Химия биологически активных

веществ (лекция 2)

Роль БАВ в регуляции обмена

веществ

Группы 20-ТПМ-4,10,12,13
Эндогенные БАВ образуются в организме и
регулируют протекающие в нем процессы:

- баланс биохимических процессов синтеза и распада сложных биомолекул на

клеточном уровне (анаболизм и катаболизм);

- согласованность функционирования отдельных органов и групп клеток;

- управление реакциями организма на изменение внутренней и внешней среды с

целью поддержания постоянства структурного и химического состава
внутри организма;

- реализацию программы роста и развития организма, образования потомства,

наследования признаков организма и др.

Регуляция обеспечивает
целостность,
стабильность,
функциональность организма.
Участие эндогенных БАВ в регуляции
метаболических процессов в организме человека
осуществляется в два этапа:
◼ 1-й этап – через первичные мессенджеры (внеклеточная
сигнализация);
◼ 2-й этап – через вторичные мессенджеры (внутриклеточная
сигнализация).

◼ Первичные мессенджеры – это сигнальные молекулы, образующиеся вне

принимающей сигнал клетки. Они представлены такими классами, как гормоны,
нейромедиаторы, нейромодуляторы, цитокины, факторы роста и др.

Каждый класс веществ действует достаточно специфично, однако некоторые

вещества демонстрируют функции разных классов (напр., гормоны
пищеварительного тракта такие, как гастрин и секретин, в центральной нервной
системе выполняют функции нейромодуляторов, влияя на высвобождение
определенных нейромедиаторов).

Вторичные мессенджеры проводят, усиливают, преобразуют сигнал внутри

клетки, изменяют метаболизм клетки.
 Гормоны
◼ (от греч. ὁρμάω — двигаю, побуждаю, привожу в движение)

◼ Гормоны – это химические мессенджеры, которые переносятся

посредством кровотока от органа, где они производятся, к органу,
который они регулируют. Физиологические потребности организма
должны контролировать их повторное производство и циркуляцию
повсюду в теле.
Гормоны образуются, хранятся и выделяются эндокринными железами,
составляющими эндокринную систему. Каждая железа образует один
или несколько гормонов, которые воздействуют на определенные
органы и ткани организма.

◼ Основные функции гормонов:

- регуляция роста, развития и дифференцировки тканей и органов,
что определяет физическое, половое и умственное развитие;
- обеспечение адаптации организма к меняющимся условиям
существования;
- поддержание гомеостаза.
 Гормоны
◼ Начало активному изучению эндокринных желез и гормонов было
положено английским врачом Т. Аддисоном в 1855 году. Аддисон
был первым, кто дал описание бронзовой болезни, признаком
которой было специфическое окрашивание кожи, а причиной —
дисфункция надпочечников.

◼ Другим основоположником эндокринологии является французский

медик К. Бернар, который изучал процессы внутренней секреции
и соответствующие железы организма — органы, секретирующие
в кровь те или иные вещества.

◼ Термин «гормон» был впервые использован в работах английских

физиологов У. Бейлисса и Э. Старлинга в 1902 году.

◼ Согласно имеющимся на современном этапе результатам

исследований, недостаточный или избыточный синтез гормонов
негативно влияет на молекулярные механизмы, лежащие в основе
регулирования обменных процессов в организме, а это, в свою
очередь, способствует развитию практически всех заболеваний
желез внутренней секреции.
 Гормоны
◼ Образование и высвобождение гормонов эндокринными
железами регулируется следующими факторами:

- присутствием специфического метаболита в крови (напр., избыток

глюкозы в крови вызывает секрецию поджелудочной железой инсулина,
который снижает концентрацию глюкозы);

- присутствием в крови другого гормона (напр., многие гормоны,

выделяемые передней долей гипофиза, являются «тропинами», т.е.
стимулируют секрецию гормонов другими железами);

- стимуляцией со стороны симпатической нервной системы (напр.,

мозговое вещество надпочечников начинает выделять адреналин и
норадреналин в ответ на нервные импульсы, возникающие в
стрессовых ситуациях).
 Эндокринная система

В состав эндокринной системы входят:

