Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
Дисциплина: Фармакология
Казань 2010 год
План лекционного занятия
Предмет: фармакология
Отделение: фармация
Курс: IV
Тема 4.5. Лекарственные средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт.
Занятие №34-36
Тип занятия: урок сообщения и усвоения новых знаний.
Вид занятия: лекция.
Количество часов: 6
Цели занятия:
Учебные:
Добиться формирования знаний и применять знания в решении новых задач.
Закрепить изучаемый материал.
Проверить понимание материала студентами.
Воспитательные:
Воспитание трудолюбия, аккуратности, дисциплинированности.
Воспитание чувства ответственности и самостоятельности.
Воспитание познавательных интересов.
Воспитание любви к будущей профессии.
Развивающие:
Развитие логического и самостоятельного мышления, познавательных умений.
Развитие привычек запоминания – смысловая группировка материала, выделение опорных
пунктов.
Развитие инициативы, уверенности в своих силах, настойчивости, умения преодолевать
трудности для достижения цели.
Межпредметные связи:
Латинский язык (лексика);
Анатомия и физиология (Строение пищеварительного тракта);
Клиническая патология (Болезни органов пищеварения);
Организация экономики фармации (рецептурный и безрецептурный отпуск);
Фармакогнозия (Лекарственные средства, регулирующие систему пищеварения).
Внутрипредметные связи:
Обеспечиваемые темы: Лекарственные средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт.
Обеспечивающие темы: Общая рецептура. Общая фармакология. Обволакивающие средства.
Вяжущие средства. Витамины. М-холиноблокаторы. Антибактериальные
химиотерапевтические средства. Ганглиоблокаторы.
Время занятия: 90 х 3мин.
Место занятия: каб. 310 (109).
Оснащение занятия:
Компьютер для изучения предлагаемой презентации по теме занятия.
Презентация
Методическое указание для преподавателя.
Сборник лекций по фармакологии для студентов
Хронологическая карта лекционного занятия:
I. Организационный момент – 5 минут.
Проверка отсутствующих
Выявление неясных вопросов
2
Изложение плана и целей занятия
Мотивация учебной деятельности
II. Актуализация опорных знаний студентов – 5 минут.
III. Основная часть лекции – 65 минут.
IV. Закрепление – 5 минут.
V. Подведение итогов – 5 минут.
VI. Задание на дом – 5 минут.
I. Организационный момент.
Цель занятия:
1. Сообщить новые и усовершенствовать имеющиеся знания студентов.
2. Проверить знания и понимание материала.
3
1. При сниженной функции желез (средства заместительной терапии): СОК ЖЕЛУДОЧНЫЙ
НАТУРАЛЬНЫЙ; ПЕПСИН; АЦИДИН-ПЕПСИН; АБОМИН, СОЛЯНАЯ КИСЛОТА
РАЗВЕДЕННАЯ.
2. При повышенной функции желез желудка:
А. Средства, снижающие секрецию:
1. М-холиноблокаторы (АТРОПИН, МЕТАЦИН, ГАСТРОЦЕПИН).
2. Ганглиоблокаторы (БЕНЗОГЕКСОНИЙ, ПЕНТАМИН, ПИРИЛЕН).
3. Транквилизаторы (ДИАЗЕПАМ).
4. Н2-гистаминоблокаторы (ЦИМЕТИДИН, РАНИТИДИН, ФАМОТИДИН).
5. Блокаторы протоновой помпы (ОМЕПРАЗОЛ и др.).
Б. Антацидные средства (МАГНИЯ ОКИСЬ, АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ, МААЛОКС,
АЛЬМАГЕЛЬ, ТРИСИЛИКАТ МАГНИЯ и др.)
В. Средства, предохраняющие слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от
кислотно-пептического воздействия и улучшающие репаративные процессы (СУКРАЛЬФАТ,
ДЕ-НОЛ, СОЛКОСЕРИЛ, МИЗОПРОСТОЛ и др.).
3. Средства, оказывающие специфическое антибактериальное воздействие на Helicobacter
pylori (ДЕ-НОЛ, МЕТРОНИДАЗОЛ, ОКСАЦИЛЛИН).
III. Гепатотропные средства:
1. Желчегонные средства:
А: Стимулирующие желчеобразование (холеретики или холесекретики):
а) животного происхождения (содержащие желчные кислоты): ХОЛАГОЛ, АЛЛОХОЛ,
ХОЛЕНЗИМ, ЛИОБИЛ;
б) растительного происхождения (препараты БЕССМЕРТНИКА, МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ,
ШИПОВНИКА, КУКУРУЗНЫХ РЫЛЕЦ, ПИЖМЫ); в) синтетические (ОКСАФЕНАМИД,
НИКОДИН, ЦИКВАЛОН).
