Вы находитесь на странице: 1из 256

CHIMIE

Farm. Ioana MATEIU

1
1. Notiuni introductive………………………...………………………….……….pag 3

2. Antiseptice si dezinfectante…………………..………………………………...pag 4

2.1. Halogenii…………………………………...……………………………….pag 5

2.1.1. Clorul si compusii sai…………...………………………………..pag 5

2.1.2. Iodul si compusii sai…………...………………………………...pag 7

2.2. Oxidantii…………………………………..………………………………..pag 9

2.3. Compusii oxigenati……………………………………………………….pag 10

2.4. Compusii argintului………………………………………………………pag 11

2.5. Compusii mercurului……………………………………………………..pag 12

2.6. Compusii zincului…………………………………………………………pag 13

2.7. Compusii staniului………………………………………………………..pag 14

2.8. Compusii aluminiului…………………………………………………….pag 14

2.9. Compusii borului…………………………………………………………pag 14

3. Antiseptice organice. Alcooli………………………………………………….pag 15

3.1. Alcoolii liniari……………………………………………………………..pag 15

3.2. Alcoolii ciclici……………………………………………………………...pag 17

3.3. Compusii carbonilici………………………………………………………pag 18

3.4. Fenolii………………………………………………………………………pag 19

3.5. Acizii………………………………………………………………………..pag 21

4. Detergentii…………………………………………………………………..…..pag 23

5. Colorantii………………………………………………………………….........pag 24

6. Chimioterapice………………………………………………………….……...pag 25
2
6.1. Derivatii de nitrofuran……………………………..…..…………………pag 25

6.2. Derivatii de 8-hidroxi-chinolina………………………………………….pag 29

6.3. Acizii chinoloncarboxilici…………………………………………………pag 30

7. Antibiotice……………………………………………………………………...pag 34

7.1. Derivatii de betalactanine ……………………………………..…………pag 35

7.2. Peniciline de semisinteza……………………………………..…...……....pag 40

7.3. Derivati de cefem……………………………………………..……...……pag 47

7.4. Lincosamide = Lincomicine………………………………….…………...pag 59

7.5. Macrolide antibacteriene…………………..….……………….………....pag 60

7.6. Antibiotice polipeptidice……………………...……………….….………pag 65

7.7. Aminoglicozide……………………………….……………….………..….pag 68

7.8. Antibiotice cu structura aromatica………………………….……...........pag 73

7.9. Tetraciclinele…………………………………………….…….………..…pag 76

8. Chimioterapice cu specificitate limitata…………………………..………………..pag 78

8.1. Antituberculoase………………………………………….……..…………pag 78

8.2. Antileproase………………………………………………...………………pag 83

9. Antimicotice……………………………………………………………..……………pag 84

9.1. Antimicotice cu actiune nespecifica……………………………………….pag 86

9.2. Antimicotice de uz local cu actiune specifica……………………..………pag 88

9.3. Antimicotice azoice…………………………………………………..……..pag 89

9.4. Antibiotice antimicotice…………………………………………..…….…..pag 92

9.5. Antibiotice polienice……………………………………………………..….pag 92

9.6. Antibiotice utilizate pentru tratamentul micozelor viscerale ………...….pag 92

10. Antivirale………………………………………………………………….……….…pag 93

11. Interferonii………………………………………………………………....…….…..pag 98

12. Medicatia aparatului respirator……………………………………...………..……pag 99

12.1. Antitusive…………………………………………………..…………...…..pag 99

12.2. Expectorante………………………………………………….…..……….pag 102

3
12.3. Antiasmatice……………………………………………………..….…….pag 105

13. Medicatia aparatului cardio-vascular…………………………….…………........pag 106

13.1. Cardiotonice……………………………………………...………...……..pag 106

13.2. Antiaritmice…………………………………………………….……..…..pag 111

13.3. Blocante ale canalelor de calciu………………………………..………...pag 116

13.4. Antihipertensive……………………………………………….…..………pag 119

13.5. Vasodilatatoare antiischemice………………………………..…….…….pag 130

13.6. Medicatia antiateromatoasa………………………………….………...…pag 136

14. Medicatia sangelui………………………………………………………………...…pag 141

15. Substituentii de plasma…………………………………………………………...…pag 143

16. Sistemul nervos vegetativ colinergic……………………………………………......pag 144

16.1. M-Colinomimetice…………………………………………………….…...pag 146

16.2. N-Colinomimetice……………………………………………….…….…...pag 148

16.3. M-Colinolitice……………………………………………………………...pag 148

16.4. N-Colinolitice………………………………………………………………pag 151

17. Analgezice, Antipiretice………………….………………………………………....pag. 153

18. Antiinflamatoare …………………………………………………………………...pag. 160

19. Antihemoragice …………………………………………………………………….pag. 170

20. Substante medicamentoase antitrombotice………………………………………..pag 173

21. Antiparkinsoniene ………………………………………………………………….pag. 182

22. Neuroleptice incisive ……………………………………………………………….pag. 185

23. Anestezice generale = narcotice …………………………………………………...pag. 198

24. Aparatul digestiv .………………………………………………………………….pag. 212

24.1. Stimulatoare si substituienti ai secretiilor digestive …………………...pag. 212

24.2. Antiulceroase ……………………………………………………………..pag. 215

24. 3. Inhibitoarele secretiei gastrice ………………………………………….pag. 217

24.4. Vomitive, antivomitive ………………………………………….………..pag. 223

24.5. Antidiareice, antiinflamatoare intestinale, laxative si purgative ….…..pag. 224

4
NOTIUNI INTRODUCTIVE

Chimia farmaceutica este stiinta care se ocupa cu studiul substantelor medicamentoae de


natura chimica. Orice substanta medicamentoasa trebuie sa indeplineasca doua conditii:

 cea calitativa – sa aiba puritate adecvata

- sa poata fi administrata pacientului

- sa aiba actiune terapeutica

 cea cantitativa – doza in care actioneaza substanta respectiva

Medicamentul este o forma farmaceutica care poate contine una sau mai multe substante
medicamentoase alaturi de excipienti.

Obiectivele chimiei farmaceutice:


1. Cercetarea – care a dus la obtinerea diferitelor clase de substante medicamentoase

2. Metodele de preparare prin:

a. Extractie

b. Sinteza alcalina

c. Semisinteza

d. Biosinteza

3. Studiul proprietatilor fizico-chimice – care influienteaza actiunea substantei


medicamentoase

4. Actiunea farmacologica

a. Efectele principale

b. Efectele secundare

c. Efectele adverse

5. Posologia – modul in care trebuie administrat medicamentul

Farmacopeea Romana Editia a X-a (FR X) este o colectie de norme calitative pe care
trebuie sa le indeplineasca medicamentul.

Prima Farmacopee a aparut in 1863, alcatuita pe trei sectiuni:

I. Materia Pharmaceutica – cuprinde aproximativ 300 de substante

II. Preparata Pharmaceutica – cuprinde prescriptii

5
III. Refentiae et tabulae variae – reactivi si diverse tabele

D.C.I. = denumirea comuna internationala.

6
CLASA ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE

Antisepticele sunt substante antiinfectioase, care administrate local, pe piele, mucoase,


plagi au actiune bacteriostatica (opresc dezvoltarea microorganismelor) sau bactericida (distrug
microorganismele).

Antisepsia se realizeaza numai prin mijloace chimice care reduc numarul de germeni, dar
nu sterilizeaza locul administrarii.

Dezinfectantele sunt substante cu agresivitate crescuta; ele distrug microorganismele


(bactericide) si pot fi utilizate numai in mediu extern organismului uman (ex. pentru dezinfectia
obiectelor si instrumentelor medicale, a pansamentelor, a rufariei din spitale, a mobilierului, a
produselor biologice).

Dezinfectia se realizeaza prin mijloace chimice, fizice sau mecanice; ea distruge in


totalitate microorganismele patogene si produce sterilizarea mediului.

Extrasomatic = dezinfectia aerului, apei, obiectelor sanitare (= in afara pielii)

Episomatic = dezinfectia pielii mucoasei

Substantele antiseptice si dezinfectante trebuie sa indeplineasca anumite conditii:

Antisepticele:

 Sa aiba cel putin efect bacteriostatic, preferabil bactericid

 Sa afecteze un numar cat mai mare de germeni patogeni

 Sa aiba indice terapeutic mare

 Sa fie bine tolerat de piele, mucoase, plagi

 Sa nu fie alergenic

 Sa nu fie toxic pentru om in urma eventualei absortii

 Sa aiba efect rapid si de lunga durata

 Sa nu fie incompatibil cu alte substante coadministrate

Un bun dezinfectant trebuie:

 Sa aiba actiune bactericida si sporicida, cu spectru larg

 Sa nu fie coroziv

 Sa nu pateze

 Sa nu aiba miros respingator

 Sa nu fie inactiv de resturile organice (sputa, puroi, sange, materii fecale)


7
 Sa aiba un pret convenabil

Antisepticele se administreaza local si se utilizeaza pentru tratamentul si profilaxia


infectiilor chirurgicale, tratamentul unor plagi superficiale din stomatologie, oftalmologie,
dermatologie.
Unele antiseptice se administreaza si oral (ex. metiltionina – albastru de metil si
metenamina – hexametil entitramina) pentru actiune antiseptica urinara.
Dezinfectantele sunt folosite numai pentru sterilizarea diferitelor obiecte, incaperi, produse
biologice.

8
I. HALOGENII

1. CLORUL SI COMPUSII SAI


- Cl2

- ClO2 – Dioxid de clor sunt utilizate pentru dezinfectia apei din bazine si a apei potabile.

- Sarurile acidului hipocloros KCL – apa de Jowel

NaClO – liquarea lui Lobaraque – clorura de var

- Ca(Ocl)2 – hipoclorit de Ca

CLORUL

 este un puternic antiseptic si dezinfectant;


 are actiune bactericida;
 poate determina fenomene iritative pe mucoase, edem pulmonar, colaps
 in concentratii mari poate determina chiar moartea
 se utilizeaza doar extrasomatic.

- Hipocloritul de sodiu si calciu – are proprietati bactericide, fiind utilizat ca dezinfectant


pentru apa de baut, pentru materiile organice si pentru diferite obiecte.

- Solutia DaKim contine 0,5 % hipoclorit de Na (0,1 g clor la %), se utilizeaza ca antiseptic
pentru ranile infectate.

2Cl2 + 2Ca(OH)2 Ca(Ocl)2 + CaCl2 +2H2O

2HclO  Cl2 + H2O + ½ O2

- Conservarea substantelor se face in flacoane bine inchise, preferabil de culoare inchisa


pentru a nu se oxida.

Compusii organici ai clorului

- Cloraminele – sunt compusi organici clorurati care contin azot in molecula (cloramina B si
T). Cloramina B este pulbere alba cu miros intens de clor; este putin solubila in apa.
Cloramina T este pulbere alba cu miros intens de clor; are caracter slab acid.

DCI = CHLORAMINUM B SI T

9
R- -SO2NCl ] Na+ - formula generala

R- - SO2NHCl

R=H - cloramina B (benzensulfoncloramina sodica)

R = CH3 - cloramina T (totilsulfoncloramina sodica)

Obtinere:

NH
R- + NaSO2Cl  R- - SO2Cl 3  R- - SO2NH2 NaClO

R- -SO2NCl ] Na+ - sulfonamida clorurata

Proprietati:

 cloramina B – pulbere alba

- miros de Cl2

- putin solubila in apa

 cloramina T – are caracter slab acid

Utilizari ale cloraminelor:

 Se utilizeaza extrasomatic in concentratii de 1 – 5 % pentru dezinfectia apei potabile, a


bazinelor de inot, faiantei, fresiei

 Se poate utiliza si episomatic in concentratii de 1 – 2 % pentru dezinfectia plagilor

 Utilizate ca spalaturi vaginale

Specialitati (produse gasite in farmacie):

 Cloramina B tablete (se dizolva in apa)  ca antiseptic


10
 Cloramina T tablete (se dizolva in apa)  ca dezinfectant

 Clorom tablete efervescente

!!!!!! Se prepara extempore = inainte de folosire !!!!!

2. IODUL SI COMPUSII SAI

In natura, iodul se gaseste sub forma de compusi organici (ioduri si ioditi).

Obtinerea iodului :

a) Din apele reziduale de la prelucrarea Salpetrului de Chile :

2 NaI3 + 5 NaHSO3  → I2 + 3 NaHSO4 + 2 N2SO4 + H2O


b) Din cenusa algelor marine – alge brune, speciile Fucus, Laminaria.

c) Din apele de sonda.

Proprietati fizice:

 Este o substanta solida sub forma de lamele friabile de culoare violaceu-cenusie, avand
luciu metalic.

 Sublima la temperatura camerei degajand vapori violeti de aceea se conserva in flacoane


bine inchise de culoare maronie pastrandu-se la Separanda.

 Este greu solubil in apa, dar solubil in solventi organici – solutii alcaline (ex. alcool).

Actiune si utilizari:

 Actioneaza bactericid, sporicid si fungicid.

 Este antiseptic si fungicid fiind utilizat in dermatologie.

 Se indica in antisepsia cutanata, inclusiv preoperator.

 Antiseptic pentru rani.

 Se poate utiliza si in stomatologie ca antiseptic inainte si dupa extractie.

Specialitati:

• Solutia LUGOL – solutie apoasa de iod iodurat.

• Tinctura de iod, alcool iodat – solutii hidroalcoolice cu concentratie de 2 – 6,5 %.


11
• Solutia MANDL – solutie glicerinata de iod (se prepara in farmacie) – pentru mucoase.

• Solutia de propilenglicol in concentratie de 2 % - se utilizeaza preoperator.

• Benzina iodata 1:1000– utilizata in chirurgie pentru indepartarea pansamentelor


ocluzive puse direct pe rana.

Compusii iodului:

IODOFORII – combinatii complexe ale iodului cu diferiti agenti tensioactivi care in contact cu
tesuturile elibereaza lent iodul elementar care are efect germicid cu spectru foarte larg care
penetreaza in tegumente avand o toxicitate tisulara scazuta.

• Iodoformul – CHI3

 este o pulbere cristalina galbena

 foarte greu solubila in apa,

 avand miros intepator, neplacut;

 se utilizeaza ca antiseptic in stomatologie deoarece penetreaza tesutul osos;

 in medicina veterinara se utilizeaza pentru spalarea plagilor sub forma de solutie


eterica in concentratie de 3 %;

 in farmacii se prepara pasta iodoformata care se utilizeaza in antisepsia cavitatii


pulpare.

• Polividon – iodat = complex al iodului cu polivinil-pirolidona

 este o pulbere amorfa rosie,

 higroscopica, usor solubila in apa;

 se utilizeaza in dermatologie (sub forma de solutii, unguente, sapunuri – ex.


Betadine solutie sau unguent),

 in chirurgie (pentru pregatirea preoperatorie a bolnavului si a personalului medical,


dar si ca tratament postoperator),

 in ginecologie (sub forma de supozitoare vaginale – Betadine ovule)

 in stomatologie (ca dezinfectant).

• Septozol = complexul iodului cu nonil-fenol-poliotoxilat

12
 derivat de iod care se utilizeaza ca antiseptic pentru piele si mucoase

 ca dezinfectant; se utilizeaza in chirurgie (pentru aseptizarea campului operator),

 in ginecologie (pentru aseptizarea ante sau postpartum),

 in dermatologie (in infectii microbiene si fungice).

3. OXIDANTII

• Peroxidul de hidrogen – H2O2

– se gaseste in cantitati mici in apa de ploaie, in zapada, in stratul superior al atmosferei;

Obtinere:

a) descompunerea peroxizilor cu acizii

BaO2 + H3PO4  → H2O2 + BaHPO4

BaO2 + H2SO4  → H2O2 + BaSO4

b) hidroliza acidului peroxidisulfuric

H2SO5 + H2O  → H2SO4 + H2O2

– In farmacii se gaseste sub forma de:

a. Perhidrol – care este solutie apoasa in concentratie de 30 % de peroxid de hidrogen

b. Apa oxigenata – solutie apoasa in concentratie de 3 % de peroxid de hidrogen


- are actiune antiseptica slaba si de scurta durata

- are actiune mecanica prin efervescenta, de curatare a plagilor

- are actiune slaba hemostatica

13
- are actiune decoloranta, fiind utilizata in dermatologie pentru
decolorarea petelor pigmentare si a parului (perhodrol 20%)

- are actiune dezodorizanta

!!!!! Utilizarea indelungata pentru antisepsia cavitatii bucale poate produce


hipertrofia papilelor linguale (rani la nivelul cavitatii bucale). !!!!!

Utilizari:

- antiseptic – sub forma de solutie 3 % aplicata pe piele si mucoase prin spalare;


bucofaringian se utilizeaza o lingura apa oxigenata la 150 ml apa plata sub forma de
gargara; in ginecologie se utilizeaza sub forma de spalaturi vaginale

- hemostatic – in hemoragii superficiale si anume EPISTAXIS (curgerea sangelui din nas) si


hemoragii dentare

- decolorant – in concentratie de 30 % pentru decolorarea tesaturilor;

– in concentratie de 5 – 8 % pentru decolorarea parului;

– intra in compozitia pastelor de dinti

14
• COMPUSII OXIGENATI

a. Peroxidul de uree – se conditioneaza sub forma de comprimate care in contact cu apa


formeaza peroxidul de hidrogen;

– pentru obtinerea apei oxigenate se dizolva 10 comprimate de peroxid


de uree (perogen) la 100 ml apa rezultand o solutie care se utilizeaza imediat dupa preparare

b. Peroxidul de benzoil

– are actiune oxidanta intensa;

– este bactericid fata de bacteriile anaerobe fiind utilizat in acnee;

– are reactii adverse precum uscaciunea pielii, iritatie locala, dermatita;

– se utilizeaza in tratamentul local al acneei sub forma de geluri, creme si lotiuni.

• Permanganatul de potasiu – KmnO4

– este oficinal in FR X – Kalii permanganos 0,02%

– se obtine prin oxidarea MnO2

MnO2 + ½ O2 + 2 KOH  → K2MnO4 + H2O

K2MnO4 + ½ Cl2  → KmnO4 + KCl

Proprietati:

– se gaseste sub forma de cristale violacee avand luciu metalic;

– are caracter oxidant puternic;

– in concentratie de 0,1 – 0,5 % se utilizeaza pentru spalarea ranilor sepurante.

– Utilizarea sa este limitata datorita coloratiei violete deoarece pateaza, iar solutia apoasa este
iritativa.

– Sub forma foarte diluata se foloseste si ca antiseptic la nivel vaginal.


15
• COMPUSII ARGINTULUI

- au actiune antibacteriana si bactericida;

- in concentratie de 1 la mie distruge majoritatea microorganismelor

- administrat ca atare pe tesuturi are actiune caustica, pielea se innegreste datorita reducerii
argintului sub influenta luminii.

Dintre compusii argintului se utilizeaza:

 azotatul de argint – AgNO3;

 compusii coloidali: COLARGOL, PROTARGOL, ARGIROL, TARGESIN,


NEOSILVOL, care actioneaza prin precipitarea proteinelor si interactioneaza cu
procesele biologice esentiale ale microorganismelor.

Azotatul de argint se utilizeaza:

 in oftalmologie ca solutie in concentratie de 1 % (ca antiseptic si astringent, precum


si pentru profilaxia oftalmiei fonococice la nou-nascuti; la administrari repetate
poate produce arsuri corneene si conjunctivita chimica),

 in dermatologie si stomatologie (ca antiseptic si cauterizant – negi)

 in arsuri (reduce flora microbiana).

Coloizii argintului

 se prezinta sub forma de lamele sau pulbere cristalina,

 avand solubilitate diferita;

 toate se solubilizeaza „per descensum” (apa + substanta presata prin agitare) si


rezulta solutii slab bazice pentru Colargol, Protargol si Angirol si slab acid pentru
Targesin.

 Se utilizeaza local extern sub forma de solutii apoase, coleri, creme, instilatii
uretrale, unguente.

• COMPUSII MERCURULUI

- au actiune bactericida, paraziticida si fungistatica.

16
Compusii anorganici au toxicitatea crescuta si se utilizeaza limitat.

a. Clorura mercuroasa – Hg2Cl2 – nu se mai utilizeaza

b. Mercurul amoniacal – HgNH2Cl – unguent 5 % util in impetigo

c. Clorura mercurica –HgCl2 – in concentratie 1 %o are actiune bactericida asupra bacteriilor


de pe pielea mainilor; ca dezinfectant – solutie 2 %o pentru lenjerie si alte obiecte

Compusii organici

a. Fenilmercuriborat = combinatie echimoleculara de borat de fenilmercur si hidroxid de


fenilmercur.

 are actiune antibacteriana si antifungica;

 este antiseptic pentru mucoase (gingivite, stomatite, laringite, faringite – sub forma
de solutii apoase 2 %o diluate de 5 – 40 de ori sau comprimate pentru supt 0,3mg),
piele si plagi.

 este dezinfectant pentru instrumente de metal (exceptie cele de aluminiu), cauciuc.

Utilizarea indelungata pe mucoase sau piele poate produce sensibilizarea alergica.

b. Cloramidura de mercur – Hg(NH2)Cl – Hydronginum amidum chloratum

= este un precipitat alb de mercur

- este un compus anorganic al mercurului

- pulbere amorfa alba, greu solubila in apa, solventi organici

- la temperaturi crescute sublima fara sa se topeasca = precipitat infuzibil

- se utilizeaza extern ca antiseptic, antiparazitar in:

 dermatologie (unguent 1 – 10 %),

 oftalmologie (unguent 1 – 3 %)

 cosmetica (unguent = acid salicilic)

c. Precipitatul galben de mercur = Oxid galben de mercur – Hydrangyri oxydum flavum


HgO

- pulbere amorfa galbena,

- greu solubila in apa


17
- se pastreaza la Separanda

- extern se utilizeaza ca antiseptic, astringent in cosmetica, oftalmologie

- compus anorganic

• COMPUSII ZINCULUI
- au actiune antiseptica: ZnO, ZnCl, ZnSO4

a. ZnO – Oxid de zinc

Zn + ½ O2 → ZnO

- pulbere alba,

- amorfa,

- fara gust, miros,

- putin solubila in apa,

- solubila in acizi sau baze

- se utilizeaza extern

- actiune antiseptica, absorbanta, astringenta

- se utilizeaza in dermatologie sub forma de solutii 2 – 10 %, paste, unguente

 ex. Pasta Petrini: ZnO + borax + lanoliva, vaselina, vitamina A, glicerina, talc;

 Pasta Lassan;

 Cutoden,

 Reviken: ZnO + extract de hamei + ichtiol),

- in stomatologie se utilizeaza in obturatii provizorii sau definitive sau ca material de


amprentare.

b. ZnCl2 – Clorura de zinc – FR X – Zinci chloridum

Zn + HCl → ZnCl2 + H2

- se gaseste sub forma de cristale translucide, higroscopice, usor solubile in apa

- se utilizeaza ca antiseptic, astringent, deodorant


18
- solutiile apoase si hidroglicerinate de:

 1 – 5 % se utilizeaza ca apa de gura,

 10 – 30 % sunt utilizate in parodontopatii,

 0,5 % in spalaturi vaginale – leucoree

Specialitati:

 Ossidenta  apa de gura: ZnCl2 + tinctura Rataniae + uleiuri eterice

 Septovag  plicuri ce contin ZnCl2 + metenamina – utilizat sub forma de spalaturi


vaginale

c. ZnSO4 – Sulfat de zinc – FR X – Zinci Sulfas

Zn +H2SO4 → ZnSO4 + H2

- se gaseste sub forma de cristale incolore, translucide, usor solubile in apa, gust amar-metalic

- se utilizeaza ca antiseptic, astringent, sub forma de solutii apoase 0,2 – 0,5 % in tratamentul
vaginitelor, uretritelor

- in oftalmologie se utilizeaza Colirul cu sulfat de zinc – oficial in FR X – combate inflamatia

• COMPUSII STANIULUI
– au utilizare limitata,

– efect antiseptic slab,

– toxicitate crescuta;

– se utilizeaza in infectii dermatologice bacteriene si micolice

• COMPUSII ALUMINIULUI
- oficial in FR X: Al2(SO4)3 si alaunul de potasiu

- actiune antiseptica, deodoranta

- se utilizeaza pentru combaterea transpiratiei excesive – ex. transpiratia excesiva urat


mirositoare a picioarelor – bromhidroza plantara
19
a. sulfatul de aluminiu si potasiu – Kal(SO4)2⋅12H2O alaun = piatra acra

– antiseptic,

– hemostatic,

– astringent

b. sulfatul de aluminiu si amoniu NH4Al(SO4)2⋅12H2O

– decongestionant, astringent

– specialitati: Burovin – 2 comprimate: acetat de sodiu si NH4Al(SO4)2⋅12H2O, care se dizolva


separat, se amesteca solutiile si este util in leziuni

• COMPUSII BORULUI

- nu se administreaza sub trei ani

- au toxicitate crescuta

- preparate oftalmice utilizate: colire: Oculoguttae atropini, Oculoguttae rezorcinoli, colirul cu


Cloramfenicol

- se utilizeaza amestec de acid boric – borax cu rol conservant si izotonizant

a. Acidul boric – H3BO3 - FR X – Acidum boricum


- se utilizeaza ca antiseptic slab, intra in compozitia colirelor si a preparatelor utilizate in
afectiuni ORL (ex. Boramid)

- in amestec cu talcul intra in compozitia pudrelor folosite pentru combaterea transpiratiei

- unguentul cu acid boric 5 % utilizat pentru prevenirea suprainfectarii ranilor

- colire: - ex. Proculin

b.Boraxul = tetraboratul de sodiu Na2B4O7⋅2H2O – FR X – Natrii tetraboras

- se prezinta sub forma de cristale incolore transparente, efluorescente,

- fara miros,

- gust alcalin

20
- solutiile apoase ale boraxului au Ph-ul bazic, deci sunt iritante

- se utilizeaza ca antiseptic slab

- intra in compozitia colirelor utilizat ca izotonizant

- intra in compozitia preparatelor magistrale – glicerinelor boraxate

- utilizat ca badijonaj local, ca antiseptic si antimicotic

21
ANTISEPTICE ORGANICE. ALCOOLI

I. ALCOOLI LINIARI

Alcoolii au actiune asupra bacteriilor si microbacteriilor, fungilor si asupra unor


virusi.

1. Etanolul = alcoolul etilic (CH3 – CH2 – OH) – C2H5 – OH

- este cel mai utilizat antiseptic din clasa alcoolilor

Obtinere:

a. Prin fermentatie cand se utilizeaza ca si materie prima polizaharidele: amidon din cartofi,
grau sau celuloza din rumegus

b. Metoda de sinteza

CH2 = CH2 + H2O → CH3 – CH2 – OH


  →
HC ≡ CH + H2O  HgSO
  → [ H2C=CH-OH ]
4
H3C-H=O  H → CH3-CH2-OH
←  2

- Formele comerciale ale etanolului care se gasesc in industrie:

 Spirt rafinat – 95 – 96° (alcool concentrat)

 Spirt medicinal, care mai contine si albastru de metil, salicilat de metil – utilizat in
scop medicinal

 Spirt denaturat – utilizat in industrie

 Spirt industrial – se utilizeaza in industria mobilei ca solvent pentru lacuri si


vopsele

 Alcool absolut – se obtine

Conditii de calitate pe care trebuie sa le indeplineasca etanolul:

FR X oficializeaza doua tipuri de alcool:

 alcool 95 – 96° - Alcoholum

 alcool 70° - alcoholum dilutum

 ambele trebuie sa fie lichide limpezi

 incolore
22
 cu miros caracteristic arzator.

 sunt inflamabile, de aceea trebuie pastrate la rece in recipiente bine inchise de


preferabil de culoare inchisa.

 sunt considerate solventi pentru substantele anorganice (iod) si pentru substantele


organice.

 Este miscibil cu apa in orice proportie; amestecul cu apa are loc cu crestere de
temperatura si scaderea in volum

 Diluarea alcoolului se face dupa tabelele prevazute in FR X.

Actiune si utilizari:
- Are actiune antiseptica maxima la concentratia de 70°, fiind mai activa decat cea de 90°.

- Se utilizeaza ca antiseptic si dezinfectant.

- Se asociaza in solutii cu alte substante antiseptice antimicotice.

- La aplicarea pe piele, alcoolul nu se absoarbe direct, dar prin frectionare creste absorbtia sa,
avand efect revulsiv (produce inrosirea pielii la locul de aplicare), vasodilatator local, fiind
utilizat in afectiuni reumatismale.

- Se utilizeaza ca solvent pentru obtinerea formelor farmaceutice de uz intern (ex. sirop de


codeina si lamaie) sau extern (ex. alcool iodat, camforat, mentolat, tinctura de iod).

EX: alcol iodat, mentolat, camforat

Tinctura de iod, Carmol, Frectie Elidor

Siropul de codeina, Sirupus citri

- In concentratii mici stimuleaza secretia gastrica.

- In cantitati medii determina euforie (stare de excitatie psihomotorie).

- In cantitati mari determina depresie, euforie, betie, depresie, deprimarea SNC ⇒ somnul
profund si uneori coma urmata de deces.

- Unele persoane prezinta cresterea presiunii arteriale, greata, voma, diaree; se instaleaza
toxicomania care se mai numeste si alcoolism, care produce degradarea fizica si psihica.
Intoxicatia cu alcool:
a. Intoxicatia acuta = alcoolism acut

– se instaleaza la inferarea unei cantitati crescute de alcool.

23
– in acest caz se fac spalaturi stomacale,

– se administreaza diuretice

– se administreaza THAM = TRIHIDROXIMETILEN AMINOMETAN, numai in


spital, care accelereaza metabolizarea etanolului si combate acidoza  se admnistreaza i.v.

b. Intoxicatia cronica = alcoolism cronic

– in acest caz se administreaza DISULFIRAM, oficinal in FR X  Spec. ANTALCOOL,


care opreste metabolizarea alcoolului,

– se acumuleaza in organism  produce greata, vome, vasodilatatie, cefalee = durere de cap.

– antalcoolul se administreaza tocmai cu bautura preferata.

– tratamentul se face doar in spital sub stricta supraveghere a medicului si doar cu acordul
pacientului.
Alti alcooli cu actiune limitata:
1. PROPANOL – in concentratii de 50 – 60° si IZOPROPANOL in concentratii de 60 -70° - se
utilizeaza ca antiseptice pentru piele

2. ETILENGLICOL si PROPILENGLICOL – se utilizeaza sub forma de aerosoli in prezenta


unei umiditati corespunzatoare pentru dezinfectia aerului din incaperile unitatilor sanitare

3. GLICEROL – are actiune slab antiseptica, se utilizeaza mai ales ca vehicul pentru alte
antiseptice si alte nicotice aplicate pe mucoase (ex. borax, nistatina)

4. METANOL CH3 – OH

– este toxic celular,

– metabolizarea lui are loc de 7 ori mai lent decat a etanolului;

– se elimina complet dupa 7 zile;

– are efect toxic asupra nervului optic,

– in doze mari determina orbirea, in unele cazuri avand efect letal.

– in intoxicatia cu metanol se administreaza ca antidot carbonat acid de sodiu perfuzabil – NaHCO 3.

II. ALCOOLI CICLICI

1. Mentolul
- Este oficial in FR X

- 1-metil-3-hidroxi-4-izopropilciclohexan

24
Proprietati:

- mentolul se gaseste sub forma de cristale aciculare

- cu miros aromat,

- volatil, de aceea se conserva la rece in flacoane bine inchise

- putin solubil in apa, dar solubil in alcool.

Utilizare:

- antiseptic,

- dezodorizant,

- intra in compozitia in compozitia preparatelor decongestionate

- dupa aplicarea pe piele determina senzatia de racire,

- are efect usor analgezic;

- !!! mentolul nu se asociaza cu fenolii si cu acizii carboxilici deoarece determina amestecuri


EUTECTICE (formeaza amestecuri umede) !!!

Specialitati:

 Spirt mentolat – se utilizeaza extern ca antiseptic

 Strepsils  cpr. pentru supt cu actiune antiseptica – se asociaza cu eucaliptol, vit C

 Strepsils + - are in plus xilina (anestezic local)

 Bucosept: M + camfor, albastru de metil, uleiuri eterice

 Eurosept

 Ben Gay – M + salicilat de metil – utilizat in dureri musculare, reumatismale – crema

 Frectii: Carmol

 Saliform  unguent

 Creioane nazale

III. COMPUSI CARBONILICI

1. Aldehida formica CH2=O

25
Proprietati:

- este un gaz incolor

- cu miros intepator,

- solubil in apa

solutia de formaldehida = Solutio Formaldehidi 40 % FR X = FORMOL

- Formolul este un lichid incolor,

- cu efect antibacterian puternic

- se utilizeaza la conservarea formelor anatomice;

- are efect dezinfectant in concentratie 5 – 25°, fiind utilizat extrasomatic pentru dezinfectia
pardoselelor

- Are efect antiseptic episomatic fiind utilizat in stomatologie 3%, fiind mumifiant in
tratamentul gangrenei pulpala

2. Metenamina (CH2)6N4 = hexometilentetramina = urotropina


- Oficinal in FR X

Proprietati:

- este o substanta cristalina alba,

- fara miros,

- gust amarui,

- solubila in apa,

- sensibila la lumina si umiditate;

- are actiune antiseptica

- se administreaza si oral avand toleranta buna, dar in doze mari poate produce iritatie gastrica,
de aceea se administreaza inaintea meselor principale cu multe lichide

- este indicata in infectii urinare usoare si in infectii biliare

- are actiune mai slaba asupra colesterolului, dizolvandu-l; este utilizata in tratamentul bolilor
ateromatoase

- are actiune antivirala slaba


26
Specialitati:

- Metenamina  cpr 500 mg,

fiole 25 %

- Colebil  drj 50mg

IV. FENOLII

Caracteristici generale:

- la concentratii mici 0,2 – 1% au actiune bactericida

- la concentratii mari (> 3%) au actiune necrozanta

- prin absorbtie pot determina efecte sustenice toxice: afectare renala, stari de inconstienta 
se utilizeara rar ca si dezinfectanti.

1. Fenolul

- este oficinal in FR X

- este substanta solida,

- cristalina,

- higroscopica,

- insolubila in apa

- sensibil la lumina si la actiunea oxigenului din aer

- este solubila in solventi organici,

- are efect caustic in solutii concentrate

- se utilizeaza doar extrasomatic dar si intrasomatic sub forma de preparate galenice si


industriale.

In farmacii se pastreaza sub forma de solutii apoase 90% - Fenolum Liquefactum

27
Solutii utilizate:

 Aqua phenolata – solutie apoasa de fenol 2%, utilizata in dezinfectia


instrumentelor medicale,

 solutie apoasa de fenol 3% se utilizeaza in amestec cu sapunuri in concentratie de


2% si pentru dezinfectia lenjeriei din spital,

 Solutie apoasa de 0,25 – 0,50% se utilizeaza ca si conservanti pentru seruri si


vaccinuri

 Solutie de fenol in glicerina – Glicerolum fenolatum, utilizata in ottomicoze


(urechi)

 solutia uleioasa 1 – 3 % de fenol.

2. Rezorcina = rezorcinolum FR X - 1,3 – difenol


- este o substanta solida cristalina,

- alba,

- in stare pura,

- sensibila la lumina si la aer;

- se coloreaza in roz  se conserva ferit de lumina – Separanda

Utilizari:

- exclusiv extern avand proprietati antiseptice si antimicotice;

- se utilizeaza in cosmetica si dermatologie in tratamentul acneei si a micozelor sub forma de


solutii hidroalcoolice si unguente.

- nu se aplica pe pielea sugarilor deoarece poate produce intoxicatii.

- in oftalmologie se utilizeaza Colirul su rezorcina – FR X, Oculogutae – rezorcinoli

2. Hidrochinona = 1,4 difenol


- se utilizeaza in preparatele dermatologice si cosmetice ca si antioxidant

- este folosita pentru indepartarea petelor sau a pistruilor

28
3. Timolul - FR X – Timolum
- este o substanta solida

- cristalina

- cu miros aromat

- se gaseste in cimbru – Thymus vulgaris

- este mult mai activ decat fenolul ca antiseptic si mai putin toxic

- are actiune antifungica slaba

Utilizari:

- se utilizeaza sub forma de solutie de timol de 5 % ca antiseptic al pielii si in infectiile


fungice

- intra in compozitia apelor de gura si a pastelor de dinti

4. Eugenol
- este substanta lichida,

- nemiscibila cu apa,

- sensibila la lumina

- prezinta aroma de cuisoare, de aceea se utilizeaza in parfumerie

- are actiune antiseptica, anestezie locala slaba si revulsiva

- intra in compozitia apelor de gura si pastelor de dinti

5. Guaiacol, FR X – Guajacolum
- este o substanta solida cu punct de topire scazut – 30°,

- insolubila in apa,

- solubila in solventi organici

- are actiune antiseptica

- proprietati anlgezice slabe

- se utilizeaza extern sub forma de unguente pentru calmarea durerilor musculare si reumatice

- are actiune de fluidificare a secretiilor bronsice fiind utilizat ca expectorant antitusiv.

29
V. ACIZII

1. Acidul salicilic, FR X – Acidum Salicylicum

acid 2-hidroxi benzoic

- este o substanta aciculara solida,

- incolora,

- fara miros,

- sensibila la lumina,

- putin solubila in apa,

- solubila in solventi organici

Utilizare:

- se utilizeaza exclusiv extern ca antiseptic, antibacterian, antifungic, antifermentativ,


cheratolitic

- sub forma de solutii alcoolice 1 – 3% sau unguente se utilizeaza in tratamentul seboreei,


combaterea transpiratiei excesive, in cosmetica pentru decolorarea petelor si pistruilor

- in concentratie 10 – 20% are efect cheratolitic

- ca antifermentexibil se utilizeaza in concentratie de 0,5% pentru conservarea lichidelor


biologice, produselor alimentare.

Specialitati:

- Saliform: acid salicilic + mentol + salicilat de metil (dureri articulare, reumatice)

- Clavusin – solutie alcoolo-acetonica de acid salicilic (efect cheratolitic – bataturi, negi)

2. Acidul acetic – CH3 – COOH

30
- efect antibacterian,

- utilizat ca antiseptic sub forma de solutie 0,25 – 1% pentru spalaturi ale urechii externe si a
tractului urinar

- ca dezinfectant al imbracamintii personalului medical.

3. Acidul boric
- actiune antiseptica

- bine suportat pe piele, mucoase;

- efect toxic la copii mai mici de 3 ani

- se utilizeaza sub forma de solutii 3% - comprese, spalaturi, unguente

Borax = tetraborat de sodiu

- Actiune antiseptica – utilizat sub forma de solutii apoase, glicerinate.

Acid benzoic

- Efect bacteriostatic, poate fi bactericid dupa contact prelungit de zile.

Parabenii

- R = CH3 – acidul metil para-hidroxi benzoic = NIPAGIN

- R = C3H7 – acidul propil para-hidroxi benzoic = NIPASOL

- au actiune antiseptica superioara acidului salicilic si toxicitate mai scazuta

- se utilizeaza ca agenti de conservare pentru diferite forme farmaceutice si alimente (1 – 3 %


concentratie finala)

- actiune antifungica si antifermentabila

- FR X – Solutio conservans 0,25% nipasol si 0,7 % nipagin

Dermatol = Bismuthi subgallas

- pulbere galbena

- fara miros si gust,

31
- insolubila in apa

- se utilizeaza extern in tratamentul plagilor, arsurilor, ulceratiilor sub forma de pudre sau
unguente

- actiune astringenta, cicatrizanta

32
DETERGENTII

Detergentii sunt agenti activi de suprafata; sunt molecule polare formate dintr-o grupare
hidrofila (- OH, - COOH, SO3H) si una lipofila (hidrofoba), (o catena hidrocarbonata ramificata,
nucleu aromatic)

Clasificare:

1. Detergenti anionici

2. Detergenti cationici

3. Detergenti amfoteri

4. Detergenti neionici

- Detergenti anionici = sapunuri

- Sunt reprezentati de:

 Saruri ale acizilor grasi saturati sau nesaturati cu metale alcaline (ex sapunuri
propriu-zise)

 Acizii grasi saturati – formeaza saruri sodice solide (ex. stearat de sodiu, palmitat de
sodiu)
Utilizari:
- actiune antiseptica in special

- actiune bactericida sau bacteriostatica asupra germenilor gram pozitivi

- actiune de spalare, de indepartare a florei microbiene

- actiune iritanta asupra mucoaselor

- Detergenti cationici = sapunuri „inverse”:

- au actiune antibacteriana

- la concentratii de 0,1 – 1 ‰ au actiune bactericida

- actiune virucida (virus gripal, herpetic)

- nu actioneaza pe Pseudomonas

- se utilizeaza ca antiseptic pentru maini, cavitate bucala, gat, cavitate vaginala, rani,
stomatologie

- antisepsia pre- si postoperatorie

- conservarea medicamentelor de uz extern


33
- dezinfectante pentru instrumentar medical, vesela

-
supozitoarele vaginale ce contin Clorura de benzalconiu se utilizeaza ca profilaxie in infectia
cu HIV
Reprezentanti:
 Clorura de benzalconiu

 Clorura de cetilpiridiniu

 Bromura de cetrimoniu

 Dequaliniu

- Detergenti amfolitici:

- au actiune bactericida

- utilizari similare cu detergentii cationici

- Detergenti neionici:

- nu se utilizeaza ca antiseptice sau dezinfectante

COLORANTII

1. Albastru de metilen = Methyl thionini chloridum – FR X

- pulbere cristalina sau cristale

- de culoare verde inchis,

- luciu metalic,

- fara miros,

- gust amar,

- putin solubil in apa;

- solutia apoasa este colorata in albastru

- se utilizeaza intern si extern

o Extern – sub forma de solutii apoase 0,2%, destinata aplicarii pe piele sau mucoase
in dermatomicoze superficiale, antisepsia pielii, sau sub forma de spalaturi in
uretrite, cistite, vaginite

o Intern – ca antiseptic bucofaringian, urinar

34
- se utilizeaza ca antidot in intoxicatii cu substante methemoglobinizante – intravenos, in
glucoza 25%

- se poate asocia cu analgezice, antipiretice in vederea tratamentului gripei.


Specialitati:
- Albastru de metil  solutie

- Decasept  cpr pt supt

2. Violet de Gentiana = Pyoctamina; Clorura de metilrozanilina

- pulbere cristalina

- de culoare verde inchis,

- luciu metalic,

- solubila in apa, alcool, glicerina ⇒ solutii de culoare violet

- se utilizeaza extern ca antiseptic al pielii si mucoaselor sub forma de solutii apoase 0,1 – 1%,
in tratamentul unor ulceratii, stomatite, pentru dezinfectia plagilor

- in asociere cu glicerina boraxata si nistatin se utilizeaza ca antiseptic bucofaringian, sub


forma de badijonaj.

