Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
1 Введение в Фармакологию
1 Введение в Фармакологию
Введение в
фармакологию
Фармакология (от греч. pharmacon лекарство,
яд; и logos — учение) наука о взаимодействии
лекарственных веществ и организма.
Фармакология – это наука о взаимодействии
химических соединений с живыми
организмами. В основном фармакология
изучает лекарственные средства,
применяемые для лечения и профилактики
различных заболеваний и патологических
состояний. Одна из важнейших задач
фармакологии заключается в изыскании
новых эффективных лекарственных средств
Методы исследования
«инструменты» фармакологии
1. Функциональные
(«Физиологические»)
2. Структурные
(«Морфологические»)
На уровне молекул - химические
На уровне клеток – гисто-, микробиологические
На уровне органов и систем - анатомические
На уровне популяции – эпидемиологические
(фармакоэпидемиология)
3. Математические
(статистика и моделирование) кровь ткани
2-х камерная модель
Фармакология древности
Первая систематизация имеющегося
опыта лечения больных
лекарственными средствами была
сделана в IY веке до нашей эры, когда
древнегреческий врач и мыслитель
Гиппократ (460-377 гт. до н. э.) собрал
воедино медицинские наблюдения и
сделал попытку дать им философское
обоснование. Так как Гиппократ не был
сторонником широкого применения
лекарственных средств, он
рекомендовал лишь логически
оправданное применение простых и
эффективных средств. Он собрал
разрозненные сведения о
лекарственных веществах и описал 236
растений, применяемых с лечебной
целью в то время.
Учение Гиппократа наиболее
полно развил К. Гален (131-
201). Римский фармаколог,
физиолог и анатом К. Гален
впервые установил, что
растения, кроме главных
действующих начал, содержат
балластные вещества, от
которых надо избавляться
путем приготовления настоев,
настоек, отваров и других
форм. В честь ученого эти
формы сейчас называют
галеновыми.
Большое влияние на развитие
медицины вообще и
лекарствоведения в частности
оказал таджикский врач Авиценна
(Абу Али ибн Сина), живший в
конце X и начале XI в. В его
пятитомном сочинении
Медицинский канон приводятся
данные о 764 лекарственных
средствах и обобщены
теоретические основы врачебного
искусства и лекарствоведения IX и
X вв, причем вторая книга "Канона"
посвящена изучению простых
лекарственных средств с точки
зрения практического врача.
В эпоху Возрождения
прогрессивное значение для
развития лекарственной терапии
имела врачебная химия. Одним
из представителей ее был
Парацельс (1493-1541). Он
предложил использовать для
лечения соединения ртути,
железа, сурьмы, серы, мышьяка
и широко применял химию для
составления новых лекарств. Как
основоположник химико-
виталистического направления в
лекарствоведении Парацельс
полагал, что все лекарства
обладают особой силой, данной
богом.
Фармакология
Современная
нового
фармакология каквремени
отрасль науки
сформировалась
сравнительно
недавно; она
развилась
благодаря
экспериментам
на животных,
впервые
• Ученик Бухгейма - Освальд
Шмидеберг, назначенный в 1872
году заведующим первой из когда-
либо созданных кафедр
фармакологии в Страсбургском
университете (Германия), считается
основателем современной
экспериментальной фармакологии.
Фармакопеи – руководства по фармакологии. Первая
создана в Америке в 1820 г. В настоящее время состоит из
4-х частей:
1 том – рецептурные препараты.
2 том – безрецептурные препараты.
3 том – стандарты лекарственных средств.
4 том – основные фармакопейные статьи.
1765 г. – первая российская военная фармакопея (на
латинском языке).
1778 г. – первая гражданская фармакопея (на латинском
языке).
1847 г. – первая экспериментальная лаборатория в России
(Юрьев).
