ANESTESICOS LOCALE S

Haga clic para Lisbeth M. Vallejos Puelles modificar el estilo de subttulo del patrn de 2 ao Residente
Anestesiologa Hospital Base Vctor Lazarte Echegaray Universidad Nacional de Trujillo
Coordinadora: Dra Virginia Garca 04 de Agosto del 2011

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ANESTESIA LOCO-REGIO NAL

Bloqueo reversible de la conduccin nerviosa - Dolor - Impulso simptico

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Prdida de la sensibilidad dolorosa en un rea determinada del cuerpo sin prdida de la conciencia y sin deterioro de las funciones vitales

Anestsico Loco-Regiona l Ideal

Sustancia estril Soluble en agua No irritante Inicio de accin rpida Efecto reversible Permanencia en el sitio de accin el tiempo necesario

Rpida degradacin y eliminacin Baja toxicidad sistmica No produzca rx de hipersensibilidad No produzca dao permanente en la estructura nerviosa

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Objetivos de su Uso

Bloquear la percepcin del dolor con 2 ventajas:

Accin reversible Recuperacin completa sin evidencia de dao

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Anestsicos locales

Cocana 1.880: von Anrep: efecto anestsico local 1.884: Freud: efectos sobre SNC 1.884- 85: Koller: anestesia oftlmica Hall: anestesia

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CLASIFICACIN

Segn su estructura Amidas qumica

steres

Lidocana Bupivacana Dibucana Etidocana Prilocana Mepivacana

Cocana Procana Benzocana Clorprocana Tetracana

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Clasificacin
Potencia y duracin del efecto: Baja potencia y corto efecto Intermedios 15 - 30 minutos 1 - 2 Horas

De larga duracin

Procana Clorprocan a

3 - 5 Horas Tetracaina Lidocaina Bupivacaina Mepivacain Etidocaina

Prilocaina

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Constan de centros hidrfilos e hidrfobos, generalmente unidos por una cadena alqulica intermedia Centro hidrfilo: amina 2aria o 3aria

MEPIVACAINA 0,2 ml/kg

LIDOCAINA 2% 0,2 ml/kg

BUPIVACAINA 0,5% 0,2 ml/kg

Centro hidrfobo: residuo 5/19/12

ESTRUCTURA QUIMICA

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Estructura Qumica

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Son bases dbiles con un pKa entre 8 y 9. La forma no ionizada difunde ms rpidamente. La forma ionizada es la FORMA ACTIVA en el sitio de accin de la membrana. La duracin del anestsico local es proporcional al tiempo durante el cual se encuentra en contacto con el

ESTRUCTURA QUIMICA

Ncleo aromtico: LIPOSOLUBILIDAD Anillo benznico

Unin ster o amida: unin del ncleo aromtico con la cadena hidrocarbonada

Cadena Hidrocarbonada: Alcohol con 2 tomos de carbono. Aumenta la liposolubilidad, la duracin y la toxicidad.

Amina terciaria o cuaternaria: HIDROSOLUBILIDAD. Unin a protenas.

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coca na

proca na tetraca na benzoca na

Anestsicos Locales Tipo ster

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lidoca na mepivaca na bupivaca na etidoca na priloca na ropivaca na

Anestsic os locales Tipo amida

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Las principales diferencias entre los dos grupos :

1. 2. 3.

Estructura qumica Lugar de Biotransformacin Potencial alrgico ( esteres x PABA)

AMIDAS Mas estables Degradacin heptica, x desquilacion e hidroxilacin.

ESTERES Inestables en solucin Degradacin plasmtica

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Liposolubilidad: a mayor liposolubilidad, mayor potencia Anestsica Local. Fijacin a Protenas: a mayor unin, mayor duracin en la accin. pKa: como son bases dbiles, mientras mas prximo est su pKa del pH del medio (7), mayor cantidad de la forma liposoluble (no ionizada), mas rpido es el ingreso por las mbs de los nervios y mayor rapidez de accin.