3. Rivanol = Lactat de etacridina, FR X – Aetacridini Lactas

- pulbere cristalina

- galbena,

- fara miros,

- gust amar,

- solubila in apa ⇒ solutia apoasa colorata in galben cu o usoara fluorescenta verde, sensibila
la lumina, rezistenta la caldura

- este antiseptic foarte activ in infectii provocate de coci

- se utilizeaza extern sub forma de solutii apoase 1%; unguente, pudre

- in aplicatii locale se utilizeaza frecvent plasturi cu rivanol

- sub forma de comprimate 0,025g, utilizate oral in tratamentul dezinteriei amibiene –


comprimate pentru supt

CHIMIOTERAPICE

35
Chimioterapicele antimicrobiene sunt substante semisintetice sau sintetice, cu efect
selectiv inhibitor asupra agentilor biologici patogeni pentru om si animale.

Clasificare:

I. Derivati de nitrofuran

II. Derivati de 8-hidroxi-chinolina

III. Acizi chinoloncarboxilici

IV. Sulfamide

V. Antibiotice

VI. Chimioterapice cu specificitate limitata

I. DERIVATII DE NITROFURAN

- Sunt derivati de 5-nitrofuran

NITROFURAN FURAZOLIDONA

NIFURATEL R = H NITROFURANTOINA
R = - CH2OH URFADYNE

36
NIFUROXAZID NIFURZID

Proprietati:
- se obtin prin sinteza

- sunt pulberi galbene cristaline sau amorfe,

- sensibile la lumina,

- se conserva ferit de lumina

- au solubilitate redusa in apa,

- sunt solubile in solventi organici

1. NITROFURANTOINA

- Se utilizeaza in monoterapie sau in terapia combinata

Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Echerichia Coli (E. Coli), Salmonella, Shigella
- Coci gram pozitivi: Stafilococul auriu, Sterptococ piogen

- Protozoare: Trichomonas vaginalis

Reactii adverse:
- Reactii digestive: anorexie, greata, voma, colici, diaree
- Reactii alergice: eruptii cutanate, prurit, edem angioneurotic, sindrom pulmonar acut (tuse,
dispnee, febra) sau cronic (fibroza interstitiala)
- Reactii hepatice: icter colestatic

- SNC: cefalee, ameteli, parestezii

- Anemie la tratament indelungat

Contraindicatii:
- alergii,
- insuficienta renala,

- ultimul semestru de sarcina,

37
- copii sub un an

- !!! Nu se asociaza cu acidul nalidixic!!!

Indicatii:
- Infectii urinare acute si cronice
- Tricomoniaza

Tratament: 50 sau 100 mg x 4/zi – 7 – 14 zile


Specialitati: Nitrofurantoina  cpr 100mg

2. FURAZOLIDONA
- Antiseptic intestinal.

- Dupa administrarea orala nu se absoarbe.

- Se elimina urinar sau renal.

- Se utilizeaza in monoterapie sau terapie combinata.

Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Enterococ, E. Coli, Proteus
- Coci gram pozitivi: Streptococ

- Protozoare: Trichomonas, Giardia, Entamoeba

Indicatii:
- enterite,
- enterocolite,

- toxiinfectii alimentare

- infectii digestive

- tricomoniaza

- giardioza

- dispepsii la nou-nascuti

Tratament:
- Adult: 100 mg x 4/zi
- Copii sub un an: 8 – 16 mg x 4/zi

- Copii intre 1 – 5 ani: 25 mg x 4/zi

- Copii mai mari de 5 ani: 50 mg x 4/zi

Specialitati: Furazolidon  cpr 25 mg, 100 mg

38
3. NIFUROXAZID
- Nu se absoarbe dupa administrarea orala

Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Enterococ, E. Coli, Proteus

Reactii adverse:
- tulburari digestive,
- reactii alergice

Indicatii:
- Diaree acuta de cauza bacteriana

Tratament:
- Adulti: 4x 200 mg/zi
- Copii > 2 ani: 400-600 mg/zi

Specialitati: Ercefuryl cps 200 mg


4. NIFURATEL
- Efect antitrichomonazic,

- antifungic,

- antiseptic genito-urinar

Spectru de activitate:

- E. Coli, Proteus, Streptococ, Enterococ

Specialitati:

- Macmiror cps 200 mg

- Macmiror compus  ovule

unguent
- DERIVATII DE 8-HIDROXI CHINOLINA

39
CHINOZOL CHINIOFON BROXICHINOLINA
(IATREN)

DIREXIOD CLORCHINALDOL VIOFORM

1. CLORCHINALDOL
- antiseptic intestinal

- se absoarbe slab dupa administrarea normala

- activ fata de chisturile amibiene si indicate la purtatorii asimptomatici de chisturi

- poate fi util uneori in dizenteria bacilara, enterite si enterocolite acute

- considerat medicament cu risc la doze mari


Reactii adverse:
- discomfort gastric,
- greata,

- voma,

- diaree,

- cefalee

- ocazional usoara crestere a volumului tiroidei


Indicatii:
- infectii intestinale, bacteriene, amebiene, micotice
- dizenterie amebiana

- Extern – este indicat pe plagi infectate si micoze cutanate


Tratament: 3x 250 mg /zi – 7 – 10 zile
Specialitati:
- Clorchinaldol  cpr. film 100 mg
- Saprosan drj 100 mg

- Sapromed pulbere – extern pentru rani


- ACIZII CHINOLONCARBOXILICI

40
1. ACIDUL NALIDIXIC, FR X – Acidum nalidixicum

Proprietati:

- pulbere cristalina alba sau slab galbena,

- fara miros,

- insolubila in apa,

- solubila in acizi organici

- se elimina renal

Spectru de activitate:

- Coci gram negativi (G-): gonococ, meningococ

- Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Brucella, Proteus

- Rezistenta se dezvolta repede

Reactii adverse:

- Aparat digestiv: greturi, varsaturi, diaree, dureri abdominale

- SNC: cefalee, tulburari vizuale

- Aparat respirator: deprimare respiratorie

- Reactii alergice: eruptii cutanate

Contraindicatii:

- Sarcina, alaptare, copii

- Epilepsie

- Insuficienta renala si hepatica

Indicatii:

- Infectii urinare acute si cronice recidivante cu germeni sensibili: pielonefrite, nefrite


intestinale, litiaza urinara, cistite, uretrite

- Profilactic preoperator si postoperator

41
- La bolnavi cu sonda vezicala

- Nu se asociaza cu Nitrofurantoina, Tetraciclina, Cloramfenicol (antagonism), anticoagulante


orale (⇒ hemoragii)

Tratament: 4 x 1 g/zi, timp de 5 – 14 zile

Specialitati: Nalixid cps 500 mg


2. FLUOROCHINOLONE
Generalitati:

- Dupa administrarea orala au biodisponibilitate buna

- Se elimina renal

Spectru de activitate:

- Coci G+ : Staphilococ aureu, Stafilococul epidermidis, Streptococ

- Bacili G- : E. Coli, Salmonella, Shigela, Haemophilus influenzae, Legionella, Pseudomonas


aeruginosa

- Coci G- : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis

- Chlamidii: Chlamidia trachomatis

- Mycoplasme: Mycoplasma pneumoniae

- Microbacterii: Mycobacterium tuberculosis

- Rezistenta se instaleaza lent

Reactii adverse:

- Aparat digestiv: greata, voma, diaree

- SNC: convulsii, delir, halucinatii – in doze foarte mari

- Reactii alergice: eruptii cutanate, urticarie, reactii anafilactice

- La nivelul sangelui: leucopenie

- Alte reactii rare: nefrita, insufucienta renala, cristalurie

- Eroziuni si leziuni la nivelul cartilagelor de crestere, evidentiate la animalele de laborator ⇒


de aceea se folosesc cu prudenta la copii mici

Indicatii:

- Infectii urinare necomplicate si complicate inclusiv Pseudomonas aeruginosa

- Prostatita bacteriana
42
- Profilaxia cistitei la femei

- Infectii cu N. Gonorrhoeae

- Infectii gastrointestinale: diareea calatorilor, gastroenterita cu Salmonella, dizenterie


bacilara, febra tifoida

- Infectii pulmonare: bronsita, pneumonii

- Tuberculoza pulmonara

43
3. CIPROFLOXACINA
- Eliminarea se face renal si prin scaun

- Are toate proprietatile descrise la generalitati

- se administreaza oral si intravenos in functie de gravitate


Indicatii:
- Infectii urinare necomplicate 2 x 500 mg/ zi 7 – 14 zile
- Uretrita gonococica 500 mg doza unica
- Infectii digestive (diareea calatorilor, gastroenterita cu Salmonella, dizenteria bacilara)

2 x 500 mg / zi, 5 zile

- Febra tifoida 2 x 500 mg / zi 7 – 14 zile

- Osteomielita 2 x 750 mg, 2 luni

- Infectii cutanate complicate 2 x 750 mg 10 zile

Specialitati :
- Alcon Ciloxan sol oft/ auriculara 0,3 %
- Cifran  cpr film. 250, 500 mg

- Ciplox sol. oft. / auric,

ung 0,3 %

- Ciprinol cpr. 250, 500, 750 mg,

sol inj 10 mg / ml, 10 ml

- Cipro – Quin cpr 500 mg

- Ciprobay cpr 250, 500 mg,

sol perf 2mg/ ml 50 ml

- Ciprocin cpr 250, 500 mg

- Ciprodar cpr 250, 500 mg

- Ciprofloxacin cpr 250, 500 mg

- Ciprolen cpr 250, 500 mg

- Ciproxin cpr 250, 500 mg

- Ciprozone cpr 250, 500 mg


44
- Cuminol cpr 250, 500 mg

- Euciprin cps 250 mg

4. OFLOXACINA
- Se elimina renal

- Vezi generalitati

- Administrare : 2 x 200 mg/ zi, in infectii grave doza se creste la 600 – 800 mg/ zi

Specialitati

- Zanocin cpr film 250 mg,


cpr film eliberare prelungita 400 mg

- Ofloxacin cpr 200 mg

- Ofloxin cpr 200 mg

5. PEFLOXACINA
Specialitati:

- Proflox  sol oft 0.3 %

- Peflacine cpr 400 mg,

sol inj 80 mg /ml

- Abaktal cpr 400 mg

6. LEVOFLOXACINA
Specialitati:

- Levofloxacina cpr 250, 500 mg

- Tavanic cpr 250, 500 mg,

sol perf

7. LOMEFLOXACINA

45
Specialitati:

- Lomoday cpr 400 mg

- Maxaquin cpr 400 mg

- Okacin sol oft 0,3 %

8. MOXIFLOXACINA
Specialitati:

- Avelox cpr 400 mg

9. NORFLOXACINA
Specialitati:

- H – Norfloxacin cpr 400 mg

- Nolicin cpr 400 mg

- Norflox cpr 400 mg,

sol oft,

ung

- Norfloxacina cpr 400 mg

46
ANTIBIOTICE

Definitie: Antibioticele sunt substante naturale produse de diverse microorganisme, cu efect


antimicrobian asupra agentilor biologici patogeni pentru om si pentru animale.

Chimioterapicele antimicrobiene sunt substante semisintetice sau sintetice, cu efect selectiv,


inhibitor asupra agentilor biologici patogeni pentru om si pentru animale.

- FLEMING izoleaza in 1929 pentru prima data Penicilina

- CHAIN, FLOREY, ABRAHAM – extrag penicilina si o izoleaza in conditii stabile (premiul


Nobel)

- In 1943 s-a realizat prima sarja industriala de Penicilina

Clasificarea antibioticelor (si chimioterapicelor antimicrobiene):

A. Betalactamine

B. Aminoglicozide

C. Lincosamide

D. Macrolide

E. Glicopeptide

F. Antibiotice cu structura aromatica – spectru larg

G. Antibiotice polipeptidice

H. Grupul rifampicinei

47
A. BETALACTAMINE
Penicilinele (penamii) sunt antibiotice naturale sau de sinteza care au ca nucleu comun
acidul 6-aminopenicilanic. Acesta este format dintr-un inel tiazolidinic si un inel beta-lactamic, de
aici provenind denumirea de antibiotice beta-lactamice (β-lactamice).

Au structura heterogena, dar prezinta un ciclu β-lactamic:

β - lactama

Clase de beta-lactamine:

I. Derivati de penam II. Derivati de penem

III. Derivatii de oxapenam IV. Derivati de Carbapenem

V. Derivatii de cefem VI. Derivatii de oxacefam

Penicilinele se pot clasifica dupa origine:

a. Naturale – injectabile: benzilpenicilina, procainbenzilpenicilina, etc. Sau

- orale: fenoximetilpenicilina

b. De semisinteza (cele sase clase I. – VI.)

48
I. DERIVATII DE PENAM

1. Peniciline

2. Sulfonapenam

3. Derivati de 6-halopenam

1. PENICILINE

Sunt derivati acilati ai acidului 6 – amino – 3, 3 dimetil – 4 tio – 7 oxo – 1 azo biciclo [3, 3, 2, 0, 2
carboxilic] sau derivati ai acidului 6 – aminopenicilamic.

R= CH2 – CH ⇒ PENICILINA G (BENZILPENICILINA)

R= O – CH2 – ⇒ PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA)

⇒ PENICILINA N = ADICICLINA

BENZILPENICILINA – Penicilina G
- este pulbere cristalina alba,

- solubila in alcool,

- sensibila la lumina

- este inactivata de acidul clorhidric din stomac ⇒ nu se administreaza oral;

- dupa administrarea intramusculara ca sare sodica sau potasica se absoarbe rapid, realizand
concentratii plasmatice maxime in 15 – 30 min.

- concentratiile sangvine active se mentin 6 ore

- traverseaza placenta, trece in laptele matern

- se elimina renal
49
- eliminarea este redusa la nou-nascuti si batrani

Spectru de activitate:

- Coci G (+): streptococi, pneumococi, stafilococi penicilazonegativi

- Coci G (-): gonococi, meningococi

- Bacili G (+): bacil difteric, bacil carbunos, clostridii anaerobe

- Spirochete: treponema

- Actioneaza bactericid

- Determina rezistenta fata de coci, G (+) mai ales

Reactii adverse:
- Convulsii, mai ales la administrarea intrarahidiana

- Sensibilizare dupa administrare repetata

- Reactii alergice: soc anafilactic, astm bronsic, (edem) dermatita de contact

- Anemie hemolitica, nefrita

- Local: durere, noduli, abcese, tromboflebite

Este contraindicata administrarii penicilinelor in caz de alergie, aplicarea locala pe tegumente si


mucoase, infectii cu germeni rezistenti.

Indicatii:
- Infectii cu pneumococ: pneumonii, meningite, septicemii

- Infectii cu streptococul hemolitic: angine, erizipel, scarlatina, otita, mastoidita, septicemii

- Endocardita lenta cu streptococ viridans

- Infectii meningococice: meningite

- Actinomicoza

- Carbune, gangrena gazoasa, tetanos, difterie

- Profilactic in reumatismul poliarticular acut

Administrare:
- Intramuscular sau intravenos in perfuzie

- Solutia se prepara extempore (inainte de utilizare) in ser fiziologic steril

- Nu se asociaza cu alte medicamente in aceeasi seringa

- In perfuzii se evita glucoza

- Adult: 1 – 2 milioane U.I. /zi; in cazuri grave: 2 → 20 milioane U.I./zi fractionat la 4 ore
50
- Nou-nascut: 60.000 U.I./kg/zi

- Sugar: 40 – 100.000 U.I./kg/zi in 2 prize

- Copil mic: 40 – 60.000 U.I./kg/zi

Specialitati:
- Penicilina G potasica  pulbere injectabila
400.000 U.I.,
1.000.000 U.I.,
500.000.000 U.I.
- Penicilina G sodica  pulbere injectabila
1.000.000 U.I.
5.000.000 U.I.

51
FENOXIMETILPENICILINA – Penicilina V
- Se administreaza oral ca sare de potasiu sub forma de comprimate sau ca sare a benzatinei
sub forma de sirop

- Este relativ stabila la actiunea acidului clorhidric din stomac

- Alimentele ii scad absorbtia, e preferabil ca administrarea sa se faca pe stomacul gol

- Se elimina renal

Spectru de activitate: - similar penicilinei G

Indicatii: - in forme usoare: faringite, otite, sinuzite

Administrare:
- Adult: 500.000 – 1.000.000 U.I./kg/zi la 4 – 6 ore

- Nou-nascut: 50.000 U.I./kg/zi in 2 – 3 prize

- Sugar si copil → la 6 ani: 50.000 – 200.000 U.I./kg/zi

- Copil peste 6 ani 1 – 10 milioane U.I./kg/zi la 4 – 6 ore

- Profilaxia reumatismului: 800.000 U.I./zi in 2 prize

Specialitati:
- Penicilina V  cpr 1.000.000 U.I.
- Ospen  cpr film 500.000 U.I.,
1 milion U.I.,
1,5 milioane U.I.
- Ospen  sirop 400.000 U.I./5 ml
- Cliacil  cpr film 1.200.000 U.I.
 pulb susp 300.000 U.I./5 ml

PROCAINBENZILPENICILINA – Efitard
- Este o sare cristalina a benzilpenicilinei cu procaina care se foloseste in suspensie apoasa

- Administrata intramusculara se absoarbe lent, fiind preparat cu actiune retard

52
Spectru de activitate: - similar Penicilinei G

Indicatii:
- Infectii usoare si moderate cu germeni sensibili la penicilina G

- Faringite streptococice si scarlatina – intramuscular 600.000 U.I. o data/8 – 10 zile

- Uretrita gonococica necomplicata – intramuscular 4,8 milioane U.I./zi

- Sifilis 1.200.000 U.I./zi 10 zile

- Prepararea suspensiei se face inaintea administrarii (apa distilata sau ser fiziologic);
administrarea se face intramuscular profund

Specialitati:
- Efitard  pulb susp inj 400.000 U.I.,
800.000 U.I.
- Fortified Procaine Peniciline  pulb susp inj 300.000 U.I.

BENZATINBENZILPENICILINA – Moldamin
- Este o sare a benzilpenicilinei cu dibenziletilendiamina, cu caracter retard, utilizata ca
suspensie apoasa

- Are efect 3 – 4 zile dupa administrarea dozei de 1.200.000 U.I.

- Spectru identic cu cel al benzilpenicilinei (G)

Indicatii:
- Infectii usoare

- Faringita streptococica si scarlatina 1.200.000 U.I. o singura doza

- Reumatism poliarticular acut 1,2 milioane U.I./sapt

- Sifilis 2.400.00 U.I. la 4 – 5 zile

- Prepararea se face extempore;

- Administrarea se face intramuscular profund, cu ac gros

PENICILINE DE SEMISINTEZA – PENICILINE STAFILOCOCICE

1. Derivati ai Penicilinei V
53
OXACILINA
- Are difuziune buna in tesuturi

- Se elimina renal

R2 = R 6 = H

- Spectrul antimicrobian este comun penicilinelor antistafilococice: stafilococi

- Indicata in tratamentul infectiilor stafilococice

- Actioneaza si pe coci G(+), coci G(-), bacili G(+), treponeme

- Se administreaza oral si injectabil

- Oral:

 Adulti 2 – 3 g/zi in 4 – 6 prize

 Nou-nascut 20-30 mg/kg/zi

 Sugar si copil 50-80 mg/kg/zi

- Administrarea orala se face preferabil pe stomacul gol

- Intramuscular sau intravenos – adulti 2-12 g/zi in 4-6 prize

- Solutia preparata imediat inainte de administrare, cu apa distilata, nu se asociaza cu alte


medicamente in aceeasi seringa
Specialitati:
- Oxacilina  cps 250 mg, 500 mg;
 pulb. inj. 500 mg, 1g

- Oxalin  cps 500 mg


- Prostaphilin  pulb. inj. 500 mg, 1 g

CLOXACILINA
- R2 = Cl; R6 = H

- Se absoarbe bine dupa administrarea orala

54
- Se elimina renal

- Indicata in infectii stafilococice

- Se administreaza oral sau intramuscular: 250-500 mg la 6 ore la adulti si 25 mg/kg/zi la copii

DICLOXACILINA
- R2 = R6 = Cl

- Se absoarbe mai bine, dar se elimina mai greu

- E rezistenta la β-lactamaza

- Se elimina renal

- Se administreaza oral sau intramuscular

2. Derivati ai Penicilinei G = peniciline cu spectru larg

a. Carboxipeniciline: carbenicilina, ticarcilina

b. Ureidopeniciline: mezlocilina, azlocilina, piperacilina

CARBENICILINA

R = - COOH

- Nu se administreaza dupa administrarea orala, de aceea se administreaza intramuscular sau


intravenos

- Difuzeaza bine in L.C.R., meninge

- Se elimina renal

- Are spectru de activitate antimicrobian: coci G (+), coci G(-), E.Coli, Proteus, Pseudomonas
aeruginosa (bacilul piocianic)

Reactii adverse:
- Reactii alergice: eruptii cutanate
- Accidente hemoragice

- Hepatice: creste transaminazele, hepatita


55
- Renale: nefrita interstitiala

- Convulsii la doze mari

Indicatii:
- Infectii cu Pseudomonas: pneumonii, infectii respiratorii, meningite, abcese cerebrale, arsuri
infectate, infectii cutanate, infectii urinare
- In infectiile grave se asociaza cu aminoglicozidele (gentamicina) pentru cresterea eficacitatii
si intarzierea aparitiei rezistentei

- Infectii urinare si genitale, cu Enterobacter, E.Coli, Proteus

- Nu se asociaza in aceeasi seringa cu aminoglicozide

- Se administreaza intravenos sau intramuscular 100-600 mg/kg/zi

Specialitati:
- Carbenicilina  pulb. sol. inj. 1 g sau 5 g

TICARCILINA
- Proprietati asemanatoare Carbenicilinei

Indicatii:
- Septicemii, infectii ale pielii si tesuturilor moi provocate de germeni sensibili, inclusiv
Pseudomonas

- Infectii urinare cu bacili G (-)

- Infectii respiratorii, intraabdominale si pelviene, infectii ale pielii si tesuturilor moi

- Se administreaza intravenos 3 g la 4 ore sau 4 g la 6 ore

- Se poate asocia cu acidul clavulcanic

Specialitati:
- Timentin  pulb. inj. 1,6 g si 3,2 g

PIPERACILINA
- Spectru asemanator Carbenicilinei, mai activa insa pe Pseudomonas enterococi si Klebsiella

- Indicata in infectii intraabdominale, pulmonare, urinare, ginecologice, ale pielii, oaselor,


articulatiilor, gonococice

- Se poate asocia cu tazobactam ⇒ specialitatea Tazocin pulb. inj. 2g + 250 mg


56
Specialitati:
- Pipril  pulb. liofilizata 2 g, 4 g

AZLOCILINA
- Indicata in infectii grave cu Pseudomonas: infectii pulmonare, urinare, septicemii

- Se asociaza cu aminoglicozide

- Se administreaza intravenos 2-5 g la 8 ore

57
3. Peniciline active pe Enterobacteriacee

MECILINAM
- Nu se absoarbe dupa administrarea orala, se administreaza intravenos sau intramuscular

- Spectru de activitate ingust, cuprinde bacterii gram-negative, enterobacterii

- Indicat in infectii urinare cu germeni sensibili

- Se administreaza intramuscular sau intravenos in perfuzie 5-10 mg/kg la 6-8 ore 7-10 zile

PIVMECILINAM
- Asemanator Mecilinam

- Indicat in infectii urinare

4. Peniciline cu spectru larg

a. Substante active ca atare: ampicilina, amoxicilina

b. Pivampicilina, bacampicilina, hetacilina

AMPICILINA

- Este rezistenta la actiunea acidului clorhidric din stomac

- Absorbtia este redusa daca administrarea se face pe stomacul plin

- Trece in L.C.R., difuzeaza in meninge


58
- Se elimina renal in mare parte, dar si prin scaun si bila

- Spectru de activitate larg, comun penicilinelor

Reactii adverse:
- Reactii alergice: eruptii cutanate

- Digestive: diaree, candidoza

Indicatii:
- Meningite bacteriene provocate de H. Influenzae, pneumococ sau meningococ
- Sinuzite, otite medii, bronsite provocate de H. Influenzae, pneumococ, streptococ piogen

- Uretrita gonococica, infectii urinare determinate de Proteus mirabilis

- Infectii biliare cu colibacili sensibili

- Medicatie de alternativa in febra tifoida si paratifoida

- Gastroenterita salmonelozica neinvaziva

- Se administreaza oral sau intramuscular si intravenos 2-4 g/zi la 6 ore

Specialitati:
- Ampen  pulb. inj. 500 mg
- Ampicilina  cps 250 mg, 500 mg;
 pulb. inj. 250 mg, 500 mg, 1g;

 pulb. pentru susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml

- Ampidar  cps 250 mg


- Ephicilin  cps 500 mg
- Epicocillin  cps 250 mg, 500 mg
- Pamecil  pulb. inj. 250 mg, 500 mg, 1g
- Pentrexyl  pulb. inj. 500 mg, 1 g
- Standacilin  cps 250 mg, 500 mg;
 pulb susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml

Combinatii: AMPICILINA + SULBACTAM

59
SULBACTAMUL

- Inhibitor al β- lactamazei

- Impreuna cu ampicilina largeste spectrul de activitate


Actioneaza impreuna:
- Coci G (+) inclusiv stafilococi rezistenti la peniciline
- Coci G (-) inclusiv gonococi rezistenti la ampiciline

- Bacili G (-) H. Influenzae, E. Coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris si mirabi,


Bacteroides fragilis

- Sunt rezistente la: Enterobacter, Sevratia, Pseudomonas


Indicatii:
- Infectii ale tractului respirator
- Infectii ginecologice, avort septic

- Infectii gastrointestinale

- Infectii ale pielii si tesuturilor moi

- Infectii osteoarticulare

Asocierea ampicilina – sulbactam se face 2: 1.


Specialitati:

- Vnasyn  cpr 375 mg,


 fl. Inj. 1g + 500 mg;

 pulb. susp. orala 250 mg/5 ml

- Ampisid  pulb. inj. 250 mg + 125 mg;


 pulb. inj. 500 mg + 250 mg,

 pulb. inj. 1g + 500 mg

- Ampiclox = Ampicilina 250 mg + Cloxacilina 250 mg

AMOXICILINA
- Absorbtia nu e influientata de prezenta alimentelor

60
- Indicatii asemanatoare ampicilinei

- Se administreaza oral si intramuscular sau intravenos

- Infectii usoare si medii:

 Adult 500 mg la 8 ore

 Copii sub 2 ani 62,5 mg la 8 ore

 Copii intre 2 si 10 ani 125 – 250 mg la 8 ore

- In cazuri mai grave:

 Adult 2-4 g in 3 prize

 Copii 2 g/zi in 3 prize

- In enterocolite 1-2 g/zi, gonoree 3 g/zi doza unica

- Otita medie:

 Copii 750 mg de 2 ori/zi

 Intramuscular 500 mg la 8 ore adulti si 50-100 mg/kg/zi in 3 prize

 Intravenos in infectii severe 500 mg la 8 ore

Specialitati:

- Amoxicilina  cps 250 mg, 500 mg;


 pulb. susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml

- Dispamox  cpr 1 g
- Duomox  cpr 500 mg, 750 mg, 1g
- E – mox  cps 500 mg
- Moxilen  cps 500 mg;
 pulb. susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml

- Ospamox  cps 250 mg;


 cpr. film. 500 mg, 1g;

 pulb. susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml

61
AMOXICILINA + ACID CLAVULCANIC 2 : 1 sau 4: 1
Specialitati:
- Amoksiklov  cpr. film. 625 mg, 1g;
 pulb. susp. 156,25mg/ 5 ml si 312,5 mg/5 ml;

 pulb. inj. 600 mg, 1,2 g

- Amoklavin  cpr. film. 625 mg;


 pulb. inj. 500 mg +250 mg, 1 g + 500 mg

- Augmentin  cpr. film. 375 mg, 625 mg, 1 g;


 pulb. susp. orala 475 mg/5 ml;

 pulb. sol. i.v. 600 mg, 1,2 g

- Augmentin ES
- Augmentin SR
- Bioclavid  pulb. susp. 156,25 mg/5 ml, 312,5 mg/5 ml;
 cpr. 625 mg

- Medoclav  cpr 625 mg, 1 g;


 pulb. susp 156,25 mg/5 ml, 312,5 mg/5 ml

- Enhancin  cpr 625 mg;


 pulb. susp. 156,25 mg/5 ml, 312,5 mg/5 ml

62
DERIVATI DE CEFEM = CEFALOSPORINE

Cefalosporinele sunt antibiotice cu structura beta-lactamica, avand ca nucleu de baza acidul


7-amino cefalosporanic, care cuprinde un inel dihidrotiazinic condensat cu un inel beta-lactamic.
Primul compus descoperit in culturile de Cepholosporium acreomonium a fost cefalosporina
C.
Compusii de semisinteza utilizati in prezent sunt derivati substituiti cu diversi radicali in
pozitia a saptea a inelului beta-lactamic si in pozitia a treia a inelului dihidrotiazinic (cefalotina,
cefalozina, cefamandol, cefatoxima).

nucleul de baza = CEFEM

Cefalosporina N (identica cu Penicilina N)

formula generala N

Eliminarea cefalosporinelor se face predominant renal.

Clasificare dupa calea de administrare:

A. Cefalosporine parenterale

 Generatia I: cefalozina, cefalotina, cefapirina, cefatrizin

 Generatia a II – a: cefamandol, cefuroxim, cefoxitina, cefotitan, ceforanid, cefonicid,


ceftizoxim

 Generatia a III – a: cefotaxim, ceftriaxona, ceftazidina, cefoperazona, cefpiron, moxalactam,


latamoxef

B. Cefalosporine orale

 Cefalosporine orale „vechi”


63
 Generatia I: cefalexina

 Generatia a II – a: cefaclor

 Cefalosporine orale „noi”: cefuroxim-axetil, cefotaxim-hexetil, ceftibuten, cefetamet,


cefpodoxim, cefteram-pivoxil, cefprozil

Spectru de activitate:

Generatia I:
- Coci G (+): streptococ piogen, pneumococ, stafilococ auriu penicilazosecretor (sunt
rezistenti: enterococul si stafilococul rezistent la meticilina)

- Bacili G (+): Cl. Perfringens, bacilul difteric

- Coci G (-): gonococ, meningococ

- Unii bacili G (-): Proteus mirabilis, K. Pneumoniae, E.Coli

Generatia II:
- Coci G (+): streptococ, pneumococ, stafilococ

- Covi G (-): meningococ, gonococ

- Bacili G (-): H. Influenzae, E.Coli, K. Pneumoniae, P. Mirabilis

Generatia III:
- Coci G (+) si G (-) inclusiv enterobacterii – cefotaxima

- Bacili G (-) aerobi inclusiv piocianic – ceftazidima

- Germeni anaerobi, B. Fragilis: grupul oxacefemelor (moxalactam)

Generatia IV:
- Active pe germeni secretori de betalactamaza: enterobacteriacee si bacterii G (+)

Generatia I:

64
R2 = - CH3 CEFADROXIL

R2 = - CH3 CEFALEXINA

R2 = - CH2 – O – COCH3 CEFALOTINA

R2 = - CH2 – O – COCH3 CEFAPIRINA

CEFATRIZINA

CEFAZOLINA

CEFALOTINA
- spectru antimicrobian asemanator benzilpenicilinei,

- cuprinde in plus stafilococul penicilinazosecretor

Indicatii:
- Septicemii, endocardita, peritonita, avort septic, infectii respiratorii si urinare, infectii ale
tesuturilor moi

- Administrarea se face intravenos lent sau intramuscular in perfuzie – 0,5 – 1 g la 4-6 ore
adult si 100 mg/kg la 4-6 ore la copii

Specialitati:
- Cefalotina  pulb. sol.inj. 1 g

65
CEFALOZINA
- Indicatii si spectru identic Cefalotina

- Administrare: 500 mg-2 g la 6-12 ore in functie de gravitatea infectiei la adult si 25-50-100
mg/kg/zi la 6-12 ore la copii

Specialitati:
- Cefazolin  pulb. inj. 1g, 2 g
- Kefzol  pulb. inj. 1 g
- Lyzolin  pulb. sol. inj. 1 g

CEFAPIRINA
Specialitati:
- Cefatrexyl  pulb. sol. inj. 1 g

Generatia II:

R2 = Cl CEFACLOR

CEFAMANDOL

CEFONICID

66
R2 = - H CEFTIBUTEN

R2 = - CH2 – O – CONH2 CEFUROXIM

CEFAMANDOL
Spectru de activitate:
- Coci G (+): pneumococ, streptococ, stafilococ auriu, S. Epidermidis

- Bacili G (-): K. Pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus indol (+), Providencia, H. Influenzae

- Sunt rezistenti: stafilococul rezistent la meticilina, Listerea, Pseudomonas

Indicatii:
- Pneumonii, infectii urinare, chirurgicale, infectii cu stafilococi, Haemophilus rezistente la
ampicilina

Specialitati:
- Mandol  pulb. pentru sol. inj. 500 mg, 1 g

67
CEFUROXINA
Spectru de activitate:
- Bacili G (-) inclusiv E.Coli, Klebsiella, Enterobacter, Providencia, Proteus indol-pozitiv, H.
Influenzae

- Bacili G (-) anaerobi inclusiv Bacterioides fragilis

- Coci G (+): streptococi, pneumococi, stafilococi

Indicatii:
- Pneumonii, infectii urinare, ale aparatului respirator, infectii chirurgicale

- Administreare:

 Oral: 500 mg de 2 ori/zi la adulti in bronsite,

o pneumonii, iar la copii 125 mg de 2 ori/zi

 Intramuscular sau intravenos 750 mg de 3 ori/zi

Specialitati:
- Axetine  pulb. inj. 250 mg, 750 mg, 1 g
- Cefuroxine  pulb. pentru sol. inj. 750 mg
- Lifurox  pulb. sol. inj. 750 mg
- Zilisten  pulb. sol. inj. 750 mg
- Zinacef  pulb. sol. inj. 750 mg
- Axycef  cpr 125, 250, 500 mg;
 pulb. sol. orala 125 mg/5 ml

- Zinnat  cpr 125, 250, 500 mg;


 pulb. sol. orala 125 mg/5 ml

- Ceroxim  cpr 250, 500 mg

CEFOXITINA

CEFACLOR

68
Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi, streptococi, pneumococi

- Coci G (-): gonooc, meningococ

- Bacili G (+): B. Difteric, clostridii

- Bacili G (-): H influenzae, E.Coli, Klebsiella, P. Mirabilis, Shigella

Indicatii:
- Infectii respiratorii, ORL, urinare

- Administrare: adult 500-750 mg la 8 ore si copii 20 mg/kg/zi in 2-3 prize

Specialitati:
- Cec  pulb. susp. orala 125, 250 mg/5 ml
- Ceclodyne  cps 250, 500 mg;
 susp. orala 125, 500 mg/5 ml;

 cpr 375, 750 mg

- Cefaclor  cps 250, 500 mg;


 pulb. 125, 250 mg/5 ml

- Cefaklor  cps 250, 500 mg;


 pulb. 125, 250 mg/5 ml

- Ceclozone  cpr 375, 750 mg


- Medoclor  cps 250, 500 mg
- Cloracef  cps 250, 500 mg;
 pulb. 125, 250 mg/5 ml

CEFTIBUTEN
Indicatii:
69
- Infectii respiratorii, urinare, otite, enterite, gastroenterite

- Administrarea se face oral 400 mg/zi doza unica

Specialitati:
- Cedox  cps 400 mg;
 pulb. susp. 36 mg/ml

Generatia III:

CEFOPERAZONA

R2 = - CH2 – O – COCH3 CEFOTAXIMA

R2 = - CH = CH – CH3 CEFPROZIL

CEFSULODINA

CEFTAZIDINA

R2 = - H CEFTIZOXIMA
70
CEFTRIAXONA

CEFOTAXIMA
Spectru de activitate:
- Bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Providencia, Shigella,
Yersinia, H. Influenzae, Bordella, Moraxella

- Coci G (+): streptococi, stafilococi

- Coci G (-): gonococ, meningococ

- Bacili G (+): B. Difteric, anaerobi, Cl. Perfringens

- Pseudomonas este rezistent


Indicatii: - Septicemii, endocardite, meningite
Specialitati:
- Cefantral  pulb. sol. inj. 1 g
- Cefotax  pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Cefotaxim  pulb. sol. inj. 1g
- Claforan  pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Lyforan  pulb. sol. inj. 1 g
- Naspor  pulb. sol. inj. 1 g
- Sefotox  pulb. sol. inj. 1 g
- Spirosine  pulb. sol. inj. 1 g

CEFTRIAXONA
Spectru de activitate:
- Coci G (+): Streptococus pneumoniae, S. Pyogenes, S. Viridans, S. Agalacticae, stafilococul
auriu
71
- Coci G (-): Neisseria gonorhea, N. Meningitidis

- Bacili G (-): H. Para-influenzae, P. Mirabilis, E.Coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus indol


pozitiv, Serratia, Salmonella, Shigella, Brucella, Yersinia
Reactii adverse:
- Tulburari dispeptice: diaree, greata, voma

- Reactii adverse sanguine: leucopenie, trombocitopenice, anemie hemolitica

- Tulburari hepatice: cresterea enzimelor hepatice

- Eruptii cutanate

- Durere la locul injectarii


Indicatii:
- Meningite, infectii urinare si respiratorii
- Infectii ale pielii, ale oaselor si articulatiilor

- Profilaxia chirurgicala

Specialitati:
- Cefotrix  pulb. sol. perf. 1 g
- Ceftriaxon  pulb. sol. inj. 250 mg, 1 g
- Ceftriaxone  pulb. sol. inj. 250, 500 mg, 1 g
- Lendacin  pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Nevaskon  pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Novosef  pulb. sol. inj. 250, 500 mg, 1 g
- Oframax  pulb. sol. inj. 250, 500 mg, 1 g
- Racexon  pulb. sol. inj. 1 g
- Samixon  pulb. sol. inj. 500 mg

CEFOPERAZONA
- Indicata in infectii cu bacili G (-)
72
- Se asociaza cu aminoglicozide in infectii cu Pseudomonas, pneumonii

Specialitati:
- Cefobid  pulb. sol. inj 1 g
- Cefozon  pulb. sol. inj 500 mg, 1 g
- Lyozone  pulb. sol. inj 1 g
- Medocef  pulb. sol. inj 1 g, 2 g

CEFTAZIDIMA
- Indicata in infectii cu germeni sensibili

- Se asociaza cu Vancomicina, Clindamicina, aminoglicozide

- Administrare: 1 g la 8-12 ore la adulti si 30-50 mg/kg la 8 ore la copii

Specialitati:
- Cefort  pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Ceftidin  pulb. sol. inj. 1 g
- Cetazine  pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Fortum  pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Kefadin  pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g, 2 g

Generatia IV:

CEFEPIMA

CEFEPIMA
Spectru de activitate:

73
- Bacili G (-): Proteus indol-pozitiv, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, E.Coli, Salmonella,
Shigella, Pseudomonas, H. Influenzae, Pasteurella, Bordetella, Yersinia enterocolitica

- Coci G (-): N. Gonorrheae

- Coci G (+): stafilococ auriu, streptococi (piogen, pneumoniae, anaerobic)

Indicatii:
- In monoterapie in infectii urinare, ale pielii, tesuturilor moi, septicemii, bolnavi neutropenici
febrili

- Pneumonii nesocomiale, bolnavi imunocompromisi

- Infectii intraabdominale

- Administrare 0,5; 1; 2 g la 12 ore intravenos – infectii grave prize la 8 ore sau 0,5; 1; 2 g la
12 ore intramuscular

Specialitati:
- Maxipime  pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g

74
Cefalosporine orale

CEFACLOR

CEFALEXINA
- Spectrul antimicrobian cuprinde bacterii G (+) si bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, Proteus

- Administrare: 0,5 – g de 3 ori/zi

Specialitati:
- Cefalexin  cps 250, 500 mg;
 pulb. susp. 125, 250/ 5 ml

- Cephalin  cps 250, 500 mg


- Keflex  pulb. susp. 125, 250 mg/5 ml
- Keforal  cpr. film. 1 g
- Oracef  cps 250, 500 mg
- Ospexin  cps 250mg;
 cpr. Film. 500mg, 1g;

 granule pentru susp. orala 125, 250 mg/5ml

CEFADROXIL
Specialitati:
- Biodroxil  cps 500 mg;
 cpr. film. 1 g;

 granule; susp. orala 125, 250, 500 mg/5 ml

- Cedrox  pulb. susp. 250 mg/5 ml


- Cefadroxil  cps. 250 mg, 500 mg
75
- Cexyl  cps. 250, 500 mg;
 pulb. susp. 125 mg/5 ml, 250, 500 mg/5 ml

- Duracef  cps 250, 500 mg


- Odoxil  cpr. 250 mg;
 susp. 125 mg/5 ml

76
LINCOSAMIDE = LINCOMICINE
Reprezentanti:
 Clindamicina

 Lincomicina

Proprietati:

 substante cristaline albe

 caracter bazic

 solubile in acizi minerali

 gust amar

 greu solubile in apa

CLINDAMICINA
Spectru de activitate:
- Bacterii G (+): pneumococi, streptococul piogen, S. Viridans, Stafilococul auriu, bacil
difteric

- Anaerobi patogeni: Bacteroides fragilis

- Protozoare: Toxoplasma gondi, Plasmodium


Efecte secundare:
- Colita pseudomembranoasa, scaune diareice cu mucus si sange, colici abdominali, febra,
eruptii cutanate
Indicatii:
- Infectii pulmonare, pelviene, abdominale, septicemii grave

- In infectii mixte se asociaza cu Gentamicina

- Se administreaza la bolnavii alergici la benzilpeniciline si cefalosporine

- Local se utilizeaza in acnee vulgara si rozacee


Specialitati:
- Dalacin  cps.150, 300 mg;
 crema vaginala 2%;

 sol. cutanata 1%;

 sol.inj.150 mg/ml-4ml

- Klimicin
77
- Klindar
- Lanacine

LINCOMICINA
- Este activa pe coci si bacili G (+): pneumococ, streptococ piogen si viridans, stafilococ auriu

- Utilizari restranse in infectii stafilococice osoase, peritonite, datorita reactiilor adverse grave
comparativ cu Clindamicina
Specialitati:
- Lincocin
- Neloren
MACROLIDE ANTIBACTERIENE
Reprezentanti:

I. Eritromicina

II. Oleandomicina

III. Spiramicina

IV. Josamicina

- ERITROMICINA

- Se obtine prin biosinteza pe medii de cultura

Proprietati:
- pulbere microcristalina alb-galbuie,

- gust foarte amar,

78
- greu solubila in apa ⇒ se obtin greu solutii injectabile;

- se absoarbe greu;

- sensibila la actiunea acizilor (acid gastric)

a. PROPIONILERITROMICINA
Spectru de activitate:
- Coci G (+): pneumococ, streptococ piogen, stafilococ penicilinazosecretor

- Coci G (-): Neisseria ghonoreae, N. Meningitidis

- Bacili G (+): bacilul difteric, Clostridium tetani

- Mycoplasma pneumoniae, Treponema palidum, Chlamidii, Rikettsii

Reactii adverse:
- Digestive: greata, voma, diaree, anorexie

- Rar eruptii cutanate

- Febra

Indicatii:
- Pneumonia cu mycoplasma pneumoniae, difterie, tuse convulsiva, enterocolite

- Reprezinta medicatie alternativa la bolnavi alergici la peniciline

- Rezultate bune se obtin in tratamentul local in acnee

S-au obtinut doua saruri de eritromicina care rezista la actiunea acidului gastric:

 Eritromicina propionat cpr 250, 500 mg – se administreaza la 6 ore, cu o ora inainte


sau la trei ore dupa masa

 Eritromicina lactobionat – se administreaza in perfuzie

Specialitati:
- Eritro  cpr 200 mg;
 pulbere pentru suspensie 125 mg/5 ml, 200 mg/5 ml

- Eritromicina  cpr 200 mg


- Eryhexal  cps 125 mg
- Erytrodar

79
Analogi structurali ai Eritromicinei

1. ROXITROMICINA
Specialitati:
- Rulid  cpr 150, 300 mg

2. CLARITROMICINA
Specialitati:
- Claritromicina  cpr 250, 500 mg;
- Fromilid  cpr. 250, 500 mg;
 granule pentru suspensie 125mg/ 5 ml
- Klobax  cpr 250, 500 mg;
 granule pentru suspensie 125 mg/5 ml\
- Lekoklar  cpr 250, 500 mg;
 granule pentru suspensie 125 mg/ 5 ml
- Klacid  cpr 250, 500 mg;
 granule pentru suspensie 125 mg/ 5 ml

3. AZITROMICINA
Specialitati:
- Sumamed  cps 250mg;
 cpr 125mg;
 pulb suspensie orala 100 mg/5 ml,200 mg/5 ml
Se administreaza doza unica 500 mgmla 4 ore in prima zi, apoi 250 mg/zi 4 zile

80
- OLEANDOMICINA
- Spectru de activitate asemanator eritromicinei
Specialitati:
- Triacetiloleandomicina
- Sigmamicin

- SPIRAMICINA
- Spectru de activitate asemanator eritromicinei, dar mai activa

- Se utilizeaza si in infectii ale cavitatii bucale, cailor respiratorii (ex. stomatite, gingivite,
operatii in cavitatea bucala)

- Local in ORL, dermatologie

Specialitati:
- Rovamycine  cpr,
 granule pentru suspensie orala
- JOSAMICINA

- Este antibiotic foarte eficient, cu spectru larg de activitate

- Se foloseste in substitutia terapiei cu Betalactamine

- Toxicitate crescuta

- Se elimina preponderent pe cale biliara

- Se utilizeaza in infectii hepatobiliare

Specialitati:
- Wilprafen
False macrolide

RIFAMICINA B

- pulbere microcristalina galbena,

- foarte putin solubila in apa,

- solubila in baze,

- caracter amfoter (se dizolva in acizi si baze)

- este instabila, de aceea s-au obtinut derivati, dintre care cel mai important e Rifampicina

81
RIMFAPICINA
Proprietati:

- pulbere cristalina rosie-portocalie,

- caracter amfoter

- se absoarbe bine oral,

- rezista la actiunea acidului gastric

- se elimina renal, transpiratie, lapte matern ⇒ coloreaza urina, transpiratia, laptele matern in
rosu

- are actiune bacteriostatica si bactericida pe G (+) coci si bacili

- e activa pe bacilul Koch, enterobacterii, E.Coli, Proteus, Neisseria meningitidis si gonoreae;


activa pe Zona Zoster, Mycobacterium Brucella, Legionela, Chlamidii, Bacteroides fragilis

- este tuberculostatic major utilizat pe baza unui program national 10 – 15 mg/Kg corp in
tratamentul 3/6 (trei din sase luni) sau 2/7 (doua zile pe saptamana) TSS (= tratament strict
supravegheat)

3/6 – in primele trei luni – doze de atc in asociere cu Hidrazida izonicotonica (HIN) sau
Streptomicina; tratamentul cu Rifampicina sau aceasta se poate inlocui cu doua tuberculostatice
majore

Specialitati:
- Sinerdol cps 150 mg
- Rifampicina cps 150 mg
- Rifadin

82
ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE

- Au fost descoperite in studiul Actynomicetae si Pseudomonaceae

Clasificare:

1. Dupa componente:

 Polipeptide homomere – numai anumiti aminoacizi (aa)

 Polipeptide heteromere – aa + alta elemente structurale

2. Dupa legatura dintre unitatile de aa:

 Polipeptide homodete – legatura dintre aa se face strict peptidic, grupele NH2


terminale se leaga de grupa COOH ale aa urmatori

 Polipeptide heterodete – in afara legaturii peptidice exista posibilitatea formarii altor


tipuri de legaturi: punti de oxigen, legaturi eterice, punti de sulf

3. Din punct de vedere al conformatiei:

 Polipeptide liniare

 Polipeptide ciclice

CICLOSERINA
- Descoperit in culturi de Streptonayces lavandulae, S. Orhidaceus, S. Garefalus

- Are spectru larg: G (+) si germeni rezistenti la peniciline

- Se utilizeaza in septicemii produse de stafilococi

Specialitati:
- Cicloserin cps 250 mg
- Tebemicin cpr 250 mg
Se incepe cu 1 cps/zi, dupa 48 ore se creste doza cu inca 1 cps pana la 3 – 4 cps/zi.

