Agonistas Adrenérgicos

Catecolaminas,
fármacos
simpaticomiméticos y
Catecolaminas Y Fármacos
Simpaticomiméticos
Propiedades Químicas

B- feniletilamina

Anillo benceno +
cadena lateral de
etilamina.
 Receptores
Adrenérgicos
 Receptores
Adrenérgicos
üReceptores acoplados
a la proteína G

•Alfa 1 →
Proteína Gq
•Alfa 2 →
Proteína Gi
•Beta 1 y 2 →
Proteína Gs
 Fármacos
Simpáticomiméticos:
Mecanismo de acción:
üIndirecta
üDirecta
üMixta

lso
f a
d el
e p to isor
c m Tiramina
Con trans

Reserpina Cocaína
Catecolaminas
Endógenas
Adrenalina

•Efectos sobre la
presión arterial:
2) Estimulación
miocárdica.
3) ↑ de Fc
4) Vasoconstricción.

•Efectos Vasculares:
Redistribución del flujo
sanguíneo.
↑ secreción de renina
↑ de presiones
pulmonares.
↑ del flujo sanguíneo
coronario.
 Adrenalina…
•Efectos cardíacos:
↑ Fc y a menudo
trastorno del ritmo.
Sístole más breve y
poderosa.
↑ Gasto cardíaco.
↑ del trabajo del
corazón.
↓ de la eficacia
•Efecto en músculo liso:
cardíaca.
Relajación músculo liso
gastrointestinal, contracción
de los esfínteres.
Inhibe el tono y
contracciones uterinas.
Relaja el músculo detrusor
de la vejiga, contrae el
trígono y el esfínter.
 Adrenalina…
•Efectos respiratorios:
Broncodilatación
•Efectos metabólicos:
↑ concentración de
glucosa y lactato en
Efectos en SNC:
sangre.
Inquietud, aprensión,
Inhibe secreción de
cefalalgia, temblor.
insulina.
Intensifica secreción
•Otros efectos: de insulina
Hemoconcentración ↑ secreción de
↑ leucocitos glucagon por estímulo
Eosinopenia β de las células α.
↓ captación de
glucosa a nivel
periférico.
Estimula
glucogenólisis.
↑ concentración de Ag
 Toxicidad/efectos
adversos.
Miedo, ansiedad,
tensión, inquietud,
cefalalgia pulsátil,
n temblor, debilidad,
d e c i ó mareos, palidez,
í a r a
qV inist ción dificultad para respirar
d m t i v a )
a a c O
A ón y palpitaciones.
I
q MTn / M i e a
t c
a utá n
O
(C ese ubc n üHemorragia cerebral
r
qP osis s mg g üArritmias cardíacas
qD .3-0.5 25 m
0 0 . 1 %
→ . → o→
I. V d
Contraindicaciones:
Hipertiroideos
Psiconeuróticos
Artropatía
coronaria/dolor anginoso.
Fármacos de bloqueo no
selectivos de los β- §Aplicaciones
adrenérgicos.
terapéuticas:
üInsuficiencia
respiratoria por
broncoespasmos.
üReacciones de
hipersensibilidad.
üParo cardíaco.
üAgente
• Mediador
Noradrenalina
principal
liberado por
los nervios
adrenérgicos
posganglionar

• Carece del
sustituto
metilo en el
grupo amino
Noradrenalina
Efectos cardiovasculares
Fármaco cinética
efectos adversos
Dopamina
 Sobredosis
Dopamina (estimulació
n
simpática)
 Aplicaciones
Terapeuticas
• Insuficiencia cardiaca
congestiva grave( sobre
todo en paciente con
oliguria y resistencia
vascular periférica baja o
normal).

• Tratamiento de elección
 Agonista de los receptores
adrenergeticos β
Se usan en el tratamiento de:
• La Bronco construcción
• Asma
• Neumonía obstructiva crónica.
• El tratamiento del parto pretermino,
• Bloqueo cardiaco,
• Descompensación cardiaca postoperatoria,
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Infarto del miocardio.
 ISOPROTERENOL

Efectos
poderosos
en todos
los
receptore
sβ
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Dobutamina Es un
a
catelo
colam
na sin i
tética
de
accion
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e
agoni fecto
st
sobre a
l
recep os
tores
β1
Efectos adversos
An
de tece
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te
ns s
ión
 Agonistas
Adrenergicosselectivos

no
produ
cen
efecto
s
cardia
cos
METAPROTERENOL
 Se absorbe de
forma activa
después de la
administracion
vía oral
Terbutelina
albuterol
 ISOETARINA

Buen
sustracto
para la
COMT,
 Formoterol
• Broncodilatador,
• Se utiliza en asma nocturna.
 Salmeterol

• Brinda alivio sintomatico

• Mejora la función
pulmonar
• Metabolizado por el
CYP3A4 (α-hidroxi-
salmeterol)
• Se elimina por las heces
 Ritodrina
• Via oral
• Se absorbe con rapidez de manera
incompleta (solo un 30%)
• Se excreta sin cambios en proporcion
de casi 50%
• RELAJANTE UTERINO