Б: Стимулирующие желчевыделение:
а) холекинетики (МАГНИЯ СУЛЬФАТ, препараты БАРБАРИСА, многоатомные спирты);
б) холеспазмолитики (АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН, МЕТАЦИН, НО-ШПА, ПАПАВЕРИН).
2. Гепатопротекторы (ЭССЕНЦИАЛЕ, ЛЕГАЛОН, ЛИВ-52, ВИТАМИН Е, СИРЕПАР,
ВИТАМИН В12, ВИТАМИН В15).
IV. Средства, используемые при нарушении функций поджелудочной железы:
1. При сниженной экскреторной функции (ПАНКРЕАТИН, ФЕСТАЛ, МЕКСАЗА и др.);
2. При повышенной экскреторной функции (КОНТРИКАЛ, ГОРДОКС).
3. Средства, растворяющие холестериновые желчные камни: ХЕНОФАЛЬК, УРСОФАЛЬК.
V. Средства, влияющие на моторику кишечника:
1. Рвотные и противорвотные средства:
Рвотные:
а) центрального действия (АПОМОРФИНА ГИДРОХЛОРИД);
б) периферического действия (меди сульфат, цинка сульфат)
Противорвотные:
а) блокаторы М-холинорецепторов (СКОПОЛАМИН);
б) блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (ДИПРАЗИН, ДИМЕДРОЛ);
в) блокаторы дофаминовых рецепторов: МЕТОКЛОПРАМИД (реглан, церукал),
ТИЭТИЛПЕРАЗИН (торекан), аминазин, галоперидол;
г) блокаторы серотониновых рецепторов: ТРОПИСЕТРОН.
2. Средства, снижающие моторику:
а) М-холиноблокаторы (атропин и др.);
б) ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний);
в) спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа и др.);
г) некоторые антидиарейные средства: вяжущие, адсорбирующие, обволакивающие,
стимулирующие опиатные рецепторы кишечника (ИМОДИУМ)
3. Средства, повышающие моторику:
4
а) М-холиномиметики (ацеклидин) и АХЭ-средства (прозерин);
б) слабительные:
- действующие на весь кишечник (солевые слабительные);
- действующие на тонкий кишечник (КАСТОРОВОЕ МАСЛО);
- действующие на толстый кишечник (лист СЕННЫ, изафенин и др.).
VI. Средства, используемые при кишечном дисбактериозе (эубиотики):
БИФИДУМБАКТЕРИН, ЛАКТОБАКТЕРИН, БАКТИСУБТИЛ, ЛИНЕКС, ХИЛАК и др.
ПЖЖ выделяет с сутки до 2л сока в сутки. Сок имеет щелочную реакцию и содержит
следующие ферменты:
6
ПАНКРЕОФЛЭТ (панкреофлат) помимо панкреатина содержит компонент,
уменьшающий метеоризм – диметикон.
Более современным препаратом является ФЕСТАЛ (и его аналоги – ДИГЕСТАЛ и
ЭНЗИСТАЛ), который содержит панкреатические ферменты (липазу, протеазу, амилазу и др.)
и основные компоненты желчи.
Применяют при гастритах, энтероколитах, сопровождающихся недостаточной
секреторной и переваривающей функциями желудка и кишечника; при панкреатитах,
гепатитах, холециститах, после операций на желудке, кишечнике, поджелудочной железе; при
расстройствах пищеварения, связанных с нарушениями диеты и отравлениями.
Аналогичный препарат – ПАНЗИНОРМ (форте), который выпускается в виде
двухслойной таблетки. Наружный слой, растворяющийся в желудке, содержит экстракт
слизистой оболочки желудка крупного рогатого скота (сумма ферментов желудочного сока,
ферментов поджелудочной железы и кишечника). Внутренний, кислотоустойчивый слой,
распадается в кишечнике и содержит панкреатин и экстракт желчи.
Применяют панзинорм по тем же показаниям, что и фестал.
ПАНКУРМЕН помимо ферментов содержит экстракт куркумы, благотворно влияющий
на функцию желчного пузыря.
МЕКСАЗА – препарат, обладающий ферментным и антибактериальным действием за
счет сложного трехслойного строения:
1. Внутренний слой – энтеросептол (антибактериальное действие).