TERIZIDONA

83
- Activa pe Pseudomonas

- Indicata in infectii urinare grave

Specialitati:
- Vrovalidin

TIROTRICINA
- Descoperita in culturi de Bacillus brevis

- Este un amestec de doi compusi: Tirocidina (20 %) si Gramicidina (80 %)

- Actioneaza pe germeni G (+), coci, bacili, putin activa pe G (-), Haemophylus, Trichomonas

- Se administreaza in infectii locale: amigdalite, faringite, dupa extractii dentare

- Infectii oftalmice sub forma de unguente sau solutii

- Infectii dermatologice, ORL: erine, otogutae

- Infectii vaginale – ovule

BACITRACINA
- Izolata din culturi de Bacillus licheniformic

- Pulbere alb-galbuie, higroscopica, sensibila la lumina, gust amar

- Spectru de activitate asemanator tirotricinei si eritromicinei: coci G (+) si G (-), bacili G (+),
Haemophylus influencea, Trichomonas

- Au toxicitate crescuta ⇒ nu se administreaza parental

- Se utilizeaza in infectii intestinale mai mult


Specialitati:
- Enteroserin
Bacitrocina se asociaza cu Neomicina ⇒ urmatoarele specialitati:

- Neobasept  pulbere
- Nebacetin  pulbere, crema, unguent, spray
- Negamicin B  pulbere, unguent, crema
- Corticin  colir
- Cicatre X  unguent

84
POLIMIXINELE
- Nu actioneaza pe G (+)

- Se izoleaza din culturi de Bacillus polimixa (Polimixina B) si Bacillus colistinus (Polimixina


E)
Spectru de activitate:
- G (-): E.Coli, Shigella, Salmonela, Klebsiella, Pseudomonas, Proteus

- Polimixina E si B se administreaza oral: cpr, drj 250 000 – 500 000 v.i. profilactic sau
curativ, inaintea interventiilor chirurgicale pe tuleul digestiv pentru sterilizare
Specialitati:
- Polimixina B sulfat  cpr 250 000 U.I. – infectii intestinale
- Colimicin  flacon 250 000 U.I.;
 cpr; ung.
 oftalmic
- Teracortil (Polimixina B + Hidrocortizon + Oxitetraciclina)
- Sulfat de Polimixina si Hidrocortizon – infectii, otite
VANCOMICINA
- S-a obtinut din culturi de Streptomyces orientalis

- Activa pe Stafilococi, Streptococi, Clostridium, bacil difteric

- Dupa administrarea orala, substanta nu se absoarbe, ramane la nivelul tractului intestinal

- se utilizeaza in enterocolite, colite

- Se administreaza parental intravenos, nu se administreaza intramuscular deoarece produce


necroze; sub forma de perfuzie

- Indicata in infectii severe, la persoane alergice la Betalactamine, septicemii, endocardite,


interventii pe cord deschis, peritonite

Specialitati:
- Vancoled  fl. Inj. 500 – 1000 mg
- Vancocin  fl. Inj. 500 – 1000 mg
- Liphocin
- Diatracin
- Edian

85
AMINOGLICOZIDE
= antibiotice cu structura aminoglicozidica

Clasificare:

1. Antibiotice aminoglicozidice cu structura streptidinica

2. Antibiotice aminoglicozidice cu structura dezoxistreptidinica

- Antibiotice aminoglicozidice cu structura streptidinica:

STREPTOMICINA

Spectru de activitate:
- Germeni G (+), coci si bacili

- G (-): E.Coli, Brucella, Klebsiella, Shigella

- Mycobacterium tuberculosis ⇒ se foloseste in tratamentul TBC

- Mai putin activa pe: Salmonella, Proteus, Neisseria, Pseudomonas

- Inactiv pe: virusuri, protozoare, spirochete, ricketzii

- Se administreaza parenteral in infectii sistemice si oral numai in infectii intestinale, substanta


nu se absoarbe

- Substanta difuzeaza foarte bine chiar si la nivelul tesuturilor cazeoase

- Se utilizeaza in tratamentul TBC ca substanta de rezerva desi este tuberculostatic major,


deoarece are toxicitate crescuta, determina ototoxicitate (ureche → surditate ireversibila) si
nefrotoxicitate (renal)

- Se administreaza parenteral in pneumonii, septicemie asociata cu peniciline

- Local se administreaza sub forma de colire, unguente, solutii

86
Dezavantaje:
- Toxicitate crescuta
- Ataca perechea de nervi cranieni ceea ce produce surditate ireversibila si nefrotoxicitate

Indicatii:
- TBC, bruciloza, endocardita bacteriana, pesta
Specialitati:
- Streptomicina sulfat  pulbere pentru sol. inj. 1 g
- Strevital  pulbere pentru sol. inj. 1 g
- Antibiotice aminoglicozidice cu structura dezoxistreptidinica:

NEOMICINA si PAROMICINA

FR X Sulfat de Neomicina = Compresii neomicini sulfas

Spectru de activitate:
 Neomicina: coci G (+): stafilococi; bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, H. Influente, enterococi,
Salmonella, Shigella,, Proteus

 Paromicina: amoebe, Mycobacterium leprae, helminti, Tenia

Utilizari:
 Neomicina – nu poate fi administrata parenteral datorita toxicitatii crescute: nefrotoxicitate
si ototoxicitate; oral nu se absoarbe ⇒ utilizata in infectii digestive; local se administreaza
colire, creme, pudre, spray
Indicatii: Infectii digestive, furuncule, arsuri, plagi infectate, impetigo, eczeme infectate

Specialitati:
- Negamicin  cpr 500 mg (enterite)

- Dicomicin  cps 250 mg

- Baneocin  crema,

 pulbere

87
Local: colire, creme, pudre, spray

- Negamicin B  unguent

- Neobasept  pulbere

 unguent

- Neopreol  unguent: Neomicin + Prednisolon

- Nidoflor  unguent: Neomicina + Nistatin + Triamcinolon

- Fluocinolon N  unguent: Fluocinolon + Neomicina

- Picnaz  picaturi in nas: Neomicina + Efedrina (rinite)

KANAMICINA si GENTAMICINA

- Pulbere microcristalina alba, solubila in apa, cu stabilitate crescuta

- Poate fi conditionata sub forma de solutie injectabila

Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi

- Coci G (-): E.Coli, Klebsiella, Enterobacterii

- Bacilul Koch ⇒ tuberculostatic minor

- Nu actioneaza pa Pseudomonas

- Se administreaza oral, parenteral, local

- Dupa administrarea orala, substanta nu se absoarbe, ramane la nivelul tractului intestinal ⇒


utilizarea in tratamentul infectiilor intestinale in infectii sistemice

- Parenteral se utilizeaza in infectii sistemice: septicemii, pneumonii, TBC


88
- Determina toxicitate ridicata: nefro- si ototoxicitate

- Doza nu trebuie sa depaseasca 15 g pe tratament

- Se conditioneaza sub forma de pulbere uscata, in flacon de sticla cu dop de cauciuc si


garnitura metalica

- Se solubilizeaza la nevoie in ser fiziologic sau ser glucozat

Specialitati:
- Kantrex  fiole 2 ml

 flacon cu 250 mg substanta/ml


- Unguent oftalmic cu Kanamicina

- Pan – Kanamycine  pulbere pentru solutie injectabila 1g

- Kanamicina  pulbere pentru solutie injectabila 1 g

Analogi structurali ai Kanamicinei:

TOBRAMICINA
- Spectru de activitate asemanator gentamicinei, dar cu activitate mai intensa pe Pseudomonas
si Serratia

- Efect sinergic cu ampicilina sau benzilpenicilina pe enterococi

- Se administreaza intramuscular sau intravenos, perfuzie

- Efect local in infectii ale ochiului sub forma de solutii oftalmice sau unguent oftalmic

Specialitati:
- Brulamycin  sol. inj. 40 mg/ml 1 ml, 2ml;

 sol. oftalmica 0,3 %

- Nebcin  sol. inj.

- Tobrex  sol. oft.,

 ung. Oft. 0,3 %


89
- Tobrin  sol. oft.

AMIKACINA
- Este derivat al Kanamicinei

- Spectru de activitate mai mare: Proteus, Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Micobacterii

- Determina ototoxicitate mare, nefrotoxicitate mai redusa

Specialitati:
- Amikin  sol. inj. 250 mg/ml – 2 ml, 4 ml

- Amikozit  sol. inj.

- Orlobin  sol. inj.

- Pierami  sol. inj.

GENTAMICINA, FR X GENTAMICINI SULFAS


Proprietati:
- pulbere microcristalina alba, cu caracter bazic, se utilizeaza sub forma de saruri
Spectru de activitate:
- Coci G (+): Staphilococcus aureus
- Bacili G (-): Srratia, E.Coli, Shigella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas
Indicatii:
- Infectii urologice, genitale, respiratorii, digestive, osoase, cutanate, septicemii, arsuri
infectate, urinare, hepatobiliare, bronhopulmonare, meningita
- Se administreaza oral, parenteral, local

- Nu se absoarbe dupa administrarea orala

- Determina oto- si nefrotoxicitate


Interactiuni medicamentoase:
- Potenteaza actiunea miorelaxantelor, curarizantelor, anestezicelor generale
- Nu se administreaza impreuna cu diureticele de ansa (Furosemia) ⇒ ototoxicitate

- Se asociaza cu:

 Carbenicilina in infectii cu Pseudomonas

 Ampicilina in endocardita cu Proteus

 Cefalosporine in infectii cu Klebsiella

90
 Benzilpenicilina in endocardita cu enterococi
Specialitati:
- Gentamicine Leurquin  sol. inj. 40 mg/ml – 2 ml
- Gentamed  sol. inj.

- Gentamicin  sol. inj. 20 mg/ ml – 2 ml; 40 mg/ ml – 2 ml

- Diakarmon  sol. inj.

- Pan-Gentamicine  sol. inj.

- Gentamycin  sol. inj.

- Genticol  sol. oftalmica,

 unguent oftalmic

- Lyramicin  sol. inj.

- Ophtagram  sol. oftalmica,

 unguent oftalmic

- Gentamicin Sulphate  sol. oftalmica

- Gerasone  sol. oftalmica,

 unguent oftalmic

Analogi structurali ai Gentamicinei:


SISOMICINA

NETILMICINA – Specialitati: Netromycin  sol. inj.


ANTIBIOTICE CU STRUCTURA AROMATICA

Reprezentanti:

1. Fenicoli: Cloramfenicol + derivati

2. Tetracicline
91
- CLORAMFENICOL, FR X CHLORAMFENICOLUM

Proprietati:

- pulbere microcristalina alba sau slab galbuie,

- gust foarte amar,

- solubilitate scazuta in apa,

- fara miros,

- sensibila la lumina

Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi, streptococi, mai putin pneumococi

- Coci G (-): meningococi

- Bacili G (+): Clostridii, Corynebacterii mai putin

- Bacili G (-): E.Coli, Shigella, Brucella, Haemofili, Salmonella (medicament de electie),


Proteus, medicament de electie in febra tifoida data de Salmonella

- Nu actioneaza pe Pseudomonas

- Se administreaza oral, parenteral, local

Reactii adverse:
- Hematologice: anemie, leucopenie, agranulocitoza, trombocitopenie

- La nivelul aparatului digestiv: diaree, varsaturi, hemoragii intestinale, enterite, dureri la


defecatie

- Tulburari neuropsihice: nevrita optica, confuzie mintala, delir

Indicatii:
- Febra tifoida, meningite, laringotraheite, pneumonii, abcese cerebrale, septicemii, tifos,
bruceloza

92
Specialitati:
- Cloramfenicol  drj. 125 mg,;

 cps. 250 mg;

 pulb. pentru sol. inj. 1 g

- Otophenicol  sol. auriculara 5 %

- Sificetina  pulbere + solvent pentru sol. oft. 0,4 %;

 ung. Oftalmic
- Clorocid – magistral
- Dermatologie – pulberi asociate cu oxid de zinc, talc, Saprosan

- Tricomicon  cpr vaginale (+ Nistatin, Metronizadol)

- Favorizeaza aparitia fungilor ⇒ se administreaza impreuna cu Nistatin

- Scade absorbtia vitaminelor din complexul B ⇒ hipovitaminoze B

Contraindicatii si asocieri neindicate:

- Sugari – contraindicat – determina anemii severe = „sindrom cenusiu”

- Nu se administreaza concomitent cu alte substante care au efect nefavorabil asupra sangelui


(ex. Fenazona, aminofenazona)

- Nu se asociaza cu: Aspirina ⇒ hemoragii, sulfamide, acidul nalidixic

93
- TETRACICLINELE

Clasificare:

- Dupa modul de obtinere:

 De biosinteza: Clortetraciclina, Tetraciclina, Oxitetraciclina


 De biosinteza dirijata: D-metilclortetraciclina, D-metiltetraciclina
 De sinteza: Doxicilina, Metaciclina, Minociclina, Aminociclina

R5 R6a R6b R7 R9 t 1/2

Clortetraciclina H CH3 OH Cl H 4–6h

Tetraciclina H CH3 OH H H 4–6h

Oxitetraciclina OH CH3 OH H H 4–6h

D-metilclortetraciclina H H OH Cl H 13 h

D-metiltetraciclina H H OH H H 13 h

Doxicilina OH CH3 H H H 26–28h

Metaciclina OH H H 14 h

Minociclina H H H H 24 h

Aminociclina H H H H NH2 18–24h

Sunt oficinale in FR X:

 Tetraciclina

 Clorhidrat de tetraciclina

 Clorhidrat de oxitetraciclina
94
 Doxicilina clorhidrat

 Capsule de tetraciclina cu 250 mg s.a.

Proprietati:
- sunt pulberi microcristaline galbene,

- sensibile la lumina,

- au caracter amfoter (solubile in acizi si baze)

- sunt instabile in mediu bazic cand se degradeaza

- greu solubile in apa

- nu se folosesc sub forma de solutii injectabile pentru ca sunt iritante

Spectru de activitate:
- Coci G (+): streptococ, pneumococi, stafilococ

- Coci G (-): Neisseria gonoreae, meningitidis

- Bacili G (+): Corynebacterium diphteriae, antrax, nu actioneaza pe bacilul tetanic

- Bacili G (-): Brucella, E.Coli, Klebsiella, Haemophylus influente

- Sunt foarte active pe: Vibrio cholerae (holera), micoplasme, Chlamidii richetzei, spirochete,
leptospire, Legionella

- Nu actioneaza pe Salmonella, dar actioneaza pe protozoare: amoebe

- Nu actioneaza pe bacilul Koch, lepra, Pseudomonas, fungi, helminti

Dezavantaje:
- Duc la aparitia fenomenelor de disbacterism pentru ca e perturbata simbioza intestinala
saprofita benefica ⇒ micoze ce se agraveaza

- Nu se administreaza cu lactate

- Din a saptea zi de tratament se administreaza Nistatin

- Determina hipovitaminoza B

Reactii secundare:
- Au capacitatea de a se electiva (se duc tintit si se concentreaza) in tesuturi osoase fiind
contraindicata administrarii lor la gravide, copii sub 8 ani, copii in perioada de crestere,
pentru ca au loc depuneri in oase ⇒ tulburari de crestere

95
- Se electiveaza si la nivelul dintilor ⇒ dinti patati

- Fenomene alergizante agravante la expunere solara

- Realizeaza concentratii ridicate in urina, bila

96
TETRACICLINA
Indicatii:
- Bruceloza, holera, rikettsioze, infectii cu Chlamydia, pneumonii cu Mycoplasma, rani

- Gonoree, amebiaza intestinala, actinomicoza, acnee

Specialitati:
- Tetraciclina clorhidrat  unguent 3 %;
 cps 250 mg

- Colir cu tetraciclina 1 %
- Picaturi in nas cu tetraciclina 100 mg
- Ovule cu tetraciclina 100 mg
- Hemorzon  sup. (Tetraciclina + Lidocaina + Hidrocortizon)

DOXICILINA
Se elimina renal

Indicatii:
- bronsite, pneumonii, sinuzite, infectii pelviene, prostatita, profilactic pentru evitarea diareei
calatorilor produsa de E. Coli.

Specialitati:
- Doxicilina  cps 100 mg
- Doxydan  cps 100 mg
- Remicyn  cps 100 mg
- Unidox Solutab  cpr 100 mg
- Vibramycin  cps 100 mg
Alte specialitati:

- Oximed (Bioxiteracor): Oxitetraciclina + Hidrocortizon spray –


in arsuri

97
- Hemorzon O supozitoare: Hidrocortizon + Oxitetraciclina +
Lidocaina
Teracortil unguent: Oxitetraciclina, Polimixina, Hidrocortizon

98
CHIMIOTERAPICE CU SPECIFICITATE LIMITATĂ

- acţionează pe un număr restrâns de germeni

ANTIMICOBACTERIENE

- acţionează pe Mycobacterium tuberculosis şi Mycobacterium leprae

1. ANTITUBERCULOASE

În 1882, Robert Koch a descoprit bacilul TBC  o adevărată revoluţie în istoria medicinei.
Primele substanţe utilizate au fost sărurile de aur, dezavantajul lor fiind că sunt foarte
scumpe şi după un timp se observă că au efect simptomatic, cresc imunitatea.

Tuberculoza apare în infecţii cu Mycobacterium Tuberculosis, care se transmite prin contact


direct pe cale respiratorie. Bacilii pătrund în plămâni sub formă de picături aerosolizate, apoi sunt
ingeraţi de macrofage şi transportaţi la ganglionii limfatici regionali. Bacilii pot trece în sânge, iar
prin intermediul circulator se diseminează.

Tuberculza poate fi clasificată în:

 TBC primară – infecţie asimptomatică ce poate evlolua ca o pneumonie


nepecifică;

 TBC reactivă – boala cronică cu simptome ca: pierderea în greutate, transpiraţii


nocturne, febră;

 TBC pulmonară – tuse cu expectoraţie redusă, nepurulentă, hemostizie;

 TBC extrapulmonară – extinderea infecţiei la nivelul altor organe: genitourinar,


ovular, meningeal, gastrointestinal, cutanat.

Clasificarea antituberculoaselor:

1. majore de elecţie

2. minore de rezervă

99
1. ANTITUBERCULOASE MAJORE
- au difuzibilitate largă în organism în ţesuturi cazeoase şi spaţii intracelulare;

- au efecte secundare puţine

Reprezentanţi:

 IZONIAZIDA (HIN)

 RIFAMPICINA (RMP)

 STREPTOMICINA (SM)

 ETAMBUTOL (EMB)

2. ANTITUBERCULOASE MINORE

- sunt foarte puţin active pe mutanţi ai bacilului Koch rezistenţi la antituberculoase majore

- nu au difuzibilitate bună;

- toxicitate variată

Reprezentanţi:

 ETIONAMIDA (ETH)
 PROTIONAMIDA (PTH)
 PIRIZINAMIDA (PZA)
 MORFOZINAMIDA (MZA)
 ACID PARA – AMINOSALICILIC (PAS)
 TERIZIDONA
 DAPSONA
 TIOCARLID
 KANAMICINA (KM)
 VIOMICINA (VM)
 CICLOSERINA (CS)
 CAPRIOMICINA (CM)
Administrarea se face după scheme de tratament. Este un tratament intermitent în sistem
bifazic, care constă în 3∕6 – adică 3 luni se administrează doze de atac urmat de 6 luni doze de
întreţinere. Tratamentul intermitent 2∕7 – se administrează 2 zile pe săptămână.
TSS = tratament strict supravegheat

100
Scheme de tratament aplicate:
1. în caz de TBC recent:
a. forme comune de TBC cu bacili Koch prezent în spută la examenul direct.
- în primele 3 luni: HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + RMP 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1g ∕ zi
- sau 15 mg HIN ∕ kg cop ∕ zi + EMB 3g ∕ zi
b. forme de TBC cu baciloscopie în pleurezii TBC
- în primele 3 luni: HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1 g ∕ kg cop ∕ zi + EMB 2,5-3 g ∕ zi
- următoarele 6 luni: HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1g ∕ zi
- sau HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + EMB 2,5-3g ∕ zi
2. în caz de TBC recidivat
- primele 3 luni: HIN 15 mg∕kg cop ∕ zi + RMP 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1 g ∕ zi + PZA 3-4 g ∕ zi
- următoarele 6 luni: HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1g ∕ zi+ PZA 3-4 g ∕ zi
Pot să apară intolerante la un chimioterapic sau rezistenţa germenilor  se înlocuieşte
chimioterapicul cu alt tuberculostatic major sau un tuberculostatic major cu 2 tuberculostatice
minore.
NU se asociază Etionamida cu Cicloserina; ambele îşi potenţează efectele şi toxicitatea.
IZONIAZIDA – FR X – Izoniazidum
Proprietăţi:
- pulbere microcristalină albă sau slab cenuşie sau
- cristale aciculare incolore
- fără miros
- cu gust amar
- sensibilă la lumină
- solubilă în apă
- inhibă sinteza acizilor graşi cu lanţ lung
Efecte adverse:
- are toxicitate scăzută: tulburări neurologice manifestate prin nevrite optice, nevrite
periferice, cefalee, tulburări psihice de tip euforic;
- scade concentraţia vitaminei B6 asigurând buna funcţionare a SNC  se administrează în
paralele cu vitamina B6;
- determină tulburări hepatice, digestive, alergice, hematologice  sunt contraindicate la
persoane alergice, cu tulburări neurologice
- se administrează în monoterapie
Izoniazida cpr. 50, 100, 200, 300, 600 mg s.a.
- se administrează local sub formă de instalaţie intrapleurală, intracavitare, intraperitoneale –
sub formă de soluţii sterile 5 %;
- intramuscular – soluţii apoase 2,5 – 5 %
Specialităţi:
- Izoniazida
- Tebesium
- Rimifon
- HIN aociat cu Rifampicina

101
- HIN asociat cu Terizidona

ETAMBUTOL – FR X – Etambutolum
- tuberculostatic major de sinteză
- pulbere cristalină albă
- solubilă în apă sub formă de clorhidrat
- sensibilă la lumină
- se administrează oral în doze de 40 mg ∕ kg cop ∕ zi în tratament intermitent se asociază cu
HIN, SM, RMP
- cpr. filmate 100, 250, 400 mg s.a.
- parenterală: i.v., i.m., soluţie 10 %, fiole 4 -5 ml
Efecte adverse:
- toxicitate pentru nervul optic: nevrită optică manifestată prin îngustarea câmpului vizual şi
scăderea acuităţii vizuale – se fac periodic controale oftalmologice.
Specialităţi:
- Miambutol
ETIONAMIDA – FR X – Ethyonamidum
- tuberculostatic minor de sinteză
- pulbere cristalină galbenă
- foarte puţin solubilă în apă
- acţionează pe germeni rezistenţi la HIN, etambutol, SN
- acţionează intracelular, extracelular, intralezional
- are toxicitate crescută
- intoleranţă digestivă
- determină efecte psihologice la alcoolici
- se administrează sub formă de drajeuri 1 drj. ∕ zi, doza creşte de la 1 – 4 drj. ∕ zi
Specialităţi:
- Etionamid
- Amidozin  drj. 250 mg

PROCTIONAMIDA
- e mai bine tolerată ca şi etionamida
- are proprietăţi farmacocinetice mai bune
- traversează bariera hematoencefalică  activă în meningită tuberculoasă
- în asociere cu dapsona intră în tratamentul leprei
- se administrează oral – drj. 250 mg şi parenteral

PIRAZINAMIDA – FR X – Pirazinamidum
- are toxicitate crescută
- acţionează pe mutanţii rezistenţi la HIN
- determină hepato şi nefrotoxicitate
Speciatăţi:

102
- Pirazinamid
- Pezetamid

RIFAMPICINA
Spectru de activitate:
 Microbacterii: M. Tuberculosis, M. Leprae
 Coci G (+): Streptococ piogen, Streptococ pneumonie, Staphilococ aureu, Staphilococ
epidermite
 Bacili G (+): Clostridium difficile
 Coci G (-): Neisseriae gonorrheae, Neisseriae meningitidis
 Bacili G (-): Lefionella pneumoniae, E. Coli, Shigella, Klebsiella
- Determină efecte secundare hepatice, digestive, pe SNC.
Indicaţii:
- TBC pulmonar, extrapulmonar – 10 mg∕ kg cop ∕ zi sau 3 ∕ 7 în priză
- endocardită stafilococică
- ostiomielită şi artrită cu stafilococ aureu
- pneumonie cu Legionella
- lepră, meningită
Specialităţi:
- Eremfat  450 mg, 600 mg
- Rifampicin  cps. 150 mg
- Rifan
- Sinerdol

STREPTOMICINA
Spectru de activitate:
 Bacili G (-): Klebsiella, Salmonella, Shiegella, Haemophilus infuenzae, Brucella
 Coci G (+): Stafilococi
 Coci G (-): meningococi
 Bacilul Koch uman
Indicaţii:
- TBC principat
Specialităţi:
- Strevital  fl. Inj. 1 g s.a.
- Streptomicina

103
ANTILEPROASE
Lepra este o infecţie cronică, granulamatoasă, care atacă pielea şi nervii periferici, fiind
produsă de Mycobacterium leprae.
- poate să apară la orice vârstă, frecvenţa se înregistrează la copii;
- se transmite prin contact direct, iar perioada de incubaţie e 3 – 5 ani  20 ani;
- se manifestă prin leziuni cutanate: macule sau paule hipo sau hiper – pigmentate, durere
nevritică cu localizări pe faţă, urechi, articilaţiile pumnilor, coate, fese, genunchi.
Substanţe folosite în terapie:
1. Sulfonamide: Sulfalen, Sulfodoxina, Sulfadimetoxina
2. Antibiotice cu activitate antituberculoasă: Streptomicina, Cicloserina, Rifampicina,
Paromomicinele
3. Antituberculoase cu efecte antileproase: Protionamida
4. Antileproase specifice: Talidomida, Clofazimina.
- ca şi terapie adjuvantă: Glucocosteroizi  reduc efectele alergice.
- durata tratamentului e foarte lungă:
- 2 – 4 ani în forma tuberculoidă
- 4 – 8 ani în forma lepromatoasă
- bolnavii sunt izolaţi în leprozerii, tratamentul este mai mult siptomatic;
- se transmite uşor la copii, se observă o predispoziţie genetică, testul la lepromină nu este
concludent;
Manifestări observate:
- lipsa incisivilor centrali cu aproximativ 12 luni înaintea apariţiei primelor semne;
- are loc inflamarea alveolelor incisivilor centrali
- pot apărea tulburări neurologice
- tulburări dermatologice : detaşarea unor părţi de piele de pe nas, urechi, degete  răni foarte
grave.

DAPSONA
- pulbere microcristalină alb – roz
- sensibilă la lumină

Specialtăţi: - Disulone  cpr. 250 mg, 500 mg


CLOFAZIMINA
- se administrează oral – cpr., cps. 100 mg s.a.
- colorează toate secreţiile în roşu
- antilepros
- antiinflamator
Specialtăţi:
- Lamdrene  cpr.
TALIDOMINA
- se administrează singur sau în asociere cu Dapsona
Specialtăţi: - Contergan  cps. 100 mg
104
ANTIMICOTICE
Micozele sunt afecţiuni infecţioase cauzate de fungi patogene – ciuperci microscopice.
Fungii sunt organisme eucariote care fac parte din regnul vegetal, nu conţin clorofilă, astfel fiind
obligate să se nutrească prin absorţie. Sunt saprofite sau parazite. Fungii unicelulari sunt denumiţi
levuri – drojdii şi se produc asexuat, iar cei pluricelulari sunt mucegaiuri şi se produc asexuat sau
sexuat.
Orice ciupercă tipică este formată din două părţi:
 o parte vegetativă denumită tal
 o parte de reproducere denumită spor.
Fungii produc o serie de substanţe, unele folositoare – antibioticele şi altele nefolositoare –
toxinele.
Micozele = infecţii fungice. Se împart în 2 clase:
 micoze superficiale
 micoze profunde
Fungi patogene la om:
1. Actynomycetae
a. Gen Actinomyces
b. Streptomices
c. Nocardia
2. Ficomycetae
a. Aspergillus
b. Rhizobus
c. Coccidioides
3. Asomicetae
a. Microsporum blastomices
b. Candida
c. Criptococus
d. Epidermophyton
4. Adelmicetae
a. Histoplasma

Micozele superficiale
- produse de Dermatofite Epidermophyton, Tricophyton, Candida, Microsporum

- după localizare sunt:

 foliculare (folicul pilos) – Tricophyton, Microsporum

 nefoliculare – Epidermophyton, Candida

 ale unghiilor – Tricophyton

 la nivelul mucoaselor (oral, intestinal, vaginal) – Candida.

105
Micozele sistemice – viscerale
- la nivelul organelor interne: inimă, ficat, plămâni

- sunt forme foarte grave, produse de speciile Aspergillus, Actinomices, Candida,


Criptococus, Coccidioides, Histoplasma, Blastomices

- cazurile de infecţii micotice apar la persoanele ce-şi administrează doze mari şi cure
prelungite de antibiotice cu spectru larg şi la persoanele cu imunitate scăzută: bătrâni, copii,
gravide, cei cu SIDA, cu boli infecţioase grave, canceroşi, terapie cu glucocorticosteroizi.

Clasificarea antimicoticelor:

- după provenienţă: obţinute prin biosinteză în culturi de microorganisme – Antibiotice


antimicotice

- după aplicabilitate:  de uz local – micoze superficiale

 de uz oral ∕ parenteral – micoze viscerale

ANTIMICOTICE DESTINATE TRATAMENTULUI


MICOZELOR SUPERFICIALE

1. ANTIMICOTICE CU ACŢIUNE NESPECIFICĂ

a. HALOGENII – IODUL
-sub formă de soluţii apoase: Soluţia Lugol
-soluţia alcoolică: Tinctura de iod
-soluţia de iod în alţi solvenţi: propilen glicol, glicerină
-soluţia alcoolică de iod + acid salicilic = Soluţia Sabourand
-Polividone iod = prodrug utilizat sub formă de soluţii apoase, unguente, creme vaginale,
ovule, cpr. vaginale
Specialităţi:
- Betadine
- Braunol
- Betaisodene
- Braumozide
b. SULFUL
- sub formă de unguent 10 % administrat ca atare sau asociat cu ZnSO4 - Unguent cu sulf

c. COMPUŞI ORGANOMERCURICI – Boratul de fenilmercur


Specialităţi:
- Fenosept
- Merfen
106
- uilizat în micoze plantare şi interdigitale sub formă de pulberi asociate sau ulei de peşte.

Specialităţi:
- Siccomerfen
- Vitamerfen

d. COMPUŞII Zn – ZnO şi ZnSO4


- sub formă de pulberi, soluţii alcoolice

e. Fenoli, Halogenofenoli, Halogenochinoline


Au activitate antimicotică:
 Rezorcina soluţie apoasă 1 – 10 %
 Timol soluţie în CHCl3 3 % - onicomicoze
 Clorcrizol – pudre, unguente Sagrotan
 Hexaclorofenul – dermatoze bacterio – micotice
 Ditrinol – unguent antimicitic, soluţii

f. VIOFORM

Specialităţi: - Brodex – Vioform


g. CLORCHINALDAOL

Specialităţi: - Saprosan
- Clorchinaldol
h. ACIDUL SALICILIC
- asociat cu nipaesteri – Rezorcină: soluţii apoase

- + compuşi cuaternari de amoniu:

 Clorura de decualiniu : Spec. Codecam

 Clorura de benzalconiu: Spec. Zephirol

 Clorura de domifen: Spec. Brodex Viofom


 Clorura de cetilpiridiniu: Spec. Bromocept

i. COLORANŢII

 Albastru de metilen
107
 Violet de genţiana

 Tripaflavina

 Tinctura Castelani
j. DERIVAŢI DE NITROFURAN

- nitrofuran: Spec. Micofur

- nifuratil – antifungic, antibacterian, antitricomonazic

Specialitati: - Macmiror  cpr. vaginale, cremă


2. ANTIMICOTICE DE UZ LOCAL CU ACŢIUNE
SPECIFICĂ
BUCLOSAMID
- se utilizează extern sub formă de unguente, pulberi, sray; singur sau în asociere cu acid
salicilic, compuşi ai Zn, glucocorticosteroizi.
Specialităţi:
- Buclosamid  ung. 2%
- Buclosamid P  ung. – se asociază cu Prednisolon
- Jadit  ung. 2 %
- Jadit H  - se sociază cu Hidrocortizon
FLUONILIDA
- local: unguente, pulberi
- oral: în micoze intestinale
TOLNAFTAT
- acţionează pe dermatofite
- se utilizează sub formă de soluţii în propilenglicol, alcool izopropilic, creme, pudre 0,5-1-5%
Specialităţi:
- Miconaft  cremă 1 %
- Tonoftal
CLOPIROXOLAMINA
- acţionează pe tulpini de Candida, Epidermophyton, Microporum
- efect antimicotic, antibacterian
- activ în onicomicoze = micoze ale unghiilor
Specialităţi:
- Batrafen  cremă 1 %, cremă vaginală, sol. uz extern 1 %
- Bactrafen
LOCERYL
108
- acţionează pe tulpini de. Candida, Criptococus, Tricophyton, Microsporum,
Epidermophyton, mucegaiuri, Histoplasmă şi Coccidii
- în onicomicoză se aplică de 1 – 2 ori pe unghii
NAFTIFINA
- utilizată exclusiv extern sub formă de creme, soluţii
- acţionează pe dermatomicoze produse de Epidermophyton, Candida
- onicomicoze, infecţii produse de Pitiriazis verzicolor
Specialităţi: - Exdoderial  cremă, soluţie externă 1 %
TERBINAFINA
- antimicotic cu efect intens, indicat în dermatomicoze, onicomicoze, acţionând pe: (fungi
produse de) dermatofite, Histoplasmă, Aspergillus, Criptoccocus.
Specialităţi:
- Lamisil  cpr. uz oral 250 mg; cremă 1 %
- Terbisil  cpr, cremă

3. ANTIMICOTICE AZOICE

CLONIDAZOL ŞI CLEMIZOL – cu structură imidozolică şi triozolică


- au acţiune antimicotică, antihistomică, antiinflamatoare
- asociate cu Moldamin – prelungesc activitatea şi reduc riscul alergiei la peniciline
- se utilizează sub formă de: unguent, creme, soluţii în micoze superficiale ale pielii

CLOTRIMAZOL – FR X – Clotrimazolum
- are spectru larg de acţiune
- efect antimicotic: Tricophyton, Candida, Epirdermophyton
- efect antibacterian
- efect antitricomonazic – Trichomonas vaginalis
- după administrarea orală, substanţa nu se absoarbe suficient, fiind activă în micoze
intestinale
- indicat în micoze superficiale vaginale, digestive, intestinale, orofaringiene
Specialităţi:
- Clotrimazol  soluţii, creme, cpr. vaginale, ovule
- Canesten  ung.
- Dermatin  soluţii, pulberi
- Gino – Canesten  ovule
- Lotrimin  cremă
Se asociază cu Metronidazol:
Specialităţi:
- Tricomicon  ovule

109
- Meclon  ovule, cremă vaginală
BIFONAZOL
- spectru larg de acţiune, toleranţă bună
- indicat în dermatomicoze
Specialităţi:
- Biazol  cremă 1 %
- Myco – Flusemidon  cremă 1 %
- Mycospor  cremă 1 %
 şampon gel 1 %
 soluţie externă 1 %
KETOCONAZOL
- are spectru larg de activitate. Candida, Histoplasmă, Coccidii, Tricophyton,
Epidermophyton, Corynenacterium, Aspergillus
- indicat în: micoze cronice ale pielii, părului, mucoaselor, vaginale
Specialităţi:
- Ketoconazol  cpr. 200 mg
 cremă
 şampon
- Nizoral  cpr. 200 mg
 cremă
 şampon
- Sostatin  cpr.
- Fungicide  cpr.
- Ketostin  cpr.
MICONAZOL
- indicat în candidoze, dermatofiţii, micoze profunde divestive sistematice (piele şi vaginale)
Specialităţi:
- Dermazol  gel
- Daktarin  gel
- Gyno – Daktarin  cps. Vaginale
- Gynozol  ovule 200 mg, 400 mg
- Medacter  cremă uz extern, vaginal
- Miconal Ecobi
110
- Micotop  gel
- Mycoheal  cremă vaginală, ovule
- Monozole  cremă vaginală
ECONAZOL
- indicat în toate lipsurile de dermatomicoze
- suprainfecţii cu bacterii G (+)
- fungicid cu spectru larg
Specialităţi:
- Ecobi  ovule 150 mg
- Econ  ovule 150 mg
TICONAZOL
- fungicid cu spectru îngust
- acţiune locală în dermatoze cutaneo – mucoase provocate de Nocardia
Specialităţi:
- Trosid
- Fungibacid
ITRACONAZOL
- indicat în aspergiloză invazivă, meningită criptococică, micoze grave, dermatofitii, piteriazis
Specialităţi:
- Orungal  cps. 100 mg
- Spranox  susp. Orală
FENTICONAZOL
- indicat în infecţii vaginale, ale pielii

Specialităţi:
- Lomexim  ovule 200 mg, 600 mg
 cremă vaginală

IZOCONAZOL
- infecţii superficiale ale pielii, mucoasei vaginale
Specialităţi:
- Travogen
FLUCONAZOL
- pulbere cristalină albă, puţin solubilă în apă
- bine tolerat
- spectru larg de acţiune: Candida, Tricophyton, Epidermophyton, Histoplasma, Cryptococcus

111
- după administrarea orală se absoarbe
- utilizat în micoze sistemice (urinare, pulmonare), meningite
- utilizat în micoze superficiale: candidoze – vaginale, orofaringiene, onicomicoze, ale pielii
Specialităţi:
- Diflazon  cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg
- Diflucan  cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg
- Flucovim  cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg
- Fluconazol
- Mycosist  cps.
- Syscan  cps.
- Flucoric
4. ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE

GRISEOFULVINA – FR X – Griseofulvinum
- activă în micoze la nivelul pielii, foliculare, onicomicoze
- se administrează exclusiv oral
Specialităţi:
- Gricoseofulvin M
- Gricin, Grisin  cpr., drj., 125 mg, 250 mg, 500 mg s.a.
- incompatibilă cu alcoolul – FR X – Compresii Griseofulvini
- durata tratamentului 3 – 6 săptămâni

5. ANTIBIOTICE POLIENICE
NISTATIN
- pulbere gabenă
- sensibilă la lumină
- slab solubilă în apă
- solubilă în alcool
- caracter amfoter
- utilizat în terapia infecţiilor micotice localizate pe piele, mucoase
FR X – Compressii Obducti nystatini (obducti = acoperit)
Specialităţi:
- Nistatin  cpr. ovule
- Stamicin  drj.
- Nidoflor  cremă – nistatin + neomicina + triamcinolon
- Tricomicon  ovule – nistatin + cloramfenicol + metronidazol
NAFAMICINA – PIMAFUCINA
- indicate în micoze ale pielii şi mucoaselor
Specialităţi:
112
- Pimafucin  cremă, ovule
- Pimafucort  cremă
6. ANTIBIOTICE UTILIZATE PENTRU TRATAMENTUL
MICOZELOR VISCERALE
AMFOTERICINA B
- spectru larg de activitate: Aspergillus, Blastomices, Hystoplasma, Cryptococcus
- nu se absoarbe după administrare orală  se administrează i.v.
- substanţă cu toxicitate ridicată  TSS = tratament în spital sub supraveghere medicală
- utilizat în infecţii micotice orale, intestinale, candidoze
Specialităţi:
- Fungizon

113
ANTIVIRALE
= substanţe medicamentoase care distrug virusurile
Virusurile sunt paraziţi intracelulari de dimensiuni foarte mici, nedecelabili prin
microscopia optică, a căror multiplicare depinde de procesele de sinteză ale celulei gazdă. Unele
virusuri produc la om infecţii virale, uneori deosebit de grave.

