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24/03/2022

DROGAS EFECTOS SEMEJANTES A LA


ESTIMULACION DEL SIMPATICO

ADRENERGICAS SIMPATICOMIMETICAS

SIMPATICOMIMETICAS METABOLISMO DE LAS


FÁRMACOS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS:
CATECOLAMINAS
EVOCAN LOS EFECTOS DE LA ESTIMULACIÓN SIMPÁTICA.
LOS ADRENÉRGICOS SON FÁRMACOS QUE AUMENTAN LA
Fenilalanina
ACCIÓN DEL SISTEMA SIMPÁTICO.
CORRESPONDEN A UNA GRAN FAMILIA DE SUSTANCIAS
QUÍMICAS, ENDÓGENAS Y EXÓGENAS, CON MECANISMOS
DE ACCIÓN DIRECTA SOBRE LOS RECEPTORES PERO QUE MAO
TAMBIÉN ACTÚAN A DIFERENTES NIVELES DE LA VNA
COMT
TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA. LA ADRENALINA ACTUA
COMO HORMONA AL SER SECRETADA POR GSR AL
ESTRÉS Y LA NORADRENALINA COMO
NEUROTRANSMISOR. CLS CROMAFINES GSR

CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS

1) CATECOLAMINAS: NUCLEO CATECOL (O-


• LAS CATECOLAMINAS CARECEN DE
Dihidroxibenceno) SUSTITUCIONES OH EN ANILLO
AROMATICO. ACTIVIDAD, SI SE DAN POR VO, DEBIDO A
– DOPAMINA (Dopina®)
QUE EN INTESTINO E HIGADO EXISTE COMT.
– NOREPINEFRINA (Levophed, Levonor®)

– EPINEFRINA (Adrenalina®) • NO ATRAVIESA BHE

– ISOPROTERRENOL (Isuprel®)

– DOBUTAMINA (Dobutrel®)

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CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS

2) AMINAS SIMPATICOMIMETICAS 2) AMINAS SIMPATICOMIMETICAS continuación


1.2) SINTETICOS:
1.1) NATURALES: EFEDRINA (Efedrina®)
– NASALES: PRODUCEN REBOTE Y TAQUIFILAXIA
1.2) SINTETICOS:
• FENILEFRINA (Neosinefrina®)
– SISTEMICOS: ACCION α1 (VASO CONS, AUMENTA
RVP E HTA) • OXIMETAZOLINA (Afrin®)

• ETILEFRINA (Effontil®) • TETRAHIDRAZOLINA (Tizine®)

• METARAMINOL (Aramine®) • NAFAZOLINA (Nafasol®)

• MEFENTERMINA (Wyamine®) ‒ AGONISTA RECEPTORES ADRENERGICOS α²:


CLONIDINA Y METILDOPA

CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS

1.2) SINTETICAS, CONTINUACION 1.2) SINTETICAS, CONTINUACION


‒ AMINAS SIMPATICOMIMETICAS AGONISTAS β2 SELECT. ‒ AMINAS SIMPATICOMIMETICAS AGONISTAS β2 SELECT.
• BRONCODILATADORES: SON RESISTENTES A LA
• LA ACTIVACION DE ADRENORECEPTORES Β2 POR
MAO Y COMT (ACCION CORTA)
ADRENALINA Y LOS FARMACOS
– ORCIPRENALINA (Alupent®)
SIMPATICOMIMETICOS PROMUEVEN CAPTACION DE
– TERBUTALINA (Bricanyl®)
POTASIO POR LAS CELULAS.
– SALBUTAMOL (Salbutan®)

