Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
7 Основные
понятия фармакокинетики: элиминация, биотрансформация,
период полувыведениялекарственных веществ. Основные пути
экскреции лекарственных веществ.
биотрансформации и экскреции, которые объединяются термином элиминация. Период
полуэлиминации (t1/2) — время, за которое концентрация вещества в плазме крови
снижается на 50%. Для большинства ЛВ (если их элиминация подчиняется кинетике 1-го
порядка t1/2 — величина постоянная в определённых пределах и не зависящая от дозы.
Биотрансформация (метаболизм) — изменение химической структуры лекарственных
веществ и их физикохимических свойств под действием ферментов организма. Основной
направленностью этого процесса является превращение липофильных веществ, которые
легко реабсорбируются в почечных канальцах, в гидрофильные полярные соединения,
которые быстро выводятся почками (не реабсорбируются в почечных канальцах). В
процессе биотрансформации, как правило, происходит снижение активности
(токсичности) исходных веществ.Пути экскреции-через почки,с желчью в кишечник и с
калом(почечная циркуляция), газообразные-легкими, молочные железы.
8 Понятие о клиренсе лекарственных веществ. Факторы,
изменяющие клиренс лекарственных веществ. Общие принципы
назначения лекарственных препаратов при почечной и печеночной
недостаточности.
Клиренс-отражает скорость очищения плазмы крови от вещества.Почечный клиренс
зависит от фильтрации,секреции и реабсорбции.Печеночный клиренс связан с захватом
вещества гепатоцитами, биотрансформацией, секрецией препарата в желчные пути.
15 Препараты, влияющие на N-
холинорецепторы. Ганглиоблокаторы. Основные эффекты,
показания к назначению, побочное днйствие и противопоказания к
применению.
Н-Хмиметики-никотин,лобелин,цитизин.2хфазное действие.возбуждение
дыхательного и сосудодвигательного центров.тошнота,рвота,моторика
повышена.слюнные,бронхиальные-сначала усиление.Ганглиоблокаторы.блок ионных
каналов.расширение сосудов,снижение АД, угнетение
слюнных,желудка,моторики.Пирилен, Бензогексоний.Язвенная болезнь, отек
легких,артериальная эмболия, гипертонические кризы.Гигроний,арфонад-
кратковременные-управляемая гипотензия.побочныеэффекты-ортостатический коллапс,
запор,заворот,дизартрия,дисфагия.противопоказания-нипотензия,атеросклероз,
глаукома, поражения миокарда.
16 Препараты, влияющие на N-
холинорецепторы. Миорелаксанты. Основные эффекты, показания к
назначению, побочное действие и противопоказания к применению.
Миорелаксанты.Антидеполяризующие-блокируют Н-Хрецепторы, препятствуют
деполяризующему влиянию АХ.тубокурарин, панкуроний, пипекуроний,атракуроний,
векуроний. Деполяризующие-возбждают Н-Хрецепторы,вызывают стойкую
деполяризацию постсинаптической мембраны.Миопаралитический эффект. Применение
в анастезиологии.Средства угнетают дыхание !!
22 Классификация противоаритмических
средств. Блокаторы натриевых каналов: представители группы,
особенности действия, показания к применению, побочные эффекты.
Противоаритмические средства.При тахи-блокаторы
натриевых,калиевых,кальциевых каналов, б-АДблокаторы,сердеяные гликозиды,
аденозин.При бради-м-холиноблокаторы,б-АДмиметики,а,б-
АДмиметики.Блокаторы натриевых:Хинидин-угнетение автоматизма,увеличение
реполяризации,ПД, эффективного рефрактерного периода,снижение
проводимости.угнетает передачц возбуждения с вагуса(м-Холиноблокирующий
эффект).побочные-звон в ушах, головная боль.Прокаинамид-как хинидин.Лидокаин-
угнетающее действие на автоматизм.подавление эктопических очагов.сократимость не
изменяет.желудочковые аритмии,тахикардия при инфаркте.Пропафенон-угнетает
автоматизм СА и проводимость в АВ.Увелтичение QRS.при наджел и жел
аритмиях.побочные-рвота,запор,бронхоспазм,утомляемость.
