Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
l-1-(3, 4-
Диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат.
Epinefrină
Epinephrinum A01A D01, B02B C09, C01C A24, R03A A01, S01E A01
Proprietăţi
Simpatomimetic puternic. Excită alfa- şi beta adrenoreceptorii şi produce toate efectele
stimulării sistemului nervos simpatic cu excepţia arterelor feţei şi glandelor sudoripare.
Acţiunea sa este deosebit de exprimată la nivelul sistemului cardiovascular. Creşte
puterea şi frecvenţa contracţiilor cardiace, debitul cardiac, necesarul miocardului în
oxigen, conductibilitatea A-V, automatismul. Provoacă spasmul vaselor abdominale,
cutane, mucoaselor şi, într-o măsură mai mică, a muşchilor scheletici. Creşte tensiunea
arterială (predominant sistolică), în doze mari rezistenţa vasculară periferică. Relaxează
musculatura bronşică, scade tonusul şi motilitatea TGI. Reduce tensiunea intraoculară
datorită micşorării secreţiei licorii apoase. Produce hiperglicemie şi hiperlipidemie.
Indicaţii
Şocul anafilactic şi alte reacţii alergice (de ex. edemul laringelui), astmul bronşic,
supradozarea insulinei, glaucomul cu unghi deschis. Prolongarea acţiunii anestezicelor
locale.
Contraindicaţii
Hipertensiunea arterială, ateroscleroza severă, aneurismele, hipertiroidismul, diabetul
zaharat, glaucomul cu unghi închis. Anestezia generală cu halotan, ciclopropan,
cloroform (riscul aritmiilor). Sarcina.
Posologie
În criza de astm bronşic, adulţi - 0,2-1 ml, copii - 0,1-0,5 ml s.c. sau i.m.
Supradozare
Aritmii. Tratament: beta-blocante.
Efecte adverse
Hipertensiune arterială, tahicardie, aritmii, dureri în regiunea inimii.
Interacţiuni
Digitalicele, antidepresivele triciclice, unele antihistaminice (difenhidramina,
clorfeniramina) cresc efectele cardiace adverse ale epinefrinei.
Precauţii
A nu se amesteca cu alte preparate.
Изадрин и другие b -адреностимуляторы более удобны для этой цели, так как
не повышают артериального давления и в меньшей мере способны вызывать
фибрилляцию желудочков.
При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну
дозу. Если эффект не наступил, то через 3 - 5 мин вдыхают еще одну дозу.
Повторные ингяляции возможны через 3 - 4 ч. Общее число вдыханий в день не
должно быть более 12.
Salbutamol
Proprietăţi
Beta-adrenomimetic cu acţiune preponderentă asupra beta-2-adrenoreceptorilor.
Manifestă acţiune bronholitică exprimată, reduce sau înlătură bronhospasmul,
micşorează rezistenţa căilor respiratorii, creşte volumul vital pulmonar. Dilată vasele
coronare fără a modifica tensiunea arterială sistemică. Are acţiune tocolitică – scade
tonusul şi motilitatea miometrului.
Indicaţii
Astmul bronşic, bronşita cronică, emfizemul pulmonar, prevenirea bronhospasmului de
efort. Iminenţa travaliului prematur.
Contraindicaţii
Hipersensibilitatea la preparat. Tahiaritmiile, miocardita, viciile cardiace, stenoza
aortală, diabetul zaharat decompensat, hipertiroidismul, glaucomul. Vârsta sub 2 ani.
Tratamentul cu beta-blocante neselective.
Posologie
Pentru spray- Suprimarea acceselor 100-200 mcg; terapia de durată – câte 200 mcg de
4 ori pe zi (adulţi şi copii peste 12 ani). Pentru comprimate şi sirop - copii 2-6 ani câte 1-
2 mg de 3-4 ori pe zi, 6-12 ani câte 2 mg de 3-4 ori pe zi, peste 12 ani câte 2-4 mg de 3-
4 ori pe zi; adulţi câte 4 mg de 3-4 ori pe zi (la necesitate doza poate fi mărită până la 8
mg de 4 ori pe zi).
Supradozare
Tahicardie, hipokaliemie. Tratament: Betablocante cardio-selective cu precauţie, săruri
de potasiu.
Efecte adverse
Tremor, cefalee, tahicardie, hipokaliemie, iritaţie buco-oro-faringeană, crampe
musculare, reacţii alergice. Rar edem angio-nevrotic, urticarie, erupţii cutanate,
bronhospasm, hipotensiune arterială, colaps.
