Лекции По Фармакологии (Толкач)

ВВОДНАЯ ЛЕКЦИЯ
1. Представиться.
2. Представить преподавательский состав и одновременно закрепление
групп.
Доценты: Голубицкая А.В.
Жолнерович З.М.
Сосновская Т.А.
Ятусевич И.А.
Ассистенты: Петров В.В.
Ушкевич Л.В.
Авдаченок В.Д.
3. Знакомство со студентами и старостами групп. Одновременно проверка
присутствующих.
4. Месторасположение кафедры.
5. План изучения фармакологии и методы контроля.
 лекции 76 часов;
 ЛПЗ 68 часов;
 по окончании первого семестра - зачет;
 по окончании второго семестра - экзамен.
6. Список литературы:
Основной
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
6. И.Е. Мозгов. Ветеринарная рецептура с основами терапии и
профилактики. - М. : Агропромиздат, 1988. - 384 с.
7. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
8. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
Дополнительный
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
2. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
3. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
4. А.Д.Третьяков. Ветеринарные препараты. 1 и 2 том. - М. :
Агропромиздат, 1985. - 307 с. и 1988. - 318 с.
5. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
6. Д.М. Вовк. Справочник по ветеринарной рецептуре и технологии
изготовления лекарственных форм. - Киев: Ураджай, 1989. - 224 с.
7. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский, 1991.
- 117 с.
8. С.С. Абрамов, И.Г. Арестов, И.М.Карпуть. Профилактика незаразных
болезней молодняка. -М.: Агропромиздат, 1990.-175 с.
9. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики,
сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223
с.
10. Учебно-методическое пособие к проведению занятий по ветеринарной
рецептуре часть 1, часть 2 / Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В.,
Сосновская Т.А., Ульянский Б.Я., Петров В.В. - Витебск, 1997 г.-58 с.,37 с.
11. Учебно-методическое пособие по выписыванию рецептов /Толкач
Н.Г., Жолнерович З.М. - Витебск -1999. -47 с.
12. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
13. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
2
ЛЕКЦИЯ 1. “СОДЕРЖАНИЕ И ЗАДАЧИ ФАРМАКОЛОГИ.
ИСТОРИЯ РАЗВИТИЯ ФАРМАКОЛОГИИ”
1. Определение фармакологии как науки. Составные части фармакологии.
2. Связь фармакологии с другими дисциплинами. Задачи ветеринарной
токсикологии.
3. История развития фармакологии.
4. Понятие о лекарственном веществе и лекарственном средстве, лекарстве
и яде.
5. Источники получения лекарственных веществ .
Литература:
1. 1. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский,
1991. - 117 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под.
ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
1015 с.
1. Определение фармакологии как науки. Составные части

фармакологии.
Фармакология - это наука о взаимодействии химических соединений с
живыми организмами.
От греч. рharmacon - лекарство, logos - учение (латинская транскрипция).
Pharmacon происходит от египетского слова pharmaki, что соответствует
понятию “дарующий безопасность”, т.е. дарующий исцеление.
Фармакология-наука о лекарствах. Фармакологию принято подразделять на
медицинскую и ветеринарную. Ветеринарная фармакология изучает
закономерности физиологических и биохимических изменений в организме
животных под влиянием лекарственных веществ и на основе этого определяет
показания, способы и условия применения этих веществ в ветеринарной практике.
Фармакология изучает физико-химические свойства лекарственных веществ,
правила их хранения и способы их применения животным. Она является одной из
3
фундаментальных биологических наук. Ее подразделяют на экспериментальную и
клиническую.
Экспериментальная занимается изысканием новых фармакологических
средств, изучением их механизма действия и фармакодинамики. Клиническая
изучает лекарственные препараты в клинике с учетом видовых и индивидуальных
особенностей организма больных животных и разрабатывает схемы
фармакорегуляции, фармакостимуляции, фармакопрофилактики и
фармакотерапии больных животных.
В клинической ветеринарии фармакологию рассматривают как науку,
изучающую биохимические и физиологические изменения в живых организмах
под влиянием лекарственных веществ и на основе этого, определяющую
показания, способы и условия применения этих веществ в ветеринарной практике.
Научно-технический прогресс в фармакологии и многообразие задач,
стоящих перед ней, способствовали выделению ряда дисциплин и научных
направлений.
1. Рецептура и технология лекарственных форм.
Recipe - возьми.
Рецептура - раздел фармакологии о правилах выписывания рецептов,
хранения, приготовления и отпуска лекарственных средств.
Рецептуру делят на общую (изучает оборудование, устройство и
функционирование аптеки и т.д.) и частную - касается правил прописывания,
приготовления, отпуска конкретных лекарственных форм.
В зависимости от поставленных перед ней задач, рецептура подразделяется
на врачебную и фармацевтическую.
Врачебная - предусматривает правильный выбор врачом лекарственного
вещества, его назначение в соответствующей лекарственной форме и дозе;
фармацевтическая - касается фармацевта и базируется на его знаниях правил
приготовления лекарственных форм.
2. Общая фармакология.
Изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с
живыми организмами.
Общая фармакология изучает источники получения лекарственных средств,
пути введения их в организм, общие закономерности фармакокинетики и
фармакодинамики лекарственных средств.
Фармакокинетика - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в
организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.
Основное содержание фармакодинамики - это биологические эффекты
веществ, а также локализация и механизм их действия.
Эффекты лекарственных средств являются результатом их взаимодействия с
организмом. В связи с этим рассматриваются не только основные свойства
веществ, определяющие их физиологическую активность, но также зависимость
4
эффекта от условий их применения и состояния организма, на который
направлено действие вещества.
Кроме того, обсуждаются наиболее важные виды фармакотерапии, а также
общие закономерности побочного и токсического влияния лекарственных
средств.
3. Частная фармакология.
В частной фармакологии вопросы фармакодинамики и фармакокинетики
рассматриваются применительно к конкретным группам лекарственных средств и
наиболее важным для практической ветеринарии препаратам.
Прогресс фармакологии и бурное развитие фармацевтической
промышленности привели к созданию большого количества лекарственных
препаратов.
Появилась потребность систематизировать лекарственные препараты в
определенные группы.
Наиболее широко применяется классификация по системному принципу,
предложенная академиком М.Д.Машковским (модифицирована Соколовым В.Д.,
Горшковым Г.И. Рабиновичем М.И., Андреевой Н.Л.).
Согласно этой классификации все лекарственные средства подразделяют
на 5 групп:
1. Нейротропные;
2. Регулирующие функции исполнительных органов и систем;
3. Влияющие на процессы тканевого обмена;
4. Корректирующие стрессы, продуктивность и иммунный статус;
5. Противомикробные, антивирусные, противопаразитарные.
2. Связь фармакологии с другими дисциплинами. Задачи

ветеринарной токсикологии
Как фундаментальная наука-фармакология тесно связана с другими

дисциплинами. В своих исследованиях она опирается на биологические науки и
предусматривает предварительное овладение такими дисциплинами как:
анатомия, гистология, биология, физиология, неорганическая и органическая
химии, биохимия, ботаника, микробиология и др.
 анатомия и гистология обеспечивает фармакологию данными для
разработки новых и совершенствования известных путей введения лекарственных
веществ. Знания микростуктур дает возможность изучить фармакодинамику и
механизм действия лекарственных веществ на молекулярном, субклеточном,
клеточном, тканевом, органном и организменном уровнях;
 знание физиологических закономерностей жизнедеятельности
организма позволяет изучать отклонения, развивающиеся под действием
лекарственных веществ;
5
 на основании знаний неорганической и органической химии
определяется строение лекарственных веществ, физико-химические свойства,
совместимости, приготовление различных лекарственных форм;
 биохимия обеспечивает изучение механизма действия и
биотрансформацию лекарственных веществ.
Очень велико значение фармакологии для практической ветеринарии. В
результате создания большого ассортимента высокоэффективных препаратов,
фармакотерапия стала универсальным методом лечения большинства
заболеваний.
Важную роль играют противомикробные и противопаразитарные средства,
применяемые для лечения и профилактики инфекционных и инвазионных
заболеваний. Отсюда связь фармакологии с микробиологией, эпизоотологией,
паразитологией.
В хирургии, терапии, акушерстве и других областях ветеринарии также в
большинстве случаев прибегают к использованию фармакологических
В свою очередь прогресс фармакологии неизбежно сказывается на развитии
клинических дисциплин. Так, например, появление средств для наркоза,
анестетиков, курареподобных средств и других препаратов способствовало успеху
хирурги.
Научно-технический прогресс в области фармакологии и фармацевтической
промышленности способствовал и способствует выделению из нее новых научных
направлений. Иными словами, фармакология совершенствуется, обогащаясь
знаниями других наук и влияя на них.
Из сказанного отчетливо вытекают задачи, стоящие перед фармакологией:
1. Изыскание новых лекарственных препаратов и средств,
профилактирующих заболевания животных, разработка рекомендаций их
применения.
2. Поиск эффективных лекарственных веществ для стимуляции роста,
развития животных, повышения их плодовитости и обеспечивающих
экологически чистую продукцию животноводства.
3. История развития фармакологии

С самого начала существования человека и до наших дней, через руки
человечества прошло огромное количество различных лекарственных средств. В
ветеринарии в настоящее время находит применение около 2000, а студентам
излагается примерно 600 фармакологических средств.
История фармакологии столь же продолжительна, как и история
человечества. Основные этапы развития фармакологии связаны со сменой
общественно-экономических формаций. В связи с этим различают несколько
основных периодов развития фармакологии: эмпирический, эмпирико-
мистический, религиозно-схоластический и научный.
6
1. Эмпирический. Во времена первобытно-общинного строя в качестве
лекарств использовали главным образом растения, подражая животным или
случайно наблюдая за эффектами действия тех или иных растений. Этот период
принято обозначать эмпирическим (Empeiria (греч.) -опыт).
Именно “случайно” человек открыл лечебные свойства рвотного корня,
хинной коры и др.
2. Эмпирико-мистический. При рабовладельческом строе врачевание
становится привилегией служителей религии, которые стали приписывать
лекарствам божественную силу. Врачеванием занимались монахи, шаманы,
жрецы. Использование лекарственных трав сопровождалось различными
заклинаниями, ритуалами и т.д.
3. Религиозно-схоластический. Феодальный строй, характеризующийся
общим упадком науки и культуры, приостановил прогресс и в области
лекарствоведения. Медицина перешла в руки монахов, проповедовавших
схоластику - религиозно-идеалистическую философию средневековья. Действие
лекарств связывали с определенным положением луны, созвездий, планет.
Астрология стала неотъемлемой частью медицины. Приобрела популярность и
алхимия.
Развитие медицины и лекарствоведения обобщается в письменном виде
впервые в Греции, Египте, Китае, Индии и т.д. В различные сроки жили и
врачевали выдающиеся философы и врачеватели.
Греческий период. Самый крупный представитель этого времени -
Гиппократ. Он утверждал, что болезнь - это не результат действия злых духов, а
следствие нарушения диеты, нездорового климата и других причин вполне
земных. Он считал, что человеческое тело образуют четыре стихии, которым
соответствуют четыре основные жидкости организма - кровь, желтая желчь,
черная желчь и слизь. Отвергая сверхъестественные причины возникновения
заболевания, он утверждал, что болезнь - результат нарушения равновесия между
соками в человеческом организме. Гиппократ - основоположник гуморальной
медицины, которая господствовала 2000 лет. Гуморальная теория Гиппократа
развивала идеи естественности и материальности природы болезни и
стимулировала поиск естественных способов лечения в природе. Гиппократ
описал около 200 лекарственных растений.
Первым врачом, внесшим достойный вклад в развитие лекарствоведения,
был Авл Корнелий Цельс. Заложил основы фармакологии в современном ее
понимании.
Римский период. Образование римской империи знаменует собой начало
римского периода. В это время продолжает главенствовать и развиваться
гуморальная теория Гиппократа. Диоскарид Анацебейский описал более 600
лекарственных растений.
Выдающийся деятель медицины Древнего Рима Клавдий Гален одним из
первых начал ставить опыты на животных. Рекомендовал путем извлечения при
помощи масла, уксуса, вина и т.д. получать из растений различные действующие
7
вещества (Подобные извлечения из растений до сих пор называют галеновыми
препаратами). Гален рекомендовал применять лекарства с действием,
противоположным состоянию больного: при запоре - слабительные. Во времена
Галена было введено прописывание рецептов на лекарства.
Восточная медицина и лекарствоведение приобрели всемирную известность
в Х1 веке, а период получил название арабского.
Арабский период. Связан он с именем выдающегося таджикского ученого
Ибн Сины. В Европе его знали как Авицену. Сочинение этого ученого “Канон
врачебного искусства” пользовалось большой популярностью и служило
руководством для врачей много столетий. Он внес большой вклад в развитие
медицины и лекарствоведения, но не изменил основных положений древней
теории Гиппократа.
К арабскому периоду относится жизнь швейцарского медика и химика
Парацельса (Филипп Ауреол Теофаст Бомбаст фон Гогенгейм) отрицал
схоластические теории в медицине и стремился к познанию истины опытным
путем.
Утверждал, что не соки, а химические вещества - основа человеческого тела
и что лекарства должны черпаться из мира химии. Парацельс рассматривал
болезнь как нарушение химического равновесия в организме и для его
восстановления предлагал использовать химические вещества. Первым стал
применять серу для лечения чесотки, ртуть для лечения сифилиса.
4. Научный период. Фармакология как наука начала развиваться при
капиталистическом строе в конце ХУ111 - начале Х!Х века. Это проявилось
прежде всего в том, что для анализа действия лекарственных средств стали
использовать экспериментальные методы. Принципиальное значение имело
выделение алкалоидов из ряда растений. Качественно новым этапом в
фармакологии явилось получение синтетических препаратов. Прогресс
фармакологии, тесно связанный с успешным развитием химии и естествознания в
целом, вызвал обострение борьбы материалистических и идеалистических
мировоззрений и в области лекарствоведения.
В древней Руси значительный период времени основными
лекарствознавцами были странники и знахари. Активно в изучении
лекарственных растений работали монахи. Появились первые рукописные труды
по лекарствоведению (травники). Например травник “Изборник Светослава” (1073
г), “трактат Епраксии” (12 век) и др. Есть сведения, что в допетровской Руси
существовали зелейные лавки, через которые население снабжалось лекарствами.
Кроме растений использовались и минеральные вещества: квасцы, соединения
серебра, ртути, мышьяка, бура и др.
В 1581 г. в Москве была открыта первая аптека для снабжения лекарствами
семьи царя. Через 120 лет было создано еще 8 аптек. 1773 г. - “конская аптека”. В
начале 17 века в Москве был учрежден Аптекарский приказ, который ведал
медицинским делом страны.
8
Для унификации лекарствоведения в 1778 г. издана фармакопея на
латинском языке, а в 1866 (через 78 лет), появилось первое издание фармакопеи
на русском языке, которое до настоящего времени переиздавалось 11 раз.
В конце 18 - начале 19 века начинает развиваться научная
(экспериментальная) фармакология. Огромная заслуга в становлении
отечественной фармакологии принадлежит профессорам Бухгейму, Нелюбину,
Иовскому, Соколовскому, Забелину и другим.
Неоценимый вклад в развитие фармакологии внес Иван Петрович Павлов.
Он работал около 16 лет в области экспериментальной фармакологии (клинка
Боткина и Петербургская медико-хирургическая академия). Под его руководством
были исследованы сердечные гликозиды, жаропонижающие средства, влияние
бромидов и кофеина на ц.н.с., воздействие кислот, щелочей, спирта этилового и
горечей на пищеварение. Всего им и под его руководством было выполнено более
80 работ в области экспериментальной фармакологии. Дальнейшее развитие идей
Павлова продолжили его ученики Н.Н.Аничков, В.В.Савич, Д.Л. Каменский, Н.А.
Сошественский и ряд других.
В.В.Савич (1874-1936) очень большое внимание уделял изучению и
развитию ветеринарной фармакологии. Он изучал лекарственные вещества
действующие на водный обмен, нейротропные вещества и др.
Н.А.Сошественский является одним из ведущих ветеринарных
фармакологов. Он основоположник ветеринарной фармакологии. Под его
руководством было изучено ряд антигельминтных препаратов,
противочесоточных и антимикробных. Последователями (учениками)
Сошественского стали: И.Е.Мозгов, Л.М.Преоброженский, Д.К. Червяков,
С.В.Баженов, С.Т.Сидорова, В.М. Ковалев и другие. Наиболее достойным
учеником Сошественского являлся И.Е.Млзгов. Он явился автором учебника по
ветеринарной фармакологии, который претерпел 8 изданий, последнее из
которых отмечено Государственной премией.
В период работы И.П.Павлова нельзя неупомянуть выдающегося
отечественного фармаколога Н.П.Кравкова (1865-1924). Развитию фармакологии
он посвятил 25 лет.
В настоящее время на территории бывшего СССР имеется 45 ветеринарных
вузов и факультетов, где работает большой коллектив фармакологов и
токсикологов по изучению и созданию новых лекарственных средств.
Кафедра фармакологии нашей академии была создана в 1925 г. На ней в
различное время работали профессора П.Е.Радкевич, Д.Д.Полоз, Е.В.Петрова. 40
лет возглавлял кафедру И.Г. Арестов. Кафедра занимается изучением различных
лекарственных веществ.
4. Понятие о лекарственном веществе и лекарственном средстве,

лекарстве и яде
Строгого разграничения между понятиями лекарственное средство,
вещество и яд провести нельзя.
9
Вы прекрасно знаете, как опасны укусы ядовитых змей. Однако из яда
кобры готовят болеутоляющие лекарственные средства, в малых дозах эти яды
действуют успокаивающе на ц.н.с. Яды большинства змей из семейства гадюк
обладают кровоостанавливающим действием. Из яда гюрзы получен
кровоостанавливающий препарат любетокс. Что же такое яд?
Общебиологическое и токсикологическое определение понятия яда - ядом
является всякое химическое вещество, которое при взаимодействии с живым
организмом вызывает со стороны последнего патологический процесс, иногда
заканчивающийся смертью.
Определение Парацельса - Все есть яд, ничто не лишено ядовитости.
Незаметным яд делает только доза. Действительно. Все вы прекрасно знаете такое
в-во как NaCl, без которого не обходятся животные организмы. Однако соль очень
часто бывает причиной отравления животных, особенно птиц и свиней. И вместе с
тем, такие сильные яды как стрихнин, атропин, скополамин, строфантин широко
используются в ветеринарной практике как лекарственные вещества.
Лекарственное вещество - это отдельное химическое вещество, которое
взаимодействует с рецепторами клеток человека или животных, оказывая
целенаправленное лечебное или профилактическое воздействие.
Лекарственное средство - фармакологический препарат, разрешенный
уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном
порядке к применению с целью лечения, предупреждения и диагностики
заболевания у человека и животного. Лекарственное средство может включать
несколько лекарственных веществ.
Лекарственный препарат - лекарственное средство в виде определенной
лекарственной формы.
Лекарственная форма - придаваемая лекарственному средству или
лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние,
обеспечивающее необходимый лечебный эффект.
Лекарственные формы подразделяют на несколько групп:
1. твердые или плотные (порошок, таблетка, драже, гранула, болюс,
пилюля, суппозиторий, сбор, брикет, пластырь и др.).
2. мягкие - мазь, линимент, паста, кашка.
3. жидкие - раствор, микстура, эмульсия, суспензия, настой, отвар.
4. газообразная лекарственная форма - аэрозоль.
5. галеновые и новогаленовые препараты. Препараты сложного
химического строения, полученные из сырья животного и растительного
происхождения в результате технологических обработок (настойки, экстракты,
сиропы, воды, мыла, спирты). Новогаленовые препараты - извлечения,
максимально, а иногда и полностью освобожденные от балластных веществ.
По силе действия лекарственные вещества делят на 3 группы:
1. “Yenena” - ядовитые вещества. Обозначаются буквой “А”.
2. “Heroica” - сильно действующие. Обозначаются буквой “В”.
3. “Yaria” - прочие или же общего списка.
10
Лекарственные вещества хранят в соответствующих с их принадлежностью
к группе. Вещества группы “А” требуют строгого учета и хранения в сейфе под
замком и печатью, под ответственностью квалифицированного специалиста. На
двери сейфа вывешивается надпись “Yenena” или “А”. На внутренней стороне
двери вывешивается список ядовитых веществ с указанием высших разовых доз.
Вещества группы “В” хранятся отдельно в шкафах под замком.
Кроме этого все лекарственные средства хранятся с учетом их физических и
химических свойств.
Химико - фармацевтическая промышленность выпускает огромное
количество лечебно-профилактических препаратов. Однако, перед фармакологами
и химиками стоит задача постоянного поиска и создания новых, более
эффективных лечебно-профилактических средств.
5. Источники получения лекарственных веществ

К источникам получения лекарственных средств можно отнести:
 минеральные вещества;
 животное сырье;
 растительное сырье;
 продукты жизнедеятельности микроорганизмов и грибов;
 синтетические соединения.
Минеральные источники - это очищенные различные химические
соединения: железа, меди, иода, марганца, висмута, кобальта, натрия и т.д.
Животного происхождения - это препараты получаемые из органов и
тканей животных: адреналин, инсулин, гормонопрепараты надпочечников,
гипофиза, ферментные препараты, яды змей, пауков, пчел (антибиотики
животного происхождения).
Растительные лекарственные вещества Источниками лекарственных
веществ могут быть плоды, цветы, листья, кора, корни, корневища различных
растений. По химической структуре это различные соединения:
Алкалоиды (alcalos - щелочь). Это азотистые щелочеподобные вещества,
которые могут содержать кислород и быть безкислододными - кофеин, никотин,
атропин, стрихнин и др.
Гликозиды - сложные эфироподобные вещества в состав которых входит
несахаристое в-во агликон и сахар гликон. Такие препараты получают из
различных видов наперстянки, ландыша, черногорки, строфанта и др.
Смолы - соединения нерастворимые в воде (растворимы в органических
растворителях). Со щелочами образуют мыльноподобные соединения - сабур.
Камеди - это слизи и слизеподобные вещества содержащие углеводы. При
гидролизе дают сахара. В воде слизи действуют обволакивающе.
Жирные масла - касторовое, подсолнечное, льняное и др.
Эфирные масла - летучие ароматические соединения: укропные,
тминные, горчичные, гвоздичные, мятные и т.д. (отхаркивающие, рвотные).
11
Танины - безазотистые соединения, обладающие местным действием
(кора дуба, черника, шалфей).
Фитонциды - антибиотики растительного происхождения (лук, чеснок,
черемша, черемуха, крапива и др.)
Продуцентами многих лекарственных веществ являются
микроорганизмы: антибиотики, ферментные препараты и др. Препараты
грибкового происхождения также имеют широкое распространение -
антибиотики.
Синтетические лекарственные вещества - это препараты которые
получают в лабораторных условиях путем химических реакций: ФОС, ХОС,
карбаматы, антибиотики, сульфаниламиды, гормональные, ферментные и т.д.
ЛЕКЦИЯ 2: “ФАРМАКОКИНЕТИКА, ФАРМАКОДИНАМИКА И

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ”
1. Пути введения лекарственных веществ в организм.

2. Фармакокинетика лекарственных средств.
а) механизмы проникновения лекарственных веществ через
биомембраны;
б) распределение лекарственных веществ в организме;
в) превращение лекарственных веществ;
г) пути выведения лекарственных веществ из организма.
3. Понятие о фармакодинамике и механизме действия лекарственных
веществ.
1. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский, 1991. -
117 с.
1015 с.
1. Пути введения лекарственных средств

Применение лекарственных средств с лечебными или профилактическими
целями начинается с их введения в организм или с нанесения на его поверхность.
От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и
продолжительность.
12
Существующие пути введения подразделяют на 2 группы - энтеральные
(через пищеварительный тракт) и парентеральные ( минуя пищеварительный
тракт).
К энтеральным путям относятся: введение через рот, под язык, ректально и
в рубец. К парентеральным путям относят: подкожный, внутримышечный,
внутривенный, внутрикожный, внутрикостный, внутрисердечный,
внутрибрюшинный, интратрахеальный и др.).
Наиболее распространенными в ветеринарной практике из парентеральных
путей введения является : подкожный, внутримышечный, интравенозный.
Энтеральные пути введения.
Введение лекарств через рот (энтерально, орально, per os) наиболее широко
распространенный способ и имеет ряд преимуществ:
 можно вводить многие лекарственные формы (порошки, таблетки,
пилюли, болюсы, эмульсии, микстуры, и др.).
 этот способ нетрудоемок, можно задавать лекарство группам
животных и индивидуально;
 не требует стерильности лекарственных средств.
Недостатки:
 большие (до 50%) потери лекарственных веществ при прохождении
желудочно - кишечного тракта до момента всасывания в результате
инактивирующего действия ферментов в желудке и особенно в преджелудках
жвачных, адсорбции на частицах корма и химуса;
 нельзя применять кислотонеустойчивые средства.
Введение лекарственных средств в прямую кишку осуществляется в форме
растворов, клизм, суппозиториев. Резорбция лекарственных веществ, введенных в
прямую кишку, происходит быстро, более полно и стабильнее по сравнению с
введенными через рот вследствие того, что здесь отсутствуют ферменты,
гидролизующие лекарственные вещества. Оттекающая кровь от прямой кишки не
проходит через печень, а поэтому исключается инактивация лекарственного
вещества в печени.
Недостаток - нельзя вводить лекарственные вещества обладающие
раздражающим действием.
В рубец Л.В. вводят вынужденно при проведении руменоцептоза.
Парентеральные пути введения.
П/к и в/м пути введения обеспечивают быстрое всасывание Л.В. и скорое
развитие терапевтического эффекта. Действие Л.В. начинает проявляться через
10-15 минут.
Расход Л.В. уменьшается в 2 - 2,5 раза по сравнению с оральным путем
введения.
13
При в/в введении вся масса Л.В. попадает за короткое время
непосредственно в кровь, поступающую в сердце, что может вызвать негативные
явления в его деятельности. В/в Л.В. необходимо вводить медленно, иногда
каплями и даже дробно.
Недостатки парентерального пути введения:
 болевые реакции у животных;
 необходимо стерилизовать лекарственные средства.
Широко используется введение Л.В. через дыхательные пути. С этой целью
преимущественно применяют аэрозоли антибиотиков, СА, микроэлементов,
вакцин и других веществ; также вводят с вдыхаемым воздухом вещества в
газообразном состоянии (аммиак, хлор, эфирные масла и т.д.). Легочная ткань
представлят собой большое рецепторное поле и обширную площадь
диффундирования ряда ЛВ. через тонкий эпителиальный слой альвеол и
капилляров.
Небольшое количество концентрированных растворов некоторых Л.В., не
обладающих сильным раздражающим действием на рецепторы слизистых
оболочек, инстиллируют на конъюнктиву глаза или слизистую оболочку носа.
Доказано, что такое введение позволяет создать терапевтическую концентрацию
Л.В. в крови.
Нанесение Л.В. на поверхность кожи, слизистых оболочек - наружно
(противопаразитарные средства, лечение местных патолоических процессов).
Таким образом выбор пути введения лекарственных веществ имеет очень
важное значение и при его определении необходимо руководствоваться главными
принципами:
 получение быстрого и высокого терапевтического эффекта;
 обеспечение наилучшей биодоступности лекарственных веществ к
развивающемуся патологическому очагу;
 исключение негативных эффектов;
 трудоемкость и экономичность.
2. Фармакокинетика лекарственных средств
Фармакокинетика - это раздел фармакологии, изучающий закономерности

абсорбции, распределения, превращения (биотрансформации) и экскреции
(элиминации) лекарственных веществ в организме человека и животных.
Основная задача фармакокинетики - выявление связей между
концентрацией лекарственного средства или его метаболита в биологических
жидкостях и тканях и фармакологическим эффектом.
Absorbeo (лат.) всасывать.
Экспериментальная фармакокинетика изучает различные аспекты
превращения лекарственных веществ в организме животных (приматов, собак,
14
кроликов, крыс, мышей и др.) в норме и при моделировании различных
патологических состояний.
Клиническая фармакокинетика занимается исследованием процессов
поступления, распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных
средств в организме больного.
а) Механизм проникновения лекарственных веществ через биомембраны
При всех путях введения Л.С. должны проникнуть через разнообразные

биологические мембраны.
В настоящее время наиболее перспективной считается мозаичная ,или
жидкомозаичная, модель биомембраны.
Согласно этой модели, в основе мембраны лежит прерывистый бислой
липидов, в котором, “плавают” отдельные белковые молекулы. Липиды внутри
такой мембраны находятся в жидком состоянии, что придает мембране в целом
динамичность и подвижность.
Молекулы лекарственных веществ через биологические мембраны могут
проникать различными способами:
 пассивная диффузия;
 облегченная фиффузия;
 активный транспорт;
 пиноцитоз.
Пассивная диффузия - транспорт через биологические мембраны,
вызванный движением частиц, например под влиянием тепла и разности
концентраций транспортируемого вещества по обе стороны мембраны. С
участием пассивной диффузии транспортируются, например, Л.В., являющиеся
слабыми органическими кислотами (кислота ацетилсалициловая, кислота
бензойная) и слабыми органическими основаниями (амидопирин, аминазин).
Облегченная диффузия - транспорт Л.В. через биомембраны с участием
молекул специфических переносчиков. Как и при пассивной диффузии перенос
веществ происходит по концентрационному градиенту, но скорость выше, чем
при простой диффузии. Транспорту путем облегченной диффузии подвергаются
клеточные метаболиты, поступающие из плазмы крови (глюкоза и другие
моносахариды, глицерин, аминокислоты, витамины и др.) Обменная диффузия -
молекулы переносной системы транспортируют молекулы Л.В. на
противоположную внутреннюю сторону мембраны, а сами образуют комплекс с
другой молекулой подобной структуры и переносят ее на внешнюю сторону
мембраны, т.е. в межклеточное пространство.
Активный транспорт - перенос молекул Л.В. через биомембраны против
градиентов их химических концентраций, сопряженный с затратой
метаболической энергии (транспорт Iв фоликулы щитовидной железы из плазмы
крови).
15
Пиноцитоз - это адсорбция осуществляемая путем выпячивания
(инвагинации) поверхности биомембраны с последующим образованием везикулы
вокруг транспортируемого вещества, как при фагоцитозе (Захват макромолекул -
белки и нуклеиновые кислоты с диаметром частиц не более 750 нм), жирные
кислоты и жирорастворимые витамины, липосомы - лекарственная форма,
представляющая собой фосфолипидные пузырьки с включенными в их полость
Лек. и БАВ.
б) Распределение лекарственных веществ в организме.

Большинство Л.В. в организме животных распределяется неравномерно.
Л.В. достигают концентрации, обеспечивающей эффективные изменения за
разное время в различных органах и тканях. Что объясняется наличием
гистогематических барьеров (стенка капилляров, клеточные мембраны,
гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и др), функциональным
состоянием и кровоснобжением органа, сродством молекул Л.В. с
биохимическими структурами органов и тканей.
При отдельных патологических состояниях ослабляются существующие в
норме барьеры и возникают патологические барьеры за счет разрастания
соединительной ткани вокруг очагов воспаления.
Важным фактором в распределении Л.В. является образование комплексов
белок- молекула Л.В. Они образуются в крови, межклеточных пространствах, в
цитоплазме, иногда в ядре (СА, антибиотики и др).
Связывание Л.В. с белками уменьшает терапевтический эффект, замедляет
выведение их из организма, а также участие в процессах биотрансформации,
поскольку в этих процессах могут принимать участие только свободные
молекулы.
Некоторые лекарственные вещества в больших количествах
аккумулируются в тканях и органах. Например, мышьяк депонируется в
волосяном покрове, йод - в щитовидной железе, хром - в эритроцитах.
Наркотические вещества обладают липотропным действием, а поэтому
депонируются в местах сосредоточения липидов. Кумуляция Л.В. используется в
терапевтической и диагностической практике.
Следует учитывать, что накопление Л.В. в определенных органах и тканях
может оказывать специфическое действие только при наличии в данной ткани
внутриклеточных рецепторов, с которыми и может взаимодействовать Л или БАВ.
в) Превращение лекарственных веществ в организме.
Большинство Л.С. подвергается в организме определенным химическим
превращениям. В биотрансформации Л.С. в организме человека и животных
принимают участие различные органы и ткани - печень, легкие, кожа, почки,
плацента. Наиболее активно процессы биотрансформации Л.С. протекают в
печени, что связано с выполнением этим органом детоксикационной, барьерной и
экскреторной функций.
Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов:
16
биотрансформацию ( метаболическую трансформацию);
конъюгацию.
Биотрансформация - превращение веществ происходит в основном за счет
окислительно-восстановительных реакций и гидролиза. В результате этих реакций
Л.С. может утратить свои первоначальные фармакодинамические свойства
(инактивация, или детоксикация) или приобрести новые (модификация); при этом
фармакологически неактивный препарат (промедикамент) может превратиться в
активный (биологическая активация) или приобрести токсические свойства
(летальный синтез).
Окисляется спирт этиловый, гистамин, кодеин.
Восстанавливаются прогестерон, хлоралгидрат.
Гидролизуются сложные эфиры (новокаин, атропин, кислота
ацетилсалициловая).
2. Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся
присоединением к Л.С. или его метаболитам ряда химических группировок или
молекул биогенных соединений, имеющихся в организме. В результате
конъюгации образуются молекулярные формы, легко удаляемые из организма
путем экскреции.
Так левомицетин соединяется с сульфатами; морфин с глюкуроновой
кислотой и т.д.
г) Выведение лекарственных веществ из организма.
Экскреция Л.С. и их метаболитов через различные выделительные системы
является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего
к полной элиминации Л. из организма. Закономерности выделения различных
веществ неодинаковы. Они зависят в основном от физико-химических свойств
препаратов, у различных видов животных выделение Л.В. происходит также
неодинаково.
Выделение лекарств и их метаболитов осуществляется различными путями:
через почки, легкие, кожу, кишечник, слюнные, потовые, слезные, сальные
железы, а также молочные железы при лактации.
Почки - основной путь удаления из организма Л.С.
С мочей выделяются различные соли, гликозиды, алкалоиды, нитрофураны
и т.д.
Выведение неизмененных Л.С. из печени с желчью имеет важное
практическое значение при применении антибиотиков (тетрациклины,
эритромицины), концентрирующихся в желчи и оказывающих здесь свое
антимикробное действие.
Через легкие удаляются в основном летучие и газообразные вещества
(средства для ингаляционного наркоза).
Отдельные препараты выделяются слюнными железами (йодиды, С.А.),
потовыми железами (противолепрозное средство- дитофал), слезными железами
17
(рифампицин), железами желудка (хинин, никотин), кишечника (слабые
органические кислоты и основания) и т.д.
Возможность выведения Л.С. молочными железами в период лактации
используется при лечении мастита. С другой стороны , поступление Л.В. в
организм новорожденного может вызвать неблагоприятные побочные явления, в
том числе аллергизацию организма.
3. Понятие о фармакодинамике и механизме действия Л.В.
Механизм действия - это способ взаимодействия Л.В. с рецепторами
комплементарных клеток и тканей организма (комплементарность -
пространственное соответствие), при котором происходит включение
биохимических и физиологических рычагов, изменяющих течение
патологического процесса.
Рецепторы - активные группировки макромолекул субстрата, к которым
присоединяется вещество.
Механизм действия отвечает на вопросы - Почему? и Как?
Почему и как развивается бактерицидное действие лекарственного
вещества, снотворное или слабительное.
В настоящее время можно выделить следующие, в определенной степени
изученные и установленные типы механизмов действия лекарственных веществ:
(условно)
 Физические и физико-химические механизмы.
Многие лекарственные вещества контактируя с клеточными мембранами
(адсорбируясь на них или растворяясь в них) нарушают проницаемость или
повышают порозность последних. Всасываясь в клетку изменяют коллоидное
состояние белков или других ингредиентов протоплазмы или ядра. Так действуют
некоторые краски, нитрофураны и др. лекарственные вещества.
 Химические механизмы.
В данном случае Л.В. вступают в химическую реакцию с составными
частями различных жидкостей и тканей организма. Так объясняется механизм
действия щелочей, кислот, солей, тяжелых металлов и т.д. (сода + HСl и др.)
 Биохимические механизмы.
Это действие лекарственных веществ приводит к изменению ферментных
систем клеток тканей и нарушению обменных процессов.
Существует несколько групп Л.В. которые ингибируют (угнетают)
различные ферменты. ФОС, ХОС, карбаматы ингибируют ацетилхолинестеразу,
которая катализирует расщепление ацетилхолина, ингибиторы
моноаминооксидазы, цитохромоксидазы, дегидраз и др.
Существуют Л.В. которые восстанавливают активность отдельных
ферментов - реактиваторы (дипероксим Б восстанавливает ацетилхолин).
18
 Механизм действия Л.В. по конкурентному (антогонистическому
типу).
Так действуют С.А., мышечные релаксанты, противогистаминные и др.
 Механизм действия по принципу образования хелатов.
По этому принципу действуют многие антидоты при отравлении солями
тяжелых металлов и др.
Фармакодинамика - это комплекс изменений в организме вызванный
лекарственным веществом. Длительное время о фармакодинамике лекарственных
веществ судили только по клиническим признакам и механизм действия
представляли как влияние на тот или иной орган. Однако совершенствование
методов изучения клинического состояния позволило выявить ряд очень ценных
сторон действия Л.В.
Изучение фармакодинамики позволило установить, что клинические
изменения обусловлены физеологическими, причем одно и то же клиническое
проявление действия Л.В. может быть обусловлено различными изменениями
физиологических процессов.
Например слабительный эффект глауберовой соли обусловлен повышением
чувствительности гладкой мускулатуры (действие на бараорецепторы);
растительные слабительные (сабур, лист сенны, алое) вызывают слабительный
эффект за счет раздражающего действия; холиномиметики (ареколин,
карбохолин) за счет повышения тонуса блуждающего нерва.
Изучение на клиническом и физиологическом уровне дало возможность
поставить вопрос - Почему различные по действию Л.В. вызывают одинаковые
клинические проявления (признаки)? Почему одни препараты эффективны при
определенных биохимических нарушениях, а другие неэффективны и даже
вредны?
Значит фармакодинамика изучает закономерности проявления эффектов, а
также лакализацию и мехвнизм действия при введении фармакологических
веществ в динамике на метаболитическом, функциональном и морфологическом
уровнях от момента их начального возникновения и до момента полного их
исчезновения. Так как развитие большинства процессов начинается на
субклеточном уровне, то и фармакодинамика изучается на различных уровнях:
молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном.
19
ЛЕКЦИЯ 3: “ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ И ДОЗИРОВАНИЕ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ”
1. Виды действия лекарственных средств.

