НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ И ИХ АНТАГОНИСТОВ

I. Агонисты: Морфин Гидрохлорид, Кодеин Фосфат, Омнопон, Промедол,
Фентанил.
II. Агонисты- антагонисты: Пентазоцин Гидрохлорид и Лактат, Налорфин
Гидрохлорид, Трамадол.
III. Антагонисты: Налоксон Гидрохлорид

КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ ПО ПРОИСХОЖДЕНИЮ:

1. Препараты растительного происхождения.
1.1. Алкалоиды опия - морфина гидрохлорид, кодеина фосфат.
1.2. Новогаленовый препарат опия- омнопон.
2. Синтетические препараты.
2.1. Производные фенилпиперидина- промедол (лидол), фентанил (сентонил)
2.2. Производные дифенилметана - пиритрамид (дипидалор)
2.3. Производные бензоморфорана - пентазоцина гидрохлорид и лактат
(фортрал, лексир)
2.4. Производные фенантрена - трамадол (трамал), бупренорфин (норфин)
2.5. Препараты других групп - тилидин (валорон), эстоцин (локарин)

1.Препараты растительного происхождения.

1.1. Алкалоиды опия - морфина гидрохлорид, кодеина фосфат.
1.2. Новогаленовый препарат опия- омнопон.
 МОРФИН ГИДРОХЛОРИД. Механизм действия - анальгезирующее (опиоидное).
Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость
болевых центров, оказывает противошоковое действие. Стимулирует мю-,
дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную
передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает
эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается
настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных
перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая
способствует формированию зависимости (психической и физической).
Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение
вазопрессина. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает
дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры
глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Может
стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать
тошноту и рвоту. Показания - Выраженный болевой синдром при тяжелых
заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях,
инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном
периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная
 одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Противопоказания - Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие
угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии,
тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга,
внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная
интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием
ингибиторов МАО. Побочное действие – брадикардия, тошнота, рвота,
запоры; седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых
пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления,
угнетение дыхания, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния
при аденоме предстательной железы и стенозе уретры. Форма выпуска –
таблетки, раствор доя приёма внутрь, раствор для инъекций, для п/к введения.
 КОДЕИНА ФОСФАТ. Механизм действия - противокашлевое, анальгезирующее
(опиоидное), антидиарейное. Обезболивающая активность обусловлена
возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и
периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной
системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный
противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне
«моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление
гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров. Показания -
Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и
печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.
Противопоказания - Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония,
дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые
травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и
почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния,
беременность. Побочное действие - Привыкание, лекарственная зависимость,
синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония
кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.
Форма выпуска – порошок и таблетки.
 ОМНОПОН. Механизм действия - снотворное, противокашлевое,
анальгезирующее. Обладает выраженным обезболивающим эффектом,
обусловленным угнетением таламических центров болевой чувствительности и
блокированием передачи болевых импульсов к коре головного мозга;
проявляет спазмолитическое действие. Показания - травмы и различные
заболевания, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом
(злокачественные новообразования, острый инфаркт миокарда и др.), при
подготовке к операциям и в послеоперационный период, при бессоннице,
обусловленной болевым синдромом, и др. Противопоказания - возраст до 2 лет,
кахексия, угнетение дыхательного центра, острые заболевания внутренних
органов до уточнения диагноза, травмы черепа, инсульт, лихорадка, БА,
судорожные припадки, отравления стимуляторами ЦНС, повышенная
чувствительность к препарату, период беременности. Побочное действие -
тошнота, рвота, запор, задержка мочи, угнетение дыхания, аллергические
 реакции, депрессия, делирий. При длительном применении препарата
возможно развитие опиатной зависимости. Форма выпуска – раствор для п/к
введения.

2.Синтетические препараты.
2.1. Производные фенилпиперидина- промедол (лидол), фентанил (сентонил)
2.2. Производные дифенилметана - пиритрамид (дипидалор)
2.3. Производные бензоморфорана - пентазоцина гидрохлорид и лактат
(фортрал, лексир)
2.4. Производные фенантрена - трамадол (трамал), бупренорфин (норфин)
2.5. Препараты других групп - тилидин (валорон), эстоцин (локарин)

