Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
1
1. Notiuni introductive………………………...………………………….……….pag 3
2. Antiseptice si dezinfectante…………………..………………………………...pag 4
2.1. Halogenii…………………………………...……………………………….pag 5
2.2. Oxidantii…………………………………..………………………………..pag 9
3.4. Fenolii………………………………………………………………………pag 19
3.5. Acizii………………………………………………………………………..pag 21
4. Detergentii…………………………………………………………………..…..pag 23
5. Colorantii………………………………………………………………….........pag 24
6. Chimioterapice………………………………………………………….……...pag 25
2
6.1. Derivatii de nitrofuran……………………………..…..…………………pag 25
7. Antibiotice……………………………………………………………………...pag 34
7.7. Aminoglicozide……………………………….……………….………..….pag 68
7.9. Tetraciclinele…………………………………………….…….………..…pag 76
8.1. Antituberculoase………………………………………….……..…………pag 78
8.2. Antileproase………………………………………………...………………pag 83
9. Antimicotice……………………………………………………………..……………pag 84
10. Antivirale………………………………………………………………….……….…pag 93
11. Interferonii………………………………………………………………....…….…..pag 98
12.1. Antitusive…………………………………………………..…………...…..pag 99
3
12.3. Antiasmatice……………………………………………………..….…….pag 105
4
NOTIUNI INTRODUCTIVE
Medicamentul este o forma farmaceutica care poate contine una sau mai multe substante
medicamentoase alaturi de excipienti.
a. Extractie
b. Sinteza alcalina
c. Semisinteza
d. Biosinteza
4. Actiunea farmacologica
a. Efectele principale
b. Efectele secundare
c. Efectele adverse
Farmacopeea Romana Editia a X-a (FR X) este o colectie de norme calitative pe care
trebuie sa le indeplineasca medicamentul.
5
III. Refentiae et tabulae variae – reactivi si diverse tabele
6
CLASA ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
Antisepsia se realizeaza numai prin mijloace chimice care reduc numarul de germeni, dar
nu sterilizeaza locul administrarii.
Antisepticele:
Sa nu fie alergenic
Sa nu fie coroziv
Sa nu pateze
8
I. HALOGENII
- ClO2 – Dioxid de clor sunt utilizate pentru dezinfectia apei din bazine si a apei potabile.
- Ca(Ocl)2 – hipoclorit de Ca
CLORUL
- Solutia DaKim contine 0,5 % hipoclorit de Na (0,1 g clor la %), se utilizeaza ca antiseptic
pentru ranile infectate.
- Cloraminele – sunt compusi organici clorurati care contin azot in molecula (cloramina B si
T). Cloramina B este pulbere alba cu miros intens de clor; este putin solubila in apa.
Cloramina T este pulbere alba cu miros intens de clor; are caracter slab acid.
DCI = CHLORAMINUM B SI T
9
R- -SO2NCl ] Na+ - formula generala
R- - SO2NHCl
Obtinere:
NH
R- + NaSO2Cl R- - SO2Cl 3 R- - SO2NH2 NaClO
Proprietati:
- miros de Cl2
Obtinerea iodului :
Proprietati fizice:
Este o substanta solida sub forma de lamele friabile de culoare violaceu-cenusie, avand
luciu metalic.
Este greu solubil in apa, dar solubil in solventi organici – solutii alcaline (ex. alcool).
Actiune si utilizari:
Specialitati:
Compusii iodului:
IODOFORII – combinatii complexe ale iodului cu diferiti agenti tensioactivi care in contact cu
tesuturile elibereaza lent iodul elementar care are efect germicid cu spectru foarte larg care
penetreaza in tegumente avand o toxicitate tisulara scazuta.
• Iodoformul – CHI3
12
derivat de iod care se utilizeaza ca antiseptic pentru piele si mucoase
3. OXIDANTII
Obtinere:
13
- are actiune decoloranta, fiind utilizata in dermatologie pentru
decolorarea petelor pigmentare si a parului (perhodrol 20%)
Utilizari:
14
• COMPUSII OXIGENATI
b. Peroxidul de benzoil
Proprietati:
– Utilizarea sa este limitata datorita coloratiei violete deoarece pateaza, iar solutia apoasa este
iritativa.
- administrat ca atare pe tesuturi are actiune caustica, pielea se innegreste datorita reducerii
argintului sub influenta luminii.
Coloizii argintului
Se utilizeaza local extern sub forma de solutii apoase, coleri, creme, instilatii
uretrale, unguente.
• COMPUSII MERCURULUI
16
Compusii anorganici au toxicitatea crescuta si se utilizeaza limitat.
Compusii organici
este antiseptic pentru mucoase (gingivite, stomatite, laringite, faringite – sub forma
de solutii apoase 2 %o diluate de 5 – 40 de ori sau comprimate pentru supt 0,3mg),
piele si plagi.
oftalmologie (unguent 1 – 3 %)
- compus anorganic
• COMPUSII ZINCULUI
- au actiune antiseptica: ZnO, ZnCl, ZnSO4
Zn + ½ O2 → ZnO
- pulbere alba,
- amorfa,
- se utilizeaza extern
ex. Pasta Petrini: ZnO + borax + lanoliva, vaselina, vitamina A, glicerina, talc;
Pasta Lassan;
Cutoden,
Zn + HCl → ZnCl2 + H2
Specialitati:
Zn +H2SO4 → ZnSO4 + H2
- se gaseste sub forma de cristale incolore, translucide, usor solubile in apa, gust amar-metalic
- se utilizeaza ca antiseptic, astringent, sub forma de solutii apoase 0,2 – 0,5 % in tratamentul
vaginitelor, uretritelor
• COMPUSII STANIULUI
– au utilizare limitata,
– toxicitate crescuta;
• COMPUSII ALUMINIULUI
- oficial in FR X: Al2(SO4)3 si alaunul de potasiu
– antiseptic,
– hemostatic,
– astringent
– decongestionant, astringent
• COMPUSII BORULUI
- au toxicitate crescuta
- fara miros,
- gust alcalin
20
- solutiile apoase ale boraxului au Ph-ul bazic, deci sunt iritante
21
ANTISEPTICE ORGANICE. ALCOOLI
I. ALCOOLI LINIARI
Obtinere:
a. Prin fermentatie cand se utilizeaza ca si materie prima polizaharidele: amidon din cartofi,
grau sau celuloza din rumegus
b. Metoda de sinteza
Spirt medicinal, care mai contine si albastru de metil, salicilat de metil – utilizat in
scop medicinal
incolore
22
cu miros caracteristic arzator.
Este miscibil cu apa in orice proportie; amestecul cu apa are loc cu crestere de
temperatura si scaderea in volum
Actiune si utilizari:
- Are actiune antiseptica maxima la concentratia de 70°, fiind mai activa decat cea de 90°.
- La aplicarea pe piele, alcoolul nu se absoarbe direct, dar prin frectionare creste absorbtia sa,
avand efect revulsiv (produce inrosirea pielii la locul de aplicare), vasodilatator local, fiind
utilizat in afectiuni reumatismale.
- In cantitati mari determina depresie, euforie, betie, depresie, deprimarea SNC ⇒ somnul
profund si uneori coma urmata de deces.
- Unele persoane prezinta cresterea presiunii arteriale, greata, voma, diaree; se instaleaza
toxicomania care se mai numeste si alcoolism, care produce degradarea fizica si psihica.
Intoxicatia cu alcool:
a. Intoxicatia acuta = alcoolism acut
23
– in acest caz se fac spalaturi stomacale,
– se administreaza diuretice
– tratamentul se face doar in spital sub stricta supraveghere a medicului si doar cu acordul
pacientului.
Alti alcooli cu actiune limitata:
1. PROPANOL – in concentratii de 50 – 60° si IZOPROPANOL in concentratii de 60 -70° - se
utilizeaza ca antiseptice pentru piele
3. GLICEROL – are actiune slab antiseptica, se utilizeaza mai ales ca vehicul pentru alte
antiseptice si alte nicotice aplicate pe mucoase (ex. borax, nistatina)
4. METANOL CH3 – OH
1. Mentolul
- Este oficial in FR X
- 1-metil-3-hidroxi-4-izopropilciclohexan
24
Proprietati:
- cu miros aromat,
Utilizare:
- antiseptic,
- dezodorizant,
Specialitati:
Eurosept
Frectii: Carmol
Saliform unguent
Creioane nazale
25
Proprietati:
- cu miros intepator,
- solubil in apa
- are efect dezinfectant in concentratie 5 – 25°, fiind utilizat extrasomatic pentru dezinfectia
pardoselelor
- Are efect antiseptic episomatic fiind utilizat in stomatologie 3%, fiind mumifiant in
tratamentul gangrenei pulpala
Proprietati:
- fara miros,
- gust amarui,
- solubila in apa,
- se administreaza si oral avand toleranta buna, dar in doze mari poate produce iritatie gastrica,
de aceea se administreaza inaintea meselor principale cu multe lichide
- are actiune mai slaba asupra colesterolului, dizolvandu-l; este utilizata in tratamentul bolilor
ateromatoase
fiole 25 %
IV. FENOLII
Caracteristici generale:
- prin absorbtie pot determina efecte sustenice toxice: afectare renala, stari de inconstienta
se utilizeara rar ca si dezinfectanti.
1. Fenolul
- este oficinal in FR X
- cristalina,
- higroscopica,
- insolubila in apa
27
Solutii utilizate:
- alba,
- in stare pura,
Utilizari:
28
3. Timolul - FR X – Timolum
- este o substanta solida
- cristalina
- cu miros aromat
- este mult mai activ decat fenolul ca antiseptic si mai putin toxic
Utilizari:
4. Eugenol
- este substanta lichida,
- nemiscibila cu apa,
- sensibila la lumina
5. Guaiacol, FR X – Guajacolum
- este o substanta solida cu punct de topire scazut – 30°,
- insolubila in apa,
- se utilizeaza extern sub forma de unguente pentru calmarea durerilor musculare si reumatice
29
V. ACIZII
- incolora,
- fara miros,
- sensibila la lumina,
Utilizare:
Specialitati:
30
- efect antibacterian,
- utilizat ca antiseptic sub forma de solutie 0,25 – 1% pentru spalaturi ale urechii externe si a
tractului urinar
3. Acidul boric
- actiune antiseptica
Acid benzoic
Parabenii
- pulbere galbena
31
- insolubila in apa
- se utilizeaza extern in tratamentul plagilor, arsurilor, ulceratiilor sub forma de pudre sau
unguente
32
DETERGENTII
Detergentii sunt agenti activi de suprafata; sunt molecule polare formate dintr-o grupare
hidrofila (- OH, - COOH, SO3H) si una lipofila (hidrofoba), (o catena hidrocarbonata ramificata,
nucleu aromatic)
Clasificare:
1. Detergenti anionici
2. Detergenti cationici
3. Detergenti amfoteri
4. Detergenti neionici
Saruri ale acizilor grasi saturati sau nesaturati cu metale alcaline (ex sapunuri
propriu-zise)
Acizii grasi saturati – formeaza saruri sodice solide (ex. stearat de sodiu, palmitat de
sodiu)
Utilizari:
- actiune antiseptica in special
- au actiune antibacteriana
- nu actioneaza pe Pseudomonas
- se utilizeaza ca antiseptic pentru maini, cavitate bucala, gat, cavitate vaginala, rani,
stomatologie
-
supozitoarele vaginale ce contin Clorura de benzalconiu se utilizeaza ca profilaxie in infectia
cu HIV
Reprezentanti:
Clorura de benzalconiu
Clorura de cetilpiridiniu
Bromura de cetrimoniu
Dequaliniu
- Detergenti amfolitici:
- au actiune bactericida
- Detergenti neionici:
COLORANTII
- luciu metalic,
- fara miros,
- gust amar,
o Extern – sub forma de solutii apoase 0,2%, destinata aplicarii pe piele sau mucoase
in dermatomicoze superficiale, antisepsia pielii, sau sub forma de spalaturi in
uretrite, cistite, vaginite
34
- se utilizeaza ca antidot in intoxicatii cu substante methemoglobinizante – intravenos, in
glucoza 25%
- pulbere cristalina
- luciu metalic,
- se utilizeaza extern ca antiseptic al pielii si mucoaselor sub forma de solutii apoase 0,1 – 1%,
in tratamentul unor ulceratii, stomatite, pentru dezinfectia plagilor
- pulbere cristalina
- galbena,
- fara miros,
- gust amar,
- solubila in apa ⇒ solutia apoasa colorata in galben cu o usoara fluorescenta verde, sensibila
la lumina, rezistenta la caldura
CHIMIOTERAPICE
35
Chimioterapicele antimicrobiene sunt substante semisintetice sau sintetice, cu efect
selectiv inhibitor asupra agentilor biologici patogeni pentru om si animale.
Clasificare:
I. Derivati de nitrofuran
IV. Sulfamide
V. Antibiotice
I. DERIVATII DE NITROFURAN
NITROFURAN FURAZOLIDONA
NIFURATEL R = H NITROFURANTOINA
R = - CH2OH URFADYNE
36
NIFUROXAZID NIFURZID
Proprietati:
- se obtin prin sinteza
- sensibile la lumina,
1. NITROFURANTOINA
Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Echerichia Coli (E. Coli), Salmonella, Shigella
- Coci gram pozitivi: Stafilococul auriu, Sterptococ piogen
Reactii adverse:
- Reactii digestive: anorexie, greata, voma, colici, diaree
- Reactii alergice: eruptii cutanate, prurit, edem angioneurotic, sindrom pulmonar acut (tuse,
dispnee, febra) sau cronic (fibroza interstitiala)
- Reactii hepatice: icter colestatic
Contraindicatii:
- alergii,
- insuficienta renala,
37
- copii sub un an
Indicatii:
- Infectii urinare acute si cronice
- Tricomoniaza
2. FURAZOLIDONA
- Antiseptic intestinal.
Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Enterococ, E. Coli, Proteus
- Coci gram pozitivi: Streptococ
Indicatii:
- enterite,
- enterocolite,
- toxiinfectii alimentare
- infectii digestive
- tricomoniaza
- giardioza
- dispepsii la nou-nascuti
Tratament:
- Adult: 100 mg x 4/zi
- Copii sub un an: 8 – 16 mg x 4/zi
38
3. NIFUROXAZID
- Nu se absoarbe dupa administrarea orala
Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Enterococ, E. Coli, Proteus
Reactii adverse:
- tulburari digestive,
- reactii alergice
Indicatii:
- Diaree acuta de cauza bacteriana
Tratament:
- Adulti: 4x 200 mg/zi
- Copii > 2 ani: 400-600 mg/zi
- antifungic,
- antiseptic genito-urinar
Spectru de activitate:
Specialitati:
unguent
- DERIVATII DE 8-HIDROXI CHINOLINA
39
CHINOZOL CHINIOFON BROXICHINOLINA
(IATREN)
1. CLORCHINALDOL
- antiseptic intestinal
- voma,
- diaree,
- cefalee
40
1. ACIDUL NALIDIXIC, FR X – Acidum nalidixicum
Proprietati:
- fara miros,
- insolubila in apa,
- se elimina renal
Spectru de activitate:
Reactii adverse:
Contraindicatii:
- Epilepsie
Indicatii:
41
- La bolnavi cu sonda vezicala
- Se elimina renal
Spectru de activitate:
Reactii adverse:
Indicatii:
- Prostatita bacteriana
42
- Profilaxia cistitei la femei
- Infectii cu N. Gonorrhoeae
- Tuberculoza pulmonara
43
3. CIPROFLOXACINA
- Eliminarea se face renal si prin scaun
Specialitati :
- Alcon Ciloxan sol oft/ auriculara 0,3 %
- Cifran cpr film. 250, 500 mg
ung 0,3 %
4. OFLOXACINA
- Se elimina renal
- Vezi generalitati
- Administrare : 2 x 200 mg/ zi, in infectii grave doza se creste la 600 – 800 mg/ zi
Specialitati
5. PEFLOXACINA
Specialitati:
6. LEVOFLOXACINA
Specialitati:
sol perf
7. LOMEFLOXACINA
45
Specialitati:
8. MOXIFLOXACINA
Specialitati:
9. NORFLOXACINA
Specialitati:
sol oft,
ung
46
ANTIBIOTICE
A. Betalactamine
B. Aminoglicozide
C. Lincosamide
D. Macrolide
E. Glicopeptide
G. Antibiotice polipeptidice
H. Grupul rifampicinei
47
A. BETALACTAMINE
Penicilinele (penamii) sunt antibiotice naturale sau de sinteza care au ca nucleu comun
acidul 6-aminopenicilanic. Acesta este format dintr-un inel tiazolidinic si un inel beta-lactamic, de
aici provenind denumirea de antibiotice beta-lactamice (β-lactamice).
β - lactama
Clase de beta-lactamine:
- orale: fenoximetilpenicilina
48
I. DERIVATII DE PENAM
1. Peniciline
2. Sulfonapenam
3. Derivati de 6-halopenam
1. PENICILINE
Sunt derivati acilati ai acidului 6 – amino – 3, 3 dimetil – 4 tio – 7 oxo – 1 azo biciclo [3, 3, 2, 0, 2
carboxilic] sau derivati ai acidului 6 – aminopenicilamic.
⇒ PENICILINA N = ADICICLINA
BENZILPENICILINA – Penicilina G
- este pulbere cristalina alba,
- solubila in alcool,
- sensibila la lumina
- dupa administrarea intramusculara ca sare sodica sau potasica se absoarbe rapid, realizand
concentratii plasmatice maxime in 15 – 30 min.
- se elimina renal
49
- eliminarea este redusa la nou-nascuti si batrani
Spectru de activitate:
- Spirochete: treponema
- Actioneaza bactericid
Reactii adverse:
- Convulsii, mai ales la administrarea intrarahidiana
Indicatii:
- Infectii cu pneumococ: pneumonii, meningite, septicemii
- Actinomicoza
Administrare:
- Intramuscular sau intravenos in perfuzie
- Adult: 1 – 2 milioane U.I. /zi; in cazuri grave: 2 → 20 milioane U.I./zi fractionat la 4 ore
50
- Nou-nascut: 60.000 U.I./kg/zi
Specialitati:
- Penicilina G potasica pulbere injectabila
400.000 U.I.,
1.000.000 U.I.,
500.000.000 U.I.
- Penicilina G sodica pulbere injectabila
1.000.000 U.I.
5.000.000 U.I.
51
FENOXIMETILPENICILINA – Penicilina V
- Se administreaza oral ca sare de potasiu sub forma de comprimate sau ca sare a benzatinei
sub forma de sirop
- Se elimina renal
Administrare:
- Adult: 500.000 – 1.000.000 U.I./kg/zi la 4 – 6 ore
Specialitati:
- Penicilina V cpr 1.000.000 U.I.
- Ospen cpr film 500.000 U.I.,
1 milion U.I.,
1,5 milioane U.I.
- Ospen sirop 400.000 U.I./5 ml
- Cliacil cpr film 1.200.000 U.I.
pulb susp 300.000 U.I./5 ml
PROCAINBENZILPENICILINA – Efitard
- Este o sare cristalina a benzilpenicilinei cu procaina care se foloseste in suspensie apoasa
52
Spectru de activitate: - similar Penicilinei G
Indicatii:
- Infectii usoare si moderate cu germeni sensibili la penicilina G
- Prepararea suspensiei se face inaintea administrarii (apa distilata sau ser fiziologic);
administrarea se face intramuscular profund
Specialitati:
- Efitard pulb susp inj 400.000 U.I.,
800.000 U.I.
- Fortified Procaine Peniciline pulb susp inj 300.000 U.I.