2. Действие лекарственных средств при комбинированном применении.
3. Действие лекарственных средств при повторном применении.
4. Неблагоприятное действие лекарственных средств.
5. Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных средств.
6. Доза и принципы дозирования.
1. 1. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский,
1991. - 117 с.
1015 с.
1. Виды действия лекарственных веществ.

Результат действия Л.В. оценивается по изменению функции той или иной
структуры или организма в целом.
Возможно возникновение следующих эффектов:
возбуждение (интенсификация);
угнетение (ингибирование).
Возбуждение - усиление той или иной функции, процесса после введения

лекарственного вещества по сравнению с исходным состоянием. Различают три
вида возбуждающего действия: тонизирующее, стимулирующее и
перераздражение.
Тонизирующее - восстановление функции или процесса до физиологической
нормы или близко при резком их ослаблении (например брадикардия).
Стимулирующее действие - активизация функциональной деятельности или
каких либо процессов в пределах физиологической нормы (применение Л.В. для
повышения функции ЦНС, стимуляции гемопоэза, секреторной функции ЖКТ и
т.д.). Стимуляция - способ профилактики многих заболеваний. Стимулирующие
20
вещества применяются с целью профилактики заболеваний и стимуляции роста
животных.
Перераздражение - резкое перевозбуждение организма, выходящее за
пределы физиологической нормы.
Угнетение - ослабление функции или процесса по сравнению с исходным
состоянием. Различают 3 степени угнетающего действия:
Успокаивающее (седативное) действие - доведение процессов до нижних
физиологических границ (были до этого возбуждены);
Снотворное - ослабление функциональной деятельности ниже
физиологических показателей. Угнетение может быть довольно длительным и не
вызывать нарушение функций организма;
Наркоз - функциональный паралич, резкое угнетение, приводящее к
временному выключению функций организма.
По месту проявления действия Л.В. различают:
 местное;
 рефлекторное;
 резорбтивное.
Местное действие - действие Л.В., возникающее на месте его приложения
на ограниченном участке - мазевые апликации, выражается в форме вяжущего,
прижигающего, местноанестезирующего и др. эффектов.
Рефлекторное действие - связано с раздражением экстеро- и
интерорецепторов, что обусловливает действие Л.В (использование горчичников
при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное
горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи).
Резорбтивное - действие Л.В., развивающееся после его всасывания,
поступления в общий кровоток и затем в ткани (Resorbeo (лат.) - поглощать).
При местном и резорбтивном действии Л.В. оказывают либо прямое , либо
рефлекторное влияние.
Прямое - непосредственное (местное раздражающее действие камфорного
масла обусловливает проявление рефлекторного действия на сердце через 10 - 15
минут, прямое - лишь через 6 - 8 часов).
По механизму возникновения эффектов:
 прямое;
 косвенное.
Прямое (первичное) действие - это результат непосредственного влияния
Л.В. на те или иные органы и системы (сердечные гликозиды прямо повышают
сократительную способность миокарда; окситоцин - прямо стимулирует
мускулатуру матки).
Косвенное действие - действие через другие системы и органы (сердечные
гликозиды увеличивают диурез, что связано с улучшением сердечной
деятельности, увеличивают скорость кровотока).
По распространению действия:
21
 общее действие;
 избирательное;
 преимущественное.
Общее - фармакологический эффект присущ многим физиологическим
процессам, т.е. действие Л.В. затрагивает весь организм в целом (витамины,
ферментные препараты).
Избирательное действие - взаимодействие только с функционально
комплементарными рецепторами, т.е. действие В. на какой-либо определенный
орган или систему (некоторые курареподобные средства довольно избирательно
блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление
скелетных мышц - дитилин).
Но абсолютной избирательности действия веществ практически не
существует. Нередко термин “избирательное действие” с полным основанием
заменяют на термин “преимущественное действие”. Изадрин при его введении
возбуждает все -рецепторы, но преимущественно -рецепторы бронхов, в
результате чего снимается спазм бронхов.
По степени значимости:
 основное;
 второстепенное;
 желательное;
 нежелательное.
Основное - то действие ради чего используют Л.В. (жаропонижающее).
Второстепенное - то, незначительное действие, которое оказывают Л.В.
кроме основного (повышение температуры от введения кофеина, увеличение
диуреза).
Желательное - положительный эффект, происходящий в результате
действия вещества, на который расчитывает врач.
Нежелательное (побочное действие), приводящее в некоторых случаях к
развитию негативных морфофункциональных изменений (хлоралгидрат угнетает
ЦНС, что используется в ветпрактике для получения базисного наркоза.
Одновременно с этим он вызывает гемолиз форменных элементов крови, обладает
сильным раздражающим действием на слизистые оболочки).
Но в тоже время эти понятия весьма относительны.
Так ареколин усиливает моторику ЖКТ, что используется при запорах, это
действие будет неблагоприятно при закупорках. Побочное действие можно
устранить.
По типу воздействия на патологический процесс:
 Этиотропное (каузальное). После введения Л.В. устраняется причина
заболевания. Действие большинства химиотерапевтических средств.
 Патогенетическое действие - действие вещества, изменяющее ход
развития заболевания. Направлено на: 1 улучшение регулирующего влияния ЦНС
22
и вегетативной иннервации; 2 улучшение взаимодействия патологического очага с
основными жизненными органами; 3 улучшение снабжения очага питательными
веществами; 4 на быстрое освобождение от продуктов обмена, токсинов
эндогенного и экзогенного происхождения, т.е. на активизацию защитных сил
организма (Это применение стимуляторов, кровезаменителей, физиологических
жидкостей, психостимуляторов и т.д.).
 Симптоматическое - действие, направленное на устранение симптома
или признака заболевания без устранения причины (жаропонижающие,
анальгетические и т.д.).
2. Действие Л.В. при комбинированном назначении.

Нередко Л.В. используют в различных сочетаниях, вводя в организм
больного животного два и более препаратов.
При этом одни из них могут усиливать действие других, другие ослаблять,
третьи вообще снимают действие первых.
Усиление конечного эффекта при введении двух и более Л.В. называют
синергизмом (Synergos (греч.) - совместно действующий).
Синергизм Л.С. может проявляться простым суммированием эффектов
каждого из компонентов - адитивный эффект - сумма эффекта 1 + 1 = 2 (так
взаимодействуют средства для наркоза).
Если при применении двух веществ общий эффект превышает (иногда
значительно) сумму эффектов обоих веществ, то это свидетельствует о
потенцировании (например нейролептики потенцируют действие средств для
наркоза). Сумма эффекта 1 + 1>2.
Потенцирование может быть
а) истинное;
б) ложное.
Истинное, когда точки приложения двух или нескольких Л.В. одни и теже
(тиопентал натрия + аминазин - точки приложения ЦНС, алкоголь и
хлоралгидрат).
Ложное - один из препаратов не оказывает активного действия, а только
лишь замедляет распад или всасывание второго (новокаин и адреналин -
адреналин резко суживает сосуды и замедляет всасываемость новокаина).
Синергизм может быть прямой и косвенный.
Прямой - два или несколько Л. веществ действуют в одном направлении
(хлоралгидрат и алкоголь);
Косвенный - точки приложения разные, а эффект суммируется (атропин +
адреналин, атропин действует на парасимпатическую НС, адреналин - на
симпатическую - зрачок расширяется).
Антогонизм - способность одного вещества в той или иной степени
уменьшать эффект другого (Antagonisma (греч.) -спор, борьба). Антогонизм
бывает:
23
физический (адсорбция алкалоидов активированным углем);
химический (вещества вступают в химическую реакцию и образуют
неактивные соединения);
фармакологический (противоположно действующие Л.В.);
конкурентный (связан с противоположным действием Л.В., имеющих
подобное строение (САП и ПАБК);
биологический.
По механизму развития антагонизм бывает:
 Прямой - два или несколько Л.В. действуют противоположно, точки
приложения одни и теже (кофеин-алкоголь).
 Косвенный - действие через различные системы и органы (пилокарпин
суживает зрачок через холинорецепторы, адреналин - расширяет через
адренорецепторы).
 Односторонний- одно вещество снимает действие другого, но не
наоборот. Пилокарпин и атропин - атропин снимает действие пилокарпина, но не
наоборот - действие на зрачок.
 Двусторонний - кофеин и алкоголь.
3. Действия Л.В. при повторном их применении.

При повторном применении Л.С. действие их может меняться в сторону как
нарастания эффекта, так и его уменьшения.
Увеличение эффекта ряда веществ связано с их способностью к кумуляции
(Cumulatio (лат.) -увеличение, скопление).
Кумуляция - повышенная реакция организма на повторное введение
лекарственного вещества. Различают кумуляцию материальную и
функциональнаую (кумуляция эффекта).
Под материальной кумуляцией имеют в виду накопление в организме
фармакологического вещества. Это типично для длительно действующих
препаратов, которые медленно выделяются или стойко связываются в организме
(препараты наперстянки - следы обнаруживают в течение 25 суток). В связи с
этим дозировать такие препараты нужно с учетом кумуляции, постепенно
уменьшая дозу или увеличивая интервалы между приемами препарата.
Функциональная кумуляция - “накапливается” эффект, а не вещество. Так,
при алкоголизме нарастающие изменения функции ЦНС могут приводить к
развитию белой горячки. Вещество (спирт этиловый) быстро окисляется и в
тканях не задерживается. Суммируются лишь его нейротропные эффекты.
Усиление действия веществ при их повторном введении может быть
результатом повышения чувствительности к ним организма. Это явление,
получившее название сенсибилизации (Sensibilis (лат.) - чувствительный)
особенно характерно для препаратов белковой структуры. Относится к
аллергическим реакциям.
24
Снижение эффективности веществ при повторном применении -
привыкание (толерантность - Tolerantia (лат.) - терпение) - наблюдается при
использовании анальгетиков, слабительных средств и др. Оно может быть связано
с уменьшением всасывания вещества, увеличением скорости его инактивации,
повышением интенсивности выведения, снижением чувствительности к ним
рецепторных образований.
Очень легко и быстро к Л.В. привыкают микроорганизмы. При этом
образуются резистентные или устойчивые расы и эффект от применения
препарата снижается.
Следует учитывать, что существует перекрестное привыкание к веществам,
близким по химическому строению.
Особым видом привыкания является тахифилаксия (Tachys (греч.) -
быстрый, phylaxis (греч.) - бдительность, охранение) - привыкание, возникающее
очень быстро, иногда после первого введения вещества (эфедрин при повторном
применении с интервалом в 10 - 20 минут вызывает меньший подъем
артериального давления, чем при первой инъекции).
К некоторым веществам при повторном введении развивается лекарственная
зависимость. Она проявляется непреодолимым стремлением к приему вещества
обычно с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения
неприятных переживаний и т.д.
Различают психическую и физическую лекарственную зависимость.
В случае психической лек. зав. прекращение введения препаратов (кокаина)
вызывает лишь эмоциональный дискомфорт. При приеме некоторых веществ
(морфин, героин) развивается физическая лекарственная зависимость. Это более
выраженная степень зависимости. Отмена препарата вызывает тяжелое состояние,
которое помимо резких психических изменений, проявляется разнообразными и
часто серьезными соматическими нарушениями, связанными с расстройством
функций многих систем организма, вплоть до смертельного исхода. Это так
называемый синдром абстиненции (Abstinentia (лат.) - воздержание).
4 Неблагоприятное действие лекарственных веществ.

Нежелательные побочные реакции, которые могут вызвать Л.В., следует
объединить под собирательным понятием - “осложнения фармакотерапии (или
“побочное действие лекарств”).
К ним относятся: отрицательное побочное действие неаллергической
природы; аллергические реакции; токсические и др другие эффекты.
К проявлениям побочного действия неаллергической природы отнесены
эффекты, которые возникают при применении веществ в терапевтических дозах
(фенобарбитал при использовании в качестве противоэпилептического средства
может быть причиной сонливости).
Аллергические реакции, частота их довольно велика. Возникают они
независимо от дозы вводимого вещества. В их формировании участвуют
25
иммунные процессы. Различают аллергические реакции немедленного и
замедленного типов.
Клиническая картина аллергических реакций весьма разнообразна.
Это могут быть крапивница и другие кожные сыпи, сывороточная болезнь,
бронхиальная астма, лихорадка, гепатит, анафилактический шок и т.д.
Одной из разновидностей неблагоприятных качественно иных реакций на
вещества является идиосинкразия (Idios (греч.) - своеобразный, Synkrasis (греч.)
смешение). Возникает она, как правило, в результате генетически обусловленных
энзимопатий.
Токсические эффекты возникают при применении Л.В. в дозах,
превышающих терапевтические, вещества вызывают токсические эффекты. Это
возможно и при накоплении токсических концентраций веществ в организме в
результате нарушений их метаболизма (например, при патологии печени) или при
замедленном их выведении (при некоторых заболеваниях почек). Это проявляется
в виде серьезных нарушений функций органов и систем (снижение слуха,
вестибулярные расстройства, слепота в виде поражения зрительного нерва,
поражение печени, кроветворения, нарушение функций сердечно - сосудистой
системы и др).
Возможно изменение иммунобиологических свойств организма
( ослабление иммунных реакций, проявляющееся суперинфекцией, учащением
рецидивов инфекционных заболеваний, дисбактериозом, кандидозом,
стафилококковыми поражениями кожи и других органов).
Развитие синдрома отмены , наблюдающегося после прекращения введения
кортикостероидов, инсулина, нейролептиков и др. и явления лекарственной
зависимости (опий и другие наркотические анальгетики, алкоголь и т. д.).
Лекарственные средства, назначаемые во время беременности, могут
оказывать отрицательные влияния на плод. К таким влияниям относится
тератогенное действие (Teras (греч.) - урод) веществ, которое приводит к
рождению уродств: эмбриотоксическое действие.
Л.В., проходя через плаценту в более поздние периоды могут вызывать
гибель плодов.
Химическая структура вещества предопределяет способность вызывать
злокачественное перерождение клеток, т.е. лекарственный канцерогенез, что
кодируется в генетическом аппарате клетки и передается по наследству всем
последующим генерациям (неорганические препараты мышьяка, дегти, хром,
никель, кобальт).
Мутагенное действие - стойкое изменение наследственных структур (генов,
хромосом) - органические и неорганические кислоты, щелочи, перекиси, соли
металлов, формальдегид, фенолы, акридиновые красители и т.д.,
ультрафиолетовое и ионизирующее излучение.
26
5. Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных
веществ.
Свойства Л.С. в значительной степени связаны с их химическим строением -
с наличием функционально активных группировок, формой и размером их
молекулы. Для наиболее эффективного взаимодействия вещества с рецептором
необходима такая структура Л.С., чтобы она обеспечила наиболее тесный контакт
с рецептором.
Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их
пространственное соответствие, т.е. комплементарность.
Многие количественные и качественные характеристики действия В.
зависят также от таких физико - химических и физических свойств, как
растворимость в воде и липоидах, для порошкообразных веществ - от степени их
измельчения, для летучих веществ - от степени летучести. Важным моментом
является степень диссоциации.
Лекарственная форма Л.В. имеет существенное значение в скорости и силе
проявления терапевтического эффекта.
Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности от
патологии, на фоне которой их назначают. Так жаропонижающие средства
снижают температуру тела только при лихорадке (при нормотермии они не
действуют).
От дозы и концентрации. В зависимости от этого меняются скорость
развития эффекта, его выраженность, продолжительность и иногда характер.
Обычно с повышением дозы уменьшается латентный период и увеличиваются
степень и длительность эффекта.
От кратности применения (см. повторное применение Л.С).
От их сочетанного применения (см. комбинированное действие Л.С.).
От возраста, пола, генетических факторов и т.д.
6. Доза и принципы дозирования.

Доза - это количество Л.В., предназначенное на одно введение (разовая
доза), на введение в течение суток (суточная), на весь курс лечения (курсовая
доза).
В разных количествах одно и то же вещество вызывает в организме
неодинаковые изменения.
Например NaCl:
- в малых дозах умеренно активизирует секрецию желез ж.к.т. и поэтому
улучшает пищеварение, повышает в определенной степени прирост массы;
- в более высокихъ дозах оказывает сильное влияние на секреторный
аппарат ж.к.т., нарушает образование ферментов - ухудшает пищеварение;
27
- в больших дозах резко нарушает пищеварение и многие другие процессы
на биохимическом уровне, развивается картина сильного токсикоза иногда
заканчивающегося смертью.
Все Л.В. обладают негативным действием, особенно в случаях
пренебрежения дозой.
Различают дозы:
желательные (лечебные, профилактические, стимулирующие);
нежелательные (токсические, смертельные, недеятельные).
Лечебные или терапевтические дозы бывают минимальными,
оптимальными и максимальными.
Минимальная (пороговая) - количество лекарственного вещества, которое
оказывает фармакотерапевтический эффект.
Оптимальная - количество лекарственного вещества, которое обеспечивает
высокий терапевтический эффект без проявления отрицательных эффектов.
Максимальная (высшая) - количество лекарственного вещества, которое
обеспечивает высокий терапевтический эффект, с одновременным проявлением
негативных факторов (токсичность).
Диапозон, в котором лежат дозы, от минимальной до максимальной
терапевтической, называется терапевтической широтой. Чем больше
терапевтическая широта, тем менее активно взаимодействует лекарственное
вещество с различными мишенями в организме.
Токсические дозы - те количества В., которые вызывают отравление
животных с возможным смертельным исходом.заканчивающееся смертью
животного.
Есть еще такое понятие как ударная доза - такое количество Л.В., которое
обеспечивает создание высоких концентраций Л.В. при первом введении,
способствует ее удержанию в организме в течение всего курса лечения. Равна
двум терапевтическим.
Терапевтические дозы одного и того же вещества могут колебаться от ряда
обстоятельств:
1. Вид животного.
В зависимости от вида животных дозы большинства Л.В. устанавливают в
следующих отношениях:
Лошадь (ж. 500 кг) 1;
КРС (400 кг) 1 - 1 1/2;
1
овцы (50 кг) /5 - 1/6;
1
свиньи (50 кг) /5 - 1/8;
1
собаки (10 -12 кг) /10 - 1/16;
1
кошки (2 - 2,5 кг) /20 - 1/32;
1
птицы (2 кг) /20 - 1/40.
28
Такие отношения доз Л.В. только ориентировочные, необходимо учитывать
физиологические особенности животных разного вида, неодинаковую
чувствительность к Л.В.
2. Путь введения.
Чем быстрее Л.В. поступает в кровь, тем меньше требуется его для
получения эффекта:
внутрь 1 доза;
ректально 11/2 - 2 дозы;
1 1
п/кожу /3 - /2 дозы;
1 1
в/м /3 - /2 дозы;
1
в/в /4 дозы;
1
в/трахеально /4 дозы.
3. Для животных одного и того же вида дозы различны в
зависимости от живой массы, пола, возраста.
Наиболее правильный, поддающийся математический обработке
принцип дозирования - расчет на 1 кг живой массы.
Самки несколько чувствительнее к лекарствам, чем самьцы. В период
беременности не рекомендуют назначать вещества, действующие на матку,
т.к. возможен аборт.
Интенсивность обменных процессов в молодом возрасте значительно
выше, чем у старых животных, поэтому дозы для молодых животных на 1 кг
массы будут на 30 - 40 % выше, чем для старых.
В то же время и молодые и старые животные более чувствительны к
токсическому влиянию Л.В., чем животные среднего возраста.
4. Вид лекарственной формы.
Для получения примерно одинакового действия Л.В., назначенное в трудно
всасываемой форме (болюсы, пилюли), надо прописывать в более высоких дозах,
чем при назначении в легко всасываемых формах (раствор, настойка).
5. Физиологическое состояние больного животного и целевое
назначение лекарства. Больные животные, как правило, более чувствительны
к Л.В., чем здоровые.
Чем тяжелее заболевание животного, тем тщательнее надо подбирать
дозу лекарственного вещества.
В зависимости от цели назначения Л.В. применяют в разных дозах.
Доза магния сульфата:
КРС как противосудорожного в/в 10 -20 г,
как желчегонного - 250 - 600 г,
как слабительное 400 - 800 г.
6. Терапевтические дозы колеблются и в зависимости от ряда
других причин: индивидуальных физиологических особенностей,
являющихся следствием генетического кода организма.
29
Типа высшей нервной деятельности ( животным с сильным типом
нервной деятельности дозы Л.В. будут выше на 10 - 15 % по сравнению с
животными со слабым типом нервной деятельности), содержание,
кормление, эксплуатация, длительность болезни, длительность применения
Л.В. и т.д. Необходимо помнить, что выбор дозы Л.В. является в высшей
степени ответственным делом. Заниженные дозы не оказывают лечебного
действия, а завышенные - могут вызвать отравление животного и ухудшить
его состояние.
ЛЕКЦИЯ 4: “ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
ПРОТИВОМИКРОБНЫХ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫХ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ”
Вопросы:
1. Понятие о противомикробных и противопаразитарных лекарственных
средствах. Классификация противомикробных и противопаразитарных средств.
2. Понятие о дезинфекции и дезинфицирующих средствах.
3. Понятие об антисептике и антисептических средствах.
4. Понятие о химиотерапии и химиотерапевтических средствах.
5. Механизм действия противомикробных веществ.
6. Основные группы противомикробных и противопаразитарных средств.
1015 с.
30
1. Понятие о противомикробных и противопаразитарных
лекарственных средствах. Классификация противомикробных и
противопаразитарных средств
Существует огромное количество живых существ, которые болезнетворно
влияют на животных и человека. Это бактерии, спирохеты, микоплазмы,
рикетсии, вирусы, грибы, простейшие, гельминты, насекомые и т.д.
Для борьбы с ними применяются противомикробные, противовирусные,
противопаразитарные средства.
 Противомикробные - это лекарственные вещества губительно
действующие на микроорганизмы и применяемые для борьбы с ними.
Различают 2 основных вида противомикробного действия: бактерицидное
(бактериолитическое) и бактериостатическое.
Бактерицидное - действие Л.В. приводит к к полному разрушению
микроорганизмов.
Бактериостатическое - действие лекарственных веществ привотил к
замедлению роста, развития и размножения микроорганизмов.
Фунгицидное - Л.В. оказывающие губительное действие на паразитические
грибы.
Фунгистатическое.
 Противовирусные (антивирусные) - средства угнетающие развитие
вирусов. Существует 2 группы:
- синтетические (химиотерапевтические);
- биологические препараты.
 Противопаразитарные - Л.В. губительно действующие на паразитов,
вызывающих инвазионнные болезни, применяемые для борьбы с ними. Все
противопаразитарные препараты подразделяются на ряд групп:
- протозооцидные - убивающие простейших;
- гельминтоцидные - убивающие различных гельминтов
( противонематодозные, противоцестодозные, противотрематодозные и др.);
- инсектицидные - убивающие насекомых;
- акарицидные - убивающие клещей;
- овоцидные - действующие преимущественно на яйца гельминтов;
- ларвицидные - действующие преимущественно на личинок гельминтов.
Возбудители инфекционных и инвазионныхзаболеваний могут обитать во
внешней среде, на коже, слизистых оболочках и раневой поверхности животного,
а так же в крови и тканях внутренних органов.
В связи с этим все противомикробные и противопаразитарные средства
принято делить на 3 группы: дезинфицирующие, антисептические,
химиотерапевтические.
Дезинфицирующие - вещества, применяемые для уничтожения патогенной
микрофлоры в окружающей среде (применяют для обеззараживания помещений,
предметов, средств транспорта, одежды, выделений);
Антисептические - применяемые для обеззараживания кожи, слизистых
оболочек, полостей тела, ран и соприкасающихся с ними тканей;
31
Химиотерапевтические - применяемые для лечения инфекционных
(инвазионных) заболеваний. Эти вещества используют для уничтожения
возбудителей болезней в организме животного.
2. Понятие о дезинфекции и дезинфицирующих средствах
Дезинфекция ( от франц. des - приставка, обозначающая удаление, и лат.
infectio - заражение), комплекс мер направленных на уничтожение
микроорганизмов во внешней среде.
Дезинфекция может быть:
 профилактическая - осуществляется независимо от наличия
инфекционной болезни с целью уничтожения на объектах внешней Среды не
только возможно занесенных патогенных микробов, но и условно - патогенных;
 текущая дезинфекция - ее проводят систематически со дня
возникновения инфекционной болезни. С помощью текущей дезинфекции
предупреждают накопление и распространение возбудителей болезней в
окружающей среде и заражение здоровых животных в хозяйстве;
 заключительная дезинфекция - ее проводят с целью полного
уничтожения патогенных микробов в очаге инфекции, перед снятием карантина,
после ликвидации в хозяйстве заразной болезни.
К дезинфицирующим средствам относятся разнообразные группы
химических веществ (окислители, кислоты, щелочи, фенолы, крезолы и их
производные, формальдегиды и др.) и препараты, приготовленные из различных
химических веществ (парасод, фоспар, “Демп”, гипохлор и др.). Чаще всего эти
вещества оказывают неспецифическое действие в отношении микробов и
оказывают на них бактерицидное действие.
Требования, предъявляемые к дезинфицирующим средствам:
1. Должны обладать широким спектром антимикробного действия;
2. Быть активными в небольших концентрациях;
3. Хорошо растворяться в воде;
4. Быстро проникать в микробную клетку и прочно связываться с ее
структурами;
5. Должны быть высокоактивными в присутствии органических веществ;
6. Должны быть безвредными для животных и людей;
7. Не должны портить объекты дезинфекции, обладать малым латентным
периодом;
8. Должны быть химически стойкими, доступными с точки зрения
стоимости, производства, желательно, чтобы они не обладали неприятным
запахом.
При выборе дезосредства надо знать, против какого возбудителя будет
применяться вещество и как ведет себя этот возбудитель во внешней среде (на
туберкулезную палочку не оказывают действия препараты хлора, зато она
погибает от применения дегтя; спорообразующие микробы гибнут от серно-
крезоловой смеси).
32
Дезинфицирующие средства оказывают действие лишь после
предварительной механической очистки.
В более высоких концентрациях они оказывают более сильное действие, но
это ведет к перерасходу дезосредств и может оказывать неблагоприятное действие
на организм.
Активность некоторых дезосредств повышается при подогревании
растворов и добавлении к ним щелочей и кислот, хлорида натрия.
Дезинфицирующие вещества в малых концентрациях могут быть
использованы для антисептических целей.
3. Понятие об антисептике и антисептических средствах

Антисептика ( от греческого anti - приставка, означающая
противодействие, и septikos- вызывающий гниение, нагноение), совокупность
методов и приемов борьбы с патогенными микробами, внедрившимися в раны,
ткани и полости животного организма, с целью недопущения проникновения их в
организм.
Химические вещества, с помощью которых она осуществляется называются
антисептическими.
Основное значение имеют лекарственные вещества бактерицидного
действия.
Их применяют в концентрациях бактериолитических, если есть возможность
уничтожить имеющихся возбудителей и предупредить появление новых, или
бактериостатических - когда не устранен источник инфицирования.
Требования, предъявляемые к антисептическим веществам:
 должны быть высокоэффективны в отношении возбудителей;
 не должны оказывать местного раздражающего действия;
 должны минимально всасываться с места их нанесения;
 не должны оказывать отрицательного действия на процессы
заживления ран;
 желательно, чтобы они не теряли свою активность в различных
биологических средах;
 обладали низкой токсичностью;
 не вызывали аллергических реакций, порчу инструмента.
Строгой границы между антисептическими и дезинфицирующими
веществами провести нельзя. Чаще в качестве антисептических средств
используются краски, нитрофураны, САП, антибиотики, кислоты, щелочи,
дезинфицирующие средства в менее высоких концентрациях.
4. Понятие о химиотерапии и химиотерапевтических средствах

33
Термин “химиотерапия” (chemo - химия, terapia - лечение) введен Эрлихом в
1906 году, применившим для лечения инфекционных и протозойных болезней
химические вещества.
Химиотерапевтические вещества - это вещества, использующиеся для
уничтожения возбудителей заболеваний, находящихся в организме животных.
Чем выше доза Л.В., тем ярче проявляется его химиотерапевтический
эффект. Но большинство этих препаратов в какой то мере неблагоприятно влияет
на животных.
Требования, предъявляемые к химиотерапевтическим веществам:
 должны обладать избирательным действием на возбудителей;
 должны быть эффективны в малых дозах;
 должны быстро проявлять свое действие;
 должны сохранять активность в тканях, жидкостях организма;
 должны быть мало - или нетоксичны для организма;
 должны повышать защитные силы организма, т.е. проявлять
стимулирующее действие;
 по возможности должны применяться групповым методом (с кормом
всем животным сразу).
В качестве химиотерапевтических средств применяют:
антимикробные препараты (антибиотики, САП, нитрофураны, производные
хиноксалина, хинолона, и т.д.; противовирусные; противопротозойные (краски
лекарственные, кокцидиостатики и т.д.); противопаразитарные (антгельминтики).
Принципы химиотерапии:
1. Точная постановка диагноза заболевания,т.е. выявление
возбудителя, вызвавшего данное заболевание.
2. Использование наиболее эффективно действующих Л.В., что
достигается предварительным определением чувствительности
возбудителя к имеющимся Л.В.
3. Лечение по возможности надо начинать как можно раньше, ибо
в начале заболевания Л.В. оказывают наибольший эффект, плюс ко всему и
сопротивляемость организма еще высокая.
4. В связи с тем, что большинство Л.В. оказывает лишь
бактериостатическое действие, их назначают на курс лечения (7 - 10 дней.
5. Для поддержания в крови на протяжении всего лечения
бактериостатической концентрации препарата, его первая доза должна
быть ударной, далее соблюдается кратность применения Л.В.
6. Лечат животных до полного биологического выздоровления, т.е.
до тех пор, пока его организм полностью освободится от возбудителя. а не
до клиничекого выздоровления (когда исчезают клинические признаки
заболевания).
7. В связи с тем, что некоторые химиотерапевтические средства
могут оказывать неблагоприятное действие на организм (аллергические
реакции, дисбактериоз, нейротоксическое действие и т.д.) необходимо при
34
их назначении учитывать видовую и индивидуальную чувствительность
животных.
5. Механизм действия противомикробных веществ
Антимикробное действие может осуществляться путем:
 непосредственного действия лекарственного вещества на
микроорганизм;
 путем создания неблагоприятных условий жизнедеятельности для
возбудителя болезни в среде его обитания;
 путем активизации защитных сил организма.
Механизм действия лекарственного вещества на микробную клетку в общих
чертах сводится к тому, что препарат адсорбируется в возбудителе в количествах,
более значительных, чем в тканях животного, или нарушает такие процессы
метаболизма, которые крайне необходимы для жизни возбудителя и не имеют
существенного значения для макроорганизма (дегидратация, денатурирование
белка, окисление, изменение рН Среды, осмотического режима и проницаемости
клеточных мембран, блокирование или разрушение ферментов).
Создание неблагоприятных условий для возбудителя болезни.

В процессе эволюции большинство возбудителей болезней приспособились
к определенной излюбленной среде обитания. Некоторые лекарственные средства
изменяют условия существования микробов в неблагоприятную сторону -
вступают в комплексные соединения с органическими веществами, являющимися
источниками питания микробных клеток, создаются продукты обмена не
усваивающиеся микробными клетками изменяют ph, осмотическое напряжение,
белковый состав и т.д. Это приводит к шибели микроорганизма.
Активизация защитных сил организма.
Многие лекарственные вещества активизируют защитные силы
микроорганизма: клеточные, нервные и гуморальные механизмы (усиление
фагоцитоза, стимуляция системы мононуклеарных фагоцитов, повышение
обменных процессов и т.д.) Это приводит к повышению естественной
резистентности организма и он более успешно противостоит воздействию
болезнетворного фактора. Все это в сумме ведет к гибели микроорганизма.
6. Основные группы противомикробных и противопаразитарных
средств.
В зависимости от химического строения, происхождения,
производственного примененеия, механизма действия, все противомикробные и
противопаразитарные средства разделены на большое количество групп.
Основные из них:
 Группа фенолов, крезолов и их производные.
 Вещества отдающие кислород (окислители).
 Группа формальдегида.
35
 Группа хлора.
 Препараты содержащие иод.
 Кислоты, щелочи, мыла.
 Лекарственные краски.
 Нитрофурановые препараты.
 Производные 8-оксихинолина, хиноксалина, фторхинолоны.
 Сульфаниламидные препараты.
 Антибиотики.
 Противовирусные средства.
 Антигельминтные средства.
 Противоэймериозные (кокцидиостатики).
 Инсектицидные средства.
 Дератизационные (зооциды) и т.д.
ЛЕКЦИЯ 5 “ФЕНОЛЫ, КРЕЗОЛЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ”
Вопросы:
1. Общая характеристика фенолов и крезолов.
36
2. Характеристика фенола, фенилсалицилата, резорцина.
3. Крезол и его производные.
4. Креолин, деготь, ихтиол и другие производные.
1015 с.
1. Общая характеристика фенолов и крезолов.