◼ гипоталамус,
◼ гипофиз,
◼ щитовидная железа,
◼ паращитовидная железа,
◼ поджелудочная железа,
◼ надпочечники,
◼ половые железы и др.
 Основные эндокринные железы человека, их функции
и регулирующие секрецию факторы (1)

Железа Гормоны Функции Факторы,

регулирующие
секрецию
Гипоталамус Либерилины Регуляция секреции гормонов Секреция
(рилизинг-гормоны) и передней доли гипофиза регулируется
статины уровнем гормонов
Здесь же образуются и метаболитов по
гормоны задней доли принципу прямой
гипофиза связи

Задняя доля Синтеза гормонов не Механизмы

гипофиза происходит; здесь отрицательной
хранятся и обратной связи с
секретируются участием
следующие гормоны гормонов и
гипоталамуса: нервной системы
Окситоцин Отделение молока молочной Осмотический
Антидиуретический железой, сокращение матки при потенциал крови
гормон (АДГ, родах
вазопрессин) Ослабление секреции мочи почками
 Основные эндокринные железы человека, их функции
и регулирующие секрецию факторы (2)
Железа Гормоны Функции Факторы, регулирующие
секрецию

Передняя Фолликулостиму- У мужчин – стимуляция Уровни эстрогенов и

доля лирующий гормон сперматогенеза тестостерона
гипофиза (ФСГ, фоллитропин) У женщин – рост фолликулов в
яичнике Уровень тестостерона в
Лютеинизирующий У мужчин – секреция крови; действует через
гормон (ЛГ, лютропин) тестостерона гипоталамус и гипифиз
У женщин – секреция эстрогенов Уровни эстрогенов в
Пролактин и прогестерона крови; действует через
Стимуляция образования и гипоталамус и гипифиз
секреции молока Гормоны гипоталамуса
Тиреотропный гормон Синтез и секреция тиреоидных Уровень тироксина в
(ТТГ, тиреотропин) гормонов и рост щитовидной крови; действует через
железы гипофиз и гипоталамус
Адренокортико- Синтез и секреция гормонов Уровень АКТГ в крови;
тропный гормон коры надпочечников, рост этих действует через
(АКТГ, кортикотропин) желез гипоталамус

Гормон роста (ГР, Синтез белка; рост, особенно Гормоны гипоталамуса

соматотропин) костей конечностей
 Основные эндокринные железы человека, их функции
и регулирующие секрецию факторы (3)

Железа Гормоны Функции Факторы,

регулирующие
секрецию

Щитовидная Трииодтиронин (Т3) и Регуляция интенсивности основного обмена, ТТГ

железа тетраиодтиронин (Т4, роста и развития
Уровень Са2+ в
тироксин)
Снижение уровня кальция в крови крови
Кальцитонин
Паращитовидная Паратиреоидный гормон Повышает уровень кальция и снижает уровень Уровни Са2+ и РО43-
железа (паратгормон) фосфата в крови в крови

Кора Глюкокортикоиды Расщепление белков, синтез АКТГ

надпочечников (кортизол и др.) глюкозы/гликогена, адаптация к стрессу,
противовоспалитель-ный/антиаллергический
эффект
Задержка Nа+ почками; поддержание Уровни Nа+ и К+ в
Минералокортикоиды соотношения Nа+/ К+ во внеклеточной и крови; низкое
внутриклеточной жидкостях; повышение кровяное давление
кровяного давления

Мозговое Адреналин Увеличение частоты и силы сердечных Симпатическая

вещество Норадреналин сокращений; сужение капилляров кожи и нервная система
пищеварительного тракта. Расширение Нервная система
надпочечников
артерий сердца и скелетных мышц,
повышение уровня глюкозы в крови
Общее сужение мелких артерий, повышающее
кровяное давление
 Основные эндокринные железы человека, их функции
и регулирующие секрецию факторы (4)
Железа Гормоны Функции Факторы,
регулирующие
секрецию

Поджелудочная Инсулин (бета-клетки) Снижение уровня глюкозы в крови; Уровни глюкозы и

железа усиления поглощения и утилизации аминокислот в крови
глюкозы и аминокислот клетками
Повышение уровня глюкозы в крови; Уровень глюкозы в
Глюкагон (альфа- усиленное расщепление гликогена до крови
клетки) глюкозы в печени