BENZATINBENZILPENICILINA – Moldamin
- Este o sare a benzilpenicilinei cu dibenziletilendiamina, cu caracter retard, utilizata ca
suspensie apoasa
Indicatii:
- Infectii usoare
1. Derivati ai Penicilinei V
53
OXACILINA
- Are difuziune buna in tesuturi
- Se elimina renal
R2 = R 6 = H
- Oral:
CLOXACILINA
- R2 = Cl; R6 = H
54
- Se elimina renal
DICLOXACILINA
- R2 = R6 = Cl
- E rezistenta la β-lactamaza
- Se elimina renal
CARBENICILINA
R = - COOH
- Se elimina renal
- Are spectru de activitate antimicrobian: coci G (+), coci G(-), E.Coli, Proteus, Pseudomonas
aeruginosa (bacilul piocianic)
Reactii adverse:
- Reactii alergice: eruptii cutanate
- Accidente hemoragice
Indicatii:
- Infectii cu Pseudomonas: pneumonii, infectii respiratorii, meningite, abcese cerebrale, arsuri
infectate, infectii cutanate, infectii urinare
- In infectiile grave se asociaza cu aminoglicozidele (gentamicina) pentru cresterea eficacitatii
si intarzierea aparitiei rezistentei
Specialitati:
- Carbenicilina pulb. sol. inj. 1 g sau 5 g
TICARCILINA
- Proprietati asemanatoare Carbenicilinei
Indicatii:
- Septicemii, infectii ale pielii si tesuturilor moi provocate de germeni sensibili, inclusiv
Pseudomonas
Specialitati:
- Timentin pulb. inj. 1,6 g si 3,2 g
PIPERACILINA
- Spectru asemanator Carbenicilinei, mai activa insa pe Pseudomonas enterococi si Klebsiella
AZLOCILINA
- Indicata in infectii grave cu Pseudomonas: infectii pulmonare, urinare, septicemii
- Se asociaza cu aminoglicozide
57
3. Peniciline active pe Enterobacteriacee
MECILINAM
- Nu se absoarbe dupa administrarea orala, se administreaza intravenos sau intramuscular
- Se administreaza intramuscular sau intravenos in perfuzie 5-10 mg/kg la 6-8 ore 7-10 zile
PIVMECILINAM
- Asemanator Mecilinam
AMPICILINA
Reactii adverse:
- Reactii alergice: eruptii cutanate
Indicatii:
- Meningite bacteriene provocate de H. Influenzae, pneumococ sau meningococ
- Sinuzite, otite medii, bronsite provocate de H. Influenzae, pneumococ, streptococ piogen
Specialitati:
- Ampen pulb. inj. 500 mg
- Ampicilina cps 250 mg, 500 mg;
pulb. inj. 250 mg, 500 mg, 1g;
59
SULBACTAMUL
- Inhibitor al β- lactamazei
- Infectii gastrointestinale
- Infectii osteoarticulare
AMOXICILINA
- Absorbtia nu e influientata de prezenta alimentelor
60
- Indicatii asemanatoare ampicilinei
- Otita medie:
Specialitati:
- Dispamox cpr 1 g
- Duomox cpr 500 mg, 750 mg, 1g
- E – mox cps 500 mg
- Moxilen cps 500 mg;
pulb. susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml
61
AMOXICILINA + ACID CLAVULCANIC 2 : 1 sau 4: 1
Specialitati:
- Amoksiklov cpr. film. 625 mg, 1g;
pulb. susp. 156,25mg/ 5 ml si 312,5 mg/5 ml;
- Augmentin ES
- Augmentin SR
- Bioclavid pulb. susp. 156,25 mg/5 ml, 312,5 mg/5 ml;
cpr. 625 mg
62
DERIVATI DE CEFEM = CEFALOSPORINE
formula generala N
A. Cefalosporine parenterale
B. Cefalosporine orale
Generatia a II – a: cefaclor
Spectru de activitate:
Generatia I:
- Coci G (+): streptococ piogen, pneumococ, stafilococ auriu penicilazosecretor (sunt
rezistenti: enterococul si stafilococul rezistent la meticilina)
Generatia II:
- Coci G (+): streptococ, pneumococ, stafilococ
Generatia III:
- Coci G (+) si G (-) inclusiv enterobacterii – cefotaxima
Generatia IV:
- Active pe germeni secretori de betalactamaza: enterobacteriacee si bacterii G (+)
Generatia I:
64
R2 = - CH3 CEFADROXIL
R2 = - CH3 CEFALEXINA
CEFATRIZINA
CEFAZOLINA
CEFALOTINA
- spectru antimicrobian asemanator benzilpenicilinei,
Indicatii:
- Septicemii, endocardita, peritonita, avort septic, infectii respiratorii si urinare, infectii ale
tesuturilor moi
- Administrarea se face intravenos lent sau intramuscular in perfuzie – 0,5 – 1 g la 4-6 ore
adult si 100 mg/kg la 4-6 ore la copii
Specialitati:
- Cefalotina pulb. sol.inj. 1 g
65
CEFALOZINA
- Indicatii si spectru identic Cefalotina
- Administrare: 500 mg-2 g la 6-12 ore in functie de gravitatea infectiei la adult si 25-50-100
mg/kg/zi la 6-12 ore la copii
Specialitati:
- Cefazolin pulb. inj. 1g, 2 g
- Kefzol pulb. inj. 1 g
- Lyzolin pulb. sol. inj. 1 g
CEFAPIRINA
Specialitati:
- Cefatrexyl pulb. sol. inj. 1 g
Generatia II:
R2 = Cl CEFACLOR
CEFAMANDOL
CEFONICID
66
R2 = - H CEFTIBUTEN
CEFAMANDOL
Spectru de activitate:
- Coci G (+): pneumococ, streptococ, stafilococ auriu, S. Epidermidis
- Bacili G (-): K. Pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus indol (+), Providencia, H. Influenzae
Indicatii:
- Pneumonii, infectii urinare, chirurgicale, infectii cu stafilococi, Haemophilus rezistente la
ampicilina
Specialitati:
- Mandol pulb. pentru sol. inj. 500 mg, 1 g
67
CEFUROXINA
Spectru de activitate:
- Bacili G (-) inclusiv E.Coli, Klebsiella, Enterobacter, Providencia, Proteus indol-pozitiv, H.
Influenzae
Indicatii:
- Pneumonii, infectii urinare, ale aparatului respirator, infectii chirurgicale
- Administreare:
Specialitati:
- Axetine pulb. inj. 250 mg, 750 mg, 1 g
- Cefuroxine pulb. pentru sol. inj. 750 mg
- Lifurox pulb. sol. inj. 750 mg
- Zilisten pulb. sol. inj. 750 mg
- Zinacef pulb. sol. inj. 750 mg
- Axycef cpr 125, 250, 500 mg;
pulb. sol. orala 125 mg/5 ml
CEFOXITINA
CEFACLOR
68
Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi, streptococi, pneumococi
Indicatii:
- Infectii respiratorii, ORL, urinare
Specialitati:
- Cec pulb. susp. orala 125, 250 mg/5 ml
- Ceclodyne cps 250, 500 mg;
susp. orala 125, 500 mg/5 ml;
CEFTIBUTEN
Indicatii:
69
- Infectii respiratorii, urinare, otite, enterite, gastroenterite
Specialitati:
- Cedox cps 400 mg;
pulb. susp. 36 mg/ml
Generatia III:
CEFOPERAZONA
R2 = - CH = CH – CH3 CEFPROZIL
CEFSULODINA
CEFTAZIDINA
R2 = - H CEFTIZOXIMA
70
CEFTRIAXONA
CEFOTAXIMA
Spectru de activitate:
- Bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Providencia, Shigella,
Yersinia, H. Influenzae, Bordella, Moraxella
CEFTRIAXONA
Spectru de activitate:
- Coci G (+): Streptococus pneumoniae, S. Pyogenes, S. Viridans, S. Agalacticae, stafilococul
auriu
71
- Coci G (-): Neisseria gonorhea, N. Meningitidis
- Eruptii cutanate
- Profilaxia chirurgicala
Specialitati:
- Cefotrix pulb. sol. perf. 1 g
- Ceftriaxon pulb. sol. inj. 250 mg, 1 g
- Ceftriaxone pulb. sol. inj. 250, 500 mg, 1 g
- Lendacin pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Nevaskon pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Novosef pulb. sol. inj. 250, 500 mg, 1 g
- Oframax pulb. sol. inj. 250, 500 mg, 1 g
- Racexon pulb. sol. inj. 1 g
- Samixon pulb. sol. inj. 500 mg
CEFOPERAZONA
- Indicata in infectii cu bacili G (-)
72
- Se asociaza cu aminoglicozide in infectii cu Pseudomonas, pneumonii
Specialitati:
- Cefobid pulb. sol. inj 1 g
- Cefozon pulb. sol. inj 500 mg, 1 g
- Lyozone pulb. sol. inj 1 g
- Medocef pulb. sol. inj 1 g, 2 g
CEFTAZIDIMA
- Indicata in infectii cu germeni sensibili
Specialitati:
- Cefort pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Ceftidin pulb. sol. inj. 1 g
- Cetazine pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Fortum pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
- Kefadin pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g, 2 g
Generatia IV:
CEFEPIMA
CEFEPIMA
Spectru de activitate:
73
- Bacili G (-): Proteus indol-pozitiv, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, E.Coli, Salmonella,
Shigella, Pseudomonas, H. Influenzae, Pasteurella, Bordetella, Yersinia enterocolitica
Indicatii:
- In monoterapie in infectii urinare, ale pielii, tesuturilor moi, septicemii, bolnavi neutropenici
febrili
- Infectii intraabdominale
- Administrare 0,5; 1; 2 g la 12 ore intravenos – infectii grave prize la 8 ore sau 0,5; 1; 2 g la
12 ore intramuscular
Specialitati:
- Maxipime pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
74
Cefalosporine orale
CEFACLOR
CEFALEXINA
- Spectrul antimicrobian cuprinde bacterii G (+) si bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, Proteus
Specialitati:
- Cefalexin cps 250, 500 mg;
pulb. susp. 125, 250/ 5 ml
CEFADROXIL
Specialitati:
- Biodroxil cps 500 mg;
cpr. film. 1 g;
76
LINCOSAMIDE = LINCOMICINE
Reprezentanti:
Clindamicina
Lincomicina
Proprietati:
caracter bazic
gust amar
CLINDAMICINA
Spectru de activitate:
- Bacterii G (+): pneumococi, streptococul piogen, S. Viridans, Stafilococul auriu, bacil
difteric
sol.inj.150 mg/ml-4ml
- Klimicin
77
- Klindar
- Lanacine
LINCOMICINA
- Este activa pe coci si bacili G (+): pneumococ, streptococ piogen si viridans, stafilococ auriu
- Utilizari restranse in infectii stafilococice osoase, peritonite, datorita reactiilor adverse grave
comparativ cu Clindamicina
Specialitati:
- Lincocin
- Neloren
MACROLIDE ANTIBACTERIENE
Reprezentanti:
I. Eritromicina
II. Oleandomicina
III. Spiramicina
IV. Josamicina
- ERITROMICINA
Proprietati:
- pulbere microcristalina alb-galbuie,
78
- greu solubila in apa ⇒ se obtin greu solutii injectabile;
- se absoarbe greu;
a. PROPIONILERITROMICINA
Spectru de activitate:
- Coci G (+): pneumococ, streptococ piogen, stafilococ penicilinazosecretor
Reactii adverse:
- Digestive: greata, voma, diaree, anorexie
- Febra
Indicatii:
- Pneumonia cu mycoplasma pneumoniae, difterie, tuse convulsiva, enterocolite
S-au obtinut doua saruri de eritromicina care rezista la actiunea acidului gastric:
Specialitati:
- Eritro cpr 200 mg;
pulbere pentru suspensie 125 mg/5 ml, 200 mg/5 ml
79
Analogi structurali ai Eritromicinei
1. ROXITROMICINA
Specialitati:
- Rulid cpr 150, 300 mg
2. CLARITROMICINA
Specialitati:
- Claritromicina cpr 250, 500 mg;
- Fromilid cpr. 250, 500 mg;
granule pentru suspensie 125mg/ 5 ml
- Klobax cpr 250, 500 mg;
granule pentru suspensie 125 mg/5 ml\
- Lekoklar cpr 250, 500 mg;
granule pentru suspensie 125 mg/ 5 ml
- Klacid cpr 250, 500 mg;
granule pentru suspensie 125 mg/ 5 ml
3. AZITROMICINA
Specialitati:
- Sumamed cps 250mg;
cpr 125mg;
pulb suspensie orala 100 mg/5 ml,200 mg/5 ml
Se administreaza doza unica 500 mgmla 4 ore in prima zi, apoi 250 mg/zi 4 zile
80
- OLEANDOMICINA
- Spectru de activitate asemanator eritromicinei
Specialitati:
- Triacetiloleandomicina
- Sigmamicin
- SPIRAMICINA
- Spectru de activitate asemanator eritromicinei, dar mai activa
- Se utilizeaza si in infectii ale cavitatii bucale, cailor respiratorii (ex. stomatite, gingivite,
operatii in cavitatea bucala)
Specialitati:
- Rovamycine cpr,
granule pentru suspensie orala
- JOSAMICINA
- Toxicitate crescuta
Specialitati:
- Wilprafen
False macrolide
RIFAMICINA B
- solubila in baze,
- este instabila, de aceea s-au obtinut derivati, dintre care cel mai important e Rifampicina
81
RIMFAPICINA
Proprietati:
- caracter amfoter
- se elimina renal, transpiratie, lapte matern ⇒ coloreaza urina, transpiratia, laptele matern in
rosu
- este tuberculostatic major utilizat pe baza unui program national 10 – 15 mg/Kg corp in
tratamentul 3/6 (trei din sase luni) sau 2/7 (doua zile pe saptamana) TSS (= tratament strict
supravegheat)
3/6 – in primele trei luni – doze de atc in asociere cu Hidrazida izonicotonica (HIN) sau
Streptomicina; tratamentul cu Rifampicina sau aceasta se poate inlocui cu doua tuberculostatice
majore
Specialitati:
- Sinerdol cps 150 mg
- Rifampicina cps 150 mg
- Rifadin
82
ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE
Clasificare:
1. Dupa componente:
Polipeptide liniare
Polipeptide ciclice
CICLOSERINA
- Descoperit in culturi de Streptonayces lavandulae, S. Orhidaceus, S. Garefalus
Specialitati:
- Cicloserin cps 250 mg
- Tebemicin cpr 250 mg
Se incepe cu 1 cps/zi, dupa 48 ore se creste doza cu inca 1 cps pana la 3 – 4 cps/zi.
TERIZIDONA
83
- Activa pe Pseudomonas
Specialitati:
- Vrovalidin
TIROTRICINA
- Descoperita in culturi de Bacillus brevis
- Actioneaza pe germeni G (+), coci, bacili, putin activa pe G (-), Haemophylus, Trichomonas
BACITRACINA
- Izolata din culturi de Bacillus licheniformic
- Spectru de activitate asemanator tirotricinei si eritromicinei: coci G (+) si G (-), bacili G (+),
Haemophylus influencea, Trichomonas
- Neobasept pulbere
- Nebacetin pulbere, crema, unguent, spray
- Negamicin B pulbere, unguent, crema
- Corticin colir
- Cicatre X unguent
84
POLIMIXINELE
- Nu actioneaza pe G (+)
- Polimixina E si B se administreaza oral: cpr, drj 250 000 – 500 000 v.i. profilactic sau
curativ, inaintea interventiilor chirurgicale pe tuleul digestiv pentru sterilizare
Specialitati:
- Polimixina B sulfat cpr 250 000 U.I. – infectii intestinale
- Colimicin flacon 250 000 U.I.;
cpr; ung.
oftalmic
- Teracortil (Polimixina B + Hidrocortizon + Oxitetraciclina)
- Sulfat de Polimixina si Hidrocortizon – infectii, otite
VANCOMICINA
- S-a obtinut din culturi de Streptomyces orientalis
Specialitati:
- Vancoled fl. Inj. 500 – 1000 mg
- Vancocin fl. Inj. 500 – 1000 mg
- Liphocin
- Diatracin
- Edian
85
AMINOGLICOZIDE
= antibiotice cu structura aminoglicozidica
Clasificare:
STREPTOMICINA
Spectru de activitate:
- Germeni G (+), coci si bacili
86
Dezavantaje:
- Toxicitate crescuta
- Ataca perechea de nervi cranieni ceea ce produce surditate ireversibila si nefrotoxicitate
Indicatii:
- TBC, bruciloza, endocardita bacteriana, pesta
Specialitati:
- Streptomicina sulfat pulbere pentru sol. inj. 1 g
- Strevital pulbere pentru sol. inj. 1 g
- Antibiotice aminoglicozidice cu structura dezoxistreptidinica:
NEOMICINA si PAROMICINA
Spectru de activitate:
Neomicina: coci G (+): stafilococi; bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, H. Influente, enterococi,
Salmonella, Shigella,, Proteus
Utilizari:
Neomicina – nu poate fi administrata parenteral datorita toxicitatii crescute: nefrotoxicitate
si ototoxicitate; oral nu se absoarbe ⇒ utilizata in infectii digestive; local se administreaza
colire, creme, pudre, spray
Indicatii: Infectii digestive, furuncule, arsuri, plagi infectate, impetigo, eczeme infectate
Specialitati:
- Negamicin cpr 500 mg (enterite)
- Baneocin crema,
pulbere
87
Local: colire, creme, pudre, spray
- Negamicin B unguent
- Neobasept pulbere
unguent
KANAMICINA si GENTAMICINA
Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi
- Nu actioneaza pa Pseudomonas
Specialitati:
- Kantrex fiole 2 ml
TOBRAMICINA
- Spectru de activitate asemanator gentamicinei, dar cu activitate mai intensa pe Pseudomonas
si Serratia
- Efect local in infectii ale ochiului sub forma de solutii oftalmice sau unguent oftalmic
Specialitati:
- Brulamycin sol. inj. 40 mg/ml 1 ml, 2ml;
AMIKACINA
- Este derivat al Kanamicinei
Specialitati:
- Amikin sol. inj. 250 mg/ml – 2 ml, 4 ml
- Se asociaza cu:
90
Benzilpenicilina in endocardita cu enterococi
Specialitati:
- Gentamicine Leurquin sol. inj. 40 mg/ml – 2 ml
- Gentamed sol. inj.
unguent oftalmic
unguent oftalmic
unguent oftalmic
Reprezentanti:
2. Tetracicline
91
- CLORAMFENICOL, FR X CHLORAMFENICOLUM
Proprietati:
- fara miros,
- sensibila la lumina
Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi, streptococi, mai putin pneumococi
- Nu actioneaza pe Pseudomonas
Reactii adverse:
- Hematologice: anemie, leucopenie, agranulocitoza, trombocitopenie
Indicatii:
- Febra tifoida, meningite, laringotraheite, pneumonii, abcese cerebrale, septicemii, tifos,
bruceloza
92
Specialitati:
- Cloramfenicol drj. 125 mg,;
ung. Oftalmic
- Clorocid – magistral
- Dermatologie – pulberi asociate cu oxid de zinc, talc, Saprosan
93
- TETRACICLINELE
Clasificare:
D-metilclortetraciclina H H OH Cl H 13 h
D-metiltetraciclina H H OH H H 13 h
Metaciclina OH H H 14 h
Minociclina H H H H 24 h
Sunt oficinale in FR X:
Tetraciclina
Clorhidrat de tetraciclina
Clorhidrat de oxitetraciclina
94
Doxicilina clorhidrat
Proprietati:
- sunt pulberi microcristaline galbene,
- sensibile la lumina,
Spectru de activitate:
- Coci G (+): streptococ, pneumococi, stafilococ
- Sunt foarte active pe: Vibrio cholerae (holera), micoplasme, Chlamidii richetzei, spirochete,
leptospire, Legionella
Dezavantaje:
- Duc la aparitia fenomenelor de disbacterism pentru ca e perturbata simbioza intestinala
saprofita benefica ⇒ micoze ce se agraveaza
- Nu se administreaza cu lactate
- Determina hipovitaminoza B
Reactii secundare:
- Au capacitatea de a se electiva (se duc tintit si se concentreaza) in tesuturi osoase fiind
contraindicata administrarii lor la gravide, copii sub 8 ani, copii in perioada de crestere,
pentru ca au loc depuneri in oase ⇒ tulburari de crestere
95
- Se electiveaza si la nivelul dintilor ⇒ dinti patati
96
TETRACICLINA
Indicatii:
- Bruceloza, holera, rikettsioze, infectii cu Chlamydia, pneumonii cu Mycoplasma, rani
Specialitati:
- Tetraciclina clorhidrat unguent 3 %;
cps 250 mg
- Colir cu tetraciclina 1 %
- Picaturi in nas cu tetraciclina 100 mg
- Ovule cu tetraciclina 100 mg
- Hemorzon sup. (Tetraciclina + Lidocaina + Hidrocortizon)
DOXICILINA
Se elimina renal
Indicatii:
- bronsite, pneumonii, sinuzite, infectii pelviene, prostatita, profilactic pentru evitarea diareei
calatorilor produsa de E. Coli.
Specialitati:
- Doxicilina cps 100 mg
- Doxydan cps 100 mg
- Remicyn cps 100 mg
- Unidox Solutab cpr 100 mg
- Vibramycin cps 100 mg
Alte specialitati:
97
- Hemorzon O supozitoare: Hidrocortizon + Oxitetraciclina +
Lidocaina
Teracortil unguent: Oxitetraciclina, Polimixina, Hidrocortizon
98
CHIMIOTERAPICE CU SPECIFICITATE LIMITATĂ
ANTIMICOBACTERIENE
1. ANTITUBERCULOASE
În 1882, Robert Koch a descoprit bacilul TBC o adevărată revoluţie în istoria medicinei.
Primele substanţe utilizate au fost sărurile de aur, dezavantajul lor fiind că sunt foarte
scumpe şi după un timp se observă că au efect simptomatic, cresc imunitatea.
Clasificarea antituberculoaselor:
1. majore de elecţie
2. minore de rezervă
99
1. ANTITUBERCULOASE MAJORE
- au difuzibilitate largă în organism în ţesuturi cazeoase şi spaţii intracelulare;
Reprezentanţi:
IZONIAZIDA (HIN)
RIFAMPICINA (RMP)
STREPTOMICINA (SM)
ETAMBUTOL (EMB)
2. ANTITUBERCULOASE MINORE
- sunt foarte puţin active pe mutanţi ai bacilului Koch rezistenţi la antituberculoase majore
- nu au difuzibilitate bună;
- toxicitate variată
Reprezentanţi:
ETIONAMIDA (ETH)
PROTIONAMIDA (PTH)
PIRIZINAMIDA (PZA)
MORFOZINAMIDA (MZA)
ACID PARA – AMINOSALICILIC (PAS)
TERIZIDONA
DAPSONA
TIOCARLID
KANAMICINA (KM)
VIOMICINA (VM)
CICLOSERINA (CS)
CAPRIOMICINA (CM)
Administrarea se face după scheme de tratament. Este un tratament intermitent în sistem
bifazic, care constă în 3∕6 – adică 3 luni se administrează doze de atac urmat de 6 luni doze de
întreţinere. Tratamentul intermitent 2∕7 – se administrează 2 zile pe săptămână.
TSS = tratament strict supravegheat
100
Scheme de tratament aplicate:
1. în caz de TBC recent:
a. forme comune de TBC cu bacili Koch prezent în spută la examenul direct.
- în primele 3 luni: HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + RMP 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1g ∕ zi
- sau 15 mg HIN ∕ kg cop ∕ zi + EMB 3g ∕ zi
b. forme de TBC cu baciloscopie în pleurezii TBC
- în primele 3 luni: HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1 g ∕ kg cop ∕ zi + EMB 2,5-3 g ∕ zi
- următoarele 6 luni: HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1g ∕ zi
- sau HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + EMB 2,5-3g ∕ zi
2. în caz de TBC recidivat
- primele 3 luni: HIN 15 mg∕kg cop ∕ zi + RMP 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1 g ∕ zi + PZA 3-4 g ∕ zi
- următoarele 6 luni: HIN 15 mg ∕ kg cop ∕ zi + SM 1g ∕ zi+ PZA 3-4 g ∕ zi
Pot să apară intolerante la un chimioterapic sau rezistenţa germenilor se înlocuieşte
chimioterapicul cu alt tuberculostatic major sau un tuberculostatic major cu 2 tuberculostatice
minore.
NU se asociază Etionamida cu Cicloserina; ambele îşi potenţează efectele şi toxicitatea.
IZONIAZIDA – FR X – Izoniazidum
Proprietăţi:
- pulbere microcristalină albă sau slab cenuşie sau
- cristale aciculare incolore
- fără miros
- cu gust amar
- sensibilă la lumină
- solubilă în apă
- inhibă sinteza acizilor graşi cu lanţ lung
Efecte adverse:
- are toxicitate scăzută: tulburări neurologice manifestate prin nevrite optice, nevrite
periferice, cefalee, tulburări psihice de tip euforic;
- scade concentraţia vitaminei B6 asigurând buna funcţionare a SNC se administrează în
paralele cu vitamina B6;
- determină tulburări hepatice, digestive, alergice, hematologice sunt contraindicate la
persoane alergice, cu tulburări neurologice
- se administrează în monoterapie
Izoniazida cpr. 50, 100, 200, 300, 600 mg s.a.
