Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
��� �� �����, ��������� ���������� �� �������� �� ��������� � ���� �������, ��� ���
�� ����� ������ ���������� ��� ��������� ����� � �������. � ���� ��, ���
�������������� ���������� �� ������������� ����� ����������� ��������������,
���������� ��������� �������� � ������������ �� 1-2 ������ ����. ���� ����������
������� ��������� � 1975�., ����� �������������� �� Arthur D. Little Inc., ��������
���������� �� ��������� � ���������� ������� ��������������, ���� ������������� N-
���������� ������������� ������� ������������ �� �������� ������� ���������.
�������� ����������� �������� ����� ������ � ���� 0,25���/��, � 100 ��� �������,
��� ���������. ���������� ��������� ���� �������� ��������� ����� ����[3].
������ � ����������:
[1] Pat.US 4420480 (Jones J.H., 1983 )
[2] G. E. Martin et al., J. Pharm. & Exp. Ther. 230 569(1984).
[3] Atkinson E.R. et al. Emetic activity of N-substituted norapomorphines. J. Med.
Chem. 1975 Oct;18(10) p.1000-1003
[4] Atkinson E.R. et al. Derivatives of apomorphine and of other N-substituted
norapomorphines. J. Pharm. Sci. Vol 65. Nov 1976, p.1682-1685.
[5] People World, June 7, 1969, p.5.
[6] Science and Technology. May 1968, p.52-59.
[7] Witten B. (1968) Non-
������ ���������.
� ��� �� 1915 ����, 31 ��, �� ��������� ������ ����� ��������� ������ ������� �����
��� ����� ��������������� ���������� �������� ��� ��������� "������" (������
������������ �������� �������). ������� 9 ���� �������. 12 �� 1917 ���� ��� ����
�������� ��� ����.
� ����� �������� ������ ��������� ������ ���������� ���������� ������ - �� ���� ���
������ ���������� �������� ����� - ��������� � ���������������� ������� -2,2
�������������������, ���������� ����� ����� �������� "�����".
� ����� ������ ����� ���� �������� � ������ ���������� ��������: �������� (1915
���), ���������� (1916 ���), �������� ������� (1915 ���).����� ���������� �����
���� ����������� ���������� �������� (��) �� ������ ����������������� ����������,
��������� ��������������� � ����� ���������� ����������� ��������� -
����������������, ����������������.
�� ���� ������ ������� ����� ����� ������� ������������� ���� ��������� 125 ���.
���� ���������� �������, � ��� ����� 47 ���. ���� - ���������. �� ���������
����������� ����� � ���� ����� ���������� ����� 1 ��. �������. � ����� ����� �
������ ������������ ������������� � ��� �������������� �� ������� ��������������
(����������), ��������� ������� ����������� ���������, �, �������, a -����� (2-
��������������������).
����� ����� �� ������� � ���� ����������� �������� ��� ���� �� ����� �������������
������ ���������� �������. ��� ������������ ������������ �������� � ��� ��� ��
�������� ������� �����; ���� ������ ���������� � ������������ � ��������� �������
������ ��� � ������ ���� ����� ���������� ����.
��������� ����� ���� �� ��������� ���� ��������� ������ �� ������� � �������� �����
����� ������ ���������� �������.
������ ���������.
5) �� ������-��������������� �������.
������ ���������.
��������� ����, ����� ������ ���������� �������, ��� ���������� "�������� ��������
�� ����"
6) �����-���������� ��
���������� ��� �������� ���������� ����������� ������� � ���, ��� ��� �������� ����
��� ����� ��������� ������������, ������ �� ������� ����� ���� ����������� ���
������������� ���������. � ������ ������, ������, ����� ��� ������� ���������� �
���� � ��� ���������� ���������� �������� ����������� � ������������ � ��������
��������� �������� ���������� ������� ������� ����������� ��������. ��� ���� ����
����������� �������� �������� ���������.
�������������� ������������.
������ ������ ���������� ��� �������, �������� ���� ���� �� ���� �� ������ �������,
������������� ���������� ������ ����������������� ���������� 0� � ���������
�������� � �������� �����, ������� � ����� ������ ����������� �������. ��������,
����� ����������� ���� �������� �� �� ������� ������ 0� � ������ ���������
����������� �����. � ��������� ������ � �������� ������ ������� ������� �� �
���������.