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Los Anestsicos Locales tienen pKa entre 7,5-9. por lo tanto a pH fisiolgico (7,4) estn no ionizados, en mayor medida mientras mayor sea el pKa: Si pKa=9: pKa=pH + log [BH+]/[B] 9 7= log [BH+]/[B] [BH+]/[B] = 102 Si pKa=7,5: [BH+]/[B] = 1

mayor proporcin de la forma liposoluble, mayor ingreso por las membranas de los nervios y ACCIN MAS RAPIDA.
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Potencia Baja

Procana
Potencia Intermedia

100 130 129 810 366

8.9 7.7 8.0 9.1 7.8

Mepivacana Prilocana Clorprocana Lidocana

Potencia Alta

Tetracana Etidocana Bupivacana

5.822 7.320 3.420

Hidrofobico

8.4 7.9 8.1

pKa

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Anestsicos locales

El pKa de la mayora de los A.L est entre 8 y 9. Al pH fisiolgico, la forma neutra es necesaria para la penetracin tisular y para la absorcin.

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Factores que afectan las ca ractersticas del anestsico loco-regional

Liposolubilidad Mayor potencia y duracin. pKa Ms rpido el inicio de accin pH del medio Ms lento inicio de accin Unin a protenas Mayor duracin de accin Actividad vasoactiva Menor duracin de accin
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ANESTSICOS LOCALES: LIDOCAINA Su inicio de accin es rpido (5-10 minutos) Proporciona de 1 a 1,5 horas de anestesia MEPIVACAINA Muy parecida a la lidocaina (duracin e inicio de accin) BUPIVACAINA Su inicio de accin es ms lento (15 minutos) y su duracin tambin es ms larga (hasta 6 horas)
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MECANISMO DE ACCION
Los anestsicos locales o regionales son substancias que actan a nivel de la recepcin de un estmulo doloroso o en la transmisin nerviosa de ese estmulo. Impiden que llegue al SNC Interfieren en la permeabilidad de la mb para el Haga clic conduccin del impulso en sodio y bloquean la para modificar el estilola de subttulo nerviosa fibra del patrn

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Mecanismo de Accin
Al actuar sobre la mb cel de las fibras nerviosas, impiden el aumento transitorio de la permeabilidad al Na+, bloqueando los canales de Na+ voltaje dependiente. Esta accin selectiva sobre los canales del Na+, impide la produccin del potencial de accin y, por ende la generacin y conduccin del impulso nervioso.

La actividad de estos frmacos es mejor cuando la mb est sometida a repetidos estmulos. Disminuyen la velocidad de despolarizacin (velocidad de conduccin del impulso). Los potenciales de accin disminuyen con el tiempo 5/19/12

Bloquean canales de Na voltaje-dependientes.

Mecanismo de Accin

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La accin anestsica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es decir:

cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axn, terminacin sinptica y terminacin receptora). en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, ncleos, etc.) en la membrana muscular y en el miocardio.

ACCIN FARMACOLGICA:

Troncos y fibras nerviosas. SNC SCV

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Canal de Na activado.

Canal de sodio inactivado por Anestsicos Locales Catinicos

Canal de sodio inactivado por Anestsicos Locales Sin Carga.

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Anestsicos locales: Con

duccin del Impulso Nervioso

+ + + ++ + + + + +

+
+

F. amielnicas
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F. mielnicas

Inhibicin fsica: disminucin progresiva de corriente de Sodio. Inhibicin tnica: Bloqueo de la corriente de sodio.

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Difusin del Anestesico Local Liposolubilidad

ionizada

No

Unin al Canal Concentracin de Sodio , impidiendo su apertura Evita el paso de la corriente de Sodio

Bloqueo del impulso nervioso

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Clasificacin de las fibra s nerviosas

Clase Dimetro MielinaFuncin
m

A A A A B
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1220 512 512 14

+++ ++ ++ ++ 13 0.51

Motoras Tacto/presin Propriocepcin

Dolor/temperatura

+Simpticas

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ACCIN EN FIBRAS Y TRONCOS NERVIOSOS

Por lo general las fibras de menor dimetro son mas sensibles. C > B > A > A > A > A
Dolor, T y tacto. amieln icas Propiocepcin, motoras mieln icas

Algunas fibras A son mas sensibles que las C a pesar de su mayor dimetro. Se cree que puede deberse a la conduccin saltatoria.