– FENOTEROL (Berotec®, Segamol®) MENOS


EFECTO CARDIACOS

CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS


1.2) SINTETICAS, CONTINUACION
AGONISTAS BETA 2 SELECTIVOS
‒ AMINAS SIMPATICOMIMETICAS AGONISTAS β2 SELECT.
LAS MODIFICACIONES ESTRUCTURALES HAN PERMITIDO
AUMENTAR LA VIDA MEDIA Y LA BIODISPONIBILIDAD POR VÍA • SALMETEROL Y FORMOTEROL: ACCION PROLONGADA SON
ORAL. EFECTOS DE 12 HRS. IDEALES PARA ASMA NOCTURNA (NO
RÁPIDA ABSORCIÓN VO, TAMBIÉN UTILIZADOS POR VÍA SC.
USO AEROSOL EN OBSTRUCCIÓN BRONQUIAL (10% ) USAR EN CRISIS, EFECTO LENTO) Y EPOC
VIDA MEDIA VARÍAN ENTRE 4 A 6 HORAS
• VASODILATADORES Y ANTIESPASMODICOS: RELAJANTES DEL
EFECTOS ADVERSOS, TOXICIDAD, CONTRAINDICACIONES:
DERIVADOS DE ACCIONES EN BETA1. TEMBLOR MUSCULAR, MS LISO UTERINO E INTESTINAL ADEMAS DE ESTIMULACION
DESARROLLO DE TOLERANCIA, INTRANQUILIDAD. TAQUICARDIA
β2 BRONQUIAL:
Y EFECTO CARDIACOS. PUEDE LLEGAR ARRITMIAS E
ISQUEMIA EN PACIENTES PREDISPUESTOS. – ISOXUPRINA (Duvadilan®)
– FENOTEROL (Segamol®)

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CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS

4) AMINAS SIMPATICOMIMETICAS DIVERSAS 4) AMINAS SIMPATICOMIMETICAS DIVERSAS


4.1) ANFETAMINAS: SON SUSTANCIA NO CATECOLAMINAS DE ACCION
• D-ANFETAMINAS (Dexedrina®) INDIRECTA PENETRAN FACILMENTE SNC PRODUCEN
• METANFETAMINA EFECTOS CUALITATIVOS DIFERENTES QUE VAN DESDE

• METILFENIDATO ALERTA LEVE, MAYOR ATENCION A TAREAS ABURRIDAS,


PASANDO POR ELEVACION DEL TALANTE, INSOMNIO,
4.2) ANFETAMINAS ANOREXIGENOS:
EUFORIA Y ANOREXIA. NO SON FACIL DE ASIGNAR A
• DIETILPROPION (Alipid®)
EFECTOS ALFA O BETA Y PUDIERA REPRESENTAR UN
• FENFLURAMINA (Ponderan®)
REFORZAMIENTO DE LOS PROCESOS PRODUCIDOS POR LA
• FENTERMINA (Mirubal®) DOPAMINA.
• MEFENOREX (Pondimil®)

CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS CLASIFICACION DROGAS ADRENERGICAS

AMINAS SIMPATICOMIMETICAS DIVERSAS AMINAS SIMPATICOMIMETICAS DIVERSAS


ANFETAMINAS: ACCION INDIRECTA, AUMENTAN LIBERACION DE

ESTIMULANTES ADRENERGICOS DEL SNC: POR AMINAS PRODUCIENDO EFECTOS ESTIMULADORES CENTRALES Y
A NIVEL PERIFERICO ACCIONES α Y β.
LIBERACION DE NOREPENEFRINA PROCEDENTES DE PRODUCE EFECTOS CV (ELEVA TA), MS LISO BRONQUIAL
RELAJACION Y SNC (DISMINUYE SENSACION DE FATIGA,
NEURONAS NORADRENERGICAS CENTRALES.
AUMENTA HUMOR, INICIATIVA, CONFIANZA Y HABILIDAD PARA
CONCENTRARSE).

EFECTOS TOXICOS: MUERTE POR CONVULSIONES, COMA O


HEMORRAGIA CEREBRAL. OCURRE DEPENDENCIA POR USO
CRONICO

CATECOLAMINAS
CATECOLAMINAS
• EFECTOS SOBRE SNC: NO ATRAVIESAN SNC (EFECTOS
NEUROVEGETATIVOS PERIFERICOS). • APARATO CV (Estimulación β1)
– FC
• EFECTOS OCULARES (Midriasis receptores α) (FIBRAS
– Veloc de conducción
RADIADAS DEL IRIS). NOTIENE EFECTOS SOBRE EL REFLEJO DE
– Inotropismo +
ACOMODACION.
– GC
• APARATO RESPIRATORIO (Receptores β2 relajación). – Consumo de O2
RELAJACION MS BRONQUIAL MAS EVIDENTE EN ENF. BRONQUIAL. – Trabajo del corazón
EPINEFRINA DISMINUYE LIB. DE HISTAMINA MEDIADA POR ACCION AG- – Exitabilidad y arritmias cardiacas
AC.

