Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
Федюкович,
Э.Д.Рубан
Фармакология
Я (третьего поколения)
4>
9-е издание,
переработанное
Серия «Среднее профессиональное образование»
Н. И. ФЕДЮКОВИЧ,
Э. Д . РУБАН
ФармаИология
Ростов-на-Аону
«Феникс»
2012
У ДК 6 1 5 .0 (0 7 5 .3 2 )
Б Б К 5 2 .8 1 я 7 2 3
КТК 310
Ф24
Рецензенты:
И. В. Гончарова, Г. JI. Скорохватова
Ф ед ю ко ви ч II. И.
Ф 24 Ф арм акология: учебник / Н. И. Федюкович, Э. Д. Ру
бан. — И зд. 9-е, перераб. и доп. — Р остов н /Д :
Ф еникс, 2012. — 700 с. : ил. — (Среднее профессио
нальное образование).
IS B N 9 7 8 -5 -2 2 2 -1 9 1 1 2 -5
Данное издание переработано и дополнено в соответствии
с современными требованиями. В текст введены новые дан
ные и определения. Излагаются определение фармакологии,
се историческое развитие и задачи в лечении и профилакти
ке заболеваний. В разделе «Общая рецептура» приводятся
правила прописывания рецептов, лекарственные формы. Во
втором разделе «Общая фармакология* описываются пути
введения лекарственных средств, механизм их действия, вса
сывание, биотрансформация и выведение. В разделе «Част
ная фармакология» представлены в соответствии с современ
ной классификацией специфические для каждой группы ле
карственны х средств ф армакологические характеристики,
показания и противопоказания к их применению, даны при
меры выписывания рецептов. В четвертом разделе освещены
основные принципы неотложной помощи при острых отрав
лениях. В учебнике подробно излагаются практические за
нятия по разделам программы.
Для студентов медицинских училищ, колледж ей и сред
них м едицинских работников.
IS B N 9 7 8 -5 -2 2 2 -1 9 1 1 2 -5 У Д К 6 1 5 .0 (0 7 5 .3 2 )
Б Б К 5 2 .8 1 я 7 2 3
© Федюкович Н. И., Рубан Э. Д., 2012
© Оформление: ООО «Феникс», 2012
ПРЕЛИСЛОВИЕ
АВ — атриовентрикулярный
АГ — артериальная гипертензия
АД — артериальное давление
АПФ — ангиотензинпревращающий фермент
БА — бронхиальная астма
БАВ — биологически активные вещества
ВИЧ — вирус иммунодефицита человека
ВОЗ — Всемирная организация здравоохранения
ГАМК — гамма-аминомасляная кислота
ГКС — глюкокортикостероиды
ГЭБ — гематоэнцефалический барьер
ДЦП — детский церебральный паралич
ЖКТ — желудочно-кишечный тракт
ИБС — иш емическая болезнь сердца
КОМТ — катехол-орто-метилтрансфераза
ЛПВП — липопротеины высокой плотности
ЛПНП — липопротеины низкой плотности
ЛПОНП — липопротеины очень низкой плотности
ЛС — лекарственное средство
МАО — моноаминооксидаза
мнн — международное непатентованное название
НПВС — нестероидные противовоспалительные средства
ПВС — противовоспалительные средства
ОРВИ — острая респираторная вирусная инф екция
РААС — ренин-ангиотензин-альдостероновая система
сг — сердечные гликозиды
сд — сахарный диабет
СПИД — синдром приобретенного иммунодефицита
хсн — хроническая сердечная недостаточность
ЦНС — центральная нервная система
цог — циклооксигеназа
ФОС — фосфорорганические соединения
ЯБЖ — язвенная болезнь ж елудка
Раздел 7
ВВЕЛЕНИЕ
ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА
Z.2. Рецепт
Рецепт — обращение врача к фармацевту об отпуске больно
му лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа
применения. Рецепт является медицинским, ю ридическим и
денежным документом в случае бесплатного или льготного от
пуска лекарств.
В ы писы вание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществ
ляю тся в соответствии с «Правилами выписывания рецептов»,
♦Правилами хранения, учета и отпуска ядовитых и сильнодей
ствующих веществ» и другими официальными документами,
которые определяются приказами Министерства здравоохране
ния РФ. Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацев
тических предприятиях по прописи, имею щ ейся в Ф арм ако
пее, называются официальными, а те, которые готовятся по про
писям врача, называются магистральными.
Д оза — неотъемлемая часть прописы вания рецептов. Она
отражает количество лекарственного вещества, вводимого в орга
низм, вы раж ается в массовых или объемных единицах деся
тичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число
целых граммов отделяется запятой. Например, один грамм обо
значается следующим образом — 1,0. Чащ е всего при выписы
вании лекарств пользуются величинами менее 1,0:
0,1 — один дециграмм;
0,01 — один сантиграмм;
0,001 — один миллиграмм;
0,0001 — один децимиллиграмм;
0,00001 — один сантимиллиграмм;
0,000001 — один микрограмм.
Количество капель, входящих в состав лекарства, обознача
ется римской цифрой, перед которой пиш ется g tts (сокращ ен
ное обозначение словаg u tta s — капель в винительном падеже
множественного числа).
Если лекарственное вещество дозируется в биологических
единицах действия, в рецепте указывается их количество — на
пример, 500 000 ЕД. Ж идкие вещества в рецептах указываются
в миллилитрах. Например, 0,1 мл, 1 мл, 5 мл, 10 мл и т.д.
П риказ № 785 «О порядке отпуска лекарственных средств»
зарегистрирован в Минюсте РФ 16.01.2006 № 7353. Основыва
ясь на нормативном документе, регламентирующем правила про
писы вания лекарств и их отпуск, врачи и средние медицинс
кие работники лечебно-профилактических учреждений, зани
маю щ иеся лечебной .работой по л и ц ен зи ям при наличии
соответствующих показаний, обязаны выдавать больным рецеп
ты, заверенные своей подписью и личной печатью. Рецепты дол
жны выписываться с учетом возраста больного, характера дей
ствия входящ их в его состав медикаментов, порядка оплаты
лекарства, на бланках, отпечатанных типографским способом
по утвержденным формам. На специальных бланках прописы
ваются средства из списка наркотических веществ (способных,
вы звать лекарственную зависимость — нарком анию ): н арко
тические анальгетики (морфина гидрохлорид, морфилонг, ом-
нопон, пентазоцин, нальбуфина гидрохлорид, промедол, фен-
тан и л , трамадола гидрохлорид, валорон и другие сходные по
действию соединения), психостимуляторы (фенамин (ам ф ета
мин), дексамфетамин и сходные по действию соединения), нар
котические противокаш левые средства (кодеин, кодеина фос
фат, этилморфина гидрохлорид (в чистом виде)) снотворные,
средства (ноксирон, этаминол-натрий и др.), анорексигенны е
средства (фепранон, дезопимон и др.), кокаи на гидрохлорид,
сомбревин.
Рецепт на наркотическое лекарственное средство должен быть
написан рукой врача, подписавшего его, и заверен личной печа
тью и подписью. Кроме того, рецепт подписывается главны м
врачом лечебно-профилактического учреждения или его зам е
стителем и заверяется круглой печатью. Такой порядок пропи
сывания рецептов определен для препаратов, обладающих ана
болической активностью (анаболические стероиды) и одурма
ниваю щ им действием — фенобарбитал, циклодол, эфедрина
гидрохлорид, клофелин (глазны е капли, ам пулы ), сунореф
(мазь). На других формах рецептурных бланков прописывают
ся нейролептики, транквилизаторы , антидепрессанты, препа
раты, содержащие спирт этиловый и др. Без рецепта, в поряд
ке ручной продажи отпускаются лекарства: анальгин с амидо
пирином по 0,25 (таблетки), ависан, декам евит, валидол,
препараты валерианы, капли Зеленина, мазь Вишневского, нит
роглицерин и др.
Запрещается выписывание амбулаторным больным рецептов
на диэтиловый эфир, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин.
Больные онкологическими заболеваниями обеспечиваются ам
пульными растворами наркотических анальгетиков через ам
булаторно-поликлинические учреждения. Право на бесплатное
получение определенных групп лекарственных препаратов име
ют больные сахарным диабетом, онкологические больные, стра
дающие хронической надпочечной недостаточностью, туберку
лезом и др.
Правила прописывания рецептов допускают применение в
них определенных сокращений (см. табл. 1).
Таблица 1
Правила сокращения значений для прописи в рецептах
Сокращение Полное написание Значение
1 2 3
аа ana поровну, по
amp. ampulla ампула
add. adde добавь
aq. dest. aqua destillata дистиллированная вода
but. butyrum масло
D Da, detur Дай, пусть будет дано
d. dosis, doses доза, дозы
D.t.d.N. Da tales doses Numero Дай (отпусти) таких доз числом
D.S. Da. Signa Дай (отпусти). Обозначь
empt. emplastrum пластырь
extr. extractum экстракт
f fiat (ед. ч.), fiant (мн. ч.) сделай; пусть будет сделано
fl flos цветок
fol. folium лист
gtt(gtts) guttam (guttas) капля(капли)
hb herba трава
inf. infusum настой
— in в
lin. linimentum линимент (жидкая мазь)
liq liquor жидкость
M. Misce Смешай
M. D.S. Misce Da Signa Смешай. Дай. Обозначь
M.f.p. Misce, fiat pulvis Смешай, чтобы получился по
рошок
mixt. mixture микстура, смесь
N Numero Числом
ol. oleum Масло
pulv. pulvis Порошок
qs. quantum satis сколько надо
rad. radix Корень
rect. rectificatus очищенный
R d. Recipe Возьми
S. Signa (signetur) Обозначь
Раздел 2. О Б Щ А Я Р Е Ц Е П Т У Р А I 23
Окончание табл. 1
1 2 3
Sol. Solutio Раствор
steril. sterilisetur простерилизуй
supp. suppositorium свеча
tabul. tabulette таблетки
tinct. (t-ral) tinctural настойка
ung. unguentum мазь
— ut чтобы
2. Зак 512
Rp.: E x tracti (E xtr.) Crataegi fluidi 25 ml
D.S. По 15 капель 3 раза в день.
Галеновые препараты — извлечения из растительного сы
рья, полученные с помощью нагревания (водяная, кипящ ая баня)
или растворения соответствующих экстрактов. В качестве ра
створителя используют воду или спирт.
Новогаленовые лекарст венные формы получают в результа
те специальной обработки растительного лекарственного сырья.
Они отличаются от галеновых (настойки, экстракты, настои, от
вары) высокой степенью очистки от балластных веществ и содер
ж ат в основном сумму действующих веществ растительного сы
рья. Их назначают не только внутрь, но и парентерально.
Каждый новогаленовый препарат имеет специальное назва
ние. При выписывании в рецепте указываю т только их н азва
ние и количество, так как они официнальны.
Rp.: Adonisidi 15 ml
D.S. По 15 капель 3 раза в день.
М икстуры (M ixturae) являются недозированной лекарствен
ной формой. Они содержат три и более ингредиентов. Их полу
чают при растворении или смеш ивании в различны х ж и дки х
основах нескольких твердых веществ или при смешивании не
скольких жидкостей. Назначаю т чаще всего внутрь.
Выписывают микстуры развернутым способом с указанием
всех ингредиентов.
Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis 6,0 — 180 ml
N atrii brom idi 6,0
Codeini phosphatis 0,2
M.D.S. По 1 столовой лож ке 3 раза в день.
Л ек ар ствен н ы е ф орм ы д л я и н ъ екц и й выпускаю тся в ам
пулах, флаконах, которые должны быть стерильными. В ампу
лах и ф лаконах могут вы пускаться растворы, суспензии или
порошки, из которых готовят раствор. Лекарственные формы в
а м п у л а х выписывают следующим образом. При выписывании
в ампулах сухого вещества указы вается название вещества и
его количество в одной ампуле. Затем следует D .t.d. N ... in
am pullis и сигнатура. В сигнатуре указываю т порядок раство
рения вещества, путь введения раствора (суспензии), время инъ
екций. Н икаких указаний о стерилизации вещества не дают.
Rp.: V incristini 0,005
D .t.d. N 10 in am pullis
S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл изотониче
ского раствора натрия хлорида. Вводить в вену 1 раз
в неделю.
При выписывании в ампулах растворов, суспензий вначале
указы ваю т лекарственную форму S olutionis, Suspensions, за
тем — название лекарственного вещества, характер раствора
(если это необходимо), концентрацию раствора или суспензии
в процентах и количество. Затем следует D .t.d. N ... in am pullis
и сигнатура.
Rp.: Sol.A tropini su lfatis 0,1% — 1 ml
D .t.d. N 10 in am pullis S. По 1 мл под кож у.
Многие ЛС для инъекций (порошки, растворы, суспензии и
др.) выпускают во флаконах. При выписывании флаконов в ре
цептах соблюдаются, в общем, те ж е правила, что и при выпи
сывании JIC в ампулах. Отличие заклю чается в том, что после
D .t.d. № ... никаких обозначений не делают.
Rp.: Streptom ycini sulfatis 0,5
D .t.d. N 10
S. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъ
екций. Вводить по 1 мл в мыш цу 2 раза в сутки.
Некоторые растворы производятся в дозированной форме в
ш приц-ручках, шприц-тюбиках, картриджах.
Кроме выш еперечисленных ж идких лекарственны х форм
такж е применяются аппликации, бальзамы, коллодии, кремы,
лимонады, сиропы.
Аппликации (A pplicationes) — жидкие или мазеподобные
препараты, применяемые для нанесения на кож у с лечебной
целью.
Rp.: Applicationis Dicophani 100,0
D.S. Втирать в кожу головы (1 столовую ложку).
Б ал ь зам ы (B alsam a) — жидкости, получаемые из растений
и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и
дезодорирующими свойствами.
Rp.: Balsami co ntra tussim 30 ml.
D.S. По 10 капель 3 раза в сутки.
К оллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте
с эфиром (1:6), содержащ ие лекарственные вещества. П риме
няются наружно.
Rp.: Collodii salicylatis 20,0.
D.S. Наружно. Смазывать мозоли.
Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие
лекарственные средства, масла, ж и ры и другие вещества, но
менее вязкие, чем мази. Применяются наружно.
Rp.: Cremoris «Mycosolonum» 70,0
D.S. Наружно. На пораженную поверхность 2 раза
в сутки.
Лимонады (Limonata) — сладкого вкуса или иногда подкис
ленная жидкость для приема внутрь. Готовят путем растворения
в воде сиропа, кислот (лимонной, молочной, соляной и др.).
Rp.: Lim onati hydrochlorici 500 ml.
D.S. По 1 столовой лож ке 3 раза в сутки.
Сиропы (S iru pi) — густоватые, прозрачные, сладкие ж ид
кости для приема внутрь и исправления вкуса лекарств.
Rp.: Coffeini — n atrii benzoatis 1,2 Sirupi simplicis 24,0 Aquae
purificatae ad 150 ml.
M.D.S. По 1 столовой лож ке 2 раза в сутки (после еды).
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Портальная
вена
Л им ф ати ч еский
проток
3 . Зак. 512
Раздел 4
ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
4.1. ПротивомиНробные
и противопаразитарные средства
4.1.1. Антисептические и дезинфицирующие средства
4.1.1.1. Определение и классификация
антисептических и дезинфицирующих средств
Около половины заболеваний человека вызываются живыми
возбудителями. Среди них — различны е микробы: бактерии,
спирохеты, риккетсии, хламидии, грибки и вирусы. Кроме них,
заболевания людей могут вызывать паразиты: простейшие, гель
минты и членистоногие. Д ля борьбы с возбудителями исполь
зуются различные лекарственные вещества, которые могут либо
препятствовать росту и размножению возбудителя, либо вы зы
вать его гибель. Исходя из цели применения многочисленные
противомикробные и противопаразитарные средства объединя
ются в следующие группы:
К ант исепт ическим средствам относятся препараты, при
меняемые для обеззараж ивания кож и, слизистых оболочек,
ожоговых и раневых поверхностей. Отдельные антисептики ис
пользуют при инфекциях мочевыводящих путей и желудочно
кишечного тракта.
Дезинфицирующ ие средства — вещества, применяемые для
воздействия на микроорганизмы, находящиеся в окружающей
человека среде: в помещ ениях, на одежде, предметах ухода за
больными, в выделениях инфекционных больных (гной, мокро
та, фекалии и т.п.). Таким образом, различие между антисеп
тическими и дезинфицирую щ ими средствами заклю чается в
способах их применения. В остальном, между этими вещества
ми нет принципиальны х различий. Многие препараты в соот
ветствую щих концентрациях могут прим еняться и к ак анти
септические, и как дезинфицирую щ ие средства. Кроме того,
антисептики и дезинфицирующие вещества проявляют актив
ность в отношении большинства видов микроорганизмов, про
стейших и грибов, находящ ихся на разны х стадиях развития,
что свидетельствует о малой избирательности действия этих
веществ на микрофлору. Больш инство антисептиков и дезин
фицирующих веществ обладают высокой токсичностью для
человека, т.е. действуют неизбирательно.
Химиот ерапевт ическими средствами называют вещества,
которые применяю тся преимущественно д ля воздействия на
возбудителей инфекционных заболеваний, находящихся во внут
ренних средах человеческого организма. В отличие от антисеп
тических и дезинфицирующих веществ, химиотерапевтаческие
средства имеют определенный спектр противомикробного и
противопаразитарного действия и относительно менее токсич
ны для человека и животны х. К химиотерапевтическим сред
ствам относятся такж е лекарственные вещества, применяемые
при злокачественных новообразованиях.
А нтисептики и дезинфицирую щ ие средства долж ны соот
ветствовать следующим требованиям:
► обладать широким спектром действия в отношении микро
организмов, простейших, вирусов, грибов и т.п.;
► оказывать быстрое и достаточно продолжительное действие,
в том числе в средах с высоким содержанием белка и дру
гих биологических субстратов;
► антисептические средства не должны оказы вать местного
раздражающего и аллергического действия на ткани;
► дезинфицирующие средства не должны повреж дать обра
батываемые предметы (вызывать эрозию металлов, изменять
окраску и т.п.);
► антисептические и дезинфицирующ ие средства долж ны
быть экономически доступными.
Антисептические и дезинфицирующие средства разнообраз
ны по химической природе и происхождению, поэтому для удоб
ства изложения их целесообразно подразделить на группы.
Галогенсодержащие антисепт ики представлены препарата
ми хлора и йода. Их активность пропорциональна способности
отщеплять элементарные галогены. Наружно при лечении па
тологии кожи широко используют раствор йода спиртовой, ра
створ Люголя (содержат элементарный йод) и йодоформ, йоди-
нол и др. (отщепляют молекулярный йод). Элементарный йод
оказывает противомикробное действие и поэтому его раствора
ми обрабатывают раны, операционное поле и т.п .; при нанесе
нии на кожу, слизистые оболочки они вызывают раздражение,
в том числе рецепторов кож и и слизистых оболочек, и могут
оказывать рефлекторное влияние на деятельность организма.
3*
В качестве антисептиков применяют также вещества из груп
пы окислителей, к которым относятся: перекись водорода, к а
лия перманганат и др. Они обладают слабым антисептическим
и дезодорирующим эффектами, связанны ми с освобождением
кислорода.
Значительное число антисептиков представлено соединениями
(солям и) мет аллов (препараты висмута, цинка, свинца). В низ
ких концентрациях они блокируют сульфгидрильные группы фер
ментов микроорганизмов (антисептический эффект), а в более
высоких — денатурируют белки с образованием альбуминатов,
в результате чего на поверхности ткани образуется пленка, ткань
уплотняется, воспаление уменьшается (вяжущий эффект).
К антисептическим средствам относят такж е кислоты и
щелочи (салициловая и борная кислоты, натрия тетраборат, бен-
зоилпероксид), альдегиды (цидипол и др.), спирты (спирт эти
ловый), фенолы (резорцин), красит ели (метиленовый синий,
бриллиантовы й зелены й), анионны е (мыла) и кат ионны е де
тергенты, препараты растительного происхождения (цветки
ноготков, ромашки) и др.
Х им ические вещества, применяемые д ля дезинфекции, от
носятся к следующим группам:
1) хлор и хлорсодержащие соединения;
2) йод, бром и их соединения;
3) перекисные соединения;
4) ПАВ;
5) альдегиды;
6) кислоты, надкислоты и некоторые их соли;
7 )спирты;
8) фенолы, крезолы и их производные и др.
Эти вещества имеют разную степень активности, неодинако
вые спектры антимикробного действия, токсичность и влияние
на обрабатываемые объекты и т.д. и, как следствие, широкую
сферу применения. Знание свойств и особенностей дезинфици
рующих средств необходимо для их правильного выбора и эф
фективного применения в соответствии с поставленной целью.
а) Хлорсодерж ащ ие га ло ге н ы
■ ДЕОХЛОР (Deochlor)
Дезинфицирую щ ие средство: 1 таблетка содержит натрие
вую соль дихлоризоциануровой кислоты с содержанием 1,5 г
(44,2% ) активного хлора.
Фармакологическое действии. Обладает бактерицидны м
(в том числе туберкулоцидным), вирулицидным (включая ВИЧ
— инфекцию и гепатиты с парентеральными механизмами пе
редачи) и фунгицидным действием в отношении дерматофи-
тов, грибов рода Кандида.
Показания к применению. Предназначен для дезинфекции
поверхностей в помещениях, предметов обстановки, санитарно
технического оборудования, белья, посуды, игрушек, предметов
ухода за больными и изделий медицинского назначения при ин
фекциях бактериальной этиологии, вирусной этиологии и гриб
ковой этиологии в ЛПУ любого профиля (текущих и генеральных
уборок), инфекционных очагах, детских учреждениях (при про
ведении заключительной дезинфекции), для профилактической
дезинфекции на объектах коммунальной службы, общественно
го питания и предприятий продовольственной торговли
Способ применения и дозы . Д ля дезинфекции применяют
в концентрации 0,015—0,3% по активному хлору (10—20 табле
ток на 10 л воды). Д ля дезинфекции в молочной промышленно
сти средство прим еняется в концентрации 0,009—0,0075% по
активному хлору (5 -6 таблеток на 100 л воды). В мясной про
мышленности — в концентрациях 0,03% по активному хлору
(2 таблетки на 10 л воды).
Форма выпуска. П ластиковые банки по 50, 150 и 300 таб
леток.
■ ХЛОРМИКС (ChLormix)
Таблетки белого цвета хорошо растворимые в воде: 1 таблет
ка содержит натриевую соль дихлоризоциануровой кислоты —
99,7% , содержание активного хлора — 56% .
Ф ар м ако л о ги ческое дей ствие. Обладает антимикробны м
действием в отношении грамотрицательных и грамположитель
ных бактерий (вклю чая микобактерии туберкулеза), вирусов,
патогенных грибов.
П ок азан и я к прим енению . Применяется д л я дезинфекции
поверхностей в помещениях, белья, посуды, предметов ухода за
больными, изделий медицинского назначения, санитарно-тех
нического оборудования при проведении проф илактической,
текущей и заключительной дезинфекции в лечебно-профилак
тических учреж дениях, инфекционных очагах при инф екци
ях бактериальной (включая туберкулез), вирусной и грибковой
(кандидозы, дерматофитии) этиологии; для заклю чительной
дезинфекции в детских учреж дениях; для профилактической
дезинфекции на коммунальных объектах (гостиницы, общежи
тия, бассейны, бани, прачечные, спорткомплексы, парикмахер
ские и др.) и предприятиях общественного питания;
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Норма расхода (для готовых
растворов Хлормикса); при однократной обработке поверхно
стей и санитарно-технического оборудования способом про
тирания — 100 м л/м ; способом орош ения из гидропульта —
300 м л/м , из распы лителя типа «Квазар» — 150 м л /м . При
обработке посуды — 2 л на 1 комплект. При обработке белья —
4 л на 1 кг сухого белья.
Ф орма вы пуска. Полиэтиленовые банки: таблетки (2,7 г) по
300 таб. (810 г) в упаковке.
■ ПЮРЖАВЕЛЬ (Purjavel)
Препарат содержит натриевую соль дихлоризоциануровой
кислоты (80,52% ) с лимонной отдушкой и без нее. При раство
рении 1 таблетки в воде выделяется 1,5 г активного хлора.
П ок азан и я к прим енению . Применяется для дезинфекции
поверхностей в помещениях, санитарно-технического оборудо
вания, посуды, игрушек, предметов ухода за больными, убороч
ного инвентаря, белья, изделий медицинского назначения при
инф екциях бактериальной (вклю чая туберкулез), вирусной и
грибковой (кандидозы, дерматофитии) этиологии, а такж е ге
неральных уборок в ЛПУ, инфекционных очагах, на коммуналь
ных объектах, предприятиях общественного питания, для за
ключительной дезинфекции в детских учреж дениях.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Предметы ухода за больными
и изделия медицинского обрабатывают способом погружения.
После дезинф екции их промывают проточной водой в течение
трех минут. Посуду обрабатывают способом погруж ения. По
окончании дезинфекции посуду промывают водой в течение трех
минут. И груш ки (маленькие) погружают в раствор препарата.
Крупные игруш ки протирают ветошью, смоченной дезраство
ром. По окончании дезинфекции игруш ки промывают водой в
течение 5 минут. Белье (кроме шерстяного, шелкового и синте
тического) замачивают. По окончании дезинфекции белье сти
рают и прополаскивают. Поверхности обрабатывают способом
протирания или орошения. После окончания дезинфекции по
мещение проветривают в течение 15 минут. Санитарно-техни
ческое оборудование протирают ветошью, смоченной в растворе
средства, или орошают раствором дезсредства. Уборочный м а
териал (ветошь) замачивают в растворе дезсредства. По оконча
нии дезинфекции его прополаскивают и высушивают.
Форма выпуска. 300 таблеток в полимерной банке.
К гипохлоридам относятся:
► средство отбеливающие на основе гипохлорита натрия «Бе
лизна». Область применения: отбеливание хлопчатобумаж
ных и льняны х тканей, удаление пятен с ткани и любых
гладких поверхностей, мытье и дезинфекция посуды, пла
стиката, кафеля, ванн, раковин, унитазов, мусорных ведер.
► средство Доместос, имеющее в своей основе гипохлорид,
предназначено для дезинфекции санузлов.
б) Й одсодерж ащ ие га ло ге н ы
4.1.1.4. Спирты
Самые распространенные компоненты антисептиков. В ме
дицине в основном используются этиловый и изопропиловый
спирты. Все спирты обладают ш ироким антимикробным спек
тром (кроме спор), быстро испаряются, при испарении не остав
ляю т следов.
Спиртсодержащие многокомпонентные антисептики наш ли
широкое применение в первую очередь как средства обработки
рук и поверхностей. Примером средства для обработки рук я в
ляется «АХД-2000-специаль», в котором действующим вещ е
ством является этиловый спирт с добавлением хлоргексидина
биглюконата, что обеспечивает пролонгированный антимикроб
ный эффект и расширяет спектр активности препарата. Кроме
этого в состав входят эфиры ж ирной полиольной кислоты, и г
рающие роль увлажняю щ ей добавки. В отличие от глицерина,
который часто добавляется с этой ж е целью, эфиры полиольной
кислоты действуют не только на поверхностные, ороговевшие
слои кож и, но и на более глубокие, не затрудняю т дыхание
кож и, не приводят к отсроченной потере кожей влаги, а следо
вательно не вызывают ее сухости.
■ СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ (Spiritus aethylicus)
Синоним: Винный спирт (S piritus vim ).
По ф ар м ако л о ги ч ески м свой ствам спирт этиловый отно
сится к наркотическим веществам ж ирного ряда. Наиболее
чувствительны к спирту этиловому (алкоголю) клетки ЦНС, осо
бенно клетки коры большого мозга, воздействуя на которые, он
вы зы вает характерное алкогольное возбуждение, связанное с
ослаблением процессов тормож ения. Затем наступают так ж е
ослабление процессов возбуждения в коре, угнетение спинного
и продолговатого мозга с подавлением деятельности ды хатель
ного центра. Употребление алкоголя внутрь приводит к нару
шению основных жизненно важ ны х функций организма.
В медицинской практике спирт этиловый применяю т пре
имущественно как наружное.антисептическое и раздражающее
средство для обтираний, компрессов и т.п.
Внутривенно его ранее вводили при гангрене и абсцессе лег
кого в виде 20—33-% -ного раствора в стерильном изотоническом
растворе натрия хлорида или в стерильной воде для инъекций.
Спирт этиловый широко применяю т в различны х разведе
н иях для изготовления настоек, экстрактов и лекарственны х
форм для наружного применения.
С пирт эт иловы й 95% -ны й. Смесь спирта с водой, содер
ж ащ ая 95—96% по объему этилового спирта. П розрачная бес
цветная летучая легковоспламеняющ аяся жидкость, обладаю
щ ая характерным спиртовым запахом и ж гучая на вкус. Горит
синеваты м пламенем. Смеш ивается в любых соотнош ениях с
водой, эфиром, хлороформом. Плотность 0,812—0,808. Темпе
ратура кипения 78 °С.
Спирт эт иловы й 90%-ный. Смесь спирта этилового 95% -
ного (92,7 части) и воды (7,3 части).
Спирт эт иловы й 70%-ный. Смесь спирта этилового 95% -
ного (67,5 части) и воды (32,5 части).
Спирт эт иловы й 40% -ный. Смесь спирта этилового 95% -
ного (36 частей) и воды (64 части).
Все лекарственные формы, содерж ащ ие этиловый спирт,
отпускаются исключительно по рецепту врача.
■ АХД 2000®Экспресс
Состав: пропанол-1 (N-пропанол) 40% , пропанол-2 (изопро-
панол) 35% и бензалкониумхлорид (алкилдиметилбензиламмо-
ний хлорид — группа четвертично-аммониевых соединений
(ЧАС) 0,15% в качестве действующих веществ, а такж е ф унк
циональные добавки для ухода за кож ей рук.
Ф арм акологическое действие: дезинфицирующее средство
(кожный антисептик). Вызывает гибель грамположительных и
грамотрицательных бактерий, в том числе возбудителей внут
рибольничных инф екций, микобактерий туберкулеза, грибов
(включая дрожжеподобные грибы рода Кандида).
П о к азан и я к прим ен ен ию : для обработки рук, локтевы х
сгибов доноров, кож и операционного и инъекционного полей
пациентов.
Консистенция, свойства: представляет собой готовый к при
менению раствор в виде прозрачной бесцветной ж идкости с
характерным запахом.
Токсичность: согласно ГОСТ 12.1.007-76, относится к 4 клас
су малоопасных соединений. М естно-раздражаю щ ие, кожно-
резорбтивные и сенсибилизирующие свойства в рекомендован
ных режимах применения у препарата не выражены .
Ф асовка: полиэтиленовые флаконы емкостью 0,1; 0,25; 1; 5;
10 дмЗ, 1 м3,а такж е в беспропеллентной аэрозольной упаковке
(БАУ) из полиэтилена емкостью 0,1 дм3
4.1.1.5. Альдегиды
Альдегиды класс органических соединений, содерж ащ их
карбонильную группу, связанную с органическим радикалом
(R) и с атомом водорода.
■ ЛИ30Ф0РМИН 3000
Д езинфицирую щ ее и стерилизующее средство с активато
ром: 1 флакон содержит 9,5% глутарового альдегида, 7,5% гли-
оксаля и 9,6% дидецилдиметиламмония хлорида, вспомогатель
ные компоненты; pH концентрата 3,7 :0 ,6 . А ктиватор 10% ра
створа Лизоформин 3000 содержит щ елочные ингредиенты ,
инертные добавки и дистиллированную воду.
Ф арм акологи ческое действие. Обладает вирулицидными,
бактерицидными (в том числе туберкулоцидны ми и споро-
цидными) и фунгицидными свойствами. Такж е обладает ф и к
сирующими свойствами, что требует предварительного удаления
органических загрязнений с изделий медицинского назначения
перед проведением дезинфекции. Антимикробные свойства уси
ливаются в случае применения активатора. Средство сохраняет
свои свойства после замерзания и последующего оттаивания.
П ок азан и я к применению : для дезинфекции поверхностей
в помещениях, оборудования, уборочного материала, для борь
бы с плесенью в неж илы х помещ ениях, д л я дезинф екции
(в том числе совмещенной с предстерилизационной очисткой
при добавлении средства «Бланизол Пур») изделий медицин
ского назначения (включая хирургические и стоматологические
инструменты, ж есткие и гибкие эндоскопы, инструменты к
ним) из различны х материалов при тех ж е инфекциях.
Токсичность: относится к 3 классу умеренно опасных со
единений, обладает сенсибилизирующими свойствами.
Способ применения и дозы: поверхности в помещ ениях
протирают ветошью, смоченной в растворе средства, из расчета
100 м л/м 2 обрабатываемой поверхности; норма расхода средства
при обработке санитарно-технического оборудования составля
ет 150 м л /м 2 обрабатываемой поверхности.
Для борьбы с плесенью поверхности предварительно очища
ют 1% -ным раствором средства, затем протирают ветошью, смо
ченной 1% -ным раствором средства. Время дезинфекционной
выдержки составляет 120 мин до момента второй обработки.
Форма выпуска: полиэтиленовые емкости вместимостью
1 л. Активатор расфасован в полиэтиленовые флаконы емкос
тью 100 мл.
Условия хранения и срок годности. В защ ищ енном от све
та месте, при температуре не выше 15 С. Срок годности концен
трата — 3 года; рабочих растворов 7 дней.
■ ФОРМАЛИН (Formalinum)
Фармакологическое действие. Дезинфицирующ ее и дезо
дорирующее средство.
П оказания к применению. Д ля мы тья рук и обмывания
кож и при повышенной потливости (0,5—1% -ные растворы),
спринцеваний (1:2 000 — 1:3 000), дезинфекции инструментов
(0,5% -ный раствор).
Форма выпуска. Во флаконах по 100 г 10% -ного раствора.
4.1.1.9. Кислоты
Кислоты оказывают противомикробное действие путем гид
ролиза белков и других органических веществ протоплазмы
микроорганизмов. Сила действия кислот и щелочей на микро
флору пропорциональна степени их диссоциации в растворах.
Однако большинство кислот и щелочей невозможно использо
вать в качестве антисептиков из-за вы раж енного раздраж аю
щего действия. Поэтому лиш ь некоторые из них, оказы ваю
щие слабое раздражающее действие на ткани, применяются как
антисептики.
■ САЛИ ПОД (Лейкопластырь мозольный)
В 100 г содержится кислоты салициловой 32,8 г, серы осаж
денной 8,1 г, каучука натурального 22,4 г, ланолина безводного
9 г, канифоли сосновой 17,7 г.
П о к азан и я к прим енению . Сухие мозоли.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Перед налож ением пласты ря
делают теплую ванну и вытирают ноги досуха. Полоску плас
тыря нужного размера отделяют от целлофана и укрепляют на
мозоли. Снимают пласты рь через 2 дня. При необходимости
повторяют наложение 3—4 раза, пока мозоль не разм ягчится и
не отделится.
П р о ти во п о казан и я. Повышенная чувствительность к ком
понентам пластыря. Нарушение целостности кожных покровов
в местах предполагаемого наложения пластыря.
Побочное действие. Раздражение здоровой кожи.
Ф орм а вы п уска. 1 полоска мозольного пластыря размером
2 x 10 или 6 x 10 см с защ итны м покры тием; в контурной безя-
чейковой упаковке, в пакете.
■ САЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum salicylicum).
Ортоокси-бензойная кислота
П о к азан и я к применению . Наружно в качестве антисепти
ческого, отвлекающего, раздраж аю щ его и кератолитического
средства при кож ных заболеваниях в составе 2—5%-ных присы
пок, 1—10%-ных мазей, паст, спиртовых растворов.
Ф орм а вы пуска. Порошок, салицилово-цинковая паста (па
ста JIaccapa) P asta Zinci-salicylata), в упаковке по 25 и 100 г.
■ ПИОЦИД (Pocidum)
Содержит кислоты серной обезвоженной — 0,25 мл, эфира
для наркоза — 0,25 мл.
П рим енение. Наружно в качестве обезвоживающего и бак
терицидного средства, для приж иганий в стоматологической
практике при язвах инфекционно-воспалительного происхож
дения, гипертрофии сосочков, отслойке десенного края, амфо-
донтозе I и II степени.
Ф орм а вы п уска. В ампулах по 0,5 мл, в упаковке 10 штук.
■ КИСЛОТА БОРНАЯ (Acidum boricum)
Ф арм акологическое действие. Антисептическое средство.
Способ прим енения. Применяют наружно водные и спирто
вые растворы (2—4% -ные), мазь (5—10% -ную) и назначают так
же в присыпках при заболеваниях кож и.
Водный 2% -ный раствор используют для полоскания полос
ти рта и зева (по 1 чайной лож ке на стакан воды). Спиртовой
раствор готовят на 70%-ном этиловом спирте в концентрации
0,5; 1; 2; 3; 5% ; применяют в виде ушных капель по 3—5 капель
2—3 раза в день. Мазь борную 5% -ную применяют при сухости
и трещ инах кож и.
П роти воп оказан и я. Применение борной кислоты противо
показано детям (в том числе новорожденным). Мазь не исполь
зуют при острых воспалительных заболеваниях участков кожи,
покрытых волосами. Растворы борной кислоты не применяю т
для обработки молочных желез у кормящ их матерей.
Ф орм а вы п у ск а. Порошок 10, 25 г; мазь 5% -н ая по 25 г в
банке.
4.1.1.10. Щелочи
ш АММИАКА РАСТВОР (Solutio Ammonii caustici)
Синоним: Наш атырный спирт.
Ф арм акологи ческое действие. При вды хании возбуждает
дыхательный центр (в больших концентрациях возможна реф
лекторная остановка дыхания).
П о к азан и я к п ри м ен ен и ю . Д ля возбуж дения д ы хани я и
выведения больных из обморочного состояния наносят на вату
или марлю для вдыхания.
Ф орма вы пуска. 10% -ный раствор в ампулах по 1 мл, в упа
ковке 10 штук; 10% -ны й раствор в ампулах с оплеткой по 10,
40 и 100 мл.
4.1.1.12. Красители
Красители являются антисептиками с относительно невысо
кой токсичностью для человека. Чувствительность различны х
микроорганизмов к красителям неодинакова. Особенно чувстви
тельны к препаратам данной группы грамположительные бак
терии и кокки. В белковой среде (гной, кровь) противомикроб-
ное действие красителей резко ослабевает.
■ МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ (Methylenum coeruleum)
Синонимы: Methylenblau, M ethylthio nii chloridum .
Ф ар м ако л о ги ческо е действие. Оказывает антисептиче
ское действие, обладает окислительно-восстановительными свой
ствами.
П оказания к применению. В качестве антисептического
средства при ожогах, пиодермии, ф олликулитах и т.д., воспа
лительных заболеваниях мочевыводящих путей, в качестве ан
тидота при отравлениях цианидами, окисью углерода, серово
дородом, нитритами, анилином и его производными.
Способ применения и д озы Н аруж но в виде 1—3% -ного
спиртового раствора, при циститах, уретритах (промывание
0 ,0 2 % -ны м водным раствором), а такж е внутрь по 0,1 г 3—
4 р аза и день, при отравлениях окисью углерода, синильной
кислотой, сероводородом назначаю т внутривенно 50—100 мл
1 % -ного водного раствора или 1 % -ного раствора в 25% -ном ра
створе глюкозы; при отравлениях нитритами, анилином — внут
ривенно 0 ,1—0,15 мл 1%-ного раствора на 1 кг массы тела.
Форма выпуска. Порошок.
■ БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ (Viride nitens)
Фармакологическое действие. Антисептическое средство.
Показания к применению. Пиодермия, блефарит, мелкие
повреждения кож и.
Способ применения и дозы . Н аруж но в виде 1—2% -ны х
спиртовых и водных растворов.
Форма выпуска. Порошок; 1% -ный спиртовой раствор во
флаконах по 10 мл; 2% -ный спиртовой раствор во флаконах по
10 мл.
4.1.1.14. Фенолы
Я АМОЦИД (Amocid)
Дезинфицирующее средство (концентрат). В качестве актив
но действующего вещества входит 15,9 г 2-бифенилола на 100 г
средства. Ж идкий концентрат желтоватого цвета, хорошо сме
ш ивается с водой, обладает хорошими моющими и деодориру
ющими свойствами.
Ф ар м ако л о ги ческое д ей ствие. Обладает антимикробной
активностью в отношении грамотрицательных и грамположи
тельных бактерий (вклю чая возбудителей туберкулеза), дрож
жеподобных грибов рода Кандида и Трихофитон, плесневы х
грибов. Средство обладает моющими свойствами и не повреж
дает обрабатываемые поверхности.
П оказания к применению. Д ля проведения текущ ей, за
клю чительной и профилактической дезинф екции поверхнос
тей в помещ ениях, санитарно-технического оборудования,
белья и выделений больного при инф екциях бактериальной
(включая туберкулез) и грибковой (кандидозы, дерматофитии)
этиологии.
Способ применения и дозы. Предметы обстановки, пол, сте
ны, санитарно-техническое оборудование тщательно протирают
ветошью, смоченной в растворе препарата. Норма расхода пре
парата 150—200 м л/кв.м . Белье замачивают в 1% -ном растворе
препарата из расчета 5 л /к г сухого белья. После дезинф екции
белье прополаскивают водой и стирают. Мокроту больных ту
беркулезом заливаю т 5% -ным раствором в соотношении объ
емов препарата к мокроте 2:1. Мочу заливают 5% -ны м раство
ром в соотношении 1:1. Ф екальны е массы заливаю т 5% -ном
раствором в соотношении препарата к фекалиям 2:1.
Форма выпуска: пластмассовые флаконы объемом 1 л по 12
шт. в коробке.
■ ЛИНИМЕНТ БАЛЬЗАМИЧЕСКИЙ (ПО ВИШНЕВСКОМУ)
(Linimentum balsamicum Wischnevsky)
Синоним: Мазь Вишневского.
Содержит дегтя березового — 3 г, ксероформа — 3 г, масла
касторового — 94 г.
П оказания к применению. В качестве антисептического
средства при лечении ран, пролежней, язв.
Форма выпуска. В упаковке по 100 г.
4.1.1.15. Детергенты
Д етергенты (от лат. detergens — очищ аю щ ий) относятся к
группе поверхностно-активных веществ (ПАВ), обладают выра
женной антисептической и дезинфицирую щ ей активностью .
Наиболее широко используют так называемые кат ионны е де
тергенты — дегмицид, церигелъ, содержащие в своей молеку
ле один или два положительно заряж енны х атома азота. Эти
лекарства обладают бакт ерицидным, ф унгицидны м и вирули-
цидным действием, обусловленным их способностью нарушать
проницаемость оболочки микроорганизмов, что влечет за собой
их гибель.
В настоящ ее время катионные детергенты применяю т для
обработки рук и операционного поля, раневой поверхности и
т.д. чаще других антисептиков, используя поверхностно-актив
ные вещества, к которым относят соединения, изменяю щ ие
поверхностное натяж ение на границе фаз. Эти вещества несут
либо положительный электрический заряд (кат ионные П АВ),
либо отрицательный (анионные ПАВ). Они нарушают проница
емость цитоплазматической мембраны микробных клеток, ин
гибируют связанные с мембраной ферменты, необратимо нару
шают функцию микробной клетки.
■ ЦЕРИГЕЛЬ (Cerigelum)
Содержит поливинилбутираля — 4 г, цетилпиридиния хло
рида — 0,2 г, спирта этилового 96% -ного — 100 г.
Фармакологическое действие. Антисептик.
П оказания к применению. Д ля дезинф екции рук перед
операциями и медицинским и м анипуляциям и, при массовой
заготовке крови в стационарных и выездных условиях, при про
изводстве бактерийных препаратов и кровезаменителей.
Способ применения и дозы. Н а сухую кож у рук наносят 3—
4 г препарата и в течение 8—10 с тщ ательно растирают ладон
ные и тыльные поверхности, межпальцевые промежутки и ниж
нюю треть предплечий. После высыхания на кож е рук образу
ется пленка, которую по окончании операции снимают этиловым
спиртом.
Форма выпуска. Во флаконах по 400 мл.
■ ДЕГМИЦИД (Degmicidum)
Ж идкость, содерж ащ ая 30% дегмина.
Фармакологическое действие. Антисептик.
Применение. Д ля обработки рук хирурга и операционного
поля в разведении 1:30 (на сырой питьевой воде) по той ж е ме
тодике, что и дегмин.
Форма выпуска. Во флаконах по 500 г.
■ ЭТ0НИЙ (Aethonium)
Фармакологическое действие. Обладает бактериостатичес-
ким и бактерицидны м свойством. Эффективен в отношении
стрептококков, стафилококков и других микроорганизмов.
Оказывает детоксицирую щ ее действие на стафилококковы й
токсин. Обладает местноанестезирующей активностью, стиму
лирует заж ивление ран.
Показания к применению. В качестве антимикробного, обез
боливающего и ускоряющего заживление средства, при трофи
ческих гнойных язвах, трещ инах сосков, прямой ки ш ки , при
лучевых поражениях кожи; при зудящ их дерматозах, стомати
тах, гингивитах; при язвах роговицы, кератитах, отитах и др.
Способ применения и дозы . Н аруж но. Д ля лечения ран,
язв и т.д. применяют в виде 0,02—1% -ных растворов и 0,5—2% -
ной мази; для лечения язв роговицы, кератитов и других пора
жений глаз — 0 , 1% -ный раствор (по 1—2 капли 3 раза в день в
течение не более 10 дней); в этой же концентрации применяют
при лечении гнойных отитов, тонзиллитов и др. (промывания,
опрыскивание раствором). При лечении стоматитов — 0,5% -
ный раствор в виде аппликаций (по 15—20 минут 2—7 дней).
При трофических язвах, пиодермии, зудящих дерматитах, тер
мических, лучевых, химических ожогах и др. применяют 0,5—
2% -ные мази (курс лечения от 3 дней до 1,5 месяца).
Паста этония (содержит 7 частей этония, 71 часть дентина и
22 части персикового масла) применяется в стоматологической
практике при пломбировании зубов.
Побочное действие. Покраснение кожи или зуд. В этом слу
чае применение препарата прекращают.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви
тельность к препарату
Форма выпуска. Порошок; паста в упаковке по 20 г, мазь
0,5% - и 1% -ная по 25 г.
■ ДИМЕКСИД (Dimexidum)
Синоним: Demasorb, Hyadur.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное мес
тноанестезирующее действие, а такж е противовоспалительное
и антимикробное, изменяет чувствительность микрофлоры, ре
зистентной к антибиотикам.
Показания к применению. При ушибах, растяж ении свя
зок, воспалительных отеках, ожогах, артритах, радикулитах и
др.; в кожнопластической хирургии (для консервирования ко ж
ных гомотрансплантатов), при роже, экземе, трофических я з
вах, гнойничковых заболеваниях кожи и др.
Способ прим енения и дозы. Наружно водные растворы (10—
30—50—70%-ные) в виде компрессов и тампонов при кож ны х
заболеваниях; в кожно-пластической хирургии повязки с 20—
30% -ным раствором в течение всего послеоперационного периода
до стойкого приж ивления трансплантата; для хранения транс
плантатов — 5% -ный раствор.
Побочное действие. Возможны легкое ж ж ение, небольшие
кож ны е высыпания, зуд.
П ротивопоказания. Беременность, тяжелые поражения па
ренхиматозных органов, стенокардия, коматозные состояния,
инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, инсульт.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 100 мл.
■ МЫЛО ЗЕЛЕНОЕ (Sapo viridis),
МЫЛО КАЛИЙНОЕ (Sapo kalinus viridis)
П рименение. Для очистки кожи и приготовления мыльного
спирта и мыльно-карболового раствора, употребляемых как де
зинфицирую щ ие средства.
Ф орм а вы пуска. В упаковке по 50 г.
^ ^ К о н т р о л ь н ы е вопросы и задания
1. Д айте определение д ези нф и ци р ую щ и х, ан тисептических, про-
ти вом и кр об н ы х и хим иотерапевтических средств.
2. Назовите классиф икацию антисептических и д ези нф и ци р ую щ и х
средств по химическом у строению и происхож дению .
3. На чем основан механизм действия галогенсодерж ащ их ан ти сеп
тических средств?
4. Для чего применяют раствор йодинола?
5. К какой группе относится ф енол?
6. Какие препараты относятся к ф енолам?
7. Н азовите антисептики растительного происхож дения.
8. Назовите другие антибактериальны е препараты природного п р о
и схож дения.
9. Какие антисептики относятся к красителям?
10. Какие виды ятрогений вы знаете?
11. Д айте определение лекарственной ятрогении.
12. Что такое ЧАС?
13. Какие антисептики относятся к нитроф уранам ?
б) П е н и ц и л л и н ы д л и те л ь н о го де й стви я
■ БИЦИЛЛИН-5 (Bicillinum -5)
Смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли
в соотношении 4:1.
Ф ар м ако л о ги ческое д ей ствие. По антимикробному дей
ствию аналогичен бензилпенициллину. Не обладает кумулятив
ным свойством. М алотоксичен. В первые часы после введения
создается высокая концентрация препарата в крови, длительно
сохраняющаяся в организме.
П ок азан и я к применению . Инфекции, вызванные чувстви
тельными к бензилпенициллину микроорганизмами, при ко
торых необходимо длительное воздействие на возбудителя.
Особенно показан для круглогодичной профилактики реци
дивов ревматизма.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутримышечно взрослым
1 500 000 ЕД.
1 раз в месяц, детям дошкольного возраста 600 000 ЕД
1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 1 200 000—1 500 000 ЕД
1 раз в месяц.
Побочное действие. Аллергические реакции.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к пени
циллину и новокаину.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 1 500 ООО ЕД в комплекте
с растворителем по 5 мл.
■ КАРБЕНИЦИЛЛИН (Carbemcillinum);
■ МЕТИЦИЛЛИН (Methicillinum );
■ ПИПЕРАЦИЛЛИН (Piperacillin).
Антибиотики широкого спектра действия. А ктивны в отно
ш ении кокковы х микроорганизмов и большинства грамотри-
цательных бактерий.
4.1.2.4. Цефалоспорины
Цефалоспорины — это группа полусинтетических бета-лак-
та мны х антибиотиков, происходит от природного препарата
цефалоспорина С. Механизм противомикробного действия цефа-
л0споринов сводится к торможению образования муриена, одно-
г0 цз компонентов клеточной оболочки чувствительных бакте
рий, что приводит к прекращению клеточного деления и после
д у ю щ е й гибели бактерий-возбудителей. По антибактериальной
а) Ц еф а лоспор ин ы 1 -го п о к о ле н и я
К цефалоспоринам 1-го поколения относят цефалоридин (це-
п0рин), цефазолин (атралцеф, кефзол, цефамезин), цефалотин
(Кефлин), цефрадин (велоцеф, сефрил), цефалексин (кефлекс,
цеггорекс), цефапирин (цефадил), цефадроксил (цефадур).
Препараты 1-го поколения характеризую тся высокой анти
микробной активностью в отношении грампозитивных бакте
рий (стафилококки, в том числе и пенициллиназообразующие,
сТрептококки, пневмококки) и грамнегативны х возбудителей
(Клебсиеллы, эшерихии, некоторые штаммы протея, гемофиль-
нал палочка, сальмонеллы, шигеллы). Резистентны к ним сера
л я , цитробактер, псевдомонады, провиденции, индолположи-
тельные протеи, риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.
■ ЦЕФАЛЕКСИН (Cephalexinum)
Синонимы: Серогех, Ceflon, Keflex и др.
Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бакте
рицидное действие на многие виды грамполож ительны х и
грамотрицательных микробов. Действует на пенициллино
уСТойчивые пенициллиназообразующие штаммы стафилококков
(цггаммы, не чувствительные к метициллину, обычно не чув
ствительны и к цефалексину). Действует на стрептококки, пнев-
м0кокки, палочки дифтерии, менингококки, гонококки, эше-
рихии, ш игеллы и сальмонеллы. М алоэффективен в отнош е
нии протея, микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки.
■ ЦЕФАЗОЛИН (Cefazolinum)
Синонимы: Кефзол, Оризолин, Тотацеф.
JIC для парентерального применения. Использую т при ин
фекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, суста
вов, при сифилисе, гонорее и др.
б) Ц е ф а лоспор ин ы 2 -го п о к о ле н и я
П репаратами 2-го поколения являю тся цефамандол (лека-
цеф), цефокситин (тефокс, мефокситин), цефоницид (моноцеф),
цефоранид (прецеф), цефотетан (цефотан), цефуроксим (кето-
цеф, зинацеф, куроцеф), цефаклор (цеклор, верцеф), цефурок-
симаксетил (зиннат).
Цефалоспорины 2-го поколения отличаются от препаратов рас
смотренной группы прежде всего высокой активностью в отноше
нии грамотрицательных возбудителей. Это обусловлено тем, что
они лучш е проникаю т через клеточную мембрану м икроорга
низмов, обладают высокой устойчивостью в отношении Р-лак-
тамаз, продуцируемых грамнегативными возбудителями.
Цефалоспорины 2-го поколения такж е эффективны в отно
шении грамположительных микроорганизмов, в том числе ре
зистентны х к пенициллинам.
Клебсиеллы, эшерихии, протеи и бактероиды высокочувстви
тельны, а псевдомонады резистентны к действию препаратов
этой группы.
■ ЦЕФУРОКСИМ НАТРИЯ (Cefuroxime)
С инонимы: Зинацеф, Кетоцеф, Куроцеф и др.
Цефалоспориновый антибиотик для парентерального приме
нения. Действует бактерицидно, наруш ает синтез клеточной
стенки микроорганизмов. Обладает ш ироким спектром дей
ствия.
■ ЦЕКЛОР (Ceclor)
Синонимы: Альфацет, Верцеф, Цефаклор.
ЛС для перорального применения широкого спектра дей
ствия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении
грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
в ) Ц е ф а ло сп о р и н ы 3 -го п о к о ле н и я
В группу цефалоспоринов 3-го поколения вклю чены цефэ-
таксим (клафоран, резибелакта), цефоперазон (цефобид, лори-
зон), цефоменоксим (тацеф), цефтазидим (фертум, кефадим),
цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, бетаспорина), цефиксим (три-
цеф), латамоксеф (моксалактам).
Цефалоспорины 3-го поколения характеризую тся более вы
сокой активностью в отношении энтеробактерий, в том числе
мультирезистентных к другим антибиотикам. Препараты этой
группы обладают и более ш ироким спектром антимикробного
действия. В отличие от цефалоспоринов 2-го поколения они ока
зываю т бактерицидны й эффект на синегнойную палочку,
Citrobacter, Acinetobacter и другие анаэробы. Расширение спек
тра действия в отношении микроорганизмов сопровождается у
всех цефалоспоринов 3-го поколения более слабой активностью
против грамположительных возбудителей и особенно стафило
кокков.
Эти препараты проникают через гематоэнцефалический ба
рьер, в патологически измененные ткани, кости и суставы. Они
прочно связы ваю тся с белками, не метаболизирую тся (за ис
ключением цефтриаксона) в организме и элиминирую тся с
мочой и желчью.
■ ЦЕФОТАКСИМ (C efotax im )
С инонимы: Клафоран, Оритаксим, Тарцефоксим.
■ ЦЕФ ТРИАКСОН (C eftriax on )
Синоним: Лонгацеф.
Препараты для парентерального введения в отношении аэроб
ных и анаэробных бактерий. Применяют инъекционно при т я
ж елых смешанных инъекциях 1—2 раза в сутки.
г ) Ц е ф а ло сп о р и н ы 4 -го п о к о ле н и я
К группе цефалоспоринов 4-го поколения отнесены цефепим
гидрохлорид (максипим), цефпирон (кейтен), цефазафлур, цеф-
буперазон, цефметазол, цефотетан, цефокситим, моксалактам
(лактамоцеф).
Они высокоактивны против бактерий и других анаэробов, не
гидролизируются хромосомальными и образующимися Р-лак-
тамазами, т.е. обладают очень выраженной стабильностью к
действию Р-лактамаз бактерий.
Ш МАКСИПИМ (Maxipime)
Синоним: Цефепим.
Обладает широким спектром действия в отношении грампо
ложительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, рези
стентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибио
тикам 3-го поколения, таким как цефтазидин. Цефепим высо
коустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает
малым сродством в отношении бета-лактам аз, кодируемых
хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицатель-
ные бактериальные клетки.
4.1.2.5. Карбапенемы
Эта группа антибиотиков по сравнению с пенициллинами и
цефалоспоринами более устойчивы к гидролизующему действию
бактериальны х Р-лактамаз, в том числе БЛРС, и обладают бо
лее ш ироким спектром активности. К ним относятся:
► и м ипенем (Imipenem), синоним: им епем ид (Imepem id) —
1 поколение;
► т иенам (T ienam ), синоним: циласт ат ин (C ila sta tin ) —
2 поколение.
Применяются при тяж елы х инфекциях различной локали
зации, включая нозокомиальные, чаще как препараты резерва,
но при угрожающ их жизни инф екциях могут быть рассмотре
ны в качестве первоочередной эмпирической терапии.
Карбапенемы оказываю т мощное бактерицидное действие,
обусловленное нарушением образования клеточной стенки бак
терий. По сравнению с другими Р-лактамазами карбапенемы
способны быстрее проникать через наружную мембрану грамот
рицательны х бактерий и, кроме того, оказы вать в отношении
них выраженный ПАЭ.
К карбапенемам чувствительны стафилококки (кроме MRSA),
стрептококки, вклю чая S.pneumoniae (по активности в отноше
нии АРП карбапенемы уступают ванкомицину), гонококки,
менингококки, Е. faecalis.
Карбапенемы высокоактивны в отношении большинства
грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae
(киш ечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер, цитро-
бактер, ацинетобактер, морганелла), в том числе в отношении
штаммов, резистентных к цефалоспоринам III—IV поколения и
ингибиторозащищенным пенициллинам. Несколько ниже актив
ность в отношении протея, серрации, Н.influenzae. Большинство
штаммов P. aeruginosa изначально чувствительны, но в процес
се применения карбапенемов отмечается нарастание резистент
ности.
Карбапенемы относительно слабо действуют на В. cepacia,
устойчивым является S. maltophilia.
Карбапенемы высокоактивны в отношении спорообразующих
(кроме С. difficile) и неспорообразующих (вклю чая В. fragilis)
анаэробов.
Вторичная устойчивость микроорганизмов (кроме P. aerugi
nosa) к карбапенемам развивается редко. Д ля устойчивых воз
будителей (кром еР . aeruginosa) характерна перекрестная ре
зистентность к имипенему и меропенему.
Показаниями к применению являю тся тяжелые, преимуще
ственно нозокомиальные, инфекции.
Карбапенемы хорошо распределяются в организме, создавая
терапевтические концентрации во многих тканях и секретах.
При воспалении оболочек мозга проникаю т через ГЭБ, созда
вая концентрации в СМЖ, равные 15—20% уровня в плазме
крови. Карбапенемы не метаболизируются, выводятся преиму
щественно почками в неизмененном виде, поэтому при почеч
ной недостаточности возможно значительное замедление их эли
минации.
Имипенем вводят в/в по 2 г в сутки обычно 7—10 дней.
Тиенам вводят в/в по 0,5 г (в 50 мл буферного раствора н а
трия гидрокарбоната) 4 раза в сутки (при тяж елы х инфекциях
суточная доза может быть увеличена до 4 г). В /м по 1,5 г в
сутки в 2 приема. При гонорейном уретрите или церцивите —
по 0,5 г однократно.
Д етям с массой тела более 40 кг назначаю т в той же дозе,
что и взрослым, а с массой тела менее 40 кг — из расчета
15 м к г/к г с перерывами в 6 часов. Общая суточная доза не дол
ж на превышать 2 г. Детям до 3-х месяцев тиенам не назначают.
Д ля капельн ы х введений раствор препарата разводят в
изотоническом растворе натрия хлорида или 5% -ном растворе
глюкозы.
В связи с тем, что имипенем инактивируется в почечных
канальц ах ферментом дегидропептидазой I и при этом не со
здается терапевтических концентраций в моче, он использует
ся в комбинации с циластатином, который является селектив
ным ингибитором дегидропептидазы I.
При проведении гемодиализа карбапенемы и циластатин
быстро удаляю тся из крови.
При применении препараторв возможны: головная боль, па
рестезии, диспепсические явления, нарушения функций пече
ни, кандидоз, лейкопения, нейтропения, аллергические реак
ции и другие побочные эффекты.
П ротивопоказаниями к применению явл яется аллерги че
ская реакция на карбапенемы, беременность, период лактации,
нарушения функций работы почек, печени.
Карбапенемы н ельзя применять в сочетании с другими
Р-лактамами (пенициллинами, цефалоспоринами или монобак-
тамами) ввиду их антагонизма. Не рекомендуется см еш ивать
карбапенемы в одном шприце или инфузионной системе с дру
гими препаратами.
4.1.2.6. Монобактамы
Из монобактамов, или моноциклических в-лактамов, в кл и
нической практике применяется один антибиотик — Азтрео-
нам. Он имеет узкий спектр антибактериальной активности и
используется для лечения инфекций, вызванных аэробной гра-
мотрицательной флорой.
■ АЗТРЕОНАМ (Aztreonam)
С инонимы: А зактам , A zaktam , Dynabiotic, Prim bactam .
Ф ар м ако л о ги ческо е действие: оказывает бактерицидное
действие главным образом на аэробные грамотрицательные бак
терии. Относительно устойчив к действию в-лактамаз.
П оказан и я к применению : применяют при тяж елы х бакте
риальных инфекциях, вызванных грамотрицательными микро
организмами (мочевыводящ их путей, ниж них ды хательны х
путей, сепсисе, органов юрюшной полости и малого таза, ин
фекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, отите и др.).
Способ п р и м ен ен и я и дозы : вводя в/в и в / м взрослым по
1 г каж ды е 8 часоч или по 2 г каж ды е 12 часов (при тяж елы х
инф екциях, в том числе вызванных синегной ной палочкой,
по 2 г каждые 6 -8 часов).
Детям из расчета 30 м г/кг каждые 6—8 часов; при тяж елы х
инфекциях — до 50 м г/к г (каж ды е 6—8 часов).
При нарушениях функции почек дозу уменьшают.
Для в/м инъкций 1 г препарата растворяют не менее чем в
3 мл воды для инъекций; для в/в введений — в 6—10 мл.
Н ельзя смешивать раствор азтреонама с растворами других
антибиотиков.
Побочное действие: раздражение тканей в месте инъекции,
кож ны е высыпания, тошнота, диарея, тромбоцитопения, уве
личение протромбинового времени.
Противопоказания: почечная и печеночная недостаточность,
беременность, кормление грудью, младенческий возраст.
Ф орм а вы п уска: порш ок для инъекционны х растворов во
флаконах по 0,5 и 1,0 г (с добавлением L-аргинина — 0,39 и
0,78 г соответственно).
Также к макролидам относят:
► а за л иды, представляющие собой 15-членную макроцикли-
ческую структуру, получаемую путем включения атома азо
та в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами
углерода;
► кетолиды — 14-членные макролиды, у которы х к лак-
тонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кето-
группа.
4.1.2.7. Макролиды
Эта гр у п п а со д ер ж и т ряд п ри род н ы х ан ти б и о ти к о в ,
характеризую щ ихся наличием в молекулах14-, 15- и 16-лак-
тонного кольца, соединенного с одним или несколькими угле
водными остатками. М еханизм противомикробного действия
макролидов связан с торможением синтеза белков микробной
клетки. К макролидам чувствительны те микроорганизмы, кото
рые выработали устойчивость к пенициллинам, тетрациклину,
левомицетину. М акролиды лучш е переносятся больными, чем
пенициллины, однако устойчивость к ним развивается быстро.
а) М а кр оли ды 1 4 -ч ле н н ы е
■ ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum)
С инонимы: Грюнамицин, Илозон, Синэрит, Эомицин идр.
Ф ар м а к о л о г и ч е с к о е д ей ств и е . А ктивен в отнош ении
стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков,
дифтерийной и столбнячной палочек, анаэробов и вирусов груп
пы пситтакоза и трахомы. Быстро всасывается в кровь; не ока
зывает кумулятивного действия. Малотоксичен.
П о казан и я к прим енению . Инфекции, вызванные чувстви
тельными микроорганизмами (пневмонии различной этиологии;
бронхо-эктатическая болезнь, скарлатина, тонзиллит, сепсис,
гнойные отиты); раневые инфекции, гнойничковые поражения
кожи, пролежни, трофические язвы , ожоги II и III степени,
инфекции слизистой оболочки, глаз, трахома и др.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь по 0,25—0,5 г 4—6 раз в
сутки за 1—1,5 часа до еды; детям 50 м г/(к г в сутки). Местно
применяют в виде 1% -ной мази.
П обочн ое д ей ств и е . И ногда тош нота, рвота, понос и
аллергические реакции.
П ротивопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви
тельность к препарату и тяж елые наруш ения функции печени.
Ф орма вы пуска. Порошок (1 ООО ООО ЕД). Таблетки по 0,1 и
0,25 г, в упаковке 10 штук; по 0,2 г, в упаковке 16 штук. Мазь
(в 1 г 10 000 ЕД) в тубе по 7 и 15 г.
■ Р0КСИТР0МИЦИН (Roxithromicin)
С иноним ы : БД-Рокс, Брилид, Роксибид, Роксимизан Р у
ли д и др.
Ф армакологическое действие. Обладает широким спектром
антибактериального действия. Активен в отношении стафилокок
ков, стрептококков, менингококков, энтероккоков, холерного виб
риона, кампилобактера, хламидий, клостридий, хеликобактера,
легионелл, листерий, микоплазм и др. действует на микроорга
низмы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу.
Обладает также противовоспалительными свойствами.
П оказан и я к применению. При инфекциях дыхателных пу
тей, JIOP-органов, мочеполовой системы, полости рта, кож и
и м ягких тканей, хроническом остеомиелите, мигрирую щ ей
эритеме, для проф илактики менингита и при других и нф ек
ционных заболеваниях.
Способ прим енения и дозы. Назначают внутрь до еды взрос
лым по 0,3 г/сутки в 1—2 приема, детям — 5—8 м г/кг в сутки в
2 приема. Курс лечения — от 12 дней при острых заболеваниях
органов ды хания и ЛОР-органов до 2—2,5 месяцев при хрони
ческом остеомиелите.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к анти-
биотикам-макролидам, выраженные наруш ения функции пе
чени, беременность и период лактации.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, нарушения фун
кций печени, обострение панкреатита, нарушения зрения и обо
няния, шум в уш ах, кандидоз, аллергические реакции и др.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,05, 0,1, 0,15 и 0,3 г (№ 10).
■ ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomycini phosphas)
Синонимы: Amimycin, Oleandocyn.
Ф ар м ако л о ги ческое действие. По спектру действия подо
бен эритромицину Активен в отношении грамположительных
микроорганизмов, особенно стаф илококков, стрептококков и
пневмококков. Хорошо всасывается в кровь, легко диффунди
рует в органы и биологические ж идкости организма. Не обла
дает кумулятивным свойством. Малотоксичен.
П о к азан и я к применению . Пневмония, скарлатина, дифте
рия, ангина, сепсис, тонзиллит, ларингит, флегмоны, гнойный
холецистит, остеомиелит, стафилококковый, стрептококковый
и пневмококковы й сепсис и другие заболевания, вызванные
чувствительными к нему микроорганизмами.
Способ прим енения и дозы . Внутрь после еды по 0,25—0,5 г
в сутки в 4—6 приемов. Высшая суточная доза для взрослых 2 г.