Fiecare virus este alcătuit din minim 2 componente: acid nucleic (ADN sau ARN) şi o
capsidă virală (manta proteică).

Etapele infecţiei virale sunt:


 adsorbţia
 penetrarea
 sinteza – transcripţia, translaţia şi replicarea virală
 maturarea particulelor virale
 eliberarea particulelor virale
Reprezentanţi:

AMANTADINA
Indicaţii:
- amantadina reprezintă unul dintre primele virustatile utilizate profilactic şi curativ în
infecţiile gripale cauzate de virusul Influenza A.
- eficacitatea sa maximă se manifestă profilactic, conferind datorită instalării rapide a
efectului, protecţia necesară în caz de epidemii, deosebindu-se de vaccinuri ale căror efecte
protectoare apar abia după 8 – 15 zile de la vaccinare;
- este utilizată frecvent în tratamentul maladiei Parkinson.
Efecte secundare:
- tulburări gastrointestinale – greaţă, vomă, uscăciunea gurii
- tulburări neurologice – stări anxioase, tremurături, insomnii, ataxie, scade capacitatea de
concentrare
- tulburări cutanate – decolorarea tegumentelor.
Administrare.
- oral 0,200 g adulţi
- oral 0,100 g copii peste 5 ani şi vârstnici.
Contraindicaţii:
- afecţiuni hepatice grave
- insuficienţă renală gravă
- epilepsie, psihoze, dermatite exematoase
- sarcină

Specialităţi:
- Viregyt – K  cps. 100 mg
114
- A – Parkin  cpr. 100 mg
IDOXURIDINA
Proprietăţi fizice:
- pulbere microcristalină gălbuie
- solubilă în apă
Indicaţii:
- iniţial substanţa a fost utilizată în terapia antitumorală, dar datorită toxicităţii prea ridicate, în
prezent utilizarea sa este limitată ca antivirală, cu aplicabilitate externă în tratamentul
herpesului corneean sau cutanat şi în Zona Zoster;
- în tratamentul cheratitei herpetice se utilizează colire 0,1 % sau unguente oftalmice 0,2 %;
- produsele se conservă la frigider;
- durata tratamentului nu trebuie să depăşească 21 zile deoarece pot surveni modificări de
cornee sau întârzieri în vindecarea unor ulceraţii corneene.
Specialităţi: - Dendrid  soluţie oftalmică 0,1 %
ISOPRINOSINA
- este unul dintre cele mai eficiente antivirale datorită spectrului larg de activitate cât şi
proprietăţilor biofarmaceutice favorabile care-i permit traversarea barierei hemato –
encefalice.
Indicaţii:
- infecţii herpetice cutanate
- encefalite virale acute cauzate de virusul Herpes simplex
- pojar, citomegalie (?)
- proprietăţi imunostimulante
Administrare: - oral – cpr. de 0,5 g – 6-8 cpr / zi
- oral – cpr. De 0,5 g – 1 – 2 – 6 cpr. / zi
Specialităţi: - Isoprinosin  cpr.
RIBAVIRINA
Proprietăţi fizice:
- pulbere microcristalină albă
- puţin solubilă în apă.
Indicaţii:
- sub formă de aerosoli se utilizează în bronşită şi pneumonie la copii, soluţia se administrează
în aerosoli, se diluează cu ser fiziologic;
- oral, se asociază cu interferoni – este eficientă în hepatita cronică cu virus C,
- ocazional în infecţii severe cu virus gripal.
Efecte secundare: tuse, dispnee, pneumonie, apnee, stop cardiac.
Administrare:
- local se administrează în infecţii hepatice cutanate, labiale sau genitale – sub formă de
unguente 1%
- în cheratite herpetice se recomandă colire 0,2 % sau unguent oftalmic 0,5 %
- în infecţii ale căilor respiratorii se administrează aerosoli 1 %
- oral – cps.
Contraindicaţii: sarcină
115
Specialităţi: - Rebetol  cps. 200 mg
VIDARABINA
- pulbere cristalină albă
- greu solubilă în apă.
Indicaţii:
- encefalita hepatică;
- infecţii cu Herpes simplex
Specialităţi:
- Vidarabinphosphat
- Vidarabin Thilo
ACICLOVIR
- este activ în infecţii cauzate de virusul hepatic – varicela Zona Zoster – cu localizare
cutanată, pe mucoasă sau în zona genitală;
- este indicat profilactic şi curativ subiecţilor cu imunodeficienţă naturală sau dobândită,
supuşi radioterapiei, terapiei cu citostatice sau operaţiilor cu transplant;
- aciclovirul inhibă selectiv replicarea virală în celulele infectate fără a afecta celula
organismului gazdă.
Indicaţii şi administrare:
- în herpes ocular: ung. Oftalmic 3 % în sacul conjunctival de 5 ori pe zi;
- în herpes orofacial sau genital: cremă 5 % de 6 ori pe zi;
- în infecţii herpetice cutanate sau mucoase: oral cpr. 200 mg de 5 ori pe zi sau 400 mg de 3
ori pe zi timp de 10 zile;
- în infecţii herpetice genitale: 400 mg de 2 ori pe zi;
- encefalită, herpes neonatal: perfuzie i.v. 10 mg / kg / 8 ore;
- varicelă, boli pulmonare, Zona Zoster
Specialităţi:
- Aciclovir  cpr. unguent, cremă
- Cargosil  unguent oftalmic, cremă
- Euvirox  cps., cremă
- Lovir  cpr.
- Virolex  cpr., pulbere pt. Soluţie injectabilă
- Zovirax  cpr., unguent oftalmic

VALACICLOVIR
- asemănător Aciclovir
Specialităţi:
- Valtrex  cpr. 500 mg

116
GANCICLOVIR
- indicat în infecţii grave: retinite, pneumonii, hepatite, encefalite
Efecte secundare: - cefalee, convulsii, comă, tulburări hepatice, oculare cu dezlipirea retinei
Contraindicaţii: - insuficienţă renală, sarcină, alăptare

Specialităţi: - Cymeven  cps. 250 mg; pulb. pt. Sol. inj.

AZIDOTIMIDINA
- utilizată în terapia infecţiei cu HIV ca şi virustatic;
- utilizarea sa terapeutică este recomandată ţinând cont şi de efectele sale secundare severe,
numai în fazele bolii în care au loc procesele de proliferare activă a virusurilor.
Efecte secundare:
- tulburări digestive: greaţă, vomă, dureri abdominale;
- tulburări neurologice: insomnie, cefalee, mialgii;
- tulburări cutanate: erupţii;
- tulburări hematologice: anemie, leucopenie;
- instalarea rezistenşei
 se asociază cu Aciclovir, Zidavudin, intesleu Kina 2, interferon alfa
Specialităţi:
- Retrovir
- Zidovudin

DIDANOSINA
- cel de-al doilea virustatic aprobat ca alternativă de tratament în SIDA
Efecte secundare: - tulburări nervoase, pancreatită, hiperuricemii.

LAMIVUDINA
- indicată în hepatita cronică cu virus B la bolnavii care nu răspund la tratamentul cu
interferon;
- în ciroza hepatică;
- în profilaxia infectării după transplant
- se mai utilizează în infecţii HIV.
Specialităţi:
- Zeffix  sol. orală, cpr. 100 mg
- Epivir  sol. orală, cpr. 150 mg

117
METISAZONA
- cristale fibroase
- greu solubile în apă
- medicament antivirotic de elecţie în profilaxia variolei
- se administrează profilactic pentru a conferi protecţie persoanelor expuse infecţiei sau
epidemiilor de variolă
- trebuie administrat în faza de incubaţie a bolii, atunci când vaccinarea nu se mai recomandă
- se administrează oral cps. 150 mg 2 x 1 / zi
- efecte secundare: greaţă, vomă, retenţie de lichide
Specialităţi: Marboran

FOSCARNET
- are spectru larg de activitate: virusuri hepatice, varicela Zoster, hepatita B, influenţa A, HIV,
virusul citomegaliei.
- indicaţia majoră constitue infecţiile deosebit de grave cu risc letal sau de orbire, determinate
de virusul citomegaliei.
Efecte secundare:
- nefrotoxicitate
- tulburări digestive: greată, diaree, dureri abdominale
- tulburări hematologice: hipocalcemie, hipohematoglobinemie
- tulburări neurologice: cefalee, convulsii, anxietate
- osoase
Specialităţi:
- Triapten
- Foscavir

118
INTERFERONII
- apariţia lor în celula organismului gazdă este condiţionată de prezenţa unui stimulent
reprezentat de infecţia virală sau de inducţia de inteferon;

- din celulă, interferonul migrează în spaţiile intercelulare conferind altor celule neinfectate,
protecţie faţă de infecţia virală;

- au şi activitate antitumorală;

- din punct de vedere chimic, sunt proteine sau glicoproteine cu masă moleculară mare;

- semnificaţia terapeutică revine interferonilor de tip uman, obţinuţi ca substanţe naturale din
culturi de tesuturi sau prin inginerie genetică.

Interferonul alfa şi peginterferonul alfa


- format din leucicite şi limfoblaste

Interferonul beta şi peginterferonul beta


- produs de fibroblaste

Interferonul gamma
- produs de limfocitele T

Indicaţii:
- hepatită cronică cu virus B şi C
- infecţii cu pepilomavirus
- sarcom Kaposi la pacienţi cu HIV
- scleroză multiplă
- tratamentul durează 6 – 12 luni.

Hepatitele virale cronice cu virus B şi C se caracterizează printr-o inflamaţie cronică a


ficatului, de severitate variabilă, generată de replicarea virusurilor. Determină ciroză, carcinom cu
şansă de supravieţuire prelungită redusă.

Specialităţi:
- Interferon alfa: Roferon A  sol. inj.
Intron A  sol. inj.
- Peginterferon alfa: Pegasys  135 şi 180 g
Pegintron  pulb. + solvent

119
MEDICAŢIA APARATULUI RESTIPATOR
ANTITUSIVE

- se administrează pentru a combate tusea = act reflex cu eliminarea sputei, produşi ce inhibă
vindecarea; dar reprezintă doar o medicaţie simptomatică;
- acţionează prin 2 mecanisme:
a) central – deprimă centrul tusei din bulb
b) local – deprimă terminaţiile senzitive de la nivelul mucoaselor căilor respiratorii –
faringe.

Antitusive prin mecanism central

A. Opioide – naturale
– de semisinteză
– sintetice
Opiu şi Morfina, Codeina, Dionina, Noscopina, Glaucina, Dextrometorfan
B. Neopiroide

- Opioidele:
Opiul = extract din capsule imature de mac

MORFINA – FR X – Pulvis opii et ipecocuohne = Pulvis Doveri


- antitusiv intens
- nu se foloseşte deoarece produce dependenţă, bronhospasm, deprimare respiratorie
- are efect analgezic intens
- Venina

CODEINA – R = OCH3 – FR X – Cl-, PO-4, baza


- antitusiv puternic – tuse iritativă neproductivă
- riscul dependenţei este mai scăzut
- efect analgezic mai slab
- poate produce constipaţie şi uneori somnolenţă
- derivat metilat al morfinei
- se găseşte în cantităţi moci în opiu, se obţine prin sinteză
- nu se administrează copiilor sub 5 ani
- determină convulsii
- NU se administrează în insuficienţă respiratorie
Specialităţi:
- Codeina fosfat simplă  cpr. 15 mg
- Codenal: Codeina + Fenobarbital

120
DIONINA = Etilmorfina, Codetilina – R = H5C2O
- alcaloid din opiu
- antitusiv, cu riscul dependenţei foarte mare
- nu se foloseşte

NOSCAPINA – FR X – Noscapini hidrochloidum


- alcaloid din opiu
- inhibă centrul tusei ca şi Codeina
- are şi efect bronhodilatator
- nu determină dependenţă şi nu are proprietăţi analgezice
Indicaţii: - tuse spastică iritativă
- nu se administrează copiilor sub 5 ani

Specialităţi: - Tusan  10 mg, 80 mg


GLAUCINA – H-Br-, PO3-4
- substanţă naturală extrasă din Sp. De Papaveroceai
- antitusiv asemănător codeinei, cu durată de acţiune mai mare
Specialităţi:
- Glaucina  25 mg H-Br-
-  soluţie de uz intern PO3-4
DEXTROMETORFAN
- compus de sinteză, derivat din morfinan
- nu are acţiune analgezică
- nu deprimă respiraţia
- nu determină dependenţă
- indicat în tuse spastică iritativă neproductivă
Specialităţi:
- Tussin  tb. 10 mg – copii 3 x 1
- Tussin forte  tb. 20 mg – adulţi 3 x 1
- Tussin  sirop
- Humex  0,1 %; 0,4 %
B. Neopiode
- substanţe de sinteză cu diferite structuri chimice ce acţionează asupra centrului tusei mai mult sau
mai puţin selectiv
CLOFEDANOL
- efect antitusiv asemănător Codeinei
- efectul se instalează mai rapid

Specialităţi: - Calmotusin  sol. 5 %


CLOBUTINOL
- indicat în tuse spastică iritativă
Specialităţi: - Silomat  cpr. 40 mg
121
- Tabcin  sirop 20 mg / 5 ml
OXELADINA
- deprimant al tusei, nu se deprimă centrul respirator
- nu produce somnolenţă sau constipaţie
Specialităţi:
- Paxeladine  sirop 0,2 %
 gelule 40 mg
PENTOXIVERINA
- acţiune antitusivă intensă faţă de Codeină
- efect de lungă durată
- efecte secundare mai reduse
- se utilizează şi în pediatrie

Specialităţi: - Sedotussin  supoz. 20 mg şi 80 mg s.a.

Antitusive ce acţionează prin mecanism local şi / sau central

BENZONATAT
- acţionează la nivelul terminaţiilor senzitive din mucoasa respiratorie pe care le deprimă

PRODUSE DIN PLANTE – cu micilagii


- lubrifiază mucoasa bronşică
- realizează un strat protector la suprafaţa mucoasei
- se utilizează frunze, flori, rădăcini, sub formă de infuzii, macerate, decocturi din specii de
Tilia, Plantago, Malva altheae.
Expectorantele

- substanţe ce favorizează expectoraţia, creşte cantitatea secreţiilor bronşice şi le fluidifică


- acţiunea se datorează stimulării activ – secretorii a glandelor din mucoasa traheo – bronşică,
fie fluidificarea directă a secreţiei mucoasei.

I. Expectorante secretostimulente şi secretomotorii


- stimulează glandele secretomotorii, unele stimulează motilitatea cililor mucoasei
- nu se asociază un expectorant cu un antitusiv
- Mecanismul de acţiune: unele au acţiune iritantă asupra mucoasei gastrice, stimulează
nervul vag  declanşarea refluxului  hipersecreţia traheo – bronşică
- după administrarea orală se absorb şi se elimină prin mucoasa căilor respiratorii, acţionând
direct asupra celulei secretorii.

A. Medicamente anorganice
122
NaI, KI – FR X
- pulberi cristaline, păstrate în condiţii necorespunzătoare se îngălbenesc
- acţionează prin ambele mecanisme
- indicate în bronşită cronică şi astmatiformă
Reacţii adverse:
- iritaţie gastrică, greaţă, vomă, anoexie
- administrată timp îndelungat  iodism: nevrozitate, cefalee  hipersecreţie
- NU se administrează copiilor – determină hipertiroidism
Specialităţi:
- Asmofug  sirop: KI + morfină + cafeină + salicilat Na
- Asmofug E: + efedrină
SĂRURI DE AMONIU – NH4Cl, (NH4)2CO3
- acţionează prin mecanism reflex
- NH4Cl are şi proprietăţi acidifiante şi diuretice slabe
- Contraindicaţii: ulcer, epilepsie
Specialităţi: - Sirop expectorant: NH4Cl + extract de specie pectorale
B. Medicamente organice
BENZOAT DE Na – FR X – Natrii benzoas
- acţiune sectretostimulentă şi antiseptică slabă la nivelul aparatului respirator
- este iritant gastric datorită acidului benzoic eliberat în mediu acid
Specialităţi:

- Sirogal  sirop: benzoat Na + tiocol + t –ra aconiti


- Sirop de pătlagină: benzoat NA + extract fluid de pătlagină

GUAIACOL – FR X Guaiacolum
- se obţine prin extracţie din rădăcina de guaiac
- acţiune expectorantă, dar substanţa detemină iritaţie gastrică puternică de aceea s-au obţinut
derivaţi

a) TIOCOL – FR X – Kalii guaiacol sulfonas


Specialităţi:
- Sirogal
- Siprop de tiocol
b) GUAIFENEZINA
- esterul guaiacolului cu glicerina
- acţiune antiseptică, expectorantă, uşor sedativ al tusei

C. Uleiuri volatile
ALTHEROLEUL – menthae
123
- eucalipti
- anisi
D. Plante cu saponine
Primula
Saponaria
II. Expectorante. Secretolitice.
- acţionează asupra secreţiei bronşice directe şi le fluidifică
A. MUCOLITICE
-fluidifică secreţiile bronşice deoarece rup legăturile dintre molecule

BROMHEXIN
- acţiune mucolitică, fluidifică secreşia bronşică prin intermediul enzimei lizozomale din
mucus pe care le stimulează
- e bine suportat de organism
- datorită efectului său, secreţiile vor fi eliminate, ere loc eliberarea căilor respiratorii.
Specialităţi:
- Brofimen  sol. 0,2 %
 cpr. 8 mg
- Bromhexin  cpr. 8,12 mg
 sol.
- Bisolvon  cpr. sol.

AMBROXOL
- acţiune mucolitică

Specialităţi: - Ambroxol  cpr. 30 mg, sirop; sol.


ACETILCISTEINA
- acţiune mucolitică
- nu se asociază cu substanţe solide în soluţii sau corticosteroizi, substanţe ce au în
compoziţie Fe, Cu
- la asmatici poate favoriza bronhospasmul
Specialităţi:
- Mucosolvin  soluţie pt aerosoli
- Fluimocan  soluţie pt aerosoli
- Acetilcisteina  cps
- Fluimucil  granule 100 mg, 200 mg
- ACC  granule 100 mg
 cps. eff. 200 mg
CARBOCISTEINA
124
Specialităţi:
- Humex  sirop, cps
- Mucosol  sirop
- Carbocisteina  sirop
- Rhinatiol  sirop 0,2 %; 0,5 %

B. ENZIME PROTEOLITICE
- Tripsina
- Chimotripsina
- Streptokinaza

C. AGENŢI TENSIOACTIVI

TILOXAPOL
- se administrează sub formă de aerosoli

D. HIDRATANŢI AI SECREŢIILOR – substanţe umidifiante


- vapori de apă sub formă de inhalaţii

125
III. Antiasmatice

- astmul este o boală cronică sub formă de 3 tipuri: alergic, infecţios, mixt
- se carcterizează prin bronhospasm, greutăţi în respiraţie, edem al glotei, hipersecreţie de
mucus
Tratament medicametos:
1. Simpatomim. – bronhodilatator
- adrenalina
- efedrina
- izoprenalina
- osciprenalina
- terbutalina
- salbutamol
- fenoterol
2. Parasimpatolitice bronhodilatatoare
- atropina
- iprotropina
3. Bronhodilatatoare cu acţiune directă asupra musculaturii netede
- teofilina
- aminofilina – Specialitate: Miofilin

4. Inhibitori ai degranulării mastocitelor


- ketotifen
- cromoglicat de sodiu
5. Hormoni glucocorticoizi = medicaţia de rezervă
- au acţiune antiinflamatoare
Administrare:
- i.v. – în crize de astm: Hidrocortizon hemisuccinat
- i.m. – preparate cu acţiune lentă prelungită: Metilprednisolon triamcinolon
acetonid
- oral – Prednison, Prednisolon, Metilprednisolon, Triamcinolon
- aerosoli – Betametasona, Beclometasona

6. Expectorante mucolitice
7. Antibiotice

126
MEDICAŢIA APARATULUI CARDIOVASCULAR

I. Cardiotonice
II. Antiaritmice
III. Dilatatoare coronariene
IV. Antihipertensive
V. Stimulente ale circulaţiei periferice şi cerebrale
VI. Antiateromatoase

I. CARDIOTONICE

Definiţie: Sunt substanţe medicamentoase ce refac potenţialul metalic şi funcţional al inimii şi


restabilesc forţa de contracţie.
- cresc capacitatea de contracţie a miocardului = efect inotrop şi conducerea atrioventriculară
- aceste efecte utile în insuficienţa cardiacă se caracterizează prin:

 scade capacitatea de concentraţie a miocardului

 diminuează gradul de pompare a sângelui

 scade aportul de oxigen şi substanţe nutritive la nivelul miocardului.


Clasificarea cardiotonicelor:
1. Compuşi naturali
a. Glicozide cardiotonice
b. Hormonul glucagon
2. Compuşi de sinteză
a.Agonişti ai SNV simpatic
b. Inhibitori ai fosfodiesterozei

1. Compuşi naturali
a. Glicozide cardiotonice
- sunt substanţe naturale cu structură glicozidică
- structural prezintă o componentă glucidică cu structură ciclopentan perhidrofenentrenică pe
care e substituit o lactonă nesaturată cu importanţă pentru acţiune; pe glicon există un
număr diferit de gruparea OH
(desen) Cadenolide Bufadienolide

127
(desen) OZE:
D – glucoza L – ramnoza D – digitoxoza Cimaroza

GLICOZIDE DIGITALICE
(desen)

R = H Purpurea glicozida A → Digitoxina


- glucoză

R = COCH3 Lanatozida A → Acetildigitoxina


- glucoză

(desen)

R = H Purpurea glicozida B → Gitoxina


- glucoză

R = COCH3 Lanatozida B → Acetilgitoxina


- glucoză

(desen)

R = COCH3 Lanatozida C → Digoxina


- glucoză
- COCH3

S-au făcut modulări structurale şi s-au obţinut compuşii: Pengitoxina, Meproscilaridina,


Meproscilarina
128
Proprietăţi:
- pulberi albe cristaline
- sensibile la lumină
- gust amar
- solubilitate diferită în apă, în funcţie de numărul grupării OH
- se dezactivează în mediu alcalin
Clasificare:
1. Glicozide cardiotonice cu absorţie orală crescută
- digitoxina
- acetildigitoxina
- metildigitoxina
- eliminare tardivă  riscul cumulării
2. Glicozide cardiotonice cu absorţie orală medie
- digoxina
- lanatozida C
- dizacetil lanatozida C
- se administrează oral, riscul cumulării scăzut, se administrează 5 zile ∕ săptămână
Acţiune:
- în insuficienţa cardiacă – stimulează contracţia miocardului  efect inotrop +
- favorizează automatismul ectopic = efect batmotrop +
- bradicardizant (răresc ristmul cardiac) = efect cronotrop –
- cresc tonusul miocardului = efect tonotrop +
- încetinesc conducerea atrioventriculară = efect dromotrop –
Toxicitatea:
- e foarte crescută, au doze toxice apropiate de cele terapeutice
- la doze mari apare intoxicaţia prin tulburări cardiace: aritmii, tahicardie, fibrilaţii, viziuni în
galben.
Contraindicaţii:
- nu se face în paralel cură cu tonice pe bază de Ca2+
- nu se administrează cu neutralizante ale acidului gastric ce conţin ioni de Ca2+
- în hipercalcemie  perturbări grave ale ritmului cardiac
- nu se asociază cu simpatomimetice
Specialităţi şi forme farmaceutice:
Se administrează : - oral: cpr., drj.,sol.
- injectabil: fiole, flacoane
- supozitoare
FR X:
- Compresii digitalis
- Compresii digoxini 0,25 mg s.a.
- Compresii abducta lanatozidice 0,25 mg s.a.
- Digitalis pulvis
Toate se păstrează la SEPARANDA.
- sol. de digitoxină 1 ‰ VENENA
- sol. de digoxina 0,05 ‰

- Lanatozida C glicozide primare

- Dezacetil lanatozida C = Dezlanozid


129
- Digitoxina glicozide secundare
- Digoxina
Se pot administra în monoterapie sau în terapie combinată cu vasodilatatoare periferice,
coronarodilatatoare, antagonişti ai canalelor de Ca, diuretice.
Specialităţi:

1. Digitoxina: Digitalin, Digimerck, Digicor


2. Acetildigitoxina: Acylanid
3. Lanatozida C: Lanatozid C, Cedilanid
4. Acetillanatozida C: Deslanozid
5. Digoxina: Digoxin  cpr. o,25 mg; fiole, sol. uz oral;
Lanoxin, Lanocor
6. Metildigoxina: Lanitop  cpr., fiole, sol. uz intern
7. Strofantina K: (Strophanthus Kombe): Castrozid, Kombetin
8. Strofantina G: (Strophanthus gratus): Strofantina, Strodival

Terapia combinată:
+ vasodilatatoare  Specialităţi:
- Coroverlon: digoxin + aspartat K, Mg + etofilina
- Digipersotin: digitoxina + dipiridamol
- Intensain: digoxina + carbacromina
- Segontin: digoxin + prenilamin
+ stimulente ale circulaţiei periferice  Specialităţi:
- Card – Cosaldon
- Card – Dusodril
b. Hormonul glucagon

= hormon pancreatic d.p.d.v. structural este polipeptidă cu 29 de aminoacizi


- are acţiune hiperglicemiantă, stimulează contracţia miocardului, creşte frecvenţa bătăilor
inimii
- e indicat în insuficienţă cardiacă, dar nu se foloseşte frecvent
- e medicament de urgenţă în terapii greşite: doze mari de insulină, antidiabetice orale, tumori
ale pancreasului
- tratament de urgenţă al insuficienţei cardiace postoperatorie sau în şoc cardiogen
Specialităţi:
Glucagon  fiole 1 mg şi 10 mg s.a. se adm. i.v., i.m., sc.
130
2. Cardiotonice de sinteză
a. Simpatomimetice – Agoniştii β – adrenergici
- au efect inotrop +
- stimulează receptorii β1 adrenergici  activează enzima adenilatcicloza
- se administrează limitat
- IZOPRENALINA
- DOPAMINA – indicată în şoc cardiogen, şoc toxic, septic, hipovolemic, sindrom de debit
cardiac redus
- DOBUTAMINA – indicată în sindrom de debit cardiac redus, şoc toxic, septic, infarct
miocardic (I.M.) acut.

b. Inhibitori ai fosfodiesterozei

- dacă creşte concentraţia de CAMP în miocard, creşte contractibilitatea miocardului  orice


modalitate prin care poate fi crescută concentraţia de CAMP în miocard se poate folosi în
tratamentul insuficienţei cardiace.
- Fosfodiesterazele I – IV sunt inhibate de purine (Teofilina, Cafeina, Teobromina) + derivaţi
- Substanţele cu efect cardiotonic şi vasodilatator se numesc inodilatatoare, cele mai folosite
fiind: biperidinele, Emoximon şi Vardax.
a. Alcaloizi xantinici: Teofilina, Aminofilina
Teofilina: Teotard  cps. 200 mg, 350 mg
Theo SR  cps. 100 mg, 200 mg, 300 mg
Teofilin SR  100 mg, 200 mg

Aminofilina: Miofilin  cps. fiole


Miozone  cpr.

b. Derivaţii de bipiridină:

c. Emoximon: Perfone

- se administrează în stare de urgenţă, maxim 42 ore

d. Vardox: Vardox – inotrop +

131
II. ANTIARITMICE

= substanţe medicamentoase folosite în tratamentul aritmiilor = tulburări ale frecvenţei şi ritmului


cardiac
- se datoresc anomalităţii locului de formare a impulsului, vitezei, regularităţii şi conducerii lui
Clasificarea aritmiilor:
- aritmii produse prin tulburări în formarea impulsului: tahicardia, bradicardia, extrasistole,
flutter atrial
- aritmii produse prin tulburări în conducerea impulsului: bloc sinoatrial, bloc atrio
ventricular, bloc de ramură.
Influenţa ionilor asupra inimii:
K+ se găseşte intracelular şi are rol în polarizarea membranei.
- în hiperkalemie scade forţa de contracţie a miocardului şi apar aritmii ventriculare
- scăderea moderată a K+ creşte axcitabilitatea miocardului
- în hipopotasemie poate să apară stopul cardiac
Ca2+ - când concentraţia lui scade, creşte excitabilitatea inimii, se măreşte ritmul cardiac
- când creşte concentraţia ionilor de Ca2+ în lichidul extracelular se măreşte ritmul cardiac dar
creşte forţa de contracţie a miocardului
Na+ - participă la polarizarea membranei
- concentraţii scăzute de Na+ determină reducerea vitezei de conducere a impulsului în oprirea
inimii.
Clasificarea antiaritmicelor:
1. Stabilizatori de membrană sau blocante ale canalelor de Ca, antiaristmice de tip chinidinic:
a. Chinidina, Procainamida, Disopiramida, Noricizina
b. Anilide: Lidocaina, Mexilitina, Fenitoina
c. Propafenona, Encoimida, Flecoimida
2. Antiaritmice care prelungesc perioada depolarizării şi durata potenţialului de acţiune:
Amiodarona, Lidoflozina.
3. Antiaritmice care deprimă SNV sipatic la nivelul miocardului:
- unele deprimă (R) β – adrenergici = β – blocante
- împiedică eliberarea NA în sinapsele neuroefectoare: Tosilat de bretilui
4. Antiartitmice ce inhibă transportul de Ca2+ în celulă, blocatori lenţi ai canalelor de Ca2+:
Verapamil, Diltiazem, Prenilamina.
Efecte generale:
- mărirea timpului de repaus la dublu
- încetinirea transmisiei influxului nervos în muşchiul cardiac
- scăderea ritmului cardiac
132
Substanţe naturale

CHINIDINA
- extras din scoarţa arborelui Cincona
- proprietăţi antiaritmice, acţionează direct pe miocard, scăzând permeabilitatea membranei
pentru Na+
- indicat în aritmii ventriculare
- se administrează oral: - doza de atac – 200 – 600 mg la fiecare 6 ore
- doza de întreţinere – 200 – 400 mg la 8 ore
Reacţii adverse:
- toxicitate cardiacă, digestivă, freacţii alergice
- la administrare repetată  fenomene toxice = cinconisen: tulburări de vedere, cefalee,
tulburări de auz, transpiraţii abundente, tulburări psihice.
Specialităţi:
- Chinidină 200  cpr. 200 mg
- Kinidin durules  cpr. 200 mg
AJMALINA
- extrasă din Sp. De Rauwolfia
- acţiune antiartmică de tip chinidinică, este stabilizator de membrană
- indicată în tahicardie paroxistică

Specialităţi: - Neo – Gilurytmal  cpr. 20 mg

Substanţe de sinteză
1. Antiaritmice cu structură amidică

PROCAINAMIDA
- acţiune asemănătoare chinidinei, mai bine tolerată
Specialităţi:
- Procainamidă  cpr. 250 mg
- Pronestyl  cpr. 250 mg,
 sol. inj. 10 ml cu 100 mg
2. Anilide

LIDOCAINA = XILINA
- indicată în aritmii ventriculare foarte grave
Specialităţi: Xilină  sol. 1 %
 fiole 5 ml – uz cardiologic
TOCAINAMIDA
Specialităţi: - Xilotocan  cpr. 400 mg
- Tonocard
133
MEXILETINA – eter
- face trecerea între procainamidă şi xilină ca şi acţiune antiaritmică
Specialităţi: - Mexitil  cpr. 200 mg; fiole 10 ml ∕ 250 mg
- Mexiletin  cpr 200 mg

FLECAINIDA – Flecaine
LORCAINIDA – Revinox
ENCAINIDA – Encoid

3. Antiaritmice cu structură aminică

APRINDINE – Amidonal

ALIMIDINE – Alividin

4. Derivaţi de propiofenonă

PROPAFENONA
- are propretăţi antiaritmice asemănătoare chinidinei
- are uşor proprietăţi β – blocante şi anestezice locale
Specialităţi: - Propafenona  cpr 150 mg
- Rytmonorm  cpr. 150 mg

Medicaţia antiangioasă
- se foloseşte în tratamentul anginei
- miocardul consumă aproximativ 70 % din O2 adus de sânge deoarece realizează cel mai
mare lucru mecanic
Manifestări datorate aportului insuficient de O2 şi substanţe nutritive:
- dureroase: infarctul miocardic (IM) şi angina pectorală
- nedureroase: stop cardiac, angina de tip Prinz – metal
Antiangioasele acţionează în 2 moduri:
- vasodilatare coronarienă şi
- scăderea consumului de O2 al miocardului
Clasificarea antianginoaselor:
1. Nitraţi – nitriţi
2. β – blocante
3. Antagonişti ai canalelor de Ca2+
4. Alte substanţe

134
1. Nitraţi – nitriţi
- au proprietăţi vasodilatatoare care interesează vasele mari coronariene
- vasodilataţia e evidentă prin roşeaţă şi senzaţie de căldură în jumătatea superioară a cordului
- reacţii adverse: cefalee, emeţeli, roşirea extremităţilor , Hta, tahicardie

NITRIT DE IZOAMIL
- lichid transparent cu miros de fructe, volatil, se aprinde uşor
- se foloseşte ca vasodilatator coronarian în crize de angină
- se administrează prin inhalaţie
Specialităţi:

- Nitrat de izoamil  fiole ce se sparg pe batistă – în criză –


Separanda

TRINITRAT DE GLICERINĂ = NITROGLICERINA


CH2 – ONO2
|
CH – ONO2
|
CH2 – ONO2
- lichid uleios, volatil
- la încălzire sau agitare explodează
- e cel mai utilizat coronarodilatator, efectul apare în 1 -2 minute şi durează 30 minute
Specialităţi:

- Lenitral  soluţie perfuzabilă


- Minitran 5 , Minitran 10 – sistem transdermic
- Nitro – Mack retard  cps. 2,5 mg; 5 mg
- Nitro  Sol. perfuzabilă 5 mg ∕ ml
- Nitroderm TTS 5, TTS 10 sistem transdermic
- Nitroglicerina  cpr. 0,5 mg
- Nitromint  cpr. retard 2,6 mg
 aerosol 0,4 mg ∕ doză
TETRANITRAT DE PENTAERITRITA
- acţiune mai puţin intensă, dar de durată mai lungă
- se administrează oral 1 ∕ 2 – 1 cpr de 2 – 3 ori ∕ zi
Specialităţi:
- Nitropector  cpr. 20 mg
135
- Pentalong
- Pectonit
ISOSORBID MONO ŞI DINITRAT
- cel mai folosit e dinitratul
- se administrează oral
Specialităţi:
ISDN

- Cordil  cpr. 10 mg, 20 mg, 40 mg


- Dinicord retard  cps. 20 mg
- Diniter SR  cps. 20 mg, 40 mg
- Iso Mack  spray aerosol sublingual
- Isodinit  cpr. 10 mg
- Isodinit retard  cpr. 20 mg
- Isosorbid  cpr. 20 mg
- Isosorbid dinitrat  cpr. 10 mg
- Maycor retard  cps. 20 mg
- Romisodin  cpr. 10 mg, 20 mg
- Diacordin  cps. 20 mg
ISMN
- Mono Mack  cpr. 20 mg, 40 mg
- Olicard  cps. 40 mg, 60 mg
- Pentacard  cpr. 10 mg, 20 mg, 40 mg

MOLSIDOMIN: - Molsihexal  cps. 1 mg, 4 mg, 8 mg

2. β – blocante
- se folosesc în angina pectorală pentru că au efect cardioprotector
- scad: incidenţa crizelor de infarct, extinderea infarctului, crizele de stop cardiac ce apar în
urma tulburărilor de ritm
- scad necesarul de O2 al miocardului
- antagonizează efectul catecolaminelor
- compensează hipopotasemia
- inhibă agregarea plachetelor
- intervin în unele procese metabolice
- se folosesc ca tratament de fond în angina pectorală

136
BLOCANTE ALE CANALELOR DE Ca2+

Dihidropiride:
 Au actiune prompta si energica – blocheaza transportul membranar al ionilor de Ca2+
NIFEDIPINA, FR X NIPHEDIPINUM
 Antihipertensiv in toate formele de HTA

 Antianginos (angina vasospastica, angina cronica)

 Insuficienta cardiaca cu HTA

 De electie in HTA asociata cu boala coronariana sau astm

 Recomandata in HTA indusa de sarcina deoarece nu scade fluxul sangvin uterin, nu


afecteaza hemodinamica fetala, scade contractiile miometrului, nu are efect teratogen

Specialitati:

- Adalat  cpr 20mg, 30mg


- Adalat CR, EINS, Retard

- Cordipin  cpr 10mg

- Cordipin retard  20mg

- Corinfar retard  cpr 10mg, 20mg

- Epilat retard  drj 10mg

- Nifedipin  drj 10mg

- Nifedipin retard  cpr 20mg


NISOLDIPIN
 Antihipertensiv, antianginos

Specialitati: - Baynycard  cpr 5mg, 10mg


NIMODIPIN
 Vasodilatator cerebral

Specialitati:
- Nimotop  30mg
- Brainal
137
- Dilceren
- Nemotan
- Nimodipin
NITRENDIPINA
 Antihipertensiv

Specialitati:

- Lusopriss  cpr 20mg

- Nitrendipin  10mg

- Unipress  cpr 10mg, 20mg


FELODIPINA
Specialitati:

- Auronal  cpr 2,5mg, 5mg, 10mg

- Plendil  cpr 2,5mg, 5mg, 10mg

- Felodipin  cpr 2,5mg, 5mg, 10mg

- Sistar  cpr 2,5mg, 5mg, 10mg

Alte anginoase:

DIPIRIDAMOL, FR X DIPIRIDAMOLUM
 Antianginos datorita acumularii de adenozina cu proprietati vasodilatatoare

 Proprietati vasodilatatoare coronariene

 Antiagregant plachetar

Specialitati:

- Dipiradamol  microdrajeuri cu 25mg, 75mg substanta activa

 fiole 10mg substanta activa


- Cyrantil
- Per Santin (Dipiridamol + Aspirina)

138
- Assa Santin (Dipiridamol + glicozide cardiotonice)

CARBOCROMENA, FR X CARBOCROMENI HIDROCHLORIDUM


Specialitati:

- Carbocromen  drj 150mg


- Intisain
- Intercordin
AMPLODIPINA

AMIODARONA
 Antiaritmic

 Antianginos deoarece produce vasodilatatie coronariana si deprima inima

 Substanta este destul de greu tolerata, pot apare halouri colorate la nivelul mucoasei oculare

Specialitati:

- Amiodarona  cpr 200mg


- Cordarone
- Daritmin

TRIMETAZIDINA
 Antiischemic celular

 Amelioreaza metabolismul energetic al celulelor expuse la hipoxie

 Indicata in tratamentul pe termen lung al ischemiei coronare si pentru prevenirea crizei de


anjor in caz de insuficienta coronariana cronica

 Amelioreaza circulatia la nivel vestibular

 Utilizata in afectiuni vasculare retiniene

Specialitati:

- Trimetazidina  cpr 20mg, 35mg

- Preductal  cpr 20mg


139
- Preductal MR  cpr 35mg

- Moduxin  cpr 20mg

- Tazidil  drj 20mg

- Predozone  cpr 20mg

140
IV. ANTIHIPERTENSIVE

HTA = afectiune caracterizata prin cresterea tensiunii arteriale peste valorile normale 120 –
140 pentru sistolica si 80 – 90 pentru diastolica

Clasificarea bolii:

1) Dupa etiologie:

• Esentiala – datorata unor factori de risc: obezitate, factori genetici, regimul de viata
nerational, sedentarism

• Secundara – de origine renala, cardiaca, endocrina – apare in perioada de graviditate


datorita administrarii unor medicamente

2) Dupa nivelul tensiunii:

• Usoara – mai mare de 105mm mercur

• Medie – intre 105-115mm mercur

• Severa – mai mare de 115mm mercur

• Maligna – mai mare de 130mm mercur

• Fluctuanta – creste intermitent

Antihipertensivele scad TA pentru ca intervin la diferite nivele in cadrul mecanismelor care


controleaza TA.