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CATECOLAMINAS: APARATO CV OTROS EFECTOS


• VASOS: • CONTRACCION DE LA CAPSULA ESPLENICA α1.
– ESTIMULACION α1
• CONTRACCION DEL MS PILOERECTOR α1.
• VASOCONSTRICCIÓN
• AUMENTA RP • ACCIONES METABOLICAS: HIPERGLICEMIA, HIPERLACTACIDEMIA,
• AUMENTA TA
ELEVACION DE AC. GRASOS.
– ESTIMULACIÓN β2 VASODILATACIÓN TERRITORIO MUSCULAR
• AUMENTO DEL POTASIO.

• EFECTOS GI (α2 y β2) • AUMENTO DEL METABOLISMO BASAL.


– RELAJACIÓN MS LISO INTESTINAL
– DISMINUCIÓN DEL TONO EFECTOS COLATERALES:

– DISMINUCIÓN DEL PERISTALTISMO • MIEDO, ANSIEDAD, INTRANQUILIDAD, CEFALEA.

• ARRITMIAS, HTA, CRISIS DE ANGINA, TAQUICARDIA.

FÁRMACOS ADRENÉRGICOS FÁRMACOS ADRENÉRGICOS

ADRENÉRGICOS ENDÓGENOS: ADRENÉRGICOS ENDÓGENOS:


EPINEFRINA:
NOREPINEFRINA:
MÉDULA SUPRARRENAL
NT TERMINALES NERVIOS POSTGANGLIONARES SIMPÁTICOS. ACCIONES ALFA:

DOPAMINA: VASONSTRICCIÓN
EFECTO PRESOR
NT DE LAS NEURONAS DEL SISTEMA EXTRAPIRAMIDAL, VÍAS
ACCIONES BETA:
MESOCORTICALES Y MESOLÍMBICAS DEL SNC. BRONCODILATADOR
EFECTOS EN MIOCARDIO
EFECTOS EN MIOMETRIO

VASOPRESORES (AGONISTAS MIXTOS)


DOPAMINA
NOMBRE DOPAMINA
ACCION AGONISTA DOPA, β y α

ELIMINACIÓN CAPTACIÓN NERVIOSA, MAO Y COMT VASOPRESORES (AGONISTAS MIXTOS)


VENTAJAS MEJORA PERFUSION RENAL, GU Y LECHO ESPLÁCNICO
ACCION INDIRECTA (DEPLECIÓN DE NA NEURONAL),
DOPA: ESTIMULA ADENILCICLASA AUMENTA
DESVENTAJAS TAQUICARDIA, ARRITMIAS SINUSALES, AURICULARES Y
VENTRICULARES, VASOCONSTRICCIÓN PULMONAR, PA.
USAR VIAS GRUESAS (NECROSIS Y ESFACELO) CONCENTRACIONES INTRACELULARES AMPC
HIPOTENSION X GC X RVS, TTO TEMPORAL DE
INDICACIONES
HIPOVOLEMIA, INSUFICIENCIA RENAL. ICC GRAVE
ORIGINA VASODILATACION.
D: DOPA: 1-3µg/kg/min (VASODILATACION)
D: Β¹: 3-10 µg/kg/min (INOTROPICO POSITIVO)
USO CLINICO D: α¹: >10 µg/kg/min (VASOCONSTRICCION)
SOLO IV (VÍA CENTRAL). AMPOLLAS DE 200 MG/4ML

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VASOPRESORES (AGONISTAS MIXTOS)