Д ля детей до 3 лет — 0,02 г/к г, от 3 до 6 лет — 0,25—0,5 г, от 6
до 14 лет — 0 ,5 —1 г, старше 14 лет — 1—1,5 г в сутки. Курс
лечения 5—7 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд,
крапивница, ангионевротический отек).
П ротивопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви
тельность к препарату, поражение паренхимы печени.
Ф о р м а вы п у ск а. Таблетки, покры ты е оболочкой, 0,125 г
(125 000 ЕД), в упаковке 25 ш тук; диски по 15 мкг, в упаковке
100 ш тук.
■ КЛАРИТРОМИЦИН (Clarithromycin)
Ф арм акологическое действие. Антибактериальное средство
группы макролидов. К ларитромицин — полусинтетическое
производное эритромицина. За счет изменения молекулы ве
щества улучшается биодоступность, повышается стабильность в
условиях кислой pH, расш иряется спектр антибактериального
эффекта, повышается содержание кларитромицина в тканях.
Благодаря удлинению периода полувыведения можно назначать
дважды в сутки. Кларитромицин после внутреннего примене
ния абсорбируется быстро. М аксимальная концентрация веще
ства в плазме крови достигается через 2—3 часа. С калом эли
минируется 52% , с мочой — 36% от принятой дозы.
П оказан и я к применению, назначается для лечения инфек
ционных процессов, вызванных чувствительной к нему флорой:
синусит, фарингит, тонзиллит и другие инфекции верхних ды
хательных путей; ф олликулит, стрептодермия, рожистое вос
паление, стафилодермия и другие инфекции м я гки х тканей,
кожи; бронхит, внебольничная или госпитальная пневмония и
другие инфекции ниж них дыхательных путей; инфекции зубо
челюстной системы; у ВИЧ-инфицированных — распространен
ные поражения комплексом Mycobacterium avium (для пациен
тов с уровнем CD4 лимфоцитов < 100/мм3); локальные или рас
пространенные м икобактериальны е инф екции, вы званны е
Mycobacterium intracellulare или Mycobacterium avium-, локаль
ные инфекции, вызванные M ycobacterium fo rtu itu m , M yco
bacterium chelonae, Mycobacterium kensasii; в комплексе средств,
угнетаю щ их кислотность желудочного сока, для эрадикации
хеликобактерной инфекции.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Индивидуально. П ри приеме
внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза состав
ляет 0,25—1 г, частота приема 2 раза/сут. Д ля детей суточная
доза составляет 15 м г/к г/с у т в 2 приема. Д лительность лече
ния зависит от показаний. Пациентам с наруш ениям и ф ун к
ции почек (КК менее 30 м л/м и н или уровень сывороточного
креатинина более 3,3 м г/100 мл) дозу следует уменьш ить в
2 раза или удвоить интервал между приемами. М аксимальные
дозы: для взрослых — 2 г/сут, для детей 1 г/сут.
Д ля эрадикации хеликобактерной инфекции используются
такие схемы лечения: 1. Тремя препаратами — К лари тром и
цин по-500 мг 2 p/су тк и на фоне лечения ингибиторами про
тонной помпы (пантопразол, лансопразол, омепразол или др.) и
амоксициллином по 1 г 2 раза в сутки (10 дней). 2. Д вумя пре
паратами — К ларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки на фоне
лечения ингибиторами протонной помпы (пантопразол* лансоп
разол, омепразол или др.) — 14 дней.
П обочные действия. Со стороны пищ еварительной систе
мы: рвота, стоматит, боль в эпигастрии, глоссит, тош нота, и з
менение вкуса, обесцвечивание языка, грибковое поражение сли
зистой полости рта, псевдомембранозный колит, диарея. Со сто
роны нервной системы: головокружение, спутанность сознания,
головная боль, ощущение тревоги, тревожные сновидения, бес
сонница, шум в ушах, галлюцинации, дезориентация, деперсо
нализация и психозы. Со стороны сердечно-сосудистой систе
мы: удлинение интервала QT, мерцание или трепетание ж елу
дочков, тахикардия. Лабораторные показатели: гипогликемия,
преходящее повышение активности печеночных трансаминаз,
тромбоцитопения и лейкопения. Аллергические реакции: сыпь
на кож е, крапивница, в единичны х случаях — синдром Сти
венса-Джонсона и анафилактический шок.
П р о ти в о п о к азан и я. Возраст до 6 месяцев; аллергические
реакции на Кларитромицин и другие компоненты препарата.
Ф орм а вы п уска. Выпускается в таблетках, покры тых обо
лочкой, по 500; 250 мг; 10 таблеток — в контурной упаковке
или пластиковом контейнере.
б) М а кр о ли ды 1 5 -ч ле н н ы е
Ш СУМ АМ ЕД (S u m a m e d )
Синонимы: А зивок, Азитрокс, Азитромицин, Зим акс, Су-
мазид и др.
Ф арм акологическое действие. Сумамед — антибиотик ш и
рокого спектра действия. Является первым представителем но
вой подгруппы макролидны х антибиотиков — азалидов. При
создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает
бактерицидное действие.
П о к азан и я к прим енению . Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбу
дителями: инфекции верхних отделов ды хательны х путей и
JIOP-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); скар
латина; инфекции ниж них отделов дыхательных путей (бакте
риальные и атипичные пневмонии, бронхит); инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дер
матозы); инфекции урогенитального тракта (гонорейный и него
норейный уретрит и/или цервицит); болезнь Л айма (боррелиоз).
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Сумамед следует обязательно
принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. П репа
рат принимают 1 раз в сутки.
Взрослым при и н ф екц и ях верхних и н и ж н и х отделов
дыхательных путей, инфекциях кож и и м ягких тканей назна
чают по 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг с 2-го по 5-й день
или по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При острых инф екциях урогенитального тракта назначают
однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).
При болезни Л айма (боррелиозе) для лечения первой стадии
(ierythem a m igrans) назначаю т по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в
1-й день и по 500 мг ежедневно с 2-го по 5-й день (курсовая до
за — 3 г).
Детям назначаю т препарат с учетом массы тела. Д етям с
массой тела более 10 кг из расчета: в 1-й день — 10 м г/к г мас
сы тела; в последующие 4 дня — по 5 м г/к г. Возможен трех
дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет
10 м г/кг. Курсовая доза — 30 м г/к г массы тела.
Побочное действие. При лечении возможны тошнота, диа
рея, боль в животе; реже — рвота и метеоризм. Возможно тран-
зиторное повышение активности печеночных ферментов.
П роти воп оказан и я. Повышенная чувствительность к мак-
ролидным антибиотикам.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки, в упаковке 6 ш тук. Таблет
ки, в упаковке 3 ш туки. Капсулы, в упаковке 6 ш тук. Сироп
(100 мл) во флаконе.
в ) М а кр оли ды 1 6 -ч ле н н ы е
■ ДЖОЗАМИЦИН (Josamycin)
Синонимы: Джосамицин, Вильпрафен.
Является природным 16-членным антибиотиком-макролидом,
который продуцируется актиномицетом S treptom yces narbo-
nensis.
Ф арм акологическое действие. Антибиотик из группы мак-
ролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50Б-субъеди-
ницей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транс
портной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра,
подавляет синтез белка.
Имеет широкий спектр действия, включающий грамположи
тельные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp., проду
цирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus
spp., Bacillus anthracis, Actinom yces israelii, Corynebacterium
diphtheriae), грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria
gonorrhoeae, H aem ophilus in flu e n za e, B ordetella p e rtu ssis,
Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp.,
R ickettsia spp. и такж е некоторые грибы и анаэробы.
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью вса
сывается из Ж КТ. С тах джозамицина в сыворотке достигается
через 1—4 часа после приема Вильпрафена. Около 15% дж оза
мицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие кон
центрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах,
слюне, поте и слезной жидкости. Джозамицин метаболизирует-
ся в печени до менее активных метаболитов и экскретируется
главны м образом с желчью . Э кскреция препарата с мочой —
менее 20%.
П о ка за ни я к применению. Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, диф
терия (в комплексной терапии с дифтерийным анатоксином),
коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, бронхоэктати-
ческая болезнь, оюнитоз, пситтакоз, гингивит, периодонтит,
«вульгарные» угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфо-
гранулема, простатит, уретрит, инфекции ран, пиодермия, фу
рункулез, сибирская язва, рож а, гонорея, хламидиоз (в том
числе у беременных женщ ин), сифилис, скарлатина (при ги
перчувствительности к пенициллину), дизентерия, дакриоцис
тит, блефарит.
Способ применения и дозы. Внутрь взрослым и детям стар
ше 14 лет в суточной дозе — 1—2 г, разделенной на 3 введения
(первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи.
Детям до 14 лет — в виде суспензии в дозе 30—50 м г/кг/су т,
разделенной на 3 введения, при этом у новорожденных и детей
до 3 мес. доза долж на быть подобрана точно исходя из массы
тела ребенка. Продолжительность лечения при стрептококко
вой инфекции — не менее 10 дней, при лечении угрей — до
4 недель. Таблетки запивают небольшим количеством ж идко
сти, проглатывают целиком.
Побочные действия. Снижение аппетита, тошнота, изжога,
рвота, метеоризм, диарея, аллергические реакции (крапивни
ца), повышение активности «печеночных» трансаминаз, холес-
татический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбак
териоз, кандидоз, гиповитаминоз, снижение слуха, онемение,
беспричинный смех.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная не
достаточность; недоношенность детей.
Особые указания. Разрешено применение при беременнос
ти и в период лактации только после тщательной оценки соот
ношения риска и преимуществ лечения.
У больных с почечной недостаточностью лечение следует
проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных
тестов.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчиво
сти к различным антибиотикам-макролидам.
ф о р м а вы пуска: Таблетки в оболочке, в одной таблетке со
держится джозамицин 500 миллиграмм, в упаковке 10 ш тук.
Суспензия во ф лаконах по 100 мл с мерным стаканчиком .
10 мл суспензии содержит 320,4 мг дж озамицина пропионата,
что эквивалентно 300 мг джозамицина.
■ М И Д ЕКАМ И Ц И Н (Midecamicin)
Синоним: Макропен.
Ф арм акологическое действие. Макропен — антибиотик из
группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериаль
ных клетках. В низких дозах препарат оказывает бактериоста-
тическое действие, а в высоких — бактерицидное.
П о к азан и я к прим енению . Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбу
дителями, особенно у пациентов, которым противопоказаны пе
нициллиновые антибиотики: инфекции верхних и ниж них от
делов дыхательны х путей; инфекции полости рта; инфекции
кожи и м ягких тканей; инфекции мочеполового тракта; скар
латина; рожа; дифтерия; коклюш .
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Препарат принимаю т перед
едой. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Взрослым назначаю т макропен в средней суточной дозе
1,2 г (по 400 мг 3 раза в сутки). М аксимальная суточная доза —
1,6 г.
Детям препарат назначают в зависимости от массы тела.
Продолжительность курса терапии составляет 7—10 дней.
При инфекциях, вызванных хламидиями, — 14 дней.
Побочное действие. Анорексия, чувство тяж ести в эпигаст-
рии, тошнота, рвота, диарея; возможно транзиторное повыш е
ние активности печеночных трансаминаз и концентрации би
лирубина в сыворотке крови (у предрасположенных пациентов),
кож ная сыпь.
П ротивопоказания. Тяжелые формы печеночной недостаточ
ности; повышенная чувствительность к препарату.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки, в упаковке 16 ш тук. 1 таблет
ка — мидекамицина 400 мг. Сухое вещество для приготовле
ния суспензии для приема внутрь во флаконах объемом 115 мл,
по 5 мл — мидекамицина (в форме ацетата) 175 мг.
4.1.2.8. Аминогликозиды
Под названием антибиотиков-аминогликозидов известна груп
па препаратов, вырабатываемых определенными штаммами ак
тиномицетов. Характеризуются содержанием в молекулах ами-
носахаров, соединенных гликозидной связью с агликоновым
фрагментом. Аминогликозиды — антибиотики широкого спек
тра действия, эффективны в отношении ряда грамположитель
ных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных
(киш ечная палочка, палочка дизентерии, протей, сальмонеллы
и др.) микроорганизмов, некоторые обладают высокой эффек
тивностью при туберкулезе, заболеваниях, вызванных синегной
ной палочкой и простейшими. М еханизм действия аминогли-
козидов связывают с нарушением синтеза полипептидов м и к
робной к л етк и в рибосомах. С ущ ественны м недостатком
аминогликозидов является их нефро- и ототоксичность.
а) П р е пар а ты первого п о к о ле н и я
■ СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptomycini sulfas)
Синоним ы : Diplostrep, Endoctrep, Strycin.
Соль органического основания, продуцируемогоStreptomyces
globisporus streptom ycini.
Фармакологическое действие. Обладает широким спектром
антибактериального действия. Активен в отношении большин
ства грамотрицательных кислотоустойчивых и некоторых грам
положительных бактерий, вклю чая пенициллиноустойчивые
штаммы. Препарат высокоактивен в отношении микобактерий
туберкулеза.
П о к а за ни я к применению . Туберкулез различной локали
зации, менингит, перитонит, плеврит, заболевания мочевыво
дящ их путей, эндокардит, гонорея, коклю ш , тулярем ия, бру
целлез, чума и другие заболевания, вызванные чувствительны
ми к стрептомицину микробами.
Способ применения и дозы. Внутримышечно препарат вво
дят по 0 ,5 —1 г (500 000—1 000 000 ЕД) в сутки в 2—5 мл
дистиллированной воды, изотонического раствора хлорида н а
трия или 0,25—0,5% -ного раствора новокаина. Дозы для детей
уменьшают соответственно возрасту. При туберкулезе суточную
дозу можно вводить однократно. И нтратрахеально (интра-
бронхиально) по 0,25—0,5 г (250 000—50 000 ЕД) в 5—10 мл
0,5%-ного раствора новокаина 2—3 раза и более в неделю. В виде
аэрозолей применяют в тех же дозах в 3—5 мл (при тепловлаж
ной ингаляции в 25—100 мл) изотонического раствора хлорида
натрия или дистиллированной воды. В полости препарат вводят
по 0,25—0,5 г (250 000—500 000 ЕД). Внутрь назначаю т из рас
чета 0,03 г (30 000 ЕД) /к г
Побочное действие. Токсические и аллергические реакции:
повышение температуры тела, дерматиты, кож ны е высыпания,
зуд, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбумину
рия, гематурия.
При длительном введении больших доз антибиотика —
поражение VIII пары черепных нервов и связанные с этим нару
шения вестибулярного и слухового аппарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к стреп
томицину, органические поражения VIII пары черепных нервов,
а такж е применение совместно с флоримицином (вибромици-
ном), неомицином, канамицином, гентамицином, мономици-
ном. С осторожностью применять при пораж ениях печени, по
чек, тяж елы х формах гипертонической болезни и после недав
но перенесенного инфаркта миокарда.
Форма вы пуска. Во флаконах по 0,25 г активного вещества
(250 000 ЕД), 0,5 г (500 000 ЕД), 1 г (1 000 000 ЕД).
■ К А Н А М И Ц И Н (K an a m ycin )
Синонимы: Cantrex, Carmicina, Cristalomicina, Enterokanacin,
K am axin, Kam ynex, K anacin, K anam ytrex, K anoxin, K antrex,
Resitomycin, Tokomicina, Yapamicin и др.
Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым гри
бом Streptom yces kanam yceticus или другими родственными
организмами. Аминогликозидный антибиотик I поколения, про
тивотуберкулезный препарат II ряда. Представляет собой ком
плекс из трех компонентов, главны й компонент которого —
канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и кана-
мицины В и С — два минорных компонента.
Выпускается в виде двух солей: канам ицина сульфата (мо
носульфата) для приема внутрь и канам ицина сульфата для
парентерального применения.
Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) — белый
кристаллический порошок без запаха и вкуса. Л егко раство
рим в воде, практически нераствоворим в спирте. Устойчив в
растворах щелочей.
К анамицина сульфат (K anam ycini sulfas) — порошок или
пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Активность канамицина выражаю т в весовых количествах
или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответстсвует активности
I мкг канамицина А (основания).
Ф армакологическое действие. Антибактериальное вещество
широкого спектра. Оказывает бактерицидное действие на боль
шинство грамположительных и грамотрицательных микроорга
низмов, а такж е на кислотоустойчивые бактерии (включая ми
кобактерии туберкулеза). Действует на штаммы микобактерий
туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду
и противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина).
Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, ус
тойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не
в отношении других препаратов группы неомицина (перекрест
ная устойчивость).
Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и боль
шинство простейших.
П о к а за н и я к прим енению . Сепсис, менингит, перитонит,
септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпие
ма плевры, инфекции почек и мочевыводящих путей, туберку
лез (при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и
II ряда или в сочетании с др. противотуберкулезными препара
тами).
Способ п рим ен ен ия и дозы . В/м, в/в капельно и в полости,
ингаляционно. При лечении инфекций нетуберкулезной этио
логии в дозе — по 0,5 г 2—4 раза в день; максимальная суточная
доза — 2 г, продолжительность лечения — 5—7 дней. Детям
(только в/м) до 1 года — в средней дозе 0,1 г, 1—3 лет — 0 1—
0,3 г, старше 5 лет — 0 3—0,5 г, максимальная суточная доза —
1 м г/кг. Туберкулез (взрослые) — 1 г 1 раз в сутки, дети —
1 м г/кг, лечение продолжается 1 мес и более (6 дней в неделю,
на 7 — перерыв).
Не рекомендуется применять с другими аминогликозидами.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, воспаление слу
хового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходи
мость киш ечника.
О гр ан и чен и я к прим енению . Беременность, дети первого
месяца жизни и недоношенные.
П обочные эф ф екты : Тошнота, рвота, ж идкий стул, неврит
слухового нерва, нейромышечная блокада, парестезии, наруше
ния ф ункции печени, цилиндрурия, микрогем атурия, альбу
минурия.
Ф орм а вы п уска, канам ицина моносульфат — в таблетках
по 0,125 и 0,25 г (125 ООО и 250 ООО ЕД); канам и ци н а суль
фат — во флаконах по 0,5 и 1 г (500 000 и 1 000 000 ЕД) и
5% -ный раствор в ампулах по 5—1 мл (содержащих соответствен
но 0,25 и 0,5 г препарата).
■ СТРЕПТОСАЛЮЗИД (Streptosaluzidum)
Обладает антимикробной активностью в отношении грампо
лож ительны х и грамотрицательных бактерий, микобактерий
туберкулеза.
■ НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Neomycini sulfas)
Синонимы: Колимицин, Neomin.
Обладает ш ироким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении многих грамотрицательных бактерий и
кокков (эшерихии, сальмонелла, ш игелла, палочка сибирской
язвы , менингококк). Из грамполож ительны х кокков к нему
чувствительны стаф илококки, стрептококки и энтерококки.
При пероральном введении мало всасывается.
■ М0Н0МИЦИН (Monomycinum)
Синоним: Catenulin.
Обладает ш ироким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении большинства грамположительны х, гра
мотрицательных микроорганизмов и кислотоустойчивых бак
терий. При приеме внутрь плохо всасывается. При парентераль
ном введении быстро всасывается в кровь, хорошо проникает
в органы и ткани, не кумулирует, выводится из организма
почками.
б) Препараты второго п о к о ле н и я
■ ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas)
Антибиотик, продуцируемый Mycromonospora p urpurea или
Echinospora.
Синоним: Garamycin.
Ф армакологическое действие. Обладает широким спектром
антимикробного действия, подавляя рост большинства грамот
рицательных и грамположительных микроорганизмов. Высоко
активен в отношении палочки сине-зеленого гноя.
П о к азан и я к прим енению . Инфекции мочевыводящ их пу
тей (пиелонефрит, цистит, уретрит), дыхательного тракта (пнев
мония, плеврит, эмпиема, абсцесс легкого), хирургические
инфекции (хирургический сепсис, перитонит), инфекции кожи
(фурункулез, дерматит, трофические язвы, ожоги), вызванные
возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам ш иро
кого спектра действия.
Способ прим енения и дозы . Внутримышечно. При инфек
циях мочевыводящих путей разовая доза для взрослых состав
ляет 0,4 м г/к г, суточная — 0 ,8 —1,2 м г/к г (вводят в 2—3 при
ема). При инф екциях других локализаций суточная доза 2,4—
3,2 м г/к г. Курс лечения 6—8 дней. Местно применяю т в виде
0,1 % -ных растворов, присыпок, мазей, а такж е путем ингаля
ций из расчета 4 м г/м л 4 раза в день.
Побочное действие. Может давать ототоксический, реже не-
фротоксический эффект.
Форма вы пуска. Флаконы по 0,08 г (80 мг) активного веще
ства для инъекций; 0 ,1 % -ная мазь по 15 г; 0,3% -ны й раствор
по 1,5 мл; тю бик-капельница, в упаковке 2 штуки, (глазные
капли); 2,5% -ны й линимент в упаковке по 30 г
■ БРУЛАМИЦИН (Brulamycin)
Синоним ы : Nebicin, Tobra, Tobramycin.
Антибиотик аминогликозидной группы с ш ироким спект
ром бактерицидного действия.
■ СИ30МИЦИНА СУЛЬФАТ (Sisomycini sulfas)
Относится к группе аминогликозидов. Обладает ш ироким
спектром антимикробного действия. По фармакологическому
эффекту близок к гентамицину, но более активен.
■ ТР0БИЦИН (Trobicin)
Спектиномицина гидрохлорид является аминоциклическим
антибиотиком, продуцируемым одним из видов почвенных мик
роорганизмов, обозначаемым Streptom yces spectabilis. Я вляет
ся ингибитором биосинтеза белка в бактериальной клетке, бло
кируя трансляцию путем взаимодействия с ЗОэ-субъединицей
рибосомы. Спектиномицина гидрохлорид активен в отношении
большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae.
в ) П репараты третьего п о к о ле н и я
■ АМИКАЦИН (Amikacinum)
Синоним ы : А микин, Биклин, Бриклин.
Фармакологическое действие. Одни из наиболее активных
антибиотиков — аминогликозидов. Эффективен в отношении
грамположительных и особенно грамотрицательных бактерий.
П о к а з а н и я к п р и м ен ен и ю . И н ф екци и д ы хательн ого,
зкелудочнокишечного и мочеполового тракта, инфекционные
заболевания кож и и подкожной ткани, инфицированные ож о
ги, бактериемия, септицемия и неонатальный сепсис, эндокар
дит, остеомиелит, перитонит и менингит.
Способ прим енения и дозы . Внутривенно или внутрим ы
шечно. Вводят из расчета 10—15 м г/кг в сутки, в 2—3 приема.
Побочное действие и противопоказания такие ж е, к ак при
применении других аминогликозидов.
Форма выпуска. Раствор в ампулах по 2 мл, содержащих по
100 или 500 мг ам икацина сульфата.
■ НЕТИЛМИЦИН (Netilmicin)
Антибиотик широкого спектра, бактериолитик.
г ) Препараты четвертого п о к о ле н и я
■ ИЗЕПАМИЦИН (Isepamicin)
Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов
IV поколения.
Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спек
тра действия. Б актериолитик. А ктивен в отношении грам от
рицательных и грамположительных микроорганизмов.
П о к а за ни я к применению . Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к изепамицину м и к
роорганизмами, в том числе инфекции ды хательны х путей
(включая внутрибольничные пневмонии и обострения хроничес
кого бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит,
инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая ос
ложненные), инфекции кож и и м ягки х тканей (вклю чая абс
цессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инф ек
ции, септицемия.
Способ применения и дозы. Устанавливаются индивидуаль
но с учетом тяжести течения инфекции, чувствительности воз
будителя к изепамицину, массы тела пациента и состояния вы
делительной функции почек. Д ля взрослых средняя суточная
доза составляет 8 м г/к г, в тяж елы х случаях — до 15 м г/к г;
кратность введения 1 раз/сут. М аксимальная суточная доза —
1,5 г. Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней.
Дпя детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет суточная доза 15 м г/кг
в/м или в/в, кратность введения — 2 раза/сут. Д ля взрослы х
пациентов, находящ ихся на гемодиализе, рекомендуемая доза
составляет 8 мг/кг; частота введения — 3 раза в неделю. Введе
ние проводят после сеанса диализа.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к изепа-
мицину, повышенная чувствительность к антибиотикам груп
пы аминогликозидов в анамнезе.
Побочное действие. Возможны цилиндрурия, протеинурия,
гематурия, полиурия, снижение КК, повышение концентрации
креатинина и остаточного азота в сыворотке крови, снижение
слуха, головокружение, шум в уш ах; редко — рвота, диарея,
повышение активности печеночных трансаминаз и Щ Ф в сыво
ротке крови, повышение концентрации билирубина, агрануло-
цитоз; колебания уровня гемоглобина, эритематозная сыпь, псо
риазоформные высыпания, кож ная сыпь, эозинофилия, нервно
мышечная блокада, лихорадка.
Ф орм а вы пуска. Раствор для инъекций (в 1 мл — 250 мг).
Группа тетрациклинов объединяет несколько близких по
химическому строению и биологическим свойствам антибио
тиков. Они характеризую тся общим спектром и механизмом
антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью,
близкими фармакологическими характеристиками. Механизм
противомикробного действия тетрациклинов связывают с угне
тением биосинтеза белков микробной клетки в рибосомах (тор
мозят вклю чение аминокислот в процесс синтеза). Они я в л я
ются антибиотиками широкого спектра действия, активны м и
в отношении большого числа возбутителей (бактерий, спирохет
и лептоспир, риккетсий, хламидий и простейших). На протея,
синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не дей
ствуют; им свойственна перекрестная устойчивость (микроор
ганизмы , устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы
такж е и к другим антибиотикам этой группы).
4.1.2.9. Тетрациклины
а) Те тр а ц и к ли н ы при р одны е
■ ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД
(Tetracyclini hydrochloridum)
Синонимы: Ambramycin, Polfamycine.
Ф арм акологическое действие. Обладает широким спектром
антимикробного действия. Высокоактивен в отношении грам-
положительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, воз
будителей орнитоза, трахомы и простейших. Хорошо всасыва
ется. Быстро проникает во многие органы и биологические
жидкости. Выделяется из организма почками, не обладает ку
мулятивным свойством.
П о к а з а н и я к прим енению . Заболеван и я, вы зы ваем ы е
чувствительными к препарату возбудителями (ангина, бронхит,
гнойный плеврит, перитонит, остеомиелит, бактериальн ая и
амебная дизентерия, коклю ш , скарлатина, менингит); инф ек
ции мочевыводящих путей.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь и наружно.
Внутрь в таблетках во время или сразу после еды. Доза для
взрослых 0,2—0,25 г 3—4 раза в день. Назначать препарат в дозе
менее 0,8 г в сутки не следует, так как помимо недостаточного
терапевтического эффекта возможно развитие устойчивых форм
микроорганизмов. Курс лечения 5—7 дней. После исчезнове
ния симптомов заболевания продолжают давать препарат в те
чение 1—3 дней.
Местно в дерматологии, оториноларингологии препарат
применяют в виде мази. Мазь наносят на очаги пораж ения 1—
2 раза в сутки или используют в виде п овязки, сменяемой че
рез 12—24 часа. Продолжительность лечения от нескольких дней
до 2—3 недель.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понижение аппетита,
расстройства ф ункции киш ечника, при длительном примене
нии кандидоз (поражение кожи и слизистых оболочек полости
рта и желудочно-кишечного тракта).
П р отивопоказания. Заболевания печени и почек, беремен
ность, повышенная индивидуальная чувствительность к препа
ратам тетрациклина.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г,
в упаковке 20 ш тук. Мазь, содерж ащ ая 10 000 ЕД в 1 г
(1% -ная), в упаковке по 3 и 10 г Мазь, содержащая 30 000 ЕД в
1 г (3% -ная), в упаковке по 15 г. Таблетки тетрациклина гидро
хлорида с нистатином по 100 000 ЕД, покры ты е оболочкой,
в упаковке 10 ш тук.
б) Те тр а ц и к ли н ы полуси н те ти ч е ск и е
■ МЕТАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД
(Methacyclinum hydrochloridum)
Синоним : Rondomycin.
Антибиотик тетрациклинового ряда, обладающий широким
спектром антимикробного действия. Активен в отношении
5 . Зак 512
большинства грамположительных (стафилококки, пневмокок
ки, стрептококки) и грамотрицательных микроорганизмов (эше-
рихии, сальмонеллы, ш игеллы и др.)! а такж е возбудителей
орнитоза, пситтакоза, трахомы и некоторых простейших. Пре
парат не действует на большинство штаммов протея и синегной
ной палочки, на грибы, мелкие и средние вирусы. К действию
метациклина гидрохлорида устойчивы тетрациклинрезистент-
ные ш таммы микроорганизмов. В сравнении с другими анти
биотиками тетрациклинового ряда препарат лучше всасывает
ся при введении внутрь и дольш е сохраняется в крови в тера
певтических концентрациях. Хорошо проникает в органы и
ткани, обнаруживается в значительных концентрациях в пече
ни, почках, легких, селезенке, а такж е в плевральной и асци
тической ж идкостях, синовиальном экссудате, проникает че
рез плаценту и в терапевтических концентрациях обнаружива
ется в крови плода.
■ ДОКСИЦИКЛИНАГИДРОХЛОРИД
(Doxycyclini hydrochloridum)
Дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид. Полусинтетичес-
кое производное окситетрациклина.
Синонимы: Vibramycin, Doxacin, Biociclin, Doxylin.
Ф арм акологическое действие. Антибиотик широкого спек
тра антимикробного действия. Активен в отношении большин
ства грамположительных (стафилококки,, пневмококки, стреп
тококки) и грамотрицательных микроорганизмов (менинго- и
гонококки, эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии),
а такж е риккетсий, микоплазм, возбудителей орнитоза, псит
такоза, трахомы и некоторых простейших.
П о к азан и я к прим енению . Применяют у взрослых и детей
старше 8 лет при заболеваниях, вызванных чувствительными к
нему микроорганизмами (бронхите остром и подостром, пнев
монии, плеврите и инф екциях мочевыводящ их путей, вклю
чая гонорею).
Способ применения и дозы . Внутрь после еды. В 1-й день
суточную дозу для взрослых 0,2 г принимаю т сразу или по
0,1 г каж ды е
12 часов. В последующие дни суточная доза — 0,1 г. При
тяж елы х инфекциях суточная доза в 1-й и последующие дни —
0,2 г.
Детям от 8 до 12 лет назначаю тся из расчета 4 м г/(кг в сут
ки) в 1-й день, 2 м г/кг в последующие дни (4 м г/к г при тяж е-
лом течении инфекции). Детям старше 12 лет назначаю т ту же
дозу что и взрослым.
Лечение больных гонореей проводят по схеме. Продолжитель
ность лечения 7—10 дней.
П обочное д е й с т в и е . В озмож ны ж елуд оч н о-ки ш еч н ы е
расстройства (тошнота, рвота, учащение дефекации и др.), дис
бактериоз и суперинфекция дрожжеподобными грибами, ал
лергические реакции.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к тетра-
циклинам, беременность. Препарат не назначаю т детям до
8 лет.
Ф орм а вы пуска. В капсулах по 0,05 г, в упаковке 10 штук,
и по 0,1 г, в упаковке 10 штук.
в ) К ом бинированны е пре па ра ты
■ 0ЛЕТЕТРИН (Oletetrinum)
Синонимы: Sigmamycin, Tetraolean.
Обладает широким спектром антимикробного действия. Один
из его компонентов тетрациклин действует на грамотрицатель-
ные и грамположительные микробы, риккетсий, крупные виру
сы и некоторые простейшие, наличие в препарате олеандомици-
на определяет его активность в отношении ряда грамположитель-
ных микроорганизмов.
■ ЭРИЦИКЛИН (Erycyclinum)
Обладает широким спектром действия по отношению к грам-
положительным микробам. Эффективен в отнош ении м икро
флоры, устойчивой к пенициллину, стрептомицину.
4.2.10. Левомицетины
Левомицетин — синтетический аналог природного анти
биотика хлорамфеникола. Механизм антимикробного действия
левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорга
низмов (ингибирует передачу активированных аминокислот с
транспортной РНК на рибосомы и тем самым прекращ ает обра
зование пептидных цепей белка). Левомицетин является ш иро
коспектральным антибиотиком, губительно действую щ им на
многие грамположительны е и грамотрицательные бактерии,
риккетсии, спирохеты, хламидии. Неактивен в отношении ана
эробов, синегнойной палочки и простейших.
а) П репараты простого состава
■ ХЛОРАМФЕНИКОЛ (ChLoramphenicoLum)
Синоним: Левомицетин.
Ф арм акологическое действие. Обладает широким спектром
антимикробного действия. Активен в отношении многих грам
полож ительны х и грамотрицательных микробов, риккетсий,
спирохет и некоторых крупных вирусов, действует на штаммы
бактерии, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, суль
фаниламидам.
Л егко всасы в ается из ж ел у д о ч н о -ки ш еч н о го тр ак та.
Максимальная концентрация в крови отмечается через 2—4 часа
и держится в течение 4 —5 часов. Быстро выводится и не накап
ливается в организме даже при длительном применении.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . Брюшной тиф и паратиф, ди
зентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, пневмония, гонорея,
трахома, пситтакоз и другие инфекционные болезни.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь за 20—30 минут до еды
по 0,25—0,75 г 3—4 раза в сутки; разовая доза для детей до 3 лет
10—15 м г/кг. Курс лечения 7—10 дней. При упорной рвоте пре
парат назначают в суппозиториях, дозу при этом увеличивают
в 1,5 раза.
Побочное действие. Диспептические явления, раздражение
слизистой оболочки полости рта и зева, кож ны е сыпи, дерма
титы, изменения крови (лейкопения или агранулоцитоз, апла-
стическая или гипопластическая анемия); при длительном при
менении грибковые поражения кож и и слизистых оболочек.
П ро ти во п о к азан и я. Псориаз, экзема, грибковые заболева
ния, повышенная чувствительность к препарату.
Ф орма вы пуска. Порошок, таблетки, в упаковке 10 штук по
0,5 г, по 0,65 г пролонгированного действия, покрытые оболоч
кой по 0,25 г; капсулы по 0,25 г, в упаковке 10 штук.
■ ЛЕВ0МИЦЕТИНА СТЕАРАТ (Laevomycetini stearas)
Синоним: Eulaevomycetin.
In vitro не оказывает антимикробного действия, активность
его проявляется только in vivo после расщепления и освобожде
ния левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется
с образованием левомицетина, который является действующим
веществом препарата. Концентрация его в крови при приеме
нарастает медленнее, чем при введении левомицетина.
■ ЛЕВОМИЦЕТИНАСУКЦИНАТ НАТРИЯ
(Laevomycetinum natrii succinas)
Синоним: Chlorocid С.
Фармакологическое действие, показания к применению те
же, что и для левомицетина.
6) К о м би ни ро ванны е препараты ,
содержащие ле во м и ц е ти н
■ ЛЕВОСИН (Laevosinum)
Оказывает антимикробное, противовоспалительное (дегидра
тирующее), некролитическое и обезболивающее действие. А к
тивен в отнощении стафилококков и грамотрицательной ф ло
ры (эшерихии, протеи и палочки сине-зеленого гноя).
■ ЛЕВОВИНИЗОЛЬ АЭРОЗОЛЬ
(Laevovinisolum aerosolum)
Антимикробное и противовоспалительное средство.
4.1.2.12. Гликопептиды
Гликопептиды являю тся высокомолекулярными углеродсо
держащими антибиотиками. Спектр антимикробного действия
гликопептидов распространяется на грамположительные м и к
роорганизмы, в том числе устойчивые к антибактериальны м
лекарственным средствам других групп. Механизм антибакте
риального действия гликопептидов Связан с их способностью
блокировать образование пептидогликана клеточной стенки бак
терий, угнетать синтез РНК в клетках возбудителей.
■ ВАНКОМИЦИН (Vancomycin)
Ф армакологическое действие. Антибактериальное средство,
продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно
на большинство микроорганизмов (на энтерококки — бактери-
остатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий
в участке, отличном от того, на который действуют пеницил
лины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки
связывания), прочно связываясь с Б-аланил-Б-аланиновой час
тью предш ественника клеточной стенки, что приводит к л и
зису кл етк и . Способен такж е изм енять проницаем ость к л е
точных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез
РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганиз
мов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие
и метициллинорезистентные ш таммы), Streptococcus spp.,
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пе
нициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium
spp., A ctinom yces spp. Оптимум действия — при pH 8 , при сни
жении pH до 6 эффект резко уменьшается. А ктивно действует
только на микроорганизмы, находящ иеся в стадии размнож е
ния. У стойчивы почти все грам отриц ательн ы е бактерии,
M ycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет пе
рекрестной резистентности с др. антибиотиками.
Показания. Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких,
инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), менин
гит, псевдомембранозный колит (не связанный с применением
антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит, ин
фекции кож и.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Только в/в (в/м инъекции бо
лезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность
инфузии долж на быть не менее 60 мин. Взрослым — по 0,5 г
или 7,5 м г/кг каждые 6 часов либо по 1 г или 15 м г/кг каждые
12 часов. Новорожденным детям — по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг
каж ды е 12 часов; у детей в возрасте 1 мес применяют ту же
дозу каж ды е 8 часов. Д ля детей старше 1 мес — по 10 м г/кг
каж ды е 6 часов или по 20 м г/кг каж ды е 12 часов. У больных с
нарушенной выделительной функцией почек начальная доза —
15 м г/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом
значений КК (при уремии интервал между введениями — до
10 дней): при КК более 80 м л/м ин — обычная доза. КК 50—
80 м л/мин — 1 г каждые 1—3 дня, 10—50 мл/мин — 1 г каждые
3—7 дней, менее 10 м л/м ин — 1 г каж ды е 7—14 дней.
Проти вопоказани я. Гиперчувствительность, беременность
(I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
Побочные действия. Флебит, боль в месте введения, некроз
тканей в месте введения (вследствие быстрого введения), не-
фротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности,
тошнота, псевдомембранозный колит, снижение слуха, верти-
го, звон в ушах; обратимая нейтропения, преходящ ая тромбо
цитопения, редко — агранулоцитоз, лихорадка, тошнота, оз
ноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит),
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-
Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), васкулит.
Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах
по 0,5 г и 1 г ванкомицина гидрохлорида.
Р а з д е л 4. Ч А С Т Н А Я Ф А Р М А К О Л О Г И Я 1137
4.1.2.13. Рифамицины
Рифамицины (rifam ycins) — группа антибиотиков, вы деля
емых из плесени Strep tom yces (N ocardia) m editerranei. М еха
низм действия рифамицинов заключается в подавлении синте
за РНК бактерий путем образования комплекса с ДНК-зависи-
мой РНК-полимеразой, но при этом тройной комплекс «tertiary
complex», находящ ийся в процессе элонгации, к рифамицинам
устойчив. Наиболее ш ироко применяется полусинтетический
рифамицин — рифампицин, особенностью которого является
способность проникать в бактериальные клетки.
■ РИФАКСИМИН (Rifaximin)
Синонимы: Альфа-Нормикс, Редактив.
Ф арм акологическое действие. Антибиотик широкого спек
тра действия. Я вляется производным рифамицина. А ктивен в
отношении большинства грамположительных и грамотрицатель-
ных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. П рактически
не всасываясь из Ж КТ, оказывает выраженное противомикроб-
ное действие в киш ечнике. При наружном применении не вса
сывается через кож ны е покровы, что исклю чает возможность
резорбтивного действия.
П о к азан и я к п ри м ен ен и ю . Д ля приема внутрь: острые и
хронические кишечные инфекции, вызванные грамположитель-
ными и грамотрицательными микроорганизмам и. Пре- и по
стоперационная профилактика инфекционных осложнений при
хирургическом вмешательстве на органах ЖКТ. В качестве вспо
могательного средства при терапии гипераммониемии. Д ля на
ружного применения: инфекционно-воспалительные и гнойные
заболевания кожи, вызванные чувствительными к рифаксими-
ну микроорганизмами.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внурь. Д ля взрослы х и детей
старше 12 лет суточная доза составляет около 10—15 м г/к г, ра
зовая доза —- 200—400 мг. Д ля детей в возрасте до 12 лет суточ
ная доза — около 20—30 м г/к г. Разовые дозы — 100—300 мг.
Д ля детей в возрасте 2—6 лет разовые дозы — 100—200 мг. Д ля
взрослых и детей интервалы между приемами составляю т 6—
8—12 ч, в зависимости от клинической ситуации. Длительность
лечения определяется индивидуально и составляет в среднем
7 дней.
Н аружно. Наносят на область пораж ения 2—4 р аза/сут, не
втирая, длительность лечения 5—15 дней.
П р о ти во п о казан и я. Частичная и полная киш ечная непро
ходимость. Язвенные поражения кишечника. Повышенная чув
ствительность к производным рифамицина .
П обочны е д ей ствия. Тошнота, рвота, кож ны е аллергичес
кие реакции. При наружном применении местное раздраж е
ние, гиперемия.
Ф орма вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг,
в упаковке — 12 штук; гранулят для приготовления суспензии
для приема внутрь (в 5 мл — 100 мг рифаксимина) во флаконе
по 100 мл.
а) И н д ук то р ы и нте р ф е р о на
Индукторы интерферонов — это JIC, обладающие широким
спектром противовирусной активности, активирую щие синтез
эндогенных интерферонов в различных органах и тканях (кро
ви, кишечнике, печени, головном мозге, лимфоидных органах)
и оказывающ ие иммуномодулирующее действие.
■ КАГОЦЕЛ (Kagocel)
Противовирусное иммуномодулирующее средство. Активное
вещество (кагоцел), вспомогательные вещества: крахмал карто
фельный; кальц ия стеарат; Лудипресс (лактоза прямого прес
сования, состав: лактоза моногидрат, повидон, кросповидон).
Ф арм акологическое действие. Индуцирует продукцию по
зднего интерферона (смесь альфа- и бета-интерферонов, облада
ющих высокой противовирусной активностью) во всех популя
циях клеток, принимающих участие в противовирусном ответе
организма: Т- и В-лимфоциты, макрофаги, гранулоциты , фиб-
робласты, эндотелиальные клетки. При приеме внутрь одной
дозы титр интерферона в сыворотке крови достигает максиму
ма через 48 часов. Интерфероновый ответ организма характе
ризуется продолжительной (до 4—5 суток) циркуляцией интер
ферона в плазме крови. Д инамика накопления интерферона в
киш ечнике при приеме внутрь (максимум продукции через
4 часа) не совпадает с динамикой титра циркулирую щ его и н
терферона в сыворотке крови (максимум через 48 часов). В тера
певтических дозах нетоксичен, не кумулирует, не обладает му
тагенным, канцерогенным, тератогенным и эмбриотоксическим
действием. Наибольшая эффективность достигается при назна
чении не позднее 4-го дня от начала острой инфекции. С целью
профилактики может назначаться в любые сроки, в том числе
непосредственно после контакта с возбудителем инфекции.
П о к азан и я. Грипп, ОРВИ, герпес.
Способ п рим енения и дозы . Внутрь. Д ля лечения гриппа и
ОРВИ: в первые 2 дня — 2 таблетки 3 раза в день, в последу
ющие 2 дня — 1 таблетка 3 раза в день. К урсовая доза —
18 таблеток, курс лечения — 4 дня. Лечение герпеса: 2 таблет
ки 3 раза в день в течение 5 дней. Курсовая доза — 30 таблеток.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
возраст до 6 лет.
П обочны е дей ствия. Аллергические реакции.
Ф орма вы пуска. Таблетки в контурной ячейковой упаковке
10 шт.
■ АРБИДОЛ (Arbidolum )
Ф арм акологическое действие. Противовирусный препарат,
оказываю щ ий действие на вирусы гриппа А и В.
П о к азан и я к п рим енению . Применяют в качестве профи
лактического и лечебного средства при гриппе, вызванном ви- !
русами гриппа типа А и В, а такж е при острых респираторных '
заболеваниях (ОРВИ).
Способ прим ен ен ия и дозы . Назначают внутрь до еды. Для
проф илактики гриппа и ОРВИ принимают арбидол по 2 таб
летки (0,2 г) в сутки в течение 10—14 дней, а в период эпиде
мии гриппа и заболеваемости ОРВИ по 0,1 г 1 раз в сутки каж - '
дые 3—4 дня в течение
1 недель. Детям от 2 до 12 лет назначают по 0,05 г, а млад
ше 2 лет — по 0,025 г. Д ля лечения гриппа взрослые прини
мают по 0,2 г 4 раза в сутки в течение 3—5 дней. Дети от 6 до
12 лет по 0,1 г; от 2 до 6 лет — по 0,05 г; до 2 лет — по 0,025 г
по 3—4 раза в сутки в течение 3 дней.
Побочное действие. Не наблюдается.
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость пре
парата.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,1; 0,05 и 0,025 г, в упаковке
30 штук.
■ ОСЕЛЬТАМИВИР (Oseltamivir)
Синоним :Т амифлю .
Ф ар м ако л о ги ческо е д ей ствие Противовирусное средство.
Является пролекарством, активны й метаболит (осельтамивир
карбоксилат) который селективно подавляет нейрам инидазу
вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой
гликопротеин, который катализирует расщепление связи м еж
ду концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем са
мым распространению вируса в дыхательны х п утях (выходу
вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клет
ки эпителия дыхательны х путей, предотвращая инактивацию
вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат дей
ствует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу ви
руса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репли
кацию вируса и его патогенность in vivo. У меньш ает вы деле
ние вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку
антител в ответ на введение инактивированной вакцины против
гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса
составляет 2%.
П о к азан и я к прим енению . Грипп типов А и В.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Принимают внутрь, независи
мо от приема пищи.
При лечении прием необходимо начать не позднее 2 суток
от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 ра
за/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 м г/сут не
приводит к усилению эффекта.
Для профилактики гриппа типов А и В взрослым — по 75 мг
1—2 раза/сут в течение 6 недель (во время эпидемии гриппа).
М аксимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
У больных с КК менее 30 м л/м ин дозу уменьш ают до 75 мг
1 раз/сут в течение 5 дней.
Побочное действие. Тошнота, редко — диарея, боли в ж иво
те, бессонница, головокружение, головная боль, заложенность
носа, боль в горле, каш ель, чувство усталости, слабость.
П ротивопоказания. Хроническая почечная недостаточность
(КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышен
ная чувствительность к осельтамивиру. С осторожностью при
менять у детей, при беременности и в период лактаци и .
Ф орма вы пуска. Капсулы по 0,075 мг.
■ ЗАНАМИВИР (Zanamivir)
Синоним : Реленза.
Первый представитель ингибиторов вирусной нейроамини-
дазы — нового класса противогриппозных препаратов.
Ф арм акологическое действие. И нгибируя нейроаминида-
зу — один из ключевых ферментов, ответственных за реплика
цию вирусов гриппа, занамивир тормозит их распространение в
организме. Кроме того, он уменьшает продукцию цитокинов, пре
пятствуя развитию местной воспалительной реакции и ослабляя
системные проявления вирусной инфекции (лихорадка и др.).
Показания к применению . Вйрусы гриппа типов А и В.
Способ прим енения и дозы. Взрослые и дети старше 7 лет
И нгаляционно (с помощью дискхалера) — по 0,01 г каждые
12 часов в течение 5 дней. Начинать следует в первые 36 часа от
момента появления клинических симптомов.
Побочное действие. Диспептические и диспепсические рас
стройства, головная боль, головокружение, синусит, бронхо
спазм (у пациентов с обструктивными бронхолегочными забо
леваниями).
Форм а вы пуска. Ротадиски, содержащие разовые дозы по
0,005 г.
4.1.3.3. Иммуномодуляторы
а) М икробны е и м м ун о м о дулято р ы
Эта группа включает лекарственные средства, стимулирую
щие процессы клеточного и гуморального иммунитета.
И мм уностимуляторы использую т при инф екционны х и
инфекционно-воспалительных заболеваниях, при вялотекущих
регенерационных процессах (острые и хронические гнойные и
некротические состояния, ожоговая болезнь, тяж елы е травмы,
трофические язвы ), после лучевой или цитостатической тера
пии у онкологических больных, при лимфолейкозе, лимфогра
нулематозе, рассеянном склерозе, псориазе и др.
■ РИБОМУНИЛ (Ribomunil)
Ф армакологическое действие. Рибомунил стимулирует кле
точный и гуморальный иммунитет, способствует усилению ф а
гоцитарной активности макрофагов и полинуклеаров.
П о к а з а н и я к п р и м ен ен и ю . П р о ф и л акти ка и лечение
рецидивирую щ их JIOP-инфекций у взрослых и детей.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Разовая доза составляет 3 таб
летки или гранулят из 1 пакетика. П ринимаю т 1 раз в сутки
утром натощак. В первые 3 недели лечения препарат назначают
ежедневно в первые 4 дня каж дой недели. В последующие 2—
5 месяцев — в первые 4 дня каждого месяца.
Побочное действие. Преходящая гиперсаливация в начале
лечения.
П ротивопоказания. С осторожностью назначать при колла-
генозах и аутоиммунных заболеваниях.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,25 мг, в упаковке 12 ш тук.
Гранулят для приготовления раствора, в пакетиках по 0,5 г,
в упаковке 4 ш туки.
■ БР0НХ0-МУНАЛ (Broncho-munal)
Фармакологическое действие. Комбинированный иммуномо
дулирующий препарат бактериального происхождения. Стиму
лирует как местный клеточный и гуморальный иммунный ответ
в слизистой оболочке дыхательных путей, так и системный
иммунный ответ. Препарат стимулирует активность альвеоляр
ных макрофагов, повышает число и активность Т-лимфоцитов,
активизирует периферические моноциты, повышает концент
рацию секреторного IgA на слизистых оболочках дыхательных
путей и пищ еварительного тракта, стимулирует продукцию
защ итны х адгезивных молекул, снижает концентрацию анти
тел IgE в крови, увеличивает такж е выработку цитокинов.
П о к а за ни я к применению . Д ля профилактики и в составе
комбинированной терапии инфекционно-воспалительных забо
леваний дыхательных путей: хронический бронхит; тонзиллит,
фарингит, ларингит; ринит, синусит, отит.
Способ прим енения и дозы . Взрослым и детям старше
12 лет назначают Бронхо-Мунал в дозе 7 мг; детям в возрасте от
6 мес. до 12 лет назначают Бронхо-М унал П в дозе 3,5 мг. Д ля
профилактики инфекционных заболеваний дыхательных путей
назначаю т по 1 капс./сут в течение 10 дней в месяц на п ротя
ж ении 3 мес. К аж ды й месяц препарат следует принимать по
возможности в те же дни, что и в предыдущ ий. Д ля лечения
инфекционных заболеваний дыхательны х путей назначают по
1 кап с./су т в течение не менее 10 дней. При необходимости
возможна комбинация с антибиотиками. В последующие 2 ме
сяца возможно профилактическое применение препарата по
1 капе, в течение 10 дней с 20-дневным интервалом между ку р
сами. Препарат принимаю т утром натощ ак. Если пациент не
может проглотить капсулу, рекомендуется ее вскрыть, а содер
жимое капсулы растворить в небольшом количестве жидкости
(чай, молоко или сок). Между применением пероральных вак
цин и приемом Бронхо-Мунала следует соблюдать 4 -недельный
интервал. Не рекомендуется применять Бронхо-Мунал при ост
рых киш ечны х заболеваниях из-за возможного сниж ения эф
фективности препарата.
Побочное действие. Редко — боли в эпигастрии, тошнота,
рвота, диарея, повышение температуры тела, кожные аллерги
ческие реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа
рату. Препарат не назначают детям в возрасте до 6 мес. Во избе
жание передозировки детям назначают только капсулы, содер
ж ащ ие 3,5 мг лиофилизата.
Форма выпуска. Капсулы Бронхо-мунал 7 мг по 10 капсул в
упаковке. Капсулы Бронхо-мунал П 3,5 мг по 10 капсул в упа
ковке.
■ ИМУДОН (Im udon)
Ф ар м ако л о ги ческо е действие. Иммуностимулирую щ ий
препарат бактериального происхождения для местного приме
нения в стоматологии и оториноларингологии. П редставляет
собой поливалентный антигенный комплекс, в состав которого
входят лизаты бактерий, наиболее часто вызываю щ их патоген
ные процессы в полости рта и глотки. А ктивирует фагоцитоз,
способствует увеличению количества иммунокомпетентны х
клеток, повышает выработку лизоцима, интерферона, и секре
торного иммуноглобулина А в слюне.
П о казан и я к прим енению . Лечение и профилактика воспа
лительных и инфекционных заболеваний полости рта и глотки.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Взрослым и подросткам стар
ше 14 лет при острых воспалительных заболеваниях полости
рта и глотки и обострении хронических заболеваний препарат
назначают в дозе 8 таблетки/сут. Таблетки рассасывают в поло
сти рта с интервалом 1 час. Средняя продолжительность курса
лечения — 10 дней.
Д ля профилактики хронических воспалительных заболева
ний полости рта и глотки препарат назначают в дозе 6 таб/сут.
Таблетки рассасывают в полости рта с интервалом 2 часа. Про
должительность курса лечения — 20 дней.
Рекомендуется проводить профилактические курсы 3—4 раза
в год.
Детям в возрасте от 3 до 14 лет назначают 6 таб./сут. Таблет
ки рассасывают в полости рта с интервалом 2 часа. Продолжи
тельность курса лечения при острых заболеваниях — 10 дней,
для профилактики хронических заболеваний — 20 дней.
Рекомендуется проводить профилактические курсы 3—4 раза
в год.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в животе, кож ная
сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
П роти вопоказан и я. Детский возраст до 3 лет, повышенная
чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется
при беременности и в период лактации.
Ф орма вы пуска. Таблетки для рассасывания: 24 или 40 шт.
в упаковке.
■ ИРС-19 (IRS-19)
Ф армкологическое действие. Иммуностимулирующий пре
парат для интраназального применения на основе бактериаль
ных лизатов; вакцина для интраназального применения. При
распылении образуется мелкодисперсный аэрозоль, который
покрывает слизистую оболочку носа, что приводит к быстрому
развитию местного иммунного ответа. Повышает естественный
специфический и неспецифический иммунитет. Специфичес
кая защ ита обусловлена локально образующимися антителами
класса секреторных иммуноглобулинов типа A (IgA) иммуно-
компетентными клетками, препятствующими фиксации и раз
множению возбудителей инфекции на слизистой. Полипептид-
ный принцип структуры препарата препятствует образованию
реагиновых антител в случае микробной аллергии. Неспеци
фическая иммунозащита проявляется в повышении фагоцитар
ной активности макрофагов и увеличении содержания эндоген
ного лизоцима и интерферона. Действие ИРС-19 продолжается
в течение 1,5—2 ч. после введения.
П ок азан и я к применению . Применяется для сезонной про
филактики острых и обострений хронических бактериальных
заболеваний органов ды хания (верхних дыхательны х путей и
бронхов).
Способ п р им ен ен ия и дозы . Взрослым и детям с 3-х месяч
ного возраста. Применяют интраназально путем аэрозольного
введения, после предварительного освобождения полости носа
от слизистого отделяемого. В острой стадии заболевания впрыс
кивают по одной дозе (1 доза = 1 короткое нажатие пульвериза
тора) в каждый носовой ход от 2 до 5 раз в день до исчезновения
симптомов инфекции (8—10 дней). Д етям с 3 месяцев до 3 лет:
по 1 дозе в каж ды й носовой ход 2 раза в день. В целях профи
лактики впрыскивают по 1 дозе в каж ды й носовой ход 2 раза в
день в течение 2-х недель. Начинать курс лечения рекоменду
ется за 2—3 недели до ожидаемого подъема заболеваемости. Для
восстановления местного иммунитета детям и взрослым после
перенесенного гриппа и других респираторны х вирусных ин
фекций: по 1 дозе ИРС-19 в каж ды й носовой ход 2 раза в день в
течение 2 недель. П ри подготовке к плановому оперативному
вмешательству и в послеоперационном периоде взрослым и де
тям: по 1 дозе в каж ды й носовой ход 2 раза в день в течение
2-х недель. Н ачинать курс лечения рекомендуется за 1 неделю
до планируемого оперативного вмешательства.
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость ком
понентов ИРС-19; детский возраст до 3 месяцев. ИРС-19 приме
няют с осторожностью при аутоиммунных заболеваниях.
Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки поло
сти носа.
Форма выпуска: аэрозоль для интраназального применения
во флаконах по 20 мл (60 доз).
6) Р а стительны е и м м ун о м о дулято ры
■ ИММУНАЛ (Immunal)
1 таблетка содержит 80 мг высушенного сока, полученного
из свежесобранной травы цветущей эхинацеи пурпурной; про
чие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный, лактозы мо
ногидрат, магния стеарат, натрия сахарин, ванилин, отдуш ка
вишневая на основе мальтодекстрина и гуммиарабика.
Фармакологическое действие. Растительный биогенный сти
мулятор оказывает иммуномодулирующее и противовоспали
тельное действие, стимулирует костномозговое кроветворение,
в результате чего увеличивается число лейкоцитов и клеток
РЭС селезенки. Активирует преимущественно клеточны й и м
мунитет, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов
и хемотаксис гранулоцитов, способствует высвобождению ци-
токинов, увеличивает продукцию интерлейкина макрофагами,
ускоряет трансформацию В-лимфоцитов в плазматические клет
ки, усиливает антителообразование и Т-хелперную активность.
Повышает неспецифическую резистентность организма (в том
числе к возбудителям гриппа и герпеса).
П о к азан и я кприм енению . Иммунодефицитные состояния
(в том числе на фоне психического и физического переутомле
ния), проявляю щ иеся острыми инфекционными заболевания
ми: ОРВИ, грипп, инфекционно-воспалительные заболевания но
соглотки и ротовой полости, рецидивирую щ ие инф екции д ы
х ательн ы х и м очевы водящ их п утей. В торичны е
иммунодефицитные состояния после антибиотикотерапии, ци-
тостатической, иммунодепрессивной и лучевой терапии.
Способ п рим енения и дозы . Суточная доза для взрослых и
детей старше 12 лет — 20 капель 3 раза в день или по 1 таблет
ке 3—4 раза в день. При острой стадии заболевания начальная
доза — 40 кап, затем первые 2 дня принимают по 20 кап. через
каж ды е 2 ч, далее продолжают лечение дозами по 20 капель
3 раза в день. Детям от 1 года до 6 лет — по 5—10 капель 3 раза
в день, от 4 до 6 лет — по 1 таблетке 1—2 раза в день, от 6 до
12 лет — 10—15 капель 3 раза в день или по 1 таблетке 1—3 раза
в день. Капли и таблетки следует запивать небольшим количе
ством ж идкости. П ринимать не менее 1 нед. П родолж итель
ность курса лечения не должна превышать 8 недель.
П роти вопоказа ни я. Гиперчувствительность (в том числе к
растениям семейства сложноцветных), прогрессирующие сис
темные заболевания: туберкулез, лейкоз, системные забо
левания соединительной ткани, рассеянный склероз, СПИД,
ВИЧ-инфекция, аутоиммунные заболевания с осторожностью.
Д ля форм, содержащих в составе этанол: сахарный диабет, хро
нические заболевания печени, хронический алкоголизм, брон
хиальная астма, детский возраст (до 12 лет), беременность, пе
риод лактации.
Побочные дей стви я. Аллергические реакции.
Ф орм а вы пуска. В блистере 10 шт.
■ ВАЛАЦИКЛОВИР (V a la c ic lo vir)
Синоним : Валтрекс.
Ф арм акологическое действие. Противовирусное средство
группы аналогов нуклеозидов. Представляет собой L-валиновый
эфир ацикловира, являясь пролекарством. После всасывания в
кровь почти полностью превращается в ацикловир под влияни
ем печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовав
ш ийся ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные
вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тими-
динкиназы превращ ается в монофосфат, затем, под влиянием
клеточных киназ — в дифосфат и активны й трифосфат. Три-
фосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким обра
зом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, наруш е
ние репликации вирусной ДНК может быть результатом ветра
ивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, вы сокая'
избирательность валацикловира в отношении тканей, поражен
ных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфо-
рилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим
вирусом. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1
и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Бар
ра, вируса герпеса человека 6 .
П о к а за н и я к прим енению : Лечение и п роф илактика ин
фекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster. Профилак
тика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при транс
плантации органов. При беременности и корм лении грудью
возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потен
циальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы. При приеме внутрь разовая доза
для взрослых составляет 0,25—2 г. Частота приема и длитель
ность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяж елы м и наруш ениями ф ункции почек тре
буется коррекция реж има дозирования.
П роти вопоказан и я: Гиперчувствительность (в том числе к
ацикловиру и др. близким по структуре средствам), детский
возраст до 12 лет (безопасность и эффективность прим енения
не определены).
Побочные действия: Головная боль, тошнота; на фоне выра
женного иммунодефицита (трансплантация почки и костного
мозга) при длительном приеме в высоких дозах (8 г/сут) — тром-
боцитопеническая пурпура и /и л и гемолитический урем иче
ский синдром с признаками почечной недостаточности и мик-
роангиопатической гемолитической анемии.
Форма выпуска. Таблетки 10 шт. в упаковке ячейковой кон
турной, 10 шт. в банках темного стекла.
■ ПЕНЦИКЛОВИР (Penciclovir)
Синоним : Вектавир.
Ф арм кологическое действие. По химической структуре и
спектру активности близок к ацикловиру. В клетках, поражен
ных вирусом, активируется, превращ аясь в пенцикловир три-
фосфат, и нарушает синтез вирусной ДНК.
В отличие от ацикловира активен в отношении некоторых
ацикловирорезистентных штаммов вирусов; более эффективен
на поздних стадиях Herpes labialis (папула, везикула); имеет
более длительный внутриклеточный Тх 2 (7—20 ч), что обеспе
чивает более стойкий противовирусный эффект. Применяется
только местно.
Показания к применению. Герпетические поражения кожи
и слизистых, вызванные Н .simplex, у пациентов с сохраненным
иммунитетом. Применение в период беременности возможно по
строгим показаниям в случаях, когда ож идаем ая польза для
матери превышает возможный риск для плода. При необходи
мости применения в период кормления грудью необходима кон
сультация врача
Способ прим енения и дозы . Крем, 1 % , наносится на по
раж енны е участки каж ды е 2 часа (в дневное время) в течение
4 дней.
П ротивопоказания . Гиперчувствительность.
Ф орм а вы пуска. 1 г крема содержит пенцикловира 10 мг;
в тубах по 2 г.
■ ФАМЦИКЛОВИР (Famciclovir)
Синоним : Фамвир.
Ф арм акологическое действие. Противовирусный препа
рат. После приема внутрь фамцикловир быстро превращ ается
6. За. 512
в пенцикловир, обладающий активностью в отношении виру
сов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опо
ясывающего герпеса) к Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный
и генитальны й вирус простого герпеса), а так ж е вируса Эпш
тейна-Барр и цитомегаловируса.
П о казан и я к применению . Опоясывающий герпес, постгер-
петическая невралгия, острая и рецидивирую щ ая генитальная
инф екция, вы званная вирусом простого герпеса типов 1 и 2,
длительное лечение генитального герпеса.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Взрослые внутрь — при слизи
стокожном герпесе по 0,5 г каж ды е 12 часов в течение 7 дней;
при генитальном герпесе по 0,25 г каж дые 8 часов в течение 5—
10 дней; при опоясывающем лиш ае по 0,5 г каж ды е 8 часов в
течение 7 дней. При длительной супрессивной терапии реци
дивирую щ их форм — по 0,25 г каж ды е 12 часов в течение 2—
3 месяцев.
П р оти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком
понентам препарата.
Побочные явления. Головная боль, тошнота, аллергические
реакции.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,25 г.
■ ФЛУК0НА30Л (Fluconazole)
С иноним: Дифлю кан и др.
Ф армакологическое действие. Противогрибковый препарат
химической группы — производных триазола; оказывает выра
женное противогрибковое действие. Относится к азолам сис
темного действия.
П оказан и я к применению . Назначают при различны х гриб
ковых инфекциях: при криптококкозе; при системном канди-
дозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе;
для проф илактики грибковых инфекций при проведении л у
чевой терапии, лечении цитостатиками и в других случаях,
когда подавлен иммунитет.
Способ прим енения и дозы . Назначают флуконазол внутрь
и внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпуска
ется в виде 0,2% -ного раствора в изотоническом растворе н а
трия хлорида, для приема внутрь — в капсулах по 50, 100, 150
и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5% ).
Обычные лечебные дозы колеблются от 200 до 400 мг в сутки,
при кандидозах слизистых оболочек — 50—100 мг в день; при
вагинальном кандидозе — 150 мг. Курс л еч ен и я'от 7—14 до
30 дней.
Побочное действие. Возможны диарея, метеоризм, кож ная
сыпь.
П ротивопоказания. Беременность, лактация, дети до 16 лет.
Ф орма вы пуска. Капсулы, сироп, раствор для внутривенно
го введения.
г ) Э хи но ка нди н ы
■ КАСП0ФУНГИН (Caspofungin)
Синонимы: Кансидас, Каопектат.
Ф армакологическое действие. Каспофунгин — первый пре
парат из новой группы противогрибковых средств — эхйнокан-
динов. Противогрибковое средство для системного применения.
Представляет собой полусинтетическое липопептидное соеди
нение (эхинокандин), синтезированное из продукта фермента
ции Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез Р-(1,3)-
D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки мно
гих рифомицетов и дрожжей.
слуховой канал. Длительность лечения составляет около 2-4 Л
дель. В некоторых случаях (гиперкератоз) продолжительнс^И
лечения может быть увеличена. *
Побочное действие. Местное раздражение кожи (покраснД
ние, чувство ж ж ения), зуд (редко).
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к экона '
золу и другим компонентам препарата, а такж е к д п у г Д
противогрибковым препаратам — производным имидазола. 1
Ф орм а вы п уска. Крем 1% -ный в тубах по 10 и 30 г; липо-1
гель 1% -ный в тубе по 15 г; лосьон 1% -ный во флаконе по 30 m.oJ
1% -ны й раствор для наружного применения во флаконе пЯ
30 мл с распылителем; аэрозоль во флаконе по 50 г.
■ НИ30РАЛ (Nizoral)
Синоним: Орозанол и др.
Содержит 200 мг кетоконазола.
Ф армакологическое действие. Противогрибковый оральный
препарат широкого спектра действия. Тормозит биосинтез эрго-
стерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для син-|
теза клеточной стенки грибов, что изменяет проницаемость кле-1
точной стенки. Грибы неспособны образовывать нити, колонии. 1
П о к а за н и я к прим енению . Дерматомикоз и онихомикоз,
вызванные дрожжевыми грибами; микоз волосистой части го-j
ловы, вызванный нитевыми грибами; влагалищный микоз, хро-1
нический мукокутанный кандидоз, отрубевидный лишай.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Принимать 1 раз в день до или
во время еды. При дерматомикозах и отрубевидных лишаях
1 таблетка в день в течение 2—8 недель. При влагалищных кан-
дидозах 2 таблетки в день в течение 5 дней; при заражениях!
полости рта и желудочно-кишечного тракта, мочеполовой сис!
темы 1—2 таблетки в день в течение 2 недель.
Д ля лечения микоза волосистой части головы и общего ми-1
коза детям с массой тела до 20 кг назначают из расчета 50 мг в|
сутки при массе тела 20—40 кг — 100 мг в сутки.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, головная боль, зуд-1
Противопоказания. Сверхчувствительность к препарату; б ер в
менность, период лактации; недостаточность печени и почек. Л
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке 30 штук. Л
Раздел 4. ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ 1167
в) А з о л ы с и с т е м н о г о д е й с т в и я
■ ФЛУК0НА30Л (Fluconazole)
Синоним : Дифлюкан и др.