 ПРОМЕДОЛ (ЛИДОЛ). Механизм действия - агонист опиоидных рецепторов

(преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое
и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое,
утеротонизирующее и легкое снотворное действие, влияет главным образом на
ЦНС, а также на гладкие мышцы внутренних органов. Замедляя деятельность
ЦНС, Промедол подавляет чувство боли, а также дыхательный, кашлевой и
рвотный центры. В свою очередь, центрами, которые возбуждает ПРОМЕДОЛ,
являются центр блуждающего нерва (замедляется ЧСС), глазодвигательного
нерва (зрачки сужаются), а также рвотный центр в первой фазе действия
препарата (возможна также тошнота), также способствует возникновению
регулярных сокращений матки в случае родовой деятельности, таким образом
ускоряя процесс родов, и уменьшает выраженность родовой боли. Из-за
эйфорического действия и действия, вызывающего абстиненцию, тримеперидин
может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с этим —
наркоманию. Показания - Болевой синдром средней и сильной интенсивности
(нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма
аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или
легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого,
острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки. Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких,
кардиогенный шок. Предоперационный, операционный и послеоперационный
периоды. Роды (обезболивание и стимуляция). В сочетании с
атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной
спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная,
кишечная колики). Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Противопоказания - Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся
угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3
недель после их отмены; детский возраст до 2 лет; дыхательная
недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность,
надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность,
угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, судороги;
беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст. Побочное
действие - запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм
 желчевыводящих путей; головокружение, головная боль, нечеткость
зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные
сокращения, судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания,
дезориентация, эйфория, угнетение дыхательного центра, снижение или
повышение артериального давления, аритмия, повышенное потоотделение,
привыкание, лекарственная зависимость. Форма выпуска – раствор для
инъекций, П/к, в/м или в/в.
 ФЕНТАНИЛ (СЕНТОНИЛ). Механизм действия - анальгезирующее
(опиоидное). Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС,
спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность
антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности.
Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому
болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу.
Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает снотворное влияние
(преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию.
При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной
зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего
нерва и рвотный. Показания - Премедикация перед хирургическими
операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия,
нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при
онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).
Противопоказания - Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение
дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции,
наркомания, беременность, кормление грудью. Побочное действие - угнетение
дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная
стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная
ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор,
печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные
реакции — высыпания, эритема, зуд. Форма выпуска - Раствор для в/в и в/м
введения, пластырь.
 ПИРИТРАМИД (ДИПИДАЛОР). Механизм действия - анальгезирующее
(опиоидное). Активирует мю-опиатные рецепторы в спинном мозге и в
ноцицептивных центрах таламуса и коре головного мозга. Повышает порог
болевой чувствительности и улучшает переносимость боли. Показания-
Интенсивный болевой синдром, в т.ч. после оперативных вмешательств и при
злокачественных опухолях. Противопоказания - Гиперчувствительность, сильное
истощение, коматозное состояние, угнетение дыхания, внутричерепная
гипертензия, старческий возраст. Побочное действие - Физическая и
психическая зависимость, толерантность, абстиненция (нарушение
координации, тремор, тревога, повышение АД), седация, сонливость, тошнота,
рвота, диарея или запор, угнетение дыхания, гипотония, брадикардия, острая
порфирия, усиление тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, протоков
поджелудочной железы, мочевого пузыря, зуд, высыпания. Форма выпуска -
раствор для инъекций, в/в, в/м, п/к.
 ПЕНТАЗОЦИН ГИДРОХЛОРИД. Механизм действия - анальгезирующее
(опиоидное). Взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными во
многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус,
гипоталамус и в периферических тканях, что вызывает активацию
антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия
боли. Показания - Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и
травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при
подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не
купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка,
обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Противопоказания - Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность,
бронхиальная астма, черепно-мозговая травма, органические поражения мозга,
эпилепсия, желчнокаменная болезнь, мочекаменная болезнь, печеночно-
почечная недостаточность. Побочное действие - Привыкание, лекарственная
зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, бронхоспазм, тошнота,
рвота, запоры, атония мочевого пузыря, состояние наркотического опьянения,
аритмии, колебания АД, аллергические реакции. Форма выпуска – таблетки,
ампулы, в/в, в/м, п/к.
 ФОРТРАЛ (ЛАКТАТ). Механизм действия - Механизм действия связан с
взаимодействием с опиоидными каппа-рецепторами, расположенными во
многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус,
гипоталамус, в периферических тканях, что вызывает изменение
эмоционального восприятия боли. Показания - Выраженный болевой синдром
различного генеза (в т.ч. инфаркт миокарда); премедикация перед оперативным
вмешательством. Противопоказания - Гиперчувствительность, внутричерепная
гипертензия, ЧМТ; состояния, сопровождающиеся "спутанностью" сознания;
склонность к судорожным реакциям, эпилепсия, бронхиальная астма,
дыхательная недостаточность, холелитиаз, нефроуролитиаз, печеночная и/или
почечная недостаточность, беременность (I триместр), детский возраст (до 2
лет). Побочное действие - Привыкание, лекарственная зависимость, синдром
"отмены", дисфория, галлюцинации, сонливость, тошнота, рвота,
головокружение, бронхоспазм, запоры, состояние наркотического опьянения,
аритмии, лабильность АД, аллергические реакции, эйфория, атония мочевого
пузыря, задержка мочи, повышенное потоотделение, гиперемия кожи. При
применении в высоких дозах - угнетение дыхательного центра. Форма выпуска –
таблетки, ампулы, в/в, в/м, п/к.
 ТРАМАДОЛ (ТРАМАЛ). Механизм действия - анальгезирующее
(опиоидное). Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и
постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в
головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и
кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит
проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и
стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен
снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной
 систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие,
угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного
центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц
сфинктеров. Показания - Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в
т.ч.при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном
периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или
терапевтических мероприятий. Противопоказания - Гиперчувствительность;
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным
угнетением ЦНС(отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими
анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к
злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием
ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая
печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр),
кормление грудью. Побочное действие - повышенное потоотделение,
головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость,
заторможенность, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе,
запор/диарея, затруднение при глотании, тахикардия, затрудненное
мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла,
одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при
резкой отмене — синдром отмены. Форма выпуска – капсулы, таблетки,
суппозитории ректальные, раствор для инъекций – в/в, в/м, капли для приёма
внутрь.
 БУПРЕНОРФИН (НОРФИН). Механизм действия - Стимулируя опиоидные
рецепторы в пресинаптических окончаниях аксонов первичных афферентов,
уменьшает выделение субстанции P и глутамата, при этом нарушается передача
болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.
Бупренорфин изменяет эмоциональную окраску боли и реакцию на нее. Все это
приводит к нарушению передачи болевых импульсов на уровне спинного мозга.
Показания - Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у
онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт
миокарда, почечная колика, ожоги. Противопоказания - Гиперчувствительность.
Лекарственная зависимость. Состояния, сопровождающиеся угнетением
дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы.
Судорожные состояния. Черепно-мозговая травма. Острые алкогольные
состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус.
Сердечно-легочная недостаточность. Нарушения ритма сердца. Острые
хирургические заболевания органов брюшной полости до установления
диагноза. Беременность и период лактации. Побочное действие - тошнота,
рвота, запор, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз
(в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке, гепатотоксичность
(темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), снижение
артериального давления, тахикардия, АV-блокада, брадикардия, повышение
артериального давления, угнетение дыхательного центра;
бронхоспазм, обморок, сонливость, головокружение, необычная усталость,
 общая слабость, потливость, головная боль, снижение либидо, снижение
потенции. Форма выпуска – таблетки подъязычные, раствор доя инъекций – в/в,
в/м.
 ТИЛИДИН (ВАЛОРОН). Механизм действия - анальгетический эффект тилидина
обусловлен стимуляцией опиоидных рецепторов в структурах спинного и
головного мозга. При этом уменьшается выделение медиаторов из окончаний
тонких первичных афферентных волокон в спинном мозге, передающих
болевые сигналы. Показания - Умеренные и сильные боли, в т.ч. при травмах,
оперативных вмешательствах, диагностических и лечебных процедурах, ожогах,
опухолях, инфаркте миокарда. Противопоказания - Угнетение дыхания, период
лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тилидину.
Побочное действие - головокружение, ослабление внимания, угнетение
дыхания, тошнота, рвота, запор. Форма выпуска – ампулы, раствор во флаконах,
раствор для инъекций – п/к, свечи ректальные.
 ЭСТОЦИН (ЛОКАРИН). Механизм действия - Наркотический анальгетик,
оказывает противокашлевое, спазмолитическое и м-холиноблокирующее
действие. Угнетает таламические центры болевой чувствительности, блокирует
передачу болевых импульсов к коре головного мозга. Взаимодействует с
расположенными в подкорковых структурах головного мозга опиоидными
рецепторами. Показания - Болевой синдром спастического характера
(холецистит, кишечная, почечная, желчная колика); премедикация, подготовка к
стоматологическим операциям; послеоперационное обезболивание,
травматическая боль (при сильных болях, вызванных обширными
травматическими повреждениями, малоэффективен); обезболивание родов.
Противопоказания - Гиперчувствительность; лекарственная зависимость;
детский возраст (до 2 лет); дыхательная недостаточность. Побочное действие -
Тошнота, рвота, головокружение; при длительном применении - толерантность,
лекарственная зависимость. Форма выпуска – порошок, таблетки, раствор для
инъекций – п/к, в/в.

