Частная фармакология

лекция VIII
“Средства, воздействующие на
пищеварительную систему”

Автор: др., старш.препод. Вячеслав Болдеску

Молдавский Государственный Университет
Классификация средств воздействующих
на пищеварительную систему
• средства воздействующие на желудочную
секрецию
• гастропротекторы
• противорвотные и рвотные средства
• холеретики и холецистокинетики
• средства используемые при нарушении
секреторной функции поджелудочной
• мягчительные и слабительные
• противодиарейные средства

2
СРЕДСТВА ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ
1. СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА ЖЕЛУДОЧНУЮ СЕКРЕЦИЮ

3
 Средства влияющие на желудочную
секрецию

• Средства воздействующие на железы желудка используются для

регуляции пищеварительной активности желудочного сока.
• При недостаточной активности желудочных желёз используются
стимулирующие средства и заменители желудочных секретов.
• При некоторых патологических состояниях (язва желудка, гиперацидный
гастрит) используются средства ингибирующие желудочную секрецию и
уменьшающие кислотность желудочного сока.
4
 Лекарственные средства
Стимуляторы и заменители желудочной
секреции
• Соляная кислота необходима для превращения
пепсиногена в пепсин и поддержки
оптимального рН для ферментативной
активности; восстановление пищевого Fe3+ до
Fe2+, его абсорбируемой формы, стерилизация
содержимого желудка.
• Вводится 10-30 мл 10% соляной кислоты
разведённой в 100-200 мл воды.
5
 Лекарственные средства
Стимуляторы и заменители желудочной секреции
Пентагастрин
• Гастрин является гептапептидом, выделяемым клетками
антральной зоны желудка под воздействием блуждающего
нерва или заглатывания пищи.
• В медицинской практике используется Пентагастрин
(синтетический пентапептид), обладающий теми же
эффектами, что и эндогенное вещество, но с большей
длительностью действия.
• Пентагастрин стимулирует желудочную секрецию соляной
кислоты, пепсина, улучшает кровообращение в стенке
желудка, секрецию поджелудочной, уменьшает абсорбцию
воды и электролитов, расслабляет сфинктер Одди.
• Гастрин и пентагастрин применяются в целях диагностики для
отличия функциональных нарушений желудочной активности,
от органических.
6
 Лекарственные средства
Ингибиторы желудочной секреции
Классификация
1. Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов - циметидин, ранитидин, фамотидин,
низатидин
2. Холиноблокаторы:
• неселективные M-холиноблокаторы – атропина сульфат;
• селективные M1-холиноблокаторы - пирензепин
• ганглиоблокаторы: гексаметония бензосульфон (бензогексоний), пемпидин
(пирилен).
3. Ингибиторы водородных насосов - омепразол, лансопразол
4. Блокаторы гастриновых рецепторов - проглумид
5 Антациды:
• абсорбирумые (системные): бикарбонат натрия
• неабсорбаруемые (несистемные): соединения алюминия (гидроксид, карбонат,
фосфат); соединения магния (гидроксид, оксид, карбонат, силикат); карбонат кальция.