фармакологическое действие. Противогрибковый препарат
х и м и ч е с к о й группы — производных триазола; оказывает выра
женное противогрибковое действие. Относится к азолам сис
темного действия.
Показания к применению . Назначают при различны х гриб
ковых инфекциях: при криптококкозе; при системном канди
дозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе;
для профилактики грибковых инфекций при проведении лу
чевой терапии, лечении цитостатиками и в других случаях,
когда подавлен иммунитет.
Способ прим енения и дозы . Назначают флуконазол внутрь
и внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпуска
ется в виде 0,2% -ного раствора в изотоническом растворе н а
трия хлорида, для приема внутрь — в капсулах по 50, 100, 150
и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5% ).
Обычные лечебные дозы колеблются от 200 до 400 мг в сутки,
при кандидозах слизистых оболочек — 50—100 мг в день; при
вагинальном кандидозе — 150 мг. Курс л еч ен и я'от 7—14 до
30 дней.
Побочное действие. Возможны диарея, метеоризм, кож ная
СЫ ПЬ.
г ) Э хи но ка ндин ы
■ КАСПОФУНГИН (Caspofungin)
Синонимы: Кансидас, Каопектат.
Фармакологическое действие. Каспофунгин — первый пре
парат из новой группы противогрибковых средств — эхйнокан-
■ршов. Противогрибковое средство для системного применения.
Р Дставляет собой полусинтетическое липопептидное соеди-
_ ние (эхинокандин), синтезированное из продукта фермента-
Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез Р-(1,3)-
Р^глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки мно-
РиФ°мицетов и дрожжей.
П о к азан и я. Эмпирическая терапия у пациентов с фебриль
ной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию,
инвазивный кандидоз (в том числе кандидемия) у пациентов с
нейтропенией и без нее, инвазивный аспергиллез (у пациентов,
рефрактерных к другой терапии или не переносящ их ее), эзо-
фагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . В /в, путем медленной в/в ин
фузии (>1 ч) 1 раз в сутки. При эмпирической терапии, взрос
лым: в 1-й день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во
2-й и последующие дни — по 50 мг в сутки. П родолж итель
ность применения зависит от клинической и микробиологи
ческой эффективности препарата. Эмпирическая терапия дол
ж на проводиться до полного разрешения нейтропении. При под
тверждении грибковой инфекции больные долж ны получать
препарат не менее 14 суток, терапию препаратом следует про
долж ать не менее 7 суток после исчезновения клинических
проявлений как грибковой инфекции, так и нейтропении. Воз
можно увеличение суточной дозы до 70 мг, если доза 50 мг
хорошо переносится, но не дает ожидаемого клинического эф
фекта.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность.
П обочное действие. Обладает хорошим профилем безопас
ности. Из нежелательных реакций наиболее часто встречаются
лихорадка, флебиты, диарея, тошнота, рвота, повышение AJIT,
ACT (не более, чем у 5% пациентов).
Ф орм а вы пуска: лиофилизированный порошок для инъек
ционных растворов во флаконах по 50 и 70 г.
4.1.4.6. Фторхинолоны
а) П репараты 1-го п о ко ле н и я
■ Н Е В И Г Р А М 0 Н (N e v ig ra m o n )
1 капсула содержит налидиксовой кислоты 500 мг.
Фармакологическое действие. Антибактериальное, бактери
цидное, бактериостатическое. Ингибирует металлозависимые
ферментные системы большинства грамотрицательных бакте
рий, за исключением синегнойной палочки. Действует бакте
рицидно или бактериостатически в зависимости от чувстви
тельности возбудителя и концентрации.
П оказания к применению . Инфекции мочевыводящих пу
тей, инфекции Ж КТ, холецистит, вызванные грамотрицатель-
ными микроорганизмами. Профилактика инфекционных ослож
нений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточни
ках, мочевом пузыре.
Способ применения и дозы. Внутрь, взрослым: по 1 г 4 раза
в сутки в течение 7 дней. При длительном лечении дозу умень
шают до 500 мг 4 раза в сутки. Д етям старше 2 лет: в дозе
60 м г/к г/су т в 3—4 приема.
Проти вопоказани я. Гиперчувствительность, атеросклероз
сосудов головного мозга (тяж елая форма), эпилепсия, дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженные нарушения функ
ции печени и почек, беременность (I триместр), возраст до 2 лет.
Форма выпуска. В пластиковом флаконе 56 шт.
б) П р е пар а ты 2 -го п о к о ле н и я
■ ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ciprofloxacinum)
Синоним : Ципринол.
Ф а р м а ко ло ги ч е ск о е де й стви е . С интетический хи м и о
терапевтический препарат, относящийся к группе производных
хинолона и обладающий ингибирующим воздействием на бак
териальную ДНК-гиразу. Эффективен в отношении многочис
ленных грамположительных и грамотрицательных микроорга
низмов, вклю чая микроорганизмы , резистентные к действию
других антибиотиков.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувстви
тельными к ципрофлоксацину микроорганизмами: инфекции
мочевых и ды хательны х путей, уха, горла, носа, инфекции в
гинекологии, брюшной полости, печени и желчных путей, кос
тей и суставов, кож и, септикемия.
Способ применения и дозы. Больные должны проглатывать
таблетки, не разж евы вая и запивая небольшим количеством
жидкости (натощак). Внутривенное вливание (в течение около
30 минут) — наилучший способ внутривенного введения препа
рата. В случае осложненных и тяж елы х инфекций надо руко
водствоваться специальной инструкцией. При лечении острой
гонореи достаточно одноразового приема 250 мг через рот или
100 мг внутривенно.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в желудке, метео
ризм, анорексия, диарея (при тяж елой диарее в ходе лечения
необходима отмена терапии), головокружение, ощущение уста
лости, головная боль, сенсорные нарушения, возбуждение, ощу
щение беспокойства, редко ухудшение зрения, судороги.
П р о ти в о п о к азан и я. Гиперчувствительность к препарату,
беременность и кормление грудью, период полового созревания
у детей.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 250 мг, в упаковке 10 штук;
таблетки по 500 мг, в упаковке 10 штук; ампулы по 100 мг/10 мл,
в упаковке 5 штук.
■ Л Е В 0 Ф Л 0 К С А Ц И Н (L e v o flo x a c in )
Синоним: Таваник.
Ф армакологическое действие. Антибактериальное широкого
спектра, бактерицидное. Ингибирует бактериальную топоизо-
меразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразы II типа). В концентра
циях, эквивалентных или несколько превышающих подавляю
щие концентрации, чаще всего оказывает бактерицидное дей
ствие.
Может быть эффективен в отношении микроорганизмов, ус
тойчивых к аминогликозидам, макролидам и бета-лактамным
антибиотикам (в том числе к пенициллину).
П ок азан и я к применению . Инфекции, вызванные чувстви
тельными к левофлоксацину возбудителями: нижних дыхатель
ных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная
пневмония), острого синусита, мочевыводящ их путей и почек
(в том числе пиелонефрит), кож и и м ягки х тканей, хроничес
кий бактериальный простатит, септицемия/бактериемия (свя
занные с указанны ми ранее показаниями). Интраабдоминаль-
ная инф екция, туберкулез (комплексная терапия лекарствен
но-устойчивых форм).
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь, в/в, конъю нктиваль-
но. Режим дозирования и продолжительность лечения зависят
от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса
и активности возбудителя. Внутрь: 250—750 мг 1 раз в сутки.
В/в: капельно медленно 250—750 мг каждые 24 часа (дозу 250—
500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг — в течение 90 мин).
Возможен последующий переход на пероральный прием в той
же дозе. При нарушении функции почек требуется корректи
ровка реж има введения, в том числе уменьшение дозы в зави
симости от клиренса креатинина. Конъюнктивально: в течение
первых двух суток — закапывают в пораженный глаз в период
бодрствования — каждые 2 часа по 1—2 капли, до 8 раз в сутки;
затем по 1—2 капли каж ды е 4 ч, до 4 раз в сутки; продолж и
тельность лечения определяется врачом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, по
раж ение сухож илий при ранее проводившемся лечении хино-
лонами, беременность, лактация, детский и подростковый воз
раст до 18 лет.
Побочны е д ей стви я. Тошнота, рвота, диарея, анорексия,
абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повы
шение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубине-
м ия, гепатит, дисбактериоз. Снижение АД, сосудистый кол
лапс, тахикардия. Гипогликемия (повышение аппетита, потли
вость, дрож ь). Головная боль, головокруж ение, слабость,
сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, гал
люцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные рас
стройства, судороги. Нарушения зрения, слуха, обоняния, вку
совой и тактильной чувствительности. А ртралгия, м иалгия,
разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит. гиперкреа-
тининемия, интерстициальныи нефрит. Эозинофилия, гемоли
тическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Фотосенсибили
зация, зуд, отек кож и и слизистых оболочек, злокачественная
экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токси
ческий эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). К рапив
ница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллерги
ческий пневмонит, васкулит. Обострение порфирии, рабдомио-
лиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покры тые оболочкой 250 мг в
блистере.
в) П репараты 3 -го п о к о ле н и я
■ СПАРФЛОКСАЦИН (Sparfloxacin)
Синоним: Спарфло.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-
гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК
(необходимо для считывания генетической информации). Н из
к ая токсичность для клеток макроорганизма объясняется от
сутствием в них гираз.
Высоко активен в отношении Escherichia coli, Shigella spp.,
Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,
Serratiaspp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положитель-
ные и индол-отрицательные), Providencia spp., M organella
morgana. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas
spp., Pasteurella spp., H aem ophilus spp., C am pylobacter spp.,
Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp.,
N e is s e r ia spp., M o r a x e lla , A c in o b a c te r sp p ., B r u c e lla ;
Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia
spp., X anthom onas maltophilia. Умеренно активен в отношении
G a rd n ere lla spp., F la v o b a c te riu m spp., A lc a lig e n e s spp.,
Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneum oniae, Streptococcus viridans,
M ycoplasma hominis, M ycoplasm a pneum oniae, M ycobacterium
tuberculosis и M ycobacterium fortuitum . Считается активны м в
отношении Enterococcus faecium , U reaplasm a urea lyticu m ,
Nocardia asteroides. За некоторыми исклю чениям и, анаэроб
ные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (на
пример, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчи
выми (например, Bacteroides spp.). Не активен в отношении
Treponema pallidum .
П о к азан и я к прим енению . Инфекции ды хательны х путей
и ЛОР-органов (в том числе пневмония, обострение хроничес
ких обструктивных заболеваний легких, отит, синусит); болез
ни, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз); инфек
ции Ж КТ, вызванные шигеллами и сальмонеллами; инфекции
почек и мочевыводящ их путей (уретрит, цистит, пиелит); ин
фекции кож и и м ягки х тканей (инфицированны е раны , абс
цесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит); х и
рургические инфекции.
Способ прим енения и дозы . Внутрь (независимо от приема
пищи). Первый прием — 400 мг утром, в последующие дни —
по 200 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от
тяжести заболевания, клинического течения и результатов бак
териологического исследования и обычно составляет 10 дней. При
почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)
назначают 400 мг в первый день, затем по 200 мг один раз в два
дня, продолжительность курса обычно составляет 9 дней.
П р оти вопоказан и я. Гиперчувствительность (в том числе к
другим хинолонам), реакции фоточувствительности в анамне
зе, недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, удлине
ние интервала QT, одновременный прием антиаритм ических
средств IA или III классов и антигистаминных препаратов (тер-
фенадин, астемизол), беременность, кормление грудью, возраст
до 18 лет.
Побочные действия. Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли
в области живота, метеоризм, снижение аппетита, повышение
активности печеночных трансаминаз и Щ Ф, холестатическая
желтуха, гепатит, гепатонекроз. Головокружение, головная боль,
повышенная утомляемость, тревожность, тремор, сонливость,
периферическая паралгезия, потливость, черепно-мозговая ги
пертензия, тревожность, кошмарные сновидения, спутанность
сознания, депрессия, галлю цинации, психотические реакции,
мигрень, общая слабость. Удлинение интервала QT, тромбоз це
ребральных артерий, тахикардия, приливы крови к коже лица,
обморок. Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения, шум
в ушах, снижение слуха. Эозинофилия, лейкопения, гранулоци-
топения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз,
гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, гиперкреатини-
немия, гипербилирубинемия, гипергликемия, гематурия, кри-
сталлурия. Зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизли
яния, эритемы различной этиологии, токсический эпидермаль
ны й н екр о л и з (синдром Л ай ел л а), ф отосен си б и л и зац и я.
Артралгия, артрит, мышечные боли, тендовагинит. Отек лица,
сосудов или гортани, одышка.
Форма вы пуска. Блистер, содержащий 6 таблеток (200 мг),
покрытых оболочкой.
г) Препараты 4 -го п о к о ле н и я
■ МОКСИФЛОКСАЦИН (Moxifloxacin)
Синоним : Авелокс.
Фармакологическое действие. Антибактериальный препа
рат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.
Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных
топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению синтеза
ДНК микробной клетки. In v itro препарат активен в отноше
нии широкого спектра грамотрицательных и грамположитель-
ных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и ати
пичных форм.
П о ка за ни я к применению . Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату микро
организмами, у взрослых (18 лет и старше): острый синусит,
обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония,
инфекции кож и и м ягки х тканей.
Способ прим ен ен ия и дозы . Внутрь: не разж евы вая, зап и
вая небольшим количеством воды, независимо от приема пищ и.
Рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Инфузи-
онно назначают в/в в дозе 400 мг 1 раз в сутки. М ожно прим е
нять в /в в течение всего курса лечения. Возможно применение
препарата в форме раствора для инфузий на начальны х этапах
лечения с последующим приемом в форме таблеток. Раствор для
инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Можно
вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Д ли
тельность лечения при обострении хронического бронхита —
5 дней, при внебольничной пневмонии — 10 дней, при остром
синусите и и нф екц иях кож и и м ягки х тканей — 7 дней. П а
циентам с наруш ениям и ф ункции почек (КК > 30 м л /м и н /
1,73 м2) не требуется изменений реж има дозирования.
П ротивопоказания. Индивидуальная непереносимость (в том
числе гиперчувствительность в анамнезе) моксиф локсацина,
других хинолонов или компонентов препарата, детский и юно
шеский возраст, беременность, кормление грудью.
Побочные действия. Переносимость у большинства больных
хорошая. При проведении клинических испытаний больш ин
ство побочных эффектов были легкими или средними по тяж е
сти (90% ). Боли в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы
диспепсии, наруш ения вкуса, изменения печеночных тестов,
метеоризм, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта,
отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, наруш ение ф ункции
ЖКТ, головная боль, головокружение, бессонница, нервозность,
сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии, удлинение
интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалием ией,
тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебие
ния, удлинение интервала QT при нормальном содержании к а
лия в крови, артериальная гипотензия, вазодилатация, пери
ферические отеки. Л ейкопения, увеличение протромбинового
времени, эозинофилия, тромбоцитоз, снижение уровня тром-
бопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоци
топения, анемия, повышение активности ам илазы , гипергли
кемия, гиперурикемия, увеличение ЛДГ (в связи с изм енения
ми печеночных тестов), редко — артралгия, миалгия, одыш ка,
вагинальный кандидоз, вагинит. Аллергические реакции.
Ф орма вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой в блистере
5 или 7 шт. Раствор для инфузий во флаконах по 250 мл.
4.1.4.7. Сульфаниламидные препараты
Сульфаниламиды — это группа синтетических противомик-
робных средств, обладающих широким спектром действия. Они
являю тся производными амида сульфаниловой кислоты . Их
действие главным образом связано с нарушением образования
фолиевой и дегидрофолиевой кислот и других веществ, кото
рые необходимы для нормального развития микроорганизмов.
Сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-
аминобензойной кислоте, они захватываются микробной клет
кой вместо пара-аминобензойной кислоты и тем самым подав
ляю т ее рост и размножение.
По времени выделения из организма сульфаниламиды де
лятся на группы короткого, среднего, длительного и сверхдли-
тельного действия.
■ НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum)
Синоним ы: Cibazol, Sulphasol.
Ф армакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
короткого действия. Активен в отношении грамположительных
и грамотрицательных бактерий.
П оказани я к применению . Пневмония, церебральный ме
нингит, гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис,
дизентерия и др.
Способ прим енения и дозы . Внутрь. При пневмонии и
менингите на первый прием 2 г, затем по 1 г каж дые 4—6 часов
(курсовая доза 20—30 г) ; при стафилококковых инфекциях на
первый прием — 1—4 г, затем по 1 г 4 раза в день в течение 3—
6 дней. При лечении дизентерии по 6—4—3 г в сутки по специ
альной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная —
7 г.
Побочное действие. Возможны диспептические явления,
аллергические реакции, лейкопения, невриты, нарушение функ
ции почек(кристаллурия).
П р о ти в о п о к а з а н и я . П овы ш ен н ая чувствительность к
сульфаниламидным препаратам.
Ф орм а вы пуска. П орош ок, таблетки по 0,25 и 0,5 г с рис
кой, в упаковке 10 ш тук.
■ СТРЕПТОЦИД БЕЛЫЙ (Streptocidum)
Синоним ы : Ambesid, Deseptyl, S ulfanilam id и др.
Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
короткого действия.
П о к а за н и я к применению . Рожистое воспаление, ангина,
цистит, пиелит, колит, раневая инфекция.
Способ прим енения и д озы . Внутрь по 0 ,5 —1 г 5—6 раз в
день. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту. Высшие
дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Местно вводят в рану 5—15 г стерильного порошка; наружно
в виде 5% -ного линимента или 10% -ной мази.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошно
та, рвота, цианоз, аллергические реакции, лейкопения, агра-
нулоцитоз, парестезии, тахикардия.
П ротивопоказания. Заболевания кроветворной системы, по
чек, тиреотоксикоз, повыш енная чувствительность к сульфа
ниламидам.
Ф орм а вы п уска. Порошок для наружного' применения в
пакетиках по 2 и 5 г; в банках и флаконах по 5 г; таблетки по 0,3
и 0,5 г, в упаковке 10 штук; 10% -ная мазь в банках по 25 и 50 г
и в тубах по 25 г; 5% -ный линимент в банках и тубах по 25 г.
■ СТРЕПТОЦИД РАСТВОРИМЫЙ (Streptocidum solubile)
Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат.
П о к азан и я к п рим енению . Такие же, к ак для стрептоцида.
Препарат особенно показан при рвоте или бессознательном со
стоянии больного.
Способ прим енения и дозы . Подкожно, внутримышечно до
100 мл 2—1,5% -ного раствора 2—3 раза в сутки; внутривенно до
20—30 мл 3—5—10% -ного раствора.
Побочное действие и противопоказания те ж е, что и для
стрептоцида.
Ф орма выпуска. Порошок, 5% -ный линимент в упаковке по
30 г.
■ СУЛЬФАДИМЕЗИН (SuLfadimezinum)
Синоним: Sulfadim erazine.
Ф армакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
короткого действия.
П о к азан и я к прим енению . Пневмония, менингококковый
менингит, гонорея, сепсис, дизентерия, токсоплазмоз (в соче
тании с хлоридином).
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутрь по 1 г 4 —6 раз в сутки.
При пневмонии и менингите на первый прием назначаю т 2 г;
детям из расчета 0,1 г/к г на первый прием, затем по 0,25 г/к г
каж дые 4 , 6 , 8 часов. Высшие дозы для взрослых внутрь: разо
вая — 2 г, суточная — 7 г.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, аллергичес
кие реакции, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия.
П р о т и в о п о к а за н и я . П овы ш ен н ая чувствительность к
сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, наруше
ние функции почек.
Ф орм а вы п у ска. Порош ок, таблетки по 0,5 г, в упаковке
10 ш тук.
■ СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum)
Синонимы: Depo-Sulfamid, Madribon.
Ф армакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
длительного действия.
П о к азан и я к применению . Пневмония, острые респиратор
ные заболевания, бронхит, ангина, гайморит, отит, воспалитель
ные поражения центральной нервной системы, дизентерия, вос
палительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящ их
путей, рожистое воспаление, пиодермия, раневая инф екция,
трахома, лекарственноустойчивые формы малярии (в сочетании
с противомалярийными препаратами).
Способ прим енения и дозы . Внутрь однократно. В 1-й день
2 г, затем по 1 г в сутки. Детям дозу уменьшают соответственно
возрасту.
Побочное действие. Возможны головная боль, диспептичес-
кие явления, кож ны е вы сы пания, лекарственная лихорадка,
лейкопения.
П р о т и в о п о к а з а н и я . П овы ш ен н ая чувствительность к
сульфаниламидным препаратам. Необходима осторожность при
заболеваниях кроветворной системы и декомпенсация сердеч
ной деятельности.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,5 г, в упаковке 10 ш тук.
■ СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum)
Синонимы: Келфизин, Sulfam etopyrazine.
Ф армакологическое действие. Сульфаниламидный препарат
сверхдлительного действия, обладающий противомикробной
активностью в отношении многих бактерий.
П о к азан и я к п рим ен ен ию . И нфекционны е заболевания,
вызванные чувствительными к сульфаниламидным препаратам
микроорганизмами (бронхит, пневмония, холецистит, холангит,
пиелит, цистит, гнойная инф екция различной л окали зац и и,
остеомиелит, отит, синуит и др.). При дизентерии неэффекти
вен, так как быстро всасывается из тонкого киш ечника.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . При острых и быстро проте
каю щих инфекциях назначают внутрь в 1-й день 1 г, затем по
0,2 г в день за 30 минут до еды. При хронических инф екциях и
для длительной проф илактики (ревматоидные заболевания,
хронический бронхит и др.) применяю т 1 раз в неделю по 2 г
в течение 1—1,5 месяца.
Побочное действие. Тошнота, аллергические реакции, го
ловная боль,лейкопения.
П роти воп оказан и я. Наличие в анамнезе токсико-аллерги-
ческих реакций на сульфаниламидные препараты , азотемия,
беременность.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке 10 ш тук.
6) САП, п ло хо всасывающиеся в Ж КТ
■ ФТАЛАЗОЛ (Phthalazolum)
Синоним: Ф талилсульфатиазол.
Ф арм акологическое действие. Активен в отношении пато
генной кишечной флоры.
П о к азан и я к прим енению . Дизентерия, колиты, гастроэн
териты, операции на киш ечнике.
Способ п рим ен ен ия и дозы . При острой форме дизентерии
взрослым больным назначают внутрь в 1—2-й день по 6 г в сутки
(каждые 4 часа по 1 г), в 3—4-й день — по 4 г в сутки (каждые
6 часов по1 г), в 5—6-й день — по 3 г в сутки (каждые 8 часов по
1 г). На курс лечения — 2 5 -3 0 г. После первого ц икла лечения
(через 5—6 дней) проводят второй цикл: 1—2-й день — по 1 г
через 4 часа (ночью через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3—4-й день —
по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 4 г в сутки; 5-й день —
по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение
второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза
на второй цикл может быть уменьшена до 18 г. Высшие дозы
для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Детям фта
лазол назначают в меньших дозах: до 3 лет — до 0,2 г /к г в сут
ки; суточную дозу дают тремя равными частями в течение дня,
не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат дают в тече
ние 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4—0,75 г (в зави
симости от возраста) на прием 4 раза в сутки. При лечении дру
гих инфекций фталазол назначают взрослым в первые 2—3 дня
по 1—2 г каждые 4—6 ч, в последующие 2—3 дня — половинные
дозы. Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/к г в сутки. Препарат
дают равными дозами каж дые 4 часа с перерывом на ночь.
В следующие дни дают по 0,2—0,5 г каж ды е 6—8 ч.
Побочное действие. Тошнота, рвота, кристаллурия.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к суль
фаниламидам, нарушение функции почек.
Форма вы пуска. Порошок; таблетки по 0,5 г.
■ СУЛЬГИН (Sulginum)
Синоним : Сульфагуанидин.
Фармакологическое действие. По действию сходен с фтала
золом.
П оказания к применению . Бактериальная дизентерия, ко
лит с поносом, носительство шигелл и палочек брюшного тифа,
подготовка к операции на киш ечнике.
Способ прим енения и дозы. Внутрь по 1—2 г 6—5—4 —3 раза
в сутки (в первый день — 6 раз; во 2 и 3—5; в 4—4, а в 5—3 раза
в сутки). Детям до 3 лет — 0,2 г /к г в сутки в 3 приема в тече
ние 7 дней; детям старше 3 лет — по 0,4—0,75 г (в зависимости
от возраста) 4 раза в сутки. Д ля проф илактики послеопераци
онных осложнений на киш ечнике по 0,05 г /к г каж ды е 8 часов
в течение 5 дней до операции и 7 дней после операции. Выс
шие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, кристаллурия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к суль
фаниламидам, нарушение функции почек.
Форма вы пуска. Порошок; таблетки по 0,5 г.
г ) К ом би ни рован ны е САП
■ К0-ТРИМ0КСА30Л (Co-trimoxazol)
Синоним ы : Бактрим , Бактрим Форте, Берлоцид 240, Бер-
лоцид 480, Бикотрим, Бисептин, Бисептол, Двасептол, Дуо-Сеп-
тол, Ко-Тримоксазол, Ко-Тримоксазол-480, Ко-Тримоксазол-ICN,
Ко-Тримоксазол-Акри, Ко-Тримоксазол-Биосинтез, Ко-Тримок-
сазол-Ривофарм, Ко-Тримоксазол-Тева, Котрифарм 480, Орип-
рим, Ранкотрим, Септрин, Суметролим, Тримезол, Циплин.
Фармакологическое действие. Активные вещества — суль-
фаметоксазол и триметоприм.
Обладает бактерицидным действием в отношении ряда грам
положительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том
числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам (стафило
кокк, стрептококк, киш ечная палочка, протей, клебсиелла,
энтеробактер, сальмонелла, ш игелла, холерный вибрион, иер-
синия, гемофильная палочка, менингококк, гонококк, хлами-
дия, коринебактерия, бактероид). Не действует на синегной
ную палочку, микоплазмы, палочку туберкулеза, бледную тре-
понему, вирусы, грибы.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим дей
ствием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол
нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных
клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофо
лиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокие концентрации
препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной
железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
П о к а за н и я . Бактериальны е инфекции верхних и ниж них
дыхательных путей, почек, мочевыводящих путей, Ж КТ (вклю
чая тиф, паратиф и холеру), простатит, инфекции ран и др. —
вызванные чувствительными к препарату возбудителями.
Способ прим енения и д о зы . В нут рь, б /м, в !в капельно.
2 раза в сутки (через 12ч). Разовая доза: взрослые и дети стар
ше 12 лет — по 960 мг; дети 2—6 мес —■по 120 мг (или 2,5 мл
детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл
детской суспензии), 6—12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской
суспензии).
Лечение острых инфекций продолжаю т до исчезновения
клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя про
долж ительность — не менее 5 дней; длительность курса при
инф екциях мочевыводящ их путей, обострении хронического
бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лим
фогранулематозе — 10—14 дней; ш игеллезе, диарее путеш е
ственников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего от
дела мочевыводящ их путей — 1—3 дня; остром бруцеллезе —
3—4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1—3 мес.; хроническом
простатите — 3 мес. Парентерально (при тяж елы х инфекциях):
взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки;
детям 6—12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капель
но по 10—20 мл в 250 мл 0,9% -ного раствора натрия хлорида
или 5%-ного раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6—12 лет —
по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на
1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность —
5 дней, затем — пероральный прием.
При лечении пневмонии, вызванной P neum ocystis carinii,
применяю т высшие дозы: 15—20 м г/к г триметоприма и 75—
100 м г/к г сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение
14—21 дня перорально или парентерально. Д ля профилактики
пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода
возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня,
или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 часов еще 2,4 г,
или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза
в сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают
по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Побочное действие. Возможны — тошнота, рвота, аллерги
ческие реакции, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Р е д к о — диарея, глоссит, агранулоцитоз, мегалобластная ане
мия, пурпура, п с е в д о м е м б р а н о з н ы й колит, с и н д р о м Стивенса-
Д ж о н с о н а , с и н д р о м Лайелла. У больных с дефицитом глюкозо-
6 - ф о с ф а т д е г и д р о г е н а з ы в о з м о ж е н г е м о л и з эритроцитов.
Противопоказания. Тяжелые поражения паренхимы печени,
выраженные нарушения функции почек, болезни крови, ранний
детский возраст (до 2 месяцев), лактация, беременность, повы
шенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Форма выпуска. Таблетки в блистере 10 ш т.; в коробке
2 блистера.
а) Х им иотерапевтические средства из г р у п п
риф ам и цина, ам и ногли кози до в, ф то р х и н о ло н о в
■ РИФАМПИЦИН (Rifampicinum)
Синоним ы : Benemycin, R ifadin, R im actan и др.
Фармакологическое действие. Полусинтетический антиби
отик широкого спектра действия.
Показания к применению. Все формы туберкулеза, гнойная
инфекция различной локализации, инфекционные заболевания
дыхательных путей, отиты, холециститы, гонорея, лепра.
Способ прим енения и дозы . При туберкулезе назначаю т
внутрь по 0,45 г ежедневно или по 0,3 г 2 раза в сутки. П рини
мают препарат за 30 минут — 1 час до еды.
Внутривенно рифампицин вводят при остропрогрессирующих
и распространенных формах деструктивного туберкулеза лег
ких, тяж елы х гнойно-септических процессах.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых
составляет 0,45 г, при тяж елы х быстро прогрессирующих фор
мах — 0,6 г, вводят ее в один прием. Длительность внутривен
ного введения зависит от переносимости препарата и может со
ставлять 1 месяц и более с последующим переходом на прием
внутрь. Общая продолжительность применения рифампицина
при туберкулезе определяется эффективностью лечения и мо
жет достигать 1 года.
Побочное действие. Возможны снижение аппетита, тошно
та, рвота, понос. Наблюдаются лейкопения, тромбоцитопения,
аллергические реакции (кожные вы сы пания, эозинофилия,
бронхоспазм, отек Квинке).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа
рату желтуха (в том числе механическая), заболевания печени
и почек, сопровождающиеся выраженным нарушением их фун
кц и и, беременность. П репарат не назначаю т детям грудного
возраста.
Внутривенное введение противопоказано такж е при легочно
сердечной недостаточности II—III степени, флебитах.
Ф орм а вы пуска. Капсулы по 0,15 г, в упаковке 20 штук;
для детей капсулы по 0,05 г, в упаковке 30 ш тук, ампулы по
0,15 г № 10.
К противотуберкулезным препаратам из группы аминогли-
козидов относятся Стрептомицин, А микацин (см. Аминогли-
козиды).
б) П репараты ги д р а з и д и зо н и к о ти н о в о й к и с ло ты (Г И Н К )
■ И З О Н И А З И Д ( Is o n ia z id u m )
Синоним ы : Tubazid, Andrazide, INH, Iscotin.
Фармакологическое действие. Обладает высокой бактерио-
статической активностью в отношении м икобактерий тубер
кулеза.
П оказани я к применению . Различные формы и локализа
ции туберкулеза.
Способ применения и дозы. Внутрь, ректально, внутримы
шечно по 0,3 г 2—3 раза в день; детям по 0,006—0,015 г/к г в
сутки (но не более 0,5 г в сутки) в 1—2 приема. Высшая разовая
доза внутрь для взрослых 0,6 г, суточная — 0,9 г. Полости и
свищи промывают 1— 2 % -ным водным раствором; разовая
(и суточная) доза 0,05—0,2 г.
П обочное д е й с тв и е . Головокруж ение, головн ая боль,
раздражительность, бессонница, парестезии, полиневриты, тош
нота, рвота, аллергические реакции, ж елтуха, сердцебиение.
Противопоказания. Эпилепсия, склонность к судорогам,
психические заболевания, ранее перенесенный полиомиелит, на
рушение функции почек и печени, выраженный атеросклероз.
Ф орм а вы пуска. Порошок, таблетки, в упаковке 100 ш тук
по 0,1 и 0,3 г; в ампулах 10% -ный раствор по 5 мл, в упаковке
10 ш тук.
■ ФТИВАЗИД (Phthivazidum)
Синоним ы : Ftivazidum , Vanizide.
Ф арм акологическое действие. Обладает высокой бактерио-
статической активностью в отношении микобактерий туберку
леза.
П о к а за ни я к применению . Туберкулез (различные формы
и локализации).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5 г 2—3 раза в день,
детям из расчета 0,0 3 —0,04 г /(к г в сутки) в 3 приема (но не
более 1,5 г в сутки). При туберкулезной волчанке 0,25—0,3 г 3—
4 раза в день; на курс лечения 40—60 г. Курс лечения повторя
ют 2—3 раза с месячными перерывами. Высшие дозы для взрос
лых внутрь: разовая — 1 г, суточная — 2 г.
Побочное действие. Переносится лучше, чем изониазид, но
возможны те ж е побочные явления, что и при применении изо-
ниазида.
Противопоказания. Стенокардия, декомпенсация сердечно
сосудистой системы, органические заболевания центральной
нервной системы, заболевания почек нетуберкулезного х ар а к
тера, сопровождающиеся нарушением выделительной функции.
Ф орм а вы пуска. Порошок, таблетки, в упаковке 100 ш тук
по 0,1; 0,3 и 0,5 г.
■ МЕТАЗИД (Methazidum)
Фармакологическое действие. Высокоактивен в отношении
микобактерий туберкулеза.
П о к а за ни я к применению . Различные формы и л окали за
ции туберкулеза.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5 г 2 раза в сутки,
для детей — из расчета 0,02—0,03 г /к г в сутки (но не более 1 г
в сутки) в 2—3 раза. Высшая разовая для взрослых внутрь 1 г,
суточная — 2 г.
Побочное действие. В отдельных случаях возможны те же
осложнения, что при назначении изониазида.
Противопоказания. Органические заболевания нервной сиг-
темы, стенокардия, пороки сердца, нарушен^" *
Форм а вы пуска. Т а б —
100 шт»»
в ) Препараты п ар а а м и н о сали ци ло во й к и сло ты (П А С К )
■ НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ
(Natrii para-aminosalicylas)
С инонимы: ПАСК-натрий, Aminacyl, Propasa и др.
Ф арм акологическое действие. Обладает бактериостатичес-
кой активностью в отношении микобактерий туберкулеза.
П о к азан и я к прим енению . Различные формы туберкулеза.
Способ прим ен ен ия и д озы . Внутрь по 3—4 г 3 раза в день,
детям по 0,2 г/(кг в сутки) (не более 10 г в сутки) в 3 -4 приема.
Внутривенно (капельно) по 250—450 мл 3% -ного раствора 5—
6 раз в неделю.
П обочное действие. Расстройства желудочно-киш ечного
тракта, аллергические реакции, лихорадочная реакц ия, аст
матические явления, эозинофилия. При наруш ении техники
внутривенного введения возможен шок.
П ротивопоказания. Нефрит, гепатиты, цирроз, амилоидоз,
язвенная болезнь ж елудка и двенадцатиперстной киш ки, мик-
седема, декомпенсированный порок сердца. Внутривенное вве
дение противопоказано при тромбофлебитах, нарушении свер
тываемости крови.
Ф орм а вы п у ск а. Порош ок, таблетки по 0,5 г, в упаковке
150 штук, таблетки, растворимые в киш ечнике, по 0,5 г, в упа
ковке 150 штук, таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упа
ковке 100 штук, гранулы в упаковке по 100 г.
■ БЕПАСК (Bepascum)
По механизму действия близок к натриевой соли пара-ами-
носалициловой кислоты, производным которой он является.
■ Л И Д 0 К А И Н (L id o c a in ) 1 0 % - н ы й д л я и н ъ е к ц и й
С иноним : К сикаин и др.
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее и ан-
тиаритмическое средство.
П о к а за н и я к применению . М естная анестезия. Ж елудоч
ковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии
инфаркта миокарда, а такж е вызванные интоксикацией препа
ратами наперстянки.
Способ прим енения и дозы . П репарат применяю т только
внутримышечно. Общая доза не должна превышать 300 мг.
Противопоказания. Тяжелые функциональные расстройства
печени.
Побочное действие. Могут наблюдаться головная боль, голово
кружение, сонливость.
Форма вы пуска. Раствор 10% -ный в ампулах по 2 мл, в упа
ковке 10 ш тук.
■ Т Р И М ЕК А И Н (М е зо к аи н )
По химической структуре и фармакологическим свойствам
близок к лидокаину. П рименяется д л я всех видов анестезии,
менее эффективен при поверхностной (необходимы более высо
кие концентрации — 2—5% ). Такж е обладает противоаритми-
ческим действием, в этом случае вводится внутривенно
■ УЛЬТРАКАИН (U ltrac a in )
С иноним : А ртикаин.
Описание препарата см. на стр. 202.
■ М А Р К А И Н (M a rcain )
Синоним ы : Бупивакаин, Анекаин и др.
Является одним из наиболее активных и длительно действу
ющих (до 7 часов) местных анестетиков. По активности превос
ходит лидокаин.
4.2.1.3. Вяжущие средства
Вяжущ ие средства — это лекарственные вещества, которые
при контакте с пораженны ми участкам и кож и и слизистых
оболочек подвергают денатурации на их поверхности белок и
формируют защитную пленку, предохраняющую чувствитель
ные рецепторы нервных волокон от раздражения. Вследствие этого
уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит
местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.
Применяю т вяж ущ ие средства йаруж но в виде примочек,
полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалитель
ных заболеваниях кож и и слизисты х оболочек (язвы , эрозии,
ожоги, ангина и др.), а такж е внутрь при заболеваниях пищева
рительного тракта.
В яж ущ ие средства подразделяю тся на две группы: органи
ческие (растительного происхождения) и неорганические.
К органическим вяж ущ им средствам относятся раститель
ное сырье и отвары из него, содержащ ие дубильные вещества:
кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, пло
ды черники, черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с
белками нерастворимые альбуминаты.
■ НАСТОИ И ОТВАРЫ КОРЫ ДУБА
Используют как вяжущ ее, противовоспалительное и проти
вогнилостное средство при лечении воспалений слизистой обо
лочки рта, глотки и гортани, гингивита, стоматита, пародонто
за, флюсов. Назначают препараты из коры дуба при гастритах,
желудочных кровотечениях, поносах, энтеритах, болезнях пе
чени и селезенки, рахите, заболеваниях лимфатических узлов.
Наружно отвары коры — хорошее средство при экземах, отмо
рожениях, трещинах кожи и ушибах. Как средство, связываю
щее токсины, отвары и настои принимают внутрь при отравле
ниях грибами, алкалоидами, солями тяж елы х металлов.
В гинекологии отвар коры показан для спринцеваний,
а внутрь при обильных менструациях.
Н аст ой коры. 1 чайная л о ж ка сы рья на 400 мл холодной
кипяченой воды. Настаивать 6—8 ч. П ринимать по 2—3 столо
вых лож ки 3—4 раза в день.
Отвар коры. 1 столовая л о ж ка сы рья на 200 мл ки п ятка.
Нагреть на кипящ ей водяной бане 15—20 мин, процеживаю т.
П ринимать по 1 столовой лож ке 2 - 3 раза в день.
Отвар коры (наружно). Д ля полосканий ротовой полости и
горла: 2 столовых лож ки коры на 200 мл кипятка. Настаивать
15—20 мин. Д ля смазывания пораженных участков кож и: 4 сто
ловых лож ки сы рья на 200 мл ки п ятка. Отваривать в течение
часа, процедить.
■ ЛИСТЬЯ ШАЛФЕЯ (Folia Salviae)
Ф арм акологические свойства. Цинеол эфирного масла об
ладает бактерицидным действием, с чем связаны фитонцид
ные свойства растения. Настои и отвары листьев ш алф ея обла
дают антисептическими, противовоспалительными свойствами.
Противовоспалительные свойства связаны с дубильными веще
ствами, флавоноидными соединениями и витамином р, кото
рые уплотняют эпителиальные ткани, снижают проницаемость
клеточных мембран, стенок кровеносных и лимфатических со
судов. Антисептические свойства листьев ш алфея обусловлены
растительным антибиотиком сальвином. Сальвин не только за
держивает размножение золотистого стафилококка, но и инак
тивирует его а-токсин, подавляет его гемолитические и дерма-
тонекротические свойства.
Настои листьев шалфея, содержащие горечи и эфирные мас
ла, повышают секреторную активность желудочно-кишечного
тракта, оказывают незначительное спазмолитическое действие.
Давно известно свойство листьев растения ингибировать потоот
деление.
П о к азан и я к п рим ен ен ию . Д ля полосканий — к а к в я ж у
щее, дезинфицирующее и противовоспалительное средство; при
острых ангинах и хронических тонзиллитах, острых респира
торных заболеваниях, стоматитах, гингивитах, афтозных пора
ж ениях полости рта, хейлитах, а такж е для лечения пульпи
тов. Наружно (общие и местные ванны) — при экземе, псориа
зе, нейродермите, интертригинозной эпидермофитии, ранах,
ожогах, обморожениях, облысении волосистой части головы;
в виде спринцеваний — при вульвитах, вагинитах. В ком плек
се лечебных мероприятий (ванны, аппликации) — при сустав
ном ревматизме, хронических воспалительных и обменно-дист
рофических заболеваниях суставов, деформирующем остеоарт
розе, при радикулите, межпозвонковом остеохондрозе. Имеется
клинический опыт применения галеновых препаратов шалфея
при гастритах, язвенной болезни ж елудка и двенадцатиперст
ной киш ки с пониженной секреторной активностью ж елудоч
ного сока, а такж е при склонности больных к спастическим
состояниям ж елудка и киш ечника. Применяют такж е шалфей
при воспалении мочевого пузыря. Лист ш алфея входит в состав
ряда желудочных и грудных сборов.
Способ применения и дозы . Настой листа ш алфея (infusum
folii salviae): 10 г (2 столовые ложки) сырья помещают в эмали
рованную посуду, заливаю т 200 мл горячей кипяченой воды и
нагревают в кипящ ей воде (на водяной бане) 15 мин. Затем ох
лаж даю т 45 мин, процеживаю т и оставш уюся массу отж им а
ют. Полученный настой доводят кипяченой водой до первона
чального объема. Настой хранят в прохладном месте не более
2 суток. П ринимаю т в теплом виде по 1/ 3 стакана 2—3 раза в
день перед едой. Настой для полоскания готовят, как чай, не
редко добавляя V 2 чайной лож ки борной кислоты на стакан
настоя.
П р о ти в о п о к а за н и я . Воспалительные заболевания почек,
сильный кашель.
Форм а вы пуска. В упаковках по 50 г.
■ С А Л Ь В И Н (S a lv in u m )
Вяжущее, противовоспалительное и противомикробное сред
ство при хронических заболеваниях полости рта, катаральных
и язвенно-некротических гингивитах, стоматитах, при пародон
тозе.
■ З В Е Р О Б О Я Т Р А В А (H e rb a H y p e ric i)
Как вяжущее и антисептическое средство при колитах в виде
отвара, местно для смазы вания десен и полоскания рта в виде
настойки
■ Т А Н И Н (T a n n in u m )
Галлодубильная кислота. Получают из чернильных орешков,
наростов на молодых побегах малоазиатского дуба или из сума
ха и скумпии.
Фармакологическое действие. Вяжущ ее, противовоспали
тельное средство.
Способ прим енения и дозы. При стоматитах, гингивитах,
фарингитах, воспалительных заболеваниях полости рта, зева 1—
2% -ный водный раствор для полосканий 3—5 раз в день; наруж
но при ожогах, язвах, трещ инах, пролеж нях (3—10% -ные р а
створы и мази); при отравлении алкалоидам и, солями тяж е
лых металлов 0,5% -н ы й водный раствор для промывания
желудка.
Форма выпуска. Порошок; 4% -ный спиртовой раствор во фла
конах по 25 мл.
■ Т АН САЛ (T a n sa lu m )
Содержит танальбина (продукт взаимодействия дубильных
веществ из листьев скумпии и сумаха) 0,3 г, фенилсалицилата
0,3 г
Ф арм акологическое действие. В яж ущ ее и дезинф ициру
ющее средство.
Способ применения и дозы. При острых и подострых энте
ритах и колитах по 1 таблетке 3—4 раза в день.
Форм а вы пуска. Таблетки, в упаковке 6 штук.
Из неорганических вяж ущ их средств наиболее часто приме
няются препараты висмута: висмута субнитрат, ксероформ, дер-
матол. Применяют их в мазях, присыпках при воспалительных
заболеваниях кож и, а такж е при язвенной болезни ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, Данные средства обладают такж е
противомикробным действием. Входят в состав комбинирован
ных таблеток В икаир, Викалин.
■ Д Е -Н О Л ( D e - N o l)
Висмута трикалия дицитрат.
Синоним ы : Биснол, Вентрисол, пилоцид и др.
Способ применения и дозы. К ак вяжущ ее, слабое антисеп
тическое, закрепляющее средство при желудочно-кишечных за
болеваниях внутрь по 0,12 г (по 1 таблетке) 3 раза в день за
30 минут до еды и 4-й раз перед сном спустя 2 часа после еды
или утром 0,24 г за 1 час до еды и 0,48 г вечером спустя 2 часа
после еды; детям до и старше 12 лет — соответственно по 0,12 г
и 0,24 г раза в день. Курс лечения 4—8 недель.
Противопоказания. Тяжелые нарушения функции почек и
беременность.
Побочное действие. Тошнота, рвота. Кал окрашивается в чер
ный цвет.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,12 г (№ 8).
■ Д Е Р М А Т 0 Л (D E R M A T O L U M ), В И С М У Т А ГАЛЛАТ О С Н О В Н О Й
В качестве вяжущего, антисептического и подсушивающего
средства, наружно при воспалительных заболеваниях кож и,
слизистых оболочек (язвы, экземы, дерматиты) в виде присы
пок, мазей, свечей.
■ « Н Е 0 -А Н У 3 0 Л » СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫ Е
( « N e o - a n u s o lu m » , s u p p o s it o r ia )
В яжущ ее и дезинфицирующее средство.
4.2.1.4. Обволакивающие средства
Обволакивающие средства — это индифферентные вещества,
способные образовывать с водой коллоидные растворы. При не
посредственном нанесении на ткани при воспалении они обра
зуют на поверхности защитную пленку, предохраняющую тка
ни и нервные окончания от раздраж ения, и этим оказываю т
противовоспалительное, болеутоляющее действие.
Применяют обволакивающие средства при воспалительных
заболеваниях слизистых оболочек, особенно при заболеваниях
желудочно-киш ечного тракта. Они замедляю т всасывание из
киш ечника, поэтому их назначаю т при отравлениях. Резорб-
тивного действия не оказывают.
Обволакивающие средства бывают органического и неорга
нического происхождения.
Органические обволакиваю щ ие средства — полисахариды
растительного происхождения: слизистые извлечения из кор
ня алтея, семян льна, крахмала.
■ НАСТОЙ КОРНЯ АЛТЕЯ
Применяют при гастритах, энтеритах и других заболевани
ях Ж КТ.
Выпускаю т так ж е э к стр а к т алтейн ого корн я, сироп, таб
летки М укалтин, которые применяются в качестве отхаркива
ющих средств.
■ КРАХМАЛ КОЛЛОИДНЫЙ РАСТВОР (MuciLago Am yli)
Получают из из зерновок пшеницы, кукурузы, риса, из клуб
ней картофеля.
В холодной воде не растворим, в горячей образует коллоид
ный раствор.
Назначаю т в качестве обволакивающего средства наружно
(в виде присыпок и пудр с окисью цинка, тальком и т.п.), внутрь
в клизм ах (в виде крахмального клейстера или слизи) д ля за
щ иты чувствительных нервных окончаний от воздействия раз
дражаю щ их веществ и для замедления всасывания JIC.
■ СЛИЗЬ СЕМЯН ЛЬНА
Назначают при гастритах, язвенной болезни, циститах и дру
гих заболеваниях.
Используются также настои листьев мать-и-мачехи, подорож
ника, цветков липы, содержащих в своем составе слизь.
Неорганические обволакивающие средства содержат в своем
составе алю миния и магния гидроксиды.
■ АЛМАГЕЛЬ (Alm agel)
Комбинированный препарат, в 5 мл которого содерж ится
0,3 г геля алю м иния гидроокиси, 0,1 г м агния окиси с добав
лением D-сорбита. Применяют при язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной киш ки, гиперацидных гастритах и дру
гих заболеваниях ж елудка. Имеется препарат алмагель-А,
в состав которого входит еще 0,1 г анестезина. Назначают по 1 —
2 чайные лож ки 3 раза в день за 30 минут до еды. Курс лечения
3—4 недели.
Аналогичным действием обладают лекарственные средства
Ф осф алю гель, Г астал, А лю маг.
Синаптическая
Таблица 3
Реакция органов на раздражение вегетативны х нервов
Симпатическая Парасимпатическая
Действие на органы
иннервация иннервация
Повышение силы и Сердце Уменьшение силы и час
частоты сердечных то ты сердечных сокра
сокращений щений
Сужение Сосуды Расширение
Понижение тонуса Бронхи Повышение тонуса
4.2.2.2. М-холиномиметики
Препараты этой группы оказывают прямое стимулирующее
влияние на М-холинорецепторы, расположенные на постсинап-
тической мембране у окончаний постган-глионарных холинер
гических (парасимпатических) волокон. В результате они вос
производят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением
парасимпатической иннервации.
■ АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum)
Синоним: Glaudin и др.
Ф арм акологическое действие. Активное М-холиномимети-
ческое средство с сильным миотическим действием.
П о к а за н и я к прим енению . Послеоперационная атония
желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмо
логии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давле
ния при глаукоме.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Под кож у 1—2 мл 0,2% -ного
раствора. Высшая разовая доза — 0,004 г, суточная — 0,012 г.
В офтальмологии применяют 3% - и 5% -ную глазную мазь; 2 % Я
3% - и 5% -ный раствор 3—6 раз в день.
Побочное действие. Слюнотечение, потливость, понос.
П ротивопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиаль
ная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные !
кровотечения.
Ф о р м а вы п у ска. Ампулы по 1 и 2 мл 0,2% -ного раствора,
в упаковке 10 ш тук, мазь 3% - и 5% -ная в тубах по 20 г; поро- !
шок для глазных капель.
■ П И Л О К А Р П И Н А ГИДРОХЛОРИД
(P ilo c a r p in i h y d ro c h lo rid u m ), И з о п т о -К а р п и н и др.
Ф арм акологическое действие. Антиглаукомный препарат
для местного применения. Стимулирует периферические М-
холинореактивные системы.
П о к а за н и я к п рим енению . О ткрытоугольная глаукома, 1
атрофии зрительного нерва, при непроходимости сосудов сет
чатки.
Способ прим енения и дозы. Закапывают в конъю нктиваль-1
ный мешок по 1—2 капли 1% -ного раствора 3 раза в сутки, при
необходимости используют 2—4—6% -ный раствор.
Побочное действие. Стойкий спазм цилиарной мышцы.
П р о ти во п о к азан и я. Ирит, иридоциклит, другие заболева- |
ния глаз, где нежелателен миоз.
Ф орм а вы пуска- Глазные капли 1% - и 2% -ные, во флаконе
1; 5 мл, 10 мг; в тю бик-капельницах по 1,5 мл, в упаковке •
2 ш туки.
4.2.2.3. М-холиноблокаторы
Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в I
М-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиато
ру ацетилхолину. В результате такого воздействия в организме I
возникают эффекты, противоположные действию парасимпати- |i
ческой иннервации и М-холиномиметиков.
М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавля- I
ют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и
киш ечны х желез. Выделение желудочного сока уменьшается, ;
однако продукция соляной кислоты , секреция ж елчи и фер- (!
ментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они |
расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику киш ечни
ка, расслабляют ж елчевы водящ ие пути, сниж аю т тонус и вы
зывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме.
При действии М-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую си
стему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений,
увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимос
ти и автоматизма, незначительное повышение артериального
давления (платифиллин, спазмолитин, апрофен, арпенал и фуб-
ром еган сн и ж аю т тон ус кр о в ен о сн ы х сосудов, ч то со
провождается снижением артериального давления). При внесе
нии в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мид-
р и а з), п о вы ш ен и е в н у т р и гл а зн о го д а в л е н и я , п а р а л и ч
аккомодации и сухость роговицы.
По химическому строению М -холиноблокаторы подраз
деляю тся на третичные и четвертичные аммониевые соедине
ния. Четвертичные амины (метацин, хлорозил, пропантелин
бромид, фубромеган, и п рат роп иум бромид, т ровент ол)
плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и прояв
ляю т только периферическое холинолитическое действие.
■ АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)
Ф арм акологическое действие. Обладает М -холинолитиче-
ской активностью. Блокирует М -холинореактивные системы
организма.
П о к азан и я к п рим ен ен ию . Язвенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной ки ш ки, спазмы сосудов внутренних орга
нов, бронхиальная астма; в офтальмологии — для расш ирения
зрачка и др.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 0,00025—0,001 г 2—
3 раза в сутки, под кож у по 0,25—1 мл 0,1% -ного раствора;
в офтальмологии 1—2 капли 1%-ного раствора. Высшая разовая
доза — 0,001 г, суточная — 0,003 г.
П обочное дей ствие. Сухость во рту, тахи карди я, наруш е
ние зрения, атония киш ечника, затруднение мочеиспускания.
П ротивопоказания. Глаукома.
Ф орм а вы пуска. Ампулы по 1 мл 0,05% - и 0,1% -ного раст
вора, в упаковке 10 ш тук; глазные капли 1% -ны й раствор во
флаконах по 5, 10, 15, 20 и 30 мл. Таблетки по 0,5 мг. Список А.
■ МЕТАЦИН (Methacinum)
Синоним: М етоциния йодид.
М -холинолитик синтетического происхождения, по актив
ности превосходит атропин, действует на периферические М-
холинорецепторы.
8 . Зак 512
■ П Л А Т И Ф И Л Л И Н ( P la t y p h y llin e )
Виннокаменная соль алкалоида, содержащегося в крестов
нике.
Фармакологическое действие. Блокатор М-холинорецепто-
ров. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное
влияние на периферические М-холинорецепторы (по действию
на гладкомышечные клетки органов Ж КТ и циркулярной мыш
цы радужки в 5—10 раз слабее атропина). Блокируя М-холино
рецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганг-
лионарных холинергических нервов на иннервируемые ими
эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомы ш ечные орга
ны, железы внешней секреции); подавляет такж е N -холиноре-
цепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в
большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса па
расимпатической части вегетативной нервной системы или дей
ствия М-холиностимуляторов.
П о к а за н и я к прим енению . Я звенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, пилороспазм, холецистит, холели-
тиаз, киш ечная коли ка, почечная коли ка, ж елч н ая колика;
бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингос-
пазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных арте
рий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокар
дия (в составе комбинированной терапии).
Расш ирение зр ач ка с диагностической целью (в том числе
исследование глазного дна, определение истинной рефракции
глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в том числе
ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.
Способ применения и дозы. П /к — по 2—4 мг 3 раза в день.
Высшая разовая доза — 10 мг, суточная — 30 мг.
Противопоказания. Глаукома, печеночно-почечная недоста
точность.
Побочны е де й ств и я. Сухость во рту, парез аккомодации,
тахикардия, затруднение мочеиспускания.
Форма вы пуска. 1 ампула с 1мл раствора для инъекций со
держит платифиллина гидротартрата 2 мг; в картонной короб
ке 10 шт.
■ И П Р А Т Р О П И Я Б Р О М И Д ( Ip r a t r o p iu m b ro m id e )
Синонимы; Атровент, Атровент Н, Иправент.
Фармакологическое действие. М-холиноблокирующее, брон-
холитическое. Блокирует М-холинорецепторы гладкой муску-
латуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство
с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антаго
нистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в
жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны.
Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (си
стемный эффект) необходимо вды хание около 500 доз; лиш ь
10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает
в глотке или полости рта и проглатывается. В Ж К Т практиче
ски не абсорбируется и экскретируется с ф екалиям и. Всосав
ш аяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактив
ных или слабоактивных антихолинергических метаболитов (вы
водятся с мочой). Бронходилатирую щ ий эффект развивается
через 5—10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5—
6 ч. Расш иряет преимущественно крупные и средние бронхи,
снижает секрецию бронхиальной слизи.
П о к азан и я к применению . Хроническая обструктивная бо
лезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема
легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяж ес
ти), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосу
дистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхос
пазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических опе
рациях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки
дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков,
муколитических JIC, глюкокортикоидов, кромоглициевой кис
лоты.
Способ применения и дозы. Ингаляционно — по 2 дозы аэро
золя (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 и н га
ляций).
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет —
0,1—0,5 мг 3—4 раза в сутки через небулайзер; детям 6—14 лет
— 0,1—0,25 мг 3—4 раза в сутки через небулайзер; детям до
6 лет — по 0 ,1 —0,25 мг 3—4 раза в сутки (под наблюдением
врача).
П р оти вопоказан и я. Гиперчувствительность (в том числе к
атропину и его производным), беременность (I триместр).
П обочны е д ей ствия. Наиболее частые нежелательные эф
фекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием:
тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьше
ние секреции потовых желез, наруш ение моторики Ж КТ, за
держ ка мочи (у пациентов с обструктивным поражением моче
выводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Со стороны респираторной системы: иногда — каш ель, ре
же — парадоксальный бронхоспазм.
А ллерги ческие реакции: возможны кож ная сыпь, зуд, кра
пивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, ан аф и
лаксия.
Имеются отдельные сообщения о возникновении осложне
ний со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутри
глазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при
попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинирован
ного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.
Ф орм а вы пуска. 1) дозированный аэрозоль для ингаляций,
содерж ащ ий 200 доз (в 1 дозе — 20 мкг действующего вещ е
ства), — по 10 мл во флаконе (Атровент Н); 2) дозированный
аэрозоль для ингаляций 200 доз ( в 1 дозе 40 мкг действующе
го вещества), — по 15 мл (Иправент); 3) раствор для ингаляций
250 м кг/м л — флакон-капельница по 20 мл (Атровент).
■ СПИРИВА (Spiriva)
Тиотропия бромид 18 мкг, вспомогательные вещества: моно
гидрат лактозы.
Ф арм акологическое действие. Холинолитическое, бронхо-
дилатирую щ ее. Результатом ингибирования МЗ-рецепторов в
дыхательных путях является расслабление гладкой мускулату
ры бронхов. Высокое сродство к МЗ-рецепторам и медленная
диссоциация от них обусловливают выраженное и продолж и
тельное бронходилатирующее действие при ингаляционном
применении у больных хронической обструктивной болезнью
легких (XOBJI).
П о к а за н и я к прим енению . В качестве поддерживающ ей
терапии у пациентов с XOBJI, вклю чая хронический бронхит и
эмфизему (при сохраняю щ ейся одыш ке и для предупрежде
ния обострений).
Способ применения и дозы. Ингаляционно с помощью при
бора Х андиХ алер, по 1 капе, в сутки в одно и то же время.
Капсулы не следует глотать. Пожилые люди, пациенты с нару
шенной функцией почек или печени могут применять препа
рат в рекомендуемых дозах.
Проти вопоказани я. Гиперчувствительность (в том числе к
атропину или его производным, например, ипратропию или ок-
ситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.
Побочны е де й стви я. Со стороны органов Ж КТ: сухость во
рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при
продолжении лечения), запор. Со стороны респираторной сис
темы: каш ель, местное раздраж ение, возможно развитие брон
хоспазма, такж е к ак и при приеме других ингаляц ион н ы х
средств. Прочие: тахи карди я, затруднение или зад ер ж ка мо
чеиспускания (у муж чин с предрасполагаю щ ими факторами),
ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глауком а
(связаны с антихолинергическим действием).
Ф орма вы пуска. Капсулы с порошком для ингаляций в кон
турной ячейковой упаковке 10 ш т.; в пачке картонной 1, 3 или
6 упаковок в ком плекте с ингалятором Х андиХ алер или без
ингалятора.
4.2.2Л. N-холиномиметики
а) N-холиномиметики прямого действия
Эти вещества применяют для лечения табакокурения, ж ева
тельные резинки Н и коретте, пласты рь Н и к о ти н ел л и др. н а
значают для облегчения отвы кания от курения. С этой целью
используются такж е малые дозы никотина. Данные препараты
снижают физическую зависимость от никотина. Механизм дей
ствия объясняется их способностью связываться с N -холиноре-
цепторами, препятствуя связыванию последних с никотином.
А лкалоид табака — никотин — такж е явл яется N -холино-
миметиком, но как JIC не используется. Проникает в организм
при курении.
Курение и никотинозависимость — серьезная проблема со
временности. При остром отравлении большими дозами нико
тина он быстро попадает в кровь и распространяется по всему
организму. Спустя несколько минут он достигает головного
мозга и резко нарушает деятельность ЦНС. Появляются первые
признаки отравления — головокружение, беспокойство, дрожа
ние рук, возникаю т спазмы мы ш ц глотки, пищ евода, ж елуд
ка. Примерно через 15 мин начинается обильная рвота, часто
сопровождающаяся ж идким стулом, отмечается резкая потли
вость, сужение зрачков, бледность кожи. Нарушается сознание,
возможны судороги и припадки. Возбуждение см еняется рез
кой заторможенностью, пульс слабеет, сниж ается сердечная
деятельность, происходит остановка дыхания вследствие пара
лича дыхательного центра.
Парадокс в том, что при курении от никотина не умирают,
поскольку доза, получаемая курильщ иком, слиш ком для этого
мала. Многочисленные смертельные болезни вызывают другие
более вредные вещества, которых в дыме содержится около че
тырех тысяч. Никотин заставляет человека курить. Некоторые
эксперты считают табак наркотиком, вызывающим наибольшую
зависимость, который находится в одной группе с героином и
кокаином. Никотин действует через рецепторы в местах соеди
нения нервных клеток в мозгу и мышечной ткани. Эти рецеп
торы мгновенно распознают его, как только он поступает в орга
низм. В результате искаж ается работа нервного импульса, ко
торый управляет состоянием сосудов, мышечной ткани, желез
внеш ней и внутренн ей секрец и и. К огда рец еп торы си г
нализируют о присутствии никотина, кровяное давление возра
стает, а периферическое кровообращение замедляется. Волны в
мозгу изменяю тся и дают толчок целому ряду эндокринных и
метаболических эффектов. Психическое и физическое состоя
ние курильщ ика, а такж е ситуация, в которой происходит ку
рение, могут вызы вать ощ ущ ения как расслабленности, так и
бодрости. В стрессовых ситуациях сигарета действует успокаи
вающе, а при состоянии расслабленности — к ак стимулятор.
К ак только организм привы кнет к определенному уровню ни
котина в крови, он будет стремиться поддерживать его, и чело
век вновь потянется к сигарете.
Сосудосуживающее действие никотина связано с тем, что он
стимулирует N-холинорецепторы симпатических ганглиев, хро-
мафинных клеток надпочечников и синокаротидной зоны, сти
мулирует выделение адреналина и рефлекторно возбуждает со
суд одвигательный центр. В связи с этим никотин повышает АД
и способствует развитию гипертонической болезни. Тяжелое
заболевание сосудов ниж них конечностей — облитерирующий
эндартериит — встречается почти исключительно у курильщ и
ков. Никотин суж ает сосуды сердца и способствует развитию
стенокардии, появлению различных аритмий.
В табачном дыме кроме никотина содерж атся и другие ве
щества, пагубное влияние которых рано или поздно сказывает
ся на здоровье курящ его. Одно из них — ам м иак — вызывает
резкое раздраж ение слизисты х оболочек рта, носа, гортани,
трахеи, бронхов. Помимо этого, он влияет на десны, они р аз
ры хляю тся и кровоточат. Другое вещество табачного дыма —
угарный газ — вступает в соединение с гемоглобином, что при
водит к кислородному голоданию тканей. В табачном дыме со
держ ится так ж е сильны й яд — синильная кислота. 100 раз
личных смол и радиоактивных элементов, таких, как полоний,
свинец. Они способствуют развитию злокачественных опухолей.
Под влиянием табачного дыма происходит засорение д ы ха
тельных путей, что приводит к легочным заболеваниям. При
курении ослабляю тся внимание и память, сниж ается м ы ш еч
ная сила, нарушается половая функция.
Никотин обладает свойством вызывать так называемый «син
дром отмены». При длительном употреблении, к ак это проис
ходит у курильщ ика, никотин перестает стимулировать д ы ха
ние, а с прекращением приема вызывает его угнетение. С этим
связан дискомфорт, который испытывает человек при отказе от
курения. Такое состояние развивается в течение первых суток
и может продолжаться 1—2 недели. К сожалению, курение вре
дит не только человеку, который пристрастился к табаку, но и
тем, кто его окруж ает. Пассивные курильщ ики, по многочис
ленным исследованиям, всего лиш ь в 1,5 раза меньше страдают
от последствий курения других людей, чем сами курильщ ики.
4.2.2.Б. N-холиноблокаторы
Ч у в с т в и т ел ь н о с ть N -х о л и н о р е ц е п т о р о в к д ей ств и ю
лекарственных веществ различна, что проявляется и при блока
де N -холинорецепторов. Одна группа лекарственных средств
избирательно блокирует N -холинорецепторы вегетативных ган
глиев, синокаротидной зоны, мозгового слоя надпочечников —
они называются ганглиоблокаторами; другая группа избиратель
но блокирует N -холинорецепторы нервно-мышечных синапсов
и называется миорелаксантами периферического действия, или
курареподобными средствами.
а) Ганглиоблокирующие средства
Блокируя N -холинорецепторы вегетативных ганглиев (сим
патических и парасимпатических), вещества этой группы вы
зывают ряд характерных изменений:
1. Расш иряю т сосуды и снижаю т артериальное давление
что обусловлено блокадой симпатических ганглиев и устране
нием симпатических сосудосуживающих импульсов; они сни
жают выделение адреналина, блокируя N -холинорецепторы моз
гового слоя надпочечников, уменьшают импульсацию на сосу
додвигательный центр с каротидного клубочка, блокируя
N -холинорецепторы синокаротидной зоны. Этот эффект ганг-
лиоблокаторов используется для лечения гипертонической бо
лезни, однако следует иметь в виду, что при этом может резко
упасть артериальное давление, особенно при перемене положе
ния тела (ортостатический коллапс). Расширение сосудов н иж
них конечностей и улучш ение их кровоснабж ения позволяю т
применять ганглиоблокаторы такж е для лечения заболеваний,
сопровождающихся расстройством периферического кровооб
ращ ения (облитерирующий эндартериит и др.). Ганглиоблока
торы используют при отеке легких и мозга, а такж е для управ
ляемой гипотонии во время операций с целью уменьш ения кро-
вопотери (ганглиоблокаторы короткого действия).
2. Ганглиоблокаторы снижают тонус гладких мы ш ц внут
ренних органов и уменьшают секрецию ж елез, в том числе
желудочно-кишечного тракта. Это позволяет использовать их
для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
киш ки, гиперацидных гастритов и др.
3. Некоторые ганглиоблокаторы проявляют стимулирующее
действие на мускулатуру матки. Так, пахи карп и н усиливает
тонус мускулатуры матки, а такж е снижает артериальное дав
ление, что используется при родах, особенно в случае повышен
ного давления у рожениц.
■ ШГРОНИЙ (Hygronium)
Синоним : Трепирия йодид.
Ганглиоблокатор короткого действия.
■ БЕН30ГЕКС0НИЙ (Benzohexonium)
Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее сред
ство.
Показания к применению. Спазм периферических сосудов,
гипертоническая болезнь, гипертонические кризы , бронхиаль
ная астма, язвенная болезнь ж елудка и двенадцатиперстной
киш ки.
Способ прим енения и дозы. Внутрь по 0,1 г 3—6 раз в сут
ки; подкожно, внутримышечно — 1—1,5 мл 2,5% -ного раство
ра. Высш ая разовая доза внутрь — 0,3 г, суточная — 0,9 г,
подкожно разовая доза — 0,075 г, суточная — 0,3 г.