Interacţiuni
Corticosteroizii măresc efectul salbutamolului, betablocantele îl reduc.
Precauţii
Depăşirea dozei zilnice poate înrăutăţi starea bolnavilor (bronhospasm paradoxal şi
moartea bolnavului). Precauţie în hipertiroidism. Hipertensiunea arterială, aritmiile
cardiace, diabetul zaharat.
Airomir (3M Medica, Germania). Aerosol dozator (spray) 0,1 mg/1 doză-200 doze în
flacoane.
Butovent (Chiesi Farmaceutici, Italia). Aerosol dozat 100 mcg/1 doză 200 doze.
Specialităţi: Dopmin.
Proprietăţi
Dopaminomimetic cu efect complex: în concentraţii mici stimulează dopaminoreceptorii,
în cele medii – beta-adrenoreceptorii, iar în concentraţii mari – alfa-adrenoreceptorii.
Favorizează eliminarea norepinefrinei în sinapsele adrenergice. Are acţiune inotrop-
pozitivă şi vasodilatatoare selectivă pentru arterele renale şi mezenteriale. Măreşte
neînsemnat frecvenţa cardiacă, necesarul miocardului în oxigen, rezistenţa vasculară
periferică şi tensiunea arterială. Creşterea irigării sanguine renale favorizează diureza şi
natriureza. Acţiunea este de scurtă durată şi dispare peste 5-10 min după terminarea
perfuziei.
Indicaţii
Şocul de diversă geneză – cardiogen, postoperaţional, septico-toxic, anafilactic,
hipovolemic (după reconstituirea volumului sângelui circulant), insuficienţa cardiacă
acută, hipotensiunea arterială. Intoxicaţiile (în scopul intensificării diurezei şi eliminării
toxinei).
Contraindicaţii
Feocromocitomul, hiprtiroidismul, glaucomul cu unghi închis, hiperplazia prostatică
benignă, aritmiile. Astmul bronşic la pacienţii hipersensibili la disulfizi.
Posologie
Se stabilesc în mod individual în funcţie de severitatea şocului, tensiunea arterială şi
reacţia ăacientului la preparat. Preparatul se administrează în perfuzie i.v. Pentru
efectul inotrop-pozitiv şi creşterea circulaţiei renale viteza este de 100-250 mcg/min (4-
10 mcg/kg/min), la necesitate până la 300-500-700 mcg/min, doza maximă fiind de
1500 mcg/min (15-20 mcg/kg/min) continuu timp de 2-3 ore şi până la 1-4 zile.. Copiilor
li se administrează cu viteza iniţială de de 4-6 mcg/kg/min mărind-o treptat până la 10
mcg/kg/min.
Supradozare
Afecţiuni de ritm cardiac, tahicardie, vasoconstricţie renală.
Efecte adverse
Greţuri, vărsături, cefalee, nelinişte, tremor, aritmii cardiace, dureri anginale, spasmul
arterelor periferice, dureri ale membrelor, hipertensiune arterială. În extravazare –
necroze.
Interacţiuni
Creşte efectele simpatomimeticelor, IMAO, diureticelor. Administrat concomitent cu
alcaloizii de ergot măreşte riscul gangrenei). Creşte efectul simpatomimetic al
guanetidinei.
Precauţii
Sarcina (administrarea este admisă numai dacă beneficiul pentru mamă depăşeşte
riacul potenţial pentr embrion sau fetus. Concomitent cu IMAO dozele dopaminei se
reduc de 10 ori. Nu se amestecă într-o seringă cu soluţia de tiamină.
Dopmin (Orion, Finlanda). Concentrat pentru perfuzii i.v. 40 mg/ml-5 ml în fiole N 5.
Propranolol
Proprietăţi
Beta-blocant neselectiv. Intră în competiţie cu agenţii stimulanţi ai beta-receptorilor. Are
efect inotrop- şi cronotrop-negativ, antihipertensiv. Efectul antihipertensiv se explică prin
a) scăderea debitului cardiac, b) inhibiţia eliminării reninei din rinichi şi c) diminuarea
tonusului simpatic. Acţiunea antianginală se datoreşte micşorării necesarului
miocardului în oxigen graţie reducerii lucrului inimii (micşorarea frecvenţei cardiace,
puterii contracţiei miocardului şi scăderii tensiunii arteriale). Efectul antiaritmic este
rezultatul reducerii influenţei simpatice asupra miocardului şi reducerii conductilităţii A-V
în tahicardiile supraventriculare şi cele produse de catecolamine. Propranololul are şi
acţiune antimigrenoasă cu mecanism încă nedefinit.