- se administrează local sub formă de instalaţie intrapleurală, intracavitare, intraperitoneale –
sub formă de soluţii sterile 5 %;
- intramuscular – soluţii apoase 2,5 – 5 %
Specialităţi:
- Izoniazida
- Tebesium
- Rimifon
- HIN aociat cu Rifampicina
101
- HIN asociat cu Terizidona
ETAMBUTOL – FR X – Etambutolum
- tuberculostatic major de sinteză
- pulbere cristalină albă
- solubilă în apă sub formă de clorhidrat
- sensibilă la lumină
- se administrează oral în doze de 40 mg ∕ kg cop ∕ zi în tratament intermitent se asociază cu
HIN, SM, RMP
- cpr. filmate 100, 250, 400 mg s.a.
- parenterală: i.v., i.m., soluţie 10 %, fiole 4 -5 ml
Efecte adverse:
- toxicitate pentru nervul optic: nevrită optică manifestată prin îngustarea câmpului vizual şi
scăderea acuităţii vizuale – se fac periodic controale oftalmologice.
Specialităţi:
- Miambutol
ETIONAMIDA – FR X – Ethyonamidum
- tuberculostatic minor de sinteză
- pulbere cristalină galbenă
- foarte puţin solubilă în apă
- acţionează pe germeni rezistenţi la HIN, etambutol, SN
- acţionează intracelular, extracelular, intralezional
- are toxicitate crescută
- intoleranţă digestivă
- determină efecte psihologice la alcoolici
- se administrează sub formă de drajeuri 1 drj. ∕ zi, doza creşte de la 1 – 4 drj. ∕ zi
Specialităţi:
- Etionamid
- Amidozin drj. 250 mg
PROCTIONAMIDA
- e mai bine tolerată ca şi etionamida
- are proprietăţi farmacocinetice mai bune
- traversează bariera hematoencefalică activă în meningită tuberculoasă
- în asociere cu dapsona intră în tratamentul leprei
- se administrează oral – drj. 250 mg şi parenteral
PIRAZINAMIDA – FR X – Pirazinamidum
- are toxicitate crescută
- acţionează pe mutanţii rezistenţi la HIN
- determină hepato şi nefrotoxicitate
Speciatăţi:
102
- Pirazinamid
- Pezetamid
RIFAMPICINA
Spectru de activitate:
Microbacterii: M. Tuberculosis, M. Leprae
Coci G (+): Streptococ piogen, Streptococ pneumonie, Staphilococ aureu, Staphilococ
epidermite
Bacili G (+): Clostridium difficile
Coci G (-): Neisseriae gonorrheae, Neisseriae meningitidis
Bacili G (-): Lefionella pneumoniae, E. Coli, Shigella, Klebsiella
- Determină efecte secundare hepatice, digestive, pe SNC.
Indicaţii:
- TBC pulmonar, extrapulmonar – 10 mg∕ kg cop ∕ zi sau 3 ∕ 7 în priză
- endocardită stafilococică
- ostiomielită şi artrită cu stafilococ aureu
- pneumonie cu Legionella
- lepră, meningită
Specialităţi:
- Eremfat 450 mg, 600 mg
- Rifampicin cps. 150 mg
- Rifan
- Sinerdol
STREPTOMICINA
Spectru de activitate:
Bacili G (-): Klebsiella, Salmonella, Shiegella, Haemophilus infuenzae, Brucella
Coci G (+): Stafilococi
Coci G (-): meningococi
Bacilul Koch uman
Indicaţii:
- TBC principat
Specialităţi:
- Strevital fl. Inj. 1 g s.a.
- Streptomicina
103
ANTILEPROASE
Lepra este o infecţie cronică, granulamatoasă, care atacă pielea şi nervii periferici, fiind
produsă de Mycobacterium leprae.
- poate să apară la orice vârstă, frecvenţa se înregistrează la copii;
- se transmite prin contact direct, iar perioada de incubaţie e 3 – 5 ani 20 ani;
- se manifestă prin leziuni cutanate: macule sau paule hipo sau hiper – pigmentate, durere
nevritică cu localizări pe faţă, urechi, articilaţiile pumnilor, coate, fese, genunchi.
Substanţe folosite în terapie:
1. Sulfonamide: Sulfalen, Sulfodoxina, Sulfadimetoxina
2. Antibiotice cu activitate antituberculoasă: Streptomicina, Cicloserina, Rifampicina,
Paromomicinele
3. Antituberculoase cu efecte antileproase: Protionamida
4. Antileproase specifice: Talidomida, Clofazimina.
- ca şi terapie adjuvantă: Glucocosteroizi reduc efectele alergice.
- durata tratamentului e foarte lungă:
- 2 – 4 ani în forma tuberculoidă
- 4 – 8 ani în forma lepromatoasă
- bolnavii sunt izolaţi în leprozerii, tratamentul este mai mult siptomatic;
- se transmite uşor la copii, se observă o predispoziţie genetică, testul la lepromină nu este
concludent;
Manifestări observate:
- lipsa incisivilor centrali cu aproximativ 12 luni înaintea apariţiei primelor semne;
- are loc inflamarea alveolelor incisivilor centrali
- pot apărea tulburări neurologice
- tulburări dermatologice : detaşarea unor părţi de piele de pe nas, urechi, degete răni foarte
grave.
DAPSONA
- pulbere microcristalină alb – roz
- sensibilă la lumină
Micozele superficiale
- produse de Dermatofite Epidermophyton, Tricophyton, Candida, Microsporum
105
Micozele sistemice – viscerale
- la nivelul organelor interne: inimă, ficat, plămâni
- cazurile de infecţii micotice apar la persoanele ce-şi administrează doze mari şi cure
prelungite de antibiotice cu spectru larg şi la persoanele cu imunitate scăzută: bătrâni, copii,
gravide, cei cu SIDA, cu boli infecţioase grave, canceroşi, terapie cu glucocorticosteroizi.
Clasificarea antimicoticelor:
a. HALOGENII – IODUL
-sub formă de soluţii apoase: Soluţia Lugol
-soluţia alcoolică: Tinctura de iod
-soluţia de iod în alţi solvenţi: propilen glicol, glicerină
-soluţia alcoolică de iod + acid salicilic = Soluţia Sabourand
-Polividone iod = prodrug utilizat sub formă de soluţii apoase, unguente, creme vaginale,
ovule, cpr. vaginale
Specialităţi:
- Betadine
- Braunol
- Betaisodene
- Braumozide
b. SULFUL
- sub formă de unguent 10 % administrat ca atare sau asociat cu ZnSO4 - Unguent cu sulf
Specialităţi:
- Siccomerfen
- Vitamerfen
f. VIOFORM
Specialităţi: - Saprosan
- Clorchinaldol
h. ACIDUL SALICILIC
- asociat cu nipaesteri – Rezorcină: soluţii apoase
i. COLORANŢII
Albastru de metilen
107
Violet de genţiana
Tripaflavina
Tinctura Castelani
j. DERIVAŢI DE NITROFURAN
3. ANTIMICOTICE AZOICE
CLOTRIMAZOL – FR X – Clotrimazolum
- are spectru larg de acţiune
- efect antimicotic: Tricophyton, Candida, Epirdermophyton
- efect antibacterian
- efect antitricomonazic – Trichomonas vaginalis
- după administrarea orală, substanţa nu se absoarbe suficient, fiind activă în micoze
intestinale
- indicat în micoze superficiale vaginale, digestive, intestinale, orofaringiene
Specialităţi:
- Clotrimazol soluţii, creme, cpr. vaginale, ovule
- Canesten ung.
- Dermatin soluţii, pulberi
- Gino – Canesten ovule
- Lotrimin cremă
Se asociază cu Metronidazol:
Specialităţi:
- Tricomicon ovule
109
- Meclon ovule, cremă vaginală
BIFONAZOL
- spectru larg de acţiune, toleranţă bună
- indicat în dermatomicoze
Specialităţi:
- Biazol cremă 1 %
- Myco – Flusemidon cremă 1 %
- Mycospor cremă 1 %
şampon gel 1 %
soluţie externă 1 %
KETOCONAZOL
- are spectru larg de activitate. Candida, Histoplasmă, Coccidii, Tricophyton,
Epidermophyton, Corynenacterium, Aspergillus
- indicat în: micoze cronice ale pielii, părului, mucoaselor, vaginale
Specialităţi:
- Ketoconazol cpr. 200 mg
cremă
şampon
- Nizoral cpr. 200 mg
cremă
şampon
- Sostatin cpr.
- Fungicide cpr.
- Ketostin cpr.
MICONAZOL
- indicat în candidoze, dermatofiţii, micoze profunde divestive sistematice (piele şi vaginale)
Specialităţi:
- Dermazol gel
- Daktarin gel
- Gyno – Daktarin cps. Vaginale
- Gynozol ovule 200 mg, 400 mg
- Medacter cremă uz extern, vaginal
- Miconal Ecobi
110
- Micotop gel
- Mycoheal cremă vaginală, ovule
- Monozole cremă vaginală
ECONAZOL
- indicat în toate lipsurile de dermatomicoze
- suprainfecţii cu bacterii G (+)
- fungicid cu spectru larg
Specialităţi:
- Ecobi ovule 150 mg
- Econ ovule 150 mg
TICONAZOL
- fungicid cu spectru îngust
- acţiune locală în dermatoze cutaneo – mucoase provocate de Nocardia
Specialităţi:
- Trosid
- Fungibacid
ITRACONAZOL
- indicat în aspergiloză invazivă, meningită criptococică, micoze grave, dermatofitii, piteriazis
Specialităţi:
- Orungal cps. 100 mg
- Spranox susp. Orală
FENTICONAZOL
- indicat în infecţii vaginale, ale pielii
Specialităţi:
- Lomexim ovule 200 mg, 600 mg
cremă vaginală
IZOCONAZOL
- infecţii superficiale ale pielii, mucoasei vaginale
Specialităţi:
- Travogen
FLUCONAZOL
- pulbere cristalină albă, puţin solubilă în apă
- bine tolerat
- spectru larg de acţiune: Candida, Tricophyton, Epidermophyton, Histoplasma, Cryptococcus
111
- după administrarea orală se absoarbe
- utilizat în micoze sistemice (urinare, pulmonare), meningite
- utilizat în micoze superficiale: candidoze – vaginale, orofaringiene, onicomicoze, ale pielii
Specialităţi:
- Diflazon cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg
- Diflucan cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg
- Flucovim cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg
- Fluconazol
- Mycosist cps.
- Syscan cps.
- Flucoric
4. ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE
GRISEOFULVINA – FR X – Griseofulvinum
- activă în micoze la nivelul pielii, foliculare, onicomicoze
- se administrează exclusiv oral
Specialităţi:
- Gricoseofulvin M
- Gricin, Grisin cpr., drj., 125 mg, 250 mg, 500 mg s.a.
- incompatibilă cu alcoolul – FR X – Compresii Griseofulvini
- durata tratamentului 3 – 6 săptămâni
5. ANTIBIOTICE POLIENICE
NISTATIN
- pulbere gabenă
- sensibilă la lumină
- slab solubilă în apă
- solubilă în alcool
- caracter amfoter
- utilizat în terapia infecţiilor micotice localizate pe piele, mucoase
FR X – Compressii Obducti nystatini (obducti = acoperit)
Specialităţi:
- Nistatin cpr. ovule
- Stamicin drj.
- Nidoflor cremă – nistatin + neomicina + triamcinolon
- Tricomicon ovule – nistatin + cloramfenicol + metronidazol
NAFAMICINA – PIMAFUCINA
- indicate în micoze ale pielii şi mucoaselor
Specialităţi:
112
- Pimafucin cremă, ovule
- Pimafucort cremă
6. ANTIBIOTICE UTILIZATE PENTRU TRATAMENTUL
MICOZELOR VISCERALE
AMFOTERICINA B
- spectru larg de activitate: Aspergillus, Blastomices, Hystoplasma, Cryptococcus
- nu se absoarbe după administrare orală se administrează i.v.
- substanţă cu toxicitate ridicată TSS = tratament în spital sub supraveghere medicală
- utilizat în infecţii micotice orale, intestinale, candidoze
Specialităţi:
- Fungizon
113
ANTIVIRALE
= substanţe medicamentoase care distrug virusurile
Virusurile sunt paraziţi intracelulari de dimensiuni foarte mici, nedecelabili prin
microscopia optică, a căror multiplicare depinde de procesele de sinteză ale celulei gazdă. Unele
virusuri produc la om infecţii virale, uneori deosebit de grave.
Fiecare virus este alcătuit din minim 2 componente: acid nucleic (ADN sau ARN) şi o
capsidă virală (manta proteică).
AMANTADINA
Indicaţii:
- amantadina reprezintă unul dintre primele virustatile utilizate profilactic şi curativ în
infecţiile gripale cauzate de virusul Influenza A.
- eficacitatea sa maximă se manifestă profilactic, conferind datorită instalării rapide a
efectului, protecţia necesară în caz de epidemii, deosebindu-se de vaccinuri ale căror efecte
protectoare apar abia după 8 – 15 zile de la vaccinare;
- este utilizată frecvent în tratamentul maladiei Parkinson.
Efecte secundare:
- tulburări gastrointestinale – greaţă, vomă, uscăciunea gurii
- tulburări neurologice – stări anxioase, tremurături, insomnii, ataxie, scade capacitatea de
concentrare
- tulburări cutanate – decolorarea tegumentelor.
Administrare.
- oral 0,200 g adulţi
- oral 0,100 g copii peste 5 ani şi vârstnici.
Contraindicaţii:
- afecţiuni hepatice grave
- insuficienţă renală gravă
- epilepsie, psihoze, dermatite exematoase
- sarcină
Specialităţi:
- Viregyt – K cps. 100 mg
114
- A – Parkin cpr. 100 mg
IDOXURIDINA
Proprietăţi fizice:
- pulbere microcristalină gălbuie
- solubilă în apă
Indicaţii:
- iniţial substanţa a fost utilizată în terapia antitumorală, dar datorită toxicităţii prea ridicate, în
prezent utilizarea sa este limitată ca antivirală, cu aplicabilitate externă în tratamentul
herpesului corneean sau cutanat şi în Zona Zoster;
- în tratamentul cheratitei herpetice se utilizează colire 0,1 % sau unguente oftalmice 0,2 %;
- produsele se conservă la frigider;
- durata tratamentului nu trebuie să depăşească 21 zile deoarece pot surveni modificări de
cornee sau întârzieri în vindecarea unor ulceraţii corneene.
Specialităţi: - Dendrid soluţie oftalmică 0,1 %
ISOPRINOSINA
- este unul dintre cele mai eficiente antivirale datorită spectrului larg de activitate cât şi
proprietăţilor biofarmaceutice favorabile care-i permit traversarea barierei hemato –
encefalice.
Indicaţii:
- infecţii herpetice cutanate
- encefalite virale acute cauzate de virusul Herpes simplex
- pojar, citomegalie (?)
- proprietăţi imunostimulante
Administrare: - oral – cpr. de 0,5 g – 6-8 cpr / zi
- oral – cpr. De 0,5 g – 1 – 2 – 6 cpr. / zi
Specialităţi: - Isoprinosin cpr.
RIBAVIRINA
Proprietăţi fizice:
- pulbere microcristalină albă
- puţin solubilă în apă.
Indicaţii:
- sub formă de aerosoli se utilizează în bronşită şi pneumonie la copii, soluţia se administrează
în aerosoli, se diluează cu ser fiziologic;
- oral, se asociază cu interferoni – este eficientă în hepatita cronică cu virus C,
- ocazional în infecţii severe cu virus gripal.
Efecte secundare: tuse, dispnee, pneumonie, apnee, stop cardiac.
Administrare:
- local se administrează în infecţii hepatice cutanate, labiale sau genitale – sub formă de
unguente 1%
- în cheratite herpetice se recomandă colire 0,2 % sau unguent oftalmic 0,5 %
- în infecţii ale căilor respiratorii se administrează aerosoli 1 %
- oral – cps.
Contraindicaţii: sarcină
115
Specialităţi: - Rebetol cps. 200 mg
VIDARABINA
- pulbere cristalină albă
- greu solubilă în apă.
Indicaţii:
- encefalita hepatică;
- infecţii cu Herpes simplex
Specialităţi:
- Vidarabinphosphat
- Vidarabin Thilo
ACICLOVIR
- este activ în infecţii cauzate de virusul hepatic – varicela Zona Zoster – cu localizare
cutanată, pe mucoasă sau în zona genitală;
- este indicat profilactic şi curativ subiecţilor cu imunodeficienţă naturală sau dobândită,
supuşi radioterapiei, terapiei cu citostatice sau operaţiilor cu transplant;
- aciclovirul inhibă selectiv replicarea virală în celulele infectate fără a afecta celula
organismului gazdă.
Indicaţii şi administrare:
- în herpes ocular: ung. Oftalmic 3 % în sacul conjunctival de 5 ori pe zi;
- în herpes orofacial sau genital: cremă 5 % de 6 ori pe zi;
- în infecţii herpetice cutanate sau mucoase: oral cpr. 200 mg de 5 ori pe zi sau 400 mg de 3
ori pe zi timp de 10 zile;
- în infecţii herpetice genitale: 400 mg de 2 ori pe zi;
- encefalită, herpes neonatal: perfuzie i.v. 10 mg / kg / 8 ore;
- varicelă, boli pulmonare, Zona Zoster
Specialităţi:
- Aciclovir cpr. unguent, cremă
- Cargosil unguent oftalmic, cremă
- Euvirox cps., cremă
- Lovir cpr.
- Virolex cpr., pulbere pt. Soluţie injectabilă
- Zovirax cpr., unguent oftalmic
VALACICLOVIR
- asemănător Aciclovir
Specialităţi:
- Valtrex cpr. 500 mg
116
GANCICLOVIR
- indicat în infecţii grave: retinite, pneumonii, hepatite, encefalite
Efecte secundare: - cefalee, convulsii, comă, tulburări hepatice, oculare cu dezlipirea retinei
Contraindicaţii: - insuficienţă renală, sarcină, alăptare
AZIDOTIMIDINA
- utilizată în terapia infecţiei cu HIV ca şi virustatic;
- utilizarea sa terapeutică este recomandată ţinând cont şi de efectele sale secundare severe,
numai în fazele bolii în care au loc procesele de proliferare activă a virusurilor.
Efecte secundare:
- tulburări digestive: greaţă, vomă, dureri abdominale;
- tulburări neurologice: insomnie, cefalee, mialgii;
- tulburări cutanate: erupţii;
- tulburări hematologice: anemie, leucopenie;
- instalarea rezistenşei
se asociază cu Aciclovir, Zidavudin, intesleu Kina 2, interferon alfa
Specialităţi:
- Retrovir
- Zidovudin
DIDANOSINA
- cel de-al doilea virustatic aprobat ca alternativă de tratament în SIDA
Efecte secundare: - tulburări nervoase, pancreatită, hiperuricemii.
LAMIVUDINA
- indicată în hepatita cronică cu virus B la bolnavii care nu răspund la tratamentul cu
interferon;
- în ciroza hepatică;
- în profilaxia infectării după transplant
- se mai utilizează în infecţii HIV.
Specialităţi:
- Zeffix sol. orală, cpr. 100 mg
- Epivir sol. orală, cpr. 150 mg
117
METISAZONA
- cristale fibroase
- greu solubile în apă
- medicament antivirotic de elecţie în profilaxia variolei
- se administrează profilactic pentru a conferi protecţie persoanelor expuse infecţiei sau
epidemiilor de variolă
- trebuie administrat în faza de incubaţie a bolii, atunci când vaccinarea nu se mai recomandă
- se administrează oral cps. 150 mg 2 x 1 / zi
- efecte secundare: greaţă, vomă, retenţie de lichide
Specialităţi: Marboran
FOSCARNET
- are spectru larg de activitate: virusuri hepatice, varicela Zoster, hepatita B, influenţa A, HIV,
virusul citomegaliei.
- indicaţia majoră constitue infecţiile deosebit de grave cu risc letal sau de orbire, determinate
de virusul citomegaliei.
Efecte secundare:
- nefrotoxicitate
- tulburări digestive: greată, diaree, dureri abdominale
- tulburări hematologice: hipocalcemie, hipohematoglobinemie
- tulburări neurologice: cefalee, convulsii, anxietate
- osoase
Specialităţi:
- Triapten
- Foscavir
118
INTERFERONII
- apariţia lor în celula organismului gazdă este condiţionată de prezenţa unui stimulent
reprezentat de infecţia virală sau de inducţia de inteferon;
- din celulă, interferonul migrează în spaţiile intercelulare conferind altor celule neinfectate,
protecţie faţă de infecţia virală;
- au şi activitate antitumorală;
- din punct de vedere chimic, sunt proteine sau glicoproteine cu masă moleculară mare;
- semnificaţia terapeutică revine interferonilor de tip uman, obţinuţi ca substanţe naturale din
culturi de tesuturi sau prin inginerie genetică.
Interferonul gamma
- produs de limfocitele T
Indicaţii:
- hepatită cronică cu virus B şi C
- infecţii cu pepilomavirus
- sarcom Kaposi la pacienţi cu HIV
- scleroză multiplă
- tratamentul durează 6 – 12 luni.
Specialităţi:
- Interferon alfa: Roferon A sol. inj.
Intron A sol. inj.
- Peginterferon alfa: Pegasys 135 şi 180 g
Pegintron pulb. + solvent
119
MEDICAŢIA APARATULUI RESTIPATOR
ANTITUSIVE
- se administrează pentru a combate tusea = act reflex cu eliminarea sputei, produşi ce inhibă
vindecarea; dar reprezintă doar o medicaţie simptomatică;
- acţionează prin 2 mecanisme:
a) central – deprimă centrul tusei din bulb
b) local – deprimă terminaţiile senzitive de la nivelul mucoaselor căilor respiratorii –
faringe.