ПОНЯТИЕ ПРО ОПИАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ.

Опиоидные рецепторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной

системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция
в организме — регулирование болевых ощущений. Различают четыре основные
группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептивные
рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и
с экзогенными (поступающими извне) опиоиднымилигандами. Опиатные рецепторы
широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном
тракте и других органах.
Эндогенные опиоидные пептиды вырабатываются в самом организме и реализуют
свои опиоидные эффекты. Обнаружение опиоидных рецепторов привело к открытию
их эндогенных лигандов. Вначале были обнаружены три семейства опиоидных
рецепторов (эндорфины, энкефалины и динорфины) в различных областях ЦНС,
желудочно-кишечном тракте и других периферических тканях. Позднее были
обнаружены ноцицептины, эндоморфины и другие опиоидные пептиды.
Экзогенные опиоиды поступают в организм извне и связываются с опиоидными
рецепторами. Первым открытым опиоидом был морфин, алкалоид опийного мака.
Лиганд — атом, ион или молекула, связанные с неким центром (акцептором).

НОЦИЦЕПТИВНАЯ И АНТИНОЦИЦЕПТИВНАЯ СИСТЕМА.

Ноцицептивная система восприятия боли. Имеет рецепторный, проводниковый отдел

и центральное представительство. Медиатор этой системы – вещество Р.
Антиноцицептивная система – система обезболивания в организме, которое
существляется путем воздействия эндорфинов и энкефалинов (опиоидные пептиды)
на опиоидные рецепторы различных структур ЦНС: околоводопроводного серого
вещества, ядер шва ретикулярной формации среднего мозга, гипоталамуса, таламуса,
соматосенсорной зоны коры.
По механизму возбуждения ноцицепторы делят на
механоноцицепторы и хемоноцицепторы.
Механорецепторы расположены преимущественно в коже, фасциях, суставных сумках
и слизистых оболочках пищеварительного тракта.
Хеморецепторы расположены также на коже и слизистых внутренних органов, в
стенках мелких артерий.
ОТРАВЛЕНИЕ НАРКОТИЧЕСКИМИ АНАЛЬГЕТИКАМИ. ПОМОЩЬ.

Основные представители:
Морфин. Смертельная доза с 0,2 г.
Кодеин. Смертельная доза с 0,8 г.
Героин. Смертельные дозы с 0,06 г.

Клиническая картина острого отравления:

Острое отравление наркотическими анальгетиками может произойти вследствие их
парентерального применения в токсических дозах, приема внутрь и иногда
всасывания со слизистых оболочек носа. появляются сонливость, гиперемия кожных
покровов, пот, головокружение, шум в ушах. Симтомы тяжелого отравления: потеря
сознания, коматозное состояние, миоз (сужение зрачка),в состоянии агонии бывает
мидриаз; редкое, поверхностное, неправильное дыхание, цианоз, пульс слабый;
иногда имеют место подергивания мышц, спазмы в животе, отек легких. При
отравлении кодеином могут быть расстройства дыхания, вплоть до паралича при
сохраненном сознании.
Токсичность наркотических анальгетиков резко повышается при сочетании их с
ингибиторами моноаминооксидазы, этанолом и другими веществами угнетающими
ЦНС.

Неотложная помощь :
При поступлении яда внутрь необходимо произвести промывание желудка 0,1%
раствором перманганата калия или 0,2% раствором танина и дать солевое
слабительное. Промывание желудка также показано при паренторальном введении
яда, так как он частично выделяется слизистой оболочкой желудка. В качестве
антидота применяют налорфин (анторфин), налорфин применяют под кожу,
внутримышечно и внутривенно. последний способ введения наиболее эффективен.
Взрослым вводят 1-2 мл 0,5% раствора. (после введения налорфина моментально
возникает состояние ломки). При отсутствии налорфина вводят под кожу атропин (1
мл 0,1% раствора).
При угнетении дыхания проводят искуственное дыхание с кислородом, применяют
сердечно-сосудистые средства, аналептики, глюкозу внутривенно.
Необходимо согревать больных, поскольку отравления наркотическими
анальгетиками сопровождаются резким понижением температуры. Если больной в
сознании ему дают крепкий чай, кофе. Возможно применение стимуляторов ЦНС
(фенамин, эфедрин и др.)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ЗАВИСИМОСТЬ. ПОНЯТИЕ ПРО АБСТИНЕНТНЫЙ

СИНДРОМ.
Лека́рственная зави́симость — синдром, развивающийся при повторном длительном
применении лекарственных средств и проявляющийся резким ухудшением здоровья
либо состоянием психического дискомфорта при отмене препарата.
Выделяется психическая лекарственная зависимость и физическая лекарственная
зависимость. Последняя отличается наличием явлений абстиненции при прекращении
приёма лекарственного средства.
Абстине́нтный синдро́м — группа симптомов различного сочетания и степени тяжести,
возникающих при полном прекращении приёма психоактивного вещества либо
снижении его дозы после неоднократного, длительного употребления. Состояние
человека становится необъективным и эмоциально окрашенным — вспыльчивость,
раздражение, агрессия и другие. Постепенно проявляются и другие вегетативные
нарушения — потливость, «ломка», тошнота, «сухая» рвота, головокружение и другие.

РОЛЬ МЕТАДОНА В ЛЕЧЕНИИ НАРКОТИЧЕСКОЙ ЗАВИСИМОСТИ.