Желудок Гастрин Секреция желудочного сока Присутствие пищи в

желудке

Двенадцатиперст- Секретин Секреция панкреатического сока; Присутствие кислой

ная кишка угнетение секреции желудочного сока пищи в
двенадцатиперстной
кишке

Яичник Эстрогены Развитие вторичных женских половых ФСГ и ЛГ

признаков; регуляция менструального
цикла
Прогестерон
Беременность ЛГ

Семенник Тестостерон Развитие вторичных мужских половых ЛГ и ФСГ

признаков
 Химическая природа основных гормонов человека
Химический тип Гормон Главный источник
молекул
Пептиды и Либерилины и статины Гипоталамус
низкомолекулярные Гормон роста, фолликулостимулирующий Передняя доля гипофиза
гормон, лютеинизирующий гормон, пролактин, Задняя доля гипофиза
белки
тиреотропный гормон, адренокортикотропный
гормон
Окситоцин, АДГ (вазопрессин)
Паратгормон
Кальцитонин Паращитовидная железа
Инсулин, глюкагон Щитовидная железа
Гастрин Поджелудочная железа
Секретин Слизистая желудка
Слизистая двенадцатиперстной кишки
Производные аминов Адреналин Мозговое вещество надпочечников
Норадреналин Мозговое вещество надпочечников и
симпатическая нервная система

Тироксин, трииодтиронин Щитовидная железа

Стероиды Тестостерон Семенники

Эстрогены, прогестерон Яичники и плацента
Кортикостероиды (глюкокортикоиды, Кора надпочечников
минералокортикоиды)

Производные жирных Простогландины Многие ткани

кислот
 Общие принципы функционирования гормонов
◼ Внешние или внутренние раздражители того или иного рода воздействуют
на рецепторы организма и порождают в них импульсы, поступающие сначала
в центральную нервную систему, а затем в гипоталамус (отдел мозга).

◼ В гипоталамусе вырабатываются первичные активные вещества удаленного гормонального

действия — рилизинг-факторы, которые, в свою очередь, направляются к гипофизу.
Характерной их особенностью является то, что их транспортировка осуществляется не с
общим током крови, а посредством портальной системы сосудов.
◼ Под действием рилизинг-факторов либо ускоряется, либо замедляется выработка и
выделение тропных гормонов гипофиза.
◼ Последние, попав в кровь и достигнув с ней конкретной эндокринной железы, оказывают
влияние на синтез требуемого гормона.

◼ На последнем этапе процесса гормон доставляется по системе кровообращения к тем или

иным специализированным органам либо тканям («мишеням») и вызывает
определенные ответные реакции в организме.

◼ В соответствующих тканях-мишенях имеются специфические химические структуры с

участками, предназначенными для связывания гормонов — гормональные рецепторы.
В качестве спецучастков выступают, как
правило, углеводные фрагменты гликопротеинов и ганглиозидов.
.
◼ Связывание гормонов рецепторами вызывает определенные биохимические реакции, за
счет чего и реализуется итоговый эффект гормона.

◼ Локализация рецепторов зависит от природы гормона: в случае стероидной природы

гормонов рецепторы расположены в ядре клетки, а в случае белковой или пептидной — на
наружной мембране клетки . Между рецептором и гормоном всегда существует четкое
структурное и пространственное соответствие.
 Механизмы действия гормонов
◼ Гормоны высоко специфичны и действуют только на клетки органа-мишени,
имеющие соответствующие рецепторы. Хотя клетка может взаимодействовать с
гормоном в течение миллисекунд, но полное время ответа длится от секунд до
часов.

◼ По современным представлениям, действие гормонов основано на

усилении или угнетении каталитической функции определенных
ферментов. Этот эффект достигается либо регулированием
активности уже имеющихся в клетке ферментов, либо за счет
ускорения синтеза ферментов путем активации генов. Возможен также
механизм увеличения или уменьшения проницаемости клеточных
мембран для ферментов и других веществ, участвующих в регуляции,
что также влияет на работу ферментов.