в) адреноблокаторы:
Показания
Болевой синдром Морфин при болях связанных
- острая боль (инфаркт со спазмом – комбинируют с
миокарда, травмы, ожоги, спазмолитиками.
печёночная и почечная колики) Не рекомендуется
- хроническая боль применение морфина для
(злокачественные обезболивания родов
новообразования, (возможно угнетения
патологические боли) дыхательного центра плода).
- создание адекватной
анальгезии при операциях и в
послеоперационном периоде
- обезболивание родов
Отёк лёгких (острая Морфин – препарат выбора.
левожелудочковая Нельзя пентазоцин – т.к.
недостаточность) повышает ЧСС и ОПСС.
Непродуктивный кашель Кодеин – препарат выбора
Диарея Имодиум
46. Типичные антипсихотические препараты.
Фармакологические эффекты.
Побочные эффекты. Хлорпромазин – дневная сонливость,
апатия, паркинсоноподобный синдром, ортостатическая
гипотензия, тахикардия, мидриаз, повышение ВГД, затруднение
мочеиспускания, обстипация, галакторея, гинекомастия,
эректильная дисфункция, агранулоцитоз, гепатотоксичность,
фотосенсибилизация, ретинопатия.
47. Представители атипичных антипсихотических средств. Их
основные отличия от типичных антипсихотических средств.
Побочные эффекты. Рисперидон – возбуждение, тревога.
Клозапин – дневная сонливость, апатия, ортостатическая
гипотензия, тахикардия, мидриаз, повышение ВГД, затруднение
мочеиспускания, обстипация, агранулоцитоз.
48. Антидепрессанты: классификация, механизмы действия,
побочные эффекты.
49. Ингаляционные общие анестетики. Факторы,
определяющие скорость индукции анестезии и выхода из нее.
Понятие о минимальной альвеолярной концентрации (МАК).
50. Общие анестетики. Особенности закиси азота, галотана,
тиопентала-натрия, кетамина.
51 Местные анестетики: классификация, механизм действия,
побочные эффекты. Применение при разных видахместной анест
Местные анестетики.поверхностная анест-воздействие на чувствительные нервные
окончания слизистой и кожи-бензокаин,тетракаин,лидокаин.Инфильтрационная-
воздействие на чувствительные нервные окончания и волокна при послойном
пропитывании тканей местным анестетиком-прокаин, лидокаин,
бупивакаин.Региональная-воздействие на нервный проводник(ствол,корешки), в
результате чего утрачивается чувствительность в той области, которая инеервируется
этим проводником- прокаин, лидокаин,бупивакаин.Механизм-блокада
потенциалзависимых Na каналов мембран нервных клеток, что препятствует
возникновению потенциала действия.
52 Глюкокортикоиды. Механизмы
противовоспалительного, иммуносупрессивного и
противоаллергического действия. Показания и противопоказания к
назначению препаратов.
Глюкокортикоиды-стероидные противовоспалительные средства.природный-
гидрокортизон.синтетические-
преднизолон,дексаметазон,беклометазон.противовоспалительный эффект-угнетение
пролиферации и индукция апоптоза
лимфоцитов,базофилов,эозинофилов,моноцитов.блокада апоптоза и функций
нейтрофилов(продлукция активных форм кислорода,фагоцитоз).уменьшение
проницаемости капилляров и проницаемости лизосомальных мембран.угнетение
продукции ИЛ-1.Иммунодепрессивный и противоаллергический эффект-угнетение
пролиферации и активности лимфоцитов,усиление апоптоза Т и В-
лимфоцитов,угнетение синтеза комплемента и иммуноглобулинов,снижение миграции и
дегрануляции тучных клеток.показания-надпочечниковая
недостаточность,ревматизм,СКВ,БА,гломерулонефрит,анафилактический
шок,септический,кардиогенный шок,трансплантация органов и тканей.
66 β-лактамные
АБ. Цефалоспорины и карбапенемы. Препараты, механизмы
антимикробного действия, спектры активности, показания к
применению и побочные действия.
