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FARMACOLOGIA DE LA INSULINA
DR. HERNN FRANCISCO HERVS ENDOCRINLOGO
CONTENIDO
1. Historia: Descubrimiento de la Insulina 2. Secrecin de la insulina 3. Receptor de la insulina 4. Estructura molecular de la insulina 5. Preparados de insulinas y anlogos 6. Accin de las insulinas y anlogos 7. Preparados comerciales 8. Almacenamiento de la insulina 9. Administracin de la insulina 10. Reacciones a la administracin de insulina 11. Consideraciones finales
HISTORIA DE LA INSULINA
Carlos Best y Federico Grant Banting en verano de 1921 descubrieron la Insulina. Y en enero de 1922 se utiliz un extracto de insulina de vaca para tratar a un nio diabtico llamado Leonard Thompson.
SECRECIN DE LA INSULINA
(Glucagn) (Insulina)
60 - 80%
(Somatostatina)
Clula Alfa
Clula Beta
SNTESIS
mRNA (ncleo)
Preproinsulina (RER)
La insulina es un polipptido que consta de dos cadenas A y B, conectadas por dos puentes disulfuro. Otro puente disulfuro existe entre los aminocidos 6 y 11 de la cadena A. La molcula completa consta de 51 aminocidos.
GRAFICO MIO
RECEPTOR DE INSULINA
PATITOS
INSULINA HUMANA
Insulina humana
Anlogo rpido
Absorcin
Hexmero
Dmeros
Monmeros
30 minutos
Lispro Aspart Glulisina Insulina regular (Insulina R) Insulina NPH (Insulina N) Insulina Lenta (Insulina L) Lispro NPL
Glargina
Detemir Mixta 70/30 Mixta Aspart/Protamina Mixta Lispro/Protamina
12h
12h 0.5 1h 5 15 min 5 15 min
No Pico
No Pico Pico /Basal Pico /Basal Pico /Basal
24h
+/- 24h 12 18h 10 16h 10 16h
INSULINA REGULAR
ORIGEN:
Sinttico: recombinacin de ADN Semisinttico: sustitucin de aminocido N 30 de la cadena B: Alanina (porcina) por treonina (humana) Es una solucin de insulina transparente
Estruc de la insu
ACCIN:
Se clasifica como de accin rpida Administrada SC: inicio de accin: 30 min Mximo de accin 2.5-5 hrs. Accin lmite 4-12 hrs Concentracin 100 ui /mL
INSULINA REGULAR
Indicaciones:
Para administracin SC: en dosis diarias mltiples preprandiales Por ser una solucin puede ser administrado sub cutneo, intramuscular, intravenoso en las complicaciones hiperglocmicas agudas Para una administracin en bomba de infusin SC continua de insulina o bomba de infusin IV continua de insulina Puede mezclar la insulina NPH sola no administrarse SC.
Contraindicaciones:
Ninguna Puede utilizarse en el embarazo.
INSULINA LISPRO
ORIGEN:
Sinttico: Obtenido mediante la inversin de los aminocidos Lisina y prolina en las posiciones 28 y 29 de la cadena de la insulina natural. Es un anlogo de insulina transparente
Tre
Lys Pro
ACCIN:
Se clasifica como anlogo de accin ultrarrpida. Administracin SC: inicio de accin: 15-30 min. Mxima accin: 1.5-2.5 hrs Accin lmite: 3-4 horas. Concentracin: 100 ui/ml
INSULINA LISPRO
Indicaciones: Para administracin SC. En dosis diarias mltiples preprandiales ( inmediatamente despus de las comidas). Para administracin SC. IM. IV. en las complicaciones hiperglucmicas. Para administracin en bomba de infusin SC continua de insulina. Puede mezclarse con insulina NPH solo para administracin SC. Contraindicaciones: -En el embarazo (categora B).
Origen
INSULINA ASPART
Sinttico obtenida mediante la sustitucin del aminocido prolino por un residuo de cido asprtico en la posicin B28 de la insulina natural. Es un anlogo de insulina transparente
Accin:
Se clasifica como un anlogo de la accin ultra rpida. Administrado SC: Inicio de accin 15-30 min; mxima accin 1-3 hrs; accin lmite 3-5hrs Concentracin: 100 u/ml
INSULINA ASPART
Indicaciones
Para administracin SC en dosis diarias mltiples preprandiales (o inmediatamente despus de las comidas) Para administracin SC. IM o IV en las complicaciones hipoglucmicas Puede mezclarse con insulina NPH (solo para administracin SC).