2. Средний слой – панкреатин и дегидрохолевая кислота.
3. Наружный слой – ферментный препарат бромелин.
Препарат эффективен при расстройствах пищеварения, связанных с недостаточностью
секреции пищеварительных соков, инфекцией ЖКТ, печени и желчного пузыря.
КРЕОН (10000, 25000, 40000) также содержит панкреатин. Применение – нарушение
пищеварения при хроническом панкреатите, холецистите, циррозе печени; заместительная
терапия после резекции желудка и операций на поджелудочной железе; муковисцидоз (для
компенсации недостаточности функции поджелудочной железы). Капсулы, содержащие мини-
микросферы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, быстро растворяются в желудке,
высвобождая сотни мини-микросфер. Целью принципа многоединичной дозы является
перемешивание мини-микросфер с кишечным содержимым, и, в конечном счете, лучшее
распределение ферментов после их высвобождения внутри кишечного содержимого.
МЕЗИМ-ФОРТЕ – сложный ферментный препарат. Показания те же.
НИГЕДАЗА – чернушки дамасской семян экстракт. Вызывает гидролитическое
расщепление жиров растительного и животного происхождения. Отсутствие желчных кислот
не является препятствием для проявления специфической активности. Покрытие таблетки
обеспечивает полное сохранение активности фермента в условиях повышенной и нормальной
кислотности желудочного сока, и сохранение активности наполовину – в условиях
пониженной кислотности желудочного сока. Показания: возмещение недостающей или
отсутствующей липолитической активности дуоденального сока, обусловленной патологией
органов пищеварения (панкреатит, холецистопанкреатит, хронический гепатит, хронический
гастрит, энтероколит, возрастное снижение липолитической активности).
Антиферментные препараты
Иногда необходимо подавить чрезмерную активность ферментов (трипсина,
химотрипсина, плазмина), действие которых может быть опасным (острые панкреатиты).
Заболевания, при которых высвобождаются протеазы и возможно «самопереваривание»:
острое воспаление, обострение воспаления ПЖЖ, травмы и операции на ней, при операциях
на других железах (предстательной, щитовидной), при обширных травмах и ожогах, шоке и
др. В нормальных условиях, клетки, которые вырабатывают протеазы, сами защищены от них
ферментами, но при повреждениях возможен процесс «самопереваривания».
7
Инактивация протеаз предупреждает высвобождение биологически активных
полипептидов (кининов). В результате происходит торможение отека путем стабилизации
проницаемости капилляров, уменьшается боль, интоксикация, улучшается общее состояние
больного и снижается летальность; также тормозится переход отека поджелудочной железы в
некроз, прекращается процесс аутолиза, снижается экссудация.
Препараты:
1. ПАНТРИПИН
2. АПРОТИНИН (гордокс, трасилол, контрикал, ингитрил)
Показания:
1. острый панкреатит, обострения хронического, травмы ПЖЖ, операции на ней;
2. кровотечения после операций, травм, абортов;
3. массивные повреждения тканей при обширных ожогах, травмах, шок.
4. Гепатотропные средства.
Печень выделяет около 1л желчи в сутки. Желчь депонируется в желчном пузыре, где
концентрируется в 4-10 раз. Желчь играет существенную роль в функционировании ЖКТ.
Желчные кислоты – стимуляторы перистальтики кишечника, продукции панкреатического
сока, эмульгирования и всасывания жиров и жирорастворимых витаминов. Кроме того они
являются стимуляторами плотной и жидкой фракций желчи в печени.
Недостаток желчи может быть связан:
1) с нарушением ее образования в клетках печени;
2) с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков и
пузыря.
В соответствии с этим желчегонные средства делят на две группы:
Холеретики (холесекретики)
Животного происхождения
Синтетические
Растительного происхождения
9
8. ФЕБИХОЛ – действующее вещество фенипентол получают из куркумы. Внутрь, по 200
мг 3 раза в сутки или однократно 200 мг непосредственно перед приемом пищи, запивая
достаточным количеством воды.
Холекинетики
Холелитические средства
Гепатопротекторы
12
(в т.ч. вторичная); абстинентный синдром (алкогольный и др.). Применяют внутрь или
парентерально.
- наследственная предрасположенность.
Симптомы гастрита
- ноющая или острая жгучая боль в верхней части живота, которая обостряется или исчезает
в процессе приема пищи;
- тошнота;
- рвота;
- отсутствие аппетита;
- отрыжка;
- метеоризм;
- потеря веса.