◼ Известны следующие типы механизмов действия гормонов:

мембранный, мембранно-внутриклеточный и внутриклеточный.
Они различаются по способности гормона проходить
(или не проходить) в клетку, по месту нахождения
клеточного рецептора (на поверхностной
мембране клетки или в цитоплазме), по способу
регуляции каталитического действия ферментов.
 Мембранный механизм действия гормонов

◼ По мембранному механизму гормон не проходит в клетку и

связывается с поверхностной мембраной клетки.
◼ В месте связывания изменяется проницаемость мембраны для
глюкозы, аминокислот и некоторых ионов. В этом случае гормон
выступает как эффектор транспортных средств мембраны.
Такое действие оказывает инсулин, изменяя транспорт глюкозы в
клетку.
Данный тип действия гормона редко встречается в изолированном
виде. Например, инсулин обладает как мембранным, так и мембранно-
внутриклеточным механизмами действия.
 Мембранно-внутриклеточный механизм действия
гормонов

◼ Это наиболее распространенный механизм действия гормонов. По этому типу

действуют белково-пептидные гормоны (гормоны гипоталамуса, гипофиза,
поджелудочной и паращитовидной желез, тиреокальцитонин щитовидной
железы), производные аминокислот (адреналин, норадреналин и др.).

◼ Большинство гормонов (пептиды, амины) являются гидрофильными

веществами и не способны проникнуть через мембраны. Мембраны клеток,
хотя и очень тонкие (3-6 нм), являются непроницаемыми для полярных молекул
и ионов.
◼ Гормоны этого типа взаимодействуют с рецепторами, расположенными на
поверхностной мембране клетки. Связывание гормона с рецептором
«запускает» действие внутриклеточных посредников – вторичных
мессенджеров, которые включают каскад реакций, формирующих ответ клетки
на внешний сигнал.

◼ Функции внутриклеточных регуляторов выполняют циклический 3,5-

аденозинмонофосфат (цАМФ), циклический 3,5-гуанозинмонофосфат (цГМФ),
ионы кальция (Са2+), инозитолтрифосфат (ИФ3), диацилглицерол (ДАГ) и др.
 Внутриклеточная регуляция
◼ Функции внутриклеточных регуляторов выполняют циклический 3,5-
аденозинмоно-фосфат (цАМФ), циклический 3,5-гуанозинмонофосфат
(цГМФ), ионы кальция (Са2+), инозитол-трифосфат (ИФ3),
диацилглицерол (ДАГ).

◼ Важнейшим мессенджером является цАМФ. Он образуется из АТФ под

действием мембранного фермента аденилатциклазы, который активируется
после связывания гормона с соответствующим рецептором.
 Внутриклеточная регуляция

◼ Аденилатциклаза (КФ 4.6.1.1.) встроена в мембрану клетки и состоит из трех

частей: рецепторной (R), представленной набором мембранных рецепторов,
находящихся снаружи мембраны; сопрягающей (N), представленной особым N-
белком, расположенным в липидном слое мембраны, и каталитической (С),
являющейся ферментным белком, который превращает АТФ в цАМФ по схеме:

АТФ цАМФ

◼ Даже одна молекула гормона, связавшегося с рецептором, может заставить

работать аденилатциклазу. При этом на одну молекулу гормона образуется 10-
100 молекул цАМФ.

◼ Аналогично при участии фермента гуанилатциклазы образуется цГМФ.

В свою очередь цАМФ или цГМФ активируют клеточные ферменты
протеинкиназы, реализующие действие гормонов.

◼ Протеинкиназы относятся к подклассу киназ (фосфотрансфераз, Н.Ф. 2.7).

Они катализируют модификацию белков путем фосфорилирования остатков
аминокислот, имеющих гидроксильные группы (серин, треонин, тирозин), а
также остатков гистидина.
В результате изменяются такие характеристики белков, как
ферментативная активность, положение белка в клетке,
взаимодействие с другими белками.
В клетке протеинкиназы регулируют метаболические пути, передачу и
преобразование сигналов.

◼ Через цАМФ действует большинство гормонов, а через цГМФ – окситоцин,

тиреокальцитонин, инсулин и адреналин.

◼ Влияние циклических нуклеотидов на биохимические процессы прекращается

под действием специальных ферментов – фосфодиэстераз (КФ 3.1.4),
разрушающих цАМФ и цГМФ.
Протеинкиназа состоит из 4 субъединиц (тетрамер) R2C2, из которых две
являются регуляторными, две – каталитическими. В таком виде
протеинкиназа неактивна.