Метадоно́вая замести́тельная терапи́я. Ее активно применяют в качестве

паллиативной терапии при наркомании и позиционируют, как самую безопасную и
эффективную. В ее основе лежит назначение микродоз метадона – вещества-
анальгетика, которое за счет обезболивающих и расслабляющих свойств позволяет
побороть зависимость от героина и прекратить инъекционный способ введения
психотропных средств. Препарат в правильных дозах не вызывает привычки,
наркотического опьянения и активно борется с основными симптомами «ломки».
Кроме того, метадон назначается в одном количестве на курс и не требует
увеличения.
В большинстве ситуаций, лечение больных заместительной терапией длиться от 10-12
месяцев, иногда процесс может занять даже годы. Как результат, пациенты
избавляются от героиновой зависимости, но на смену ей приходит метадоновая.
Зависимость от метадона наступает практически всегда у участников программ
заместительной терапии. Безусловно, она, в какой-то мере, лучше героиновой, потому
как не оказывает такого смертельного влияния на организм пациента, но все же это
зависимость.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

Классификация:
1. Производные салициловой кислоты: Кислота ацетилсалициловая (АСПИРИН,
АЦЕЛИЗИН), Натрия салицилат ( ЭНТЕРОСАМ), Салициламид (АЛЬГАМОН,
САЛАМИД), Метилсалицилат.
2. Производные пиразолона: Анальгин (МЕТАМИЗОЛ), Бутадион (ФЕНИЛБУТАЗОН)
3. Производные анилина: Парацетамол (АЦЕТАМИНОФЕН, ПАНАДОЛ).
4. Производные индолуксусной кислоты: Индометацин (МЕТИНДОЛ), Сулиндак
(КЛИНОРИЛ).
5. Производные фенилуксусной кислоты: Диклофенак-натрия (ОРТОФЕН),
Ацеклофенак
6. Производные антраниловой кислоты: Кислота Мефенамовая (ПОНСТАН),
Кислота Флуфенамовая (АРЛЕФ).
7. Производные пропионовой кислоты: Ибупрофен (БРУФЕН), Напроксен
(НАПРОСИН), Кетопрофен (КЕТОНАЛ), Флурбипрофен (ФЛУГАЛИН).
8. Оксикамы: Пироксикам (ФЕЛДЕН), Теноксикам (ТЕНОПТИЛ), Мелоксикам
(МОВАЛИС).
9. Производные сульфанамидов: Нимесулид
10.Производные изоникотиновой кислоты: Амизон
11.Коксибы: Целекоксиб, Рофекоксиб
12.Производные других химических соединений: Кеторолак

1. Производные салициловой кислоты: Кислота ацетилсалициловая (АСПИРИН,

АЦЕЛИЗИН), Натрия салицилат ( ЭНТЕРОСАМ), Салициламид (АЛЬГАМОН,
САЛАМИД), Метилсалицилат.

 КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (АСПИРИН, АЦЕЛИЗИН). Механизм действия -

противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует
циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный
путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2,
ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию,
проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает
энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения
продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой
чувствительности. Снижение содержания ПГ(преимущественно ПГЕ1 ) в центре
терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие
расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий
эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также
периферическим противовоспалительным действием и способностью
салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение
содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому
подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Увеличивает
фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-
зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой
кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек. Показания -
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда,
нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, также при
неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки),
аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и
мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика
 тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром
Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при
инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и
средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром,
люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия,
альгодисменорея. Противопоказания - Гиперчувствительность, в
т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез
(гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая
аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие
эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение,
острая почечная или печеночная недостаточность, исходная
гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая
тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
беременность (I и III триместр), грудное вскармливание. Побочное действие -
тромбоцитопения, анемия, лейкопения, изжога, тошнота и рвота, тяжелые
кровотечения в ЖКТ, снижение аппетита, реакции гиперчувствительности
(бронхоспазм, отек гортани и крапивница), нарушение функции печени и/или
почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия
печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). При длительном
применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты
слуха, нарушение зрения. Форма выпуска – таблетки.
 НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ (ЭНТЕРОСАМ). Механизм действия - обладает
противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием,
неизбирательно угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, снижает синтез Pg. Обезболивающий
эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.
Воздействует на центр терморегуляции, снижает температуру тела при
лихорадочных состояниях. Показания - Лихорадочный синдром при
инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром (различного
генеза): головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления
на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания - Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные изменения
слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-
кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная
недостаточность или активное заболевание печени, состояние после
проведения АКШ, беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью. Подагра, заболевания
печени, дети младше 12 лет с гипертермией на фоне вирусных заболеваний
(риск развития синдрома Рейе). Побочное действие - Тошнота, снижение
аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм);
 печеночная и/или почечная недостаточность. При длительном применении -
головокружение, головная боль, нарушения зрения, рвота, желудочно-
кишечное кровотечение; снижение слуха, шум в ушах, бронхоспазм, сильная
головная боль - в высоких дозах. Форма выпуска - Выпускают в порошке и
таблетках по 0,25 и 0,5 г, ампулах по 5 и 10 мл 10% раствора. Внутрь и в/в.
 САЛИЦИЛАМИД (АЛЬГАМОН). Механизм действия - Противовоспалительное
действие как и у ацетилсалициловой кислоты обусловлено ингибированием
активности ЦОГ-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов
воспаления - простагландинов Пг D2, Е2 и I2.Анальгетическое действие связано
с уменьшением синтеза ПгЕ2, что предотвращает сенсибилизацию болевых
рецепторов к брадикинину, гистамину и другим химическим веществам,
синтезируемым или выделяемым в очаге воспаления. Жаропонижающее
действие обусловлено нарушением продукции эйкозаноида ПгЕ2, который при
воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах
гипоталамуса. При этом снижает только фебрильную температуру тела за счет
повышения теплоотдачи в результате усиленного потоотделения и расширения
периферических сосудов, при этом нормальная температура тела не снижается.
Антиагрегантное действие связано с ее ингибирующим влиянием на активность
циклооксигеназы-1 в тромбоцитах, в результате чего нарушается синтез
тромбоксана A2. Необратимо ингибирует циклооксигеназу (вызывает
необратимое ацетилирование этого фермента), нарушая образование из
арахидоновой кислоты циклических эндопероксидов - предшественников
тромбоксана A2 и простагландинов. Поэтому под действием ацетилсалициловой
кислоты уменьшается не только синтез тромбоксана A2 в тромбоцитах, но и
синтез простациклина в эндотелиальных клетках сосудов. Данные об
эффективном применении в качестве антиагрегантного средства
отсутствуют. Показания - Лихорадочный синдром (простудные и инфекционные
заболевания); болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия,
миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;боль
при травмах, ожогах; воспалительные заболевания суставов (ревматоидный
артрит, реактивный артрит, остеоартрит, спондилоартропатия, анкилозирующий
спондилоартрит, подагра) и мягких тканей (бурсит, тендовагинит); ревмокардит.
Противопоказания - Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения
ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит;
бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная
гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, почечная и/или
печеночная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного
аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.
Побочное действие - головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в
ушах, сердечная недостаточность, повышение АД, агранулоцитоз, лейкопения,
тромбоцитопения, анемия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея,
желудочно-кишечные, десневые, маточные, геморроидальные; бронхоспазм,
отеки, нарушение функций печени и почек, усиление потоотделения;
аллергические реакции; при длительном применении в больших дозах -
 изъязвление слизистой ЖКТ, кровотечения. Форма выпуска - Выпускают в
порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
 МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ. Механизм действия - противовоспалительное,
анальгезирующее. Неселективно ингибирует циклооксигеназу, снижает
синтез ПГ. Нормализует повышенную проницаемость капилляров, улучшает
процессы микроциркуляции, уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных
тканей. При местной аппликации быстро проникает в глубокие слои кожи,
абсорбируется, гидролизуется и превращается в анион салициловой кислоты.
Показания - Артрит (в т.ч. ревматический), миалгия, экссудативный плеврит.
Противопоказания - Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным
салициловой кислоты). Побочное действие - Раздражение на месте аппликации,
кожные аллергические реакции. Форма выпуска – жидкость во флаконах,
применять местно.