Фенолы представляют собой производные ароматических углеводородов,
которые содержат в молекуле одну или несколько гидроксильных групп,
непосредственно связанных с ароматическим ядром.
В зависимости от числа гидроксильных групп различают фенолы:
 одноатомные (фенол);
 двухатомные (резорцин, гидрохинон, пирокатехин);
 трехатомные (пирогаллол).
При замещении водородов бензольного ядра метильной группой,
нитрогруппой, аминогруппой и другими радикалами образуются более сложные
соединения, которые имеют много общего с фенолами по действию, но более
удобны для использования в качестве противомикробных и противопаразитарных
средств.
Из них представляют интерес препараты крезола (Крезол, лизол, креолины).
Целесообразно с группой фенолов рассматривать вещества, по строению близкие
к ним (древесный деготь, ихтиол, нафталан) и т. д.
Препараты данной группы обладают ярко выраженным специфическим
антимикробным, противопаразитарным и инсектоакарицидным действием.
37
Это довольно стойкие соединения, что обусловливает их длительное
действие и незначительное изменение активности в зависимости от тех или иных
загрязнений.
Они хорошо растворимы в маслах, жирах (липидотропные), органических
растворителях (спирт, ацетон, ксилол, гексан), что способствует их легкому
проникновению через хитиновый покров насекомых и оболочки микробов и даже
через восковидную оболочку туберкулезной палочки.
Недостаток - все они обладают специфическим, обычно неприятным
запахом, долго сохраняющимся на предметах, обработанных ими, и даже в мясе
животных, убитых после их применения.
Бактерицидное и инсектицидное действие фенольных препаратов (механизм
действия):
1. Легко растворяясь в липоидах они быстро проникают через оболочки
микробных клеток и, прежде всего, нарушают процессы всасывания и выделения
у микробных клеток, разрушение оболочек микробных клеток.
2. Нарушают (блокируют) ферментативную активность дегидраз,
принимающих участие в окислительно - восстановительных процессах,
обеспечивающих дыхание микробной клетки, тем самым нарушают ее дыхание.
3. Вызывают обезвоживание микробной клетки, отнимая воду из ее
протоплазмы.
4. Вызывают денатурацию белка микробных клеток, а с повышением
концентрации осаждают его.
5. Нарушают образование липопротеидов и синтез белка в микробной
клетке.
Бактерицидная и инсектицидная активность повышается при повышении
температуры дезинфицирующих растворов, при добавлении к ним поваренной
соли или соляной кислоты. Их действие уменьшается на 5 - 15 % в присутствии
органических веществ.
Эффективность действия тем выше, чем сильнее биологическая активность
паразита.
Местное действие проявляется в зависимости от концентрации и времени
действия. Оно может быть вяжущим, раздражающим и прижигающим.
Необходимо помнить, что они понижают чувствительность нервных окончаний
при контакте с раневой поверхностью. При кратковременном воздействии это
действие проходит бесследно, а при длительном - ведет к дистрофии нервов,
подавлению грануляционных процессов. А поэтому как антисептики их
применяют на очень короткое время.
Резорбтивное действие фенола и его производных на животных
неблагоприятное. Это общеклеточные яды и для общего действия не назначаются.
Особенно чувствительны кошки и крупный рогатый скот. После всасывания
они вызывают токсическое действие, характеризующееся резким возбуждением
ЦНС, с последующим угнетением, судорогами клонического и тетанического
38
характера, развиваются параличи, смерть наступает от паралича дыхательного
центра.
Лечение при отравлении сводится к удалению яда промыванием желудка
раствором KMnO4, дачей суспензии активированного угля, жженной магнезии,
задают глауберову соль, известковую воду. В/в вводят глюкозу, дыхательные
аналептики - цититон и лобелин, проводят симптоматическое лечение.
Антидотов нет.
2. Характеристика фенола, фенилсалицилата, резорцина.
Фенол (карболовая кислота) -

Phenolum (Acidum carbolicum).
Свойства . Бесцветные тонкие длинные игольчатые кристаллы или
бесцветная кристаллическая масса своеобразного запаха. Вследствие частичного
окисления на воздухе постепенно розовеет; притягивает к себе влагу и
расплавляется. Растворим в воде (1 : 20), легко растворим в спирте, эфире и
жирных маслах.
Получают при перегонке каменноугольного дегтя и синтетически из
бензола.
При добавлении до 10% воды образуется жидкий фенол - Phenolum purum
liguefactum. Список Б.
Действие. Оказывает сильное антимикробное и инсектоакарицидное
действие.
Применение. Применяют для дезинфекции животноводческих помещений,
сточных ям и т. п ., для обеззараживания инструментов, кожи животных в
растворах 3 - 5 % концентрации.
В 2% концентрации в течение 5 - 10 минут прекращает рост почти всех
вегетативных форм микробов (сибироязвенная палочка, возбудитель рожи свиней,
ящура). Фенол ядовит для вшей и клещей. Его 2 - 3% раствор убивает чесоточных
клещей in vitro через 2 - 5 минут, 5% - через Ѕ - 1 мин., а 4 - 5% мазь - через 5 - 15
минут. Фенол используют для консервирования лекарственных средств,
сывороток (0,1 - 0,5 % -ный), патологического материала.
Служит эталонным препаратом для дезинфектантов и антисептиков,
поскольку активность последних определяют по фенольному коэффициенту
(отношение концентрации фенола к концентрации изучаемого препарата, в
которых оба вещества вызывают одинаковый противомикробный эффект).
ФК= % применяемого препарата
% фенола
Резорцин - Resorcinum.
Двухатомный фенол.
39
Белый с желтоватым или сероватым оттенком кристаллический порошок со
слабым характерным запахом. Хорошо растворим в воде (1 : 1) и спирте (1 : 1), в
жирных маслах (1 : 20). Под влиянием света и воздуха постепенно окрашивается в
розовый цвет.
Несовместим со щелочами и тяжелыми металлами. Получают синтетически
из бензола и его производных.
Действует антимикробно, кератопластически (улучшает грануляцию 105%
р-ры) и кератолитически (20 - 30% растворы). По бактерицидности он
приближается к фенолу, но акарицидное действие его слабее.
Наружно применяют при экземах, язвах, дерматитах, грибковых
заболеваниях кожи в виде мазей, паст (1 - 5%-ных), водных и спиртовых
растворов (1 - 5%-ных). На слизистые оболочки (конъюнктивиты, стоматиты (0,5-
1% растворы).
Внутрь - в качестве антисептического и противобродильного средства при
тимпании рубца, вздутии желудка, метеоризме кишечника, при воспалении
желудка и кишечника в форме 0,5 - 1% -ного раствора в дозах: лошадям 10 - 15 г;
крс 10 - 20 г; мрс и св. - 5 -10 г; соб. - 0,5 - 1,5 г; курам - 0,1 г.
В форме аэрозолей из 10%-ного водного раствора применяют для
дезинфекции птичников из расчета 15 - 20 мл на 1 м3 воздуха.
Фенилсалицилат (салол) - Phenylii salicylas.

Фениловый эфир салициловой кислоты. Содержит 60% салициловой
кислоты и около 40% фенола.
Белый кристаллический порошок или мелкие бесцветные кристаллы слабого
ароматического запаха и вкуса.
В воде почти не растворяется; растворим в спирте, эфире, хлороформе.
В щелочной среде кишечника распадается на салициловую кислоту и фенол,
которые оказывают антимикробное, противобродильное и противовоспалительное
действие. Частично выделяются почками и дезинфицируют мочевые пути. При
нанесении на раны оказывает антисептическое и дезодорирующее действие
Применяют внутрь в форме порошка, таблеток в сочетании с другими
препаратами при гастроэнтеритах, циститах, пиелитах, пиелонефритах и т.д.
Дозы внутрь: лошадям и коровам 15 - 25 г; овцам и свиньям 2 - 10 г;
собакам 0,1 - 1,0 г; курам 0,1 - 0,2 г; кошкам - не рекомендуют.
3. Крезол и его производные.
Крезол чистый, трикрезол

Tricresolum.
Это фенол, в котором водород бензольного ядра замещен метильной
группой.
Трикрезол - смесь орто-, мета- и паракрезолов.
40
Бесцветная или светло - желтая маслянистая жидкость с характерным
запахом. Растворим в спирте, эфире и воде (до 25%). Получают из
каменноугольного дегтя. Имеет запах фенола.
Оказывает сильное антимикробное и противопаразитарное действие. Он
эффективен против кислотоустойчивых бактерий.
Применяют в качестве дезинфицирующего средства (2 - 2,5% р-р), для
консервации инъекционных растворов (0,25 - 0,3%) не поддающихся
стерилизации, в акушерской практике в виде спринцеваний (0,25 - 0,5% р-р).
Является исходным продуктом для получения креолина, лизола и других
Активность крезола резко повышается в присутствии мыла и кислот. В
связи с этим в ветеринарии широко используют серно-крезоловые и мыльно-
крезоловые смеси.
Серно-карболовая смесь (1 часть крепкой технической серной кислоты на 3
части неочищенного крезола).
Кислоту небольшими порциями приливают к крезолу и выдерживают 2 - 3
дня. Из этой смеси готовят водные растворы и используют для дезинфекции в 3 -
5 % концентрациях для уничтожения вегетативных форм микроорганизмов и 8-
10% - споровых форм. В образовавшейся смеси образуются крезил-серные
кислоты, которые обладают высокой бактерицидной активностью. При
добавлении к рабочим растворам 5% NaCl температура замерзания их резко
понижается и их хорошо использовать в зимнее время.
Мыльно - крезоловая смесь.

состоит из 5 частей зеленого мыла, 3 частей крезола неочищенного и 92
частей воды.
Применяют для дезинфекции животноводческих помещений, предметов
ухода и средств для перевозки животных в форме горячих 2 - 4% растворов.
Лизол - Lisolum.
50% раствор очищенного крезола в калийном (зеленом) мыле.
Прозрачная маслянистая жидкость красновато-бурого цвета с запахом
крезолов. Хорошо смешивается с водой, спиртом, глицерином, образуя
пенящиеся растворы.
Действует бактерицидно, противопаразитарно и противовоспалительно, а
также обладает моющей способностью, 3% растворы убивают большинство
вегетативных форм микроорганизмов за 5-10 минут.
Применяют в качестве антисептического средства (2 - 3% р-ры), как
противопаразитарное средство (против вшей, блох) лизол применяют в виде
обтираний и обмываний кожного покрова животных (1 - 3%), внутрь в растворах и
болюсах 0,5% концентрации в качестве антисептического, противобродильного и
руминаторного средства в дозах: лошадям и крс 10 - 25 г; мрс 2 - 5 г; свиньям 2 - 4
г; собакам 0,5 - 2 г; курам 0,1 - 0,2 г.
41
В акушерской практике при отделении последов, при эндометритах - 0,5-1%
растворы.
Для лечения стригущего лишая телят применяют лизол (0,5 части) с
хлороформом (0,25 части) и рыбьим жиром (2 части) или в виде 10%-ной мази.
Ферезол - Pherisolum.
Гомогенная смесь, состоящая из 60% фенола и 40% трикрезола.
Легкоподвижная маслянистая жидкость от светло-коричневого до темно-
бурого цвета с запахом фенола.
Действует прижигающе и бактерицидно.
Применяют для удаления папилом, бородавок и т. д., нанося только на
обрабатываемый участок.
4. Креолин, деготь, ихтиол и другие производные.
Кпеолин.Creolinum.
Маслянистая жидкость темно-бурого цвета с резким запахом крезола.
Растворим в спирте, эфире, бензоле.
При разведении водой (1 - 20) при температуре 30 - 40 о образуется стойкая
эмульсия молочного (каменноугольный), молочно - серого (древесный), молочно-
серого с розовым оттенком (торфяной) креолин цвета.
Главными составными частями креолинов являются крезолы и
углеводороды.
Действует бактерицидно и инсектоакарицидно, 2-3% эмульсия креолина
убивает почти все вегетативные формы микроорганизмов за 5-20 минут,
чесоточных клещей, вшей, блох, мухоедов, власоедов - за 0,5-2 минуты. В
ветпрактике чаще используют креолин
 дезинфекционный;
 лечебный (купочный);
 гомогенизированный (обогащенный гексахлораном).
Споры микробов сибирской язвы креолин не убивает.
Применяют для дезинфекции помещений в виде 5% водной эмульсии, как
антисептик в форме 1 - 3% р-ров.
Для лечения и профилактики чесотки домашних животных используют
купочный каменноугольный и гомогенизированный креолин (1% эмульсия
методом купания в ваннах при t 20-250C - экспозиция 1 мин).
Кур, пораженных пухоедами, погружают в 0,25%-ную эмульсию креолина
на одну минуту.
Для дезинфекции помещений 5% эмульсия при t 600С; для дезинфекции в
виде аэрохолей -50% эмульсия с формалином (1:3), как антисептическое средство
на раны - 1-2,5% эмульсия
42
Внутрь креолин как антисептическое, руминаторное и противобродильное
средство назначают в форме растворов и болюсов, содержащих не более 0,5%
креолина: лошадям 15 - 20 г; крс 15 - 25 г; мрс и св. 1 - 4 г; курам 0,1-0,5 г.
Деготь - Pix liguida.

Получают путем перегонки коры и древесины березы (березовый) и сосны
(сосновый). Березовый - легкий в воде плавает, сосновый - тонет.
Содержит фенол, ксилол, крезол, толуол, гвоякол, смолы и другие вещества.
Представляет собой густую маслянистую жидкость черного цвета.
Смешивается с эфиром, хлороформом, растворяется в растворах едких
щелочей.
Действует дезинфицирующе, инсектицидно, местнораздражающе,
противовоспалительно и противобродильно. Усиливает регенерацию эпителия и
заживление ран (кератопластическое действие).
Применяют в качестве антисептического и противобродильного средства
внутрь при атонии с тимпанией рубца, хроническом катаре желудка в дозах:
лошади и крс 10 - 25 г; мрс и свиньи 2 - 5 г; собакам 0,1 - 1 г; курам 0,05 - 0,2 г.
В качестве отхаркивающего и антисептического средства делают ингаляцию
паров дегтя при заболеваниях дыхательных путей.
Наружно в виде мазей, паст, линиментов, эмульсий деготь используют при
хронических кожных заболеваниях, в т. ч. для лечения ран в области конечностей,
язв, мокнущих дерматитов, панарициев, экзем, для лечения чесотки и стригущего
лишая.
Сосновый деготь тонет в воде, у него противопаразитарное действие
сильнее, чем у березового, но он и более токсичен для животных.
Деготь входит в состав следующих официнальных препаратов:
Мазь по Вишневскому.
Состав: дегтя 3 части,
ксероформа 3 части,
масла касторового 100 частей.
Применяют для лечения ран, язв, пролежней, ожогов и других заболеваний
кожи. Мазь действует антисептически и подсушивающе, уменьшает раздражение
рецепторов и ускоряет рост грануляционной ткани.
Мазь Вилькинсона (unguentum Vilkinsoni).

Состав: дегтя 1,5 г, мела осажденного 1 г, серы очищенной 1,5 г, мази
нафталанной 3 г, мыла зеленого 3 г и воды 0,4 мл.
Применяютдля лечения чесотки, грибковых заболеваний кожи, экзем,
дерматитов по 1 - 2 раза в день, как в чистом виде, так и с вазелином 1 : 1.
Венский дегтярный линимент включает деготь и серу - по 1 части; мыло
зеленое и спирт - по 2 части.
43
Применяют при чесотке.
Ихтиол Ichthyolum - (битаминол, ихтаммол)

аммониевая соль сульфокислот сланцевого масла.
Черная сиропообразная жидкость своеобразного резкого запаха и вкуса,
растворяется в воде и глицерине. В растворах несовместим с алкалоидами, солями
тяжелых металлов и иодистыми соединеняими.
Содержит не менее 10,5 % органически связанной серы.
Получают путем сухой перегонки битуминозных сланцев, содержащих
остатки ископаемых морских животных и рыб.
Действует антисептически, противовоспалительно, кератопластически и
местнообезбаливающе, кровеостанавливающе (много выбрасывается адреналина
и суживаются сосуды), противопаразитарное действие выражено слабо.
Применяют наружно при различных заболеваниях кожи, п/к клетчатки и
мышц, при артритах, невралгиях, бурситах, маститах в форме 10 - 30 % мазей.
Внутрь - в качестве антисептического и противобродильного средства в
форме 1 - 2 % водных растворов, болюсов, микстур, кашек в дозах: лошадям 10 -
30 г; крс 10 - 20 г; мрс и св 1 - 5 г; собакам 0,2 - 1 г.
В акушерской практике - 3 - 5 % р-ры;
Внутривенно стерильные 2 % р-ры рекомендуют в качестве
кровоостанавливающего средства;
3 -5 % раствор ихтиола используют для лечения телязиоза кр. рог. ск. путем
промывания глаз.
Нефть нафталанская рафинированная Naphthalanum liguidum raffinatum/

Густая сиропообразная жидкость черного цвета.
С водой смешивается, легко растворима в бензоле, бензине, хлороформе.
Содержит ароматические вещества, фенолы, серу, хлор, магний.
Добывают в Азербайджане.
Применяют в чистом виде, в форме мази нафталанской и эмульсии.
Нафталанская нефть и ее препараты на кожу и слизистые оболочки
действуют антимикробно, болеутоляюще, противовоспалительно,
кератопластически, рассасывающе и смягчающе.
После применения внутрь оживляет секрецию и моторику и оказывает
антисептическое действие.
Рекомендуют при тимпании рубца у жвачных (крс - 50 - 150 г; мрс 30 - 50 г),
при остром расширении желудка и метеоризме кишечника у лошадей (15 - 30 г).
Внутрь применяют с мыльным раствором (1 : 5 - 10).
44
Наружно - в чистом виде или чаще в сочетании с другими препаратами в
виде мазей, паст, компрессов при чесотке, экземе, язвах, дерматитах,
фурункулезе, для лечения ожогов I и II степени, обморожений и пролежней.
Нафталанская нефть и нафталан входят в состав:
 мази салицилово - нафталановой;
 пасты цинко - нафталановой;
 мази серно - нафталановой,
которые применяют для лечения кожных болезней.
Бензонафтол - Benzonaphtholum.
Нафтиловый эфир бензойной кислоты.
Белый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
Действует антимикробно, противовоспалительно и противобродильно.
В пищеварительном тракте распадается на бета - нафтол и бензойную
кислоту.
Применяют внутрь при воспалении желудка и кишечника, тимпании рубца,
метеоризме кишечника в виде порошков, таблеток, болюсов, пилюль 3 раза в день
лошадям 5 - 10 г; крс 5 - 15 г; мрс 2 - 5 г; св. 1 - 3; соб. 0,5 - 1 г.
Ваготил - Vagotilum.
36% водный раствор полиметиленмета-крезол-сульфоновой кислоты.

Производится в Польше и выпускается во флаконах по 50 и 250 мл.
Перед применением1 - 23 чайные ложки его растворяют в 1 литре воды.
Действует местно бактерицидно и трихомонацидно; губительно влияет на
патогенную флору влагалища, оказывает местное сосудосуживающее действие,
ускоряет эпителизацию при эрозиях шейки матки.
Применяют местно при эрозиях шейки матки и влагалища и
воспалительных заболеваниях родовых путей.
Используют для ускорения эпителизации длительно незаживающих язв
конечностей и других участков тела.
Парафин твердый (керезин).

Белая полупросвечивающаяся масса кристаллической структуры без запаха
и вкуса, слегка жирная на ощупь.
нерастворим в воде, спирте, легко растворим в эфире, хлороформе, бензине.
В связи с большой теплоемкостью и низкой теплопроводностью применяют
для лечения теплом при невралгиях, невритах и т.д. в виде парафиновых лепешек.
Используют как основу для мазей.
Гваякол, альбихтол - близки к ихтиолу, автол - машинное масло.
45
Применяют в виде официнальной автоловой мази для лечения ран, язв,
ожогов, пролежней, дерматитов, а так же используют как основу для
приготовления других мазей.
Нафталин - Naphthalinum - бесцветное кристаллическое вещество со
своеобразным запахом, обладает слабым антимикробным, противопаразитарным
и репелентным действием.
Винилин - Vinilinum - (бальзам Шостоковского) - поливинилбутиловый
спирт. Применяют 20% масляный раствор для лечения трофических язв, гнойных
ран, карбункулов, ожогов, обморожений.
ЛЕКЦИЯ 6 “ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КРАСКИ”

Вопросы:
1. Общая характеристика и классификация лекарственных красок.
2. Противопироплазмидозные средства.
3. Противотрихомонозные и противотрипоносомозные средства.
4. Антимикробные лекарственные краски.
46
1015 с.
1. Общая характеристика и классификация лекарственных красок.

Лечебные краски - группа органических соединений, которые обладают, в
определенной степени, противопротозойным или антимикробным действием.
Органические краски известны очень давно. В начале их применяли в текстильной
промышленности для окрашивания тканей. Затем стали применять в
гистологической и бактериологической практике для окрашивания тканей
животного происхождения. В процессе проведения таких работ было замечено,
что они обладают антимикробным действием.
Особый интерес они приобрели после работы Д.Л.Романовского (1891г.),
изучавшего механизм противомалярийного действия хинина и
сформулировавшего основные принципы медикаментозной терапии при
протозойных заболеваниях.
Синтезу новых красок и последующему их изучению весьма способствовали
работы Н.Н.Зинина, получившего анилин - основное ядро многих красок,
исследования А.М.Бутлерова, П.Эрлиха, Якимова, Тимофеева, Карпенко и
других.
С развитием синтеза органических соединений наряду с красящими
соединениями были получены и некрасящие, но фармакологически весьма
активные. Поэтому название ”лекарственные краски” следует рассматривать
условно.
Краски широко используют в качестве антипротозойных средств, а также
противомикробных и противовоспалительных.
Механизм действия
В основе механизма действия лекарственных красок
( химиотерапевтического и химиопрофилактического) лежит непосредственное
действие на возбудителя, действие на возбудителя через среду его обитания и
действие через организм животного.
Влияние на возбудителя болезни бывает тем эффективнее, чем раньше от
начала болезни применен препарат, а также тогда, когда четко преобладают и
соблюдаются все другие условия, повышающие лечебный эффект (доза
47
препарата, кратность применения и др.). Все химиотерапевтические краски
рекомендуют в дозах, близких к токсическим, поэтому одновременно с ними
назначают препараты патогенетического влияния в отношении центральной и
сердечно-сосудистой системы, обмена веществ.
Влияние на возбудителя:
Лекарственные краски оказывают специфическое едействие на возбудителя
за счет того, что они избирательно в больших количествах в первые часы после
применения адсорбируются на поверхности оболочки возбудителя или проникают
вглубь цитоплазмы в количествах значительно больших, чем в тканях животного
организма, в результате чего рост, развитие возбудителя замедляется, изменяется
его морфология через такие биологические мишени, как ферменты, ДНК, РНК.
Так флавакридин, азидин, хинин ингибируют ДНК - и РНК- зависимые
полимеразы, в результате чего нарушается передача информации от материнских
клеток к дочерним, изменяется специфическая последовательность аминокислот,
что влечет за собой образование неполноценных белков, а следовательно и гибель
микробных клеток.
Возможно и изменение проницаемости ЦПМ за счет дезорганизации ее
структуры, а соответственно это ведет к выходу из микробной клетки
низкомолекулярных продуктов и к поступлению в нее лекарственных веществ
(генцианвиолет, флаваргин и др.).
Ряд препаратов нарушает окислительное фосфорилирование за счет
нарушения передачи электронов в дыхательной цепи, что так же влечет за собой
гибель паразитов.
Подавление функции Na -, К - зависимых атфаз приводит к остановке роста
простейших.
Влияние через среду обитания:

При введении в кровь, после всасывания могут изменять физико -
химические свойства крови, рH, осмотическое напряжение, колоидальное
состояние, вязкость, что создает неблагоприятные условия (флавакридин,
флаваргин и др.) для существования простейших.
Могут резко изменять биохимический состав крови. При бабезиозе
увеличивается в крови содержание сахара и хлоридов тем выраженнее, чем
тяжелее заболевание. При введении гемоспоридина их содержание резко
снижается. Беренил, азидин, наганин и другие резко изменяют белковый обмен в
крови, при этом создаются такие продукты этого обмена, которые не в состоянии
усвоить простейшие.
Влияние через макроорганизм:

Лечебные краски стимулируют защитные силы макроорганизма:
увеличивают лейкоцитоз, повышают фагоцитарную активность нейтрофилов и,
активизируется СМФ.
48
Классификация
По химическому строению лекарственные краски делят на:
 производные бензидина (трипановый синий, наганин и др.);
 производные акридина (флавокридин, этакридин, аминоакрихин и
др.);
 производные анилина (анилин);
 производные розанилина (бриллиантовый зеленый, генцианвиолет,
пиоктанин);
 производные хинолина (пироплазмин, гемоспоридин);
 производные тиазина;
 производные деревиттианина (метиленовый синий);
 соединения разных групп (бигумаль, энтеросептол, трихопол и др.).
По преимущественному действию на возбудителя краски делят на 3 группы:
 противопироплазмидозные;
 противотрипаносомозные и противотрихомонозные;
 антимикробные (антисептические).
Существует классификация красок основанная на механизме их действия.
 препараты нарушающие процесс размножения;
 препараты нарушающие синтез РНК;
 препараты нарушающие синтез ДНК;
 препараты нарушающие синтез белка;
 препараты нарушающие синтез РНК, ДНК и белка;
 препараты угнетающие SH группы ферментов;
 препараты угнетающие синтез интерферона
 препараты угнетающие синтез витаминов у паразитов.
2. Противопироплазмидозные средства
Существует группа заболеваний таких как: бабезиоз, пироплазмоз,

франсиелез, тейляриоз, анаплазмоз и др., которые вызываются простейшими
паразитирующими в эритроцитах крови и различных клетках СМФ. Этим всем
заболеваниям дано общее название пироплазмидозы (старое название
гемоспоридиозы).
Все лечебные краски, которые применяются для лечения (химиотерапия) и
профилактики (химиопрофилактика) пироплазмидозов называются
противопироплазмидозными средствами.
Флавакридина гидрохлорид-Flavacridini hydrochloridum (трипафлавин,

акрифлавин)
Оранжево - красный или коричнево - красный кристаллический порошок без
запаха. Растворим в воде, глицерине, мало в спирте, выдерживает стерилизацию.
Растворы легко изменяются на свету, поэтому их готовят перед употреблением.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,003 г.
Действует противокровопаразитарно и антимикробно.
49
При пироплазмозе, нутталиозе, бабезиозе и т.п. вводят внутривенно в 1%
водном растворе, охлажденном до 35 - 37о, медленно. При попадании раствора
под кожу или в мышцы развивается воспаление и некроз тканей. После в/в
введения повышается чувствительность кожи к солнечному свету (Доза на 1 кг
ж.м. 0,003 - 0, 004 г). При необходимости введение повторяют через 24-48 часов.
После введения препарата у животных может отмечаться беспокойство,
учащенное дыхание, сердцебиение. Эти явления прекращаются через 30-40 минут.
Наружно при лечении ран, язв, абсцессов, флегмон и др. в виде 0,1%
раствора на изотоническом растворе натрия хлорида.
Внутрь как противомикробное в форме 0,1 - 0,5%-ных растворов в дозах:
лошадям 0,2 - 1 г; овцам 0,1 - 0,3 г.
Аминоакрихин - Aminoacrichinum (А - 5).
Оранжево - желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Растворы готовят на стерильной дистиллированной воде, стерилизуют
кипячением в течение 30 минут. Используют в день приготовления.
Аминоакрихин обладает противопироплазмидозным,
противогемоспоридиозным, противогельминтозным и противотрихомонозным
действием.
При тейлериозе крупного рогатого скота вводят в/в в дозе 0,003 г на 1 кг
ж.м. в 1 - 2% р - ре 2-ух и 3-ех кратно с интервалом в 48 и 72 часа. При цестодозах
собакам весом до 20 кг внутрь вместе с карбахолином (аминоакрихина 0,2 г и
карбахолина 0,001 г).
Перед дегельминтизацией животных выдерживают 15 - 18 часов на
голодной диете, а после обработки назначают слабительные соли.
При мониезиозе, авителинозе и тизаниезиозе овцам внутрь в дозах 0,1 - 0,15
г на 1 кг ж.м., затем слабительное.
Может вызвать фибрилярные подергивания поперечно-полосатой
мускулатуры, атонию кишечника, тимпанию, слюнотечение, одышку.
Трипановый синий - Trypanum coeruleum

Темно - коричневый (почти черный) порошок или куски с металлическим
блеском. Гигроскопичен, в воде растворяется с образованием коллоидного
раствора сине-фиолетового цвета.
Выпускают в порошке.
Действие. Сильное противопироплазмидозное средство. Задерживает рост и
размножение паразитов, вызывает в их протоплазме и ядре дегенеративные
процессы. Повышает реактивность организма.
Применяют для лечения пироплазмоза лошадей, крупного рогатого скота,
мелкого рогатого скота, собак, назначают внутривенно в 1 % растворе на 0,3 -
0,4%-ном растворе натрия хлорида или дистиллированной воде. При попадании
50
под кожу возможен некроз тканей, что можно избежать вводя препарат в 1%
растворе на 5% растворе натрия цитрата. Ослабленным животным
терапевтическую дозу вводят в два приема с интервалом 12-24 часа.
Дозы 0,005 г на кг ж.м.
Собакам при демодекозе вводят в/в или п/к 1% раствор в дозе 0,5 - 1 мл на 1
кг ж.м.
Азидин - Azidinum
Легкий аморфный порошок желтого цвета, хорошо растворим в воде.
Выпускается в порошке. Стерилизацию не выдерживает.
Активное противокровопаразитарное средство. Применяют для лечения и
профилактики бабезиоза, пироплазмоза, франсиеллеза и т.д.
Вводят п/к и в/м в 7% стерильном водном растворе однократно. Раствор
готовят асептически на стерильной дистиллированной воде перед введением. Для
лечения можно повторить введение через сутки.
Дозы (на 1 кг ж.м.): - лечебные 0,003 - 0,0035;
- профилактические 0,0015 - 0,002.
Беренил -Berenil
Производитель Голландия и Германия. Банки по 5 кг и пакеты по 1,05 и 10,5
г.
Микрогранулированный порошок желтого цвета. Растворим в воде, аналог
азидина. Применяют для лечения пироплазмоза, бабезиоза, тейляриоза.
Вводят в/м (причем достаточно глубоко), допустимы и п/к инъекции. Вводя
в дозе 7% раствора - 5 мл на 100 кг ж.м. не более 10 мл в одно место. Для его
приготовления к 2,36 г гранулированного беренила надо добавить 12,5 мл воды.
Препарат применяют с учетом следующих сроков ожидания: мясо к.р.с. и
овец - 20 дней; молоко 3 дня.
Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре в
течение 5 дней, в холодильнике - 14 дней в закрытой стеклянной посуде.
Пироплазмин-Piroplasminum (акаприн).
Зеленовато-желтый порошок без запаха, горького вкуса. Хорошо растворим
в воде. Водные растворы стерилизуются в течение 15 минут в водяной бане или
текучим паром.
Наиболее сильное действие оказывает на пироплазм, проявляет также
антимикробное действие.
Может оказывать побочное действие (беспокойство, усиление
перистальтики, понос, учащение пульса, одышка, мышечная дрожь, потение,
слюнотечение).
51
Вводят подкожно или внутримышечно в 1%-ном растворе на
дистиллированной воде или на изотоническом растворе натрия хлорида.
Дозы (на 1 кг ж.м.): лошадям 0,0006 г; кр.рог.ск. 0,001 г; м.р.с. и св.
0,002 г; соб. 0,00025 г.
Гемоспоридин - Haemosporidinu. (ЛП-2, гемарин).
Белый с синеватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха.
Легко растворим в воде, не стерилизуется, растворы не стойкие.
Эффективное противопироплазмидозное средство, одно из лучших для
лечения и митигирующей профилактики (для предотвращения появления
клинических признаков заболевания) пироплазмоза лошадей.
При применении в больших дозах возможны побочные явления
(беспокойство, усиление моторики жел. киш. тр., слезотечение и т.д.) проходящие
через час - полтора.
Вводят п/к в 1 - 2%-ном растворе, приготовленном асептически на
стерильной дистиллированной воде.
Мелким животным удобно вводить в конъюнктивальный мешок (м.р.с. -1 - 2
кап. 25 - 50% р - ра). Ослабленным животным вводят в 2 приема (6-12 г).
Предварительно животным вводят кофеин и глюкозу.
Дозы (на 1 кг ж.м.) лошадям 0,0002 - 0,00025 г; к.р.с. и м.р.с. 0.0005 г;
собакам 0,0003 - 0,0008 г.
Бигумаль- Bigumalum.
Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде.

Стерилизуется. Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 и 0,1 г.
Губительно действует на возбудителя тейлериоза.
Применяют при тейлериозе кр. рог. ск. вместе с хиноцидом по
установленной схеме в сочетании с симптоматическими и патогенетическими
средствами.
Хиноцид - Chinocidum.
Оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко
растворимый в воде.
Действует на параэритроцитарные формы малярийного паразита, которые
обусловливают отдаленные рецидивы.
Выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой по 0,005 и 0,01 (5 и 10
мг).
Диамидин (имидазалин) - Diamidinum.
52
Бело-розовый порошок, растворяется в воде, стерилизацию не выдерживает.
Порошок в полиэтиленовых пакетах по 0,5 кг.
Противопротозойное вещество, обладающее пироплазмоцидным действием.
Угнетает синтез ДНК у кровепаразитов.
Побочные эффекты: тахикардия, саливация, понос, частый диурез, потение
и др. Противоядие - атропин.
Вводят подкожно и внутримышечно - 2 мг/кг. Однократно или 2-кратно с
интервалом в 24 часа. В организме может задерживаться до 84 .....
При интоксикации животным назначают атропин.
Препараты серебра
Альбаргин - Albarginum.
Светло-желтый рыхлый порошок. Легко растворим в воде.Стерилизацию не
выдерживает. Представляет собой соединение азотнокислого серебра с желатозой.
Содержит 16% серебра.
Применяют при бабезиозе кр.рог.ск. в/в в виде 1% водного раствора в дозе
7,5 мг на 1 кг ж.м. Растворы готовят асептические ex tempore.
Тиарген- Tiargenum.
Белый порошок. Представляющий смесь серебра с серой. Вводят п/к в
дозе 0,001 - 0,01 /кг в 2% р-ре; в/в 0,005 - 0,01/кг.
Сульфантрол-Sulfantrolum.
Белый или белый с желтоватым или розовым оттенком
мелкокристаллический порошок. Растворим в воде (натриевая соль сульфанил
амидобензойной кислоты).
Применяют при нутталиозе лошадей в/в в виде 4% раствора на дист. воде в
дозе 0,005 - 0,01 г на 1 кг ж.м. 1 - 3 раза с интервалом между введениями 24 - 48
часов.
При тейлериозе кр. рог. ск. назначают внутимышечно 10% раствор из
расчета 0,003 г/кг ж.м.
Для лечения и профилактики смешанной инвазии у лошадей (нутталиоз с
пироплазмозом) применяют в сочетании с трипановым синим (берут равные части
4% раствора сульфантрола и 1% раствора трипанового синего и вводят в/в 1 -2
раза с интервалом 24 -48 часов из расчета 150 мл смеси на 300 кг ж.м.
3. Противотрихомонозные и противотрипоносомозные средства
Трихомоноз - заболевание животных, которое вызывается жгутиковыми
простейшими, паразитирующими на слизистых оболочках половой системы.
Трипоносомозы, это группа белезней животных и человека, которые
вызываются жгутиковыми простейшими, паразитирующими в крови, лимфоузлах,
нервной системе.
53
Лекарственные средства, которые применяются для борьбы с
трипоносомами и трихомонадами называются противотрипоносомозные и
противотрихомонозные.
Наганин (наганол, герамин, “Байей 205”)- Naganinum.
Розоватово-белый или кремовый легкий аморфный порошок. Растворим в
воде, стерилизуется текучим паром.
Действует как лечебное и профилактическое средство при трипанозомозах
(случной болезни лошадей, су-ауру лошадей, верблюдов, ослов, мулов, собак).
Наганин нарушает у трипаносом процесс ассимиляции питательных
веществ, изменяя физико-химические свойства белковых продуктов обмена
веществ. Местно действует раздражающе. При попадании под кожу вызывает
воспаление и некроз. У лошадей, ослов и мулов оказывает сильное побочное
действие (угнетение, повышение температуры, кровяного давления, учащение,
затем урежение пульса, одышку). Во избежание отрицательной реакции больное
животное освобождают от работы на 1- 2 дня во время лечения и на один день
после лечения.
Вводят наганин только внутривенно в дозах (на 1 кг ж.м.): с лечебной целью
лошадям, ослам и мулам 0,015 г дважды (при случной болезни, повторно через 1
- 1,5 месяца, при су-ауру через 3 недели).
Растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида. 1 : 10.
Наганин может применяться для профилактики бабезиоза у КРС в форме
10% раствора из расчета 0,03 /кг
Трихопол (метронидозол, трихозол) -Trichopolum,Metronidazolum
Белый или белый с зеленоватым или желтоватым оттенком) и таблеток по
0,25 (ДВ 0,0625); 0,5 ( ДВ 0,125); 1,0(ДВ 0,25). Выпускают в форме 25% гранулята
и таблетки по 0,25; 0,5 и 1,0.
Обладает широким спектром действия - губительно действует на
трихомонад, лямблий, балантидий, амеб, гистоманад и др.
В своем составе содержит нитрогруппу (NO 2), являющуюся акцептором
электронов, в результате чего нарушаются окислительно-восстановительные
процессы.
Для лечения трихомоноза коров и быков-производителей препарат
назначают внутрь в течение 3 - 4 дней , дважды в день в дозе 10 мг /кг ж.м. по
действующему веществу. Местно 1% взвесь (по ДВ) на изотоническом растворе
натрия хлорида.
Трихомонацид - Trichomonacidum.
Желтый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте.
Термоустойчивый.
Оказывает умеренное противомикробное и противовоспалительное
действие, но наибольшее значение имеет как противотрихомонозное средство.
54
В гинекологической практике его рекомендуют с лечебной целью местно в
форме 0,5% раствора, глобул. Хорошие результаты отмечают также от
применения его внутрь и внутривенно (1% раствор).
Внутрь коровам 0,6 - 1,2 г, 5 дней подряд;
В/в в дозе 70 мг/кг 3-ех кратно с интервалом 12 часов.
Нитазол (трихорал, ами........) - Nitazolum.
Белый кристаллический порошок. Выпускается в форме таблеток по 0,1;
суппозитории 0,12 г; суспензия 2,5% по 100 г; аэрозоль - 60 г.
Подавляет биологическое развитие многих простейших и особенно
трихомонад. Оказывает бактериостатическое действие на стрептококки,
стафилококки и кишечную палочку. Хорошо всасывается из желедочно-
кишечного тракта, распределяется неравномерно, но проникает в разные органы и
ткани.
Используется при лечении животных, больных острым и хроническим
трихомонозом, в форме суппозиториев, суспензии и аэрозолей. Аэрозоль может
применяться и при лечении ран.
Наружно, интравагинально - 7 суток.
Орнидазол - Ornidazole.
Выпускается в форме таблеток покрытых оболочкой по 0,5 в упаковке по 10
штук.
По химическому строению близок к метронидазолу, но содержит в
молекуле хлорэтильную группу. По спектру антимикробной активности близок к
метронидазолу: действует на трихомонады, амебы, лямблии, анаэробные
бактерии, не блокирует ацетальдегиддегидрогеназу.
ЛЕКЦИЯ 7 “ ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА”

