Жуковской Е.А.

373 группа

Условие. Отдел разработки фармацевтического предприятия поступила новая активная

фармацевтическая субстанция API-E, которая представляет собой органическое основание
с константой диссоциации Кb=1,12·10–9. Субстанция мало растворима в воде и хорошо –
в спирте этиловом, глицерине, спирте бензиловом и жирных маслах. Субстанция является
термостабильной, однако легко окисляется на воздухе и под воздействием света.
Требуется разработать парентеральную лекарственную форму в виде раствора для
внутримышечного введения, содержащего на одну дозу 50 мг API-E.
Задание.
1. Предложите стратегию выбора вспомогательных веществ и состав препарата.
2. Рассчитайте количества выбранных вспомогательных веществ, необходимые для
получения 1150 однодозовых упаковок препарата.
3. Предложите технологию данного лекарственного препарата и составьте
технологическую схему его производства.
4. Предложите первичную упаковку для данного препарата, выбор обоснуйте.

Решение СЗ

1. Стратегия выбора вспомогательных веществ и состав препарата.

Выбор вспомогательных веществ определяется свойствами АФС. Поскольку АФС

растворима в растительных маслах, в качестве растворителя можно использовать масла
персиковое, оливковое, кунжутное, подсолнечное, полученные методом холодного
прессования.
Для подавления процессов окисления - в состав можно ввести жирорастворимые
антиоксиданты: бутилокситолуол и бутилоксианизол в количестве 20-200 мг на кг
продукта в соотношении (1:1).
Предположительный состав препарата:
Действующее вещество:
API-E 50 г
Вспомогательные вещества:
Бутилокситолуол 0,1 г
Бутилоксианизол 0,1 г
Масло подсолнечное до 1 л
2. Рассчитать количества вспомогательных веществ, необходимые для
получения 1150 однодозовых упаковок препарата.

M(БОТ)= 0,1 мг*1150=115 мг

M(БОА)= 0,1 мг*1150=115 мг

3. Технология лекарственного препарата

Растительные масла предварительно подвергают стерилизации 120С – 2 часа.

Растворение АФС проводят в полуохлажденном масле, растворяют антиоксиданты (БОТ и

БОА).
Технология ампулирования:
Мойка:
Наружная мойка ампул погружением в ванну с водой очищенной и обработкой
ультразвуком. Внутренняя шприцевая мойка ампул с ополаскиванием водой для инъекций
и продувкой стерильным воздухом.
Сушка и депирогенезация:
Сушка и депирогенизация осуществляется в тоннеле (нагрев и депирогенизация при
температуре 350 С).
Охлаждение:
Охлаждение вертикальным потоком стерильного воздуха.
Наполнение:
Наполнение шприцевым методом.
Запайка:
Запайка с оттяжкой капилляра.
Стерилизация масляного раствора в ампулах:

Проверка герметичности:
Для определения герметичности ампул с масляными растворами используют воду или
водный раствор мыла. При попадании такого раствора внутрь ампулы происходит
изменение прозрачности и цвета масляного раствора за счет образования эмульсии и
продуктов реакции омыления.

4. Первичная упаковка
Поскольку АФС легко окисляется под действием УФ для раствора используем ампулы
СНС-1 (светозащитное нейтральное ампульное стекло для растворов веществ
чувствительных к воздействию УФ-лучей). Ампулы помещаются в контурную ячейковую
упаковку.