2. Производные пиразолона: Анальгин (МЕТАМИЗОЛ), Бутадион (ФЕНИЛБУТАЗОН)

АНАЛЬГИН (МЕТАМИЗОЛ). Механизм действия - Анальгин обладает анальгетическим,

жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Угнетает активность
циклооксигеназы, уменьшает образование простагландинов, эндоперекисей,
активных кислородных радикалов. Уменьшает проведение болевых импульсов по
ганглиобульбарным и спиноталамическим трактам, повышает порог возбудимости
таламических центров болевой чувствительности. Увеличивает теплоотдачу.
Показания - острая боль после травмы или операции; острые боли, обусловленные
спазмами мышц внутренних органов; боль, обусловленная опухолевым процессом;
другие острые или хронические интенсивные боли, когда иные лечебные
мероприятия невозможны; повышенная температура, при отсутствии эффекта от
других жаропонижающих лекарственных средств. Противопоказания - нарушение
функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания
кроветворной системы; первый и последний триместры беременности; аспириновая
астма в анамнезе или синдром непереносимости нестероидных
противовоспалительных средств и анальгетиков (крапивница, ангионевротический
отек); больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. при
острой перемежающейся порфирии (риск возникновения приступа порфирии).
Побочное действие - зуд, жжение, покраснение, сыпь, отек, редко – одышка,
бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (иногда
предшествует повышение артериального давления); очень редко: анальгетик-
индуцированная бронхиальная астма (в том числе у пациентов с аспириновой формой
астмы), синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, шок. Форма выпуска -
Раствор для в/в и в/м введения, таблетки.
БУТАДИОН (ФЕНИЛБУТАЗОН). Механизм действия - анальгезирующее,
противовоспалительное. неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы
(ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и подавляет синтез простагландинов, оказывая влияние на реакцию
тканей на воспаление. Бутадион применяется для устранения болевого синдрома и
уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. Также оказывает
урикозурическое действие за счет снижения канальцевой почечной реабсорбции
мочевой кислоты. Показания - Ожоги (1 и 2 степени небольшой площади, солнечные),
воспаление кожи в месте в/м и в/в инъекции, укусы насекомых, поверхностный
тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения
кожи и мягких тканей (дерматит, отек, гематома, растяжение), артриты, синовиты,
остеоартроз, тендинит, тендовагинит. Противопоказания - Гиперчувствительность,
трофические поражения кожи с изъязвлением, экзема, нанесение на кожу вокруг глаз,
слизистые оболочки, открытые раны или переломы. Побочное действие - экзема,
фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность
обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение), крапивница,
ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная кожная сыпь. Форма
выпуска - Мазь для наружного применения.

3. Производные анилина: Парацетамол (АЦЕТАМИНОФЕН, ПАНАДОЛ).

 ПАРАЦЕТАМОЛ (АЦЕТАМИНОФЕН, ПАНАДОЛ). Механизм действия -

Парацетамол (дериват парааминофенола) обладает обезболивающим,
жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Препарат
блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на
центры боли и терморегуляции. Показания - Умеренно или слабо выраженный
болевой синдром (головная боль, зубная боль, мигренозная боль, невралгия,
боль в мышцах, боли в пояснице, боль при травмах и ожогах, боли в горле,
болезненные менструации).Повышенная температура тела при простудных и
других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Противопоказания -
Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду
(пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата,
выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные
заболевания печени в острой стадии, дефицит сахаразы/изомальтазы,
непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность
(I и III триместр) и период лактации, детский возраст до 12 лет (масса тела не
менее 50 кг). Побочное действие - реакции гиперчувствительности, кожный зуд,
сыпь на коже и слизистых (эритема или крапивница), анафилактический шок,
головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в
пространстве и во времени, тошнота, диарея, анемия (цианоз),
сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце),
гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения. Форма
выпуска – таблетки, капсулы, суппозитории, раствор для инъекций в/в, в/м.

4. Производные индолуксусной кислоты: Индометацин (МЕТИНДОЛ), Сулиндак

(КЛИНОРИЛ).
 ИНДОМЕТАЦИН (МЕТИНДОЛ). Механизм действия - противовоспалительное,
анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает
синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение
температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает
антиагрегантное действие. Вызывает ослабление или исчезновение болевого
синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в
суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и
припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при
воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро
облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает
воспалительный отек на месте раны). В центре терморегуляции ингибирует
либерацию простагландинов, что приводит к увеличению теплоотдачи (на
теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с
относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI 2) на фоне
снижения концентрации тромбоксанов.Показания - Воспалительные и
дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный,
псориатический, ювенильный хронический артрит, головная (в т.ч. при
менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия,
после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся
воспалением, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства
при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в
т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Противопоказания -
Повышенная чувствительность к индометацину, другим НПВС; полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других
НПВС (в т.ч. в анамнезе); нарушение целостности кожных покровов в месте
предполагаемого нанесения индометацина; III триместр беременности, период
грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет. Побочное действие - зуд и
гиперемия кожи, жжение, сыпь, шелушение, сухость кожи; редко - локальный
отек и везикулезная сыпь, одышка, при применении на большой площади
поверхности кожи возможны желудочно-кишечные нарушения (отсутствие
аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кровотечения и ульцерации.
Форма выпуска - Мазь для наружного применения.
 СУЛИНДАК (КЛИНОРИЛ). Механизм действия - противовоспалительное,
антиагрегационное, анальгезирующее. нестероидный противовоспалительный
препарат из группы производных уксусной кислоты. Блокирует циклооксигеназу
и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление
экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание
серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия
болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре
терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению
теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного
действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина
(ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов. Показания -
 Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра,
бурсит, тендовагинит. Противопоказания - Гиперчувствительность, язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная
астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия,
гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная
недостаточность. Побочное действие - тошнота, боли в животе, изжога, диарея;
кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные;
бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия,
головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная
недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.
Форма выпуска – таблетки.