NOMBRE
NOREPINEFRINA NOREPINEFRINA
α¹, Β¹ Y Β². PRINCIPAL NEUROTRANSMISOR POSTGANGLIONAR
ACCION
FISIOLOGICO (MÉDULA SUPRA-RENAL Y SNC)
FARMACOCINÉTICA:
ELIMINACIÓN CAPTACIÓN NERVIOSA, MAO Y COMT
NO SE ABSORBE VÍA ORAL, VÍA SUBCUTÁNEA ES MUY LENTA. USO SÓLO
PARENTERAL (2-4 UG / MIN). AMPOLLAS 4MG/4 ML AGONISTA ADRENÉRGICO DIRECTO, POTENCIA EQUIVALENTE A
VENTAJAS ADRENALINA EN RECEPTORES Β¹, REDISTRIBUYE FLÚJO
SANGUINEO A CEREBRO Y CORAZÓN, VASOCONSTRICCIÓN
METABOLISMO: SIMILAR A EPINEFRINA. ACIDO VANIL MANDELICO (VNA) INTENSA, NO BHE
ISQUEMIA DE ÓRGANOS RIÑÓN, PIEL, HÍGADO, INTESTINOS Y
TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES. DESVENTAJAS EXTREMIDADES, POSIBLE ISQUEMIA MIOCÁRDICA (ESPASMO
CORONARIO), POSTCARGA, VASOCONSTRICCIÓN PULMONAR,
SIMILAR A LA EPINEFRINA. ARRITMIAS, ISQUEMIA CUTÁNEA.
EL RIESGO DE PRODUCIR ARRITMIA CONTRAINDICA SU USO EN PRESENCIA COLAPSO VASCULAR PERIFÉRICO (SHOCK SÉPTICO, VASOPLEJIA,
DE ANESTÉSICOS HALOGENADOS, CONTRAINDICADA EN HTA. INDICACIONES POST DERIVACIÓN CARDIOPULMONAR, RVS (INEFICACIA DE
PUEDE PRODUCIR NECROSIS LOCALIZADA POR EXTRAVASACIÓN EN EL SITIO ETILEFRINA)
DE INYECCIÓN. D: 15-20 NG / KG /MIN IV
USO TERAPÉUTICO MUY LIMITADO, SÓLO EN CASOS DE SHOCK. USO CLINICO
LEVOPHED 4 MG/4ML

VASOPRESORES (AGONISTAS MIXTOS)


EPINEFRINA, TOXICIDAD EFECTOS ADVERSOS Y
NOMBRE ADRENALINA (EPINEFRINA) CONTRAINDICACIONES.

ACCION α¹, α², Β¹ Y Β²


MIEDO, TEMBLOR, CEFALEAS, PALPITACIONES, DIFICULTAD
ELIMINACIÓN CAPTACIÓN NERVIOSA, MAO Y COMT RESPIRATORIA Y CONVULSIONES.
ACCIÓN DIRECTA POTENTE ESTIMULACIÓN α, Β, INOTROPO POTENTE ,
PACIENTES HIPERTIROIDEOS E HTA SON PARTICULARMENTE
VENTAJAS CON EFECTO ALFA VARIABLE, BRONCODILATADOR Y ESTABILIZADOR DE SUCEPTIBLES A LAS RESPUESTAS PRESORAS.
MASTOCITO. TAMBIEN PUEDE INDUCIR O MEJORAR LA ISQUEMIA AL
MIOCARDIO. NO ATRAVIESA BHE. AUMENTA CAPTACION DE POTASIO
MS ESQUELETICO
LAS REACCIONES ADVERSAS MAS SERIAS SON:
LA HEMORRAGIA CEREBRAL Y ARRITMIAS.
ISQUEMIA DE ÓRGANOS RIÑÓN PRINCIPALMENTE, HIPERTENSIÓN
DESVENTAJAS
PULMONAR, VASOCONSTRICCIÓN PULMONAR LA ARRITMIA Y FIBRILACIÓN SON RARAS PERO SE POTENCIAN
ELEVA LA GLUCOSA, LACTATO, AC GRASOS LIBRES Y GLICEROL
EN PRESENCIA DE ANESTÉSICOS HALOGENADOS Y EN
INDICACIONES PARO CARDIACO, SHOCK, ANAFILAXIA, BRONCOESPASMO I.V
PACIENTES CON IC. ANGINA.
CONTRAINDICADA EN PACIENTES QUE RECIBEN BETA-
D: SC 10µ G X KG MÁXIMO 400 µ G . I.V 0,03-0,2 µ G /KG EN BOLOS. BLOQUEADORES NO SELECTIVOS, YA QUE SE EXACERBAN LAS
INFUSIÓN 0.01 – 0.3 µG/KG/MIN. DOSIS DE REANIMACION 0.5 – 1 MG
USO CLINICO EN BOLOS I.V. ACCIONES BETA 1 ADRENÉRGICAS.
AMPOLLAS 1 MG/ML