 Reglarea TA se face prin doua grupe de mecanisme:

∗ Nervos

∗ Umoral

 Scaderea TA se face prin administrarea diferitelor medicamente ce actioneaza la diferite


nivele in functie de mecanismul de actiune si se impart in:

A. Inhibitoare ale sistemului nervos simpatic:

a) Predominant central: Clonidina, Guanabenz, Guanfacina, Me-dopa

b) Neurosimpatolitice: Guanetidina, Reserpina

c) Β-adrenolitice

d) Α-adrenolitice: Prazosin, Doxazosin, Terazosin

141
e) Ganglioplegice

B. Relaxante ale muschilor netezi vasculari (vasodilatatoare musculare):

a) Cu actiune directa: Dihidralazina, Diazoxid, Minoxidil

b) Inhibitoare ale canalelor de Ca2+

C. Inhibitoare ale sistemului renina-angiotensina

a) Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei: Captopril + derivati

b) Antagonisti ai angiotensinei II

A. RESERPINA

 Alcaloid cu nucleu indolic

 Dezavantaje:

 Efect deprimant central

 Efectul antiHT se instaleaza lent

 Se asociaza cu alte antiHT mai puternice

Specialitati:

- Hiposerpil  cpr 0,25mg

- Serpantil  cpr 0,25mg

- Reunervil  fi 2,5mg s.a

142
- Hipanzin  0,1mg
- Brinerdin
- Neocrystepin
 Venena

B. Musculotrope (relaxante ale musculaturii netede ale vaselor):

DIHIDRALAZINA, FR X HIDRALAZINI SULFAS


 Antihipertensiv prin scaderea rezistentei periferice si produce dilatatie arteriolara

 Scaderea TA poate fi insotita de o reactie simpatica caracterizata prin tahicardie si cresterea


debitului cardiac

Reactii adverse: cefalee, ameteli, tahicardie, palpitatii, anorexie, greata

Specialitati:

- Hipazin (D + Rezerpina)
- Hipopresol

NITROPRUSIAT DE SODIU, Na2[Fe(CN)5NO]


 Determina vasodilatatie intensa

 Efect de scurta durata, folosit in urgante

 Medicament cu potential toxic, folosit in urgente sub supraveghere medicala

Specialitati:

- Nipruss  fi 50mg/2ml

- Nipride  fi 50mg/2ml
DIAZOXID
 AntiHT, produce vasodilatatie arteriolara

 Proprietati hiperglicemiante

Specialitati: - Hyperstat  fi 15mg/ml


143
MINOXIDIL
 Se utilizeaza in HTA rezistenta la alte antiHT

 Se administreaza:

 Local la nivelul pielii capului favorizand cresterea parului => alopecie

 Oral: Lomiten tb 2,5mg, 10mg

Specialitati:

- Alopexy
- Hairgrow

C. Substante ce inhiba sistemul renina-angiotensina:

Angiotensinogen angiotensina I angiotensina II (octopeptida


foarte activa – una din cele mai puternice substante presoare

Inhibitori ai enzimei de conversie I IECA:

144
CAPTOPRIL
 Capul de serie

 Este derivat de prolina cu activitate antiHT foarte eficienta, inhiba enzima de conversie
impiedicand transformarea angiotensinei I inactive in angiotensina II activa =>
vasodilatatie la nivelul venelor si arterelor

 Scaderea TA insa mai poate produce pierdere de sodiu si retinere de potasiu

 Are si efect diuretic, creste fluxul sangvin la nivel renal, influenteaza functia inimii,
produce tahicardie slaba

 Se administreaza singur = monoterapie sau in terapie combinata cu: antiHTA, diuretice,


antagonisti ai canalelor de Ca2+

Reactii adverse: scaderea brusca a TA, bronhospasm, tulburari de gust si vedere, tuse

Specialitati:

- Captopril  cpr 25mg, 50mg s.a


- Capocard
- Europril
- Farcopril
145
- Hypotensor

ENALAPRIL
 Indicat in HTA esentiala, insuficienta coronariana grava, postinfarct miocardic

Specialitati:

- Enalapril  5mg, 10mg, 20mg s.a.


- Enap
- Renitec
- Olinapril

- Ednyt  2,5mg, 5mg, 10mg, 20mg

LISINOPRIL
 Efect de durata lunga, bine tolerat

 Indicat in HTA, insuficienta cardiaca

Specialitati:

- Sinopryl  10mg

- Ranolip  6mg, 10mg, 20mg

- Tenolysin  2,5mg, 5mg, 10mg, 20mg

- Dopril  5mg, 10mg, 20mg

- Lisinopril  5mg, 10mg, 20mg


PERINDOPRIL

Specialitati: - Prestarium  5mg, 10mg

QUINALAPRIL
Specialitati:
146
- Accupro  5mg, 10mg, 20mg
- Aquiril

FOSINOPRYL
Specialităţi:

- Fosypril  10mg, 20mg

- Monopril  10mg, 20mg

CILAZAPRIL

Specialitati: - Inhibace

RAMIPRIL
Specialitati:

- Tritace  2,5mg, 5mg, 10mg

- Ramiran  2,5mg, 5mg, 10mg

- Piramil  2,5mg, 5mg, 10mg

- Ramipril  2,5mg, 5mg, 10mg

- Vivace  2,5mg, 5mg, 10mg

- Zenra  2,5mg, 5mg, 10mg

TRANDALAPRIL

Specialitati: - Gopten  0,5mg, 2mg, 4mg

ZOFENOPRIL

Specialitati: Zomen 7,5mg, 30mg


147
D. Diuretice:
 Substante care au capacitatea de a creste excretia apei si a electrolitilor prin rinichi, utile in
tratamentul edemelor

 Stimuleaza diureza

 Determina eliminarea sodiului, scade volemia, efect vasodilatator direct

 Se asociaza cu alte antiHTA carora le potenteaza efectul

Indicatii:

 Tratamentul edemelor ce apar in insuficienta cardiaca si respiratorie, ciroza, sarcina

 Intoxicatii medicamentoase cu substante ce pot fi eliminate prin diureza

 HTA

Reactii adverse:

 Majoritatea se datoreaza eliminarii abundente de apa si saruri minerale => dezechilibre


hidroelectrolitice sau acido-bazice, hiponatriemie, hipokaliemie, alcaloza metabolica

 Alte diuretice pot produce hiperkaliemie

 Tiazidele favorizeaza retinerea acidului uric in organism si produce hiperuricemie, uneori


guta

Clasificarea diureticelor:

I. Dupa structura, locul si mecanismul de actiune:

a) Ticazide si substante inrudite – actioneaza la nivelul segmentului terminal al portiunii


ascendente a ansei Henle: Hidroclorotiazida

b) Diuretice de ansa – actioneaza la nivelul intregii portiuni ascendente a ansei Henle:


Furosemid, acid etacrinic

c) Antagonisti ai aldosteronului: Spironolactona, Amilorid, Triamtere

d) Inhibitori ai anhidrazei carbonice: Acitazolamida

e) Diuretice osmotice: Manitol

II. Dupa modul de actiune:

a) Diuretice saluretice – determina eliminarea de urina bogata in saruri – efectul se datoreaza


inhibarii reabsorbtiei tubulare de clorura de sodiu

b) Diuretice osmotice – se filtreaza glomerurar dar se reabsorb tubular, retin apa prin forte
osmotice
148
III. Dupa efectul asupra potasiului:

a) Diuretice care elimina potasiu – unele determina o eliminare medie de potasiu (diuretice de
ansa + inhibitori ai anhidrazei carbonice)

b) Diuretice care retin potasiu in organism: Spironolactona, Triamteren, Amiloid

IV. Dupa intensitatea actiunii diuretice:

a) De intensitate mare: diuretice de ansa

b) De intensitate medie: Tiazide, Spironolactona

c) De intensitate slaba: diuretice osmotice, Triamteren, Amiloid, inhibitori ai anhidrazei


carbonice.

V. Dupa durata de actiune:

a) De scurta durata 2 – 6 ore

b) De durata medie 6 – 12 ore

c) De durata lunga mai mult de 24 ore

Alte diuretice:
1) Derivati purinici: cofeina, teobromina, teofilina

Teofilina > Teobromina > Cafeina

– scade efectul diuretic,


– creste efectul stimularii sistemului nervos central

2) Derivati organomercurici

- efectul diuretic se datoreaza ionilor de mercur, dar au toxicitate crescuta, nu se mai folosesc

3) Sulfamide diuretice:

a) Inhibitori ai anhidrazei carbonice:

 Sunt diuretice slabe

 Anhidraza carbonica este o enzima ce intervine in fiziologia rinichilor in formarea


H2CO3 din CO2 si H2O, care disociaza in HCO3- + H+

 Sub actiunea anhidrazei carbonice in tubii renali, ionii H+ sunt inlocuiti cu ioni Na+, care
se combina cu HCO3- => NaHCO3, care se reabsoarbe si reintra in circuitul general

149
 Daca anhidraza carbonica este blocata, cantitatea de H2CO3 format scade => se elimina
mai putin H+ => Na+ se elimina prin urina impreuna cu echivalentul izoosmotic de apa
=> urina devine alcalina si poate produce acidoza metabolica

ACETAZOLAMIDA, FR X ACETAZOLAMIDUM

 Diuretic slab

 La nivel renal determina o crestere moderata a diurezei producand eliminarea HCO 3- si


alcalinizarea urinei

 Indicatii: edem cardiac si ca adjuvant in epilepsie sau glaucom

Specialitati:

- Ederen  cpr 250mg

- Diamox  pulb sol inj 500mg

- Diamox SR  cps retard 250mg

Rinichiul este principalul organ de excretie al organismului cu rol in:

 Eliminarea deseurilor metabolismului

 Homeostaza hidrica, ionica, acido-bazica

 Echilibrul hidro-electrolitic intre cele trei spatii hidrice: intravascular, intracelular,


intercelular

Procesele renale ce participa la formarea urinei:

 Filtrarea glomerulara (proces pasiv)

 Reabsorbtia tubulara (proces pasiv si activ)

 Secretia tubulara (proces activ)

Filtrarea glomerulara este un proces pasiv de filtrare a apei si substantelor dizolvate din
sange in capsula Bowman prin membrana poroasa a glomerulului Malpighi => se formeaza urina
primara in volum de circa 200 l/24 ore.

150
Reabsorbtia tubulara este un proces de reabsorbtie in sange a unor substante si ioni din
urina primara ajunsa din capsula Bowman in tubii renali, reabsorbtie prin transfer pasiv si activ.

Secretia tubulara este procesul de transport activ al unor substante si ioni din sange in
urina tubulara => urina finala in volum de 2 l/24 ore si contine apa si electroliti.

Edemul consta in acumularea de lichid in spatiul interstitial; acumularea poate fi si in


cavitati seroase: peritoneu, pleura, pericard.

b) Sulfamide diuretice:

HIDROCLOROTIAZIDA
 Tiazidele inhiba reabsorbtia ionilor de sodiu

 Sunt diuretice de intensitate moderata, de lunga durata, determina eliminari mari de urina
bogata in saruri si determina eliminare de Na+, K+, Mg2+, Cl-

Indicatii:

 Afectiuni in care trebuie eliminate apa si sarurile (retentie hidrosalina: insuficienta cardiaca,
respiratorie, ciroza)

 Anti HT, diabet insipid, litiaza urinara oxalica

Reactii adverse: hiponatriemie si hipokaliemie

Specialitati: - Nefrix  cpr 25mg, 50mg

CLOROTIAZIDA
 Indicata in edeme, HTA

 Se utilizeaza rar

FUROSEMID

 Inhiba reabsorbtia clorurii de sodiu pe intreaga ascendenta a ansei Henle

151
 E diuretic de ansa

 Este de trei-patru ori mai activ decat derivatii tiazinici

 Dupa administrare, efectul apare in 30-60 minute, este maxim dupa 2-3 ore si dureaza 4-6
ore

 Substanta foarte activa, determina deshidratarea organismului

Indicatii:

 In toate tipurile de dem: cardiac, renal, hepatic, cerebral, pulmonar acut

 HTA usoara si moderata

Specialitati:

- Furosemid  cpr 40mg, fi

- Lasix  cpr 40mg

- Fusid  cpr 40mg

CLOPAMID
 Asemanator hidroclorotiazidei

 Diuretic si antiHT

 Durata lunga de actiune

Specialitati:

- Brinerdin
- Brinaldix

XIPAMID
 Diuretic in edeme

Specialitati: - Aquaphor  10mg, 20mg, 40mg


CLORTALIDONA
Specialitati:

152
- Clortalidona  cpr 100mg

- Hygroton  cpr 50mg

- Neocrystepin  drj
 Diuretic

 AntiHT

INDAPAMID

 Actiune diuretica, vasodilatatoare cu reducerea vitezei vasculare arteriolare,


antihipertensiva

 Indicata in HTA esentiala

Specialitati:

- Indapamid  1,5mg, 2,5mg

- Impamid  2,5mg

- Tertensif  1,5mg, 2,5mg

- Rawel  1,5mg

- Indater  1,5mg

Derivati ai acidului fenoxiacetic:

ACIDUL ETACRINIC

 Diuretic intens, de lunga durata

 Indicat in edeme, HTA

153
 Utilizat necorespunzator => deshidratare

Specialitati: - Ederin cpr 50mg


Antagonisti ai aldosteronei:
Substante cu structura steroidica, antagoniste ale aldosteronului, elimina apa si sarurile
minerale: sodiu, clor, retin potasiu, acesti compusi actioneaza doar in prezenta aldosteronului

SPIRONOLACTONA

 Actiune diuretica slaba ca intensitate, efectul se instaleaza lent, efect maxim dupa 3-4 zile
de tratament, se mentine si dupa intreruperea tratamentului

 Antagonizeaza competitiv aldosteronul la nivelul receptorilor specifici din celulele tubulare


distale; determina o crestere a raportului sodiu/potasiu in urina => eliminarea cresterii de
sodiu si scaderii de potasiu

 Efecte nedorite: hiperpotasemie

Indicatii: edeme la cirotici, HTA, sindrom premenstrual

Specialitati:

- Spironolactona  cpr 25mg

- Verospiron  cps 50mg, 100mg

- Aldactone  cps 100mg, drj 50mg, sol. inj. 20mg/ml 10ml

Antialdosteronice necompetitive:

TRIAMTEREN
AMILORID
 Efect diuretic asemanator Spironolactonei

Diuretice osmotice:
 Substante ce se filtreaza glomerular si raman in urina

 Determina eliminarea unei cantitati mari de urina


154
MANITOL, FR X MANITOL Infundibilia manitoli 5%, 10%, 20%

Indicatii: edeme cerebrale

155
V. VASODILATATOARE ANTIISCHEMICE

Ischemia cerebrala si periferica apare in cazul dezechilibrului dintre aportul de sange


oxigenat si necesarul tesutului respectiv; dezechilibrul se datoreaza in cele mai multe cazuri unei
insuficiente circulatorii, cu reducerea aportului.

Cauza cea mai frecventa a insuficientei circulatorii cerebrale cronice este ateroscleroza
cerebrala; alte cauze: accident cerebrovascular ischemic, sindrom postcomotional, traumatism
cerebral.

Simptomele insuficientei cerebrale circulatorii sunt: ameteli, cefalee, astenie, diminuarea


concentrarii si memoriei, depresie, hiperexcitabilitate psiho-motorie.

Vasodilatatoarele cerebrale si periferice sunt medicamente cu actiune vasodilatatoare de


mica intensitate si limitata la un anumit teritoriu (cerebral sau periferic) capabil sa amelioreze
circulatia deficitara si sa reduca ischemia. Nu provoaca Hta semnificativa si nu au efect
antihipertensiv deoarece nu sunt vasodilatatoare sistemice.

Din punct de vedere al mecanismului de actiune se impart in:

 Blocante α adrenergice

 Stimulante β-adrenergice

 Vasodilatatoare musculotrope

Stimulente ale circulatiei periferice:


= produc vasodilatatie si amelioreaza circulatia deficitara la nivelul membrelor, eficiente in
tulburari circulatorii functionale datorita unor spasme ale musculaturii netede a vaselor si tulburari
organice: inflamatii sau arterioscleroza

Clasificare din punct de vedere chimic:


 Derivati de purina sau xantina: Teofilina + derivati, Teobromina + derivati

 Acidul nicotinic + derivati

 Substante ce actioneaza la nivelul sistemului nervos :

 agonisti β-adrenergici,

 antagonisti α-adrenergici

156
1. Purine:
TEOFILINA, FR X TEOFILINUM
Actiune:
 Vasodilatatoare coronariana
 Bronhodilatatoare-antiasmotica
 Excitator slab al sistemului nervos central
 Stimuleaza centrul respirator
 Diuretica
 Se utilizeaza ca atare sau sub forma de derivati
Specialitati:
- Teotard  cps 200 mg, 350mg
- Theo SR  100 mg, 200 mg, 300mg
- Teofilina SR  100 mg, 200mg
XANTINOL NICOTINAT
 Efect vasodilatator:
 Cerebral – arterioscleroza cerebrala
 Coronarian
 Periferic – tulburari circulatorii periferice
Specialitati:
- Xantinol nicotinat  cpr. 150mg, fiole 300mg/2ml
- Complamine  fiole
- Sadamin cpr.
TEOBROMINA, FR X TEOBROMINUM NATRIUM;

TEOBROMINUM NATRIUM ET NATRII SALICILAS = DIURETINA


 Efect vasodilatator

PENTOXIFILINA
Utilizata ca stimulent al circulatiei periferice in spasme vasoperiferice si arteriopatii
periferice
 Stimuleaza circulatia cerebrala si periferica
 Asigura un aport crescut de substanta nutritiva la nivelul creierului
 In amestec cu acidul nicotinic in raport 4 : 1 intra in specialitatea Cosalden – vasodilatator
periferic si cerebral
 E indicata in tulburari circulatorii periferice, cerebrale, retiniene, ale urechii interne
Specialitati:
- Pentoxifilen  drj. 100 mg substanta activa
- Pentoxifilen R  400 mg substanta activa
157
- Trental  cpr. 400 mg, fiole
Derivatii acidului nicotinic:
Actiune:

• Vasodilatatoare musculotropa = Musculotrop


• Stimuleaza circulatia periferica
• Antiateromatoasa

ACIDUL NICOTINIC, NICOTINAMIDA


NAOTINA, NICALEX
NICOTINAT DE INOZITOL
 Vasodilatator local
 Indicat in afectiuni reumatice, mialgii, nevralgii

NICOTINAT DE BENZIL
 Efect stimulent periferic si proprietati rubefiante (produce dilatatia vaselor cutanate)
 Folosit in afectiuni reumatice, mialgii, nevralgii
 Solutia este iritanta
Specialitati:

- Rubriment  unguent
- Revulsin  unguent, solutie 3%

Substante cu actiune pe sistemul nervos:

 Carbocolina – specialitati: Vasoperif – vasodilatator periferic – spasme musculare

 Tolazolina – specialitati: Tolazolin  cpr. 25 mg – vasodilatator periferic

Priscol fiole 10 mg – retinopatii

Stimulente β-adrenergice:
- Bametan

- Izoxuprin

- Bufenil

- Trimetazidina – antiischemic cerebral

158
Stimulente circulatorii cerebrale:
 Utilizate in dementa senila (boala Alzheimer)

 Manifestari caracterizate varstei a treia

 Tulburari vasculare cerebrale acute si cronice

Mecanism de actiune:

 Cresc fluxul sangvin producand irigarea mai buna a creierului

 Cresc metabolizarea neuronilor cerebrali

 Stimuleaza activitatea cerebrala printr-un surplus de substante colinergice

1. Derivati ai acidului ligerzgc: dihidro-Ergocristina, DH-Ergocornina, DH-


Ergocriptina

 Se utilizeaza sub forma amestecului DH-Ergotoxina


Specialitati:

- Ergoceps picaturi pentru uz oral


- Secatoxin
- Redergin  cpr. de uz oral

NICERGOLINA
 Vasodilatator cerebral – stimulent cerebral
 Produce vasodilatatie la nivelul retinei, urechii interne
 Indicata in tulburari ischemice cerebrale
Specialităţi:

- Nicerium  cps 100 mg, 150 mg, 300 mg


- Nicergolina  10 mg, 30 mg
- Sermion  drj. 10 mg, 30 mg

CINARIZINA + derivaţi
- stimulează circulaţia cerebrală producând vasodilataţie
- indicată în arterioscleroză cerebrală manifestată prin cefalee, traumatism cerebral, sechele,
tulburări de echilibru; tulburări ale circulaţiei periferice
Specialităţi:

159
- Cinorizina  cpr. 25 mg
- Stugeron  cpr. 25 mg, cps. 75 mg
- Cerebal

VINCAMINA + derivaţi
- considerată oxigenator al creierului
- indicată în demenţă senilă = Alzheimer
Specialităţi:
- Vincomina  drj. 10 mg substanţă activă
- Oxzbral  cps. 30 mg substanţă activă

VIMPOCERINA
Specialităţi:
- Vimpocetin  cps. 5 mg
- Covinton  cpr. 5 mg
- Covinton forte
NAFTIDROFURIL
- Vasodilatator cerebral
- Indicat în circulaţie periferică şi cerebrală şi tulburări psihocomportamentale
Specialităţi:
- Dusodril
- Naftilong
- Naftilux

PENTOXIFILIN
PIRACETAM
- stimulează circulaţia cerebrală
Specialităţi:
- Memotal  cpr. fi. 400 mg
- Piracetam  cpr. 400 mg, 800 mg
- Nootropil  400 mg, 800 mg, 1200 mg
- Lucetam  400 mg, 800 mg, 1200 mg

EXTRACT DE GINKO BILOBA


- vasoreglator la nivel capilar
- creşte rezistenţa capilarelor şi scade permeabilitatea lor
- acşiune antiischemică
- favorizează glicoliza aerobă
- indicat în tulburări de memorie, atenţie, psihocomportamentale, tulburări vasculare
periferice.
Specialităţi:
160
- Bilobil  cps. 40 mg, 80 mg
- Tanakan  cpr., picături de uz intern
- Ginko biloba  cps, fiole de uz intern
- Gingium  40 mg, 80 mg, 120 mg

Medicaţia venelor
- insuficienţa venoasă determină varice, manifestări tromboflebitice.

TROXERUTIN
- este flavonă cu efect protector asupra ţesuturilor conjuctive
- efect antiinflamator, antitrombotic
- scade permeabilitatea capilarelor
Specialităţi:
- Troxerutin  cremă, gel
- Troxevasin  gel, cps.
- Venoruton  cps., gel, cremă
- Venoton

HIALURONIDAZA
- scade permeabilitatea ţesutului conjunctiv
- indicată în flebite, tromboflebite, varice
Specialităţi:

- Lassonil  gel
- Alte produse utilizate: Heparina, Detralex, Variterp

Adjuvante ale medicaţiei capilare


Flavone:
RUTOZID
Specialităţi:
- Rutozid  fiole
- Rutozid + vitamina C
- Tarosin  cpr.
RUTINS
- creşte rezistenţa capilarelor şi scade permeabilitatea
- indicat în fragilitate capilară, hemoragii retiniene

DIFABIOL
- antocianozid obţinut din frunzele de afin

161
TOBESILAT DE CALCIU
Specialităţi:
- Doxium
- Doxilek

162
VI. MEDICATIA ANTIATEROMATOASA

Medicamentele hipolipemiante scad nivelul plasmatic al diferitelor fractiuni lipoproteice,


combat ateroscleroza si reduc mortalitatea prin boala coronariana. Arterioscleroza apare ca urmare
a actiunii unor agenti la nivelul vaselor de sange determinand o leziune primara. Factorii de risc
sunt: HTA, hipercolesterolemie, factori genetici si hormonali, stres, fumat. Apar modificari ca
ingrosarea vaselor de sange, pierderea elasticitatii, rezultand depunerea de placute ateromatoase pe
peretii interiori ai vaselor de sange.

Hiperlipoproteinemiile sunt caracterizate prin limite anormal de ridicate de colesterol si


trigliceride libere sau legate de proteine in plasma.

Tipuri de lipoproteine:

• Chilomicroni = particule foarte voluminoase bogate in trigliceride

• VLDL = lipoproteine cu densitate foarte mica

• LDL = lipoproteine cu deensitate mica

• IDL = lipoproteine cu densitate intermediara

• HDL = lipoproteine cu densitate mare

Tulburarile ce apar in transportul lipoproteinelor sunt denumite hiperlipoproteinemii cand


cresc concentratiile de lipoproteine si hiperlipemii cand este crescuta numai concentratia
trigliceridelor.

Terapia hiperlipoproteinemiilor:

1. Dieta corespunzatoare – saraca in grasimi

2. Eliminarea factorilor de risc: alcool, fumat, diabet, HTA

3. Tratament medicamentos

Clasificarea medicamentelor:

a. Dupa mecanismul de actiune:

 Substante care diminueaza sinteza lipoproteinelor in ficat: Clofibrat, Acid nicotinic,


Hormon estrogen, inhibitori ai HMG-Co A reductaza

 Substante care determina eliminarea colesterolului prin scaun: Colestiramina,


Dextrotiroxina

 Substante care scad absorbtia intestinala a colesterolului: Sitosterol

 Substante care influenteaza transportul lipidelor in sange: Heparin, Heparinoidele

b. Dupa criteriul chimic:


163
 Inhibitori ai Hidroxi-Metil-Glutaril-Coenzima A Reductaza

 Derivatii acidului nicotinic

 Derivatii acidului aril-O-izobuteric

 Rasini schimbatoare de ioni

 Probucol

 Alte medicamente

1. Inhibitori ai HMG-CoA Reductaza

 HMG-CoA Reductaza este enzima cheie a biosintezei endogene a colesterolului; inhibitia


HMG determina scaderea colesterolului plasmatic total, a colesterolului din LDL si a celui
din VLDL

MEVASTATINA
 Actiune antihipercolesterolemianta

 Indicata in hipercolesterolemie combinata cu hipertrigliceridemie

LOVASTATINA
 Indicata in hipercolesterolemie primara si hiperlipidemie combinata

Specialitati:
- Lovastatin  cpr 20mg, 40mg
- Medostatin  cpr 20mg, 40mg
- Mevacor  cpr 20mg, 40mg
- Holetar  cpr 20mg
SIMVASTATINA
 Utilizata ca adjuvant al regimului alimentar la bolnavii cu hipercolesterolemie primara si
hipercolesterolemie combinata cu hipertrigliceridemie

 Ca terapie auxiliara la pacientii coronarieni care au suferit sau nu proceduri de


revascularizare in scopul reducerii riscului de moarte subita si a incetinirii progresiei
aterosclerozei coronariene

Specialitati:

164
- Mivastin  cpr 10mg, 20mg

- Simvor  cpr 10mg, 20mg, 40mg

- Simvacard
- Zeplan
- Vasilip
- Simgal
- Zocor

ATORVASTATINA
 Indicata in hiperlipoproteinemie de tip II

 Indicata in angina pectorala stabila ca tratament de fond pentru prevenirea accidentelor


ischemice acute

Specialitati: - Sortis  cpr 10mg, 20mg, 40mg, 80mg


PRAVASTATINA

Specialitati: - Lipostat
2. Derivatii acidului nicotinic:
a) Acidul nicotinic

b) Nicotinamida

c) Naotina

d) Nicalex

Mecanism de actiune:
 Scad concentratia VLDL, respectiv a trigliceridelor

 Scad concentratia LDL si a colesterolului intr-o masura mai mare

 Inhiba lipaza la nivelul tesutului adipos

 Inhiba sinteza trigliceridelor din ficat

Reactii adverse:
 Vasodilatatie periferica, la nivelul vaselor cutanate duce la inrosirea tegumentelor

165
3. Fibratii:

CLOFIBRAT
 Indicat in hiperlipidemii

Reactii adverse: formarea de calculi renali

Specialitati: - Altromid S  cps 500mg

FENOFIBRAT
 Actiune: hipolipemianta, antiagregant plachetar, inhibitor al procesului aterogen; reduce
nivelul sangvin crescut al acidului uric

Specialitati:

- Lipanthyl  cps 100mg, 200mg

- Lipanthyl supra  cpr 160mg

- Livipim  cps 200mg

- Lipofib  cps 250mg

BEZAFIBRAT
Specialitati:

- Bezalip  cpr 400mg

- Rejadrin – B  drj 200mg, 400mg

GEMFIBROZIL
Specialitati:

- Innogem  cps 300mg

- Ipolipid  cps 300mg

- Requilip  cps 300mg


CIPROFIBRAT
 Mecanism de actiune: activeaza lipoproteinlipaza ce va accentua catabolismul trigliceridelor
=> scade sinteza hepatica a VLDL

166
 Dupa administrarea orala sunt rapid absorbite la nivelul tractului gastro-intenstinal

Specialitati: - Lipanor  cps 100mg

4. Schimbatorii de ioni:

 Dupa administrarea orala nu se absorb ci se elimina prin fecale

 Nu dau efecte adverse sau toxice

 Au capacitatea de a lega colesterolul si acizii biliari existenti in tubul digestiv

COLESTIRAMINA
 Este sarea hidroclorica a unei rasini schimbatoare de ioni

Specialitati: - Questran

COLESTIPOL
Specialitati: - Colestid

 Ambii compusi sunt hidrofili, dar nu sunt solubili in apa, raman neschimbati in tractul
gastro-intestinal, nu afecteaza enzimele digestive, nu se absorb

 Se administreaza inainte de masa

5. PROBUCOL:

 Este antioxidant lipofilic, substanta de sinteza

 Scade concentratia plasmatica a colesterolului

 Prin mecanismul antioxidant poate incetini arteroscleroza si inhiba sinteza colesterolului

Specialitati: - Lorelco
6. Alte medicamente:
Hormoni tiroidieni:

167
TIROXINA
 Indicata in hiperlipemie, hipercolesterolemie la diabetici si hipertiroidism

ETIROXAT
 Hormon estrogen, scade sinteza lipoproteinelor in ficat; indicat in hiperlipemii consecutive
insuficientei ovariene

Derivatii iodurati: KI si NaI

 Scad reactiile fata de stress

 Solutia Lugol administrata zilnic o picatura in lapte previne boala ateromatoasa

 Determina fenomene alergice la utilizare indelungata

SITOSTEROL
 Impiedica esterificarea colesterolului alimentar cat si a celui endogen produs de organism

ASLAVITAL
 Drajeuri, fiole

 Actiune favorabila metabolismului oxidativ, degradeaza colesterolul si lipidele

 Indicat in arterioscleroza, astenie psihica si fizica, tulburari de memorie si concentratie

HEPARINA SI HEPARINOIDELE
 Antitrombotic, asigura fluiditatea sangelui

 Se administreaza intramuscular

 Prezinta si efecte vasculare metabolice, asigura legarea si vehicularea lipidelor si


colesterolului din sange

 Se utilizeaza in probele de laborator bogate in lipide

HEPARINA
 Mucopolizaharide cu greutate moleculara mare 15000-20000

 Alcatuita dintr-o succesiune de cicluri pirozonice ale acidului glucozic, acidul iduronic si
glucozamina fiind legate intre ele

HEPARINOIDELE
 Sunt substante naturale sau de semisinteza obtinute prin esterificarea cu H 2SO4 a gr OH din
structura unor polizaharide sau mucopolizaharide naturale inrudite structural cu heparina

168
 Au actiune anticoagulanta mai slaba decat heparina fiind mai toxice

 Au actiune hipolipemica => utilizate in arterioscleroza

169
MEDICATIA SANGELUI

I. Substante medicamentoase stimulente ale eritropoezei = Antianemice

 Anemia = insuficienta eritrocitelor, are loc diminuarea cu 10% a hemoglobinei

Clasificarea anemiilor:

a) Anemii datorate unei hipofunctii a maduvei osoase:

 Anemie megaloblastica

 Anemie feripriva

 Anemie hipocroma

b) Anemii datorate unei distrugeri masive de eritrocite:

 Anemie hemolitica

 Anemie posthemoragica

Se utilizeaza preparate cu fier, cupru, cobalt, ciancobalamina (B12), acid folic

Preparate cu fier:
 Se utilizeaza in anemii feriprive, anemii datorate carentei de fier

 Cauze:

 Aport insuficient de fier

 Absorbtie insuficienta de fier

 Pierderi mari de fier

 Tulburari in transportul fierului

 Nevoi crescute de fier in anumite perioade

 Proteina care leaga si depoziteaza fier se numeste feritina

 Proteina implicata in transportul fierului = Transferina

 In organism se gasesc 4 – 5 grame de fier legat in complecsi organici (hemoglobina,


mioglobina, unele oxidoze) sau fixatoare in ficat, splina, maduva osoasa sub forma de
feritina

Rolul fierului in organism:

170
 Catabolizeaza procesele de reoxidare

 Antiinfectios

 Participa la procesele de respiratie celulara

 Participa la secretia acidului clorhidric gastric

 Participa la nutritia epiteliilor

Fierul se absoarbe in intestin sub forma de clorura de fier la nivel duodenal.

Se administreaza oral si parenteral.

Reactii adverse: iritatii gastrointestinale, constipatii, colorarea scaunului in brun, cefalee,


congestia fetei.

Indicatii ale fierului: anemii feriprive, anemii cauzate de sarcina si hemoragii

Specialitati:
- Glubifer  drj – contine glutamat feros

- Glutamat de fier  fiole

- Fier-Polimaltozat  fiole

- Ferrum Hausmann  sol. int., sirop – compus polimaltozat

- Ferrogradumet  cpr cu sulfat de fier


- Ferrograd Folic
- Tardyferon – sulfat de fier, acid folic

- Fer – Sol  sol. int.

- Maltofer  cpr

Preparate cu cobalt:
 Se administreaza cand anemia nu da rezultate la fier

 Se administreaza CoCl2 · 6H2O solutie, sirop

Preparate cu cupru:
 Se administreaza cand nu se obtin rezultate la administrarea fierului

 Cuprul catalizeaza absorbtia fierului


171
 Se utilizeaza clorura de cupru in asociere cu clorura de cobalt si fier

Ciancobalamina si Acidul folic:


 Se administreaza in anemii megaloblastice (lipsesc factorii de maturare)

II. Substante inhibitoare ale eritropoezei:

Policitemia vera = numarul eritrocitelor in sange creste mult


 Se administreaza radiofosfat de sodiu oral sau injectabil

 Afecteaza si leucocitele

III. Substante stimulente ale leucopoezei si antileucopenice:

 Se utilizeaza atunci cand scade numarul leucocitelor

 Cauze:

 Boli infectioase: TBC, febra tifoida, septicemii, anemie megaloblastica

 Intoxicatii cu As, Hg, benzen

 Dupa administrare de sulfamide, antibiotice, pirazolone

 Dupa radioterapie

 Se utilizeaza acizi nucleici, amestec de ADN si ARN din drojdia de bere

172
SUBSTITUENTII DE PLASMA
Au rol de a reduce la normal volumul de lichid circulant, creste volemia dupa pierdere de
sange. Toate substantele utilizate sunt substante coloidale naturale sau sintetice.

Conditii pe care trebuie sa le indeplineasca:

 Sa fie izotonice

 Sa nu fie toxice

 Sa se mentina un timp suficient in circulatie dupa care se metabolizeaza si se elimina

 Sa nu interfereze mecanismele de coagulare a sangelui

 Sa nu fie pirogene

 Sa nu produca anticorpi

 Sa fie conservabile, sterile

 Sa nu aiba alte actiuni farmacologice

DEXTRAN
 Se obtine din zaharoza supusa la actiunea unor microorganisme

Specialitati:

- Dextran 70 = macrodex sol 6% in ser fiziologic


- Se administreaza in perfuzie 500 – 1500ml

- Se utilizeaza in chirurgie

- Dextran 40 = rheomacrodex sol 10%


- Se prepara in ser fiziologic sau ser glucozat

- Se administreaza in perfuzii 1000 – 1500ml

POLIVINIL PIROLIDONA PVP


 Pulbere alba, amorfa, higroscopica, fara gust, fara miros, solubila in apa

 Se utilizeaza sub forma de solutie 3,5 – 6% sub forma de perfuzie pentru restabilirea
volemiei dupa hemoragii si arsuri

GELATINA, FR X GELATINUM
 Este o proteina naturala cu greutate moleculara 430 000

 Se obtine prin hidroliza colagenului

173
 Se utilizeaza ca substituent de plasma, solutii 3,5 – 6%

 Poate determina reactii alergice

Specialitati:

- Marisang
- Hemagel
- Plasmagel

ALBUMINA UMANA
 Solutie injectabila 5%

 Nu da reactii alergice

 Poate transmite virusuri

174
SNV
SISTEMUL NERVOS VEGETATIV COLINERGIC

SNV este segmentul sistemului nervos cu rol în adaptarea fucţiiilor organelor interner la
necesităţile organismului:

SNV se împarte în:

 SNV colinergic

 SNV adrenergic

 SNV enteral

SNV colinergic reprezintă totalitatea formaţiunilor anatomice care au ca şi


neurotransmiţător acetilcolina. Neurotransmiţătorul este o substanţă endogenă care asigură
transmiterea influxului nervos la nivelul sinapselor neuronale sau neuroefectoare.

Componentele SNV colinergic sunt:

 fibre postganglionare parasimpatice


 fibre presinaptice ale ganglionilor simpatici şi parasimpatici
 fibre preganglionare ale medulo suprarenalei care este un ganglion simpatic modificat
 nervi motorii
 neuroni localizaţi în SNC sau în sistemul enteral (neuroni în intestin care reglează funcţia
sa) care eliberează sau sunt sensibili la acetilcolina (Ach).

ACETILCOLINA = Ach
 sinteza Ach are loc în citoplasma neuronilor colinergici din fibrele presinaptice
 prin stimularea terminaţiilor nervoase se produce procesul de exocitoză cu eliberarea Ach
în fanta sinaptică;
 ea difuzează la nivelul membranei postsinaptice unde îşi va exerxita efectele;
 durata de acţiune a Ach în fanta sinaptică este scurtă, ea fiind distrusă de colinesteroză
 există 2 tipuri de colinesteroze:

a. acetilcolinesteroza (Ach Che) sau colinesteroza adevărată localizată în SNC,


eritrocite şi joncţiunea neuromusculară  ea hidrolizează Ach cu formare
de colină şi acetat, localizată pre – şi post sinaptic;

b. butirilcolinesteroza (psudocolinesteroza) sintetizată în ficat şi prezentă în


plasmă şi în SNC.

Efectele ACH:
1. efecte muscarinice: sunt cele mai puternice efecte ale Ach şi sunt produse prin stimularea
receptorilor muscarinici; se numesc aşa datorită afinităţii pentru muscarină, un alcaloid
toxic din ciuperca Amanita muscaria.
175
2. efecte nicotinice: produse prin stimularea receptorilor nicotinici; sunt numiţi aşa pentru că
pot fi produse prin administrarea nicotinei – efectele nicotinei se observă numai după
blocarea receptorilor muscarinici sau după o doză mai mare de Ach.

Efectele muscarinice ale Ach:


a. instilarea în sacul conjunctival produce:
 mioză prin contracţia musculaturii circulare iriene
 spasm de acomodare prin contracţia muşchilor ciliari
 scăderea presiunii intraoculare prin relaxarea canalelor Schlemn
 sunt efecte care apar rapid dar de durată scurtă.
b. administrate i.v. are următoare efecte asupra cordului:
 bradicardie sinoatrială
 scăderea forţei de contracţie a miocardului
 scăderea conducerii atrioventriculare
 efect batmotrop pozitiv cu aritmii mai ales la nivelul atriului
c. administrarea i.v. produce vasodilataţie cu hipotensiune prin mecanismul următor:
Ach determină eliberarea de factor endotelial relaxant de către celulele endoteliului
vascular care s-a dovedit a fi NO.
d. pe tractul gastrointestinal determină (i.v.):
 contracţia musculaturii netede
 relaxarea sfincterelor
 creşterea secreţiei gastrice
e. la nivelul aparatului respirator determină:
 contracţia musculaturii netede bronşice
 stimularea secreţiei bronşice
f. pe tractul genitourinar determină:
 contracţia musculaturii netede a uterului, vezicii urinare
 relaxarea sfincterelor
g. stimularea secreţiei glandelor lacrimale, salivare, sudoripare
h. stimularea anabolismului

Efecte nicotinice ale ACH:


a. efecte cardiovasculare:
 tahicardie = efect inotrop pozitiv  vasoconstricţie, HTA, urmate de:
 bradicardie = efect inotrop negativ  vasodilataţie şi Hta
b. scăderea motilităţii la nivel gastrointestinal
c. midriază
d. bronhodilataţie
e. în doze mari, tremor şi convulsii
Receptorii colinergici sunt de 2 tipuri:
a. receptori muscarinici M cu următoarele subclase:

176
- M1: localizaţi în plexurile nervoase din pereţii gastrointestinali care au rol ăn secreţia
sucului gastric
- M2: localizaţi în cord şi sunt responsabili de efectele cardiace negative ale Ach
- M3: localizaţi în musculatura netedă şi glandele exocrine ale tractului
gastrointestinal; prin acţiunea lor, Ach stimulează funcţia lor
- M4, M5
Receptorii muscarinici acţionează prin stimularea fosfolipazei C, prin creşterea expulziei K +
sau inhibiţia adenilat ciclazei.
b. receptori nicotinici N cu următoarele subclase:
- N1: situaţi la nivelul plăcii neuromusculare care sunt cuplaţi cu un canal de sodiu;
stimularea lor de către Ach deschide canalul cu influx de sodiu, depolarizarea şi
stimularea contracţiei musculare
- N2: situaţi la nivelul ganglionilor vegetativi simpatici şi parasimpatici în
medulosuprarenală.

Clasificarea medicamentelor cu acţiune la nivelul SNV colinergic


A. 1). M – colinomimetice – mimează acţiunea muscarinică a Ach
- M – colinomimetice directe
- M – colinomimetice indirecte sau anticolinesterazice
2). N – colinomimetice
B. Colinolitice – blochează acţiunea Ach
1). M – colinolitice (antimuscarinice)
2). N – colinolitice (antinicotinice) – ganglioplegice
– curarizante

A. 1). M – COLINOMIMETICE
M – colinomimetice directe

= sunt esteri ai colinei (metacolina, carbacol, betanecol) sau compuşi naturali şi analogi sintetici
(muscarina, pilocarpina).
- esterii colinei au efectele Ach sar sunt mai puţin intense şi de durată mai lungă.
Utilizări:
- glaucom
- chirurgia oftalmologică
- hiposalivaţie sau pentru stimularea salivaţiei
- stimularea transpiraţiei
- retenţie urinară
- pareze gastrointestinale, diagnosticul insuficienţei pancreatice exocrine
Compuşi utilizaţi:
METACOLINA
177
- se utilizează s.c. în diagnosticul insuficienţei pancreatice exocrine CARBACOL
- se utilizează local în glaucom
BETANECOL
- se utilizează oral sau s.c. în retenţie urinară

PILOCARPINA
- este alcaloid extras din frunze de Policarpus jaborandi şi Policarpus mycrophyllis
- se utilizează în caz de hiposecreţie salivară pentru că stimulează secreţia salivară
- se utilizează în glaucom, unde există deficit de scurgere a umorii apoase.
MUSCARINA
- este un alcaloid din Amanita muscaria
- este toxică şi nu are importanţă terapeutică.