◼ При связывании протеинкиназой 4 молекул цАМФ каталитические

субъединицы отсоединяются (диссоциируют) и далее они
фосфорилируют ферментные белки, изменяя их активность.
◼ Каталитические субъединицы у разных типов протеинкиназ не
идентичны, они отличаются специфичностью в отношении белков-
субстратов.

В клетке протеинкиназы регулируют метаболические пути, передачу и

преобразование сигналов.

Геном человека содержит около пятисот генов протеинкиназ.

 Участие ионов кальция в регуляции

◼ Внутри клетки содержится очень мало ионов кальция, вне клетки их

концентрация выше. Из внеклеточной среды ионы кальция поступают в
клетку по кальциевым каналам в мембране.
◼ В клетке Са2+ взаимодействует с белком кальмодулином (КМ) и
активирует специфическую Са2+-кальмодулин-зависимую протеин-
киназу. В ответ на сигнал гормона и повышение концентрации ионов
кальция активизируется специфическая протеинкиназа, которая
фосфорилирует соответствующие ферменты.
◼ Это изменяет активность ферментов, что ведет к коррекции
физиологических функций клеток.

Через ионы кальция действуют гормоны окситоцин, простагландин F2α

и, возможно, инсулин.
 Участие инозитолтрифосфата и диацилглицерола
в регуляции
◼ Инозитолтрифосфат и диацилглицерол являются производными
фосфолипида клеточных мембран - фосфатидилинозитола.
Биологические эффекты диацилглицерола и инозитолтрифосфата
реализуются по-разному.

◼ ДАГ активирует Са2+-зависимую протеинкиназу С, которая

катализирует фосфорилирование внутриклеточных ферментов,
изменяя их активность.

◼ ИФ3 связывается со специфическим рецептором на ЭПР

(эндоплазматическом ретикулуме – внутри клетки), способствуя выходу
из него Са2+ в цитоплазму.
Далее Са2+ связывается с кальмодулином и активирует Са2+-
кальмодулин-зависимую протеинкиназу, которая катализирует
фосфорилирование ферментов, изменяя их активность.
Общая схема внутриклеточной регуляции с участием
цАМФ, Са2+, ДАГ, ИФ3
 Внутриклеточный (цитозольный) механизм
действия гормонов

◼ Данный механизм характерен для стероидных гормонов

(кортикостероидов, половых гормонов – тестостерона, эстрогенов).
Это гормоны липофильного типа, способные проходить через
поверхностную мембрану внутрь клетки и связываться в ее
цитоплазме с белками-рецепторами.
◼ Образовавшийся гормон-рецепторный комплекс переносится в ядро и
действует непосредственно на геном, стимулируя или угнетая его
активность. Инициируется или подавляется транскрипция и,
соответственно, синтез ферментных белков, что приводит к изменению
функциональной активности клетки.

◼ Особенностью внутриклеточного механизма действия гормонов

является длительная и глубокая перестройка метаболизма.
Внутриклеточный механизм действия гормонов
 Различие в механизмах регуляции
пептидными и стероидными гормонами
 Типы биологического действия гормонов

◼ 1) Метаболическое – действие гормона на организм проявляется регуляцией

обмена веществ (например, инсулин, глюкокортикоиды, глюкагон).

◼ 2) Морфогенетическое – гормон действует на рост, деление и

дифференцировку клеток в онтогенезе (например, соматотропный гормон,
половые гормоны, тироксин).

◼ 3) Кинетическое или пусковое – гормоны способны запускать функции

(например, пролактин – лактацию, половые гормоны – функцию половых
желез).