14
Без своевременного и всестороннего лечения гастрит может привести к язве желудка и
желудочному кровотечению. Некоторые формы хронического гастрита увеличивают
опасность рака желудка.
Рефлюкс-эзофагит — это развитие воспалительного поражения пищевода вследствие
повторяющегося заброса в пищевод желудочного содержимого. Основная причина –
несостоятельность нижнего пищеводного сфинктера, который в норме предотвращает
заброс содержимого желудка в пищевод. Основной симптом – изжога – это чувство жжения в
области груди, которое может сопровождаться тошнотой, метеоризмом, отрыжкой, горьким
или кислым привкусом во рту и в горле. Чаще всего изжога бывает после обильной пищи и в
лежачем положении. При несостоятельности этого сфинктера пищевод может повреждаться 3
агрессивными факторами:
соляная кислота;
активированный пепсин (более агрессивен, чем кислота);
желчные кислоты (активны как в кислой, так и в нейтральной среде; более агрессивны, чем
кислота, увеличивают риск развития рака пищевода).
16
Ганглиоблокаторы (БЕНЗОГЕКСОНИЙ, ПИРИЛЕН, ПЕНТАМИН) понижают и общий
объем желудочной секреции, и содержание соляной кислоты в желудочном соке, но
неизбирательность их действия на вегетативные ганглии создает массу побочных эффектов.
Поэтому ганглиоблокаторы используют лишь в исключительно тяжелых случаях язвенной
болезни.
Транквилизаторы (диазепам) также могут снижать ночную секрецию желез желудка,
однако, данную подгруппу с этой целью используют редко.
Новое слово в лечении язвенной болезни – создание английскими фармакологами в
конце 70-х годов новых антисекреторных препаратов, названных Н2-гистаминоблокаторами,
то есть средств, блокирующих гистаминовые Н2-рецепторы.
Гистамин, как показано в последнее время, играет ключевую роль в выработке соляной
кислоты. Под его действием резко повышается секреция соляной кислоты.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются одними из наиболее сильных из
известных лекарственных средств, тормозящих секреторную функцию желудка. Как известно,
существуют два типа гистаминовых рецепторов: Н 1-гистаминорецепторы, которые
локализованы в мелких артериальных сосудах, бронхах, гладких мышцах кишечника, сердца.
Средства, блокирующие данные рецепторы (димедрол, тавегил и др.), устраняют эффекты
гистамина на соответствующие органы. Н2-гистаминорецепторы расположены в париетальных
клетках слизистой желудка, в миометрии, а также в некоторых сосудах. Средства,
блокирующие этот тип рецепторов, снижают секрецию желудочного сока. Наиболее
отчетливо Н2-гистаминоблокаторы подавляют базальную (натощак) и ночную секрецию.
Выделяют пять поколений Н2-гистаминоблокаторов, представителем I-го поколения
является ЦИМЕТИДИН (гистодил), синтезирован 10-15 лет назад. Циметидин снижает
моторную функцию желудка, уменьшает секрецию пепсина, объем желудочного сока и
содержание в нем соляной кислоты. Имеет множество недостатков. Циметидин угнетает
активность микросомальных ферментов печени, а потому удлиняет действие снотворных,
транквилизаторов, анаприлина; способствует компенсаторному освобождению гистамина, что
может ухудшить состояние больных бронхиальной астмой. Большим недостатком циметидина
является его способность блокировать андрогенные рецепторы, что ведет к олигоспермии, у
мальчиков – к задержке полового развития, у взрослых – к импотенции, гинекомастии. Кроме
того, данный препарат способен вызывать нейтропению, тромбоцитопению, анемию. При
внезапной отмене препарата возможен рецидив заболевания. Препарат показан при
пептических язвах желудка, кишечника, рефлюкс-эзофагите, эрозиях (при приеме стероидов),
но в настоящее время применяется редко.
За рубежом выпущен другой препарат этого класса, принадлежащий к II-му поколению
Н2-гистаминоблокаторов, РАНИТИДИН (ранитидин висмут цитрат, ПИЛОРИД, ЗАНТАК,
РАНИСАН). Препарат по своим фармакологическим эффектам аналогичен циметидину, но
свободен от антиандрогенного действия, а также более активен (в 5-10 раз) и обладает более
высокой блокирующей активностью и избирательностью действия в отношении Н 2-
гистаминорецепторов, нежели циметидин. Ранитидин также менее токсичен.