Отечественная фармакология
Основоположником
Российской
фармакологоии является
Николай Павлович
Кравков (1865-1924),
автор первого средства
для внутривенного
наркоза (гедонал) и идеи
комбинированного
наркоза
Кравков создал школу фармакологов, и его
ученики работают в медицинских вузах
страны. Он разработал и предложил для
применения на практике много
оригинальных методов исследований
(работа с изолированными органами и др.),
использовал для наркоза сочетание
ингаляционных с неингаляционными
наркотиками, создал учение о фазах
действия веществ в организме, изучил и
применил на практике много новых
лечебных препаратов.
Исследования, проведенные в
лаборатории Боткина,
положили начало
экспериментальной
фармакологии в русской
медицине. Эта лаборатория
была зародышем крупнейшего
научно-исследовательского
медицинского учреждения —
Боткин С.П. Института экспериментальной
медицины. Сам же Боткин
изучал препараты
действующие на сердце.
И. П. Павлов (1849-1936) внес многое в
развитие экспериментальной фармакологии.
И. П. Павлов за время работы заведующим
лабораторией экспериментальной
фармакологии (1880- 1890) и заведующим
кафедрой фармакологии (1890-1895).
Выполнил ряд работ по фармакологии
пищеварения, сердечнососудистой и
центральной нервной системы. К числу
данных работ следует отнести: влияние
щелочей, кислот, алкоголя, каломеля и
горечей на желудочно-кишечный тракт;
действие горицвета, ландыша, строфанта и
атропина на сердечно-сосудистую систему;
влияние бромидов, кофеина, камфоры,
алкоголя и наркотиков на центральную
нервную систему.
Развитие фармакологии
• Фармакология - наука бурно
прогрессирующая. Прогресс в области
лекарствоведения и фармакологии в
целом привел к тому, что в последнее
время выделился и обособился ряд
самостоятельных научных дисциплин и
направлений. Синтез отдельных
веществ, затем групп соединений
создал предпосылки к выделению
отдельных направлений
лекарственной терапии и
профилактики, таких, например, как
радиационная фармакология,
иммунофармакология,
психофармакология, педиатрическая
фармакология и др.
Фармакологическое исследование
Цель : определение не только терапевтической эффективности
препарата и его влияния на системы организма, но и
возможных побочных реакций, связанных с фармакологической
активностью.
Этапы:
1)Доклиническое исследование (на лабораторных тест-
системах)
2)Клиническое исследование (на здоровых
добровольцах и пациентах,4 фазы )
ФАЗЫ КЛИНИЧЕСКОГО ИССЛЕДОВАНИЯ
Фаза I
Первые испытания лекарственного средства на людях, обычно на здоровых
добровольцах (не менее 10). Эти исследования часто называют
клиническими фармакологическими испытаниями, так как они
спланированы таким образом, чтобы установить переносимость,
безопасность, наличие терапевтического действия, фармакокинетические и
фармакодинамические характеристики, а иногда и первоначальные
показатели эффективности при испытаниях на людях.
Фаза II
Во второй фазе оцениваются эффективность и безопасность препарата у
пациента с конкретным заболеванием. Обычно это плацебо-
контролируемые исследования. Иногда II Фазу клинических исследований
разделяют на фазы IIa и IIb. Целями II Фазы являются оценка
краткосрочной безопасности лекарственного средства (IIa), а также
доказательство эффективности лекарственного средства и определение
терапевтического уровня дозирования при испытании на группе пациентов
(IIb).
ФАЗЫ КЛИНИЧЕСКОГО
ИССЛЕДОВАНИЯ
Фаза III
Несколько тысяч «реальных» пациентов (разного возраста, пола,
национальности и т.д.) с сочетанием различных заболевани и т.п.
Изучаются все аспекты лечения.
Исследования III фазы обычно бывают «многоцентровыми» -
их организуют в нескольких странах «CRO» (договорные исследовательские
организации).
Фаза IV
Пострегистрационные (маркетинговые) исследования.
Обычно являются формой рекламы с целью привлечения внимания
конкретных врачей к новому ЛП.
Имеют ограниченную научную ценность (кроме оценки безопасности, и
новых показаний).
НАЗВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
1. Химическое название - отражает состав и структуру ЛВ.