◼ 4) Корригирующее. Гормонам принадлежит важнейшая роль в адаптации

человека к различным факторам внешней среды. Гормоны изменяют обмен
веществ, поведение и функции органов так, чтобы приспособить организм к
изменившимся условиям существования, т.е. осуществляют метаболическую,
поведенческую и функциональную адаптацию, тем самым поддерживают
постоянство внутренней среды организма.
 Передача сигналов нейронами
◼ В регуляции физиологических процессов в организме, наряду с эндокринной, участвует нервная
система, образованная нервными клетками (нейронами).
◼ Нейрон — электрически возбудимая клетка, которая способна принимать извне, обрабатывать,
хранить и передавать информацию с помощью электрических и химических сигналов.
◼ Нейрон имеет отростки – дендриты (несколько коротких отростков) и аксон (один длинный
отросток).
◼ Дендриты — короткие и сильно разветвлённые отростки нейрона, служащие главным местом
для образования возбуждающих и тормозных сигналов, которые передают возбуждение к телу
нейрона.
◼ Аксон — длинный отросток нейрона, приспособленный для проведения возбуждения и
информации от тела нейрона к другому нейрону или от нейрона к исполнительному органу.
◼ Мембрана аксона содержит в себе потенциал-зависимые ионные каналы. Они позволяют
аксону генерировать и проводить по своему телу электрические сигналы, называемые
потенциалами действия. Эти сигналы образуются и распространяются благодаря электрически
заряженным ионам натрия (Na+), калия (K+), хлора (Cl-), кальция (Ca2+).

Нейроны не соприкасаются друг с другом; они образуют точки сближения, называемые синапсами.
Одни синапсы вызывают деполяризацию нейрона и являются возбуждающими, другие вызывают
гиперполяризацию и являются тормозными. Обычно для возбуждения нейрона необходимо
раздражение от нескольких возбуждающих синапсов.
 Нейротрансмиссия
◼ Нейромедиаторы (нейротрансмиттеры) были обнаружены в 1921 году биологом Отто Лоуи,
который позже получил Нобелевскую премию за свою работу. До этого считалось, что
межнейронная коммуникация является результатом электрической коммуникации. Лоуи
обнаружил, что эта концепция ошибочна, показывая, что нейроны взаимодействуют друг с
другом посредством высвобождения химических веществ, называемых нейромедиаторами.
Этот процесс называется нейротрансмиссия или синаптическая передача.
◼ С 1921 года по сегодняшний день было обнаружено более 60 различных типов
нейромедиаторов.

◼ Нейромедиаторы – это эндогенные биологически активные вещества, которые, наряду с

гормонами, являются первичными мессенджерами в организме.
◼ Они секретируются нервными клетками (нейронами) и обеспечивают передачу сигнала от
одного нейрона к другому, а также к мышечной, эндокринной и др. тканям.

◼ Благодаря нейромедиаторам головной мозг управляет, координирует, контролирует

множество физических и психических функций, в том числе: сердечный ритм,
процессы дыхания, цикл сон-бодрствование, переваривание пищи и пищевое
поведение, настроение и эмоциональные реакции, концентрация и удержание
внимания, запоминание, хранение и воспроизведение информации, мыслительные
процессы, двигательную активность.

◼ Внутри нервной клетки сигналы передаются электрическим путем, за пределами нейрона –

посредством химических веществ.
 Нейромедиаторы

◼ По типу действия нейромедиаторы подразделяют на

- возбуждающие (побуждают к действию)
- тормозящие (угнетают активность клетки-мишени).
◼ Некоторые нейромедиаторы могут оказывать как возбуждающее, так и
тормозящее действие в зависимости от того, к каким рецепторам они
присоединяются.

◼ Нейромедиаторы передают сигналы, присоединяясь к

определенным рецепторам на клетках-мишенях, что вызывает
целевые изменения функций клеток.

◼ Отдельную группу образуют нейромодуляторы – вещества,

преобразующие сигналы.
 Механизм действия нейромедиаторов
◼ Местом действия нейромедиатора является химический синапс –
участок контакта между двумя нейронами или нейроном и получающей
сигнал эффекторной клеткой.
◼ Химический синапс (аксоно-дендрический) состоит из двух частей:
пресинаптической, образованной булавидно расширенным
окончанием аксона передающей клетки и постсинаптической,
представленной контактирующим участком плазматической мембраны
другой принимающей сигнал клетки (у нейрона принимающим сигнал
участком является дендрит – разветвленный отросток клетки).
◼ Между обеими частями имеется синаптическая щель – промежуток
шириной 10-50 нм между постсинаптической и пресинаптической
мембранами. Постсинаптическая мембрана рельефна и содержит
многочисленные рецепторы к определенным медиаторам.

◼ Через синаптическую щель проходит химический сигнал.