Существуют препараты Н2-гистаминоблокаторы III-го поколения, в частности,
фамотидин (КВАМАТЕЛ, ГАСТРОСИДИН, УЛЬФАМИД). Этот препарат может
использоваться у больных с почечной недостаточностью. Значительно активнее ранитидина.
IV поколение – НИЗАТИДИН, V поколение – РОКСАТИДИН. Однако они не имеют никаких
особых преимуществ перед ранитидином и фамотидином и поэтому большого
распространения не получили.
Целесообразным является сочетание Н2-гистаминоблокаторов с М-холиноблокаторами,
в частности с гастроцепином.
Ингибиторы протоновой помпы, в частности ОМЕПРАЗОЛ (омез, лосек, ультоп,
хелицид, хелол) – угнетает продукцию соляной кислоты в желудке. Подавление секреции
соляной кислоты происходит за счет избирательного угнетения активности Н, К-
аденозинтрифосфатазы протонового насоса – фермента, контролирующего последний этап
17
высвобождения секретируемой кислоты в желудок. Препарат угнетает ночную и
стимулированную желудочную секрецию на 90-100%, то есть является одним из наиболее
сильных ингибиторов желудочной секреции. Омепразол обладает также пролонгированным
действием, более быстрым симптоматическим действием и способствует более скорому
заживлению язв двенадцатиперстной кишки, чем ранитидин.
Препарат показан при язвах, эрозиях (вследствие приема НПВС, гормонов). Данный
препарат оказывает лечебное действие при язве двенадцатиперстной кишки любого размера и
независимо от того, курит больной, или нет. Назначают по 20 мг один раз в день утром. В
первые две недели приема омепразола у больных улучшается самочувствие, а у большинства
(77%) исчезают боли. Побочные эффекты: тошнота, диарея, онемение пальцев.
Аналогами омепразола являются:
ЛАНСОПРАЗОЛ (ланзап) обладает максимальной биодоступностью и обладает
наиболее выраженной активностью против Helicobacter pylori. По сравнению с омепразолом
дает более быстрый антисекреторный эффект.
ПАНТОПРАЗОЛ (пептазол) можно применять длительно с целью поддерживающей
терапии ЯБЖ.
Для РАБЕПРАЗОЛА (париет) отмечена наименьшая степень лекарственного
взаимодействия.
ЭЗОМЕПРАЗОЛ (нексиум) – более активный изомер омепразола.
Антацидные средства
В группу антацидных входят средства, нейтрализующие соляную кислоту и
снижающие кислотность желудочного сока. Это противокислотные препараты. Обычно это
химические соединения со свойствами слабых оснований, они и нейтрализуют соляную
кислоту в просвете желудка. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как
от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую
желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до
4,0. При рН =5,0 пепсин неактивен.
Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0.
Механизм действия антацидов обусловлен следующими их свойствами:
3. адсорбируют пепсин;
19
МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ – сильное антацидное средство, активнее гидроксида
алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом.
Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и
недостатков. В связи с этим используют их комбинации.
Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля,
магния гидроксида и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и
эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов – АЛМАГЕЛЬ. Препарат оказывает
антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма
способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой
оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.
Показания к применению: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и
хронические гиперацидные гастриты, гастродуодениты, эзофагиты, рефлюкс-эзофагит, изжога
беременных, колит, метеоризм и др.
Существует препарат альмагель-А, в котором дополнительно к составу алмагеля
добавлен еще и анестезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и
подавляющее секрецию гастрина.
Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды.
Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности
желудочного сока и т. д.
В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств
во многих странах земного шара является препарат МААЛОКС. В состав препарата входят
алюминия гидроокись и магния гидроксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в
таблетках. Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.
Аналогичный препарат – ГАСТАЛ. Выпускается в форме таблеток и таблеток для
рассасывания.
ГЕВИСКОН содержит натрия альгинат, натрия гидрокарбонат, кальция карбонат.
Благодаря входящему в состав натрия альгинату препарат при приеме внутрь не всасывается,
не оказывает системного действия. Так как гевискон не содержит ионы тяжелых металлов, не
имеет лекарственного взаимодействия, не нарушает пищеварения, он показан, в том числе,
беременным и кормящим женщинам. Побочных эффектов практически нет.
ГЕЛУСИЛ-ЛАК – магний-алюминий-силикат в форме гидрата. Нейтрализует избыток
соляной кислоты в желудке, оказывает обволакивающее и адсорбирующее действие.