Indicaţii
Hipertensiunea arterială, tahiaritmiile cardiace, angina pectorală, prevenirea reinfarctului
de miocard. Adjuvant în cardiomiopatia hipertrofică, hipertiroidismul. Migrena.
Contraindicaţii
Insuficienţa cardiacă, şocul cardiogen, blocul A-V de gradul II sau III, bradicardia
sinusală, hipotensiunea arterială (sistolică sub 100 mmHg), astmul bronşic, emfizemul
pulmonar sau bronşita nealergică, diabetul zaharat, miastenia gravă, psoriazisul,
insuficienţa renală, hipersensibilitatea la preparat.
Posologie
În angina pectorală, aritmii, hipertiroidism câte 10-30 mg de 3-4 ori pe zi. În
hipertensiunea arterială câte 40 mg de 2 ori pe zi, în unele cazuri şi mai mult. Este
posibilă şi o singură priză pe zi.
Supradozare
Insuficienţă cardiacă acută cu edem pulmonar şi hipotensiune arterială, bronhospasm,
bradicardie şi bloc cardiac. Tratament: În bradicardie atropină 0,25-1 mg. Dacă efectul
este nesatisfăcător se trece la isoproterenol. În insuficienţa cardiacă - digitalice şi
diuretice. În hipotensiune vasopresoare (norepinefrină sau epinefrină (epinefrina este
preparatul de elecţie). În bronhospasm isoproterenol şi aminofilină. Dacă ingestia a fost
recentă se recomandă evacuarea conţinutului gastric (cu atenţie pentru a se evita
aspiraţia pulmonară).
Efecte adverse
Bradicardie, depresie psihică, halucinaţii, bronhospasm (la persoanele predispuse),
confuzie (la vârstnici), insuficienţă cardiacă congestivă, vasoconstricţie reflexă (mâini şi
picioare reci).
Interacţiuni
Creşte riscul depresiei miocardice şi hipotensiunii provocate de anestezicele generale,
maschează simptomele hipoglicemiei în tratamentul cu antidiabetice, potenţează efectul
antihipertensiv al blocantelor canalelor de calciu, clonidinei, reserpinei. Cimetidina
măreşte efectele propranololului, iar estrogenii şi xantinele îl scad.
Precauţii
Sistarea bruscă a tratamentului cu propranolol poate exacerba starea bolnavului (efect
rebound).
Dihidroergotoxină (Codergocrin)
Dihydroergotoxinum C04A E
Specialităţi: Redergin.
Proprietăţi
Dihidroergotoxina este un amestec de alcaloizi dihidrogenaţi de ergot (Claviceps
purpurea), printre care dihidro- -ergocriptina şi alţi trei alcaloizi înrudiţi. Blochează
alfa-adrenoreceptorii vasculari, dilată vasele sanguine şi scade tensiunea arterială.
Indicaţii
Hipertensiunea arterială, endarteritele, boala Raynaud, migrena, retinopatiile vasculare,
ischemia cerebrală acută, apoplexia posttraumatică, acrocianoza, angiopatiile diabetice,
sindromul cervical.
Contraindicaţii
Ateroscleroza severă, hipotensiunea arterială, afecţiunile cardiace, infarctul miocardic,
insuficienţa renală, vârsta înaintată, sarcina şi lactaţia.
Posologie
Câte 1 comprimat (1,5 mg) de 3 ori pe zi, sau 30-40 picături de 3 ori pe zi, sau câte 1-2
ml s.c, i.m., în perfuzie i.v. sau electroforeză.
Supradozare
Hipotensiune, tulburări digestive (diaree, colici intestinale, sete intensă) şi ale vederii,
tahicardie, cianoza extremităţilor. Tratament: În intoxicaţia perorală lavaj gastric,
cărbune activat, laxative osmotice, terapie simptomatică.
Efecte adverse
Greţuri, vărsături, diaree prin stimularea receptorilor serotoninergici centrali şi gastro-
intestinali, congestie nazală, colaps ortostatic, erupţii cutanate, tulburări vizuale.
Interacţiuni
Potenţează acţiunea dopaminomimeticelor şi a serotoninei. Reduce eficacitatea alfa-
adrenomimeticelor.