���������� ������������:
�������������� ������������
���������� �������� (��, ��� � ���; ���. ������ ���������� �������� � ���) �
��������������� ���������� ���������, ��������������� �� ��������� �� ����� � ����
���������� ��� �������� �� ���� ����� ���� ����������; ������ �� ���������� ����� �
��� ����������������� ����������.
������� �� �� ��� � ����� ��� � ����� ������ ����� ���� � �������� ���� ���
���������� ����������� � ��������� ������������� ������ �������������������
�������, �� �������������� � �������� ����������������� ������� �� ������������
�������, ���������������� �� ���������� ����� ���� ���������� ����� ��������
��������� ����� � ��������������� ���������, � ����� �� ��������� �� ��������
���������� �������� ��������� � ������������� �� ��� �������� ��������-������
���������.
������� � �� ��� ��� ����������� � ����� � ����� ��� �������� ������ �Uragan D2�.
���� ����� ���������� (�� ����, �������) ������ ����� ���� ������ ��� ����������
������� ���������������� � ������������� ��������� �������, � ����� ����
����������������� �������� ������������.
���������� �������������, ����������� ������������. ����� �� ��� ������
������������������������ (di-c-di), �������� �������� ����� ��������� ��������
������ � ���������� �����������.
���������� ��������� (�����������������) ����������� �����, � ������� ��������-
��������������� ������ �������� ���� �� ����� � ����� ������. � ����� ������
���������� ���������� ��������� � ������ ��� ������������ ��������������� �����
�������� ��� ��� � �����. ����� ������ ������� �������, ��������� ������� ��������
��������� ����� ����� � ����������� ���������� ������������ ��� �������� �
��������������� �����������.
�����������:
����� ��������� ��������� � ����������� � ���������� ��������. ��� ��� ��� ����
�������� ����������� ��������, ��������� ���� ������� ��������� �� ���������
������. � ����� ����� �������� ����� �������� ����������� ���������� ���������; ��
���� �������� �������� ����������� ������.
����� �������� ��������� ��������� ��� ���� ���� ������������ � ��������. ��������
��������� �������� ����, ���������� � ������� ����������� ����� �������� ���� ���
�������������� ������������ ������. ��� ����� ������� ������������ ����� � ��������
���������� ���������� ����� ���������� ���������. ����� ����� ������� ������
������� (2�8 �) � �������� �������������.
��� �������� ����� ��� ������� ������ ������ �������� �������� �������� �����
��������� ����� � ���� ������� � ����� � ����������, ����� ��������� ������� ����
��������� �������� ����������, �������������� �������� ����������. � ����� ������
���������� ���������� �����, ������ ��������� �� 3�4-� ���� �� �����. ��������
������������� � ����� ������ �����. ��� ����������� ����� ������ �� ����� �������
�������� ����� � ������, ������������, ����������, ����� ��������� ����������� �
���� ��������� �������� ���� � ���, �������������� �������� ���������� ���.
���������� ����, �������� ����������� ������� �� ����, ��������� 0,1 ��/��. ˸����
�������� ���� �������� ��� ������������ 0,001 ��/� � ���������� 30 ���. ����������
���� ��� �������� ����� ���� 70 ��/�� (������� ������ ������� �� 12 � � �����).
���������� ����������� ��� �������� ����� ������ ������ � ������� 1,5 � � �����
0,015 ��/� (������� ������ 4 � 24 �).
�������� ��� ���������� ������� ���. ����� ������ �� ���� ���������� ����������
��������������� � ������ ��������������� ������������������ ������. ����� � ���
������� ������� �������, � ��� � ����� ������������ 2 % ��������� �������� ���� ���
������ �����. ��� ���������� ����� ��� �����, ��������� �������, ������� �����, �
����� ������ ������, ������������� �� ������ 25 � ��������������� ��� �� 100 ��
����. ����, ������������� ��-�� �������� ������ ������ �� ����, ������� ���������
������������� ���� (KMnO4)
�������� �������� ���������. ���������� ����������� 0,01 � 0,03 ��/� (15 �����).