A. Opioide – naturale
– de semisinteză
– sintetice
Opiu şi Morfina, Codeina, Dionina, Noscopina, Glaucina, Dextrometorfan
B. Neopiroide
- Opioidele:
Opiul = extract din capsule imature de mac
120
DIONINA = Etilmorfina, Codetilina – R = H5C2O
- alcaloid din opiu
- antitusiv, cu riscul dependenţei foarte mare
- nu se foloseşte
BENZONATAT
- acţionează la nivelul terminaţiilor senzitive din mucoasa respiratorie pe care le deprimă
A. Medicamente anorganice
122
NaI, KI – FR X
- pulberi cristaline, păstrate în condiţii necorespunzătoare se îngălbenesc
- acţionează prin ambele mecanisme
- indicate în bronşită cronică şi astmatiformă
Reacţii adverse:
- iritaţie gastrică, greaţă, vomă, anoexie
- administrată timp îndelungat iodism: nevrozitate, cefalee hipersecreţie
- NU se administrează copiilor – determină hipertiroidism
Specialităţi:
- Asmofug sirop: KI + morfină + cafeină + salicilat Na
- Asmofug E: + efedrină
SĂRURI DE AMONIU – NH4Cl, (NH4)2CO3
- acţionează prin mecanism reflex
- NH4Cl are şi proprietăţi acidifiante şi diuretice slabe
- Contraindicaţii: ulcer, epilepsie
Specialităţi: - Sirop expectorant: NH4Cl + extract de specie pectorale
B. Medicamente organice
BENZOAT DE Na – FR X – Natrii benzoas
- acţiune sectretostimulentă şi antiseptică slabă la nivelul aparatului respirator
- este iritant gastric datorită acidului benzoic eliberat în mediu acid
Specialităţi:
GUAIACOL – FR X Guaiacolum
- se obţine prin extracţie din rădăcina de guaiac
- acţiune expectorantă, dar substanţa detemină iritaţie gastrică puternică de aceea s-au obţinut
derivaţi
C. Uleiuri volatile
ALTHEROLEUL – menthae
123
- eucalipti
- anisi
D. Plante cu saponine
Primula
Saponaria
II. Expectorante. Secretolitice.
- acţionează asupra secreţiei bronşice directe şi le fluidifică
A. MUCOLITICE
-fluidifică secreţiile bronşice deoarece rup legăturile dintre molecule
BROMHEXIN
- acţiune mucolitică, fluidifică secreşia bronşică prin intermediul enzimei lizozomale din
mucus pe care le stimulează
- e bine suportat de organism
- datorită efectului său, secreţiile vor fi eliminate, ere loc eliberarea căilor respiratorii.
Specialităţi:
- Brofimen sol. 0,2 %
cpr. 8 mg
- Bromhexin cpr. 8,12 mg
sol.
- Bisolvon cpr. sol.
AMBROXOL
- acţiune mucolitică
B. ENZIME PROTEOLITICE
- Tripsina
- Chimotripsina
- Streptokinaza
C. AGENŢI TENSIOACTIVI
TILOXAPOL
- se administrează sub formă de aerosoli
125
III. Antiasmatice
- astmul este o boală cronică sub formă de 3 tipuri: alergic, infecţios, mixt
- se carcterizează prin bronhospasm, greutăţi în respiraţie, edem al glotei, hipersecreţie de
mucus
Tratament medicametos:
1. Simpatomim. – bronhodilatator
- adrenalina
- efedrina
- izoprenalina
- osciprenalina
- terbutalina
- salbutamol
- fenoterol
2. Parasimpatolitice bronhodilatatoare
- atropina
- iprotropina
3. Bronhodilatatoare cu acţiune directă asupra musculaturii netede
- teofilina
- aminofilina – Specialitate: Miofilin
6. Expectorante mucolitice
7. Antibiotice
126
MEDICAŢIA APARATULUI CARDIOVASCULAR
I. Cardiotonice
II. Antiaritmice
III. Dilatatoare coronariene
IV. Antihipertensive
V. Stimulente ale circulaţiei periferice şi cerebrale
VI. Antiateromatoase
I. CARDIOTONICE
1. Compuşi naturali
a. Glicozide cardiotonice
- sunt substanţe naturale cu structură glicozidică
- structural prezintă o componentă glucidică cu structură ciclopentan perhidrofenentrenică pe
care e substituit o lactonă nesaturată cu importanţă pentru acţiune; pe glicon există un
număr diferit de gruparea OH
(desen) Cadenolide Bufadienolide
127
(desen) OZE:
D – glucoza L – ramnoza D – digitoxoza Cimaroza
GLICOZIDE DIGITALICE
(desen)
(desen)
(desen)
Terapia combinată:
+ vasodilatatoare Specialităţi:
- Coroverlon: digoxin + aspartat K, Mg + etofilina
- Digipersotin: digitoxina + dipiridamol
- Intensain: digoxina + carbacromina
- Segontin: digoxin + prenilamin
+ stimulente ale circulaţiei periferice Specialităţi:
- Card – Cosaldon
- Card – Dusodril
b. Hormonul glucagon
b. Inhibitori ai fosfodiesterozei
b. Derivaţii de bipiridină:
c. Emoximon: Perfone
131
II. ANTIARITMICE
CHINIDINA
- extras din scoarţa arborelui Cincona
- proprietăţi antiaritmice, acţionează direct pe miocard, scăzând permeabilitatea membranei
pentru Na+
- indicat în aritmii ventriculare
- se administrează oral: - doza de atac – 200 – 600 mg la fiecare 6 ore
- doza de întreţinere – 200 – 400 mg la 8 ore
Reacţii adverse:
- toxicitate cardiacă, digestivă, freacţii alergice
- la administrare repetată fenomene toxice = cinconisen: tulburări de vedere, cefalee,
tulburări de auz, transpiraţii abundente, tulburări psihice.
Specialităţi:
- Chinidină 200 cpr. 200 mg
- Kinidin durules cpr. 200 mg
AJMALINA
- extrasă din Sp. De Rauwolfia
- acţiune antiartmică de tip chinidinică, este stabilizator de membrană
- indicată în tahicardie paroxistică
Substanţe de sinteză
1. Antiaritmice cu structură amidică
PROCAINAMIDA
- acţiune asemănătoare chinidinei, mai bine tolerată
Specialităţi:
- Procainamidă cpr. 250 mg
- Pronestyl cpr. 250 mg,
sol. inj. 10 ml cu 100 mg
2. Anilide
LIDOCAINA = XILINA
- indicată în aritmii ventriculare foarte grave
Specialităţi: Xilină sol. 1 %
fiole 5 ml – uz cardiologic
TOCAINAMIDA
Specialităţi: - Xilotocan cpr. 400 mg
- Tonocard
133
MEXILETINA – eter
- face trecerea între procainamidă şi xilină ca şi acţiune antiaritmică
Specialităţi: - Mexitil cpr. 200 mg; fiole 10 ml ∕ 250 mg
- Mexiletin cpr 200 mg
FLECAINIDA – Flecaine
LORCAINIDA – Revinox
ENCAINIDA – Encoid
APRINDINE – Amidonal
ALIMIDINE – Alividin
4. Derivaţi de propiofenonă
PROPAFENONA
- are propretăţi antiaritmice asemănătoare chinidinei
- are uşor proprietăţi β – blocante şi anestezice locale
Specialităţi: - Propafenona cpr 150 mg
- Rytmonorm cpr. 150 mg
Medicaţia antiangioasă
- se foloseşte în tratamentul anginei
- miocardul consumă aproximativ 70 % din O2 adus de sânge deoarece realizează cel mai
mare lucru mecanic
Manifestări datorate aportului insuficient de O2 şi substanţe nutritive:
- dureroase: infarctul miocardic (IM) şi angina pectorală
- nedureroase: stop cardiac, angina de tip Prinz – metal
Antiangioasele acţionează în 2 moduri:
- vasodilatare coronarienă şi
- scăderea consumului de O2 al miocardului
Clasificarea antianginoaselor:
1. Nitraţi – nitriţi
2. β – blocante
3. Antagonişti ai canalelor de Ca2+
4. Alte substanţe
134
1. Nitraţi – nitriţi
- au proprietăţi vasodilatatoare care interesează vasele mari coronariene
- vasodilataţia e evidentă prin roşeaţă şi senzaţie de căldură în jumătatea superioară a cordului
- reacţii adverse: cefalee, emeţeli, roşirea extremităţilor , Hta, tahicardie
NITRIT DE IZOAMIL
- lichid transparent cu miros de fructe, volatil, se aprinde uşor
- se foloseşte ca vasodilatator coronarian în crize de angină
- se administrează prin inhalaţie
Specialităţi:
2. β – blocante
- se folosesc în angina pectorală pentru că au efect cardioprotector
- scad: incidenţa crizelor de infarct, extinderea infarctului, crizele de stop cardiac ce apar în
urma tulburărilor de ritm
- scad necesarul de O2 al miocardului
- antagonizează efectul catecolaminelor
- compensează hipopotasemia
- inhibă agregarea plachetelor
- intervin în unele procese metabolice
- se folosesc ca tratament de fond în angina pectorală
136
BLOCANTE ALE CANALELOR DE Ca2+
Dihidropiride:
Au actiune prompta si energica – blocheaza transportul membranar al ionilor de Ca2+
NIFEDIPINA, FR X NIPHEDIPINUM
Antihipertensiv in toate formele de HTA
Specialitati:
Specialitati:
- Nimotop 30mg
- Brainal
137
- Dilceren
- Nemotan
- Nimodipin
NITRENDIPINA
Antihipertensiv
Specialitati:
- Nitrendipin 10mg
Alte anginoase:
DIPIRIDAMOL, FR X DIPIRIDAMOLUM
Antianginos datorita acumularii de adenozina cu proprietati vasodilatatoare
Antiagregant plachetar
Specialitati:
138
- Assa Santin (Dipiridamol + glicozide cardiotonice)
AMIODARONA
Antiaritmic
Substanta este destul de greu tolerata, pot apare halouri colorate la nivelul mucoasei oculare
Specialitati:
TRIMETAZIDINA
Antiischemic celular
Specialitati:
140
IV. ANTIHIPERTENSIVE
HTA = afectiune caracterizata prin cresterea tensiunii arteriale peste valorile normale 120 –
140 pentru sistolica si 80 – 90 pentru diastolica
Clasificarea bolii:
1) Dupa etiologie:
• Esentiala – datorata unor factori de risc: obezitate, factori genetici, regimul de viata
nerational, sedentarism
∗ Nervos
∗ Umoral
c) Β-adrenolitice
141
e) Ganglioplegice
b) Antagonisti ai angiotensinei II
A. RESERPINA
Dezavantaje:
Specialitati:
142
- Hipanzin 0,1mg
- Brinerdin
- Neocrystepin
Venena
Specialitati:
- Hipazin (D + Rezerpina)
- Hipopresol
Specialitati:
- Nipruss fi 50mg/2ml
- Nipride fi 50mg/2ml
DIAZOXID
AntiHT, produce vasodilatatie arteriolara
Proprietati hiperglicemiante
Se administreaza:
Specialitati:
- Alopexy
- Hairgrow
144
CAPTOPRIL
Capul de serie
Este derivat de prolina cu activitate antiHT foarte eficienta, inhiba enzima de conversie
impiedicand transformarea angiotensinei I inactive in angiotensina II activa =>
vasodilatatie la nivelul venelor si arterelor
Are si efect diuretic, creste fluxul sangvin la nivel renal, influenteaza functia inimii,
produce tahicardie slaba
Reactii adverse: scaderea brusca a TA, bronhospasm, tulburari de gust si vedere, tuse
Specialitati:
ENALAPRIL
Indicat in HTA esentiala, insuficienta coronariana grava, postinfarct miocardic
Specialitati:
LISINOPRIL
Efect de durata lunga, bine tolerat
Specialitati:
- Sinopryl 10mg
QUINALAPRIL
Specialitati:
146
- Accupro 5mg, 10mg, 20mg
- Aquiril
FOSINOPRYL
Specialităţi:
CILAZAPRIL
Specialitati: - Inhibace
RAMIPRIL
Specialitati:
TRANDALAPRIL
ZOFENOPRIL
Stimuleaza diureza
Indicatii:
HTA
Reactii adverse:
Clasificarea diureticelor:
b) Diuretice osmotice – se filtreaza glomerurar dar se reabsorb tubular, retin apa prin forte
osmotice
148
III. Dupa efectul asupra potasiului:
a) Diuretice care elimina potasiu – unele determina o eliminare medie de potasiu (diuretice de
ansa + inhibitori ai anhidrazei carbonice)
Alte diuretice:
1) Derivati purinici: cofeina, teobromina, teofilina
2) Derivati organomercurici
- efectul diuretic se datoreaza ionilor de mercur, dar au toxicitate crescuta, nu se mai folosesc
3) Sulfamide diuretice:
Sub actiunea anhidrazei carbonice in tubii renali, ionii H+ sunt inlocuiti cu ioni Na+, care
se combina cu HCO3- => NaHCO3, care se reabsoarbe si reintra in circuitul general
149
Daca anhidraza carbonica este blocata, cantitatea de H2CO3 format scade => se elimina
mai putin H+ => Na+ se elimina prin urina impreuna cu echivalentul izoosmotic de apa
=> urina devine alcalina si poate produce acidoza metabolica
ACETAZOLAMIDA, FR X ACETAZOLAMIDUM
Diuretic slab
Specialitati:
Filtrarea glomerulara este un proces pasiv de filtrare a apei si substantelor dizolvate din
sange in capsula Bowman prin membrana poroasa a glomerulului Malpighi => se formeaza urina
primara in volum de circa 200 l/24 ore.
150
Reabsorbtia tubulara este un proces de reabsorbtie in sange a unor substante si ioni din
urina primara ajunsa din capsula Bowman in tubii renali, reabsorbtie prin transfer pasiv si activ.
Secretia tubulara este procesul de transport activ al unor substante si ioni din sange in
urina tubulara => urina finala in volum de 2 l/24 ore si contine apa si electroliti.
b) Sulfamide diuretice:
HIDROCLOROTIAZIDA
Tiazidele inhiba reabsorbtia ionilor de sodiu
Sunt diuretice de intensitate moderata, de lunga durata, determina eliminari mari de urina
bogata in saruri si determina eliminare de Na+, K+, Mg2+, Cl-
Indicatii:
Afectiuni in care trebuie eliminate apa si sarurile (retentie hidrosalina: insuficienta cardiaca,
respiratorie, ciroza)
CLOROTIAZIDA
Indicata in edeme, HTA
Se utilizeaza rar
FUROSEMID
151
E diuretic de ansa
Dupa administrare, efectul apare in 30-60 minute, este maxim dupa 2-3 ore si dureaza 4-6
ore
Indicatii:
Specialitati:
CLOPAMID
Asemanator hidroclorotiazidei
Diuretic si antiHT
Specialitati:
- Brinerdin
- Brinaldix
XIPAMID
Diuretic in edeme
152
- Clortalidona cpr 100mg
- Neocrystepin drj
Diuretic
AntiHT
INDAPAMID
Specialitati:
- Impamid 2,5mg
- Rawel 1,5mg
- Indater 1,5mg
ACIDUL ETACRINIC
153
Utilizat necorespunzator => deshidratare
SPIRONOLACTONA
Actiune diuretica slaba ca intensitate, efectul se instaleaza lent, efect maxim dupa 3-4 zile
de tratament, se mentine si dupa intreruperea tratamentului
Specialitati:
Antialdosteronice necompetitive:
TRIAMTEREN
AMILORID
Efect diuretic asemanator Spironolactonei
Diuretice osmotice:
Substante ce se filtreaza glomerular si raman in urina
155
V. VASODILATATOARE ANTIISCHEMICE
Cauza cea mai frecventa a insuficientei circulatorii cerebrale cronice este ateroscleroza
cerebrala; alte cauze: accident cerebrovascular ischemic, sindrom postcomotional, traumatism
cerebral.
Blocante α adrenergice
Stimulante β-adrenergice
Vasodilatatoare musculotrope
agonisti β-adrenergici,
antagonisti α-adrenergici
156
1. Purine:
TEOFILINA, FR X TEOFILINUM
Actiune:
Vasodilatatoare coronariana
Bronhodilatatoare-antiasmotica
Excitator slab al sistemului nervos central
Stimuleaza centrul respirator
Diuretica
Se utilizeaza ca atare sau sub forma de derivati
Specialitati:
- Teotard cps 200 mg, 350mg
- Theo SR 100 mg, 200 mg, 300mg
- Teofilina SR 100 mg, 200mg
XANTINOL NICOTINAT
Efect vasodilatator:
Cerebral – arterioscleroza cerebrala
Coronarian
Periferic – tulburari circulatorii periferice
Specialitati:
- Xantinol nicotinat cpr. 150mg, fiole 300mg/2ml
- Complamine fiole
- Sadamin cpr.
TEOBROMINA, FR X TEOBROMINUM NATRIUM;
PENTOXIFILINA
Utilizata ca stimulent al circulatiei periferice in spasme vasoperiferice si arteriopatii
periferice
Stimuleaza circulatia cerebrala si periferica
Asigura un aport crescut de substanta nutritiva la nivelul creierului
In amestec cu acidul nicotinic in raport 4 : 1 intra in specialitatea Cosalden – vasodilatator
periferic si cerebral
E indicata in tulburari circulatorii periferice, cerebrale, retiniene, ale urechii interne
Specialitati:
- Pentoxifilen drj. 100 mg substanta activa
- Pentoxifilen R 400 mg substanta activa
157
- Trental cpr. 400 mg, fiole
Derivatii acidului nicotinic:
Actiune:
NICOTINAT DE BENZIL
Efect stimulent periferic si proprietati rubefiante (produce dilatatia vaselor cutanate)
Folosit in afectiuni reumatice, mialgii, nevralgii
Solutia este iritanta
Specialitati:
- Rubriment unguent
- Revulsin unguent, solutie 3%
Stimulente β-adrenergice:
- Bametan
- Izoxuprin
- Bufenil
158
Stimulente circulatorii cerebrale:
Utilizate in dementa senila (boala Alzheimer)
Mecanism de actiune:
NICERGOLINA
Vasodilatator cerebral – stimulent cerebral
Produce vasodilatatie la nivelul retinei, urechii interne
Indicata in tulburari ischemice cerebrale
Specialităţi:
CINARIZINA + derivaţi
- stimulează circulaţia cerebrală producând vasodilataţie
- indicată în arterioscleroză cerebrală manifestată prin cefalee, traumatism cerebral, sechele,
tulburări de echilibru; tulburări ale circulaţiei periferice
Specialităţi:
159
- Cinorizina cpr. 25 mg
- Stugeron cpr. 25 mg, cps. 75 mg
- Cerebal
VINCAMINA + derivaţi
- considerată oxigenator al creierului
- indicată în demenţă senilă = Alzheimer
Specialităţi:
- Vincomina drj. 10 mg substanţă activă
- Oxzbral cps. 30 mg substanţă activă
VIMPOCERINA
Specialităţi:
- Vimpocetin cps. 5 mg
- Covinton cpr. 5 mg
- Covinton forte
NAFTIDROFURIL
- Vasodilatator cerebral
- Indicat în circulaţie periferică şi cerebrală şi tulburări psihocomportamentale
Specialităţi:
- Dusodril
- Naftilong
- Naftilux
PENTOXIFILIN
PIRACETAM
- stimulează circulaţia cerebrală
Specialităţi:
- Memotal cpr. fi. 400 mg
- Piracetam cpr. 400 mg, 800 mg
- Nootropil 400 mg, 800 mg, 1200 mg
- Lucetam 400 mg, 800 mg, 1200 mg
Medicaţia venelor
- insuficienţa venoasă determină varice, manifestări tromboflebitice.
TROXERUTIN
- este flavonă cu efect protector asupra ţesuturilor conjuctive
- efect antiinflamator, antitrombotic
- scade permeabilitatea capilarelor
Specialităţi:
- Troxerutin cremă, gel
- Troxevasin gel, cps.
- Venoruton cps., gel, cremă
- Venoton
HIALURONIDAZA
- scade permeabilitatea ţesutului conjunctiv
- indicată în flebite, tromboflebite, varice
Specialităţi:
- Lassonil gel
- Alte produse utilizate: Heparina, Detralex, Variterp
DIFABIOL
- antocianozid obţinut din frunzele de afin
161
TOBESILAT DE CALCIU
Specialităţi:
- Doxium
- Doxilek
162
VI. MEDICATIA ANTIATEROMATOASA
Tipuri de lipoproteine:
Terapia hiperlipoproteinemiilor:
3. Tratament medicamentos
Clasificarea medicamentelor:
Probucol
Alte medicamente
MEVASTATINA
Actiune antihipercolesterolemianta
LOVASTATINA
Indicata in hipercolesterolemie primara si hiperlipidemie combinata
Specialitati:
- Lovastatin cpr 20mg, 40mg
- Medostatin cpr 20mg, 40mg
- Mevacor cpr 20mg, 40mg
- Holetar cpr 20mg
SIMVASTATINA
Utilizata ca adjuvant al regimului alimentar la bolnavii cu hipercolesterolemie primara si
hipercolesterolemie combinata cu hipertrigliceridemie
Specialitati:
164
- Mivastin cpr 10mg, 20mg
- Simvacard
- Zeplan
- Vasilip
- Simgal
- Zocor
ATORVASTATINA
Indicata in hiperlipoproteinemie de tip II
Specialitati: - Lipostat
2. Derivatii acidului nicotinic:
a) Acidul nicotinic
b) Nicotinamida
c) Naotina
d) Nicalex
Mecanism de actiune:
Scad concentratia VLDL, respectiv a trigliceridelor
Reactii adverse:
Vasodilatatie periferica, la nivelul vaselor cutanate duce la inrosirea tegumentelor
165
3. Fibratii:
CLOFIBRAT
Indicat in hiperlipidemii
FENOFIBRAT
Actiune: hipolipemianta, antiagregant plachetar, inhibitor al procesului aterogen; reduce
nivelul sangvin crescut al acidului uric
Specialitati:
BEZAFIBRAT
Specialitati:
GEMFIBROZIL
Specialitati:
166
Dupa administrarea orala sunt rapid absorbite la nivelul tractului gastro-intenstinal
4. Schimbatorii de ioni:
COLESTIRAMINA
Este sarea hidroclorica a unei rasini schimbatoare de ioni
Specialitati: - Questran
COLESTIPOL
Specialitati: - Colestid
Ambii compusi sunt hidrofili, dar nu sunt solubili in apa, raman neschimbati in tractul
gastro-intestinal, nu afecteaza enzimele digestive, nu se absorb
5. PROBUCOL:
Specialitati: - Lorelco
6. Alte medicamente:
Hormoni tiroidieni:
167
TIROXINA
Indicata in hiperlipemie, hipercolesterolemie la diabetici si hipertiroidism
ETIROXAT
Hormon estrogen, scade sinteza lipoproteinelor in ficat; indicat in hiperlipemii consecutive
insuficientei ovariene
SITOSTEROL
Impiedica esterificarea colesterolului alimentar cat si a celui endogen produs de organism
ASLAVITAL
Drajeuri, fiole
HEPARINA SI HEPARINOIDELE
Antitrombotic, asigura fluiditatea sangelui
Se administreaza intramuscular
HEPARINA
Mucopolizaharide cu greutate moleculara mare 15000-20000
Alcatuita dintr-o succesiune de cicluri pirozonice ale acidului glucozic, acidul iduronic si
glucozamina fiind legate intre ele
HEPARINOIDELE
Sunt substante naturale sau de semisinteza obtinute prin esterificarea cu H 2SO4 a gr OH din
structura unor polizaharide sau mucopolizaharide naturale inrudite structural cu heparina
168
Au actiune anticoagulanta mai slaba decat heparina fiind mai toxice
169
MEDICATIA SANGELUI
Clasificarea anemiilor:
Anemie megaloblastica
Anemie feripriva
Anemie hipocroma
Anemie hemolitica
Anemie posthemoragica
Preparate cu fier:
Se utilizeaza in anemii feriprive, anemii datorate carentei de fier
Cauze:
170
Catabolizeaza procesele de reoxidare
Antiinfectios
Specialitati:
- Glubifer drj – contine glutamat feros
- Fier-Polimaltozat fiole
- Maltofer cpr
Preparate cu cobalt:
Se administreaza cand anemia nu da rezultate la fier
Preparate cu cupru:
Se administreaza cand nu se obtin rezultate la administrarea fierului
Afecteaza si leucocitele
Cauze:
Dupa radioterapie
172
SUBSTITUENTII DE PLASMA
Au rol de a reduce la normal volumul de lichid circulant, creste volemia dupa pierdere de
sange. Toate substantele utilizate sunt substante coloidale naturale sau sintetice.
