DILATADORES CORONARIOS

EQUIPO 19

ANGINA DE PECHO
Ataques pasajeros de isquemia del miocardio debido a un desequilibrio entre la demanda y el aporte de oxgeno al miocardio Dolor opresivo retroesternal

Angina de pecho tpica

Aumenta la demanda de oxgeno

Angina de pecho inestable

No hay incremento de la demanda de oxgeno sino una reduccin del flujo sanguneo

Angina de pecho variante o Prinzmetal

Vasoespasmo

NITROVASODILATADORES

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS BETA

Frmacos para el tratamiento de la angina

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DEL Ca.

ANTIPLAQUETARIOS INHIBIDORES DE HMGCoA

NITROVASODILATADORES
Nitroglicerina Dinitrato de isosorbida 5-mononitrato de isosorbida Nitrito de amilo

NITRATOS ORGANICOS
Generalidades Los nitratos son steres del CIDO NTRICO Los nitritos son steres del CIDO NITROSO

Estos frmacos tienen la capacidad de reducir el consumo miocrdico de oxgeno y aumentar su aporte, por distintos mecanismos.

Mecanismo de accin
Originan la formacin de oxido ntrico

Activa la ciclasa de guanililo

Aumenta la concentracin celular de GMP cclico

Activa la PKG

Regula la actividad de la PDE

En el msculo liso Fosforilacin de la cadena ligera de miosina

Concentracin es bajas de Ca.

PKG activa

Efectos hemodinmicas

VENODILATACIN venodilatacion

El tamao de las cmaras ventriculares y las presiones al final de la distole, hay pocos cambios en la resistencia vascular sistmica. La presin arterial disminuye ligeramente y no cambia la frecuencia cardiaca
Dilatacin arterial en cara y cuello que da como resultado rubor o dilatacin de los vasos arteriales menngeos y da como resultado cefalea

En dosis altas de nitratos orgnicos cusan mayor estancamiento venoso, disminuye la resistencia arteriolar Reduce las presiones arteriales sistlica y diastlica, el gasto cardiaco, originando palidez

Efecto en flujo sanguneo

Estrechamiento arteriosclertico
VASODILATACIN

Efectos en requerimientos de oxgeno

Determinantes del consumo miocrdico de oxgeno Tensin de la pared del ventrculo izquierdo Frecuencia cardiaca Contractilidad miocrdica

PRECARGA Aumento de la capacitancia venosa con nitratos hace que se disminuya el retorno venoso al corazn Reduce el volumen ventricular al final de la distole Disminuye el consumo de oxgeno POSCARGA La disminucin de la resistencia perifrica Reduce la poscarga Reduce el trabajo del miocardio y el consumo de oxgeno

NITROGLICERINA
Va de administracin: oral, sublingual, transdrmica, Metabolismo: heptico Vida media: 1 a 3 minutos

Concentracin mxima: 4minutos

La va sublingual se toma en el momento de una crisis de angina, o cuando se anticipa ejercicio o estrs Tiene una biodisponibilidad oral muy baja siendo la va sublingual la mas utilizada

Los parches de nitroglicerina permiten la absorcin gradual y una concentracin de nitrato durante 24 horas Inicio de accin lento Efectos mximos en 1 o 2 horas despus Profilaxis prolongada de ataques isqumicos

DINITRATO DE ISOSORBIDE (ISORDIL, SORBITRATE)

En la administracin sublingual alcanza concentraciones mximas en 6 minutos Vida media: aproximadamente 45 minutos Metabolismo: heptico Metabolitos: mononitrato de isosorbida-2 y mononitrato de isosrbida-5

Los metabolitos tienen una vida media mas prolongada

Biodisponibilidad baja cuando se administra por va oral

5-MONONITRATO DE ISOSORBIDA (IMDUR)

Va de administracin: oral
Metabolismo: heptico

Tiene una vida media mas prolongada que el dinitrato de isosarbida

Biodisponibilidad del 100%

NITRITO DE AMILO
Lquido muy voltil Va de administracin: inhalacin Ampolleta cubierta con tela

Accin de corta duracin

Obsoleto para la angina de pecho

Tolerancia

Los nitratos orgnicos por va sublingual deben tomarse en el momento de una crisis de angina, o cuando se anticipa ejercicio o estrs.
TOLERANCIA VASCULAR VERDADERA Consecuencia de la incapacidad del msculo liso de vasos de convertir nitroglicerina en ON.
PSEUDOTOLERANCIA Por activacin de mecanismos no propios de la pared vascular

La cefalea es frecuente y puede ser grave. Pueden aparecer crisis transitorias de desvanecimiento, debilidad y otras manifestaciones relacionadas con hipotensin postural, en particular si el enfermo permanece de pie e inmvil y en ocasiones puede progresar a prdida del conocimiento.
Interaccin de nitratos con inhibidores de la fosfodiesterasa 5
La combinacin de sildenafilo y otros inhibidores de la fosfodiesterasa 5 con vasodilatadores de nitrato orgnico puede causar hipotensin extrema.

Toxicidad y respuestas adversas

Aplicaciones teraputicas
Angina La hipertensin, anemia, tirotoxicosis, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmias y ansiedad aguda pueden desencadenar sntomas de angina. Se solicitara a la persona que deje de fumar, no coma excesivamente, se corregirn la hipertensin e hiperlipidemia, se procurar que ingiera diariamente aspirina y evitar la exposicin a simpaticomimticos.