Precauţii
Administrarea i.v. trebuie făcută lent din cauza riscului hipotesiunii severe (de preferat
perfuzia). Pacienţii cu afecţiuni renale şi/sau hepatice. Conducerea maşinilor (tulburări
vizuale).
Dobutamină
Specialităţi: Dobutrex.
Proprietăţi
Are acţiune cardiotonică prin stimularea beta-1 adrenoreceptorilor miocardului. Creşte
debitul cardiac, scade rezistenţa vasculară periferică fără a scădea tensiunea arterială.
La copiii de sub un an creşte tensiunea în circuitul mic.
Indicaţii
Insuficienţa cardiacă acută (infarctul miocardic acut, şocul cardiogen, după operaţiile pe
cord sau provocată de preparatele cu efect inotrop negativ); decompensarea acută a
insuficienţei cardiace cronice; tratamentul adjuvant al insuficienţei cardiace cronice;
insuficienţa cardiacă acută necardiogenă (septicemie, hipovolemie ş.a.); în debitul
cardiac scăzut; diagnosticul anginei pectorale.
Contraindicaţii
Hipersenssibilitatea la preparat.
Posologie
2,5-10 mcg/kg/min (0,0025-0,01 mg/kg/min), posibilă 20 mcg/kg/min, în cazuri rare 40
mcg/kg/min.
Supradozare
Inapetenţă, greaţă, vărsături, angoasă, tahiaritmie, fibrilaţie ventriculară, hiper- sau
hipotensiune arterială, ischemia miocardului, dureri anginale, cefalee, dispnee.
Tratament: Oxigen, ventilaţie asistată, propranolol sau lidocaină.
Efecte adverse
Tahicardie ventriculară, extrasistole ventriculare, fibrilaţii, dureri retrosternale, dispnee,
hipotensiune arterială, flebită în locul injectării. Rar - greaţă, cefalee, dureri toracale,
hipokaliemie.
Interacţiuni
Dopamina administrată concomitent ameliorează circulaţia renală, creşte diureza şi
natriureza, scade tensiunea din circuitul mic. Beta-blocantele scad efectele
dobutaminei. Soluţiile alcaline (bicarbonat de sodiu ş.a.) sunt incompatibile cu soluţiile
de dobutamină. Nu se recomandă amestecul soluţiilor de dobutamină cu a altor
preparate.
Precauţii
Tensiunea diastolică scăzută (tamponada cardiacă, stenoza aortală) - efectul poae fi
neadecvat. În cazurile când tensiunea arterială este scăzută sau scade, se recurge la
vasoconstrictoare (dopamină, norepinefrină).
Dobutrex (Eli Lilly & Co, SUA). Pulbere parenterală 250 mg în flacoane N 1.
Prazosin
Proprietăţi
Blochează competitiv şi selectiv alfa-1-adrenoreceptorii postsinaptici, dilată vasele,
inclusiv şi a circuitului mic, reduce tesiunea arterială şi postsarcina, ameliorând
circulaţia atât sistemică, cât şi cea coronariană. Scade nivelul lipidelor aterogene din
sânge. Provoacă tahicardie reflexă.
Indicaţii
Hipertensiunea arterială, insuficienţa cardiacă congestivă, feocromocitomul, boala
Raynaud, hiperplazia prostatică benignă.
Contraindicaţii
Angina pectorală, bolile cardio-vasculare severe, narcolepsia, insuficienţa renală,
hipersensibilitatea la preparat.
Posologie
Ca antihipertensiv, iniţială 0,5 mg p.o. crescând doza cu 1 mg fiecare 3 zile; doza de
întreţinere se stabileşte în mod individual, însă poate constitui 6-15 mg pe zi, divizate în
2-3 prize. În spasmele vasculare câte 1 mg de 3 ori pe zi. În hipertrofia benignă de
prostată doza iniţială câte 1 mg de 2 ori pe zi, de întreţinere câte 1-5 mg de 2 ori pe zi.
Supradozare
Hipotensiune severă, şoc. Tratament: poziţie orizontală, vasopreasoare
(antihipotensive), terapie simptomatică.
Efecte adverse
Hipotensiune ortostatică ‘a primei doze’, vertij, edem al membrelor inferioare, palpitaţii,
incontinenţă urinară, priapism, irascibilitate, uscăciunea gurii, greaţă.
Interacţiuni
Antiinflamatoarele nesteroidiene, estrogenii, antihipertensivele cresc efectele
prazosinei. Simpatomimeticele îi reduc efectele.
