ТЕМА ЛЕКЦИИ:

ГОРМОНАЛЬНЫЕ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ
СРЕДСТВА

Зав. каф. фармакологии проф. Ермоленко Т.И.

Гормоны (греч. hormaō приводить в
движение, побуждать) —
вырабатываемые эндокринными
клетками биоорганические соединения,
отличающиеся высокой специфической
биологической активностью.

Гормональные средства (praeparata

hormonalia) — лекарственные средства, представляющие
собой природные гормоны или их синтетические аналоги.
Эндокринная система
(греч. endon внутри + krinō отделять, выделять)
система желез внутренней секреции, а
также специализированных структур,
локализованных в центральной
нервной системе, различных органах и
тканях

Основные эндокринные
железы
А - гипофиз
Б – щитовидная,
паращитовидная железа
В – надпочечник
Г - поджелудочная железа
Д – половые железы женщины
Е - половые железы мужчины
• Центральным звеном эндокринной системы являются
секреторные ядра гипоталамуса, которые получают
информацию из ц.н.с. и переключают ее на аденогипофиз,
непосредственно участвующий в регуляции зависимых от
него эндокринных органов.
• Периферическое звено эндокринной системы составляют
– железы, зависимые от аденогипофиза 
• щитовидная железа,
• кора надпочечников,
• яичники и тестикулы,
– железы, не зависимые от аденогипофиза
• мозговое вещество надпочечников,
• паращитовидные железы,
• околофолликулярные клетки щитовидной железы,
• β-клетки островкового аппарата поджелудочной железы,
• гормонпродуцирующие клетки желудочно-кишечного тракта
• вилочковая железа.
 Гипоталамо-гипофизарная система
• Гипоталамус продуцирует рилизинг-гормон
(либерины), стимулирующий функцию
соответствующих трофных клеток передней доли
гипофиза, → тропный гормон → выделяется в
кровь и достигает соответствующей
периферической железы, стимулируя её
активность.
• Гормоны периферической железы выделяются в
системный кровоток, достигают тканей-мишеней
и, стимулируя специфические рецепторы,
вызывают изменения в них.

↓продукции рилизинг-
гормонов гипоталамуса
 Общие принципы применения гормонотерапии
Заместительная 1. При недостаточности эндогенной продукции
гормонов (инсулинотерапия при сахарном
терапия диабете, 2. Поддерживающие дозы ГКС при
индуцированной атрофии коры надпочечников)

Стимуляция функции 1. Применение препаратов передней доли

гипофиза (Кортикотропин при атрофии коры
периферических надпочечников)
желез 2. Блокада рецепторов центральных эндокринных
желез приводит к активации выделения рилизинг-
гормонов гипоталамусом и тропных гормонов
передней доли гипофиза (Кломифен при
ановуляторном бесплодии)

Подавление функции 1. Угнетение синтеза гормона непосредственно в

железе (Тиамазол при гипертиреозе);
периферических 2. Стимуляция специфических рецепторов
желез гипоталамо-гипофизарной системы , что приводит
к угнетению выделения рилизинг-гормонов
гипоталамусом и тропных гормонов передней
доли гипофиза (Комбинированные
противозачаточные средства для приема внутрь,
Даназол)
 КЛАССИФИКАЦИИ ПРЕПАРАТОВ
ГОРМОНАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ:
- белкового и пептидного строения (гормоны гипоталамуса, гипофиза,
паращитовидной, поджелудочной желез)
- производные аминокислот (тироксин, адреналин)
- стероидной структуры (гормоны коры надпочечников и половые гормоны)

ПО ИСТОЧНИКАМ ПОЛУЧЕНИЯ:
- естественные гормоны, полученные в чистом виде (инсулин)
- органопрепараты: экстракты, вытяжки из желез (питуитрин, тиреоидин),
полученные из крови и мочи (гонадотропины)
- синтетические:
структурные аналоги (окситоцин, вазопрессин, преднизолон)
синтетические препараты другого строения (бутамид, синестрон)
- комбинированные (эстроген-гестогенсодержащие контрацептивы, тиреокомб)
- препараты, полученные методом генной инженерии (препараты инсулина)
 ГОРМОНЫ ГИПОФИЗА
Гипофиз состоит из 3 долей:
- Передней
- Задней
- Средней

ГОРМОНЫ ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ:

- Адренокортикотропный (АКТГ)
- Соматотропный
- Тиреотропный
- Фолликулостимулирующий
- Лютеинизирующий
- Лактотропный

ГОРМОНЫ СРЕДНЕЙ ДОЛИ:

- Меланостимулирующий

ГОРМОНЫ ЗАДНЕЙ ДОЛИ:

- Окситоцин
- Вазопрессин
Передняя и средняя доли образуют аденогипофиз
Задняя доля – нейрогипофиз

Продукция гормонов аденогипофиза регулируется

гипоталамусом.

Гормоны гипоталамуса:
1. Рилизинг-Г: Кортиколиберин
(либерины) Соматолиберин
Тиролиберин
Фолиберин
Люлиберин
Пролактолиберин
Меланолиберин

2. Ингибирующие гормоны: Соматостатин

(статины) Пролактостатин
Меланостатин
Препараты гормонов
гипоталамуса
и гипофиза
 Серморелин
(соматотропин-рилизинг-гормон)
Синтетический аналог эндогенного рилизинг-
фактора гормона роста человека
полипептидной структуры
Стимулирует продукцию и секрецию гормона
роста клетками передней доли гипофиза
Показания к применению – диагностика при
подозрении на недостаточность соматотропного
гормона (СТГ) у низкорослых детей
(Если в диагностических пробах уровень СТГ - 7нг/мл и менее, причиной
считают недостаточность СТГ)
 Соматостатин (Стиламин)
Синтетический аналог соматостатина