Вопросы:
1. Общая характеристика группы.
2. Характеристика отдельных препаратов.
3. Комплексные препараты с нитрофураном.
55
с.
1015 с.
1. Общая характеристика группы

Производные нитрофурана объединяют группу химических соединений,
которые характеризуются наличием в их структуре нитрогруппы (- NO 2) в пятом
положении (С5) и различных радикалов во втором положении фуранового ядра.
Источником получения производных 5- нитрофурана служит фурфурол
(продукт дегидратации сахаров, добываемых из кукурузной кочерыжки, соломы,
древесины подсолнечной лузги). В производственных условиях - нитрированием
фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями.
Большинство нитрофуранов это горьковатые порошки желтого или
оранжевого цвета. Плохо растворимы в воде, лучше в этиловом спирте, хорошо в
пропиленгликоле. Растворимость повышается при нагревании. Но фуразолидон и
фуразолин при кипячении разлагаются.
Нитрофураны быстро всасываются в желудке и кишечнике (в основном из
тонкого). Но вместе с тем при пероральном введении значительная их часть
разрушается пищеварительными соками. Имеют небольшую молекулярную
массу, благодаря чему легко проникают через стенки кровеносных и
лимфатических сосудов, а также гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
В крови циркулируют в свободном виде или в соединении с белками.
Хорошо проникают в ткани, накапливаются в слюне, молоке, желчи, лимфе,
спинномозговой жидкости и жидкостях плода.
Характерным путем разложения нитрофуранов в организме служит
энзиматическое восстановление их.
Независимо от путей введения соединения нитрофуранового ряда
выделяются из организма главным образом почками, трудно растворимые - с
фекалиями (при оральном применении), частично со слюной, желчью и молоком.
Нитрофураны - препараты широкого спектра действия. К ним
чувствительны Гр и Гр - бактерии, кокцидии, гистомонады, трипаносомы,
лептоспиры, возбудители грибковой инфекции и некоторые крупные вирусы.
56
Некоторым препаратам этой группы свойственна противоопухолевая активность.
Нитрофураны эффективны против антибиотико - и сульфаниламидоустойчивых
штаммов возбудителей.
Устойчивость к нитрофуранам у микроорганизмов развивается медленно.
Механизм антимикробного действия нитрофуранов основан на
блокировании клеточного дыхания. Будучи акцепторами водорода, они
конкурируют с флавиновыми ферментами, нарушают синтез нуклеиновых кислот,
блокируя структурный ген ДНК, угнетают активность дегидрогеназ и т. д.
Кроме того они понижают активность ряда дыхательных ферментов,
вступая в антагонизм с витаминами гр. В.
Нарушают образование лимонной кислоты из щавелевоуксусной, за счет
торможения ацетилирования коэнзима А (пировиноградная кислота выключается
из трикарбонового цикла).
Степень антимикробного действия нитрофуранов обусловлена активностью
дыхательных процессов в микробной клетке, чем они выше, тем быстрее и
сильнее противомикробное влияние препаратов.
Наряду с антимикробным действием нитрофураны активизируют процессы
эритропоэза, повышают уровень содержания в крови сахара, общего белка,
остаточного азота, фосфора.
Применяют нитрофураны при заболеваниях, вызванных Гр и Гр-
микробами, крупными вирусами, гистомонами, трипоносомами, лептоспирами,
кокцидиями. При наличии устойчивости микробов к антибиотикам и
сульфаниламидам нитрофураны высокоэффективны при стрепто- и
стафилококковой септицемии, колисальмонелезной инфекции, протозойном
энтероколите, гастроэнтерите, диспепсиях, дизентерии, кормовых
токсикоинфекциях, отечной болезни поросят, роже свиней, гноеродной и газовой
инфекциях, инфекции мочевыводящих путей, акушерских, хирургических и
офтальмологических заболеваниях.
В прудовом рыбоводстве нитрофураны применяют при краснухе,
септическом энтерите карпов, толстолобика, а также кокцидиозе. В пчеловодстве
используют при гнильцовых заболеваниях и нозематозе пчел.
Нитрофураны назначают после кормления не более 7 - 10 дней подряд.
Высокочувствительны к ним белые мыши, морские свинки, кролики и
особенно телята. Легко переносят их введение собаки, свиньи. Птица занимает
промежуточное положение.
Не рекомендовано их применение с антацидными средствами, этанолом,
левомицетином, окислителями и др, т. к. это может привести либо к инактивации
их действия, либо к развитию побочного и токсического эффектов.
Нитрофураны оказывают токсическое действие и при завышении лечебной
дозы свыше 5 мг/кг для телят и более 10 мг/кг для поросят и птицы, а также при
длительном (более 10 дней) введении терапевтических доз, что может выражаться
в проявлении аллергии, нефрозонефрита, токсической дистрофии печени,
полиневритов, гипертрофии коры надпочечников, кровоизлиянии в желудочно -
кишечном тракте, эозинофилии, нарушении зрения, декомпенсации сердечной
деятельности, развитии гемолитической анемии и т. д.
57
Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и
зависит от вида возбудителя и свойств препарата. Например у стафилококка и
эшерихии быстрее устойчивость развивается к нитрофурану, медленнее к
фурациллину, фуразолидону. При комбинировании нитрофуранов с
антибиотиками и СА их антимикробная активность усиливается.
Для уменьшения токсических и побочных явлений рекомендуется обильное
питье, одновременное назначение противогистаминных препаратов, кальция
хлорида или кальция глюконата, витаминов группы В.
При выраженных побочных явлениях препараты следует отменять.
2. Характеристика отдельных препаратов

Фурацилин (ваброцид, мастофуран, фуразин и т.д.) - Furacilinum.
Желтый или зеленовато-желтый, мелкокристаллический порошок горького
вкуса. Мало растворим в воде, растворим в щелочах.
Выпускают в порошке, таблетках по 0,1 и 0,02 г для наружного применения
(для приготовления растворов 1 : 5000) и в виде 0,2% мази.
Препарат обладает широким антимикробным спектром действия,
угнетающее действуя на Гр и Гр - бактерии.
Наиболее чувствительны к фурацилину стафилококки, стрептококки,
возбудители сальмонеллеза, газовой гангрены.
Сущность механизма антимикробного действия состоит в том, что
фурацилин угнетает фермент дегидрогеназу, в результате чего нарушаются
окислительно-восстановительные процессы в микробной клетке.
При местном применении в виде растворов препарат не раздражает ткани,
наоборот - усиливает образование грануляционной ткани, лучше идет процесс
эпителизации.
Фурацилин в растворе 1 : 5000 применяют в хирургической практике при
лечении ран, ожогов, панарициев, остеомиелитов; для промывания полостей, для
профилактики послеоперационных нагноений.
При гнойничковых заболеваниях кожи, при конъюнктивитах, травмах
роговицы, при блефаритах. В акушерско - гинекологической практике - при
ручном оттделении последа, для лечения воспалительных процессов.
Перорально - для профилактики и лечения кокцидиоза кроликов в форме
0,02% раствора по 20 мл на кролика с кормом 2 раза в сутки с интервалом 10 - 12
часов. При колибактериозе циплят с профилактической целью выпаивают раствор
фурацилина 1 : 10000 по 10 мл в сутки на 1 цыпленка в течение 5 - 6 дней,
спиртовой раствор фурациллина (0,1+150 мл 70% спирта) широко используется в
хирургии.
Из всех нитрофуранов наиболее токсичен.
Фурапласт - Furaplastum.
Жидкость светло - желтого цвета, сиропообразной консистенции. содержит
фурацилина 0,25, перхлорвиниловой смолы 100 г, диметил фталата 25 г, ацетона
400 мл, хлороформа 475 мл.
При нанесении на кожу действует антимикробно, испаряясь, образует
тонкую эластичную пленку. Применяют для обработки мелких травм кожи.
Мазь “Фастин” -Unguentum “Fastinum”.
58
Однородная густая масса желтого цвета, слабого своеобразного запаха.
Содержит фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и ланолин,
вазелин, стеарин (Фастин I) или спермацет (Фастин II) и воду до 100%.
Выпускают в банках по 50 г.
Применяют при ожогах I степени, при гнойных ранах.
Фуразолидон (фураксон, диафурон, инфуран и др.)- Furasolidonum.
Кристаллический порошок желтого или зеленовато-желтого цвета, слегка
горького вкуса. Не растворим в воде. Не стерилизуется.
Обладает сильным антимикробным действием на Гр и Гр- микробы;
действует губительно на трихомонады. Нейтрализует токсины сальмонелл и
других возбудителей кишечных инфекций.На возбудителей гноеродной и газовой
инфекции действует слабо.
При введении фуразолидона внутрь наблюдается понижение кислотности
желудочного сока, изменяются ферментативные и антагонистические свойства
желудочно-кишечной микрофлоры.
Применяют при сальмонеллезе, колибактериозе, диспепсии молодняка
внутрь: телятам в дозе 5 мг/кг, поросятам - 10 мг/кг 2 раза в сутки. Телятам
одновременно назначают желудочный сок. Продолжительность лечения не более
5 дней. При сальмонеллезе утят и гусят назначают 3,0 препарата на 1000 голов 2
раза в сутки в течение 8 дней.
При кокцидиозе птицы фуразолидон вводят с кормом в 2 приема в дозе 2 мг
на голову птице до месячного возраста и 3 мг - птице старшего возраста в течение
6 - 10 дней.
При трихомонозе быкам наряду с местным лечением (5 - 7 мл р-ра 1 : 1000,
приготовленном на 2,5% растворе питьевой соды) в/м вводят подогретую
суспензию фуразолидона на гидрофильной основе из расчета 10 мл на 100 кг ж.м.
1 раз в сутки.
При лечении маститов коровам через сосковый канал вводят 5% суспензию
фуразолидона на гидрофильной основе по 10 мл в пораженную долю 1 раз в
сутки.
Препарат высокоэффективен при гнильцовых заболеваниях пчел. Его
скармливают с сахарным сиропом (1 часть сахара и 1 часть воды) в дозе 10 - 20 мг
фуразолидона на 500 мл сиропа 2 раза в сутки на одну семью.
Внутриматочные палочки с фуразолидоном. Состав: фуразолидона 1,0;
лимонной кислоты 0,2; желатина 1,9; глицерина 6 и воды дистиллированной 2,3.
Размер 1110 см (в упаковке 10 шт.). Цвет палочек ярко-желтый, консистенция
упругая. Применяют при задержании последа, эндометритах, послеродовой
атонии матки, а также после родовспоможения с целью профилактики
гинекологических болезней. Крупному рогатому скоту - 2 - 3 палочки; овцам и
свиньям - 2.
Гинекологичекие свечи Неофур (Neofurum).
Комплексный препарат в своем составе содержит неомицин (0,25);
фуразолидон (0,5) и желатино-глицериновую основу.
Масса 9,5 - 11,5 г, цилиндрической формы с заостренным концом, длиной 7
- 8 см, желтого цвета, упругой консистенции. Температура плавления 35 0 С.
упаковка по 48 штук.
59
Фуразонал - Furazonalum.
кристаллический зеленовато-желтый порошок. Мало растворим в воде (1 :
750). Выпускают в таблетках по 0,1 .
Обладает выраженной антимикробной активностью по отношению к
бактериям дизентерии, сальмонеллеза, к кишечной палочке, золотистому
стафилококку.
Доза - 2 - 3 мг/кг ж.м. 2 - 3 раза в день 6 - 8 дней подряд в сочетании с
витаминными препаратами группы А и комплекса В.
Фуразолин - Furazolinum.
Желтый порошок. Трудно растворим в воде, легко в органических
растворителях. Выпускают в таблетках по 0,05.
Губительно действует на Гр- и некоторые Гр бактерии. Эффективен при
лечении инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, пневмококками.
Применяют при раневой инфекции, пневмонии, рожистом воспалении,
остеомиелите, энтеритах, инфекциях мочевыводящих путей
Внутрь: телятам 0,1;
поросятам-сосунам 0,1 - 0,2 г;
курам 0,003 - 0,004 г в раза в день 5 - 7 дней подряд.
Фурадонин ( урафуран,фурантон и др.)- Furadoninum.
Желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок горького
вкуса. Мало растворим в воде.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 и 0,1.
Наилучшую антимикробную активность фурадонин проявляет к различным
штаммам возбудителя сальмонеллеза телят и порорсят. При энтеральном
введении создает терапевтическую концентрацию в крови через 30 минут, а через
1 час в моче. Выводится на 40-50% с мочой. В присутствии гнойного эксудата
антимикробная активность несколько снижается.
Применяют при лечении воспалительных заболеваний почек и мочевых
путей, вызванных протеем и кишечной палочкой - пиелитах, пиелонефритах,
циститах, уретритах. Назначают также при эндометритах и маститах.
Доза внутрь 3 - 5 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки в течение 4 - 5 дней.
Фурагин (фуразидин) - Furaginum.
Желто-оранжевый мелкокристаллический порошок, малорастворимый в
воде. Светочувствителен.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 г; в форме свечей по 0,05 и 0,18 г,
мази.
Высокоактивен по отношению к Гр и Гр- возбудителям. Неактивен в
отношении протея и синегнойной палочки.
По действию на Гр бактерии в 5 - 10 раз превосходит фуразолидон.
Обладает обезболивающим действием.
Применяют при заболеваниях мочевых путей внутрь в дозе 5 мг/кг ж. м. 2
раза в сутки.
При лечении маститов у коров вводят в пораженные доли вымени по 10 мл
фуринола (0,5% фурагина, 20% димексида, до 100% политиленгликоля -400) 3
раза через 12 часов.
60
Используют в хирургической практике для орошения раневой поверхности
(1 : 10000 на изотоническом растворе натрия хлорида).
Фурагин наименее токсичен из всех нитрофурановых препаратов.
Фурагин растворимый - Furaginum solubile.
Красный порошок горького вкуса. Мало растворим в воде (1 : 500).
Водные растворы желтого цвета. Светочувствительные.
Выпускают в 0,1% растворе на изотоническом растворе натрия хлорида в
ампулах по 20; 50 и 100 мл.
По антибактериальной активности сходен с фурагином, однако в связи с
лучшей растворимостью его можно вводить в/в и быстро создавать высокую
концентрацию в крови.
Применяют при тяжелых формах инфекционных заболеваний, вызванных
стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой: сепсисе, раневых и
гнойных инфекциях, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей,
анаэробной инфекции. Вводят медленно в/в 400 - 500 мл 0,1% раствора 1 раз в
сутки, курс лечения 6 - 8 инъекций.
Фуракрилин - Furakrilinum.
Желтый кристаллический порошок без запаха и вкуса, светочувствителен,
плохо растворим в воде. Термостабилен.
Выпускают в порошке, таблетках, а также в форме гидрокортизон -
фуракрилиновой мази : 10 мг 0,5% гидрокортизона, 200 мг фуракрилина и 20 г
мазевой основы.
Оказывает антимикробное действие на Гр и Гр- бактерии, особенно на
гноеродные микроорганизмы.
раствор фуракрилина (1 : 2000) применяют в хирургической практике.
Особенно эффективно его назначение с протеолитическими ферментами.
Сочетанное назначение фуракрилина в дозе 15 - 30 мг/кг ж. м. 2 раза в
сутки и витаминов, особенно группы В, а также десенсибилизаторов
(ацетилсалициловой кислоты и CaCl2) дает хороший эффект при лечении
хронического энтерита, энтероколита, гнилостной диспепсии, листериоза и др.
При лечении пневмоний препарат вводят внутрь в дозе 15 мг/кг ж. м. 2 раза
в сутки и одновременно проводят ингаляцию раствора фуракрилина.
Нитрофурилен - Nitrofurilenum.
Желтый кристаллический порошок без запаха, мало растворим в воде.
Препарат выпускают в порошке.
Обладает высокой фунгистатической активностью в отношении патогенных
грибов родов эпидермофитон, микроспорон, трихофитон, ахорион, аспергиллюс и
кандида. Антимикотическая активность обусловлена ингибирующим действием
на ферменты, участвующие в клеточном дыхании грибов.
Фунгистатическое действие препарата ярче выражено по отношению к
дерматофитам и в меньшей степени к кандидам.
Обладает противозудным действием, превосходя такие препараты, как
микосептин, ундецин, нитрофунгин.
Применяют при лечении грибковых поражений в форме 0,05 - 0,1% мази
или 0,05% спиртового раствора в течение 21 дня.
61
В гинекологической практике нашли применение комплексные препараты
одной из составных частей которых является тот или иной нитрофурановый
препарат. Применяют чаще в виде суппозиториев : палочки в/маточные с
ихтиолом и фуразолидоном, с неомицином и фуразолидоном, с эритромицином и
фуразолидоном.
Фурапен, комплексный препарат, содержащий фуракрилин, карбахолин и
пенообразующую основу.
Фурапол - однородная суспензия (полимиксина М-сульфат плюс
фуразолидон).
3. Комплексные препараты с нитрофуранами.

Для внутреннего применения: нифулин; бифузол; фурабимин; эмгал;
фтазофур, лефуран.
Для наружного применения: неофур; спумосан; дезоксифур; стрептофур;
нитвисол; дифузол; пенообразующие маточные свечи (ПМС); фастин.
ЛЕКЦИЯ 8 “ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИХИНОЛИНА,

ХИНОКСАЛИНА И ХИНОЛОНА”
Вопросы:
1. Производные 8 - оксихинолина.
2. Производные нафтиридина, хинолоны.
3. Фторхинолоны.
4. Производные хиноксалина.
5. Противовирусные средства.
62
с.
1015 с.
1. Производные 8 - оксихинолина
Препараты этого ряда обладают противомикробным, антипротозойным и

противогрибковым действием. Применяют в качестве химиотерапевтических и
антисептических веществ.
В середине 50 - тых годов в качестве пероральных антибактериальных и
антипротозойных препаратов стали широко использовать соединения этой
группы. Широкую известность получили препараты энтеросептол, мексаза,
мексаформ.
Эти препараты оказались эффективными для лечения кишечных инфекций.
Однако было установлено, что могут вызывать побочные явления:
периферические невриты, поражение зрительного нерва, нарушения функций
печени и почек, аллергические реакции. В связи с этим, препараты данной группы
в медпрактике использовались весьма ограниченно.
При кишечных инфекциях применяют препарат этой группы
хлорхинальдон, а при урогенитальных инфекциях - нитроксолин.
Противомикробный механизм действия производных 8-оксихинолина
проявляется в ингибировании синтеза нуклеиновых кислот, белка на рибосомах и
нарушении проницаемости цитоплазмотических мембран.
Энтеросептол (хиноформ, энтерусан и др.)- Enteroseptolum.

Выпускается в таблетках. Производство Венгрия.
Из желудка и кишечника не всасывается. Оказывает значительное
антимикробное и антипротозойное действие в отношении кокковой флоры
кишечника, дрожжевых грибов, кишечной палочки, простейших (трихомонад,
амеб) и др.
Применяют при простой и токсической диспепсии, диарее, энтероколитах,
дизентерии, протозойных колитах, гастроэнтеритах, при бродильных и
гнилостных процессах в кишечнике.
Применяют внутрь по 3 раза в день: телятам 0,5 - 0,75 г; поросятам 0,1 -
0,22 г; курам 0,03 - 0,05 г на прием.
Мексаза -Mexase.
Препарат с ферментным и антибактериальным действием для лечения
расстройства пищеварения. Производство Югославия.
63
Драже, состоящее из трех слоев. Во внутреннем слое содержится 0,1 г 5-
хлор-7-йод-8-оксихинолина (т.е. энтеросептола) и 0,01 4,7-фенантролин-5,6-
хинона, во внешнем слое -ферментный препарат бромелин - 0,05 г и в среднем
слое - 0,15 панкреатина и 0,025 г дегидрохолевой кислоты. Бромелин является
смесью растительных протеолитических ферментов из ананаса. Расщепление
белков под влиянием бромелина происходит при широком диапазоне рН Среды;
панкреатин способствует перевариванию белков, углеводов и жиров;
дегидрохолевая кислота эмульгирует жиры, оказывает желчегонное действие,
стимулирует функцию поджелудочной железы.
Сочетанное действие указанных веществ с антибактериальным действием
энтеросептола и 4,7-фенантролин-5,6-хинона создает условия для эффективности
мексазы при различных расстройствах пищеварения, в том числе при
недостаточной секреции пищеварительных соков, при гастритах, гастроэнтеритах,
хроническом энтероколите и др.
Мексаформ - Mexaform.
Таблетки, содержащие по 0,2 г энтеросептола, 0,02 г энтронона и 0,002 г
оксифенония бромида.
Энтеросептол обладает антибактериальным и антипротозойным действием,
энтронон также является антибактериальным и антипротозойным (амебоцидным)
средством, оксифенония бромид (антренил) является холино- и спазмолитиком.
Применяют при расстройствах пищеварения, соппровождающихся
метеоризмом, запорами или поносами, при бродильной и гнилостной диспепсии и
неспецифических поносах.
Хинозол- Сhinosolum.
Обладает антимикробным и сперматоцидным действием.
Легко всасывается в кишечнике, в организме распределяется неравномерно.
Применяют в основном местно в водных растворах 1:1000 и 1:2000 и 5 -
10% мазей в качестве антисептического средства при лечении язв, ран.
Хиниофон (ятрен) - Сhiniofonum.
Желтый порошок без запаха. Растворим в воде с выделением углекислого
газа, нерастворим в органических растворителях, содержит 25-26% йода.
Медленно отщепляет йод, который действует противомикробно,
противопротозойно, противовоспалительно.
Наружно применяют для дезинфекции рук, операционного поля (2 - 4%
раствор), при лечении гнойных ран, язв, инфекционных заболеваниях слизистых
оболочек мочеполовых путей в виде 5 - 10% мази, 0,5 - 3% раствора, 5 - 10%
присыпки.
Внутрь применяют при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного
тракта, суставном ревматизме, балантидиозе свиней.
Дозы: лошадям и крупному рог. скоту 1 - 5 г; м. рог. ск. и свиньям 0,3 - 1 г;
собакам 0,3 - 0,5 г.
Нитроксолин (5 - НОК, никонол, уритрол и др.) - Nitroxolinum.
Желтый или серовато- желтый мелкокристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, мало - в спирте.
64
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г в упаковке по 50
штук.
Оказывает антибактериальное действие на Гр и Гр- бактерии, эффективен
в отношении некоторых грибов. В отличие от других производных 8-
оксихинолина быстро всасывается из жел. киш. тр. и выделяется в неизмененном
виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.
Применяют при инфекциях мочеполовых путей, для профилактики
инфекций после операций на почках и мочеполовых путях.
Ориентировочная доза собакам, м. рог. ск. 0,05 - 0,1 4 раза в день с кормом,
лечение осуществляется 2 - 3 недели.
Хлорхинальдол - Chlorchinaldolum.
Кремовый или оранжево-кремовый мелкокристаллический порошок со
своеобразным запахом. Нерастворим в воде.
Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 0,1 и 0,023 г.
По химической структуре и механизму действия близок к энтеросептолу.
Обладает антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной
активностью. Наибольшая активность проявляется в отношении Гр, а также
некоторыхГр- бактерий.
Применяют при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерии,
сальмонеллезе, пищевых токсикоинфекциях, вызванных стафилококком, протеем
и другими энтеробактериями, а также дисбактериозе)
Внутрь после еды. Ориентировочная доза для собак 0,1 - 0,2 г 3 раза в день,
3 - 5 дней
Дермозолон - Dermosolon.
Производство Венгрия.
Мазь желтого цвета, содержащая 3% 5-хлор- 7-йод- 8 - оксихинолина и 0,5%
преднизолона. Применяют наружно при инфицированных экземах. язвах,
гнойничковых и грибковых поражениях кожи.
Наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Форма выпуска: в тубах по
5 г.
2. Производные нафтиридина, хинолоны.
Учитывая высокую антибактериальную активность производных 8-
оксихинолина, а так же присущее им побочное действие, был исследован ряд
близких химических соединений. В 60-тых г.г. была обнаружена высокая
химиотерапевтическая активность некоторых родственных оксихинолинам
производных нафтиридина. Весьма активной оказалась налидиксовая кислота.
Затем было получено новое высокоактивное соединение, производное хинолина
оксолиниевая кислота, близкая по спектру к налидиксовой кислоте, но более
активная (in vitro в 2 - 4 раза).
Оба препарата применяют главным образом при инфекционных
заболеваниях мочевых путей. Практически особых преимуществ у оксолиниевой
кислоты не обнаружено.
Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). -Acidum nalidixicum.
Кристаллический порошок светло-желтого цвета. Нерастворимый в воде.
Выпускается в капсулах или таблетках по 0,5 г.
65
Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при
инфекциях, вызванных Гр- бактериями: кишечной, дизентерийной и
брюшнотифозной палочками, протеем. Действует бактериостатически и
бактерицидно. Малоэффективна в отношении Гр кокков (стафилококки,
стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов. Хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочей в неизмененном
виде; период полувыведения составляет примерно 8 часов, однако при почечной
недостаточности достигает 20 и более часов.
Применяют главным образом при лечении заболеваний мочевых путей
(циститах, пиелитах, пиелонефритах), а также при энтероколитах, холициститах.
Испытана при колибактериозе птиц.
Ориентировочные дозы 30 - 50 мг/кг мелким животным и собакам с кормом
на протяжении 6 - 7 дней 3-4 раза в день.
Не следует применять одновременно с нитрофуранами, т.к. снижается
антибактериальный эффект.
Кислота пипемидиевая (палин). - Acidum pipemidiecum.
По химической структуре может рассматриваться как видоизмененная
молекула кислоты налидиксовой.
Желтовато- белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием
света. Обладает антибактериальной активностью.
Форма выпуска : в капсулах по 0,1 и 0,2 г, таблетки по 0,4 г.
Активен в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле
пиперазинового ядра.
Особенно эффективна при острых и хронических инфекциях
мочевыводящих путей.
При применении препарата возможны аллергические кожные реакции,
тошнота, боль в области желудка, явления фотосенсибилизации. Противопоказан
при беременности.
Дозы ориентировочные 15 мг/кг ж.м. 2 раза в день 7 - 10 дней.
Хинолоны
Кислота оксолиниевая ( грамурин, урбид, уриграм)- Acidum oxolinicum.
Белый с желтоватым или кремоватым (до желтого) оттенком
мелкокристаллический порошок Практически не растворим в воде и спирте.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.
По антибактериальному спектру действия существенно не отличается от
налидиксовой кислоты. Наиболее эффективна в отношении Гр- бактерий.
Действует при резистентности микроорганизмов к другим химиотерапевтическим
препаратам, за исключением хинолонов, поскольку при применении препаратов
этой группы наблюдается перекрестная устойчивость. В 2 - 4 раза активнее
кислоты налидиксовой и в то же время более нейротоксична.
Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей.
Назначают внутрь в дозах 15 - 20 мг/кг массы 2 раза в день 5 - 7 дней
подряд.
3. Фторхинолоны
Первые препараты группы фторхинолонов были предложены для
клинической практики в 1978 - 1980 гг. и в настоящее время занимают одно из
66
ведущих мест среди антимикробных средств для лечения различных
инфекционных заболеваний и гнойно-воспалительных процессов.
Интенсивное применение фторхинолонов в настоящее время (в
практической работе используется более 15 препаратов) обусловлено рядом их
свойств:
- широким спектром действия, охватывающим Гр- и Гр аэробные и
анаэробные микроорганизмы, в том числе и атипичные;
- высокой антимикробной активностью; бактерицидным эффектом;
-хорошей переносимостью при длительном применении.
По содержанию атомов фтора данные препараты разделяются на ряд групп:
Монофторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин,
норфлоксацин, эноксацин, руфлоксацин);
Дифторхинолоны (ломефлокасацин, спарфлоксацин);
Трифторхинолоны (флероксацин, тосуфлоксацин).
В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на
метаболизм ДНК бактерий. Эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу,
содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам,
контролирующим структуру и функции ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы
приводит к гибели бактерий. Антибактериальная активность их обусловлена
также влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на
стабильность мембран и на другие жизненные процессы бактериальных клеток.
Все фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и
эффективны при приеме внутрь; максимальная концентрация в крови достигается
через 1 - 3 часа, после приема; Прием пищи несколько замедляет усвоение
препаратов, не влияя на объем всасывания. Антациды нарушают их всасывание.
Для фторхинолонов характерна высокая биодоступность при приеме внутрь,
достигающая для большинства препаратов 60 - 100%. Они мало связываются с
белками плазмы и проникают в различные органы и ткани, где создаются
концентрации, во многих случаях близкие к сывороточным или превышающие их.
Препараты хорошо проникают в клетки (гранулоциты, макрофаги), что имеет
важное значение для лечения инфекций с внутриклеточной локализацией.
Достаточно медленно выводятся из организма (3 - 12 часов), что позволяет в
большинстве случаев применять препараты 2 раза в сутки. В последние годы
получены препараты пролонгированного действия с показателем полувыведения
18 - 20 (спарфлоксацин) и даже 36 (руфлоксацин) часов.
Выводятся с мочой, где создают концентрацию, достаточную для
подавления чувствительной к ним микрофлоры в течение длительного времени.
Фторхинолоны могут быть успешно применены при сниженном
иммунитете. Хорошо переносятся, как при приеме внутрь, так и при
парентеральном введении.
Побочные реакции отмечаются в основном со стороны жел.киш.тр.
(тошнота, рвота, диарея), фотосенсибилизация (дерматиты), поражение суставов
(эрозии и язвы на суставных поверхностях).
Характерной токсикологической особенностью является обнаружение в
условиях эксперимента явления артропатии у молодых (растущих) животных,
67
выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности
суставов.
Пефлоксацин (абактал, пефлобид))- Pefloxacinum .
Белый порошок. Формы выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г в упаковке по 10;
20; 50 шт, 8 % раствор в ампулах по 5 мл (упаковка 5 и 10 шт.)
Обладает широким спектром антибактериального действия.
Преимущественно влияет на Гр- бактерии, однако ГР- анаэробные бактерии
устойчивы к его действию.
Эффективен при пероральном и парентеральном применении. При приеме
внутрь быстро всасывается; хорошо проникает в органы и ткани; выделяется в
основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболитов.
Применяют при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи,
инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, органов брюшной
полости и др.
Ориентировочно собакам по 0,2 -0,4 г 2 раза в день с кормом, 7 - 14 дней.
Парентерально (капельно) содержимое 1 ампулы емкостью 5 мл разводят в
250 мл 5% раствора глюкозы (нельзя разводить раствором натрия хлорида или
другими растворителями, содержащими ионы хлора).
Норфлоксацин (нортрил) - Norfloxacin.
Является метаболитом пефлоксацина, при применении которого с мочой
выделяется в значительном количестве норфлоксацин.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 и 0,4 г в упаковке по
20 и 100 шт.
Нортрил - Nortril.
Прозрачная жидкость с зеленовато-желтым оттенком.
В 1 мл раствора содержится 100 мг норфлоксацина.
Применяют бройлерам с питьевой водой 100мл препарата на 120 - 150 л
воды. 3 - 5 дней.
Офлоксацин (флобоцин,таривид,зиноцин) - Ofloxacinum.
Кристаллическое вещество слегка желтоватого цвета, без запаха, горькое на
вкус. Мало растворимое в воде и спирте.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 г в упаковке по 10 и
20 штук.
Обладает широким спектром антибактериального действия. Влияет
преимущественно на Гр- бактерии. Оказывает бактерицидное действие.
Эффективен при приеме внутрь. 75 - 90% выводится с мочой.
Ориентировочно собакам по 0,2 г 2 раза в день - 7 - 10 дней.
Ципрофлоксацин(ципролет, ципробай, цифлокс и др.)-
Ciprofloxacinum.
Форма выпуска таблетки, покрытые оболочкой по 0,25; 0,5; 0,75 г в
упаковке по 10, 20, 100 шт,
0,2% раствор во флаконах по 50 и 100 мл,
1% в ампулах по 10 мл(концентрат, подлежащий разведению).
Один из наиболее эффективных среди фторхинолонов.
68
По спектру антибактериального действия в основном сходен с другими
фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью (в 3 - 8 раз
более активен, чем норфлоксацин).
Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально. Мало
связывается белками плазмы; легко проникает в органы и ткани, проходит через
гематоэнцефалический барьер. Около 40% выделяется с мочой.
Показания к применению такие же, что и других фторхинолонов.
Флубактин 10% - Flubactin 10%.
Действующим веществом препарата является флюмеквин - производное
хинолона. В 100 г порошка содержится 10 г флюмеквина.
Представляет собой порошок белого цвета с желтоватым оттенком;
растворим в воде. Выпускают в герметически закрытых пакетах по 100 г и 1 кг.
Обладает широким спектром противомикробного действия, основанного на
ингибировании синтеза белка в бактериальной клетке. Эффективен в отношении
Гр- и Гр микрофлоры. При пероральном введении быстро резорбируется.
Выделяется с мочой и фекалиями.
Обладает низкой токсичностью, не оказывает тератогенного действия.
Применяется для лечения острых инфекций пищеварительного тракта и
дыхательных путей у птицы.
Применяют с питьевой водой или в смеси с кормом в течение 3 - 5 дней из
расчета 1 мг ДВ/кг массы птицы.
Флубактин 20% - Flubactin 20%.
Прозрачный раствор для применения внутрь желтого цвета.
Флаконы по 100 мл и пластиковые бутылки по 1 л с дозатором.
Поросятам, свиньям с питьевой водой из расчета 20 мг ДВ на 1 кг ж.м. (1 мл
флубактина 20% на 10 кг массы животного в сутки) 3 - 5 дней.
Телятам, ягнятам, козлятам - дают неразбавленным или смешанным с
молоком из расчета 12 мг/кг ж.м. (1,5 мл на 25 кг массы жив. в день 5 - 7 дней).
Птице 3 - 5 дней с питьевой водой 12 мг ДВ/ кг массы птицы (цыплятам в
возрасте до 14 дней - 25 мл на 100 л воды; старше 14 дней - 50 мл -на 100 л воды).
Не допускается применение курам-несушкам.
Байтрил 2,5%, 5%, 10% - Baytril.
Инъекционные растворы, которые в 1 мл содержат соответственно 25, 50,
100 мг энрофлоксацина и растворитель. По внешнему виду представляют собой
прозрачные растворы желтого цвета. Выпускают во флаконах соответственно 50,
100 мл и в пластиковых бутылках по 1000 мл.
Байтрил 2,5% назначают собакам и кошкам при бактериальных инфекциях
органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, кожи.
Вводят п/к или в/м в дозе 0,2 мл на 1 кг массы 1 раз в сутки в течение 3 - 10
дней. В одно место не более 2,5 мл.
Байтрил 5% - при бактериальных инфекциях у телят, свиней и собак,
возбудители которых чувствительны к энрофлоксацину.
Байтрил 10% оральный раствор применяют для лечения колибактериоза.
сальмонеллеза, некротического энтерита и др. инфекций у бройлеров.
Байтрил 10% инъекционный раствор применяют при бактериальных
инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы
69
у телят и свиней. Телятам - подкожно, а свиньям внутримышечно в дозе 2,5 мл на
100 кг массы .
Убой на мясо свиней разрешается через 9 дней, телят - через 7 дней после
последнего введения.
Энроксил таблетки 15 мг - Tabulettae Enroxil 15 mg.
1 таблетка массой 0,09 г содержит 15 мг энрофлоксацина. Таблетки светло-
желтого цвета. В упаковке 30 штук.
Энрофлоксацин, входящий в состав энроксила обладает широким спектром
антибактериального действия.
Быстро всасывается из жел. киш. тр. и проникает во все органы и ткани.
Выводится в основном в неизмененном виде с мочой и желчью.
Показан для лечения бактериальных заболеваний органов дыхания,
жел.киш.тр., мочеполовой системы, инфекций кожного покрова, слухового похода
инфицированных ран взрослых собак и кошек.
Доза 5 мг энрофлоксацина /кг ж.м. (1 таблетка на 3 кг массы животного). 1
раз в сутки 3 - 10 дней.
Энроксил таблетки 150 мг - Tabulettae Enroxil 150 mg.
1 таблетка массой 0,4 г содержит 150 мг энрофлоксацина.
Показания те же.
1таблетка на 30 кг массы 1 раз в сутки 3 - 10 дней.
Энроксил 5% раствор для инъекций - Solutio Enroxil 5% pro
injectionibus.
Прозрачный раствор желтого цвета. 1 мл которого содержит 50 мг
энрофлоксацина.
Флаконы по 100 мл.
Телятам, овцам и козам п/к, свиньям в/м в дозе 1 мл/20 кг ж. м. (2,5 мг
энрофлоксацина /кг ж. м., 3 - 5 дней.
Собакам - п/к - 1 мл/10 кг ж. м. 5 -10 дней.
Не разрешается применение его дойному скоту, в связи с его выделением с
молоком.
Энрозол - Еnrosolum.
Лекарственный препарат, действующим началом является энрофлоксацин.
Выпускается: порошок водорастворимый по 100; 500 и 1000 г; 10% раствор
для орального применения 100; 500 и 1000 мл и 10% суспензия для инъекций
флаконы 50 и 100 мл.
4. Производные хиноксалина.
Наибольшей антимикробной активностью из хиноксалинов обладают
диоксихиноксалины. Практическое значение из этой группы имеют препараты,
обладающие антимикробным и ростостимулирующим действием: олахиндокс
тритурат (ФРГ,ЧР) и и отечественные - хиноксидин и диоксидин.
В основе антимикробного действия этих препаратов лежит избирательное
подавление синтеза ДНК. Кроме того, они снижают активность внеклеточной
нуклеазы и плазмокоагулазы у некоторых микроорганизмов, в результате чего
изменяется функционирование генетического аппарата микробной клетки, что
приводит к нарушению биосинтеза биологически активных макромолекул,
70
осуществляющих функцию факторов патогенности. Кроме того они влияют на
клеточную стенку микроорганизмов.
Хиноксидин - Chinoxydinum.
Зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в
воде и спирте.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,25 г в упаковке по 20
штук.
Является антимикробным препаратом широкого спектра действия:
эффективен в отношении вульгарного протея, синегнойной палочки, кишечной и
дизентерийной палочек, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, возбудителей
газовой гангрены. Действует на штаммы, устойчивые к другим
химиотерапевтическим препаратам.
Ориентировочные дозы для телят и поросят 3 - 5 мг/кг 2 - 3 раза в день на
протяжении 4 - 5 дней.
При применении хиноксидина могут наблюдаться побочные явления:
диспепсические расстройства, аллергическая сыпь, судорожные сокращения
мышц.
Диоксидин - Dioxydinum.
Зеленовато-желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и
спирте.
Форма выпуска - 1% раствор в ампулах по 10 мл для внутриполостного и
местного применения; 0,5% раствор в ампулах по 10 и 20 мл для внутривенного,
внутриполостного и местного применения; 5% мазь в тубах по 25 и 50 г.
Антибактериальный препарат широкого спектра действия.
Применяют молодняку сельскохозяйственных животных в том числе птице
и пушным зверям (норки, песцы, лисицы) в качестве антимикробного средства
при желудочно-кишечных и респираторных инфекциях, вызываемых
чувствительной к нему микрофлорой, а так же в качестве антисептика при
лечении инфицированных ран, абсцессов и маститов.
Для резорбтивного действия диоксидин назначают орально с кормом или
водой или внутримышечно с лечебно-профилактической целью.
При тяжелых случаях патологического процесса суточную дозу диоксидина
всем животным , кроме ягнят, можно увеличивать в полтора раза. В этих случаях
препарат применяют в течение 5 - 7 дней.
В условиях эксперимента выявлено тератогенное и эмбриотоксическое
действие диоксидина; препарат оказывает также мутагенное действие.
Диоксидин 1% раствор - Solutio Dioxydini1%.
Прозрачная зеленовато-желтая жидкость горьковатого вкуса.
Избирательно блокирует ДНК в микробной клетке, не влияя на синтез РНК
и белка, вызывает структурные изменения клеточной стенки и нуклеотида
бактерий, подавляет активность внеклеточной бактериальной нуклеазы и -
токсина.
Р-р диоксидина 1% в форме монопрепарата, применяют для лечения ранних
расстройств секреции в отдельных долях вымени 10 мл и скрытых маститов коров
71
20 мл, а также для профилактических санирующих обработок вымени в начале
сухостойного периода.
Диоксиколь - Dioxycolum.
Комбинированный препарат в виде мази, содержащей в 100 г диоксидина 1
г, тримекаина и метилурацила по 4 г и полиэтиленоксида до100 г.
Светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
При большой раневой поверхности количество мази не должно превышать
100 г в сутки.
Форма выпуска - банки по 30 и 100 г.
Диоксипласт - Aerosolum “Dioxyplast”.
Аэрозольный препарат, содержащий 1% диоксидина, биорастворимый
полимер, наполнители и пропеллент (хладон-12).
Форма выпуска - аэрозольные баллоны по 60 г.
5. Противовирусные средства
Противовирусными называют лекарственные средства, угнетающие
развитие вирусов и применяемые для борьбы с ними. Пролтивовирусные средства
на вирусы действуют неодинаково. Одни из них применяются с лечебной целью,
другие с профилактической. Трудность борьбы с вирусами обуславливается тем,
что они являются внутриклеточными паразитами и воздействие на них в связи с
этим затруднено.
Механизм действия противовирусных средств изучен недостаточно, однако
основными моментами считают следующие:
1. некоторые прпараты нарушают адсорбцию вируса на клетке и
проникновение его в клетку (т.е. не пропускают вирус в клетку);
2. угнетают синтез вирусных белков, ферментов и нуклеиновых кислот;
3. угнетают формирование вирусов;
4. повышают резистентность клетки к вирусу;
5. стимулируют синтез защитных факторов клетки против вирусов;
6. активизируют неспецифические фактры резистентности.
Все противовирусные средства подразделяются на 2 группы:
 Синтетические (химиопрепараты): мидантон, ремантадин,
недоксуридин, метисазон, видарабин, оксолин, мегосин, теброфен и др.
 Биологические средства : интерфероны, индукторы интерферонов,
гаммаглобулины и др.
Оксолин - Oxsolinum.
Порошок для приготовления раствора.
Выпускают - мазь 0,25%; 0,5%; 1%; 2% и 3% по 30,0.
Назначают - раствор в конъюнктивальный мешок и интраназально, мазь на
конъюнктиву или слизистую носа.
Обладает вироцидной активностью. Применяется с лечебной и
профилактической целью плотоядным.
Метисазон - Methisazonum.
Выпускают в таблетках по 0,2 и 10% суспензию.
Эффективно подавляет репродукцию вирусов вызывающих оспу.
Назначают внутрь поросятам и плотоядным 0,4-0,6 2 раза в день.
72
Теброфен - Tebrophenum.
Мазь: 0,25; 0,5; 2; 3 и 5%.
Угнетает размножение вирусов гриппа.
Однако необходимо сказать, что синтетические препараты применяются в
основном в медицине. Их используют для лечения и профилактики гриппа,
герпеса, оспы и т.д.
Широкое распространение имеют интерфероны и индукторы интерферона в
медицине и ветеринарии.
Интерфероны - это противовирусные белки, открытые Айзексом и
Линденманом в 1957 году. Наиболее активно эти белки вырабатываются
(продуцируются) лейкоцитами на воздействие различных агентов (вирусов,
бактерий, токсинов и т.д.).
Различают интерфероны:
 человечий;
 бычий;
 мышиный
В свою очередь различают : лейкоцитарный интерферон IFN-:
фибробластный INF- и имунный INF- (из Т-лимфоцитов).
Это биогенные вещества, по химической природе представляют собой
низкомолекулярные гликопротеиды IFN- и INF- наиболее активны в отношении
вирусов, INF- - активен в отношении клеток.
Интерфероны подавляют репродукцию вирусов в клетках. Более
эффективно действуют интерфероны при профилактическом назначении. Кроме
этого интерфероны усиливают фагоцитарную активность макрофагов Т-
лимфоцитов (киллеров) и др.
Интерферон - Interferonum.
Белок из лейкоцитов. Сухая масса в ампулах по 2 мл. Готовится раствор и
используется в виде капель в нос или аэрозольно для профилактики и лечения
гриппа.
Эффективен при риккетсиозах и токсоплазмозах плотоядных. Применяют
для лечения трансмиссивных гастроэнтеритов свиней в/мышечно 100000 ЕД/кг
массы.
Индукторы интерферона - это различные вещества (биологические или
синтетические), которые индуцируют (вызывают образование) интерферона в
клетках организма (полудон, камедон и др.).
Камедон .
Применяется при вирусных инфекциях платоядных.
Гаммаглобулин.
Применяется при лечении чумы собак 0,01/кг массы активного вещества.
Активность 0,1 в 1 мл.
Используются и другие препараты.
73
ЛЕКЦИЯ 9 ”СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СА).”
Вопросы:
1. История открытия СА и их общая характеристика.
2. Классификация СА.
3. Характеристика препаратов.
4. Комбинированные препараты СА.
с.
1015 с.
74
1. История открытия СА и их общая характеристика