(например: 5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота)
2. Частная фармакология
Изучает ЧАСТНЫЕ вопросы взаимодействия КОНКРЕТНЫХ ЛВ с КОНКРЕТНЫМИ
системами (нервной, дыхательной, сердечно-сосудистой, и т.д. – до
«химиотерапии»).
Фармакокинетика (kineo – двигать) – что происходит с лекарством в организме,
как оно всасывается, трансформируется, как выводится. Всасывание,
распределение, депонирование, метаболизм (биотрансформация), выведение.
Функциональная кумуляция в
Под материальной кумуляцией
большей степени свойственна
подразумевают накопление
веществам, влияющим на
действующего вещества в
деятельность ЦНС и
организме, что подтверждается
свидетельствует о высокой
прямым измерением его
чувствительности организма к
концентраций в крови и тканях.
таким веществам. Классическим
Материальная кумуляция
примером функциональной
характерна для веществ, которые
кумуляции является нарушение
медленно метаболизируются и
психики и изменение личности
недостаточно полно выводятся из
при хроническом алкоголизме и
организма.
наркоманиях.
Пристрастие характеризуется изменением
поведения, когда нормальная
жизнедеятельность не возможна без приема
психотропных средств, вызывающих эйфорию
(греч. eu – хорошо, phero – переношу). При
пристрастии появляется непреодолимое
стремление к повторному употреблению
средств с наркотическим действием для
получения эйфории, либо уменьшения
психического или физического дискомфорта,
возникающего вследствие лишения наркотиков.
Тахифилаксия (греч. tachys – быстрый, phylaxis –
бдительность, охрана) представляет собой
быстрое, в течение нескольких часов,
привыкание к лекарствам. Она чаще всего
обусловлена истощением ресурсов медиатора в
синаптических окончаниях. Непрямой
адреномиметик эфедрин вытесняет
норадреналин из гранул в адренергических
синапсах и тормозит его нейрональный захват, в
итоге происходит опустошение гранул с
ослаблением гипертензивного влияния.
Привыкание(толерантность) представляет собой
уменьшение фармакологических эффектов при повторном
приеме лекарств. Для получения терапевтического действия
необходимо повышение дозы. Так, доза транквилизатора
сибазона, оказывающая противотревожное влияние,
обычно составляет 5-10 мг/день, на фоне привыкания она
возрастает до 1000 мг/день. Привыкание может возникать
неодновременно к разным эффектам лекарственных
средств. При длительном приеме фенобарбитала наступает
привыкание к снотворному действию при сохранении
противосудорожного влияния; терапия
транквилизаторами сопровождается ослаблением
миорелаксирующего эффекта, в то время как
противотревожное действие не изменяется.
Лекарственная зависимость — синдром,
развивающийся при употреблении
психотропных веществ; характеризуется
патологической потребностью в приеме таких
веществ для того, чтобы избежать развития
абстиненции или психических нарушений и
состояния дискомфорта, возникающих при
прекращении их приема либо при введении
антагонистов этих веществ.
Лекарственная болезнь(сенсибилизация) — проявление
повышенной чувствительности к лекарственным препаратам
или индивидуальной непереносимости лекарственных
средств. Различают две формы лекарственной болезни:
1) лекарственная аллергия— основная, наиболее
распространенная форма; при этом либо само лекарство,
либо продукты его превращения связываются с
сывороточными или тканевыми белками организма и
образуют полноценный антиген, вызывающий образование
аллергических антител;
2) идиосинкразия, развивается вследствие генетически
обусловленных дефектов ферментов, метаболизирующих
введенное лекарственное средство. Нередко этот
ферментный дефект способствует развитию и аллергической
реакции. От лекарственной болезни следует отличать другие
типы реакций, вызываемых лекарственными препаратами
(токсическое действие в связи с передозировкой, побочное
действие лечебного препарата, например кандидамикозы у
больных, получавших антибиотики).
Терапевтическая доза (от латинского «therapeutica»— лечебная) — доза
лекарственного средства, вызывающая нужный терапевтический эффект.
Спасибо за внимание !