- подавляет продукцию гормона роста передней доли

гипофиза (препарат не применяют при акромегалии из-за
короткой длительности действия и отсутствия специфичности)
- ↓содержание инсулина в крови
- ↓способность тиреотроприлизинг-гормона высвобождать
тиротропин
- Соматостатин синтезируется также D-клетками
периферических тканей (слизистой желудка, поджелудочной
железы), где подавляет выделение глюкагона, инсулина и
гастрина (выполняет функцию ингибитора паракринной секреции)
 Соматостатин (Стиламин)
1. Снижает скорость кровотока в чревных артериях,
уменьшает объем кровенаполнения внутренних
органов, не вызывая значительных колебаний
системного АД (применение – для остановки
кровотечений из варикозно-расширенных вен
пищевода, для профилактики осложнений после
хирургических вмешательств на поджелудочной
железе, кишечнике, желчных протоках)
2. Короткая продолжительность действия Т1/2=2-6 мин
(быстрое разрушение эндопептидазами и аминопептидазами плазмы
крови)
3. Побочные эффекты: головокружение, приливы крови к
лицу, брадикардия, тошнота и рвота
Октреотид (Сандостатин)
Синтетический аналог соматостатина
В 45 раз активнее соматостатина ингибирует высвобождение
гормона роста и только в 2 раза активнее подавляет секрецию
инсулина
В отличии от соматостатина – t1/2= 80-100 мин и действует около 12
ч.
В/в и п/к в дозе 50-100 мкг через 12 час; per os – 24 мг в день
Показания к применению:
– Акромегалия (октреотид подавляет выработку гормона роста)
– Язвенная болезнь, секретирующие опухоли (гастриномы, глюкагономы -
подавляет секрецию железистой ткани)
– Остановка и профилактика кровотечений из варикозно-расширенных вен
пищевода у больных циррозом печени
Побочные эффекты: в начале лечения – преходящее снижение
толерантности к глюкозе, тошнота, рвота, рези в животе,
газообразование, диарея, нарушение функции печени, при
длительном применении ( после 6 мес) у 18% пациентов – холестаз,
образование и рост желчных камней
 Ланреотид
Действует аналогично Октреотиду, но
более продолжительно t1/2=2,7-7,7 суток
Вводят в/м 1 раз в 10-14 сут.
 Протирелин (Рифатироин)
Тиреотропинрилизинг-гормон
• Синтетический аналог тиротропин-рилизинг
гормона.
• Стимулирует продукцию и секрецию
тиреотропного гормона и пролактина
передней доли гипофиза.
• Применение: диагностика дисфункций
щитовидной железы
• Токсичность: у 50% пациентов – позывы к
мочеиспусканию, металлический привкус во
рту, головокружение (длятся несколько минут)
Тревожность, потливость, чувство сжатия в
груди, колебания АД, аллергические ре-ции
Для коррекции эндокринных расстройств
применяют дофаминомиметики,
которые способны подавлять инкрецию
пролактина и соматотропного гормона
– Бромокриптин
– Каберголин
 Бромокриптин (Bromocriptine)
Дофаминомиметик - прямо стимулирует постсинаптические D 2-рецепторы рецепторы в
ЦНС.

• Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует

менструальную функцию;
• облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает
выраженность симптомов паркинсонизма;
• снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает
депрессивную симптоматику.
• Показания: Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина,
послеродовая лактация (при необходимости ее подавления), акромегалия,
доброкачественные узловые или кистозные изменения молочных желез, паркинсонизм.

• Побочные действия: Тошнота, рвота, запоры, снижение АД, побеление пальцев

рук и ног при охлаждении, головная боль, набухание слизистых оболочек.
Редко - ортостатическая гипотензия, коллапс.
Психотические реакции – бред, галлюцинации.
• Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает
эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную
резерпином.
 Гонадорелин
Синтетический аналог естественного
гонадотропного рилизинг-гормона
полипептидной структуры

- Стимулирует рецепторы гонадотрофных клеток

аденогипофиза, приводит к увеличению гонадотропных
гормонов ФСГ и ЛГ и к увеличению инкреции половых
гормонов (эстрогенов, гестагенов, тестостерона) эффект
при однократном или «пульсирующем введении.
- Если в течении длительного времени конц. Препарата
постоянна, то стимулирующий эффект сменяется
угнетающим.
К 14 дню применения наблюдается посткастрационный
(постменопаузный) уровень гормонов и замедляется
пролиферация гормонально-зависимых тканей.
 Препараты Гонадорелина
Бусерелин (капли в нос, имплант –
биотрансформация-2 мес)
Декапептил-депо (микрокапсулы для
иньекций Т1/2=72ч)
Золадекс

Применение
Эндометриоз, миома матки, рак предстательной
железы
Продукцию гонадотропин-рилизинг-
гормона
и
гонадотропных гормонов гипофиза
подавляют по механизму обратной
отрицательной связи
 Даназол
Частичный агонист гестагеновых (а также андрогеновых и
глюкокортикоидных) рецепторов.
Собственно гестагеновая активность низкая, поэтому не
вызывает периферических гестагеновых эффектов.
Стимулируя гестагеновые рецепторы гипоталамуса и
гипофиза→подавление инкреции гонадотропного рилизинг-
гормона и гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ), что приводит
к подавлению выделения половых гормонов и снижению
пролиферации гормонозависимых тканей.
Применение
Эндометриоз и обусловленное им бесплодие,
гинекомастия, мастопатия
 Кломифен (Клостильбегит)
Синтетический антиэстрогенный
препарат
Является частичным
агонистом эстрогеновых рецепторов
В отношении полных агонистов
блокирует эстрогеновые
рецепторы в гипоталамо-
гипофизарной системе и
периферических тканях

Применение
Ановуляторное бесплодие, аменорея, олигоспермия и
задержка полового развития у лиц мужского пола
Гонадотропин хорионический (Chorionic Gonadotropin)

Водорастворимый гликопротеин,
продуцируемый плацентой и
получаемый из мочи беременных
женщин
 Фармакологическое действие
гонадотропное, лютеинизирующее
Взаимодействует со специфическими мембранными
рецепторами клеток гонад, активирует аденилатциклазную
систему и воспроизводит эффекты лютеинизирующего гормона
передней доли гипофиза.
У женщин индуцирует и стимулирует овуляцию, способствует
разрыву фолликула и его преобразованию в желтое тело, в т.ч.
при проведении вспомогательных репродуктивных методов;
повышает функциональную активность желтого тела в
лютеиновой фазе менструального цикла, удлиняет время его
существования, задерживает наступление менструальной фазы,
усиливает продукцию прогестерона и андрогенов, в т.ч. при
недостаточности желтого тела, способствует имплантации
яйцеклетки и поддерживает развитие плаценты.
Овуляция обычно достигается через 32-36 ч после введения.
У мужчин стимулирует функцию тестикулярных клеток Лейдига,
усиливает синтез и продукцию тестостерона, способствует
сперматогенезу, развитию вторичных половых признаков и
опусканию яичек в мошонку.
 Показания к применению Гонадотропина
хорионического
• Гипофункция половых желез при гипоталамо-
гипофизарных нарушениях:

– у женщин - бесплодие, обусловленное гипофизарно-овариальной

дисфункцией, в т.ч. после предварительной стимуляции созревания
фолликулов и пролиферации эндометрия, нарушение, включая
отсутствие, менструального цикла, дисфункциональные маточные
кровотечения в детородном возрасте, недостаточность функции
желтого тела, привычный и угрожающий выкидыш в I триместре
беременности, контролируемая "суперовуляция" при искусственном
оплодотворении;

– у мужчин - гипогонадотропный гипогонадизм, явления

евнухоидизма, гипогенитализма, гипоплазии яичек,
адипозогенитальный синдром, нарушения сперматогенеза
(олигоспермия, азооспермия), крипторхизм.
Побочные действия:
• Со стороны нервной системы и органов чувств:
головная боль, раздражительность, беспокойство,
утомляемость, слабость, депрессия.
• Аллергические реакции: сыпь (типа крапивницы,
эритематозная), ангионевротический отек
увеличение молочных желез, боль в месте введения.
• Со стороны мочеполовой системы:
– у женщин - гипертрофия яичников, образование овариальных
кист, синдром гиперстимуляции яичников, многоплодная
беременность, периферические отеки;
– у мужчин - преждевременное половое созревание,
увеличение яичек в паховом канале, затрудняющее их
дальнейшее опускание, дегенерация половых желез, атрофия
семенных канальцев.
 Ментропин (Меногон, Хумегон)
Получают из мочи женщин в постменопаузном периоде
Содержит равные количества естественных человеческих
гипофизарных ФСГ и ЛГ

У женщин – индуцирует созревание фоликулов

У мужчин – сперматогенез
Показания к применению
Ановуляторное бесплодие, нарушение сперматогенеза
Побочное действие
Гиперстимуляция яичников, кисты яичников
 Гормон роста (соматотропин)
• Пептидный гормон передней доли
гипофиза
• Т1/2=20-25 мин
• Длительность действия – до 36 час.
 Гормон роста (соматотропин) –
фармакологические эффекты
• Прямой
– Влияние на метаболизм:
• Вначале инсулиноподобный эффект с ↑ захвата глюкозы и
аминокислот тканями и ↓ липолиза
• Через несколько часов - ↓ захвата глюкозы и активация липолиза
• Непрямой
– Анаболический – увеличение роста.
Гормон роста стимулирует синтез соматомединов-
инсулиноподоных факторов роста (преимущественно в
печени). Соматомедины ↑ захват сульфатов хрящевой
тканью и, возможно, являются медиаторами клеточных
процессов, связанных с ростом костей.
Уменьшается выделение с мочой азотистых продуктов,
фосфора, кальция, натрия.
 Гормон роста (соматотропин)
Применение:
• Дефицит гормона роста.
– Своевременная терапия позволяет достигнуть
нормального роста во взрослом состоянии
• Один их критериев диагноза дефицита СТГ –
увеличение роста <, чем на 4 см в год
Побочное действие:
- Хромота, боли в нижних конечностях – как
результат быстрого роста.
- Отеки, слабость, головная боль, гипергликемия.
 ГОРМОНЫ CРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА

МЕЛАНОСТИМУЛИРУЮЩИЙ ГОРМОН

МД:
↑ остроту зрения и адаптацию к темноте

Интермедин – глазные капли

Показания:
- дегенеративный ретинит
- куриная слепота
 ГОРМОНЫ ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА
ВАЗОПРЕССИН АНТИДИУРЕТИЧЕСКИЙ ГОРМОН (АДГ)
Эффекты:
- регулирует реабсорбцию воды в почках (V2P)
- ↓ диуреза (V2P)
- сосудосуживающий, ↑ АД
- ↑ тонус гладких мышц (V1P)
- ↑ сокращение кишечника и матки (в больших дозах)
- Но расслабляет бронхи
- Лактогенный
- ↑ секрецию кортикотропина
- ↑ агрегацию тромбоцитов и ↑ свертываемость
Показания:
несахарный диабет
Питуитрин, Адиурекрин – экстракты из задней доли гипофиза, содержат
вазопрессин и окситоцин
Десмопрессин – синтетическое производное вазопрессина, высокая
антидиуретическая активность (V2P), стимулирует агрегацию тромбоцитов и повышает
активность VIII фактора свертывания крови
 ГОРМОНЫ ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА

ОКСИТОЦИН
- На беременную матку – увеличивает частоту интенсивность
продолжительность сокращенний.
- Небеременная матка – расслабляюще на миометрий, снятие
спазма.
Действуя на миоэпителиальные клетки молочных желез, усиливает
сокращение гладкомышечных элементов альвеол и облегчает
выделение молокеа
- Антидиуретическое действие
- Расширяет сосуды
Применение
Стимуляция родовой деятельности (при полном раскрытии шейки,
либо в комбинации)
послеродовые кровотечения,
стимуляция лактации
 Препараты
гормонов эпифиза
Мелатонин

(Синтетический аналог гормона мелатонина)

1. Нормализует циркадные ритмы, психоэмоциональный статус
при десинхрозах
2. Ускоряет адаптацию при быстрой смене часовых поясов
3. Препятствует развитию депрессии в ответ на сезонное
укорочение светового дня
4. Регулирует нейроэндокринные функции
5. Проявляет иммуностимулирующее и антиоксидантное действие
6. Наиболее выраженное снотворное при бессоннице, связанной со
сменой часовых поясов
 Мелатонин
Применение
За 30-40 мин до сна

Человек засыпает быстрее, уменьшается

количество ночных пробуждений, возрастает
эффективность сна при одновременном
увеличении количества и эмоциональной
насыщенности сновидений.
Препарат нормализует самочувствие после
утреннего пробуждения и не оказывает
«последействия»
 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
 Воспалительный ответ Повышение
СТЕРОИДНЫЙ Иммунный ответ
восприимчивости
к инфекционным
ОТВЕТ Отложение гликогена в заболеваниям
КЛЕТКИ печени