Предотвращает влияние агрессивных факторов на слизистую оболочку желудка и
двенадцатиперстной кишки. Не вызывает вторичной гиперсекреции. У пациентов с
нарушениями функции почек следует регулярно контролировать содержание магния в крови и
избегать длительного применения препарата в высоких дозах.
Еще одно важное свойство современных комбинированных антацидов, которому в
последние годы уделяется большое внимание, это наличие выраженных цитопротективных
свойств. Цитопротективный эффект обусловлен повышением выработки простагландинов,
секреции бикарбонатов, увеличением синтеза гликопротеидов желудочной слизи и
улучшением микроциркуляции. В результате препараты предотвращают повреждение
слизистой оболочки желудка, в том числе и при приеме этанола и нестероидных
противовоспалительных средств.
Логика лечения антацидами.
20
3. Терапия антацидами проводиться в основном для профилактики рецидивов 2—4
недельными курсами
Средства химиотерапии ЯБ
Для лечения используют следующие лекарственные средства:
22
1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин,
противоопухолевые препараты);
2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка (меди сульфат, цинка
сульфат и другие).
23
Кроме того, используются нейролептики – производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ,
ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.
– нарушениях диеты;
– рвоте беременных.
Препарат применяют:
Прокинетические средства
24
ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИУМ) – по структуре близок к группе препаратов
бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схож с метоклопрамидом. Является
антагонистом D2-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от
церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка,
рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.
Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту,
головокружение.
При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной
активности применяют следующие средства:
Противодиарейные средства
Классификация
25
ПОЛИСОРБ МП – кремния диоксид коллоидный. Обладает сорбционными,
дезинтоксикационными, антиоксидантными и мембраностабилизирующими свойствами.
Препарат адсорбирует из содержимого кишечника и выводит из организма экзо- и эндогенные
токсины различного происхождения, включая патогенные бактерии и бактериальные токсины,
антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжелых металлов,
радионуклиды, алкоголь. Сорбирует также некоторые продукты обмена веществ организма, в
т.ч. избыток холестерина и липидных комплексов. Форма выпуска – порошок для
приготовления суспензии для приема внутрь.
ПОЛИФЕПАН – лигнин гидролизный. Макропористый сорбент в виде порошка в
пакетиках по 10, 50 и 100 г; или гранул в пакетиках (банках) по 50, 100 или 200 г.
Энтеросорбент, получаемый путем глубокой переработки древесины хвойных пород.
Фармакологическое действие - адсорбирующее, нормализующее функции органов ЖКТ,
детоксицирующее, регенерирующее. Стимулирует перистальтику ЖКТ, восстанавливает
биоценоз кишечника, улучшает липидный обмен. Показан при хронической интоксикации при
инфекциях и заболеваниях ЖКТ, острых отравлениях, пиелонефрите, почечной
недостаточности.
2) вяжущие (танин) и обволакивающие.
Отвар плодов черемухи, черники, коры дуба, соплодия ольхи. Обволакивающие и
вяжущие средства, они защищают слизистую от раздражения и снижают воспаление,
сорбируют бактерии и токсины.
ТАННАКОМП – танина альбуминат и этакридина лактат (противомикробное
действие).
НЕОИНТЕСТОПАН – магния алюмосиликат гидрат коллоидный. Образует на
слизистой оболочке ЖКТ тонкую пленку. После приема внутрь не всасывается в ЖКТ,
постепенно продвигается к дистальному концу пищеварительного канала и выделяется. В
кишечнике адсорбирует жидкость, токсические и раздражающие вещества, патогенные
возбудители и образуемые ими токсины, способствует нормализации кишечной флоры,
уменьшает диарею, токсикоз, воспалительные явления. Способствует сгущению жидкого
содержимого кишечника, улучшает консистенцию стула и уменьшает число опорожнений
кишечника. Оказывает вяжущее действие, благоприятно влияет на раздраженную слизистую,
уменьшает спастические сокращения мускулатуры кишечника.
ДИОСМЕКТИТ (смекта, неосмектин) – адсорбирующее, обволакивающее,
гастропротективное. Обладает выраженными адсорбирующими и обволакивающими
свойствами, оказывает протективное действие на слизистую оболочку пищевода, желудка и
кишечника (стабилизирует слизистый барьер). Потенцирует защиту слизистой оболочки ЖКТ
от действия Н+ ионов, желчных солей, кишечных микроорганизмов, их токсинов и других
раздражителей. Характеризуется незначительным эффектом набухания. Не всасывается из
ЖКТ, выводится из организма в не измененном виде. Показания. Острая и хроническая
диарея, в т.ч. у детей, можно применять при беременности и кормлении.