Sa fie izotonice
Sa nu fie toxice
Sa nu fie pirogene
Sa nu produca anticorpi
DEXTRAN
Se obtine din zaharoza supusa la actiunea unor microorganisme
Specialitati:
- Se utilizeaza in chirurgie
Se utilizeaza sub forma de solutie 3,5 – 6% sub forma de perfuzie pentru restabilirea
volemiei dupa hemoragii si arsuri
GELATINA, FR X GELATINUM
Este o proteina naturala cu greutate moleculara 430 000
173
Se utilizeaza ca substituent de plasma, solutii 3,5 – 6%
Specialitati:
- Marisang
- Hemagel
- Plasmagel
ALBUMINA UMANA
Solutie injectabila 5%
Nu da reactii alergice
174
SNV
SISTEMUL NERVOS VEGETATIV COLINERGIC
SNV este segmentul sistemului nervos cu rol în adaptarea fucţiiilor organelor interner la
necesităţile organismului:
SNV colinergic
SNV adrenergic
SNV enteral
ACETILCOLINA = Ach
sinteza Ach are loc în citoplasma neuronilor colinergici din fibrele presinaptice
prin stimularea terminaţiilor nervoase se produce procesul de exocitoză cu eliberarea Ach
în fanta sinaptică;
ea difuzează la nivelul membranei postsinaptice unde îşi va exerxita efectele;
durata de acţiune a Ach în fanta sinaptică este scurtă, ea fiind distrusă de colinesteroză
există 2 tipuri de colinesteroze:
Efectele ACH:
1. efecte muscarinice: sunt cele mai puternice efecte ale Ach şi sunt produse prin stimularea
receptorilor muscarinici; se numesc aşa datorită afinităţii pentru muscarină, un alcaloid
toxic din ciuperca Amanita muscaria.
175
2. efecte nicotinice: produse prin stimularea receptorilor nicotinici; sunt numiţi aşa pentru că
pot fi produse prin administrarea nicotinei – efectele nicotinei se observă numai după
blocarea receptorilor muscarinici sau după o doză mai mare de Ach.
176
- M1: localizaţi în plexurile nervoase din pereţii gastrointestinali care au rol ăn secreţia
sucului gastric
- M2: localizaţi în cord şi sunt responsabili de efectele cardiace negative ale Ach
- M3: localizaţi în musculatura netedă şi glandele exocrine ale tractului
gastrointestinal; prin acţiunea lor, Ach stimulează funcţia lor
- M4, M5
Receptorii muscarinici acţionează prin stimularea fosfolipazei C, prin creşterea expulziei K +
sau inhibiţia adenilat ciclazei.
b. receptori nicotinici N cu următoarele subclase:
- N1: situaţi la nivelul plăcii neuromusculare care sunt cuplaţi cu un canal de sodiu;
stimularea lor de către Ach deschide canalul cu influx de sodiu, depolarizarea şi
stimularea contracţiei musculare
- N2: situaţi la nivelul ganglionilor vegetativi simpatici şi parasimpatici în
medulosuprarenală.
A. 1). M – COLINOMIMETICE
M – colinomimetice directe
= sunt esteri ai colinei (metacolina, carbacol, betanecol) sau compuşi naturali şi analogi sintetici
(muscarina, pilocarpina).
- esterii colinei au efectele Ach sar sunt mai puţin intense şi de durată mai lungă.
Utilizări:
- glaucom
- chirurgia oftalmologică
- hiposalivaţie sau pentru stimularea salivaţiei
- stimularea transpiraţiei
- retenţie urinară
- pareze gastrointestinale, diagnosticul insuficienţei pancreatice exocrine
Compuşi utilizaţi:
METACOLINA
177
- se utilizează s.c. în diagnosticul insuficienţei pancreatice exocrine CARBACOL
- se utilizează local în glaucom
BETANECOL
- se utilizează oral sau s.c. în retenţie urinară
PILOCARPINA
- este alcaloid extras din frunze de Policarpus jaborandi şi Policarpus mycrophyllis
- se utilizează în caz de hiposecreţie salivară pentru că stimulează secreţia salivară
- se utilizează în glaucom, unde există deficit de scurgere a umorii apoase.
MUSCARINA
- este un alcaloid din Amanita muscaria
- este toxică şi nu are importanţă terapeutică.
178
b). Organofosfaţii
- sunt compuşi liposolubili ce pătrund uşor în SNC, unde au acţiune toxică
ISOFLUROFAT DIIZOPROPIL FLUOROFOSFAT ŞI ECOTIOFATUL
- se utilizează în tratamentul glaucomului
MELATION, PARATION – se utilizează ca insecticide
- 2). N- COLINOMIMETICE
NICOTINA
- alcaloid natural din frunzele Nicotina tabacum
- are importanţă experimentală
LOBELINA
- alcaloid natural din Lobelia inflata
CITIZINA
- alcaloid natural din Cytius laburnum
PIMECLONA
DIMETILGENILPIPERAZINA
B. 1). M – COLINOLITICE
- antogonizează efectele muscarinice ale Ach şi ale medicamentelor M – colinomimetice
Clasificare:
alcaloizi naturali
compuşi de semisinteză
compuşi de sinteză
1). M – colinolitice selective – au acţiune selectivă pe un anumit tip de receptor M, dar numai la
doze terapeutice
ATROPINA
- este un alcaloid extras din mai multe plante solanoceae toate toxice: Atropa Belladona
(Mătrăguna), Datura stramonium (Laur), Hyosciamus niger (Măselariţa)
- se absoarbe rapid la nivel gastrointestinal, la nivelul mucoasei conjunctivale, traverseză BHE
- se metabolizează în ficat, se elimină urinar 85 %, restul în scaun, lapte
Efecte:
a. la nivelul ochiului:
relaxează musculatura ciliară cu cicloplegie şi tulburări de vedere
179
midriază prin relaxarea sfincterului pupilei
creşte presiunea intraoculară prin scăderea drenării umorii apoase
b. diminuă secreţia lacrimală, sudorală, salivară
c. scade tonusul şi motilitatea gastrică (efect antispastic)
d. bronhodilataţii şi scăderea secreţiei bronşice
e. scade tonusul vezicii urinare şi a uretrelor
f. efecte cardiovasculare:
g. pe SNC – la doze mari: apatie, somnolenţă, halucinaţii, convulsii, comă
h. alte efecte:
anestezic local
reduce tremorul în boala Parkinson
inhibă centrul vomei
Indicaţii:
- examenul fundului de ochi (midriază în 30 minute, cu tulburări de vedere şi creşterea
presiunii intraoculare este contraindicată în glaucom
- este anesteziologic – potenţează efectul anestezicelor generale
- infarct miocardic acut cu bradicardie, Hta
- bloc atrioventricular
- ulcer peptic – relaxează musculatura netedă gastrică
- colici biliare, renale, intestinale – efect antispastic
- spasme ale vezicii urinare, incontinenţă urinară, enurezis
- rar în astm bronşic
- antidot în intoxicaţia cu compuşi organofosforici
Efecte adverse:
- uscăciunea gurii
- tulburări de vedere
- dificultatea de a urina
- constipaţie
- tahicardie
Contraindicaţii:
- glaucom
- tahiaritmii
Preparate:
- fiole de 1 ml, sol 1 ‰ şi 0,25 ‰ – s.c.
- Lizadon: papaverină + fenobarbital + aminofenazona + atropină
SCOPOLAMINA
- este un alcaloid extras din Scopolia japonica
- efecte asemănătoare atropinei
- produce bradicardie în mod constant
Indicaţii:
- similare atropinei, în plus: în preanestezie şi rău de mişcare (efect antivomitiv)
BUTILSCOPOLAMINA
- derivat al Scopolaminei
180
- antispastic gastrointestinal, colecistite, diskinezii biliare, dismenoree, colici
Specialităţi:
- Scobutil cpr, fi, supozitoare
- Scopantil cpr.
PROPANTELINA
- adjuvant în tratamentul colonului iritabil
OXIFENONIUM
- antispastic gastrointestinal
IPRATROPIUM
- bronhodilatator în BPOC
181
TUBOCURARINA
- în intoxicaţiile cu curarizante se administrează edrofoniu şi neostigmina
Miorelaxante centrale
- relaxează musculatura prin mecanism central care constă în blocarea neuronilor de asociaţie
la nivelul căilor polisinaptice din creier sau măduvă
Indicaţii:
- stări spastice ce apar după leziuni nervoase ale măduvei spinale
- stări spastice din reumatism
- tulburări neurologice însoţite de spasme ale musculaturii striate
CLORZOXAZONA
- miorelaxant slab
Indicaţii:
- spasme posttraumatice: fracturi, luxaţii, rupturi musculare
- spasme reumatice: artrite, artroze
- sechele traumatice, neurologice, reumatice
Contraindicaţii:
- alergii
- insuficienţă hepatică
- insuficienţă renală
Specialităţi: - Clorzoxazona cpr. 250 mg
TOLPERISON
- miorelaxant
- antiparkinsonian
- uşoare proprietăţi vasodilatatoare periferice
Specialităţi: - Mydocalm cpr. 50 mg, 150 mg, fiole
BACLOFEN
- miorelaxant central, mai ales în scleroză multiplă
Indicaţii:
- miotonii
- hipertonie şi spasme spinale de origine traumatică
- paralizii prin scleroză în plăci
- sughiţ rebel
Specialităţi: - Lioresal cpr. 10 mg, 25 mg
DIAZEPAM
TETRAZEPAM
182
ANALGEZICE – ANA., ANTIPIRETICE –ANT
- ANALGEZICE MORFINOMIMETICE
Sunt medicamente ce suprima durerea actionand atat la nivelul cailor nervoase ale
sensibilitatii dureroase spino-talamice, cat si asupra centrilor superiori de integrare a durerii situati
in cortex.
Clasificare:
a) naturale (alcaloizi din opiu): morfina, codeina
b) semisintetice (derivatii alcaloizilor din opiu): oximorfona, hidromorfona, oxicodona,
hidrocodona, dihidrocodeina, codetilina
c) sintetice: sufentanil, ramifentanil, metadona, petidina, pentazocina, tramadol
MORFINA
- actiune analgezica cu eficacitate maxima
- determina bronhoconstrictie grava la astmatici, Hta, reactii alergice cutanate (eruptii cutanate,
prurit)
- deprima centrul respirator
- incetineste tranzitul intestinal
- toleranta se instaleaza repede
Indicatii:
- dureri acute mari (postoperator, fracturi, arsuri, I.M., edem pulmonar acut)
- colici rebele biliare si renouretrale, numai in asociere cu antispastice de tip atropina
- dureri cronice mari (neoplasm)
- mica chirurgie, obstretica
- preanestezie
Administrare:
- oral 10 – 30 mg la 4 ore, formele retard la 8 – 12 ore
- intrarectal 10 – 20 mg la 4 ore
- sublingual 5 mg la 4 ore
- s.c., i.m. 5 – 20 mg la 4 ore
- i.v. 2,5 – 15 mg la 4 ore
- doze maxime DM1 = 20 mg, DM24 = 60 mg
- determina toxicomanie
Contraindicatii:
- copii sub 2 ani
- hipertensiune intracraniana, stari convulsive
- astm, insuficienta hepatica
- nu se asociaza in solutii perfuzabile
Specialitati:
- Doltard cpr. Ret. 10mg, 30 mg, 100 mg
- Morfina sol. Inj. 2mg/ml – 1 ml
- MTS Continus cpr. Film. Elib. Mofif. 10, 30, 60, 100, 200 mg
183
- Sevredol cpr. Film. 10, 20 mg
- Skenan cps. Ret. 10, 30 mg
- Vendal retard cpr. Elib. Prel. 10, 30, 60, 100 mg
HIDROMORFONA
- similar morfinei, analgezic mai tare decat morfina
FENTANIL
- analgezic tare, mai potent decat morfina
- deprimant respirator mai slab
Indicatii:
- dureri cronice severe
- preanestezie
- neurolepticanalgezic, interventii chirurgicale
Administrare:
- sl. 0,4 mg
- i.m., i.v. 0,05 – 0,01 mg
- transdermic 1 patch 0,025 mg/ora
Specialitati:
- Durogesic sist. Transdermic 2,5 mg/10 cmp
- Fentanyl sist. Transdermic 2,5 mg/10 cmp
METADONA
- analgezic cu eficacitate maxima
- euforizant si toxicomanogen mai slab comparativ cu morfina
- in intoxicatia cu metadona, se administreaza naloxon
Indicatii:
- dureri intense
- tratamentul toxicomaniei la morfina si derivatii sai
184
- Mialgin sol. Inj. 5 mg/ml – 2 ml
CODEINA
- Nu intra in categoria analgezicelor opioide stupefiante
- analgezic opioid mai slab, antitusiv
- poate induce convulsii la copii
Contraindicatii: - astm bronsic, BPOC, insuficienta respiratorie grava, copii < 5 ani, sarcina,
antecedente la toxicomanie, consum de alcool
Indicatii:
- dureri moderate, in asociere cu analgezice nonopioide
- tuse uscata iritativa
Specialitati:
- Codeina fosfat cpr. 15 mg
- Ultracod codeina + paracetamol
- + combinatii
DIHIDROCODEINA
- Analgezic opioid slab si antitusiv moderat
- Euforizant si toxicomanogen slab
- Indicata in dureri moderate si tise seaca
TRAMADOLUL
- efect analgezic moderat
Indicatii: - dureri moderate acute si cronice
Contraindicatii: epilepsie
185
Specialitati:
- Mabron cps. 50 mg, sol. inj. 50 mg/ml – 2ml
- Tradolan cps. 50 mg
sol. inj. 50 mg/ml – 1 ml, 2ml
sol orala 100 mg/ml
supoz. 100 mg
- Tramadol cps. 50 mg
sol. inj. 50 mg/ml – 1 ml, 2ml
sol orala 100 mg/ml
supoz. 100 mg
- Tramadol Retard cpr. elib. prel. 100 mg
- Tramadolor 100 ID cpr. elib. modif. 100 mg
- Tralgit cpr.50, 100, 150 mg
- Tramal Retard cpr. film. ret. 100 mg
- Urgendol cps. 50 mg, sol. inj. 50 mg/ml – 1 ml, 2ml
- Zaldiar – paracetamol+ tramadol
Clasificare:
186
- sange: hipocoagulare (la doze mici) favorizand microhemoragii si anemii, hiperagregare
palchetara la doze mari
- aparat respirator: bronhoconstrictie cu agravarea astmului bronsic
- aparat renal: reduce filtrarea gromerulara si retentie hidrosalina
- SNC: euforie, acufene (zgomote in urechi)
Reactii alergice:
- eruptii cutanate
- soc anafilactic
- sindrom Reye (hepatita culminanta si edem cerebral) fatal la copii < 4ani
- intoxicatia acuta – alcaloza respiratorie, apoi acidoza metabolica (paralizia centrului
respirator); convulsii, delir, deces la copii
Contraindicatii: - ulcer G – D, astm bronsic, sarcina, alergii la salicilati
Indicatii:
- algii moderate: nevralgii, mialgii, artralgii
- febra de diferite etiologii (inflamatii, infectii)
- afectiuni reumatismale inflamatorii (poliartrita reumatoida)
- afectiuni trombo embolice (tromboze erteriale, profilaxia IM)
Specialitati:
- Acid acetilsalicilic cpr. 500 mg
- AAS Tamponat cpr. 500 mg
- Aspirin crp. 500 mg; cpr.eff. + vit.C, cpr. mast. 500 mg
- Aspirin protect cpr. 100 mg
- Europirin cpr. 500 mg; Europitin T
- Ozopirin T cpr. 500 mg
- Rompirin cpr. 100 mg; 500 mg
- Aspenter cpr. 75 mg
- Thrombo Ass cpr. 50, 75, 100 mg
+ Combinatii:
- Aspimax
- Alka Seltzerr „Zitronen”
- Algopirin
- Antinevralgic
- Fasconal
- Calmonevral
- Upsarin Vit. C
187
DIFLUNISAL
- asemanator AAS
- anlgezic, antiinflamator mai puternic
- antipiretic mai slab
- tulburari gastrointestinale si hemoragii digestive mai putin frecvente
Indicatii:
- dureri moderate
- afectiuni reumatismale inflamatorii (artrita reumatoida, osteoartrita), in tratamente de lunga
durata
Specialitati:
- Diflunisal cpr. 500 mg
- Dolobib cpr. 500 mg
AMINOFENAZONA
- anlagezic si antipiretic mai intens decat AAS
- antiinflamator moderat
- antispastic moderat
- determina alergii, tulburari sanguine, cancer gastric
Indicatii:
- dureri moderate
- febra de diferite etiologii
- colici abdominali
METAMIZOL = noraminofenozona
- asemanator aminofenozonei
- analgezic si antispastic mai intens
- antipiretic slab
- are efect antiinflamator nesemnificativ
Indicatii:
- dureri moderate si intense: nevralgii, mialgii, artralgii, cefalee, dismenoree, colici renali, biliari
- dureri postoperatorii
Specialitati:
- Algocalmin cpr. 500 mg; sol. inj. 500 mg/ml – 2 ml
- Analgin cpr. 500 mg
- Metamizol sup. 300 mg
- Novocalmin cpr. 500 mg; sup. 300 mg
- Algoremin
- Algoblock
- Algozone
- Quarelin
188
PROPIFENAZONA
- asemanatoare aminofenazonei
- antiinflamator slab
- nu induce cancerul gastric
- reactii alergice usoare, rare
Specialitati: - Propifenazona cpr. 500 mg, sup. 300 mg
PARACETAMOL
- este metabolitul activ al fenacetinei
- efect analgezic si antipiretic moderat
- NU are efect antiinflamator
Reactii adverse – la doze mari:
- methemoglobinizant slab
- trombocitopenie
- toxicitate hepatica
- toxicitate renala
- rabdomiolize = destrictii ale muschilor
- eruptii cutanate
- intoxicatia acuta: necroza acuta hepatica, dureri in hipocondrul drept, hepatomegalie, icter,
edem cerebral, encefalopatie
- antidot: acetilcisteina in primele 12 ore
Contraindicatii: - insuficienta hepatica si renala
Indicatii:
- algii usoare si moderate (nevralgii, mialgii, cefalee, dismenoree)
- febra si diferite etiologii (infectii virale sau microbiene)
- dureri reumatice
Specialitati:
- Adol sirop 120 mg/ml
- Aldolor sol. orala 100 mg/ml
- Calpol 3+, Calpol 6+ sol. orala 120 mg/ml, 250 mg/ml
- Eferalgan cpr. eff. 500 mg, + vit. C cpr. eff.; sup. 80, 150 mg
- Febricet sirop
- Panadol cpr.; cpr. eff.
- Panadol baby sirop 120 mg/ml
- Panadol Rapir, Extra
- Gripostad pulb. sol. orala 600 mg
- Paracetamol sirop; cpr.; sup.
- Paracetamol Sinus
- Paracetamol Plus
189
- Fervex - Antinevralgic
- Calmant forte
- Caffetin
- Coldrex - Codamin
- No – Spalgin
- Theraflu - Paragrip C
- Tylenol - Sanador
- Antigripal - Solpadeina etc.
- Humex
190
ANTIINFLAMATOARE – AI
Inflamatia = proces biologic complex reprezentat de o serie de fenomene homeostatice de
reactie a organismului fata de agresiuni de origine neimunitara (fizice, chimice, infectioase) sau
imunitara ( autoimunitate, alergie etc.)
Clasificarea medicamentelor se face in functie de criteriile terapeutic si cel chimic.
A. Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) = substante care fac parte din
grupa ANA-ANT-AI, la care predomina efectul AI, fiind utilizate in scop antiinflamator si
analgezic.
B. Antireumatice specifice = au actiune lenta, fara efect antiinflamator; se
utilizeaza ca terapie „de baza” sau „mdificatoare a bolii” in poliartrita reumatoida; efectul
acestora apare dupa 2 – 3 luni si persista luni – ani dupa intreruperea administrarii
Clasificarea AINS:
ACID ACETILSALICILIC – ca si AI
- efect ANA, ANT, AI, antiagregant plachetar
- dozele mai mari de 3 g/zi au efect AI
- indicat in reumatism poliarticular acut, poliartrita reumatoida
- contraindicat in gastrite, ulcer G – D, insuficienta hepatica, alergie la salicilati
- ca AI se adm. 3 – 4 g/zi in 3 – 4 prize
191
DIFLUNISAL
- efect AI, ANA, slab ANT
- contraindicat in gastrite, ulcer G – D, insuficienta hepatica (alergie la salicilati)
- indicat in poliartrita reumatoida, artroze
- ca AI se adm. 500 – 1000 mg/zi in 1 – 2 prize
Specialitati:
- Diflunisal cpr. film. 500 mg
- Dolobid cpr. 500 mg
DICLOFENAC
- este unul dintre cele mai active AINS
- efect AI deosebit de eficace, ANA si ANT
Reactii adverse:
- tulburari gastrointestinale: greata, diaree, dureri epigastrice
- sangerari digestive minore, ulcer
- rar eruptii cutanate
Indicatii:
- poliartrita reumatoida, spondilita anchilopoietica, artroze, reumatism extraarticular, criza de
guta, stari inflamatorii dureroase postoperatorii si posttraumatice, dureri dupa extractii
dentare, inflamatii dureroase la nivel genital
Contraindicatii: - ulcer G – D, alergii la AINS, sarcina
Administrare: - 150 mg/zi in 3 prize; intretinere – 50 – 100 mg/zi
Specialitati:
- Almiral cpr. 50, 100 mg
- Declophen sup. 100 mg
- Diclofenac drj. 50 mg, sup. 100 mg
- Diclotard cpr. 100 mg
- Diclofenac duo cps. ret. 75 mg
- Diclogesic cpr. 50 mg, sup. 100 mg
- Diklofen cpr. 50 mg
- Epifenac cpr. 25 mg, sup. 100 mg
- Forgenac cpr. 50 mg, cps. ret. 100 mg
- Naclof sol. oft.