Contraindicaciones
En el embarazo (categora B)
INSULINA GLULISINA
Origen
Obtenido mediante la sustitucin del aminocido aspargina por lisina en la posicin B3 y de lisina por cido glutmico en la posicin B29.
Lys Tre Lys Pro Tre
Glu
Pro
Accin:
Se clasifica como un anlogo de la accin ultra rpida. Administrado SC: Inicio de accin 15-30 min; mxima accin 1.6 a 2.8 hrs; accin lmite 3-4hrs Concentracin: 100 u/ml
Lys
INSULINA GLULISINA
Indicaciones: Se administra por va subcutnea inmediatamente despus del inicio de las comidas. Para administracin IV en situaciones especiales controlando cuidadosamente el potasio del plasma Puede mezclarse con insulina NPH (solo para administracin SC). Contraindicaciones: -En el embarazo (categora B).
Insulina Humana
Aspart
Asp
Insulina Humana
Lispro
Asp
Glu
Pro
Lys
Insulina Humana
Glulisina
Insulinas
Humana Porcina Anlogos Lispro Aspart Glulisina Gliargina
Cadena A
Treonina A8 Isoleucina A10 Treonina A8 Isoleucina A10
Cadena B
Treonina B30 Alanina B30
Cambios
Prolina B28 Lisina B29 cido asprtico B28 Ac. Glutmico B29 Lisina B3 Glicina A21 Arginina B31 Arginina B32 Lisina B29tetradecanoil (cido graso mirstico)
Inversin de los aa. lisina y prolina en la posicin 28 y 29 de la cadena Sustitucin del aa. prolina por un residuo de cido asprtico en la posicin 28 Sustitucin de lisina B29 por c. glutmico y la asparagina B3 por lisina Sustitucin del aa. glicina A21 por aspargina y adicin de dos argininas en el extremo carboxiterminal de la cadena Adicin del cido graso mirstico de aa. lisina de la posicin B29 . El cido mirstico se une a la albmina srica. Un complejo que se disuelve lentamente
Determir
Insulina NPH
(Neutra, Protamina, Hagedorn)
Origen:
Sinttico y Semisinttico Es una suspensin amorfa de insulina con Zinc a la que se aade protamina Es una insulina de aspecto turbio lechoso
Accin:
Se clasifica como una insulina de accin intermedia Administrada SC: Inicio de accin 12h,mxima accin 4 12h duracin de accin 12 16h
Concentracin :
100U/mL
INSULINA NPH
(Neutra, Protamina, Hagedorn)
Indicaciones:
Se administran solamente por va SC 1 o 2 veces al da (en la maana y en la tarde). No controlan bien las fluctuaciones postprandiales de glucosa. Pueden ser mezcladas con insulina regular lispro, aspart y glusilina solamente para administracin SC.. No se utilizan para control de las descompensaciones agudas de la diabetes.
Contraindicaciones:
Puede ser utilizada en el embarazo. No puede ser administrada IV.
Origen: Sinttico obtenido mediante sustitucin del aminocido glicina por aspargina en la posicin A21 y la adicin de 2 arginina en el extremo carboxi terminal de la cadena . Es un anlogo de aspecto transparente
INSULINA GLARGINA
Accin: Se clasifica como un anlogo accin prolongada por estructura que permite formacin de hexmeros disolucin lenta
de su la de
INSULINA GLARGINA
INDICACIONES:
Se administra 1 o 2 veces al da para cubrir los requerimientos basales. No controlan las elevaciones postprandiales de glucosa. La ausencia de picos plasmticos le confiere mayor seguridad contra los episodios de hipoglucemia
CONCENTRACIN:
100 u /ml
CONTRAINDICACIONES:
Por su pH bajo es irritante en el sitio de administracin. Embarazo. No puede ser administrada IV. No puede mezclarse con otro tipo de insulina y anlogos
INSULINA DETERMIR
ORIGEN:
Sinttico producido mediante la adicin de un cido graso (cido mirstico) al aminocido lisina de la posicin 329
ACCIN:
Es un anlogo de insulina de accin prolongada Es rpidamente absorbido despus de la administracin SC. El cido mirstico se une a la albumina formando un complejo que se disuelve lentamente
INSULINA DETERMIR
DURACIN DE ACCIN:
Dosis dependiente: Inicio de accin 1 2 h duracin de accin: 24h. Riesgo reducido a episodios de hipoglucemia
CONCENTRACIONES:
100 u/ml
CONTRAINDIACIONES
No se recomienda en embarazo. No debe ser administrada IV. No debe ser mezclada con otros tipos de insulina y anlogos
INSULINAS MIXTAS
1. Mixta 70/30
NPH 70%.