7
Лекарственные средства
Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов
• При блокировке H2 гистаминовых рецепторов
ингибируется секреция вызванная
выделением гистамина клетками желудка.
Антигисаминовые средства уменьшают также
желудочную секрецию вызванную влияием
гатрина или блуждающего нерва.
• Циметидин является блокатором H2 -
гистаминорецепторов I-го поколения.
Ингибирует секрецию соляной кислоты.
Является ингибитором микросомальных
ферментов печени.
• Побочные эффекты: головная боль,
конфузия, вялость, депрессия, гинекомастия,
поражения почек, импотенция, агранулоцитоз.
• Ранитидин представляет блокатор H2-
гистаминорецепторов нового поколения.
• Конкурирует с гистамином за H2 -
гистаминорецепторы. Ингибирует секрецию
желудочного сока, уменьшая его объём. Не
обладает побочными эффектами
свойственными для циметидина.
8
Лекарственные средства
• Пирензепин селективно блокирует
M1 –холинорецепторы
парасимпатических ганлиев
желудка.
• Как следствие, ингибируется
секреция соляной кислоты и
пепсиногена, уменьшается
выделение гастрина,
увеличивается резистентность
клеток слизистой желудка по
отношению к поражающим
агентам (гастропротекторный
эффект).
• Показания. Язва желудка и
двенадцатиперстной кишки,
гиперацидные гастриты. 9
Лекарственные средства
• Омепразол в кислой среде желудка
превращается в сульфеновую килоту
и потом в сульфенамид.
• Данные производные связываются с -
SH протонового насоса, K+/H+ -
зависимая ATФ-aза, который
необратимо инактивируется.
Ингибиторы протонового насоса
уменьшают более, чем на 95%
секрецию желудка.
• Показания язва желудка и дпк,
рефлюкс-эзофагит
• Побочные эффекты: диарея,
тошнота, кишечные колики, слабость,
головная боль. Хорошо переносится и
побочные реакции наблюдаются
редко.
10
СРЕДСТВА ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ
2. ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

11
 Гастропротекторы
• Гастропротекторы (цитопротекторы)
лекарственные средства, действующие
непосредственно на слизистую желудка и
уменьшающие или ингибирующие действие на неё
различных повреждающих факторов.
• Механизмы защиты слизистой желудка:
 секреция мукуса и бикарбоната
 быстрое восстановление эпителия слизистой
желудка
 обеспечение нормального кровотока на уровне
стенки желудка
12
Лекарственные средства
• Сукральфат представляет
алюминиевуюсоль октосульфататной
сукрозы. Связывется с протеинами на
уровне ниши Хаудека, создавая
защитный слой, устойчивый против
действия соляной кислоты.
• Одновременно с цитопротекторным
действием, сукральфат проявляет
широкий диапазон активности:
связывает желчные кислоты,
вовлечённые в образование язвы при
дуоденогастральном рефлюксе,
адсорбирует пепсин, стимулирует
секрецию простагланидинов, в
малойстепени ингибирует развитие
Helicobacter pylori.
• Побочные реакции проявляются редко
и ограничиваются диспептическими
феноменами.
13
Лекарственные средства
• Соединения на основе висмута Соли
висмута образуют с протеинами из зоны
ниши Хаудека слои протеината висмута,
защищающий от воздействия соляной
кислоты и пепсина и блокирующий
ретродиффузию ионов водорода.
Соединения висмута обладают и
антибактериальным эффектом против
Helicobacter pylori.
• Наиболее используемым соединением
является субцитрат висмута (De-Nol),
который на рвне с вяжущим эффектом,
который состоит в в образовании
коллоидной массы, покрывающей
слизистую желудка, проявляет и
антацидный эффект.
• Как правило, хорошо переносится.
Возможны тошнота и рвота.
14
СРЕДСТВА ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ
3. ПРОТИВОРВОТНЫЕ И РВОТНЫЕ СРЕДСТВА

15
 Рвота
• Тошнота и рвота являются симптомами,
проявляющимися при большом количестве
ситуаций, включая беременность, укачивание,
поражения жкт, отравления лекарствами, инфаркт
миокарда, почечная и печеночная недостаточность.
• В противораковой терапии эти симптомы
приобретают наиболее тяжёлые формы, что требует
предварительного введения противорвотных
средств.
• Дискомфорт вызываемый тошнотой и рвотой может
привести к отказу пациента на продолжение
лечения.
16
Рвота
• Рвота представляет сложный
процесс, контролируемый
рвотным центром
расположенным на уровне
продолговатого мозга.
• Данный центр принимает
информацию от
хеморецпторной зоны (ХРЗ) –
запускающей рвоту –
расположенной на уроне IV
желудочка вестибулярного
аппарата, от коры головного
мозга, от внутренних органов
(сердце, жкт и т.д.) по
средством блуждающего
нерва.

