You are on page 1of 30

Benzodiazepin

benzodiazepin
Farmakodinamik benzodiazepin tidak mampu menghasilkan tingkat depresi saraf sekuat golongan barbiturat. Peningkatan dosis menyebabkan depresi SSP yang meningkat dari sedasi ke hipnosis dan dari hipnosis ke stupor.

benzodiazepin
Mekanisme kerja dan tempat kerja pada SSP Kerja benzodiazepin terutama interaksi dengan reseptor penghambat neurotransmiter yang diaktifkan oleh GABA. benzodiazepin berikatan langsung pada sisi spesifik reseptor GABAa (reseptor kanal klorida kompleks), sedangkan GABA berikatan pada sub unit a/b. Pengikatan ini akan menyebabkan pembukaan kanal cl-, memungkinkan masuknya klorida ke dalam sel sehingga peningkatan potensial elektrik sepanjang membran sel dan sel susah tereksitasi.

benzodiazepin
Benzodiazepin tidak secara langsung mengaktifkan reseptor GABA untuk mengekspresikan efeknya. Ikatan benzodizepin-reseptor dapat bekerja secara agonis, antagonis dan inverse agonis. Efek agonis dan inverse agonis dapat diblok oleh antagonis pada daerah reseptor benzodiazepin.

benzodiazepin
Farmakokinetik A : absorpsi secara sempurna di usus D : terikat dengan protein plasma M : oleh sitokrom P450 di hati, terutama CYP3A4,CYP2C19 E : pada ginjal melalui urin t1/2 : 2-3 jam

benzodiazepin
Efek samping kepala ringan, malas/tak bermotivasi, ataksia, ganguan fungsi mental, gangguan fungsi mental, disatria, kemampuan psikomotor,dll. efeksamping lain : kepala pusin, lemas, muntah, diare, myeri dada, nyeri epigastrium

benzodiazepin
Indikasi dan posologi untuk pengobatan insomnia, ansiestas, kaku otot, medikasi preanestesi, anestesi

Alkohol
Alkohol berefek pada berbagai sistem organ tubuh, termasuk daluran cerna, kardiovascular, dan sistem SSP. Alkohol mengganggu pengaturan eksitasi atau inhibisi di otak, sehingga mengkonsumsi alkohol dapat mengakibatkan terjadinya disinhibisi, ataksia, sedasi

Alkohol
Farmakokinetik A : di lambung dan usus halus D : tersebar secara cepat pada semua jaringan dan cairan tubuh. M : berlangsung dihati dan mengikuti zero order. Metabolisme presistemik oleh enzim alkohol dehidrigenase asetaldehid asetat oleh aldehid dehoidrogenase.

Alkohol
Farmakodinamik alkohol merupakan pendepresi SSP. Konsumsi alkohol berefek sedasi dan antisnsiestas. Konsumsi pada kadar tinggi menyebabkan gangguan pada stimulasi SSP dari alkohol. Perubahan psikis disertai dengan gangguan sensorik dan motorik

Alkohol
Mekanisme kerja alkohol menggangu keseimbangan antara eksitasi dan inhibisi di otak, terjadi karena penghambatan atau penekanan saraf perangsang. Diduga efek depresi alkohol pada SSP berdasarkan larutnya lipid. Efek alkohol trehadap berbagai saraf berbeda karena perbedaan distribusi fofsfolipid dan kolesterol di membran tidak sama.

Alkohol
Interaksi obat interaksi yang paling sering akibat induksi sistim endoplasmik retikulum sel hati oleh alkohol yang dikonsumsi secara kronik, alkohol memicu metabolisme obat lain.

psikotropika
Antipsikosis ciri obat antipsikosis: 1. berefek antipsikosis 2. dalam dosis besar tidak menyebabkan koma 3. menimbulkan gejala ekstrapiramidal 4. tidak ada kecendrungan

psikotropika
a. Antipsikosis tipikal : klorpomazin dan devirat fenotiazin Farmakodinamik CPZ menimbulkan efek sedasi yang desertai sikap acuh tak acuh terhadap rangsangan lingkungan. CPZ tidak menimbulkan konvulsi akibat rangsangan listrik maupun rangsangan oleh obat. Semua devirat fenotiazinemnimbulkan gejala parkinsonisme. CPZ dapat mengurangi muntah yang disebabkan oleh rangsang pada cemoreceptor trigger zone. fenotiazin yang potensi rendah menurunkan ambang bangkitan sehingga penggunaannya pada psien epilepsi harus sangat berhati-hati

psikotropika
Farmakodinamik A : absorpsi sempurna lintas pertama D : berikatan denagn protein plasma M: E : Urin Efek samping perluasan efek farmakodinamik, gejala idiosinkrasi : icterus, dermatitis,dll

psikotropika
Sediaan klorpromazin tablet 25 mg dan 100 mg suntik 25 mg/mL perfenazin tablet 2,4, 8 mg. tioridazin tablet 50 mg dan 100 mg

psikotropika
b. Antipsikosis tipikal lainnya Haloperidiol Farmakodinamik menurunkan ambang rangsang konvulsi. Memghambat sistem dopamin dan hipotalamus Farmakokinetik A : saluran cerna D: M: E : ginjal melalui urin t1/2 : 2-6 jam