Regular 30%
INSULINAS MIXTAS
CONCENTRACIN: 100u/ml INDICACIONES:
Controlan mejor tanto las fluctuaciones pre y postprandiales. Son administradas 1-2 veces al da. Solo pueden administrarse SC
CONTRAINDICACIONES:
Solo la insulina mixta 70/30 puede utilizar en el embarazo, las otras insulinas estn en categora B
PREPARADOS COMERCIALES
Anlogos de accin ultrarrpida
Genrico
Lispro
Aspart Glulisina
Comercial
Humalog
Novorpid Apidra
Compaa Farmacutica
Ely lilly
Roemmers Sanofil Adventis
Comercial
Novolin N Humulin N Novolin L Humulin L
Compaa Farmacutica
ELy Lilly/Roemmers ELy Lilly/Roemmers Roemmers Ely Lilly
Lispro NPH
Humalog NPL
Ely Lilly
Detemir
Comercial
Novolin 70/30 Humulin 70/30 Humalog Mix 25
Compaa Farmacutica
Roemmers Ely- Lilly Ely- Lilly
ALMACENAMIENTO DE LA INSULINA
Los preparados de insulina y anlogos deben mantenerse a temperaturas entre 4 y 8C A 25C pierden > 20% de actividad. Las insulinas y los anlogos NO deben congelarse. A temperatura ambiente la actividad disminuye en relacin directa al tiempo y temperatura a que han sido expuestas.
ADMINISTRACIN DE LA INSULINA
Sitio Anatmico Los sitios anatmicos mas frecuentes en orden de preferencia son: Abdomen Cara Lateral de los Muslos Cala lateral de los Brazos Glteos Caderas
La distancia de cada punto de inyeccin en la misma zona anatmica debe ser de 2 a 4 cm
ABSORCIN DE LA INSULINA
La rapidez de la absorcin de la insulina puede variar segn el sitio anatmico. La absorcin tiende a ser mas rpida en el abdomen que en el brazo donde a su vez se absorbe ms rpidamente que en el muslo
ABSORCIN DE LA INSULINA
El ejercicio fsico la aplicacin de calor y los masajes aceleran la absorcin de la insulina No se inyectar insulina en zonas dolorosas, con fibrosis y cicatrices Se recomienda rotar los sitios de administracin de insulina en forma ordenada.
PLUMAS DE INSULINA Pluma desechable con cartucho de insulina Pluma re- usable con cartucho de insulina
REACCIONES A LA INSULINA
Lipodistrofias Alergias
Irritacin
Resistencia a la Insulina Hipoglucemia
bastante frecuentes, se asocian a una inadecuada tcnica de inyeccin, falta de rotacin del sitio de inyeccin o reutilizacin de las agujas. Estas
CONSIDERACIONES FINALES
La tcnica de inyeccin, la utilizacin de jeringuillas y agujas adecuadas son importantes para que la absorcin sea correcta, el ngulo de entrada y la profundidad de penetracin de la aguja afectan la tasa de absorcin de la insulina. Por esta razn ser necesario tomar un pellizco de piel y grasa para que al introducir la aguja con un ngulo de 45 a 90 la administracin sea subcutnea
CONSIDERACIONES FINALES
Cuando se va a inyectar la insulina de accin lenta, debe agitarse suavemente entre las manos el frasco para garantizar la uniformidad de la suspensin Despus de introducir en el vial una cantidad de aire igual a la dosis que se va a administrar, se aspira la dosis deseada eliminando a continuacin las burbujas de aire que se pudieran haber formado
CONSIDERACIONES FINALES
Cuando los pacientes requieren la reutilizacin de jeringuillas y agujas es importante una adecuada condicin higinica para evitar posibles infecciones en el sitio de la inyeccin.