Сульфаниламидами называют большую группу химиотерапевтических
средств имеющих в основе строения сульфаниловую
( парааминобензосульфоновую) кислоту.
Первые сообщения о СА, а точнее о производных сульфаниловой кислоты
были сделаны в 1908 г. в Германии. В 1932 г. химики Митчел и Кларер получили
красный краситель для тканей, который в 1935 г. был испытан немецким ученым
Домагком как противомикробное средство и показал хорошие результаты. Домагк
назвал его пронтозилом. Таким образом, в 1935 г. было положено начало
применению СА препаратов. В этом же году в бывшем СССР Магадсоном и
Рубцовым был получен красный стрептоцид - аналог пронтозила. В настоящее
время синтезировано около 10 тысяч различных сульфаниламидов. В практике
применяется около 40.
Все сульфаниламиды - белые или желтоватые порошки без запаха,
некоторые горького вкуса. Большинство из них плохо растворимы в воде, лучше в
разбавленных кислотах и водных растворах щелочей. Хорошей растворимостью
обладает только сульфацил.
Препараты этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам
широкого антибактериального спектра действия, т.к. они подавляют
жизнедеятельность многих видов Гр и Гр- бактерий: стрептококков,
стафилококков, менингококков, гонококков, бактерий кишечно-тифозно-
дизентерийной группы и многих других. Активны в отношении крупных вирусов
(возбудителей трахомы), кокцидий, плазмодий малярии и токсоплазм,
актиномицет и т. д.
СА в небольших концентрациях задерживают рост и развитие бактерий, т. е.
действуют бактериостатически. Бактерицидное влияние они оказывают лишь при
воздействии таких высоких концентраций, которые небезопасны для
макроорганизма.
Механизм антимикробного действия СА связан с их конкурентным
антагонизмом с ПАБК. ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты,
которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сродству
с ПАБК СА препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того
они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза
дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой
кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых
оснований. В результате этого угнетается синтез нуклеиновых кислот, вседствие
чего рост и размножение микроорганизмов подавляются.
Некоторые СА проявляют конкурентный антагонизм и в отношении других
ферментных систем, в частности они нарушают процесс декарбоксилирования
пировиноградной кислоты, окисления глюкозы.
75
Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество
ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит
остаток ПАБК (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности СА.
Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах,
достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами
ПАБК, содержащейся в тканях. Бактериостатическое действие СА проявляется
только при определенной концентрации препарата в среде обитания
микроорганизма. Эта концентрация должна превышать во много раз
концентрацию ПАБК. Установлено, что для нейтрализации одной ПАБК
необходимо 1600 частей стрептоцида, 100 ч. сульфазина и т.д. В крови количество
СА должно составлять 40-150 мкг/мл. Прием СА в недостаточных дозах или
слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых
штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию СА.
СА обладают широким диапазоном действия на макроорганизм. Они
оказывают жаропонижающий эффект, действуют противовоспалительно,
стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам
и т. д.
Воздействие их на микро- и макроорганизм дополняют друг друга,
обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.
Большинство СА легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и
быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических
концентрациях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Очень хорошо
всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые, трудно всасываются,
относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и
выделяются преимущественно с фекалиями.
В крови, органах и тканях СА находятся в виде свободных соединений и в
связанном с белками плазмы состоянии.
В различных органах и тканях они распределяются неравномерно.
Наибольшее количество их обнаруживают в почках, легких, стенках желудка и
кишечника, сердце, печени. СА хорошо проникают через плаценту.
В организме подвергаются расщеплению, окислению, ацетилированию.
Вследствие плохой растворимости СА, и особенно продукты их
ацетилирования, образующиеся в организме путем замещения водорода
аминогруппы остатком уксусной кислоты, могут выпадать в почках в виде
кристаллов и закупоривать мочевые пути. Особенно плохо растворяются СА и их
ацетильные производные в кислой моче.
Большинство СА сравнительно быстро выводятся из организма животных.
Они элиминируются в основном почками, молочными, потовыми, слюнными,
бронхиальными и кишечными железами а также печенью.
СА показаны для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей
(трахеита, бронхита, пневмоний, гнойных плевритов и т. д.), желудочно-
кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, кокцидиоза, дизентерии,
гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового
сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых
и других инфекций.
76
СА препараты малотоксичны. Однако длительное применение их в
завышенных дозах может привести к развитию нежелательных, т. е. токсических
эффектов: угнетению полезной микрофлоры желудочно-кишечного тракта,
цианозу, лейкопении, анемии, В-авитаминозу, агранулоцитозу, общему
угнетению. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз
препаратов могут возникать явления кристаллурии. Правильное назначение СА
животным не вызывает побочных эффектов.
СА препараты назначают наружно, внутрь, в/м, п/к и в/в. Наружно
применяют в форме мазей, линиментов, присыпок.
Противопоказания к применению: общий ацидоз, заболевания кроветворной
системы, гепатиты.
2. Классификация СА
Имеющиеся СА средства различаются по фармакологическим параметрам:
1. Препараты быстро и полно всасывающиеся из желудочно-кишечного
тракта, т. н. СА резорбтивного действия. Они распределяются по всем тканям,
проходят через гематоэнцефалический барьер, плаценту, накапливаются в
серозных полостях тела (стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, суьфадимезин и
др.).
2. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и
создающие высокую концентрацию в просвете кишечника (фталазол, сульгин,
фтазин) -СА, действующие в просвете кишечника.
3. Препараты, применяемые местно (лечение и профилактика инфекций
глаз, раневой инфекции, ожоговых ранах) - сульфацил-натрий, сульфаргин.
4. СА специального назначения.
5. Комбинированные препараты СА с триметопримом.
С этой точки зрения и рассмотрим отдельные препараты.
3. Характеристика препаратов
3.1. Сульфаниламиды резорбтивного действия различаются по
длительности антибактериального эффекта.
а) препараты короткой продолжительности действия (стрептоцид
норсульфазол, этазол, сульфадимезин);
б) препараты средней продолжительности действия (сульфазин);
в) препараты длительного действия (сульфапиридазин,
сульфамонометоксин, сульфадиметоксин);
г) препараты сверхдлительного действия (сульфален).
Препараты короткого срока действия
Назначают 4 - 6 раз в сутки, т. к. максимальная концентрация их в крови
понижается на 50% менее, чем за 8 часов.
Стрептоцид
Streptocidum.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворимый в
воде, легко в кипящей воде, растворах кислот и щелочей.
Применяют при ангинах, мыте, бронхопневмонии и др.
Дозы внутрь: лошадям и кр. рог. ск. -5 - 10 г;
77
м.рог.ск и свиньям - 0,5 - 2 г;
собакам - 0,5 - 1 г 4 - 6 раз в сутки - 5 - 7 дней.
Разовые дозы в/в лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 6 г;
собакам 0,5 - 1 г 2 - 3 раза в сутки.
Выпускают в порошке, таблетках по 0,3 - 0,5 г;
5 -10 % мази; 5% суспензии и 5% линимента.
Стрептоцид растворимый
Strepticidum solubile.
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, стерилизуется.
Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.
Форма выпуска - порошок.
Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для
инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в - 10% на
изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 - 5% растворе глюкозы.
В/в лошадям, крупному рогатому скоту - 2 - 6 г;
мелкому рогатому скоту и св. - 1 - 2 г;
собакам - 0,3 - 0,5 г.
При маститах в пораженную долю вымени после сдаивания вводят 3 - 5%
водный раствор в объеме 25 - 40 мл 2 - 3 раза в сутки.
Норсульфазол
Norsulfazolum.
Белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде.
Несовместим с новокаином, анестезином. Это один из наиболее активных СА
препаратов, но токсичность может проявляться через 7 - 9 дней - гематурия,
агранулоцитоз.
Назначают внутрь 2 - 3 раза в сутки:
лошадям и крупному рогатому скоту - 10 -25 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям - 2 - 5 г;
курам - 0,5 г.
Первая доза должна быть ударной.
Норсульфазол-натрий (норсульфазол растворимый)
Norsulfazolum-natrium.
Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком
кристаллы без запаха. Легко растворим в воде. Выдерживает стерилизацию.
Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только
внутрь, но и парентерально, а так же в виде глазных капель.
Назначают при септических процессах, когда необходимо быстро создать
высокую концентрацию препарата в крови в/в в форме 5 - 15% растворов (вводят
медленно). П/к и в/м вводят растворы не выше 0,5 - 1% концентрации (попадание
п/к более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза.
Дозы в/в: лошадям 6 -12 г;
круп. рог. ск. -6 -10 г;
овцам - 1 - 2 г;
собакам - 0,5 - 1 г 2 раза в сутки 3 - 4 дня.
78
При маститах - 5 - 10% раствор через молочный катетер в объеме 25 - 40 мл
(1 - 2 раза в сутки).
При конъюнктивитах, блефаритах и др. инфекционных заболеваниях глаз -
10% растворы в виде глазных капель 3 - 4 раза в день.
Противопоказания: болезни кроветворной системы, нефриты, нефрозы.
Этазол
Aethazolum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Не
растворим в воде.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Превосходит многие СА по антибактериальному действию
В организме собак не ацетилируется, а у других животных подвергается
ацетилированию в незначительной степени (5 - 10%), поэтому его применение не
приводит к образованию кристаллов в мочевых путях.
Дозы внутрь: лошадям 10 - 25 г;
крупному рогатому скоту 15 - 25 г;
мелкому рогатому скоту 2 - 3 г;
свиньям 2 - 5 г;
кроликам 1 - 1,5 г;
птице 0,5 г;
собакам 0,3 -0,5 г 3 - 4 раза в сутки 4 - 6 дней.
Для профилактики раневой инфекции вводят в полость раны в форме пудры,
5% мази. Одновременно препарат назначают внутрь.
Противопоказания: ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия,
агранулоцитоз.
Этазол-натрий (этазол растворимый)
Aethazolum-natrium.
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.
Стерилизуется.
Форма выпуска - порошок, ампульный 10 -20% раствор для инъекций.
Применяют в/н, в/м и в/в;
Применяют 10 -20% растворы в/м и в/в.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 5 - 10 г;
мелкому рогатому скоту 1 - 2г;
собакам 0,1 - 0,3 г 2 - 3 раза в сутки.
Сульфадимезин
Sulfadimezinum.
Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Нерастворим в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г;
Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с
относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по
сравнению с быстро выделяющимися препаратами.
Дозы внутрь : лошадям 10 - 25 г;
79
курам 0,3 - 0,5 г 1 - 2 раза в сутки.
При лечении ран, язв, ожогов препарат употребляют наружно в форме
мельчайшего порошка.
Уросульфан
Urosulfanum. Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса,
мало растворим в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.
Обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к
стафилококкам и кишечной палочке.
Ацетилируется незначительно, циркулирует и выделяется в основном в
свободной форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких
концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению
его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей; осложнений в
мочевых путях не отмечается.
Особенно эффективно применение его при пиелитах и циститах без без
нарушения мочеотделения.
Дозы внутрь: лошадям 10 -30 г;
собакам 1 - 2 г 3 - 4 раза в день не менее 4 дней.
Уросульфан растворимый
Urosulfanum solubile.
Порошок, растворимый в воде, стерилизуется.
В/в в форме 5, 10 и 20% растворов в дозе 0,02 - 0,03 г/кг ж. м. 1 - 2 раза в
сутки.
В мочевой пузырь вводят 25% раствор.
3.2. СА средней продолжительности действия (12 часов).

Сульфазин
Sulfazinum.
Белый или желтый порошок без запаха. Нерастворим в воде.
Ацетилируется незначительно.
Применяют при бронхопневмонии, гастроэнтеритах, ларингите, ангине,
тифе, кокцидиозе и др. заболеваниях
Дозы внутрь:
лошадям и крупному рогатому скоту 10 -20 г;
собакам 0,5 - 1 г;
курам 0,5 2 - 3 раза в сутки.
Сульфазин натрий
Sulfazinum natrium.
80
Вводят внутривенно в форме 5 -10% растворов их расчета 0,02 - 0,03 г/кг ж.
м.
Противопоказания - нефрозы, нефриты.
3.3. СА длительного действия (24 - 48 часов - 1 раз в сутки).

Иначе называются депосульфаниламиды.
Сульфапиридазин
Sulfapyridazinum.
Светло-желтый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса.
Дозы внутрь на 1 кг ж. м.:
крупному рогатому скоту - 50 -75 мг;
поросятам 75 - 100 мг;
собакам 25 - 30 мг;
курам 100 - 120;
кроликам 250 - 500 мг 1 раз в сутки.
В целях предупреждения нежелательного влияния, животным следует
назначать обильное щелочное питье.
Сульфапиридазин-натрий
Sulfapyridazinum- natrium.
Белый или белый с желто-зеленоватым оттенком кристаллический порошок.
Легко растворим в воде. Стерилизуется.
Вводят в/в или в/м в форме % или 10% раствора.
Дозы на кг ж. м.
крупному рогатому скоту 25 - 50 мг;
мелкому рогатому скоту 50 75 мг 1 раз в сутки.
Форма выпуска - порошок, 10 % раствор на 7% поливиниловом спирте во
фл. по 10 и 100 мл.
Сульфадиметоксн
Sulfadimethoxinum.
Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха.
Малорастворим в воде.
Мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического
действия.
Дозы внутрь на 1 кг ж. м.:
крупному рогатому скоту 50 - 60 мг;
мелкому рогатому скоту 75 - 100 мг;
свиньям 50 - 100 мг;
собакам 20 -25 мг;
кроликам 250 - 500 мг;
курам 75 - 100 мг 1 раз в сутки.
Сульфамонометоксин
Sulfamonomethoxinum.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало
81
Фома выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г.
Применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха,
горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих
путей, гнойных менингитах.
Дозы внутрь на 1кг ж. м.:
крупному рогатому скоту 50 -100 мг;
мелкому рогатому скоту 75 - 100 мг;
свиньям 50 -100 мг;
собакам 25 - 50 мг;
кроликам 250 - 500 мг;
курам 100 мг 1 раз в сутки.
3.4. СА сверхдлительного действия ( 5 - 7 дней).

Сульфален
Sulfalenum. белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2; 0,5 и 2,0 г,
флаконы по 60 мл 5% суспензии.
Выводится из организма очень медленно.
Хорошо переносится животными.
Дозы внутрь на 1 кг ж. м.
телятам - молочникам 20 -25 мг;
поросятам-сосунам 40 - 50 мг;
курам 100 - 150 1 раз в сутки, повторно через 5 - 7 дней.
СА плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (препараты

кишечного действия).
Фталазол
Phthalazolum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, нерастворимый
в воде.
Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает
его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Отличается малой
токсичностью, хорошо переносится животными.
Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии
новорожденных, кокцидиозе.
лошадям 10 - 15 г;
крупному рогатому скоту 10 -20 г;
собакам 0,5 - 1,0 г
курам 0,1 - 0,2 г 2 раза в сутки.
Сульгин
Sulginum.
82
Белый кристаллический порошок, без запаха, мало растворимый в воде.
Обладает высокой антимикробной активностью в отношении кишечной
группы микроорганизмов и некоторых Гр форм.
телятам - молочникам 2 - 3 г;
поросятам- сосунам 0,3 - 0,5 г;
курам 0,2 - 0,3 г 2 раза в сутки.
Фтазин
Phtazinum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком криталлический порошок,
нерастворимый в воде.
Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии,
диспепсии, новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе.
Дозы на 1 кг ж. м.
крупному и мелкому рогатому скоту 10 - 15 мг;
телятам и ягнятам 15 - 20 мг;
свиньям 8 - 12 мг;
поросятам 12 - 16 мг;
цыплятам 30 - 50 мг.
Дисульформин
Lisulforminum.
Белый или слегка желтый мелкокристаллический порошок, нерастворимый
в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 и 1,0 г.
крупному рогатому скоту 10 -15 г;
телятам-молочникам 2 - 4 г;
курам 0,2 - 0,3 г 2 - 3 раза в сутки.
СА препараты, применяемые в качестве местных противомикробных

средств.
Сульфацил - натрий (альбуцид)

Sulfacylum-natrium.
Белый кристаллический порошок. легко растворимый в воде. Форма
выпуска - порошок., 30% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл и во флаконах
по 5 и 10 мл; 20 и 30 % растворы (глазные капли) в тюбиках-капельницах 1,5 мл и
фл. по 5 и 10 мл; мазь 30% - 10 г.
83
Особенно хорошие результаты получены при применении сульфацил-
натрия в глазной практике.
Применяют и при пиелитах, циститах, колитах и послеродовом сепсисе.
лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 10 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 1 - 2 г;
собакам 0,3 - 0,5 г 3 - 4 раза в сутки.
Для лечения гнойных ран также применяют сульфазина серебряную соль,
для лечения глазных инфекций - сульфапиридазин - натрий.
Сульфаниламиды специального назначения.
Салазосульфапиридин (сульфасалазин)
Salazosulfapyridinum.
Форма выпуска - таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.
По химическому строению является азосоединением сульфапиридина с
салициловой кислотой. Особенностью препарата является то, что он оказывает
выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом.
Механизм этого действия изучен не полностью. Определенную роль играет
способность препарата накапливаться в соединительной ткани (в том числе в
ткани кишечника) и постепенно высвобождать 5 - аминосалициловую кислоту и
сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным
действием. Этот же механизм действия, по-видимому, лежит в основе
терапевтической эффективности при неспецифическом язвенном колите
салазопиридазина и салазодиметоксина.
Основным показанием к применению салазосульфапиридина является
неспецифический язвенный колит.
Ориентировочная доза для собак 1 таблетка 4 раза в день после еды.
Салазопиридазин
Salazopyridazinum.
Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета. Нерастворим в воде.
По строению и характеру действия похож на салазосульфапиридин.
Проявляет иммунокорригирующую активность.
Салазодиметоксин
Salazodimethoxinum.
Буровато-оранжевый мелкокристаллический порошок без запаха.
Нерастворим в воде.
По механизму действия и показаниям сходен с предыдущими двумя
препаратами.
Сульфантрол
Sulfantrolum. Противопироплазмидозное средство (см. лекарственные
краски).
Диакарб
Diacarbum. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде.
Мочегонное - ингибитор карбоангидразы.
4. Комбинированные препараты СА
84
Представляет интерес сочетание СА с препаратами, которые, угнетая
дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в
тетрагидрофолиевую кислоту. К таким веществам относится триметоприм.
Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух
разных этапах, существенно повышает антимикробную активность - эффект
становится бактерицидным.
Бисептол (Ко- тримоксазол)
Biseptolum (в ветеринарии - Триметин).
Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества. СА
препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина-триметоприм.
Сульфаметоксазол является антибактериальным препаратом, сходным по
химиотерапевтичекой активности с другими САП.
Триметоприм также обладает антибактериальной активностью.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на
метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой
кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма -
восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития
микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в
качестве компонента бисептола вызван тем, что он имеет одинаковую скорость
элиминации с триметопримом.
Эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков,
палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в
отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Форма выпуска - таблетки для взрослых 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08
триметоприма;
для детей - 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма;
пролонгированная форма (таблетки форте) -0,8 сульфаметоксазола и 0,1
триметоприма;
сироп, содержащий в 1 мл 0,04 сульфаметоксазола и 0,008 г триметоприма.
Триметин
Trimetinum. Аналог бисептола.
Комплексный препарат сульфаметоказола и триметоприма 5 : 1 плюс
формообразующие компоненты.
Форма выпуска - мелкодисперстный порошок белого цвета, хорошо
растворимый в воде; таблетки белого цвета с кремовым оттенком по 0,5 и 1 г
(наполнитель стеарат кальция, глюкоза или сахароза, крахмал);
В форме порошка - 4 - 6 дней 2 раза в сутки по 250 мг/кг ж. м. или 1
таблетка (0,5 - 1 г ) на 15 кг живой массы.
Триметосул
Trimethosulum. Комбинированный САП усиленного действия, в состав
которого входят:
сульфафуразол (100 мг), триметоприм (20 мг), лактоза (до 1 г).
Белый кристаллический порошок плохо растворимый в воде.
Применяют при бронхопневмониях, гастроэнтеритах, септицемии
молодняка, диспепсии телят, дизентерии и сальмонеллезе поросят, вторичных
бактериальных инфекциях при вирусных заболеваниях.
85
Вводят внутрь в форме водной суспензии на молоке: можно смешать с
кормом.
Доза - 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки.
Форма выпуска - флаконы, содержащие 20 и 200 г препарата.
Тримеразин
Trimerazinum. Комбинированный препарат 1 г которого содержит 100мг
сульфамеразина и 20 мг триметоприма. Белый или слегка кремоватый
крсталлический порошок, плохо растворимый в воде.
Применяют при бронхопневмонии поросят, телят, ягнят, желудочно-
кишечных заболеваниях различной этиологии, пастереллезе, инфекциях
мочеполовых органов.
Доза - 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки ( 1 таблетка на 15 кг живой массы)
Форма выпуска - порошок и таблетки, банки по 100, 200, 1000 г порошка.
Трибриссен
Tribrissen. (Сульф-480, Сульф-120 - сульф-гранулят)
Комбинированный препарат - сульфадиазин соответственно 100 и 400 мг,
триметоприм - 20 и 80 мг, наполнитель до 1 г.
Белый порошок мало растворимый растворимый в воде, дает стойкие
суспензии.
Обладает высокой активностью против большинства Гр и Гр- бактерий.
Эффективен в отношении кишечной палочки и сальмонелл. Не влияет на
лептоспиры и микобактерии.
Форма выпуска - порошок и болюсы по 0,5 г.
Ориприм
Oriprim.
По составу и показаниям аналогичный трибриссену.
Форма выпуска - порошок (в банках по 100 и 200 г), раствор во флаконах по
100 мл.
Косумикс плюс
Cosumix Plus.
Комплексный препарат в 1 г которого содержится 100 мг
сульфахлорипридазина-натрия, 20 мг триметоприма.
БКП сладко-горького вкуса, растворимый в воде.
Применяют для профилактики и лечения бактериальных инфекций птицы, свиней,
телят.
Дозы внутрь: 0,1 -0,15 г/кг ж. м. 2 раза в сутки.
Птице с питьевой водой 1 - 1,5 г/л 3 - 6 дней. свиньям с кормом или водой,
телятам - с молоком или заменителем молока.
Форма выпуска - в бочках по 25 и 50 кг.
Метаветрим
Metavetrinum.
Кристаллический порошок в 1 г - 0,1 г сульфадимидина и 0,02 г
триметоприма плюс формообразующие компоненты.
Форма выпуска - полиэтиленовые пакеты и банки по 100, 500 г и 1 кг.
Кроме препаратов с триметопримом существуют другие препараты, в состав
которых входят СА - стрептофур, спумосан, мастицид, мастисан, гефротрим и т.д.
86
ЛЕКЦИЯ 10 ”АНТИБИОТИКИ.”
Вопросы:
1. Определение. Краткая история открытия.
2. Общая характеристика антибиотиков.
3. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.
4. Классификация антибиотиков.
5. Пенициллины.
6. Цефалоспорины.
7. Тетрациклины.
8. Аминогликозиды.
9. Макролиды.
10. Левомицетины.
11. Полипептиды.
12. Противогрибковые антибиотики.
13. Антибиотики разных групп.
14. Антибиотики - стимуляторы роста.
15. Комбинированные препараты с антибиотиками.
16. Фитонциды.
87
с.
1015 с.
АНТИБИОТИКИ (лекция 1)
Вопросы:
4. Классификация антибиотиков.

Антибиотики (от греч. anti- против, bios - жизнь) - биологически активные
вещества, являющиеся продуктами жизнедеятельности различных организмов
(грибов, бактерий, животных, растений) и обладающие способностью в
чрезвычайно малых концентрациях избирательно подавлять (убивать) микро-
паразитоорганизмы in vitro (в питательной среде) и in vivo (в организме больного).
Антибиотики - это химиотерапевтические вещества, образуемые
микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их
производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно
подавлять в организме возбудителей заболевания или задерживать развитие
злокачественных новообразований (Навашин, Фомина, 1982). Явление
“антибиоза” - антогонизма между микроорганизмами описано Л. Пастером в 1877
году.
Понятие “антибиотик” впервые высказал в прошлом веке Вильемен, но
термин “антибиотик” в современном понимании ввел Ваксман в 1943 г.
История целенаправленного поиска и использования антибиотических
средств уходит в глубокую древность. Еще 3500 лет назад в Китае пользовались
заплесневелым творогом, а позднее и хлебом для лечения различных гнойных
ран.
Вплотную к открытию антибиотиков подошел Полотебнов, сообщивший в
1872 г о лечении гнойных ран порошком из плесени спор гриба пенициллиум.
88
Однако эра антибиотиков и антибиотикотерапии связана с именем Флеминга,
который в 1929 г. сообщил об антимикробном действии вещества, полученного
им из плесени пенициллиум. Тем не менее потребовалось еще десятилетие,
прежде чем пенициллин был внедрен в практику. С этим успешно справились
Флори и Чейн, получившие впервые в 1940 г химически чистый пенициллин.
В бывшем СССР эту миссию выполнила Ермольева, которая выделила
отечественные штаммы пенициллина и в 1942 г получила химически чистый
пенициллин.
Начало применения в медицинской практике пенициллина открыло новую
эру в лечении инфекционных болезней. Вслед за пенициллином быстро стали
появляться другие антибиотики. Оказалось, что продуцентами антибиотиков
являются не только плесневые грибы.
В 1943 г из лучистого гриба Streptomyces globisporus был выделен
стрептомицин. Из Streptomyces Aureofaciens был выделен первый
тетрациклиновый антибиотик ауреомицин (хлортетрациклин) и т. д.
В дальнейшем стали получать не только природные, но и
полусинтетические антибиотики, меняя структуру природных антибиотиков, а
отдельные антибиотики получать путем полного химического синтеза.
Непрерывно продолжается поиск и изучение новых антибиотиков, как
продолжается совершенствование технологии их получения с использованием
генной инженерии. В практике ветеринарной медицины изучением антибиотиков
занимались ,,,,,,,,.. Евдокимов, Мозгов, Вильчинская, Субботин и др.