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El orden de prdida de sensibilidad es:

DOLOR-TEMPERATURA-TACTO-PROPIOCEPCINMOTORAS(RESISTENTES)

A elevadas concentraciones de frmaco y tiempo prolongado, la selectividad se pierde.

Las fibras motoras son muy resistentes, salvo en plexos en donde anatmicamente se disponen por fuera las motoras y por dentro las 5/19/12 sensitivas. (Plexo Braquial)

ANESTESICOS LOCALES Sensibilidad diferencial de las fibras nerviosas Fibras pequeas > Fibras grandes Fibras amielnicas > Fibras mielnicas Fibras sensoriales > Fibras motoras

DOLOR > FRIO/CALOR > TACTO > PRESION

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VALORACION DEL BLOQU EO

1.

SIMPATICO DOLOR TEMPERATURA PROPIOCEPCION MOTOR

1.

ANESTES IA

1.

1.

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FARMACOLOGIA
Duracin breve: Clorprocana Duracin moderada: Lidocana Mepivacana Prilocana Duracin prolongada: Tetracana
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Procana

FARMACOLOGIA
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION Dosificacin del Anestsico local Si es mayor aumenta: Duracin de la anestesia Se acorta la latencia Anestesia satisfactoria Administrar mayor volumen o mas concentrada
1.

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2. Adicin de Vasoconstrictores

Mejora la profundidad y duracin de la anestesia La Ad prolonga de forma significativa la duracin de la anestesia por infiltracin y bloqueos perifricos. Lugar de la Inyeccin : Velocidad de difusin Absorcin vascular

3.

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4. Ajuste del pH. Las soluciones carbonatadas disminuyen el tiempo de latencia y mejoran la profundidad del bloqueo. 5. Embarazo Mayor extensin y profundidad de la anestesia Disminucin del espacio epidural

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FARMACOCINTICA

Los steres son derivados del PABA e hidrolizados por la pseudocolinesterasa. El hgado participa en una mnima proporcin. Las amidas son derivados de la anilina y metabolizadas en hgado por el citp450. (precaucin en pacientes con dao heptico)

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FARMACOCINETICA
1. -. -. -. -.

ABSORCION Sitio de la inyeccin Dosis Adicin de Vasoconstrictor Perfil farmacolgico de la sustancia

Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracin Plasmtica de A L pudiendo ser txicos son: . Bloqueo de Nervios Intercostales . Espacio epidural lumbar . Plexo Braquial . Tejido Subcutneo
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FARMACOCINETICA
2. DISTRIBUCION Pulmn

Tej. con alta perfusin: corazn, cerebro, riones . Tej. Con perfusin relativa: musculo, grasa (fase ). Unin a protenas .

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FARMACOCINETICA
BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas a acido PABA y dietilamino etanol AMIDAS sufren degradacin enzimtica en el hgado Reacciones de N-desalquilacin e hidrolisis Mayor metabolismo heptico con: Prilocana Lidocana
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FARMACOCINETICA
-

Excrecin renal Unin a protenas plasmticas 55 % - 95% (Glicoprotena alpha 1 cida)

La VM de eliminacin se prolonga en los pacientes geritricos y recin nacidos

-

- Hepatopatas
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TOXICIDAD
Mareo, Vrtigo, dificultad para la acomodacin ocular - Acfenos, adormecimiento en boca y desorientacin - Objetivo: Escalofros, contracciones musculares CONVULSIONES GENERALIZADAS TONICO CLONICAS
-

DEPRESION RESPIRATORIA PARO RESPIRATOR

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TOXICIDAD
Bloqueo de las Vs Inhibitorias de la corteza cerebral.
-

Los frmacos mas potentes son menos neurotxicos.