Побочное действие. Общая слабость, головокруж ение,
сердцебиение, ортостатический коллапс, сухость во рту, ато
ния мочевого пузыря.
Противопоказания. Гипотония, тяж елы е пораж ения пече
ни и почек, тромбофлебиты, тяж елы е изменения центральной
нервной системы.
Форм а вы пуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г, в упаковке
20 ш тук; ампулы по 1 мл 2,5% -ного раствора, в упаковке
10 штук.
■ ПЕНТАМИН (Pentaminum)
П оказания к применению, побочные эффекты и противопо
казания, аналогичные бензогексонию. Выпускается в ампулах
по 1 и 2 мл 5% -ного раствора.
■ ПАХИКАРПИНА ГИДРОЙОДИД
(Pachycarpinum Hydroiodicum);
■ ПИРИЛЕН (Pirilen);
■ ТЕМЕХИН (Temechinum).
Применение, противопоказания, побочные эффекты харак
терные и для других ганглиоблокаторов этой группы. Вы
пускается в таблетках по 0,001 г.
4.2.3.2. а^адреномимвтини
П реимущ ественны м действием на a j -адренорецепторы
обладает Ф енилэф рин (Мезатон). Он вызывает сужение артери-
ол и повышение артериального давления. Мезатон не является
катехоламином и мало подвержен действию фермента КОМТ,
он стоек, оказывает более длительный эффект. JIC вызывает рас
ширение зрачка и может понизить внутриглазное давление при
открытоугольных формах глаукомы. Применяют мезатон для
повышения артериального давления при коллапсе и гипотезии,
ринитах, конъю нктивитах, для расш ирения зрачка. Противо
показан при гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах
сосудов. В ыпускается в порошке и ампулах по 1 мл 1%-ного
раствора.
Также выпускаются комбинированные JIC, имеющие в свое-
ем составе мезатон (например, Максиколд).
■ МАКСИКОЛД (Maxicold)
1 пакетик содержит: парацетамол 750 мг, аскорбиновая кис
лота 60 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10 мг; вспомогательные
вещества: крем н ия диоксид коллоидны й, натрия сахарин,
лим онная кислота, натрия цитрат, крахм ал картофельны й,
краситель хинолиновый желты й или красны й, ароматизатор,
лактоза.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
действие которого обусловлено входящ ими в его состав компо
нентами.
Парацетамол — анальгетик-антипиретик, воздействует на
центры боли и терморегуляции. Оказывает анальгезирую щее
и жаропонижаю щ ее действие. Уменьшает головную и мыш еч
ные, боли, явления лихорадки, смягчает боли в горле.
Фенилэфрин — оказывает сосудосуживающее действие, об
легчает дыхание через нос и способствует очищению носовых
ходов и околоносовых пазух.
Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислитель
но-восстановительных процессов, углеводного обмена, повыша
ет устойчивость организма к инфекциям.
П о ка за ни я к применению . Инфекционно-воспалительные
заболевания (ОРВИ, грипп), сопровождающиеся высокой тем
пературой, ознобом, головной болью, болями в суставах и мы ш
цах, заложенностью носа и болями в горле и пазухах носа.
Способ прим енения и дозы. Содержимое одного пакетика
полностью растворить в 250 мл горячей воды и принимать внутрь
горячим. Взрослые: один пакетик каж ды е 4—6 часов. Не при
нимать больше 4 пакетиков на протяжении 24 часов. Не прини
мать препарат чащ е, чем через 4 часа. Д ет и в возрасте от
12 лет : 1 п акетик каж ды е 6 часов. Не принимать больше
3 пакетиков на протяжении 24 часов. Препарат не рекоменду
ют применять более 5 дней как обезболивающее средство и бо
лее 3-х дней — как жаропонижающее. Если симптомы заболе
вания сохраняются, следует пересмотреть тактику лечения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любо
му компоненту препарата; вы раженное наруш ение ф ункции
печени и /и л и почек; гипертиреоидизм (тиреотоксикоз); забо
левания сердца (выраженный стеноз устья аорты, острый и н
фаркт миокарда, тахиаритмия); АГ; одновременный прием три-
циклических антидепрессантов, блокаторов Р-адренорецепторов,
ингибиторов МАО, в том числе в период до 14 дней после их
отмены; одновременный прием других средств, содержащих па
рацетамол, и средств для облегчения симптомов простудного за
болевания, гриппа и заложенности носа; гиперплазия предста
тельной железы; закрытоугольная глаукома; возраст до 12 лет.
Побочное действие. Парацет амол: возможны аллерги че
ские реакции (кож ная сыпь, крапивница, ангионевротический
отек); редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Ф енилэф рин может стать причиной тошноты, головной боли,
незначительного повышения АД и в редких случаях ощ ущ ения
сердцебиения, которые проходят после отмены препарата. При
продолжительном применении в дозах, значительно превы ш а
ющих рекомендованные, повышается вероятность наруш ения
ф ункции печени и почек.
Ф орм а вы пуска. Порошок для раствора, в пакетике по 5 г,
в упаковке 5 ,1 0 или 50 пакетов.
■ МИДОДРИН (Midodrine)
Синоним : Гутрон.
Периферический a j -адреномиметик. Повышает уровень АД
путем увеличения тонуса артериол. Применяется при гипотен
зии, нарушениях регуляции кровообращения. Противопоказан
при гипертензии, феохромоцитоме, тяжелой почечной недоста
точности, глаукоме.
4.2.3.5. ^-адреномиметики
Препараты этой группы оказываю т прямое возбуждающее
действие на Pj или и Р2-адренорецепторы. С тим уляция
Р2-адренорецепторов оказывает быстрое и выраженное бронхо
литическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки брон
хов. Повышение функциональной активности P j-рецепторов,
расположенных в миокарде, усиливает сердечную деятельность.
■ ДОБУТРЕКС (Dobutrex)
Синоним ы : Добужект, Добуэсект и др.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество — добу-
тамин гидрохлорид.
Добутрекс — кардиотонический препарат негликозидной
природы. Положительное инотропное действие добутрекса свя
зывают со стимуляцией P j-адренорецепторов миокарда.
Препарат оказывает также умеренное положительное хронот-
ропное действие. Увеличивает ударный и минутны й объемы
сердца, снижает общее периферическое и легочное сосудистое
сопротивление. Системное АД при этом существенно не изме
няется. Добутрекс несколько сниж ает давление наполнения
желудочков сердца. Вызывает увеличение коронарного крово
тока и улучш ение снабжения сердечной мыш цы кислородом.
П о к а з а н и я к п рим енению . Острая сердечная недостаточ
ность: при остром инфаркте миокарда, кардиогенном шоке;
вследствие проведенной операции на сердце или применения
препаратов с отрицательным инотропным действием (например
Р-адреноблокаторов); острая декомпенсация хронической сер
дечной недостаточности.
Способ прим енения и дозы . Скорость и продолжительность
введения препарата устанавливают индивидуально и корриги
руют с учетом реакции больного и динам ики гемодинамичес-
ких показателей.
Скорость инфузии, необходимая для повышения сердечного
выброса, колеблется от 2,5 до 10 м кг/к г/м и н . Возможно увели
чение скорости введения до 20 м к г/к г/м и н . В редких случаях
применяю т скорость вливания до 40 м к г/к г/м и н .
Побочное действие. Н аруш ения ритма сердца, гипотония,
стенокардия, отдыш ка, флебит на месте венопункции.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к препа
рату.
Ф орм а вы п уска. Концентрат для инфузий 20 мл во флако
не, во флаконе 250 мг активного вещества.
4.2.3.7. $2-адреномиметики
Ш САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum)
Синоним: Вентолин.
Стимулирует (3-адренорецепторы, локализованные в бронхах,
дает выраженный бронхолитический эффект. Назначают внутрь
и ингаляционно при бронхиальной астме. Выпускается в аэро
зольных баллонах и в таблетках по 0,002 г.
■ ФЕНОТЕРОЛ (Fenoterol)
Синонимы: Беротек, Партусистен.
По действию близок к салбутамолу. П рименяю т для лече
ния бронхиальной астмы. Расслабляет мускулатуру м атки
(партусистен). Выпускается в аэрозольных баллонах по 10, 15 и
20 мл (100 и 200 доз).
■ КЛЕНБУТЕРОЛ (Clenbuterol)
Синонимы: Контраспазмин, Спиропент.
■ Ф0РМ0ТЕР0Л (Formoterol)
Синоним: Форадил.
■ САЛЬМЕТЕРОЛ (Salmeterol)
Синоним: Серевент.
Оказывают более длительное бронхорасширяющее действие —
до 10—12 ч. Применяю тся для поддерживаю щ ей терапии и с
целью профилактики бронхоспазма.
Нежелательные побочные эффекты. Головная боль, возбуж
дение, тахикардия,трем ор.
■ ГИНИПРАЛ (Ginipral)
Синонимы: Гексопреналин, Ипрадол.
Фармакологическое действие. А дреномиметик с избира
тельным влиянием на Р2-аДРенорецепторы (в частности миомет-
рия). Оказывает выраженное токолитическое действие.
Показания к применению. Быстрое подавление схваток при
родах в случае асфиксии плода, иммобилизации матки перед
кесаревым сечением, при осложненной родовой деятельности;
торможение преждевременных схваток и др.
Способ прим енения и дозы . Препарат вводят внутривенно
медленно в дозе 10 мкг на растворе натрия хлорида или глюко
зы в течение 5—10 минут. При необходимости можно продлить
введение внутривенно капельно в дозе 0,3 м кг/м и н .
П о бочное д е й с тв и е . Головная боль, головокруж ен и е,
беспокойство, снижение АД, снижение диуреза.
П р о ти в о п о к а за н и я. Тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые
заболевания; тяжелое маточное кровотечение, отслойка плацен
ты, инфекция половых путей, повышенная чувствительность к
препарату
Ф орм а вы пуска. Раствор для инъекций: 2 мл в ампулах,
в 1 мл 5 мкг гексопреналин сульфата, в упаковке 5 ш тук. Кон
центрат для инфузий: 5 мл в ампулах, в 1 мл 5 м кг активного
вещества, в упаковке 5 штук.
4.2.3.9. а-адреноблокаторы
а-адреноблокаторы (адренолитики) блокируют передачу
возбуж дения на ctj или а , и а 2-адренорецепторы. Угнетение
a j -адренорецепторов вызывает расширение сосудов (кожи, сли
зистых, киш ечника, почек), особенно артериол и прекапилля-
ров, снижение их общего периферического сопротивления, улуч
шение кровоснабжения периферических тканей, снижение ар
териального давления. Такое воздействие уменьшает венозный
приток крови к сердцу и облегчает его работу из-за ум еньш е
ния периферического сопротивления, т.е. уменьш ает пре- и
постнагрузку на сердце.
Блокада этими соединениями а 2-адренорецепторов устраня
ет тормозящ ее влияние катехоламинов на пресинаптические
окончания симпатических нервных волокон, что приводит к
увеличению освобождения эндогенного норадреналина, который
9 . Зак. 512
оказывает активирую щее влияние на (Зх и Р2-адренорецепторы
(нас^-адренорецепторы норадреналин оказывать воздействия не
может, так как активность их угнетена назначенным препара
том). В результате уменьш ается резистентность периферичес
ких сосудов, улучш ается м и кроц и ркуляц ия, сниж ается арте
риальное давление, расслабляю тся бронхи, но увеличиваю тся
частота и сила сердечных сокращений.
П репараты этой группы применяю тся при заболеваниях,
протекающих на фоне гиперадреналинемии (феохромоцитома,
мигрень, нарушения мозгового кровообращения, эндартериит,
болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклероти
ческой гангрены, трофические язвы конечностей, пролежни,
вяло заживаю щ ие раны, гипертоническая болезнь, гипертони
ческие кризы ).
а) а ^а д р е н о б ло к а то р ы
■ ПРАЗОЗИН (Prazosinum)
Синоним ы : Адверзутен, Минипресс, P atsolin и др.
Фармакологическое действие, a j-адреноблокирующий пре
парат, действие которого избирательно направлено на постси-
наптические a j-адренорецепторы. Кроме того, празозин угнета
ет фермент фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению
гладкой мускулатуры сосудов.
П о к а за н и я к прим енению . А ртериальная гипертензия
различного генеза, застойная сердечная недостаточность.
Способ прим енения и дозы . Н азначаю т внутрь по 0,5 мг
1 раз в сутки (перед сном), постепенно увеличивая дозу до 1 мг
3—4 раза в сутки. При застойной сердечной недостаточности
препарат назначают в дозе 3—20 мг в сутки в 3—4 приема.
Побочное действие. Коллапс, головокружение, бессонница,
депрессия, слабость, сухость во рту.
П р о ти в о п о к а з а н и я . Беременность, детский возраст до
12 лет, заболевания почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0.0005; 0,001; 0,002; 0,005 г в
упаковке по 30, 50 и 100 ш тук.
4.2.3.10. р-адреноблокаторы
Эти препараты угнетают (блокируют) проведение нервного
импульса за счет угнетения рх- или Pj- и Р2-адренорецепторов.
Блокада адренорецепторов, расположенных в миокарде, вызыва
ет уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (бради
кардия), снижение потребности сердца в кислороде, снижение
возбудимости и проводимости миокарда, уменьшение сердечно
го выброса (ударного объема). Угнетение Р2-адренорецепторов
может привести к сокращению (спазму) бронхов, незначитель
ному повышению тонуса мускулатуры матки.
а) Неселективные {3-адреноблокаторы
■ АНАПРИЛИН (Anaprilinum)
Синоним ы : Пропранолол, Inderal и др.
Ф арм акологическое действие. Угнетает Р г и Р 2-адреноре-
цепторы. Обладает антиангинальны м, антиаритмическим и
гипотензивным действием.
П о к а за н и я к прим енению . А ртериальная гипертония,
стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксичес-
кий криз.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 10 мг 3 раза в сут
ки, постепенно увеличивают дозу до 20—40 мг 3—4 раза в сутки
(иногда до 200 мг в сутки).
Побочное действие. Слабость, брадикардия, гипотония,
бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, деп
рессия.
П ро ти во п о к аза ни я. И нфаркт миокарда, гипотония, брон
хиальная астма, нарушения проводимости сердца, болезнь Рей-
но и другие облитерирующие заболевания сосудов.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,01 и 0,04 г, в упаковке по
10, 20 и 100 ш тук; ампулы по 5 мл 0,1% -ного раствора, в уп а
ковке 10 штук.
■ 0КСПРЕН0Л0Л (Oxprenolol)
Синоним ы : Тразикор, Коретал.
По действию близок к анаприлину, но менее угнетает мио
кард. Обладает умеренной внутренней симпатомиметической
активностью. Имеет большое значение для медицинской прак
тики.
■ ПИНД0Л0Л (Pindolol)
Синоним : Вискен.
Является некардиоселективным Р-адреноблокатором с выра
женной симпатомиметической активностью . М алотоксичен,
обладает большой продолжительностью действия (может назна
чаться 2 раза в сутки).
■ НАД0Л0Л (Nadolol)
Синоним : Коргард.
Р-адреноблокатор неселективного действия. Применяют для
лечения ишемической болезни сердца, ранних стадий гиперто
нической болезни.
■ ТИ МОЛОЛ (Tim olol)
Неселективный Р-адреноблокатор; по действию близок к анап
рилину. Применяют в глазной практике для лечения глаукомы
(помнить о возможном развитии тахифилаксии!).
б) К ардноселективны е Р -адреноблокаторы
■ МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)
Синонимы: Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эги-
лок, Эмзок.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный Р-адре-
ноблокатор.
Показания к применению . Гипертоническая болезнь.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь и в/в. Внутрь
назначают в дозе 100—200 мг в день — 2—3 приема. При необ
ходимости дозу увеличивают. М аксимальная суточная доза —
400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначаю т по
1 таблетке 1 раз в сутки. Утром после еды.
При использовании суточной дозы более 200 мг кардиосе-
лективное действие препарата уменьшается, т.е. он блокирует
Рг и Р2-адренорецепторы.
В случае необходимости суточную дозу можно назначать в
1 прием утром.
П р отивопоказания. Атриовентрикулярная блокада II и III
степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия
(частота сердечных сокращ ений менее 60 в минуту), синдром
слабости синусового узла, артериальная гипотензия (с АД менее
100 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность II и III
стадии, некомпенсированная сердечная недостаточность, острая
сердечная недостаточность, кардиогенный шок (метопролол не
следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт
миокарда), метаболический ацидоз, предрасположенность к брон
хоспазмам (бронхиальная астма, бронхиальная гиперреакция),
лабильная форма сахарного диабета, гипогликемия, выраженные
нарушения периферического кровообращения, одновременный
прием с ингибиторами МАО, индивидуальная непереносимость
(в том числе гиперчувствительность в анамнезе) метопролола.
Побочное действие. Брадикардия, постуральные нарушения,
холодные руки и ноги, сердцебиение, временное усиление сим
птомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отек,
боли в перикарде, наруш ения сердечной проводимости, арит
мия, гангрена у пациентов с тяж елы ми наруш ениями перифе
рического кровообращения. Слабость; головокружение, голов
ная боль, парестезия, мышечные судороги, депрессия, ослабле
ние к о н ц ен тр ац и и , сонливость или бессонница, ночные
кошмары, нервозность, тревожность, импотенция/сексуальная
дисфункция, ам незия/наруш ение памяти, спутанность созна
ния, галлю цинации. Тошнота, боли в области брюшины, д иа
рея, запор, рвота; редкие: сухость во рту. Тромбоцитопения.
Потеря в весе, гипогликемические состояния у больных сахар
ным диабетом, одыш ка при физическом усилии, бронхоспазм,
ринит. Н аруш ения зрения, сухость и /и л и раздраж ение глаз,
конъю нктивит, шум в ушах, наруш ения вкусовых ощущений.
Сыпь (u rtica ria psoriasiform ), дистроф ические пораж ени я
кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация кож и, обострение
псориаза.-г
Форм а вы пуска. Таблетки по 50 и 100 мг; таблетки ретард
по 200 мг; 1% -ный раствор в ампулах по 5 мл.
■ БИС0ПР0Л0Л (Bisoprolol).
Синоним ы : Конкор, Сопсог.
Фармакологическое действие. Антиангинальное, антиарит-
мическое, гипотензивное. Селективно блокирует P j-адреноре-
цепторы. В дозах 20 мг и более блокирует Р2-адренорецепторы
бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьш а
ет ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического
отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секре
цию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. А н
тиангинальное действие реализуется за счет сниж ения сокра
тимости и других функций миокарда, работы сердца и потреб
ности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке).
Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и
AV узлов, замедляет проводимость по АV соединению. П ракти
чески не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется
через 3—4 часа после приема, продолж ается более 24 часов и
стабилизируется через 2 недели регулярного приема. Д литель
ное применение после инфаркта миокарда сопровождается сни
жением смертности на 20—50%. Антигипертензивная эффектив
ность составляет 95% (до 60 лет) — 91% (старше 60 лет).
П ок азан и я к применению. Артериальная гипертензия, сте
нокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сер
дечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без
обострения в течение последних 6 недель).
Способ прим енения и дозы. Внутрь, не разж евы вая, зап и
вая небольшим количеством жидкости, утром натощ ак или во
время завтрака 1,25—10 мг 1 раз в сутки. Реж им дозирования
индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пуль
са. А ртериальная гипертензия и стенокардия: 5—10 мг; легкая
артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт. ст.): 2,5 мг;
хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 м г/сут (в те
чение 1 недели), затем при хорошей переносимости дозу уве
личиваю т до 2,5 м г/сут (1 неделя), 3,75 м г/сут (1 неделя),
5 м г/сут (4 недели), 7,5 м г/сут (4 недели), далее по 10 м г/сут
(целевая доза). М аксимальная суточная доза для взрослых —
20 мг.
Противопоказания. Гиперчувствительность, синусовая бра
дикардия (менее 45—50 уд./м ин), синдром слабости синусного
узла, синоатриальная и AV блокада II—III степени, кардиоген-
ный ш ок, острая и реф рактерная к лечению тяж ел ая сердеч
ная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная
гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяж ел ая обструктивная
дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Побочное действие. Головокружение, инсомния, астения,
гипестезии, депрессия, сонливость, беспокойство, парестезии
(ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение
мыш ления, концентрации внимания, ориентации во времени и
пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в
уш ах, конъю нктивит, расстройства зрения, уменьш ение сек
реции слезной ж идкости, судороги. Брадикардия, аритм ия,
сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточ
ность, нарушение м икроциркуляции в миокарде и конечнос
тях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тром
боцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Диарея, тошно
та, рвота, сухость во рту, диспептические явления, запор,
иш ем ический колит, тромбоз мезентериальной артерии. К а
шель, одыш ка, бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, си
нусит, инфекции дыхательных путей, респираторный дистресс-
синдром. Периферические отеки, снижение либидо, импотен
ция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика. Сыпь, акне,
экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покро
вов, гипергидроз, дерматит, алопеция. Повышение концентра
ции печеночных ферментов (ACT, AJIT), гипергликем ия или
повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, измене
ние концентрации кали я в крови. Головная боль, артралгия,
миалгия, боль в животе, грудной клетке, глазах, уш ах, увели
чение массы тела.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, по 30 шт. в банках
темного стекла и в полимерных флаконах.
■ БЕТАКСОЛОЛ (Betaxolol)
Синонимы: Бетоптик, Локрен.
Ф арм акологическое действие, гипотензивное, антиаритми-
ческое и антиангинальное средство. Снижает внутриглазное
давление.
П о к азан и я к прим енению . Таблетки: артериальная гипер
тензия; ИБС, стенокардия н апряж ения, стенокардия покоя,
инфаркт миокарда (вторичная профилактика), гипертрофичес
кая кардиомиопатия. Нарушения ритма — синусовая тахи кар
дия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. Глаз
ные капли: хроническая открытоугольная глаукома, повышен
ное внутриглазное давление.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . При артериальной гипертен
зии — внутрь (независимо от приема пищ и), в начальной дозе
10 мг 1 раз в сутки. У пож илы х больных н ач альн ая доза 5 мг
внутрь.
В глазной практике назначают по 1—2 капли в пораженный
глаз 2 раза в день. Препарат следует хорошо встряхивать перед
употреблением.
П р оти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком
понентам препарата, вы раж енная сердечная недостаточность,
выраженные брадикардия и нарушение проводимости мио
карда.
Побочные явл ен и я. Местные: аллергические реакции, дис
комфорт в глазах, слезотечение, гиперемия кож и, зуд конъю н
ктивы, кератит, анизокория.
Системные: брадикардия, нарушение проводимости миокар
да, заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в
высоких дозах и /и л и у предрасположенных пациентов ларин-
го- и бронхоспазм, аллергические реакции.
Состав и ф орм а вы п уск а. Таблетки, покры ты е оболочкой
по 20 мг — 28 шт. в упаковке; капли глазные в виде 0,5% -ного
раствора — во флаконах-капельницах по 5 мл.
■ НЕБИЛЕТ (Nebilet)
Синоним: Небиволол.
Ф арм акологическое действие. Антигипертензивное, анти
ангинальное. Избирательно блокирует Bj-адренорецепторы, мо
дулирует синтез эндотелиального релаксирую щ его фактора
(N0). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного вы
броса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частич
ной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный
эффект обычно развивается через 1—2 недели (иногда в течение
1 месяца) и достигает оптимума через 4 недели.
П о к а за н и я к прим еннеию . Эссенциальная артериальная
гипертензия (для монотерапии или в сочетании с другими ан-
тигипертензивными средствами), ИБС.
Способ прим енения и дозы . Взрослым 1 таблетка (5 мг) в
день, ж елательно в одно и то ж е время суток, независимо от
приема пиши. Гипотензивный эффект становится выраженным
через 1—2 недели лечения. В некоторых случаях, оптимальное
действие достигается к 4 неделе. Антигипертензивныи эффект
усиливается при комбинации Небилета 5 мг с гидрохлортиази-
дом 12,5—25 мг.
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью реко
мендована начальная доза 2,5 мг в сутки с возможным увеличе
нием до 5 мг. П ож илы е пациенты старше 65 лет: рекомендуе
мая начальная доза 2,5 мг в сутки. При необходимости суточ
ную дозу можно увеличить до 5 мг.
П ро ти вопоказани я. Гиперчувствительность к небивололу,
печеночная недостаточность, беременность и лактация. Кардио-
генный ш ок, синдром синусового узла, AV-блокада II—III ста
дии, склонность к бронхоспазмам, бронхиальная астма, бради-
кардияи < 50 уд/мин, гипотония, тяж елы е нарушения перифе
рического кровообращения. Беременность и кормление грудью.
Побочные де й стви я. Головная боль, головокружение, сла
бость, парестезия, тошнота, диарея или запор.
Ф орм а вы пуска. Таблеткив блистере по 7 ш т., в коробке 1,
2 или 4 блистера.
■ КОРДАНУМ (Cordanum)
Синоним : Талинолол.
Фармакологическое действие. [1,-адреноблокатор. Уменьша
ет сократительную способность миокарда и величину сердечно
го выброса.
П о к а за ни я к применению . И ш емическая болезнь сердца,
нарушение сердечного ритма, артериальная гипертония.
Способ применения и дозы. Внутрь по 100—200 мг 1—3 раза
в сутки, возможно увеличение дозы до 300 мг в сутки; в/в мед
ленно 10 мг.
Побочное действие. Головная боль, чувство жара, тошнота,
усталость, головокружение.
Противопоказания. Сердечная недостаточность, кардиогенный
шок, нарушения проводимости сердца, нарушение периферическо
го кровообращения, заболевания бронхов и легких.
Ф орм а вы пуска. Драже по 50 мг, в упаковке 30 и 50 ш тук;
0,2% -ный раствор в ампулах по 5 мл.
4.2.3.12. Симпатолитики
■ РЕЗЕРПИН (Reserpinum)
Синонимы: R ausedil, Serpasil и др.
Ф арм акологическое действие. Алкалоид из раувольфии —
препятствует депонированию норадреналина в везикулах, что
приводит к разруш ению его эндоплазматической моноамино-
оксидазой. Оказывает гипотензивное и седативное действие.
П о к азан и я к прим енению . Гипертоническая болезнь, пси
хические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне
повышения артериального давления и др.
Способ п рим ен ен ия и д озы . Внутрь по 0,1—0,25 мг на при
ем до 1 мг в сутки. Высш ая разовая доза — 2 мг (0,002 г),
суточная — 10 мг (0,01 г). Рекомендуется чередовать с други
ми гипотензивными средствами.
П обочное дей ствие. Гиперемия слизистых оболочек глаз,
диспептические явления, брадикардия, слабость, депрессия,
головокружение.
П р о ти в о п о к азан и я. Органические заболевания сердечно
сосудистой системы, язвенная болезнь ж елудка и двенадцати
перстной киш ки, заболевания почек с нарушением функции.
Ф о р м а вы п у ск а. Таблетки по 0,1 мг (0,0001 г), 0,25 мг
(0,00025 г), в упаковке 50 ш тук. Рауседил в ампулах по 1 мл
0,1% - и 0,25%-ного раствора.
■ АДЕЛЬФАН (Adelphane)
Состав: резерпин 0,1 мг + гидралазин 10 мг; адельфан эзид-
рекс (Adelphane esidrex) (резерпин 0,1 мг, гидралазин 10 мг,
гидрохлортиазид 10 мг); адельфан эзидрекс К (Adelphane esid-
гех К) (резерпин 0,1 мг, гидралазин 10 мг, гидрохлортиазид
10 мг, хлорид кали я 600 мг); трирезид К (Triresid К) (резерпин
0,1 мг, гидралазин 10 мг, гидрохлортиазид 10 мг, хлорид к а
лия 350 мг).
■ СИНЕПРЕС (Sinapres)
Состав: резерпин (0,1 мг), гидрохлортиазид (10 мг), дигид-
роэргокристин (0,6 мг).
■ БРИНЕРДИН (Brinerdine)
, Состав: бринальдикс (5 мг), резерпин (0,1 мг), дигидроэр-
гокристин (0,5 мг).
■ КРИСТЕПИН (Crystepin)
Состав: клопамид (5 мг), резерпин (0,1 мг), дигидроэргок-
ристин (0,5 мг).
Все указанные комбинированные препараты назначаются по
1—3 таблетки (драже) в сутки; прим еняю тся для лечения
гипертонической болезни II—III стадии и симптоматической
артериальной гипертензии.
Теменная доля
Мтппигтпр т р п п УпппыпИПР
Ги п о талам ус М о ст
1. Л а те р а л ь н ы й с п и н о т а л а м и ч е с к и й путь
(« 1-я слеза»)
2. К летки п е р е д н е го рога
3. П ер едня я сп а й ка («рот»)
4. П е р е д н и й сто лб
5. Мы ш ца
6. Д в и га те л ь н ы й к о р е ш о к (« усы » )
7. П е р е д н и й с п о н о т а л а м и ч е с к и й путь
(«2-я слеза»)
8. С и м п а ти ч е ск и й узел
9. П е р и ф е р и ч е с к и й н ерв
10. З а д н и й и п е р е д н и й с п и н о м о з ж е ч к о в ы е
пути («ухо»)
11. Б о к о в о й сто лб («глаз»)
12. Ч у в ств и те л ь н ы й к о р е ш о к
13. М о ч е в о й п узы р ь
а) П роизводны е с а ли ц и ло в о й к и сло ты
■ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(Acidum acetylsalicylicum)
Синонимы: Аспирин (Aspirinum ), Новасен и др.
Ф арм акологическое действие. Оказывает обезболивающее,
противовоспалительное, жаропонижаю щее и антиагрегантное
действие.
П о к азан и я к прим енению . Артриты, артрозы, невралгии,
миозиты, головная боль, лихорадка, профилактика тромбозов и
эмболий.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . По 0 ,5 —1 г 3—4 раза в сутки
после еды; для профилактики тромбозов 125—300 мг в сутки.
Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, боли в
эпигастрии, аллергические реакции, анем ия, ульцерогенное
(язвообразующее) действие.
П р о ти в о п о к азан и я. Я звенная болезнь ж елудка и двенад
цатиперстной киш ки, болезни почек, склонность к кровотече
ниям, беременность, повышенная чувствительность к препара
ту, детский возраст.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 100 и 500 мг, в упаковке 10,
20 и 100 ш тук; для детей — по 0,1 г (с риской).
Помимо самостоятельного применения ацетилсалициловая
кислота входит в состав комбинированных препаратов (Алка-
прим, А лка-Зельтцер, Аспирин С, Алгомин, Аспирин Упса с
витамином С и др.).
■ КАРДИОМАГНИЛ (Cardiomagnyl)
Фарм акологическое действие. Обладает антиагрегантным
действием, является нестероидным противовоспалительным
средством. Противовоспалительный эффект связан с необрати
мой ингибицией циклооксигеназы -1 за счет реакции ацетили-
рования. Тромбоксан А 2 под влиянием ацетилсалициловой кис
лоты (АСК) снижается в результате селективной ингибиции его
синтеза. Вероятно, есть и другие механизмы снижения агрега
ции тромбоцитов при действии АСК. Гидроксид магния обла
дает защ итны м действием на слизистую ж елудка, что важно
при приеме АСК, которая полностью всасывается при перораль-
ном приеме из желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению. Превентивная терапия повышен
ной агрегации тромбоцитов при: тромбозах и эмболиях, иш е
мической болезни сердца, инфаркте миокарда, иш емических
инсультах и нарушениях мозгового кровообращения, мигрени.
Используется для профилактики тромбозов в сердечно-сосуди
стой хирургии (в послеоперационном периоде после коронар
ной ангиопластики, аортокоронарном шунтировании).
Способ прим енения. 2 таблетки (150 г АСК) в первый день
лечения, далее — 75 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Таблетку
запиваю т небольшим количеством воды. При необходимости
таблетки разжевываю т или измельчаю т. Рекомендуется упот
реблять после приема пищ и. Длительность лечения определя
ется врачом индивидуально в зависимости от клиники, показа
ний и степени тяж ести заболевания.
Противопоказания. Склонность к кровотечением или недав
ний эпизод кровотечения (геморрагический диатез, геморра
гический инсульт, гипотромбинемия, желудочно-киш ечное
кровотечение, гемофилия); бронхиальная астма в ответ на вве
дение АСК; аллергия к компонентам препарата (особенно АСК);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; почечная недостаточ
ность; прием метотрексата в дозе более 15 мг/неделю; возраст
до 18 лет.
Побочные действия. Аллергические реакции, бронхоспазм,
геморрагический инсульт, кровотечение из Ж КТ. Могут встре
титься изжога, диспепсические расстройства, синдром раздра
женного киш ечника, язвы слизистой Ж КТ, прободение имею
щейся язвы ЖКТ. В клиническом анализе крови определяется
эозинофилия, снижение количества тромбоцитов, апластичес-
кая анемия, нейтропения, агранулоцитоз. В коагулограмме от
мечается гипопротромбинемия. Редко отмечается головная боль,
шум в ушах, сонливость, головокружение.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки, покрытые пленочной оболоч
кой, в форме сердечка, во ф лаконах из темного стекла по 30 и
100 шт.
■ ЦИТРАМОН (Citramon)
В одной таблетке содержится: ацетилсалициловая кислота
240 мг, парацетамол 180 мг, кофеина моногидрат 30 мг
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и про
тивовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вы з
ванную воспалительным процессом, а такж е умеренно угнетает
агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучш ает м и к
роциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного моз
га, возбуждает ды хательны й и сосудодвигательный центры,
расш иряет кровеносные сосуды скелетных м ы ш ц, головного
мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; умень
шает сонливость, чувство усталости, повыш ает умственную и
физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин
в малой дозе практически не оказывает стимулирую щ его дей
ствия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосу
дов мозга и ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим
и крайне слабым противовоспалительным действием, что свя
зано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе
и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простаг
ландинов в периферических тканях.
П о казан и я к прим енению . Головная боль, мигрень, зубная
боль, невралгия, м иалгия, артралгия, альгодисменорея, ОРЗ,
грипп.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь (во время или пос
ле еды) по 1 таблетке каж ды е 4 ч, при болевом синдроме —
1—2 таблетки; средняя суточная доза — 3—4 таблетки, макси
мальная суточная доза — 8 таблеток. Курс лечения — не более
7—10 дней.
Побочное действие. Гастралгия, тошнота, рвота, гепатоток-
сичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения
Ж КТ, аллергические реакции (в том числе синдром Стивенса-
Джонсона, Лайелла), тахикардия, повышение АД, бронхоспазм.
При длительном применении — головокружение, головная
боль, наруш ения зрения, шум в уш ах, сниж ение агрегации
тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (но
совое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), пора
жение почек с папиллярны м некрозом; глухота; синдром Рейе
у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, наруш ения
со стороны нервной системы и психики, рвота, наруш ения фун
кции печени).
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвен
ные пораж ения Ж К Т (в фазе обострения), ж елудочно-киш еч
ное кровотечение, «аспириновая» астма, гемофилия, геморра
гический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертен
зи я, авитаминоз К , почечная недостаточность, беременность
(I и III триместры), период лактации, дефицит глюкозо-6-фос-
фатдегидрогеназы, выраженная артериальная гипертензия, т я
желое течение ИБС, глаукома, повыш енная возбудимость, н а
рушения сна, хирургические вмешательства, сопровождающи
еся кровотечением, детский возраст (до 15 лет — риск развития
синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных забо
леваний). С осторожностью: подагра, заболевания печени.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 6 и 10 шт. в безячейковой кон
турной упаковке ( по 2, 3, 5, 10) в картонной пачке.
б) Производные пиразолона
■ АНАЛЬГИН (Analgin)
Синонимы: Рональгин, Дипирон, Метамизол натрий, Ветал-
гин, Салпирин.
1 мл раствора для инъекций содержит м етамизола натрия
0,25 или 0,5 г.
Ф арм акологическое действие. Анальгезирующее, противо
воспалительное, жаропонижающее.
П о к азан и я к прим енению . Головная боль, невралгии, рев
матизм, лихорадочные состояние, грипп и т.д.
Способ прим енения и дозы . В/м, в/в. Взрослым: по 1—2 мл
25% - или 50% -ного раствора 2—3 раза в сутки (м аксимальная
суточная доза — 2 г). Детям: (старше 3 мес. и массой тела более
5 кг) из расчета 0,2—0,4 мл 25% -ного или 0,1—0,2 мл 50% -ного
раствора н а 10 кг массы тела 2—3 раза в сутки (до 1 года вводят
только в/м).
Побочное действие. Возможны аллергические реакции; при
длительном приеме препарата, а такж е при применении боль
ших доз может наблюдаться угнетение кроветворения (грану-
лоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения).
Ф орм а вы пуска. В ампулах по 1 мл или 2 мл, в комплекте с
ножом ампульным, в картонной пачке 10 шт.
■ ПЕНТАЛГИН (PentaLgin)
Каж дая таблетка содержит: активные вещества: пропифена-
зон — 250 мг, парацетамол 300 мг, кофеин — 50 мг, кодеина
фосфат — 8 мг, фенобарбитал — 10 мг; вспомогательные вещ е
ства: аэросил, примодж ель (карбоксим етилкрахм ал натрия),
крахмал картофельный, пласдон К25 (повидон), микрокристал
лическая целлюлоза, натрия додецилсульфат (натрия лаурил-
сульфат), кислота стеариновая, тальк;
Ф ар м ако л о ги ч еско е действие. Комбинированный аналь-
гетический, антипиретический и противовоспалительный пре
парат.
П о к а за н и я к п рим енению . В терапии пациентов с острым
болевым синдромом различной локализации, в том числе: арт-
ралгии, миалгии, невралгии, головная и зубная боль р азл и ч
ной этиологии. Альгодисменорея. Мигрень и мигренеподобные
головные боли. Кроме того, препарат может применяться в к а
честве симптоматической терапии у пациентов с гриппом и ОРВИ
для снятия повышенной температуры тела, воспалительных яв
лений и мышечной боли.
Способ прим енения и дозы. Перорально, таблетку рекомен
дуется глотать целиком, не разж евы вая и не измельчая, запи
вая необходимым количеством воды. Следует соблюдать интер
вал не менее 4 часов между приемами препарата. Взрослым и
подросткам в возрасте старше 12 лет при остром недлительном
болевом синдроме обычно назначаю т по 1 таблетке препарата
однократно. При длительном болевом синдроме обычно назна
чают по 1 таблетке 1—3 раза в сутки. М аксимальная длитель
ность курса лечения составляет 5 дней. М аксимальная суточ
ная доза препарата составляет 4 таблетки.
П ротивопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви
тельность к компонентам препарата. Тяж елы е заболевания пе
чени и /и л и почек. Эрозивно-язвенные пораж ения ж елудка и
двенадцатиперстной ки ш ки. Н аруш ения ф ункции системы
кроветворения, в том числе тромбоцитопения, лейкопения, ане
м ия. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе
острый инф аркт миокарда, аритм ия, артериальная гипертен
зи я. Период беременности и лактац и и , а так ж е детский воз
раст до 12 лет.
Побочное действие. Тошнота, рвота, сухость слизистой обо
лочки рта, боли в эпигастральной области, потеря аппетита,
наруш ения пищ еварения, наруш ения стула (возможно разви
тие, как запора, так и диареи). Кроме того, возможно повыше
ние активности печеночных ферментов, которое, как правило,
не сопровождается желтухой. Повыш енная утомляемость, на
рушение реж им а сна и бодрствования, наруш ение координа
ции движений, тревожность, головная боль, раздражительность,
тремор конечностей. Повышение артериального давления, на
рушения сердечного ритма, экстрасистолия, анемия, в том числе
гемолитическая, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, шум
в ушах. Кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, син
дром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, отек Квинке. Наруше
ние функции печени и/или почек, острая почечная недостаточ
ность, почечная колика, интерстициальный нефрит, повышен
ная потливость, астения, оды ш ка, сниж ение уровня сахара в
крови.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 12 или 24 шт. в упаковке.
■ АНДИПАЛ (Andipal)
К аж дая таблетка содержит: анальгина 0,25 г, дибазола
0,02 г, фенобарбитала 0,02 г, папаверина гидрохлорида 0,02 г,
вспомогательных веществ (крахмал, тальк, кислота стеариновая)
достаточное количество до получения таблетки массой 0,37 г.
Ф арм акологическое действие. Комбинированный препарат
со спазмолитическим и обезболивающим действием.
П о к азан и я к прим енению . Болевой синдром, связанный с
умеренно выраженными спазмами периферических сосудов и
сосудов головного мозга, легкие формы гипертонической болез
ни, мигрень.
Способ п р им ен ен ия и дозы . Взрослым по 1—2 таблетки 2—
3 раза в день. Курс лечения 7—10 дней.
П р оти вопоказан и я. Повышенная чувствительность к ком
понентам, входящ им в состав препарата, дефицит глю козо-6-
фосфатдегидрогеназы, наруш ение атриовентрикулярной про
водимости, тяж елы е наруш ения функции печени и почек,
заболевания крови, миастения, порфирия, беременность (1 три
местр), грудное вскармливание.
Побочное действие. Иногда возникают тошнота, запор, ал
лергические реакции (вплоть до анафилактического ш ока). При
длительном употреблении препарата возможно угнетающее дей
ствие на кровь из-за присутствия анальгина (лейкопения, ред
ко агранулоцитоз, тромбоцитопения). Наличие фенобарбитала
может оказывать седативное действие, иногда возмож но воз
никновение атаксии, депрессии (особенно у пож илы х и ослаб
ленных пациентов).
Ф орм а вы пуска. По 10 таблеток в контурной безячейковой
упаковке.
■ БАРАЛГИН (Baralginum)
Синонимы: Спазмалгон, Спазмалгин.
П о к азан и я к прим енению . Как антиспастическое средство
при почечных, печеночных и кишечных коликах, альгоменорее.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 1—2 таблетки (взрос
лым) 2—3 раза в день.
При острых болях вводят в/м или в/в (очень медленно!) по
5 мл (при необходимости инъекции повторяют через 6—8 ч а
сов). После снятия острых болей применяю т препарат в виде
ректальных свечей или таблеток 2—3—4 раза в день.
П ротивопоказания. Острая печеночная порфирия, врожден
ный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повы ш енная
чувствительность к пиразолону (в том числе мета-мизолизопро-
пиламинофеназону, пропифеназону и феназонсодержащим сред
ствам) и/или фенилбутазону.
Побочное действие. Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоци
топения (эти побочные эффекты имеют иммунопатологический
генез), резкое падение АД, не связанное с реакцией гиперчув
ствительности немедленного типа (возможно при чрезмерно
быстром парентеральном введении или у пациентов с экстре
мальным повышением температуры тела), преходящие наруше
ния функции почек, проявляю щ иеся олигурией или анурией,
протеинурией; уртикарные высыпания на коже, конъюнктиве,
слизистых оболочках в области носоглотки.
Ф орма выпуска. Таб.; р-р д/и в амп. по 5 мл; свечи. В одной
таб. сод. 0,5 г анальгина, 0,005 г 4-(пиперидинэтокси)-карбме-
токси-бензофенона гидрохлорида (спазмолитика, действующе
го подобно папаверину) и 0,0001 г 2,2-дифенил-4-пиперидил-
адетамида бромметилата (ганглиоблокатора); в амп. по 5 мл сод.
2,5 г анальгина и остальных ингридиентов по 0,01 и 0,0001 г,
соответственно; в 1 свече— 1; 0,01 и 0,0001 г, соответственно.
Условия хранения. Список Б.
в) Производные анилина
■ ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum)
Синонимы: Доломол, Калпол, Панадол, Парацет, Пацимол,
Проходол, Цефекол.
Ф арм акологи ческое действие. Обладает болеутоляющим,
жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
П о казан и я к прим енению . Головная боль, мигрень, зубная
боль, невралгия, миалгия, меналгия; боль при травмах, ожогах.
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Взрослым и подросткам с мас
сой тела более 60 кг назначаю т в разовой дозе 0,5 г. М акси
мальная разовая доза — 1,0 г. Кратность назначения — до 4 раз
в сутки. М аксимальная суточная доза — 4,0 г. Таблетки следу
ет запивать небольшим количеством жидкости. М аксимальная
продолжительность лечения — 5—7 дней. При применении пре
парата панадол солюбл таблетки перед применением следует
растворить в воде.
Свечи ректальные назначают взрослым и подросткам с мас
сой тела более 60 кг в разовой дозе 0,25—0,5 г. М аксимальная
суточная доза — 1,0 г. Кратность назначения — до 4 раз в сут
ки. М аксимальная суточная доза — 4,0 г. Порош ок в пакети
ках (панадол юниор) назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет
по 2—4 чайные лож ки суспензии (10—20 мл) или по 1—2 пакети
ка порошка до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами пре
парата долж ны быть не менее 4 ч. Перед применением содер
жимое пакетика необходимо растворить в стакане воды. Препа
рат нежелательно применять более 3-х дней.
П роти вопоказан и я. Выраженные наруш ения функции пе
чени и почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-дегидроге-
назы; заболевания крови; повышенная чувствительность к пара
цетамолу. С осторожностью назначают больным с нарушением
функции печени и почек, с доброкачественными гипербилиру-
бинемиямн, при беременности и корм лении грудью, а такж е
пожилым пациентам. При одновременном назначении с пара
цетамолом барбитуратов, противоэпилептических препаратов,
рифампицина, алкоголя значительно повышается риск гепато-
токсического действия.
Побочное действие. Тошнота, боли в эпигастрии; аллерги
ческие реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы , отека
Квинке. Редко — анемия, тромбоцитопения, метге-моглобине-
мия, раздраж ение слизистой ж елудка.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,325 и 0,5 г. Капсулы по
0,5 г. Сироп 5 мл — 0,2 г. Порошок. Суспензия 5 мл — 0,12 г во
флаконах. Свечи ректальны е по 0,125; 0,25; 0,5 и 1,0 г. Свечи
ректальны е по 0,08; 0,17 и 0,35 г. Таблетки быстрораство
римые по 0,5 г. Порошок в пакетиках. Раствор для инъекций
0,15 г в 1 мл, в ампулах по 5 мл. Сироп (0,025 г в 1 мл).
■ ПЕНТАФЛУЦИН (Pentaflucin)
1 п акетик (5 г) содержит парацетамол, аскорбиновую ки с
лоту, димедрол, кальция глюконат, рутин.
Фармакологическое действие. Комбинированное лекарствен
ное средство, оказывающее жаропонижающее и противовоспа
лительное действие. Парацетамол оказывает жаропонижающее
и обезболивающее действие. Ненаркотический анальгетик, бло
кирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на
центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточ
ные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ,
что объясняет практически полное отсутствие противовоспали
тельного эффекта. Аскорбиновая кислота играет важную роль
в регуляции окислительно-восстановительных процессов, угле
водного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, по
выш ает сопротивляемость организма. Дифенгидрамин оказы
вает антигистаминное и противовоспалительное, успокаивающее
и снотворное действие. К альция глю конат является регулято
ром обмена кальция и фосфора. Рутозин уменьшает проницае
мость и ломкость капилляров, обладает антиоксидантными свой
ствами.
П оказания к применению. Гипертермия при простудных и
др. инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ прим енения и дозы. Внутрь после еды по 1 пакету
3—4 раза в день в течение 3—5 суток. 1 пакет растворить в
V 2 стакана горячей воды (допускается незначительный осадок
в стакане). Применять свежеприготовленный раствор.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная и пе
ченочная недостаточность, заболевания крови со склонностью к
кровоизлияниям, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бе
ременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).
Побочные действия. Кожные аллергические реакции, тош
нота, рвота, головная боль, сонливость, общая слабость, головок
ружение. Редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоци-
тоз. При длительном применении в высоких дозах возможно
гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Состав и форма вы пуска. Гранулы для приготовления ра
створа в пакетиках по 5 шт. в упаковке.
■ СОЛПАДЕИН (Solpadein)
1 капсула, таблетка или таблетка растворимая, содержит
парацетамола 500 мг, кодеина фосфата полугидрата 8 мг и ко
феина 30 мг;
Фармакологическое действие. Комбинированный анальге-
тический препарат. Обладает ж аропониж аю щ им действием.
Угнетает синтез ПГ, понижает возбудимость теплового и каш-
левого центров, усиливает теплоотдачу.
Парацетамол проявляет жаропонижающий и анальгезирую-
щий эффекты, селективно подавляя синтез ПГ в ЦНС. Кодеин,
возбуждая опиатные рецепторы головного мозга, изменяет х а
рактер восприятия боли, подавляет кашель. Кофеин усиливает
анальгезирующие свойства парацетамола и кодеина благодаря
стимулирующему действию на ЦНС, может устранять депрес
сию, связанную с болевыми ощущениями и, кроме того, увели
чивая проницаемость гистогематических барьеров, повышает
концентрацию остальных компонентов в головном мозге.
Показания к применению. Мигрень, головная боль, перио
дическая зубная боль, невралгия (боль, распространяющаяся по
ходу нерва), простуда, грипп, фарингит (воспаление глотки),
лихорадка (резкое повышение температуры тела), ревматичес
кие заболевания.
Способ прим енения. Перед приемом солпадеин следует ра
створить в стакане воды. Взрослым назначаю т по 2 таблетки
каж ды е 4 ч. М аксимальная суточная доза составляет 8 табле
ток. Детям в возрасте от 7 до 12 лет назначают по V 2—1 таблет
ке не чащ е чем каж ды е 4 ч, максим альная суточная доза —
4 таблетки. Дети не должны принимать препарат более 3-х дней.
П обоч ное дей ств и е. А ллергические реакции в виде к о ж
ной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к како
му-либо из компонентов препарата. Не назначают солпадеин в
таблетках детям до 7 лет, в капсулах — до 12 лет.
Ф орм а вы пуска: таблетки, капсулы: 8 и 12 шт. в блистере,
в коробке 1 блистер, таблетки растворимые: в ламинированном
стрипе 2 ш т., в коробке 6 стрипов.
■ КОЛДРЕКС (Coldrex)
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, фенилэфрина
гидрохлорида 5 мг, кофеина 25 мг, терпингидрата 20 мг, ас
корбиновой кислоты 30 мг; вспомогательные вещества: к р а х
мал растворимый, крахм ал кукурузны й, повидон, к а л и я сор-
бат, натрия лаурилсульфат, краситель солнечный зак ат ж е л
тый (Е110), стеариновая кислота, тальк.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
для симптоматической терапии острых респираторных заболе
ваний. Обладает жаропонижающим, анальгезирующим, проти-
воотечным, отхаркивающим действием.
Парацетамол блокирует циклооксигеназу, уменьшает содер
жание ПГ, облегчает боль и снижает повышенную температуру
тела, аскорбиновая кислота компенсирует потери витамина С,
сопровождающие начальные стадии ОРВИ, фенилэфрина гид
рохлорид суж ивает периферические сосуды и препятствует
развитию отечности (симпатомиметический эффект), терпин-
гидрат усиливает бронхиальную секрецию, способствуя отхар
киванию , кофеин усиливает анальгезирую щ ее действие п ара
цетамола.
Показания к применению. Простудные заболевания, грипп.
Способ применения и дозы. Внутрь, запивая теплой водой;
взрослым — по 2 табл. (не более 4 раз в сутки), детям 6—12 лет —
по 1 табл. до 4 раз в сутки.
П роти вопоказани я. Гиперчувствительность (в том числе к
отдельным компонентам препарата), тяж елые наруш ения фун
кции печени или почек, гипертензия, гипертиреоз, диабет, за
болевания сердца.
Побочное действие. Аллергические реакции (кож ная сыпь,
ангионевротический отек, крапивница); редко (за счет ф ени
лэфрина): гипертензия (головная боль, тошнота, рвота, диарея,
бессонница, сердцебиение).
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 12 шт. в упаковке.
г ) П роизводны е а лка нов ы х к и сло т
■ ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum)
Синонимы: Адвис, Брен, Ипрен, Нурофен и др.
Ф ар м ако л о ги ческое д ей ствие. Нестероидный препарат,
обладаю щ ий противовоспалительны м , обезболиваю щ им и
жаропонижаю щ им действием.
П оказан и я к применению . Ревматоидный артрит, остеоарт
роз, внесуставной ревматизм, травмы мягких тканей, остеохон
дроз позвоночника.
Способ прим ен ен ия и дозы . Внутрь по 0,2 г 3—4 раза в сут
ки после еды. Суточная доза — 0,8—1,2 г.
Побочное действие. Боли в животе, тошнота, запор или ди
арея, изж ога, кож ны е аллергические реакции.
П ротивопоказания. Язвенная болезнь ж елудка и двенадца
типерстной киш ки, цирроз печени, повыш енная чувствитель
ность к препарату.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г,
в упаковке 100 ш тук; 5% -ны й крем в тубах по 20, 50 и 100 г
и 10% -ный гель по 30 г
■ ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium)
С инонимы: Ортофен, Панамор и др.
Ф арм акологическое действие. Оказывает сильное противо
воспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие,
а такж е способен ингибировать агрегацию тромбоцитов.
П о к а за н и я к п рим енению . Ревматические заболевания и
другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутрь и внутримыш ечно.
Внутрь по 25 мг 2—3 раза в сутки после еды. Затем дозу увели
чивают до 100—150 мг в сутки. Внутримышечно применяют не
более двух ампул препарата в течение суток.
Побочное действие. Боль в эпигастральной области, диспеп
сия, диарея, рвота, головная боль, кожные аллергические реак
ции, гипертензия.
П ротивопоказания. Пептическая язва ж елудка или киш еч
ника, первый триместр беременности, повышенная чувствитель
ность к препарату.
Ф о р м а вы п у ск а. Таблетки по 25 мг, в упаковке 30 ш тук.
Раствор для инъекций: 3 мл в ам пулах, в упаковке 5 ш тук,
1 мл содержит 25 мг активного вещества; 2% -ная мазь в тубах
по 30 г; суппозитории ректальные по 0,05 г.
■ КЕТОРОЛАК (Ketorolac)
Синонимы: Торадол (Toradol), Кетанов (Ketanov) и др.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество — кета-
ролака трометамин. Нестероидное противовоспалительное сред
ство с вы раж енны м анальгезирую щ им действием. По своим
обезболивающим свойствам приближается к опиоидным препа
ратам.
П о к азан и я к прим енению . Кратковременное купирование
сильны х болей, требую щ их обезболивания (операционны е
вмешательства, травмы, переломы и др.), по интенсивности ана
логично таковому при применении препаратов группы морфи
на и его заменителей.
Способ прим ен ен ия и дозы . Назначают внутрь, внутримы
шечно и внутривенно по 10—30 мг однократно; при необходи
мости — каж ды е 6—8 часов. М аксимальная суточная доза —
0,09 г. Пожилым и ослабленным — не более 0,06 г. При много
разовом применении продолжительность лечения составляет не
более 5 суток, для детей — 1 дня.
Побочное действие. Боли в животе, диспепсия, нарушение
зрения, головокружение, нарушение сна, брадикардия, гипер
тония, изменения со стороны крови, аллергические реакции.
П р о ти в о п о к азан и я. Я звенная болезнь ж елудка и двенад
цатиперстной ки ш к и , беременность, состояния с высоким
риском кровотечения, повы ш енная чувствительность к пре
парату.
Ф орма выпуска. Таблетки по 10 мг, в упаковке 10 и 20 штук;
ампулы в 1 мл 30 мг, в упаковке 5 ш тук.
д) Производные индола
■ ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum)
Синонимы: Индобене, Тридоцин и др.
Ф ар м ако л о ги ческо е действие. Блокирует синтез простаг
ландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обла
дает противовоспалительным, анальгетическим и ж аропонижа
ющим эффектом.
П о к а за н и я к п рим ен ен ию . Ревматические болезни суста
вов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии, подагра
и др.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь после еды по
25 мг 2—3 раза в сутки с увеличением при необходимости до
100—150 мг в сутки. Мазь наносят на участки тела 2 раза в
сутки.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспеп-
тические явления, анемия, боли в эпигастрии, аллергические
реакции и др.
П р о ти в о п о к азан и я. Я звенная болезнь ж елудка и двенад
цатиперстной ки ш ки , нарушение кроветворения, лактация,
беременность, возраст до 14 лет.
Ф орм а вы п у ск а. Капсулы по 25 мг, в упаковке 30 штук,
мазь 10% -ная в тубах 40 г, ректальны е свечи по 50 и 100 мг,
в упаковке 10 ш тук.
е) Оксикамы
■ МЕЛ0КСИКАМ (Meloxicam)
Синонимы: Актамелокс, Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам,
Лем, М-Кам, Матарен, Мелбек (Мелбек форте), М елокан, Ме-
локс, М елоксик, М елофлам, Месипол, Миксол-ОД, Мирлокс,
Мовалис, Мовасин.
Ф арм акологическое действие. НПВС. Оказывает противо
воспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Механизм действия обусловлен торможением ферментативной
активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов
в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует
на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защ ищ аю
щ их слизистую оболочку Ж К Т и принимаю щ их участие в ре
гуляции кровотока в почках.
П о к азан и я к применению . Ревматоидный артрит; остеоар
троз; анкилозирую щ ий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и
др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, со
провождающиеся болевым синдромом.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, во время еды, в суточ
ной дозе 7,5—15 мг. М аксимальная суточная доза — 15 мг,
у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся
на гемодиализе, — 7,5 мг. При незначительном или умеренном
снижении функции почек (КК более 25 м л/м ин), а такж е при
циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррек
ции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышен
ным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сутки. Рек-
тально — 15 мг 1 раз в сутки.
П роти воп оказан и я. Гиперчувствительность (в том числе к
НПВП др. групп), «аспириновая» триада (сочетание бронхиаль
ной астмы, рецидивирующ его полипоза носа и околоносовых
пазух и непереносимости АСК и JIC пиразолонового ряда). Я з
венная болезнь ж елудка и 12-перстной киш ки (в фазе обостре
ния), тяж елая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не
подвергающихся диализу, детский возраст (до 15 лет), бере
менность, период лактации.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в животе, диарея,
запор, метеоризм, эрозивно-язьенные поражения Ж К Т, перфо
рация ж елудка или киш ечника, кровотечение из Ж К Т (скры
тое или явное), повышение активности печеночных ферментов,
гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит. Т ах и кар
дия, повышение АД, ощущение приливов. Обострение течения
бронхиальной астмы. Головная боль, головокруж ение, шум в
уш ах, дезориентация, спутанность мыслей, наруш ение сна.
Отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный не
кроз, инфекция мочевыводящ их путей, протеинурия, гемату
рия, почечная недостаточность. Зуд, кож ная сыпь, крапивница,
повышенная фоточувствительность. Анемия, лейкопения, тром-
боцитопения. А нафилактоидные реакции (в том числе анаф и
лактический ш ок), отек губ и язы ка, аллергический васку-
лит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синд
ром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла). лихорадка.
Форма вы пуска. Таблетки по 7,5 и 15 мг (упаковки ячейко
вые контурные, пакеты полиэтиленовые).
■ ЛОРНОКСИКАМ (Lornoxicam)
Синоним ы : Ксефокам, Ксефокам рапид.
Ф арм акологическое действие. НПВС, относится к классу
оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и
анальгезирующее действие, а такж е обладает жаропонижащ им
и антиагрегантным действием.
Механизм действия связан с подавлением факторов воспале
ния; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным инги
бированием nO Tj и ЦОГ2, что приводит к нарушению метабо
лизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простаглан
динов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет
экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
П оказания к применению. Боль при воспалительных, рев
матических поражениях суставов (артрозы и др.), боль в после
операционном периоде, люмбаго.
П р ави л а п р им ен ен ия. Таблетки внутрь, перед едой, запи
вая 1 стаканом воды. Начальная доза — 1 2 таблетки, при необ-1
ходимости дозу увеличивают, доводя максимальную дозу в пер
вые 24 часа до 4 таблеток (по 8 мг). В дальнейшем назначают по
1 таблетке (8 мг) 2 раза в день. Внутривенно или внутримышеч- I
но медленно, в начальной дозе — 1—2 флакона, для поддержи-■
вающей терапии — по 1 флакону 2 раза в день. При заболевани-И
ях Ж КТ, наруш ениях функции почек или печени у пожилы х, I
при массе тела менее 50 кг, после обширных операций реко- |
мендуемая доза — не более 1 таблетки или 1 ф лакона (8 мг) в ■
день.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа- к
рату, кровотечение из Ж КТ, обострение язвенной болезни ж е - 1
лудка и 12-перстной киш ки, возраст до 18 лет. Беременность и
кормление грудью.
Побочные яв ле ни я . Тошнота, рвота, боли в животе, метео- I
ризм, понос, сухость во рту, нарушение аппетита, кровотечение
из Ж КТ; головокружение, головная боль; сонливость; депрес- "
сия; усиленное сердцебиение; дрожь; усиленное потоотделение; |
аллергические реакции (кожные высыпания, одыш ка и др.).
Ф орм а вы п у ск а. 1) таблетки, покрытые оболочкой (1 таб- I
летка содержит 4 или 8 мг лорноксикама), — по 10 шт. в бли- J
стерной упаковке; 2) порошок для приготовления инъекцион
ного раствора — по 10 мл во флаконе (1 флакон содержит 8 мг ;
лорноксикама) в комплекте с растворителем.
ж ) С ульф он ам иды
■ НИМЕСУЛИД (Nimesulide)
Синоним ы : Апонил; Аулин; Ауроним; Кокстрал; Месулид;
Н айз; Нимегесик; Нимесил; Нимесулид; Н имика; Нимулид;
Нимфаст; Новолид; Пролид; Флолид.
Фармакологическое действие. НПВС, в структуре которого
имеется сульфонилидная группировка. Полагают, что нимесу
лид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает
выраженное противовоспалительное, а такж е анальгетическое
и в меньшей степени жаропониж аю щ ее действие. М еханизм
действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.
Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в боль
шей степени, чем в слизистой ж елудка или почках, что обус
ловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.
Кроме того, в механизме противовоспалительного действия
нимесулида имеет значение его способность подавлять образо
вание свободных кислородных радикалов (без влияния на гемо
стаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миело-
пероксидазы.
П о к азан и я к прим енению . Взрослые: остеоартриты (в том
числе ревматоидный артрит), остеоартроз, тендениты, бурситы
как симптоматическая терапия; для облегчения болей в после
операционном периоде, при травмах, заболеваниях уха, горла,
носа, в стоматологии, гинекологии и др. При лихорадке р аз
личного генеза, инфекционно-воспалительны х заболеваниях
JIOP-органов (в составе комбинированной терапии).
Дети: нимесулид (суспензия) показан для лечения симптомов
лихорадки и воспаления, связанны х с и нф екциям и верхних
дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы) и
для облегчения болей различного происхождения в послеопера
ционном периоде, при повреждениях опорно-двигательного ап
парата, при небольших раненениях м ягких тканей и т.д.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь, после еды. Взрослые:
обычная доза для приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки. Дети:
1,5 м г/к г массы тела два или три раза в день.
П ротивопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадца
типерстной ки ш ки в фазе обострения, острое кровотечение из
Ж КТ, умеренная и вы раж енная печеночная недостаточность,
почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность,
лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и дру
гим НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислоте).
Побочные действия. Со стороны пищеварительной системы:
изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях — дегте
образный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно
язвенными поражениями ЖКТ). Со стороны ЦНС: редко — го
ловные боли, головокружение, сонливость. Аллергические ре
акции: кож ная сыпь, эритема, крапивница. Прочие: редко —
олигурия, задерж ка жидкости в организме, местные или сис
темные отеки; в отдельных случаях — тромбоцитопеническая
пурпура.
Ф орм а вы пуска: таблетки 100 мг.
а) П р и р о дн ы е наркотические а н а ль ге ти к и
а) И н га ля ц и о н н ы е средства д л я наркоза
■ ЭФИР ДЛЯ НАРКОЗА (Aether pro narcosi)
Синоним: Диэтиловый эфир.
Ф арм акологическое действие. Наркотическое средство.
П оказания к применению. Для ингаляционного наркоза при
хирургических вмешательствах и длительного обезболивания.
Способ п рим ен ен ия и дозы . С помощью специальной инту-
бационной трубки или маски Эсмарха.
П обочное д ей ствие. Угнетение ды хани я, посленаркозная
рвота, гипергликем ия, нарушение ф ункции печени и почек,
головная боль, раздражение слизистых оболочек дыхательных
путей.
П р о ти в о п о к азан и я. Тяж елы е заболевания легких, при
декомпенсации сердечной деятельности, тяж елы х поражениях
почек и др.
Ф орм а в ы п у ск а. Ф лаконы темного стекла по 140 или
150 мл.
В развитии эфирного наркоза выделяют несколько стадий:
1. С тадия ан ал ь гези и (3—5 минут) характеризуется утра
той болевой чувствительности и наруш ением ориентации при
сохраненном сознании.
2. С тадия возбуж дения (20 минут) проявляется двигатель
ным беспокойством, речевым возбуждением, учащением ды ха
ния и тахикардией, изменением артериального давления, рас
ширением зрачков, потерей сознания, резким повышением то
нуса скелетной мускулатуры. В стадии возбуждения возможны
кашель, рвота, остановка ды хания и сердца, саливация и др.
3. С тадия хирургического н аркоза. В ней выделяют четы
ре уровня. Она характеризуется отсутствием болевой чувстви
тельности и сознания, подавлением рефлексов и сужением зрач
ков. Артериальное давление, дыхание и ритм сердца стабили
зируются, расслабляется скелетная мускулатура.
4. С тадия пробуж дения (до 30 минут) наступает после
прекращения введения наркотического вещества. Быстрота про
буждения зависит от скорости выделения из организм а и н га
ляционного наркотического вещества.
Наступление анестезии происходит при концентрации эфи
ра от 10 до 20% . П оддерживаю щ ая анестезия проводится при
концентрации от 3 до 5% . Преимущество эфирного наркоза
заклю чается в том, что он вызывает наркоз без предваритель
ной премедикации, оказывает достаточное расслабление мышеч
ной мускулатуры.
■ ФТОРОТАН (Phtorotanum)
Синонимы: Галотан (H alotanum ), Наркотан (N arkotan).
Ф армакологическое действие. Мощное наркотическое сред
ство.
П оказания к применению. Для ингаляционного наркоза при
различны х хирургических вмеш ательствах, диагностических
исследованиях и в стоматологии.
Способ прим ен ен ия и дозы . В смеси с кислородом с помо
щью наркозных аппаратов (для вводного наркоза 3—4 об.% во
вдыхаемой смеси, для поддерж ания хирургической стадии —
0,5—1,5 об.%).
Побочное действие. Гипотермия, гипотония, брадикардия,
фибрилляция желудочков, тошнота, рвота, головная боль.
П ротивопоказания. Феохромоцитома, выраженный гипер-
тиреоз, наруш ения ф ункции печени, гипотония, наруш ение
ритма сердца, беременность (первые 3 месяца), применение во
время родов.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 50 мл.
■ АЗОТА ЗАКИСЬ (Nitrogenium oxydulatum)
Ф арм акологическое действие. Слабое газообразное нарко
тическое средство. Глубокого наркоза не вызывает. В организ
ме почти не изменяется. Не раздраж ает слизисты е оболочки.
П о к азан и я к п ри м ен ен и ю . Обезболивание родов. Малые
хирургические вмешательства.
Способ п р и м е н е н и я и д о зы . В ды хание азота закиси
производится с помощью маски или интубации в смеси с кис
лородом (азота закиси 70—50%-ного и кислорода соответствен
но 30—50%-ного).
Побочное действие. Отрицательное воздействие на дыхатель
ную и сердечно-сосудистую системы, печень, почки незначи
тельно. Редко возникают тошнота и рвота.