–Primero por vía IV y

luego por vía oral
 Efectos adversos de los
agonistas selectivos β2
• Cardíacos (leves)
– Taquicardia (o i FC en una crisis…)
• Temblor músculo estriado
(tolerancia)
• Uso prolongado y muerte por asma
(¿?)
• Uso prolongado puede h la
hiperreactividad bronquial
 Agonistas Adrenérgicos
(α)
• Incrementan la resistencia vascular
periférica
• Conservan o aumenta la presión
arterial
• Son útiles para tratar hipertensión
 Fenilfrina
• Se une predominantemente a los
receptores alfa1 y activa lo β2.
• Es un vasoconstrictor que eleva la P.a
sistólica y diastolica.
• Se utiliza en soluciones oftálmicas
para producir midriasis.
Mefentermina
 Metaraminol

• Se usa en hipotensión

• Alivia la crisis de
taquicardia auricular
parosistica.
 Midodrina
• Es un profármaco cuya actividad de
debe a la conversión en
DESGLIMIDODRINA
• Semivida 3horas
• Duración de acción de 4 a 6 horas
• Produce su efecto aumentando la
presión arterial
Agonistas
 Clonidina
• Agonista alfa2 usado en
el Tx de la Hipertensión
esencial.
• Actúa a nivel central e
inhibe los centros
vasomotores
simpáticos.
• Boca seca y sedación,
disfunción sexual.
 ApraClonidina
• Reduce la
presión
intraocular.
 Guanfacina
• Disminuye la presión
arterial, y produce
síndrome de
abstinencia.
 Guanabenz
• Disminuye la presión
arterial y se usa en
cirrosis hepática.
 Metildopa
• Disminución de la
presión arterial y
antihipertensor.
 Tizanidina

• Único relajante
muscular, se usa
la espasticidad
de los trastornos
cerebrales y
raquídeos.
 Agonistas
Simpaticomimeticos
Anfetamina
• Acciones estimulantes en el SNC.
• Acciones alfa y beta perifericas.
• Eficaz por via oral
• Efectos duran por varias horas
Reacciones
• Cardiovasculares:
- Aumenta las presiones Sistólica y
Diastólica
- Disminuye la Fc
- Peligro de arritmias
- L-isomero mas potente que d-
isomero
• Otros tipos de Musculo Liso:
- Contraccion del esfinter de la Vejiga.
- Tratamiento para la enuresis e
incontinencia
- Produce dolor y dificultad para orinar
- Relajacion y retraso del
desplazamiento del contenido del
intestino
- Aumento de Tono Uterino
• Sistema Nervioso Central:
- Estimula el Centro Respiratorio Bulbar.
- Disminuye el grado de depresion causado
por otros farmacos.
- De 10 a 30 mg a dosis oral produce estado
total de vigilia.
- Estado de alerta
- Disminucion de la sensacion de fatiga.
- Confianza en uno mismo, habilidad para
concentrarse.
- Jubilo, Euforia
- Incremento actividad motora y
lenguaje.
- Mejor rendimiento en deportistas.

- * A grandes dosis va seguida de

depresion y fatiga.
(Delirio, palpitaciones, mareos,
cefalgia, disforia,
aprension,confusuion )
• Fatiga y Sueño.
- Prolonga el rendimiento antes de que
se produzaca fatiga.
- Disminuye la frecuencia de atencion
a causa de la disminucion del sueño.
- Se pospone el sueño, pero no se
elimina por tiempo definido.
- * Si se interrumpe el farmaco luego
de un uso prolongado, se puede
durar hasta 2 meses para conciliar el
sueño normal.
• Analgesia.

- Poco efecto

- Intensifica la analgesia causada

por opiaceos.
• Respiracion
- Estimula el Centro Respiratorio.