В настоящее время антибиотики занимают главенствующее положение в
химиотерапии, что объясняется наличием у них следующих положительных
качеств:
1. Обладают специфическим механизмом действия;
2. Обладают широким и четко выраженным спектром противомикробного
действия;
3. Обладают антитоксическим действием;
4. Эффективны в очень малых дозах;
5. Сохраняют активность в условиях макроорганизма;
6. Оказывают ярко выраженное и быстро проявляющееся лечебное и
профилактическое действие;
7. Им свойственна низкая токсичность для животных и человека;
8. Просты в получении и т. д.;
9. Активизируют защитные силы организма;
10. Возможность применения групповым методом.
Получение антибиотиков.
Технологический процесс производства антибиотиков начинается со стадии
биосинтеза антибиотического вещества в условиях глубинного культивирования
продуцента-микроорганизма (в ферментерах) в специально подобранной
питательной среде при строго контролируемой температуре и интенсивной
аэрации с сохранением полной стерильности в течение всего процесса
ферментации. В промышленности используют только высокопроизводительные
89
штаммы микроорганизмов, выращенные в процессе длительной селекционной
работы.
Продолжительность выращивания штамма-продуцента колеблется от 48
часов до нескольких суток. После завершения процесса культивирования
продуцента культуральную жидкость подвергают специальной обработке и
последующей фильтрации (отделению от биомассы продуцента). Затем в
зависимости от свойств антибиотика и его химического строения применяют
различные методы выделения и очистки. В качестве основных методов
используют экстракцию, осаждение, сорбцию на ионообменных материалах,
упаривание и сушку.
Завершающая стадия - получение готовой продукции: изготовление
лекарственной формы, упаковка и маркировка с указанием срока годности
препарата и содержания активного вещества (порошки, таблетки, растворы,
аэрозоли, суспензии и т.д.).
Полусинтетические антибиотики - к биосинтетической основе
присоединяют различные радикалы.
Синтетические - получают путем химического синтеза (левомицетин,
циклосерин).
Требования, предъявляемые к антибиотикам:
- высокая избирательность антимикробного препарата в дозах, нетоксичных
для макроорганизма;
- отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к
препарату в процессе его применения;
- сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма, экссудатах и
тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови,
тканевыми энзимами;
- хорошее всасывание, распределение и выведение препарата,
обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях
организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течение
длительного периода;
- удобная лекарственная форма для применения различным возрастным
группам животных и локализации процесса, обеспечивающая максимальный
эффект и стабильность в обычных условиях хранения.
Хотя ни один из используемых антибиотиков полностью не соответствует
указанным требованиям, тем не менее всем им свойственна эффективность при
лечении тех или иных заболеваний и относительная безвредность для
Пути введения антибиотиков
Антибиотики могут применяться наружно, внутрь, парентерально.
При выборе способа применения необходимо помнить, что многие
антибиотики являются некислотоустойчивыми. Их назначают наружно или же
заключить в капсулы.
Антибиотики чаще вводят в/м и редко подкожно, в/в - при септических
процессах, в очаг воспаления. Но при этом надо помнить, что большинство
антибиотиков плохо проникает в очаг воспаления из-за местного нарушения
кровообращения. А поэтому антибиотики назначают в сочетании с
90
противовоспалительными веществами, протеолитическими ферментами,
средствами неспецифической терапии, улучшающими кровеобращение в очаге
воспаления (горчичники, банки).
Антибиотики легко всасываются при парентеральном их введении. Они
легко преодолевают большинство физиологических барьеров организма и
поэтому оказывают химиотерапевтическое действие почти во всех тканях
животного, чем выгодно отличаются от многих других химиотерапевтических
средств.
В течение первого часа антибиотики распределяются наиболее равномерно
в разных органах, а затем для большинства их характерно скопление в наиболее
высоких концентрациях в органах выделения (почки), в печени, сердце, легких,
стенке желудка и кишечника и несколько меньше в поперечнополосатой
мускулатуре.
Большинство резорбировавшихся антибиотиков вступают в соединение с
белковыми фракциями крови и тканей и только в небольшом количестве остаются
в свободном виде.
Выделение антибиотиков начинается почти сразу же после появления их в
крови. Для удлинения действия антибиотиков (пролонгации) применяют
различные способы задержки их в организме.
Особенно важное значение имеет создание антибиотиков
пролонгированного действия.
Одним из способов пролонгирования может служить комбинированное
применение антибиотиков с высокомолекулярными полимерами - поливиниловым
спиртом, а также с новокаином и экмолином, которые задерживают всасывание и
выделение некоторых антибиотиков из организма.
Выводятся из организма преимущественно с мочой, желчью, с кормовыми
массами, с потом, молоком, слезой.
Следы антибиотиков сохраняются в большинстве тканей животного от
нескольких часов до 2 - 4 суток.
Дозирование антибиотиков.
Большим преимуществом антибиотиков по сравнению с другими
препаратами является их высокая биологическая активность в очень низких
концентрациях. Например, для подавления роста гемолитического стрептококка
требуется концентрация фенола 1 : 800, а пенициллина 1 : 80 млн.
Дозируются антибиотики в весовых единицах (в гр), а жидкие - в объемных
(в мл). Но некоторые из них имеют неодинаковую степень очистки или нестойкие,
их дозируют в ЕД.
За одну ЕД антибиотика принимают минимальное количество его, которое
подавляет развитие стандартного штамма тест - микроба в определенных
условиях. За 1ЕД большинства антибиотиков принимают специфическую
активность, содержащуюся в 1 мкг чистого препарата. Для бензилпенициллина 1
ЕД равна 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли препарата.
Антибиотики дозируют из расчета на 1 кг ж. м. и только иногда на
животное в целом.
Дозы варьируют в зависимости от пути введения, вида, возраста и состояния
животного, тяжести болезни, состояния органов выделения и т. д.
91
При назначении антибиотиков необходимо помнить, что они обладают
бактериостатическим действием. Применение антибиотиков в комбинации
позволяет повысить их противомикробное действие и в тоже время ослабить их
отрицательное влияние на организм животного.
Влияние антибиотиков на макроорганизм.
В лечебных и профилактических дозах при отсутствии индивидуальной
чувствительности антибиотики антибиотики оказывают благоприятное влияние на
макроорганизм, стимулируя иммунологические реакции организма, активизируя
ретикулоэндотелиальную систему и улучшая гормональную деятельность.

В целях наиболее эффективного использования антибиотиков при лечении
различных по своей этиологии заболеваний, уменьшения их побочного действия
на организм и снижения выработки устойчивости к ним у патогенных
микроорганизмов необходимо соблюдать следующие принципы
антибиотикотерапии:
1. Антибиотик должен обладать выраженным специфическим действием на
возбудителя с учетом его чувствительности;
2. Препарат следует назначать в установленной терапевтической дозе,
соблюдая кратность применения;
3. Способ введения антибиотика в организм должен обеспечить полное
всасывание и проникновение его в патологический очаг;
4. Антибиотик должен в необходимой концентрации (количестве) длительно
сохраняться в различных тканях или органах;
5. Стремиться к более раннему применению антибиотика и назначению их
до полного выздоровления;
6. Отдавать предпочтение комбинированному применению антибиотиков
между собой и с другими препаратами.
Тем не менее лечение животного при любой болезни должно быть строго
индивидуальным, с учетом характера течения болезни и состояния защитных
физиологических функций его организма.
Антибиотики используют как в отдельности, так и в сочетании с
препаратами, обладающими синергидным действием. При соответствующих
показаниях антибиотики применяют с сульфаниламидами, нитрофуранами,
витаминами, гипериммунными сыворотками, микроэлементами, ферментами, а
также со средствами патогенетической терапии.
Однако, длительное однообразное применение одних и тех же антибиотиков
без соблюдения курса лечения, занижение дозы, применение без учета
чувствительности может привести к негативным явлениям:
1. В результате взаимодействия с антибиотиками микробная клетка в
процессе адаптации и селекции к новым условиям существования может изменить
тип обмена и приобрести устойчивость к данному антибиотику, которая
становится наследственной, и в природе появляются штаммы микрооганизмов, не
поддающиеся воздействия данного антибиотика.
Различают два вида развития устойчивости: 1) стрептомициновый
(быстрый) - олеандомицин, новобиоцин; 2) пенициллиновый, при котором
92
наблюдается медленное, ступенеобразное развитие устойчивости - пенициллин,
левомицетин, полимиксин, полиеновые антибиотики и др.
В целях предотвращения развития устойчивых штаммов не следует
применять в одном и том же хозяйстве один и тот же антибиотик длительное
время. При появлении устойчивости микроорганизмов к одному антибиотику
следует перейти к применению других антимикробных препаратов.
Проведение периодических дезинфекций в животноводческих помещениях
способствует уничтожению антибиотико-устойчивых микрорганизмов во внешней
среде и тем самым способствует более эффективному использованию
антибиотиков.
К побочному действию следует отнести дисбактериоз, возникающий в
результате подавления антибиотиком деятельности полезной микрофлоры.
Устойчивые к данному антибиотику микробы, находившиеся в организме или
попавшие в него извне, не встречая конкуренции со стороны нормальной
микрофлоры, получают возможность бурного роста и размножения и могут
вызвать заболевание. Примером может служить кандидомикоз. В результате
применения антибиотиков может нарушиться витаминообразовательная функция
микрофлоры пищеварительного тракта, особенно у жвачных животных.
При использовании антибиотиков нередко возникают аллергические
реакции немедленного и замедленного типов (сывороточная болезнь, крапивница,
анафилактический шок, контактные дерматиты и др).
Кроме того, антибиотики могут обладать побочным действием
неаллергической природы. Результатом прямого раздражающего действия
антибиотиков являются диспепсические явления (тошнота, рвота, понос),
болезненность на месте в/м введения препарата, развитие флебитов и
тромбофлебитов при в/в инъекциях антибиотиков. Неблагоприятные эффекты
возможны также со стороны печени, почек, кроветворения, слуха, вестибулярного
аппарата и др (нефротоксический, гепатотоксический, нейротоксический).
Антибиотики применяют с лечебной и лечебно-профилактической целью
при многих заболеваниях животных, рыб и полезных насекомых. Их назначают в
разных лекарственных формах и разными путями в зависимости от заболевания,
характера его течения, вида животного и свойств препарата.
Необходимо знать время циркуляции препаратов в организме, чтобы при
убое животных они бы не обнаруживались в органах и тканях.
Применение антибиотиков должно быть прекращено перед убоем животных
и птиц в сроки: при использовании непролонгированных пенициллинов,
эритромицина, олеандомицина - за 1 сутки, тетрациклинов, левомицетина - за 3,
стрептомицина, канамицина, неомицина, мономицина - за 7 суток; при введении
пролонгированных антибиотиков: бициллинов - за 6 суток; дибиомицина - за 30,
дитетрациклина - за 25.
4.Классификация антибиотиков:
I. По способу получения.
1) биосинтетические (природные);
2) полусинтетические;
3) синтетические.
93
II. По степени очистки:
1) очищенные - фармакопейные;
2) полуфабрикаты;
3) нативные препараты.
Очищенные - содержат лишь антибиотическое начало, применяются в
медицинской практике с целью лечения заболеваний животных путем
энтерального или парентерального их применения;
Полуфабрикаты - близки к очищенным, обладают высокой антимикробной
активностью, но по каким-то показателям не идут для пользования в медицинской
практике, а применяются сугубо в ветеринарии;
Нативные препараты - препараты, имеющие низкую степень очистки, как
правило выпускаются вместе с питательной средой, поэтому, кроме антибиотика
они содержат витамины, ферменты, белки и применяются как стимуляторы роста
и откорма животных.
III. По результату воздействия на микробную клетку:
Антибиотики воздействуют на микроорганизмы, либо подавляя их
размножение (бактериостатический эффект), либо, вызывая их гибель
(бактерицидный эффект).
IV. По спектру антимикробного действия:
1. Антибиотики узкого спектра действия (действующие избирательно только
на Гр бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды) или только на Гр-
бактерии (полимиксины);
2. Антибиотики широкого спектра действия (тетрациклины,
цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), подавляющие Гр и Гр-
бактерии и ряд других возбудителей инфекций.
Гр микроорганизмы- стрептококки, стафилококки, пневмококки,
возбудитель сибирской язвы, рожи, дифтерии.
Гр- гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, бруцеллы,
протей, возбудитель чумы.
V. По клиническому применению.
1) основные (с них начинают лечение, до определения чувствительности к
антибиотикам микроорганизмов);
2) резервные (только в случае устойчивости микроорганизмов к основным
антибиотикам).
VI. По химическому строению:
1) Антибиотики, имеющие в структуре -лактамное кольцо - пенициллины,
цефалоспорины и др.;
2) макролиды - антибиотики, структура которых включает
макроциклическое лактонное кольцо - эритромицин и др.;
3) тетрациклины - антибиотики структурной основой которых являются
четыре конденсированных шестичленных цикла - тетрациклин и др.;
4) производные диоксиаминофенилпропана - левомицетин;
5) аминогликозиды - антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара -
стрептомицин, гентамицин;
6) антибиотики из группы циклических полипептидов - полимиксины и т.д.
VII. По механизму антимикробного действия:
94
1) нарушающие синтез клеточной стенки бактерий (пенициллины,
цефалоспорины);
2) нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны
(полимиксины);
3) нарушающие внутриклеточный синтез белка (тетрациклины,
левомицетин, аминогликозиды);
4) нарушающие синтез РНК (рифампицин);
5) нарушающие синтез ДНК (рубамицин);
6) ингибирующие процессы дыхания (натулин).
VIII. По происхождению:
1) производные грибов - основной арсенал антибиотиков - пенициллины,
цефалоспорины, аминогликозиды и др.;
2) бактериального происхождения - полипептиды;
3) из растений - иманин, хинин, сальвин и др.;
4) из животных тканей - экмолин, интерферон, лизоцим.
IX. По направленности действия:
1) антимикробное (большинство);
2) подавление патогенных грибов (нистатин, леворин);
3) противоопухолевые - рубомицин;
4) противопаразитарные - ивомек, сококс и др.
X. По всасываемости из желудочно-кишечного тракта:
а) хорошо всасывающиеся из жел.- киш. тр.: левомицетин, ампициллин;
б) удовлетворительно всасывающиеся:
эритромицин, линкомицин;
в) плохо всасывающиеся: полимиксины, неомицин, стрептомицины.
95
Вопросы:
Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым
различными видами плесневого гриба пенициллиума (Penicillium chrysogenum,
Pencillium notatum и др.).
Основой молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая
кислота, сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец:
тиазолидонового и -лактамного с открытой аминогруппой в 6 положении. Один
из водородов аминогруппы через группу СО 2 способен замещаться на радикалы
различного строения (чаще всего это бензил - препараты бензилпенициллины).
Бензиловая кислота нестойка, поэтому ее применяют в виде солей.
Пеницилиназа - (-лактамаза) фермент, разрушающий их.
Препараты, получаемые из культуральной Среды, на которой произрастают
определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium) - это т. н.
биосинтетические пенициллины.
Путем химической модификации 6-амино-пенициллановой кислоты создан
ряд полусинтетических пенициллинов.
На различиях в путях получения, а также на ряде других признаков и
основывается их классификация.
I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза
(биосинтетические пенициллины).
Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
а) Непродолжительного действия - бензилпенициллина натриевая соль,
бензилпенициллина калиевая соль.
б) Продолжительного действия - бензилпенициллина новокаиновая соль,
бициллин -1, бициллин - 5.
Для энтерального введения (кислотоустойчивые)
96
Феноксиметилпенициллин.
II. Полусинтетические пенициллины.
Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивые).
а) Устойчивые к действию пенициллиназы - оксациллина натриевая соль,
нафциллин.
б) Широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин.
Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
а) широкого спектра действия, включая синегнойную палочку -
карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин, азлоциллин.
Для энтерального введения (кислотоустойчивые)
Карбенициллин инданил натрий, карфециллин.
Спектр действия:
Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных
Гр бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками и др.),
спирохетами и др. патогенными организмами (сибироязвенная палочка,
возбудитель газовой гангрены, Гр- гонококки, менингококки.
К пенициллину устойчивы бактерии кишечно-тифозной группы, бруцеллы,
микобактерии, простейшие, вирусы и почти все грибы и рикетсии.
Полусинтетические преараты имеют более широкий спектр дейсвия. Так
ампициллин активен в отношении не только Гр, но и большинство ГР-
микроорганизмов (за тсключением Pseudomonas aeruginosa).
К преапаратам с преимущественным действием на Гр- микроорганизмы
(протей, синегнойную палочку) относится карбенициллин.
Механизм действия:
Оболочка микробных клеток составляет 20 - 40% от их общей массы и
имеет жесткую структуру.
Основным компонентом оболочек Гр микроорганизмов служит
мукопептид - муреин, белки и липиды почти отсутствуют.
Все пенициллины обладают приблизительно одинаковым механизмом
действия, связанным снарушением синтеза компонентов клеточной стенки.
В результате их действия тормозится биосинтез мукопептида муреина (его
компонента - ацетилмурамовой кисоты).
Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной
стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования
фермента транспептидазы.
При угнетении образования стенки микрорганизма, дочерние клетки
оказываются либо совсем лишеными оболочки (протопласты), либо частично ею
покрываются (сферопласты). Рост их ускоряется, они увеличиваются, достигая
гигантских размеров, лопаются, распадаясь с образованием мелких частиц.
Сферопласты могут сохранять свою жизнеспособность и при снижении
концентрации пенициллинов достраивают оболочку, становясь способными к
росту и делению, а этоведет к рецидиву заболевания.
Действуя лишь на растущие и размножающиеся клетки, они эффективны в
острых случаях.
Побочное и токсическое действие пенициллинов.
97
Поскольку “мишенью” пенициллинов служит мукопептид, отсутствующий у
животных, эти антибиотики обладают низким уровнем токсичности.
Основные побочные эффекты относятся к аллергическим реакциям. Они
связаны с образованием в организме антител. Сороки возникновения
аллергических реакций колеблются в широких пределах (от минут до недель).
Выраженность аллергических реакций может быть различной - от кожных
высыпаний до анафилактического шока. Кроме того пнициллины вызывают
некоторые побочные и токсические эффекты неаллергической природы.
К ним относится раздражающее действие пенициллинов. При приеме
препаратов внутрь они могут вызывать воспаление слизистой оболочки языка,
ротовой полости, тошноту, понос. Внутримышечное введение может
сопровождаться болевыми ощущениями, равитием инфильтратов и асептического
некроза мышц, а внутривенное - флебитами и тромбофлебитами.
При использовании чрезмерно высоких доз натриевой соли
бензилпенициллина возможно нейротоксическое действие. Токсическое действие
пенициллинов в отдельных случаях сказывается отрицательно на деятельности
сердца. Прием кислотоустойчивых пенициллинов внутрь может быть причиной
дисбактериоза, кандидомикоза.
Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по
антибактериальному действию на определенный штамм золотистого
стафилококка. За одну ЕД принимают активность 0,5988 мкг химически чистой
кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.
Биосинтетические пенициллины.
Существует несколько разновидностей природных пенициллинов,
образующихся плесневыми грибами. В практической медицине наибольшее
распространение получил бензилпенициллин, выпускаемый в виде ряда солей.
Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального
применения, т. к. разрушаются в кислой среде желудка.
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли
Benzilpenicillinum-natrium et kalium ( -”- Sodium et Potassium).
Аморфные или кр исталлические порошки белого цвета. Растворимы в воде,
спирте, горького вкуса. Легко разрушаются при действии кислот, щелочей,
окислителей. Медленно разрушаются при хранении в растворах при комнатной
температуре.
Форма выпуска - флаконы по 500000 и 1000000 ЕД.
Натриевую соль в виде растворов вводят в/м, п/к, в/в, в/б, в/плеврально,
эндолюмбально, призаболеваниях глаз - глазные капли.
Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл
стерильной воды для иннъекций, изотонического раствора натрияхлорида или
0,5% раствора новокаина. Интервал введения 4 - 6 часов.
Калиевую соль вводят главным образом в/м и п/к, местно. Эндолюмбально
не вводят.
Лечение может продолжаться от 7 - 10 дней до 2 месяцев (при сепсисе).
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Benzylpenicillinum - novocainum ( -”- Procaine).
98
Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. С водой
образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при
действии кислот, щелочей.
Особенностями препарата являются медленное всасывание и
пролонгированное действие (после однократной инъекции в виде суспензии
терапевтические концентрации в крови сохраняются до 12 часов).
Вводят только внутримышечно.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 300000; 600000 и 1200000 ЕД.
Смесь бензилпенициллина-новокаиновой соли и бензилпенициллина Na соли в
соотношении 3 : 1 - “Новоцин” (400000; 800000; 1200000 ЕД).
Экмоновоциллин I и II
Ecmonovocillinum I, II
Сложные препараты, состоящие из бензилпенициллина новокаиновой соли
и водного раствора экмолина (антибиотика, получаемого из тканей рыб)
(Экмоновоциллин I). В экмоновоциллине II еще на 300000 ЕД бензилпенициллина
новокаиновой соли добавляют 100000 тыс ЕД бензилпенициллина натриевой или
калиевой соли.
Превосходит по антимикробному спектру действия другие соли
пенициллина. В организме в терапевтических концентрациях удерживается 18 - 24
часа.
Бициллин - 1
Bicillinum -1.
N,N- Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.
Белый порошок, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Практически нерастворим в воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 600000 и 1200000 ЕД из расчета
на бензилпенициллин. Препарат пролонгированного действия. Вводят только
внутримышечно.
Бициллин -3
Bicillinum- 3- смесь, содержащая по 100000 ЕД бензилпенициллин калиевой
соли, бензилпенициллин новокаиновой соли и бициллина -1.
Тонкий белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Бициллин - 5
Bicillinum - 5.
Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли (300000
ЕД) и 4 части бициллина - 1 (1200000 ЕД).
Бициллин растворяют в дистиллированной воде, 0,85% растворе натрия
хлорида или в 0,25 - 0,5% растворе новокаина ex tempore.
Б-1, Б-3 вводят 1 раз в 3 - 7 дней;
б-5 - 1 раз в 2 - 3 недели.
Феноксиметилпенициллин
Phenoxymethylpenicillin.
БКП, мало растворим в воде.
Отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной
группы вместо бензильной; отличается от бензилпенициллина
99
кислотоустойчивостью, что позволяет применять его внутрь. Хорошо всасывается
из желудочно-кишечного тракта.
Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для
приготовления суспензии во флаконах, гранулы для суспензий по 0,125 г (во
флаконах).
Б) Полусинтетические пенициллины.
Для них свойствено:
1. Устойчивы к действию пенициллиназы (-лактамазы), продуцируемой
рядом микроорганизмов (оксациллина натриевая соль, диклоксациллин);
2. Кислотоустойчивы, эффективны при введении внутрь (оксациллин);
3. Обладают широким спектром действия (ампициллин).
Метициллина натриевая соль
Methicillini-natrium.
Эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину.
Белый мелкокристаллический порошок. Хорошо растворимый в воде.
Разрушается при действии кислот и щелочей.
Форма выпуска - флаконы по 0,5 и 1 г метициллина натриевой соли.
Вводят в/м: поросятам- сосунам 0,5;
телятам-молочникам -1,0 - 1,5 г 2 - 3 раза в день.
Растворы готовят перед употреблением на стерильной дистиллированнгой
воде.
Оксациллина натриевая соль
Oxacylini - natrium.
Белый мелкокристаллический порошок, горького вкуса. Легко растворим в
воде. Устойчива к слабокислой среде и к действию пенициллиназы.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 0,25 г; во флаконах по
0,25 и 0,5 г.
Назначают в/м и в/н 4 раза в день.
Ампициллин
Ampicillinum.
соли: ампициллина тригидрат (в/н);
-“- Na (в/н, в/м, в/в).
Устойчив к кислой среде, но разрушается пенициллиназой.
По отношению к Гр микрофлоре уступает бензилпенициллину, но
оказывает сильное действие на Гр- микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы,
протей, кишечная палочка и др.), превосходя тетрациклин и левомицетин.
Выделяется в высоких концентрациях с мочой и желчью.
Ампиокс
Ampioxum.
Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин.
Для приема внутрь ыпускается ампиокс, являющийся смесью ампициллина-
тригидрата и оксациллина натриевой соли (1 : 1), а для парентерального
применения - ампиокс - натрий,являющийся смесью натриевых солей
ампициллина и оксациллина (2 : 1).
100
Форма выпуска - ампиокс-натрий (порошок) во флаконах по 0,1; 0,2 или 0,5
г с указанием на этикетке “В/в” или “в/м”; ампиокс в капсулах по 0,25 г в
упаковке по 20 штук.
Карбенициллина динатриевая соль
Carbenicillinum - dinatricum. (Сarbenicillinum).
Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Легко
растворим в воде. Разрушается пенициллиназой.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,1 г.
Вводят в растворе с концентрацией не более 1 г препарата в 10 мл 5%
раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
Вводят 6 раз в сутки - 10 - 14 дней.
Показан при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, протеем,
кишечной палочкой.
Карфециллин - применяют для лечения острых и хронических инфекций
мочевыводящих путей (капсулы по 0,25 г)
Азлоциллин, амоксициллин, амоксиклав, тазоцин и другие.
Из гриба Cephalosporinum acremonium был выделен ряд антибиотиков, в том
числе цефалоспорин С. Его полусинтетические производные получили название
цефалоспорины. К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим,
цефуроксим, цефепим, цефкином и др.
Химической основой этих соединений является 7 - аминоцефалоспорановая
кислота.
По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержат -
лактамное кольцо). Но у пенициллинов тиазолидоновое кольцо, а у
цефалоспоринов -дигидротиазиновое.
Механизм действия: Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано
с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично
пенициллину они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в
биосинтезе клеточной стенки бактерий.
Цефалоспорины - антибиотики широкого спектра действия. Устойчивы к
пенициллиназе, но многие из них разрушаются -лактамазами, продуцируемыми
некоторыми Гр- микроорганизмами.
Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов.
Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на две группы:
1. Для парентерального применения (цефалотин, цефуроксим, цефотаксим,
цефепим и др).
2. Для энтерального применения (цефалексин, цефаклор, цефиксим).
Большинство цефалоспоринов плохо васывается их пищеварительного
тракта.
В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы.
Большинство препаратов выделяется почками, отдельные - преимущественно с
желчью в кишечник (цефоперазон).
101
Применяют при заболеваниях, вызванных Гр- микроорганизмами (инфекции
мочевых путей), при инфицировании Гр бактериями в случае неэффективности
или непереносимости пенициллинов.
При инфекциях, связанных с синегнойной палочкой - цефтазидим и
цефоперазон.
Побочные явления: аллергические реакции, поражение почек, лейкопения,
местное раздражающее действие, суперинфекция. При энтеральном применении -
диспепсические явления.
Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами.
Цефалоридин
Cefaloridinum.
БКП, хорошо растворим в воде.
Оказывает бактерицидное действие на Гр и Гр- кокковые микроорганизмы,
сибироязвенную палочку, спирохеты и лептоспиры. Не действует на
микобактерии туберкулеза, рикетсии, вирусы, простейшие.
Применяют парентерально (в/м и в/в0 2 - 3 раза в сутки на стерильной воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.
Цефалотина натриевая соль
Cephalotin Iodum.
Белый или почти белый КП. Легко растворим в воде.
Применяют при различных гнойно-воспалительных заболеваниях (сепсисе,
перитоните, инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, гнойных
инфекциях кожи, мягких тканей, костей).
Назначают в/м и в/в.
в/м - ex tempore 0,5 - 1,0 г соответственно в 2 - 4 мл стерильной воды,
глубоко в мышцы (возможно образование инфильтратов).
в/в - 2 г растворяют в 10 мл стерильной воды плюс 250 мл 5% раствора
глюкозы или 0,85% натрия хлорида (60 - 80 капель в минуту).
Форма выпуска - порошок во фл. по 0,5; 1 и 2 г.
Цефазолин
Cephazolin.
выпускается в виде натриевой соли - белой модифицированной массы,
растворимой в воде.
Проникает через плацентарный барьер.
Вводят в/м и в/в.
При в/м введении возможна местная болезненность.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,25; 0,5; 2 и 4 г
Цефалексин
Cephalexinum.
Белый порошок. Назначают внутрь.
Форма выпуска - капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,5 г; порошок для
суспензии по 0,125 или 2,5 г во блаконе.
Кобактан 2,5%
Cobactan 2,5%.
102
Препарат содержит цефкином - первый представитель нового 4 -го
поколения цефалоспоринов. В 1 мл 2,5% масляной суспензии содержится 25 мг
цефкинома.
Показан при желудочно- кишечных и респираторных болезнях.
Назначают в/м в дозе 2 мл кобактана на 50 кг ж. в. ежедневно, т. е. 1 мг
цефкинома на 1 кг ж. в. - 3 - 5 дней. Кобактан рекомендуется для лечения матитов
у КРС.
Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических
производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и
механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированая
четырехциклическая система, имеющая общее название “тетрациклин”. Первый
из антибиотиков этой группы - хлортетрациклин (биомицин) был выделен из
культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens; в дальнейшем активные
антибиотики были выделены из Streptomyces rimosus, а также получены
синтетически (метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид,
миноциклин и др.)
Тетрациклины обладают штроким спектром действия. Активны в
отношении Гр и Гр - кокков, возбудителей брюшного тифа, патогенных
спирохет, чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры, риккетсий, хламидий, некоторых
простейших. На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные
грибы - не действуют. по влиянию на Гр микроорганизмы уступают по
активности пенициллинам.
Механизм антимикробного действия связан с угнетением внутриклеточного
синтеза белка рибосомами бактерий. Кроме того, тетрациклины связывают
металлы (Mg2+, Са2+), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют
ферментные системы.
Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние.
Всасываются из желудка и тонкого кишечника.
В крови значительная часть тетрациклинов связывается с белками плазмы.
По длительности действия тетрациклины располагаются в следующем
порядке: демеклоциклин >доксициклин >метациклин >окситетрациклин >
тетрациклин.
Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том
числе через плацентарный.
Небольшие их количества обнаруживаются в печени и костях в течение
очень длительного впемени.
Выделяются тетрациклины с мочой и желчью.
Назначают их чаще всего внутрьб с интервалом в 4 - 8 часов. Кроме того, их
растворимые соли вводят в/в, в/м, в полости тела. Местно их применяют чаще
всего в мазях при заболеваниях глаз.
Неблагоприятные эфекты:
1. Аллергические реакции;
103
2. Раздражающее действие (при приеме внутрь - тошнота, рвота, понос), в/м
- болезненность, в/в - тромбофлебиты;
3. Гепатотоксическое действие;
4. депонируясь в костной ткани с образованием хелатных соединений с
солями кальция - нарушается формирование скелета, окрашивание и повреждение
зубов;
5. Фотосенсибилизирующее действие;
6. Увеличивают выделение из организма ионов натрия, воды, аминокислот,
отдельных витаминов и др.;
7. Вестибулярные расстройства;
8. Суперинфекция;
9. Кандидоз и др.
Биосинтетические тетрациклины
Тетрациклин
Tetracyclinum.
Продуцируется Streptomyces aureofaciens. Желтый кристаллический
порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г; 0,1 г и 0,25 г;
капсулы по 100000 и 200000 ЕД; мазь глазная.
Применяют внутрь во время или сразу после еды 5 - 7 дней, 3 - 4 раза в
день.
Мазь тетрациклиновая глазная
Unguentum Tetracyclini ophthalmicum (1%).
Закладывают за нижнее веко 3 - 5 раз в день.
Форма выпуска - тубы по 3; 7 и 10 г;
Мазь дитетрациклиновая глазная. Применяется 1 раз в сутки. Ф.в. - тубы 3;
7 и 10 г.
Мазь тетрациклиновая 3%. Применяют при заболеваниях кожи. Ф. в. - тубы
по 5; 10; 30 и 50 г.
Таблетки тетрациклина и нистатина, покрытые оболочкой (Tabulettae
Tetracyclini et Nystatini obductae). Содержат по 0,1 г тетрациклина и 100000 ЕД
нистатина.
Добавление нистатина имеет целью предупредить развитие кандидозных
инфекций.
Окситетрациклин
Oxytetracyclinum.
Получают из культуральной жидкости Str. rimosus. В ветеринарии
применяют в форме основания, гидрохлорида и дигидрата.
Для перорального применения - в гранулах, тб. и капсулах по 0,25 г.
Для в/м - во фл. по 0,1 и 0,2 (растворяют в 5 мл 1 - 2% раствора новокаина,
0,85% натрия хлорида или дист. воде. Применяют 2 раза в сутки.
Нитокс 200
Nitox 200.
В 1 мл инъекционного раствора содержится 200 мг окситетрациклина
гидрохлорида. Прозрачная, слегка вязкая жидкость коричневого цвета. Флаконы
50 мл. Вводится однократно в/м в дозе 1 мл на 10 кг массы животного.
104
Максимальный объем препарата в одно место не должен превышать для кр.
рог. ск. - 20 мл, свиней - 10 мл, овец - 5 мл.
При необходимости повторно вводят через 72 часа.
Оксивет
Oxyvet.
Раствор для инъекций, содержащий в 1 мл 50 мг окситетрациклина
гидрохлорида. Вязкая, прозрачная жидкость желтого или желто-зеленого цвета.
Фл. по 50 и 100 мл.
В/м каждые 48 часов - 4 - 6 дней.
Дозы на 10 кг массы:
крупному рогатому скоту и лошадям - 1 мл;
свиньям, телятам - 2 мл;
крупным собакам - 1 мл;
мелким и другим плотоядным - 2 мл.
Эгоцин 20
Egocin 20.
Порошок с содержанием 200 мг окситетрациклина гидрохлорида в 1 г
препарата.
Телятам, поросятам, ягнятам, козлятам - 1 - 1,5 г/10 кг ж. м. 4 - 5 дней;
цыплятам - 50 -100 г на 100 л воды или 0,5 - 1,5 кг /тонну корма.
Эгоцин Л.А.
Egocin L.A.
Инъекционный раствор в 1 мл содержит 226,5 мг окситетрациклина
дигидрата.
Дозы: крупному рогатому скоту, овцам, свиньям однократно глубоко в/м 1
мл/10 кг массы тела.
Биовит
Biovitum.
Препарат представляет собой высушенную мицелиальную массу,
полученную из культуральной жидкости Str. aureofaciens.
В бюиовите содержится 4%, 8% или 12% хлортетрациклина, до 35 -40%
белков, 8 -10% жиров, минеральные вещества и БА компоненты - ферменты и
витамины (в т. ч. значительное количество витаминов гр.В (В 12 - 4 - 12 мг/кг).
Порошок от светло- до темно-коричневого цвета. В воде нерастворим.
Выпускают в форме Биовита -40; 80; 120;
В 1 г препаратов содержится соответственно 40, 80 и120 мг антибиотиков и
не < 4, 8 и 12 мкг витамина В12.
Форма выпуска - пакеты по 25, 50, 100 и 200 г;
мешки по 5, 10, 15, 20 и 25 кг.
Профилактика и лечение заболеваний, стимулирование и ускорение роста
молодняка.
Полусинтетические тетрациклины.
Метациклина гидрохлорид
Metacyclini hydrochloridum.
Желтый кристаллический порошок, медленно растворимый в воде.
Ф.В. - капсулы по 0,15 и 0,3 г в упаковке 8 и 16 штук 2 3 раза в сутки.
105
Доксициклина гидрохлорид
Doxycycline hydrochloridum.
ЖКП, медленно растворимый в воде.
Ф.в - капсулы по 0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой по 0,1 г,
лиофилизиронный порошок в ампулах по 0,1 г.
Внутрь - после еды.
В/в - 1 - 2 ампулы на 0,85 % растворе натрия хлорида или 5% растворе
глюкозы в концентрации 1 мг/мл.
Вопросы:
1. Аминогликозиды.
3. Левомицетины.
4. Полипептиды.
1. Аминогликозиды
Большая группа антибиотиков, близких по химическим и биологическим
свойствам и по механизму действия.
Агликоны этих антибиотиков - производное инозита, в котором две
оксигруппы замещены аминогруппами, а в качестве сахаров содержатся
аминосахара.
Аминогликозиды имеют широкий спектр антимикробного действия,
включающий большинство Гр и Гр- микроорганизмов. Отдельные антибиотики
активны в отношении синегнойной палочки и простейших.
Все аминогликозиды обладают бактерицидным действием - подавляют
белковый синтез микроорганизмов. Антибиотики связываются с 30 S-
субчастицами рибосом и нарушают считывание информации в системе синтеза
белка, что приводит к включению ошибочных аминокислот в растущую
полипептидную цепь, нарушают синтез цитоплазматических мембран.
Аминогликозиды практически не всасываются в желудочно-кишечном
тракте, но при внутримышечном введении быстро поступают в кровь и в
терапевтических концентрациях содержатся в ней, а так же во многих органах и
тканях в течение 8 - 12 часов.
Аминогликозиды не метаболизируются в организме и незначительно
связываются белками сыворотки крови. выделяются в основном почками, и в
небольшом количестве с желчью.
В токсикодинамике всех препаратов этой группы характерно избирательное
нейро- и нефротоксическое действие.
Основными представителями этой группы антибиотиков являются
стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин,
мономицин и др.
Стрептомицин является антибиотиком, продуцируемым Actinomyces
globisporus streptomycini.
Первым был стрептомицин, открытый Ваксманом в 1944 г.
106
Стрептомицин и его производные обладают широким спектром
антимикробного действия. Основное же применение стрептомицинов в медицине
- при туберкулезе, т. к. эти антибиотики проявляют антимикробное действие в
отношении кислотоустойчивых бактерий, какой является туберкулезная палочка.
К стрептомицину не чувствительны анаэробы, спирохеты, риккетсии,
вирусы, патогенные грибы, простейшие.
Из побочных явлений возможны различные токсические и аллергические
эффекты: лекарственная лихорадка, дерматит, дисбактериоз, эозинофилия, редко -
анафилактический шок. На фоне действия стрептомицина возможно развитие
суперинфекции. Наиболее серьезным является ототоксическое действие
стрептомицина. Чаще всего поражается вестибулярная ветвь VIII пары черепных
нервов, реже слуховая ветвь. Оказывает угнетающее влияние на нервно-
мышечные синапсы, в результате чего может угнетаться дыхание. Обладает
раздражающим действием. В связи с этим инъекции его болезненны.
Стрептомицина сульфат
Streptomycini sulfas.
Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, без запаха,
горького вкуса. Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.
Нельзя применять с канамицином, ристомицином, гентамицином,
мономицином, с фуросемидом и курареподобными препаратами.
Стрептосалюзид
Streptosaluzidum.
Пористая масса желтого цвета, горькая на вкус, без запаха. Легко растворим
в воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,5 и 1 г.
Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс
Streptomycini et Calcii chloridum.
Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, слегка горьковатая
на вкус.
Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,1; 0,2 и 0,5 г.
Хотя стрептомицины весьма эффективны при колибактериозе,
сальмонеллезе, целом ряде маститов и пневмоний, следует помнить, что все они -
противотуберкулезные препараты I ряда. Поэтому их применение в ветеринарии
должно быть крайне ограниченным, а в идеальном варианте лучше вообще их не
применять.
Неомицина сульфат
Neomycini sulfas.
Неомицин является комплексом антибиотиков неомицинов А, В, и С,
продуцируемых Actinomyces fradiae.
Белый или желтовато-белый порошок, легко растворим в воде.
Обладает широким спектром антибактериального действия.
Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно.
107
Не инактивируется воспалительными экссудатами, ферментами,
желудочным соком. При пероральном введении почти не всасывается и оказывает
местное действие на микрофлору кишечника.
Выводится из организма главным образом с калом и мочой.
Показан при колибактериозе, пастереллезе, гастроэнтероколитах, других
заболеваниях желудочно-кишечного тракта бактериальной этиологии. Инфекции
кожного покрова, вызванные преимущественно стафилококком и эшерихией.
Препарат вводят внутрь 3 раза в сутки по 10 - 20 мг/кг массы тела
животного. Курс лечения составляет 5 - 7 дней. Раствор неомицина можно
применять наружно и местно для лечения инфицированных ран. абсцессов,
фурункулов, пиодермий и ожогов.
Можно комбинировать с бацитрацином, полимиксином.
Парентерально не используют в связи с его высокой токсичностью в
отношении почек и слухового нерва, обладает курареподобной активностью.
Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,25 г; 0,5% и 2 % мази.
Мономицин
Monomycinum.
Антибиотик, являющийся смесью сульфатов органического основания,
продуцируемого Actinomyces circulatus.
Порошок или пористая масса кремового цвета. Легко растворим в воде.
Оказывает бактерицидный эффект в отношении Гр и многих Гр- бактерий,
слабо действует на пневмококки и стрептококки. На анаэробную флору,
патогенные грибы и вирусы не действует.
Обладает способностью подавлять развитие ряда простейших: возбудителя
кожного лейшманиоза, токсоплазмы, дизентерийной амебы и др.
При в/м введении препарат быстро поступает в кровь, хорошо проникает в
органы и ткани. При приеме внутрь всасывается плохо, большая часть препарата
выделяется с калом.
Применяют внутрь, в/м, в полости, местно.
Противопоказано парентеральное применение мономицина со
стрептомицином, дигидростептомицином, канамицином и другими нефро- и
ототоксичными антибиотиками.
Форма выпуска - порошок во фл. по 0,25 и 0,5 г; табл. по 0,25 г.
Канамицин
Kanamycinum.
Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом
Streptomyces kanamyceticus.
Антибиотик широкого спектра действия, как и неомицин. Кроме того,
действует на кислотоустойчивые бактерии, включая микобактерии туберкулеза.
Выпускается в виде двух солей: канамицина моносульфата для приема
внутрь и канамицина сульфата для парентерального применения.
В ветеринарии используют препараты:
Канаветин
Kanavetinum.
Таблетки белого цвета, содержат 0,125 г или 0,25 г канамицина
моносульфата. В упаковке 1000 штук.
108
Плохо всасывается в кишечнике и за счет этого проявляет антимикробное
действие преимущественно на микрофлору желудочно-кишечного тракта.
Показан при колибактериозе, сальмонеллезе, токсической диспепсии и др.
желудочно-кишечных заболеваниях.
Дают внутрь с интервалом в 12 часов в течение 5 - 7 дней в дозах 15 - 20 мг
АВ на кг массы тела. Перед применением таблетки растворяют в небольшом
количестве воды. Полученную массу смешивают с кормом или вводят животным
с помощью шприца с резиновым шлангом или резиновой бутылки.
Мало токсичен и хорошо переносится животными.
Канамицин 10%
Kanamycinum 10%.
Инъекционный 10 % водный раствор канамицина сульфата. Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с рН от 6,0 до 7,5.
При в/м введении быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в
терапевтических концентрациях 8 -12 часов, проникает в плевральную,
перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь. Из
организма выводится главным образом почками в течение 24 - 48 часов.
Вводят в/м 2 раза в сутки в дозах: крупному рогатому скоту старше 6 мес. -
0,4 мл/кг; мелкому рогатому скоту старше 6 мес. - 0,4 мл/кг; ягнята, телята до 6
мес., свиньи старше 6 мес - 0,5 мл/кг; поросята до 6 мес. - 1,0 мл/кг; ягнята до 4
мес. - 0,6 мл/кг; собаки старше 1 года - 0,5 мл/кг; собаки до 1 года - 1,0 мл/кг
5 -7 дней.
Гентамицин
Gentamycin.
Продуцируется Micromonospora purpurea и M. echinospora.
Выпускается в виде гентамицина сульфата.
Обладает широким спектром действия, включающим Гр и Гр - бактерии.
Наибольший практический интерес имеет его активность в отношении
синегнойной палочки, потея, кишечной палочки, а также стафилококков,
устойчивых к бензилпенициллину.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается недостаточно полно, поэтому
для системного действия гентамицин назначают внутримышечно. Максимальные
его концентрации накапливаются в плазме крови через 60 минут, антимикробные
концентрации сохраняются 8 - 12 часов.
Применяют гентамицин главным образом для лечения заболеваний,
вызванных Гр- бактериями. Особенно ценен препарат при инфекции
мочевыводящих путей, сепсисе, при раневой инфекции, ожогах.
Вводят в/м или наружно.
Менее токсичен, чем неомицин.
В ветеринарии применяют в виде:
Гентамицин -П (Gentamycin-P).
В 100 г порошка содержится 10 г гентамицина сульфата.
Пакеты по 50 г и 1 кг.
Показан при бактериальных инфекциях пищеварительного тракта телят,
подсвинков и цыплят, дизентерии и кампилобактериозе поросят и подсвинков.
109
Дозы: телятам - в 1 день -5 г/100 кг массы телят в 2 приема с интервалом 12
часов; в последующие 2 - 4 дня - 4 г препарата на 100 кг массы 1 раз в сутки.
Поросятам - выпаивают с водой: при колибактериозе - 11 г препарата на 100
л в течение 3 дней;
при сальмонеллезе - 15 г /100 л в течение 4 дней; при кампилобактериозе и
дизентерии - 22 г /100 л в течение 5 дней.
Домашней птице - выпаивают с водой из расчета 5 г/100л в течение 5 - 7
дней.
Порошок следует растворять в воде полностью. Раствор готовят ежедневно
непосредственно перед применением.
Гентамицин сульфат 4%
Гентамицин 4%
Gentamycin 4%.
Раствор для инъекций - представляет собой прозрачную жидкость от
бесцветного до слабо желтого цвета.
Выпускают в виде стерильного раствора, содержащего 40 мг гентамицина в
1 мл раствора. В ампулах по 2 мл или флаконах по 50 мл.
Дозы: в/м - крупному рогатому скоту, мелкому рогатому скоту, лошадям и
свиньям: 0,5 мл/10 кг массы 2 раза в день (по 2 мг ДВ/кг живой массы);
Собаки и кошки: 1 день - 1,1 мл раствора на/10 кг 2 раза в день (4,4мг
ДВ/кг), в последующие дни - 1,1 мл/10 кг 1 раз в день.
Курс лечения 3 - 5 дней.
Нельзя смешивать с другими препаратами.
Gentamycini sulfas 4 %.
Представляет собой смесь нескольких антибиотиков, продуцируемых
Microonospora purpurea. Стерильный раствор, в 1 мл которого содержится 40 мг
АВ.
Флаконы по 10 и 100 мл.
В/м или перорально : лошади в/м - 2,5 мг/кг; круп. рог. ск. в/м - 3 мг/кг,
пеорально - 8 мг/кг; свиньи соответственно - 4 и 6 мг/кг; собаки и кошки в/м - 2,5
мг/кг.
Гентамицин 8 %
Gentamycin 8 %.
8 % стерильный раствор во флаконах по 100 мл с содержанием 80 мг
гентамицина сульфата в 1 мл раствора.
В/м 2 раза в сутки с интервалом 10 - 12 часов, 7 - 10 дней: лошади и коровы
- 0,125 - 0,25 мл/10 кг ж.м.;
Телята, жеребята, молочные поросята, подсвинки, собаки и кошки - 0,25 -
0,5 мл/10 кг ж. м.
В последнее время в ветеринарии испытывают и другие аминогликозиды -
тобрамицин, сизомицина сульфат, амикацин и др. Эффективны при смешанных
инфекциях.
Сизомицина сульфат ( рихамицин, патомицин)
Sisomicini sulfas.
Представляет собой порошок, хорошо растворим в воде. Выпускают в
растворах 5% (50 мг/мл) в ампулах по 1; 1,5 и 2,0 мл и 1% (10 мг/мл) по 2,0.
110
По действию сходен с гентомицином, но более активен по отношению к
синегнойной палочке. В организме задерживается 8-12 часов.
Применяют КРС, МРС, свиньям при сальмонеллезе, пастереллезе, при
тяжелых поражениях дыхательной системы, инфицированных ожогах.
Вводят внутримышечно 2 раза в сутки из расчета 0,001-0,002 /кг.
Апромицина сульфат
Apromycini sulfas.
Мелкий порошок светло-кремового цвета, хорошо растворим в воде.
Выпускается в полиэтиленовых пакетах по 100,0 и 200,0 г.
Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе и других желудочно-
кишечных болезнях телят. Назначают перорально 2 раза в сутки по 0,01-0,02 г/кг.
Недопускается применение с другими аминогликозидами, чтобы не допустить
нефротоксического действия.
Амикацина сульфат (амикин)
Amycacini sulfas.
Полусинтетический антибиотик получаемый из канамицина.
Выпускается в виде стерильного раствора во флаконах содержвщих 0,1; 0,5
и 1,0 г антибиотика (соответственно в 1,0; 2,0 и 4,0 мл растворителя).
По действию сходен со спектром гентамицина. Применяется при тяжелых
болезнях, вызываемых грамотрицательными микроорганимами, пиелонефритах,
перитонитах, плевритах, сепсисе и т.д. Вводят в/м 2 раза в сутки из расчета 0,0015
и 0,001 г/кг.
До последнего времени эта группа антибиотиков была представлена
небольшим количеством лекарственных средств. Основными из них были
природные антибиотики эритромицин и олеандомицин.
В последние годы эта группа значительно расширилась; открыты новые
природные антибиотики (спирамицин) и создан целый ряд полусинтетических
макролидов (рокситромицин, кларитромицин) превосходящие по лечебной
эффективности первые антибиотики макролиды.
Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат
макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.
Макролиды обладают выраженной активностью в отношении Гр
(стафилококки, стрептококки) и некоторых Гр- кокков. К макролидам
чувствительны также риккетсии, микоплазмы, сибироязвенная палочка и
клостридии.
устойчивы к макролидам Гр- бактерии (эшерихии, сальмонеллы), а также
грибы и вирусы. Многие препараты этой группы активны в отношении
устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклинам форм бактерий,
поэтому макролиды применяют в качестве резервных антибиотиков при лечении
заболеваний, вызванных возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам.
Макролиды оказывают бактериостатическое действие.
Механизм действия их заключается в угнетении синтеза белка рибосомами
бактерий. Связано это с угнетением фермента петидтранслоказы.
111
Эритромицин
Erytromycinum.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces erythreus.
Наиболее чувствительны к нему Гр кокки и патогенные спирохеты.
По влиянию на различные микроорганизмы напоминает бензилпенициллин,
но спектр у эритромицина несколько шире.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается неполно, но в достаточной
степени, чтобы в крови и тканях создались бактериостатические концентрации. В
кислой среде желудка частично разрушается.
Легко проникает в различные ткани, в том числе через плаценту.
Длительность действия 4 - 6 часов.
Выделяется с желчью и частично почками.
Малотоксичен, относительно редко вызывает побочные эффекты.
Применяют перорально 3 - 4 раза в сутки при респираторных и желудочно-
кишечных заболеваниях, а также местно (в виде мази при гнойных поражениях
кожи, инфицированных ранах, ожогах).
Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,25 г в упаковке по 10 шт.;
таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием в упаковке по
16 штук; 1 % мазь.
Мазь эритромициновая (1 %)
Unguentum Erytromycini.
Форма выпуска - в тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г (в медицине);
в банках по 500 г (в ветеринарии).
Эритромицина фосфат
Erytromycini phosphas.
Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, растворим в воде.
Предназначен для введения в вену.
По эффективности действия при тяжелых инфекциях часто не уступает
полусинтетическим пенициллинам.
Вводят в/в.
Форма выпуска - во флаконах по 0,05; 0,1 т 0,2 г активного вещества.
Эрициклин
Ericyclinum.
Смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул.
Гранулы светло-желтого цвета с легким специфическим запахом.
Олеандомицин
Oleandomycini phosphas.
Кристаллический порошок или пористая масса белого с желтоватым
оттенком цвета, горький на вкус.
Оказывает бактериостатическое действие в отношении Гр и некоторых Гр-
бактерий, а также риккетсий и крупных вирусов; активе в отношении
стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам;
малоэффективен в отношении кишечной палочки и других Гр- бактерий
кишечной группы.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,125 г в упаковке по 10;
25; 40 и 100 штук.
112
Олететрин
Oletetrinum.
Комбинированный препарат, состоящий из смеси одной части
олеандомицина и 2 частей тетрациклина.
Эффективен в отношении Гр и Гр- микроорганизмов, риккетсий, спирохет,
крупных вирусов; не действует на грибы и мелкие вирусы, микобактерии
туберкулеза.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,125 и 0,25 г; в
капсулах по 0,25 г.
Тилозин тартрат
Tylosin tartrate.
Антибиотик получаемый из культуральной жидкости Str. fradie.
Порошок от белого до темно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.
В 100 г препарата содержится 80 г тилозина тартрата.
Форма выпуска - в банках по 700 г и в бочках по 25 кг.
Антибиотик широкого спектра действия. Хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта.
Выделяется главным образом с мочой и желчью, у лакирующих - с
молоком, у птиц - несушек - с яйцами.
Показан для профилактики и лечения бактериальных инфекций у птиц,
лечения дизентерии, некротического энтерита и гастроэнтероколита
бактериальной этиологии у свиней.
Птице - в/н с питьевой водой (воду добавляют к препарату, а не наоборот) -
с профилактической и лечебной целью 0,6 г/1л воды 2 - 5 дней; свиньям - 0,3 г/1л
питьевой воды - 23 - 5 дней.
Не разрешается применять несушкам, яйца которых предназначены для
потребления населением.
Тиловет 10 %
Tilovet 10 %.
Препарат содержит в качестве действующего вещества 10 % тилозина
фосфата и вспомогательные компоненты.
Аморфный порошок от светло-коричневого до темно-коричневого цвета со
слабым специфическим запахом.
Форма выпуска - пакеты по 500 г и мешки по 20 кг.
Показан для профилактики и лечения заболеваний цыплят, вызванных
чувствительными к действию тилозина микоплазмами и спирохетами, а также
дизентерии свиней.
Задают внутрь, хорошо смешивая с кормом.
Свиньям - для профилактики дизентерии свиней массой до 25 кг - 1000 г/
тонну корма; до 25 - 45 кг - 400 г/ тонну корма; > 45 кг - 200 г/ тонну корма в
течение 14 суток. Птице - для профилактики хронической респираторной болезни
и инфекционного синовита цыплят-бройлеов и индюшат - 8 - 10 кг / тонну корма в
первые 3 - 5 суток жизни и в течение 2 суток на 4 неделе жизни; для
профилактики спирохетоза - 5 кг/ тонну корма - 5 - 7 суток.
Тиловет 25%
Tylovet 25%.
113
В качестве действующего вещества содержит 25 % тилозина фосфата.
Коричневый порошок.
Пакеты по 500 г и 20 кг.
Тилозин 50
Tylosinum 50.
Инъекционный 5% раствор, в 1 мл которого содержится 50 мг тилозина в
форме основания.
Прозрачная светло - желтого цвета жидкость.
Назначают для лечения бронхопневмонии крупного рогатого скота и
мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; маститов крупного рогатого скота,
энзоотической пневмонии, артрита, дизентерии, атрофического ринита и рожи
свиней; инфекционной агалактии овец и коз, а также вторичных инфекций при
вирусных заболеваниях.
В/м 1 раз в сутки 3 - 5 дней: крупному рогатому скоту - 4 - 10 мг/кг ;
свиньям - 2 - 10 мг/кг; овцам и козам - 5 -10 мг/кг; собакам и кошкам - 2 - 10 мг/кг.
Тилозин 200
Tylosinum 200.
Инъекционный 20 5 раствор, в 1 мл которого содержится 200 мг тилозина в
форме основания.
Прозрачная светло-желтая жидкость.
Флаконы 50 мл.
Показания и дозы аналогичны тилозину 50.
Фармазин
Pharmasin.
Водорастворимый порошок, содержащий в 1г 500 мг тилозина тартрата и
наполнитель.
Гигроскопичный мелкозернистый порошок от белого до кремового цвета, со
специфическим запахом, горького вкуса.
Форма выпуска- в пакетах по 200 г.
Показан для лечения микоплазмоза и хронических респираторных
заболеваний домашней птицы, индюков, свиней, поросят и телят; инфекционного
синусита, спирохетоза и некротического энтерита у кур и индеек; дизентерии у
свиней.
Применяют перорально с водой: птице - 1 г/л - 3 - 5 дней; свиньям и
поросятам - 0,25 - 0,5/л воды, 3 - 5 дней; телятам - 1 г/ л воды или молока 2 раза в
сутки 7 - 14 дней.
Фрадизин 50
Fradisin 50.
Препарат содержит в качестве действующего вещества тилозин тартрат.
Мелкий гигроскопичный порошок белого цвета, горького вкуса, легко
Форма выпуска - полимерные банки по 80 г.
Показан для профилактики и лечения респираторного микоплазмоза птиц,
инфекционного синусита индеек, гастроэнтероколитов бактериальной этиологии,
бронхопневмонии поросят и телят.
114
Запрещается применять дойным коровам, курам-несушкам и лошадям.
3. Левомицетины
Антибиотик левомицетин продуцируется Streptomyces venezuelae. Его
получают из культуральной жидкости, а также синтетическим путем.
Обладает широким спектром действия - Гр и Гр- бактерии, в т. ч.
семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы, риккетсии, хламидии,
возбудители бруцеллеза, туляремии. К левомицетину мало или совсем
нечувствительны кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка,
протеи, простейшие.
Механизм антимикробного действия связан с его влиянием на рибосомы и
угнетением синтеза белка. Ингибирует также пептидилтрансферазу.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо.
Максимальная концентрация в плазме накапливается примерно через 2 часа.
Значительная часть антибиотика связывается с альбуминами плазмы.
Выделяется с мочой в виде лишенных биологической активности продуктов
обмена.
Оказывает неблагоприятное влияние на кроветворение, раздражает
слизистые оболочки, возможно развитие суперинфекции.
Противопоказан при заболеваниях почек, при грибковых поражениях, во
время беременности.
Левомицетин
Laevomycetinum.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, плохо растворим в воде.
Вводят в/н 2 - 3 раза в сутки в дозах на кг живой массы: крупный рогатый
скот - 10 -20 мг; свиньи - 20 - 40 мг; мелкий рогатый скот - 20 - 40 мг; птица - 30 -
50 мг; собаки - 10 - 20 мг.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,1; 0,25 и 0,5 г;
в капсулах по 0,1; 0,25 (медицинские);
таблетки массой 0,275; 0,55 (250 мг и 500 мг левомицетина) - для
ветеринарии - в пластиковых банках по 1000 штук.
Урсофеникол
Ursophenicol.
В 1 мл 20 % инъекционного раствора содержится 200 мг левомицетина -
прозрачный раствор желтого цвета.
Флаконы - 50 и 500 мл.
Подкожно 2 раза в сутки: крупный и мелкий рогатый скот - 0,75 мл/10 кг ж.
м.; свиньи - 1,5 мл/10 кг ж. м., 3 - 7 дней, в одно место телятам не > 10 мл;
поросятам не > 2,5 мл.
Хроницин
Chronicin.
Инъекционный раствор, содержащий в 1 мл 150 мг хлорамфеникола и 10 мг
тримекаина.
В/м, лучше в мышцы шеи - 3 - 7 дней: крупному рогатому скоту - 3,5 - 7
мл/100 кг ж. м.; лошадям 5,5 - 8 мл/100 кг ж. м.; телятам, овцам, козам - 0,5 - 0,8
115
мл/10 кг ж. м.; свиньям - 0,8 - 1,3 мл/10 кг ж. м.; поросятам, собакам, кошкам -0,15
- 0,2 мл/ 1 кг ж. м.; домашней птице - 0,25 - 0,3 мл/ кг ж. м.
Левомицетина стеарат
Laevomycetini stearas.
Белый с желтоватым оттенком порошок. Нерастворим в воде. Содержит в
связанном виде 55 % левомицетина. Не горький.
Внутрь 2 - 3 раза в сутки поросятам, телятам, песцам, норкам - 30 - 40 мг/кг
ж. м.
Форма выпуска - порошок; таблетки по 0,25 г.
Левомицетина сукцинат натрия
Laevomycetini natrii succinas.
Пористая масса белого или с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса.
Фома выпуска - флаконы по 0,5 и 1 г.
После внутримышечного введения гидролизуется с высвобождением
активного левомицетина.
Перед применением растворяют в 4 - 5 мл стерильной воды для инъекций.
Вводят в/м в дозе 20 мг, а в тяжелых случаях - 40 - 50 мг/кг ж. м. через 12 часов -
3 - 5 дней.
Синтомицин
Syntomycinum.
Представляет собой смесь лево- и правовращающих изомеров
левомицетина. Антимикробной активностью обладает только левовращающий
изомер.
Внутрь: поросятам и ягнятам 80 мг/кг; телятам - 40 мг/кг; курам и уткам - 60
мг/кг; цыплятам и утятам 100 мг/кг 2 - 3 раза в сутки.
Линимент синтомицина
Linimentum Syntomycini.
Выпускают 1 %; 5 % и 10 % концентрации.
Представляет собой однородную густую массу белого или слегка
желтоватого цвета со слабым специфическим запахом.
Форма выпуска - стеклянные или полиэтиленовые банки по 25 и 800 г.
Обладает антимикробным, противовоспалительным действием. Ускоряет
процесс заживления ран.
Показан для лечения гнойных ран, ожогов, гнойно-воспалительных
заболеваний кожи и слизистых оболочек у животных.
Мазь “Левомеколь”
Unguentum “Laevomecolum”.
В 100 г основы содержится 0,75 г левомицетина и 4 г метилурацила.
Однородная масса белого или с желтоватым оттенком цвета, мягкой
консистенции, со слабым своеобразным запахом.
Форма выпуска - в банках по 0,5 кг.
Показания - гнойные раны, ожоги, язвы и другие кожные заболевания.
4. Антибиотики полипептиды (полимиксины).
116
Полимиксинами называют группу родственных антибиотиков,
продуцируемых спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxa
или другими родственными микроорганизмами.
По химическому строению полимиксины являются сложными
соединениями, включающими остатки полипептидов.
Разные полимиксины имеют добавочное буквенное обозначение.
Антибиотики этой группы проявляют активность главным образом в
отношении Гр- бактерий: действуют на кишечные и синегнойные палочки,
сальмонеллы, шигелы, пастереллы, расположенные вне клеток и находящиеся как
в стадии размножения, так и в стадии покоя.
К полимиксинам резистентны Гр и Гр- кокки, микобактерии, протей.
Некоторые полипептиды обладают свойствами поверхностно-активных
веществ, что способствует блокировке фосфолипидных компонентов
цитоплазматической мембраны, а следовательно нарушению проницаемости
ЦПМ и выходу в окружающую среду водорастворимых соединений цитоплазмы,
что приводит к лизису микроорганизмов. Другие полипептиды подобно
пенициллинам ингибируют синтез клеточной стенки бактерий. При этом образуя
комплекс с дипептидом, входящим в состав пептидогликана бактериальной
стенки, препятствуя завершению синтеза клеточной оболочки микроорганизмов,
что приводит к их гибели.
Действуют бактериостатически; бактерицидное действие оказывают только
в высоких концентрациях.
Устойчивость к ним развивается медленно.
При пероральном введении полимиксины в желудочно-кишечном тракте
взрослых животных практически не всасываются, у новорожденных происходит
частичная резорбция антибиотика. При местном применении также не
всасываются. При внутримышечном введении полимиксин В всасывается
относительно быстро: максимальный уровень в крови отмечают через 1,5 - 2 часа.
Терапевтическая концентрация сохраняется в организме 8 - 12 часов. Связывание
с белками крови незначительное.
Выводятся полимиксины в основном почками, причем концентрации
препаратов в моче очень значительное.
Побочные реакции чаще возникают при парентеральном введении: нефро- и
нейротоксическое действие. При длительном применении возможно развитие
дисбактериоза и суперинфекции.
Применяют при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, энтероколитах
молодняка и пуллорозе цыплят. Местно полимиксиновую мазь используют при
инфицированных ранах, ожогах, некротических язвах, абсцессах и других
гнойных заболеваниях.
Полимиксина М сульфат
Polymyxini M sulfas.
Белый или белый с кремовым оттенком сыпучий порошок сладко-горького
вкуса, без запаха, гигроскопичен, легко растворим в воде.
Форма выпуска - флаконы по 1000000 ЕД и полиэтиленовые пакеты по 300 г
(в ветеринарии); в медицине - таб. по 500 тыс ЕД, мазь в тубах 10, 15, 30, 50 г.
117
применяют наружно и внутрь.
При желудочно-кишечных заболеваниях - внутрь 2 - 3 раза в день в виде
водного раствора: телятам, поросятам, ягнятам - 4 мг/кг (30000 - 50000 ЕД/кг) 3 -
5 дней; при кожных болезнях - 1 - 2 % растворы и мази.
Полимиксина В сульфат
Polymyxini B sulfas.
Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком
цвета. Легко растворим в воде.
Менее токсичен, чем полимиксина М сульфат. Применяют в/м, в/в
(капельно) и внутрь.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 25 мг (250000 ЕД); по 50 мг
(500000 ЕД).
Бацилихин
Bacilichinum.
Действующее вещество - антибиотик бацитрацин. Помимо действующего
начала в своем составе содержит: продукты ферментации (белки, жиры, углеводы,
аминокислоты, витамины, ферменты), а также мел, поваренную соль и
наполнитель. В качестве стабилизатора используют цинк.
Препарат выпускают в четырех формах: бацилихин -30; - 60; -90; -120 с
содержанием в 1 кг препарата соответственно 30; 60; 90 и 120 г антибиотика.
Мелкий однородный порошок от бежевого до светло-коричневого или
темно-коричневого цвета, хорошо смешивается с компонентами корма.
Форма выпуска - в мешках по 5, 10, 15 или 20 кг.
Показания: профилактика желудочно-кишечных заболеваний, повышение
привесов и продуктивности животных и птицы.
Вводят в состав комбикормов, премиксов, белково-витаминных добавок на
комбикормовых предприятиях.
Нубатрин 10 %, 15 %
Nubatrin 10 %, 15 %.
Нубатрин 15 % - в 100 г порошка бело-серого цвета содержится 15 г цинка
бацитрацина. Мешки по 25 кг;
Нубатрин 10 % - в 100 г мелкогранулированного порошка бело-серого цвета
содержится 10 г цинка - бацитрацина.
Назначают для повышения продуктивности, снижения заболеваемости и
увеличения сохранности крупного и мелкого рогатого скота, свиней и птицы.
Вопросы:
3. Антибиотики стимуляторы роста.
4. Комбинированные препараты с антибиотиком.
5. Фитонциды.
118
Различают две группы противогрибковых антибиотиков:
1. Амфотерные полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В и др.);
2. Гризеофульвин - кислородсодержащее гетероциклическое соединение.
Полиеновые антибиотики активны в отношении патогенных грибов
(кандида, аспергиллы и др.). Продуцируются грибами стрептомицес.
Они представляют собой смеси очень близких по строению веществ, трудно
разделимых обычными методами.
Так нистатин состоит из компонентов А1, А2, А3, различных по своей
биологической активности, химиотерапевтической эффективности и
стабильности.
Используют для профилактики и лечения кандидозов желудочно-кишечного
тракта, рта, влагалища, внутренних органов, кожи, легких, почек. С
профилактической целью применяют при длительном введении тетрациклина,
аминогликозидов, левомицетина и пенициллинов.
Нарушение проницаемости клеточной мембраны грибов и нарушение ее
транспортных функций. Ингибирование синтеза необходимого для целостности и
развития грибковых клеток эргостерола - основного липида клеточной стенки
грибов.
Все препараты практически нерастворимы в воде и спирте.
Чувствительны к действию света, высокой температуры, окислителей.
Легко инактивируются в кислой и щелочной средах.
Нистатин
Nystatinum.
Порошок светло-желтого цвета.
Действует на патогенные грибы и особенно на дрожжеподобные грибы рода
Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неэффективен.
При пероральном введении препарат практически не всасывается и
выводится в неизменном виде с фекалиями.
Малотоксичен, побочных явлений не вызывает, в организме не
кумулируется.
Назначают перорально 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного:
свиньям 10000 - 15000 ЕД; курам - 15000 - 20000 ЕД 7 - 10 дней.
Местно - мази - 2 раза в сутки.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 250000 и 500000 ЕД;
гранулы - 100000 ЕД в 1 г; мазь в тубах, содержащая по 100000 ЕД нистатина в 1
г.
Леворин
Levorinum.
Желтый аморфный порошок.
Действует, как и нистатин, в основном на грибы рода кандида, поэтому его
применяют в тех же дозах и случаях, что и нистатин.
119
Активнее нистатина. Противопоказан при заболеваниях печени, острых
желудочно-кишечных болезнях негрибковой этиологии, беременности.
Форма выпуска - таб. по 500000 ЕД; порошок для приготовления взвеси для
наружного применения; мазь, содержащая 500000 ЕД леворина в 1 г в тубах по 30
и 50 г.
Амфотерицин В
Amphotericinum B.
Желтый или желто-оранжевый порошок. Эффективен в отношении многих
патогенных грибов, особенно родов Blastomyces, Histoplasma, Cryptococcus и др.
К действию антибиотика устойчивы Actinomyces, Nocardia, а также бактерии,
вирусы и простейшие.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо, поэтому его назначают
в/в, в полости, ингаляционно, местно.
Применяют при генерализованных микозах собак и других домашних
животных. Обладает высокой токсичностью, выраженной кумуляцией.
При его применении наблюдаются диспепсические явления, лихорадка,
снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия,
гипокалемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, аллергические
реакции.
Форма выпуска - порошок в герметически укупоренных флаконах по 500000
ЕД.
а) для в/в - с приложением фл. с растворителем (5% раствор глюкозы);
б) для ингаляций - без растворителя; мазь, содержащая 30000 ЕД в 1 г, в
тубах по 15 и 30 г,
Микогептин
Mycoheptinum.
Порошок темно-желтого цвета (по структуре близок к амфотерицину).
Фармакологические свойства и побочные явления теже. Применяют внутрь
и наружно.
Гризеофульвин
Griseofulvinum.
Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans
(griaeofulvum).
Белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический
порошок со слабым грибным запахом.
Является эффективным противогрибковым средством, действующим
фунгистатически на различные виды дерматомицетов (трихофитоны,
микроспориумы, эпидермофитоны). При кандидомикозе неэффективен.
Антибактериальной активностью не обладает.
Механизм действия - угнетает синтез нуклеиновых кислот (ДНК), т. о.
угнетая клеточное деление, что вызывает скручивание, искривление гифов.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Накапливается в
значительных количествах в клетках, формирующих кератин. Поэтому
образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость к
грибам дерматомицетам. Из организма выделяется медленно.
120
Назначают с лечебной целью при трихофитии собак, кошек, пушных зверей
и кроликов 2 раза в сутки вместе с кормом в интервалом в 12 часов в течение 3 - 5
недель в дозе 25 - 40 мг/кг.
Побочные явления - диарея, крапивница. Противопоказан при заболеваниях
печени и почек.
Рекомендуют назначать с витаминами - кислотой аскорбиновой, тиамином,
рибофлавином, кислотой никотиновой.
Форма выпуска- таблетки по 0,125; 10 % суспензия - банки по 100 мл
(внутрь); 2,5% линимент в банках по 30 г - в медицине;
в полиэтиленовых пакетах по 2, 3 и 4 кг (в ветеринарии).