П роти вопоказан и я. Заболевания нервной системы, хрони
ческий алкоголизм, острое алкогольное опьянение.
Ф орм а вы п у ск а. В металлических баллонах по 10 л под
давлением 50 атмосфер в сгущенном (жидком) состоянии.
Х ранение. При комнатной температуре вдали от огня.
■ ЭНФЛУРАН (Enfluran)
Синоним: Этран (Ethrane).
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Оказывает наркотизирую
щее, анальгетическое и выраженное миорелаксирую щ ее дей
ствие.
П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю . И спользую т д л я общего
обезболивания при кратковременных хирургических вмешатель
ствах, в акушерстве — при кесаревом сечении.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . В смеси с кислородом или в
сочетании с закисью азота и кислородом с помощью специаль
но калиброванного наркозного испарителя (для вводного нарко
за — 0,5 об.% , во вдыхаемой смеси — постепенно повыш ая до
4,5 об.% , для поддержания хирургической стадии — концент
рация 0,5—2,5 об.%).
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, гипотония.
П роти вопоказан и я. Гипотония, нарушения ритма сердца.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 125 и 250 мл.
■ И30ФЛУРАН (Isoflurane)
Синонимы: Форан, Аерран.
Ф арм акологическое действие. Наркозное ингаляционное.
При ингаляции минимальная альвеолярная достаточная для
наркоза концентрация составляет в 100%-ном кислороде 1,05—
1,28, в 70%-ной закиси азота — 0,37—0,56. Биотрансформиру-
ется незначительно. В постнаркозном периоде только 0,17%
принятой дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов. Ста
дии индукции и выхода из наркоза непродолж ительны. О ка
зывает умеренное раздраж аю щ ее действие. Ф арингеальны й и
ларингеальный рефлексы притупляю тся быстро. Наркоз хоро
шо управляем, т.к. уровень анестезии легко изменяется. Угне
тает дыхательную систему. АД сниж ается в стадии индукции,
но нормализуется при хирургической фазе. Углубление нарко
за приводит к гипотонии. Сердечный ритм и выброс п ракти
чески не изменяются. Уменьшение ударного объема компенси
руется увеличением ЧСС. Гиперкапния приводит к дальнейш е
му повышению ЧСС и возрастанию сердечного выброса выше
уровня пробуждения. При глубоком наркозе отмечается усиле
ние церебрального кровотока, что может приводить к транзи-
торному повышению давления цереброспинальной жидкости.
П оказания к применению. Ингаляционный наркоз.
Способ применения и дозы. Ингаляционно, с помощью нар
козного испарителя. Используют ингаляцию 1,5—3%-ного изоф-
лурана в кислороде или смеси кислорода и закиси азота, х и
рургический уровень наркоза достигается через 7—10 мин. Его
можно поддерживать ингаляцией 1,0—2,5% -ного изофлурана в
сочетании с закисью азота; если применяют чистый кислород,
может потребоваться увеличение концентрации на 0,5—1% .
П р о тивопоказания. Гиперчувствительность, генетическая
подверженность злокачественной гипертермии.
Побочны е действия. В фазе индукции: каш ель, затрудне
ние дыхания, ларингоспазм; в фазе наркоза — угнетение ды ха
ния, гипотензия, нарушения ритма; в послеоперационном пери
оде — легкий озноб, тошнота, рвота, кишечная непроходимость,
нарушения функции печени, интеллектуально-мнестические
расстройства (2—3 дня после анестезии), ухудшение настроения
(в течение 6 дней), лейкоцитоз, транзиторное повышение уровня
глюкозы, креатинина, азота мочевины, холестерина и щелочной
фосфатазы, синдром злокачественной гипертермии, связанный
с гиперкатаболическими процессами в скелетной мускулатуре
и резким повышением потребления кислорода, проявляющийся
мышечной ригидностью, тахикардией, учащением дыхательных
движений, цианозом, нарушениями ритма, нестабильностью АД;
снижение парциального давления кислорода и pH, гиперкалие-
мия, дефицит оснований; почечная недостаточность.
В заи м одей ствие. Комбинация с закисью азота в 2—3 раза
уменьшает минимальную необходимую для наркоза альвеоляр
ную концентрацию, при этом снижается и выраженность арте
риальной гипотензии. Потенцирует эффект миорелаксантов,
особенно недеполяризующего типа.
Форма выпуска. Концентрат для ингаляционного раствора;
флакон (флакончик) темного стекла 100 и 250 мл в коробк (ко
робочке) полистироловой 1.
б) Н е и н га ля ц и о н н ы е средства д л я наркоза
■ ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (ThiopentaLum-natrium)
С иноним : Несдонал и др.
Ф а р м а ко ло ги ч е ск о е де й ств и е . О казы вает снотворное,
а в больших дозах наркотическое действие.
П о к а за н и я к прим енению . Д ля вводного наркоза, при
эндоскопических исследованиях, небольших по объему хирур
гических процедурах.
Способ применения и дозы. Внутривенно медленно (!) взрос
лым
3—5 м г/к г 2,5% -ного раствора, детям 3 м к /к г до 6 м к /к г в
зависимости от возраста. М аксимальная разовая доза для взрос
лых в вену 1 г.
Побочное действие. Л арингоспазм, гипотония, угнетение
ды хания и сердечной деятельности.
П ро ти во п о к аза ни я. Заболевания печени и почек, бронхи
альная астма, гипотония, гиповолемия, лихорадочные состоя
ния, воспалительные заболевания носоглотки.
Ф орм а вы пуска. Порошок для инъекционного раствора во
флаконах по 0,5 и 1 г.
■ КЕТАМ И Н (Ketaminum)
Синоним ы : Калипсол, Кеталар, Кетанест и др.
Фармакологическое действие. Препарат для общей анестезии
с быстрым, выраженным, но непродолжительным действием.
Показания к применению. Вводный и базисный наркоз при
кратковременных хирургических вмешательствах, инструмен
тальных исследованиях и болезненных диагностических мани
пуляциях.
Способ прим енения и дозы . Вводят внутривенно, внутри
мышечно в индивидуальных дозах. Средняя доза, вызывающая
хирургический наркоз на 5—10 минут, равна 2 м г/кг при внут
ривенном введении. Доза 10 м г/к г при внутримы ш ечном вве
дении обеспечивает продолжительность анестезии 12—25 м и
нут-
П обочное дей ств и е. Повышение АД, учащ ение пульса,
нарушение дыхания, галлюцинации, психомоторное возбужде
ние, нарушения сознания.
П ротивопоказания. Эклампсия, артериальная гипертония,
нарушение мозгового кровообращения.
Ф орма вы пуска. 1% -, 5% -, 10% -ный раствор по 2,5 и 10 мл
во флаконе.
■ МЕТОГЕКСИТАЛ (Methohexital)
Синоним: Бриетал.
Фармакологическое действие. Производное барбитуровой
кислоты для внутривенного наркоза ультракороткого действия
(5—7 минут).
П о к а за ни я к прим енению . Вводный наркоз, наркоз при
кратковременных хирургических вмеш ательствах, в диагнос
тических целях.
Способ прим енения и дозы. Для внутривенного струйного
введения применяю т 1% -ны й раствор препарата; для капель
ной инъекции — 0,2% -н ы й раствор. Средняя доза для взрос
лых составляет от 1—1,5 м г/кг.
Побочное действие. Гипотония, тахикардия, кашель, ларин-
госпазм, бронхоспазм, головная боль, возбуждение, тошнота и
рвота, аллергические реакции.
Противопоказания. Тяжелые поражения печени, повышен
ная чувствительность к барбитуратам.
Форм а вы пуска. 1%-, 5%-, 10%-ный раствор в ампулах по
2,5 и 10 мл во флаконах.
■ ПР0ПАНИДИД (Propanidid)
Синонимы: Сомбревин, Фабантал, Эпонтол и др.
Фармакологическое действие. Анестетик очень короткого
действия (3—5 минут).
Показания к применению. Для кратковременного и вводно
го наркоза.
Способ прим енения и дозы . Внутривенно быстро 5% -ный
раствор (5—10 мг/кг); истощенным больным пожилого возраста
и детям — 2,5% -ны й раствор. Х ирургическая стадия наркоза
продолжается 3— 5 минут с последующим быстрым пробуж
дением.
Побочное действие. Гиперемия и болезненность по ходу вены
на месте инъекции; иногда тошнота и рвота.
П р оти вопоказан и я. Ш ок, гемолитическая желтуха, тяж е
лое нарушение функции почек, печени, тяж елы е заболевания
сердца, артериальная гипертония.
Ф орм а вы пуска. Ампулы по 10 мл 5%-ного раствора, в упа
ковке 5, 10 штук.
Х ранение. Хранить в защищенном от света месте. Список Б.
■ ПР0П0Ф0Л (Propofol)
Синонимы: Диприван, Пофол, Рекофол
Ф армакологическое действие. Относительно новое средство
для общей анестезии короткого действия. Наркоз развивается
через 20—45 секунд и продолжается после однократного введе
ния 30-60 секунд. Не оказывает анальгетического действия.
П о к а за н и я к прим енению . Вводная анестезия, поддержа
ние анестезии, обеспечение седативного эффекта у больных,
которым проводят искусственную вентиляцию легких.
Способ п рим ен ен ия и д озы . Д ля вводной анестезии взрос
лым пациентам назначаю т по 4 мл (40 мг) каж ды е 10 секунд,
до появления клинических признаков наркоза. Поддержание
адекватной анестезии обеспечивается, как правило, скоростью
введения в пределах
4—12 м г/к г/ч . Детям для проведения анестезии вводят пре
парат со скоростью 9—15 м г/кг/ч , обеспечивая при этом необхо
димую глубину наркоза.
Побочное действие. Гипотензия, в период выхода из нарко
за возможны тошнота, рвота, головная боль, бронхоспазм, мы
шечные подергивания.
П роти вопоказан и я. Аллергическая реакция на диприван в
анамнезе, с осторожностью назначаю т при эпилепсии, заболе
ваниях органов дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Ф орм а вы пуска. 1% -ная водная эмульсия (изотоническая) в
ампулах по 20 мл, флаконах по 20, 50 и 100 мл, в ш прицах по
50 мл (после вскрытия ампул и флаконов препарат должен быть
использован в течение 6 часов).
■ ПРЕДИОН (Predionum)
С инонимы: Виадрил, Пресурен и др.
Ф ар м ако л о ги ческое дей ствие. О казы вает снотворное и
наркотизирую щее действие.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . Д ля внутривенного вводного,
базисного и самостоятельного наркоза.
Способ прим енения и дозы . После однократного внутри
венного введения действие предиона п роявляется через 3—
5 минут и продолжается 30—40 минут. Капельное введение 0,5—
1,0%-ного раствора вызывает поверхностный наркоз через 15—
20 минут.
Побочное действие. Раздраж ение внутренней стенки вен,
боль по ходу сосудов во время введения препарата.
Противопоказания. Тромбофлебит.
Ф орм а вы п уска. Порошок для инъекционны х растворов в
герметично закрыты х флаконах или ампулах по 0,5 г
1 1 . Зак. 512
В эту группу JIC такж е относят П енталги н , А н дип ал.
Барбит уровая нарком ания (барбит уратизм) обусловлена
злоупотреблением барбамилом или этаминалом натрием. При
барбитуровой интоксикации отмечаются нарушения координа
ции, идеаторная заторможенность, невнятная речь, асинергия,
нистагм (вертикальный и горизонтальный), угнетение сухожиль
ных рефлексов. Возможны двигательная и сексуальная растор-
моженность, агрессивное поведение. Психические наруш ения
достаточно разнообразны: сонливость, эйфория, депрессия, эмо
циональная лабильность, раздражительность, дисфория, враж
дебность. Иногда наблюдаются параноидные реакции, суици
дальные тенденции; внимание ослаблено, память снижена. При
передозировке барбамила может развиться кома и наступить
смерть в результате дыхательной недостаточности, почечной
недостаточности или остановки сердца. П ривы кание к барби
туратам формируется постепенно, в основном в результате са
молечения длительных нарушений сна.
При непрерывном употреблении препарата в дозах, превы
ш аю щ их обычные терапевтические, как правило, возникает
состояние зависимости.
В начале абстинентного синдрома отмечаются тревога, не
произвольные мышечные подергивания, тремор рук, пальцев,
язы ка и век, прогрессирующ ая слабость, тошнота, рвота, бес
сонница, явления ортостатического коллапса. По мере у тяж е
ления состояния появляю тся судорожные припадки, а такж е
делирий или галюцинаторнобредовые психозы. В случаях т я
желого абстинентного синдрома при отсутствии адекватной те
рапии возможен смертельный исход.
Лечение острых отравлений заключается в ускорении выве
дения ЛС из организма и в поддержании его жизненно важных
функций.
Противорецидивная поддерживающ ая фармакотерапия за
клю чается в выявлении основного синдромокомплекса психи
ческой зависимости и назначении целенаправленной терапии.
■ НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum)
Синонимы : Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др.
Ф ар м ак о л о ги ч е ск о е д ей ств и е. О казы вает снотворное,
успокаивающее, противотревожное, мыш ечнорасслабляю щ ее
действие и др.
Показания к применению . Нарушение сна различной этио
логии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспо
койства.
Способ прим енения и дозы. Принимают нитразепам внутрь;
в качестве снотворного средства — за полчаса до сна. Разовая
доза для взрослых 0 ,0 0 5 —0,01 г. М аксим альная разовая доза
0,02 г. При курсовом лечении продолжительность применения
нитразепама составляет 30—45 дней.
Побочное действие. Сонливость, вялость, атаксия, наруше
ние координации движений, головная боль, в редких случаях
кожный зуд, тошнота.
П р о ти во п о казан и я. М иастения, беременность, водителям
транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой ре
акции.
Ф орм а в ы п у ск а. Таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг) в
упаковке по 10, 20, 100 штук. Список Б.
■ ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam)
Синоним: Сомнубене и др.
Длительно действующее снотворное (Tj/ 2 — 24—36 часов). Про
должительность сна составляет около 8 часов. Кроме снотворно
го обладает седативным, миорелаксантным и противосудорож-
ным действием.
■ ТРИАЗОЛАМ (Triazolam)
Синоним: Хальцион и др.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество триазо
лам — производное бензодиазепина. Обладает выраженным снот
ворным действием. Укорачивает период засыпания, уменьшает
число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна.
■ ТЕМАЗЕПАМ (Temasepam)
Синоним: Сигнопам.
Ф армакологическое действие. Снотворное и успокаивающее
действие.
П оказания к применению. Нарушение засыпания, а также I
неврозы, неврастении и инволюционная депрессия.
Способ применения и дозы. Принимают перед сном по 10- I
20 мг.
Побочное действие. Сонливость, ухудшение памяти, нару. I
шение зрения, функций печени и почек, диспепсия, угнетение I
кроветворения, аллергические реакции.
Противопоказания. Миастения, нарушение функции пече- I
ни и почек, алкогольная интоксикация, обструктивные заболе- I
вания легких, анемии, беременность.
Форм а вы пуска. Таблетки по 10 мг.
■ МИДА30ЛАМ (Midazolam)
Синоним ы : Дормикум, Версед и др.
Фармакологическое действие. Оказывает снотворно-нарко-1
тизирующее (гипнотическое) действие.
П ока за ни я к применению. Д ля премедикации, введения в I
наркоз и его поддержания, лечения инсомнии.
Способ прим енения и дозы . Перорально в виде таблеток 1
7,5— 15 мг. Д ля премедикации вводят внутримышечно за 3 0 - I
60 минут до операции взрослым в дозе 0,07—0,1 м г/кг, детям — I
0,08—0,2 м г/кг.
Побочное действие. Возникновение парадоксальных реак-1
ций (агрессивность, аж итаци я), судорог, тремора, диплопии, J
сонливости, психической зависимости, артериальной гипотен-И
зии, тахикардии, аллергических реакций.
П р отивопоказания. Т яж елая миастения, расстройство сна I
при психозах и депрессиях, органические пораж ения мозга, }
легочная недостаточность, первый триместр беременности, дет- ■
ский возраст(таблетки).
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 7,5—15 мг № 10; 0,1% -ны й I
раствор для инъекций во ф лаконах по 5 и 10 мл, и 0,5% -ны й
раствор — в ампулах по 1 и 3 мл № 10 и 5.
д ) П р е пар а ты м е ла то н и н а
■ МЕЛАКСЕН (Melaxen)
Ф арм акологическое действие. Адаптогенный препарат, хи
мический аналог биогенного амина мелатонина. Синтезирован
из аминокислот растительного происхож дения. Х им ическая
формула М -ацетил-5-метокситриптамин, м олекулярн ая м ас
са 232. Растворяется в воде, спирте, липидах. Я вляется синте
тическим аналогом гормона эпифиза. Нормализует циркадны е
ритмы. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные измене
ния двигательной активности и температуры тела. Способству
ет нормализации ночного сна: ускоряет засыпание, улучш ает
качество сна, сниж ает число ночных пробуждений, улучш ает
самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощ у
щения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сно
видения становятся более ярким и и эмоционально насыщ енны
ми. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, сни
жает стрессовые реакции. П роявляет иммуностимулирующие
и выраженные антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию
гонадотропинов и в меньшей степени — других гормонов адено
гипофиза (кортикотропина, тиреотропина и соматотропина). Не
вызывает привыкания и зависимости.
П оказан и я к применению. В качестве снотворного средства,
адаптогена для нормализации биологических ритмов.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Взрослым назначаю т по 1/ 2—
1 таб. 1 раз/сут за 30— 40 мин перед сном. При применении в
качестве адаптогена при смене часовых поясов за 1 день до пе
релета и в последующие 2—5 дней — по 1 таб. за 30—40 мин до
сна. М аксимальная суточная доза — до 2 таблеток.
П роти вопоказан и я. Выраженные наруш ения функции по
чек, аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома, аллергичес
кие реакции, лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, сахар
ный диабет, хроническая почечная недостаточность, беремен
ность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная
чувствительность к препарату.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, утрен
няя сонливость. Со стороны пищеварительной системы: тошно
та, рвота, диарея. Прочие: аллергические реакции на компо
ненты препарата; отеки в первую неделю приема.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 12 шт. в упаковке ячейковой
контурной (1 или 2) в пачке картонной.
4.3.2.4. Противоэпилептические средства
Действие противоэпилептических препаратов основано
на подавлении возбудимости нейронов эпилептиформного очага
или на торможении (угнетении) иррадиации патологической
импульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга.
П ротивоэпилептические средства уменьшают частоту и силу
припадков, замедляют процесс деградации психики.
Эпилепсия — хроническое заболевание ЦНС, при котором
наблюдаются изменения психики, поведения, характера и
периодические припадки.
Различаю т четыре вида эпилептических припадков:
1. Больш ие судорожные припадки (G rand m al) с потерей
сознания и характерными тонико-клоническими судорогами.
2. Малые судорожные припадки (P etit m al), во время кото
рых больной теряет сознание на несколько секунд, общие судо
роги при этом отсутствуют.
3. Психомоторные эквиваленты, во время которых больной
совершает неосознанные и немотивированные поступки, о кото
рых потом ничего не помнит.
4. Миоклонус сопровождается кратковременными судорога
ми отдельных групп мыш ц без потери сознания.
Если большие судорожные припадки следуют один за дру
гим, то такое состояние назы ваю т эпилептическим статусом.
Д ля лечения этого состояния используют внутривенно диазе
пам, а также средства для ингаляционного и неингаляционного
наркоза.
6) Ингибиторы МАО
■ СЕЛЕГИЛИН (Selegiline)
С инонимы: Депренил, Юмекс, Eldepryl, Ju m ex , Tumex.
Ф арм акологи чески е свойства. Избирательный ингибитор
МАО типа В. Угнетает метаболизм допамина, вы зы вая повыше
ние его концентрации в нейронах экстрапирамидной системы.
Потенцирует и пролонгирует терапевтическое действие леводо-
пы. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и
серотонина.
П оказан и я к применению . Болезнь Паркинсона, симптома
тический паркинсонизм; болезнь Альцгеймера, слабо или уме
ренно выраженное старческое слабоумие альцгеймеровского
типа.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . При болезни П аркинсона —
10 мг/сут в 1—2 приема; при болезни Альцгеймера — 10 мг/сут в
1 или 2 приема (с интервалом 1—2 часа). Максимальная до- за
— 10 мг/сут (в дозах 30—40 мг/сут селективность действия се-
легилина в отношении МАО-В утрачивается).
П р о ти в о п о к азан и я. Экстрапирамидные расстройства, не
связанные с понижением содержания допамина; прогрессиру
ющая деменция, психозы, дискинезия, тремор, одновременный
прием антидепрессантов и период до 5 нед. после их отмены,
беременность, период лактации, детский и подростковый воз
раст до 18 лет; повышенная чувствительность к селегилину.
Побочное действие. Сухость во рту, расстройства сна.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 5 мг селегилина, в упаковке
ячейковой контурной по 10 и 50 шт.
3 3 6 1 Ф а р м а к о л о ги я
в ) М -, N -х о ли н о б ло к а то р ы
■ ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ (Trihexyphenidyl)
Синоним ы : Циклодол, Паркопан, Трифен и др.
Фармакологическое действие. Холиноблокатор с выражен
ными центральными (N-холинорецепторы) и периферическими
(М-холинорецепторы) холиноблокирующими свойствами.
Показания к применению. Паркинсонизм различной этио
логии.
Способ прим енения и дозы. Внутрь после еды по 0,05—1 мг
в день, прибавляя 1—2 мг в день до суточной дозы 5—15 мг.
Побочное дей стви е. Сухость во рту, наруш ение зрения,
тахикардия, головокружение, психическое и двигательное воз
буждение.
Противопоказания. Глаукома, беременность, аденома пред
стательной железы.
Форма вы пуска. Таблетки по 1, 2, 5 мг (№ 50). Список А.
а) Трициклические антидепрессанты
■ А М И ТРИ ПТИЛ ИН (A m itrip ty lin u m )
С инонимы: Амизол, Саротен и др.
Ф арм акологическое действие. Антидепрессант с тимолеп-
тическим и седативным действием. Обладает холинолептичес-
ким свойством.
П о к а за н и я к п рим ен ен ию . Депрессивные и тревож ноде
прессивные состояния различной этиологии (маниакально-деп
рессивный психоз, шизофрения, сенильные и инволюционные
депрессии, невротические депрессивные реакции и другие фор
мы депрессии).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Н азначаю т внутрь по 0,025 г
3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 0,3 г. При
внутримышечном или внутривенном введении начальная доза
составляет 25—50 мг/сут с дальнейшим ее повышением.
Побочное действие. Сухость во рту, гипотония, головокру
ж ение, задерж ка мочи, потливость, тахикардия, запоры , рас
стройство зрения.
П ротивопоказания. Глаукома, атония мочевого пузыря, аде
нома предстательной ж елезы, гипертония, беременность, л ак
тация, инфаркт миокарда.
Ф орм а вы п у ск а. Д раж е по 25 мг в упаковке 50 ш тук, р а
створ для инъекций: 2 мл в ампулах по 10 ш тук, в 1 мл 10 мг
активного вещества.
4.3.3.2. Психостимуляторы
Психостимуляторы — препараты, временно повышающие ум
ственную и физическую работоспособность (психическую и
двигательную активность). Эти эффекты достигаю тся за счет
быстрой мобилизации резервны х возможностей организма,
многократный прием психостимуляторов истощает их. Наибо
лее часто в клинической практике применяются препараты этой
группы: сиднокарб, коф еин и сиднофен.
Новая группа психостимуляторов, применяемых для лече
ния болезни А льцгеймера — актопротекторы. Они акти ви зи
руют психические (когнитивные и др.) функции. К эффектив
ным средствам для лечения болезни А льцгеймера относятся
холиномиметики — Тазомелин (Tazomeline) и Ксаномелин
(Xanomeline).
■ М Е З О К А Р Б (M e s o c a rb )
Синоним: Сиднокарб.
Ф арм акологическое действие. Психостимулятор, оказыва
ющий выраженное влияние на центральную нервную систему,
не вызывает привыкания.
П о к азан и я к прим енению . Астенические состояния после
физического и умственного переутомления, невротические рас
стройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения, апа
тия и др.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 0,005 г 2 раза в день;
при необходимости дозу повышают до 0,05 г в сутки. Высш ая
разовая ,оза — 0,075 г, суточная — 0,15 г
П обочное действие. Головная боль, артериальная гипертен
зия, бессонница, потеря аппетита.
Противопоказания. Повышенное возбуждение, выраженный
атеросклероз, гипертоническая болезнь.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,025 г, в упа
ковке 50 ш тук.
■ К О Ф ЕИ Н -Б Е Н З О А Т НАТРИЯ (C o ffe in u m n a trii b e n z o a s)
Ф армакологическое действие. Стимулятор центральной не
рвной системы.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . Угнетение ЦНС, отравления
наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосуди
стой системы.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Назначают внутрь по 0,1—0,2 г
2—3 раза в день, подкожно по 1—2 мл 10% - и 20% -ного раствора.
П ротивопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница,
гипертония, атеросклероз, старческий возраст, глаукома.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г, в упаковке 6 штук;
ампулы 10%- и 20%-ного раствора по 1 и 2 мл.
■ БЕМ ИТИЛ (B e m ith y lu m )
Оказывает умеренное психостимулирующее действие, повы
шает устойчивость организма к гипоксии и работоспособность
при физических нагрузках. Иммуностимулирующее действие.
4.3.3.3. Ноотропы
Термин «ноотропные» впервые был предложен автором препа
рата пирацетам К. Ж и урд ж еа для обозначени я средств,
оказываю щ их специфическое активирую щ ее влияние на ин
тегративные функции мозга. Термин «ноотропы» произошел от
греческих слов noos — мыш ление, tropos — направление.
Основными препаратами этой группы являю тся пирацетам
и его аналоги (этирацетам, оксирацетам и др.). К данной груп
пе относят такж е пиридитол, ацефен и препараты, сходные по
структуре с ГАМК, — аминалон, натрия оксибутират, панто-
гам, фенибут, пикамилон.
Характерным свойством ноотропов является их антигипокси-
ческое действие, т.е. способность уменьшать потребность тканей
в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии.
Ноотропы характеризую тся относительно низкой токсич
ностью.
Ноотропные препараты активирую т высшую интегратив
ную деятельность мозга, улучш аю т его функции, повышают
устойчивость мозга к экстремальным воздействиям.
В основе лечебного действия ноотропных средств леж ит их
благоприятное влияние на обменные и гемодинамические про
цессы мозга. Они наш ли ш ирокое применение в лечении
неврологических и психических заболеваний.
■ ПИРАЦЕТАМ (P yrace tam u m )
Синоним ы : Ноотропил, Луцетам и др.
Фармакологическое действие. Усиливает обменные процес
сы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в мозгу; улуч
шает микроциркуляцию , не оказы вая при этом сосудорасши
ряющего действия.
П о казани я к применению. Хронические и острые наруш е
ния мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, деп
рессии различной этиологии, алкоголизм и нарком ания и др.
Способ прим енения и дозы . При тяж елы х состояниях
внутримышечно или внутривенно 2—6 г в сутки. Хронические
состояния требуют назначения по 1,2—2,4 г в сутки (иногда до
3,2 г в сутки и более) в 3—4 приема.
П об очное де й ств и е . П овы ш ен н ая раздраж ительн ость,
возбудимость, нарушение сна, диспептические явления.
П р отивопоказания. Выраженные наруш ения функции по
чек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к
препарату.
Форма вы пуска. Капсулы по 0,4 г (№ 20, 30, 50, 60); таблет
ки по 0,2 г (№ 60) и по 0,4; 0,5; 0,8 и 1,2 г (№ 20, 30); 20% -ный
раствор для инъекций в апулах по 5 и 15 мл и др.
■ М ЕМ О П Л А Н Т (M e m o p la n t)
Представляет собой сухой экстракт из листьев растения гин-
кго двулопастный (Ginkgo biloba).
Ф арм акологическое действие. Улучшает реологические
свойства крови и микроциркуляцию , оказывает антигипокси-
ческое и антиоксидантное действие, тормозит развитие трав
матического и токсического отеков головного мозга, улучшает
память и способность к обучению.
П оказания к прим енению . Заболевания ЦНС, связанны е с
нарушениями обменных процессов и мозгового кровообращения;
для улучш ения памяти и концентрации внимания; при вести
булярных нарушениях и шуме в ушах; при ретинопатиях.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь по 1—2 таб
летки 3 раза в день. Курс лечения составляет не менее 8 недель.
Побочное действие. Препарат хорошо переносится, редко
возникают кожные аллергические реакции и головная боль.
Форма вы пуска. Таблетки по 0,04 г № 30.
■ ГЛИЦИН (G ly c in u m )
Аминоуксусная кислота.
Фармакологическое действие. Нейропротективное, антиок-
сидантное, метаболическое.
П оказан и я к применению. Сниженная умственная работос
пособность, психоэмоциональное напряжение в стрессовых си
туациях (в том числе экзамены , конф ликтны е ситуации); де
виантные формы поведения детей и подростков; различные фун
кциональные и органические заболевания нервной системы,
сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эмоциональ
ной нестабильностью, снижением умственной работоспособнос
ти и нарушением сна (неврозы, неврозоподобные состояния, ве-
гетососудистая дистония, последствия нейроинфекций и ЧМТ,
перинатальны е и другие формы энцефалопатий (в том числе
алкогольного генеза); ишемический инсульт.
Способ применения и дозы. Под язы к или за щ еку (таблет
ку можно измельчить и применять в виде порош ка), при пси
хоэмоциональном напряж ении, снижении пам яти, внимания,
умственной работоспособности, подросткам с девиантными фор
мами поведения — по 1 табл. 2—3 раза в сутки в течение 14—
30 дней.
При функциональных и органических пораж ениях нервной
системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эмо
циональной лабильностью и нарушением сна, детям до 3 лет —
по 0,5 табл. (0,05 г) 2—3 раза в сутки в течение 7—14 дней,
в следующие 7—10 дней — 0,5 табл. 1 раз в сутки. Суточная
доза — 0,1—0,15 г (1—1,5 табл.), курсовая — 2,0—2,6 г.
Детям старше 3 лет и взрослым — по 1 табл. 2—3 раза в
сутки, курс лечения 7—14 дней. При необходимости курс лече
ния можно увеличить до 30 дней и повторить через 30 дней.
При нарушениях сна — 0,5—1 табл. (в зависимости от возра
ста) за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.
При ишемическом мозговом инсульте — 1 г (10 табл. за щеку
или под язык) с 1 ч.ложкой воды в течение первых 3—6 часов от
развития инсульта, далее — по 1 г в сутки в течение 1—5 дней,
затем — по 1—2 табл. 3 раза в сутки в течение 30 дней.
В наркологии — как средство, повышающее умственную
работоспособность и уменьшающее психоэмоциональное напря
жение в период ремиссии при явлениях энцефалопатии, орга
нических поражениях центральной и периферической нервной
системы — по 1 табл. 2—3 раза в сутки в течение 14—30 дней.
При необходимости курсы лечения повторяют 4—6 раз в год.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность.
Побочны е действия. Возможны аллергические реакции.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,1 г — 50 шт. в упаковке.
■ ГЛИАТИЛИН (G lia tilin )
Синоним: Церепро.
Ф армакологическое действие. Ноотропный препарат. Холи-
номиметик центрального действия с преимущественным влия
нием на ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества
происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе
ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуж
дения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфа
та, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин улучшает передачу нервных импульсов, а гли
церофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембран
ного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мем
бран и функция рецепторов.
Глиатилин увеличивает церебральный кровоток, усиливает
метаболические процессы и активирует структуры ретикуляр
ной формации головного мозга, а такж е восстанавливает созна
ние при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корректирую щ ее действие
на факторы инволюционного психоорганического синдрома,
такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейро
нов и снижение холинергической активности.
П о к азан и я к п рим енению . Острый период ЧМТ с преиму
щественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания,
коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, сим
птомы поражения ствола мозга); иш емический (острый и вос
становительный период) и геморрагический инсульт (восстано
вительный период); дегенеративные и инволюционные психо
органические синдромы и последствия цереброваскулярной
недостаточности, такие к ак первичные и вторичные наруш е
ния мнестических функций, характеризую щ иеся наруш ения
ми памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, сниж ени
ем мотивации, инициативности, способности к концентрации
внимания; изменения в эмоциональной и поведенческой сфере:
эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность,
снижение интереса, старческая псевдомеланхолия; мультиин-
фарктная деменция.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . И нъекции: в /м или в /в (ка-
пельно). Капсулы: внутрь, до еды.
Взрослым, при острых состояниях: в/м — в дозе 1 ООО мг в
сутки (1 амп.) или в /в — 1 000—3 ООО мг в сутки. При в /в
введении содержимое 1 амп. (4 мл) разводят в 50 мл физиоло
гического раствора, скорость инфузии — 60—80 капель в мину
ту. Продолжительность лечения — обычно 10 дней, но при не
обходимости лечение можно продолжать до появления полож и
тельной динам ики и возможности перейти на прием внутрь
капсул.
При хронической цереброваскулярной недостаточности, и з
менениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиин-
фарктной деменции: внутрь — по 400 мг (1 капе.) 3 раза в сут
ки. Продолжительность терапии — 3—6 мес.
П роти воп оказан и я. Повышенная чувствительность к ком
понентам препарата. Беременность и лактация.
П обочные действия. Тошнота (как следствие допаминерги-
ческой активации), в этом случае следует снизить дозу препа
рата. Возможны аллергические реакции. К ак правило, препа
рат хорошо переносится даже при длительном применении.
Ф орм а вы пуска. Капсулы в контурной ячейковой упаковке
14 шт.; в ампулах по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке по
1 или 3 ампулы.
■ МЕКСИДОЛ (M exidoLum )
Ф армакологическое действие. Антиоксидантное, антигипок-
сическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолити-
ческое. Оказывает стресс-протективное, антиамнестическое, про-
тивосудорожное, гиполипидемическое действие. Обладает селек
тивным, не сопровождающимся седацией и м иорелаксацией,
анксиолитическим действием. Предупреждает нарушение про
цессов обучения и памяти при старении и действии неблагопри
ятных факторов.
П о к а за н и я к п рим енению . Острое наруш ение мозгового
кровообращ ения, дисциркуляторная энцефалопатия, вегето-
сосудистая дистония, легкие когнитивные расстройства атеро
склеротического генеза, тревожные расстройства при невроти
ческих и неврозоподобных состояниях, абстинентный синдром
при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетосо-
судистых наруш ений; острая и нтоксикация антипсихотичес
ким и средствами, острый панкреонекроз, перитонит (раствор
д ля инъекций, в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы. Парентеральное введение: в/м,
в/в (струйно, медленно, в течение 5—7 мин; капельно, со скоро
стью 40—60 капель в минуту). При инфузионном введении раз
водят в 0,9% -ном растворе н атрия хлорида. Реж им дозирова
ния устанавливают индивидуально. Начальную дозу (50—100 мг
1—3 раза в сутки) постепенно повышают до получения терапев
тического эффекта.Острое нарушение мозгового кровообраще
ния: в составе комплексной терапии, в первые 2—4 дня в/в к а
пельно по 200—300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза
в сутки. Длительность курса — 10—14 дней. Д исциркулятор-
ная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или к а
пельно, по 100 мг 2—3 раза в сутки в течение 14 дней, затем
в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Острый отечный (интер
стициальный) панкреатит: в/в капельно и в/м , по 100 мг 3 раза
в сутки. Некротический панкреатит, легкая степень тяж ести:
в/в капельно и в/м , по 100—200 мг 3 раза в сутки; средняя сте
пень тяжести: в/в капельно, по 200 мг 3 раза в сутки;.
Противопоказания. Препарат противопоказан при выражен
ных нарушениях функций печени и почек, при наличии в анам
незе (истории болезни) аллергии к пиридоксину (витамину В6).
Побочное действие. Обычно мексидол хорошо переносится.
У некоторых больных возможно появление тошноты и сухости
во рту.
Ф орма вы пуска. 5% -ный раствор для инъекций в ампулах
по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной
пачке 2 упаковки. 1 таблетка, покрытая оболочкой в контурной
ячейковой упаковке 10 ш т., в картонной пачке 3 упаковки.
6) Животного происхождения
■ П АН ТО КРИ Н (P an to crin u m )
Ж идкий спиртовой экстракт из неокостеневших рогов (пан
тов) марала, изюбра и пятнистого оленя.
Способ прим енения и дозы . Н азначаю т внутрь по 30—
40 капель или 1—2 таблетки на прием; подкожно или внутри
мышечно вводят по 1—2 мл в качестве тонизирующего сред
ства.
Форм а вы пуска. Ф лаконы по 30, 50 и 100 мл; таблетки по
0,075 и 0,15 г; ампулы по 1 и 2 мл.
Хранение. В прохладном, защ ищ енном от света месте.
■ А П И Л А К (A p ila c u m )
Сухое вещество нативного маточного молочка.
Фармакологическое действие. Биогенный стимулятор.
П о ка за ни я к применению . Гипотрофия и анорексия (у де
тей грудного и раннего возраста), гипотония, нарушение пита
ния у реконвалесцентов, невротические расстройства, наруше
ния лактации в послеродовом периоде, себорея кож и лица.
Способ прим енения и дозы . Д етям от 0,0025 до 0,005 г в
виде суппозиториев 3 раза в сутки в течение 7—15 дней. Взрос
лым сублингвально по 0,01 г 3 раза в день в течение 10—15 дней;
при себорее кож и лица кремы, содержащие 0 ,6 % препарата.
П обочное д ей ств и е. При повышенной индивидуальной
чувствительности нарушения сна.
П ротивоп ок азан и я. Болезнь Аддисона, и ди оси н крази я к
препарату
Ф орм а вы пуска. Порош ок, состоящ ий из 7 частей лио-
филизированного маточного молочка и 93 частей молочного са
хара; таблетки по 0,01 г, в упаковке 25 ш тук; суппозитории,
в упаковке 10 штук по 0,005 и 0,01 г.
6) Антиагреганты
Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эрит
роцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипа
нию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. С ниж ая по
верхностное натяж ение мембран эритроцитов, они облегчают
их деформирование при прохождении через капилляры и улуч
шают текучесть крови. Антиагреганты способны не только пре
дупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агре
гированных кровяных пластинок.
Применяют их для предупреждения образования послеопе
рационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов
сетчатки, наруш ениях мозгового кровообращения и др., а т а к
же для предупреждения тромбоэмболических осложнений при
ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.
Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбо
цитов (и эритроцитов) оказываю т в той или иной степени л е
карственные средства разных фармакологических групп (орга
нические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производ
ные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное
антиагрегантное действие оказывают НПВС, из которых ш иро
кое применение в целях профилактики тромбообразования имеет
ацетилсалициловая кислота.
А цетилсалициловая кислота является в настоящ ее время
основным представителем антиагрегантов. Она оказывает тор
мозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию
и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тром-
боцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегацион-
ная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либера!
цию и метаболизм ПГ. Она способствует высвобождению эндо
телием сосудов ПГ, в том числе ПГ12 (п ростац и кл и н а).
Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоци
тах содержание ионизированного кальц и я — одного из трех
главны х посредников агрегации, а такж е обладает дезагрега-
ционной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кисло
та, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образо
вание в тромбоцитах тромбоксана А 2 — простагландина с про
тивоположным типом активности (проагрегационный фактор).
В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит такж е
биосинтез простациклина и других антитромботических про-
стагландинов (D2, Ej и др.). В связи с этим в качестве антиагре-
ганта ацетилсалициловую кислоту назначаю т в относительно
небольших дозах (75—325 мг в сутки).
1 3 . Зак. 512
Способ прим енения и д озы . И н г а л я ц и о н н о . Дозы опреде
ляет врач. П репарат следует применять регулярно, даж е при
отсутствии симптомов заболевания. Кратность ингаляций —
2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает че
рез 4—7 дней после начала лечения. Н а к о ж н о . Наносят тонким
слоем на пораженное место 2 раза в день. И н т р а н а з а л ь н о . Для
достиж ения полного терапевтического эффекта препарат сле
дует применять регулярно. Взрослым и детям 12 лет и старше
назначаю т по 100 м кг в каж ды й носовой ход, 1 раз в сутки,
предпочтительнее утром, в ряде случаев — 2 раза в сутки. М ак
симальная суточная доза не долж на превыш ать 200 мкг в
каж ды й носовой ход. Детям в возрасте 4 —11 лет назначают по
50 мкг в каж ды й носовой ход, 1 раз в сутки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа
рату, угри розовые и обыкновенные, вирусные, грибковые и
бактериальные инфекции кож и, зуд гениталий и заднего про
хода, детский возраст (до 1 года).
Для ингаляционной формы: повышенная чувствительность к
препарату, острый бронхоспазм, астматический статус (в каче
стве первоочередного лекарственного средства), бронхит неаст
матической природы.
Побочное действие. П ри н а р у ж н о м п р и м е н е н и и аллерги
ческий дерматит, местные аллергические реакции, ж ж ение и
зуд. И н г а л я ц и о н н о е в в е д е н и е . Местные реакции: кандидоз сли
зистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, п а
радоксальный бронхоспазм. Системные побочные эффекты: при
длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или
предшествующем применении ГКС системного действия в ред
ких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочеч
ников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повыше
ние внутриглазного давления.
Форма вы пуска. 1) 0,05% -ный крем для наружного приме
нения — по 15 г в тубах; 2) 0,005% -н ая мазь для наружного
применения — по 15 г в тубах; 3) спрей назальный дозирован
ный 50 м кг/д о за — по 60 и 120 доз во флаконах с дозатором-
впры скивателем; 4) аэрозоль для и нгаляц ий дозированный
(0,125 мг/доза, 0,25 мг/доза, 50 м кг/доза) — по 60 и 120 доз в
аэрозольном баллоне.
2. Стабилизаторы мембран т учны х клеток:
Я ИНТАЛ (Intal)
Синоним: Кромогликат натрия и др.
Фармакологическое действие. Препятствует высвобождению
гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы бронхов.
П о казан и я к применению . Бронхиальная астма.
Способ п рим ен ен ия и д озы . Д ля ингаляций (1 капсула 3—
4 раза в день) с помощью специального ингалятора.
Побочное действие. В отдельных случаях раздражение гор
тани и горла, особенно в период респираторных заболеваний;
в редких случаях бронхоспазм.
Ф орм а вы п у ска. Капсулы по 0,02 г, в упаковке 30 ш тук,
и ингалятор.
■ КЕТОТИФЕН (Ketotifen)
Синоним: Айрифен и др.
Ф арм акологическое действие. Противоаллергический пре
парат. Обладает антигистаминными свойствами и антианафи-
лактической активностью.
П о к а з а н и я к п р и м ен ен и ю . П р о ф и л акти ка приступов
бронхиальной астмы, особенно аллергической природы, астма
тических осложнений при сенной лихорадке, аллергического
ринита, аллергических дерматозов.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Взрослым: по 1 мг 2 раза в
сутки (утром и вечером) во время еды. При необходимости су
точную дозу можно увеличить до 4 мг. Детям: в виде сиропа по
0,025 м г/к г массы тела 2 раза в сутки; детям старше 3 лет при
массе тела более 25 кг назначаю т по 1 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие. Сонливость, сухость во рту, головокру
жение, диспептические явления.
П роти воп оказан и я. Повыш енная чувствительность к пре
парату.
Ф орма выпуска. Таблетки или капсулы 1 мг. Сироп (1 мл —
0,2 мг активного вещества).
4. Комбинированные препараты:
■ СЕРЕТИД МУЛЫИДИСК (Seretide multidisk)
Содержит два действующих вещества: сальметерол (в виде
сальметерола ксинафоата) 50 мкг в одной дозе и флю тиказона
пропионат 100, 250 или 500 мкг в одной дозе.
ф ар м ако л о ги ч еско е действие. В состав входят два актив
ных вещества: сальметерол и флютиказона пропионат, которые
имеют разны е механизмы действия. Сальметерол устраняет
симптомы бронхиальной астмы, а флютиказона пропионат улуч
шает функцию внешнего дыхания и предотвращает обострения
заболевания.
Сальметерол является селективным агонистом (Р2-аДРеноре-
цепторов длительного действия. Он вызывает более длительную,
не менее 12 часов, бронходилатацию по сравнению с обычными
агонистами. Помимо бронхорасширяющего эффекта сальмете
рол обладает дополнительным механизмом действия, клиничес
кая значимость которого окончательно не установлена.
Флютиказона пропионат относится к группе глю кокортико
стероидов местного действия. Оказывает выраженный противо
воспалительный эффект и приводит к облегчению симптомов и
снижению частоты обострений при бронхиальной астме и при
некоторых других хронических заболеваниях легких, которые
сопровождаются сужением дыхательных путей.
При ингаляции флю тиказона пропионат применяется в не
большой дозе и попадает непосредственно в дыхательные пути.
П о к азан и я к прим енению . Показан для лечения заболева
ний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных
путей, вклю чая бронхиальную астму у детей и взрослых, когда
целесообразно назначение комбинированной терапии: бронхо-
дилататор и препарат из группы ингаляционны х глю кокорти
костероидов.
Способ прим ен ен ия и дозы . Взрослые и подростки в возра
сте 12 лет и старш е: одна и нгаляц ия (50 м кг сальметерола и
100 м кг ф лю тиказона пропионата) 2 раза в сутки, или одна
ингаляция (50 мкг сальметерола и 250 мкг флю тиказона про
пионата) 2 раза в сутки, или одна ингаляция (50 мкг сальмете
рола и 500 мкг флю тиказона пропионата) 2 раза в сутки. Дети
в возрасте 4 лет и старше: одна ингаляция (50 м кг сальметеро
ла и 100 мкг флю тиказона пропионата) 2 раза в сутки.
П р о ти в о п о к азан и я. П ротивопоказан в случае аллергии к
любому компоненту данного препарата.
Побочное действие. Поскольку препарат содержит сальме
терол и флютиказона пропионат, его побочные эффекты харак
терны для каждого из этих препаратов. Одновременное их при
менение не вызывает дополнительных побочных эффектов.
Иногда сальметерол может вызывать легкий тремор мышц,
головную боль, увеличение частоты сердечных сокращений.
Ф лю тиказона пропионат. Возможно появление следующих
побочных эффектов: кандидоз слизистой оболочки полости рта
и горла, охриплость голоса.
Ф орма вы пуска. Порошковый ингалятор содержит порошок
для ингаляций по 60 доз в ингаляторе.
5. И н г и б и т о р ы л е й к о т р и е н о в ы х р е ц е п т о р о в :
Я ЗАФ И РЛ УК А С Т (Z a fir lu k a s t)
Синоним: Аколат.
Ф ар м ако л о ги ческое действие. Конкурентный антагонист
лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, ЬТЕ4-рецепторов, которые яв
ляю тся составной частью медленно реагирующ ей субстанции
анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой
мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые
лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов,
что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проник
новение эозинофилов в дыхательны е пути. Снижает содержа
ние клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реак
ции в дыхательных путях, индуцированной антителами; умень
шает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов;
уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами,
в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным
воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность
симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не
влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые
и холинорецепторы.
П о казан и я к применению. Профилактика приступов и под
держивающая терапия при бронхиальной астме (в том числе как
средство первой линии при неэффективности Р-адреномиме-
тиков).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь (за 1 час до или через
2 часа после еды) взрослым и детям старш е 12 лет 20—80 мг
2 раза в день.
Побочное действие. Головная боль, диспептические расстрой
ства, аллергические реакции.
Противопоказания. Почечная и печеночная недостаточность;
■ МОНТЕЛУКАСТ (Montelukast)
Синонимы: Милукант, Монкаста, Сингуляр.
Ф армакологическое действие. Бронхолитическое. Селектив
но блокирует лейкотриеновые рецепторы. С пецифически и н
гибирует C ysLTj-рецепторы цистеиниловы х лей котри ен ов
(JITC4, ЛТД4 и ЛТЕ4) — наиболее мощных медиаторов хрони
ческого персистирующего воспаления, поддерж иваю щ его ги
перреактивность бронхов при бронхиальной астме.
П о к азан и я к п рим ен ен ию . П роф илактика и длительное
лечение бронхиальной астмы, вклю чая предупреждение симп
томов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхи
альной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к
ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма,
вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов
сезонного и постоянного аллергического ринита.
Способ применения и дозы. Внутрь. Взрослым и детям стар
ше 15 лет — 1 табл. (10 мг) на ночь (перед сном); детям 6—
14 лет — 1 табл. ж евательная (5 мг) вечером (перед сном).
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Побочное действие. Необычные яркие сновидения, галлю
цинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, вклю
чая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, паресте-
зии/гиперстезии, головная боль; очень редко — судорожные
припадки. Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.
Артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. А наф илак
сия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапи вни ц а; очень
редко — эозинофильные инфильтраты печени. Тенденция к
усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизли
яний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, каш ель,
синусит, фарингит.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
10 мг по 7 шт. в блистерах (1, 2, 4), таблетки ж евательны е по
4 и 5 мг по 7 шт. в блистерах (1 ,2 , 4).
6) М ин е р а ль н о го п ро исхож де ния
■ НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (Natrii hydrocarbonas)
Фармакологическое действие. Антацидное, отхаркивающее,
нормализующее КЩС. В желудке непосредственно взаимодей
ствует с соляной кислотой желудочного сока и вызывает ее ней
трализацию . Сдвигает в щелочную сторону реакцию бронхи
альной слизи, повышает бронхиальную секрецию, делает мок
роту менее вязкой , улучш ает ее отхаркивание. При приеме
внутрь быстро всасывается. Ионы натрия и угольной кислоты
вклю чаю тся в метаболический ц и кл. Снижает кислотность
желудочного сока, облегчает боли при язвенной болезни ж е
лудка и двенадцатиперстной киш ки. Антацидный эффект раз
вивается быстро, но является кратковременным. Кроме того, об
разующийся в реакции нейтрализации углекислый газ возбуж
дает рецепторы слизистой оболочки ж ел у д к а, усиливает
выделение гастрина с вторичной активацией секреции, вы зы
вает неприятны е ощ ущ ения в ж елудке (вследствие его растя
ж ения) и отры ж ку. Всосавшись в кровь, сдвигает КЩС орга
низма в сторону алкалоза, может увеличивать выделение ионов
натрия и хлора, усиливать осмотический диурез, ощелачивать
мочу (предупреждая осаждение мочевой кислоты в мочевыво
дящ ей системе). Облегчает симптомы морской и воздушной
болезни.
Показания к применению, воспалительные заболевания глаз,
полости рта, слизистых оболочек верхних дыхательны х путей
(в том числе при раздраж ении их кислотами), изж ога, непри
ятные ощ ущ ения в эпигастрии, связанные с повышенной ки с
лотностью желудочного сока, язвенная болезнь желудка и две
надцатиперстной ки ш ки, метаболический ацидоз (в том числе
при инфекциях, интоксикациях, сахарном диабете, в послеопе
рационном периоде), гипертоническая болезнь, почечная гипер
тензия, хроническая почечная недостаточность, морская и воз
душная болезнь. Д ля разрыхления ушной серы.
Способ применения и дозы. Внутрь, в/в, ректально (суппо
зитории, клизмы ), местно (в виде растворов). В /в капельно —
1% -, 3% -, 4% - или 5% -ны й раствор. Взрослые — внутрь по
0,5—1 г несколько раз в день. Дети — по 0 ,1 —0,75 г на прием
(в зависимости от возраста).
Противопоказания. Состояния, сопровождающиеся разви
тием алкалоза.
Побочные действия. При длительном применении — ал к а
лоз. Потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, беспокой
ство, головные боли, судороги, повышение АД. При использова
нии свечей: послабляющий эффект, позывы на стул, понос, взду
тие живота.
Форма выпуска. Раствор 4% -ны й в ам пулах по 20 мл д ля
инъекций. Суппозитории по 0,3, 0,5 и 0,7 г. Таблетки по 0,3 и
0,5 г.
Ш НАТРИЯ БЕНЗОАТ (Natrii benzoas)
Способ применения и дозы . К ак отхаркиваю щ ее средство
при заболеваниях дыхательных путей (бронхиты и др.) в порош
ках, растворах и микстурах по 0,2—0,5 г 3—4 раза в день.
Форма выпуска. Порошок.
а) Ц е н тр а льн о го де й стви я
■ БУТАМИРАТ (Butamirate)
Синонимы: Интуссин, Синекод, Стоптуссин, B rospam in,
Codesin, Intussin, Sincodin, Sincodix, Sinecod, S toptussin и др.
Фармакологическое действие. Противокашлевое, бронхоли-
тическое. Снижает возбудимость кашлевого центра (централь
ное действие), раздраж ение слизисты х, оказы вает умеренное
бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное
действие, улучш ает показатели спирометрии и оксигенацию
крови.
Показания к применению. Сухой каш ель любой этиологии
(в том числе в пред- и послеоперационном периоде, во время
хирургических вмешательств, бронхоскопии), коклюш .
Способ применения и дозы. Взрослым внутрь. Принимают
(не разжевывая) по 1 драже пролонгированного действия 2 раза
в день (утром и вечером) или по 10—20 капель 3 раза в день;
дети — по 5—10 капель 3 раза в день. Сироп дают детям по
1 чайной лож ке 3—5 раз в день. Можно применять препарат в
виде обычных таблеток по 5 мг 3—4 раза в день.
Противопоказания. Гиперчувствительность, капли — воз
раст до 2 месяцев, сироп — до 3 лет, таблетки — до 6 лет,
таблетки-депо — до 12 лет.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, головокруже
ние, экзантема, аллергические реакции.
Форма выпуска. Таблетки депо по 50 мг в пачке по 10 шт.
Капли для приема внутрь по 20 мл в пачке (1 мл = 22 капли —
5 мг бутамирата цитрата). Сироп по 200 мл в пачке в комплекте
с мерной емкостью (10 мл — 15 мг бутамирата цитрата).
■ ТУСУПРЕКС (Tusuprex)
Синонимы: Окселадина цитрат , Пакселадин.
Фармакологическое действие. Оказывает центральное про
тивокашлевое действие. В отличие от кодеина не угнетает ды
хание, не вызывает пристрастия и привы кания.
П оказания к применению. Острый каш ель любой этиоло
гии, коклю ш , для подавления каш ля при бронхоскопии и др.
Способ применения и дозы. Внутрь: взрослым по 20—40 мг
2—3 раза; детям в виде сиропа из расчета 1 мерная лож ка на
10 кг массы тела в день.
Побочное действие. Диспептические явления.
Противопоказания. Бронхиальная астма, бронхоспастичес
кие состояния, бронхоэктазии, бронхиты с трудно отделяемой
мокротой.
Ф о р м а в ы п у ск а. Таблетки с оболочкой по 0,01 и 0,02 г,
в упаковке 30 штук; 0,2% -ный сироп во флаконах по 125 мл.
■ КОДЕИН (Codeine)
Синоним: Метилморфин.
Ф арм акологическое действие. Обладает сильным противо-
кашлевым и умеренным обезболивающим действием.
П о к азан и я к прим ен ен ию . Применяют при сухом, болез
ненном каш ле и сухом плеврите. При каш ле с мокротой его
рациональнее назначать в сочетании с отхаркиваю щ ими сред
ствами. Кроме того, кодеин иногда применяют к ак седативное
и болеутоляющее средство в комбинации с другими лекарствен
ными препаратами.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь в порошках,
таблетках и растворах взрослым по 0,01—0,02 г на прием; детям
старше 2 лет — по 0 ,0 0 1—0,0075 г на прием в зависимости от
возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г,
суточная 0,2 г. Детям до 2 лет кодеин не назначают.
П р оти вопоказан и я. Препарат не назначают детям до 2 лет
и больным с эмфиземой легких.
Побочное действие. При продолжительном назначении ко
деина возможны запоры и снижение эффективности п репара
та. Высокие дозы (0,1—0,2 г) могут вызвать некоторое возбуж
дение ЦНС, тошноту, чувство тяж ести в голове. П ри бронхи
альной астме и эмфиземе легких кодеин мож ет ускорить
развитие тяжелой недостаточности дыхания. В редких случаях
отмечается лекарственная зависимость (кодеинизм).
Ф орм а вы пуска. Порошок, таблетки по 0,015 г (с гидрокар
бонатом натрия), ВРД — 0,05 г, ВСД — 0,2 г.
6 ) Периф ерического де й с тв и я
■ ФАЛИМИНТ (Falimint)
Ф арм акологическое действие. Устраняет непродуктивный
раздражаю щ ий каш ель, при рассасывании создает ощущ ение
прохлады в полости рта и глотке. О казы вает болеутоляющее,
освежающее, охлаждаю щ ее действие. Не оказывает подсуши
вающего действия на слизистые оболочки, не вызывает чувства
онемения во рту.
П о к а за н и я к прим ен ен ию . В оспалительные заболевания
дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, ларингит). Воспали
тельные заболевания полости рта (гингивит, стоматит). Рефлек
торный каш ель (непродуктивный, раздраж аю щ ий). Подготов
ка к инструментальным исследованиям полости рта и зева, при
снятии слепков и примерке зубных протезов.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность к компонентам
препарата.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, держать в полости рта
до полного рассасывания, не разжевывая, по 25—50 мг 3—5 раз в
день (не более 10 раз).
Ф орм а вы пуска. Драже, в блистере 20 ш тук.
■ ПРЕНОКСДИАЗИН (Prenoksduazini)
Синонимы: Либексин, Глибексин, Тибексин, Топартен, Ва-
роксил.
Ф арм акологическое действие. Противокашлевый препарат
периферического действия. Оказывает местное анестезирующее
действие на слизистую оболочку дыхательных путей, вызывает
некоторый бронхолигический эффект, не угнетает ды хатель
ный центр.
П о казан и я к применению. Острый и хронический бронхит,
бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема легких..
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь взрослым по 0,1 г 3—
4 раза в сутки, в тяж елы х случаях по 0,2 г 3—4 раза в сутки,
детям в зависимости от возраста — по 0,025—0,05 г 3—4 раза в
сутки.
П обочное д ей ствие. Сухость во рту, тош нота, диарея,
аллергические реакции.
Противопоказания. Состояние после ингаляционногс нар
коза, обильное образование секрета в дыхательных путях.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, в упаковке 20 ш тук.
4.5.1.2. Адреноблокаторы
а) р-адреноблокаторы
1. Неселективные: АНАПРИЛИН (Пропранолол) {см. Н еселек
тивные р адреноблокаторы).
2. Кардиоселективные: МЕТ0ПР0Л0Л (Беталок-ЗОК), БИСОП-
РОЛОЛ (Конкор), БЕТАКСОЛОЛ (Локрен), НЕБИВОЛОЛ (Н ебилет)
(см. Кардиоселект ивны е р-адреноблокаторы).
б) а-, Р-адреноблокаторы
■ КАРВЕДИЛОЛ (Дилатренд) (см. а-, Р-адреноблокат оры ).
4.5.1.3. Миотропные вазодилятаторы
К числу миотропных вазодилятаторов относят ряд спазмоли
тических веществ, в том числе папаверин, бендазол, дротаве-
рин, магния сульфат и др. Они понижаю т тонус и уменьш ают
сократительную деятельность гладких м ы ш ц, в связи с чем
оказывают сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
а) Антагонисты кальция
Основной механизм действия антагонистов кальц ия заклю
чается в том, что они тормозят проникновение ионов кальц ия
из межклеточного пространства в мыш ечные кл етки сердца и
сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая
концентрацию ионов Са2+ в кардиомиоцитах и кл етк ах глад
кой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии
и периферические артерии и артериолы, оказываю т вы раж ен
ное сосудорасширяющее действие.
Ионы кальц и я играю т важную роль в регуляц и и ж и зн е
деятельности организма. Проникая в клетки, они активируют
внутриклеточные биоэнергетические процессы (превращ ение
АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков и др.), обеспечиваю
щие реализацию физиологических ф ункций этих клеток.
Д вижение ионов кальц ия происходит через специальны е
каналы , представляю щ ие собой м акром олекулярны е белки,
рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны и содер
ж ащ ие специфические участки (рецепторы), распознаю щ ие
ионы кальция. Называют их кальциевыми, или «медленными»,
каналами (в отличие от «быстрых» каналов, через которые транс
портируются другие ионы).
При патологических состояниях (иш емии, гипоксии и др.)
ионы кальц и я, особенно при повышенной их концентрации,
могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма,
повышать потребность тканей в кислороде и вы зы вать различ
ные деструктивные процессы. В этих условиях антагонисты
ионов кальц ия могут оказывать патогенетический фармакоте-
рапевтический эффект.
Основное применение антагонисты ионов кальция имеют в ка
честве сердечно-сосудистых средств. Вызывая расширение сосу
дов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они
снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают анти-
ангинальное действие. Препараты, влияю щ ие на возбудимость
и проводимость сердца, находят применение в качестве анти-
аритмических средств.
Дигидроперидиновые
Дигидропиридиновые антагонисты кальция действуют в боль
шей степени на сосуды, и поэтому они обладают более выра
женным гипотензивным действием, и практически не влияют
на проводимость сердца и на его сократительную функцию.
■ НИФЕДИПИН (Nifedipin)
Синонимы: Адалат, Депин Е, К альцигард, Кордафен, Кор-
дафлекс. Кордипин, Коринфар, Н ифегексал, Нифедикап, Ни-
фелат, Осмо-адалат, Фенамон.
Фармакологическое действие. Антагонист ионов кальция,
относящийся к группе производных дигидропиридина. Умень
ш ает сократительную способность м иокарда при сохранении
реакции сердца на симпатические импульсы . Вызывает рас
слабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Обладает
антиангинальным действием. В настоящее время целесообраз
ность применения как антиангинального средства подвергается
сомнению. В отличие от верапамила вызывает вазодилатацию в
дозах, которые не дают отрицательного инотропного эффекта.
Частоту сердечных сокращений увеличивает или не изменяет.
П оказания к применению. Д ля сниж ения артериального
давления при различны х видах гипертензии, вклю чая почеч
ную гипертензию.
Способ применения и дозы . Внутрь по 0,01—0,03 г (10—
30 мг) 3—4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лече
ния 1—2 мес. и более. Д ля купирования гипертонического кри
за, а иногда при приступах стенокардии, применяю т сублинг
вально. Таблетку (10 мг) помещают под язы к . Таблетки нифе-
дипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются
в течение нескольких минут. Д ля ускорения эффекта таблетку
разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом
способе приема больные в течение 30—60 мин должны находить
ся в положении леж а. При необходимости через 20—30 мин
повторяют прием препарата; иногда увеличиваю т дозу до 20—
30 мг. Таблетки ретард рекомендуется применять для длитель
ной терапии. Н азначаю т по 20 мг 1—2 раза в сутки; реже по
40 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие. Покраснение лица и кож и верхней ча
сти туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением
тонуса церебральных сосудов (главным образом емкостны х) и
их растяж ением вследствие увеличения притока крови по ар-
териовенозным анастамозам. Возможны такж е сердцебиение,
тошнота, головокружение, отек ниж них конечностей, гипотен
зия, сонливость.
Противопоказания. Тяжелые формы сердечной недостаточ
ности, нестабильная стенокардия, острый инф аркт миокарда,
синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная ги
потензия. Нифедипин противопоказан при беременности и кор
млении грудью. Осторожность нуж на при назначении п реп а
рата водителям транспорта и лицам других профессий, требу
ющих быстрой психической и физической реакции.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,01 г. Таблетки длительного
действия нифедипин ретард по 0,02 г.
■ А М Л О Д И П И Н (A m lo d ip in e )
1 таблетка содержит амлодипин (в форме безилата) 5 мг или
10 мг; вспомогат ельные вещества-, крахм ал картоф ельны й,
лактоза, целлю лоза м икрокристаллическая, м агн и я стеарат,
кальция стеарат.
Синоним : Норваск.
Ф арм акологическое действие. Селективный блокатор каль
циевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обус
ловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мыш цы
сосудов. Антиангинальное действие амлодипина связано с его
способностью расш ирять периферические артериолы; это при
водит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом
не возникает. В результате происходит снижение потребности
миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной м ы ш
цей. С другой стороны, амлодипин, вызывает расш ирение ко
ронарных артерий крупного калибра и коронарны х артериол
как интактны х, так и иш емизированны х участков миокарда.
Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спаз
мах коронарных артерий.
П о к а за н и я к прим енению . А ртериальная гипертензия
(в том числе в составе комбинированной терапии), стабильная
стенокардия, нестабильная стенокардия (в том числе стенокар
дия Принцметала).
Способ применения и дозы. Для взрослых при приеме внутрь
начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости
доза может быть увеличена. М а ксим альная доза при приеме
внутрь — 10 мг/сут.
Противопоказания. Выраженная артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Побочны е де йствия. Со стороны сердечно-сосудистой сис
темы: возможны периферические отеки, сердцебиение, гипе
ремия кож ны х покровов; при применении в высоких дозах —
артериальная гипотензия, аритмии, оды ш ка. Со стороны пи
щ еварит ельной системы: тош нота, боли в животе; редко —
гиперплазия десен. Со стороны ЦНС: возможны головная боль,
усталость, сонливость, головокружение. Аллергические реакции:
кож ная сыпь, зуд.
Ф орм а вы пуска. 10, 20 или 30 таблеток в упаковке.
Недигидроперидиновы е
4.5.1.5. Диуретики
Лекарственные препараты, вызывающие увеличение выведе
ния из организма солей, воды и некоторых химических веществ,
а такж е уменьшение содерж ания жидкости в тканях и сероз
ных полостях организма, называются мочегонными средствами,
или диуретиками. Точкой приложения действия этих препара
тов является структурно-функциональная единица почек — не-
фрон, где происходят основные мочеобразующие процессы:
фильтрация, секреция и канальцевая реабсорбция.
Современные диуретики делят в основном на три группы:
1) салуретики;
2) калийсберегающие;
3) осмотические диуретики.
К салуретикам относятся тиазидовые и тиазидоподобные
препараты (дихлотиазид, циклом етиазид, оксодолин и др.),
производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксус-
ной кислот (фуросемид, этакриновая кислота и др.), ингибито
ры карбоангидразы (диакарб). Препараты этой группы оказы
вают различное по силе и продолжительности диуретическое
действие, что зависит главным образом от их физико-химичес
ких свойств и влияния на разные участки нефрона.
Калийсберегающие диуретики увеличивают выделение ионов
натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов кали я. Они
действуют в области дистальны х канальц ев в местах, где
обмениваются ионы натрия и калия; оказывают менее сильное
диуретическое действие, чем салуретики, но не вызы ваю т ги-
покалиемии.
Что касается осмотических диуретиков, то они повышают
осмотическое давление в клубочках и канальцах и препятству
ют реабсорбции воды главны м образом в проксим альны х к а
нальцах.
Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.)
применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при
острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), ост
рой почечной недостаточности, а такж е при острой сердечной
недостаточности у больных со сниженной почечной фильтраци
ей. В качестве дегидратационных средств их назначаю т при
отеке мозга.
По клинической эффективности различаю т диуретики:
1) сильного действия (фуросемид, урегит, буфенокс, мочеви
на, маннит и др.);
2) средней силы действия (гипотиазид, циклом етиазид, о к
содолин и др.);
3) слабого действия (амилорид, диакарб, верошпирон и др.).
■ Ф УРО СЕМ И Д (Л ази кс );
■ ГИДРОХЛОРТИАЗИД (Гипотиазид);
■ СПИРО НО ЛАКТОН (В е р о ш п и р о н ).
(См. Ант игиперт ензивные средства.)