AGONISTAS (CATECOLAMINA SINTÉTICA)


NOMBRE DOBUTAMINA ISOPROTERRENOL
ACCION AGONISTA DIRÉCTO β¹ CON EFECTO β² y α² ESCASO
POTENTE AGONISTA BETA NO SELECTIVO POCA AFINIDAD
ELIMINACIÓN REDISTRIBUCIÓN, METABOLISMO X COM Y POR RECEPTORES ALFA.
CONJUGACIÓN HEPÁTICA. SEMIVIDA PLASMÁTICA 2 MIN.
FARMACOCINÉTICA
DOSIS < TAQUICARDIA QUE ISOPROTERENOL* Y
ADM IV Y AEROSOL
VENTAJAS
DOPAMINA, AUMENTO FS RENAL (EFECTO Β²). > EFECTO
INOTROPICO Y < CRONOTROPICO QUE EL* METABOLISMO: COMT

TAQUICARDIA, ARRITMIA, ROBO CORONARIO,


TOXICIDAD, EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES.
DESVENTAJAS ARRITMIA, TAQUICARDIA, ISQUEMIA CARDIACA.
ISQUEMIA, TAQUIFILAXIA (POSTERIOR A 72 HORAS),
HIPOPOTASEMIA LEVE
USO:
INSUFICIENCIA VENTRICULAR DERECHA E IZQUIERDA, BRADICARDIA Y BLOQUEO CARDIACO EN INDIVIDUOS PREVIO A
INDICACIONES BAJO GC. (SHOCK CARDIOGÉNICO) EN ESPECIAL CON COLOCACION MARCAPASO CARDIACO ARTIFICIAL, TORSIDA DE PUNTA.
DE RVS O RVP. AUMENTA CG SIN ELEVAR FC

DOBUTREX: D INF IV: 2-20µG/KG/MIN (VÍA CENTRAL)


USO CLINICO AMPOLLAS 250MG/20 ML

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VASOPRESORES (AGONISTAS MIXTOS)

NOMBRE EFEDRINA ACCION MIXTA

ACCION α¹, α², Β¹ Y Β² ATRAVIESA BHE. FAVORECE LIB. N.E

ELIMINACIÓN
5-10 MIN RENAL.

EFECTO PRESOR E INOTRÓPICO LEVE, ADMINISTRACIÓN


VENTAJAS Y AJUSTE FÁCIL, DURACIÓN DE ACCIÓN 3-10MIN I.V. 1
HORA I.M. SEGURO EN EL EMBARAZO, CASI IDEAL EN
HIPOVOLEMIA (SIMPATECTOMÍA)

DESVENTAJAS INEFICACIA AL DEPLETAR NA, RIESGO ELEVADO


HIPERTENSIÓN MALIGNA CON IMAO, TAQUIFILAXIA.

HIPOTENSIÓN DEBIDO A LA RVS O GASTO TEMPORAL


INDICACIONES DE LA HIPOVOLEMIA, DEPRESIÓN MIOCÁRDICA
TRANSITORIA (SOBRE DOSIS ANESTÉSICAS).

USO CLINICO D: 5-10 MG, VIAS DE ADMINISTRACIÓN: I.V V.O, I.M.

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