-

La Lidocana es ms neurotxica que la Bupivacana. La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral convulsivo y la unin a protenas plasmticas.
-

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TOXICIDAD
Disminuyen la velocidad max de despolarizacin en la fibras de purkinje y el msculo ventricular
-

-La Bupivacana es ms cardiotxica que la Lidocana La bupivacana reduce la despolarizacin en una mayor proporcin que la lidocana.
-

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Velocidad de recuperacin lenta con reestablecimiento incompleto

-

Tabla 3. Manejo inmediato de las manifestaciones clnicas de toxicidad por AL Manifestacin Manejo Observaciones* Adormecimiento de Vigilancia estrecha Posibilidad de lengua y boca concentraciones sanguneas limtrofes alrededor de 6 g/mL Alteraciones Oxigeno Concentraciones sensoriales y de sanguneas txicas entre conducta 6 a 10 g/mL. Contracciones BZD, oxgeno Las mioclonias suelen musculares preceder a las convulsiones y al colapso cardiovascular. Niveles de 10 g/mL Convulsiones BZD, intubacin traqueal, Manifestacin grave que generalizadas lpidos i.v.? fcilmente evoluciona a falla cardiovascular. Recomendable manejo agresivo. Niveles de 10 a 15 g/mL Inconciencia Intubacin, BZD, VM, lpidos Etapa transicional grave. i.v.? 15 g/mL Falla respiratoria BZD, intubacin traqueal, Niveles de 20 g/mL lpidos i.v.? Toxicidad RCP usual y prolongada, Niveles de 30 o ms cardiovascular antiarrtmicos, lpidos i.v. g/mL Muerte Complete el expediente sin omitir datos, platique con el grupo mdico y la familia. Busque asesora legal

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Lidocana

Anestsico local ms utilizado. Produce anestesia ms rpida, intensa y de mayor duracin que otros. Es un ANTIARRTMICO. Adisminuye coagulacin Desalquilacin heptica hasta monoetilglicina y xilidida , que conservan actividad anestsica.

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Lidocana

Eleccin en pacientes hipersensibles a los steres. Dosis txica : 8 mg/Kg Lidocana sin epinefrina 4.5 mg/kg

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Prilocana

Perfil farmacolgico semejante a la lidocana Es el nico de los anestsicos que puede producir METAHEMOGLOBINEMIA( 8mg/Kg)Anillo aromtico a O-Toluidina Tratamiento: AZUL DE METILENO. Este problema es ms frecuente en neonatos.

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Cocana

ster del cido benzoico y de la metilecgonina. Se encuentra en las hojas de la coca Ha cado en desuso por su toxicidad y su potencial de abuso. Estimulante del SNC:

Euforia, excitacin, vasoconstriccin, aumento de frecuencia cardiaca y respiratoria, adems naseas y vmitos

Produce tolerancia, dependencia y sd de abstinencia

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CLORPROCAINA
Anestsico local de tipo ester -Derivado clorado de la procana - Inicio rpido de accin con duracin corta - Semidesintegracin plasmtica en 25 sgds. - Toxicidad reducida - Metabisulfito de sodio : neurotoxicidad - ETA calcico : dorsalgia - No se recomienda intraraquidea , ni epidural
-

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ROPIVACAINA
-

Aminoetilamida

Anestsico local de larga duracin , con menor cardiotoxicidad

-

Menos potente que la Bupivacana -Menos cardiotoxico

-

Respeta an mas las fibras de conduccin motora

-

Anestesia Obsttrica

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TETRACAINA
Aminoester de larga duracin - Potencia elevada - Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede mostrar toxicidad sistmica mayor. -Anestesia raqudea - tpica - No en bloqueos perifricos, desde la aparicin de la bupivacana
-

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Bupivacana
Estructura qx semejante a la lidocana Larga duracin y efecto prolongado. Es ms cardiotxica que la lidocana a dosis equivalentes. Arritmias ventriculares y depresin miocrdica - Bloqueo mas sensitivo que motor. Dosis txicas con epinefrina: 4 mg/kg 5/19/12

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Tcnicas de anestesia loco-regional

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GRACIAS !!!

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