3) собственно антидиарейные средства, устраняющие повышенную активность вагуса
(имодиум).
Эта подгруппа средств, являющихся антагонистами ацетилхолиновой стимуляции
нервных сплетений кишечника.
Венгерский препарат ИМОДИУМ не обладает центральным действием, так как не
проникает через ГЭБ. Активным веществом препарата является производное галоперидола
лоперамид. Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией
опиоидных рецепторов кишечника, что приводит к выраженному снижению тонуса и
моторики последнего. При этом препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие
имодиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов. Показанием к применению является
острая диарея (диарея «путешественников»). Разовая доза составляет 2-4 мг, суточная не
должна превышать 16 мг. Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ могут развиться сухость во
рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт, тошнота, запор. Со стороны ЦНС иногда пациенты
26
отмечают чувство усталости, сонливость, головокружение и головную боль. Возможны
аллергические реакции. Препарат противопоказан в следующих случаях: кишечная
непроходимость, острый язвенный колит, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита,
дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский
возраст до 2 лет.
4) бактерийные препараты.
ЭНТЕРОЛ. Действие препарата обусловлено антагонистическим эффектом в
отношении патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. Оказывает антитоксическое
действие, особенно в отношении бактериальных цито- и энтеротоксинов. Улучшает
ферментативную функцию кишечника. Лиофилизированные Saccharomyces boulardii,
содержащиеся в препарате, обладают естественной устойчивостью к антибиотикам.
Применяется для лечения и профилактики диареи любой этиологии.
Слабительные средства
27
2. Макрогели (МАКРОГОЛ)
3.Растительные слабительные (морская капуста (ЛАМИНАРИД), отруби, агар-агар,
льняное семя, шелуха семян подорожника (МУКОФАЛЬК), стеркулия (НОРМАКОЛ))
4. Лактулоза (ДЮФАЛАК, нормазе)
ІІІ. Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника: масла вазелиновое,
миндальное и др.
ІV. Комбинированные средства
7. Слабительные чаи
V. Другие средства
28
III. Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника. Способствуют
размягчению твердых каловых масс и облегчают их скольжение. Они действуют на уровне
тонкой кишки, поэтому слабительный эффект после их приема возникает через 4–5 ч.
В зависимости от локализации действия слабительные средства делятся на:
29
при пищевых отравлениях — макрогол, магния сульфат, карловарскую гейзерную соль,
масло вазелиновое;
30
Тегасерод и цизаприд противопоказаны пациентам с тяжелой почечной и/или
печеночной недостаточностью; тегасерод — имеющим в анамнезе кишечную
непроходимость, заболевания желчного пузыря, цизаприд — при беременности и лактации.
Безопасность применения тегасерода у мужчин и в педиатрии не установлена.
Во время беременности, особенно во второй ее половине, кишечник подвергается
сдавлению увеличенной маткой, при этом нарушается его моторно-эвакуаторная функция.
Кроме того, установлено ослабление автоматической ритмической деятельности кишечника у
беременных вследствие повышения порога возбудимости его рецепторов к биологически
активным веществам. Простагландины, влияя на тонус гладкой мускулатуры, активизируют
деятельность кишечника. Однако при беременности он становится толерантным к обычным
физиологическим раздражителям. Прогестерон, действующий расслабляющее на
гладкомышечную ткань, вызывает также снижение тонуса гладкой мускулатуры кишечника.
Таким образом, гипотоническое состояние кишечника во время беременности – не что иное,
как защитная реакция, но ее следствием являются запоры, которые можно рассматривать как
патологию — нарушение эвакуаторной функции кишечника, его дискинезию. Это не только
создает определенный дискомфорт, но и может усилить обусловленные беременностью такие
проблемы, как диспепсия, повышение артериального давления, изжога.
Раздражающие слабительные (касторовое масло, карловарская соль, препараты сены,
бисакодил) могут вызывать рефлекторные схватки. Они взаимодействуют с эпителиальными
структурами кишечника и вызывают активную секрецию жидкости в его просвет,
одновременно уменьшая всасывание.
Средства, увеличивающие объем кишечного содержимого (пищевые волокна,
гидрофильные коллоиды) требуют приема большого количества жидкости, что нарушает
водный баланс и приводит к развитию отеков.