Глюконеогенез Диабет
Высвобождение глюкозы Мышечное
из печени истощение
Эффекты Торможение
глюкокортикоидов Утилизация глюкозы физического
развития у детей
Катаболизм белка
Костный катаболизм Остеопороз
Настроение Психозы
Желудочный сок и Изъязвления
пепсин
Реабсорбция Na+ Задержка Na+ H2O
Гипокалиемия
Экскреция К+/Н+ Гипертензия
Мышечная
слабость
Эффекты Побочные эффекты
минералокортикоидов
 ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ

1. Глюкокортикоиды
2. Минералокортикоиды
3. Половые гормоны

ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ:
ГИДРОКОРТИЗОН (Кортизол)
КОРТИЗОН
11-ДЕГИДРОКОРТИКОСТЕРОН
КОРТИКОСТЕРОН
 ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
Эффекты глюкокортикоидов: влияние на углеводный, белковый,
вводно-солевой обмен

Углеводный обмен: ↑глюкозы в крови, ↑образования гликогена в

печени, гипергликемия, глюкозурия.

Глюкокортикоиды – антагонисты инсулина

Белковый обмен: ↑ синтез глюкозы из аминокислот, ↓ синтез белка, ↑

выведение с мочой аминокислот, аммиака, мочевины.
Последствия – замедление регенеративных процессов,
заживление язв, ран, ↓ образования антител
(иммунодепрессивный эффект)

Жировой обмен: в области конечностей липолитическое

действие, туловища- липогенез
Вводно-солевой обмен: задержка Na и воды, увеличение
выведения К, Са Последствия: гипертензия, гипокалиемия,
гипокальциемия, остеопороз
 ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
Эффекты глюкокортикоидов:
Сердечно-сосудистая система
↑сократимость миокарда, ↑тонус артериол, чувствительность
сосудистой стенки к прессорным аминам
ЦНС- у здоровых людей вызывают – депрессию или
беспокойство, раздражительность, эйфорию
Пищеварительная система
↑пепсина, HCL, ульцерогенное действие
Кроветворение - лимфопения, ↑продукцию эритроцитов,
ретикулоцитов, нейтрофилов
Иммунодепрессивное действие – угнетение активности Т-и В-
лимфоцитов
Противоаллергическое действие – стабилизация клеточных
мембран базофильных гранулоцитов (медиаторы аллергии)
Противовоспалительное действие – тормозят все фазы
воспаления (образование медиаторов, сосудистый компонент,
клетки участвующие в воспалении)
Противошоковое действие - ↑ конц. катехоламинов в тканях, ↓
высвобождения биогенных аминов, что препятствует расширению
сосудов, ↓АД, увеличивают сокращения сердца
 ГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
(ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ):
Аналоги естественных гормонов
ГИДРОКОРТИЗОН
КОРТИЗОНА АЦЕТАТ
Синтетические производные гидрокортизона:
- ПРЕДНИЗОЛОН (активнее гидрокортизона по противовоспалительной
активности в 3-4 раза)
- - Преднизон
- - Метилпреднизолон
Фторированные синтетические производные глюкокортикоидов
- Дексаметазон (активнее гидрокортизона в 30 раз)
-Триамцинолон (активнее гидрокортизона в 5 раз)
Глюкокортикоиды для местного применения
Бетаметазон
Клобетазол
Метилпреднизолона ацепонат
Мометазон
Флуоцинолона ацетонид ( Синафлан) плохо всасывается через кожу,
-Флуметазона пивалат
-
 Глюкокортикоиды для ингаляционного
применения
Бекламетазона дипропионат
Будесонид
Флунизолид
Флутиказона пропионат
 ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
Глюкокортикоиды

Прямое показание - недостаточность надпочечников

(аддисонова болезнь)
Неспецифическая терапия:
- противовоспалительные свойства
- противоаллергические свойства
- десенсибилизирующие свойства
- иммунодепрессивные свойства
- Системные заболевания соединительной ткани
(ревматизм, коллагенозы, дерматозы, экзема, бронхиальная
астма и др. инфекционно-аллергические заболевания,
анафилактический шок, пересадка органов и др.)
Интенсивная терапия
 ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
Глюкокортикоиды
Побочное действие:
- отеки
- гипертензия
- гипокалиемия
- стероидный сахарный диабет
- обострение и возникновение язвенной болезни
- остеопороз
- обострение инфекций
- ↓ кроветворения
- психические нарушения

Синдром отмены – гипокортикоидная кома

 ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ
АЛЬДОСТЕРОН
11-ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОН
11-ДЕЗОКСИ-17-ОКСИКОРТИКОСТЕРОН
Фармакодинамика:
↑ реабсорбции Na и Н2О и ↑ секреции К, Ca, Mg

- Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА)

-Дезоксикортикостерона триметилацетат

Показания к применению:
- Надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, адреналэктомия),
миастения, артериальная гипотензия
Побочные эффекты:
- отеки
-↑ АД

Антагонист минералокортикоидов – Спиронолактон

ТИРЕОИДНЫЕ ГОРМОНЫ И
АНТИТИРЕОИДНЫЕ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
 ГОРМОНЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
• 1. ТРИЙОДТИРОНИН
• 2. ТИРОКСИН
• 3. КАЛЬЦИТОНИН

• Этапы синтеза синтеза трийодтиронина и тироксина:

• 1. поглощение йодидов из крови и окисление их до н. йода
• 2. присоединение йода к тирозину и образование моно- и дийодтирозина
• 3. образование гормонов трийодтиронина (ДИТ+МИТ) и тироксина (2 ДИТ)
• 4. депонирование гормонов в составе белка тиреоглобулина в щитовидной
железе

