Открыть Электронные книги
Категории
Открыть Аудиокниги
Категории
Открыть Журналы
Категории
Открыть Документы
Категории
лекция II
“Общая фармакодинамика”
1
Общая фармакодинамика
• Фармакодинамика описывает механизм
действия лек в-в на организм, его
терапевтические и побочные эффекты, а
также возможность их использования с
профилактической и лечебной целью.
2
ОБЩАЯ ФАРМАКОДИНАМИКА
1. ФАРМАКОРЕЦЕПТОРЫ
3
Фармакорецепторы
• Фармакорецепторами называются
белковые макромолекулярные структуры,
которые специфически реагируют с
лекарственным средством, образуя
комплексы вызывающие различное
биологические действия.
4
Фармакорецепторы
Типы фармакорецепторов
1. Белки
• Рецепторы, связанные с протеином G (GPCR) (адренорецепторы,
холинорецепторы, опиоидные рецепторы, etc.)
• Интегрины (рецепторы коллагена, фибриногена, etc.)
• Киназы (Tyr-киназы, Ser/Thr-киназы)
• Протеазы (Asp-протеазы, Cys- протеазы, металлопротеазы, Ser-
протеазы, etc.)
• Транспортировщики (каналы Ca2+, каналы K+, каналы Na+, ATP-азы, etc.)
• Ядерные рецепторы (стероидные рецепторы, ретиноидные рецепторы,
рецепторы ксенобиотиков, etc.)
2. ДНК
3. РНК
5
Фармакорецепторы
6
Фармакорецепторы
7
Фармакорецепторы
8
ОБЩАЯ ФАРМАКОДИНАМИКА
2. ФАКТОРЫ ВЛИЯЮЩИЕ НА ФАРМАКОДИНАМИКУ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
9
Факторы влияющие на фармакодинамику
лекарственных средств
10
Факторы влияющие на фармакодинамику
лекарственных средств
• Фармацевтическая форма
• Доза
11
Факторы влияющие на фармакодинамику
лекарственных средств
• Психологические факторы
• Циркадные ритмы
13
ОБЩАЯ ФАРМАКОДИНАМИКА
3. ТИПЫ ДЕЙСТВИЯ И ЭФФЕКТЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
СРЕДСТВ
14
Типы действия и эффекты лекарственных
средств
• Действие лекарственного средства представляет сумму реакций
организма на контакт с лекарственным средством
• Различие между действием лекарства и лекарственным эффектом:
15
Типы действия и эффекты лекарственных
средств
16
Типы действия и эффекты лекарственных
средств
17
Типы действия и эффекты лекарственных
средств
18
Типы действия и эффекты лекарственных
средств
• Прямое действие является непосредственным действием
лекарственного средства на реактивный субстрат.
19
Типы действия и эффекты лекарственных
средств
21
Типы действия и эффекты лекарственных
средств
• Селективное действие (специфическое) проявляется на уровне одного органа,
системы или патогенного организма, проявляя свойства специфичные для
одного лекарственного средства или класс средств.
22
Типы действия и эффекты лекарственных
средств
III. Рефлекторное действие.
• Некоторые лек ср-ва способны возбуждать
чувствительные нервные окончания кожи, слизистых,
стенки сосудов, запуская рефлексы, которые меняют
функционирование различных органов, расположенных
на расстоянии от возбуждаемых рецепторов.
• Подобные рефлекторные изменения могут иметь как
патологический, так и лечебный характер.
Примеры:
• При нанесении на кожу в области грудины горчичников
рефлекторно улучшается кровообращение на уровне
лёгких.
• Рефлекторная остановка сердца может произойти при
раздражении дыхательных путей парами эфира.
23
ОБЩАЯ ФАРМАКОДИНАМИКА
4. ВНУТРЕННИЕ МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
24
Внутренние механизмы действия
лекарственных средств
A) Действие на уровне клеточных мембран
26
Внутренние механизмы действия
лекарственных средств
C) Действие на уровне внеклеточных процессов
на этом уровне действуют большая часть химиотерапевтических и
антацидных средств, диуретики и солевые слабительные
D) Механизм запускного действия
В организме присутствуют изолированные клетки или группы клеток,
обладающие так называемыми пороговыми системами или системами
запуска. Их деятельность основывыется на запускном механизме.
Пример: прохождение нервного импульса через клетки ВНС ведёт к
выделению химических медиаторов из нервных окончаний.
27
ОБЩАЯ ФАРМАКОДИНАМИКА
5. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
28
Взаимодействие лекарственных средств
29
Взаимодействие лекарственных средств
Фармакокинетические взаимодействия
могут произойти на уровне различных
фармакокинетических этапов:
• Взаимодействия на этапе абсорбции
• Взаимодействия на этапе транспорта и
распределения
• Взаимодействия на этапе метаболизма
• Взаимодействия на этапе выведения
30
Взаимодействие лекарственных средств
31
Взаимодействие лекарственных средств
Примеры:
• мефенамовая, налидиксовая и этакриновая килоты смещают
кумариновые антикоагулянты с белковых субстратов
• салициловая кислота и фенилбутазон ослабляют связь белков плазмы с
фенитоином
• толбутамид и индометацин противостоят связыванию фенилбутазона с
белками плазмы
32
Взаимодействие лекарственных средств
34
Взаимодействие лекарственных средств
Взаимодействия на фармакодинамическом
уровне
• В зависимости от особенностей действия
ассоциируемых веществ, их взаимодействие
на фармакодинамическом уровне может быть
2 типов:
синергизм
антагонизм
35
Взаимодействие лекарственных средств
36
Взаимодействие лекарственных средств
38
Взаимодействие лекарственных средств
• Фармакодинамический антагонизм
заключается в аннулировании эффектов
одного средства при ассоциации с другим
лекарственным средством, действующим
противоположным образом.
39
Взаимодействие лекарственных средств
• В зависимости от особенностей
комбинируемых лек средств, антагонизм
может быть :
прямой
косвенный
40
Взаимодействие лекарственных средств
41
Взаимодействие лекарственных средств
42