- Diclofenac crema, unguent, gel ( 1%, 5%)
- Rheumavek sol.inj 25 mg/ml, cpr.; gel
- Refen cpr. ret. 100 mg; sol. inj. 25 mg/ml
192
- Tratul cps. gastrorez. 50 mg; sol inj. 30 mg/ml; sup. 60, 120 mg
- Voltaren cpr. ret. 100 mg; drj. 50 mg; sup. 25, 50, 100 mg; gel;
fiole
- Vurdon sol. inj. 25 mg/ml
- Clafen cpr. 50 mg; sup.; crema; gel
- Dicloreum
- Diclovit
INDOMETACIN
- este foarte activ ca si AI
Reactii adverse: - tulburari digestive (greata, voma, dureri abdominale, diaree sau constipatie, rar
ulcer), epilpsie, copii, sarcina, parkinson
Indicatii: - poliartrita reumatoida (si alte boli inflamatorii) artrita acuta
Contrindicatii: - ulcer, alergii
Administrare: - 50 – 200 mg/zi in 3 prize
Specialitati:
- Indometacin cps. 25, 50 mg; sup. 50 mg; crema; gel
- Indocollyre sol. oft.0,1 %
- Elmetacin sol. ext. 1 %
SULINDAC
- Prodrug al indometacinei
ACID MEFENAMIC
- efect ANA, ANT, AI moderate
- reactii adverse: eruptii cutanate, diaree, alergii
Indicatii:
- afectiuni reumatice, dureri musculare
- dureri traumatice, dentare
- cefalee, postoperatorii
- dismenoree, febra
Contraindicatii: ulcer, boala inflamatoare intestinala, astmatici
Administrare: 500 mg de 3 ori pe zi
195
ACID NIFLUMIC
- efect AI, ANA
Indicatii: - afectiuni reumatice (articulare si extraarticulare), guta, dureri traumatice, afectiuni
inflamatorii in sfera ORL si ginecologie, tromboflebite
Specialitati:
- Novopone cps. 250 mg
- Nifluril cps. 250 mg.; sup. 400 mg, 700 mg, 800 mg
- Niflugel gel 25 %
FENILBUTAZONA
- efect predominant AI
Reactii adverse: neplaceri epigastrice, pirozis, gastralcii, greata, voma, durere, retentie
hidrosalina, nevrozitate, insomnie, stare depresiva, reactii adverse sanguine
Indicatii:
- spondilita anchilopoietica, spondiloartropatii
- artrita pzoriazica, guta
- tromboflebite, poliartrita reumatoida
Contraindicatii: - varstnici (risc reactii adverse), sarcina, ulcer G – D, nefrite, cardiopatii, HTA
severa, boli hepatice, alergie
COX -2
MELOXICAM
- asemanator piroxicamului
- reactii adverse: greata, durere, ulcer, hemoragii
Indicatii: - artroza, poliartrita reumatoida, spondilita
Contraindicatii: - sarcina
Administrare: 15 mg/zi
Specialitati:
- Movalis cp. 7,5; 15 mg; sup 15 mg, fiole
- Meloxicam cp. 7,5; 15 mg
- Melox cp. 7,5; 15 mg
NIMESULID
- AINS mai slab
Indicatii: - poliartrita reumatoida, artroza
Specialitati:
- Aulin cp 100 mg; gran, susp. 100 mg
- Lemesil cp. 100 mg
- Nimesil gran. susp. 100 mg
- Nimesulid cpr. 100 mg
CELECOXIB
197
- inhibitor specific al ciclooxigenozei 2 (cox -2)
- AI potent, ANA
- reactii adverse: - edeme ale membrelor inferioare, pirozis, greata, voma, dureri epigastrice,
ulceratii bucale, ulcere sau sangerari gastrointestinale
Indicatii:
- artroza acuta si cronica
- poliartrita reumatoida
- analgezic in dureri de intensitate moderata
- dismenoree primara
Administrare: - 200 – 400 mg /zi in 1 – 2 prize
ANTIREUMATICE SPECIFICE
a. compusi de aur: aurotiomalat de sodiu, auronofin
b. antimalarice de sinteza: clorochina, hidroxiclorochina
c. derivati tiolici: penicilamina
d. imunodepresive: metotrexat, ciclosporina
e. sulfasalozina
198
CLOROCHINA
- se administreaza oral
Indicatii: PAR, lupus eritematos sistemic, boli de colagen
Reactii adverse: tulburari digestive, eruptii cutanate, pigmentarea caramizie a unghiilor si
mucoasei, decolorarea parului; timp indelungat administrat determina retinopatii
Contraindicatii: - psoriazis, sugari, gravide, retinopatii
Administrare: 300 mg/zi
HIDROXICLOROCHINA
- mai efienta decat clorochina
- e mai bine suportata, determina: vertij, cefalee, tulburari digestive, reactii adverse
hemotologice, retinopatii- rar
Indicatii: - RAR – efectul apare dupa 3 – 6 luni de tratament
Contraindicatii: - sarcina, retinopatii
Administrare: - 400 – 600 mg/zi
PENICILAMINA
- produs de degradare a penicilinei
- indicata la bolnavi cu PAR provoaca ameliorarea starii clinice
- efectul se instaleaza dupa 4 – 6 luni de tratament
METOTREXAT
- efect citostatic si imunodepresive
- in doze mici, timp indelungat are efect terapeutic in PAR
Administrare: se incepe cu 7,5 mg oral o data/sapt.
CICLOSPORINA
- indicata in PAR
- reactii adverse: nefrotoxicitate, hiperglicemie, hiperlipidemie, osteoporoza, disfunctii
hepatice, HTA, parestezii, hipertrofie gingivala
- administrare: - 3 – 5 mg/kg/zi
199
ETANERCEPT
- reactii adverse: infectii, cefalee, tuse, astenie, dureri abdominale
Indicatii:
- PAR activa la bolnavi care nu au beneficiat de alte tratamente
- PAR juvenila cronica (copii, adolescenti) care nu au raspuns la metotrexat
Contraindicatii: - infectii active, cronice sau localizate
Administrare: s.c. 25 mg 2 ore pe saptamana
INFLIXIMAB
- anticorp monoclonal uman – murin (IgG1)
- reactii adverse: infectii virale, microbiene, micotice, anemie, leucopenie, depresie, confuzie,
amnezie, agitatie, nevrozitate, somnolenta, cefalee
Indicatii:
- artrita reumatoida forma activa
- se asociaza cu metotrexat
- spondilita anchilopoietica
Contraindicatii: - infectii
Admnistrare: - i.v. 5mg/kg la 2 ore la 2 si la 6 sapt.
SULFASALAZINA
Indicatii: PAR, PAR juvenila, spondilita anchilopoietica
Reactii adverse: greata, scaderea apetitului, cefalee, eruptii cutanate, febra, hiposalivatie,
insomnie, reactii adverse sanguine si hepatice, tulburari neurologice
Administrare: - oral 0,5 g odata, se creste saptamanal cu cate 0,5 g → 2 – 3 g/ zi
Specialitati:
- Sulfasalozin EN cpr. 500 mg
- Salazopyrin cpr. 500 mg
200
ANTIHEMORAGICE = HEMOSTATICE
Hemostaza este procesul fiziologic care intervine prompt pentru oprirea unei hemoragii
care se desfasoara in mai multe etape.
Dupa felul cum actioneaza se clasifica in:
1. Hemostatice locale: fibrina, trombina, gelatina, saruri ale unor metale, fenazona
2. Hemostatice generale sau sistemice:
a. cu actiune specifica: vitamina K, factori ai coagularii, antifibrinolitice
b. ce actioneaza nespecific
1. Hemostatice locale
a. substante vasoconstrictoare
- Adrenalina 1 ‰; 1:10 000
- Noradrenalina 1 ‰; 1:10 000
- indicate in hemoroizi, epistaxis, hemoragii dentare
b.substante astringente
- determina precipitarea proteinelor din sange si opresc hemoragia
- Clorura ferica
- Alaun de potasiu
- Sol. de Fenazona 20 %
c. factori ai coagularii din sange si tesuturi
- Trombina pulbere aplicata local
- Tromboplastina pulbere sau solutie
d.fibrina umana
e. gelatina – sub forma de burete utilizat in stomatologie
2. Hemostatice generale
– Hemostatice generale prin mecanism nespecifice
a. Hemostatice ce actioneaza prin cresterea rezistentei peretelui capilarelor si scade
permeabilitatea
CARBAZOCROMA
- este un compus de oxidare a adrenalinei
- absortie buna pe cale orala, metabolizare hepatica, eliminare urinara
- nu influenteaza procesul de coagulare, creste rezistenta capilara
- se utilizeaza profilactic inaintea interventiei chirurgicale, in tratamentul hemoragiilor capilare
201
Adrenostazin fiole – i.v. perfuzie lenta dupa diluare in
Specialitati: -
ser sau glucoza
RUTOZID
- indicat in hemoragii capilare, retiniene, epistaxis
Specialitati: Tarosin, Rutinoscorbin
b. Hemostatice ce actioneaza dupa tipul trombinei si tromboplasmei
Specialitati: Venostat fiole – extras din veninul unor serpi
- s.a. este hemocoaguloza iar sarea batroxobina
c. Substante ce amelioreaza adezivitatea trombocitelor
ETAMSILAT
- utilizat pentru prevenirea si oprirea hemoragiilor ce apar prin ruperea unor vase moci de sange
Specialitati: Etamsilat fiole
– Hemostatice generale ce actioneaza prin mecanism specific
- efectul se datoreaza corectarii unor deficiente ale proceselor de coagulare si se numesc
coagulante.
- daca efectul se datoreaza impiedicarii fibrinolizei se numesc antifibrinolitice
a. Coagulante
Protrombina Vitamina K Trombina .............................Fibrinogen
Tromboplasmina Ca2+
Fibrina
Ca2+
VITAMINA K3 = menodiona
- substanta solida galbena, insolubila in apa
- instabila la lumina
- iritanta la aplicare pe piele sau mucoase
Utilizari ale Vit. K: - hemoragii prin supradozare cu anticoagulante cumarinice, hipovitaminoze
b. Antifibrinolitice
Fibrinoliza = proces cu etape asemanatoare coagularii, ireversibil, are loc dizolvarea
cheagului hemoragii.
- consta in scindarea fibrinei sub actiunea plasminei numita si fibrinolizina dizolvarea
cheagului
- procesul are loc in sange
- fibrinoliza are actiune si asupra fibrinogenului, asupra factorului coagularii V, VIII
- substantele antifibrinolitice impiedica fibrinoliza opresc hemoragia
1. substante naturale
APROFININA = KATEINA
- este polipepsida cu 58 aminoacizi obtinuta din plamanul de bovina
- actioneaza inhibitor asupra unor enzime proteolitice: plasmina, tripsina
- indicata in sindrom hemoragic prin hiperfibrinoliza in diferite stari de soc sau pancreatita
acuta
Specialitati: - Gordox; Trosylol fiole – i.v. / perfuzii
2. substante de sinteza
ACID ε – AMINOCAPROIC – FR X – Acidum aminocaproicum
H2N – (CH2)5 – COOH
- este inhibitor al activitatii plasminogenului
- efect antiinflamator, antialergic
Indicatii:
- interventii chirurgicale
- hemoroizi, ciroza, epistaxis
- supradozarea cu substante fibrinolitice
203
SUBSTANTE MEDICAMENTOASE ANTITROMBOTICE
- utilizate in profilaxia si tratamentul afectiunilor tromboembolice
Clasificarea antitrombocitelor:
1. fibrinolotice
2. anticoagulante
3. antiagregante plachetare
1. Fibrinolitice
- dizolva cheagul proaspat format
- activeaza transformarea plasminogenului in plasmina
Indicatii:
- infarct miocardic acut
- embolii pulmonare
- tromboze arteriale sau venoase
- arteriopatie
STREPTOKINAZA
- cel mai puternic activator al fibrinolizei
- se administreaza sub supraveghere medicala – perfuzie
Specialitati:
- Strepase fiole
- Awelysin fiole
UROKINAZA
- activeaza transformarea plasminogenului in plasmina
- e secretata de celulele renale umane se izoleaza din urina
- se foloseste in doze mai mici
2. Anticoagulante
- impiedica procesul coagularii
Indicatii:
- profilaxia primara (impiedica aparitia trombozei)
- profilaxia secundara (opresc extinderea cheagului)
- la persoanele cu interventie chirurgicala pe cord – cu proteze cardiace
- tratament sub supraveghere medicala
a. Anticoagulante directe
- efectul se datoreaza fixarii ionilor de Ca2+
- se utilizeaza saruri solubile: citrati, F-, oxidati, EDTA Na
- se utilizeaza pe probe de laborator sau pe sange ce se pastreaza pentru transfuzii
204
b. Anticoagulante indirecte
Substante naturale
HEPARINA – FR X Heparinum natricum
– mucopoloizaharida cu GM = 15 – 20 000
– se gaseste in organism in mastocite, celule din mucoasa intestinala
– mentine fluiditatea sangelui
– se obtine din plaman de bovina sau din mucoasa intestinala a porcinelor
– actiune anticoagulanta, antiateromatoasa
Indicatii:
– chirurgia cardiaca si vasculara pentru efectul rapid
– flebite, tromboflebite
– tromboze, embolii
– tratamentul precoce l infractului miocardic
– tratament sub supraveghere clinica
– se administreaza injectabil sare Na sau Ca
Specialitati:
– Heparin sol. inj. 5000 UI/ml
– Heparina sol. inj
– Calciparina sol. inj. 25 000 UI/ml
-
– Antidot al Heparinei administrata in cantitati mari: Protamina SO4
HEPARINOIDELE
– esteri polisulfurici a unor polizaharide inrudite structural cu heparina
Indicatii: hemoroizi, flebite, varice
Specialitati:
– Lasonil gel
– Hepathrombin gel, ung.
– Lioton gel
Substante de sinteza
Anticoagulante cumarinice
– R = H Dicumarol
– COOC2H5 Biscum acetat de etil
– CH2OCH3 Dicumoxan
– se administreaza oral
– dozele trebuiesc controlate prin probe de laborator
– ! nu se utilizeaza ca medicament de urgenta (doar heparina)
– Actiunea anticoagulanta se instaleaza lent, e prelungita
205
ACENOCUMAROL – FR X – Acenocumarolum Venena
– toxicitate crescuta
– prezinta doze maxime
– e cel mai activ si mai putin toxic anticoagulant
– efectul se instaleaza lent, dupa 24 – 48 ore de la adm., e prelungit si dispare dupa 2 zile
– se adm. oral
– nu se foloseste ca tratament de urgenta
Specialitati:
– Trombostop cpr. 2 mg
– Sintrom cpr. 4 mg
WARFARINA
– anticoagulant
– rozenticid (distruge animalele)
– efectul se instaleaza lent si dureaza mult
Specialitati: - Coumadin
3. Antiagregante plachetare
– substante capabile sa inhibe agregarea plachetelor
– plachetele sanguine sunt elemente figurate ale sangelui cu durata de viata de pana la 10 zile
– agregarea plachetelor determina arterioscleroza si boli tromboembolice
– inhibarea agregatelor plachetare are loc sub actiunea CAMP si prostaglandinelor E2
Specialitati: - Dipiridamol
CLOPIDOGREL
Indicatii:
– prevenirea complicatiilor bolii aterosclerotice
– dupa interventii de chirurgie cardiovasculara
– arteriopatii
Specialitati:
– Plavix cpr. 75 mg
– Trombex
– Clopidogrel
– Egitromb
– Topan
DEXTRAN 70
– Substituent de plasma
– Indicat pentru profilaxia trombozei, dupa interventii chirurgicale
207
ANTIEPILEPTICE = ANTICONVULSIVANTE
Convulsiile sunt contractii violente si repetate ale muschilor striati, localizate sau
generalizate, provocate de descarcari anormale si necontrolate ale unui numar mare de impulsuri,
din neuronii cerebrali. Atacul convulsiv reprezinta un simptom reactional al creierului, supus la
excitatii de o anumita intensitate, ce depaseste pragul convulsivant
208
Clasificarea antiepilepticelor
1. dupa mecanismul de actiune
a. ce actioneaza la nivelul neuronilor: Barbiturice, Primidona, Fenitoina,
Carbamazepina, Oxozolideridione
b. ce actioneaza pe la nivelul sinapselor: Succinimidele
c. ce actioneaza pe ambele nivele: Acidul Valproic, Benzodiazepine (BZD)
antiepileptice
2. dupa structura chimica
I. derivati barbiturici
II. pirimidendione
III. hidantoine, etc.
I. Derivatii barbiturici
FENOBARBITAL – FR X – Luminal
– este singurul derivat barbituric anticonvulsivant cu spectru larg de activitate pentru crizele
majore
– se asociaza cu alte substante in crizele majore sau minore cand potenteaza efectul
antiepilepticelor minore
– atentie! La doze mari este un puternic inductor enzimatic, induce toleranta dobandita
incrucisata cu alte medicamente posibil asociate cu eficacitate redusa la dozele obisnuite,
exemplu asocierea cu anticoagulante orale cumarinice, contraceptive orale, digitoxina,
lidocaina, fenitoina, carbamazepina, glucorticoizi
– efecte secundare nedorite: somnolenta, oboseala
– dezavantaje: deprima SNC, respiratia, cordul
– se poate asocia cu Propilhexidina Specialitatea Barbexaclone
– se administreaza oral sau parenteral
– indicat in marele rau epilectic, de electie la copiii mici; starea de rau epilectic
PRIMIDONA – FR X Pirimidindione
– substanta greu solubila in apa, solubil in solventi organici
– activa in toate formele de epilepsie
– actiune mai slaba decat Fenobarbitalul
– efecte secundare: ameteli, somnolenta, tensiune psihica
– contraindicata: afectiuni renale si cardiace grave, dermatologie
FENITOINA
- substanta alba, amorfa, insolubila in apa, gust amar, solubila in solventi organici si baze
- este antiepileptic puternic activ in crizele majore, inactiv in cele minore
209
- nu deprima cordul si respiratia
- indicata in aritmii ce apar dupa supradozari cu cardiotonice
- actioneaza favorabil si in nevralgii de trigemen unde se asociaza cu alte analgezice
- contraindicata in: insuficienta cardiaca, renala, anemie, leucopenie, sarcina
Reactii adverse:
- tulburari nervoase, de vedere, anemie megaloblastica
- tulburari gastro – intestinale
- tulburari gingivale innegrirea lor
- se elimina prin saliva igiena riguroasa a cavitatii bucale
Specialitati:
- Fenitoin cpr. 100 mg
- Phenhydan sol. perf. 15 mg/ml; sol. inj. 50 mg/ml
IV. Derivati de oxazolidin 2,4 dione
TRIMETADIONA; PARAMETADIONA
- utilizate in crize minore
- determina o usoara actiune antispastica
- efecte secundare: somnolenta, tulburari de vedere la lumina, tulburari renale, hepatice
Specialitati:
Tensuximida: - Milontin
VIGABATRIN
- creste cantitatea de GABA la nivelul creierului
212
ANTIPARKINSONIENE
Boala Parkinson este o tulburare degenerativa a SNC manifestate prin tulburari motorii,
tremor involuntar al extremitatilor si rigiditatea muschilor la nivelul membrelor, tulburari de
echilibru.
Acest fenomen apare ca urmare a unui dezechilibru intre sistemul dopaminergic si
colinergic datorita scaderii nivelului dopaminei in unele formatiuni in SNC si creste rolul excitator
al sistemului colinergic.
Boala se imparte in doua grupe:
1) idiopatica – de caz necunoscut (paralizia agitanta)
2) secundara – dupa intoxicatii cu CO, administrarea unor medicamente, postencefalie,
aterosclerotic, dupa accident cerebrovascular
Medicaticatia antiParkinsoniana corecteaza dezechilibrul intre sistemul dopaminergic si
colinergic.
Dupa mecanismul de actiune se clasifica in:
1) anticolinergice
2) dopaminergice
1) Antiparkinsoniene anticolinergice
- anticolinergicele propriu – zise: Scopolamin, Atropina sunt putin utilizate datorita efectelor
secundare periferice si nu actioneaza la nivel central.