Препаратом выбора у беременных является Дюфалак. Действующим началом
препарата Дюфалак является дисахарид лактулоза. Клиническая эффективность и
безопасность препарата Дюфалак обусловлена его влиянием на метаболизм кишечной
микрофлоры. Препарат Дюфалак метаболизируется микрофлорой толстого кишечника до
короткоцепочечных жирных кислот, что приводит к повышению осмотического давления,
снижению рН и увеличению биомассы сахаролитических бактерий. Как следствие
усиливается перистальтика и происходит нормализация стула.
7. Ветрогонные средства.
33
7. антибактериальное действие, опосредованное факторами неспецифической
резистентности;
8. бифидогенная активность;
9. восстановление нарушенной нормальной микрофлоры.
В отличие от пробиотиков, которые вводят в кишечник экзогенные и, возможно,
чужеродные бактерии, пребиотики стимулируют размножение и функциональную активность
«родной» для пациента собственной нормальной кишечной микрофлоры. Пребиотики проще
хранить и транспортировать, их можно принимать на фоне антибактериальной терапии.
К лекарственным препаратам-пребиотикам относятся ХИЛАК ФОРТЕ, ЛАКТУЛОЗА
(дюфалак, нормазе, лактусан), ЛАКТОФИЛЬТРУМ (препарат содержит 85% сорбента —
гидролизного лигнина и 15% лактулозы), пантотенат кальция.
ЛАКТОФИЛЬТРУМ
Уникальный двухкомпонентный препарат, состоящий из пребиотика (лактулозы) и
сорбента (лигнина). Пребиотик стимулирует рост лакто- и бифидобактерий в кишечнике, а
сорбент – выводит токсины. Лактофильтрум – препарат для профилактики и лечения
дисбактериоза, очищения организма от шлаков и токсинов.
ХИЛАК ФОРТЕ
Беззародышевый водный субстрат продуктов обмена веществ стрептококков,
лактобактерий. Показания: нарушения физиологической флоры тонкого и толстого кишечника
(во время и после лечения антибиотиками или сульфаниламидами, лучевой терапии); синдром
недостаточности пищеварения, диспепсия; диарея, метеоризм, запор.
КАЛЬЦИЯ ПАТОНТЕНАТ участвует в процессах ацетилирования и окисления в
клетках, углеводном и жировом обменах, синтезе ацетилхолина, стимулирует образование
кортикостероидов в коре надпочечников. Утилизируется бифидобактериями и способствует
увеличению их биомассы.
ЛИЗОЦИМ способствует нормализации нарушенной микрофлоры. Наиболее активен в
отношении грамположительных патогенных и условнопатогенных бактерий. Лизоцим
обладает бифидогенным, иммуномодулирующим, противовоспалительным действием,
стимулирует метаболические и репаративные процессы и эритропоэз, улучшает пищеварение,
повышает противоинфекционную и антитоксическую резистентность организма, оказывает
антибактериальное действие и проявляет синергизм со многими антибиотиками.
IV. Закрепление:
1. Классификация средств, влияющих на органы пищеварения.
2. Характеристика препаратов, используемых при нарушениях функций желез желудка.
3. Характеристика препаратов, предохраняющих слизистую оболочку желудка от кислотно-
пептического воздействия и улучшающие репаративные процессы.
4. Характеристика препаратов, влияющих на моторику кишечника.
5. Какие слабительные показаны при запорах у беременных?
6. Характеристика желчегонных средств.
7. Каким образом действуют гепатопротекторы? Перечислите препараты расторопши.
8. Характеристика препаратов, используемых при снижении экскреторной функции ПЖЖ.
9. Характеристика препаратов, влияющих на аппетит.
10. Объясните, в чем состоит неблагоприятное воздействие на ЦНС при применении
препаратов-аноректиков.
11. Характеристика препаратов, используемых при кишечном дисбиозе.
V. Подведение итогов.
Преподаватель делает обобщение темы, дает оценку деятельности студентов, делает выводы,
достигнуты ли цели занятия.
34
VI. Задание на дом.
Тема: Лекарственные средства, регулирующие функцию крови.
Литература:
Виноградов В.М., Каткова Е.Б., Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой: Учебник для
фармацевтических училищ и колледжей, 3-е изд., испр. – СПб.: СпецЛит, 2004. – 804 с.:
ил.
Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С. Фармакология с рецептурой:
учебник. – Изд. 7-е, исправ. и дополн. – М.: ИКЦ «МарТ»; Ростов н/Д: Издательский
центр «МарТ», 2009. – 464с.
Машковский М.Д. Лекарственные средства: 16 изд., перераб., испр. и доп. – М.: ООО
«Издательство Новая волна», 2010. – 1216с.
35