- Aumenta evitar el ritmo y la

profundidad de las respiraciones

- Cuando los farmacos de accion

central deprimen la respiracion la
anfentamina la estimula.
• Depresion del Apetito.
- Tratamiento de obesidad.
- Reduccion de la ingesta de
alimentos.
- Incremento del metabolismo.
- Lugar de acion, Centro hipotalamico
lateral del hambre.
- Inyeccion en esta area suprime la
ingesta de alimentos, pero no lo hace
en el Centro Ventromedial de la
 Mecanismo de Accion en el
SNC.
- Descargas de aminas biogenas, desde su
lugar de almacenamiento a las
terminaciones nerviosas.
- Descarga de Noradrenalina media el
efecto de estado de alerta al igual que el
efecto anorexigeno, que produce la
anfetamina.
- Algunos aspectos de la actividad de
locomocion sean inducidos por Dopamina.
- * Estos efectos se pueden prevenir con
metiltirosina alfa, inhibidor de hidroxilasa
de tirosina, por tanto sintesis de
Toxicidad y Efecto Adverso
- Se debe a una sobredosificacion de
anfetamina.
- Efectos en el SNC: Inquietudud, Insomnio,
Temblor, Estado de tension, confuson,
agresividad, ansiedad, delirio, estado de
panico.
- Cardiovasculares: Cefalgia, escalofrios,
palidez, rubefaccion cutanea,
palpitaciones, arritmias, dolor anginoso,
hiper o hipotension.
- Tubo Digestivo: Boca seca, sabor metalico,
nauseas, vomitos, diarrea.
-
 Metafentamina
- Libera Dopamina Biogenas
- Inhibe la accion de trasportadora de los
monoaminicos y tambien a la
monoaminooxidasa.
- Eleva la TA
- Aumenta el Gasto Cardiaco
- Mayores efectos a nivel del SNC que la
Anfetamina
- Constriccion venosa, aumenta el retorno
venoso, por tanto GC
- Farmaco accesible ‘’De Abuso’’
Metilfendinato (Ritalin)
- Derivado de la Piperidina
- Efectos mas notables en
actividades mentales que motoras
- Eficaz en el tratamiento de
narcolepsia y en el trastorno de
deficit de atencion/ Hiperactividad.
 Isomeros de Metilfendinato
1. Dexmetilfendinato (Focalin):
- Deficit de atencion/ Hiperactividad
2 .Pemolina (Cyert):
- Efectos minimo en el sistema
cardiovascular.
Deficit atencion/ hiperactividad
- Una vez al dia, vida media larga
 Efedrina
- Es tanto agonista alfa como agonista beta.
- Intensifica la descarga de noradrenalina
- Estimula la FC y el GC
- Suele aumentar la TA ( Riesgo de su uso)
- Receptores alfa en el m. liso de la vejiga,
produce resiste a la salida de orina
- Receptores Beta en los pulmones,
broncodilatacion
- Efectos persisten por varias horas, se
elimina por la orina
- Semi vida de 3 a 6 horas
 Otros Agentes
Simpaticomimeticos
• Vasoconstrictores en la mucosa nasal o el
ojo.
• Algunos de estos son: Propilhexedrina
(Benzedrex), Clorihidrato de Nafazolina
(Privine, naphcon, otros)
• Clorihidrato de Oximetalozina( afrin,
ocuclear)
• Clorihidrato de etilnoradrenalina
(Bronkphrine)
Agonista Beta, se emplea como
broncodilatador
 Usos Terapeuticos
• Choque.
Causas:
- Hipovolemia
- Insuficiencia Cardiaca
- Obstruccion en la salida de sangre
Hipotension que activa el sistema nervioso
simpatico.
Tx: eliminando la patogenia de base,
Agonistas adrenergicos Beta que
incrementan la FC y la fuerza de
contraccion
- Adrenergicos alfa, aumenta la resistencia
vascular periferica
- Dopamina dilatacion de lecho vascular
renal ademas que activa los receptores
alfa y beta adrenergicos
- Isoproterenol, efecto cronotropico
- Noradrenalina, vasoconstriccion periferica
- Adrenalina, incrementa la Fc
- para elevar la TA se ha utilizado
fenilefrina, metaminol, mefentermina,
metoxamina
- Choque septico, antibioticos
Usos terapeuticos
1. Hipotension
- Actividad adrenergica alfa
Efedrina que incrementa la Fc
2. Hipertension
Agonistas alfa 2 de accion central
como clonidina
• Arritmias
Agonistas alfa adrenergicos, fenilefrina o
metoxamina para elevar la PA alrededor
de 160mmhg, suprime la arritmia y
aumenta el tono vagal
- Bloqueadores de Ca, antagonistas
adrenergicos, adenosina, cardioversion
electrica
- Agonistas Beta como coadyuvantes
(isoproterenol)
Tratamiento a largo plazo, marcapasos
cardiaco.
Insuficiencia cardiaca congestiva
- Agonistas Beta.
- Dobutamina
Descongestion Nasal
Agonistas adrenergicos alfa por via oral o
local
Efedrina oral produce efectos adversos al
SNC, seudoefedrina taquicardia
*Los descongestionantes deben indicarse
con precaucion en personas con
Asma
- Agonistas adrenergicos beta.

Reduccion de peso
- anfetamina, supresion del apetito
- Metafentamina, fendimetrazina,
fenmetrazina, dietilpropion,
mazindol.
• Trastornos de Hiperactividad
Metilfenidato, se comienza con una dosis
de 5 mg. En la mañana y a la hora de
comida.
La dosis no debe exceder de 60 mg.
- Dextroanfentamina, anfetamina.
Efectos adversos: Insomnio, anorexia,
supresion del crecimineto del niño.
Otro farmacos: antidepresivos triciclicos,
antipsicoticos y clonidina.
 El éxito no es
para los que
quieren hacer
algo, sino para