TRIHEXIFENIDIL
PRIDINOL
BIPERIDEN
- trihexifenidil scade rigiditatea
- bipperiden scade rigiditatea si tremorul
- indicate in forme incipiente de parkinsonism
- in asociere cu levodopa se pot scade dozele
- efecte secundare: uscaciunea gurii, constipatie, tulburari de mictiune, cicloplegie, tulburari
de vedere
Specialitati:
- Biperidin: - Akieton cpr. 2 mg
- Trihexifenidil: - Romparkin cpr.2 mg
213
2) Antiparkinsoniene dopaminergice
a. Agonisti ai dopaminei
BROMOCRIPTINA
- blocheaza secretia de prolactina folosita in galactou
- regleaza secretia hormonilor de crestere
- la doze mari actioneaza ca agonist dopaminergic
- la doze mici inhiba eliberarea prolactinei; regleaza secretia de STH (hormon somatotrop)
Specialitati:
- Brocriptin
- Parlodel cpr. 2, 5 mg
- Providel cps. 5, 10 mg
LISURID
- efect dopaminergic si serotoninergic
- util ca si antimigrenos
Specialitati:
- Cuvalit
- Lyserid
LERGOTRIL SI PERGOLIDE
- stimuleaza receptorii dopaminergici
- toti derivatii acidului ligergic se asociaza cu anticolinergice si levodopa
- in doze mari, timp indelungat determina tulburari digestive, greata, voma, varsaturi,
uscaciunea gurii, constipatie
214
- Medicamente ce influenteaza metabolizarea dopaminei
LEVODOPA
- precursor al dopaminei si noradrenalinei
- efecte dopaminergice centrale
- inhiba secretia de prolactina
- creste secretia de hormon somatotrop
- determina obisnuinta, miscari anormale involuntare (clipire, deschiderea gurii, rotatii
spontane ale trunchiului, capului, dispnee); stare paranoida
- se asociaza in produse tipizare cu inhibitoare ale dopa – decarboxilazei
Specialitati:
- Jumex . Cpr. 5, 10 mg
- Selegos cpr 5 mg
- Cognitiv
- Selecin
215
NEUROLEPTICE INCISIVE
BUTIROFENE
HALOPERIDOLUL
Proprietati: - substanta amorfa sau microcristalina, insolubila in apa, sensibila la aer, neoxidabila
Indicatii:
- psihoze (schizofrenie, manie) cu agresivitate si stari halucinatorii
- delir acut; stare de agitatie
- au actiune neuroleptica, efect antipsihotic antihalucinator si antimaniacal intens
- efect sedativ slab in stari anxioase
Specialitati:
- Haloperidol sol. orala 2 mg/ml
- Haloperidol decanoat sol. inj. 50 mg/ml – 1 ml
- Haldol cpr. 2mg, 5 mg; sol. orala
- Haloper cpr. 0,5 mg, 1,5 mg, 5 mg, 10 mg
Droperidolul potenteaza actiunea analgezicelor generale, se asociaza cu unele analgezice si se
foloseste in neurolept – analgezie.
BENZOAMIDE
- sunt neuroleptice cu structura originala atipica
- pe plan farmacologic nu au toate spectrele de activitate ale neurolepticelor clasice
TIAPRIDE
- efect sedativ, neuroleptic
- indicat in stari de agitatie si agresivitate
216
ALTE NEUROLEPTICE
- efecte antipsihotice, adrenolitice, anticolinergice
- indicate in schizofrenie
- produc risc minim de tulburari motorii neurologice
217
PSIHOANALEPTICE
CAFEINA – FR X Cafeinum
Obtinere:
- prin extractie din boabele de cafea: Cofea arabica, Teobroma cacao
- prin sinteza
- este o pulbere cristalina alba, solubila in acizi
218
Actiune:
1. pe SNC
- stimuleaza scoarta cerebrala – scade oboseala, stimuleaza activitatea mentala si fizica, munca
intelectuala
- stimuleaza centrul respirator – respiratia devine accelerata si ampla
- stimuleaza centrul vasomotor – cu tendinta de crestere a tensiunei arteriala la persoane
hipotensive
- stimuleaza centrul vagal – cu tendinta de bradicardie
- produce vasoconstrictie cerebrala – utilizata in migrene
2. la nivelul aparatului cardio – vascular
- efecte centrale (stimuleaza centrul vasomotor si centrul vagal)
- efecte periferice – stimulare cardiaca si vasodilatatie
- asupra inimii: creste debitul cardiac
- creste rezistenta vasculara cerebrala, cu scaderea fluxului sanguin cerebral si diminuarea
presiunii LRC efect util in cefalee
- TA creste la hipotensivi prin stimularea centrului vasomotor
3. la nivelul aparatului respirator
- creste amplitudinea si frecventa miscarilor respiratorii
- bronhodilatatie
- creste capacitatea vitala
4. la nivelul aparatului digestiv
- stimuleaza secretia gastrica (HCl si pepsina)
- actiune ulgerigena la doze mari
5. la nivelul aparatului renal
- actiune diuretica – se elimina renal
6. la nivelul muschilor striati
- determina stimulare cu cresterea capacitatii de efort fizic
- in doze mari determina rigiditatea muschilor
7. efecte metabolice
- creste metabolismul bazal (10 – 25 %)
- creste t0 corpului cu 1 – 1,5 0C
Utilizari:
- stimularea miocardului
- analeptic respirator
- slab diuretic
- indicat in migrene, Hta cronica, intoxicatii cu inhibitoare ale SNC, alcool
Reactii adverse: nevrozitate, insomnii, palpitatii, vertij, tulburari vizuale, tremuraturi
Specialitati:
- Cofedol cpr.
- Codamin; Saridon; Solpadeine; Fasconal
- se asociaza cu analgezice si antipiretice
- cofeina natrica si benzoica fiole 0, 25 %
219
b. Derivati de β – fenil- etil – amina = amfetamine
AMFETAMINA
- se mai numesc „amine de trezire”
- inlatura oboseala, produc o stare de euforie, cresc activitatea fizica si psihica, stimuleaza
SNC, cresc tensiunea arteriala, accelereaza contractiile cardiace, determina dependenta foarte
mare, scad apetitul
- li se aplica legea stupefiantelor Venena
- se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina
Indicatii:
- stimulent psihomotor in narcolepsie si intoxicatii cu deprimante SNC (barbiturice)
- adjuvant in epilpsie
- enurezis nocturn (lipsa mica in pat – noaptea)
- sindrom hiperkinetic la copii (deficit de atentie)
Contraindicatii:
- sportivi dopajul\
- hiposomnii, psihoze , HTA, artitmi, cardiopatie ischemica
Specialitati:
- Amfetamin
- Benzedrid
- Dexamfetamina
- Metilfenidat
c. Derivati ai piperidinei
METILFERIDAT
- stimulent SNC
- util in : nevroze, psihoze depresive, astenie, intoxicatii cu hipnotice pentru a grabi trezirea
din narcoza
Specialitati: - Centedrin
C) Stimulente medulare
STRICNINA
- produce hiperreflectivitate medulara, creste tonusul muschilor striati, utilizata in atonie
musculara, pareze, incontinenta urinara
- are doze toxice convulsii, coma, moarte
- contraindicatii: tetanie, spasmofilie
- tratamentul intoxicatiei: Diazepam i.v. 10 mg repetat; izolare de stimulii excitanti
PIRACETAM
- neurotonic cu eficacitate spectaculoasa in suferinte acute
- creste activitatea sistemului adrenergic si colinergic
- favorizeaza arderea glucozei, reducerea consumului de O2 al neuronilor
- favorizeaza cresterea nivelului de peptide implicate in memorie pe termen lung
- indicat in suferinte cerebrale acute (coma, hemoragie cerebrala, delirium tremens,
posttraumatism)
- contraindicatii: gravide, epileptici, insuficienta renala
221
Specialitati:
- Cerebryl cpr. 800, 1 200 mg
- Lucetam cpr. 400, 800, 1 200 mg; sol. inj
- Memotal cpr. 400 mg; sol. inj4
- Neurostim cpr. 400, 800 mg
- Piracetam cpr., fiole
- Stamin cpr.
PRAMIRACETAM
- asemanator Piracetam
Specialitati: - Pramistar
PIRITINOL
- amelioreaza metabolismul celulei nervoase prin imbunatatirea utilizarii glucozei
- utilizari: astenie, adinamie, traumatisme cerebrale, ancefalopatii, migrene
- indicat copiilor cu insuficienta in dezvoltarea psihica, oligofrenie
- durata tratamentului: 1 – 3 luni 6 – 8 luni
Specilitati:
- Encephabol drj. 100 mg; susp. orala
- Piritinol drj. 100 mg
ACID GLUTAMIC
- hepatoprotector, favorizeaza metabolismul glucidic si proteic la nivel cerebral
- utilizat in: sindrom nevrotic, astenie, surmenaj psihic
222
ANTIDEPRESIVE
- sunt substante medicamentoase care stimuleaza SMC, scoarta cerebrala, fiind active in stari
depresive psihice
- se utilizeaza pe un psihic bolnav, sunt inactive in absenta depresiei = afectiune caracteristica
SNC manifestata prin scaderea tonusului neuropsihic
- femeile sunt cele mai afectate, apare dupa adolescenta
- in depresie scade transmisia influxului nervos in zone specifice ale SNC prin diminuarea de
neurotransmitatori in sinapse: serotonina, NA, A
Depresia poate fi:
a. unipolara – caracterizata prin stare de suparare, accidente
b. bipolara – fenomenul de depresie alterneaza cu cele de hiperexcitabilitate = sindrom
maniaco – depresiv
Clasificarea antidepresivelor:
1. dupa efectul asupra psihicului
- Timoleptice
- Timoanaleptice IMAO
- Normotimice
2. dupa felul depresiei
- majore – utilizate in depresii psihotice
- minore – utilizate in depresii nevrotice
3. dupa structura chimica
- triciclice = gen. I
- tetraciclice = gen. II
Mecanism de actiune:
- cresc concentratia aminelor biogene la nivelul sinapselor din SNC care scade in depresie
- aceasta crestere are loc prin mai multe mecanisme:
- creste eliberarea din depozite a aminelor biogene
- scade viteza de eliberare din depozite a aminelor biogene
- inhiba recaptarea aminelor biogene (din SNC care scade in depresie) la nivelul
terminatiilor membranei presinaptice
- blocheaza actiunea unor receptori postsinaptici cu rol central
223
GEN I. ANTIDEPRESIVE TRICICLICE
1. Derivati de dibenzodihidroazepine
IMIPRAMINA
- substanta alba, alb – galbui, stabilala lumina, gust amar, insolubila in apa, solubila sub forma
de saruri
- antidepresiv cu spectru larg, tip atropinic
- actiune parasimpatolitica si anticonvulsivanta slaba
- efectul apare de la 10 – 14 zile de tratament (tratament de lunga durata)
Specialitati: - Antideprin cpr. Fiole
CLOMIPRAMINA
- actioneaza prin inhibarea recaptarii serotoninei
- actiune antidepresiva superioara imipraminei
- activa in crize paroxistice, panica, fobii
Specialitati: - Anafranil cpr. 10, 25 mg
TRIMIPRAMINA
- actiune anxiolitica, sedativa, toleranta buna
- indicata in depresii anxioase, agitatie, accese melancolice
Specialitati:
- Surmontel cpr. 25, 100 mg, fiole
- Hephonal
2. Derivati de dibenzoazepine
OPIPRAMAL + MIANSERINA
– antidepresiv moderat
– usor sedativ
– efect anxiolitic bun
– rezultate bune la batrani depresivi
3. Derivati de dibenzocicloheptadiene
AMITRIPTILINA
- pulbere cristalina cu miros aromatic, gust amar, solubila in apa
- actiune timoleptica, antidepresiv superior, effect anxiolitic
- utilizat in depresiianxioase si agitate
224
Specializare: - Doxepin cpr. 28,2 mg
ANTIDEPRESIVE DIN GENERATIA A II – A
- medicamente recent aparute
- sunt si antidepresive atipice
- au toleranta buna
MAPROTILINA
- mecanism de actiune: inhiba recaptarea NA in terminatiile presinaptice
- actiune: antidepresiv puternic, anxiolitic, sedativ
Specialitati:
- Maprotilin drj. 25 mg
- Ludiomil cpr. 10, 25, 75 mg
- Maprolen cpr. 50 mg
MIANSERINA
- nu inhiba recaptarea NA, blocheaza receptorii α2 presinaptici care controleaza eliberarea NA
din depozite are loc eliberarea masiva de NA in fanta sinaptica
- nu determina tulburari gastrointestinale, retentie urinara
- actiune antidepresiva puternica si rapida
- efect anxiolitic puternic
Specialitati: - Mianseren
cpr. 10, 30 mg
BUPROPION – Spec. – Wellbutrin cpr. 150 mg
MILNACIPRAN – Spec. – Ixel cps. 25, 50 mg
REBOXETIN – Spec. – Edronax cpr. 4 mg
TIANEPTIN – Spec. – Coaxil cpr. 12,5 mg
TRAZODON – Spec. – Trittico cpr. 150 mg
VENLAFAXIN – Spec. – Efectin
MOCLOBEMID
- potenteaza efectele analgezicelor opioide, ibuprofenului
- indicat in depresii atipice
227
NORMOTIMICE. TIMOREGLATOARE
- sunt medicamente psihotrope
- regleaza fluctuatiile starilor depresive sau maniacale utile in tratamentul psihozelor
maniaco – depresive
1. Saruri de litiu
- litiul influenteaza transportul prin membrana celulei nervoase a Na+ fiind antagonist al Na+
- dozajul specificde Li permite o folosire eficace si netoxica a Li in functie de dozele litemiei
LiCO3- Spec.
- Hipnorex
- Teralithe
ACETAT DE LITIU – CH3 – COOLi – Spec. – Quilonum
ASPARTAT DE LITIU – Spec. – Litarex
GLUCONAT DE LITIU – Spec. – Neurolithium
- au efect preventiv in tulburari recidivante ale starilor depresive
- efect curativ in accese maniacale si depresive
Indicatii: sindrom maniaco – depresiv, mania acuta
Efecte secundare: tulburari digestive, oboseala, tremuraturi ale degetelor, poliurie, crestere in
greutate
Precautii:
- necesitatea controlului prealabil supravegheat\
- oprirea tratamentului cu 24 ore inainte de anestezia generala
- nu se asociaza cu IMAO
2. Anticonvulsivante
CARBAMAZEPINA
- se administreaza pacientilor rezistenti la Li, celor care au ca si contraindicat litiul, bolnavicu
insuficienta renala, gravide
- prezinta toleranta buna
- nu se asociaza cu IMAO
VALPROMID
- efect timoreglator mai puternic
- util in tratamentul preventiv al psihozei maniaco – depresive
228
ANESTEZICE GENERALE = NARCOTICE
- anestezia generala se numeste si narcoza sau somn narcotic
- sunt substante care in doze terapeutice au actiune deprimanta asupra SNC, deprima progresiv
SNC analgezic (caracterizata prin lipsa receptionarii durerii), somn profund, suprima
starea de constiinta, reflexele; la trezire efectele revin in ordine inversa, in doze terapeutice
centrii vitali (respiratori sau cardiaci) nu sunt afectati.
- se foloseste in chirurgie
Sub anestezia generala se dewosebesc ai multe etape:
I. perioada de inductie
- analgezie (betie) datorita deprimarii scoartei cerebrale
- de excitatie (delir): agitatie motorie, rigiditate musculara, cresterea activitatii cardiace,
tahicardie, hipersecretia glandelor salivare, voma
II. perioada de anestezie generala, perioada propriu – zisa (narcoza)
- faza de somn superficial
- faza de somn profund
- faza de alarma
III. perioada toxica – in supradozare cand are loc deprimarea centrilor
respiratori, colaps
Conditii pentru un narcotic:
- stabil chimic
- neinflamabil
- netoxic
- usor de administrat
- sa aiba efect la doze ce permit oxigenarea tesuturilor
Clasificarea anestezicelor generale:
- dupa modul de utilizare: - de inhalatie
- intravenoase
2. Compusi organici
230
HALOTAN – oficinal in Farmacopeea Europeana
Proprietati: lichid incolor, inodor, usor volatil, neinflamabil, neexplozibil, punct de fierbere
scazut, trece usor in stare gazoasa, e neiritant pentru plamani, instabil la lumina, ataca metalele,
cauciucul, masele plastice dezavantaj
Actiune:
- anestezic general cu potenta medie
- 2 – 4 % - folosit pentru inducerea anesteziei
- 1 – 4 % - folosit pentru mentinerea anesteziei
- se foloseste in asocire cu N2O in concentratie 0,5 – 1 %
- are indicatii terapeutice scazute, toxicitate crescuta, la doze uzuale cand riscul toxicitatii e
scazut, relaxarea musculaturii e incompleta analgie ineficienta de aceea se asociaza cu
relaxante musculare si analgezice
Dezavantaj: in organism e metabolizat pertial se transforma in metaboliti toxici pentru ficat si
inima, e contraindicat la persoane cu afectiuni hepatice si cardiace
Specialitati:
- Narcotan
- Fluothan
METOXIFLURAN
- lichid putin volatil,miros de fructe, neinflamabil,neexplozibil, nu formeaza peroxizi, e stabil,
nu ataca sticla si metalele
Actiune:
- cel mai puternic anestezic din acest grup
- se administreaza in doze mici efect analgezic si relaxarea musculaturii
- se administreaza in asociere cu O2 (2 – 3 %) anestezie de 30 minute, uneori se poate si cu
N2O
Avantaje: se poate folosi in obstretica pentru ca nu relaxeaza musculatura uterului, e bine tolerat,
riscul supradozajului e scazut.
Dezavantaj: prezinta perioada lunga de inductie; trezirea e lenta; nefrotoxic nu se
administreaza celor cu afectiuni renale
Specialitati: Pentrane
ENFLURAN
- anestezic cu potenta scazuta, are proprietati anestezice asemanatoare halotanului
231
B) ANESTEZICE GENERALE CU ADMNISTRARE
INTRAVENOASA
- se administreaza parenteral, avand actiune de scurta durata, fiind folosit doar pentru inductia
anesteziei in asociere cu anestezice de inhalatie
- au actiune foarte rapida, se foloseste in interventii chirurgicale de scurta durata
- din punct de vedere chimic sunt: – anestezice – derivati barbiturici si tiobarbiturici
- anestezice – cu structura varia
Derivatii tiobarbiturici
TIOPENTAL
- determina inductie si durata de actiune ultra scurta (4 – 7 minute)
- deprima respiratia, determina laringospasm
- indicat in inductia anesteziei, interventii scurte, utilizare larga
TIOPENAL
- anestezic de scurta durata
- se utilizeaza sarea de sodiu care se infioleaza sub forma solida,se dizolva doar la utilizare
- are inductie buna, efect de scurta durata, apoi se continua anestezia cu un anestezic de
inhalatie
232
TIOBUTABARBITAL
- sub forma solida
- se prepara la utilizare, anestezic de scurta durata de inductie, produce narcoza cu forme de
excitatie scurta, se elimina lent, la trezire persista fenomene de amnezie
Structuri varia:
PROPANIDIN = epontol
- esubstanta uleioasa, insolubila in apa, solubila in solventi organici foarte greu de conditionat
- anestezic foarte raoid, actiune scurta, in organism e rapid metabolizat de esteraze si amidaze
- se utilizeaza strict i.v. – in perfuzie
Specialitati: Epontol
KETAMINA
- dupa adminstrarea i.v. produce anestezie foarte rapid, caracterizata prin somn superficial
- analgezia e foarte intensa si rapida, dureaza 1 ora dupa terminarea operatiei
- efecte secundare: dupa anestezie determina halucinatii, delir
- e anestezic unic in interventii chirurgicale de scurta durata
- determina o relaxare a musculaturii
- se asociaza cu alte anestezice (N2O)
- se utilizeaza in ginecologie si ortopedie
- e contraindicat la bolnavi psihici
Specialitati:
- Ketalar
- Narcamon
NEUROLEPTANALGEZIA
= e o analgezie protejata, instituita in interventii chirurgicale ample,de lunga durata
- se realizeaza prin asocierea unor neuroleptice intense, cu anlagezice foarte puternice se
realizeaza conditii necesare efectuarii unei interventii chirurgicale de durata lunga
DROPERIDOL
- analgezic asemanator morfinei
FENTANYL
- analgezic opioid cu potenta morfinei
- determina sedare, euforie, analgezie puternica
- dezavantaj: la administrare repetata determina deprimare
ALFENTANYL
- e analgezic de tip morfinic, cu actiune mai intensa, mai rapida ca a fentanylului, durata de
actiune mica
- se asociaza cu droperidol,fentanyl Spec: Innovar, folosit in neuroleptanalgezie
233
- dupa administrarea i.v. determina linistirea bolnavului, activitatea motorie e scazuta
analgezie mascata pana la somn profund
SEDATIVE
BROMURILE – BrNH4, SRBr2, KBr, NaBr, CaBr2
- sunt cristale albe, solubile in apa, gust sarat
- se pastreaza in recipiente bine inchise, ferite de lumina
Actiune:
- proprietati sedative in doze de 2 – 3 g/zi sub forma de solutii, sirop
- in doze mari pot avea si efect hipnotic
Efecte secundare: in doze mari determina intoxicatii = bromism
234
HIPNOTICE
Din punct de vedere al structurii chimice sunt:
- derivati aciclici – alcooli, aldehide, ureide aciclice
- derivati ciclici – ureide ciclice, derivati de piperidindiona; derivati de pirazolone si
benzodiazepine
I. Derivatii aciclici
1) Alcoolii – au actiune hipnotica care depinde de structura chimica si se intensifica cu
cresterea numarului de carbon, an acest sens creste si toxicitatea lor. Actiunea hipnotica
scade cu cresterea numarului gruparii OH si creste la introducerea halogenilor in molecula
CLORETONA = Clorbutanol
- prezinta actiune hipnotica dar e putin folosit pentru ca irita mucoasa gastrica si determina
obisnuinta
Derivati de ciclohexanol
ETILIN CICLOHEXANOL
2) Derivatii carbonilici
235
- pulberi cristaline albe,cu miros caracteristic, gust amar arzator si iritant, solubile in apa,putin
stabile
- solubile apoase nu sunt stabile de aceea se prepara la nevoie
Actiune: - hipnotica, usor analgezica, antispastica; in organism cloralhidratul se metabolizeaza la
alcool tricloretilic
3) Uride aciclice
a). Dietil brom acetil ureea
BARBITALUL
236
- rar folosit datorita efectului lung
- are doze maxime, iar actiunea sedativa si hipnotica sunt in functie de doza
FENOBARBITAL = VERONAL Na
- efect hipnotic, sedativ, anticonvulsivant
- timp de injumatatire mai mic decat barbitalul
MEQUALONA
237
ETAQUALONA
MECLORQUALONA
BDZ condensate
ALPRAZOLAN
- efect hipnotic puternic, substanta mai activa din punct de vedere hipnotic, dozele
administrate sunt foarte mici
- produc somn asemanator celui fiziologic, cu durata medie, fara efecte secundare
TRANCHILIZANTE = ANXIOLITICE
- diminueaza anxietatea, scad tensiunea psihica, echilibrul comportamental afectiv si reactiile
emotionale
- in doze terapeutice nu influenteaza facultatile intelectuale
- au si actiune miorelaxanta, anticonvulsivanta, scad excitabilitatea si iritabilitatea ce apar la
epileptici
- potenteaza actiunea hipnoticelor, deprimantelor SNC, anestezicelor generale,
anticonvulsivantelor
Indicatii:
- nevroze, afectiuni insotite de hiperexcitabilitatea SN
- stari de tensiune psihica, anxietate
- au si efect sedativ, pot favoriza instalarea somnului
- produc dependenta, care apare dupa 2 – 3 sapatamani
- nu se asociaza cu alcoolul
238
1) Esterii acidului carbamic
MEPROBAMAT
- pulbere alba, gust amar, greu solubil in apa, solubil in solventi organici
Actiune:
- medie, efect anxiolitic bun
- efect miorelaxant slab
- favorizeaza instalarea somnului
- efect tranchilizant, anticonvulsiv
- se utilizeaza in nevroze anxioase, tulburari emotionale, ca adjuvant in hipotensiune si ulcer
duodenal
Reactii secundare:
- scad performantele psihice si fizice
- nu se administreaza conducatorilor auto, la cei ce efectueaza munca de atentie
- la doze mari determina greata, voma, diaree
- nu se da in cure lungi
- determina toleranta si dependenta
- se pastreaza la Separanda
HIDROXIN
- pulbere cristalina alba, gust amar, greu solubila in apa
- proprietati tranchilizante, antiemetice, miorelaxante, fiind utilizat in tratamentul nevrozelor,
a starilor de anxietate, alergii (urticarie), tulburari cardiace, gastro – enterologie
Efecte secundare: cefalee, uscaciunea gurii, administrat timp indelungat determina obisnuinta
Specialitati:
- Hidroxin cpr. 25 mg
- Atarax
3) Benzodiazepine tranchilizante BZD
Mecanism de actiune:
239
- s-au elaborat mai multe teorii : in organism exista receptori specifici pentru BZD si anume
receptorii BZD care sunt de 2 tiputi:
- tip I raspunzatori de efectul anxiolitic
- tip II raspunzatori de efectul sedativ
- BZD determina scaderea concentratiei de mediatori chimici la nivelul sinapselor respective
Clasificare – dupa durata actiunii:
- cu durata lunga de actiune – Clordiazepoxid, Diazepam, Medazepam
- cu durata medie de actiune – Oxozepam, Lorazepam
- cu durata scurta de actiune – Clorazepat, Triazolam, Midozolam
CLORDIAZEPOXID
- tranchilizant slab, scade nelinistea si agresivitatea
- nu are efect sedativ intens
- folosit in nevroze, insomnii, tensiune psihica, anxietate
BROMAZEPAM
240
- efect sadativ, anxiolitic, relaxant muscular
Specialitati:
- Bromazepam 1,5 mg; 3 mg
- Calmepam
- Lexotanil
LORAZEPAM
- efect tranchilizant asemanator oxozepamului
Specialitati:
- Lorivan
- Anxiar
CLORAZEPAT di K
Specialitati: - Tranxene 5, 10 mg
MIDAZOLAN
Specialitati: - Dormicum cpr. 7,5 mg; fiole
Contraindicatii:
- gravide in primul trimestru de sarcina
- copii, glaucom, miastenia gravis
- persoane cu munci ce necesita atentie
- conducatorilor auto
NU se asociaza cu alte deprimante SNC.
