Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
Histamina
A histamina uma amina bsica encontrada na maioria dos tecidos do corpo,com altas concentraes em tecidos expostos a substncias ambientais (pele, superfcies das mucosas do olho e nariz, pulmo, e no trato gastrointestinal) A nvel celular, ela se encontra em grande parte, nos mastcitos e basfilos, em grnulos intracelulares associada heparina
Histamina- liberao
Liberao da histamina pelos mastcitos e basfilos
No-citotxica
Citotxica
(rompimento de membrana por agentes qumicos, fsicos e mecnicos)
No-imune
(por meio de receptores de membrana)
Imune
(por meio de reao antgeno x anticorpo)
Histamina- liberao
2- Liberao citotxica: Agentes qumicos e fsicos so capazes de romper a membrana dos mastcitos, permitindo a exposio dos grnulos armazenadores de histamina no lquido extracelular
Agentes qumicos Detergentes Solues hipertnicas ou hipotnicas cidos e bases fortes Proteases Venenos animais Agentes fsicos Calor Frio Raios X Raios gama Raios UV Agentes mecnicos Traumatismos
Histamina- aes
Vasodilatao capilar (edema, hipotenso choque); Secreo excrina (cido gstrico, secreo pulmonar, lacrimal, salivar); Neurotransmissor no SNC (alerta, viglia); Contrao da musculatura lisa no-vascular (brnquios, TGI, tero).
Receptores da Histamina:
H1
Msculo liso, endotlio vascular e crebro Prurido (epiderme), dor (derme), da permeabilidade vascular, vasodilatao, broncoconstrio, Viglia
H2
Mucosa gstrica, msculo cardaco, mastcitos e crebro. Secreo de cido clordrico na mucosa gstrica, Permeabilidade vascular, muco brnquico, freqncia cardaca
H3
Distribuio
Neurnios no SNC
Efeitos
HISTAMINA
H1: vasodilatao
H2: Taquicardia por mecanismo direto no msculo atrial H1:taquicardia por reflexo da hipotenso H1: Permeabilidade vascular e escape de fluido com conseqente edema (rinite)
HISTAMINA
H3: Modulao pr-sinptica da sntese e liberao de histamina e outros neurotransmissores (serotonina e Ach) H1: Viglia, dor e temperatura.
Anti-histamnicos:
So frmacos que competem diretamente com a histamina por receptores especficos. A ligao do anti-histamnico com o receptor impede a histamina de exercer seus efeitos caractersticos Entretanto, essas substncias no previnem a liberao de histamina pelos mastcitos e nem interferem com a reao antgeno-anticorpo Existem dois tipos de antagonistas de receptores histaminrgicos: Antagonistas de receptores H1 Antagonistas de receptores H2 Os antagonistas de receptores H2 so utilizados para reduzir a secreo de cido gstrico (Ex: cimetidina, ranitidina)
Antagonistas de receptores H1 so comumente denominados anti-histamnicos ou anti-alrgicos. Os anti-histamnicos (H1) tm diversos efeitos:
Anti-histamnicos Anti-colinrgicos Sedativos
Mecanismo de ao: Bloqueiam a ao da histamina nos receptores H1. Competem com a histamina pelo stio de ligao de receptores disponveis. NO removem a histamina previamente ligada ao receptor. A ligao de antagonistas em receptores H1 previnem as conseqncias adversas da estimulao pela histamina: Vasodilatao e aumento da permeabilidade vascular; Impedem o das secrees brnquicas e salivares Hipotenso provocada pela histamina (vasodilatao sistmica)
3.
Deve ser dado precocemente no tratamento, antes que toda histamina se ligue em seus receptores, pois so mais efetivos quando previnem as aes da histamina do que propriamente revert-las.
Embora os anti-histamnicos possam antagonizar a broncoconstrio provocada por ao da histamina, eles so ineficazes no broncoespasmo associado a asma, anafilaxia e outras reaes alrgicas. Tal fato se deve pela atuao de outros autacides, alm da histamina, como os leucotrienos e o PAF
Histamina x Anti-histamnicos
Anti-histamnicos
Usos Clnicos: Alergias nasais; Rinites alrgicas sazionais ou perenes; Reaes alrgicas; Cinetose; Distrbios de sono
Efeitos adversos: Efeitos anti-colinrgicos (mais comuns): Boca seca, Dificuldade urinria, Constipao, Mudanas visuais. Efeitos sedativos: - Induzem de mdia sedao ao sono profundo.
Anti-histamnicos
Mais antigos Atuam tanto na periferia quanto centralmente, Tm efeitos anti-colinrgicos, ocasionando maior sedao do que os agentes no-sedativos. Exemplos: Difenidramina (Benadril, Benalet) Clorfeniramina (Cheracap), dexclorfeniramina (Polaramine), Prometazina (Fenergan)
Anti-histamnicos
No-sedativos ou agentes perifricos (2 gerao)
Desenvolvidos para eliminar os efeitos indesejveis, principalmente a sedao Atuam perifericamente, bloqueando as aes da histamina. Promovem pouqussimos efeitos no SNC. Maior durao de ao (e maior adeso terapia). Exemplos: Fexofenadina (Allegra), Loratadina (Claritin), Desloratadina (Desalex)
Efeitos SNC
1 gerao Maior penetrao no SNC Maior efeito sedativo (50%) Maior probabilidade de bloqueio de receptores autonmicos ( e Ach) Curtas (4 a 6 horas)
Efeito sedativo
Efeitos autonmicos
Meia-vida