������� ������� � �������� ����� �������� ��������� ������������� ������� � ������
�������������� ��� �����. �������� �� ����������. ������ �� ������� � ����������.
������ ������ ������ ��� �������� �����. ������ ���������� �������� ���������
������� ����� �������� ������� �� 4 �� 8 �; ���������� ���� ������� � 15 �.
�� ��������� ������ �������� ������� � ������������ 0,004 ��/� � ������� 60-90 ���
�� �������� � ���������.
����� ������� ������ � ������������ 0,004 ��/�, ������ �� ����������� ���� ������
����� ���, ��� � ���������� ������� ���������� � �������� �������� ���� �����
������� ������������.
����� ���������� ������� ��������� ������� ������, ������, ��������� ���� � ���.
����� ����� 2-3 ����� ����� ��������� ��������� �������, ������� ����� 2-3 ������
����� ��������� ��������������, �� ����� ��������� � ���������� ���������
������������ ����������� � � ���� ������ ������� � ������������ ������.
��� ����� ������� ������������ ��� ����� �� ����������. ����������� ������ ��������
�����, ������ �� ����, ������� � ���� � ���������, ���� �� ���� ��������� ��
���������-����� �� �����-�����, � ����� ������ ��������� ������.
�� ��� (VX) (����. VX, ��-���, ��-���, �������� ������ F (�����), �������� ������ �
(������), BRN 1949015, CCRIS 3351, EA 1701, (�)-S-(2-(Bis(1-
methylethyl)amino)ethyl) O-ethyl methylphosphonothioate, HSDB 6459, Tx 60, �-����-
S-2-���������������������������������) � ������ ���������� �������� ������-
��������������� �������, ���� �� �������� ��������� ������� �����-����
����������������, ����� ��������� �� V-����� �������.
��-��� (V�) - ���������� ��������� ��������, �� ����� ������ � �� ��������� �����.
� ���� ���������� �������� (5, � ������������ ������������ � ����� ������. ��������
�������� ������� �� ����� ���������� ������ � �� 6 ���. �������� ������ �������� �
��������������� ��������. �������� V� ������� ��������� ���� ������� �
�������������� �� ���������� ����� �� ������� �� 5 �� 20 ��, ������� ���� ����
����� ������ ������, �������� ������� ���� � ������� ��������� ��������������, �
����� ������� ���������, ���������� � ������ ������� � �������� �������. V�
��������� �����������, �������� (������� � �������� ����������� �������), � ����� �
������ ���������� �������. ���������� � ������ �������, ���������� ������ V�,
����������� ��������� ����� � ������� 1 - 3 ���, ����� - 30 - 60���.
���������� �������� ������-��������������� �������. �������� ��������: 1-2 ������ �
������� �������; 2-4 ������ � ����������, �������������; 5-10 ����� � ��������,
��������, ������; 10-15 ����� � ������. ��� �������� ����� ���� ������� �������� �
�������� ���������� ������������. ������� � ���, ��� �������� �������� �����
��������� ���� (�� ���������� ����� �� ���������� �����). ��� ���� ������� ��������
������������ � ����� �������� ��, ����� ��������, ������� �������� � �������. ��
�������� LD50 ������� = 100 ���/��, ���������� = 70 ���/��. LCt100 = 0,01 �����/�,
��� ���� ������ �������� ������� ��������� 5-10 �����. ���� ��������� ���
������������ 0,0001 ��/� ����� 1 ������. �������� ����� ������� �����-������������
����������� �� �������� � ������� ����������������� ����������� ����������.
�������� ������������� � ������� VX ���� ���� � ���. �������� ��� ��������
����������� ��������� ����� 1-24 ����, ������ ���� VX ������� �� ���� ���
����������� ���� �������� �������� ����� ������. ������ ������� ��� ��������� �����
���� ����� ���� �� ����, � ������ ����������� ���� � ����� �������� � VX.
����������� �������� VX ����� ���� ����� ���� ������� ����������, ������� ���� ��
���� �� ��������, �� �������� ���������������� �� � ��������. �������� ����������
����� ��� ����������������� � N,N-����������� ������������� �������.
