ANESTESICO LOCALES

DEFINICIN
Los anestsicos locales (AL) son compuestos que bloquean de manera reversible la

conduccin nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su lugar de accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por las membranas del nervio y el msculo de forma transitoria y predecible, originando la prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo
Pasado su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es completa. Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, (el proceso

neuronal mediante el que se codifican y procesan los estmulos nocivos a travs de los nociceptores o receptores del dolor que pueden detectar cambios trmicos, mecnicos o qumicos por encima del umbral del sistema, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios.

ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conduccin nerviosa de forma ESPECFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia.
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caractersticas
Potencia anestsica : Determinada principalmente por la lipofilia de la

molcula, ya que para ejercer su accin farmacolgica, los anestsicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lpidos. Existe una correlacin entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos anestsicos locales y su potencia anestsica.

Duracin de accin : Est relacionada primariamente con la capacidad de

unin a las protenas de la molcula de anestsico local. En la prctica clnica, otro factor que contribuye notablemente a la duracin de accin de un anestsico local es su capacidad vasodilatadora.

Latencia: El inicio de accin de los anestsicos locales est condicionado por

el pKa (es el pH al que una sustancia tiene la mitad de sus molculas ionizadas y la otra mitad sin ionizar. Es una situacin estable que nos da informacin sobre la capacidad del frmaco para atravesar de forma pasiva las membranas) de cada frmaco. El porcentaje de un determinado anestsico local presente en forma bsica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de ese anestsico local. Por lo tanto, frmacos con bajo pKa tendrn un inicio de accin rpido y frmacos con mayor pKa lo tendrn ms retardado.
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Estructura Qumica
La molcula de los anestsicos locales est

estructurada en un plano y constituida por un anillo aromtico y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo ster o de tipo amida.
La existencia de uno u otro enlace

condiciona la velocidad de metabolizacin y, por lo tanto, la duracin de la accin.

El

anillo aromtico confiere lipofilia, mientras que la regin de la amina terciaria es relativamente hidrfila.

Tipos de anestesia

Anestesia local

Anestesia Regional
Anestesia General

Anestesia general

Anestesia general: Se produce un estado de inconsciencia mediante la administracin de frmacos hipnticos por va intravenosa, inhaloaria o por ambas a la vez. Esta se clasifica en :

Inhalatoria, endovenosa, oral y rectal.

Anestesia Regional
Se elimina la sensibilidad de una regin o de uno o

varios miembros del cuerpo. Puede ser:

a) troncular de un nervio o plexo nervioso o b) neuroaxial: acta bloqueando el impulso

doloroso a nivel de la medula espinal. c) regional intravenosa o bloqueo de Bier: mediante compresin, se vaca de sangre un miembro y se ocluye con un torniquete, rellenndolo posteriormente con una solucion de anestsico local, inyectada por via venosa; se produce la anestesia de ese miembro sin que el anestsico local llegue a la circulacin general, gracias al torniquete.

Anestesia Local
Son sustancias qumicas o agentes fsicos, (frio, corriente elctrica, compresin), capaces de paralizar la funcin de los nervios

de manera momentnea y totalmente reversible.

Clasificacin
Qumica:
Esteres: cocana, procana, tetracana, benzocana. Amidas: lidocana, mepivacana, bupivacana,

ropivacana.
Potencia y duracin:
Potencia baja y duracin corta: procana,

cloroprocaina. Potencia y duracin intermedia: mepivacana, lidocana. Potencia alta y duracin larga: bupivacana, ropivacana.
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Esteres
COCANA:
Se utiliza actualmente en forma de

clorhidrato y en concentraciones de 4-10 % para anestesia tpica.

Es el nico anestsico local que

produce vasoconstriccin, esto debido a que la cocana impide la recaptacin de noradrenalina a nivel de la terminaciones nerviosas.

PROCAINA
Es el Ester de dietil-amino etanol y acido p-

aminobenzoico.
Es el mas utilizado por su bajo costo, poco

efecto irritante y baja toxicidad.

Se utiliza a dosis de 8-10 mg / kg peso

CLOROPROCAINA

Resulta de la sustitucin con halgeno en la porcin aromtica en la

molcula de Procaina.
Es un anestsico menos toxico. Se utiliza en concentracin de 1.0-2.0 %, se puede usar hasta un

gramo.

TETRACAINA:
(Pontocaina, Pantocaina, Metocaina)

Es el mas potente de todos los

anestsicos locales del grupo de los esteres.

Es liposoluble. Se utiliza en concentraciones de un 1

%.