Administracin bucal Los efectos hemodinmicas se observan en 2 a 5 min, es til en la profilaxia a corto plazo de la angina Administracin cutnea El ungento de nitroglicerina alivia la angina, prolonga la capacidad para efectuar ejercicio y reducir la depresin del segmento ST de origen isqumico por 4 horas o mas. Los efectos quedan de manifiesto en el transcurso de 30 a 60 minutos y duran de 4 a 6 horas. til en control de angina nocturna. Administracin oral Los nitratos por esta va se utilizan en la profilaxia contra crisis de angina en pacientes que tienen angina ocasional. Los efectos se alcanzan en un mximo de 60 a 90 min y duran de 3 a 6 horas. Administracin sublingual Nitroglicerina frmaco mas til entre los nitratos orgnicos. El inicio de accin ocurre en 1 a 2 min. Pero los efectos son indetectables antes que transcurra una hra luego de la administracin. Es posible prevenir el dolor tipo anginoso cuando el medicamento se utiliza de manera profilctica inmediatamente antes de ejercicio o estrs.

Angina de pecho inestable e infarto de miocardio sin elevacin del segmento ST

El trmino angina de pecho inestable se debe utilizarse para entidades clnicas que se caracterizan por empeoramiento de los sntomas de angina en un paciente. El trmino sndrome coronario agudo, es la alteracin de una placa coronaria que conduce la agregacin local de plaquetas y trombosis en la pared arterial con oclusin parcial o total del vaso. Aunados a nitratos y antagonistas del receptor adrenrgico beta los antiplaquetarios representan el elemento fundamental en tratamiento del sndrome coronario agudo.

Infarto agudo de miocardio

En pacientes con IM es comn administrar nitroglicerina a fin de aliviar el dolor isqumico, pero muy pocas pruebas indican que los nitratos mejoran la mortalidad en el IM. Los nitratos estn contraindicados en pacientes con hipotensin general.

Angina variante (Prinzmetal)

En la angina variante en la constriccin coronaria origina reduccin del flujo sanguneo y dolor de origen isqumico. Los nitratos de accin prolongada solos en ocasiones resultan eficaces para suprimir crisis de angina variante, ms a menudo se requiere tratamiento adicional con bloqueadores de los canales de Ca++

INHIBIDORES DE CANALES DE CALCIO

Generalidades
Veramail DIltiazem Dihidropiridonas

Dihidropiridonas
Vidas medias

Nifedipina Amlodipina Nimodipina

4h 50h 2h

70% 90% 13%

Va oral

Metabolismo heptico De primer paso Metabolismo saturable Metabolitos inactivos

Dosis + ++ +++

Relajacin Arteriolas Arterias Venas

No tienen efecto en las clulas de conduccin ni miocitos contrctiles

EFECTO EN RESISTENCIA PERIFRICA

Msculo Liso

EFECTOS ADVERSOS DE DIHIDROPIRIDONAS

NIFEDIPINA (propranolol)
TAQUICARDIA REFLEJA

INSUFICIENCIA CARDIACA EDEMA PERIFRICO Contraindicacin: Nifedipina administrada a paciente con hipertensin posible infarto ..Hipotension..

Uso clnico
Todos los inhibidores de canales de calcio son primera eleccin para la angina variante

Insuficiencia cardiaca y no taquicardia reflejaAmlodipina

Vasospasmo secundario a hemorragia cerebral.. Nimodipina

Nifedipina + propranolol Buena combinacin Angina Estable

Verapamil y Diltiazem
Efecto Cronotrpico, Dromotrpico e Inotrpico negativo

Metabolismo Heptico de primer Diltiazem..Desacetildiltiazem paso

60% 50% Potencia Verapamil.Norverapamil 35%

4 horas 6 horas

Efectos adversos
Bradicardia Paro cardiaco Bloqueo auricoloventricular Rubor, nuseas, estreimiento

Verapamil + Propanolo
Mala combinacin

Uso clnico
Los dos son para angina variante con Especialmente :

Hipertensin Enfermedad de Raynaud Pacientes taquiarrtmicos y fibrilacin

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS

Acebutolol atenolol propranolol metoprolol

Propranolol

Prototipo de antagonista adrenrgico No selectivo til en tratamiento crnico de angina estable, pero no en el tratamiento agudo. Metabolismo heptico extenso. Muy lipoflico cruza BHE Vida media 4-6 h

CONTRAINDICADO:

PACIENTES CON ASMA Bloqueo de receptores 2 pulmonares broncoconstriccin DIABTICOS Disminuye la glucogenlisis y la secrecin de glucagn

Acebutolol, atenolol, Acebutolol, atenolol, metoprolol metoprolol

Antagonistas 1 selectivos Efecto escaso sobre la funcin pulmonar tiles en pacientes hipertensos y diabticos Vida media 3-4 h

ANTIPLAQUETARIOS, ANTIINTEGRINA Y ANTITROMBTICOS

 la incidencia de IM y mortalidad en pacientes con angina inestable y dosis bajas la incidencia de IM en pacientes con angina estable crnica. la mortalidad en enfermos con sndromes coronarios agudos. sntomas y previene un infarto en la angina inestable.