• 5. Поступление гормонов в кровь: под влиянием протеолитических

ферментов, отщепляющих гормон от тиреоглобулина (процесс
регулируется тиреотропным гормоном гипофиза)
 ГОРМОНЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Физиологические дозы :
- Рост тканей, необходимых для нормального внутри- и внеутробного развития
организма
- Дифференциация тканей
- Миелинизация нервных волокон
-Накопление энергии
- Активируют распад гликогена в печени и жира в подкожной клетчатке. В
результате ↓ масса тела, ↑ потребление О2 и выделение СО2, выведение азота с
мочой, ↑температура тела, ↓уровень холестерина в крови.
Большие дозы:
- Катаболическое действие
- ↓образование макроэргических фосфатных соединений
- ↑чувствительность тканей к эндогенным катехоламинам
Недостаточность продукции гормонов:
-тяжелые нарушения физического развития
- Карликовость
- Умственная отсталость (кретинизм)
- Микседема, бесплодие (взрослые)
 Гипотиреоз
Левотироксин, L-тироксин-натрий
- левовращающая форма
тироксина.
- при приеме внутрь
действует через 12 ч,
латентный период
объясняется насыщением
тироксином белков
плазмы крови и тканевых
рецепторов.
- Максимальный эффект
препарата проявляется
через 10-15 суток.
- Препараты тироксина
назначают для
длительной терапии.
 Механизм действия
Путем простой диффузии гормоны проникают через мембраны
клеток и цитоплазм до ядер.
При этом тироксин превращается в трийодтиронин, который
связывается со специфическими рецепторами в ядрах клеток
(трийодтиронин имеет в пять раз более высокое сродство к
рецепторам, чем тироксин);
↑ активность РНК-полимеразы и активируется образование
высокомолекулярных РНК, синтез белка в качестве пластического
материала и белков-ферментов – катализаторов обменных
процессов; нормализуется функция тканей, органов, систем.
Применение
Гипотиреоз (кретинизм, мексидема), заместительная терапия и
профилактика рецидива зоба после резекции ЩЖ, рак ЩЖ (после
оперативного лечения), диффузный токсический зоб
 Антитиреоидные средства

Гипертиреоидизм, Базедова болезнь

Препараты следующей направленности:
1. Угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли
гипофиза (Йод, Дийодтирозин)
2. Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе
(Мерказолил)
3. Нарушающие поглощение йода щитовидной железой (Калия
перхлорат)
4. Разрушающие клетки фоликулов щитовидной железы
(Радиоактивный йод)
 Мерказолил

Ф/д : Подавляет активность ферментов

(пероксидаз) участвующих в синтезе
тиреоидных гормонов
Побочное действие
«Зобогенный эффект», связан с ↑продукции
тиреотропного гормона передней доли
гипофиза (обратная реакция на уменьшение
концентрации в крови тиреоидных гормонов).
Для предупреждения «зобогенного» действия
применяют препараты Йода (↓тиреотропина)
 Кальцитонин
Продуцируется в основном парафоликулярными клетками
щитовидной железы
Участвует в регуляции обмена Са
Основной эффект
Угнетение декальцификации костей
В костной ткани ↓активность остеокластов, активирует отложение Са в
костях и задерживает его резорбцию .
Содержание ионов Са в крови снижается.
На абсорбцию Са из кишок и выделение его почками не влияет

Кальцитонин антагонист паратгормона

Кальцитрин (щитовидная железа свиньи)
Цибакальцин (синтетический кальцитонин человека)
Миакальцик (кальцитонин лосося)
 Препараты гормонов
поджелудочной железы
Синтетические
противодиабетические
средства
β- клетки ПЖЖ – проинсулин (гипогликемическое действие)
α- глюкагон (Антагонист инсулина, гипергликемическое действие)
δ-соматостатин (угнетает секрецию глюкагона,
инсулина, гастрина, НСl. Секреция возрастает при
высоких концентрациях глюкозы, аминокислот,
жирных кислот в крови)
F – панкреатический полипептид
 Инсулин
1. Секреция инсулина зависит от Са2+
2. Запускает механизм глюкоза проникая в β-
клетки, глюкоза метаболизируется и способствует
↑внутриклеточного АТФ→инактивации К-каналов,
даполяризация мембраны. Что способствует
вхождению Са в β- клетки и высвобождению
инсулина путем экзоцитоза.
Механизм гипогликемического
действия
Инсулин взаимодействует со специфическими
рецепторами (состоящими из α- β-субъединиц) на
плазматической мембране клетки. Образующийся
комплекс «инсулин-рецептор» поступает внутрь
клетки, высвобождается инсулин

Объективным показателем эффективности инсулина

– гликозилированный гамоглобин

Уровень HbA1C коррелирует со значениями уровня

глюкозы в крови
 Инсулин
Фармакологические эффекты
1. Регулирует углеводный, белковый, жировой, минеральный
обмен.
2. ↓глюкозы в крови и накоплению гликогена в тканях
3. Устраняет глюкозурию, полиурию, полидипсию
4. ↓в моче азотистых соединений
5. ↓крови и моче кетоновых тел
6. Прекращается булимия, похудание
 Классификация инсулинов

1.Препараты ультракороткого действия

(действую ч/з 5-15 мин, макс. эф. 1-3ч, продолжительность 3-
5ч) Епайдра (инсулин лизпро),Новорапид (инсулин аспарт),
Хумалог (инсулин глюлизин)
2. Препараты короткого действия
(действую ч/з 30 мин, макс. эф. 1-3ч, продолжительность 6-8ч)
Актрапид (МС.НМ), Берлинсулин Н нормаль, Исуман Рапид,
Монодар, Хумодар Р, Хумулин регуляр
3. Препараты средней продолжительности действия
действуют ч/з 1-2ч, макс. эф. 1-3ч, продолжительность 12-24ч)
4. Препараты длительного действия
действуют ч/з 3-8ч , макс. эф. 12-18ч, продолжительность 18-
36ч)
Применение инсулинов

1. СД I типа независимо от возраста

2. СД II типа, если нельзя достичь компенсации
заболевания путем использования диеты
3. СД II типа на фоне беременности и
лактации, хирургического вмешательства
4. При первичной и вторичной резистентности
к препаратам сульфонилмочевины
 Побочные эффекты инсулинов
1. Гипогликемия (Развиваются быстро, проявляется общей
слабостью, чувством голода, потливостью, судорогами,
обмороком.
Первая помощь при гипогликемии
Употребление легких углеводов в виде жидкости (сахар, мед,
сладкие напитки), введение глюкозы
2. Инсулинорезистентность - это подавление или ослабление
биологических эффектов инсулина в органах, тканях,
системах организма.
Под этим термином понимают терапевтическую
резистентность к экзогенно введенному инсулину. Это
состояние определяют, если суточная доза инсулина
превышает 60 ЕД.
 Побочные эффекты инсулинов (продолженин)
3. Инсулиновые липодистрофии - это деструктивные процессы в
подкожной жировой ткани в местах введения инсулина
4. Аллергические реакции на инсулин
5. Синдром хронической передозировки инсулина, синдром
постгипогликемической гипергликемии характеризуется
резким повышением гликемии после гипогликемической реакцией,
обусловленной введением инсулина. Гипогликемия, которая чаще
развивается ночью, вызывает компенсаторную секрецию
катехоламинов, глюкагона, кортизола, которые усиливают липолиз,
способствуют кетогенезу и повышают уровень глюкозы
в крови.
6. Инсулиновые отеки
7. Инсулиновая кожная гиперестезия
возникает вследствие повреждения иннервационного аппарата кожи
инъекционной иглой.
 Синтетические
противодиабетические средства
Классификация
I. Средства, увеличивающие инкрецию эндогенного инсулина
1.1. Производные сульфонилмочевины
1поколение: Карбутамид, Толазамид, Толбутамид
2 поколение: Хлорпропамид, Глибенкламид,
Гликлазид, Глипизид, Гликвидон