Precauţii
Prima doză se recomandă să fie luată înainte de culcare. A se ridica dimineaţa din pat
fără grabă. Conducerea vehiculelor (somnolenţă). A nu sta timp îndelungat în picioare
(riscul hipotensiunii ortostatice).
ЭФЕДРИН (Ephedrinum).
Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Еphedra L.),
сем.эфедровых (Ерhedraceae), в том числе в Еphedra еquisetina Вgе. (эфедра
хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири,
Ephedra monosperma S. А. М., растущей в Забайкалье, и др.
Применяется в виде эфедрина гидрохлорида (Ерhedrini hydrochloridum). l-1-
Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид.
Синонимы: Ерhedrinum hydrochloricum, Ерhalone, Ерhеdrоsan, Nео-Fеdrin,
Sanedrinе и др.
Proprietăţi
Nafazolina este un alfa-simpatomimetic pentru uz topic. Coconstrictă vasele sanguine,
reduce edemul şi congestia, facilitează respiraţia nazală.
Indicaţii
Rinite, highmoreite, conjunctivite alergice.
Contraindicaţii
Bolile cardiace şi coronariene, hipertensiunea arterială, diabetul zaharat, glaucomul cu
unghi închis, hipertiroidismul, sensibilitatea la preparat.
Posologie
Intranazal câte 1-2 picături la fiecare 12 ore sau în fiecare sac conjunctival de 2-4 ori pe
zi.
Supradozare
Ameţeli, bradicardie, cefalee, oboseală extremă. Terapie simptomatică.
Efecte adverse
Tahicardie, cefalee.
Interacţiuni
Creşte efectele adverse ale antidepresivelor triciclice, maprotilinei şi IMAO.
Precauţii
Tratamentul îndelungat (peste 3 zile) poate conduce la edemul mucoasei nazale apoi la
atrofia ei. Flaconul trebuie folosit de o singură persoană (riscul transmiterii infecţiei).
Atenolol
Proprietăţi
Beta-adrenoblocator cardioselectiv fără proprietăţi simpatomimetice intrinsece sau
membranostabilizatoare. Este hidrosolubil şi depăşeşte cu greu bariera
hematoencefalică, ceeace explică lipsa efectelor centrale (nu provoacă tulburări ale
somnului sau de ordin emoţional). Afinitatea sa pentru receptorii beta-1 este de 3 ori
mai mare decât pentru beta-2 şi este mai puţin periculos pentru bolnavii de astm
bronşic. Scade influenţa simpatică asupra miocardului, manifestă acţiune inotrop-,
dromotrop, batmotrop- şi cronotrop-negativă, optimizând lucrul inimii. Este eficicent în
hipertensiunea arterială, angina toracală şi aritmiile cardiace atât în repaus, cât şi în
efortul fizic sau psihic.
Indicaţii
Hipertensiunea arterială, angina pectorală (profilaxia acceselor, a infarctului miocardic şi
a morţii subite), aritmiile cardiace (tahicardia supraventriculară, fibrilaţia atrială,
extrasistolele supraventriculare şi ventriculare, tahiaritmiile asociate cu infarctul
miocardic).
Contraindicaţii
Blocul cardiac de gradul II sau III.
Posologie
În hipertensiunea arterială câte 100 mg o dată pe zi (doza iniţială trebuie stabilită
primele 2 săptămâni). În angina pectorală câte 100 mg/zi într-o singură priză sau
divizată în două prize.
Supradozare
Bradicardie exprimată. Tratament: Atropină 1-2 mg i.v. În caz de necesitate se poate
administra isoprenalină 0,025 mg (25 micrograme) sau orciprenalină 0,5 mg i.v. lent.
Efecte adverse
Vasoconstricţie reflexă periferică (mâini şi piocioare reci), oboseală musculară,
bradicardie, reacţii alergice cutane.
Interacţiuni
Atenololul creşte efectul antihipertensiv al diureticelor şi altor antihipertensive, creşte
acţiunea insulinei şi hipoglicemiantelor orale. În administrarea concomitentă cu
reserpina, clonidina, metildopa, verapamilul creşte riscul bradicardiei şi hipotensiunii
severe.
Precauţii
Insuficienţa cardiacă, bronşita cronică obstructivă, astmul bronşic, sarcina. Sistarea
tratamentului cu atenolol trebuie făcută treptat din cauza riscului sindromului rebound.
Atenolol (Life Pharma, Italia). Comprimate 100 mg N 28, N 100, N 250, N 500 şi N
1000.