5. Производные фенилуксусной кислоты: Диклофенак-натрия (ОРТОФЕН),

Ацеклофенак

 ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (ОРТОФЕН). Механизм действия -

противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее,
противоревматическое. Диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что
приводит к блокированию реакций арахидонового каскада и нарушению
образования простагландинов (E2, F2альфа), тромбоксана A2, лейкотриенов,
простациклина и выброса ферментов лизосом; также подавляет агрегацию
тромбоцитов. Показания - Воспалительные болезни суставов (ревматизм,
хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий
спондилит); дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий
остеоартроз); ишиас; люмбаго; миалгия; невралгия; болезни внесуставных
тканей (бурсит, тендовагинит, ревматические поражения мягких тканей); острый
приступ подагры; посттравматические болевые синдромы, которые
сопровождаются воспалением; послеоперационные боли; аднексит; первичная
дисальгоменорея; приступы мигрени; печеночная и почечная колика;
остаточные явления пневмонии; инфекции лор-органов.
Местно показаниями диклофенака являются — травмы мышц, связок,
сухожилий и суставов; местные формы ревматизма мягких тканей.
В офтальмологии — посттравматическое воспаление после непроникающих и
проникающих ранений глаза; неинфекционный конъюнктивит; болевой
синдром при использовании эксимерного лазера; при проведении операции
имплантации и удаления хрусталика. Противопоказания -
Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным
противовоспалительным средствам), язвенная болезнь, нарушение
кроветворения неясной причины, обострения деструктивно-воспалительных
болезней кишечника, последний триместр беременности, «аспириновая»
бронхиальная астма, возраст до 6 лет. Побочное действие - желудочно-
кишечные расстройства (рвота, метеоризм, тошнота, запор, анорексия, диарея),
желудочно-кишечные кровотечения, НПВС-гастропатия, острые
медикаментозные язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта, нарушение
 работы печени, увеличение трансаминаз в сыворотке крови, панкреатит,
лекарственный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, бессонница,
утомляемость, пошатывание при ходьбе, возбуждение, головокружение,
раздражительность, отеки. При введении диклофенака
внутримышечно:жжение, абсцесс, образование инфильтрата, некроз жировой
ткани. При использовании свечей: слизистые выделения с примесью крови,
местное раздражение, боли при дефекации. При местном
использовании: эритема, зуд, жжение, высыпания, возможно появление
системных побочных эффектов. Форма выпуска – таблетки, мазь, суппозитории
ректальные, капли глазные, раствор для в/м введения.
 АЦЕКЛОФЕНАК. Механизм действия - Механизм его действия основан на
ингибировании синтеза простагландина. Оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено
ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.При
ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее
действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению
выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает
двигательную активность пациента. Показания - Cимптоматическое лечение
заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч.: ревматоидный артрит;
остеоартроз; анкилозирующий спондилит. Для купирования воспаления и
болевого синдрома: люмбаго; плечелопаточный периартрит; ревматическое
поражение мягких тканей; зубная боль. Противопоказания - Повышенная
чувствительность к ацеклофенаку и другим НПВС; "аспириновая триада"
(сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и
препаратов пиразолонового ряда); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе
обострения); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность
(КК <30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание
печени; заболевания щитовидной железы; подтвержденная гиперкалиемия;
острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного
шунтирования; артериальная гипотензия; артериальная гипертензия; острые
нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический
инсульт); нарушения кроветворения и заболевания крови (лейкопения, в т.ч. в
анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия); выраженная миопатия, тяжелая
миастения; беременность; период лактации. Побочное действие -
головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль,
дисгевзия (извращение вкуса), повышение АД, ухудшение течения артериальной
гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко - гиперемия, "приливы",
васкулит, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто -
метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко - мелена,
образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-
кишечное кровотечение; зуд, сыпь, дерматит, крапивница. Форма выпуска –
таблетки.
6. Производные антраниловой кислоты: Кислота Мефенамовая (ПОНСТАН),
Кислота Флуфенамовая (АРЛЕФ).

 КИСЛОТА МЕФЕНАМОВАЯ (ПОСТАН). Механизм действия - Оказывает

выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее
действие. Угнетает синтез простагландинов, блокируя ЦОГ. Механизм ее
действия сводится к способности снижать скорость синтеза и выброса
медиаторов воспаления, уменьшать проницаемость капиллярной стенки,
снижать активность провоспалительных ферментов и медиаторов. Способствует
увеличению синтеза интерферона. Показания - Острый ревматизм,
неспецифический (ревматоидный) полиартрит, болезнь Бехтерева, артралгии,
миалгии, невралгии, головная боль, зубная боль, лихорадка, инфекционно-
аллергический миокардит, дисменорея, предменструальный синдром,
простудные и лихорадочные заболевания, грипп, заболевания пародонта
(местно в виде натрия мефемената). Противопоказания -
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, воспалительные заболевания ЖКТ, болезни почек и органов
кроветворения. Побочное действие - Тошнота, изжога, диарея, боль в брюшной
полости, анорексия, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, запор,
общая слабость, сонливость, нервозность, бессонница, нарушение зрения,
альбуминурия, аллергические реакции (кожный зуд, отек лица, сыпь). Форма
выпуска – капсулы, таблетки.
 КИСЛОТА ФЛУФЕНАМОВАЯ (АРЛЕФ). Механизм действия – нестероидный
противовоспалительный препарат, производное антраниловой кислоты с
болеутоляющими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
Является ингибитором ЦОГ и предотвращает образование простагландинов.
Показания - ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, спондилез,
люмбаго, пульпит после удаления зуба, периоцементит, цистит, простатит,
опоясывающий лишай, экзема, дерматит, эритема, воспалительные реакции в
области послеоперационных ран, травмированных участков тела.
Противопоказания - Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, выраженные
нарушения кроветворной системы, функции печени и почек,
сверхчувствительность к препарату. Побочное действие - Диспептические
явления, аллергические кожные реакции. При использовании высоких доз
увеличивается риск желудочно-кишечных осложнений (эрозии, язвы,
кровотечения). Форма выпуска – таблетки.