Рифамицины.
Рифамицин SV
Rifamycin SV.
Природный антибиотик, продуцируемый лучистым грибом.
Активен в отношении Гр микроорганизмов и туберкулезной палочки.
При в/м введении всасывается быстро, а при внутривенном плохо.
Выделяется из организма с калом и мало с мочой.
Назначают при пневмониях, бронхопневмониях, абсцессах легких и
эмпиемах плевры, стафилококковом сепсисе, остеомиелите и др.
Форма выпуска - ампулы по 1,5 и 3 мл (125 и 250 мг препарата) - для в/м и
местного применения; в ампулах по 10 мл (500 мг препарата (в/в)). В/м
используют всем видам животных по 5 - 15 мг/кг ж. м.
Рифампицин (рифавет)
Rifampicinum.
Полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов.
Кристаллический порошок оранжевого цвета, мало растворим в воде.
Действует на Гр бактерии.
Механизм действия - блокада синтеза РНК.
При пероральном и в/м введении хорошо всасывается. Выводится с желчью.
Под названием “Рифавет” (НРБ) представляет собой масляную суспензию
антибиотика с содержанием в 1 см 3 50 мг рифампицина. Вводят рифавет в/м 2
раза в сутки в дозах: крупному рогатому скоту - 10 мг (0,2 мл/кг); лошадям - 7,5
мг (0,15 мл/кг); мелкому рогатому скоту, свиньям и собакам - 10 мг (0,2 мл/кг).
Рифавет - флаконы из темного стекла по 20 и 30 см3.
Линкомицина гидрохлорид
Lincomycini hydrochloridum.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis.
По антимикробному действию близок к макролидам: Гр микроорганизмы и
микоплазмы.
При пероральном и в/м введениях быстро всасывается, поступает в разные
органы и ткани, в том числе и в костную ткань. Выводится главным образом
почками.
Противопоказан при поражениях печени и почек.
121
Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.
Вводят в/м; п/к; в/н 2 раза в сутки в дозах : крупному рогатому скоту в/м -
10 мг/кг; свиньям и соакам в/м и п/к 10 - 15 мг/кг, внутрь - 25 мг/кг.
Форма выпуска - флаконы по 0,5, капсулы по 0,25 г.
Фузидин натрий
Fusidinum- natrium.
Продуцируется грибом Fusidium coccineum.
Действует на Гр и Гр- кокков, листерий и клостридий.
На микробную клетку действует бактериостатически, подавляя синтез
белка. При введении внутрь быстро всасывается их желудочно-кишечного тракта,
проникая во многие органы и ткани. Обладает кумуляцией. Выводится из
организма в основном с желчью и в неболшом количестве с мочой.
Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворимый в
воде.
Вводят в/н (вместе с молоком) щенкам собак, молодняку пушных зверей 3
раза в сутки в дозе 40 - 60 мг/кг.
Форма выпуска - таблетки по 0,125 и 0,25 г.
Спектиномицин
Spectinomycin.
Антибиотик, продуцируемый Str. flavopersicus ( или spectabilis).
Белый, легко растворимый в воде порошок. Выпускают под названием
“Спектам В” с содержанием 50 % чистого антибиотика.
Активен в отношении Гр и Гр- бактерий, микоплазм.
Применяют при колибактериозе и токсической диспепсии телят,
сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе и диспепсии поросят, микоплазмозе,
колибактериозе, сальмонеллезе, инфекционном синусите и других заболеваниях
птицы.
Внутрь 2 раза в сутки в дозах на кг ж. м.: телятам - 40 - 60 мг; поросятам -
50 мг; птице с питьевой водой из расчета 1 г/л воды 2 - 5 дней.
Выпускают спектам В полиэтиленовых пакетах различной фасовки или в
пластмассовых флаконах по 200 г.
Антибиотики специального назначения.
Грамицидин
Gramicidinum.
Является антибиотиком, продуцируемым споровой палочкой Bacillus brevis.
Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие на стрептококки,
стафилококки, пневмококки, возбудителей анаэробной инфекции и другие
микроорганизмы.
Применяют только местно для промываний, орошения повязок, тампонов
при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, ранений суставов,
эмпием, осложненных аппендицитов, флегмон, карункулов, фурункулов, для
промываний и полосканий при воспалении уха. горла.
Форма выпуска - 2% стерильный спиртовой раствор ( разводят в 100 раз
70% спиртом или в 25 - 30 раз жиром).
122
Грамицидиновая паста (Pasta Gramicidini). Состав: 2 % спиртового раствора
грамицидина 9,89 %; 40 % раствора молочной кислоты 0,51%; эмульгатора 15 %,
воды дистиллированной 74,6 %.
Таблетки грамицидина С (Tabulettae Gramicidini).
По 1,5 мг грамицидина С. Предназначены для защечного применения при
острых фарингитах, афтозных поражениях слизистой оболочки рта и глотки,
стоматитах, гингивитах, ангинах.
Гелиомицин
Heliomycinum.
Антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Actinomyces
flavochromogenes (heliomycini).
Активен в отношении Гр и некоторых других микроорганизмов.
Применяют наружно в виде мази (4% на вазелиново- ланолиновой основе).
Назначают при инфицированных экземах, пиодермии, трещинах,
пролежнях, язвах и других кожных заболеваниях.
Форма выпуска - 4 % мазь в тубах по 10 г.
Фумагиллин
Fumagillinum.
Антибиотик неактивен в отношении бактерий и грибов, но обладает
сильным амебоцидным действием. Применяют как специфическое средство для
лечения нозематоза пчел.
Форма выпуска - флаконы по 20 г, с содержанием 0,5 г чистого
антибиотика.
Содержимое флакона растворяют в 25 литрах сахарного сиропа и дают по 5
л сиропа на пчелосемью (2 - 3 недели).
3 . Антибиотики стимуляторы роста (кормовые).