Vascoten (Medochemie, Cipru). Comprimate filmate 50mg N30 şi 100mg N20 şi N100.
Carvedilol
Specialităţi: Coryol.
Proprietăţi
Carvedilolul blochează selectiv alfa-1-adrenoreceptorii şi neselectiv beta-
adrenreceptorii. Reduce rezistenţa vasculară periferică şi tensiunea arterială fără
tahicardie reflexă, scade nivelul plasmatic al reninei.
Indicaţii
Tratamentul hipertensiunii arteriale şi anginei pectorale cronice stabile. Poate fi utilizat
aparte sau în combinaţie cu tiazide sau diuretice de ansă. În cazurile severe se
administrează intravenos.
Contraindicaţii
Astmul bronşic, insuficienţa cardiacă, blocul cardiac de gradul II sau III, şocul cardiogen,
bradicardia severă, hipotensiunea îndelungată, hipersensibilitatea la preparat.
Hipertensiunea pulmonară, cordul pulmonar, insuficienţa hepatică severă. Diabetul
zaharat, hipertiroidismul. Sarcina şi lactaţia.
Posologie
Doza iniţială este de 12,5 mg pe zi sau câte 6,25 mg de 2 ori pe zi. Pentru persoanele
trecute de 70 ani doza zilnică nu trebuie să depăşească 25 mg.
Efecte adverse
Ameţeli, bradicardie, hipotensiune arterială, tulburări vizuale, greţuri, dureri abdominale,
trombocitopenie şi leucopenie.
Interacţiuni
Potenţează acţiunea clonidinei şi a hipoglicemiantelor. E ste incompatibil cu alcaloizii de
ergot. Rifampicina şi alţi supresori ai enzimelor hepatice îi reduc inactivarea şi-i pot
creşte şi prelungi efectul.
Supradozare
Hipotensiune posturală, bradicardie marcată. Tratament: Poziţie supină pentru
ameliorarea circulaţiei encefalice, vomă indusă sau lavaj gastric. În bradicardie se
recomandă atropină sau epinefrină, în insuficienţa cardiacă – glicozide cardiace şi
diuretice, în hipotensiune se va administra un vasopresor, de exemplu norepinefrină, în
bronhospasm un beta-2-mimetic inhalator, în convulsii – diazepam. În bradicardie şi
hipotensiune poate fi util glucagonul (5-10 mg intravenos rapid, apoi în perfuzie
intravenoasă 5 mg/oră până la revenire. Hemodializa sau dializa peritoneală sunt
ineficace.
Precauţii
Nu se recomandă conducerea vehiculelor sau lucrul care solicită vigilenţă, deoarece
produce ameţeli.
HIPOTONIE
КОФЕИН (Coffeinum). 1, 3, 7-Триметилксантин.
Синонимы: Caffeine, Guaranin, Theinum.
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе (1 - 2 %),
орехах кола. Получают также синтетическим путем.
Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический
порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1:60), легко
- в горячей (1:2), трудно растворим в спирте (1:50). Растворы имеют нейтральную
реакцию; стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.
По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину
(см.) и теофиллину (см.); все три алкалоида относятся к группе метилксантинов.
Из этих алкалоидов наиболее сильное возбуждающее влияние на ЦНС
оказывает кофеин. Меньшее действие оказывает теофиллин, еще меньшее -
теобромин; теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез,
меньше действует теобромин, затем кофеин. В связи с этими различиями в силе
действия кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС, а
теофиллин и теобромин - в качестве сердечно-сосудистых средств.
Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены
И.П.Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и
регулирует процессы возбуждения в коре большого мозга; в соответствую щих
дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает
двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению
умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и
сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток.
Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной
степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина
должно поэтому производиться с учетом индивидуалъных особенностей нервной
деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств,
повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный
и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина
усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и
учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление
под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении
существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением
сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются
кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного
мозга, сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек)
суживаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным
образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных
канальцах.
Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов.
Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности
желудка.
По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль
играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведет к
внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический
АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при
помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных
биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ
усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы
в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что
стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением
содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка (см. также
Теофиллин, Циметидин) .
В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную
роль играет его способность связываться со специфическими (<пуриновыми>, или
аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является
пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и
аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор,
уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит
к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно
образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие
кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении
введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может
привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии
и др.
Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других
заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-
сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами,
угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для
повышения психической и физической работоспособности, для устранения
сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.
Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в
сочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>> , <<Новомигрофен>>,
<<Кофицил>> , <<Пирамеин>> , <<Пиркофен>> , <<Цитрамон>>). Дозы и
длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя доза
кофеина для взрослых 0, 05 - 0, 1 г на прием 2 - 3 раза в день.
Детям старше 2 лет назначают по 0, 03 - 0, 075 г на прием в зависимости от
возраста (до 2 лет не назначают).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 3 г, суточная 1 г.
Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышенной
возбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, при
органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте,
при глаукоме.
Форма выпуска: порошок.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <<Coffetaminum>>). Таблетки (покрытые
оболочкой белого цвета), содержащие кофеина 0, 1 г и эрготамина тартрата 0,
001 г (1 мг).
Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной
гипертензии, а также как средство, понижающее внутричерепное давление при
сосудистых, травматических, инфекционных поражениях ЦНС.
Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина (см.) и улучшением
под влиянием кофеина функций головного мозга.
Назначают внутрь по 1 - 2 таблетки на прием во время приступа головной боли
2 раза в день, затем по 1 таблетке 2 - 3 раза в день в течение нескольких дней (до
1 мес).
Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: <<Cofergot>>,
<<Ergofein>>, <<Ergoffin>>.
Форма выпуска: в стеклянных трубках по 10 таблеток.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum).
Бис-(метиламид)-1-этилимидазол-4, 5- дикарбоновой кислоты.
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте.
Водные растворы рН (6, 5 - 7, 2) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.
Этимизол оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр и
относится к группе дыхательных аналептиков, вместе с тем он активирует
адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня
глюкокортикостероидов в крови. Имеются также данные о том, что этимизол
улучшает краткосрочную память и способствует повышению умственной
работоспособности.
В качестве стимулятора дыхания этимизол применяют при отравлениях
наркотиками и аналгетиками, во время и после общей анастезии, при ателектазе
легких и при других состояниях, сопровождающихся гиповентиляцией легких.
Имеются данные о применении этимизола при асфиксии и постасфиксических
состояниях у новорожденных детей.
В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол
применяют как противовоспалительное и антиаллергическое средство при
артритах, полиартритах, а также при некоторых формах бронхиальной астмы.
Бронхолитическое действие препарата частично также связано с его умеренными
спазмолитическими свойствами.
В механизме действия этимизола определенную роль может играть его
ингибирующее влияние на фосфодиэстеразу, приводящее к накоплению в тканях
циклического АМФ (см. Кофеин).
Для стимуляции дыхания этимизол вводят взрослым внутримышечно или
внутривенно (медленно) в виде 1 % или 1, 5 % раствора из расчета 0, 6 - 1 мг на 1
кг массы тела больного (0, 03 - 0, 06 г на больного) 1 - 2 раза в день. Как
бронхолитическое средство при сравнительно легком течении и небольшой
длительности заболевания (у больных бронхиальной астмой и астматическим
бронхитом) назначают внутрь по 0, 1 г 3 - 4 раза в день или внутримышечно по 2
мл 1, 5 % раствора 2 раза в день.
Как противовоспалительное и антиаллергическое средство назначают внутрь (в
виде таблеток) по 0, 1 г 3 - 4 раза в день (после еды). Курс лечения 20 - 30 дней.
При применении препарата внутрь могут быть тошнота и другие
диспепсические явления. Иногда наблюдаются беспокойство, головокружение,
нарушения сна. В этих случаях рекомендуется уменьшить разовую дозу до 1/2
таблетки, назначая 5 - 6 раз в день, исключая вечерние часы; в случае развития
диспепсических явлений рекомендуется принимать препарат через полчаса после
еды.
Препарат не следует назначать больным с двигательным и психическим
возбуждением.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 1 г; 1 % или 1, 5 % раствор в ампулах
по 3 и 5 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
МЕРИДИЛ (Meridilum).
Метилового эфира фенил-(a ) -пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Центедрин, Centedrin, Methylphenidati hydrochloridum,
Methylphenidate hydrochloride, Rilatine, Ritalin.
По структуре и действию меридил близок к фенамину, но оказывает менее
сильное возбуждающее действие и меньше влияет на периферические
адренергические системы; выраженного повышения артериального давления не
вызывает.
Препарат имеет ограниченное применение как психостимулятор при
астенических состояниях, повышенной утомляемости. Может применяться при
угнетении нервной системы, вызываемом нейролептическими препаратами.