■ ТОРАСЕМИД (T o rase m id u m )
Фармакологическое действие. Является петлевым диурети
ком; в низких дозах, применяемых для антигипертензивного
лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое
действие. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез
дозозависимым образом. Торасемид проявляет максимальную
диуретическую активность через 2—3 часа после приема внутрь.
Основной механизм действия обусловлен обратимым связы
ванием торасемида с контранспортером N a+/2C1- /K +, располо
женным в апикальной мембране толстого сегмента петли Ген-
ле, в результате чего сниж ается или полностью ингибируется
реабсорбция ионов натрия, уменьш ается осмотическое давле
ние внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
П о к а з а н и я к прим енению . Отеки, вызванные сердечной
недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
Способ применения и дозы . Внутрь после еды, однократно
в сутки. Терапевтическая доза — 5 мг в сутки. При необходи
мости дозу увеличивают до 20 мг в сутки, а в отдельных случа
ях — до 40 мг. П ротивопоказания. Повышенная чувствитель
ность к торасемиду и сульфонамидам, анурия, печеночная кома
и прекоматозное состояние, почечная недостаточность с нарас
тающей азотемией, артериальная гипотензия, аритмии, бере
менность, период лактации (нет данны х о применении в этот
период), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены). С осторожностью: при предрасположенности к
гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахар
ном диабете.
Побочное действие. Со стороны крови: в отдельных случаях
могут отмечаться изменения картины крови (снижение числа
эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения). Со стороны сер
дечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгуще
ния крови, возникают расстройства кровообращения и тромбо
эмболия, снижение АД. Со стороны пищеварительного т рак
та: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря
аппетита, сухость во рту; редко — панкреатит. Со стороны по
чек и мочевыводящ их путей: у пациентов с обструкцией моче
выводящ их путей может вы звать задерж ку мочи; иногда —
повышение уровня мочевины и креатинина. Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутан
ность сознания, судороги, парестезии конечностей. Со стороны
печени: может отмечаться повышение активности печеночных
ферментов. Изменение лабораторных показателей: гиповолемия,
нарушения водного и электролитного баланса, гипокалием ия,
повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипер
гликемия и гиперлипидемия. Аллергические реакции: кож ны й
зуд, вы сы пания и фотосенсибилизация. Со стороны органов
чувств: наруш ения зрения, шум в уш ах, глухота.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 5 мг и 10 мг (№ 10).
■ И Н Д А П А М И Д (In d a p a m id )
Синонимы: Арифон, Арифон ретард.
Ф арм акологическое действие. Тиазидоподобный диуретик,
антигипертензивное средство. Индапамид ретард вы зы вает по
ниж ение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьш ение
ОПСС, обладает такж е умеренной салуретической активностью,
обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и
воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном
извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено не
сколькими механизмами: снижением чувствительности сосу
дистой стенки к норадреналину и ангиотензину И; повы ш ени
ем синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирую щ ей
активностью; угнетением притока ионов кальц ия в гладком ы
шечные элементы сосудистой стенки. Индапамид ретард в те
рапевтических дозах практически не влияет на липидны й и
углеводный обмен..
П о к азан и я к прим енению . Артериальная гипертензия; за
держ ка натрия и воды при хронической сердечной недостаточ
ности.
Способ п р и м ен ен и я и д озы , принимают внутрь по 2,5 мг
1 раз/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотен
зивного эффекта после 2 недель лечения дозу увеличиваю т до
5—7,5 мг/сут. М аксимальная доза: 10 мг/сут в 2 приема (в пер
вой половине дня).
П обочное д ей ствие. Со стороны пищ еварит ельной сис
темы: тошнота, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии.
Со стороны ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, не
рвозность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортоста
тическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гипокалие
мия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипох-
лоремия. Аллергические реакции: кожные проявления.
П ротивопоказания. Острое нарушение мозгового кровообра
щения, выраженные нарушения функции почек и /и л и печени,
тяжелые формы сахарного диабета и подагры, повышенная чув
ствительность к индапамиду.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки, покрытые оболочкой по 2,5 мг
(№ 10 ). '
Р-адреноблокаторы
За счет действия на Р-аренорецепторы адреноблокаторы сни
жают частоту сердечных сокращений и, как следствие, потреб
ление миокардом кислорода. Независимые рандомизированые
исследования подтверждают увеличение продолжительности
жизни при приеме Р-адреноблокаторов и снижение частоты сер
дечно-сосудистых событий, в том числе и повторных. В настоя
щее время нецелесообразно использовать препарат атенолол, так
как по данным рандомизированных исследований он не улуч
шает прогноз. Р-адреноблокаторы противопоказаны при сопут
ствующей легочной патологии, бронхиальной астме, ХОБЛ.
Ниже приведены наиболее популярные Р-адреноблокаторы с до
казанны ми свойствами улучш ения прогноза при ИБС.
■ МЕТОПРОЛОЛ (Беталок Зок, Беталок, Эгилок, Метокард,
Вазокардин);
■ БИСОПРОЛОЛ (Конкор, Коронал, Бисогамма, Бипрол);
■ КАРВЕДИЛОЛ (Дилатренд, Таллитон, Кориол).
(См. Средства, действующ ие на адренергические синапсы
(адренергические средства. Р-адреноблокаторы.)
Ингибиторы АПФ
Действуя на ангиотензин-превращающий фермент, эта группа
препаратов блокирует образование ангиотензина II из ангиотен
зина I, таким образом препятствуя реализации эффектов анги
отензина И, то есть нивелируя спазм сосудов. Таким образом
обеспечивается поддержание целевых цифр артериального дав
ления. Препараты этой группы обладают нефро- и кардиопро-
тективным эффектом.
■ ЭНАЛАПРИЛ;
■ ЛИЗИНОПРИЛ;
■ КАПТОПРИЛ.
(См. Ант игиперт ензивные средства. Ингибиторы АПФ.)
Антагонисты кальция
Антагонисты кальц ия оказывают сосудорасширяющий эф
фект, увеличивая просвет артерий, что приводит к уменьш е
нию нагрузки на сердце. В настоящее время при лечении ИБС
предпочтение отдают антагонистам кальц ия длительного дей
ствия. Препараты оказывают длительное (более 36 часов) дей
ствие, предупреждая развитие инфарктов и инсультов в наибо
лее опасное время суток (предутренние часы), и удобны в ис
пользовании (1 раз в сутки). Эффективны препараты при
вазоспастической форме стенокардии, когда основной причи
ной сужения сосудов является их спазм. Особенно показаны ан
тагонисты кальц ия длительного действия д ля лечения ИБС в
тех случаях, когда приступы стенокардии сопровождаются по
вышением АД. Особенностями действия препаратов являю тся
отсутствие резкого сниж ения АД при первом приеме («эффек
та первой дозы»), оказание постепенного эффекта в течение су
ток, что делает их безопасными в использовании.
Антагонисты кальция длительного действия оказывают поло
жительное влияние на почечную функцию, в связи с чем могут
использоваться у больных с почечной патологией и не противопо
казаны даже при наличии почечной недостаточности.
В настоящ ее время антагонисты кальц ия длительного дей
ствия являю тся препаратами выбора при лечении пациентов с
«почечными» формами артериальной гипертензией. Кроме того,
эти препараты безопасны в использовании у больных сахарным
диабетом. Препараты редко вызывает побочные эффекты: как и
у любого эффективного препарата возможна их индивидуаль
ная непереносимость; в редких случаях возможно появление
отеков, покраснение лица. Имеющиеся к настоящему моменту
данные позволяют рассматривать данные препараты как перс
пективные средства для лечения сердечно-сосудистых заболе
ваний, особенно артериальной гипертензии и ишемической бо
лезни сердца.
■ ВЕРАПАМИЛ;
■ ДИЛТИАЗЕМ.
(См. Антигипертензивные средства. Антагонисты кальция.)
4.5.2.3. Антиатеросклеротические
(гиполипидемические) средства
Холестеринснижаю щ ие препараты применяю тся с целью
снижения скорости развития существующих атеросклеротичес
ких бляш ек и профилактики возникновения новых. Доказано
положительное влияние на продолжительность ж изни, такж е
эти препараты уменьшают частоту и тяж есть сердечно-сосуди
стых событий. Целевой уровень холестерина у больных с ИБС
должен быть ниж е, чем у лиц без ИБС, и равняется 4,5 ммоль/
л. Целевой уровень ЛПНП у больных ИБС — 2,5 ммоль/л.
Д ля лечения гиперхолестеринемии ш ироко применяю тся
статины. Они уменьшают концентрации липопротеинов низкой
плотности (основы развития атеросклероза) в большей степени,
чем другие препараты, снижающ ие уровень холестерина. Кро
ме того, они нормализуют концентрацию триглицеридов у боль
ных с гипертриглицеридемией.
Статины хорошо переносятся, и их применение характери
зуется достоверными показателями безопасности. Клинические
исследования у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
и без нее, с высоким и с нормальным уровнем холестерина не
изменно демонстрировали, что статины уменьшают относитель
ный риск тяж елы х осложнений ИБС приблизительно на 30% ,
при этом абсолютный положительный эффект сильнее выражен
в группе больных с повышенным исходным риском. Такой ре
зультат объясняют положительным действием на липопротеи-
ны плазмы , на функцию эндотелия (внутренней стенки) сосу
дов, на строение и стабильность бляшек (происходит их редук
ция), а такж е подавлением тромбоза и воспаления.
Считают, что статины обладают рядом «нелипидных», плейо-
тропных свойств , что объясняет их эффективность при профи
лакти ке осложнений иш емической болезни сердца у людей,
с незначительно повышенным или нормальным уровнем холес
терина.
Клинические показания к назначению статинов при стабиль
ной ИБС:
► постинфарктный кардиосклероз;
► инсульт в анамнезе;
► сахарный диабет;
► атеросклероз периферических артерий;
► пожилой возраст.
■ СИМВАСТАТИН (Simvastatin)
Синонимы: Вазилип, Зокор, СимваГексал, Симвор.
Ф арм акологическое действие. Снижает содержание холес
терина в крови.
П о к азан и я к п рим енению . ИБС, атеросклероз сосудов го
ловного мозга, гиперхолестеринемия.
Способ применения и дозы. До начала и во время всего курса
терапии препаратом пациент должен находиться на диете с по
ниженным содержанием холестерина. При гиперхолестерине-
мии рекомендуемая начальная доза — 0,01 г в сутки, принима
емая за 1 прием, вечером. При легкой или умеренной гиперхо-
лестеринемии начальная доза может составлять 0,005 г в сутки.
При необходимости повыш ать дозу следует через четы рехне
дельные интервалы. М аксимальная суточная доза — 0,04 г.
У пациентов с ИБС рекомендуемая начальная доза — 0,02 г в
сутки. При необходимости ее постепенно увеличивают с интер
валами в 4 недели до 0,08 г.
Побочное явление. Головная боль, головокружение; диспеп
сические явления, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм,
запор; судороги в мыш цах; миалгия; кож ная сыпь, зуд.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к препа
рату, заболевания печени в активной форме, стойкое повы ш е
ния уровня трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки по 0,01, 0,02, 0,04 и 0,08 г дей
ствующего вещества — 14 шт. в блистерной упаковке.
■ АТОРВАСТАТИН (Atorvastatin)
Синонимы: Аторис, Липитор, Липримар, Торвакард, Тулип.
Ф арм акологическое действие. Гиполипидемический препа
рат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редукта-
зы — фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарил
коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющ уюся предшествен
ником стеролов, вклю чая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в
печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму кро
ви и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП обра
зую тся из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами
Л ПНП. А торвастатин сниж ает уровни Хс и липопротеинов в
плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в пе
чени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на повер
хности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболиз
ма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное
и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной
гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии
гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс
на 3 0 -4 6 % , ЛПНП — на 41—61% , аполипопротеина В — на 34—
50% и ТГ — на 14—33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП
и аполипопротеина А.
П о к а за н и я к п рим енению . В сочетании с диетой для сни
ж ения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипоп
ротеина В и ТГ и повы ш ения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с
первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и
несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешан
ной) гиперлипидемией (типы Па и lib по Фредриксону).
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь, в любое время дня,
с пищей или независимо от времени приема пищ и. Н ачальная
доза — в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до
80 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают с учетом исходных уров
ней холестерина/Л П Н П , цели терапии и индивидуального эф
фекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Атор-
вастатина необходимо каждые 2—4 недели контролировать уров
ни липидов в плазм е крови и соответствую щ им образом
корригировать дозу.
Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической не
рвной системы: бессонница, недомогание, головокружение, ам
незия, головная боль, астенический синдром, парестезии, пе
риферическая невропатия, гипестезия. Со стороны пищ евари
тельной системы: рвота, анорексия, боль в животе, диспепсия,
тошнота, снижение аппетита, метеоризм, запор, диарея, гепа
тит, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны костно
мышечной системы: боль в спине, судороги м ы ш ц, миозит,
миопатия. Аллергические реакции: крапивница, зуд, кож н ая
сыпь, анафилактические реакции, буллезная сыпь. Со стороны
обмена веществ: гипогликем ия, гипергликем ия, повыш ение
уровня сывороточной КФК. Со стороны системы кроветворения:
тромбоцитопения.
П роти вопоказан и я. Активные заболевания печени или по
вышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в
3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного гене-
за; женщины репродуктивного возраста, не пользующимся адек
ватными методами контрацепции; беременность и лактаци я.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10; 20;
40 мг. Таблетки овальные, двояковыпуклы е, белые или почти
белого цвета. В блистере 10 таблеток. Ф лаконы темного стекла
(30; 90 таблеток) упакованы в картонную коробку.
■ KPECT0P (Crestor)
Синоним: Розувастатин.
Ф арм акологическое действие. Селективный конкурентный
ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращ ающ его
З-гидрокси-З-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предш е
ственник холестерина (Хс). Увеличивает число печеночных ре
цепторов ЛПНП на поверхности клеток, повыш ая захват и к а
таболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибирова
нию синтеза ЛПОНП, уменьш ая тем самым общее количество
ЛПНП и ЛПОНП.
П о к азан и я к прим енению . Гиперхолестеринемия (тип Па,
вклю чая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или
смеш анная гиперхолестеринемия (тип ПЬ) в качестве дополне
ния к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы
лечения (например, физические упражнения, снижение массы
тела) оказываются недостаточными.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Препарат можно принимать в
любое время суток независимо от приема пищ и. Таблетки про
глаты ваю т целиком, не разж евы вая и не изм ельчая, зап и вая
водой. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в
сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг
через 4 недели. У лиц пожилого возраста не требуется коррек
ция дозы.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: часто — головная боль,
головокружение. Со стороны пищ еварительной системы: час
то — запор, тошнота, боли в животе. При применении Крестора
наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных
трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве
случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Со сторо
ны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — мио-
патия. Редкие случаи рабдомиолиза, которые эпизодически
ассоциировались с ухудшением функции почек, отмечались у
пациентов, получавш их Крестор в дозе 80 мг. Во всех случаях
при прекращении терапии наступало улучшение. Дозозависи
мое повышение уровня КФК наблюдается у незначительного
числа пациентов, принимавших Крестор. В большинстве случа
ев оно было незначительным, бессимптомным и временным.
В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравне
нию с ВГН) терапия должны быть временно приостановлена. Со
стороны мочевыделительной системы: у пациентов, получавших
Крестор, может вы являться протеинурия, в основном, каналь
цевая. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или
следовых количеств до выраж енной протеинурии) наблюда
ю тся у < 1% пациентов при применении препарата в дозе 10—
20 мг/сут и приблизительно 3% пациентов, при применении в
дозе 40 мг/сут. Незначительное изменение количества белка в
моче отмечалось при приеме в дозе 20 мг. В большинстве слу
чаев протеинурия уменьш ается или исчезает в процессе тера
пии и не означает возникновения острого или прогрессирова
ния существующего заболевания почек. Прочие: часто — асте
нический синдром. Побочные эффекты, наблюдаемые при
приеме Крестора, обычно выражены незначительно и проходят
самостоятельно. К ак и при применении других ингибиторов
ГМГ-КоА-редуктазы, частота их возникновения носит дозоза
висимый характер.
П р о ти в о п о к азан и я. Заболевания печени в активной фазе
(вклю чая стойкое повышение активности печеночных транса
миназ или любое повышение активности трансаминаз более чем
в 3 раза по сравнению с ВГН); выраж енные наруш ения ф ун к
ции почек (КК<30 м л/мин); миопатия; одновременный прием
циклоспорина; беременность и лактация; детский и подростко
вый возраст до 18 лет (так как эффективность и безопасность не
установлена); повышенная чувствительность к компонентам пре
парата. Препарат не назначают женщинам репродуктивного воз
раста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.
Ф о р м а вы п у ск а. Таблетки, покрытые оболочкой розового
цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 10»
на одной стороне по 10, 20 и 40 мг (№ 7 и 14).
в) Фибринолитики (тромболитики)
Ф ибринолитики, или тромболитики, вызываю т разруш е
ние образовавшихся нитей фибрина; они способствуют, в основ
ном, рассасыванию свежих (еще не подвергшихся организации)
тромбов.
Ф ибринолитические средства делят на группы прямого и
непрямого действия. К первой группе относят вещества, непос
редственно влияю щ ие на плазму крови, сгусток нитей фибри
на, эффективные in v itro и in vivo (фибринолизин, или плаз-
мин, — фермент, образующийся при активации содержащ его
ся в крови профибринолизина). Ко второй группе относятся
ферменты — активаторы профибринолизина (алтеплаза, стреп-
токиназа и др.). Они неактивны при непосредственном действии
на нити фибрина, но при введении в организм активирую т
эндогенную фибринолитическую систему крови (превращают
профибринолизин в фибринолизин).
Основное применение в качестве фибринолитических средств
в настоящее время имеют препараты, относящиеся к непрямым
фибринолитикам.
Использование фибринолитиков не предупреждает дальней
шего тромбообразования и может привести к увеличению обра
зования тромбина и усилению агрегации тромбоцитов.
■ АКТИЛИЗЕ (Actilyse)
Синоним: Альтеплаза.
Ф арм акологи ческое действие. Я вляется гликопротеидом,
который активирует превращение плазминогена непосредственно
в плазмин. При внутривенном введении остается относительно
неактивным в кровеносной системе до тех пор, пока не вступит
во взаимодействие с фибрином сгустка. Обладает высоким срод
ством к фибрину. Связываясь с фибрином, препарат активиру
ет превращение плазминогена в плазмин, что приводит к р а
створению фибринового сгустка. Риск развития системных
кровотечений крайне мал.
П о к азан и я к п рим енению . Д ля фибринолитической тера
пии острого инф аркта миокарда в острой массивной тромбо
эмболии легочной артерии в первые 6 часов после начала забо
левания.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Следует прим енять сразу же
после возникновения симптомов острого инфаркта миокарда или
эмболии легочной артерии. Содержимое ф лакона для и н ъ ек
ций сухого вещества в асептических условиях следует раство
рять в воде для инъекций до концентрации 1 мг на 1 мл воды и
вводить внутривенно медленно.
Применение при остром инфаркте миокарда: режим 90-ми
нутного (ускоренного) введения А ктилизе у больных с острым
инфарктом миокарда показан больным с максимум 6-часовым
сроком заболевания и осуществляется последовательным введе
нием: 15 мг в виде внутривенного болюса; 50 мг в виде последу
ющей внутривенной инфузии в течение первых 30 минут;
35 мг в виде дальнейш ей внутривенной инфузии за 60 минут
до общей дозы 100 мг. Реж им трехчасового введения — для
больных с 6—12-часовым сроком заболевания: 10 мг в виде внут
ривенного болюса: 50 мг в виде внутривенной инфузии за пер
вый час; с последующим введением по 10 мг за каждые 30 минут
до общей дозы 100 мг в течении трех часов. М аксимально допу
стимая доза А ктилизе составляет 100 мг.
Применение при тромбоэмболии легочной артерии: прим е
няется в общей дозе 100 мг за 2 часа. Наиболее отработанной
схемой является следующая: 10 мг в виде внутривенного болю
са за 1—2 минуты, 90 мг за 2 часа в виде последующей инф у
зии. Общая доза не должна превышать 1,5 мг на кг веса у боль
ных с весом менее 65 кг.
П роти воп оказан и я. Геморрагические синдромы, манифес
тирующее или массивное недавнее внутреннее кровотечение,
кровоизлияние в мозг, а такж е срок два месяца после интраце-
ребральной или интраспинальной операции. Т яж елая неконт
ролируемая гипертензия, бактериальный эндокардит, острый
панкреатит.
Побочное действие. Вследствие фибринолитических свойств
может возникать кровотечение, обычно ограниченное местом
инъекции. В таких случаях нет необходимости преры вать
лечение. При угрозе возникновения опасного для жизни крово
течения фибринолитическую терапию следует прервать. Б л а
годаря короткому времени полураспада и минимальному влия
нию на свертывающую систему крови, восполнение коагуля
ционных факторов обычно не требуется.
Ф о р м а вы п у ск а. Упаковки по 1 инъекционному флакону,
содержащему 50 мг препарата и 1 флакону по 50 мг воды для
инъекций.
■ ПУР0ЛАЗА (Purolase)
Синоним: Проурокиназа.
Ф арм акологическое действие. Тромболитик. Рекомбинант
ный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназ-
ного типа.
Представляет собой одноцепочечную молекулу с молекуляр
ной массой 46 000 Да, состоящую из двух полипептидны х ц е
пей-доменов с молекулярны ми массами 17 000 и 29 000 Да,
которые содержат регуляторную часть и каталитический до
мен фермента, соответственно, и соединены дисульфидным мо
стиком. Благодаря своей регуляторной части специфически
взаимодействует с фибрин-связанным плазминогеном и к а та
лизирует превращ ение плазминогена в плазмин — протеазу,
способную лизировать фибриновые сгустки (тромбы).
П оказани я к применению . Острый инфаркт миокарда (ка
честве тромболитического средства в первые часы с момента
развития заболевания).
Способ применения и дозы . Только в/в введение! Препарат
назначаю т в максимально ранние сроки от появления кл и н и
ческой симптоматики в дозе 6 млн ME (2 млн ME болюсно +
4 млн ME в виде инфузии в течение 60 мин).
П репарат вводят по следущей схеме: содержимое одного
флакона (2 млн ME) разводится в 20 мл 0,9% -ного раствора на
трия хлорида и вводится болюсно. Д ля приготовления инфузи-
онного раствора содержимое двух флаконов (4 млн ME) разво
дится в 0,9% -ном растворе натрия хлорида (по 20 мл на к а ж
дый флакон), затем общий объем раствора доводится до 100 мл
и вводится в /в за 60 мин. Раствор готовится непосредственно
перед применением и не подлежит хранению!
Побочное действие. Со стороны свертывающей системы кро
ви: кровотечения различной степени тяж ести. При развитии
местных кровотечений, как правило, дополнительных вмеш а
тельств не требуется. При развитии внутренних кровотечений
(снижения уровня гемоглобина более чем на 3 г/дл) или гемор
рагического инсульта, требуется немедленная остановка введе
ния препарата и при необходимости переливание компонентов
крови.
Введение препарата в терапевтических дозах, к ак правило,
не приводит к возникновению аллергических реакций и к сни
жению АД.
Противопоказания. Заболевания, проявляющиеся повышен
ной кровоточивостью (в том числе гемофилия, тромбоцитопе
ния) или состояния, связанны е с вы соким риском разви тия
кровотечений; обширное хирургическое вмешательство или об
ширная травма давностью до 4-х недель; диабетическая геморра
гическая ретинопатия; предшествующий геморрагический ин
сульт; систолическое АД > 180 мм рт.ст. или диастолическое
АД > 110 мм рт.ст.
Ф орм а вы пуска: лиоф илизат д ля приготовления раствора
д ля внутривенного введения. В стеклянны х флаконах, содер
ж ащ их 2 000 000 ME проурокиназы рекомбинантной.
4.5.2.5. Нитраты (вазодилататоры)
Н итраты , или нитровазодилататоры (НВД), — группа JIC,
обладающих вазодилатирующими свойствами и различающихся
между собой по химической структуре. Их объединяет м еха
низм действия: в результате сложных хим ических превращ е
ний все НВД превращ аю тся в оксид азота — вещ ество, я в л я
ющееся аналогом так называемого зависимого от эндотелия
релаксирую щего ф актора. N 0 активирует гуан и латци клазу,
в результате чего образуется циклический гуанозинмонофос-
фат, который и обладает способностью расслаблять гладком ы
шечные клетки сосудов.
Препараты этой группы представляют собой производные
глицерина, триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов.
Механизм действия заключается во влиянии нитрогруппы (N0)
на сократительную активность гладких мыш ц сосудов. Н итра
ты преимущественно действуют на венозную стенку, уменьшая
преднагрузку на миокард (путем расш ирения сосудов венозно
го русла и депонирования крови).
Побочным эффектом нитратов является снижение артериаль
ного давления и головные боли. Нитраты не рекомендуется ис
пользовать при артериальном давлении ниже 100/60 мм рт. ст.
Кроме того в настоящее время достоверно известно, что при
ем нитратов не улучш ает прогноз пациентов с ИБС, то есть не
ведет к увеличению выж иваемости, и в настоящ ее время ис
пользую тся как препарат для купирования симптомов стено
кардии. Внутривенное капельное введение нитроглицерина,
позволяет эффективно бороться с явлениями стенокардии, пре
имущественно на фоне высоких цифр артериального давления.
■ НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum)
Синонимы: Депонит, Нитро, Нитроджект, Нигрокор, Нитро-
лингвал-аэрозоль, Нитроминт, Нитро Поль инфуз, Нитроспрей-
ICN, Нитронг форте, Сустак мите, Сустак форте, Сустонит и др.
Фармакологическое действие. Расш иряет кровеносные со
суды (преимущественно коронарные артерии и сосуды мозга),
расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного трак
та, желчевыводящ их путей и других органов.
П о к а за н и я к прим енению . Д ля купирования приступов
стенокардии; иногда при дискинезии ж елчевы водящ их путей
и эмболии центральной артерии сетчатки.
Способ прим енения и дозы . По У 2—1 таблетке (или 1—
2 капли 0,5—1%-ного раствора) сублингвально.
П обочное д ей стви е. Шум в уш ах, головная боль, голово
кружение, коллапс.
П ротивопоказания. Глаукома, повышенное внутричерепное
давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период
инфаркта миокарда. Нитроглицерин назначаю т с осторожнос
тью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,0005 г, в упаковке 40 штук,
во флаконах по 10 мл 1% -ного раствора, 1% -ный раствор в мас
ле для сублингвального применения; капсулы по 0,5 и 1 мг, в
упаковке 20 ш тук.
■ И30С0РБИД ДИНИТРАТ (Isosorbide dinitrate)
С иноним ы : И зодинит, И зокет, Изолонг, Изо Мак ретард,
Изо Мак спрей, Изосорб ретард, К ардикет, Кардонит, Нитро-
сорбид и др.
Ф арм акологическое действие. Расширяет коронарные сосу
ды, уменьшает преднагрузку на миокард.
П о к азан и я к прим енению . Антиангинальное средство для
предупреждения приступов стенокардии; приступы стабильной
стенокардии напряж ения.
Способ п р им ен ен ия и дозы . При приеме внутрь в виде таб
леток начало действия отмечается через 30—50 мин, максималь
ный эффект — через 1 ’Л - - часа, общая продолжительность
действия — 4—6 часов и более. Принимают до еды обычно по
0,005—0,01 г (5—10 мг) 3—4 раза в день. Иногда больным требу
ются более высокие разовые дозы (20—30 мг). Примененный суб
лингвально в виде обычных таблеток, изосорбид динитрат мо
жет купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем нит
роглицерин (через 3—5 мин). При длительном применении
изосорбида динитрата может развиться толерантность, в связи
с чем рекомендуется после 3—6 недель регулярного приема таб
леток делать перерыв на 3—5 дней, заменив на это время изо
сорбид динитрат другими антиангинальными препаратами.
П р о ти во п о к азан и я. Такие же, как для нитроглицерина.
Побочное действие. Возможны: головная боль, головокру
жение, тошнота — проходят при уменьшении дозы.
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0 ,0 2 г .
■ НИТР0МИНТ (Nitrom int)
Ф арм акологическое действие. Нитроминт оказывает анти-
ангинальный эффект. Снижает потребность миокарда в кисло
роде за счет уменьш ения преднагрузки и постнагрузки на сер
дце, что связано с расширением венозных и артериальных сосу
дов. Способствует перераспределению коронарного кровотока в
ишемизированные зоны миокарда за счет расширения коронар
ных сосудов и уменьш ения экстравазальной компрессии сосу
дов миокарда. Применение у больных, страдающ их стенокар
дией, приводит к повышению толерантности к ф изическим
нагрузкам. Оказывает полож ительны й эффект при сердечной
недостаточности, так как за счет уменьш ения преднагрузки
снижает повышенное давление наполнения левого желудочка,
уменьш ает выраженность явлений венозного застоя в малом
круге кровообращения, практически не изм еняя при этом м и
нутный объем сердца.
П о к а за н и я к прим енению . П роф илактика приступов сте
нокардии; купирование приступов стенокардии; острая лево-
желудочковая.недостаточность, в том числе при инфаркте мио
карда; хроническая сердечная недостаточность; окклю зия цен
тральной артерии сетчатки глаза.
Способ прим енения и дозы. Устанавливают индивидуально
в зависимости от чувствительности больного к препаратам нит
роглицерина, тяжести заболевания.
Таблетки принимают внутрь перед едой; проглатываю т, не
разж евы вая, запивая водой. Обычно назначаю т по 1 таблетке
2 раза в сутки (утром и днем); при необходимости дозу посте
пенно увеличивают до 2—3 таблеток 2 раза в сутки. У больных с
сердечной недостаточностью после 1—2-недельного применения
делают перерыв в приеме препарата на несколько дней.
При использовании аэрозоля однократное нажатие на дози
рующий клапан баллона, оборудованный механической помпой,
высвобождает жидкость, содержащую 0,4 мг нитроглицерина.
Д ля купирования приступа стенокардии больной сублингваль
но вводит 1—2 дозы препарата, н аж и м ая на дозирующ ий к л а
пан; после этого на несколько секунд следует закры ть рот. При
необходимости разрешается введение большего количества пре
парата, но не более 3-х доз в течение 15 мин. В случаях острой
левожелудочковой недостаточности, развивающегося отека лег
ких допускают назначение 4-х и более доз за короткий проме
жуток времени.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, голо
вокруж ения, слабость. Со стороны сердечно-сосудистой систе
мы: артериальная гипотония, тахи карди я, гиперемия кож и
лица. Со стороны Ж КТ: ощущение легкого ж ж ен и я в ротовой
дистрофических процессов, ускорение процессов реабилитации);
защита клеточных структур от пероксидного и свободнорадикаль
ного окисления; оптимизация нейроэндокринной регуляции.
М еханизмы действия кардиопротекторов разнообразны и
многоплановы. При отсутствии гипоксии кардиомиоциты «по
лучают» АТФ за счет расщ епления ацетил-КоА в цикле Креб
са, и основными источниками энергии выступают глюкоза и
свободные жирные кислоты (СЖК). При адекватном кровоснаб
жении миокарда 60— 90% ацетил-КоА образуется за счет окис
ления свободных ж ирны х кислот, а остальные 10— 40 % — за
счет декарбоксилирования пировиноградной кислоты (ПВК).
Примерно половина ПВК внутри клетки образуется за счет гли
колиза, а вторая половина — из лактата, поступающего в клетку
из крови. Катаболизм СЖК по сравнению с гликолизом требует
большего количества кислорода для синтеза эквивалентного числа
АТФ. При достаточном поступлении кислорода в клетку глю-
козная и жирно-кислотная системы энергообеспечения находят
ся в состоянии динамического равновесия. В условиях гипоксии
количество поступающего кислорода недостаточно для окисле
ния жирных кислот. Вследствие этого в митохондриях происхо
дит накопление недоокисленных активированных форм жирных
кислот (ацилкарнитин, ацил-КоА), которые способны блокиро
вать адениннуклеотидтранслоказу, что сопровождается подав
лением транспорта произведенного в митохондриях АТФ в ци
тозоль и повреждением мембраны клеток.
■ ПРЕДУКТАЛ (Preductal)
Синоним ы : Предуктал М Р, Триметазидин.
Ф арм акологическое действие. Действующее вещество —
дигидрохлорид триметазидина. Обладает антииш емическим и
антиангинальным эффектами. Предуктал МР — таблетки с мо
дифицированным высвобождением триметазидина (пролонги
рованные). Предуктал — таблетки короткого действия. Триме
тазидин способствует стабилизации энергетического метаболиз
ма в клетках при наличии иш емии или гипоксии за счет
предотвращения снижения уровня аденозинтрифосфата внутри
клеток. Б лагодаря этому наблюдается норм ализация работы
ионных помп и натрий-калиевого трансмембранного потока при
сохранении гомеостаза клеток. Ингибирует окисление жирных
кислот благодаря подавлению 3-КАТ — длинноцепочечной
3-кетоацил СоА-тиолазы, что нормализуется энергетический об
мен в сердечных клетках и защ ищ ает миокардиоциты от и ш е
мического повреждения.
Предуктал так же усиливает фосфолипидный обмен и вклю
чение фосфолипидов в клеточные мембраны, за счет чего в ус
ловиях ишемии или гипоксии наблюдается стабилизация мем
бран. При гипоксии или ишемии наиболее оптимальный энер
гети ч еск и й обмен — о ки слен и е глю козы ; тр и м етази д и н
переключает метаболизм с окисления жирных кислот на более
благоприятный путь — окисление глюкозы, что объясняет ан-
тиангинальный эффект Предуктала.
П о к а за н и я к п рим енению . Кардиологическая п ракти ка.
П роф илактика и лечение стенокардии в сочетании с другими
препаратами или в виде монотерапии в течение длительного
времени. Ишемические хориоретинальные нарушения. Иш еми
ческие вестибуло-кохлеарных расстройства (шум в уш ах, голо
вокружение, снижение остроты слуха).
Способ применения и дозы. Назначается в течение длитель
ного времени по 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером
(П редуктал MR) или по 1 таблетке 2—3 раза в сутки (П редук
тал) во время приема пищи. Длительность терапии определяет
ся лечащим врачом индивидуально. Схема терапии при необхо
димости через 3 месяца может быть пересмотрена.
Побочное действие. Диарея, боль в эпигастральной области,
тошнота и/или рвота, диспепсические явления (часто), головок
ружение и головная боль (часты е), зуд, сыпь, крапивница.
П ро ти во п о казан и я. Период кормления грудью; повы ш ен
ная чувствительность к триметазидину или другим ингредиен
там Предуктала.
Ф орм а вы пуска. Предуктал MR — таблетки с модифициро
ванным высвобождением действующего вещества, покры ты е
оболочкой, по 35 мг. В блистерной упаковке 60 таблеток. П ре
дуктал — таблетки по 20 мг, в упаковке 60 таблеток.
Я МЕКСИЛЕТИН (Mexiletin)
Активное вещество — мексилетина гидрохлорид.
1 6 . Зак. 512
Ф арм акологическое действие. Антиаритмический препарат
класса. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Умень
шает продолжительность потенциала действия и эффективного
рефракторного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их ав
томатизм. При применении в средних терапевтических дозах
не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления
АВ проводимости.
П о к азан и я. Ж елудочковая экстрасистолия, желудочковая
тахикардия, ф ибрилляция желудочков (в том числе, в остром
периоде инфаркта миокарда).
Реж им дозирования. В неотложных ситуациях препарат вво
д ят внутривенно капельно или струйно. Начальная доза состав
ляет 0,17 м г/кг/м и н (при массе тела пациента 75 кг это соответ
ствует введению 3/ 4 ампулы в течение 15 минут). Затем в тече
ние 3-х часов проводят вливание в дозе 0,03 м г/кг/м и н , что
соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого
до 12 часов или более вводят препарат в дозе 0,008 м г/кг/м и н ,
т.е. 37,5 мг/час. За 1 час до окончания в/в инфузии назначают
200 мг. При переходе на пероральное лечение первую дозу мек-
силетина 200 мг назначают за 1 час до окончания вливания. Сред
н яя суточная поддерживающая доза при пероральном назначе
нии составляет 600 мг (720 мг для капсул-депо); максимальная
доза — 1 200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекар
ственной формы: для капсул средней продолжительности дей
ствия — 3—4 раза в сутки; для капсул-депо — 2 раза в сутки.
Побочное действие. Нарушение вкуса, тошнота, рвота, диа
рея, сонливость, нарушение артикуляции речи, нистагм, дип
лопия, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, парестезии,
спутанность сознания. В редких случаях — брадикардия, арте
риальная гипотония, аритмогенное действие (мерцание пред
сердий, желудочковая экстрасистолия), тромбоцитопения.
Противопоказания. Выраженная брадикардия, выраженная
артериальная гипотония, кардиогенный шок, тяж елы е формы
хронической сердечной недостаточности, повышенная чувстви
тельность к препарату.
Состав и формы выпуска. Капсулы 0,05,0.2 и 0,25 г. Капсу
лы-депо 0,36 г. Раствор для и нъекций (1 мл препарата содер
жит 0,025 г активного вещества) в ампулах.
■ ДИФЕНИН (Dipheninum)
(См. Противоэпилептические средства.)
Б локаторы Р-адренорецепторов
■ АНАПРИЛИН (AnapriLinum);
■ ОКСПРЕНОЛОЛ (OxprenoloL);
■ ПИНДОЛОЛ (Вискен);
■ НАДОЛОЛ (Коргард);
■ ТИМОЛОЛ (Tim olol).
(См. Н еселект ивны е р- адреноблокаторы.)
• МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)
(См. Кардиоселективные р- адреноблокаторы.)
Я АТЕНОЛОЛ (Atenolol)
Фарм акологическое действие. Препарат обладает кардио-
селективной активностью относительно Р-адренорецепторов,
препарат не оказывает симпатомиметического действия, не бло
кирует выход медиатора в синаптическую щ ель и не сниж ает
его количество в пресинаптической части. Не оказывает стаби
лизирую щего действия на цитоплазм атические мембраны.
Препарат уже в небольших дозах способен блокировать Р-адре-
норецепторы сердца, при этом снижается уровень катехолам и
нов, которые в свою очередь стимулируют образование метабо
литов АТФ (в частности цАМФ). За счет сниж ения концентра
ций ионов Са2+ прием препарата способствует сниж ению
сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокра
щений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце. Ока
зывает гипотензивный эффект относительно систолического и
диастолического давления, снижается минутный объем крово
обращения и ударный объем крови. Антиангинальны й эффект
препарата проявляется за счет уменьшения частоты сердечных
сокращений и воздействия симпатической системы на миокард
(снижается потребность сердечной мы ш цы в кислороде). При
регулярном приеме атенолола отмечается такж е снижение эф
фективности проведения импульсов по атриовентрикулярному
узлу. У пациентов перенесших инфаркт миокарда препарат уве
личивает качество и продолжительность жизни за счет сниж е
ния частоты приступов стенокардии и устранения аритмий.
П о к а за н и я к прим енению . П рименяется у взрослы х при
ишемической болезни сердца; стенокардии н ап ряж ен и я, сте
нокардии покоя, нестабильной стенокардии (кроме стенокар
дии Принцметала); артериальной гипертензии, гипертоническом
кризе.
Способ прим енения и дозы . Таблетки рекомендуется при
нимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая
и запивая достаточным количеством воды. Дозу препарата под
бирают для каждого пациента индивидуально, начальная тера
певтическая доза при стенокардии составляет 50 мг однократ
но, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увели
чиваю т, м аксим альная суточная доза 200 мг (при нарушении
ф ункции почек и у пациентов пожилого возраста м аксим аль
ная доза меньше). П оддерж иваю щ ая доза обычно составляет
25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена.
Побочное действие. Большинство побочных действий слабо
вы раж ены и обычно проходят через 2—3 недели регулярного
приема препарата.
Противопоказания. Препарат противопоказан при наличии
у пациента индивидуальной гиперчувствительности к компо
нентам препарата; синусовой брадикардии; кардиогенного шока;
атриовентрикулярной блокады II и III степени; артериальной
гипотензии; острой и хронической сердечной недостаточности;
синоаурикулярная блокада; бронхиальная астма; наруш ении I
кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза.
Ф орм а вы пуска . Таблетки по 25, 50 или 100 мг действу
ющего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1,
2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.
П р е пар а ты к а л и я и магния
■ ПАНАНГИН (Panangin)
Фармакологическое действие. Восполняет дефицит калия
и магния.
П оказания к применению . При аритмиях сердца, обуслов
ленных главным образом электролитными нарушениями, в пер
вую очередь гипокалиемией. Показан при наруш ениях ритма,
связанны х с интоксикацией препаратами н аперстянки, при
пароксизмах мерцания предсердий, недавно появивш ейся ж е
лудочковой экстрасистолии.
Способ п рим енения и д озы . Внутрь обычно по 1—2 драже
3 раза в день, а в более тяж елы х случаях (при наруш ениях ко
ронарного кровообращения, непереносимости препаратов напер
стянки и др.) — по 3 драж е 3 раза в день. Спустя 2—3 нед.
уменьшают дозу до 1 драж е 2—3 раза в день. В относительно
легких случаях назначаю т сразу по 1 драж е 2—3 раза в день.
Принимаю т после еды. Д ля купирования приступов аритмий
раствор панангина вводят внутривенно, для чего разводят со
держимое 1 ампулы (10 мл) в 20—30 мл изотонического раство
ра натрия хлорида или 5% -ного раствора глю козы и вводят
медленно в вену или разводят содержимое 1—2 ампул в 250—
500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%-ного
раствора глюкозы и вводят в вену капельно.
Побочное действие. Возможны тошнота, головокружение
(при введении в вену).
Противопоказания. Препарат противопоказан при острой и
хронической недостаточности почек и гиперкалием ии. При
наруш ениях ритма в сочетании с атриовентрикулярной блока
дой назначать препарат не рекомендуется.
Ф орм а вы пуска. Д раж е, сод. 0,158 г кали я аспарагината
(соответствует 36,2 мг иона калия) и 0,14 г магния аспарагина
та (11,8 мг иона магния). Амп. (10 мл) сод. 0,452 к а л и я аспа-
рагината (103,3 мг иона калия) и 0,4 г м агн и я аспарагината
(33,7 мг иона магния).
М -холиноблокаторы
■ АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)
(См. Средства, дейст вую щ ие на холинергические синапсы
(холинергические средства. М-холиноблокаторы.)
ос-, Р-адреномиметики
■ АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Adrenalini hidrochloridum)
(См. Средства, дейст вую щ ие на адренергические синапсы
(адренергические средства), а-, $-адреномиметики прямого дей
ствия.)
С ти м уля то р ы дофаминовы х рецепторов
■ ДОФАМИН (Dofaminum)
(см. Средства, дейст вую щ ие на адренергические синапсы
(адренергические средства), а-, fi-адреном им ет ики непрямого
действия (симпат омимет ики).)
С пазм олитики миотропного де й стви я
■ ЭУФИЛЛИН (Euphyuinum)
(См. Средства, влияющ ие на ф ункции органов дыхания, сред
ства для купирования бронхиальной астмы.)
■ 0МЕПРА30Л (Omeprazole)
С иноним ы : Гастрозол, Зероцид, Крисмел, Лосек, Омез,
Омезол, Омизак, Омефез, Омегаст, Оцид, П ептикум, Ромесек,
Улзол.
Ф армакологическое действии. Противоязвенный препарат.
Ингибитор Н +-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Тормозит а к
тивность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках ж елудка и,
тем самым, блокирует заключительную стадию синтеза сол я
ной кислоты . Это приводит к снижению уровня базальной и
стимулированной секреции, независимо от раздраж ителя.
П оказан и я к применению. Язвенная болезнь желудка и две
надцатиперстной киш ки; язвенная болезнь двенадцатиперстной
ки ш ки , ассоциированная с H elicobacter p y lo ri (в составе комп
лексной терапии); рефлюкс-эзофагит; профилактика тяжелого
рефлюкс-эзофагита; синдром Золлингера—Эллисона.
П р о ти во п о к азан и я. Повыш енная чувствительность к пре
парату.
Способ применения и дозы . При язвенной болезни ж елуд
ка и двенадцат иперст ной киш ки рекомендуемая доза состав
ляет 20 мг (1 капе.) 1 раз/сут в течение 2 -4 недель. При необхо
димости лечение следует продолжать еще 2 недели. При я звен
ной болезни двенадцат иперст ной киш ки, резист ен т ной к
т ерапии, препарат назначаю т по 40 мг 1 раз/сут в течение
4 недель. При язвенной болезни ж елудка, резист ент ной к те
рапии, препарат назначают по 40 мг 1 раз/сут; рубцевание язвы
происходит обычно в течение 8 недель. П ри язвен н ой болезни
двенадцат иперст ной киш ки, ассоциированной с H elicobacter
p y lo ri, для эрадикации Н . p y lo r i препарат назначаю т в дозе
20 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 7 дней в сочета
нии с антибактериальными средствами. При рефлюкс-эзофаги-
те рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут 4—8 недель.
П ациентам с т яж елым т ечением реф лю кс-эзоф агит а н азна
чают препарат в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 8 недель.
Побочное действие. Артралгии, мышечная слабость, миал-
гия. Головная боль, парестезии, сонливость, бессонница. Д иа
рея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в отдель
ных случаях — стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, по
вышение активности печеночных ферментов (с повышением или
без повы ш ения уровня билирубина). В отдельных случаях —
лейкопения,тромбоцитопения.
Ф орма вы пуска. Капсулы по 20 мг, 7 или 10 шт. в блистере,
1, 2, 3, 4 блистера в картонной пачке.
■ ПАРИЕТ (Pariet)
Синоним: Рабепразол.
Ф арм акологическое действие. Противоязвенный препарат.
Ингибитор Н “-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Рабепразол
натрия принадлеж ит к классу антисекреторных соединений,
которые в химическом отношении являю тся замещ енны ми
бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+-
К +-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию син
теза соляной кислоты.
Показания к применению. Язвенная болезнь двенадцати
перстной киш ки в стадии обострения;язвенная болезнь желуд
ка в стадии обострения; гастроэзофагеальная реф лю ксная бо
лезнь: эрозивный рефлюкс эзофагит (лечение).
Способ применения и д о зы . Внутрь, не р азж евы вая и не
измельчая, проглатывая целиком. Рекомендуется принимать по
1 табл. по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 —8 нед. Н аилуч
шие результаты эрадикации, превышающие 90% , наблюдают
ся при использовании комбинации П ариета с кларитром ици-
ном и амоксициллином. Более подробную информацию о пре
паратах, используемых при эрадикации Н. p ylo ri в комплексе
с Париетом, можно получить в соответствующих инструкциях
по медицинскому применению.
Побочное действие. Д иарея, боль в животе, метеоризм, су
хость во рту; в единичны х случаях — повыш ение активности
печеночных трансаминаз. Головная боль, астения. Кожная сыпь;
редко — эритема, буллезные высыпания. Париет обычно хоро
шо переносится пациентами.
Противопоказания. Беременность, лактаци я, повышенная
чувствительность к рабепразолу натрия или замещ енны м бен-
зимидазолам или к любому ингредиенту этого препарата.
Состав и форма выпуска. Таблетки, покры тые оболочкой,
растворимой в киш ечнике по 10 и 20 мг; в блистере 7 или
14 ш т.; в коробке 1 или 2 блистера.
■ НЕКСИУМ (Nexium)
Синоним: Эзомепразол.
Фармакологическое действие. Противоязвенное средство —
ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омеп-
разола; сниж ает секрецию НС1 в ж елудке путем специфичес
кого ингибирования протонового насоса в париетальных кл ет
ках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму
в кислой среде секреторных канальцев париетальны х клеток
слизистой оболочки ж елудка, активируется и подавляет про
тонный насос — Н + /К + АТФазу. Нексиум еодавляет базаль
ную и стимулированную секрецию НС1. Д ействие наступает
через 1 час после перорального приема 20 мг или 40 мг'.
Показания к применению. Эрозивный рефлю кс-эзофагит
(лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным
эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ. Язвенная болезнь
желудка и 12-перстной киш ки, ассоциированная с Helicobacter
pylori (лечение и профилактика).
Способ применения и дозы. Внутрь. Таблетку следует про
глаты вать целиком, запивая жидкостью . Таблетки нельзя
разж евы вать или разламывать. Лечение эрозивного рефлюкс-
эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Рекомендует
ся дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях,
когда после первого курса излечение эзофагита не наступает
или симптомы остаются. П роф илактика рецидивов у пациен
тов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки. Симпто
матическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам
без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчеза
ют, следует провести дополнительное обследование пациента.
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапи
ей для эрадикации Helicobacter p ylori, лечение язвы 12-перст
ной ки ш ки, ассоциированной с H elicobacter pylori, профилак
тика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болез
нью, ассоциированной с H elicobacter pylori: эзомепразол —
20 мг, ам оксициллин — 1 г и кларитромицин — 500 мг 2 раза
в день в течение 7 дней. Пациентам с почечной недостаточнос
тью и для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не тре
буется. При тяж елой печеночной недостаточности доза должна
не превыш ать 20 мг/сут.
П р о ти во п о казан и я. Гиперчувствительность (в том числе к
замещенным бензимидазолам), период лактации. Беременность.
Побочные действия. Головная боль, боль в животе, диарея,
метеоризм, тошнота, рвота, запоры, дерматит, зуд, крапивни
ца, головокружение, сухость во рту. Передозировка. Лечение:
специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен,
при необходимости проводится симптоматическая терапия.
Состав и ф о р м а вы п уска. Таблетки покрытые оболочкой:
22,3 и 44,5 мг; 7, 14 или 28 ш т. в упаковке.
в ) М -хо ли н о б ло к а то р ы
Н еселективные
■ ПЛАТИФИЛЛИН (Platyphylline)
(См. Средства, дейст вую щ ие на холинергические синапсы
холинергические средства. М -холиноблокаторы .)
Селективные
■ ПИРЕНЗЕПИН (Pirenzepine)
Синоним: Гастроцепин и др.
Ф армакологическое действие. Представляет собой селектив
ный блокатор периферических М-холинорецепторов, который
действует на клетки слизистой оболочки ж елудка.
П о к азан и я к п р и м ен ен и ю . Острые и хронические формы
язвы желудка, двенадцатиперстной киш ки, гастрит, повышен
ная кислотность желудка.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Таблетки по 50 мг применяют
утром и вечером за 30 минут перед приемом пищ и. Лечение
проводят в течение 4 недель без перерыва.
В ампулах препарат применяют как для внутримышечного,
так и для внутривенного введения. Обычно вводят свеж е
приготовленный раствор (1 ампула) через каж ды е 12 часов.
П ротивопоказания. Не установлены.
Ф орма выпуска. Таблетки по 25 и 50 мг, в упаковке 50 штук;
комплект 5 флаконов по 10 мг гастроцепина с 5 ампулами ра
створителя по 2 мл.
б) Невсасывающ иеся
■ АЛЬМАГЕЛЬ (Almagel)
С иноним ы : Алюмаг, А льмагель Нео, М эйлакс, АМГ, Гес-
тид, Коалгель; Маалокс 70; Маалокс, Гастал, Палмагель А, Пал-
магель, Проланта.
Состав: 5 мл препарата содержат 0,3 г алюминия гидроокиси
(гель), 100 мг магния гидроокиси, D-сорбит.
Ф армакологическое действие. Антацидное, адсорбирующее,
обволакивающее средство.
П о к азан и я к прим енению . Язвенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, острые и хронические гиперацид-
ные гастриты, эзофагит и другие заболевания, сопровождающи
еся повышенной кислотностью и протеолитической активностью.
Способ п р им ен ен ия и дозы . Внутрь по 1—2 чайные лож ки
4 раза в день за 30 минут до еды и перед сном.
Побочное действие. В отдельных случаях возможен запор.
Ф орм а вы пуска. Ф лаконы по 170 мл.
■ ФОСФАЛЮГЕЛЬ (Fosfalugel)
С остав: гель фосфата алю миния в форме гидрофильных
коллоидных мицелл 8,8 г, гель пептина и агар-агара с корриги
рующим веществом до 16 г, консерванты — сорбиновая кисло
та, метил- и пропил-пара-оксибензоат, отдушка — натуральная
апельсиновая эссенция до 16 г.
Ф арм акологическое действие. Обладает буферно-антацид-
ными, обволакиваю щ ими, адсорбирующими свойствами. Н а
личие фосфата алюминия в препарате поддерживает pH содер
жимого ж елудка в физиологических пределах и не вы зы вает
дополнительной секреции хлористоводородной кислоты. Анта
цидное действие препарата проявляется такж е в толстой к и ш
ке. Б лагодаря большой адсорбционной способности геля фос
фата алю м иния происходит связы вание бактерий, вирусов,
токсинов, газов и выведение их из пищ еварительного тракта,
а такж е создается защ итная пленка на слизистой оболочке на
всем протяжении киш ечника.
П о к а за н и я к п рим ен ен ию . Я звенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, колит, дивертикулиты киш ечни
ка, сигмоидит, отравление кислотами, щелочами, ядами и др.
Способ прим енения и дозы . Назначают внутрь за 30 минут
до еды по 1—2 пакета 2—3 раза в день. При язвенной болезни,
сопровождающейся сильной болью или кровотечением, назна
чаю т по 1 пакету через каж ды е 2 часа, после ослабления ост
рых симптомов — 1—2 пакета 3 раза в день.
Курс лечения (15—30 дней) при необходимости повторяют.
Ф орма выпуска. Выпускается в полиэтиленовых пакетах 8% -
и 55% -ны й гель по 16 г, в упаковке 20 штук.
■ МААЛОКС (Maalox)
Ф арм акологическое действие. Маалокс представляет собой
комбинацию магния гидроксида и аммония гидроксида, что
обеспечивает его высокую нейтрализующую способность и про-
тективны й эффект. Оказывает антацидное, адсорбирующее и
обволакиваю щее действие, ослабляет боль в верхних отделах
пищеварительного тракта.
П о к азан и я к применению . Острый и хронический гастрит,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной киш ки.
Способ прим ен ен ия и дозы . Назначают внутрь по 1—2 таб
летки или по 15 мл суспензии (1 столовая лож ка или 1 п аке
тик) после еды через 1,5 часа.
Побочное действие. Возможно развитие дефицита фосфора
в организме при длительном приеме препарата.
П р о ти в о п о к азан и я . В ы раж енны е наруш ения ф ункции
почек.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, в упаковке 40 штук; суспензия
в пакетах по 15 мл, в упаковке 30 ш тук.
■ ГАСТАЛ (Gastal)
Ф армакологическое действие. Комбинированный препарат,
содерж ащ ий алю миния гидроокись, магния карбонат и м аг
ния окись. Сочетание действующих веществ обеспечивает вы
сокий антацидный эффект и уменьшение возможности запора.
П о к а за н и я к п рим ен ен ию . Я звенная болезнь ж елудка и
12-перстной киш ки в фазе обострения, хронический гастрит с
повышенной и нормальной секреторной функцией ж елудка в
фазе обострения, острый гастродуоденит; изжога после приема
лекарственных средств, погрешностей в диете.
Правила применения. Дозы определяются индивидуально.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0,5—1 таблетке для
сосания через 1 час после еды.
Побочные явления. Редко возможны тош нота, изменение
вкусовых ощущений. При длительном применении препарата,
а такж е у больных с нарушением выделительной ф ункции по
чек возможны мы ш ечная слабость, утомляемость, нарушение
сердечного ритма.
Противопоказания. Тяж елы е наруш ения ф ункции почек;
истощение.
Состав и Форма выпуска. Комбинированный препарат. Вы
пускают таблетки (в 1 таблетке — 0,45 г геля алю миния гидро-
ксида-магния карбоната и 0,3 г магния гидроксида) в упаковке
по 60 шт.
■ РЕННИ (Rennie)
1 таблетка содержит кальция карбоната 680 мг, магния кар
боната 80 мг; прочие ингредиенты: сахароза (475 мг), крахмал
кукурузны й ж елатинизированны й, крахм ал картофельны й,
тальк, магния стеарат, парафин ж идкий легки й , ментоловый
ароматизатор, лимонный ароматизатор.
Фармакологическое действие. Комбинированный антацид-
ный препарат. Нейтрализует избыточную кислоту желудочно
го сока, оказывает защ итное действие на слизистую ж елудка.
Действие наступает уж е через 5 минут после приема. Кислото
связывающая способность 1 таб. препарата 16 мЭкв.
Показания. Симптомы, вызываемые повышенной кислотно
стью желудочного сока (гиперацидностью): рефлюкс-эзофагит,
гиперацидные состояния, изжога, чувство тяж ести в эпигаст-
рии, метеоризм, тошнота, кислая отрыжка. Ощущения диском
форта в желудке к ак следствие погрешностей в диете, приема
лекарств, злоупотребления алкоголем, кофе, никотином.
Способ применения и дозы . Взрослым и детям старше
12 лет назначают по 2 таб. при необходимости каж ды е 2 ч. Таб
летки следует держать во рту до полного рассасывания.
Противопоказания. Тяжелые формы почечной недостаточ
ности, гиперкальциемия. Повышенная чувствительность к ком
понентам препарата.
Побочные эффекты. При соблюдении рекомендованных доз,
Ренни обычно хорошо переносится. Тем не меннее, возможно
изменение консистенции стула. При применении доз, превы
шающих рекомендуемые, возможна вторичная гиперсекреция
желудочного сока через несколько часов после последнего при
ема препарата. При длительном приеме высоких доз препарата
возможна гиперкальциемия, в моче может наблюдаться слабая
щелочная реакция, исчезающая после отмены препарата.
С остав и ф о р м а вы п уска. Т аблет ки ж евательные белого
цвета с кремовым оттенком, квадратные, слегка вогнутые посе
редине, с обозначениями «Rennie» на обеих сторонах, с менто
ловым вкусом и запахом. 12, 24, 48 или 96 таблеток в картон
ной пачке.
4.6.1.4. Альгинаты
А л ьги н аты — соли альгиновой кислоты, в частности: аль-
гинат натрия (Е401), альгинат калия (Е402), альгинат кальция
(Е404).
Альгиновая кислота (Е400) — полисахарид, вязкое резино
подобное вещество, извлекаемое из бурых водорослей (лат.
Phaeophyceae, лам инария японская (лат. L am inaria japonica
Aresch)). Содержание альгиновой кислоты в ламинарии колеб
лется от 15 до 30% . Альгиновая кислота не растворима в Воде,
но обладает высокой гигроскопичностью, то есть, способна свя
зывать большое количество воды. 1 часть альгиновой кислоты
адсорбирует 300 массовых частей воды, что обуславливает ее
применение как загустителя. Альгиновая кислота представля
ет собой полимерную цепь, состоящую из двух мономеров —
остатков полиуроновых кислот (D-маннуроновой и L-гулуроно-
вой) в разны х пропорциях, варьирую щ ихся в зависимости от
конкретного вида водорослей.
Альгинаты кали я и натрия в воде образуют коллоидные ра
створы, в отличие от нерастворимой альгиновой кислоты.
Альгинаты в организме человека не перевариваются и выво
дятся через киш ечник.
А льгиновая кислота и альгинаты ш ироко применяю тся в
медицине (в качестве антацида) и как пищ евые добавки (загу
стители). А льгиновая кислота выводит из организма тяж елы е
металлы (свинец, ртуть и др.) и радионуклиды. Многие целеб
ные свойства морской капусты объясняю тся именно альгино
вой кислотой.
■ ГЕВИСКОН ФОРТЕ (Gaviscon Forte)
Ф арм акологи ческое действие. Оказывает антацидное дей
ствие. При приеме внутрь быстро реагирует с кислы м содер
жимым желудка. При этом образуется гель альгината, п репят
ствую щий возникновению гастроэзофагеального рефлю кса.
В случае регургитации гель попадает в пищевод, где он умень
шает раздраж ение слизистой оболочки.
Показания к применению. Симптоматическое лечение дис
пепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного
сока и гастроэзоф агеальны м рефлю ксом (и зж о га, к и с л а я
отры ж ка); ощущение тяж ести в ж елудке после приема пищ и,
в том числе в период беременности.
Способ применения и дозы. Внутрь, после приемов пищ и и
перед сном. Взрослым и детям старше 12 лет — по 5—10 мл.
М аксимальная суточная доза — 40 мл. Д ля пациентов пож ило
го возраста изменения дозы не требуется.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ком
понентам Гевискон форте; детский возраст до 12 лет.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции.
С остав и форма в ы п у ск а. Суспензия для приема внутрь
(мятная) во флаконах темного стекла по 8 0 ,1 5 0 или 250 мл или
20 шт. многослойных пакетиков по 10 мл.
4.6.1.5. Гастропротекторы
Эти JIC непосредственно защ ищ аю т слизистую оболочку
желудка от повреждающего воздействия кислот, щелочей, фер
ментов и других химических или ф изических факторов. Они
помогают ей сохранять структуру и основные функции, и пред
назначены, в основном, для лечения язвенной болезни ж елудка
и двенадцатиперстной ки ш ки. К таким средствам относятся в
первую очередь препарат ы ви см ут а : сукральф ат и висмута
трикалия дицитрат (препарат Де-Нол, который к тому ж е ока
зывает антибактериальное действие в отношении H elicobacter
p ylo ri) (см. Вяж ущие средства). Под влиянием соляной кисло
ты они образуют на поверхности слизистой оболочки и ее и зъ яз
влений механический защ итны й слой.
Другой тип гастропротекторов—лекарства, повышающие за
щитную функцию слизистой оболочки и ее способность проти
востоять повреждению. Так действует, например, синт ет ичес
кие аналоги прост агландина Е 1 — мизопростол. Простаглан-
дины, которые синтезируются в клетках слизистой оболочки,
играют важную роль в ее нормальном функционировании. Они
повышают регенерацию и устойчивость клеток, улучшают мик
роциркуляцию в слизистой оболочке, угнетают выделение со
ляной кислоты , увеличиваю т выработку слизи. Наиболее эф
фективны такие лекарства для профилактики язвенного пора
ж е н и я с л и з и с т о й о б о л о ч к и ж е л у д к а п ри д л и т е л ь н о м
применении нестероидных противовоспалительных средств.
■ САЙТОТЕК (Cytotec)
Синоним: Мизопростол и др.
Фармакологическое действие. Активное вещество — мизо
простол. Синтетический аналог простагландина Е г Улучшает
кровоток слизистой ж елудка, повышает устойчивость слизис
той желудка к воздействию вредных факторов (алкоголя, стрес
сов, нерационального питания, лекарственных препаратов). По
давляет секреторную функцию желудка.
Показания к применению. Эрозивно-язвенные поражения
слизистой оболочки ж елудка и двенадцатиперстной ки ш ки
разной этиологии.
Способ применения и дозы . Назначают внутрь до 800 мкг в
сутки. Кратность приема 2—4 раза.
Побочное действие. Д иарея, диспепсия, метеоризм, тошно
та, рвота, запор, нарушение менструального цикла.
Противопоказания. Тяжелые поражения печени, киш ечни
ка, беременность, лактаци я, повыш енная чувствительность к
простагландинам.
Форма выпуска. Таблетки по 200 мкг, в упаковке 20 штук.
1 7 . Зак. 512
■ КЛАРИТРОМИЦИН (см. макролиды 14-членные).
М акролидный антибиотик, ингибирует синтез клеточной
стенки хеликобактерии, является кислотоустойчивым, лучше
абсорбируется.
■ ЭРИТРОМИЦИН (см. макролиды 14-членные).
М акролидный антибиотик, механизм действия близок к ме
ханизму антихеликобакгерного действия кларш роммицина, но
последний более эффективен в отношении хеликобактерии.
■ МЕТР0НИДА30Л (трихопол) (см. П роизводные нитроими-
дазола.)
Оказывает бактерицидное влияние на хеликобактерии, ак
тивность его не зависит от pH желудочного содержимого. Рези
стентность к метронидазолу развивается медленнее, если он на
значается вместе с де-нолом или другими антихеликобактер-
ными средствами.
■ 0МЕПРА30Л
(см. Ант исекрет орные средства, а) ингибит оры протонно
го насоса) — ингибитор протоновой помпы, угнетает желудоч
ную секрецию, оказывает на хеликобактерии лиш ь супрессив
ное воздействие без эрадикации их. Возможно, омепразол за
счет повыш ения pH желудочного содержимого создает более
благоприятные условия для воздействия таких антимикробных
средств, к ак ам оксициллин и эритром ицин. В 1994 году
McGowan и соавт. опубликовали данные, согласно которым омеп
разол подавляет Н. pylori путем ингибиции, активности уреазы,
а также при помощи уреазонезависимого механизма, возможно,
путем угнетения бактериальной аденозинтрифосфатазы.
В настоящее время принято считать, что комбинированная
антихеликобакгерная терапия более эффективна, чем моноте
рапия.
■ БУСК0ПАН (Buscopan)
Ф армакологическое действие. Оказывает спазмолитическое
действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ж елу
дочно-кишечного, желчного и мочеполового тракта), снижает
секрецию пищ еварительных желез. Будучи четвертичным ам
мониевым производным, не проникает через ГЭБ, поэтому не
оказывает антихолинергического действия на ЦНС. .
П о к азан и я к прим енению . Спастические состояния ж елу
дочно-кишечного и мочеполового тракта (почечная колика, жел
чная колика, киш ечная коли ка, холецистит, пилороспазм)
спастическая дискинезия желчевы водящ их путей и желчного
пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной киш
ки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альго-
дисменорея.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . В н ут рь (т аблет ки), запивая
водой, если не назначено иначе, взрослым и детям старше
6 лет — по 10—20 мг (1—2 табл.) 3 раза в сутки.
Рект ально (суппозитории), если не назначено иначе, взрос
лым и детям старше 6 лет — по 1—2 супп. 3 раза в сутки. Суп
позитории следут извлечь из оболочки и вводить в прямую
киш ку заостренным концом вперед. Длительность применения
определяется врачом.
П роти вопоказан и я. Таблетки: гиперчувствительность, зак
рытоугольная глаукома, миастения, мегаколон. Суппозитории:
гиперчувствительность, закры тоугольная глауком а, аденома
предстательной железы, стеноз привратника, миастения, тахи-
систолия при мерцании предсердий, мегаколон, механическая
киш ечная непроходимость, отек легких, выраженный атероск
лероз сосудов головного мозга.
Побочное действие. Сухость во рту, сухость кож ны х покро
вов, тахи карди я, сонливость, парез акком одации; возможна
задерж ка мочи, которая обычно не вы раж ена и разреш ается
самостоятельно. Очень редко — реакции повышенной чувстви
тельности с кожными проявлениями, крайне редко сообщалось
о появлении затрудненного дыхания.
Форма выпуска. Таблетки по 10 мг (№ 20). Суппозитории
по 10 мг (№ 10)
■ ЭСПУМИЗАН (Espumisan)
Синоним: Симетикон.
Фармакологическое действие. Препарат, уменьшающий га
зообразование в кишечнике. Активный компонент препарата —
симетикон — снижает поверхностное натяж ение находящ ихся
в Ж КТ газовых пузырьков, которые при этом распадаются. Выс
вобождаемые при этом газы в итоге могут поглощ аться стенка
ми киш ечника, а такж е выводиться из организма, благодаря
перистальтике киш ечника.
Показания к применению. П рименяется у взрослых и де
тей при киш ечны х коли ках, избыточном газообразовании и
скоплении газов в Ж КТ (метеоризм, вздутие киш ечника, аэро-
фагия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ком
понентам препарата; киш ечная непроходимость.
Способ применения и дозы. При метеоризме взрослым на
значаю т в разовой дозе 80 мг (2 капсулы или 2 чайны е лож ки
или 50 капель) 3—5 раз в сутки. Д ет ям в возрасте от 6 до
14 лет — 40—80 мг (1—2 чайные лож ки или 1—2 капсулы или
25—50 капель) 3—5 раз в сутки.