7. Производные пропионовой кислоты: Ибупрофен (БРУФЕН), Напроксен

(НАПРОСИН), Кетопрофен (КЕТОНАЛ), Флурбипрофен (ФЛУГАЛИН).

 ИБУПРОФЕН (БРУФЕН). Механизм действия - противовоспалительное,

анальгезирующее. Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает
 синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением
проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением
высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и
подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее
действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением
выработки брадикинина. Показания - ревматоидный артрит, псориатический
артрит, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, остеохондроз
с корешковым синдромом, тендинит, бурсит, тендовагинит, ишиас, люмбаго;
травмы без нарушения целостности мягких тканей (включая и вывихи,
растяжения или разрывы связок и мышц, ушибы, посттравматический отек
мягких тканей); мышечная боль. Противопоказания - язвенная болезнь желудка
и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный
колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница,
ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение
свертываемости крови (в т.ч.гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический
диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение
цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический
диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность
или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность.
Побочное действие - тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита,
боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение,
сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, головная боль,
сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное
возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, сердечная
недостаточность, тахикардия, повышение АД, одышка. Форма выпуска –
таблетки.
 НАПРОКСЕН (НАПРОСИН). Механизм действия - противовоспалительное,
антиагрегационное, анальгезирующее. Снижает активность циклооксигеназы
(ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ. Показания -
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного
аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий
спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный
ревматоидный артрит; болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия,
радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических
заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся
воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей.
Противопоказания - Гиперчувствительность, «аспириновая» астма,
«аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего
полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой
кислоты и ЛСпиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе
обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная
недостаточность, детский возраст до 1 года. Побочное действие - головная боль,
сонливость, головокружение, изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор;
диарея, нарушение функции почек. Форма выпуска -таблетки.
 КЕТОПРОФЕН (КЕТОНАЛ). Механизм действия - оказывает
противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие,
связанное с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и
циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Показания - Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный. артрит, послеоперационная,
посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения
мышц, почечная колика, острые и хронические воспалительные заболевания
опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит,
артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в
т.ч. спортивные) поражения суставов. Противопоказания - язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит
(обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения
свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная
недостаточность. Побочное действие - головная боль, шум в ушах,
головокружение, сонливость; тошнота, боли в эпигастральной области, рвота,
диарея или запор, гастралгии, анорексия, нарушения работы печени, редко -
эрозивно-язвенные поражения, перфорации и кровотечения: нарушения работы
почек; аллергические реакции: сыпь, редко бронхоспазм. Форма выпуска -
Раствор для в/м введения, в/в, внутрь, ректально, накожно.
 ФЛУРБИПРОФЕН (ФЛУГАЛИН). Механизм действия - противовоспалительное,
анальгезирующее. Ингибирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2),
блокирует реакции арахидонового каскада и нарушает синтез простагландинов
и тромбоксана A2. Показания- Для облегчения боли в горле при инфекционно-
воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (в качестве
симптоматического средства). Противопоказания - Гиперчувствительность,
обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма и ринит на
фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 12 лет. Побочное действие - головная
боль, головокружение, сонливость/бессонница, астения, депрессия, тремор,
повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность; кожная сыпь, зуд,
крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический
шок. Форма выпуска – таблетки, капсулы, суппозитории.

8. Оксикамы: Пироксикам (ФЕЛДЕН), Теноксикам (ТЕНОПТИЛ), Мелоксикам

(МОВАЛИС).

 ПИРОКСИКАМ (ФЕЛДЕН). Механизм действия - противовоспалительное,

антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует активность
циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, в т.ч. ПГЕ1, ПГЕ2, ПГЕ2альфа и
тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов. Показания -
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника,
 сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч.ревматоидный артрит,
ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз,
ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечекистевой
синдром, плечелопаточный периартрит, острый приступ подагры; болевой
синдром различного генеза: невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль
послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах (ушиб,
вывих, растяжение). Противопоказания - Гиперчувствительность, в т.ч. к
другим НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения),
«аспириновая» астма, выраженные нарушения функции печени и/или почек,
геморрагический диатез, изменение картины крови неясного генеза (в т.ч. в
анамнезе), воспалительные изменения или кровотечения в области прямой
кишки и анального отверстия. Побочное действие - головокружение, головная
боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия,
галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз, повышение
или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения,
эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии, сухость во
рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или
запор, метеоризм, почечная недостаточность, аллергические реакции. Форма
выпуска – капсулы. Гель.
 ТЕНОКСИКАМ (ТЕНОПТИЛ). Механизм действия - противовоспалительное,
анальгезирующее. Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы
(ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости
капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных
мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение
тканей). Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на
таламические центры боли. Показания - Воспалительные и дегенеративные
заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым
синдромом: суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит,
остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз; тендинит, бурсит,
миозит; боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травмы. Противопоказания -
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ(в т.ч. в анамнезе),
желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), гастрит тяжелого
течения, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также
непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛСпиразолонового ряда),
нарушение свертываемости крови, выраженные нарушения функции печени
и/или почек. Побочное действие - тошнота, рвота, изжога, диарея,
метеоризм),головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, повышенная
возбудимость, отек и раздражение глаз, нарушение зрения, снижение слуха,
шум в ушах, тахикардия, отечный синдром, повышение АД. Форма выпуска –
раствор для инъекций в/в, в/м, капсулы.
 МЕЛОКСИКАМ (МОВАЛИС). Механизм действия - нестероидный
противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим,
 противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия
связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного
подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2),
участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Показания -
симптоматическое лечение остеоартроза; симптоматическое лечение
ревматоидного артрита; симптоматическое лечение анкилозирующего
спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов,
сопровождающихся болевым синдромом. Противопоказания -
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание
бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛСпиразолонового ряда),
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное
кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая
печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность. Побочное
действие - тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея,
зуд, кожная сыпь, головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в
ушах, сонливость, конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость
зрительного восприятия. Форма выпуска – таблетки.