M – colinomimetice indirecte (anticolinesterazice)


- inhibă colinesteraza (care metabolizează Ach) cu acumularea Ach la nivelul sinapselor
colinergice.
Se împart în 2 clase:
a). Anticolinesterazice reversibile: derivaţi de amoniu cuaternar şi carbamaţi
b). Anticolinesterazice ireversibile: organofosfaţii.

a). Derivaţii de amoniu cuaternar


EDROFONIUL
- are durată scurtă de acţiune
- se utilizează în intoxicaţia cu curarizante, în diagnosticul şi tratamentul miosteniei gravis
AMBENONIUM
- durată lungă de acţiune
- utilizată în tratamentul glaucomului
Carbamaţii
FIZOSTIGMINA (EZERINA)
- este un alcaloid din Physostyma venenosum
- pătrunde în SNC şi la nivelul ochiului – utilizată în glaucom
- se administrează local (colir sau unguent oftalmic) şi oral, i.v. numai ca antidot în intoxicaţia
cu atropina, fiind toxică
NEOSTIGMINA
- este un compus de sinteză
- se utilizează în intoxicaţii cu curarizante (ae tubului digestiv) antidepolarizante, în tratamentul
parezelor şi paraliziilor postoperatoriii ale tubului digestiv, restabilind peristaltismul intestinal
în tratamentul retenţiei urinare postoperator, în miastenia gravis
- se administrează oral sau parenteral
PIRIDOSTIGMINA – este un compus similar

178
b). Organofosfaţii
- sunt compuşi liposolubili ce pătrund uşor în SNC, unde au acţiune toxică
ISOFLUROFAT DIIZOPROPIL FLUOROFOSFAT ŞI ECOTIOFATUL
- se utilizează în tratamentul glaucomului
MELATION, PARATION – se utilizează ca insecticide
- 2). N- COLINOMIMETICE

NICOTINA
- alcaloid natural din frunzele Nicotina tabacum
- are importanţă experimentală
LOBELINA
- alcaloid natural din Lobelia inflata
CITIZINA
- alcaloid natural din Cytius laburnum
PIMECLONA
DIMETILGENILPIPERAZINA

B. 1). M – COLINOLITICE
- antogonizează efectele muscarinice ale Ach şi ale medicamentelor M – colinomimetice

Clasificare:

1). M – colinolitice neselective – blochează toţi receptorii muscarinici

 alcaloizi naturali
 compuşi de semisinteză
 compuşi de sinteză

1). M – colinolitice selective – au acţiune selectivă pe un anumit tip de receptor M, dar numai la
doze terapeutice

1. a). Alcaloizi naturali

ATROPINA
- este un alcaloid extras din mai multe plante solanoceae toate toxice: Atropa Belladona
(Mătrăguna), Datura stramonium (Laur), Hyosciamus niger (Măselariţa)
- se absoarbe rapid la nivel gastrointestinal, la nivelul mucoasei conjunctivale, traverseză BHE
- se metabolizează în ficat, se elimină urinar 85 %, restul în scaun, lapte
Efecte:
a. la nivelul ochiului:
 relaxează musculatura ciliară cu cicloplegie şi tulburări de vedere
179
 midriază prin relaxarea sfincterului pupilei
 creşte presiunea intraoculară prin scăderea drenării umorii apoase
b. diminuă secreţia lacrimală, sudorală, salivară
c. scade tonusul şi motilitatea gastrică (efect antispastic)
d. bronhodilataţii şi scăderea secreţiei bronşice
e. scade tonusul vezicii urinare şi a uretrelor
f. efecte cardiovasculare:
g. pe SNC – la doze mari: apatie, somnolenţă, halucinaţii, convulsii, comă
h. alte efecte:
 anestezic local
 reduce tremorul în boala Parkinson
 inhibă centrul vomei
Indicaţii:
- examenul fundului de ochi (midriază în 30 minute, cu tulburări de vedere şi creşterea
presiunii intraoculare  este contraindicată în glaucom
- este anesteziologic – potenţează efectul anestezicelor generale
- infarct miocardic acut cu bradicardie, Hta
- bloc atrioventricular
- ulcer peptic – relaxează musculatura netedă gastrică
- colici biliare, renale, intestinale – efect antispastic
- spasme ale vezicii urinare, incontinenţă urinară, enurezis
- rar în astm bronşic
- antidot în intoxicaţia cu compuşi organofosforici
Efecte adverse:
- uscăciunea gurii
- tulburări de vedere
- dificultatea de a urina
- constipaţie
- tahicardie
Contraindicaţii:
- glaucom
- tahiaritmii
Preparate:
- fiole de 1 ml, sol 1 ‰ şi 0,25 ‰ – s.c.
- Lizadon: papaverină + fenobarbital + aminofenazona + atropină
SCOPOLAMINA
- este un alcaloid extras din Scopolia japonica
- efecte asemănătoare atropinei
- produce bradicardie în mod constant
Indicaţii:
- similare atropinei, în plus: în preanestezie şi rău de mişcare (efect antivomitiv)
BUTILSCOPOLAMINA
- derivat al Scopolaminei
180
- antispastic gastrointestinal, colecistite, diskinezii biliare, dismenoree, colici
Specialităţi:
- Scobutil  cpr, fi, supozitoare
- Scopantil  cpr.
PROPANTELINA
- adjuvant în tratamentul colonului iritabil
OXIFENONIUM
- antispastic gastrointestinal
IPRATROPIUM
- bronhodilatator în BPOC

1). M – colinolitice selective


PIRENZEPINA
- utilizată în tratamentul ulcerului duodenal
- inhibă secreţia sucului gastric
TROPICAMIDA
- midriatic folosit în examenul fundului de ochi
Specialităţi:
- Tropicamidă  pc. Oft.
- Mydrum  pc. Oft.
B. 2). N – COLINOLITICE
- blochează receptorii nicotinici din ganglionii vegetativi
Clasificare:
a. Gangloiplegice
b. Curarizante
a. Ganglioplegice
- blochează transmiterea impulsului nervos la nivelul ganglionilor vegetativi prin blocarea N
dar şi M la acest nivel.
Indicaţii:
- produce Hta controlată pentru prevenirea hemoragiilor în intervenţii chirurgicale în care
hemostaza chirurgicală nu e posibilă
- urgenţe hipertensive
Efecte adverse:
- Hta
- retenţie urinară
TRIMETAFAN
SUXAMETONIU

181
TUBOCURARINA
- în intoxicaţiile cu curarizante se administrează edrofoniu şi neostigmina

Miorelaxante centrale
- relaxează musculatura prin mecanism central care constă în blocarea neuronilor de asociaţie
la nivelul căilor polisinaptice din creier sau măduvă
Indicaţii:
- stări spastice ce apar după leziuni nervoase ale măduvei spinale
- stări spastice din reumatism
- tulburări neurologice însoţite de spasme ale musculaturii striate

CLORZOXAZONA
- miorelaxant slab
Indicaţii:
- spasme posttraumatice: fracturi, luxaţii, rupturi musculare
- spasme reumatice: artrite, artroze
- sechele traumatice, neurologice, reumatice
Contraindicaţii:
- alergii
- insuficienţă hepatică
- insuficienţă renală
Specialităţi: - Clorzoxazona  cpr. 250 mg

TOLPERISON
- miorelaxant
- antiparkinsonian
- uşoare proprietăţi vasodilatatoare periferice
Specialităţi: - Mydocalm  cpr. 50 mg, 150 mg, fiole

BACLOFEN
- miorelaxant central, mai ales în scleroză multiplă
Indicaţii:
- miotonii
- hipertonie şi spasme spinale de origine traumatică
- paralizii prin scleroză în plăci
- sughiţ rebel
Specialităţi: - Lioresal  cpr. 10 mg, 25 mg
DIAZEPAM
TETRAZEPAM
182
ANALGEZICE – ANA., ANTIPIRETICE –ANT

- ANALGEZICE MORFINOMIMETICE
Sunt medicamente ce suprima durerea actionand atat la nivelul cailor nervoase ale
sensibilitatii dureroase spino-talamice, cat si asupra centrilor superiori de integrare a durerii situati
in cortex.
Clasificare:
a) naturale (alcaloizi din opiu): morfina, codeina
b) semisintetice (derivatii alcaloizilor din opiu): oximorfona, hidromorfona, oxicodona,
hidrocodona, dihidrocodeina, codetilina
c) sintetice: sufentanil, ramifentanil, metadona, petidina, pentazocina, tramadol

MORFINA
- actiune analgezica cu eficacitate maxima
- determina bronhoconstrictie grava la astmatici, Hta, reactii alergice cutanate (eruptii cutanate,
prurit)
- deprima centrul respirator
- incetineste tranzitul intestinal
- toleranta se instaleaza repede
Indicatii:
- dureri acute mari (postoperator, fracturi, arsuri, I.M., edem pulmonar acut)
- colici rebele biliare si renouretrale, numai in asociere cu antispastice de tip atropina
- dureri cronice mari (neoplasm)
- mica chirurgie, obstretica
- preanestezie
Administrare:
- oral 10 – 30 mg la 4 ore, formele retard la 8 – 12 ore
- intrarectal 10 – 20 mg la 4 ore
- sublingual 5 mg la 4 ore
- s.c., i.m. 5 – 20 mg la 4 ore
- i.v. 2,5 – 15 mg la 4 ore
- doze maxime DM1 = 20 mg, DM24 = 60 mg
- determina toxicomanie
Contraindicatii:
- copii sub 2 ani
- hipertensiune intracraniana, stari convulsive
- astm, insuficienta hepatica
- nu se asociaza in solutii perfuzabile
Specialitati:
- Doltard  cpr. Ret. 10mg, 30 mg, 100 mg
- Morfina  sol. Inj. 2mg/ml – 1 ml
- MTS Continus  cpr. Film. Elib. Mofif. 10, 30, 60, 100, 200 mg
183
- Sevredol  cpr. Film. 10, 20 mg
- Skenan  cps. Ret. 10, 30 mg
- Vendal retard  cpr. Elib. Prel. 10, 30, 60, 100 mg

HIDROMORFONA
- similar morfinei, analgezic mai tare decat morfina

FENTANIL
- analgezic tare, mai potent decat morfina
- deprimant respirator mai slab
Indicatii:
- dureri cronice severe
- preanestezie
- neurolepticanalgezic, interventii chirurgicale
Administrare:
- sl. 0,4 mg
- i.m., i.v. 0,05 – 0,01 mg
- transdermic 1 patch 0,025 mg/ora
Specialitati:
- Durogesic  sist. Transdermic 2,5 mg/10 cmp
- Fentanyl  sist. Transdermic 2,5 mg/10 cmp
METADONA
- analgezic cu eficacitate maxima
- euforizant si toxicomanogen mai slab comparativ cu morfina
- in intoxicatia cu metadona, se administreaza naloxon
Indicatii:
- dureri intense
- tratamentul toxicomaniei la morfina si derivatii sai

Specialitati: Sintalgon  cpr. 2,5 mg


PETIDINA
- analgezic mai slab decat morfina
- euforizant si toxicomanogen mai slab
Indicatii:
dureri moderate, postoperatorii
analgezic in obstretica, preanestezie
Specialitati:
- Petidina  fiole

184
- Mialgin  sol. Inj. 5 mg/ml – 2 ml
CODEINA
- Nu intra in categoria analgezicelor opioide stupefiante
- analgezic opioid mai slab, antitusiv
- poate induce convulsii la copii
Contraindicatii: - astm bronsic, BPOC, insuficienta respiratorie grava, copii < 5 ani, sarcina,
antecedente la toxicomanie, consum de alcool
Indicatii:
- dureri moderate, in asociere cu analgezice nonopioide
- tuse uscata iritativa
Specialitati:
- Codeina fosfat  cpr. 15 mg
- Ultracod  codeina + paracetamol
- + combinatii
DIHIDROCODEINA
- Analgezic opioid slab si antitusiv moderat
- Euforizant si toxicomanogen slab
- Indicata in dureri moderate si tise seaca

Specialitati: - DHC Continus  cp. Ret. 60, 90, 120 mg


PENTAZOCINA
- analgezic opioid slab
- nu produce euforie
- nu deprima centrul respirator
Indicatii:
dureri moderate si severe (la morfinomani) – oncologie
dureri postoperatorii
analgezic la nastere
Specialitati:
- Fortral  cpr. 50 mg, sol. inj. 30 mg/ml
- Fortwin  sol. inj. 30 mg/ml
- Soldoren  sol. inj. 30 mg/ml

TRAMADOLUL
- efect analgezic moderat
Indicatii: - dureri moderate acute si cronice
Contraindicatii: epilepsie
185
Specialitati:
- Mabron  cps. 50 mg, sol. inj. 50 mg/ml – 2ml
- Tradolan  cps. 50 mg
 sol. inj. 50 mg/ml – 1 ml, 2ml
 sol orala 100 mg/ml
 supoz. 100 mg
- Tramadol  cps. 50 mg
 sol. inj. 50 mg/ml – 1 ml, 2ml
 sol orala 100 mg/ml
 supoz. 100 mg
- Tramadol Retard  cpr. elib. prel. 100 mg
- Tramadolor 100 ID  cpr. elib. modif. 100 mg
- Tralgit  cpr.50, 100, 150 mg
- Tramal Retard  cpr. film. ret. 100 mg
- Urgendol  cps. 50 mg, sol. inj. 50 mg/ml – 1 ml, 2ml
- Zaldiar – paracetamol+ tramadol

- ANALGEZICE NEOPIOIDE + ANTIPIRETICE


- medicamente de diminueaza sau suprima durerea si combat febra

Clasificare:

a) derivati de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal

b) derivati de pirazolona: fenozona, aminofenozona, metamizol, propifenozona, salpirina

c) derivati de p’ – aminofenol: fenacetina, paracetamol

d) derivati de chinolina: glafenina

ACID ACETILSALICILIC – AAS


- efect analgezic moderat
- antipiretic moderat
- antiinflamator, antireumatic puternic
- antiagregant plachetar la doze mici
- uricozuric (↓ acid uric), hipocolesterolemiant, hipoglicemiant
Efecte secundare:
- aparat digestiv: ulcerigen, microhemoragii gastrice

186
- sange: hipocoagulare (la doze mici) favorizand microhemoragii si anemii, hiperagregare
palchetara la doze mari
- aparat respirator: bronhoconstrictie cu agravarea astmului bronsic
- aparat renal: reduce filtrarea gromerulara si retentie hidrosalina
- SNC: euforie, acufene (zgomote in urechi)
Reactii alergice:
- eruptii cutanate
- soc anafilactic
- sindrom Reye (hepatita culminanta si edem cerebral) fatal la copii < 4ani
- intoxicatia acuta – alcaloza respiratorie, apoi acidoza metabolica (paralizia centrului
respirator); convulsii, delir, deces la copii
Contraindicatii: - ulcer G – D, astm bronsic, sarcina, alergii la salicilati
Indicatii:
- algii moderate: nevralgii, mialgii, artralgii
- febra de diferite etiologii (inflamatii, infectii)
- afectiuni reumatismale inflamatorii (poliartrita reumatoida)
- afectiuni trombo embolice (tromboze erteriale, profilaxia IM)
Specialitati:
- Acid acetilsalicilic  cpr. 500 mg
- AAS Tamponat  cpr. 500 mg
- Aspirin  crp. 500 mg; cpr.eff. + vit.C, cpr. mast. 500 mg
- Aspirin protect  cpr. 100 mg
- Europirin  cpr. 500 mg; Europitin T
- Ozopirin T  cpr. 500 mg
- Rompirin  cpr. 100 mg; 500 mg
- Aspenter  cpr. 75 mg
- Thrombo Ass  cpr. 50, 75, 100 mg
+ Combinatii:
- Aspimax
- Alka Seltzerr „Zitronen”
- Algopirin
- Antinevralgic
- Fasconal
- Calmonevral
- Upsarin Vit. C

187
DIFLUNISAL
- asemanator AAS
- anlgezic, antiinflamator mai puternic
- antipiretic mai slab
- tulburari gastrointestinale si hemoragii digestive mai putin frecvente
Indicatii:
- dureri moderate
- afectiuni reumatismale inflamatorii (artrita reumatoida, osteoartrita), in tratamente de lunga
durata
Specialitati:
- Diflunisal  cpr. 500 mg
- Dolobib  cpr. 500 mg
AMINOFENAZONA
- anlagezic si antipiretic mai intens decat AAS
- antiinflamator moderat
- antispastic moderat
- determina alergii, tulburari sanguine, cancer gastric
Indicatii:
- dureri moderate
- febra de diferite etiologii
- colici abdominali
METAMIZOL = noraminofenozona
- asemanator aminofenozonei
- analgezic si antispastic mai intens
- antipiretic slab
- are efect antiinflamator nesemnificativ
Indicatii:
- dureri moderate si intense: nevralgii, mialgii, artralgii, cefalee, dismenoree, colici renali, biliari
- dureri postoperatorii
Specialitati:
- Algocalmin  cpr. 500 mg; sol. inj. 500 mg/ml – 2 ml
- Analgin  cpr. 500 mg
- Metamizol  sup. 300 mg
- Novocalmin  cpr. 500 mg; sup. 300 mg
- Algoremin
- Algoblock
- Algozone
- Quarelin
188
PROPIFENAZONA
- asemanatoare aminofenazonei
- antiinflamator slab
- nu induce cancerul gastric
- reactii alergice usoare, rare
Specialitati: - Propifenazona  cpr. 500 mg, sup. 300 mg

PARACETAMOL
- este metabolitul activ al fenacetinei
- efect analgezic si antipiretic moderat
- NU are efect antiinflamator
Reactii adverse – la doze mari:
- methemoglobinizant slab
- trombocitopenie
- toxicitate hepatica
- toxicitate renala
- rabdomiolize = destrictii ale muschilor
- eruptii cutanate
- intoxicatia acuta: necroza acuta hepatica, dureri in hipocondrul drept, hepatomegalie, icter,
edem cerebral, encefalopatie
- antidot: acetilcisteina in primele 12 ore
Contraindicatii: - insuficienta hepatica si renala
Indicatii:
- algii usoare si moderate (nevralgii, mialgii, cefalee, dismenoree)
- febra si diferite etiologii (infectii virale sau microbiene)
- dureri reumatice
Specialitati:
- Adol  sirop 120 mg/ml
- Aldolor  sol. orala 100 mg/ml
- Calpol 3+, Calpol 6+  sol. orala 120 mg/ml, 250 mg/ml
- Eferalgan  cpr. eff. 500 mg, + vit. C cpr. eff.; sup. 80, 150 mg
- Febricet  sirop
- Panadol  cpr.; cpr. eff.
- Panadol baby  sirop 120 mg/ml
- Panadol Rapir, Extra
- Gripostad  pulb. sol. orala 600 mg
- Paracetamol  sirop; cpr.; sup.
- Paracetamol Sinus
- Paracetamol Plus
189
- Fervex - Antinevralgic
- Calmant forte
- Caffetin
- Coldrex - Codamin
- No – Spalgin
- Theraflu - Paragrip C
- Tylenol - Sanador
- Antigripal - Solpadeina etc.
- Humex

190
ANTIINFLAMATOARE – AI
Inflamatia = proces biologic complex reprezentat de o serie de fenomene homeostatice de
reactie a organismului fata de agresiuni de origine neimunitara (fizice, chimice, infectioase) sau
imunitara ( autoimunitate, alergie etc.)
Clasificarea medicamentelor se face in functie de criteriile terapeutic si cel chimic.
A. Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) = substante care fac parte din
grupa ANA-ANT-AI, la care predomina efectul AI, fiind utilizate in scop antiinflamator si
analgezic.
B. Antireumatice specifice = au actiune lenta, fara efect antiinflamator; se
utilizeaza ca terapie „de baza” sau „mdificatoare a bolii” in poliartrita reumatoida; efectul
acestora apare dupa 2 – 3 luni si persista luni – ani dupa intreruperea administrarii

Clasificarea AINS:

I. AINS calsice (generatia I)


1. acizi carboxilici
a. derivati de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat
b. derivati de acid acetic:
- derivati de acid fenilacetic: diclofenac, aclofenac
- derivati acizi carboxilici si heterocicli acetici: indometacin, sulindac, tolmetina,
lonazolac, ketorolac
c. derivati de acid propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen
d. derivati de acid fenamic: acid glufenamic, acid mefenamic, acid meclofenamic, acid
niflumic, acid tolfenamic, etofenomat
- acizi enolici
a. pirazolone: fenilbutazona
b. oxicami: piroxicam, tenoxicam, lonoxicam

- AINS inhibitoare selective sau soecifice de COX – 2 (generatia a II- a)


1. Blocante selective: meloxicam, nabumetona, etodolac, nimesulid
2. Blocante specifice (coxibe): celecoxib, rofecoxib, parecoxib, etoricoxib

ACID ACETILSALICILIC – ca si AI
- efect ANA, ANT, AI, antiagregant plachetar
- dozele mai mari de 3 g/zi au efect AI
- indicat in reumatism poliarticular acut, poliartrita reumatoida
- contraindicat in gastrite, ulcer G – D, insuficienta hepatica, alergie la salicilati
- ca AI se adm. 3 – 4 g/zi in 3 – 4 prize

Specialitati: vezi cursul ANA – ANT

191
DIFLUNISAL
- efect AI, ANA, slab ANT
- contraindicat in gastrite, ulcer G – D, insuficienta hepatica (alergie la salicilati)
- indicat in poliartrita reumatoida, artroze
- ca AI se adm. 500 – 1000 mg/zi in 1 – 2 prize
Specialitati:
- Diflunisal  cpr. film. 500 mg
- Dolobid  cpr. 500 mg

DICLOFENAC
- este unul dintre cele mai active AINS
- efect AI deosebit de eficace, ANA si ANT
Reactii adverse:
- tulburari gastrointestinale: greata, diaree, dureri epigastrice
- sangerari digestive minore, ulcer
- rar eruptii cutanate
Indicatii:
- poliartrita reumatoida, spondilita anchilopoietica, artroze, reumatism extraarticular, criza de
guta, stari inflamatorii dureroase postoperatorii si posttraumatice, dureri dupa extractii
dentare, inflamatii dureroase la nivel genital
Contraindicatii: - ulcer G – D, alergii la AINS, sarcina
Administrare: - 150 mg/zi in 3 prize; intretinere – 50 – 100 mg/zi
Specialitati:
- Almiral  cpr. 50, 100 mg
- Declophen  sup. 100 mg
- Diclofenac drj. 50 mg, sup. 100 mg
- Diclotard  cpr. 100 mg
- Diclofenac duo  cps. ret. 75 mg
- Diclogesic  cpr. 50 mg, sup. 100 mg
- Diklofen  cpr. 50 mg
- Epifenac  cpr. 25 mg, sup. 100 mg
- Forgenac  cpr. 50 mg, cps. ret. 100 mg
- Naclof  sol. oft.
- Diclofenac  crema, unguent, gel ( 1%, 5%)
- Rheumavek  sol.inj 25 mg/ml, cpr.; gel
- Refen  cpr. ret. 100 mg; sol. inj. 25 mg/ml
192
- Tratul  cps. gastrorez. 50 mg; sol inj. 30 mg/ml; sup. 60, 120 mg
- Voltaren  cpr. ret. 100 mg; drj. 50 mg; sup. 25, 50, 100 mg; gel;
fiole
- Vurdon  sol. inj. 25 mg/ml
- Clafen  cpr. 50 mg; sup.; crema; gel
- Dicloreum
- Diclovit
INDOMETACIN
- este foarte activ ca si AI
Reactii adverse: - tulburari digestive (greata, voma, dureri abdominale, diaree sau constipatie, rar
ulcer), epilpsie, copii, sarcina, parkinson
Indicatii: - poliartrita reumatoida (si alte boli inflamatorii) artrita acuta
Contrindicatii: - ulcer, alergii
Administrare: - 50 – 200 mg/zi in 3 prize
Specialitati:
- Indometacin  cps. 25, 50 mg; sup. 50 mg; crema; gel
- Indocollyre  sol. oft.0,1 %
- Elmetacin  sol. ext. 1 %
SULINDAC
- Prodrug al indometacinei

Specialitati: - Sindac  cpr. 200mg


KETOROLAC
Specialitati:
- Ketorol  cpr. film. 10 mg; sol. inj. 30 mg/ml – 1 ml
- Toradol  cpr. 10 mg
IBUPROFEN
- efect ANA, ANT, AI
- efecte secundare: tulburari digestive
Indicatii:
- afectiuni reumatice articulare si extraarticulare
- afectiuni ortopedice: entorse, intinderi musculare
- stari inflamatorii severe sau prelungite: ORL, stomatologie, patologie respiratorie, ginecologie
- scade febra
- inactiv in spondilita anchilopeietica
193
Contraindicatii: - ulcer, alergii, sarcina
Administrare: - 1,2 – 1,8 g/zi in 3 prize
Specialitati:
- Advil  drj. 200 mg
- Advil ultra  cps. moi 200 mg
- Ibugesic  susp. orala 100 mg/5ml
- Ibuprofen  cpr. 200, 400, 600 mg; gel
- Ibufen  cpr. 200 mg
- Marcofen  cps. 400 mg; sirop 100 mg/5ml
- Nurofen  drj. 200 mg; cps. moi 200 mg;
- Nurofen Forte; N. Plus; N. Express  sirop, susp., gel; N. R+g
- Paduden  cps. 200, 300 mg – ret.
- Reuprofen  cps. 200, 400 mg
- Rupan  cps. 200 mg
- Ibalgin  cps. 200 mg, rapid, sirop
- Ibusinus
- Modafen r+g
- Larophen
NAPROXEN
- AI activ
- determina reactii adverse: gastralgii, greata, diaree, constipatie, sangerari digestive, cefalee,
ameteli, eruptii cutanate
Indicatii:
- afectiuni reumatice articulare si extraarticulare
- artrita acuta gutoasa
- stari inflamatorii ORL, pneumologie
- dismenoree, nastere prematura
Administrare: - 500 mg, apoi 250 mg la 6 – 8 ore
Specialitati:
- Reuxen  cpr. 250, 500 mg
- Naprorex  cpr. 500 mg
- Nopain  cpr. 250, 500 mg; susp. 15 mg/5ml
- Nycopren  cpr. 250, 500 mg
- Sanoprox  cpr. 250, 500 mg
194
KETOPROFEN
- efect AI si ANT
- determina gastralgii, greata, voma, diaree
Indicatii:
- poliartrita reumatoida
- spondilita anchilopoietica
- apisoade inflamatoare acute ale artrozelor
- discopatii, reumatism extraarticular, artrite
Contraindicatii: - ulcer, alergii
Administrare: - 150 – 200 mg/zi in 2 – 4 prize
Specialitati:
- Ketoprofen  cps. 100, 200 mg; gel
- Ketonal forte cpr. 100 mg; ret. 150 mg; DUO, UNO; sol. inj;
gel; sup.
- Fastum gel
- Flexen  cps. 50 mg; gel
- Profenid  cpr. 100 mg; cpr. elib. prel. 200 mg; pulb. inj. 100 mg
ACID FLUFENAMIC
- efect AI, ANT cu potenta mare, ANA slab
- efecte adverse rare
Indicatii: - poliartrita reumatoida si alte afectiuni reumatice inflamatorii sau degenerative,
tromboflebite superficiale
Contraindicatii: - ulcer, insuficienta renala si hepatica, alergie, sarcina, copii
Administrare: 600 mg in 3 prize

ACID MEFENAMIC
- efect ANA, ANT, AI moderate
- reactii adverse: eruptii cutanate, diaree, alergii
Indicatii:
- afectiuni reumatice, dureri musculare
- dureri traumatice, dentare
- cefalee, postoperatorii
- dismenoree, febra
Contraindicatii: ulcer, boala inflamatoare intestinala, astmatici
Administrare: 500 mg de 3 ori pe zi

Specialitati: - Vidan  cpr. film. 500 mg

195
ACID NIFLUMIC
- efect AI, ANA
Indicatii: - afectiuni reumatice (articulare si extraarticulare), guta, dureri traumatice, afectiuni
inflamatorii in sfera ORL si ginecologie, tromboflebite
Specialitati:
- Novopone  cps. 250 mg
- Nifluril  cps. 250 mg.; sup. 400 mg, 700 mg, 800 mg
- Niflugel  gel 25 %
FENILBUTAZONA
- efect predominant AI
Reactii adverse: neplaceri epigastrice, pirozis, gastralcii, greata, voma, durere, retentie
hidrosalina, nevrozitate, insomnie, stare depresiva, reactii adverse sanguine
Indicatii:
- spondilita anchilopoietica, spondiloartropatii
- artrita pzoriazica, guta
- tromboflebite, poliartrita reumatoida
Contraindicatii: - varstnici (risc reactii adverse), sarcina, ulcer G – D, nefrite, cardiopatii, HTA
severa, boli hepatice, alergie

Specialitati: - Fenilbutazona  sup. 250 mg; ung.


PIROXICAM
- efect AI, ANA, ANT
Indicatii:
- poliartrita reumatoida, artroze
- spondilita anchilopoietica
- reumatisme extraarticulare
- artrite gutasa acuat
Specialitati:
- Bleduran  cps. 20 mg
- Brexin  cps. 20 mg; pulb. susp. 20 mg/plic
- Feldene  cps. 10, 20 mg; sol. inj. 20 mg/ml
- Hotemin  cps. 10, 20 mg; sol. inj. 20 mg/ml – 1 ml; sup.
- Piroxicam  cp. 20 mg, sup 20, 40 mg; crema
PIROXICAM – β- CICLODEXTRIN
- tolerabilitate gastrica maxima

Specialitati: Flamexin  cp. 20 mg; pulb. susp. 20 mg/plic


196
TENOXICAM
- efect AI, ANA, ANT, antiagregant plachetar slab
- reactii adverse: diaree, constipatie, ameteli, cefalee, eruptii cutanate, edeme
Indicatii:
- afectiuni reumatice articulare, poliartrita reumatoida, artroza, spondilita
- afectiuni reumatice extraarticulare, guta
Contraindicatii: - alergii la salicilati, ulcer, afectiuni renale, asocieri ADO, anticoagulante
Specialitati:
- Neo – enduxis  cpr. 20 mg; liof. pt sol. inj. 20 mg
- Tenoxicam  cps. 20 mg
- Tilcotil  cpr. 20 mg; pulb. liof. 20 mg

COX -2
MELOXICAM
- asemanator piroxicamului
- reactii adverse: greata, durere, ulcer, hemoragii
Indicatii: - artroza, poliartrita reumatoida, spondilita
Contraindicatii: - sarcina
Administrare: 15 mg/zi
Specialitati:
- Movalis  cp. 7,5; 15 mg; sup 15 mg, fiole
- Meloxicam  cp. 7,5; 15 mg
- Melox  cp. 7,5; 15 mg

NIMESULID
- AINS mai slab
Indicatii: - poliartrita reumatoida, artroza
Specialitati:
- Aulin  cp 100 mg; gran, susp. 100 mg
- Lemesil  cp. 100 mg
- Nimesil  gran. susp. 100 mg
- Nimesulid  cpr. 100 mg

CELECOXIB
197
- inhibitor specific al ciclooxigenozei 2 (cox -2)
- AI potent, ANA
- reactii adverse: - edeme ale membrelor inferioare, pirozis, greata, voma, dureri epigastrice,
ulceratii bucale, ulcere sau sangerari gastrointestinale
Indicatii:
- artroza acuta si cronica
- poliartrita reumatoida
- analgezic in dureri de intensitate moderata
- dismenoree primara
Administrare: - 200 – 400 mg /zi in 1 – 2 prize

Specialitati: - Celebrex  cps. 100, 200 mg

ETORICOXIB – Arcoxia  cp. 60, 90, 100 mg

PARECOXIB – Dynostat  pulb. sol. inj. 20 mg

ROFECOXIB – Vioxx  cpr. 12,5 mg; 25 mg (retras datorita reactiilor adverse


cardiovasculare)

VALDECOXIB – Bextra  cpr. 10, 20, 40 mg

ANTIREUMATICE SPECIFICE
a. compusi de aur: aurotiomalat de sodiu, auronofin
b. antimalarice de sinteza: clorochina, hidroxiclorochina
c. derivati tiolici: penicilamina
d. imunodepresive: metotrexat, ciclosporina
e. sulfasalozina

AUROTIOMALAT DE SODIU; AURONOFIN – asemanator


- contine aur 50 %
- se admninistreaza i.m.
- eficacitatea apare dupa 10 – 20 saptamani de tratament
- reactii adverse: eruptii cutanate, tulburari gastro-intestinale, stomatite
Indicatii:
- poliartrita reumatoida rezistenta la AINS
- poliartrita reumatoida juvenila
- dermatite buloase, pemfigus
Contraindicatii: alergii, nefropatii, insuficienta hepatica, renala, cardiaca
Administrare: - 10 – 20 mg o data/sapt. i.m.

Specialitati: - Tauredon  sol. inj. 4,53 mg Au; 9,06 mg Au; 22, 65 mg Au

198
CLOROCHINA
- se administreaza oral
Indicatii: PAR, lupus eritematos sistemic, boli de colagen
Reactii adverse: tulburari digestive, eruptii cutanate, pigmentarea caramizie a unghiilor si
mucoasei, decolorarea parului; timp indelungat administrat determina retinopatii
Contraindicatii: - psoriazis, sugari, gravide, retinopatii
Administrare: 300 mg/zi

HIDROXICLOROCHINA
- mai efienta decat clorochina
- e mai bine suportata, determina: vertij, cefalee, tulburari digestive, reactii adverse
hemotologice, retinopatii- rar
Indicatii: - RAR – efectul apare dupa 3 – 6 luni de tratament
Contraindicatii: - sarcina, retinopatii
Administrare: - 400 – 600 mg/zi

Specialitati: - Plaquenil  cpr.

PENICILAMINA
- produs de degradare a penicilinei
- indicata la bolnavi cu PAR provoaca ameliorarea starii clinice
- efectul se instaleaza dupa 4 – 6 luni de tratament

Specialitati: - Cuprenil  cpr. film. 250 mg

METOTREXAT
- efect citostatic si imunodepresive
- in doze mici, timp indelungat are efect terapeutic in PAR
Administrare: se incepe cu 7,5 mg oral o data/sapt.

Specialitati: - Methotrexat  cpr. fiole

CICLOSPORINA
- indicata in PAR
- reactii adverse: nefrotoxicitate, hiperglicemie, hiperlipidemie, osteoporoza, disfunctii
hepatice, HTA, parestezii, hipertrofie gingivala
- administrare: - 3 – 5 mg/kg/zi

199
ETANERCEPT
- reactii adverse: infectii, cefalee, tuse, astenie, dureri abdominale
Indicatii:
- PAR activa la bolnavi care nu au beneficiat de alte tratamente
- PAR juvenila cronica (copii, adolescenti) care nu au raspuns la metotrexat
Contraindicatii: - infectii active, cronice sau localizate
Administrare: s.c. 25 mg 2 ore pe saptamana

Specialitati: - Enbrel  pulb. + sol. inj. 25 mg, 50 mg

INFLIXIMAB
- anticorp monoclonal uman – murin (IgG1)
- reactii adverse: infectii virale, microbiene, micotice, anemie, leucopenie, depresie, confuzie,
amnezie, agitatie, nevrozitate, somnolenta, cefalee
Indicatii:
- artrita reumatoida forma activa
- se asociaza cu metotrexat
- spondilita anchilopoietica
Contraindicatii: - infectii
Admnistrare: - i.v. 5mg/kg la 2 ore la 2 si la 6 sapt.

Specialitati: - Remicade  liof. pt sol. perf. 100 mg cut. X 2

SULFASALAZINA
Indicatii: PAR, PAR juvenila, spondilita anchilopoietica
Reactii adverse: greata, scaderea apetitului, cefalee, eruptii cutanate, febra, hiposalivatie,
insomnie, reactii adverse sanguine si hepatice, tulburari neurologice
Administrare: - oral 0,5 g odata, se creste saptamanal cu cate 0,5 g → 2 – 3 g/ zi
Specialitati:
- Sulfasalozin EN  cpr. 500 mg
- Salazopyrin  cpr. 500 mg

200
ANTIHEMORAGICE = HEMOSTATICE

Hemostaza este procesul fiziologic care intervine prompt pentru oprirea unei hemoragii
care se desfasoara in mai multe etape.
Dupa felul cum actioneaza se clasifica in:
1. Hemostatice locale: fibrina, trombina, gelatina, saruri ale unor metale, fenazona
2. Hemostatice generale sau sistemice:
a. cu actiune specifica: vitamina K, factori ai coagularii, antifibrinolitice
b. ce actioneaza nespecific

1. Hemostatice locale
a. substante vasoconstrictoare
- Adrenalina  1 ‰; 1:10 000
- Noradrenalina  1 ‰; 1:10 000
- indicate in hemoroizi, epistaxis, hemoragii dentare
b.substante astringente
- determina precipitarea proteinelor din sange si opresc hemoragia
- Clorura ferica
- Alaun de potasiu
- Sol. de Fenazona 20 %
c. factori ai coagularii din sange si tesuturi
- Trombina  pulbere aplicata local
- Tromboplastina  pulbere sau solutie
d.fibrina umana
e. gelatina – sub forma de burete utilizat in stomatologie

2. Hemostatice generale
– Hemostatice generale prin mecanism nespecifice
a. Hemostatice ce actioneaza prin cresterea rezistentei peretelui capilarelor si scade
permeabilitatea

CARBAZOCROMA
- este un compus de oxidare a adrenalinei
- absortie buna pe cale orala, metabolizare hepatica, eliminare urinara
- nu influenteaza procesul de coagulare, creste rezistenta capilara
- se utilizeaza profilactic inaintea interventiei chirurgicale, in tratamentul hemoragiilor capilare

201
Adrenostazin  fiole – i.v. perfuzie lenta dupa diluare in
Specialitati: -
ser sau glucoza
RUTOZID
- indicat in hemoragii capilare, retiniene, epistaxis
Specialitati: Tarosin, Rutinoscorbin
b. Hemostatice ce actioneaza dupa tipul trombinei si tromboplasmei
Specialitati: Venostat  fiole – extras din veninul unor serpi
- s.a. este hemocoaguloza iar sarea batroxobina
c. Substante ce amelioreaza adezivitatea trombocitelor
ETAMSILAT
- utilizat pentru prevenirea si oprirea hemoragiilor ce apar prin ruperea unor vase moci de sange
Specialitati: Etamsilat  fiole
– Hemostatice generale ce actioneaza prin mecanism specific
- efectul se datoreaza corectarii unor deficiente ale proceselor de coagulare si se numesc
coagulante.
- daca efectul se datoreaza impiedicarii fibrinolizei se numesc antifibrinolitice
a. Coagulante
Protrombina Vitamina K Trombina .............................Fibrinogen
Tromboplasmina Ca2+

Fibrina
Ca2+

PDF = produsi de degradare a fibrinei PDF Cheag


VITAMINA K
- este compus natural sau de sinteza
- indispensabila sintezei unor factori ai coagularii: fact. II (protrombina), fact. VII, IX, X
- toate vitaminele K sunt liposolubile ce se formeaza in organism
- se biosintetizeaza la nivelul intestinului
- in cazul bolilor hepatice sau biliare absortia vitaminei K e insuficienta  sinteza protrombinei
e deficitara  scade protrombina in sange  hemoragii

VITAMINA K1 = Fitomenadiona, FR X – Phytomenodionum


- se gaseste in produse vegetale: lucerna, spanac, rosii, macese
- este lichid galben, insolubil in apa, solubil in solventi organici
Indicatii:
- hemostatic in afectiuni hepatobiliare
202
- tulburari ale absortiei intestinale – in tratamentul prelungit cu sulfamide antibiotice
- supradozare de anticoagulante cumarinice
Specialitati: - Fitomenadiona  fiole 1 %
VITAMINA K2 = Farnochinona
- se gaseste in carne de peste

VITAMINA K3 = menodiona
- substanta solida galbena, insolubila in apa
- instabila la lumina
- iritanta la aplicare pe piele sau mucoase
Utilizari ale Vit. K: - hemoragii prin supradozare cu anticoagulante cumarinice, hipovitaminoze

b. Antifibrinolitice
Fibrinoliza = proces cu etape asemanatoare coagularii, ireversibil, are loc dizolvarea
cheagului  hemoragii.
- consta in scindarea fibrinei sub actiunea plasminei numita si fibrinolizina  dizolvarea
cheagului
- procesul are loc in sange
- fibrinoliza are actiune si asupra fibrinogenului, asupra factorului coagularii V, VIII
- substantele antifibrinolitice impiedica fibrinoliza  opresc hemoragia
1. substante naturale
APROFININA = KATEINA
- este polipepsida cu 58 aminoacizi obtinuta din plamanul de bovina
- actioneaza inhibitor asupra unor enzime proteolitice: plasmina, tripsina
- indicata in sindrom hemoragic prin hiperfibrinoliza in diferite stari de soc sau pancreatita
acuta
Specialitati: - Gordox; Trosylol  fiole – i.v. / perfuzii
2. substante de sinteza
ACID ε – AMINOCAPROIC – FR X – Acidum aminocaproicum
H2N – (CH2)5 – COOH
- este inhibitor al activitatii plasminogenului
- efect antiinflamator, antialergic
Indicatii:
- interventii chirurgicale
- hemoroizi, ciroza, epistaxis
- supradozarea cu substante fibrinolitice

Specialitati: Acid aminocaproic  fiole sau pulbere – uz oral


PAMNB = ACID PARA – AMINO – METIL – BENZOIC
- efect antifibrinolitic

203
SUBSTANTE MEDICAMENTOASE ANTITROMBOTICE
- utilizate in profilaxia si tratamentul afectiunilor tromboembolice

Tromboza = aderarea trombocitelor pe peretii interni ai vaselor sanguine si poate fi arteriala


sau venoasa.