17
Классификация противорвотных средств
1. М-холиноблокаторы: скополамина гидробромид
(аэрон), дифенгидрамина гидрохлорид
(димедрол).
2. Антигистаминные средства: прометазина
гидрохлорид
3. Антагонисты допаминовых рецепторов:
 Бензамиды - метоклопрамид
 Фенотиазины: перфеназин, трифлуоперазин,
тиэтилперазин
 Бутирофеноны - галоперидол, дроперидол.
4. Блокаторы серотониновых рецепторов (5-HT3):
ондансетрон, трописетрон, гранисетрон
18
Лекарственные средства
Блокаторы серотониновых рецепторов
• С этой целью используются ондансетрон,
гранисетрон, трописетрон.
Серотониновные рецепторы (5-
гидрокситриптамин) типа 5-HT3 вовлечены в
передачу рвотных импульсов происходящих
от уровня жкт хеморецепторной зоны и
проходящих к рвотному центру.
Лекарственные средства, блокирующие
данные рецепторы, являются препаратами
выбора для устранения рвоты, вызванной
химиотерапевтическими средствами, с
выраженным противорвотным эффектом.
• Побочные эффекты данной группы
средств незначительны и ограничиваются
головной болью, сонливостью, запорами

19
 Лекарственные средства
Рвотные
• Рвотные средства представляют класс лекарственных
средств, вызывающих рвоту и которые используются для
быстрого выведения из желудка токсических веществ,
попавших в желудок случайно или намеренно введённых.
Их введение противопоказано при:
 проглатывании агрессивно действующих веществ (сильные
щёлочи и кислоты), которые могут вызывать перфрацию
жкт
 коматозное или ступорное состояние, с вероятностью
вдыхания содержимого желудка
 проглатывании средства с стимулирующим действием на
ЦНС, при котором рвота может вызвать конвульсии
 язва жкт

20
 Классификация рвотных средств
1. Средства центрального действия которые
стимулируют допаминовые рецепторы ХРЗ –
апоморфина гидрохлорид.
2. Средства рефлекторного действия которые
стимулируют рецепторы желудка и
провоцируют рефлекторную рвоту – сульфат
меди, сульфат цинка.
3. Средства смешанного действия, проявляющие
центральный и периферический эффекты:
алкалоиды термопсиса и ипека
21
Лекарственные средства
• Апоморфин представляет произвоное
морфина активирующее ХРЗ, за счёт
стимуляции D2 - допаминовых
рецепторов
• Используется редко из-за
ингибирующего влияния на дыхание.
Ингибирование дыхательного центра
при отравлении апоморфином может
быть снято введением налорфина.
• Показания. Острое отравление
химическими веществами, когда
невозможно промывание желудка.
Лечение алкоголизма (появление
условного отрицательного рефлекса
при употреблении спирта).
22
СРЕДСТВА ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ
4. ХОЛЕРЕТИКИ И ХОЛЕЦИСТОКИНЕТИКИ

23
 Холеретики
• Холеретики представляют класс лекарственных
средств, увеличивающих количество желчи
выделяемой печенью

24
 Классификация холеретиков
1. Синтетические холеретики – увеличивают
синтез желчных кислот: дегидрохолевая
кислота, холензим, холосас, аллохол,
осаламид, никодин.
2. Растительные холеретики: цветы
бессмертника, кукурузные рыльца
3. Гидрохолеретики – увеличивают объём желчи
за счёт водной составляющей – минеральные
воды.