1.2. «Глиниды»
1.2.1. Производные бензойной к-ты: Репаглинид
1.2.2. Производное фенилаланина: Натеглинид
1.3. Инкретиномиметики
1.3.1. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4: Ситаглиптин
1.3.2. Агонисты глюкагоноподобного пептида-1: Экзенатид
ІІ. Средства, уменьшающие
инсулинорезистентность тканей
2.1. Бигуаниды: Метформин
2.2. Тиазолиндионы (сенситайзеры инсулина):
Пиоглитазон, Розиглитазон, Троглитазон
ІІІ. Средства замедляющие абсорбцию
глюкозы в кровь
3.1. Ингибиторы α-глюкозидазы: Акарбоза
 Производные сульфонилмочевины
1 поколение Кабутамид, Толазамид, Толбутамид
2 поколение Хлорпропамид, Глибенкламид,
Гликлазид, Глипизид, Гликвидон
Механизм действия
1. Связывание со специфическим белком в стенке АТФ-зависимых калиевых
каналов β-клеток ПЖ. Блокирование К-каналов, деполяризация, открытие
Са-каналов, усиление экзоцитоза инсулина.
2. Восстанавливают чувствительность β-клеток к глюкозе.
3. Увеличивают плотность инсулиновых рецепторов в инсулинозависимых
тканях
4. Повышают чувствительность рецепторов к инсулину
5. Улучшают передачу пострецепторного сигнала
Фармакологические эффекты
Гипогикемический
Повышение аппетита
Гиполипидемический
Антитромбогенный
 Производные сульфонилмочевины
Побочное действие
- Гипогликемия
- Повышение апетита
- Проникают через плацентарный барьер
- При длительном применении увеличивают смертность от заболеваний ССС
- Развитие вторичной резистентности (регулярное применение в течении 3
лет)
- «Тетурамоподобный» эффект ( Хлорпропамид)
- Транзиторное нарушение зрения (Глимепирид - связано с изменением
уровням глюкозы в плазме крови)
 «Глиниды»
Натеглинид, Репаглинид
Фармакодинамика
1. Стимулируют инкрецию эндогенного инсулина, избирательно
блокируя АТФ-зависимые калиевые каналы β-клеток
2. 2. Восстанавливают раннюю (стимулированную глюкозой) фазу
секреции инсулина.
3. По мере снижения конц. Глюкозы в крови уменьшается и
стимулированная препаратами инкреция инсулина. Что снижает
до min. риск гипогликемии, связанной с пропуском пищи.
Наиболее выраженное стимулирующее действие «Глинидов» на
секрецию инсулина в первые 15 мин, после приема пищи.
(Применение для профилактики постпрандиальной (после
приема пищи) гипергликемии).
 «Бигуаниды»

Метформин
Механизм действия
1. Повышение чувствительности инсулинозависмых тканей к
инсулину
2. Стимуляция захвата глюкозы скелетными мышцами
3. Стимуляция анаэробного гликолиза (утилизация глюкозы)
4. Снижение всасывания глюкозы в кишечнике
5. Снижение продукции глюкозы гепатоцитами
6. Снижение уровня глюкагона в крови
Внепанкреатические эффекты
↓ атерогенные липопротеины, ХС, ТГ в плазме, аппетит, массу тела
Побочное действие
Тошнота, рвота, понос, метеоризм, боли в животе
Лактатный ацидоз (из-за стимуляции анаэробного гликолиза – конечный продукт
молочная кислота)
 «Тиазолидиндионы»
(сенситайзеры инсулина)

Розиглитазон (Авандиа)
Механизм действия
1. Антагонисты РРАR (рецепторов, активируемых пролифератором
пероксисом)
2. РРАR находятся в ядрах клеток инсулинозависимых тканей и регулируют
жировой и углеводный обмен, метаболизм медиаторов воспаления.
3. Т. Уменьшают инсулинорезистентность тканей, увеличивают ко-во
мелких адипоцитов более чувствительных к инсулину.
4. Увеличивют ко-во инсулинзависимых переносчиков глюкозы
5. Уменьшают конц. свободных жирных кислот
6. Препятствуют захвату глюкозы инсулинозависимыми тканями
7. Ускоряют катаболизм медиаторов воспаления
8. Уменьшают атерогенные липопротеины и увеличивают ЛПВП
 «Ингибиторы α-глюкозидазы»
Акарбоза (Глюкобай)
Обратимый ингибитор панкреатической α-амилазы и кишечной α-
глюкозидазы
Полисахариды не расщепляются до дисахаридов (угнетение α-амилазы )
Дисахариды не расщепляются до моносахаридов (α-глюкозидазы)
Перед приемом пищи снижает постпрандиальную (после приема пищи) гипергликемию
Применяют чаще в комбинации с другими противодиабетическими средствами
Побочное действие
Метеоризм, Понос, Боли в животе

