Препараты стероидных гормонов и их

синтетических аналогов
1) Препараты гормонов коры надпочечников, их аналогов и
антагонистов
-глюкокортикоиды –(кортизол)) – пучковая зона - наибольший уровень в крови в 8 утра.
Повышают уровень глюкозы в крови. Перераспределяют жир на с конечностей на лицо и
шею. Способствуют распаду белков.

-минералокортикоиды – (Альдостерон) -клубочковая зона - реабсорбция натрия в кровь и

секреция калия в мочу.
Проблемы: избыток – отеки, АГ, гипокалиемия (с аритмиями).
Недостаток при болезни Аддисона – обезвоживание.

-мужские (тестостерон) половые гормоны – сетчатая зона.

1. Препараты минералокортикоидов
Дезоксикортон (препарат дезоксикортикостерона) при болезни Аддисона

2. Антагонисты минералокортикоидов
Спиронолактон – диуретик при АГ, блокирует рецепторы альдостерона. Снижает АД.
Вызывает гинекомастию.

3. Препараты глюкокортикоидов.
Эффекты
1) Противовоспалительный - ингибирование фосфолипазы А2 и снижение образования
ПГ E2, I2, лейкотриенов
2) Противоаллергический - препятствуют дегрануляции тучных клеток, выделению ими
гистамина
3) Противошоковый - повышают АД и усиливают работу сердца
4) Иммуносупрессивный – уменьшают количество B- и T-лимфоцитов, Т-киллеров,
снижают активность макрофагов, ингибируют активность генов, ответственных за
образование интерлейкинов-1, -2, -4.
(Снижение количества цитокинов)

Повышают количество нейтрофилов в крови. Но уменьшают количество лимфоцитов и

эозинофилов.

Применение: аутоиммунные и аллергические воспаления, ревматоидный артрит, СКВ,

язвенный колит, шок. Бронхиальная астма – ингаляционные формы. Кожные болезни:
дерматиты, экземы, псориаз – кожные формы.
Эффективны при реакциях гиперчувствительности как замедленного, так и немедленного
типа.
Классификация
Внутрь: гидрокортизон и преднизолон, дексаметазон
Мази: бетаметазон, синафлан, флуметазон
Ингаляционные: беклометазон

Побочные эффекты:
-Остеопороз (угнетают остеобласты)
-Явзы жкт (нарушение продукции гастропротекторных ПГ Е2 И I2)
-Иммуносупрессорное действие (инфекции)
-Гипергликемия (стероидный диабет)
-Отеки (минералкортикоидное действие)
-Артериальная гипертензия
-Катаракта
-Лунообразное лицо и горб бизона (перераспределение жира)
-Гипотрофия мышц
-Повышают свертываемость крови
-Нарушают рост у детей
-Атрофия кожи при местном применении
-Стрии

Подавляют секрецию АКТГ и вызывают атрофию надпочечников при длительном

применении, поэтому если их резко отменить, то будет синдром отмены из-за
недостаточности надпочечников. Отменять нужно постепенно. Препараты назначают в 8
утра, при этом меньше угнетается продукция АКТГ.

2) Препараты половых гормонов, их аналогов и антагонистов.

Препараты женских половых гормонов
Эстрогены – способствуют развитию первичных и вторичных женских половых признаков.
Прогестерон (гестаген) – способствует протеканию беременности.
Женский цикл включает 28 дней, в первую фазу до 14 дня преобладают эстрогены
(эстроген), в 14 день происходит овуляция (всплеск ЛГ) и затем преобладают гестагены
(прогестерон) желтого тела. Если беременность не наступает, то происходит менструация,
прогестерон падает и снова поднимается эстроген. При недостаточности собственных
гормонов, при бесплодии в первую фазу назначают искусственно эстрогены, во вторую
препараты гестагенов.

1) Эстрогенные препараты
Эстрадиол, Этинилэстрадиол – активируют эстрогеновые рецепторы
Применяют при первичной недостаточности эстрогенных гормонов, при бесплодии, при
остеопорозе, заместительная терапия в менопаузе.
Побочные эффекты: нагрубание молочных желез, отеки, нарушения печени, повышение
свертываемости крови, повышение риска рака эндометрия.
Противопоказан при раке молочных желез или эндометрия.