Amida
LIDOCANA
Es el anestsico mas utilizado mundialmente. Se presentan en concentraciones desde 0.5% hasta 5.0 % Se metaboliza en el plasma, en lo microsomas hepticos y se excreta por

la orina.
No debe de exceder 300 mg sin adrenalina y 500mg con adrenalina, la

dosis es de 8 a 10 mg por kilogramo de peso.

BUPIVACAINA

Su uso se debe a su larga duracin y pocos efectos txicos. Se utiliza en concentraciones de 0.25-0.75 %; suele combinarse con

adrenalina al 1: 200,000 .
La dosis no debe sobrepasar los 250 mg.

Mecanismo de accin

Mecanismo de accin

Los AL impiden la propagacin del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de accin. Para ello los anestsicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su accin farmacolgica fundamental la lleva a cabo unindose al receptor desde el lado citoplasmtico de la misma . Esta accin se ver influenciada por: 1. El tamao de la fibra sobre la que acta (fibras Aa y b, motricidad y tacto, menos afectadas que las g y C, de temperatura y dolor). 2. La cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin. 3. Las caractersticas farmacolgicas del producto.
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Metabolismo y excrecin

El metabolismo y excrecin de los anestsicos locales dependern del grupo al cual pertenezcan. Los anestsicos locales derivados de los esteres son metabolizados principalmente por la colinesterasa plasmtica, mientras que las amidas son metabolizadas por enzimas microsomicas que se encuentran en el hgado.

Efectos a nivel de rganos y sistemas

A nivel del sistema nervioso central.

A nivel del sistema respiratorio. A nivel del sistema cardiovascular. A nivel neurolgico.

*Sistema nervioso central*

Despus de la absorcin, los anestsicos pueden causar estimulacin del SNC, producen inquietud y temblores que pueden llegar a convulsiones. Entre mas potente sea el anestsico ser mas fcil causar una convulsin y la muerte. La toxicidad sobre el SNC tiene una serie de signos y sntomas, leves y graves: Primero fase de excitacin con nauseas, mareo, vomito, convulsiones, alteraciones visuales. Fase de depresin con insuficiencia respiratoria, inconsistencia, coma, paro respiratorio y muerte.

*sistema respiratorio*
Los anestsicos locales producen una accin relajante en el musculo liso bronquial.

sistema cardiovascular*
Sitio principal de accin es el miocardio, ah disminuye la excitabilidad elctrica, velocidad de conduccin y fuerza de contraccin. Rara vez cantidades pequeas de anestsicos inyectadas por infiltracin pueden causar colapso cardiovascular y muerte.

neurotransmisores
son las son las sustancias qu sustancias qumicas que se

encargan micas que se encargan de la de la transmisi transmisin de las se n de las seales desde una neurona hasta la siguiente desde una neurona hasta la siguiente a travs de las s de las sinapsis sinapsis. Tambin se encuentran en la n se encuentran en la terminal terminal axnica nica de las neuronas de las neuronas motoras, donde estimulan las fibras motoras, donde estimulan las fibras musculares para contraerlas. musculares para contraerlas.

Mecanismo de accin
1. Desplazamiento de los iones calcio de los canales receptores de sodio 2. La unin de la molcula de anestsicos locales al sitio receptor
3. Bloqueo del canal de calcio

Dopamina
Se ubica en el mesencfalo
Es importante en el control del movimiento.

Es inhibitoria, ya que acta como un freno de la neurona a disparar. Est asociada a los efectos de recompensa en el cerebro.

Adrenalina y noradrenalina
Se ubica en el sistema nervioso simptico
Activa rganos blanco del sistema nervioso

simptico.

Serotonina
Se ubica en el mesencfalo puente de Varolio y Bulbo raqudeo. Influye en el nimo y en el sueo. Aumenta el humor y funciona en la memoria. Demasiado poca serotonina provoca

depresin, dificultades para controlar la ira, desorden obsesivo compulsivo , un gran apetito por los carbohidratos, problemas de sueo, y finalmente el suicidio.

Glutamato
Se ubica en el encfalo y mdula espinal.
Importante neurotransmisor de excitacin en

el SNC.

GABA
En todo el encfalo
Importante neurotransmisor de inhibicin

del encfalo

Endorfinas
Se ubica en el encfalo y mdula espinal
Influye en el nimo reduce el dolor

xido ntrico
Se ubica en el encfalo
Es importante para formar memorias

Histamina
Participa en la respuesta inmune.
Algunas sinapsis del sistema nervioso central

usan histamina, especialmente el hiptlamo.