Побочное действие. В от дельны х случа ях: аллергические
реакции.
Состав и форма выпуска. Капсулы по 40 мг (№ 25, 50, 100).
Эмульсия для приема внутрь по 40 мг во флаконах темного стекла
по 100 мл, в коробке 1 флакон.
■ ИМ0ДИУМ (Im odium)
Синоним: Лоперамид.
Фармакологическое действие. Противодиарейный препарат.
Л операмид связы вается с опиоидными рецепторами в стенке
киш ечника. В результате этого происходит ингибирование выс
вобождения ацетилхолина и простагландинов, что приводит к
снижению пропульсивной перистальтики и увеличению време
ни прохождения содержимого по киш ечнику. Лоперамид по
вышает тонус анального сфинктера, уменьшая, таким образом,
недержание и позывы.
Показания к применению. Симптоматическое лечение ост
рой и хронической диареи; Илеостома (для уменьшения часто
ты дефекаций и объема стула, а такж е для придания твердости
его консистенции).
Способ применения и дозы . Внутрь: капсулы — не разж е
вы вая, запивая водой; лингвальную таблетку кладут на язы к,
в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее про
глатывают со слюной, не запивая водой. М аксимальная суточ
ная доза (при диарее) у взрослых — 8 капе, (табл.), у детей —
1 капе, (табл.) на 7 кг.
Побочное действие. Запор и /и л и вздутие, сыпь, боль или
дискомфорт в животе, тошнота и рвота, утомляемость, сонли
вость или головокружение; сухость во рту.
Противопоказания. Острая дизентерия; острый язвенный
колит или псевдомембранозный колит, свя.;
Состав и форма выпуска. Капсулы по 2 мг 6 или 20 шт. в
упаковке. Таблетки лингвальные по 2 мг, 10 или 20 шт. в упа
ковке.
1 8 . Зак. 512
■ ХОЛОСАС (Cholosasum)
Сироп, приготовленный из сгущенного водного экстракта пло
дов шиповника и сахара.
Применение. При холецистите и гепатите по 1 чайной лож
ке (детям по V 4—V 2) 2 -3 раза в день.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 140 и 300 мл.
■ ДЮСПАТАЛИН (Duspatalin), МЕБЕВЕРИН
(См. Средства, снижающие мот орику кишечника.)
Я ПАПАВЕРИН, НО-ШПА, ДИБАЗОЛ
(См. Стимуляторы мозгового кровообращения, а) антигипер-
т ензивны е средства.)
Я ГАЛИДОР (Halidor)
(См. Средства, снижающие мот орику кишечника.)
■ ПЛАТИФИЛЛИН (Platyphylline)
(См. Средства, действующ ие на холинергические синапсы
(холинергические средства). М-холиноблокаторы.)
■ 0ДЕСТ0Н (Odeston)
Синоним : Гимекромон.
Фармакологическое действие. Оказывает желчегонное, хо-
леретическое действие.
Показания к примененению. Дискинезия желчевыводящих
путей (в том числе у больных с неосложненной желчно-камен
ной болезнью) и сфинктера Одди по спастическому типу;
хронический холецистит, холангит;состояния после оператив
ных вмеш ательств на желчном пузыре и ж елчны х путях;ано-
рексия, тошнота, запор и рвота (на фоне гипосекреции желчи).
Способ прим енения и дозы. Принимают внутрь, за 30 мин
до еды. Взрослым: по 2 0 0 -4 0 0 мг (до 800 мг) 3 раза в сутки в
течение 2—3 нед. Детям: 200—600 м г/сут в 1—3 приема.
Противопоказания. Гиперчувствительность; непроходимость
желчевыводящих путей; почечная/печеночная недостаточность-
;неспецифический язвенны й колит; болезнь Крона; язвенная
болезнь ж елудка и двенадцатиперстной киш ки; гемофилия;
беременность; период грудного вскармливания.
Побочное действие. А ллергические реакции; при продол
жительном применении — диарея, метеоризм, головная боль,
абдоминальные боли, ульцерация слизистой Ж КТ.
Эффект снижается на фоне одновременного назначения мор
фина, вызывающего спазм сфинктера Одди. Двусторонний ан
тагонизм при сочетании с метоклопрамидом. Усиливает эффек
ты непрямых антикоагулянтов.
Ф орма вы пуска. Таблетки по 200 мг; во ф лаконах полиэти
леновых по 50 шт.
4.6.2.7. Гепатопротекторы
Я ГЕПТРАЛ (Heptral)
Синоним: Адеметионин.
Ф армакологическое действие. Обладает гепатопротекторной
активностью.
П оказания к применению. Внутрипеченочный холестаз при
прецирротических и цирротических состояниях.
Способ прим енения и дозы . Интенсивная терапия: 5—10 мл
раствора (0,4—0,8 г) в сутки в/м или в/в в течение первых двух
или трех недель лечения. Поддерживающая терапия: 2—4 таб
летки в сутки.
Побочное действие. Возможны неприятные ощущ ения в об
ласти эпигастрия, связанные с тем, что активное вещество пре
парата имеет кислую реакцию .
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к препа
рату; первые 6 мес. беременности.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки, покрытые киш ечнораствори
мой оболочкой, по 0,76 г. Лиофилизированное сухое вещество
для инъекций во флаконах по 0,76 г в комплекте с растворите
лем (L-лизин буферный раствор каустической соды) в ампулах
по 5 мл.
■ УРСОФАЛЬК (Ursofalk)
Синоним: Урсосан и др.
Ф арм акологическое действие. Активное вещество — урсо-
дезоксихолевая кислота. Гепатопротектор. Способность препа
рата вызывать растворение ж елчны х камней связана с умень
шением образования холестерина путем ингибирования микро-
сомального фермента, участвующего в синтезе холестерина.
П о к азан и я к прим ен ен ию . Применяют препарат — для
растворения ж елчны х камней — длительно (от 6 месяцев до
2 лет) под рентгенологическим и ультразвуковым контролем;
при других заболеваниях — в течение 4 —6 недель с дальней
шей поддерживающей терапией.
Способ прим енения и дозы . Внутрь для растворения ж елч
ных камней и при заболеваниях печени — 10 м г /к г в сутки.
При биллиарном рефлю кс-гастрите и рефлюкс-эзофагите —
0,25 г 10—14 дней.
Побочное действие. При применении препарата возможна
диарея; в этих случаях уменьшают дозу.
П р о ти в о п о к а з а н и я. Острые воспалительные заболевания
желчевыводящ их путей и желчного пузыря, тяж елы е пораже
ния печени, беременность.
Ф орм а в ы п у ск а. К апсулы по 0,25 г, в упаковке 50 и
100 штук.
■ ЭССЕНЦИАЛЕ Н (Essentiale N)
Фармакологическое действие. Гепатопротектор. Активные
вещества — «эссенциальные» фосфолипиды (субстанция EPL) —
являю тся основными элементами в структуре клеточной обо
лочки и клеточных органелл печени. В состав EPL входят диг-
лицеридные эфиры холинфосфорной кислоты природного про
исхож дения, экстракт из бобов сои с высоким содержанием
ненасыщенных ж и рн ы х кислот, в основном линолевой (около
70%), линоленовой и олеиновой кислот. При нарушении мета
болизма печени обеспечивает поступление готовых к усвоению
высокоэнергетичных «эссенциальных» фосфолипидов, которые
идеально сочетаются с эндогенными фосфолипидами по хими
ческой структуре. Они, в основном, проникают в клетки пече
ни, внедряясь в их мембраны. Нормализует функцию печени и
ферментную активность клеток печени, уменьш аю т уровень
энергетических затрат печени, способствуют регенерации кле
ток печени, преобразуют нейтральные ж и ры и холестерин в
формы, облегчающие их метаболизм, стабилизируют физико
химические свойства ж елчи.
П о к а за н и я к прим енению . Ж ировая дегенерация печени
различной этиологии (в том числе при сахарном диабете); ост
рые и хронические гепатиты; цирроз печени; некроз клеток
печени; печеночная ком а и прекома; токсические пораж ения
печени; токсикозы беременности; пред- и послеоперационное
лечение, особенно при операциях в области гепатобилиарной
зоны; псориаз (в качестве вспомогательной терапии); радиаци
онный синдром.
Способ применения и дозы. В/в (медленно) назначают 250—
500 мг (1—2 амп.) в тяж елы х случаях — 500 мг — 1 г (2—4 амп.)
б сутки. Содержимое двух ампул можно вводить одновременно.
Применять только прозрачный раствор. Избегать смешанных
инъекций.
Рекомендуется как можно быстрее дополнить парентераль
ное введение пероральным приемом препарата. В таких случа
ях начальная доза для приема внутрь — по 2 капсулы 3 раза в
сутки, поддерживаю щ ая — по 1 капсуле 3 раза в сутки.
П роти воп оказан и я. Повышенная чувствительность к ком
понентам препарата. Раствор для в/в инъекций нельзя прим е
нять для лечения новорожденных и недоношенных детей.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
при применении раствора в высоких дозах редко — диарея;
при применении капсул редко — ощ ущ ение дискомфорта
в области ж ивота. Прочие: при применении капсул редко —
аллергические реакции.
Ф о р м а вы п у ск а. Раствор для в /в инъекций в ам пулах по
5 мл; в коробке 5 ампул.
■ ФОСФОГЛИВ (Phosphogliv)
Ф арм акологическое действие: Гепатопротективное. Восста
навливает целостность клеточных мембран гепатоцитов. Глицир-
ризиновая кислота обладает противовоспалительными свойства
ми, а такж е за счет детергентного действия обеспечивает эмуль
гирование фасфатидилхолина в киш ечнике.
П о к а з а н и я к п рим енению . Л ечение хронических заболе
ваний печени (гепатиты и гепатозы различной этиологии) у
взрослых.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
период лактации.
Побочные действия: Возможно появление кожной сыпи (при
повышенной индивидуальной чувствительности), которая исче
зает после отмены препарата.
Способ п р и м ен ен и я и дозы : Внутрь, по 1—2 капсулы 3 р а
за в сутки в течение 30 дней. М аксимальная разовая доза —
4 капсулы, суточная — 12 капсул.
Ф орм а вы пуска. Капсулы в контурной ячейковой упаковке
10 ш т., в картонной пачке 5 упаковок или в полиэтиленовом
флаконе 50 ш т., в картонной пачке 1 флакон.
■ ДАРСИЛ (Darsil)
С инонимы: Силибинин, Карсил, Легалон, Силимарин, Си-
либин, Силимарол.
Ф арм акологическое действие. Дарси л представляет собой
смесь флавоноидных соединений, полученных из расторопш и
п ятн и сто й , обладаю щ их геп атоп ротекторн ы м дей ствием
(силимарин). Наиболее вы раж енны й эффект отмечается у си-
либинина, который останавливает процесс разруш ения клеточ
ных мембран. Таким образом ускоряются регенерационные про
цессы в гепатоцитах.
При алкогольных интоксикациях препарат блокирует обра
зование токсичного метаболита этанола — ацетальдегида. З а
медляет проникновение в печеночные клетки различны х ядов,
в частности, фаллоидина и а-аманитина, токсинов полипептид-
ной структуры, содержащихся в бледной поганке.
П о к а за н и я к применению . Циррозы печени; хронические
гепатиты (включая вирусные) особенно при отсутствии возмож
ностей для этиотропного лечения; лечение при воздействии ге-
патотропных токсинов (отравления грибами, солями тяж елы х
металлов, ядохимикатами, медикаментами).
Способ прим енения и дозы . Кратность приема в сутки —
3 раза. Разовые дозы: 7 0 -1 4 0 мг для взрослых, 3 0 -1 0 0 мг для
детей.
Побочное действие. Диарея (редко), аллергические реакции.
Противопоказания. Индивидуальная чувствительность.
Ф о рм а вы пуска. Таблетки 0,035 № 30 и № 50, покрытые
оболочкой.
■ ГЕПАБЕНЕ (Hepabene)
Фармакологическое действие. Желчегонное, спазмолитичес
кое, гепатопротективное. Нормализует количество секретируе-
мой ж елчи, снимает спазм сфинктера Одди, связывает свобод
ные радикалы и токсические вещества в ткани печени, обладает
антиоксидантной, мембраностабилизирующей активностью, сти
мулирует синтез белка, способствует регенерации гепатоцитов.
П о ка за ни я к применению . В составе комплексной терапи-
и:дискинезии желчевыводящ их путей, в том числе после холе-
цистэктомии;хронические гепатиты;хронические токсические
поражения печени.
Противопоказания, гиперчувствительность; острые воспали
тельные заболевания печени и желчевыводящ их путей.
Побочное действие. Послабляющее действие, увеличение
диуреза, аллергические реакции.
Способ прим енения и дозы . Внутрь, во время еды, не раз
ж евы вая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым по
1 капе. 3 раза в сутки, при ночном болевом синдроме — допол
нительно 1 капе, перед сном.
Форм а выпуска. Капсулы (№ 30).
■ ТЫКВЕОЛ (Tycveolum)
Ф арм акологическое действие. Снижает пролиферацию кле
ток предстательной железы. Оказывает такж е гепатопротектор-
ное, желчегонное, противоязвенное, антисептическое и антискле
ротическое действие.
Показания к применению. Простатит, аденома предстатель
ной железы; гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз пече
ни, холецистохолангит, дискинезия ж елчевы водящ их путей,
гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной ки ш
ки, изжога, колит, энтероколит, геморрой; атеросклероз; эро
зия ш ейки м атки. Н аруж но при герпесе, дерматите, диатезе,
псориазе, экземах; ожогах и ожоговой болезни; пародонтозе.
Способ п ри м енени я и и д озы . Внутрь за 30 мин до еды по
1 чайной лож ке 3—4 раза в день в течение 3—4 недель. Накожно
местно смазываю т пораженные участки 2—3 раза в день. При
простатите и геморрое наряду с приемом внутрь применяю т
ректально в виде микроклизм. В гинекологии применяют в виде
вагинальных тампонов 2 раза в сутки. При пародонтозе — апп
ликации тыквеола.
Побочное действие. Диспепсия, диарея.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа
рату. Препарат не назначают в сочетании с антацидами, блока-
торами Н2-гистаминовых рецепторов, препаратами висмута, бло-
каторами протонового насоса.
Форма вы пуска. Капсулы по 50 или 84 шт. в упаковке. Мас
ло для приема внутрь во флаконах по 100 мл, во ф лаконах к а
пельницах по 20 мл. Суппозитории ректальные по 5 или 10 шт.
в упаковке.
Раздел
Ниацин 20 мг 150 мг 1 500 мг —
В 3
пп
" 5
Пантотеновая кислота 10 мг 100 мг 900 мг —
Вь Пиридоксин 2 мг 50 мг 600 мг —
4. Ч А С Т Н А Я
В, Фолиевая кислота 200 мкг 1 000 мкг 1 500 мкг —
Кобаламин 2 мкг 100 мкг 4 мг —
в,.
рр Никотиновая кислота 10 мг 250 мг 500 мг —
Жирорастворимые витамины
Ф АРМ АК О ЛО ГИ Я
А Ретинол 5 000 ME 10 000 ME 100 000 ME 500 0 00 ME
— р каротин 1 0 0 0 0 ME 1 5 0 0 0 ME 2 0 0 0 0 0 ME
— Каротиноиды — — — —
D Кальциферол 100 ME 500 ME 2 000 ME 5 000 ME
Е а-токоферол 30 ME 400 ME 800 ME 3 000 ME
— Токотриенолы — 100 мг 300 мг —
I 553
К Филлохиноны, нафтохиноны 100 мкг 300 мкг 800 мкг —
► Витамин В12 (кобаламин);
► Витамин С (аскорбиновая кислота).
Водорастворимые витаминоподобные вещества:
► витамин В4 (холин);
► витамин Bg (инозит);
► витамин В13 (оротовая кислота, оротат);
► витамин В15 (пангамовая кислота);
► витамин Н (биотин);
► витамин N (липоевая кислота);
► витамин Р (биофлавоноиды);
► витамин U (S-метилметионин);
Употребляя полноценную, сбалансированную пищу, человек,
как правило, получает все витамины в достаточном количестве.
Употреблять же витаминные препараты бывает необходимо в слу
чаях, когда поступление витаминов с пищей недостаточно (зи
мой и весной, когда в наш ем рационе не хватает свеж их ово
щей и фруктов; при нахож дении в крайних клим атических
зонах; при соблюдении строгой диеты и т.п.), а так ж е при не
которых физиологических состояниях, при которых потребность
в витаминах повышена (при тяж елы х физических нагрузках, в
период беременности и корм ления грудью, при некоторых за
болеваниях и др.).
1 9 . Зак. 512
недостаточной эффективности ГКС); истинная пузырчатка, ис
тинная экзема тяж елого хронического течения, псориаз (эрит-
родермическая или пустулезная форма); язвенный колит, изо
лированный энтерит, заболевания почек.
П роти вопоказан и я. Язвенная болезнь желудка и двенадца
типерстной киш ки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга,
первичная надпочечниковая недостаточность, рефрактерная сер
дечная недостаточность, острый психоз, инфекционные заболе
вания.
П обочное дей ствие. Гипергликемия, наруш ения менстру
ального цикла, гирсутизм, петехии, экхим озы , пигм ентация
кож и, синдром Иценко-Куш инга. Эрозивно-язвенные пораже
ния Ж КТ. Гипокалиемия, задерж ка натрия и воды в организ
ме, отеки, при длительном применении в высоких дозах у де
тей — задерж ка роста. Остеопороз, мы ш ечная слабость и др.
Способ прим ен ен ия и дозы . Вводят в/м . Взрослым, первые
3 дня 1 мг ежедневно (в тяж елы х случаях — каж ды е 12 ч),
затем — по 0,5—1 мг каж ды е 2—3 дня или далее — 1 мг ежене
дельно; детям, первые 2—3 дня — по 0,25—1,0 мг (в зависимос
ти от возраста) ежедневно, далее — 0,25—1,0 мг каж ды е 2—
8 дней.
Ф о р м а в ы п у ск а. Суспензия для и нъекций в ампулах по
1 мг; в упаковке 10 шт.
■ САЙЗЕН (Saizen)
Ф ар м ак о л о ги ч еск о е дей ствие. Соматотропный гормон,
полученный методом генной инженерии на основе клеток мле
копитающих. Увеличивает рост и массу тела, оказывает анабо
лическое действие, задерживает в организме фосфор, кальций,
натрий.
П о к азан и я к п рим енению . Отставание роста, связанное с
гипосекрецией естественного гормона роста; отставание роста у
больных с синдромом Ш ерешевского — Тернера.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Вводят внутримы ш ечно или
подкож но 1 раз в неделю из расчета 12 Е Д /м 2 поверхности
тела (0,6 ЕД /кг). Возможно увеличение дозы до 20 Е Д /м 2 (или
0,8 Е Д /к г). П ри внутримы ш ечном введении рассчитанную
еж енедельную дозу разделяю т на 3 однократны е инъекции
(4 Е Д /м2 или 0,2 ЕД /кг) и вводят через день. Лечение проводят
длительно под строгим клиническим и лабораторным конт
ролем.
Побочное действие. Боль, отечность, липоатрофия тканей в
месте инъекции.
П р о ти в о п о к азан и я. Н овообразования головного мозга,
беременность, лактация.
Ф орма вы пуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах
по 1 и 10 штук в упаковке в комплекте с растворителем по 1 мл
в ампулах, 1 флакон содержит по 4 и 10 ME соматотропина.
■ К0РТИК0ТР0ПИН (Corticotropinum)
Полипептидный гормон, состоящий из 39 аминокислот
Синонимы: АКТГ, Актон и др.
Ф арм акологическое действие. Физиологический стим уля
тор коры надпочечников; усиливает биосинтез и выделение в
кровь кортикостероидных гормонов (в основном глюкокортико-
идов, а такж е андрогенов). По действию на организм сходен с
глю кокортикоидами.
П о к а з а н и я к п р и м ен ен и ю . М еж уточн о-ги поф и зарная
недостаточность, ревматизм, инфекционный неспецифический
полиартрит, подагра, бронхиальная астма, экзема, аллергичес
кие заболевания и др.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутримышечно 10—20 ЕД 3—
4 раза в сутки. Д етям при ревматизме дозы устанавливаю т в
зависимости от возраста: до 1 года по 15—20 ЕД, от 1 года до
6 лет по 20—40 ЕД, от 6 до 14 лет по 40—60 ЕД в сутки. Курс
лечения (2—5 недель) при необходимости может быть повторен.
Побочное действие. Задерж ка воды в организме, ионов н а
трия и хлора с развитием отеков и повышением АД; тах и кар
дия, отрицательный азотистый баланс, бессонница, повышенная
возбудимость нервной системы, аллергические реакции и др.
П р о ти во п о казан и я. Тяж елы е формы гипертонической бо
лезни и диабета, болезнь Иценко — Куш инга, беременность,
недостаточность кровообращения III стадии, острый эндокар
дит, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь ж елудка и
двенадцатиперстной киш ки, недавно перенесенные операции,
сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.
Ф орм а вы п у ска. Порошок во ф лаконах по 10, 20, 30 и
40 ЕД.
■ Ф0ЛЛИТР0ПИН-БЕТА (Folitropine)
Синоним: Пурегон.
Ф арм акологическое действие. Фолликулостимулирующее.
Восполняет дефицит ФСГ. Регулирует нормальны й рост и со
зревание фолликулов, синтез половых стероидных гормонов.
П ока за ни я к применению . Ж енское бесплодие при анову-
ляции (включая синдром поликистозных яичников, рефрактер
ный к кломифена цитрату); проведение программ вспомогатель
ной репродукции, в том числе экстракорпорального оплодотво
рения (для индукции суперовуляции).
Способ применения и дозы. В/м, п /к (медленно). Ановуля-
ц и я — начинаю т с ежедневного введения 50—75 ME в течение
7 дней, при отсутствии ответа яичников дозу постепенно уве
личиваю т (оптимально ежедневное повышение концентрации
эстрадиола в плазме на 40—100%); при достижении доминант
ным фолликулом диаметра 18 мм или уровня эстрадиола 300—
900 пг/м л, препарат отменяют и вводят человеческий хориони
ческий гонадотропин.
Противопоказания. Гиперчувствительность, опухоли яични
ков, молочной ж елезы , м атки, гипофиза или гипоталамуса,
первичная недостаточность яичников, кисты яичников или уве
личение яичников, не связанное с синдромом поликистоза яи ч
ников, нарушение анатомии половых органов или фиброма мат
ки, несовместимые с беременностью. Беременность.
Побочное действие. Г иперстимуляция яичников (боль в
животе, тошнота, диарея, увеличение яичников и их кист, ред
ко — разрыв кист яи ч н и ка, асцит, гидроторакс, увеличение
веса тела); в месте инъекции — отек, боль, покраснение, зуд.
Ф орм а вы п у ск а. А мпулы с лиофилизатом для приготов
ления раствора для внутримышечного и подкожного введения
по 50 или 100 ME; в контурной ячейковой упаковке, в ком п
лекте с растворителем в ампулах по 2 мл, в коробке 1, 3, 5 или
10 комплектов.
■ ГОНАДОТРОПИН ХОРИОНИЧЕСКИЙ
(Gonadotropinum chorionicum)
Гормональный препарат, выделяемый из мочи беременных
женщ ин.
Синоним ы : Хориогонин, Gonabion, Прегнил и др.
Фармакологическое действие. Оказывает гонадостимулиру
ющее (преимущественно лютеинизирующее) действие.
Показания к применению. Нарушения менструального цик
ла и бесплодие у ж енщ ин, связанные с отсутствием овуляции и
недостаточностью желтого тела (при достаточной эстрогенной
функции яичников); у муж чин — генетические наруш ения с
явлениями гипогенитализма, евнухоидизма; гипоплазия яичек,
крипторхизм; адипозогенитальный синдром, гипофизарная кар
ликовость с наличием полового инфантилизма и др.
Способ прим енения и дозы. Внутримышечно от 500 до 3000
ЕД ежедневно или 1—2 раза в неделю в зависимости от заболе
вания. Курс лечения от 5—6 дней до 6 недель.
П обочное д ей ствие. Аллергические реакц ии , чрезмерное
увеличение яичек в паховом канале, что может препятствовать
их дальнейшему опусканию.
П р о ти во п о казан и я. Воспалительные заболевания половой
сферы, гормонально-активные опухоли половых ж елез, отсут
ствие половых желез (врожденное или после операции).
Ф о р м а в ы п у ск а. Во ф лаконах, в уп аковке 3 ш туки с
приложением растворителя по 500, 1000, 1500 ЕД.
■ 0КСИТ0ЦИН (Oxytocin)
. Синонимы: Ipofam in, Oxystin и др.
Полипептидный гормон задней доли гипофиза.
Ф арм акологическое действие. Вызывает сильные сокраще
ния мускулатуры матки (особенно беременной).
П о к а за н и я к п рим енению . Д ля стимулирования родовой
деятельности, при гипотонических маточных кровотечениях в
послеродовом периоде.
Способ п рим енения и дозы . Внутривенно капельно по 1 мл
в 500 мл 5% -ного раствора глю козы ; при слабой родовой
деятельности и затяж ны х родах внутримышечно или в шейку
матки 0,5—1 мл.
Побочное действие. Возможны резкие схватки с развитием
внутриматочной гипоксии.
П роти воп оказан и я. Угрожающий разрыв матки; попереч
ное и косое положение плода, несоответствие величины голов
ки плода размерам таза.
Ф орм а вы п уска. Ампулы по 1 мл (5 и 10 ЕД) и 2 мл (2 ME),
в упаковке 5 штук.
■ ДЕСМ0ПРЕССИН (Desmopressinum)
Синонимы: Адиуретин, М инирин, Пресайнекс, Эмосинт.
Состав и ф орма выпуска. Синтетический препарат. Действу
ющее вещество — десмопрессин. Выпускают 1) капли в нос
(0,01% -ный раствор) — во флаконах по 5 мл с пробками-капель
ницами; 2) таблетки по 0,1 мг и 0,2 мг — 30 ш т. в упаковке.
Л ечебны е свойства. Обладает вазопрессиноподобным дей
ствием с выраженным антидиуретическим эффектом.
П о к азан и я к прим енению . Несахарный диабет, ночное не
держ ание мочи; при исследовании концентрационной способ
ности почек.
П р а в и л а прим енения. Реж им дозирования индивидуаль
ный в соответствии с рекомендациями врача. При несахарном
диабете назначаю т в нос по 1—3 капли 2—3 раза в день. При
ночном недержании мочи — 2—10 капель на ночь.
Побочные явления. Тошнота, боли в животе, головная боль,
головокружение, насморк, носовое кровотечение, повышение
АД, нарушение слюноотделения, конъюнктивиты, кожная сыпь.
Противопоказания. Врожденная или психогенная полидип
сия, анурия, задерж ка ж идкости различной этиологии, в том
числе при хронической сердечной недостаточности, повыш ен
ная чувствительность к препарату.
■ ТЕРЛИПРЕССИН (Terlipressin)
Ф арм акологическое действие. Вазопрессорное, гемостати-
ческое. К ак и вазопрессин, повышает тонус гладких мыш ц со
судистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул (осо
бенно в брюшной полости). У меньш ает кровоток в гладком ы
ш ечны х органах и печени, пониж ает давление в портальной
системе. Способствует сокращению гладких мыш ц пищевода,
повыш ает тонус и усиливает перистальтику киш ечника, сти
мулирует активность миометрия независимо от наличия бере
менности.
Показания к применению. Кровотечения из Ж КТ (в том числе
из варикозно расширенных вен пищевода, язв ж елудка и две
надцатиперстной киш ки), мочеполовой системы, во время родов
и абортов, метроррагии различного генеза, интраоперационные
абдоминальные и гинекологические (местно) кровотечения.
Способ прим енения и дозы . В/в, в/м. (в исклю чительных
случаях), пара- и интрацервикально. Кровотечения: из Ж КТ —
по 1000 м кг каж ды е 4 — 6 ч, из расш иренны х вен пищ евода —
3— 5 дней до остановки и еще в течение 2— 3 сут для предотвра
щ ения рецидивов, из мочеполовой системы — в/в струйно в
течение 1 мин или инфузионно 200— 1 000 м кг каж ды е 4— 6 ч.
Во время гинекологических операций — пара- или интрацер
викально (400 м кг растворяют в 10 мл физиологического р а
створа), при необходимости дозу увеличиваю т или вводят по
вторно.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, ран
ние сроки беременности, токсикоз беременных. ИБС, артери
альная гипертензия, аритмии, бронхиальная астма, пож илой
возраст.
Побочное действие. Головная боль, бледность, затруднение
ды хания, повышение АД, уреж ение ЧСС, сердечная недоста
точность, инфаркт миокарда (редко), усиление перистальтики
киш ечника (боль в животе, отры ж ка, тошнота, рвота), сокра
щение матки (боль), некроз в месте в/м введения (редко).
Ф орм а вы пуска. 0,01% -ный раствор для инъекций в ампу
лах по 2 мл.
■ ЛЕВ0ТИР0КСИН НАТРИЯ (Levothyroxine sodium)
Синонимы: JI-Тирок, Л-Тироксин, Тиро-4, Эутирокс.
Синтетический аналог б-тироксина (натриевая соль левовра-
щающегося изомера тироксина).
Ф ар м ако л о ги ческое дей ствие. В малы х дозах оказы вает
анаболическое действие, в средних — стимулирует рост орга
низма, потребность тканей в кислороде и функциональную а к
тивность сердечнососудистой системы и ЦНС, в больш их —
угнетает выработку тиреотропин-рилизинг-фактора и тиреот-
ропного гормона. Около 80% дозы всасывается в тонком киш еч
нике. Стах составляет 5 часов, ТХ//2 — 8 дней.
П оказания к применению. Гипотиреоидные состояния, эути-
реоидный зоб, аутоиммунный тиреоидит, тиреотоксикоз, к ар
циномы щитовидной железы, а такж е профилактика рецидива
зоба после резекции щитовидной железы.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь натощ ак утром: при
гипотиреозе — начиная с дозы 12 , 5—50 мкг в сутки с постепен
ным ее увеличением до поддерживающ ей — 0 , 125 — 0,15 мг в
сутки; после операции по поводу опухоли щитовидной железы
— до 0,3 мг в сутки; в комплексной терапии гипертиреоза —
по 0 ,005 — 0,1 мг в сутки; при эутиреоидном зобе и д л я профи
лакти ки его рецидива после резекции у взрослых — по 0 ,075 —
0,2 мг детям — по 0 ,0125 — 0,15 мг в сутки.
Побочное действие. Тахикардия, аритмии, тремор, диарея,
бессонница, гипергидроз, нарушения функции надпочечников.
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к йоду,
ИБС, тахиаритмии, сердечная недостаточность, тяж елы е арте
риальны е гипертензии, наруш ения ф ункции коры надпочеч
ников.
Ф орм а вы п у ск а. Таблетки по 0,025; 0,05; 0,1 и 0,15 мг
(№ 25, 50).
■ ТРИЙОДТИРОНИНА ГИДРОХЛОРИД
(Triiodthyronini hydrochloridum)
Синтетический препарат, соответствующий естественному
гормону щитовидной железы.
Синоним ы : Лиотиронин, Трионин.
Ф армакологическое действие, п оказания к применению и
противопоказания те же, что и для тиреоидина.
Способ при м е не ни я и дозы . Внутрь по 5—20 мкг в сутки,
при необходимости дозу постепенно увеличивают до 60—100 мкг
в сутки. Иногда препарат эффективен при резистентности к
тиреоидину А ллергических явлений не вызывает.
Побочное действие. Необходима осторожность при коронар
ном кардиосклерозе и вторичном гипотиреозе при наличии
недостаточности коры надпочечников (во избежание обострения
дозы не должны превыш ать 10—20 мкг в сутки).
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 50 мкг, в упаковке 60 штук.
■ КАЛИЯ ЙОДИД (Kalii iodidum)
Синоним : Йодомарин и др.
Применение. При гипертиреозе, эндемическом зобе, воспали
тельных заболеваниях дыхательных путей, глазных заболевани
ях (катаракта, глаукома и др.), бронхиальной астме в растворах
и микстурах по 0,3—1 г на прием 3—4 раза в день после еды (же
лательно запивать молоком или киселем). При актиномикозе
легких по 1 столовой лож ке 10—20% -ного раствора 4 раза в день.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,04 и 0,1 мг (№ 50).
■ МЕРКА30ЛИЛ (Mercazolilum)
С иноним : Tapazole и др.
Ф арм акологическое действие. Антитиреоидное (тиреоста-
тическое) вещество.
П о казани я к применению . Диффузный токсический зоб.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды 0,005—0,01 г
3—4 раза в день. По достижении ремиссии (через 3—6 недель)
дозу уменьшают каж дые 5—10 дней на 0,005—0,01 г и постепен
но подбирают миним альны е поддерживающ ие дозы (0,005 г
1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня). Высшая разовая доза
для взрослых внутрь 0,01 г, суточная — 0,04 г.
Побочное действие. Возможны лейкопения, тошнота, рво
та, нарушение ф ункции печени, зобогенный эффект, м едика
ментозный гипотиреоз, кож ная сыпь, боль в суставах.
П роти вопоказан и я. Беременность, период лактации, вы ра
ж енная лейкопения и гранулоцитопения, узловая форма зоба.
Не следует сочетать мерказолил с препаратами, вызывающими
лейкопению (амидопирин, сульфаниламиды и др.).
Ф орм а вы п уска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке 20 ш тук.
Г естагены
■ ПРОГЕСТЕРОН (Progesteronum)
Синоним ы : P rogestin, Progelan и др.
Фармакологическое действие. Синтетический гормон ж ел
того тела.
Показания к применению. Аменорея, ановуляторные маточ
ные кровотечения, бесплодие, недоношенная беременность, аль-
гоменорея на почве гипогенитализма.
Способ прим енения и дозы. Внутримышечно или подкож
но по 1 мл 1%- или 2,5% -ного раствора в течение 6—8 дней.
При угрожающем выкидыш е вводят по 1 мл 1 % -ного раствора
ежедневно или через день до полного исчезновения симптомов,
указывающих на возможность выкидыша; при привычном аборте
препарат вводят до
IV месяца беременности. Высш ая доза д л я взрослых —
2,5 мл 1%-ного раствора или 1 мл 2,5%-ного раствора.
Форм а вы п уска. Ампулы по 1 мл 0,5% -, 1% - или 2 % -н о го
раствора в масле, в упаковке 10 штук.
■ ДЮФАСТ0Н (Dufaston)
Синоним : Дидрогестерон.
Ф а р м а к о ло ги ч е ск о е де й стви е. А ктивн ое вещ ество —
дидрогестерон. Уменьшает возбудимость и сократимость м ат
ки и труб.
П о казан и я к применению. Угрожающий аборт, привычный
аборт.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . При угрожаю щ ем аборте н а
значают в разовой дозе 40 мг, затем по 5—10 мг каждые 8 часов,
возможно увеличение дозы на 10 мг каж ды е 8 часов до получе
ния клинического зффекта.
Побочное действие. Маточные кровотечения.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки 10 мг, в упаковке 20 штук.
■ ТУРИ НАЛ (Turinal)
Синонимы: Аллилэстренол, Гестанол и др.
Ф арм акологическое действие. Оказывает выраженное про-
гестативное действие и играет гормонозаместительную роль при
беременности. Препарат улучшает секреторную деятельность тро-
фобластов и сниж ает выработку окситоциназы , увеличивает
выделение метаболитов плацентарных стероидов, что нормали
зует функцию плаценты, а такж е стимулирует секрецию эндо
генного прогестерона, способствуя сохранению беременности.
П о к а за н и я к п рим енению . П ривы чны й и угрожаю щ ий
аборт, угрожающие преждевременные роды.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . При угрожаю щ ем аборте н а
значаю т по 1 таблетке 3 раза в день в течение 5—7 дней, при
привычном аборте — по 1—2 таблетки в день в течение месяца
(обычно до V месяца беременности). П ри угрож аю щ их п реж
девременных родах дозы и длительность применения туринала
устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае.
Ф орм а вы п у ска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке 20 штук.
■ АНТЕОВИН (Anteovin)
Комбинированный препарат, содержащий левоноргестрел и
этинилэстрадиол.
Фармакологическое действие. Бифазны й противозачаточ
ный гормональный препарат, тормозящий овуляцию.
П оказания к применению. Предупреждение беременности.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 1 таблетке в день,
желательно вечером, начиная с 5-го дня менструации, в тече
ние 21 дня, затем 7-дневный интервал, после которого вновь в
течение 21 дня по 1 таблетке в день, пока необходимо предуп
реждение беременности. Вначале принимаю т 11 белых табле
ток (односодержащих 0,05 мг левоноргестрела и 0,05 мг этини
лэстрадиола), а затем 10 розовых (0,125 мг левоноргестрела и
0,05 мг этинилэстрадиола). Интервал между приемом разны х
таблеток не должен превышать 36 часов.
Побочное действие. Д испептические явлен и я, н ап ряж ен
ность груди обычно уменьшаются или прекращ аю тся при пос
ледующих курсах.
П ротивопоказания. Особую осторожность следует проявить
при варикозном расширении вен, эпилепсии, гипертонии, са
харном диабете, психических заболеваниях с депрессией. При
планировании беременности препарат отменяют за 3 месяца.
Форма вы пуска. В упаковке 21 таблетка (11 белых и 10 ро
зовых).
■ ТРИ-РЕГ0Л (Tri-Regol)
Фармакологическое действие. Препарат содержит синтети
ческий гестагенный и эстрогенный компоненты, которые более
активны, чем натуральные половые гормоны.
П оказания к применению. Оральная контрацепция (препа
рат первого выбора). Функциональные расстройства менструаль
ного цикла, дисменорея, предменструальный синдром.
Способ применения и дозы. Принимать по одному драже в
день (в одно и то же время дня), начиная с первого дня менстру
ации в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во
время которого происходит менструальноподобное кровотечение.
На 8 -й день необходимо начать прием драж е из следующей
упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). П ра
вильная последовательность приема: сначала 6 розовых, затем
5 белых и 10 драже темно-желтого цвета.
После родов некормящим женщ инам препарат можно назна
чить через 21 день, продолжающим кормить грудью возможно
назначение препарата, начиная с 6-го месяца. После аборта прием
препарата рекомендуется начинать сразу или на второй день
после операции.
Если между приемом драже прошло больше 36 часов — это
считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом
цикле не гарантируется.
При пропуске одного драж е на первой или второй недели
цикла, необходимо принять 2 драже в следующий день и затем
продолжить регулярный прием.
Побочное действие. Тошнота, рвота, головная боль, напря
женность молочных желез, изменение веса тела и либидо, по
давленное настроение, межменструальные кровотечения, в от
дельных случаях дискомфорт при ношении контактны х линз.
При длительном приеме очень редко могут возникать пигмент
ные пятна на коже.
П р отивопоказания. Чувствительность к составным частям
препарата, беременность, кормление грудью, тяжелое заболева
ние печени, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Ж иль
бера, Дубина-Джонсона и Ротора), желчекаменная болезнь, хо
лецистит, хронический колит, наличие или указание в ан ам
незе на тяж елы е сердечно-сосудистые и церебро-васкулярные
изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним, опу
холи печени, злокачественные опухоли, прежде всего рак мо
лочной ж елезы или эндометрия и др.
Форм а выпуска. Розовые драже (6 шт.) содержат по 0,03 мг
этинилэстрадиола и 0,05 мг левоноргестрела, белые драж е
(5 шт.) содержат по 0,04 мг этинилэстрадиола и 0,075 мг лево
норгестрела, драж е темно-желтого цвета (10 шт.) содержат по
0,03 мг этинилэстрадиола и 0,125 мг левоноргестрела. Упаков
ка из 28 драже дополнительно вклю чает 7 коричневых драже,
содерж ащ их по 76,05 мг фумарата ж елеза и вспомогательные
вещества.
■ П0СТИН0Р (Postinor)
Синоним : Левоноргестрел и др.
Одна таблетка содержит 0,75 мг D-норгестрела.
Фармакологическое действие. П ринятый непосредственно
после полового акта D-норгестрел в дозе 0,75 мг способен пре
дупредить нежелательную беременность.
П о к а за н и я к прим енению . П репарат рекомендуется для
предупреждения беременности женщ инам, не ж ивущ им регу
лярной половой ж изнью (при частоте половых актов не более
1 раза в неделю и соответственно 4 раза в месяц).
Способ применения и дозы. Внутрь 1 таблетку обязательно
в течение часа после полового акта. Новую дозу (1 таблетку)
необходимо принять в том случае, если половой акт повторится
по истечении 3 часов (если в течение 3 часов, то прием второй
таблетки не нужен). При многократных половых актах препа
рат следует принимать по схеме: 1 таблетка после первого акта,
1 таблетка спустя 3 часа и 1 таблетка через 24 часа после перво
го акта.
Побочное действие. В некоторых случаях возможны тошно
та и кровотечение.
Противопоказания. Заболевание печени и желчевыводящ их
путей, желтуха во время беременности в анамнезе.
Форма вы пуска. Таблетки в блистерах по 10 ш тук.
Кроме вышеперечисленных пероральных противозачаточных
средств используются моногормональные препараты, содержащие
только гестагены (мини-пили). Они назначаются один раз в сут
ки постоянно, без перерыва, с 1-го дня менструального цикла 6—
12 месяцев и более (континуин, фемулен, оврет, микронор и др.).
А наболические стероиды
■ РЕТАБОЛИЛ (Retabolil)
Синоним: Нандролон и др.
Фармакологическое действие. Активное анаболическое сред
ство пролонгированного действия.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . В случаях, когда показано
применение анаболических препаратов (метандростенолон и др.)
по 1 мл 5%-ного раствора 1 раз в 1—3 недели; детям по 0 ,5 —
1 м л /к г 1 раз в 3 —4 недели.
П ротивопоказания. Беременность, рак предстательной ж е
лезы , нарушение функции печени и почек.
Ф орм а вы пуска. Ампулы по 1 мл 5%-ного раствора.
■ МЕТАНДРОСТЕНОЛОН (Methandrostenolonum)
Синоним: Метандиенон и др.
Ф ар м ак о л о ги ч е ск о е д ей ств и е. Обладает значительной
анаболической активностью при относительно маловыраженном
андрогенном действии.
П оказания к применению. Нарушение белкового обмена при
астении, кахексии различного происхождения, после тяж елы х
травм, операций, ожогов; инфекционные и другие заболевания,
сопровождающиеся потерей белка (инфекция, ожоги, лучевая
терапия, длительное применение кортикостероидов и др.); при
остеопорозе, в педиатрической практике при задерж ке роста,
анорексии, упадке питания и т.д.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутрь по 0 ,0 0 5 —0,01 г в день
перед едой, детям до 2 лет из расчета 0 ,0 5 —0,1 м г /к г , от 2 до
5 лет — 1—2 мг в сутки, от 6 до 14 лет — 3 —5 мг в сутки (в 1 —
2 приема). Курс лечения обычно 4 —8 недель. В ы сш ая разовая
доза для взрослых 0,01 г, суточная — 0,05 г.
Побочное дей ствие. Диспептические явлен и я, увеличение
печени, преходящ ая ж елтуха, отеки, у ж енщ ин м аскулини
зация.
П р о ти в о п о к азан и я. Р ак предстательной ж елезы , острая
печеночная недостаточность, беременность и лактация.
Ф орм а в ы п у ск а. Таблетки по 0,001 и 0,005 г, в упаковке
100 штук.
/$Ч
y S Контрольные вопросы и задания
1. Д ай те к л а с с и ф и к а ц и ю п р е п а р а то в го р м о н о в п о д ж е л у д о ч н о й
железы, ж енских и мужских половы х гормонов.
2. Объясните гипогликемическое действие инсулина.
3. Назовите препараты инсулина длительного действия.
4. Н азовите ф акторы, п ро во ц и р ую щ и е гипогликем ию и гипергли
кемию.
5. Какое средство является антагонистом и н сули н а?
6. Дайте кл ассиф икацию ЛС ж енских половы х горм онов.
7. К аково действие и применение эстрогенов и прогестин ов?
8. Опишите ф арм акологические свойства тестерона пропионата.
9. Дайте кл ассиф икацию и общ ую хар актер и сти ку ко м б и н и р ов а н
ных контрацептивов, их применение, неж елательны е побочны е
эффекты.
10. Н азо ви те ЛС а н а б о л и ч е ск и х стероидов, объ ясн ите, как ов а их
ф арм акодинам ика.
Глю кокортикоиды
■ П Р Е Д Н И 3 0 Л 0 Н (P r e d n is o lo n u m ) (см. Препараты гормо
нов коры надпочечников).
■ ЦЕЛЕСТОН (C e le sto n e ), Бетам етазон и др. (см. Препараты
гормонов коры надпочечников).
■ ДЕКСАМЕТАЗОН (D e x am e th aso n ) (см. Препараты гормонов
коры надпочечников).
Я БУД ЕСО Н И Д (B u d e s o n id e )
С инонимы: Буденозид, Бенакорт.
Ф армакологическое действие. Противовоспалительное, про
тивоаллергическое. Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тор-
мозит продукцию цитокинов, предупреждает м играцию и а к
тивацию воспалительных клеток, повышает чувствительность
бета-адренорецепторов в гладких мышцах бронхов.
П ок азан и я к прим енению . Бронхиальная астма.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Препарат в виде и н галяц и й
назначаю т взрослым в начале лечения по 400—1600 м кг/сут в
2—4 приема, затем по 200—400 м кг 2 раза в>сутки; в периоды
обострений — до 1 600 мкг/сут. Детям — 50—200 мкг/сут, крат
ность применения — 2 раза, м аксим альная доза составляет
400 мкг/сут. Из турбухалера вдыхают по 200—800 м кг/сут в 2—.
4 приема, м аксим альная суточная доза — 800 м кг. Аэрозоль
для интраназального применения назначаю т по 2 впры скива
ния (100 мкг) в каж дую ноздрю утром и вечером.
Побочное действие. Раздражение гортани, каш ель, канди-
доз полости слизистой оболочки полости рта, парадоксальны й
бронхоспазм.
П ротивопоказания. Гиперчувствительность, активная фор
ма туберкулеза легких, вирусные и бактериальные инф екции
органов дыхания.
Ф орм а вы п уска. Аэрозоль дозир. мите (1 доза — 0,05 мг) и
форте (1 доза — 0,2 мг) в баллончиках по 200 доз.
■ Ф Л У Т И К А 3 0 Н (F lu t ic a s o n e ) (см. Средства при бронхооб-
ст рукт ивном синдроме, б) базисная т ерапия б ронхиаль
ной астмы).
П репараты кальц ия
■ К А Л Ь Ц И Я ГЛЮ КОНАТ (C a lc ii g lu c o n a s ) (см. Ант идиарей-
ные средства).
■ К А Л Ь Ц И Я Х Л О Р И Д (CaLcii c h lo rid u m ), К ал ь ц и й х л о р и с ты й
{см. Средства, повышающие свертываемость крови).
^ ^ К о н т р о л ь н ы е вопросы и задания
1. Назовите антигистам инны е средства второго поколения.
2. Объясните ф арм акологические свойства, показан и я к прим ене
нию, побочны е эффекты и про ти во показан ия антигистам инны х
средств.
3. Какие меры первой помощ и о казы ва ю т при анаф илактическом
ш оке?
4. Перечислите ЛС группы глю кокортикоидов.
5. При каких заболевани ях применяются цитостатические средства?
6. Н азовите ф арм акол оги ческие свойства, пок азан и я к прим ене
нию препаратов кальция глюконат.
Родостимуляторы
■ ОКСИТОЦИН (O xyto cin )
Синонимы: Ipofam in, Oxystin и др.
(см. Препараты гормонов гипофиза)
Я Д И НО П РО СТ О Н (D in o p ro sto n e )
Синоним: Цирвипрост и др.
Фармакологическое действие. Выраженное стимулирующее
действие на гладкую мускулатуру м атки и на специфические
функциональные структуры клеток миометрия.
Показания к применению. Назначаю т д ля возбуждения и
стим уляции сократительной деятельности м атки (в р азл и ч
ные сроки беременности) и для вы зы вания аборта в Ги II три
местрах.
Способ применения и дозы. Внутривенно капельно (1,5 мкг
динопростона в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида
или 5% -ного раствора глю козы) со скоростью 0,25 м кг в м и
нуту в течение первых 30 минут, если ж елаем ы й эффект не
достигнут, то скорость введения увеличиваю т до 0 ,5 —2 мкг в
минуту. Интравагинально гель в начальной дозе 0,001 г в зад
ний свод влагалищ а, при необходимости повторяют введение
через 6 часов в дозах 0,002—0,003—0,004 г.
Побочное д ей ствие. Тошнота, рвота, диарея, тахикардия,
бронхоспазм, повышение температуры тела, аллергические ре
акции, флебиты при внутривенном введении.
П р о ти в о п о к а з а н и я . Рубец на м атке, ан атом ически и
клинически узкий таз, язвенный колит, сердечная недостаточ
ность, заболевания почек, печени, кроветворной системы, глау
кома.
Ф орм а вы пуска. 0,1% - и 0,5% -ны й растворы в ампулах по
1 мл; 0,017% 0,034% - и 0,07% -ный гель вагинальный в одно
разовых ш прицах по 3 мл (0,5; 1 и 2 мг соответственно); поро
шок для растворов в ш прицах по 0,5 мг.
Утеротоники
■ ЭРГОМЕТРИНА МАЛЕ AT (Ergometrini maleas)
Синоним : М етрик лавин и др.
Фармакологическое действие. Повышает тонус и увеличи
вает частоту сокращений матки.
П о ка за ни я к применению . Маточные кровотечения (после
ручного отделения последа, непосредственно после родов и в
послеродовом периоде, после кесарева сечения, аборта и др.).
Способ п ри м енени я и дозы . Внутрь по 0,0002—0,0004 г;
парентерально (внутримыш ечно и внутривенно) по 0,5—1 мл
0 ,02% -ного раствора.
П р о ти вопоказа ни я. Беременность, I и II период родов.
Форма вы пуска. Таблетки по 0,0002 г, в упаковке 20 штук;
ампулы по 0,5 и 1 мл 0,02%-ного раствора, в упаковке 10 штук.
Хранение. В защищенном от света месте при температуре не
выше 10 ”С. Список Б.
■ ЭРГОТАМИН (Ergotamin)
Синоним : Корнутамин и др.
Алкалоид спорыньи Secale cornutum . В медицинской прак
тике применяется эрготамина гидротартрат.
Фармакологическое действие. Увеличивает частоту и амп
литуду сокращ ений матки, а такж е обладает симпатолитичес-
кими и седативными свойствами.
П оказан и я к применению . Маточные кровотечения, атония
матки, неполный аборт; мигрень.
Способ прим енения и дозы . Внутрь по 10—15 капель 0,1% -
ного раствора или по 1 драже (0,001 г) 1—3 раза в день; подкож
но или внутримышечно по 0,5—1 мл 0,05%-ного раствора.
Побочное действие. Возможны диспептические явления; при
повышенной нервной возбудимости побледнение лица, похолода
ние конечностей, парестезии.
П р о ти в о п о к азан и я. Беременность, I и II период родов,
заболевания печени, почек, сепсис, выраженный атеросклероз.
Ф орм а вы пуска. Д раж е по 0,001 г, в упаковке 25 ш тук; во
флаконах (20 капель соответствуют 1 мг) по 10 мл.
Токолитики
■ ПАРТУСИСТЕН (Partusisten)
Синонимы: Беротек, Ф тагирол и др.
Фенотерол гидробромид, относится к группе Р-адреностиму-
ляторов.
П оказан и я к применению . Угрожающие преждевременные
роды. Препарат не оказывает отрицательного влияния на плод
и на новорожденного.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Применяют внутривенно (ка-
пельно) и внутрь в виде таблеток.
Внутрь назначаю т по 5 мг каж ды е 2—6 ч, суточная доза до
40 мг. Длительность курса лечения 1—3 недели. Внутривенно
вводят капельно (0,5 мг в 250—500 мл 5% -ного раствора глю ко
зы по 15—20 капель в минуту до угнетения сократительной де
ятельности матки), применяют партусистен в специализирован
ных лечебных учреждениях под тщательным врачебным наблю
дением.
Побочное действие. Тахикардия, мышечная слабость, сни
жение АД, потливость, тошнота, рвота.
П р о ти в о п о к азан и я. Порок сердца, нарушение сердечного
ритма, тиреотоксикоз, глаукома.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке 50 ш тук,
ампулы 0,0005 г, в упаковке 5 ампул.
■ ГИНИПРАЛ (Ginipral), Гексопреналин, Ипрадол ( с м . $ 2-а д -
р е н о м и м е т и к и ).
■ ПРОГЕСТЕРОН (Progesteronum) ( с м . П р е п а р а т ы ж е н с к и х
п о л о в ы х го р м о н о в).
■ ТУРИНАЛ (Turinal), Аллилэстренол, Гестанол и др. ( с м .
П р е п а р а т ы ж е н с к и х п о л о в ы х го р м о н о в).
Цитотоксические средства
А лки ли р ую щ и е
■ МЕЛФАЛАН (Melphalan)
Синоним : Алкеран.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое, цитоста-
тическое.
П о к а за н и я к применению . М ножественная миелома, аде
нокарцинома яичников, карцинома молочной железы, истин
ная полицитемия, локализованная злокачественная меланома
и саркома м ягких тканей конечностей, нейробластома (у де
тей).
Способ прим енения и дозы . Используется как альтернати
ва хирургическому лечению на ранних стадиях процесса и как
паллиативное лечение при запущ енны х, но локали зован ны х
формах рака.
М нож ест венная м иелом а: внутрь — 0,15 м г /к г /с у т в не
сколько приемов в течение 4 дней, перерыв меж ду курсами —
6 нед; в/в — от 8 м г/м 2 до 30 м г/м 2 с перерывами 4 —6 нед (при
комбинировании с цитостатикам и) или 0,4 м г /к г (16 м г /м 2)
1 раз в 4 нед при монотерапии, или однократное в/в введение от
100 до 200 м г/м 2 (2,5—5,0 м г/кг).
Аденокарцинома яичников: внутрь — по 0,2 м г/к г/су т в те
чение 5 дней, курс повторяют каж дые 4—8 нед. В /в, при моно
терапии — 1 м г/кг (40 м г/м 2) с интервалами 4 нед. При сочета
нии с цитостатиками — 0 ,3 —0,4 м г/к г (12—16 м г /м 2) с интер
валами 4—6 нед.
Карцинома молочной железы, внутрь — 0,15 м г/к г/су т или
6 м г/м 2 в течение 5 дней с интервалами 6 нед.
П олицит ем ия ист инная: 6—10 м г/сут в течение 5—7 дней
(индукция ремиссии), затем — 2—4 мг/сут. П оддерж иваю щ ая
терапия — 2—6 мг 1 раз в неделю.
Нейробластома у детей: 100—240 м г/м 2 (иногда в течение
3 дней).
Злокачест венная меланома и саркома м я гк и х т каней: ги-
пертермическая региональная перфузия.
П ротивопоказания. Беременность.
Побочное действие. Миелодепрессия (лейкопения, тромбоци-
топения, анемия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея), стоматит,
аллергическая сыпь, зуд, облысение, гиперурикемия; редко: пнев
мофиброз, гемолитическая анемия, у женщин (в период менопа
узы) — подавление функции яичников.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея (иногда
геморрагического типа). Основное токсическое действие мел-
ф алана заклю чается в подавлении функции костного мозга с
развитием лейкопении, тромбоцитопении и анемии.
Лечение-, при необходимости проводят общую поддерж ива
ющую терапию совместно с переливанием компонентов крови
и тромбоцитарной массы; следует решить вопрос о госпитали
зации пациента, назначении антибактериальной терапии и при
менении гемопоэтических факторов роста. Специфического ан
тидота не существует. Необходимо тщательно контролировать
гематологические показатели в течение не менее 4 недель, пока
не будет отмечено признаков их нормализации.
Форм а вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 2 мг, во
флаконах темного стекла 25 шт.; в коробке 1 флакон. Порошок
лиоф илизированны й для приготовления раствора для и н ъ ек
ций по 50 мг, во флаконе 10 мл, в ком плекте с растворителем
(во флаконе 10 мл).
Противоопухолевы е антибиотики
■ ДОКСОРУБИЦИНА ГИДРОХЛОРИД
(Doxorubicini hydrochloridum)
Синонимы: Адриабластин, Адриамицин, Растоцин, Adriacin,
Doxorubicin, Farm iblastina, Hydroxydaunomycin, Rastocin.
Фармакологическое действие. Противоопухолевый антиби
отик антрациклинового ряда.
Доксорубицин обладает высокой противоопухолевой и про-
тиволейкозной активностью.
Показания к применению. При раке молочной железы, сар
комах м ягки х тканей, остеогенной саркоме, опухоли Юинга,
раке легкого, лимфосаркоме, ракеяичников, плоскоклеточных
раках различной локализации и др.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Вводят только внутривенно.
Н азначаю т по одной из следующих схем: а) по 30 мг/ l м 2 по
верхности тела ежедневно в течение 3 дней; интервалы между
курсами составляют 4 нед; б) по 60 мг/м 2 1 раз каж ды е 3 нед;
в) по 30 м г/м 2 1 раз в неделю (1-й, 8-й и 15-й дни курса). Курсы
повторяют с интервалом 3 нед.
С уммарная доза доксорубицина не долж на превыш ать
550 м г/м 2. При применении доксорубицина возможны лейко
пения и тромбоцитопения, стоматит, тошнота и рвота (непос
редственно после введения препарата), алопеция (обратимая),
аллергические реакции, некроз подкожной жировой клетчат
ки при попадании препарата под кожу, флебиты.
Применение доксорубицина необходимо проводить под стро
гим гематологическим контролем.
Противопоказания. Применение доксорубицина противопо
казано при тяж елы х наруш ениях печени и почек, лейкопении
(ниже 3,5 х 1 0 9/л ), тромбоцитопении (ниже 12 х 109/л ), тяж е
лых сопутствующих заболеваниях сердца (миокардит, инфаркт
миокарда, значительные нарушения ритма), кровотечениях, ту
беркулезе, беременнности, язвенной болезни ж елудка и двенад
цатиперстной киш ки. Не следует назначать препарат ранее 1 мес.
после предыдущей химиотерапии другими препаратами.
Побочное действие. Одной из характерных токсикологичес
ких особенностей доксорубицина является его кардиотоксичес-
кое действие. В процессе лечения препаратом могут развиться
кардиомиопатия, боли в области сердца, нарушения ритма, сер
дечная недостаточность, снижение артериального давления. При
тяж елы х наруш ениях сердечного ритма или застойной недо
статочности, лечение доксорубицином следует немедленно пре
кратить.
Ф орм а вы пуска. По 0,01 г (10 мг) во флаконах вместимос
тью 10 мл в упаковке по 50 флаконов.
■ БЛЕОМИЦИН (Bleomyrinum)
Синоним ы: Бланоксан, Бленоксан, Блеоцин, Блеокамицин.
Фармакологическое действие. Блеомицин является одним
из представителей группы близких по структуре природных
соединений, обладающих противоопухолевой активностью (бле
омицин А 2, В2 и др.). Механизм их цитотоксического связан со
способностью вызывать фрагментацию молекулы ДНК.
Показания к применению. Применяют главным образом при
плоскоклеточном раке слизистых оболочек полости рта, носог
лотки, гортани, пищевода, легкого, щитовидной железы, ш ей
ки матки, а такж е при раке полового члена, тератобластоме и
лимфогранулематозе.
Препарат более эффективен в ранних стадиях. При метаста
зах злокачественных опухолей лечебного эффекта не отмечено.
При раке пищевода рекомендуется в сочетании с лучевой тера
пией, при тератобластоме — в сочетании с розевином или дру
гими противоопухолевыми препаратами.
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно или внут
римышечно. Д ля внутривенных инъекций разводят препарат в
20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медлен
но (не быстрее чем в течение 5 мин). Д ля внутримы ш ечны х
инъекций разводят в 5—10 мл изотонического раствора натрия
хлорида; при болезненности вводят предварительно 1—2 мл 1—
2% -ного раствора новокаина.
Побочное действие. При применении блеомицина могут
наблюдаться различны е побочные явления. В день введения
иногда повышается температура тела, возможны тошнота, рво
та, анорексия, стоматит, конъю нктивит, вульвит, алопеция.
В случае обнаружения в процессе лечения признаков пневмо
нии лечение прекращают.
П роти вопоказан и я. Выраженные нарушения функции ды
хания, фиброз легочной ткани, выраженные наруш ения функ
ции почек, тяж елы е заболевания сердечно-сосудистой систе
мы, беременность.
Ф орм а вы пуска. В ампулах по 0,015 г (15 мг) с приложени
ем ампул с растворителем (20 мл изотонического раствора на
трия хлорида).
А нтиметаболиты
■ МЕТОТРЕКСАТ (Methotrexatum)
С инонимы: M ethopterine, A m ethopterin, Trexan и др.
Ф арм акологическое действие. Структурный аналог и анта
гонист фолиевой кислоты , оказы вает противоопухолевое дей
ствие (цитостатическое).
П о к азан и я к прим енению . В комплексной терапии острых
и подострых лейкозов (в основном у детей), хорионэпителиомы
матки, рака молочной железы.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Внутрь, внутримышечно или
внутривенно. При лейкозе детям ежедневно 2,5—7,5 мг в сутки
в зависимости от возраста; при показаниях по 20 мг в день ежед
невно курсами по 5—6 дней с перерывами 8—10 дней или по 10—
15 мг ежедневно или через день, или по 30—40 мг в день 1 раз
в 4 дня.
Побочное действие. Понос, стоматит, язвенные поражения
полости рта и ки ш ечника, угнетение кроветворения с крово
точивостью, анемией, вторичной инфекцией.
П ротивопоказания. Беременность, заболевания печени и по
чек с выраженным нарушением функции, угнетение кроветво
рения.
Ф орм а вы пуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5; 5 и
10 мг, в упаковке 50 штук; ампулы, содержащие 5 мг порошка
и 2 мл 0,9% -ного раствора натрия хлорида д ля инъекций,
в упаковке 5 штук.
■ МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum)
Синонимы: Leukerin, M ercaleukin, Purinethol и др.
Ф армакологическое действие. Замедляет течение лейкозов,
уменьшает количество незрелых форм (гемоцитобласты и лимфо
бласты). Токсическое действие препарата на организм проявля
ется в угнетении кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения,
ретикулоцитопения) и нарушениях функции желудочно-кишеч
ного тракта.
П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю . В к о м п л е к с е с д руги м и
лекарственными средствами при остром лейкозе, обострении
хронического миелолейкоза, протекаю щ его по типу острого
лейкоза.
Способ п р и м ен ен и я и д озы . Внутрь еж едневно по 0,002—
0,0025 г /к г в 1 или 3 приема. При хорошей переносимости
дозу повышают до 0,005 г/к г. Лечение проводят при тщ атель
ном клиническом и гематологическом контроле.
П обочное действие. При повышенной чувствительности к
препарату наблюдаются лейкопения, тромбоцитопения, тенден
ц и я к геморрагиям и диспептические явления.
П р о т и в о п о к а з а н и я . Забол еван и я, соп ровож даю щ и еся
нарушением функции печени и почек.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,05 г, в упаковке 50 штук.
■ ФТ0РУРАЦИЛ (Phthoruradium )
Синонимы: Ф лурокс, Фивофлу и др.
Ф арм акологическое действие. Относится к группе антиме
таболитов нуклеинового обмена.
П о к азан и я к прим енению . Иноперабельные формы, реци
дивы и метастазы рак а ж елудка, опухоли разли чн ы х отделов
толстой киш ки и поджелудочной железы.
Способ п рим ен ен ия и дозы . Внутривенно (медленно) ежед
невно по 19—15 м г/кг в день до появления побочных реакций со
стороны желудочно-кишечного тракта (понос, рвота и др.). Иног
да препарат вводят в тех же дозах ежедневно в течение 4 дней и
при отсутствии побочных реакций через день: на 6-й, 8-й, 10-й
и 12-й день по 5—7,5 м г/кг. Курс лечения 12 дней (3—7 г), су
точная доза не более 1 г. При хорошей переносимости через 4—
6 недель курс лечения повторяю т.'
Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения, тошно
та, рвота, понос, язвенный стоматит, язвенные поражения сли
зистой оболочки желудочно-кишечного тракта, алопеция.
П ротивопоказания. Терминальные стадии заболевания, к а
хекси я, лейкопения, тромбоцитопения, тяж ел ы е пораж ения
печени и почек.
Ф орм а вы п у ск а. В ампулах по 5 мл 5% -ного раствора,
в упаковке 10 ш тук.
■ ВИН КРИСТИН (Vincristinum)
С инонимы: Онковин, Цитомид и др.
Ф арм акологи ческое действие. Алкалоид из растения бар
винок розовый ( Vinca rosea, L.). Противоопухолевое средство.
П о к азан и я к применению . В комплексной терапии острого
лейкоза, при лимфосаркоме, саркоме Ю инга, нейробластоме,
опухоли
Вильмса, лимфогранулематозе, меланоме, раке молочной
железы и других опухолях.
Способ п р и м ен ен и я и дозы . Внутривенно 1 раз в неделю в
возрастаю щ их дозах (от 0,05 до 0,15 м г/кг). При достижении
ремиссии дозы уменьшают до 0,05—0,075 м г/к г в неделю.
П обочное д ей ствие. Выпадение волос, запор, бессонница,
парестезии, атаксия, мыш ечная слабость, похудение, повыше
ние температуры тела, лейкопения, реж е — полиурия, дизу
рия, язвенные стоматиты, тошнота, рвота, потеря аппетита.
Ф о р м а в ы п у ск а. В ам пулах по 0,5 мг с приложением
растворителя, в упаковке 10 штук.
■ ВИНБЛАСТИН (Vinblastine)
Ф армакологическое действие. Противоопухолевое средство.
М еханизм действия связан с блокадой тубулина и остановкой
клеточного деления в метафазе
П о к а з а н и я к прим ен ен ию . Лимфогранулематоз, неходж-
кинские лимфомы, герминогенные опухоли яи ч ка и яичников,
хориокарцинома.
Способ п р и м ен ен и я и д о зы . Вводят в /в, струйно или ка-
пельно, 1 раз в неделю. Применяют свежеприготовленный р а
створ. Доза определяется индивидуально, с учетом клиничес
кой картины , состояния пациента и числа лейкоцитов в пери
ферической крови. Н ачальная доза для взрослых — 0,025—
0,1 м г /к г (3,7 м г /м 2), ежедневно контролируют число лейко
цитов в периферической крови: если их количество в течение
недели не падает ниж е 2 000—3 000 к л ето к /м к л — повторно
вводят 0,15 м г/кг.
П ротивопоказания. Выраженная лейкопения, беременность,
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочное действие. С о с т о р о н ы Ц Н С и п е р и ф е р и ч е с к о й н е
р в н о й с и с т е м ы : невропатия, невриты периферических нервов,
головная боль, депрессия, судороги. Со с т о р о н ы с и с т е м ы к р о
в е т в о р е н и я : лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения,
анем ия. С о с т о р о н ы п и щ е в а р и т е л ь н о й с и с т е м ы : анорексия,
тошнота, рвота, боли в животе, паралитическая непроходимость
киш ечника, запор, диарея, язвенный стоматит, геморрагичес
кий энтероколит. Со с т о р о н ы с е р д е ч н о - с о с у д и с т о й с и с т е м ы :
повышение АД, развитие инфаркта миокарда, нарушения моз
гового кровообращения, усиление симптоматики болезни Рей-
но. Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная не
достаточность, бронхоспазм. Со стороны репродуктивной систе
мы: азооспермия, аменорея.