Противопоказания
Хронические воспалительные заболевания кишечника с нарушением функции всасывания
 «Стимуляторы активности гормонов-инкретинов»
Экзенатид (Баета)
(агонист рецепторов к глюкагоноподобному полипептиду-1)
Получают из слюнной железы североамериканской ящерицы Gila Lizard
Стимулирует глюкагоноподобный петид-1 (ГПП-
1)→активно стимулируется инсулин,
↓ выброс глюкагона после еды, ↓аппетит
↓ масса тела. Назначают в комбинации с
Метформином или пр. сульфонилмочевины.
Побочное действие
Тошнота, рвота, замедление эвакуации желудочного
содержимого ( из-за стимуляции рецепторов к
глюкагоноподобному петиду-1
в мозге
Ситаглиптин (Янувия)
↓необратимо фермент дипептидилпептидазу-4,
который гидролизует ГПП-1 и ГИП
(глюкозозависимый инсулинотропный пептид)
Увеличение инкретинов →↑ синтеза инсулина и ↓
секреции глюкагона
Препараты женских
половых гормонов
 Эстрогенные препараты
Эффекты эстрогенов
1. В женском организме обеспечивают половое
созревание и развитие женских вторичных
половых признаков
2. Влияние на костную ткань
- Увеличивают массу костной ткани
Способствуют закрытию эпифизарных зон роста у женщин и мужчин
- Активируют остеобласты и подавляют активность остеокластов
- Тормозят действие паратгормона, способствующего мобилизации
кальция из костей

3. Антиатеросклеротическое действие
Оказывая влияние на эстрогеновые рецепторы гепатоцитов, снижают
содержание ЛПНП и повышают содержание ЛПВП
4. Влияние на свертывающую систему крови
активируют синтез фибриногена и вит.К-зависимых факторов
свертывания крови (II, IX, X) повышая свертывающие способности
5. Влияние на обмен жидкости в организме
Стимулируют переход внутрисосудистой жидкости в ткани.
Возникающее при этом уменьшение объема циркулирующей
крови способствует компенсаторному усилению секреции
альдостерона и антидиуретического гормона, что приводит к
задержке Na и воды. Экзогенные эстрогены способствуют развитию
отеков.
6. Активируют синтез и повышают чувствительность рецепторов
к прогестерону.
7. Влияние на тонус сосудов.
Кратковременное сосудорасширяющее действие за счет
активации продукции NO и I2 в эндотелии сосудов.
Стимулируют синтез эндотелиальных клеток и ингибируют
пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.
 Классификация эстрогенных препаратов
Природные
Эстрадиол
Эстрадиола дипропионат
Эстриол
Избирательная активность в
отношении урогенитального тракта.
При частом назначении эффект
сопоставим с Эстрадиолом. Во
избежание пролиферативного
эффекта назначают 1 р в сутки в
дозе не более 4 мг.
Применение
Заместительная терапия при первичной
недостаточности
Гормональная контрацепция и заместительная
гормональная терапия в период менопаузы
Синтетические
Этинилэстрадиол
Местранол
Высокая эффективность при
энтеральном применении. Высокая
биодоступность в сравнении с
природными.
Побочные эффекты
Мигрень, изменение настроения
Отеки и ↑массы тела
Желчно-каменная болезнь
Риск тромбообразования
Риск рака эндометрия, молочных
желез, что связано с ускорением
пролиферативных процессов
Селективные модуляторы
эстрогеновых рецепторов
 Селективные модуляторы эстрогеновых
рецепторов
ЛС, которые в одних тканях взаимодействуют
с эстрогеновыми рецепторами как агонисты, а
в других – как антагонисты.
В идеале – такие препараты должны
стимулировать эстрогенные рецепторы в тех тканях,
где эстрогены оказывают положительные эффекты
(кости, печень)
И блокировать – в молочных железах и эндометрии,
где действие эстрогенов нежелательно!
 Взаимодействие эстрадиола и селективных модуляторов
эстрогеновых рецепторов с рецепторами в различных тканях

Лекарствен- Эндометрий Молочные Костная ткань Гипоталамус

ный препарат железы Гипофиз
Эстрадиол Агонист Агонист Агонист Агонист
Кломифен Частиный Антагонист Агонист Антагонист
агонист
Тамоксифен Частичный Антагонист Агонист _
агонист
Торемифен Частичный Антагонист Агонист _
агонист
Ралоксифен Антагонист Антагонист Агонист _

Классификация
1. Группа трифенилэтилена Кломифен, Тамоксифен,
Торемифен
2. Группа бензтиофена Ралоксифен
 Кломифен (Клостильбегит)
Блокирует эстрогеновые рецепторы в ГГС, что приводит к
нарушению обратной отрицательной связи и устранению
ингибирующего действия эстрогенов на выделение
гонадотропных гормонов гипофиза.
В результате ↑секреция ФСГ и ЛГ, что способствует
созреванию фолликулов в яичниках и наступлению овуляции.
Применение
Индуктор овуляции для лечения бесплодия
Побочные эффекты
Приливы, нечеткость зрения, расстройства менструального
цикла
 Тамоксифен
Блокирует эстрогеновые рецепторы в молочных
железах → назначают в постменопаузном периоде
при раке молочной железы.
В качестве агониста эстрогеновых рецепторов в
костной ткани тамоксифен препятствует
возникновению остепороза.
Взаимодействуя с рецепторами в эндометрии
(частичный агонист), при длительном применении
может способствовать развитию гиперплазии и
рака эндометрия.
Побочные эффекты
Приливы, потливость, серцебиение – характерные для
гипоэстрогенных состояний
 Ралоксифен
На костную ткань оказывает эстрогенное действие
На эндометрий и молочные железы – антиэстрогенное
Применение
Профилактика и лечение остеопороза у женщин в
постменопаузном периоде
В отличие от Тамоксифена и Торемифена , не повышает
риск гиперплазии и рака эндометрия
 Гестагенные препараты
Эффекты прогестерона
1. Влияние на матку
- Вызывает секреторную трансформацию эндометрия и способствует
образованию густой и вязкой шеечной слизи, что препятствует
проникновению в матку сперматозоидов.
- Снижает сократимость гладкой мускулатуры миометрия, способствует
сохранению беременности.
2. Влияние на молочные железы
Стимулирует рост, подготавливая к секреторной активности.
3. Влияние на обмен
- увеличение содержания гликогена в печени
- активация выделения инсулина в ответ на прием углеводов
- накопление жиров за счет повышения активности липопротеинлипазы
- уменьшение реабсорбции Na, за счет конкуренции с альдостероном за
связь с рецепторами
 Классификация гестагенных препаратов
I. Природные: Прогестерон
II. Синтетические:
А. Производные прогестерона: Медроксипрогестерон,
Мегестрол, Дидрогестерон, Ципротерон (Андрокур)
В. Производные 19-нортестостерона:
- Пр. эстрана: Норэтистерон, Тиболон
- ПР. гонана: Левоноргестрел, Дезогестрел, Гестоден, Норгестимат
- Пр. 19- нортестостерона без этинильного остатка: Диеногест
С. Производные спиронолактона: Дроспейренон
Препараты гестагенов обладают аффинитетом преимущественно к
гестагенным рецепторам, но в разной степени могут образовывать связи и с
эстрогенными, андрогенными, минералкортикоидными, что определяет
особенность их действия
Фармкологические эффекты гестагенных препаратов
Препараты Гестаген Эстроген Антиэстро Андроген Антиандр Антимине
ный ный генный ный огенный ралокорт.
Прогестерон + _ + _ _ +
Производные прогестерона
Медрокси- + _ + _ _ _
прогестерон
Ципротерон + _ + _ + _
Производные 19-нортестостерона
Норэтистерон + + + + _ _
Левонор- + _ + + _ _
гестрел
Диеногест + _ _ _ + _
Производные спиронолактона
Дросперенон + _ _ _ + +
 Показания к применению
1. Контрацепция
2. Контрацепция у женщин, страдающих
андрогензависимыми заболеваниями
3. Заместительная гормональная терапия в
климактерическом периоде
4. Все формы эндокринного невынашивания
беременности
5. Дисфункциональные маточные кровотечения
6. Гиперплазия эндометрия, миома матки
7. Доброкачественные заболевания молочных желез у
женщин позднего репродуктивного возраста
8. Эндометриоз
9. Гормонально зависимый рак предстательной железы,
рак эндометрия
 ГОРМОНАЛЬНЫЕ
КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ
СРЕДСТВА