25
Холеретики
• Минеральные воды действуют
как холеретики. Попадая в
печень, они выводятся в желчь
через желчные протоки и
благодаря осмотическому
давлению поддерживают
высокое содержание воды в
желчи.
• Гидрохолеретический эффект
используется для промывания
желчевыводящих путей, когда в
них содержится песок или камни
малых размеров или могут
использоваться для дренажа
желчи после операций на
желчном пузыре.
26
 Холецистокинетики
• Холецистокинетики представляют класс
лекарственных средств, увеличивающих тонус и
перистальтику желчного пузыря и
желчевыводящих путей и расслабляющих, в
тоже время, сфинктер Одди, улучшая дренаж
желчи. Таким образом уменьшается застой
желчи и вероятность формирования камней или
развития инфекции.

27
 Классификация холецистокинетиков
1. Холецистокинетики увеличивающие тонус
желчного пузыря и расслабляющие сфинктер
Одди – магния сульфат
2. Холеспазмолитики:
• M- холиноблокаторы: атропина сульфат,
платифиллина гидротатртат
• Миотропные спазмолитики: дротаверина
гидрохлорид, папаверина гидрохлорид.

28
СРЕДСТВА ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ
5. СРЕДСТВА ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ СЕКРЕТОРНОЙ
ФУНКЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

29
Средства используемые при нарушении
секреторной функции поджелудочной
железы

• Поджелудочная железа секретирует на

экзокринном уровне порядка 1000 мл
пищеварительного сока, содержащего
различные ферменты: липазу (участвует в
гидролизе жиров до жирных кислот и
глицерина), трипсин (превращает белки в
аминокислоты) и амилазу (превращает
полисахариды в моносахара).
30
 Классификация средств используемых при
нарушении секреторной функции
поджелудочной железы

1. Средства стимулирующие секрецию

поджелудочной: секретин, холецистокинин.
2. Средства используемые в заместительной
терапии при недостаточности секреторной
функции поджелудочной: панкреатин, панзинорм,
мезим, фестал, дигестал.
3. Средства ингибирующие секрецию
поджелудочной (ингибиторы протеолитических
ферментов): контрикал, аминокапроновая
кислота, апротинин.
31
Лекарственные средства
• Панзинорм является ферментным
препапартом, регулирующим
пищеваритеьную функцию
желудка и кишечника.
Поверхностный слой таблеток или
драже содержит экстракт
слизистой желудка, а
кислоторезистентное ядро –
панкреатин и желчь. Панзинорм
вводится за 10-15 мин до еды. В
этом случае внешний слой
растворяется в желудке,
обеспечивая переваривание
белков, а ядро распадается в
кишечнике обеспечивая в нём
пищеварение.
32
СРЕДСТВА ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ
6. МЯГЧИТЕЛЬНЫЕ И СЛАБИТЕЛЬНЫЕ

33
 Мягчительные и слабительные

• Представляет класс лекарственных средств

стимулирующих кишечную проходимость,
способствуя выходу мягкого стула, в случае
мягчительных, или жидкого и полужидкого
стула, в случае слабительных.

34
 Классификация мягчительных и
слабительных средств
1. Средства воздействующие на весь кишечник: магния сульфат,
натрия сульфат, лактулоза (Portalac)
2. Средства воздействующие на тонкий кишечник – касторовое
масло.
3. Средства воздействующие на толстый кишечник:
 Антрахиноновые слабительные: экстракт крушины, ревень,
настой листьев сенны, сенозиды A, B (Regulax, Senadexină).
 Синтетические слабительные: фенолфталеин, оксифенизатин
(Izafenină), бисакодил, пикосульфат натрия (Guttalax)
4. Объёмные мягчительные: КМЦ, морская капуста (Laminarid),
макроголь (Forlax).
5. Мягчительные с любрифеирующим эффектом- вазелиновое
масло, глицериновые свечи.
35
 Лекарственные средства
Солевые слабительные
• Группа водорастворимых неабсорбируемых солей (сульфаты
магния и натрия, лактулоза), удерживают за счёт осмотического
воздействия дополнительное количество воды в кишечнике,
увеличивая объём содержимого кишечника, раздражая таким
образом его стенки.
• Обладают сильным слабительным эффектом, вызывая
формирование полужидкого стула через 2-6 часов после
введения.
• Показания: используются для подготовки кишечника к
оперативным вмешательствам и радиологическим
исследованиям или при острых запорах и отравлениях
химическими веществами.