Ф орм а вы п у ска. Лиофилизат для приготовления раствора
для в/в введения, в упаковке 1 флакон 10 мг.
Гормональные препараты
■ ТОРЕМИФЕН (Toremifene)
Синоним : Фарестон.
Ф арм акологическое действие. По структуре весьма близок
к тамоксифену; содержит в молекуле дополнительно атом С1.
Такж е является антиэстрогенным препаратом.
П о казани я к применению . Применяют (так ж е к ак тамок-
сифен) при раке молочной ж елезы в постменопаузальном п е
риоде.
Способ прим енения и дозы . Н азначаю т внутрь. Обычная
доза 0,06 г (60 мг) ежедневно, при необходимости — до 240 мг
в день (2 раза по 120 мг). В больших дозах иногда эффективен
при недостаточном эффекте гормональных и цитостатических
препаратов.
Побочное действие. Побочные эффекты близки к наблюдае
мым при применении тамоксифена.
П ротивопоказания. Беременность, лактация.
Ф орм а вы пуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг) и 0,06 г (60 мг).
■ ФЕМАРА (Femara)
Синоним : Летрозол.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое действие
препарата обусловлено способностью летрозола оказывать изби
рательный ингибирую щ ий эффект на фермент аром атазу, от
ветственный за синтез эстрогенов (женских половых гормонов)
из андрогенов (андостендиона и тестостерона) у ж енщ ин после
наступления менопаузы, конкурентно связы ваясь с его субъе
диницей — гемом цитохрома Р450.
П о к а за н и я к прим енению . Адью вантная терапин ранних
стадий гормонзависимых форм рака молочной ж елезы у ж ен
щ ин после наступления менопаузы; продленная адью вантная
терапия ранних стадий рака молочной ж елезы у пациенток в
постменопаузе после завершения терапии Тамоксифеном; тера
пия первой линии распространенных гормонзависимых форм
рак а молочной ж елезы у ж енщ ин в постменопаузном периоде;
лечение гормонзависимых распространенных форм РМ Ж у ж ен
щин после наступления естественной или искусственно вызван
ной менопаузы, проходивших до этого курс лечения антиэстро
генами.
Способ применения и дозы. Пэрорально, независимо от при
ема пищ и, один раз в сутки. Взрослые пациентки: по 2,5 мг
ежедневно (рекомендуется длительный, до 5 лет, курс лечения).
В случае прогрессирования заболевания терапию следует
прекратить. В изменении дозы у пожилых пациенток, а такж е
больных с почечной и печеночной недостаточностью не требует
ся. Больные с тяж елы ми нарушениями функций печени долж
ны находиться под наблюдением врача.
Противопоказания. Гормональный фон, свойственный для
репродуктивного периода; беременность и период корм ления
грудью; возраст до 18 лет; индивидуальная непереносимость ком
понентов препарата.
Побочное действие. Рвота, тошнота, запор, расстройство
пищ еварения, реж е сухость во рту, стоматит; возможно изме
нение активности ферментов печени, депрессия, головные боли,
головокружение, нервозность, тревога, раздражительность, бес
сонница или сонливость, ухудшение памяти, парестезии, дизе-
стезия, гипестезия, наруш ения вкусового восприятия.
Форма вы пуска. Таблетки круглой формы, светло-желтого
цвета, содержащие по 2,5 мг действующего вещества (в картон
ной пачке 30 таблеток).
Ферментные препараты
■ Л-АСПАРАГИНАЗА (L-Asparaginasum)
Синоним ы : Краснитин, Лейназа и др.
Ф арм акологическое действие. Цитостатическое средство,
оказывает угнетающее влияние на лейкопоэз.
П оказания к применению. Острый лимфобластный лейкоз,
лимфосаркомы.
Способ прим енения и дозы . Вводят внутривенно (струйно
или капельно), предварительно растворив препарат в изотони
ческом растворе натрия хлорида. Разовая доза для взрослых и
детей 200—300 М Е /кг. К урсовая доза для взрослы х 300 000—
400 000 ME; для детей курсовую дозу подбирают индивидуаль
но в соответствии с массой тела. Длительность курса лечения 3
недели.
П ротивопоказания. Беременность, заболевания печени, по
чек, поджелудочной железы и центральной нервной системы с
нарушением их функции.
Ф орм а вы пуска. Во флаконах по 3000 и 10 ООО ME.
Препараты ц и то к и н ы
■ ИНТЕРФЕРОН АЛЬФА-2А (Interferon alfa-2a) ( с м . П р о т и в о
в и р у с н ы е с р ед с т ва , б) п р е п а р а т ы и н т ер ф ер о н а ).
• ИНТРОН A (Intron А)
Оказывает противоопухолевое, противовирусное, иммуномо
дулирующее действие.
Способ п рим ен ен ия и д озы . П /к , в/в (только при злокаче
ственной меланоме). Рекомендуемая доза для взрослых — от 30
до 35 млн ME в неделю п /к либо в дозе 5 млн ME ежедневно,
либо 10 млн ME 3 раза в неделю в течение 4 мес (16 нед).
П ротивопоказания. Повышенная чувствительность к любо
му компоненту препарата; тяж елы е заболевания сердечно-сосу
дистой системы; выраженные нарушения функции печени или
почек; эпилепсия и другие наруш ения функции ЦНС, психи
ческие заболевания и расстройства у детей и подростков; ауто
иммунное заболевание в анамнезе; применение иммунодепрес
сантов после трансплантации; заболевание щитовидной железы
в случае, если оно не контролируется соответствующей терапи
ей; клиренс креатинина ниж е 50 м л/м ин — при назначении в
комбинации с рибавирином; беременность; период лактации.
П обочное дей ствие. Со стороны ЦНС и периферической
нервной системы: редко — суицидальные наклонности; очень
редко — агрессивное поведение, в том числе направленное на
других людей, суицидальные попы тки, суицид, психоз (в том
числе галлюцинации), нарушение сознания, нейропатия, поли
нейропатия, энцефалопатия, цереброваскулярная иш емия, це
реброваскулярная геморрагия, периферическая невропатия, су
дороги. Очень редко — нарушение слуха, сахарный диабет, ухуд
шение течения имеющегося сахарного диабета, панкреатит,
повышение аппетита, кровоточивость десен, колит, гёпатоток-
сичность (в том числе с летальным исходом). Изменения со сто
роны зубов и периодонта, гипергликемия, гипертриглицериде-
мия. Рабдомиолиз (иногда тяж елы й), судороги в ногах, боль в
спине, миозит. М ультиформная эритема, синдром Стивенса-
Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некроз в
месте инъекции. Пневмония; легочные инфильтраты, пневмо-
ниты. нефротический синдром, наруш ение ф ункции почек,
почечная недостаточность. Апластическая анемия и полная ап
лазия красного костного мозга.
Состав и ф орм а вы пуска. Раствор для инъекций во флако
нах объемом по 1 мл/10 млн ME (1 доза), 3 мл/18 млн ME (6 доз
по 3 млн ME), 2,5 м л/25 млн ME (5 доз по 5 млн ME); в пачке
картонной 1 флакон. Раствор для инъекций в шприц-ручках по
1,2 мл (6 доз по 3 млн ME — 18 млн ME; 6 доз по 5 млн ME —
30 млн ME; 6 доз по 10 млн ME — 60 млн ME); в ком плекте с
6 иглами и 6 салфетками в пластиковом поддоне; в пачке к ар
тонной 1 комплект.
1 2 3
Алкоголь См. Спирт этиловый. Острое отравление, алкогольная зависимость, средства для ее печени»
Амидопирин и другие про- При легких отравлениях появляются шум в ушах Промывание желудка через зонд. Солевое слаби
изводныепиразолона тошнота, рвота, общая слабость, понижение тельное внутрь Ф ор си р ован ны й диурез,
температуры, одышка, сердцебиение. При тя ощелачивание мочи. В раннем периоде — ге
желых отравлениях развиваются судороги, сон модиализ или перитонеальный диализ.
лиаость, бред, потеря сознания и коматозное Внутримыш ечно витамин В, (2 мл 6 % -н о го
состояние, для которого характерны расширен раствора). Сердечно-сосудистые средства. При
ные прачки, цианоз, гипотермия, снижение ар судорогах — барбамил (5 мл 10%-ного раство
териального давления. Возможно развитие ра) внутримышечно. При отеках — хлорид ка
периферических отеков вследствие зацержки лия по 1 г внутрь, мочегонные
в организме ионов натрия и хлора
Аминазин Резкая слабость, головокружение, сухость в по Промывание желудка, солевое слабительное
лости рта. гошнота. Возможны появление судо Форсированный диурез без ощелачивания плаз
рог, потеря сознания. Коматозное состояние не мы. Перитонеальный диализ, гемосорбционная
га .бокое сухожильные рефлексы повышены, детоксикация.
зрачки сужены. Учащение пульса, снижение ар При гипотонии — кофеин (1 -3 мл 10%-ного ра-
териального давления без цианоза. Кожные ал - ■твора) и эфедрин (2 мл Ь%-ного раствора) под
лергические реакции При выходе из комы воз кожу, витамин Bt (4 мл 6%-ного раствора) внут-
1 2 3
можны явления паркинсонизма. При разжевы римыше;м При паркинсонизме — динезин (де-
вании драже аминазина возникают гиперемия и паркин), имизин (мелипрамин) по 5 0-7 5 мг в
отек слизистой оболочки полости рта сутки внутрь. Лечение острой сердечно-сосу
дистой недостаточности
Андаксмн (мепротан, меп 1 оматозное состояние с расширением зрачков, Промывание желудка с последующей дачей
робамат) гипотония при поверхнос гном коматозном со солевого слабительного. Форсированный диу
стоянии. Частые инфекционные поражения рез без ощелачивания плазмы. Перитонеаль
легких (пневмонии), периферические отеки ный диализ, гемодиализ, гемосорбционная де
токсикация
Антабус (тетурам) После курса лечения антабусом прием алкого Лечение сердечно-сосудистой недостаточности.
ля вызывает ре5кую вегетативно-сосудистую Придать больному горизонтальное положение
реакцию — гиперемию кожных покровов, чув Внутривенно — глюкозу (40 мл 40%-ного раство
ство жара в лице, затруднение дыхания, серд ра) с аскорбиновой к.-слотой (10 мл 5%-ного ра
цебиение, чувстсю страха смерти, озноб. Посте створа Гидро1арбо! П Nлгрия (200 мл4%-ного
пенна реакция заканчивается, и через 1 -2 часа раствора) в вену капельно. Витамин В, (2 мл
наступает сон. Однако после приема больших 5%-ного раствора внутримышечно), фуросемид
доз алкоголя может иметь место более тяже (лазикс) — 40 мл внутривенно. Сердечно-сосу
лая реакция — резкая бледность кожных по дистые средства
кровов, цианоз, повторная рвота, учащение
пульса и падение артериального давления
Антибиотики Одноразовый прием внутрь сверхвысокой дозы При снижении слуха на 1 -3 сутки после отргв
(стрептомицин, мономи- антибиотиков мицинового ряда (свыше 10 г) ления показан гемодиализ или форсированный
цин, канамицин и др.) может вызвать глухоту вследствие поражения диурез.
1 2 3
слухового нерва (стрептомицин) или олигурию При олигурии и азотемии — гемодиализ, в пер
вследствие почечной недостаточности (кана- вые сутки — форсированный диурез
мицин). Указанные осложнения развиваются,
как правило, при заметно сниженном диурезе
на фоне различных инфекций при меньшей су
точной дозе препарата, но более длительном
его применении. Аллергическая реакция, вы
зываемая антибиотиками при применении обыч
ных лечебных доз. не является отравлением
(анафилактический шок)
Антикоагулянты (гепарин, Кровотечение (носовое, маточное,желудочное, 1. В тяжелых случаях — заместительное пере
дик.ма. ин. пелентан фе кишечное). Гематурия. Кровоизлияния в под ливание крови, форсированный диурез.
нилин и др.) кожную клетчатку, мышцы, внутренние органы. 2. Витамин К (5 мл 1%-ного раствора) внутри
Резкое увеличение времени свертывания кро венно под контролем протромбинового индек
ви (гепарин) или падение протромбимового ин са. Хлорид кальция (10 мл 107о-ного раствора)
декса (прочие препараты) внутривенно. Переливание крови (250 мл) по
вторно.
3. При передозировке гепарина — протамин-
суль}>а ■(5 мл 1% -н ого раствора) в вену, в слу
чае необходимости повторно (по 1 мл на каж
дые 5 ООО единиц введенного гепарина). Ами
нокапроновая кислота (250 мл) внутривенно.
Антигемофильная плазма (500 мл) внутривен
но. Сердечнососудистые средства по показа
ниям
1 2 3
Антиф риз («торм озная После приема антифриза внутрь вначале на 1. Промывание желудка чер-гз зонд, солевое
жидкость» этиленглико- ступают явления легкого алкогольного опьяне слабительное. Показан ранний гемодиализ в
левого состава) ния при хорошем самочувствии. Спустя 5 -8 первые сутки после отравления Форсирован
часов появляются боли в подложечной облас ный диурез.
ти, сильная жажда, головная боль, рвота, понос, 2. Хлорид кальция или глюконат кальция по 1 0 -
боли в животе. Кожные покровы сухие, гипере- 20 мп 10%-ного раствора внутривенно повтор
мированы. Слизистые оболочки с цианотичес- но. Этиловый алкоголь по 10 мл 30%-ного ра
ким оттенком. Психомоторное возбуждение, створа внутрь п о в то р н о или 1 0 0 - 2 0 0 мл
расширение зрачков, повышение температуры, 5%-ного раствора внутривенно в первые сугки
одышка, тахикардия. При тяжелых отравлени 3. Лечение острой почечной недостаточности
ях наступают потеря сознания, ригидность за с помощью гемодиализа. При возбуждении —
тылочных мышц, клонико-тонические су доро сульфат магния! 10 мл 25%-ного расгвора) внут
ги. Дыхание глубокое, шумное. Явления острой римышечно, спинальная пункция. Двусторонняя
сердечно-сосудистой недостаточности, отек паранефральная блокада. Сердечно-сосудис
легких. На 2 - 5 сутки — анурия вследствие по тые средства
чечной недостаточности
Атропин Сухость в полости рта, расстройство речи и гло 1. При пероральном отравлении — промыва
тания, нарушение ближнего видения, диплопия, ние желудка через зонд, обильно смазанный ва
светобоязнь, сердцебиение, одышка, головная зелиновым маслом. Форсированный диурез.
боль. Сухость и гиперемия кожных покровов. 2. В коматозном состоянии при отсутствии
Пульс частый, слабый, падение артериального резкого возбуж дения — пилокарпин (1 мл
давления. Зрачки расширены, на свет не реа 1"/о-ного раствора) повторно, прозерин (1 мл
гируют Психическое и двигательное возбужде 0.05%-ного раствора) под кожу повторно.
ние, галлюцинации, бред, эпилептиформные су 3. При возбуждении — аминазин (2 мл 2,5%-но
дороги с последующей потерей сознания и раз- го раствора), лучше тизерцим (2 мл 2,5%-ного
22.
Зак
1 2 3
512
витием коматозного состояния. Смерть насту раствора), димедрол (2мл 2%-ното раствора),
пает при явлениях паралича дыхательного цен промедол (2 мл 1%-ного р.аствора) под кожу
тра и сосудистой недостаточности. или барбитураты короткого действа т/опе'
тал-натрий (2,5%-ныйраствор), гексенал (3 -
4 мл 2,5%-ного раствора) внутривенно с перерь
вом по 30 с (до 1 0-15 мл). При резкой гипер
термин — амидопирин (10-20 мл 4%-ного ра-
ств' ра), анальгин (1-2 мл 50%-ного раствора) или
реопирин (5 мл) внутримышечно, пузырь со льдом
на голову и паховые области, обертывание влаж
ной простыней и обдувание вентилятором
Ацетон При попадании внутрь и вдыхании паров — со При пероральном отравлении — промывание
стояние опьянения, головокружение, слабость, желуцка, при ингаляционном — промывание
шаткая походка, тошнота, боли в животе, кол глаз водой, ингаляция кислорода. Ощелачива
лапс, коматозное состояние. Возможны пора ние мочи. Форсированный диурез.
жения печени (токсический гепатит) и почек Л ечение острой сердечно-сосудистой н е
(снижение диуреза, появление белка и эритро достаточности (токсический шок), нефропатии,
цитов в моче). При выходе из коматозного пнеЕ1Монии
состояния часто развивается пневмония
Барбитураты (барбамил, Отравление барбитуратами вызывает наркоти- При коме — промывание желудка проводя!
барбитал-натрий, этами- чесн ое опьянение, поверхностное или глубокое после предварительной интубации. В конЦ'
налнатрий, фенобарбитал) коматозное состояние с падением сердечно-со- промывания — дача солевого слабигельног >
и другие снотворные и се судисгой деятельности и дыхания, гипотермию, в (30 г сульфата магния в 100 мл воды). Форси
дативные препараты тяжелых случаях — гипертермию. В глубокой рованныи диурез в сочетании с введением
1 2 3
коме дыхание редкое, поверхностное, пульс сла 4 % -н о г о раствора гидрокарбоната натрия в
бый; цианоз, зрачки узкие, насеет не реагируют, вену. В тяжелых случаях возможно раннее
но в терминальной стадии могут расширяться; применение гемодиализа, перитонеального ди
роговичный, сухожильный и глоточный рефлек ализа, гемосорбционная детоксикация.
сы ослабевают или отсутствуют; диурез умень Бемегридпо 10 мл 0,5%-ного раствора внутривен
шен. В случае продолжительной комы (свыше но до 100 м/i в сутки у пожилых больных. В ста
12 ч) возможно развитие бронхопневмонии, кол дии глубокой комы бемегрид противопоказан
лапса, глубоких пролежней и тромбоэмболич с
ких осложнений. В посткоматозном периоде в з
никают постоянная неврологическая симпто
матика (птоз, шаткая походка и др.), эмоцио
нальная лабильность депрессия
Иод При вдыхании паров йода возможно поражение Эф ip и :лородный наркоз с миорелаксанта-
верхних дыхательных путей. При попадании ми, аппаратное дыхание.
1 2 3
концентрированных растворов йода внугрь раз Пром ы вание желудка через зонд, лучше г
виваются тяжелые ожоги пищеварительного использованием 0,5%-ного раствора тиосульфа
тракта, слизистая оболочка имеет характерный та натрия.
темно-бурый цвет Тиосульфат натрия (до 300 мл в сутки 30%-ного
раствора) внутривенно капельно.
Лечение ожэгов пищеварительного тракта
Карбофос В начальном периоде при поступлении креп Промывание желудка через зонд, смазанный ра
Кислоты крепкие (азот ких кислот внутрь развиваются явления токси стительным маслом, несмотря на наличие в же
ная, серная, уксусная, со ческого ожогового шока, на 2 -3-и сутки преоб лудочном содержимом крови. Перед промыва
ляная, V,-ге ева > • др ) ладают явления токсемии (повышение темпе нием желудка подкожно — морфин (1 мл 1 % -
ратуры, возбуждение), затем явления нефро ного раствора) и атропин (1 мл 0,1%-ного ра
патии и гепатопатии. створа). Форсированный диурез.
Резчайшие боли в полости рта, по ходу пищево Введение 4 % -н о го раствора гидрокарбоната
да и желудка. Повторная рвота с примесью кро натрия до 1500 мл внутривенно при появлении
ви, пищеводножелудочное кровотечение. Зна мочи темного цвета и развитии метаболичес
чительная саливация, механическая асфиксия кого ацидоза. Лечение ожогового шока. Для
в связи с болезненностью акта откашливания местного лечения обожженной поверхности
и отеком гортани. К концу первых суток в тя внутрь через каждый час дают 20 мл микстуры
желых случаях, особенно при отравлениях ук следующего состава: 200 мл 10%-ной эмульсии
сусной эссенцией, появляется желтушность кож подсолнечного масла, 2 г анестезина, 2 г био
ных покровов как результат гемолиза. Моча мицина. Сердечнососудистые средства: корди
приобретает темно-коричневый цвет. Печень амин (2 мл), кофеин (2 мл 10%-ного раствора)
при пальпации увеличена и болезненна. Явле под кожу. Глюкозоновокаиновая смесь (300 мл
ния реактивного перитонита, панкреатита. При 5%-ного раствора глюкозы, 50 мл 40%-ного ра
отравлении уксусной эссенцией наибо е- створа глюкозы, 30 мл 2%-ного раствора ново-
1 2 3
выражены явления гемоглобинурийного нефро каина в вену капельно). Новокаиновая пара-
за (анурия, азотемия). Частыми осложнениями I ефральная блокада. В случаях значительной
являются гнойны й трахеобронхит и пневмонии. кровопотери проводят повторное переливание
С 3-й недели появляются признаки рубцового крови, плазмы — 250 мл. Применяют массив
суж ения п и щ ев о д а или, чаще, выходного отде ные дозы антибиотиков. Гормонотерапия: гид
ла желудка. Постоянно отмечается ожоговая рокортизон (125 мг), АКТ Г (40 ЕД в сутки) внут
астения с похуцанием и нарушением белкового римышечно. Внутримышечно витамины: В^
и Е.одно-электролитного равновесия. (400 мкг). В, (2 мл 5% -н ого раствора), Вк (2мл
5% -н ого раствора). Лечение токсической не
фропатии. Кровоостанавливающие средства,
викасол (2 мл 1%-ного раствора) внутримьшеч
но, хлорид кальция (20 мл 10%-ного раствора)
внутривенно. При отеке гортани — ингаляции
аэрозолей пенициллина (300 000 ЕД на 3 мл
0,5% -н ого раствора новокаина) с 1 мл 5 % ного
раствора эфедрина или 1 мл 0,1%-ного раство
ра адреналина. При безуспешности указанного
мероприятия — трахеостомия. Диета N- 1а в
течение 3 -5 суток, а затем стол № 5а, при кро
вотечении — голод
Кофеин Шум в уш ах, го л о во кр уж е н и е , тош нота, Промывание желудка через зонд, солевое слаби
сердцебиение. Возможны выраженное психо тельное. Форсированный диурез.
моторное возбуждение, клонико-тонические Аминазин (2 мл 2.5%-ного раствора) внутримь
судороги. В дальнейшем может развиться рез шечно. В тяжелых случаях — литическая смео :
кое угнетение центральной нервной системы аминазин (1 мл 2,5%-ного раствора), пром.. до
1 2 3
вплоть до сопорозного состояния, bi раженн | (1 мл 1%-ного раствора) д -празин 2 мл 2,5°,
та х и к а р д и я до у р о в н я п ар о кси зм ал ьн о й , ного раствора) с новокаином внутримышечно
сопровождающаяся гипотонией, и другие сердеч При судорогах — барбамил (3 мл 10%-ного ра
ные аритмии. При передозировке препаратов створа) внутривенно, Лечение сердечно-сосу
теофилпина, особенно при внутривенном вве диетой недостаточности
дении, возможны приступ клоникотонических
судорйг и снижение артериального давления.
On )сен ортостатический коллапс
Морфии (опий, пантопон, При приеме внутрь или при парентеральном Повторное пром ы вание желудка даже при
омнопон, илморфина гид введении токсических доз препаратов разви внутривенном введении морфина, солевое сла
рохлорид, кодеин, теко- вается ко матозное состояние, которое харак бительное. Форсированный диурез, ощелачи
дин.фенадон) теризуется значительным сужением зрачков с вание мочи, перитонеальный диализ.
ослаблением реакции на свет, гиперемия кожи, Введение налорфина (анторфина) (3 -5 мл 0,5%-
гипертонус мышц, иногда клонико-тонические ного раствора) внутривенно.
судороги В яжелых случаях часто нарушается Подкожно и внутривенно: атропин (1-2,2 мл
дыхание и развивается асфиксия — резкий циа 0,1%-ного раствора), кофеин (2 мл 10%-ного ра
ноз слизистых оболочек, расширение зрачков, створа), кордиамин (2 мл). Согревание тела.
сердечнососудистая недостаточность. При тя Внутривенно витамин В! (3 мл 5%-ного раство
желом отравлении кодеином возможны нару ра) повторно. Ингаляция кислорода, искусст
шения дыхания при сохраненном сознании боль венное дыхание
ного. Возможно также значительное снижение
J
артериального давления
Перманганат калия При попадании яда внутрь возникают резкие При резком цианозе (метгемоглобинемия) — мети-
боли в попости рта, по ходу пищевода, в животе, леновы й синий (50 мл 1 % -н о го раствора),
рвота, понос. Слизистая оболочка полости рта аскорбиновую кислоту (30 мл 5%-ного раствора)
1 2 3
и глотки отечна, темно-коричневого цвета. Воз внутривенно. При тяжелых отравлениях пока
можны отек гортани и механическая асфиксия, зана операция замещения крови.
ожоговый шок, двигательное возбуждение, су Внутримышечно витамины: В п (до 1 ООО мкг),
дороги, коллапс. Часто наблюдаются тяжелые В6 (3 мл 5% -н ого раствора). Лечение острой
пневмонии, геморрагический колит, гепатит, почечной недостаточности
острая почечная недостаточность, явления
паркинсонизма. При пониженной кислотности
желудочного сока возможна метгемоглобине-
мня с выраженным цианозом и одышкой
Пилокарпин Покраснение лица, астматическое состояние, Промывание желудка 0,1%-ный раствором пеп
бронхорея, слюнотечение, обильное потоотде манганата калия с последующим введением со
ление, рвота, понос, сужение зрачков, непра левого слабительного и активированного угля.
вильный пульс, цианоз, коллапс Атропин (2 -3 мл 0,1 %-ного раствора) под кожу
или внутривенно
Салициловая кислота Жжение и боль по ходу пищевода и желудка, П р ом ы ван ие желудка, вазелиновое масло
(ацетилсалициловая кис повторная рвота, часто с примесью крови. Воз (50 мл) внутрь. Форсированный диурез, ощела
лота, ПАСК) буждение, эйфория. Головокружение, шум в чивание мочи. Показан ранний гемодиализ.
ушах, ослабление слуха, расстройство зрения. При кровотечении — еикасол, хлорид кальция,
Дыхание шумное, учащенное. Бред, сопорозное ри возбу кдении — аминазин (;! мл 2,5%-ного
состояние, кома. Иногда подкожные геморра раствора) подложно или внутримышечно. Ле
гии, носовые, желудочно-кишечные и маточные чение ожогов пищеварительного тракта
' ровотечения. Возможно развитие метгемо-
'побинемии,токсической нефропатии
1 2 3
Сердечные гликозиды Диспепсические расстройства (тошнота, рвота). Промывание желудка, солевое слабительное.
(дигоксин, дигитоксин, Наруш ение ритма сердечной деятельности: Атропин (1 мл 0,1%-ного раствора) подиожно
препараты ландыша, стро брадикардия, желудочковые и предсердные эк при брадикардии.Внутривенное капельное вве
фанта и др.) страсистолы, нарушения проводимость, разли N дение хлорида калия (500 мл 5%-ного раство
ные виды тахикардии, мерцание желудочков. ра). При мерцании желудочков — новокаина-
Падение артериального давления, цианоз, су мид (5 мл 10%-ного раствора) внутривенно.
дороги, кома Дипразин (1 мл 2,5%-ного раствора), лроме-
доп (1мл 1 % -н о го раствора), эуфиллин (10 мл
2,4%-ного раствора) медленно внутривенно,те-
тацин-кальция (20 мл 10%-ного раствора) в 300
мл 5% -н ого раствора глюкозы внутривенно ка-
пельно. Унитиол по 5 мл 5%-ного раствора внут
римышечно 4 раза в сутки
Спорынья (м ато ч н ы е Слюнотечение, рвота, понос, жажда, боли в жи Промывание желудка, солевое слабительное.
рожки, эрготин, эрготок воте, головокружение, бледность кожных по Форсированный диурез.
син эрготамин) кровов. одышка, бред, кома, анестезия кожи ко Вдыхание амил нитрита. Глюкоз о-новокаи но
нечностей, судороги, маточные кровотечения, вая смесь (30 мл 2% -н ого раствора новокаина,
при беременности — аборт. Нарушения крово 500 мп 10%-ного раствора глюкозы) внутривен
снабжения конечностей, трофические язвы. но капельно. При судорогах — аминазин (2 мл
2,5%-ного раствора) внутримышечно или бар
бамил (3 мл 1 0 % -н о го раствора) внутривенно
При сосудистых спазм ах под- ожно 2 мп 2 % ного
раствора папаверина. Сердечнососудистые
средства. Паранефральная новокаиновая бло
када
1 2 3
Строфантин При легких отравлениях — тошнота, рвота, Промывание желудка через зонд, солевое слаби
Сульфаниламиды головокружение, слабость. При тяжелых отрав тельное. Форсированный диурез (ощелачива
(стрептоцид, сульф ади лениях в крови образуется сульфгемоглобин и ние мочи). Ранний гемодиализ.
мезин, норсульфазол и др.) метгемоглобин, появляются резкий цианоз, воз Димедрол (1 мл 1%-ного раствора), хлорид каль
буждение, сопорозное состояние. Возможны ция (10 мл 10% -н о го раствора) внутривенно.
гемолиз, желтуха, агранулоцитоз, некротическая При метгемоглобинемии — см. Анилин. В.1та
ангина. Острая почечная недостаточность (оли- мины: аскорбиновая кислота (10 мл 5%-ного
гурия, азотемия) развивается при повторно1 раствора), В |; (до 600 мкг) внутримышечно.
приеме больших доз препаратов (свыше 10 г) Паранефральная новокаиновая блокада. Ле
на фоне сниженного диуреза и кислой реакции чение острой почечной недостаточности. Про
мочи (кристаллурия) мывание мочеточников и почечных лоханок
2,5%-ный раствором гидрокарбоната натрия при
кристаллурии
Угарный газ (окись угле Головная боль, стук в висках, голове ружен е Вынести пострадавш его на свежий воздух,
рода) сухой кашель, боль в груди, слезотечение,тош непрерывная ингаляция кислорода в течение
нота рвота. Возможно возбуждение со зритель нескольких часов.
ными и слуховыми галлюцинациями. Гиперемия Внутривенное введение аскорбиновой кисло
кожи. Тахикардия, повышение артериального ты (20- 30 мл 5%-ного раствора), глюкозы (500
д вления. Далее развиваются адинамия, сон мл 5 % -н ого раствора) и новокаина (50 мл 2% -
ливость, двигательные параличи, потзря со ного раствора).
знания, кома, судороги, нарушение дыхания, на При возбуждении — аминазин (2 мл 2,5%-ного
рушение мозгового кровообращения,огек моз раствора), димедрол (1 мл 1% -н ого раствора :
га. Возможно развитие инфаркта миокарда, дипразин (2 мл 2,5%-ного раствора), проме
кожно-трофичесних расстройств дол (1 мл 2 % -н о го раствора) внутримышечно.
При нарушениях дыхания — эуфиллин (10 мл
1 2 3
2,4%-ного раствора) внутривенно, искусствен
ное аппаратное дыхание
Укусы змей (гадюка, гюр Сильная и продолжительная боль,болошой отек Введение специф ической противозмеиной
за и др.) в месте укуса, увеличивающийся в 1 -2-е сутки, сыворотки.
подкожные кровоизлияния, сонливость, иногда Циркулярная новокаиновая блокада выше ме
возбуждение и судороги. Возможно развитие ста укуса. Промывание ранки 1%-ным раство
коллапса и расстройства дыхания по типу ана ром перманганата калия, инъекция в рану 0,3 мл
филактического шока. При укусе кобры — па 0,1%-ного раствора адреналина. Местно — хо
ралич двигательной мускулатуры лод. Внутримышечно — промедол (2 мл I V
ного раствора), аминазин (1 мл 2,5%-ного ра
створа), димедрол (2 мл 1%-ного раствора).
Хлорид капьция (10 мл 10%-ного раствора), глю
коза (300 мл 2 0% -н о го раствора), инсулин 10
ЕД капельно внутривенно. Гидрокортизон 300
мг в сутки внутримышечно. Антибиотики. Им
мобилизация отечной конечности. При укусе
'-обры — длительное (в течение нескольких
часов) искусственное дыхание
Фосфорорганические ве О равления развиваются при попадании этих Промывание желудка повторное, солевое слаби
щества (тиофос, хлоро препаратов в желудок, через дыхательные пути тельное.
фос, карбофос и др.) и кожные покровы. I стадия — атропин (2 -3 мл 0,1%-ного раство
I стадия — психомоторное возбуждение, миоз, ра) под кожу, аминазин (2 мл 2,5%-ного раство
стеснение в груди, одышка, влажные хрипы в ра) и сульфат магния (10 мл 25%-ного раство
легких, потливость, повышение артериального ра) внутримышечно. Атропинизация до сухости
давления. в полости рта в течение суток.
1 2 3
I I стадия - преО' лац аю т отдельные или I I стадия — атропин по 3 мл внутривенно в
генерализованные фибрилляции мышц, клони- растворе глюкозы, повторно до купирования
ко-тонические судороги хореические гиперки бронхореи и появления сухости слизистых обо
незы, ригидность грудной клетки, нарушение ды лочек (1 5 -2 0 мл). При резкой гипертонии и су
хания из-за нарастающей бронхореи. Коматоз д ор огах — б ен зогексо н ий (1 мл 2 % -н о г о
ное состояние. раствора), магния сульфат (10 мл 25%-ного
раствора) внутримыш ечно барбамил (5 мл
10% - ного раствора) внутривенно, гидрокарбо
нат натрия (до 1 ООО мл Д%-ного раствора) внут
ривенно, реактиваторы холинэстеразы — ди-
пироксим (1 мл 15 % -н огс раствора) подкожно
повторно.
I I I стадия — угнетение дыхательного центра I I I стадия — искусственное аппаратное дыха
вплоть до полной остановки цьхания. Поддер ние. Атропин внутривенно капельно — 20-
жание жизни возможно только пугем аппарат 30 мл до купирования бронхореи. Реактивато
ного дыхания. Далее наступают параличи ды ры холинэстеразы. Лечение токсического шока.
хательных мышц и мышц конечностей, падение Гидрокортизон (до 300 мг в сутки) внутримы
артериального давления, расстройства сердеч шечно. Антибиотики. Операция замещения
ного ритма (брадикардия, фибрилляиия желу крови на 2 -3 -и сутки после отравления при
дочков, нарушения проводимости сердца (уве низкой активности холинэстеразы и нарушении
личение систолического показателя) проводимости сердца
Хинин (акрихин, п л а з Для легкого отравления характерны головная Внутрь активированный уголь — 2 столовые
моцид) боль, головокружение, шум в ушах, нарушение ложки, затем промывание желудка, лучше ра
зрения, рвота, жидкий стул, боли в животе. створом перманганата калия (1:1000), после
В случае отравления акрихином развивается чего солевое слабительное (30 г). Форсирован-
1 2 3
состояние «акрихинового психоза» — резкое ный диурез (ощелачивание мочи), ранний ге
психомоторное возбуждение с появлением гал модиализ.
л ю ц и н а ц и й и полной д е зо р и е н та ц и е й При «акрихиновом» опьянении — аминазин
пострадавших, клонико-тонические судороги. (2 мл 2 ,5%-ного раствора), димедрол (2 мл
Отмечается желтушное окрашивание кожных 1%-ного раствора) внутримышечно, фенобарби
покровов и склер. В тяжелых случаях преобла- тал — 0,2 г внутрь. Лечение токсического шока.
даютявления сердечно-сосудистой недостаточ Глюкоза (100 мл 4 0% -н о го раствора) внутри
ности, ускорение пульса и падение артериаль венно капельно, инсулин 10 ЕД, аскорбиновая
ного давления, нарушение проводимости серд кислота (2 0 мл 5 % - н о г о раствор а) вн ут
ца. Возможно развитие глубокой комы с рас римышечно. Гидрокортизон до 300 мт в сутки,
ширением зрачков и отсутствием их реакции нуклеинат натрия (10 мл 2%-ного раствора|
на свет, нарушением дыхания. Иногда наблю внутримышечно. Сердечно-сосудистые сред
дается токсическое поражение печени, атро ства. Против амблиопии: люмбальная пункция,
фия зрительного нерва. витамин В, (1 мл 2,5%-ного раствора) внутри
мышечно, никотиновая кислота (10 мл 1%-ного
раствора) медленно внутривенно, витамин А
по 10 0 0 0 -2 5 ООО ME в сутки внутримышечно
Хлор и другие раздража Вды/ание концентрированных паров может Вынос больного из пораженной зоны, кислород,
ющие газы (аммиак) привести к быстрой смерти в результате хими морфин (1 мл 1%-ного раствора), атропин (1 мл
ческого ожога дыхательных путей и рефлектор 0,1%-ного раствора), эфедрин (1 мл 5%-ного
ного торможения дыхательного центра. В ме раствора) подкожно. Хлорид кальция (15 мл
нее тяжелых случаях появляются резь в глазах, 1 0 % -н о го раствора) или глюконат кальция
слезотечение,мучительный приступообразный (20 мл 'lOVo-ного раствора), эуфиллин (10 мл
кашель, боли в груди, головная боль, дис- 2,4%-ного раствора) внутривенно. Димедрол
1 2 3
пепсические расстройства. В легких много су (2 мп 1%-ного раствора) подкожно. Гидрокорти
хих и влажных хрипов, развиваются явления зон до 300 мг в сутки внутримышечно. Ингаля
острой эмфиземы легких, тяжелая одышка, ци ция аэрозолей содового раствора, антибиоти
аноз слизистых оболочек. Возможна тяжелая ков, новокаина с эфедрином. Антибиотики:
бронхопневмония с повышением температуры пенициллин (2 0 0 0 0 0 0 ЕД), стрептомицин (1 г в
и развитием токсического отека легких сутки) внутримышечно. Лечение токсического
отека легких и токсического шока. Лечение
конъюнктивита: промывание глаз водопровод
ной водой в течение 10 минут, введение сте
рильного вазелинового масла
ния его из киш ок применяют солевые слабительные, высокие
сифонные клизм ы . Н аряду с противоядиями в токсилогичес-
кой практике применяю тся вещества, предупреждаю щ ие или
устраняю щ ие вредные действия ядов (физиологический ан та
гонизм). Так, примером физиологического антагонизма может
быть использование глюкозы для устранения инсулинового шока,
введение хлоридов при передозировке бромидов, викасола —
при отравлении антикоагулянтами и др. Существуют методы,
позволяющие ускорить выделение токсических веществ из орга
низма: усиление естественной детоксикации (очищение желуд
ка, киш ок и форсированный диурез), искусственной детокси
кации организма (гемодиализ, перитониальны й диализ и де-
то кси к ац и о н н ая гемосорбция); ан ти дотн ая д ето к си к ац и я
(применение веществ, инактивирую щ их ядовитые соединения
в организме). Симптоматическая терапия проводится с целью
устранения наруш ений, возникш их в результате пораж ения
центральной нервной системы, органов ды хания, сердечно-со
судистой системы, органов пищ еварительной системы и моче
выделения.
Основные источники
1. Богданова, Т.Ф. Общая фарм акология в схемах и табли
цах / Т.Ф. Богданова, Е.Е. Соколова. — Ростов н/Д : Фе
никс, 2009. — 175 с.
2. Б и зу н о к Н .А . Ф арм акология: п ракти кум для студен
тов лечеб., воен.- мед., педиатр., мед.- профилакт. фак. /
Н.А. Б изунок, Б.В . Дубовик, Б.А . Волынец. — Минск:
БГМУ, 2009. — 147 с.
3. Гаевая JI.M. Ф арм акология с рецептурой / Л.М . Гаевая,
М .Д.Гаевый, В.С.Давыдов, В.И. Петров. — Ростов н/Д ,
2009. — 464 с.
4. Гаевый М.Д. Ф арм акологи я с рецептурой: учебник /
М.Д. Гаевый, Л.М .Гаевая. — 7-е изд., испр. и доп. — М. :
Кнорус, 2010. — 384 с.
5. Зборовский А.Б. Неблагоприятные побочные эффекты ле
карственны х средств / А .Б. Зборовский, И .Н . Тюренков,
Ю .Б. Белоусов. — М.: ООО «Медицинское информацион
ное агентство», 2008. — 656 с.
6. Копасова В .Н .Фармакология: учебный курс / В.Н.Копасо-
ва. — М.: Эксмо,2009. — 352 с.
7. Косарев В.В. Общая и кли ни ческая фармакология: учеб
ник для мед. училищ и колледж ей / В.В. Косарев. — Рос
тов н/Д : Ф еникс, 2010. — 477с.
8. М айский В.В. Элементарная Ф армакология: учеб. пособие
для медицинских вузов / В.В. М айский.— М.: ГЭОТАР-
медиа, 2008. — 412 с.
9. М а ш к о в с к и й М .Д . Л ек ар ств ен н ы е средства: в 2 т /
М.Д. М ашковский. — М.: М едицина, 2010.
10. Справочник Видаль 2010: Лекарственные препараты в Рос
сии. — М: Астра Фарм Сервис, 2010. — 1728 с.
11. Х аркевич Д .А . Ф арм акология с общей рецептурой: учеб
ник для мед. колледж ей и училищ / Д.А. Х аркевич. —
М.: ГЭОТАР-медиа, 2009. — 464 с.
12. Чабанова B.C. Ф армакология: учеб.пособие для мед. учи
лищ и колледж ей / С.В. Чабанова. — Минск: Выш эйш ая
ш кола, 2009. — 445 с.
Дополнительные источники
Приказы М3 и Социального развития РФ
1. Федеральный Закон от 12 апреля 2010 г. № 61-Ф З «Об об
ращении лекарственных средств» (принят Государственной
Думой 24 марта 2010 г., одобрен Советом Ф едерации
31 марта 2010 г.).
2. П р и каз М3 и СР РФ от 23 августа 2010 г. № 706н
«Об утверждении правил хранения лекарственных средств».
3. П риказ М3 и СР РФ от 24 мая 2010 г. № 380 О признании
утративш им силу п риказа М3 РФ от 31 декабря 1999 г.
№ 472 « О перечне лекарственных средств А и Б».
4. Приказ М3 и СР РФ от 12 февраля 2007 г. № 110 «О поряд
ке назначения, выписывания лекарственных средств, изде
лий мед. назначения и специализированных продуктов ле
чебного питания».
5. Концепция развития здравоохранения РФ до 2020 г.
6. Постановление П равительства РФ от 03 ию ня 2010 г.
№ 398 «О внесении изменений в перечень наркотических
средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подле
ж ащ их контролю в Р Ф ».
7. Санитарно-эпидемиологические требования к организаци
ям, осуществляющим медицинскую деятельность. Санитар
но-эпидемиологические правила и нормативы СанПиН
2.1.3.2630-10 Утверждены постановления главного государ
ственного санитарного врача РФ от 18 мая 2010 г. № 58.
Р СОАЕРЖАНИЕ
Предисловие __________________________________________________ 3
Список сокращ ений __________________________________________5
Раздел /. Введение ___________________________________________ 6
1.1. Основные задачи фармакологии ........................................... 6
1.2. Этапы развития фармакологии ............................................ 8
1.3. Принципы классификации
лекарственных средств.......................................................... 10
Контрольные вопросы и за дани я........................................ 12
Раздел 2
Общая рецепт ура /3
2.1. Понятие о лекарственных веществах,
средствах, препаратах, ф о р м а х ........................................... 13
2.2. Рецепт ........................................................................................ 19
2.3. Твердые лекарственные формы .......;................................ 25
2.4. Ж идкие лекарственные ф о р м ы ......................................... 32
2.5. Мягкие лекарственные формы ........................................... 36
2.6. Другие лекарственные ф о р м ы ............................................ 38
Контрольные вопросы и за дани я........................................ 39
Раздел 3
Общая фармакология 40
3.1. Ф армакокинетика лекарственных средств.
Пути введения лекарственных веществ
в орган и зм ................................................................................. 40
Всасывание, распределение, биотрансформация
и выведение лекарственных веществ.
Понятие о ф арм акогенетике................................................ 45
3.2. Ф армакодинамика лекарственных средств..................... 51
3.2.1. Механизмы реализации
фармакотерапевтического эффекта
лекарственных средств .......................................................... 51
3.2.2. Факторы, влияющие на реализацию
фармакотерапевтического воздействия лекарств
на организм ............................................................................... 53
3.2.3. Виды действия лекарственных средств ............... 55
3.2.4. Реакции, обусловленные длительным
приемом и отменой лекарственных средств ................... 58
3.2.5. Комбинированное действие
лекарственных средств .......................................................... 59
3.3. Виды ятрогений. Лекарственная я тр о ге н и я .................. 62
3.4. Лекарственная терапия ......................................................... 64
Контрольные вопросы и за д а н и я.........................................65
Раздел 4
Частная фармакология 66
4.1. Противомикробные
и противопаразитарные средства........................................ 66
4.1.1. Антисептические и дезинфицирующие
средства ..................................................................................... 66
4.1.1.1. Определение и классификация
антисептических и дезинфицирующих
средств ................................................................................. 66
4.1.1.2. Галогенсодержащие средства......................... 68
а) Хлорсодержащие галогены ................................... 70
б) Иодсодержащие галоген ы ......................................72
4.1.1.3. Кислородсодержащие средства
(окислители) ...................................................................... 74
4.1.1.4. С пирты .................................................................. 75
4.1.1.5. А льдегиды ........................................................... 77
4.1.1.6. Четвертично-аммониевые
соединения (ЧАС).............................................................. 78
4.1.1.7. Гуанидинсодержащие препараты .................. 79
4.1.1.8 . Производные нитрофурана ............................. 80
4.1.1.9. Кислоты................................................................. 81
4.1.1.10. Щ елочи...................................................-............ 83
4.1.1.11. Антисептики растительного
происхож дения.................................................................. 83
4.1.1.12. Красители .......................................................... 85
4.1.1.13. Соединения тяж елы х м еталлов................... 86
4.1.1.14. Фенолы ............................................................... 90
4.1.1.15. Детергенты................................. ...................... 91
4.1.1.16. Дегти, смолы, продукты переработки
нефти, минеральные масла, синтетические
бальзамы; препараты, содержащие серу ................... 94
4.1.1.17. Антибактериальные препараты
природного происхождения ........................................... 95
Контрольные вопросы и за д а н и я ........................................ 97
4.1.2. Химиотерапевтические средства:
антибиотики ............................................................................. 97
4.1.2.1. Понятие о возбудителях инфекционных
заболеваний. Классификация антибиотиков............ 97
4.1.2.2. Природные пенициллины .............................. 101
а) П енициллины короткого дейст вия.................. 101
б) П енициллины длительного д ейст вия............. 102
4.1.2.3. Полусинтетические пенициллины ..............103
4.1.2.4. Цефалоспорины ................................................ 108
а) Цефалоспорины 1-го поколения......................... 108
б) Цефалоспорины 2-го поколения......................... 109
в) Цефалоспорины 3-го поколения......................... 110
г) Цефалоспорины 4-го п о ко лен и я ......................... 110
4.1.2.5. Карбапейемы ......................................................111
4.1.2.6 . М онобактамы......................................................113
4.1.2.7. Макролиды .........................................................114
а ) М акролиды 14-членны е....................................... 114
б) М акролиды 15-членны е....................................... 118
в ) Макролиды 16-членны е....................................... 119
4.1.2.8. А м иногликозиды ............................................. 122
а) Препараты первого п о к о лен и я.......................... 122
б) Препараты второго поколения.......................... 125
в) Препараты третьего поколения....................... 126
г) Препараты четвертого поколения................... 127
4.1.2.9. Т етрациклины ...................................................128
а) Тетрациклины природные.................................. 128
б) Тетрациклины полусинт ет ические................ 129
в) Комбинированные препарат ы ........................... 131
4.2.10. Левомицетины.................................................... 131
а) Препараты простого сост ава........................... 132
б) Комбинированные препараты,
содержащие лево м и ц ет и н ....................................... 133
4.1.2.11. Линкозамиды (линкомицины) ..................133
4.1.2.12. Гликопептиды.................................................. 135
4.1.2.13. Рифамицины ................................................... 137
4.1.2.14. Лечение и профилактика
синдрома нарушенного бактериального роста ........ 138
Контрольные вопросы и за д а ни я.......................................142
4.1.3. Противовирусные, противогрибковые
средства, иммуномодуляторы ............................................ 142
4.1.3.1. Противовирусные средства ............................ 142
а) И ндукторы интерферона....................................142
б) Препараты интерферона 1-го п о к о лен и я....... 144
в) Препараты интерферона 2-го по ко лен и я....... 145
4.1.3.2. Противовирусные химиопрепараты ............ 149
а) Ингибиторы нейрам инидазы .............................149
б) Блокаторы ионных М 2-каналов вируса
гриппа типа А ............................................................... 150
4.1.3.3. Иммуномодуляторы..........................................151
а) Микробные им м уном одулят оры ...................... 151
б) Растительные им м уном одулят оры ............... 155
в) Рекомбинантные им м уном одулят оры .......... 156
г) Синтетические им м уном одулят оры .............. 157
4.1.3.4. Противогерпетические ср ед ства.................. 157
4.1.3.5. Противогрибковые средства.......................... 162
а ) П о ли ен ы ....................................................................162
б) Азолы местного дейст вия...................................165
в) Азолы системного дейст вия...............................167
г) Э хинокандины .........................................................167
Контрольные вопросы и за д а н и я.......................................168
4.1.4. Химиотерапевтические средства
из других групп .....................................................................169
4.1.4.1. Понятие о паразитарных заболеван и ях......169
4.1.4.2. Противопротозойные средства...................... 169
4.1.4.3. Противогельминтные средства .....................172
4.1.4.4. Производные нитрофурана ............................174
4.1.4.5. Производные нитроимидазола.............'........ 176
4.1.4.6 . Ф торхинолоны................................................... 177
а) Препараты 1-го поколения..................................177
б) Препараты 2-го поколения..................................178
в) Препараты 3-го поколения..................................180
г) Препараты 4-го поколения...................................182
4.1.4.7. Сульфаниламидные п реп араты .....................184
а) САП резорбтивного дейст вия............................ 184
б) САП, плохо всасывающиеся в Ж К Т ................. 187
в) С АП местного дейст вия......................................188
г) Комбинированные С А П ....................................... 189
4.1.4.8 . Противотуберкулезные препараты ..............191
а) Химиотерапевтические средства
из групп рифамицина, аминогликозидов,
ф торхинолонов.............................................................191
б) Препараты гидразид изоникотиновой
кислоты (Г И Н К ) ........................................................192
в ) Препараты парааминосалициловой кислоты
( П А С К )..........................................................................194
г) Другие группы противотуберкулезных
препаратов.....................................................................194
д) Комбинированные противотуберкулезные
препараты......................................................................195
Контрольные вопросы и зад ан и я........................................ 198
4.2. Средства, действующие на периферическую
нервную си стем у ....................................................................199
4.2.1. Средства, влияющие на афферентную
нервную систему ................................................................... 199
4.2.1.1. Анатомо-физиологические особенности
периферической нервной си стем ы ............................. 199
4.2.1.2. Местные анестетики........................................ 200
а) Эфиры ароматических к и сл о т ......................... 203
б) Амиды ароматических ам инов......................... 205
4.2.1.3. Вяжущ ие средства...........................................206
4.2.1.4. Обволакивающие средства............................. 210
4.2.1.5. Адсорбирующие средства.............................. 211
4.2.1.6. Раздражаю щие средства ................................213
а) Раздражающие средства растительного
происхождения, содержащие эфирные м а с л а .... 214
б) Раздражающие средства
животного происхож дения...................................... 216
в) Раздражающие средства
синтетического происхож дения........................ 218
Контрольные вопросы и за д а н и я...................................... 219
4.2.2. Средства, действующие на холинергические
синапсы (холинергические средства) ...............................219
4.2.2.1. Анатомо-физиологические особенности
вегетативной нервной системы.
Строение холинергического синапса..................................
Классификация холинергических средств..............219
4.2.2.2. М -холиномиметики..........................................223
4.2.2.3. М-холиноблокаторы ..........................................224
4.2.2.4. N-холином им етики..........................................229
а) N -холиномиметики прямого дейст вия........... 229
в) N -холиномиметики рефлекторного действия 231
4.2.2.5. N-холиноблокаторы ..........................................232
а) Ганглиоблокирующие средст ва.................... :.... 232
б) М иорелаксанты периферического действия... 234
в) М иорелаксанты центрального д ей с т ви я...... 236
4 .2 .2 .6. М-, N -холиномиметики...................................238
а) М-, N -холиномиметики прямого действия .... 239
б) М-, N -холиномиметики
непрямого действия обрат имы е.............................241
в ) М-, N -холиномиметики
непрямого действия необратимые........................ 242
Контрольные вопросы и за д а н и я.......................................243
4.2.3. Средства, действующие на адренергические
синапсы (адренергические средства)................................243
4.2.3.1. Понятие о строении
адренергического синапса.
Классификация адренергических ср е д с тв ..............243
4 .2 .3 .2 . (Xj-адреном иметики......................................... 245
4 .2 .3.3. а 2-адреномиметики
периферического д е й с тв и я ...........................................247
4.2.3.4. а 2-адреномиметики центрального
д ей ст в и я ............................................................................. 248
4 .2.3.5. Р-адреномиметики ...........................................249
4.2.3.6. Pj-, Р2-адреном иметики.................................. 250
4 .2 .3.7. Р2-адреномиметики ................................. !...... 251
4.2 .3 .8 . а-, Р-адреномиметики..................................... 252
а ) а-, fi-адреномиметики прямого дейст вия...... 252
б) а-, ^-адреномиметики непрямого
действия (сим пат ом им ет ики)............................. 253
4.2.3.9. а-адреноблокаторы .......................................... 257
а ) а^адреноблокаторы.............................................. 258
б) а2-адреноблокаторы.............................................. 258
в ) (Xj-, аг-адреноблокаторы....................................... 259
4.2.3.10. Р-адреноблокагоры......................................... 260
а) Неселективные $-идрен.облокаторы................ 260
б) Кардиоселективные $-адреноблокаторы........ 262
4.2.3.11. а-, Р-адреноблокаторы .................................. 267
4.2.3.12. С импатолитики...............................................268
Контрольные вопросы и за д а н и я...................................... 269
4.3. Средства, влияющие на центральную
нервную си стем у................................................................... 270
4.3.1. Наркотические и ненаркотические
анальгетики............................................................................. 270
4.3.1.1. Анатомо-физиологические особенности
центральной нервной системы.
Классификация препаратов угнетающего
и стимулирующего д ей ств и я...................................... 270
4.3.1.2. Ненаркотические анальгетики.....................273
а ) Производные салициловой кислот ы ................. 273
б) Производные пиразолона..................................... 276
в) Производные а н и л и н а .......................................... 280
г) Производные алкановы х ки сло т ....................... 284
д) Производные и н д о л а ............................................ 285
е) О к си к а м ы .................................................................286
ж) Сульф онамиды...................................................... 288
з).К оксибы .....................................................................290
4.3.1.3. Наркотические анальгетики.........................291
а) Природные наркотические анальгет ики....... 292
б) Синтетические наркотические
анальгет ики..................................................................294
Контрольные вопросы и за д а н и я...................................... 300
4.3.2. Средства, угнетающие Ц Н С ....................................300
4.3.2.1. Средства для н ар к о за...................................... 300
а) И нгаляционны е средства для наркоза........... 302
б) Н еингаляционны е средства для наркоза....... 306
4.3.2.2. Спирт этиловый. Острое отравление,
алкогольная зависимость,
средства для ее лечения ................................................309
4.3.2.3. Ф изиология сна. Виды расстройств сна.
Снотворные средства....................................................... 314
а ) Производные барбитуровой к и с л о т ы .............. 320
б) Препараты бензодиазепинового р я д а .............. 322
в) Препараты циклопирролонового р я д а .............. 324
г) Блокаторы N l -рецепторов гист ам ина.............326
д) Препараты м е ла т о н и н а .....................................327
4.3.2.4. Противоэпилептические средства............... 328
а ) Блокаторы натриевых каналов мембран
нейронов......................................................................... 328
б) Активаторы ГА М К -сист ем ы ............................333
4.3.2.5. Противопаркинсонические средства ..........334
а ) Предш ест венники д о ф ам ин а ............................334
б) Ингибиторы М А О ..................................................335
в ) М-, N -холиноблокаторы........................................336
4 .3 .2 .6. Нейролептики
(антипсихотические средства)......................................336
4.3.2.7. Транквилизаторы (анксиолитики)..............339
4.3.2.8. Седативные п реп араты .................................... 349
а) Комбинированные седативные препараты,
содержащие фенобарбитал.......................................350
б) Седативные препараты растительного
происхож дения.............................................................352
в ) Седативные препараты минерального
происхождения, препараты м а г н и я ...................... 353
Контрольные вопросы и задания.......................................356
4.3.3. Средства, стимулирующие Ц Н С ............................357
4.3.3.1. Антидепрессанты..............................................357
а) Трициклические антидепрессанты................. 359
б) Селективные ингибиторы обратного
захват а серот онина................................................359
в ) Стимуляторы обратного
захват а серотонина..................................................361
4.3.3.2. Психостимуляторы...........................................362
4.3.3.3. Н оотропы .............................................................363
4.3.3.4. Общетонизирующие средства ...................... 368
а) Растительного происхож дения........................ 368
б) Ж ивотного происхож дения.................................370
4.3.3.5. Стимуляторы мозгового кровообращения .. 371
а) Ант игипертензивные средства........................ 371
б) А нт иагрегачт ы ......................................................377
в) А нт икоагулянт ы непрямого д ейст вия.......... 378
г) Регуляторы метаболических процессов.......... 379
Контрольные вопросы и за д а н и я.......................................380
4.4. Средства, влияющие на функции
органов д ы х а н и я .....................................................................381
4.4.1. Анатомо-физиологические особенности
органов дыхания. Классификация средств,
влияю щ их на функции органов дыхания.
Понятие бронхообструктивного синдрома................ 381
4.4.2. Средства при бронхообструктивном
синдроме.............................................................................381
а) Средства для купирования
бронхиальной а ст м ы ................................................. 381
б) Базисная терапия бронхиальной а ст м ы ....... 384
4.4.3. Аналептики прямого действия ....................... 391
4.4.4. Отхаркивающие средства........................................393
а ) Растительного происхож дения........................ 393
б) Минерального происхож дения........................... 396
4.4.5. Муколитические средства.......................................397
4.4.6. Противокашлевые п реп араты ................................. 401
а) Центрального д ей ст ви я..................................... 401
б) Периферического дейст вия................................. 405
Контрольные вопросы и за д а н и я ...................................... 406
4.5. Средства, влияю щ ие на функцию
органов кровообращ ения......................................................406
4.5.1. Антигипертензивные средства .............................. 406
4.5.1.1. Анатомо-физиологические особенности
органов кровообращения. Классификация JIC........ 406
4.5.1.2. Адреноблокаторы ............................................. 410
а ) р-адреноблокаторы............................................... 410
б ) а-, Р-адреноблокаторы......................................... 410
4.5.1.3. Миотропные вазодилятаторы.........................411
а) Антагонисты к а л ь ц и я ........................................ 411
б) Спазмолит ики миотропного дейст вия........... 415
4.5.1.4. Ингибиторы АПФ ............................................ 416
4.5.1.5. Д иуретики ..........................................................420
4.5.1.6. Антагонисты рецепторов
ангиотензина I I ................................................................ 424
4.5.1.7. Прямой ингибитор ренина ............................431
4.5.1.8. Стимуляторы имидазолиновых
рецепторов...........................................................................433
Контрольные вопросы и за д а н и я.......................................435
4.5.2. Средства, применяемые при недостаточности
коронарного кровоснабжения
(антиангинальные средства)
и сердечной недостаточности..............................................436
4.5.2.1. Понятие ИБС, стенокардии,
острого инфаркта миокарда, атеросклероза,
сердечной недостаточности.
Классификация средств, применяемых
при недостаточности коронарного
кровоснабжения и сердечной недостаточности....... 436
4.5.2.2. Средства, показанные при недостаточности
коронарного кровоснабжения и сердечной
недостаточности ................................................................442
4.5.2.3. Антиатеросклеротические
(гиполипидемические) средства ................................. 444
4.5.2.4. Средства, тормозящие свертывание
кр о ви ....................................................................................449
а) А нт икоагулянт ы ...................................................449
б) А нт иагрегант ы ......................................................456
в) Фибринолитики ( т ром болит ики).................... 459
4.5.2.5. Нитраты (вазодилататоры)............................. 463
4.5.2.6. Нитратоподобные ............................................. 467
4.5.2.7. Кардиопротекторы............................................ 467
4 .5 .2 .8 . Сердечные гликозиды ..................................... 469
Контрольные вопросы и за д а н и я.......................................473
4.5.3. Противоаритмические средства ............................473
4.5.3.1. Понятие ари тм и и ............................................. 473
4.5.3.2. Применение лекарственных средств
при тахи ари тм и ях...................................................■........476
4.5.3.3. Применение лекарственных средств .................
при брадиаритм иях.........................................................488
Контрольные вопросы и за д а н и я...................................... 489
4.6. Средства, влияю щие на функции
органов пищ еварения........................................................... 490
4.6.1. Средства, применяемые при избыточной
и недостаточной секреции желез ж е л у д к а ................... 490
4 .6 .1.1. Анатомо-физиологические особенности
органов пищеварения. Понятие о язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной киш ки,
разновидностях гастритов. Клеточный аппарат
желудка. Классификация средств,
применяемых при избыточной
и недостаточной секреции желез ж елудка ............ 490
4 .6 .1.2. Антисекреторные средства............................501
а) Ингибиторы протонного насоса....................... 501
б) Блокаторы Н 2-рецепторов гист ам ина ............ 504
в ) М -холиноблокаторы............................... ...............505
г) Блокаторы гастриновых рецепторов............... 506
4 .6 .1.3. Антацидные средства...................................... 507
а ) Всасы ваю щ иеся..................................................... 507
б) Н евсасы ваю щ иеся................................................. 507
4.6.1.4. Альгинаты ..........................................................510
4.6.1.5. Гастропротекторы............................................. 511
4 .6 .1.6. Антихеликобактерные средства .................. 512
4 .6.1.7. Средства заместительной терапии .....................
при гипофункции пищ еварительных ж е л е з ..................
ж елудка и поджелудочной ж е л е зы ............................514
4.6 .1.8. Средства, влияющие на ап п ети т..................518
Контрольные вопросы и за д а н и я...................................... 520
4.6.2. Средства, влияющие на моторику
кишечника, желчегонные, гепатопротекторы ..............521
4.6.2.1. Анатомо-физиологические особенности
желчевыделительной системы.
Классификация средств, влияющих
на моторику киш ечника, желчегонных,
гепатопротекторов ........................................................... 521
4 .6 .2.2. Средства, снижающие моторику
ки ш ечн и ка........................... ............................................ 523
4.6 .2.3. Средства, стимулирующие моторику
ки ш ечн и ка.........................................................................526
4 .6 .2.4. Антидиарейные средства................................534
4.6 .2.5. Противорвотные средства .............................. 536
4.6.2.6 . Желчегонные средства....................................541
4 .6.2.7. Гепатопротекторы..............................................547
Контрольные вопросы и за д а н и я.......................................551
4.7. Препараты витаминов .......................................................... 552
4.7.2. Препараты водорастворимых витаминов ............ 554
4.7.3. Препараты жирорастворимых витаминов........... 562
4.7.4. Гиповитаминоз, авитаминоз, гипервитаминоз.
Поливитаминные препараты. Пути решения
проблемы совместимости микронутриентов.
Витамины — антиоксиданты ..............................................566
Контрольные вопросы и за д а н и я.......................................571
4.8. Препараты гормонов.............................................................. 571
4.8.1. Препараты гормонов гипоталамуса,
гипофиза, щитовидной железы,
коркового вещества надпочечников ................................. 571
4 .8 .1.1. Гормоны, их аналоги
и антигормональные препараты ...................................571
4 .8 .1.2. Препараты гормонов гипоталамуса ............ 573
4 .8.1.3. Препараты гормонов ги п о ф и за.....................576
4.8 .1.4. Препараты гормонов коры надпочечников . 585
Контрольные вопросы и задания.......................................590
4.8.2. Препараты гормонов поджелудочной железы,
женских и мужских половых гормонов ......................... 591
4 .8.2.1. Препараты инсулина .......................................593
4 .8 .2.2. Пероральные гипогликемические средствабОО
4 .8.2.3. Препараты женских половых гормонов......602
4 .8.2.4. Препараты мужских половых гормонов .... 609
Контрольные вопросы и за д а ни я.......................................611
4.9. Средства, влияю щие на систему крови ......................... 611
4.9.1. Средства, стимулирующие эритропоэз............... 615
4.9.2. Средства, стимулирующие л ей к о п о эз.................619
4.9.3. Средства, снижающие свертываемость
к р о в и ......................................................................................... 620
4.9.4. Средства, повышающие свертываемость
к р о в и .............................................................................. , ......... 621
4.9.5. Плазмозамещающие средства.
Состав п л а зм ы .........................................................................627
Контрольные вопросы и за д а ни я.......................................635
4.10. Противоаллергические ср ед ства....................................636
Контрольные вопросы и з а д а н и я .................................... 646
4.11. Средства, влияю щ ие на мускулатуру матки ............ 646
Контрольные вопросы и з а д а н и я ................................... 653
4.12. Противоопухолевые средства...........................................653
Контрольные вопросы и з а д а н и я .................................... 664
4.13. Средства первой помощи при отравлениях .................665
Контрольные вопросы и з а д а н и я .................................... 685
Лит ерат ура ______________________________________________ 686
fr . .............. \
Ф Издательство
-----------------------------
eHUKC
3 4 4 0 8 2 , г. Росюв-на-дону,
пер. Халтуринский, 80
Тел, (863)261-89-50;
www.phoenixrostov.ru
ТОРГОВЫ Й ОТДЕЛ
344082, г. Ростов-на-Дону, пер. Халтуринский, 80
Контактные телефоны:
Тел.: (863) 261-89-53, 261-89-54, 261-89-55
261-89-56, 261-89-57, факс. 261-89-58
еникс
Приглашает к сотрудничеству
А В Т О Р О В для издания:
0 учебников для ПТУ, ссузов и вузов;
0 научной и научно-популярной литературы
по МЕДИЦИНЕ и ВЕТЕРИНАРИИ, ЮРИСПРУДЕНЦИИ
и ЭКОНОМИКЕ, СОЦИАЛЬНЫМ и ЕСТЕСТВЕННЫМ
НАУКАМ;
0 литературы по ПРОГРАММИРОВАНИЮ
и ВЫЧИСЛИТЕЛЬНОЙ ТЕХНИКЕ;
0 ПРИКЛАДНОЙ и ТЕХНИЧЕСКОЙ литературы;
0 литературы ПО СПОРТУ и БОЕВЫМ ИСКУССТВАМ;
0 ДЕТСКОЙ и ПЕДАГОГИЧЕСКОЙ литературы;
0 литературы по КУЛИНАРИИ и РУКОДЕЛИЮ.
ВЫСОКИЕ ГОНОРАРЫ!!!
ВСЕ финансовые ЗАТРАТЫ БЕРЕМ НА СЕБЯ!!!
При принятии рукописи в производство
ВЫПЛАЧИВАЕМ гонорар на 10% ВЫШЕ
ЛЮ БОГО РОССИЙСКОГО ИЗДАТЕЛЬСТВА!!!
Рукописи не рецензируются
и не возвращаются!
Э. Д. Рубан
ГЛАЗНЫЕ БОЛЕЗНИ
У чебник для студентов
обр азов ател ьн ы х у ч р е ж д е н и й
ср едн его п р о ф ес си о н а л ь н о г о
о бр азов ан и я