2) Антиэстрогенные препараты
Кломифен – блокирует эстрогеновые рецепторы гипоталамуса, что приводит к
повышению ФСГ и ЛГ, и запуску овуляции, применяется для лечения бесплодия.
Побочных эффект – приливы, увеличение яичников.
Тамоксифен – блокирует эстрогеновые рецепторы молочных желез, но стимулирует
эстрогеновые рецепторы костей и матки, применятеся при эстроген зависимом раке
молочной железы, но противопоказан при раке матки. Побочный эффекты – тромбоз вен.
Ралоксифен – антагонист эстрогеновых рецепторов молочной железы и матки, но агонист
в костях. Применяется для лечения остеопороза. Побочный эффекты – тромбоз вен.

3) Гестагенные препараты
Препараты повышают вязкость слизи в канале шейки матки и затрудняют проникновение
спрерматозоидов. Замедляется продвижение яйцеклетки по фаллопиевым трубам и
имплантация яйцеклетки. Применяются при недостаточности менструального цикла и как
противозачаточные средства.
Прогестерон – препарат прогестерона, назначают вместе с эстрогенами при бесплодии и
нарушении менструального цикла. При недостаточности желтого тела.
Левоноргестрел, гестоден – противозачаточные средство

4) Антигестагенные препараты
Мифепристон – препятствует действию прогестерона. Прерывание беременности в
первом триместре (до 42 дня) в комбинации с простагландином E1. Экстренная
контрацепция.

3) Пероральные контрацептивные средства

При назначении эстрогенов и гестагенов по обратной связи угнетается продукция ФСГ И
ЛГ> замедляется рост фолликулов> нет овуляции> невозможна беременность.

Гестагены также повышают вязкость слизи в канале шейки матки (сперматозоиды не

проходят) нарушают имплантацию яйцеклетки.

Применение ОК снижает образование доброкачественных новообразований яичников,

матки, молочной железы.
Много побочных эффектов – гиперемия лица, отеки, АГ, депрессия, акне, грибок
влагалища. Повышен риск тромбообразования, возможна тромбоэмболия (анализ на
Д-димер), аденома печени.
Противопоказано у курильщиков старше 35 лет, у лиц с сердчено-сосудистыми
заболеваниями в анамнезе (тромбозы), у лиц с раком молочной железы, болезнями
печени.
1) Эстроген-гестагенные препараты – содержат эстрогенный
компонент(этинилэстрадиол) и гестагенный (гестоден или левоноргестрел)
Монофазные таблетки логест, ярина
Двухфазные препараты – антеовин
Трехфазные препараты – тризистон

2) Гестагенные препараты – экслютон (линестренол) – противозачаточное действие

связано с изменением состава слизи

3) Посткоитальные средства – после полового акта экстренная контрацепция –

левоноргестрел (постинор) в высокой дозе 750 мкг

Препараты мужских половых гормонов

Тестостерон превращается 5альфа-редуктазой в более активный дигидротестостерон и
способствует развитию первичных и вторичных мужских половых признаков. Оказывает
анаболический эффект, и стимулирует рост мышечной массы.

1) Синтетические аналоги тестостерона

Тестостерона пропионат – при недостаточности тестостерона, недостаточном половом
развитии, импотенции, бесплодии, стимулирование анаболизма после тяжелых травм
При длительном применении возможна атрофия своих половых клеток, выделяющих
тестостерон в норме.
Побочные эффекты: гиперкальциемия, отеки, депрессия, у женщин – маскулинизация
(гирсутизм и грубый голос), повышение ЛПНП, ранее закрытия эпифизальных пластинок у
детей и нарушение роста.
Противопоказано при раке простаты

2) Антиандрогенные препараты
Финастерид – 5альфа-редуктаза ингибитор, блокирует превращение тестостерона в
дигидротестостерон, для лечения гиперплазии предстательной железы
Ципротерон лечение избыточной сексуальности у мужчин и лечение маскулинизации у
женщин.
Флутамид – ингибитор андрогенновых рецепторов - при раке предстательной железы.
Кетоконазол – ингибирует синтез тестостерона.
Спиронолактон - антагонист альдостерона – способен также блокировать рецепторы
тестостерона (побочный эффект - гинекомастия)

3) Анаболические стероиды
Стимулируют рост мышечной ткани и кальцификацию костей. Назначают после тяжелых
травм, характеризующихся кахексией.
Ретаболил, Силаболил
Побочные эффекты: у детей – задержка роста, раннее половое созревание.
У женщин – маскулинизация, гирсутизм, акне
У мужчин – агрессивность, атрофия тестикул, повышение и затем снижение либидо.