Принимают внутрь (в первой половине дня) по 0, 01 - 0, 015 г на прием.
Суточная доза 0, 01 - 0, 03 г (10 - 30 мг). Курс лечения от 2 - 4 нед до 3 - 4 мес.
Возможны побочные явления: бессонница, тошнота, иногда возбужденность и
тревога, обострение психопатологической симптоматики. Вызывает привыкание.
Противопоказан при бессоннице, склерозе сосудов, стенокардии, гипертиреозе,
выраженном истощении, психическом возбуждении.
Форма выпуска: таблетки по 0, 01 г (10 мг).
Хранение: список А.
СИДНОКАРБ (Sydnocarbum).
N-Фенилкарбамоил-3-( b - фенилизопропил)-сиднонимин.
Синонимы: Mesocarb, Mesocarbum.
Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Сиднокарб - оригинальный отечественный психостимулятор. По химическому
строению он имеет некоторое сходство с фенамином, так как содержит
фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от
фенамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота,
соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью
гетероциклической системы - сиднонимина, замещенной в иминогруппе
фенилкарбамоильным радикалом.
По химической структуре сиднокарб близок к сиднофену (см.).
Сиднокарб является в настоящее время основным психостимулятором,
применяемым в отечественной медицинской практике. По сравнению с
фенамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного
периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие
развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект),
по сравнению с фенамином оно более длительно и не сопровождается эйфорией
и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождается
тахикардией, резким повышением артериального давления и другими
периферическими симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия
не отмечается общей слабости и сонливости.
По нейрохимическому механизму действия сиднокарб отличается от фенамина.
Экспериментальные данные показывают, что сиднокарб сильнее действует на
норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как
фенамин отличается более сильным дофаминергическим действием. Не
исключено, что сиднокарб отличается также от фенамина по активности
высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно
полагать, что эти нейрохимические особенности действия сиднокарба в какой-то
мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости
сиднокарба по сравнению с фенамином.
Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих
с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности,
ипохондричностью, повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении
ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний, при астенических и
неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции
и травмы головного мозга; при вялотекушей шизофрении с преобладанием
астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики).
Сиднокарб можно также применять для искусственного обострения
шизофренического процесса с целью преодоления резистентности к терапии
психотропными препаратами.
Сиднокарб является эффективным средством, купирующим астенические
явления, возникающие при применении нейролептических препаратов. Он
является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные
явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами
бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.); при этом он не уменьшает
транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и
сиднокарба составляет 1:1, 25 или 1:2, 5 (при более высоких дозах сиднокарба 1:5
может наблюдаться расстройство ночного сна). Назначать сиднокарб можно
одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях.
Предварительное применение сиднокарба менее эффективно.
Сиднокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с
преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при
астеноневротических реакциях в период <<отнятия алкоголя>>, при алкогольной
депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулирующий эффект
сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции.
Сиднокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при
адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной
системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности,
астении. Отмечена значительная эффективность сиднокарба при лечении
гипердинамического синдрома у детей младшего возраста.
Препарат эффективен также при ночном недержании мочи.
Сиднокарб хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначают его в виде
таблеток 1 - 2 раза в день в первой половине дня (до еды). Дозы подбирают
индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0, 005 г (5 мг); при
необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0, 015 - 0, 025 -0, 05 г в
сутки.
Поддерживающие дозы - 0, 005 - 0, 01 г в день. Больным люцидной кататонией
доза препарата может быть увеличена до 0, 125 - 0, 15 г (125 - 150 мг) в сутки.
Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста препарат назначают
в уменьшенных дозах (суточная доза 0, 0025 - 0, 005 г в 2 приема).
Высшие дозы для взрослого внутрь: разовая 0, 075 г, суточная О, 15 г.
Сиднокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны
повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и
галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической
симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное
повышение артериального давления. Побочные явления проходят при
уменьшении дозы или временном прекращении приема препарата.
В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью сиднокарб
практически полностью заменил собой фенамин.
Сиднокарб не следует назначать возбужденным больным и при явлениях
раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном
атеросклерозе и тяжелых формах гипертонической болезни. Во избежание
нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.
Учитывая сильное стимулирующее действие сиднокарба, его следует назначать
строго по показаниям, не слишком длительно.
Форма выпуска: таблетки по 0, 005 г (5 мг); 0, 01 г (10 мг) и 0, 025 г (25 мг).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
SOC ANAFILACTIC
RINITE