1. Комбинированные эстроген-гестагенные
препараты
2. Препараты содержащие гестагены
3. Экстренные (посткоитальные) контрацептивы
 Комбинированные эстроген-гестагенные
препараты
Экзогенный Эстроген (этинилэстрадиол) в
пролиферативную фазу по принципу обратной
отрицательной связи угнетает выработку
гипофизом ФСГ→ замедление роста и созревание
фолликулов в яичниках
Экзогенный Гестаген 1.угнетает выделение ЛГ
гипофизом → подавление овуляции;
2. Железы шейки матки выделяют вязкую слизь,
затрудняющую проникновение сперматозоидов;
3. Снижение перистальтики маточных труб → к
несвоевременному попаданию оплодотворенной
яйцеклетки в полость матки
 Комбинированные эстроген-гестагенные препараты

- Гестагенные влияния значительно

превышают эстрогенные
- Контрацептивное действие обусловлено
гестагенами
- Эстрогены потенцируют ингибирующее
действие гестагенов на секрецию
гонадотропных гормонов гипофиза
- Содержание эстрогенов не превышает 35 мкг
( т.к. стимулируют в печени синтез прокоагулянта→тромбоз)
 Классификация
Монофазные
Диане-35 (этинилэстрадиол
35мкг+ ципротерон 2мкг)
Жанин(этинилэстрадиол
30мкг+диеногест 2мкг)
Ярина (этинилэстрадиол 30мкг+
дросперинон 3мкг)
Логест (этинилэстрадиол 20мкг+
гестоден 75мкг)
Фемоден (этинилэстрадиол
30мкг+ гестоден 75мкг)
Минизистон (этинилэстрадиол
30мкг+ левоноргестрел 125мкг)
Двухфазные
Доза гестагена увеличена во
второй фазе приема
Антеовин (этинилэстрадиол
50мкг+ левоноргестрел 0,05 и
0,125 мг)
Трехфазные
Увеличение дозы гестагена происходи
двухступенчато Триквилар
(этинилэстрадиол 30, 40 и 30мкг+
левоноргестрел 0,05, 0,075 и 0,125 мг)
Три-мерси (этинилэстрадиол 35,
30 и 30мкг+ дезогестрел
0,05, 0,1 и 0,15 мг)
 Дополнительные свойства комбинированных
контрацептивов
Антиандрогенное действие
Ципротерон (Диане-35)
Диеногест (Жанин)
Уменьшение роста волос при
гирсутизме, улучшение
состояния кожи при угревой
сыпи и жирной себорее)
Жанин эффективен при
эндометриозе
Антиминералокортикоидное
действие
Дроспереноном (Ярина)
устраняет симптомы связанные
с задержкой Na, H2O
(нагрубание молочных желех,
увеличение массы тела, ↑АД)
Кроме того «Ярина» подавляет
симптомы предменструального
синдрома

Коррекция нарушений Снижение риска развития рака тела

матки и яичников
менструального цикла
(обусловлено гестагенами, блокируют
митогенный эффект эстрогенов на
протяжении всего цикла приема)
 Гестагенные контрацептивы
Пероральные «Мини-пили»
Содержат микродозы гестагенов
(30-500 мкг)
«Эксклютон» (500 мкг
линэстрола)
«Чарозетта» (75 мкг
дезогестрела)
- Овуляция сохраняется
- Отсутствие эстрогена снижает
контрацептивную эффективность
- Отсутствие эстрогензависимых
осложнений
Внутриматочные
«Мирена» (52 мг
левоноргестрел)
Непрерывное выделение
гормона со скоростью 20 мкг/сут.
Эффект сохраняется 5 лет.
Подавляется пролиферация
эндометрия, образуется вязкая
слизь, предупреждающая
проникновение сперматозоидов,
угнетает подвижность и функцию
сперматозоидов в матке и
маточных трубах.
Возможно угнетение овуляции.
 Посткоитальные контрацептивы
Эстрогены
Этинилэстрадиол 0,5 мг в
течении 5 дней
Гестагены
«Постинор» (75 мг
левоноргестрела)
Назначают двукратно с
перерывом в 12 ч в течении
48-72 ч.
Назначают в только в
экстренном случае, не чаще
1 раз в полгода и только под
контролем врача.
Комбинированные эстроген-гестагенные
контрацептивы
Этинилэстрадиол 0,1 мг и
левоногрестрел 0,5 мг ) в
первые 72 ч Через 12 ч прием
тех же доз повторяют.
«Даназол» ( производное 17α-
этинилтестостерона)
Частичный агонист гестагеновых
рецепторов ГГС, угнетает
выделение гонадолиберина и
гонадотропных гормонов. Что
приводит к торможению
овуляции и атрофии
эндометрия.