 Передача сигнала в синапсе состоит из следующих
основных событий:

◼ - в пресинаптической части (в аксоне) в особых синаптических пузырьках –

везикулах образуются и накапливаются молекулы нейромедиатора;

◼ - ионы кальция запускают механизм слияния везикул с пресинаптической

мембраной и выхода молекул нейромедиатора в синаптическую щель;

◼ - нейромедиатор присоединяется к белкам-рецепторам постсинаптической

мембраны; дальнейшие события зависят от вида рецептора – метаботропного
или ионотропного;

◼ - метаботропные рецепторы связаны с G-белком и запускают каскад реакций

внутриклеточной передачи сигнала;

◼ - ионотропные рецепторы связаны с ионными каналами, которые открываются

при связывании с ними нейромедиатора, что приводит к изменению
мембранного потенциала;

◼ - нейромедиатор существует очень короткое время, после чего разрушается

специфическим ферментом.
Обобщая, можно выделить 4 этапа превращений нейромедиатора в
синапсе:

- синтез и накопление медиатора в пресинаптическом окончании нейрона;

- выброс медиатора в синаптическую щель при появлении потенциала
действия;
- действие медиатора на рецепторы постсинаптической мембраны (запуск
возбуждения или торможения) соседнего нейрона;
- инактивация медиатора (прекращение действия на рецептор)
.
 Характеристика основных нейромедиаторов
1. Аминокислоты
- глутаминовая к-та - основной возбуждающий нейромедиатор

- гамма-аминомасляная к-та - тормозной нейромедиатор

как для периферической, так и для центральной нервной системы,
регулятор возбуждения

- глицин - тормозной нейромедиатор

2. Биогенные амины
- НА-норадреналин – функции: внимание, обучение, сон,
память, настройка на опасность.

- ДА-дофамин – функции: двигательная активность, поведение, продукция ряда

гипофизарных гормонов, центр рвоты.
 Характеристика основных нейромедиаторов

Биогенные амины (продолжение)

◼ - 5-НТ-серотонин – функции: сон, бодрствование, психические функции, настроение,
аппетит, боль, секс, терморегуляция, агрессия, мотивации, регенерация мозга, активация
скелетной мускулатуры

◼ - ацетилхолин – функции: возбуждение, контроль психических

и моторных функций, обучение, регуляция пробуждения

◼ - гистамин – функции: контроль просыпания, стимуляция секреции гормонов

гипофизом, терморегуляция, память, обучение, медиатор аллергических реакций и др.
 Участие основных нейромедиаторов в транслировании
сигналов:
◼ • Глутаминовая кислота – около 40% нейронов (главный возбуждающий
медиатор)

◼ • Гамма-аминомасляная к-та – около 40% нейронов (главный тормозной

медиатор)

◼ • Ацетилхолин – около 5% нейронов (главный медиатор периферическрй НС)

◼ • Норадреналин – менее 1% (главный медиатор симпатической НС, медиатор

стресса)

◼ • Дофамин и серотонин – 1-2% (мотивационно-эмоциональная сфера)

◼ • Гистамин, глицин, аденозин, медиаторы-пептиды и др. – 10-15%.

 ЗАКЛЮЧЕНИЕ

◼ Эндогенные биологические вещества участвуют в регуляции всех органов и систем

организма. Регуляция включает способность получать сигналы и отвечать на них, т.е.
адаптироваться к изменению внешних условий и внутренней среды.
◼ Сигнал (информация) распознается и принимается специфическими рецепторми, затем
преобразуется в клеточный ответ, основанный на химическом процессе.

◼ Межклеточную сигнализацию осуществляют молекулы – первичные мессенджеры –

гормоны, нейромедиаторы и др. Во внутриклеточной передаче сигнала и формировании
ответа участвуют мембранные рецепторы, ферментные белки, низкомолекулярные
вторичные мессенджеры (цАМФ и др.), белковые молекулы, влияющие на экспрессию
определенных генов и т.д.

◼ Имеющиеся в настоящее время знания о регуляции метаболических процессов в

организме человека позволили обосновать необходимость и эффективность
использования в качестве экзогенных БАВ аминокислот, пептидов, жирных
кислот, витаминов и т.д.