NU se consuma cu alcool.
241
APARATUL DIGESTIV
STIMULATOARE SI SUBSTITUENTI AI SECRETIILOR
DIGESTIVE
Mucoasa gastrica are activitate secretorie ce consta in:
- secretie clorhidropeptica cu rol in digestia alimentelor:
- secretie de mucus si bicarbonat de sodiu cu rol protector pentru mucoasa impotriva
agresiunii clorhidropeptice.
Sucul gastric este incolor, clar sau opalescent, contine apa 99,5 %, reziduu uscat 0,5 %,
HCl si pepsina. Pepsina rezulta din pepsinogen, precursor din sucul gastric care in mediu de HCl se
transforma in pepsina activa: are activitate maxima la PH = 2; e inactivata ireversibil la Ph neutru.
Secretia acida (20 – 40 mEq HCl/h; 480 – 960 mEq HCl/h) este rezultatul activitatii
celulelor parietale ale glandelor oxintice.
Dereglari patologice:
- hiperaciditate: gastrita acuta, ulcer duodenal;
- hipoaciditate pana la gastrita cronica.
Stimulatoarele secretiei gastrice:
a) activarea receptorilor H2: histamina:
b) activarea receptorilor gastrici: pentagastrin;
c) stimulare nespecifica: alcoolul etilic;
d) stimulare directa si prin reflex conditionat: substante amare.
HISTAMINA
- este mediator al transmisiei histaminergice centrale si periferice: receptorii H1, H2, H3.
- activeaza receptorii H2, induce hipersecretia gastrica;
- indicata ca medicatie diagnostic pentru testarea capacitatii secretorii gastrice.
ALCOOL ETILIC
- efecte digestive in functie de concentratie:
- 5 – 10 % stimuleaza secretia gastrica si pofta de mancare
- peste 20 % scade secretia gastrica si activitatea peptica
- peste 40 % produce iritatie gastrica si hiperemie
- se utilizeaza rar in tratarea capacitatii secretorii gastrice
- se adm. 300 ml 5 % (preparat magistral) administrat pe sonda.
242
SUBSTANTE AMARE
- principii active amare din tincturi din specii vegetale amare: T – ra absinthi, T – ra
aurantioum, T – ra centaurii, T – ra gentianae;
- stimuleaza secretia gastrica si pofta de mancare
- indicat in hiporexie
- adm. 0,25 – 0,50 g tincturi de 3 ori/zi, diluate in apa cu 15 minute inainte de masa.
PEPSINA
- pulbere galbena, solubila in apa
- enzima proteolitica din sucul gastric
- utilizata ca medicatie de substitutie in hipopepsie si achilie gastrica
- doza medie/odata = 200 – 500 mg
COLERETICE SI COLECISTOCHINETICE
Aparatul biliar este constituit din:
- vezicula biliara rol de depozitare si concentrare a bilei
- canal hepatic colecteaza bila secretata in ficat
- canal cistic directioneaza bila spre duoden
- sfincter Oddi inchide canalul coledoc in perioadele intergigestive
Bila emulsioneaza grasimile alimentare in intestin; este secretata continuu de ficat
(hepatocite). Bila contine: apa 97 %, saruri biliare 1 %, pigmenti biliari 0,5 %, colesterol, acizi
grasi, lecitine.
Afectiuni biliare:
- dischinezii biliare = dereglari ale functiei motorii a aparatului biliar cu tulburari de evacuare
a bilei
- litiaza biliara
243
- inflamatii: colecistita, angiocolita (cai biliare intrahepatice), colangita (cai biliare
extrahepatice), angiocolecistita (vezica si cai)
Saruri biliare
- acizii si conjugatii lor formeaza saruri de sodiu
- se absorb la nivel intestinal
- emulsioneaza grasimile, solubilizeaza acizii grasi si colesterolul facilitand digestia
- cresc absortia grasimilor si vitaminelor liposolubile
- contribuie la mentinerea tranzitului intestinal normal si au eficacitate in constipatie datorata
lipsei de bila
- efecte secundare: colici, diaree, iritatie gastrica, fecale pastoase, Hta
- indicatii generale: dischinezii biliare, colecistite cronice, constipatie, tulburari dispeptice
(digestie dificila, glatulenta), migrene digestive.
ACID DEHIDROCOLIC
- drenor biliar, de electie dupa interventii chirurgicale pe aparat biliar; i.v. pentru timpul de
circulatie brat – limba
ACID URSODESOXICOLIC
- dizolva calculii biliari colesterolici
- tratament 1 – 2 ani
Specialitati:
- Ursofalk cps. 250 mg
- Ursosan cps. 250 mg
SARURI BILIARE – bila bovina uscata
- se adm. imediat dupa masa
Colebil drj.: bila bovina uscata 0,10 g; salicilat de sodiu
Specialitati: -
0,09 g; metenamina 0,05 g; ulei menta 0,005 g
COLECISTOCHINETICE
- coleretice – colecistochinetice: saruri si acizi biliari: carbicol, Cynara scolimus, uleiuri
volatile terpene
244
Specialitati: - Carbichol, Rowachol, Farebil
- colecistochinetice: sulfat de magneziu, ulei de masline, ulei de floarea soarelui, galbenus de
ou
ANTIULCEROASE
Boala ulceroasa (ulcer gastric sau/si duodenal) reprezinta o afectiune cronica ce evolueaza
cu episoade de activitate simptomatice sau asimptomatice, ce alterneaza cu perioade de remisiune
cu tendinta spontana de vindecare. Episoadele de activitate se manifesta prin uler activ ce
reprezinta o pierdere de substanta cu o intrerupere a continuitatii peretelui stomacal sau/si
duodenal incepand de la nivelul mucoasei si musculaturii mucoasei si putand penetra in seroasa..
Factori favorizanti: alimentatia nerationala, alcool, fumat, stres, cafea.
Simptomele ulcerului activ:
- durerea in epigastru sau/si in hipocondrul drept
- tranzit accelerat (golirea stomacului de 2 ori mai repede decat la normali in ulcerul duodenal)
- hemoragii gastrice sau duodenale
Etiopatogenitate (determina boala):
- Helicobacter pyloris – bacterie gram negativa, produce proteaza mucolitica, scade
capacitatea protectoare si determina o stare inflamatorie
- Medicamente ulcerigene (antiinflamatoare steroidiene si nesteroidiene)
- Sindromul Zolinger – Ellison (gastrinom + hipersecretie gastrica)
- UD = hipersecretie gastrica acida
- UG = normo sau hiposecretie gastrica acida
- Medicamentele antiulceroase favorizeaza vindecarea si previn recaderile.
ANTIACIDELE
= medicamente ce reduc cantitatea de acid clorhidric din stomac prin neutralizare si absortie
- alcalizante: NaHCO3, fosfat disodic, citrat de sodiu
- neutralizante: CaCO3, carbonat bazic si trisilicat de magneziu; hidroxid si fosfat de aluminiu
- adsorbante: carbonat bazic de bismut, nitrat bazic de bismut, silicat de Mg si Al, bentonite,
acid alginic, almosilat.
CARBONAT ACID DE SODIU
- solubil in apa si acizi
- se utilizeaza in hiperaciditate gastrica, stari de acidoza si pentru alcanizarea urinei in
intoxictii cu acizi organici
Utilizari:
- ca antiacid: oral la 1 – 2 ore dupa masa
- pulbere alcalina (Bourget): CaHCO3 + fosfat Na + NaSO4 6:4:2, se bea un pahar 1 – 2 x/zi
cu ½ h inainte de masa
- in acidoza: i.v. sol. 5 %, in intoxicatii cu barbiturice
- dusuri vaginale sol 1 – 4 %
- spalaturi oculare sol. 3,5 % calda
- spalarea lentilelor de contact sol 1 – 2 %
- dizolvarea cerumului auricular sol 5 %
245
Interactiuni:
- creste efectul medicamentelor bazice prin alcanizarea urinei, ex. amfetamine, efedrina,
chinidina, petidina
- scade efectul medicamentelor acide: barbiturice, salicilati, peniciline
CARBONAT DE CALCIU
- actiune antiacida neutralizanta intensa
- se utilizeaza ca antiacid in doze mici 0,5 – 1 g odata, sau asociat
- antidiareic in doze mai mari 2 – 10 g/zi – tratament scurt
DERIVATI DE MAGNEZIU
- OXID DE MAGNEZIU (magnesia usta, magnesia calcinata), hidroxid, carbonat bazic,
trisilicat
- antiacide in asociere cu alte antiacide
- asocierea cu CaCO3 si derivati de aluminiu este indicata pentru antagonizarea efectului
secundar constipant.
DERIVATI DE ALUMINIU – hidroxid si fosfat
- efect neutralizant, adsorbant, astringent, decongestionant al mucoasei gastrice, inhibitor al
pepsinei, stimulant al secretiei de PGE2
- indicati in gastrita acida, sindrom diareic
SARURI DE BISMUT
- afect antiacid, adsorbant
- pansament gastric – suspensie extempore
DERIVATI DE Al SI Mg = almasilat (silicat hidratat de Al si Mg)
- antiacid, antidiareic
Combinatii cu compusi de Al, Ca, Mg – Specialitati:
- Malucol cpr. mast.
- Almagel susp. orala
- Almagel – A susp. orala
- Dicarbocalm cpr. mast.
- Maalox cpr. mast., susp. orala
- Malugel susp. orala
- Rennie cpr. mast.
BENTONITE
= silicati de aluminiu hidratati, naturali cu mici cantitati de Mg, Fe, CaCO3
- antiacide – efect adsorbant si protector al mucoasei
- agent de suspensie
ACID ALGINIC
- antiacid cu efect adsorbant, protector al mucoasei
- de electie in reflux gastroesofagian
246
- se asociaza cu antiacide in gastroduodenite
Antiacide cu antiflatulente: - Epicogel sups. Orala
- Di – gel cpr. mast.
- Gastralgine cpr. mast.
Antiacide cu antispatice: - Calmogastrin cpr. mast.
INHIBITOARELE SECRETIEI GASTRICE
Clasificare:
- parasimpatolitice: atropina, butilscopolamina, propantelina, otiloniu, pirenzepina,
tolenzepina
- antigastrinice: proglumid
- antihistaminice H2: cimetidina, ranitidina, nizatidina, famotidina
- inhibitoare ale anhidrazei carbonice: acetazolamida
- inhibitoare ale pompei de protoni: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol,
robeprazol
- analogi ai PGE2: misoprostol, enprosil
- analogi ai somatostalinei: acteotrid
ANTIHISTAMINICE H2
- inhiba secretia gastrica (volum, acid si pepsina)
- inhiba secretia gastrica acida bazala si stimulata prin histamina, pentagastrina, stimularea
vagala si parasimpatomimetice
CIMETIDINA
Efecte secundare numeroase:
- digesive: greata, voma, constipatie, uscaciunea gurii
- endocrine: ginecomastie, oligospermie, impotenta sexuala
- leucopenie, trombocitopenie
- hepatice: hepatita, icter
- renale: nefrite interstitiale, creste creatinina
- cardiovasculare: bradicardie, hTA
- neuropsihice: somnolenta, anxietate, agitatie, logoree, parestezii, halucinatii, confuzie, delir,
convulsii, coma
Indicatii:
- ulcer duodenal – dispar durerile in prima saptamana si cicatrizeaza nisa dupa 1 luna, se adm.
800 mg seara sau 2 x 400 mg – 1 – 2 luni
- ulcer gastric
- esofagita de reflux si sindrom Zollinger – Ellison (tumoare gastrica secretoare de gastrina),
adm. 400 mg 4 x 1/zi 2 – 3 luni
- profilactic pentru prevenirea recaderilor: doza unica 400 mg seara – mai multe sapatamani
dupa vindecare
- se poate asocia cu antiinflamatoarele corticosteroidiene si nesteroidiene
Contraindicatii: cancer gastric (intarzie diagnosticul), sarcina
Interactiuni:
- nu se asociaza cu anticoagulante cumarinice
247
- absortia cimetidinei este scazuta de antiacidele cu Mg si Al, propantelina, metoclopramid
- efectul este scazut de: alcool, fumat, AINS
Specialitati:
- Cimetidina cps. 200 mg
- Altramet cpr. film. 200 mg
- Cimetidine 200 cpr. film. 200 mg
- Histodil cpr. 200 mg
RANITIDINA
- potenta mai mare decat cimetidina
Reactii adverse: - mai rare
- leucopenie, trombocitopenie – rare
- hepatita, icter
- oligospermie, ginecomastie, tulburari de comportament sexual – slabe
Indicatii: ulcer gastro – duodenal, esofagita, sindrom Zollinger – Ellison
Specialitati:
- Arnetin sol. inj. 25 mg/ml – 2 ml
- Gertocalm cp. film. 150 mg, 300 mg
- Histac 75 cp. film. 75 mg
- Pylorid: ranitidina + subcitrat de Bi cp. 400 mg
- Ranitidin cpr. 150 mg, 300 mg
- Ranitidina cp. 150 mg, 300 mg
- Ulcoran cps. 150 mg
- Zantac cp. eff. 150 mg; cp. film. 75 mg, 300 mg; sol. inj. 25
mg/ml
NIZATIDINA
- similara ranitidinei
- reactii adverse reduse
Specialitati:
- Nizotin cps. 150 mg, 300 mg
- Nizatidina cps. 150 mg, 300 mg
- Axid cps. 150 mg, 300 mg; sol. inj. 25 mg/ml – 4 ml
FAMOTIDINA
- potenta mare
- durata actiunii nocturne este lunga 10 – 12 h
- nu are reactiile adverse ale cimetidinei
- doza 40 mg odata seara
248
Specialitati:
- Famodor ABR cp. 10 mg - Famotidina cp 20, 40 mg
- Famodor cp 20, 40 mg - Gastrosidin cp 20, 40 mg
- Famodin cp 20, 40 mg - Quamatel cp 20, 40 mg
- Famosan cp 20, 40 mg - Ulceran cp 20, 40 mg
- Famotak cp 20, 40 mg - Ulfamid cp 20, 40 mg
OMEPRAZOL
- este protonat la nivelul canaliculelor secretorii, in mediu acid; se cumuleaza, este transformat
in forma activa
- inhiba secretia gastrica acida
Indicatii:
- ulcer duodenal si gastric UG – D: 20 mg/zi 1 luna
- esofagita de reflux, 1 – 2 luni
- de electie in sindrom Zollinger – Ellison, 80 mg/zi
- formele gastrorezistente, enterosolubile se adm. intre mese, iar formele nefilmate pe mancate
Reactii adverse:
- efect rebound: tumori carcinoide, hiperplazia celulelor enterocomafine
- favorizeaza dezvoltarea bacteriilor intragastric: candidoze gastrointestinale
- digestive: greata, diaree, constipatie
- cefalee, stare de confuzie, hepatita
- eruptii cutanate, soc anafilactic
- poate cerste toxicitatea warfarinei, diazepamului, fenitoinei
- scade absortia ketoconazolului
Specialitati:
- Omeprazol cps. 20 mg
- Omeran cps. 20 mg, 40 mg
- Omez cps. 20 mg
- Ortanol cps. 10 mg, 20 mg, 40 mg
- Ultop cps. 20 mg
- Losec cps. 10 mg, 20 mg; pulb. liof. 40 mg
- Belmazol cps. 20 mg
249
- Epiprazol , Gloveral, Risek
ESOMEPRAZOL
- asemanator omeprazolului
- se adm. 40 mg/zi 1 luna, in esofagita de reflex
- 20 mg 2 x 1/zi in ulcer Helicobater Pylori pozitiv
- in triterapie: Esomeprazol + 1 g amoxicilina 2 x 1/zi + 500 mg claritromicina 2 x 1/zi – 7 zile
Specialitati:
- Nexium cp. film. 20 mg, 40 mg; pulb. 10 mg
- Esomeprazol cp. 20 mg, 40 mg
LANSOPRAZOL
- asemanator omeprazolului
- se adm. 30 mg/zi in ulcer duodenal – 1 luna
- in ulcer gastric si reflux – 2 luni
- 120 mg/zi in sindrom Zollinger – Ellison
Specialitati:
- Lanzap cps. 30 mg
- Lanzul cps. 30 mg
- Lasoprol cps. 30 mg
- Levant cps. 15 mg, 30 mg
PANTOPRAZOL
- se adm. 20 – 40 mg o data/zi in UG – D – 2 luni
- 40 – 80 mg/zi in esofagita de reflux – 2 luni
Specialitati:
- Controloc cp. 20 mg, 40 mg; liof. pt sol. inj. 40 mg
- Controloc control cp. 20 mg, 40 mg
- Pantosal cp. 20 mg, 40 mg
- Pantexel cp. 20 mg, 40 mg
- Nolpaza cp. 20 mg, 40 mg
RABEPRAZOL
- se adm. 20 mg/zi in UG – D – 1 luna
- in esofagita – 1 ½ luni
ANTIGASTRICE
PROGUMID
- indicat in UG – D in doze mari 400 mg de 3 ori/zi
- se adm. inainte de masa
ACETAZOLAMIDA
- inhiba secretia gastrica
- actiune diuretica
- scade presiunea itraoculara – indicata in glaucom
- actiune antiepileptica slaba
ANALOGI AI SOMATOSTATINEI
OCTREOTID
Somatostatina:
- hormon secretat de hipotalamus
- inhiba secretia gastrointestinala si biliara
- indicat in tumori endocrine gastroenteropancreatice
252
VOMITIVE, ANTIVOMITIVE
Ativomitivele sunt medicamente care combat voma, actionand la nivel central sau peiferic.
Clasificare:
1. Centrale
a. antagonisti ai dopaminei
• fenotiazide
- Clorpromazina
- Proclorperazina: Emetiral drj. 5 mg
- Tietilperazina: Torecan drj. 6,5 mg
• benzamide
- Metoclopramid: cp., pic, sirop
- Domperidon: Motilium cp
b. antagonostii serotoninei
- Ondansetron: Osetron
cp. 4,8 mg; fiole; Zofran; Emeset
- Granisetron: Kytril cp. 1,2 mg; fiole; sol. orala
- Dolasetron
c. antihistaminice – anti H1
- fenotiazide – prometazidina: Romergan cp.; susp
- feniramin: Clorfeniramin
- cinarizina
d. anticolinergice centrale: Scopolamina
2. periferice
a. parasimpatolitice: scopolamina
b. anestezice locale: anestezina, lidocaina
c. carminative vegetale: menta, melisa, anason, fenicul
Forme de diaree:
- acuta apoasa
- persistenta sau cronica
Antidiareicele reduc consistenta scazuta, volumul si numarul scaunelor.
Clasificare:
SULFASALAZINA – Specialitati:
- Salazidin cp. 500 mg
- Salazopyrin; Salazopyrin EN
COLISTIN Specialitati: - Colistin cp. 250 000 U.I.
254
NATAMICINA Specialitati: - Pimafucin drj.; susp. orala
LAXATIVE SI PURGATIVE
Purgative de contact
BISACODIL Specialitati:
- Bicolax susp. 10 mg
- Bisacodil drj. 5 mg
- Dulcolax drj. 5 mg
- Laxamag Susp. 10 mg
- Laxatol drj. 5 mg
- Stadalax drj. 5 mg
Laxative lubrefiante si emoliente
Laxative osmotice
LACTULOZA Specialitati:
- Duphalac sirop; pulbere
- Lactulose sirop
MACROGOLI Specialitati:
- Forlax ==. Pulb. susp.
- Fortrans
- Sicolax
Antiflatulente
DIMETICON Specialitati:
- Espumisan cps. 40 mg; emulsie orala
- Sab – simplex cp. 80 mg; susp. orala
Purgative osmotice
SULFAT DE Mg
255
Adsorbante
CARBUNE MEDICINAL
256