�������� �������� ������� �� ����� ���������� ������ � �� 6 ���. �������� ������
�������� � ��������������� ��������. �������� V� ������� ��������� ���� ������� �
�������������� �� ���������� ����� �� ������� �� 5 �� 20 ��, ������� ���� ����
����� ������ ������, �������� ������� ���� � ������� ��������� ��������������, �
����� ������� ���������, ���������� � ������ ������� � �������� ������. V�
��������� �����������, �������� (������� � �������� ����������� �������), � ����� �
������ ���������� �������. ���������� � ������ �������, ���������� ������ V�,
����������� ��������� ����� � ������� 1-3 ���, ����� � 30-60 ���. ��������� V� ��
��������� (�����-������������ ��������): ����� � �� 7 �� 15 ���., ����� � �� ����
������ �� ���������� �����. ������ �� V�: ����������, ������������� ��������
��������, ����������������� ������� ������ ������� � �������.
����������� ���������� ������ ���������� (��� ��������� ������� ��� ���������������
�� �� ���� ���� ���������� ��������� ������ ����� ��������� ���� �������� �� ���).
������ ������� � ������ �����-����� � ������� ��������� �� �������������� ������� �
������� ����������� �� ���������� ���������. ���� � ������� 10 ��� �������� ��
����, ������� ������ ��������. ����������� ��������� �������� 2-� ��� ��������. ���
���������� ����� ������ ������ ��������� �� ��������. � ������ ��������� ������
���������� ������������� �������. ��� ��������� �� �� ����, ���������� ����������
���������� ����� � ������ ���. ��� ��������� �� � ������� ���������� ������� �����,
�� ����������� ������� ������� 1 % ��������� �������� ���� ��� ������ �����,
���������� ����� ������� 2 % ��������� �������� ���� ��� ������ �����. ����������
������ ������ ���������� �� ����������� �����.
��� VX � 300 ��� ��������� ������� (���l2), ���������������� �� ���� ������ �������
�����. �� ������ � ����������������� ����������� ���������� ������, ������-����,
�������������, � 1952 ����. ����� �� ������ ���� ������ � 1962 ���� � ������������
������ � ������� 1974 ����.
��������� ��������. ������ ������������� ��� pH=7 � ����������� 25 �C ��������� 350
�����. ������������� ������� ������ ��������� �� �������� � �������. � ��������� �
��������������� �������� ������� �������� ���� ������, ����������� � ����, �� ��
��������� �����-������������� ����������.
���������� ��������: S-(2-NN-Diisopropylaminoethyl)-O-ethyl
methylphosphonothiolate. ������-�������: C11H26NO2PS. ���������� ����� 267,37.
��������� ����� �������� (����������� ������� ����� ������� �� ������ �� �����-
����������). T�� = &??39 �C, ������������ ����������, �� ���������� ��� �����������
�������� T��� = 95-98�C (1 �� ��. ��.), d4 (25 �C) = 1,0083. ��������� 0,0105 ��/�
(25 �C). �������� ����� ��� 25 �C = 0,0007 �� ��. ��. �������������, �����������
��������� � ���� (����� 5 % ��� 20 �C), ������ � � ������������ ������������.
���������� ����������� � ����� ��� � ��� ������� ������ � ������� VX-GAS.
����������� �������� ����������� (�����������).
����� ��������� � ������� �������� ��� �������� ������. ����������� ������� �����
������� �� ���������-����� �� �����. ����������� � ����, �� ������ ���������� �
������� ������������ ������������ � �����������, ������������, �������������
�������, ������, ������� � � �������; � ��������� ���, ��������, ������, �������,
����������� � ���������. ���������� ��������, ������� � ���������� ��� ���������.
�������� � ���������.
�����������
�������� ���� ������ ������������� �� ���������� ����� ���� ����������, �������� �
������������������� ��������.
���������
�������� ������ ������ ���������� ��������� ��������� �������, ������ ����� �������
����������� �����. ��� �� ��������� ������������� ������ � �����-�������� ��������.
�������������
���� ��������� ������� ������ ������ ������ ���������� �������� � ��������������
�������� ��� �������� ����������� �����������.