36
 Лекарственные средства
Раздражающие слабительные
• Этот класс лекарственных средств раздражает слизистую тонкого
кишечника, раздражая нервные узлы под поверхностью
слизистой, с ускорением перистальтики и освобождения
кишечника. Одновременно вызывают экссудацию стенок
кишечника, которая одновременно с уменьшением абсорбции
воды и электролитов вызывает увеличение объёма содержимого
кишечника, что стимулирует перистальтику.
• Главный представитель данного класса – касторовое масло,
которое под воздействием липазы кишечника расщепляется с
образованием рицинолевой кислоты, которая раздражает
тонкий кишечник.
• Показания: острые запоры, восстановление перистальтики после
операций.
37
 Лекарственные средства
Антрахиноновые слабительные
• Средства, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины,
ревень, сенозиды) воздействуют преимущественно на толстый
кишечник и используются при хронических запорах.
Антрагликозиды, после абсорбции в тонком кишечнике,
выделяются на уровне толстого кишечника, где раздражают
слизистую и вызывают усиление перистальтики. Рекомендуется
их применение перед сном, так как слабительный эффект
развивается через 12 часов.

38
 Лекарственные средства
Синтетические слабительные
• Используются при хронических запорах. Фенолфталеин и
бисакодил раздражают слизистую толстого кишечника, однако
эффект слабый, мягчительного типа. Бисакодил вызывает
слабительный эффект благодаря повышению выделения слизи
на уровне толстого кишечника, ускорения и усиления
перистальтики.
• Показания: хронические запоры и перед диагностическим
исследованием.

39
Лекарственные средства
Объёмные мягчительные.
• Содержат неперевариваемые
растительные волокна или
полимеры с высокой
степенью гидрофильности,
удерживают значительное
количество воды в
кишечнике, с раздражением
стенок кишечника и
ускорением перистальтики.
• Используются при лёгких
запорах, практически не
обладают побочными
реакциями
40
Лекарственные средства
Мягчительные с
любрифеирующим эффектом
• Эти лекарственные средства
смазывают слизистую
кишечника, улучшая
прохождение фекальных масс,
размягчая их и способствуя их
эвакуации.
• Вазелиновое масло и
глицериновые свечи
применяются при слабых
формах запоров. Могут
уменьшить абсорбцию липидов
и жирорастворимых витаминов.
41
СРЕДСТВА ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ
7. ПРОТИВОДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА

42
 Противодиарейные средства

• Противодиарейные средства применяются для

устранении диареи как симптома
• Лечение диареи также предполагает: введение
антибиотиков при инфекционных диареях,
противовоспалительных средств при
хронических диареях из-за воспалений
кишечника, выведение из питания продуктов,
вызывающих диарею, корректировку дефицита
пищеварительной секреции.
43
 Классификация противодиарейных
средств
1. M-холиноблокаторы: атропина сульфат, платифиллина

гидротартрат

2. α-адреномиметики

3. опиаты: морфин, лоперамид (Imodium), дифеноксилат (Lomotil).

4. адсорбенты: активированный уголь

5. растительные средства

44
 Противодиарейные средства
• Средства растительного происхождения содержат
танагликозиды, органические кислоты и другие вещества с
адсорбирующим характером и капиллярорезистентные,
благодаря чему укрепляют слизистую кишечника, защащают её
от воспаления и от потери жидкости.
• Наиболее выраженным эффектом обладает отвар из коры дуба
(cort. Quercus), корневища кровехлёбки (rhiz. Sanguisorbae).
• Также используются листья подорожника (fol. Plantaginis),
корневища лапчатки (rhiz. Tormentillae), горца змеиного (rhiz.
Bistortae) и др. растения. Большинство выписывается в виде
сборов.

45