Clasificarea antitrombocitelor:
1. fibrinolotice
2. anticoagulante
3. antiagregante plachetare

1. Fibrinolitice
- dizolva cheagul proaspat format
- activeaza transformarea plasminogenului in plasmina
Indicatii:
- infarct miocardic acut
- embolii pulmonare
- tromboze arteriale sau venoase
- arteriopatie

STREPTOKINAZA
- cel mai puternic activator al fibrinolizei
- se administreaza sub supraveghere medicala – perfuzie
Specialitati:
- Strepase  fiole
- Awelysin  fiole
UROKINAZA
- activeaza transformarea plasminogenului in plasmina
- e secretata de celulele renale umane  se izoleaza din urina
- se foloseste in doze mai mici

2. Anticoagulante
- impiedica procesul coagularii
Indicatii:
- profilaxia primara (impiedica aparitia trombozei)
- profilaxia secundara (opresc extinderea cheagului)
- la persoanele cu interventie chirurgicala pe cord – cu proteze cardiace
- tratament sub supraveghere medicala
a. Anticoagulante directe
- efectul se datoreaza fixarii ionilor de Ca2+
- se utilizeaza saruri solubile: citrati, F-, oxidati, EDTA Na
- se utilizeaza pe probe de laborator sau pe sange ce se pastreaza pentru transfuzii

204
b. Anticoagulante indirecte
Substante naturale
HEPARINA – FR X Heparinum natricum
– mucopoloizaharida cu GM = 15 – 20 000
– se gaseste in organism in mastocite, celule din mucoasa intestinala
– mentine fluiditatea sangelui
– se obtine din plaman de bovina sau din mucoasa intestinala a porcinelor
– actiune anticoagulanta, antiateromatoasa
Indicatii:
– chirurgia cardiaca si vasculara pentru efectul rapid
– flebite, tromboflebite
– tromboze, embolii
– tratamentul precoce l infractului miocardic
– tratament sub supraveghere clinica
– se administreaza injectabil sare Na sau Ca
Specialitati:
– Heparin  sol. inj. 5000 UI/ml
– Heparina  sol. inj
– Calciparina  sol. inj. 25 000 UI/ml
-
– Antidot al Heparinei administrata in cantitati mari: Protamina SO4

HEPARINOIDELE
– esteri polisulfurici a unor polizaharide inrudite structural cu heparina
Indicatii: hemoroizi, flebite, varice
Specialitati:
– Lasonil  gel
– Hepathrombin  gel, ung.
– Lioton  gel
Substante de sinteza
Anticoagulante cumarinice
– R = H Dicumarol
– COOC2H5 Biscum acetat de etil
– CH2OCH3 Dicumoxan
– se administreaza oral
– dozele trebuiesc controlate prin probe de laborator
– ! nu se utilizeaza ca medicament de urgenta (doar heparina)
– Actiunea anticoagulanta se instaleaza lent, e prelungita

205
ACENOCUMAROL – FR X – Acenocumarolum Venena
– toxicitate crescuta
– prezinta doze maxime
– e cel mai activ si mai putin toxic anticoagulant
– efectul se instaleaza lent, dupa 24 – 48 ore de la adm., e prelungit si dispare dupa 2 zile
– se adm. oral
– nu se foloseste ca tratament de urgenta
Specialitati:
– Trombostop  cpr. 2 mg
– Sintrom  cpr. 4 mg
WARFARINA
– anticoagulant
– rozenticid (distruge animalele)
– efectul se instaleaza lent si dureaza mult

Specialitati: - Coumadin

3. Antiagregante plachetare
– substante capabile sa inhibe agregarea plachetelor
– plachetele sanguine sunt elemente figurate ale sangelui cu durata de viata de pana la 10 zile
– agregarea plachetelor determina arterioscleroza si boli tromboembolice
– inhibarea agregatelor plachetare are loc sub actiunea CAMP si prostaglandinelor E2

ACID ACETIL SALICILIC = Aspirina


– inhiba sinteza tromboxanila A2 cu rol de agregare a plachetelor
– inhiba ciclooxigenaza implicata in sinteza prostaglandinelor
– se adm. ½ tb. Zilnic sau 1 tb/zi
Specialitati:
– Acid acetil salicilic  cpr. 500 mg
– Aspirin
– Ascprin
– Aspenter  cpr. 75 mg
– Thrombo ASS  cpr. 50, 100 mg
TICLOPIDINA
– indicat in prevenirea si corectarea modificarii plachetelor
– interventii chirurgicale, dializa cronica
Specialitati:
– Ticlopidina
– Ticlid
– Ipaton
206
DIPIRIDAMOL
– efect antianginos, utilizat mai putin
– antiagregant plachetar
– prevenirea accidentelor tromboembolice (purtatori de proteze valvulare)
– prevenirea infarctului miocardic

Specialitati: - Dipiridamol

CLOPIDOGREL
Indicatii:
– prevenirea complicatiilor bolii aterosclerotice
– dupa interventii de chirurgie cardiovasculara
– arteriopatii
Specialitati:
– Plavix  cpr. 75 mg
– Trombex
– Clopidogrel
– Egitromb
– Topan
DEXTRAN 70
– Substituent de plasma
– Indicat pentru profilaxia trombozei, dupa interventii chirurgicale

207
ANTIEPILEPTICE = ANTICONVULSIVANTE
Convulsiile sunt contractii violente si repetate ale muschilor striati, localizate sau
generalizate, provocate de descarcari anormale si necontrolate ale unui numar mare de impulsuri,
din neuronii cerebrali. Atacul convulsiv reprezinta un simptom reactional al creierului, supus la
excitatii de o anumita intensitate, ce depaseste pragul convulsivant

Epilepsia este un sindrom caracterizat prin episoade repetate:


– de descarcari de impulsuri anormale, bruste, hiperfrecvente, ale unor grupuri de neuroni
corticali sau subcorticali
– cu tulburarea starii de cunostinta in majoritatea formelor
– insotite sau nu de atacuri convulsive
– uneori cu hiperactivitate vegetativa
– episoade ce apar si dispar brusc si sunt de durata variabila
Exista mai multe forme de epilepsie:
a. crizele majore = marele rau epileptic = crize „grand mal” – caracterizate prin pierderea
temporara a starii de cunostinta, convulsii tonico – clonice generalizate
b. crizele minore = micul rau epileptic = crize „mal” – caracterizate prin perioade scurte de
pierdere a cunostintei, se mai numesc absentei epileptice manifestate prin convulsii slabe
cu spasme musculare
c. crize partiale = crize psihomotorii
d. status epilepticus = forma cea mai grava de epilepsie caracterizata prin repetarea crizelor
majore la intervale scurte de timp, pot duce la degradarea ireversibila a creierului si moarte.
Convulsiile pot fi:
a. clonice: scurte, bruste, ritmice
b. tonice: violente, cuprind toata musculatura, titanice
Medicatia antiepileptica se face la stabilirea exacta a tratamentului, se lucreaza cu scheme
de tratament individualizate pentru obtinerea unui efect maxim si cu reactii adverse minime. In
timpul tratamentului se fac dozari plasmatice ale medicamentelor pentru a evita supra sau
subdozarea. Tratamentului este simptomat, se administreaza dupa indicatii, reduce foarte mult
intensitatea crizelor epileptice, uneori putand fi impiedicate total. Tratamentul se intrerupe cand
bolnavul nu face crize timp de 3 – 5 ani.
Mecanism de actiune:
1. antiepilepticele diminua descarcarile excesive de la nivelul neuronilor hiperactivi si creste
pragul de excitatie al neuronilor normali
2. blocheaza transmiterea influxului nervos la nivelul sinapselor neuronale si stabilizeaza
masa neuronala
3. actioneaza pe ambele nivele: neuroni si sinapse si favorizeaza procesele inhibitorii
4. favorizeaza stabilizarea masei neuronale prin blocarea fluxului ionic Na K Ca

208
Clasificarea antiepilepticelor
1. dupa mecanismul de actiune
a. ce actioneaza la nivelul neuronilor: Barbiturice, Primidona, Fenitoina,
Carbamazepina, Oxozolideridione
b. ce actioneaza pe la nivelul sinapselor: Succinimidele
c. ce actioneaza pe ambele nivele: Acidul Valproic, Benzodiazepine (BZD)
antiepileptice
2. dupa structura chimica
I. derivati barbiturici
II. pirimidendione
III. hidantoine, etc.

I. Derivatii barbiturici

FENOBARBITAL – FR X – Luminal
– este singurul derivat barbituric anticonvulsivant cu spectru larg de activitate pentru crizele
majore
– se asociaza cu alte substante in crizele majore sau minore cand potenteaza efectul
antiepilepticelor minore
– atentie! La doze mari este un puternic inductor enzimatic, induce toleranta dobandita
incrucisata cu alte medicamente posibil asociate cu eficacitate redusa la dozele obisnuite,
exemplu asocierea cu anticoagulante orale cumarinice, contraceptive orale, digitoxina,
lidocaina, fenitoina, carbamazepina, glucorticoizi
– efecte secundare nedorite: somnolenta, oboseala
– dezavantaje: deprima SNC, respiratia, cordul
– se poate asocia cu Propilhexidina  Specialitatea Barbexaclone
– se administreaza oral sau parenteral
– indicat in marele rau epilectic, de electie la copiii mici; starea de rau epilectic

Specialitate: - Fenobarbital  cpr. 15, 100 mg s.a.


II. Pirimidindione

PRIMIDONA – FR X Pirimidindione
– substanta greu solubila in apa, solubil in solventi organici
– activa in toate formele de epilepsie
– actiune mai slaba decat Fenobarbitalul
– efecte secundare: ameteli, somnolenta, tensiune psihica
– contraindicata: afectiuni renale si cardiace grave, dermatologie

Specialitati: - Primidon  cpr. 250 mg


III. Hidandoine = derivat de imidazolin 2,4 dione

FENITOINA
- substanta alba, amorfa, insolubila in apa, gust amar, solubila in solventi organici si baze
- este antiepileptic puternic activ in crizele majore, inactiv in cele minore
209
- nu deprima cordul si respiratia
- indicata in aritmii ce apar dupa supradozari cu cardiotonice
- actioneaza favorabil si in nevralgii de trigemen unde se asociaza cu alte analgezice
- contraindicata in: insuficienta cardiaca, renala, anemie, leucopenie, sarcina
Reactii adverse:
- tulburari nervoase, de vedere, anemie megaloblastica
- tulburari gastro – intestinale
- tulburari gingivale  innegrirea lor
- se elimina prin saliva  igiena riguroasa a cavitatii bucale
Specialitati:
- Fenitoin  cpr. 100 mg
- Phenhydan  sol. perf. 15 mg/ml; sol. inj. 50 mg/ml
IV. Derivati de oxazolidin 2,4 dione

TRIMETADIONA; PARAMETADIONA
- utilizate in crize minore
- determina o usoara actiune antispastica
- efecte secundare: somnolenta, tulburari de vedere la lumina, tulburari renale, hepatice

Specialitati: - Trepal  cpr. 150 mg


V. Imide

TENSUXIMIDA; ETOSUXIMIDA; MORSUXIMIDA


- eficiente in crizele minore, inactive in cele majore
- se administreaza in doze progresive; bine tolerate, se adm. si la copii

Specialitati:

Tensuximida: - Milontin

Etosuximida: - Pentinimid  cps. 250 mg, sirop


- Petnidan  cps. 250 mg
- Suxilep  cps. 250 mg
Morsuximida: - Morfolep  cps. 500 mg
VI. Dibenzazepine
CARBAMAZEPINA
- indicata in epilepsie – in marele rau epileptic, crize majore psihomotorii; nevralgie de
trigemen; diabet insipid hipofizar
- efect antidepresiv
- efecte secundare: somnolenta, ameteli, anorexie, greturi, leucopenie, enemie
- reactii adverse: hepatotoxicitate, depresie respiratorie, coma
210
Specialitati:
- Carbamazepin  cpr. 200 mg
- Carbasan  cpr. 200 mg
- Carbasan retard
- Carbepsil  cpr. 200, 400 mg
- Finlepsin  cpr. 200 mg
- Karbapin  cpr. 200 mg
- Neurotop  cpr. 200, 300, 600 mg
- Stazepine  cpr. 200 mg
- Taver  cpr. 200 mg
- Tegretol  cpr. 200, 400 mg; sirop; supozitoare
- Timonil  cpr., sirop
VII. BZD anticonvulsivante
CLONAZEPAN
- derivat clorurat al Diazepamului
- efect antiepileptic, miorelaxant, activ in toate formele de epilepsie
- se administreaza oral in crizele minore si injectabil in crizele majore
Specialitati:
- Antilepsin  cpr. 0,25 mg; 1 mg
- Rivotril  cpr. 0,5 mg; 2 mg
DIAZEPAM
- efect anticonvulsivant la administrarea parenterala, nu se manifesta la administrarea orala
- se adm. i.v. in crizele de rau epileptic

Specialitati: - Diazepam  cpr. 10 mg; fiole


VIII. Structuri varia = alte structuri
ACIDUL VALPROIC
- mecanism de actiune GABA – ergic, creste cantitatea de GABA de la nivelul creierului
impiedicand metabolizarea GABA
- indicat in marele rau epileptic, micul rau epileptic, crize mioclonice
- determina hepatotoxicitate
Specialitati:
- Convulex  cps. 150, 300, 500 mg; sirop
- Depakine  cpr. 200 mg; sirop
- Depakine Chrono  cpr. 300, 500 mg
211
- Orfiril  cps. 150, 300 mg; sirop
- Petilin  cpr. 200 mg
- Valepil  sol. orala
LAMOTRIGINE
- indicat in crizele partiale
- efecte secundare reduse
Specialitati:
- Lamictal  cpr. 50, 100 mg
- Plexxo  cpr. 25, 50, 100 mg
GABAPENTIN
- favorizeaza eliberarea sinaptica a lui GABA

Specialitati: - Neurontin  cps. 100, 300, 400 mg


PROGABID
- agonis GABA

VIGABATRIN
- creste cantitatea de GABA la nivelul creierului

Specialitati: - Sabril  cpr. 500 mg

212
ANTIPARKINSONIENE

Boala Parkinson este o tulburare degenerativa a SNC manifestate prin tulburari motorii,
tremor involuntar al extremitatilor si rigiditatea muschilor la nivelul membrelor, tulburari de
echilibru.
Acest fenomen apare ca urmare a unui dezechilibru intre sistemul dopaminergic si
colinergic datorita scaderii nivelului dopaminei in unele formatiuni in SNC si creste rolul excitator
al sistemului colinergic.
Boala se imparte in doua grupe:
1) idiopatica – de caz necunoscut (paralizia agitanta)
2) secundara – dupa intoxicatii cu CO, administrarea unor medicamente, postencefalie,
aterosclerotic, dupa accident cerebrovascular
Medicaticatia antiParkinsoniana corecteaza dezechilibrul intre sistemul dopaminergic si
colinergic.
Dupa mecanismul de actiune se clasifica in:
1) anticolinergice
2) dopaminergice

1) Antiparkinsoniene anticolinergice
- anticolinergicele propriu – zise: Scopolamin, Atropina sunt putin utilizate datorita efectelor
secundare periferice si nu actioneaza la nivel central.
TRIHEXIFENIDIL
PRIDINOL
BIPERIDEN
- trihexifenidil scade rigiditatea
- bipperiden scade rigiditatea si tremorul
- indicate in forme incipiente de parkinsonism
- in asociere cu levodopa se pot scade dozele
- efecte secundare: uscaciunea gurii, constipatie, tulburari de mictiune, cicloplegie, tulburari
de vedere
Specialitati:
- Biperidin: - Akieton  cpr. 2 mg
- Trihexifenidil: - Romparkin  cpr.2 mg

213
2) Antiparkinsoniene dopaminergice

a. Agonisti ai dopaminei

- au capacitatea de activare a receptorilor dopaminergici, determina o crestere a sensibilitatii


receptorilor dopaminergici

BROMOCRIPTINA
- blocheaza secretia de prolactina  folosita in galactou
- regleaza secretia hormonilor de crestere
- la doze mari actioneaza ca agonist dopaminergic
- la doze mici inhiba eliberarea prolactinei; regleaza secretia de STH (hormon somatotrop)
Specialitati:
- Brocriptin
- Parlodel  cpr. 2, 5 mg
- Providel  cps. 5, 10 mg
LISURID
- efect dopaminergic si serotoninergic
- util ca si antimigrenos
Specialitati:
- Cuvalit
- Lyserid
LERGOTRIL SI PERGOLIDE
- stimuleaza receptorii dopaminergici
- toti derivatii acidului ligergic se asociaza cu anticolinergice si levodopa
- in doze mari, timp indelungat determina tulburari digestive, greata, voma, varsaturi,
uscaciunea gurii, constipatie

Specialitati: Pergolid: - Permox  cpr. 0,25; 0,5; 1 mg


AMANTADINA
- efect antiviral, antiparkinsonian
Specialitati:
- Viregyt – K  cps. 100 mg
- A – Parkin  cpr. 100 mg
CARBEGOLINA – Specialitati: - Dostinex

PRAMIPEXOL – Specialitati: - Mirapexin  0,25; 1 mg


ROPINIROL – Specialitati: - Requip

214
- Medicamente ce influenteaza metabolizarea dopaminei

LEVODOPA
- precursor al dopaminei si noradrenalinei
- efecte dopaminergice centrale
- inhiba secretia de prolactina
- creste secretia de hormon somatotrop
- determina obisnuinta, miscari anormale involuntare (clipire, deschiderea gurii, rotatii
spontane ale trunchiului, capului, dispnee); stare paranoida
- se asociaza in produse tipizare cu inhibitoare ale dopa – decarboxilazei

- Levodopa + Benserazida = Madopar  cpr


- Levodopa + Carbidopa = Sinemet, Zimox, Isicom, Nakom, Credanil
SELEGENINA
- este inhibitor selectiv al monoaminoxidazei tip B (IMAO – B) si diminua metabolizarea
dopaminei prin dezaminare oxidativa
- tratamentul precoce cu selegenina intarzie cu 6 – 9 luni nevoia tratamentului cu levodopa;
asocierea lor amelioreaza unele efecte nedorite
- nu trebuie sa se depaseasca dozele zilnice uzuale pentru a preveni efectele de tip amfetaminic:
agitatie psihomotorie, anorexie, insomnie, halucinatii

Specialitati:
- Jumex . Cpr. 5, 10 mg
- Selegos  cpr 5 mg
- Cognitiv
- Selecin

215
NEUROLEPTICE INCISIVE
BUTIROFENE

HALOPERIDOLUL
Proprietati: - substanta amorfa sau microcristalina, insolubila in apa, sensibila la aer, neoxidabila
Indicatii:
- psihoze (schizofrenie, manie) cu agresivitate si stari halucinatorii
- delir acut; stare de agitatie
- au actiune neuroleptica, efect antipsihotic antihalucinator si antimaniacal intens
- efect sedativ slab  in stari anxioase
Specialitati:
- Haloperidol  sol. orala 2 mg/ml
- Haloperidol decanoat  sol. inj. 50 mg/ml – 1 ml
- Haldol  cpr. 2mg, 5 mg; sol. orala
- Haloper  cpr. 0,5 mg, 1,5 mg, 5 mg, 10 mg
Droperidolul potenteaza actiunea analgezicelor generale, se asociaza cu unele analgezice si se
foloseste in neurolept – analgezie.

BENZOAMIDE
- sunt neuroleptice cu structura originala atipica
- pe plan farmacologic nu au toate spectrele de activitate ale neurolepticelor clasice
TIAPRIDE
- efect sedativ, neuroleptic
- indicat in stari de agitatie si agresivitate

Specialitati: - Tiapridol  cpr. 100 mg; sol. inj 50 mg/ml – 2 ml


SULPIRIDE
- efect anticonvulsiv, antiulceros
- indicat in ameteli, stari nevrotice, tulburari psihosomatice

Specialitati: - Eglonyl  cps. 50 mg;cpr. 200 mg; sol. inj 50 mg/ml – 2 ml


AMISULPRID
- efect asemanator Sulpiridului

Specialitati: - Solian  cpr. 50mg, 200 mg;

216
ALTE NEUROLEPTICE
- efecte antipsihotice, adrenolitice, anticolinergice
- indicate in schizofrenie
- produc risc minim de tulburari motorii neurologice

CLOZAPINA: Spec. – Lenopex cpr.25, 100 mg

OLANZAPINA: Spec. – Zyprexa  cpr. 2,5; 5; 7,5; 10 mg; pulb. sol.


inj

QUETIAPINA: Spec. – Seroquel  cpr. 25, 100, 200 mg

ZIPRASIDON: Spec. –Zeldox  cps. 20 mg

- Carbonat de Litiu  cpr. 200 mg


RISPERIDON
- antipsiholitic de prima linie
- indicat in psihoze acute, tratament pe termen scurt
- efect sedativ slab
- efecte secundare: insomnie, agitatie, cefalee, rinita, tulburari de vedere
- contraindicatii: deprimarea SNC indusa prin consum de etanol sau medicamente deprimante
de SNC
Specialitati:
- Rispolept  cpr. 1, 2, 3, 4 mg; sol. orala; sol. inj
- Rispen  cpr.

217
PSIHOANALEPTICE

I. EXCITANTE (STIMULENTE) ALE ANC


Sunt substante medicamentoase care stimuleaza SNC, suprima senzatia de oboseala fara a
suprima fenomenele fiziologice bi biochimice care conduc la acestea; prelungesc starea de veghe,
reduc cerinta de somn, stimuleaza activitatea fizica si intelectuala. Amfetaminele reduc apetitul.
La administrarea prelungita, procesele de excitatie sunt urmate de deprimare datorita
epuizarii nervoase.
Dozele toxice de stimulare a SNC se manifesta prin: convulsii, tulburari ale activitatii
mentale si intelectuale.
Dupa tipul de actiune se impart in 3 clase:
A) Stimulente psihomotorii
B) Stimulente bulbare sau analeptice
C) Stimulente medulare

A) Stimulente psihomotorii: Stimulente corticale, Nooanaleptice


- stimuleaza predominant centrii corticali, la doze terapeutice
- cresc tonusul functional cortical
- favorizeaza starea de vigilitate
- cresc activitatea mintala
- cresc rezistenta la efeort intelectual si fizic
- diminua senzatia de oboseala
- amelioreaza activitatea mintala si functiile senzoriale, diminuate de oboseala
Din punct de vedere al structurii chimice se impart in:
a. derivati ai purinei
b. derivati de β – fenil – etil – amina
c. derivati ai piperidinei
a. Derivati ai purinei
- dintre cei 3 derivati purinici naturali: Teofilina, Teobromina, Cafeina, cele mai pronuntate
insusiri de stimulare a SNC le prezinta Cafeina

CAFEINA – FR X Cafeinum
Obtinere:
- prin extractie din boabele de cafea: Cofea arabica, Teobroma cacao
- prin sinteza
- este o pulbere cristalina alba, solubila in acizi

218
Actiune:
1. pe SNC
- stimuleaza scoarta cerebrala – scade oboseala, stimuleaza activitatea mentala si fizica, munca
intelectuala
- stimuleaza centrul respirator – respiratia devine accelerata si ampla
- stimuleaza centrul vasomotor – cu tendinta de crestere a tensiunei arteriala la persoane
hipotensive
- stimuleaza centrul vagal – cu tendinta de bradicardie
- produce vasoconstrictie cerebrala – utilizata in migrene
2. la nivelul aparatului cardio – vascular
- efecte centrale (stimuleaza centrul vasomotor si centrul vagal)
- efecte periferice – stimulare cardiaca si vasodilatatie
- asupra inimii: creste debitul cardiac
- creste rezistenta vasculara cerebrala, cu scaderea fluxului sanguin cerebral si diminuarea
presiunii LRC  efect util in cefalee
- TA creste la hipotensivi prin stimularea centrului vasomotor
3. la nivelul aparatului respirator
- creste amplitudinea si frecventa miscarilor respiratorii
- bronhodilatatie
- creste capacitatea vitala
4. la nivelul aparatului digestiv
- stimuleaza secretia gastrica (HCl si pepsina)
- actiune ulgerigena la doze mari
5. la nivelul aparatului renal
- actiune diuretica – se elimina renal
6. la nivelul muschilor striati
- determina stimulare cu cresterea capacitatii de efort fizic
- in doze mari determina rigiditatea muschilor
7. efecte metabolice
- creste metabolismul bazal (10 – 25 %)
- creste t0 corpului cu 1 – 1,5 0C
Utilizari:
- stimularea miocardului
- analeptic respirator
- slab diuretic
- indicat in migrene, Hta cronica, intoxicatii cu inhibitoare ale SNC, alcool
Reactii adverse: nevrozitate, insomnii, palpitatii, vertij, tulburari vizuale, tremuraturi
Specialitati:
- Cofedol  cpr.
- Codamin; Saridon; Solpadeine; Fasconal
- se asociaza cu analgezice si antipiretice
- cofeina natrica si benzoica  fiole 0, 25 %
219
b. Derivati de β – fenil- etil – amina = amfetamine

AMFETAMINA
- se mai numesc „amine de trezire”
- inlatura oboseala, produc o stare de euforie, cresc activitatea fizica si psihica, stimuleaza
SNC, cresc tensiunea arteriala, accelereaza contractiile cardiace, determina dependenta foarte
mare, scad apetitul
- li se aplica legea stupefiantelor  Venena
- se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina
Indicatii:
- stimulent psihomotor in narcolepsie si intoxicatii cu deprimante SNC (barbiturice)
- adjuvant in epilpsie
- enurezis nocturn (lipsa mica in pat – noaptea)
- sindrom hiperkinetic la copii (deficit de atentie)
Contraindicatii:
- sportivi dopajul\
- hiposomnii, psihoze , HTA, artitmi, cardiopatie ischemica
Specialitati:
- Amfetamin
- Benzedrid
- Dexamfetamina
- Metilfenidat
c. Derivati ai piperidinei
METILFERIDAT
- stimulent SNC
- util in : nevroze, psihoze depresive, astenie, intoxicatii cu hipnotice pentru a grabi trezirea
din narcoza

Specialitati: - Centedrin

B) Stimulente bulbare sau analeptice respiratorii


- stimuleaza centrii vitali bulbari: respirator, vasomotor si vagal
- stimuleaza respiratia
- utilizate in intoxicatii cu hipnotice
BEMEGRID
- creste amplitudinea miscarii respiratorii prin mecanism central
- analeptic respirator in intoxicatii cu barbiturice
Specialitati:
- Bemegride
- Ahipnon
220
PIMECLONA
- analeptic respirator in paralizia centrilor respiratori pentru eliminarea rapida a anestezicului
de inhalatie
- asfixia nou – nascutului

C) Stimulente medulare

STRICNINA
- produce hiperreflectivitate medulara, creste tonusul muschilor striati, utilizata in atonie
musculara, pareze, incontinenta urinara
- are doze toxice  convulsii, coma, moarte
- contraindicatii: tetanie, spasmofilie
- tratamentul intoxicatiei: Diazepam i.v. 10 mg repetat; izolare de stimulii excitanti

Nootrope = psihotonice = neurotonice


- sunt substante medicamentoase care stimuleaza mecanismele neuronale, imbunatatesc
activitatea creierului, activitatea de memorie, activitatea devine evidenta in afectiuni cerebrale
datorita hipoxiei, traumatismelor, involutie
- favorizeaza memoria, cresc vigilenta
- necesita tratament de lunga durata
Utilizari:
- copii cu hipoxie
- tulburari de memorie
- batrani cu tulburri vasculare cerebrale
MECLOFENOXAT
- normalizeaza metabolizarea O2 si glucozei
- favorizeaza schimburile electrolitice la nivelul neuronilor centrali, periferici
- indicat in insuficiente cerebrale acute si cronice
- Atentie! Ultima doza se ia inainte de ora 16 pentru a nu induce insomnii

Specialitati: - Meclofenoxat  cpr. 100 mg

PIRACETAM
- neurotonic cu eficacitate spectaculoasa in suferinte acute
- creste activitatea sistemului adrenergic si colinergic
- favorizeaza arderea glucozei, reducerea consumului de O2 al neuronilor
- favorizeaza cresterea nivelului de peptide implicate in memorie pe termen lung
- indicat in suferinte cerebrale acute (coma, hemoragie cerebrala, delirium tremens,
posttraumatism)
- contraindicatii: gravide, epileptici, insuficienta renala

221
Specialitati:
- Cerebryl  cpr. 800, 1 200 mg
- Lucetam  cpr. 400, 800, 1 200 mg; sol. inj
- Memotal  cpr. 400 mg; sol. inj4
- Neurostim  cpr. 400, 800 mg
- Piracetam  cpr., fiole
- Stamin  cpr.
PRAMIRACETAM
- asemanator Piracetam

Specialitati: - Pramistar

PIRITINOL
- amelioreaza metabolismul celulei nervoase prin imbunatatirea utilizarii glucozei
- utilizari: astenie, adinamie, traumatisme cerebrale, ancefalopatii, migrene
- indicat copiilor cu insuficienta in dezvoltarea psihica, oligofrenie
- durata tratamentului: 1 – 3 luni  6 – 8 luni
Specilitati:
- Encephabol  drj. 100 mg; susp. orala
- Piritinol  drj. 100 mg

ACID GLUTAMIC
- hepatoprotector, favorizeaza metabolismul glucidic si proteic la nivel cerebral
- utilizat in: sindrom nevrotic, astenie, surmenaj psihic

Specialitati: - Glutarol  drj. 400 mg; fiole


LECITINA
Specialitati:
- Lecitina
- Ascolecitina

222
ANTIDEPRESIVE

- sunt substante medicamentoase care stimuleaza SMC, scoarta cerebrala, fiind active in stari
depresive psihice
- se utilizeaza pe un psihic bolnav, sunt inactive in absenta depresiei = afectiune caracteristica
SNC manifestata prin scaderea tonusului neuropsihic
- femeile sunt cele mai afectate, apare dupa adolescenta
- in depresie scade transmisia influxului nervos in zone specifice ale SNC prin diminuarea de
neurotransmitatori in sinapse: serotonina, NA, A
Depresia poate fi:
a. unipolara – caracterizata prin stare de suparare, accidente
b. bipolara – fenomenul de depresie alterneaza cu cele de hiperexcitabilitate = sindrom
maniaco – depresiv
Clasificarea antidepresivelor:
1. dupa efectul asupra psihicului
- Timoleptice
- Timoanaleptice IMAO
- Normotimice
2. dupa felul depresiei
- majore – utilizate in depresii psihotice
- minore – utilizate in depresii nevrotice
3. dupa structura chimica
- triciclice = gen. I
- tetraciclice = gen. II

Majoritatea antidepresivelor produc la inceput efecte asemanatoare neurolepticelor: sedare


in primele zile de tratament. Efectul apare dupa 10 – 14 zile

Mecanism de actiune:
- cresc concentratia aminelor biogene la nivelul sinapselor din SNC care scade in depresie
- aceasta crestere are loc prin mai multe mecanisme:
- creste eliberarea din depozite a aminelor biogene
- scade viteza de eliberare din depozite a aminelor biogene
- inhiba recaptarea aminelor biogene (din SNC care scade in depresie) la nivelul
terminatiilor membranei presinaptice
- blocheaza actiunea unor receptori postsinaptici cu rol central

223
GEN I. ANTIDEPRESIVE TRICICLICE
1. Derivati de dibenzodihidroazepine
IMIPRAMINA
- substanta alba, alb – galbui, stabilala lumina, gust amar, insolubila in apa, solubila sub forma
de saruri
- antidepresiv cu spectru larg, tip atropinic
- actiune parasimpatolitica si anticonvulsivanta slaba
- efectul apare de la 10 – 14 zile de tratament (tratament de lunga durata)
Specialitati: - Antideprin  cpr. Fiole
CLOMIPRAMINA
- actioneaza prin inhibarea recaptarii serotoninei
- actiune antidepresiva superioara imipraminei
- activa in crize paroxistice, panica, fobii
Specialitati: - Anafranil  cpr. 10, 25 mg
TRIMIPRAMINA
- actiune anxiolitica, sedativa, toleranta buna
- indicata in depresii anxioase, agitatie, accese melancolice
Specialitati:
- Surmontel  cpr. 25, 100 mg, fiole
- Hephonal
2. Derivati de dibenzoazepine
OPIPRAMAL + MIANSERINA
– antidepresiv moderat
– usor sedativ
– efect anxiolitic bun
– rezultate bune la batrani depresivi

3. Derivati de dibenzocicloheptadiene
AMITRIPTILINA
- pulbere cristalina cu miros aromatic, gust amar, solubila in apa
- actiune timoleptica, antidepresiv superior, effect anxiolitic
- utilizat in depresiianxioase si agitate

Specialitati: - Amitriptilina  drj. 25 mg


4. Derivati de dibenzoxepina
DOXEPIN
- antidepresiv, anxiolitic
- efectul se instaleaza rapid
- nu are efect sedativ
- utilizat in: depresii endogene moderate, tensiune psihica, agitatie

224
Specializare: - Doxepin  cpr. 28,2 mg
ANTIDEPRESIVE DIN GENERATIA A II – A
- medicamente recent aparute
- sunt si antidepresive atipice
- au toleranta buna

MAPROTILINA
- mecanism de actiune: inhiba recaptarea NA in terminatiile presinaptice
- actiune: antidepresiv puternic, anxiolitic, sedativ
Specialitati:
- Maprotilin  drj. 25 mg
- Ludiomil  cpr. 10, 25, 75 mg
- Maprolen  cpr. 50 mg
MIANSERINA
- nu inhiba recaptarea NA, blocheaza receptorii α2 presinaptici care controleaza eliberarea NA
din depozite  are loc eliberarea masiva de NA in fanta sinaptica
- nu determina tulburari gastrointestinale, retentie urinara
- actiune antidepresiva puternica si rapida
- efect anxiolitic puternic

Specialitati: - Mianseren
 cpr. 10, 30 mg
BUPROPION – Spec. – Wellbutrin  cpr. 150 mg
MILNACIPRAN – Spec. – Ixel  cps. 25, 50 mg
REBOXETIN – Spec. – Edronax  cpr. 4 mg
TIANEPTIN – Spec. – Coaxil  cpr. 12,5 mg
TRAZODON – Spec. – Trittico  cpr. 150 mg
VENLAFAXIN – Spec. – Efectin

Proprietati farmacologice ale antidepresivelor


a. actiune pe SNC
- actiune timoanaleptica – scade anxietatea
- actiune antialgica
- actiune anticolinergica
b. actiune pe SNV
- la doze crescute au efect α – adrenolitic
- prezinta activitate parasimpatolitica de tip atropinic
- actiune cardiovasculara: la doze terapeutice produc tahicardie, aritmii, Hta; la doze mari:
tulburari de conducere
225
Indicatii:
- tratamentul starii depresive
- prevenirea atacului de panica
- tulburari fobice
- anxietate nevrotica
Medicina interna:
- tratamentul durerii rebele
- zona Zoster
- enurezis nocturn la copii
- cosmaruri nocturne la copii
- Parkinson, akinezie, depresie
Efecte secundare:
- efecte psihice cu cresterea riscului de suicid, crize maniacale, anxietate, tulburari de somn
- hipotensiune, tahicardie, uscaciunea gurii, constipatie, retentie urinara
- confuzii mentale, convulsii, tremuraturi
- tulburari de ritm cardiac, stop cardiac – moarte
Contraindicatii: asociere cu IMAO, glaucom, retentie urinara, insuficienta cardiaca
Precautii: sarcina, alaptare, varstnici, epileptici, alcoolici, IR
Interactiuni: IMAO, alcool, amphetamine, anticolinergice, deprima efectul antihipertensivelor

INHIBITORI SELECTIVI AI RECAPTARII SEROTONINEI


- inhiba selective recaptarea serotoninei
- cardiotoxicitate mai redusa fata de aminele triciclice
- reactii adverse: anxietate, greata, anorexie, dureri de cap, disfunctii sexuale
- nu se asociaza cu IMAO
FLUOXETINA
- nu determina Hta si nu are efect sedativ
- are actiune antidepresiva
Indicatii:
- depresie majora
- stare de panica
- bulimie nervoasa
Specialitati:
- Anxetin  cps. 20 mg
- Floxet  cps.10, 20 mg
- Fluoxetin  cps. 20 mg
- Fluran, Fluoxin
- Fluval, Framex
226
- Magrilan, Prozac
MIRTAZAPINA
- asemanator Fluoxetinei
- indicata in depresie
Specialitati:
- Mirzaten  cpr. 15, 30, 45 mg
- Remeron  cpr. 15, 30, 45 mg
CITALOPRAM – Spec.: - Cipramil  cpr. 20 mg
ESCITALOPRAM – Spec.: - Cipralex  cpr. 5, 10, 15, 20 mg
FLUVOXAMIN – Spec.: - Fevrarim  cpr. 100, 500 mg
PAROXETIN – Spec.: - Seroxat  cpr. 20, 30 mg
SERTRALINA – Spec.
- Asentra  cpr. 50, 100 mg
- Serlift
- Stimuloton
- Zoloft
INHIBITORI AI MONOAMINOXIDOZEI – IMAO
- cresc concentratia de catecolamine libere in SNC si periferie
- cresc concentratia de adrenalina si noradrenalina in tesutul adipos  cresterea acizilor grasi
liberi in sange
- determina vasodilatatie cu Hta\
- efect psihostimulant slab
- se administreaza cu prudenta – risc de suicid, inversarea dispozitiei, reactivarea delirului
Reactii adverse:
- stimulare SNC, insomnie, agitatie, convulsii, Hta, pierdere in greutate
- rar: manie, neperceperea culorilor rosu – verde
Indicatii: depresii, psihoze maniacale

MOCLOBEMID
- potenteaza efectele analgezicelor opioide, ibuprofenului
- indicat in depresii atipice

Specialitati: - Aurorix  cpr. 100, 150 mg


NIALAMIDA – Spec.: - Niamid

227
NORMOTIMICE. TIMOREGLATOARE
- sunt medicamente psihotrope
- regleaza fluctuatiile starilor depresive sau maniacale  utile in tratamentul psihozelor
maniaco – depresive
1. Saruri de litiu
- litiul influenteaza transportul prin membrana celulei nervoase a Na+ fiind antagonist al Na+
- dozajul specificde Li permite o folosire eficace si netoxica a Li in functie de dozele litemiei
LiCO3- Spec.
- Hipnorex
- Teralithe
ACETAT DE LITIU – CH3 – COOLi – Spec. – Quilonum
ASPARTAT DE LITIU – Spec. – Litarex
GLUCONAT DE LITIU – Spec. – Neurolithium
- au efect preventiv in tulburari recidivante ale starilor depresive
- efect curativ in accese maniacale si depresive
Indicatii: sindrom maniaco – depresiv, mania acuta
Efecte secundare: tulburari digestive, oboseala, tremuraturi ale degetelor, poliurie, crestere in
greutate
Precautii:
- necesitatea controlului prealabil supravegheat\
- oprirea tratamentului cu 24 ore inainte de anestezia generala
- nu se asociaza cu IMAO

2. Anticonvulsivante

CARBAMAZEPINA
- se administreaza pacientilor rezistenti la Li, celor care au ca si contraindicat litiul, bolnavicu
insuficienta renala, gravide
- prezinta toleranta buna
- nu se asociaza cu IMAO

VALPROMID
- efect timoreglator mai puternic
- util in tratamentul preventiv al psihozei maniaco – depresive

228
ANESTEZICE GENERALE = NARCOTICE
- anestezia generala se numeste si narcoza sau somn narcotic
- sunt substante care in doze terapeutice au actiune deprimanta asupra SNC, deprima progresiv
SNC  analgezic (caracterizata prin lipsa receptionarii durerii), somn profund, suprima
starea de constiinta, reflexele; la trezire efectele revin in ordine inversa, in doze terapeutice
centrii vitali (respiratori sau cardiaci) nu sunt afectati.
- se foloseste in chirurgie
Sub anestezia generala se dewosebesc ai multe etape:
I. perioada de inductie
- analgezie (betie) datorita deprimarii scoartei cerebrale
- de excitatie (delir): agitatie motorie, rigiditate musculara, cresterea activitatii cardiace,
tahicardie, hipersecretia glandelor salivare, voma
II. perioada de anestezie generala, perioada propriu – zisa (narcoza)
- faza de somn superficial
- faza de somn profund
- faza de alarma
III. perioada toxica – in supradozare cand are loc deprimarea centrilor
respiratori, colaps
Conditii pentru un narcotic:
- stabil chimic
- neinflamabil
- netoxic
- usor de administrat
- sa aiba efect la doze ce permit oxigenarea tesuturilor
Clasificarea anestezicelor generale:
- dupa modul de utilizare: - de inhalatie
- intravenoase

A) ANESTEZICE GENERALE DE INHALATIE


- sunt gaze sau lichide cu punct de fierbere scazut
- se administreaza pe cale inhalatorie prin diferite procedee
- un anestezic general de inhalatie trebuie sa indeplineasca anumite conditii de calitate: sa se
prepare, purifice si conserve usor; sa se manipuleze usor; stabil; neinflamabil; neexplozibil;
neiritant pentru aparatul respirator; efectul sa se instaleze rapid; efecte secundare minime

1. Anestezice generale de inhalatie anorganice:

PROTOXIDUL DE AZOT – N2O – FR X – Dinitrogeni oxidum


Proprietati:
- gaz inflamabil , cu lipofilie mica, incolor, inodor, fara gust, solubil in ulei, e stabil la ardere,
nu arde dar inretine arderea
- se conditioneaza in baterii sub presiune, la loc racoros
229
Actiune:
- anestezic cu potenta scazuta
- nu se administreaza singur, produce hipoxie puternica si asfixie
- se foloseste in asociere cu O2 in concentratii variate 70 – 80 % N2O si 20 – 30 % O2, se
administreaza sub presiune
- are efect analgezic bun, in concentratie de 10 – 30 % N 2O, 70 – 90 % O2  analgezic
asemanator morfinei fiind folosit in interventii chirurgicale

2. Compusi organici

a) Hidrocarburi ciclece saturate


CICLOPROPAN
- gaz cu densitate mai mare ca si a aerului, se lichefiaza usor la presiunesi se tine in butelii
- determina anestezie generala puternica, toxicitate scazuta
- inflamabil  se foloseste rar, postoperator produce voma

b) Derivatii halogenati ai hidrocarburilor


CORURA DE ETIL = Kelen
CLOROFORM
- foarte toxic, nu se mai foloseste, produce hepatotoxicitate
- efect analgezic, narcotic, antispastic, revulsiv – proprietati antireumatice

Specialitati: Saliform M ung.


c) Eterii
ETERUL ETILIC –C2H5 – OC2H5 – FR X – Aether anestezicus
- lichid volatil, miros caracteristic, inflamabil, explozibil
- se utilizeaza mai putin, determina o faza de inductie de mare durata si o faza de excitatie
pronuntata, irita mucoasa traheobronsica, induce si voma, salivatia, produce spasm laringian
- e greu de conservat, se conserva in recipiente mici, bine inchise, ferite de lumina, foc, la rece

d) Derivatii polihalogenati flourati


Mecanism de actiune:
- nu au receptori specifici in SNC  efectul se datoreaza proprietatilor fizico – chimice
(solubili lipide si sange)
- pentru efectele anestezice are importanta concentratia in SNC, timpul in care se realizeaza
aceasta concentratie, substanta sa fie fixata pe partea hidrofoba a proteinelor membranare 
modificarea proprietatilor
- efectele anestezicelir depind de coeficientul de partitie lipid – apa, cu cat lipofilia e mai mare
cu atat efectul anestezicului e mai ridicat
- coeficientul de partitie sange – gaz influenteaza efectul anestezic

230
HALOTAN – oficinal in Farmacopeea Europeana
Proprietati: lichid incolor, inodor, usor volatil, neinflamabil, neexplozibil, punct de fierbere
scazut, trece usor in stare gazoasa, e neiritant pentru plamani, instabil la lumina, ataca metalele,
cauciucul, masele plastice  dezavantaj
Actiune:
- anestezic general cu potenta medie
- 2 – 4 % - folosit pentru inducerea anesteziei
- 1 – 4 % - folosit pentru mentinerea anesteziei
- se foloseste in asocire cu N2O in concentratie 0,5 – 1 %
- are indicatii terapeutice scazute, toxicitate crescuta, la doze uzuale cand riscul toxicitatii e
scazut, relaxarea musculaturii e incompleta  analgie ineficienta de aceea se asociaza cu
relaxante musculare si analgezice
Dezavantaj: in organism e metabolizat pertial  se transforma in metaboliti toxici pentru ficat si
inima, e contraindicat la persoane cu afectiuni hepatice si cardiace
Specialitati:
- Narcotan
- Fluothan
METOXIFLURAN
- lichid putin volatil,miros de fructe, neinflamabil,neexplozibil, nu formeaza peroxizi, e stabil,
nu ataca sticla si metalele
Actiune:
- cel mai puternic anestezic din acest grup
- se administreaza in doze mici  efect analgezic si relaxarea musculaturii
- se administreaza in asociere cu O2 (2 – 3 %)  anestezie de 30 minute, uneori se poate si cu
N2O
Avantaje: se poate folosi in obstretica pentru ca nu relaxeaza musculatura uterului, e bine tolerat,
riscul supradozajului e scazut.
Dezavantaj: prezinta perioada lunga de inductie; trezirea e lenta; nefrotoxic  nu se
administreaza celor cu afectiuni renale

Specialitati: Pentrane

ENFLURAN
- anestezic cu potenta scazuta, are proprietati anestezice asemanatoare halotanului

231
B) ANESTEZICE GENERALE CU ADMNISTRARE
INTRAVENOASA
- se administreaza parenteral, avand actiune de scurta durata, fiind folosit doar pentru inductia
anesteziei in asociere cu anestezice de inhalatie
- au actiune foarte rapida, se foloseste in interventii chirurgicale de scurta durata
- din punct de vedere chimic sunt: – anestezice – derivati barbiturici si tiobarbiturici
- anestezice – cu structura varia

Derivati barbiturici si tiobarbiturici


- pentru administrare i.v. se folosesc saruri de sodiu solubile in apa cu Ph = 10 – 11, instabile
la aer si lumina, sunt grele de conservat, nu se pot steriliza
- toti derivatii barbiturici cu adminstrare i.v. se conditioneaza in recipiente sterile de sticla, sub
forma de substanta solida, asociate cu un dizolvant
- solutiile se prepara in momentul utilizarii fiind necesara obtinerea unei solutii limpezi
- ca si solventi se folosec: apa bidistilata, ser fiziologic sau glucozat; precipita la dizolvarea cu
substante cu Ph acid
- se adminstreaza strict i.v., dupa injectare efectul e rapid, se instaleaza in 10 – 30 minute si
dureaza 40 – 50 minute

HEXOBARBITAL SODIC = brevital


- anestezic de intersitate mai mica ca a tiobarbitalului
- actiune foarte rapida si de scurta durata
- efectul e diferit in functie de modul de administrare
- administrarea i.v. are efect anestezic, determina somn narcotic
- oral – are efect hipnotic
- efecte secundare: determina miscari involuntare in functie de inductie, tuse, deprimare
respiratorie si deprimare cardiaca in doze mari

METOXEXITAL SODIC = Brevital sodic


- actiune mai intensa, dar de durata mai mica (5 – 10 minute)
- se foloseste doar ca inductor al anesteziei
- efecte secundare scazute

Derivatii tiobarbiturici

TIOPENTAL
- determina inductie si durata de actiune ultra scurta (4 – 7 minute)
- deprima respiratia, determina laringospasm
- indicat in inductia anesteziei, interventii scurte, utilizare larga

TIOPENAL
- anestezic de scurta durata
- se utilizeaza sarea de sodiu care se infioleaza sub forma solida,se dizolva doar la utilizare
- are inductie buna, efect de scurta durata, apoi se continua anestezia cu un anestezic de
inhalatie

232
TIOBUTABARBITAL
- sub forma solida
- se prepara la utilizare, anestezic de scurta durata de inductie, produce narcoza cu forme de
excitatie scurta, se elimina lent, la trezire persista fenomene de amnezie

Structuri varia:

PROPANIDIN = epontol
- esubstanta uleioasa, insolubila in apa, solubila in solventi organici foarte greu de conditionat
- anestezic foarte raoid, actiune scurta, in organism e rapid metabolizat de esteraze si amidaze
- se utilizeaza strict i.v. – in perfuzie

Specialitati: Epontol

KETAMINA
- dupa adminstrarea i.v. produce anestezie foarte rapid, caracterizata prin somn superficial
- analgezia e foarte intensa si rapida, dureaza 1 ora dupa terminarea operatiei
- efecte secundare: dupa anestezie determina halucinatii, delir
- e anestezic unic in interventii chirurgicale de scurta durata
- determina o relaxare a musculaturii
- se asociaza cu alte anestezice (N2O)
- se utilizeaza in ginecologie si ortopedie
- e contraindicat la bolnavi psihici
Specialitati:
- Ketalar
- Narcamon
NEUROLEPTANALGEZIA
= e o analgezie protejata, instituita in interventii chirurgicale ample,de lunga durata
- se realizeaza prin asocierea unor neuroleptice intense, cu anlagezice foarte puternice  se
realizeaza conditii necesare efectuarii unei interventii chirurgicale de durata lunga

DROPERIDOL
- analgezic asemanator morfinei
FENTANYL
- analgezic opioid cu potenta morfinei
- determina sedare, euforie, analgezie puternica
- dezavantaj: la administrare repetata determina deprimare
ALFENTANYL
- e analgezic de tip morfinic, cu actiune mai intensa, mai rapida ca a fentanylului, durata de
actiune mica
- se asociaza cu droperidol,fentanyl  Spec: Innovar, folosit in neuroleptanalgezie
233
- dupa administrarea i.v. determina linistirea bolnavului, activitatea motorie e scazuta 
analgezie mascata pana la somn profund

SEDATIVE, HIPNOTICE, TRANCHILIZANTE


= substante ce deprima SNC, efect slab, cuprinde scoarta si trunchiul cerebral
Sedativele – deprima selectiv SNC, determina deprimare psihomotorie, linistirea bolnavului, scade
performantele fizice, somnolenta.
Hipnotice = somnifere: induc somnul asemanator celui fiziologic, pot prelungi durata somnului,
reduc numarul de treziri din timpul noptii.
Tranchilizantele = anxiolitice: determina anxietate, calm, indiferenta.
Efectul farmacodinamic al tranchilizantelor, hipnoticelor si sedativelor nu se manifesta doar
la anumite substante din aceasta grupa.