psikotropika
Efek samping menimbulkan reaksi ekstrapiramidal denagn insidensi tinggi. Indikasi dan kontraindikasi untuk psikosis, mengobatisindrom Gilles de la tourette. Dan kontra indikasi untuk ibu hamil Sediaan tablet 0,5 dan 1,5 mg. Sirup 5 mg/ 100 mL. Serta ampul 5 mg/mL

psikotropika
Dibenzoksazepin Farmakodinamik memiliki efek antiemetik, sedatif, antikoligernik. Efeksamping menurunkan ambang bangkitan pasien, hati-hati untuk penderita dengan riwayat kejang Farmakokinetik A : per oral D: M : 8-hidroksi loksapin E: t1/2 : 3,4 jam Sediaan tablet dan suntikan. Dosis awal 20 50 mg/hari selama 2 hari. Dosis pemeliharaan 20 100 mg/hari

psikotropika
c. Antipsikosis atipikal klozapin Efek samping agranulositosis efek samping utama. Efek samping lain : takikardia, sedasi, pusing, hipertermia, hipersalivasi Farmakokinetik A : pemberian per oral D : berikatan dengan protein plasma M : dihati E : urin dan tinja Sediaan tablet 25 dan 100 mg

Risperdion Farmakokinetik A : oral D : terikat dengan protein plasma M:dihati oleh sitokrom CYP 2D6 E : urin dan feses Farmakodinamik aktifitas antipsikosis melalui hambatan reseptor serotonin dan dopamin

Indikasi : terapi skizofrenia, gangguan bipolar, Efek samping : insomnia, agitasi, ansiesta, somnolen, mual, muntah, dll Sediaan : tablet 1 mg, 2 mg, 3 mg Olanzapin Farmakokinetik : diabsorosi dengna baik setelah pemberian oral, M : dihati E : urin

Indikasi : mengatasi gejala negatif skizofren dan antimania Efek samping : peningkatan berat badan dan gangguan metabolit Sediaan : tablet 5, 10 mg Quetiapin Farmakodinamik : afinitas resetor dopamin, serotonin, dll Farmakokinetik : A : oral D : berikatan dengan protein plasma M : Dihati dnagn CYP 3A4 E : urin

Indikasi untuk skizofrenia Efek samping sakit kepala, somnolen, dan dizziness Ziprasidon Farmakodinamik memperlihatkan afinitas terhadap reseptor serotonin dan dopamin Farmakokinetik A :oral D : terikat dengan protein plasma M : dihati E : urin Indikasi : keadaan akut dari skizofren Efek samping : sama dengan antipsikotik lainnya

c. Antiansiestas sama dengan benzodizepin d. Antidepresi Antidepresi tersiklik Farmakodinamik memperlihatkan gejala antimuskarinik. Impiramin menghambat efek spasmogen histamin Sediaan tablet terlapis 75 dan 100 mg Efek samping keringant yang berlebih, efek toksis imipramin akut denngan hiperpireksia, hipertensi

penghambat ambilan kembali serotonin yang selektif fluoksetin gol. SSRI yang palinh luas karena kurang menyebabkan antikolinergik. Dosis awal 20 mg/hari Sertralin lebih selektif terhadap SERT dan kurang selektif terhadap DAT. Flufoksamin efek sedasi dan efek antimuskarinik. Cenderung maningkatkan metabbolit oksidatif benzodiazepin karena menghambat CYP 1A2, CYP 2C19 Paroksentin dimetabolisme oleh CYP 2D6, t1/2 22 jam. Dapat meningkatkan kadar klozapin. Iritabilitas pada penghentian obat secara mendadak

Penghambat mono-amin-oksidase penghambat MOA digunakan untuk mengatasi depresi tetapi penggunaannya sangat terbatas karena toksik. Efek samping seperti ipertensi dan hipotensi sering terjadi. Sediaan isokarboksazid tablet 10mg nialamid tablet 25 dan 50 mg

Senyawa lain Amokspin, maprotilin, trazodon, bupropion, mianserin dan venlafaksin e. Mood stabilizer Litium Farmakokinetik A : dihati D: M: E : urin Farmakodinamik bekerja atas dasar : 1. Efek pada elektrolit dan transpor ion litium yang dapat membantu suatu potensial aksi sel neuron 2. Efek pada neurotransmitter, menurunkan pengeluaran dopamin dan norepinefrin 3. Efek pada second messengger.

Indikasi gangguan bipolar terutama pada fase amnik dan untuk pengobatan jangka panjnag. Efek samping tremor, koreatetosis, hiperaktivitas motorik, ataksia, dan afasia serta poliuria Sediaan dosis terbagi untuk mencapai kadar yang dianggap aman. 0,8 dan 1,25 mEq per liter Asam valproat dan karbamazepin asam valproat menunjukkan efek antimania. Efikasi pd minggu pertama pengobatan seperti litium, tapi efektif untuk pasien gagal terapi litium. Dgn efek samping mual. karbamazepin digunakan alternatif gangguan bipolar dan terapi profilaksasi. Obat ini dpt dikobinasi dgn litium. Dosis yg digunakan seperti mood stabilizer seperti dosis untuk antikonvulsi.

f. Psikotogenik Meskalin Adalah suatu alkoholik yg berasal dari tumbuhan kaktus yg menyerupai rymus ephineprin Dosis nya 5 mg,menimbulkan rasa takut, halusinasi visual, tremor, dan hiper refleks. Dietilamid asam lisergat Dgn dosis 20-100 yg menimbulakan hisforia, depersonalisasi, perasaan curiga dan agresif