Б-лактамные-Цефалоспорины.1-цефазолин.2-цефуроксим.3-цефотаксин.4-
цефепим.механизм- ингибируют транспептидазу—нарушают образование поперечных
сшивок в пептидогликане—нарушают синтез клеточной стенки.1-узкий+.2,3,4-
широкий.показ-1-профилактика в хирургии.2-пневмония,пиелонефрит.3-
отит,пиелонефрит,инфекц кожи,менингит,сепсис.4-
пневмония,абсцесс,плеврит,сепсис,синегнойная.побочные-
аллергия,раздражение,диспепсия,дисбиоз.нефротоксичность,судороги.Карбопенемы-
имипенем.механизм-такой же.широкий спектр.показ-пневмонии,абсцесс,эмпиема
плевры,тяжелые инфекции кожи,ткане ,периотнит,синегнойная.побочные-
аллергия,раздражение,головокружение,тремор,судороги,дисбиоз.
68Бактерицидные
антибиотики. Аминогликозиды, ванкомицин и полимиксин. Препа
раты, механизмы антимикробного действия, спектры активности,
показания к применению и побочные действия.
Аминогликозиды-1-стрептомицин.2-гентамицин.3-амикацин.МЕХ-30s-субъединица
рибосомы.нарушение считывания кода-синтез неактивных белков-гибель клетки.спектр-
широкий.стафило,кишечная,синегнойная,микобакт туберкулеза,энтерококки.показ-
сипсис,пиелонефрит,чума,теберкулез.побочн-нефро и ототоксичность,нервно-мышечная
блокада.Ванкомицин-взаимодействие с Д-аланином клеточной стенки и ингибирует
трансгликозидазу-нарушает образование углеводной цепи
пептидогликана.Узкий+.стрепто,стафило,пневмо,энтеро,клостридии.показ-стафило и
энтеро инфекции.побочн-нефро и ототоксичность.Полимиксин В-наругает целостность
ЦПМ.Узкий-.кишечн палочка, шигнеллы, сальмонеллы, синегнойная. нефротоксичность,
нервно-мышечная блокада.
70 Синтетические противомикробные
средства. Фторхинолоны, нитрофураны и метронидазол. Препара
ты, механизмы антимикробного действия, спектры активности,
показания к применению и побочные действия.
Фторхинолоны-ципрофлоксацин,офлоксацин.МЕХ-блокируют ДНК-гиразу,нарушают
суперспирализацию ДНК.Спектр широкий-+,-,синегнойная,хламидии,микоплазмы.показ-
ЖКТ,МВП,кожи,сепсис,синегнойная инфекция.побочно-диарея,изжога,боли в
эпигастрии,сонливость,бессонница,ототоксичность,миалгии,нефрит,кандидоз слизистой
рта.Нитрофураны-нитрофурантоин,фуразолидон.МЕХ-акцепторы О2-нарушают
процесс клеточного дыхания,ингибируют биосинтез ДНК.Спектр широкий+,-
,кандида,лямблии,трихомонады.Пприменение-инфекции
МВП,цистит,цистоскопии,дизентерия,трихомонадоз,лямблиоз.Побоч-
тошнота,рвота,холестаз,бронзоспазм,кружение,слабость,анемия,лейкопения,аллергия.Ни
тромидазолы-Ингибирует тканевое дыхание,нарушает синтез ДНК и белка.Спектр-
анаэробы(клостридии),простейшие(лямблии,амебы), хел пил.применение-анаэробные
инфекции легких,ЖКТ,менингит,лямблиоз,амебиаз,хел пил.побочн-гол
бол,кружение,нарушение координации,диспепсия,лейкопения,зуд,сыпь,флебит.
72 Синтетические противоопухолевые
средства. Алкилирующие соединения и
антиметаболиты. Препараты, механизмы их действия, спектры
активности (применение). Побочные действия, характерные для
всехцитостатиков.
Синтетические противоопухолевые.Алкилирующие-
сарколизин,циклофосфан,нитрозомочевина-алкилируют ДН,нарушает ее матричные ф-
ции-лейкоз,лимфосаркома,рак яичников.Антиметаболиты-метотрексат(антагонист
фолиевой),меркаптопурин(антагонист пурина),фторурацил(антагонист пиримидина)-
острый лейкоз.фтор-рак желудка,толстой кишки,олочной железы.побочные-угнетение
кроветворения, поражение слизистой ЖКТ,снижение потенции,алопеция.