SEDATIVE
BROMURILE – BrNH4, SRBr2, KBr, NaBr, CaBr2
- sunt cristale albe, solubile in apa, gust sarat
- se pastreaza in recipiente bine inchise, ferite de lumina
Actiune:
- proprietati sedative in doze de 2 – 3 g/zi sub forma de solutii, sirop
- in doze mari pot avea si efect hipnotic
Efecte secundare: in doze mari determina intoxicatii = bromism

MgSO4 7H2O – FR X – Magnesii sulfas


- actiunea depinde de modul administrarii: oral – este purgativ; i.v. – sedativ, anticonvulsivant
Specialitati: MgSO4  20 %
Alcaloizi tropanici:

SCOPOLAMINA BRONHIDRAT = hidromorf + Scopolamina fiole


Sedative de origine vegetala:
- Valeriana, Pasiflora
Specialitati:
- Extraveral  tb.
- Sedinstant  granule

234
HIPNOTICE
Din punct de vedere al structurii chimice sunt:
- derivati aciclici – alcooli, aldehide, ureide aciclice
- derivati ciclici – ureide ciclice, derivati de piperidindiona; derivati de pirazolone si
benzodiazepine

I. Derivatii aciclici
1) Alcoolii – au actiune hipnotica care depinde de structura chimica si se intensifica cu
cresterea numarului de carbon, an acest sens creste si toxicitatea lor. Actiunea hipnotica
scade cu cresterea numarului gruparii OH si creste la introducerea halogenilor in molecula

ALCOOLUL ETILIC – C2H5 – OH


- are efect hipnotic la doze mari, nu se foloseste ca hipnoticinsa deoarece determina toxicitate
hepatica si dependenta

ALCOOLUL AMILIC TERTIAR – putin folosit ca hipnotic

CLORETONA = Clorbutanol
- prezinta actiune hipnotica dar e putin folosit pentru ca irita mucoasa gastrica si determina
obisnuinta

Alcoolii etilenici tertiari = etinoli

METIL PENTINOL = Oblivon


- lichid uleios, insolubil in apa
- efect hipnotic rapid, de scurta durata
- determina hepatotoxicitate

ETOCLOR VINOL = Placidil


- prezinta actiune sedativa, hipnotica, anticonvulsivanta

Derivati de ciclohexanol
ETILIN CICLOHEXANOL
2) Derivatii carbonilici

ACETALDEHIDA – CH3 – CHO


PARAACETALDEHIDA
CLORALHIDRAT – Cl3C – CHO
Proprietati:

235
- pulberi cristaline albe,cu miros caracteristic, gust amar arzator si iritant, solubile in apa,putin
stabile
- solubile apoase nu sunt stabile de aceea se prepara la nevoie
Actiune: - hipnotica, usor analgezica, antispastica; in organism cloralhidratul se metabolizeaza la
alcool tricloretilic

3) Uride aciclice
a). Dietil brom acetil ureea

b). Izopropil α2 acetil ureea – FR X – Bromizoval  Spec. Bromoval  cpr.


- substanta alba cristalina, inodora, gust amar, putin solubila in apa, solubila in solventi organici
Actiune:
- sedativa, hipnotica
- efect rapid de scurta durata
- are si efect anticonvulsivant
Indicatii: -tulburari nevrotice, insomnii, hiperexcitabilitate

II. Derivatii ciclici


1) Ureide ciclice
Derivatii barbiturici
Clasificare:
- din punct de vedere al actiunii
a) barbiturice sedative si hipnotice
b) barbiturice narcotice
- din punct de vedere al naturii R1 si R2
a) barbiturice cu actiune de lunga durata = somn de 8 – 10 ore – ex. barbital,
fenobarbital
b) barbiturice cu actiune medie 6 – 8 ore – ex. amital, pentobarbital
c) barbiturice cu actiune de scurta durata 3 – 4 ore – ex. ciclobarbital
d) barbiturice cu actiune de foarte scurta durata 30 – 60 minute
Antidotul in intoxicatiile cu derivatii barbiturici sunt analepticele respiratorii si cardiace – ex.
Lobelina, Demegrid.
Proprietati:
- sunt substante albe, solubile la rece in apa, mai solubile la cald; sarurile de Na sunt usor
solubile in apa
- sunt stabili daca se conserva corespunzator (ferit de lumina)
- derivatii barbiturici nu pot fi pastrati in timp si nu se pot incalzi in mediu alcalin si nu se pot
steriliza  e greu de obtinut solutia lor injectabila
- derivatul sodat se infioleaza steril sub forma solida si se dizolva doar la utilizare, fie se
prepara steril solutia injectabila aseptica, fie prin dizolvarea derivatului barbituric in solventul
adecvat
- nu se asociaza cu substante cu Ph acid, cu substante degradabile, cu sarurile alcaizilor
- se pastreaza la Separanda, au doze maxime, sunt substante puternic active; nu se elibereaza
fara reteta

BARBITALUL
236
- rar folosit datorita efectului lung
- are doze maxime, iar actiunea sedativa si hipnotica sunt in functie de doza

FENOBARBITAL = VERONAL Na
- efect hipnotic, sedativ, anticonvulsivant
- timp de injumatatire mai mic decat barbitalul

Specialitati: - Fenobarbital  cpr. 15, 100 mg; fiole


- folosit mai mult ca antiepileptic, mai putin ca hipnotic, datorita actiunii de lunga durata, in
doze mici e sedativ
- se asociaza cu analgezice, antiinflamatoare, antipiretice, carora le creste efectul
Specialitati:
- Aminofenazona  supoz.
- Codenal  cpr.
- Extraveral  cpr.
- Lauronil  cpr.
CICLOBARBITAL
- sub forma de sare Na
- are actiune sedativa si hipnotica in functie de doze
- induce somnul de 3 – 4 ore si determina obisnuinta
- toti derivatii barbiturici sunt inductori enzimatici – la administrare determina obisnuinta

2) Derivatii de piperidin diona


GLUTETIMIDA
- sustanta alba cristalina, insolubila in apa, solubila in solventi organici
- actiune hipnotica, sedativa, anticonvulsivanta in functie de doze
- efectul se instaleaza rapid, are actiune intensa si de durata medie
- se administreaza seara 1 – 2 cpr.
- efecte secundare reduse, toxicitate scazuta
- determina obisnuinta
Specialitati:
- Glutetimid  cpr. 250 mg
- Noxiron (Storn)
3) Derivatii de chinazolin – 4 ona
- au actiune hipnotica, sedativa in functie de doze

MEQUALONA

237
ETAQUALONA
MECLORQUALONA

4) Derivati de benzodiazepine (BZD)


- sunt hipnotice moderne, nu modifica structura somnului si nu reduc durata somnului, efect
puternic, se folosesc in doze mici
NITRAZEPAM
- efect hipnotic, induce somn de 6 – 8 ore, apropiat de somnul fiziologic
- efect anticonvulsivant slab
- indicat in insomnii, preanestezie, epilepsie

Specialitati: - Nitrazepam  cpr. 5, 25 mg


FLUNITRAZEPAM
- efect hipnotic, mai puternic ca si nitrazepamul
- efect sedativ, miorelaxant, anticonvulsivant
- in supradozare se foloseste ca antodot Flumazenil

BDZ condensate
ALPRAZOLAN
- efect hipnotic puternic, substanta mai activa din punct de vedere hipnotic, dozele
administrate sunt foarte mici
- produc somn asemanator celui fiziologic, cu durata medie, fara efecte secundare

TRANCHILIZANTE = ANXIOLITICE
- diminueaza anxietatea, scad tensiunea psihica, echilibrul comportamental afectiv si reactiile
emotionale
- in doze terapeutice nu influenteaza facultatile intelectuale
- au si actiune miorelaxanta, anticonvulsivanta, scad excitabilitatea si iritabilitatea ce apar la
epileptici
- potenteaza actiunea hipnoticelor, deprimantelor SNC, anestezicelor generale,
anticonvulsivantelor
Indicatii:
- nevroze, afectiuni insotite de hiperexcitabilitatea SN
- stari de tensiune psihica, anxietate
- au si efect sedativ, pot favoriza instalarea somnului
- produc dependenta, care apare dupa 2 – 3 sapatamani
- nu se asociaza cu alcoolul

238
1) Esterii acidului carbamic
MEPROBAMAT
- pulbere alba, gust amar, greu solubil in apa, solubil in solventi organici
Actiune:
- medie, efect anxiolitic bun
- efect miorelaxant slab
- favorizeaza instalarea somnului
- efect tranchilizant, anticonvulsiv
- se utilizeaza in nevroze anxioase, tulburari emotionale, ca adjuvant in hipotensiune si ulcer
duodenal
Reactii secundare:
- scad performantele psihice si fizice
- nu se administreaza conducatorilor auto, la cei ce efectueaza munca de atentie
- la doze mari determina greata, voma, diaree
- nu se da in cure lungi
- determina toleranta si dependenta
- se pastreaza la Separanda

Specialitati: - Meprobamat  cpr. 400 mg


CARISOPRODOL
- pulbere cristalina alba, gust amar usor
- proprietati miorelaxante remarcabile, sedative, analgezice

Specialitati: - Carisona  cpr. 150, 350 mg


TIBAMAT
- introdus in terapie pentru tratamentul starilor anxioase si tensionale
Specialitati: - Tybatran  cpr. 500 mg
2) Derivati de difenimetan

HIDROXIN
- pulbere cristalina alba, gust amar, greu solubila in apa
- proprietati tranchilizante, antiemetice, miorelaxante, fiind utilizat in tratamentul nevrozelor,
a starilor de anxietate, alergii (urticarie), tulburari cardiace, gastro – enterologie
Efecte secundare: cefalee, uscaciunea gurii, administrat timp indelungat determina obisnuinta
Specialitati:
- Hidroxin  cpr. 25 mg
- Atarax
3) Benzodiazepine tranchilizante BZD
Mecanism de actiune:

239
- s-au elaborat mai multe teorii : in organism exista receptori specifici pentru BZD si anume
receptorii BZD care sunt de 2 tiputi:
- tip I raspunzatori de efectul anxiolitic
- tip II raspunzatori de efectul sedativ
- BZD determina scaderea concentratiei de mediatori chimici la nivelul sinapselor respective
Clasificare – dupa durata actiunii:
- cu durata lunga de actiune – Clordiazepoxid, Diazepam, Medazepam
- cu durata medie de actiune – Oxozepam, Lorazepam
- cu durata scurta de actiune – Clorazepat, Triazolam, Midozolam

CLORDIAZEPOXID
- tranchilizant slab, scade nelinistea si agresivitatea
- nu are efect sedativ intens
- folosit in nevroze, insomnii, tensiune psihica, anxietate

Specialitati: - Napoton  drj. 10 mg s.a.


DIAZEPAM
- sedativ, miorelaxant, anticonvulsivant, tranchilizant
- durata lunga de actiune
- utilizat in nevroze, anxietate
- in intoxicatii cu Diazepam se admninistreaza Flumazenil
Specialitati:
- Diazepam  cpr. 2, 10 mg; fiole
- Valium
OXAZEPAM
- actiune tranchilizanta asemanatoare diazepamului fiind principalul sau metabolit
- efectul se instaleaza rapid, are timp de injumatatire (t1/2) scrut, toxicitate mai mica

Specialitati: - Oxazepam  cpr. 10 mg


MEDAZEPAM
- actiune tranchilizanta, sedativa mai scazuta decat a diazepamului
- actiune anxiolitica predominanta
Specialitati:
- Medazepam  10 mg
- Eurozepam
- Ansilan
- Rudotel

BROMAZEPAM
240
- efect sadativ, anxiolitic, relaxant muscular
Specialitati:
- Bromazepam  1,5 mg; 3 mg
- Calmepam
- Lexotanil
LORAZEPAM
- efect tranchilizant asemanator oxozepamului
Specialitati:
- Lorivan
- Anxiar
CLORAZEPAT di K
Specialitati: - Tranxene  5, 10 mg
MIDAZOLAN
Specialitati: - Dormicum  cpr. 7,5 mg; fiole
Contraindicatii:
- gravide in primul trimestru de sarcina
- copii, glaucom, miastenia gravis
- persoane cu munci ce necesita atentie
- conducatorilor auto
NU se asociaza cu alte deprimante SNC.
NU se consuma cu alcool.

241
APARATUL DIGESTIV
STIMULATOARE SI SUBSTITUENTI AI SECRETIILOR
DIGESTIVE
Mucoasa gastrica are activitate secretorie ce consta in:
- secretie clorhidropeptica cu rol in digestia alimentelor:
- secretie de mucus si bicarbonat de sodiu cu rol protector pentru mucoasa impotriva
agresiunii clorhidropeptice.
Sucul gastric este incolor, clar sau opalescent, contine apa 99,5 %, reziduu uscat 0,5 %,
HCl si pepsina. Pepsina rezulta din pepsinogen, precursor din sucul gastric care in mediu de HCl se
transforma in pepsina activa: are activitate maxima la PH = 2; e inactivata ireversibil la Ph neutru.
Secretia acida (20 – 40 mEq HCl/h; 480 – 960 mEq HCl/h) este rezultatul activitatii
celulelor parietale ale glandelor oxintice.
Dereglari patologice:
- hiperaciditate: gastrita acuta, ulcer duodenal;
- hipoaciditate pana la gastrita cronica.
Stimulatoarele secretiei gastrice:
a) activarea receptorilor H2: histamina:
b) activarea receptorilor gastrici: pentagastrin;
c) stimulare nespecifica: alcoolul etilic;
d) stimulare directa si prin reflex conditionat: substante amare.

HISTAMINA
- este mediator al transmisiei histaminergice centrale si periferice: receptorii H1, H2, H3.
- activeaza receptorii H2, induce hipersecretia gastrica;
- indicata ca medicatie diagnostic pentru testarea capacitatii secretorii gastrice.

Histamina  fi. 1 ml, sol. 1 ‰ (1 mg/ ml) si 0,1 ‰ ( 0,1


Specialitati: -
mg/ml); adm. s.c. 0,1 mg/10 kg (0,1 ml sol ‰ sau 1 ml sol. 0,1 ‰)
PENTAGASTRIN
- pentapeptid sintetic, hidrosolubil ca sare de amoniu;
- creste secretia gastrica si pancreatica;
- medicatie diagnostic pentru testarea capacitatii secretorii gastrice;
- administrare: s.c. sau i.m. 0,006 mg/kg; i.v. perfuzie 0,0006 mg/kg/h in ser fiziologic.

ALCOOL ETILIC
- efecte digestive in functie de concentratie:
- 5 – 10 % stimuleaza secretia gastrica si pofta de mancare
- peste 20 % scade secretia gastrica si activitatea peptica
- peste 40 % produce iritatie gastrica si hiperemie
- se utilizeaza rar in tratarea capacitatii secretorii gastrice
- se adm. 300 ml 5 % (preparat magistral) administrat pe sonda.

242
SUBSTANTE AMARE
- principii active amare din tincturi din specii vegetale amare: T – ra absinthi, T – ra
aurantioum, T – ra centaurii, T – ra gentianae;
- stimuleaza secretia gastrica si pofta de mancare
- indicat in hiporexie
- adm. 0,25 – 0,50 g tincturi de 3 ori/zi, diluate in apa cu 15 minute inainte de masa.

SUBSTITUENTII SECRETIEI GASTRICE


ACID CLORHIDRIC
- gaz incolor, solbil in apa
- in farmacie: sol. concentrata 35 %, coroziva, utilizata pentru prepararea solutiilor diluate
- in organism: secretat de celulele parietale ale mucoasei gastrice avand rol in digestie
- indicat ca medicatie de substitutie in deficitul secretor al mucoasei gastrice, partial sau total
cu hipoclorhidrie sau anaclorhidrie si tulburari diugestive consecutive
- medicatie adjuvanta in terapia cu fier
- se adm. in solutii diluate, cu paiul sau tuburi de plastic
- sol oficinala 10 % 1 – 5 ml (20 – 100 picaturi) diluati in 20 – 100 ml apa
- Dmax24 = 20 ml sol 10 %
- Potiuni magistrale cu HCl si pepsina; Clorhidrat de acid glutamic

PEPSINA
- pulbere galbena, solubila in apa
- enzima proteolitica din sucul gastric
- utilizata ca medicatie de substitutie in hipopepsie si achilie gastrica
- doza medie/odata = 200 – 500 mg

COLERETICE SI COLECISTOCHINETICE
Aparatul biliar este constituit din:
- vezicula biliara  rol de depozitare si concentrare a bilei
- canal hepatic  colecteaza bila secretata in ficat
- canal cistic  directioneaza bila spre duoden
- sfincter Oddi  inchide canalul coledoc in perioadele intergigestive
Bila emulsioneaza grasimile alimentare in intestin; este secretata continuu de ficat
(hepatocite). Bila contine: apa 97 %, saruri biliare 1 %, pigmenti biliari 0,5 %, colesterol, acizi
grasi, lecitine.
Afectiuni biliare:
- dischinezii biliare = dereglari ale functiei motorii a aparatului biliar cu tulburari de evacuare
a bilei
- litiaza biliara

243
- inflamatii: colecistita, angiocolita (cai biliare intrahepatice), colangita (cai biliare
extrahepatice), angiocolecistita (vezica si cai)

SARURI SI ACIZI BILIARI


- primari: colic, chenodesoxicolic, ursodeoxicolic
- secundari: dezoxicolic, litocolic
- de sinteza: acid dehidrocolic
Conjugarea acizilor biliari conduce la acizii: glicocolic, taurocolic, glicochenodesoxicolic.

Saruri biliare
- acizii si conjugatii lor formeaza saruri de sodiu
- se absorb la nivel intestinal
- emulsioneaza grasimile, solubilizeaza acizii grasi si colesterolul facilitand digestia
- cresc absortia grasimilor si vitaminelor liposolubile
- contribuie la mentinerea tranzitului intestinal normal si au eficacitate in constipatie datorata
lipsei de bila
- efecte secundare: colici, diaree, iritatie gastrica, fecale pastoase, Hta
- indicatii generale: dischinezii biliare, colecistite cronice, constipatie, tulburari dispeptice
(digestie dificila, glatulenta), migrene digestive.

ACID DEHIDROCOLIC
- drenor biliar, de electie dupa interventii chirurgicale pe aparat biliar; i.v. pentru timpul de
circulatie brat – limba

Specialitati: - Fiobilin  cp. 0,25 mg


ACID CHENODESOXICOLIC
- dizolva calculii biliari mici de colesterol
- tratament 3 – 12 luni

ACID URSODESOXICOLIC
- dizolva calculii biliari colesterolici
- tratament 1 – 2 ani
Specialitati:
- Ursofalk  cps. 250 mg
- Ursosan  cps. 250 mg
SARURI BILIARE – bila bovina uscata
- se adm. imediat dupa masa
Colebil  drj.: bila bovina uscata 0,10 g; salicilat de sodiu
Specialitati: -
0,09 g; metenamina 0,05 g; ulei menta 0,005 g
COLECISTOCHINETICE
- coleretice – colecistochinetice: saruri si acizi biliari: carbicol, Cynara scolimus, uleiuri
volatile terpene
244
Specialitati: - Carbichol, Rowachol, Farebil
- colecistochinetice: sulfat de magneziu, ulei de masline, ulei de floarea soarelui, galbenus de
ou

ANTIULCEROASE
Boala ulceroasa (ulcer gastric sau/si duodenal) reprezinta o afectiune cronica ce evolueaza
cu episoade de activitate simptomatice sau asimptomatice, ce alterneaza cu perioade de remisiune
cu tendinta spontana de vindecare. Episoadele de activitate se manifesta prin uler activ ce
reprezinta o pierdere de substanta cu o intrerupere a continuitatii peretelui stomacal sau/si
duodenal incepand de la nivelul mucoasei si musculaturii mucoasei si putand penetra in seroasa..
Factori favorizanti: alimentatia nerationala, alcool, fumat, stres, cafea.
Simptomele ulcerului activ:
- durerea in epigastru sau/si in hipocondrul drept
- tranzit accelerat (golirea stomacului de 2 ori mai repede decat la normali in ulcerul duodenal)
- hemoragii gastrice sau duodenale
Etiopatogenitate (determina boala):
- Helicobacter pyloris – bacterie gram negativa, produce proteaza mucolitica, scade
capacitatea protectoare si determina o stare inflamatorie
- Medicamente ulcerigene (antiinflamatoare steroidiene si nesteroidiene)
- Sindromul Zolinger – Ellison (gastrinom + hipersecretie gastrica)
- UD = hipersecretie gastrica acida
- UG = normo sau hiposecretie gastrica acida
- Medicamentele antiulceroase favorizeaza vindecarea si previn recaderile.

ANTIACIDELE
= medicamente ce reduc cantitatea de acid clorhidric din stomac prin neutralizare si absortie
- alcalizante: NaHCO3, fosfat disodic, citrat de sodiu
- neutralizante: CaCO3, carbonat bazic si trisilicat de magneziu; hidroxid si fosfat de aluminiu
- adsorbante: carbonat bazic de bismut, nitrat bazic de bismut, silicat de Mg si Al, bentonite,
acid alginic, almosilat.
CARBONAT ACID DE SODIU
- solubil in apa si acizi
- se utilizeaza in hiperaciditate gastrica, stari de acidoza si pentru alcanizarea urinei in
intoxictii cu acizi organici
Utilizari:
- ca antiacid: oral la 1 – 2 ore dupa masa
- pulbere alcalina (Bourget): CaHCO3 + fosfat Na + NaSO4 6:4:2, se bea un pahar 1 – 2 x/zi
cu ½ h inainte de masa
- in acidoza: i.v. sol. 5 %, in intoxicatii cu barbiturice
- dusuri vaginale sol 1 – 4 %
- spalaturi oculare sol. 3,5 % calda
- spalarea lentilelor de contact sol 1 – 2 %
- dizolvarea cerumului auricular sol 5 %
245
Interactiuni:
- creste efectul medicamentelor bazice prin alcanizarea urinei, ex. amfetamine, efedrina,
chinidina, petidina
- scade efectul medicamentelor acide: barbiturice, salicilati, peniciline

CARBONAT DE CALCIU
- actiune antiacida neutralizanta intensa
- se utilizeaza ca antiacid in doze mici 0,5 – 1 g odata, sau asociat
- antidiareic in doze mai mari 2 – 10 g/zi – tratament scurt
DERIVATI DE MAGNEZIU
- OXID DE MAGNEZIU (magnesia usta, magnesia calcinata), hidroxid, carbonat bazic,
trisilicat
- antiacide in asociere cu alte antiacide
- asocierea cu CaCO3 si derivati de aluminiu este indicata pentru antagonizarea efectului
secundar constipant.
DERIVATI DE ALUMINIU – hidroxid si fosfat
- efect neutralizant, adsorbant, astringent, decongestionant al mucoasei gastrice, inhibitor al
pepsinei, stimulant al secretiei de PGE2
- indicati in gastrita acida, sindrom diareic
SARURI DE BISMUT
- afect antiacid, adsorbant
- pansament gastric – suspensie extempore
DERIVATI DE Al SI Mg = almasilat (silicat hidratat de Al si Mg)
- antiacid, antidiareic
Combinatii cu compusi de Al, Ca, Mg – Specialitati:
- Malucol  cpr. mast.
- Almagel  susp. orala
- Almagel – A  susp. orala
- Dicarbocalm  cpr. mast.
- Maalox  cpr. mast., susp. orala
- Malugel  susp. orala
- Rennie  cpr. mast.
BENTONITE
= silicati de aluminiu hidratati, naturali cu mici cantitati de Mg, Fe, CaCO3
- antiacide – efect adsorbant si protector al mucoasei
- agent de suspensie
ACID ALGINIC
- antiacid cu efect adsorbant, protector al mucoasei
- de electie in reflux gastroesofagian

246
- se asociaza cu antiacide in gastroduodenite
Antiacide cu antiflatulente: - Epicogel  sups. Orala
- Di – gel  cpr. mast.
- Gastralgine  cpr. mast.
Antiacide cu antispatice: - Calmogastrin  cpr. mast.
INHIBITOARELE SECRETIEI GASTRICE
Clasificare:
- parasimpatolitice: atropina, butilscopolamina, propantelina, otiloniu, pirenzepina,
tolenzepina
- antigastrinice: proglumid
- antihistaminice H2: cimetidina, ranitidina, nizatidina, famotidina
- inhibitoare ale anhidrazei carbonice: acetazolamida
- inhibitoare ale pompei de protoni: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol,
robeprazol
- analogi ai PGE2: misoprostol, enprosil
- analogi ai somatostalinei: acteotrid
ANTIHISTAMINICE H2
- inhiba secretia gastrica (volum, acid si pepsina)
- inhiba secretia gastrica acida bazala si stimulata prin histamina, pentagastrina, stimularea
vagala si parasimpatomimetice
CIMETIDINA
Efecte secundare numeroase:
- digesive: greata, voma, constipatie, uscaciunea gurii
- endocrine: ginecomastie, oligospermie, impotenta sexuala
- leucopenie, trombocitopenie
- hepatice: hepatita, icter
- renale: nefrite interstitiale, creste creatinina
- cardiovasculare: bradicardie, hTA
- neuropsihice: somnolenta, anxietate, agitatie, logoree, parestezii, halucinatii, confuzie, delir,
convulsii, coma
Indicatii:
- ulcer duodenal – dispar durerile in prima saptamana si cicatrizeaza nisa dupa 1 luna, se adm.
800 mg seara sau 2 x 400 mg – 1 – 2 luni
- ulcer gastric
- esofagita de reflux si sindrom Zollinger – Ellison (tumoare gastrica secretoare de gastrina),
adm. 400 mg 4 x 1/zi 2 – 3 luni
- profilactic pentru prevenirea recaderilor: doza unica 400 mg seara – mai multe sapatamani
dupa vindecare
- se poate asocia cu antiinflamatoarele corticosteroidiene si nesteroidiene
Contraindicatii: cancer gastric (intarzie diagnosticul), sarcina
Interactiuni:
- nu se asociaza cu anticoagulante cumarinice

247
- absortia cimetidinei este scazuta de antiacidele cu Mg si Al, propantelina, metoclopramid
- efectul este scazut de: alcool, fumat, AINS
Specialitati:
- Cimetidina  cps. 200 mg
- Altramet  cpr. film. 200 mg
- Cimetidine 200  cpr. film. 200 mg
- Histodil  cpr. 200 mg

RANITIDINA
- potenta mai mare decat cimetidina
Reactii adverse: - mai rare
- leucopenie, trombocitopenie – rare
- hepatita, icter
- oligospermie, ginecomastie, tulburari de comportament sexual – slabe
Indicatii: ulcer gastro – duodenal, esofagita, sindrom Zollinger – Ellison
Specialitati:
- Arnetin  sol. inj. 25 mg/ml – 2 ml
- Gertocalm  cp. film. 150 mg, 300 mg
- Histac 75  cp. film. 75 mg
- Pylorid: ranitidina + subcitrat de Bi  cp. 400 mg
- Ranitidin  cpr. 150 mg, 300 mg
- Ranitidina  cp. 150 mg, 300 mg
- Ulcoran  cps. 150 mg
- Zantac  cp. eff. 150 mg; cp. film. 75 mg, 300 mg; sol. inj. 25
mg/ml
NIZATIDINA
- similara ranitidinei
- reactii adverse reduse
Specialitati:
- Nizotin  cps. 150 mg, 300 mg
- Nizatidina  cps. 150 mg, 300 mg
- Axid  cps. 150 mg, 300 mg; sol. inj. 25 mg/ml – 4 ml
FAMOTIDINA
- potenta mare
- durata actiunii nocturne este lunga 10 – 12 h
- nu are reactiile adverse ale cimetidinei
- doza 40 mg odata seara

248
Specialitati:
- Famodor ABR  cp. 10 mg - Famotidina  cp 20, 40 mg
- Famodor  cp 20, 40 mg - Gastrosidin  cp 20, 40 mg
- Famodin  cp 20, 40 mg - Quamatel  cp 20, 40 mg
- Famosan  cp 20, 40 mg - Ulceran  cp 20, 40 mg
- Famotak  cp 20, 40 mg - Ulfamid  cp 20, 40 mg

INHIBITOARELE POMPEI DE PROTONI


- antiulceroase foarte potente, de rezerva in cazuri rezistente la alte antiulceroase
- blocheaza ATR – azei H+ (K+ - pompa de protoni), enzima membranara a celulelor parietale
glandulare gastrice care reprezinta sistemul de transport activ ce realizeaza efluxul ionilor H+
in schimbul influxului de ioni K+

OMEPRAZOL
- este protonat la nivelul canaliculelor secretorii, in mediu acid; se cumuleaza, este transformat
in forma activa
- inhiba secretia gastrica acida
Indicatii:
- ulcer duodenal si gastric UG – D: 20 mg/zi 1 luna
- esofagita de reflux, 1 – 2 luni
- de electie in sindrom Zollinger – Ellison, 80 mg/zi
- formele gastrorezistente, enterosolubile se adm. intre mese, iar formele nefilmate pe mancate
Reactii adverse:
- efect rebound: tumori carcinoide, hiperplazia celulelor enterocomafine
- favorizeaza dezvoltarea bacteriilor intragastric: candidoze gastrointestinale
- digestive: greata, diaree, constipatie
- cefalee, stare de confuzie, hepatita
- eruptii cutanate, soc anafilactic
- poate cerste toxicitatea warfarinei, diazepamului, fenitoinei
- scade absortia ketoconazolului
Specialitati:
- Omeprazol  cps. 20 mg
- Omeran  cps. 20 mg, 40 mg
- Omez  cps. 20 mg
- Ortanol  cps. 10 mg, 20 mg, 40 mg
- Ultop  cps. 20 mg
- Losec  cps. 10 mg, 20 mg; pulb. liof. 40 mg
- Belmazol  cps. 20 mg
249
- Epiprazol , Gloveral, Risek
ESOMEPRAZOL
- asemanator omeprazolului
- se adm. 40 mg/zi 1 luna, in esofagita de reflex
- 20 mg 2 x 1/zi in ulcer Helicobater Pylori pozitiv
- in triterapie: Esomeprazol + 1 g amoxicilina 2 x 1/zi + 500 mg claritromicina 2 x 1/zi – 7 zile
Specialitati:
- Nexium  cp. film. 20 mg, 40 mg; pulb. 10 mg
- Esomeprazol  cp. 20 mg, 40 mg
LANSOPRAZOL
- asemanator omeprazolului
- se adm. 30 mg/zi in ulcer duodenal – 1 luna
- in ulcer gastric si reflux – 2 luni
- 120 mg/zi in sindrom Zollinger – Ellison
Specialitati:
- Lanzap  cps. 30 mg
- Lanzul  cps. 30 mg
- Lasoprol  cps. 30 mg
- Levant  cps. 15 mg, 30 mg
PANTOPRAZOL
- se adm. 20 – 40 mg o data/zi in UG – D – 2 luni
- 40 – 80 mg/zi in esofagita de reflux – 2 luni
Specialitati:
- Controloc  cp. 20 mg, 40 mg; liof. pt sol. inj. 40 mg
- Controloc control  cp. 20 mg, 40 mg
- Pantosal  cp. 20 mg, 40 mg
- Pantexel  cp. 20 mg, 40 mg
- Nolpaza  cp. 20 mg, 40 mg
RABEPRAZOL
- se adm. 20 mg/zi in UG – D – 1 luna
- in esofagita – 1 ½ luni

Specialitati: - Pariet  cpr. film. 20 mg


PARASIMPATOLITICE
- atropina, butilscopolamina, propantelina, atiloniu, pirenzepina, telenzepina
250
- actiune: hiposecretoare salivara si gastrica; antispastica

PROPANTELINA – Specialitati: - Propantelin  drj. 15 mg

PIRENZEPIN – Specialitati: - Gastrizin  cp. 25 mg


- Pirexal  cp. 25 mg, 50 mg
OTILONIU – Specialitati: - Spasmomen

ANTIGASTRICE

PROGUMID
- indicat in UG – D in doze mari 400 mg de 3 ori/zi
- se adm. inainte de masa

INHIBITOARELE ANHIDROZEI CARBONICE

ACETAZOLAMIDA
- inhiba secretia gastrica
- actiune diuretica
- scade presiunea itraoculara – indicata in glaucom
- actiune antiepileptica slaba

ANALOGI AI SOMATOSTATINEI

OCTREOTID
Somatostatina:
- hormon secretat de hipotalamus
- inhiba secretia gastrointestinala si biliara
- indicat in tumori endocrine gastroenteropancreatice

PROTECTOARE ALE MUCOASEI SI STIMULENTE ALE REGENERARII


- indicate in UG – D 4 x 1 g/zi inainte de mese cu 1 ora si la culcare
- nu se asociaza cu antiacide
- actiune protectoare

SUBCITRAT DE Bi COLOIDAL – Specialitati: - De – NOL  cpr. 120 mg


251
RANITIDIN Bi CITRAT
CARBENOXOLOL
HIDROLIZAT DE COLAGEN
SPIRULINA
SUCRALFAT – Specialitati: - Gastrofait  cp 1 g
- Sucralan  cp. 1 g
- Venter  cp. 1 g
ANALOGI AI PGE2
- indicate in UG – D, dupa mese, seara la culcare 4 x 0,2 mg/zi
MISOPROSTOL
ENPROSIL

FARMACOTERAPIA IN ULCER CU Helicobacter Pylori pozitiv (HP)


- eradicarea infectiei cu Helicobacter Pylori se obtine asociind medicatia antiulceroasa
inhibitoare a secretiei gastrice acide cu medicatia antiinfectioasa in tripla sau quadrupla
terapie
Scheme de tratament
- schema dubla cu rata cea mai ridicata de vindecare:
Omeprazol 40 mg + Amoxicilina 1 g – 7 zile
- schema tripla 7 – 14 zile
Subcitrat de Bi coloidal 480 mg + Tetraciclina 500 mg + metronizadol 250 mg
Omeprazol 20 mg + Claritromicina 500 mg + Amoxicilina 1 g
Ranitidin bismutat citrat 400 mg + Claritromicina 500 mg (sau metromid) + Tetraciclina
500 mg (sau Amoxicilina 1 g)
- scheme quadruple 10 – 14 zile
Omeprazol 20 mg + Bi subcitrat coloidal 525 mg + Tetraciclina 500 mg + metronizadol
250 mg
Ranitidina 150 mg + Bi subcitrat coloidal 480 mg + Amoxicilina 500 mg + metronizadol
250 mg
Ranitidina 150 mg + Bi subsalicilat 525 mg + Tetraciclina 500 mg + metronizadol 250 mg

252
VOMITIVE, ANTIVOMITIVE
Ativomitivele sunt medicamente care combat voma, actionand la nivel central sau peiferic.
Clasificare:
1. Centrale
a. antagonisti ai dopaminei
• fenotiazide
- Clorpromazina
- Proclorperazina: Emetiral drj. 5 mg
- Tietilperazina: Torecan  drj. 6,5 mg
• benzamide
- Metoclopramid: cp., pic, sirop
- Domperidon: Motilium  cp
b. antagonostii serotoninei
- Ondansetron: Osetron
 cp. 4,8 mg; fiole; Zofran; Emeset
- Granisetron: Kytril  cp. 1,2 mg; fiole; sol. orala
- Dolasetron
c. antihistaminice – anti H1
- fenotiazide – prometazidina: Romergan  cp.; susp
- feniramin: Clorfeniramin
- cinarizina
d. anticolinergice centrale: Scopolamina

2. periferice
a. parasimpatolitice: scopolamina
b. anestezice locale: anestezina, lidocaina
c. carminative vegetale: menta, melisa, anason, fenicul

REGLATOARE ALE MOTILITATII GASTROINTESTINALE


TIMEBUTIN
- efect relaxant, spasmolitic, in hipermotilitate
- indicat in sindrom de colon intestinal, tulburari digestive functionale: spasme, dureri
abdominale, diaree, constipatie, balonari
Specialitati:
- Ibutin  cpr. 300 mg
- Colobutina  Cp. 100 mg
- Colperin  cp. 100 mg
253
- Debridat  cp. 100 mg; gran. pt. Susp. orala 24 mg/5 ml
ANTIDIAREICE, ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE
Diareea consta in scaune (eliminarea de materii fecale) cu consistenta scazuta (moi sau
apoase) consecinta a tranzitului intestinal accelerat sau hipersecretiei gastrointestinale datorata
iritatiei mucoasei si stimularii terminatiilor parasimpatice vagale si plexurilor intramurale.

Forme de diaree:
- acuta apoasa
- persistenta sau cronica
Antidiareicele reduc consistenta scazuta, volumul si numarul scaunelor.

Clasificare:

1. Antidiareice simptomatic – patogenice


- antipropulsive si antisecretoare opioidergice: opiu, codeina, loperamid, difenoxin
- antipropulsive parasimpatolitice
- adsorbante si protectoare (saruri de Ca, Bi, Caolin, diosmectita, pectine)
- astringene
- antiinflamatoare intestinale: mesaloriza, sulfasalozina, oslasalozina
2. Antidiareice de substitutie
- solutii de electroliti pentru rehidratare: SRO, Prolyte, Electrolit
- enzime digestive
- microorganisme antidiareice sintetizatoare de acid lactic: Lactobalcillus acidophilus, L.
Casei, Sacchoromyces boulardi
3. Antidiareice etiotrope
- antibiotice: nistatin, natamicina, colistina, rifaximin
- chimioterapice: furazolidon, nifuroxozid, clorchinaldol
LOPERAMID – Specialitati:
- Imodium  cps. 2 mg
- Loperamid  cps. 2 mg; sirop
- Neo – enteroseptol  cps. 2 mg
DIOSMECTITA – Specialitati: - Smecta  pulb. susp.

MESALAZINA – Specialitati: - Salofalk  drj. 250 mg, 500 mg; susp.

SULFASALAZINA – Specialitati:
- Salazidin  cp. 500 mg
- Salazopyrin; Salazopyrin EN
COLISTIN Specialitati: - Colistin  cp. 250 000 U.I.

254
NATAMICINA Specialitati: - Pimafucin  drj.; susp. orala

RIFAMIXIN Specialitati: - Normix  cp. 200 mg

LAXATIVE SI PURGATIVE

Purgative de contact

BISACODIL Specialitati:
- Bicolax  susp. 10 mg
- Bisacodil  drj. 5 mg
- Dulcolax  drj. 5 mg
- Laxamag  Susp. 10 mg
- Laxatol  drj. 5 mg
- Stadalax  drj. 5 mg
Laxative lubrefiante si emoliente

ULEI DE PARAFINA Specialitati: - Paragel  gel 809 mg %

Laxative osmotice

LACTULOZA Specialitati:
- Duphalac  sirop; pulbere
- Lactulose  sirop
MACROGOLI Specialitati:
- Forlax ==. Pulb. susp.
- Fortrans
- Sicolax

GLICERINA Specialitati: - Glicerina  supoz. 1,39 g; 2,13 g

Antiflatulente

DIMETICON Specialitati:
- Espumisan  cps. 40 mg; emulsie orala
- Sab – simplex  cp. 80 mg; susp. orala
Purgative osmotice

SULFAT DE Mg
255
Adsorbante

CARBUNE MEDICINAL

256

Вам также может понравиться