9. Производные сульфанамидов: Нимесулид

 НИМЕСУЛИД. Механизм действия - оказывает противовоспалительное,

анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от
других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез
простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное
угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Показания - ревматоидный
артрит; остеоартроз; артриты различной этиологии; артралгии; миалгии;
послеоперационные и посттравматические боли; бурсит; тендинит;
альгодисменорея; зубная и головная боль. Противопоказания -
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости
ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-
язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной
кишки, сердечная недостаточность, печеночная недостаточность. Побочное
действие - изжога, тошнота, боли в желудке; головные боли, головокружение,
сонливость, кожная сыпь. Форма выпуска – таблетки, порошок.

10.Производные изоникотиновой кислоты: Амизон

 АМИЗОН. Механизм действия - противовирусное средство, производное

изоникотиновой кислоты. Эффективно подавляет действие вирусов гриппа и
других возбудителей ОРВИ за счет непосредственного ингибирующего влияния
 на процесс проникновения вирусов через клеточную мембрану. Показания -
Лечение гриппа и других ОРВИ, в т.ч. в составе комплексной терапии.
Противопоказания - Повышенная чувствительность к любому из компонентов
препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция. Детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
Побочное действие - Горечь во рту, изжога, чувство жжения в горле, легкий отек
слизистой оболочки ротовой полости, что не требует дополнительного лечения
или отмены препарата. Препарат хорошо переносится, по данным клинических
исследований, частота побочных реакций составляет 6%. Форма выпуска –
таблетки.

11.Коксибы: Целекоксиб, Рофекоксиб

 ЦЕЛЕКОКСИБ. Механизм действия - противовоспалительное,

анальгезирующее. Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование
провоспалительных ПГ. Показания - Ревматоидный артрит, остеоартроз,
анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит. Противопоказания -
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на
сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной
астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в
т.ч.ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение
из ЖКТ, колит. Побочное действие - слабость, судороги в ногах, повышенный
тонус мышц, гипестезия, мигрень, невралгия, нейропатия, средний отит,
бронхит, бронхоспазм/усугубление бронхоспазма, кашель, алопеция, дерматит,
контактный дерматит, заболевания ногтей, усугубление аллергии, зуд,
крапивница, генерализованный отек, отек лица. Форма выпуска -капсулы.
 РОФЕКОКСИБ. Механизм действия - противовоспалительное,
анальгезирующее. Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит
образование противовоспалительных простагландинов. Показания -
Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение
первичной дисменореи. Противопоказания - Гиперчувствительность, в т.ч. к
другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС,
«аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего
полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой
кислоты и других НПВС, в т.ч.ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии
обострения или кровотечение из ЖКТ, колит. Побочное действие -
головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность
сознания, галлюцинации, артериальная гипертензия, застойная сердечная
недостаточность, изжога, тошнота, диарея. Форма выпуска – таблетки.

12.Производные других химических соединений: Кеторолак

  КЕТОРОЛАК. Механизм действия - противовоспалительное, анальгезирующее,
антиагрегантное, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает
также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-
1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые
играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Показания -
болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль,
боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия,
артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические
заболевания. Противопоказания - Гиперчувствительность к кеторолаку;
анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы
после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС(полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух
и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС); обезболивание
перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска
кровотечений; беременность, период родов, период грудного вскармливания;
Повышенная чувствительность к кеторолаку; мокнущие дерматозы, экзема.
Побочное действие - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение
цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, жжение или боль в месте
парентерального введения. головная боль; часто — головокружение,
сонливость, повышенное потоотделение; нечасто — тремор, бессонница,
нервозность, зуд, сыпь, тошнота, диарея, бронхоспазм или одышка, отек легких,
ринит, отек гортани (затруднение дыхания), повышение АД, отеки. Форма
выпуска – раствор для в/в, в/м введения, таблетки.

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ, ЖАРОПОНИЖАЮЩЕЕ,
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ, АНТИАГРЕГАТНОЕ ДЕЙСТВИЕ. МЕХАНИЗМЫ.
ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ
ОТРАВЛЕНИЕ ПРЕПАРАТАМИ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ
Отравление организма происходит при проглатывании ацетилсалициловой кислоты
(АСК) в токсической дозе:
· У взрослых при проглатывании более 125 мг / кг массы тела.
· У детей доза более 120 мг / кг массы тела может быть токсичной.
Смертельное отравление аспирином происходит после приема внутрь 10-30 г у
взрослых и всего 3 г у детей (до 10 кг).
Диагностические критерии:
· Клиническое подозрение.
· Прием препаратов АСК в дозах выше токсического уровня.
· Симптомы гипервентиляции.
· Метаболический ацидоз без известной причины.
Диагноз можно поставить только при измерении концентрации салициловой кислоты
в плазме. Хотя нет абсолютной корреляции между концентрацией СК в плазме и
симптомами, токсические реакции возникают у большинства субъектов при значениях
выше 3,0 ммоль / л у взрослых и 2-3 ммоль / л у детей. Обычный терапевтический
уровень составляет 0,7-2,2 ммоль / л.
Симптомы отравления
Чистая токсичность АСК определяется "салицилизмом". У пациента проявляются
следующие симптомы:
· Звон в ушах;
· Головокружение;
· Гипервентиляция;
· Тошнота, рвота;
· Головная боль;
· Потоотделение.
Для серьезных отравлений характерно:
· Раздражительность.
· Дезориентация.
· Угнетение дыхания.
· Метаболический ацидоз.
· Кома. При тяжелом прогнозе она сопровождается остановкой сердца.
Человеку, отравившемуся аспирином, самостоятельно нужно принять следующие
меры.
Если с момента приема прошло не более 2 часов вызвать рвоту.
Принять активированный уголь. Холодная смесь 150 мг / мл эффективна даже без
опорожнения желудка. Взрослые: 50 г активированного угля, дети: 100-150 мл (15-20 г
активированного угля).

СИНДРОМ РЕЯ

ОТРАВЛЕНИЕ ПАРАЦЕТАМОЛОМ. ПОМОЩЬ

Отравление парацетамолом ведет к поражению печени. Клинически и лабораторные

очевидные симптомы появляются через 24 ч и более. До этого – тошнота, рвота, при
приеме массивных доз – лактатацидоз и кома. В тяжелых случаях возможно сочетание
с недостаточностью почек. Дисфункция почек в изолированном виде встречается
крайне редко, обычно при истощении запасов глютатиона или приеме
нефротоксических веществ, а также на фоне дегидратации или исходной
недостаточности почек.
Антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Ацетилцистеин
вводится внутривенно в виде трех последовательных введений различных доз
препарата (табл. 3). В соответствии с наблюдениями препарат эффективен при
введении в течение 8 ч после приема парацетамола, в последующем его
эффективность уменьшается; ацетилцистеин эффективен даже при развитии
энцефалопатии.