К кормовым антибиотикам относят препараты, при введении которых в
рационы животных и птицы улучшается обмен веществ, повышается
коэффициент использования кормов, активизируется резистентность организма.
Вследствие этого молодые животные лучше развиваются и быстрее растут,
снижается их заболеваемость и сокращается отход.
Кормовые антибиотики в малых дозах регулирует состав кишечной
микрофлоры, положительно влияют на обменные процессы в организме:
активизируют функциональную деятельность органов пищеварения,
гормональной системы, улучшают усвоение микро- и макроэлементов, витаминов
и т. д. При скармливании кормовых препаратов животным качество мяса и
мясопродуктов не ухудшается.
В качестве кормовых препаратов разрешено использовать только
антибиотики немедицинского назначения, не применяющиеся в ветпрактике как
лечебные и профилактические средства.
В корма разрешается добавлять препараты антибиотиков гризина и
бацитрацина, вырабатываемые промышленным способом, причем эти препараты
должны поступать на фермы только в составе премиксов, белково-витаминных
добавок, комбикормов и заменителей цельного молока, производимых на
комбикормовых предприятиях, специальных заводах и цехах, имеющих дозаторы,
123
обеспечивающие точное дозирование и равномерное распределение их по всей
массе комбикорма.
Для исключения возможности попадания антибиотиков в продукты
животноводства применение их при выращивании и откорме с/х животных строго
регламентировано. Не разрешается добавлять кормовые антибиотики в корма
коровам, племживотным, курам-несушкам. Корма, содержащие антибиотики,
исключают из рациона всех животных не менее чем за сутки до убоя.
Препараты бацитрацина (см. антибиотики - полипептиды);
препарат биовит (см. антибиотики - тетрациклины);
препараты гризина -
Гризин
Grisinum.
Относится к группе антибиотиков - стрептотрицинов. Продуцент гризина -
Str. griseus.
Серовато-белый порошок, гигроскопичный, легко растворим в этаноле.
Обладает широким антибактериальным спектром действия, но
относительно слабой активностью. Он подавляет рост Гр и Гр- бактерий и
оказывает ростостимулирующее влияние на организм молодняка с/х животных.
Препараты гризина плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта.
Гризин применяют в форме кормогризина - 5; - 10 и - 40. Это порошки
светло-желтого или коричневого цвета, представляющие собой высушенную
мицелиальную массу с содержанием антибиотика соответственно: 5, 10 и 40 мг/г.
В качестве наполнителей используют кукурузную муку и отруби. В заменители
цельного молока гризин вводят из расчета 5 г на 1 тонну. премиксы с гризином
вводят в количестве 10 кг на 1 тонну комбикорма.
4. Комбинированные препараты с антибиотиками.

Леновит - включает 3 действующих начала: левомицетин, хлортетрациклин
(биовит 80) и норсульфазол. Обладает широким спектром действия. Назначают
для лечения эшерихиозов, пастереллезов, стафилококкоза, гемофиллеза
респираторного микоплазмоза и др.
Биофарм - (биофрад) - содержит тилозин (фрадизин) и хлортетрациклин
(биовит-80). Имеет широкий спектр действия. Эффективен при различной
патологии ж.к.т. (особенно незаразной - гастроэнтериты, диспепсии), болезнях
дыхательной системы - ларингиты, трахеиты, бронхиты, бронхопневмонии и др. У
птиц микоплазмозы. Используют с лечебной и профилактической целью
Глафак 50 ......25 Включает в вой состав хлортетрациклин,
бензопенициллин, фуразолидон и витамины группы В. Имеет широкий спектр
действия. Широко используется при различной патологии, как заразной, так и
незаразной.
Лаутецин - тетрациклин+эритромицин. Имеет широкий спектр действия.
Левотетросульфин - содержит левомицетин+ тетрациклин+
сульфаниламиды.
Левоэритроциклин - левомицетин, эритромицин, тетрациклин в
растворителе. Имеет широкий спектр действия.
124
Нутрицин - окситетрациклин+хлорамфеникол+сульфаниламиды и
наполнитель. Порошок, задают внутрь.
Противомаститные
Мастисан А, Б и Е - противомастиные суспензии на масляной основе,
выпускают в стеклянных флаконах по 10, 20 и 50 мл, которые включают:
А - бензилпенициллин, норсульфазол;
В - неомицин, сульфадимезин, метилурацил;
Е - эритромицин, сульфадимезин.
Вводят внутривымянно 2 раза в сутки 3-4 дня после сдаивания. Широкий
спектр действия.
Мастилекс - цефалексин + гентамицин. Суспензия. Вводят 2 раза в сутки.
Тетра-дельта (Бельгия) - новобиоцин, неомицин, пенициллин,
дигидрострептомицин, преднизолон. Суспензия в шприцах.
Албадри-плюс (Бельгия) - пенициллин, новобиоцин. Суспензия в шприцах.
Неотил (Болгария) - неомицин + тибоцин. Суспензия в шприцах.
Мастиквин (Болгария) - броксихинолидин + броксалдин). Суспензия в
шприцах.
Нофпензал (Нидерланды). ДС и МС - две мази.
1-я для лечения маститов у сухостойных коров.
2-я для лечения маститов у дойных коров.
Клоксовет-М (Хорватия)- клоксациллин + дибензилэтилендиамин.
Суспензия - шприцы.
Ампивет (Хорватия) - суспнзия.
Мастисепт - пенициллин + стрептомицин + норсульфазол. Мазь.
Мастин - диоксидин, тилозин, метилурацил и др. Суспензия, вводят
внутривымянно. Испытывается кафедрой фармакологии и акушерства нашей
академии.
Для лечения эндометритов
Септиметрин - хлорамфеникол, сульфаниламид, борная кислота и лимонная
кислота. Выпускается в капсулах. Применяют для лечения эндометритов.
Широкий спектр.
Рифациклин - суспензия желтого цвета, содержит рифампицин,
тетрациклин, основу.
Тилозинокар - содержит каролин 200 см3, тилозина тартрат 10,0, карбохолин
0,06, ПЭГ 200 см3, вода дистиллированная 600 см3. Обладает широким спектром
действия. Лечение эндометритов - 2 введения.
Уберосан - (Витебский з-д) - суппозитории.
Эндоксид (диоксидин) (Вит. биофабр.) - суппозитории.
Ихглюковет - БелНИИЭВ.
Биостимульгин - БелНИИЭВ. Применяют для лечения эндометритов, при
задержании последа, гипофункции яичников.
Эндоком-3 - БелНИИЭВ.
5.Фитонциды.
Это антимикробные вещества растений, действующие сходно с
антибиотиками.
125
Многие фитонциды благоприятно влияют на животный организм
(способствуют образованию аскорбиновой кислоты в тканях, оказывают
противовоспалительное и ранозаживляющее действие).
В больших дозах ядовиты для животных. В одних случаях токсичность
обусловлена самими фитонцидами, в других - поступающими вместе с ними
алкалоидами, гликозидами и другими веществами.
Протоанемонин
Protoanemoninum.
Относится к группе лактонов. Действующее вещество многих растений
семейства лютиковых. Активизирует гемопоэз, улучшает кровеобращение,
усиливает фагоцитоз, ускоряет регенеративные процессы и т. д.
С успехом применяют при некрозе копытного хряща, гнойных воспалениях
слизистых сумок, гнойных ранах. язвах и др.
Натрия уснинат
Natrii usninas.
Натриевая соль усниновой кислоты. Получают из лишайников. Влияет
губительно на многие Гр бактерии. Применяют наружно при лечении ран в
форме 1 % масляного раствора, а также в форме порошка один или в сочетании с
сульфаниламидами.
Иманин
Imaninum.
Темно-бурый порошок, малорастворимый в воде и спирте. Получают из
зверобоя продырявленного. На рану действует противомикробно (на Гр
бактерии), подсушивает раневую поверхность и активизирует грануляции тканей.
Применяют в форме растворов (1 %), мазей (5 %) и присыпок (10 %) при лечении
свежих и инфицированных ран, язв, ожогов, трещин сосков.
Сходно с иманином влияет новоиманин (Novoimaninum).
Смолистая красновато-желтая масса с приятным специфическим запахом.
Форма выпуска - 1 % спиртовой раствор во флаконах оранжевого стекла по
10 мл.
Сангвиритрин
Sanquiritrinum.
Сумма бисульфатов алкалоидов сангвинарина и хелетрина, содержащихся в
растении маклеи сердцевидной и маклеи мелкоплодной, сем. маковых.
Обладает антимикробной активностью в отношении Гр и Гр- бактерий,
действует на дрожжеподобные грибы и трихомонады.
Фома выпуска - 1 % линимент в тубах по 10 г; флаконы - 10 мл 1 % водного
и 0,2 % спиртового раствора, таблетки по 0,005 г.
Хлорофиллипт
Chlorophylliptum.
Препарат, содержащий смесь хлорофиллов, находящихся в листьях
эвкалипта.
Обладает антибактериальной активностью.
Применяют местно (исходный 1 % спиртовой раствор разводят в отношении
1 : 5 в 0,25 % растворе новокаина) при лечении ожогов и трофических язв; внутрь
- при носительстве стафилококков в кишечнике (5 мл 1 % спиртового раствора,
126
разведенных в 30 мл воды, ежедневно 3 раза в день за 40 минут до еды. В/в (2 мл
0,25 % раствора, развед. в 38 мл стер. 0,85 % NaCl) медленно 4 раза в сутки в
течение 4 - 5 дней при септических состояниях, пневмониях.
Форма выпуска - 1 % спиртовой раствор (100 или 200 мл во флаконе) -
местно и внутрь; 2 % раствор в масле - местно; 0,25 % раствор (в ампулах по 2 мл)
- внутривенно.
Настойка чеснока
Tinctura Allii sativi.
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета с запахом чеснока.
Готовят из 200 г чеснока свежего свежеистолченного и спирта этилового 90
%. Фитонциды обладают бактерицидным и фунгицидным действием, усиливают
двигательную и секреторную функцию желудочно-кишечного тракта,
стимулируют сердечную деятельность.
Форма выпуска - флаконы по 40 мл.
Аллилчеп
Allicepum.
Спиртовая вытяжка из репчатого или зеленого лука (Allium cepa).
Светло-желтая жидкость.
Антибиотики животного происхождения.
Лизоцим.
Фермент белковой природы. Содержится в разных тканях и жидкостях
организма; в слезах, слюне, печени, селезенке; обнаружен в ряде
Для применения в качестве лекарственного препарата получают из белка
куриных яиц.
Аморфный порошок или пористая масса белого цвета со слабым запахом
уксусной кислоты.
Оказывает бактериолитическое действие (Гр бактерии), обладает
способностью стимулировать неспецифическую реактивность организма,
оказывать противовоспалительное и муколитическое действие.
Форма выпуска - флаконы по 50; 100 или 150 мг лизоцима.
Применяют местно (0,25 % раствор - в глазной практике, 0,05%- для
лечения ожогов, отморожений, гнойных ран, в виде аэрозолей в
ларингологической практике), в/м - содержимое флакона растворяют в 2 - 3 мл
0,85 % натрия хлорида или 0,25 % - новокаина.
Экмолин
Прозрачная жидкость. Обладает антимикробной активностью в отношении
стафилококков, кишечной палочки. Удлиняет действие пенициллина. Является
растворителем и пролонгатором пенициллина и стрептомицина.
127
ЛЕКЦИЯ 11. ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
(АНТГЕЛЬМИНТИКИ, ПРОТИВОЭЙМЕРИОЗНЫЕ СРЕДСТВА,
ИНСЕКТОАКАРИЦИДЫ, ДЕРАТИЗАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА).
Вопросы:
1. Определение противопаразитраных средств. Классификация.
2. Понятие о гельминтозах и дегельминтизации. Общая характеристика
антгельминтных средств.
3. Противонематодозные средства.
4. Противоцестодозные средства
5. Противотрематодозные средства.
6. Кокцидиостатики.
7. Инсектоакарициды.
8. Дератизационные средства.
9. Противопаразитарные средства растительного происхождения.
128
с.
1015 с.
ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА (лекция 1)
Вопросы:
1. Определение противопаразитраных средств. Классификация.
2. Понятие о гельминтозах и дегельминтизации. Общая характеристика
антгельминтныхъ средств.
3. Противонематодозные средства.
Определение противопаразитраных средств. Классификация.
Противопаразитарными - называются лекарственные вещества,

применяемые для борьбы с различными паразитами.
В зависимости от действия на различных паразитов, все
противопаразитарные средства подразделяются на несколько групп:
1. Антигельминтики
 Противонематодозные:
- против кишечных нематод;
- против печеночных нематод
 Противоцестодозные
 Противотрематодозные
 Кокцидиостатики (противоэймериозные)
2. Инсектоакарициды
3. Дератизационные.
Понятие о гельминтозах и дегельминтизации. Общая характеристика

антгельминтных средств
129
Гельминты (Helminthos - червь) - глисты, черви, паразитирующие в
различных органах и тканях человека, животных и растений и вызывающие
заболевания - гельминтозы.
Гельминты паразитируют в организме, оказывают на него вредное действие,
которое заключается в следующем:
1. Нарушается целостность тканей, создаются “ворота” для проникновения
инфекциоонного начала;
2. Питаются тканевыми жидкостями, питательными веществами
3. Продукты обмена веществ, выделяемые гельминтами, токсины,
образующиеся при гибели паразитов ядовиты для животных, являются сильными
аллергенами.
4. Вызывают дистрофические изменения в тканях.
5. Вызывают образование механической непроходимости.
Больные животные сильно худеют, продуктивность их резко снижается,
пораженный молодняк плохо развивается. По статистическим данным, фасциолез
овец уменьшает продукцию мяса на 28 %, молока до 34 %, шерсти до 39 %. При
многих гельминтозах, если не принимать соответствующих лечебных и
профилактических мер, наблюдается значительная смертность животных. У
животных паразитирует около 1000 видов гельминтов.
Многие гельминтозы являются зоонозами (трихонеллез, эхинококкоз,
ценуроз). Некоторые гельминтозы протекают сочетанно, поэтому борьбу с ними
проводят комплексно.
Препараты химической или биологической природы, предназначенные для
борьбы с гельминтами человека и животных называют антгельминтными
средствами.
Комплекс лечебно - профилактических мероприятий, направленных на
уничтожение гельминтов называется дегельминтизацией.
Основоположником ветеринарной гельминтологии является Константин
Иванович Скрябин (1925). Им создан институт гельминтологии. Скрябин
разработал учение о девастации и презервации.
Девастация (devastarae- опустошение) - это комплекс мер направленных на
уничтожение паразитов всеми доступными методами, как в организме животных
и человека, так и во внешней среде (на всех стажиях развития).
Презервация (preservarae- предохранение) - комплекс мер направленных на
предупреждение возникновения паразитозов.
Различают вынужденную, профилактическую, преимагинальную и
диагностическую дегельминтизации.
Вынужденная - проводится в любое время года при вспышках клинически
выраженных гельминтозов.
Профилактическая - проводится только в определенные сроки по заранее
разработанному плану. Цель ее - ликвидировать гельминтоностительство,
предупреждая этим развитие клинических признаков болезни и рассеивание
инвазии (преимущественно в стойловый период).
130
Преимагинальная - проводится в тот период, когда гельминты в организме
животных не достигли половой зрелости и еще не выделяют яиц или личинок во
внешнюю среду.
Диагностическую дегельминтизацию проводят с целью подтверждения
предполагаемого диагноза, на тот или иной гельминтоз, главным образом в тех
случаях, когда диагноз нельзя поставить копрологическим методом.
В зависимости от гельминтоза при проведении дегельминтизации
соблюдают определенную диету, режим поения и кормления. Так, при многих
кишечных гельминтозах перед дачей антгельминтика животных в течение 12 - 18
часов выдерживают на голодной диете, при дегельминтизации жвачных против
фасциолеза гексахлораном за несколько дней до введения препарата исключают
из рациона концентрированные, белковые и легкобродящие корма и т. д. Через 2 -
4 часа после дегельминтизации, если антгельминтик не обладает слабительным
действием, применяют слабительные, которые способствуют выделению из
кишечника погибших и обездвиженных паразитов и ускоряют выделение
противоглистных веществ.
Перед проведением массовых дегельминтизаций и обработок
предварительно испытывают каждую партию препарата (проводят биопробу) на
15 животных различной упитанности. Если нет отклонений в состоянии
животных, средства применяют на всем поголовье.
Дегельминтизацию животных проводят в отдельном помещении или на
специально отведенном для этого участке пастбища. После дачи препарата,
животных оставляют там на 3 - 5 дней. Выделенных за это время с фекалиями
гельминтов уничтожают.
Вводят препараты орально в различных формах в смеси с кормом, в
капсулах или при помощи зонда. Некоторые препараты вводят ректально,
интратрахеально, при тканевых гельминтозах - внутримышечно. Кратность
применения антгельминтика зависит как от самого препарата, так и от
заболевания. Антгельминтных средств, неядовитых для животных нет. Дозы их
часто являются субтоксическими для животных, а при некоторых условиях и
токсическими.
Отрицательное действие антигельминтиков на организм:
 Нефротоксическое (четыреххлористый углерод);
 Фотосенсибилизирующее (феносол, фенотиозин);
 Гепатотоксическое (пиперазин, тиобендазол);
 Кератогенное;
 Мутогенное и др.
Для предупреждения попадания антигельминтиков в продукты питания,
убой животных производят не ранее, чем через 30 суток.
Эффективность дегельминтизации в основном зависит от качества
антгельминтиков, которые должны отвечать следующим требованиям: высокая
эффективность при возможно минимальной дозе препарата и губительное
действие на неполовозрелых гельминтов; нетоксичность или малая токсичность;
экономичность - невысокая стоимость самого препарата и обработки животного;
несложная техника применения; общедоступность, наличие дешевого сырья для
производства отечественной промышленностью; подходящие для вольного
131
группового применения животным агрегатные и органолептические свойства
(отсутствие неприятного запаха и вкуса, растворимость в воде и т. д);
экологическая безопасность.
Эффективность антгельминтных средств оценивают различными
критериями:
“экстенсэффективность” (ЭЭ) - процент животных (от числа
дегельминтизированных), полностью освобожденных от гельминтов,
“интенсэффективность” (ИЭ) - показатель числа выделившихся гельминтов, яиц
или личинок по отношению к их количеству в исходном состоянии до применения
антгельминтика; “показатель выделяемости” - процент животных, у которых
после применения антгельминтика отмечено выделение гельминтов.
Механизм действия антгельминтных средств пока еще недостаточно изучен.
Одни действуют на нервно-мышечный аппарат паразитов: хлорзамещенные
углеводороды (четыреххлористый углерод, четыреххлористый этилен и др.),
угнетая ее;
Сантонин, ареколин влияют на передачу нервных импульсов;
Другие действуют преимущественно на целостность кутикулы паразитов
(фенасал, дихлорфенол и др.), и в результате нарушения кутикулы гельминты
погибают и перевариваются ферментами кишечника;
Некоторые препараты парализуют мускулатуру паразитов ( препараты
мужского папоротника), в результате чего у ленточных гельминтов отмечают
длительное наркозоподобное состояние, а у круглых - возбуждение, переходящее
в паралич.
Антгельминтики могут нарушать различные ферментативные процессы
гельминтов (фенотиазин, препараты мышьяка). В последнее время все больше
синтезируется препаратов, специфично нарушающих отдельные энергетические и
пластические процессы у гельминтов (нарушение анаэробного дыхания,
изменение разных звеньев гликолиза и др.).
Средства с различной фармакодинамикой эффективны только против
определенных видов гельминтов. По преимущественному влиянию средства делят
на три основные группы: противонематодозные, противоцестодозные и
противотрематодозные,. По химическому строению антгельминтики относятся к
различным классам химических соединений. В основном это синтетические
препараты, хотя некоторые получают из растительного сырья.
3. Противонематодозные средства
Нематоды - круглые черви, значительная часть которых - паразиты
животных и растений, вызывающие гельминтозы - нематодозы. Локализация в
организме хозяина очень различна и охватывает почти все органы и ткани.
Основная их масса паразитирует в пищеварительном тракте (аскариды,
параскариды, трихоцефалы и др.), в легких - диктикаулюсы, в мышцах -
трихинеллы.
а) Препараты, применяемые при кишечных нематодозах.
Пиперазин
Piperazinum.
(1,4 - диэтилендиамин)
132
Выпускают в виде 44 % основания и солей.
Различают следующие препараты пиперазина:
пиперазина адипинат;
сульфат;
гексагидрат;
фосфат;
дитиокарбамат и др.
Пиперазин - белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Выпускается в порошке и таблетках.
Пиперазин и его соединения эффективны при нематодозах животных и
птицы, применяется в медпрактике.
Задают внутрь в дозах от 50 до 1000 мг/кг, однократно или многократно.
Так, крупному рогатому скоту при неоаскаридозе - 500 мг/кг (голодная
диета, затем касторовое масло);
Свиньям при аскаридозе, эзофагостомозе - 300 мг/кг (до 15 г);
Плотоядным при токсокарозе - 200 мг/кг - трехкратно - через сутки.
Кроликам при пассалурозе - 500 - 1000 мг/кг 1 - 2 кратно и т. д.
Механизм действия - нарушает у нематод нервно-мышечную регуляцию,
вызывает гиперполяризацию мембран нервных клеток и паралич, ингибирует
сукцинатдегидрогеназу, каталазу, ацетилхолинэстеразу.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется главным
образом с мочой в течение 24 часов.
Признаки отравления - рвота, понос, адинамия, кожная сыпь, парезы задних
конечностей, параличи.
Нилверм
Nilvermum (декарис, тетрамизол, красверм).
Белый кристаллический порошок, иногда с легким желтоватым оттенком,
без запаха, хорошо растворим в воде.
Представляет собой смесчь двух изомеров - правовращающего и
левовращающего. Левовращающий изомер носит название “левомизол”, который
является активно действующей частью нилверма (правовращающий изомер
неактивен.
Механизм действия - тормозит у нематод активность фумарат- и
сукцинатдегидрогеназ. Обладает широким спектром антигельминтного действия.
Назначают овцам и крупному рогатому скоту внутрь в дозе 15 мг/кг
индивидуально в форме 5 % раствора, свиньям - в той же дозе с кормом
групповым методом, поросятам старше 3 мес - 7 мг/кг 2 дня подряд, плотоядным -
20 мг/кг - однократно.
Тетрамизол
Tetramizolum.
Тоже что и нилверм . Выпускается в виде 20 % гранулированного порошка
в полиэтиленовых банках по 50 и 500 г. Назначают внутрь. ориентировочная доза
- 20 мг/кг по АДВ.
Левамизол
Laevomizolum (1-тетрамизол, декарис, аскаридил).
Белый порошок, хорошо растворимый в воде.
133
Смесь активного левовращающего изомера и неактивного
правовращающего - тетрамизол (нилверм, красверм).
Лекарственные формы - порошок, таблетки по о, 05 и 0,15 г, гель, паста,
растворы для инъекций, болюс пролонгированного действия.
Помимо нематоцидного действия обладает иммуностимулирующими
свойствами (увеличивается количество Т - лимфоцитов, повышается
фагоцитарная активность моноцитов).
Применяется при кишечных и некишечных нематодозах. Действует
посредством возбуждения холинорецепторных структур в нервных ганглиях,
ингибирует в митохондриях фумаратредуктазу и сукцинатдегидрогеназу, в
результате чего у них нарушается утилизация глюкозы.
Токсические явления - атаксия, возбуждение, тремор, понос, адинамия,
гиперсаливация, рвота, одышка.
Не применяется для дегельминтизации лошадей, т. к. они особенно
чувствительны.
Противоядие - атропин.
Фенотиазин -
Phenothiazinum.
Лимонно-желтый порошок, в воде растворяется. Это полигельминтоцид.
Применяется при нематодозах и цестодозах.
Нарушает активность многих жизненноважных ферментов, что приводит к
нарушению обмена веществ. Обладает фунгицидным действием. У
непигментированных животных в солнечную погоду может вызвать аллергию
(зуд, шелушение кожи, отеки, у свиней подергивание головы, судороги).
Аллергию снимают препаратами кальция.
Применяется внутрь индивидуально или групповым способом. Свиньям 0,1-
0,3 г/кг индивидуально.
Для профилактики трихостронгидоидоза и стронгилятозов готовят
фенотиазиновые брикеты для овец (1,0 фенотиазина+ 9,0 соль)
Нафтамон -
Naphthamonum.
Темно-зеленый порошок.
Действует как холиномиметики. Резко возбуждает нервно-мышечный
аппарат у гельминтов, а также моторную и секреторную функцию ж.к.т. хозяина.
Гельминты выводятся наружу.
Применяется внутрь в виде суспензии овцам и собакам 0,3-0,5 г/кг.
Однократно не более 10,0 на животное. Двукратно с интервалом 5 дней. Убой
разрешается через 21 день.
Декарис - медицинский препарат в таблетках 0,015 г. Возможно
применение мелким животным.
Противодиктиокаулезные средства.
Диктиокаулюсы - нитевидные гельминты паразитирующие в верхних
дыхательных путях и легких.
Дитразин - применяется в виде солей (фосфат, цитрат, дитразин
ветеринарный). Это все белые порошки, растворяются в воде и спирте. Действует
134
на различные стадии гельминтов. Для животных малотоксичен. При пневмониях
назначаются с антибиотиками.
Действует на нервно-мышечный аппарат и парализует. Диктиокаулы
выходят в просвет бронхов и при применении отхаркивающих выводятся наружу.
Дитразин ветеринарный 30% применяется подкожно в дозе 2,5 на 10 кг
двукратно с интервалом 24 часа.
Локсуран. Действует на все формы диктиокаулюсов.
Выпускают в двух формах: 40% р-р по 100,0 мл; полиэтиленовые банки по
400,0 диэтилкарбамазина цитрата.
КРС - применяют по 10,0 на 100 кг внутримышечно, в тяжелых случаях 20,0
на 100 кг массы; овцам 1 мл на 10 кг. Назначают 2 - 3-х кратно с интервалом в 24
часа.
Вопросы:
1. Противоцестодозные средства.
2. Противотрематодозные средства.
3. Кокцидиостатики.
Противоцестодозные средства
Ленточные гельминты паразитируют в ж.к.т. в личиночной и половозрелой
стадиях (лентецы и селетеры). Они имеют очень мощный фиксирующий аппарат
(мониезии, тизаниезиозы, эхинококки и др.)
Феносал
Phenosalum (иомез..... , верметин, цестоцид).
Светло-серый, иногда желтоватый порошок. Плохо растворим в воде. Он
разрушает кутикулу паразитов, парализует их и нарушает усвоение кислорода,
отделяет сколекс от тела. Применяют групповым и индивидуальным способом.
Убой животных после дегельминтизации допускается через 30 дней.
Назначают овцам индивидуально 0,1 г/кг, групповым методом 0,2 г/кг с
комбикормом. Телятам индивидуально 0,15 г/кг, групповым методом 0,2 г/кг с
концентратами. Собакам 0,25 г/кг индивидуально.
Феналидон
Новая форма феносала, содержит 80% феносала. Назначают в форме
водной суспензии 2,5 мл/кг перед кормлением. Убой через 10 дней.
Дихлорофен
Dichloraphenum.
Выпускается в виде 50% порошка с глюкозой. Обладает антигельминтным,
фунгицидным, антисептическим действием. Он разрушает кутикулу гельминтов и
приводит к гибели. Действует слабительно разрушая слизистые оболочки.
Применяется групповым (птице) и индивидуальным способами. Овцам при
монезиозе 0,2-).3 г/кг, уткам и гусям 0,3 г/кг.
Битионол - полигельминтоцид.
Дитразин -
135
Ареколина гидробромид-
Arecolini hydrobromidum.
Это холиномиметик. Применяется для дегельминтизации собак. Он резко
усиливает перистальтику кишечника, возбуждает цестод и этим изгоняет
гельминтов. У собак вызывает сильную рвоту, поэтому для предотвращения
задают иод (2-3 капли на кусочек сахара или с водой) Мелким собакам дозу как
правило необходимо задавать в два приема. Доза 0,004 г/кг.
Корневище мужского папоротника (щитовник мужской и щитовник
игольчатый). Действующим началом этих растений является филиксовая кислота
и эфирное масло. Эти действующие начала оказывают влияние на нервно-
мышечную систему ленточных гельминтов, понижают тонус мускулатуры,
снижают ферментативную активность и вызывают временный паралич. После
дают солевые слабительные (масляные увеличивают всасывание и токсичность) и
изгоняют цестод из организма. Применяют корневище в порошках, болюсах,
пилюлях, кашках. Лошадям 50,0-150,0, КРС - 100,0-250,0, свиньям 20,0-50,0.
Филиксан - экстракт из корневища мужского папоротника (сухой).
Выпускается в порошке и таблетках. Доза 0,35 г/кг групповым методом, 0,4
г/кг индивидуальным.
Филицилен-
Filicilenum.
Очищенный экстракт мужского папоротника. Назначается свиньям и овцам
по 0,5-3,0, собакам 0,2-2,5.
Фильмарон - 10% масляный раствор, применяется собакам.
Олова арсенат -
Stannum arsenicum.
Белый порошок, нерастворим в воде. Выпускается в таблетках или капсулах
по 0,4; 0,6; 0,8 и 1,0.
Губительно действует на цестод и на некоторые виды нематод. Назначают
овцам индивидуально после 16-18 часовой голодной диеты из расчета 0,022-0,027
г/кг. Водная диета да до гельминтизации и после ее 18 часов.
Марганца арсенат-
Marganum arsenicum.
Мелкий розовый порошок. Выпускается в таблетках по 0,3; 0,4; 0,6 и 1,0.
Назначают при мониезиозе и тизаниезиозе овец в дозах: 1,5-3 мес. - 0,3 на
животное; 3-6 мес.- 0,4; 6-12мес. -0,6; старше года - 1,0. Водная диета до
гельминтизации 10 часов и 12 часов после.
Бунамидин (сколобан). Англия. Применяется в виде соли Bunamidini
hydrochloridum.
Соль белого цвета, выпускают в виде порошка, таблеток ( по 0,1; 0,2 и 0,4
АДВ). Обладает противоцестодозным действием. Назначают овцам в болюсах
0,025 г/кг, собакам с фаршем 0,025 г/кг.
Дронцит (прозиквантел). Байер. БКП, нерастворим в воде. Выпускается в
таблетках по 0,05. Применяется при цестодозах (эхинококкоз, альвеококкоз и др.
у собак) при цистицеркозе у КРС. Назначают 2 кратно для КРС 0,05 г/кг для собак
0,01 г/кг.
Meди сульфат-
136
Cupri sulfas.
Кристаллический порошок синего цвета.
Широко применяется при мониезиозе МРС. Внутрь в виде 1% водного
раствора. Голодная диета 12-15 часов. Дозы овцам не более 60 мл, телятам 120-
150 мл.
Меди субкарбонат - Белый кристаллический порошок. Применяют
индивидуально или групповым методом по 0,2 г/кг в форме водной суспензии
после 10-12 часовой голодной диеты.
Панакур (фенбендазол). Полигельминтоцид. Широко используется для
лечения мониезиоза и ценуроза.
Противотрематодозные средства.
Трематодозы - гельминтозы, вызываемые трематодами, паразитирующими в
кишечнике, печени, поджелудочной железе, в дыхательной, кровеносной
системах всех видов домашних и диких животных, а также и человека.
Наиболее распространенные трематодозы домашних животных:
фасциолезы, дикроцелиоз, описторхоз, метагонимоз, простогонимозы,
нотокотилидозы и др.
Трематоды и цестоды являются филогенетически более древними, чем
нематоды и более близкими по морфологическим и физиологическим
особенностям. Поэтому, многие препараты, эффективные при цестодозах,
оказываются эффективными и при трематодозах человека и животных.
Четыреххлористый углерод
Сarbonei tetrachloridum (углерода тетрахлорид).
Бесцветная летучая жидкость с запахом, слегка напоминающим запах
хлороформа. Список Б.
Форма выпуска - в бутылях, в желатиновых капсулах по 1 и 10 мл.
Обладает раздражающим действием. Угнетающе действует на кровеносную
систему, обладает гемолизирующим действием. Может проявлять канцерогенные
и тератогенные свойства.
На центральную нервную систему действует наркотизирующе, сильнее
хлороформа.
Мелкому рогатому скоту вводят внутрь в капсулах или в рубец в дозе 2 - 3
мл. Крупному рогатому скоту применяют в форме 50 % раствора на вазелиновом
масле в дозе 0,1 мл/кг ж. м. внутримышечно в области крупа в 2 - 3 места.
При отравлении животным дают внутрь молоко, метионин, вводят в/м 5 %
раствор кальция глюконата и в вену - СаСl2.
Токсическое действие препарата проявляется в меньшей степени, когда
животных перед дегельминтизацией содержат на рационе с высоким содержанием
углеводов и малым количеством жиров.
Вследствие высокой токсичности применяют в исключительных случаях.
Гексахлорпараксилол
Hexachlorparaxilolum (хлоксил).
Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха, почти нерастворим в
воде.
137
При фасциолезе: овцам - 0,4 г на 1 кг однократно групповым способом
утром в смеси с дробленым зерном или комбикормом (1 : 5 - 1 : 6); крупному
рогатому скоту - 0,5 г/кг однократно с 0,5 - 1 кг дробленого зерна или
комбикорма, взрослым из индивидуальных кормушек, телятам - из групповых по
10 15 животных; свиньям - однократно - 0,5 г/кг в виде кашки с комбикормом
индивидуально или групповым способом.
За 2 дня до дегельминтизации и 2 дня после нее не скармливают легко
бродящие корма (барда, свекловичный жом и др.). При появлении признаков
угнетения животным внутрь задают натрия гидрокарбонат: коровам по 50 - 200 г,
овцам - 5 - 15 г 3 раза в день в течение 1 - 2 дней.
Механизм действия - вызывает нарушение углеводного обмена у трематод и
нарушает их окислительно-восстановительные процессы.
Гексихол
Haexycholum.
Белый смачивающийся порошок без вкуса и запаха (лечебная форма
гексахлорпараксилола).
При фасциолезе и дикроцелиозе крупного рогатого скота применяют в дозе
0,3 г/кг, мелкому рогатому скоту - 0,2 г/кг.
Для уменьшения осложнений прекращают применять корма,усиливающие
бродильные процессы и препарат назначают совместно с натрием хлоридом из
расчета 0,15 - 0,25 г/кг. Овцам смесь гексихола с натрия хлоридом назначают
вольным способом.
Разработана также лучшая лечебная форма - гексихол С. Препарат более
эффективен при фасциолезах, его можно применять без изменения рациона.
Назначают внутрь с концентрированными кормами.
Политрем
Politremum.
Лекарственная форма гексахлорпараксилола.
Белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом,
Форма выпуска - мешки по 20 кг.
Для теплокровных малотоксичен.
Задают внутрь в смеси с кормом (1 : 5 - 1 : 6) индивидуально или групповым
методом. При фасциолезе - крупному рогатому скоту - 0,2 г/кг;
мелкому рогатому скоту - 0,14 г/кг однократно;
при дикроцелиозе - крупному рогатому скоту и овцам - 0,3 г/кг 2 -кратно с
месячным интервалом.
Гексахлорофен
Haexachlorophenum.
Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, хорошо в
органических растворителях.
Обладает антгельминтными, антисептическими и фунгицидными
свойствами.
Форма выпуска - порошок, суспензия.
Применяют при фасциолезе овец и при мониезиозе.
Применяют внутрь в дозах 15 - 20 мг/кг.
138
Гексахлорэтан
Hexachloraethanum (фасциолин).
Белый кристаллический порошок с запахом камфоры, почти нерастворим в
воде. Список Б.
Механизм действия - действует на центральную нервную систему трематод,
вызывает угнетение, иногда после предварительного возбуждения, паралич и
гибель гельминтов.
Применяют внутрь в дозах 100 - 400 мг/кг, обычно однократно.
Дертил
Derthilum (никлофолан).
Белый кристаллический порошок без запаха, нерастворимый в воде.
Выпускается венгерским химзаводом “Гедеон Рихтер” в таблетках для
внутреннего применения и в растворе для инъекций.
Таблетки: дертил “О” - таблетки для овец (одна таблетка содержит 0,1 г
АДВ); дертил “Б” - таблетки для крупного рогатого скота с содержанием в каждой
0,3 г АДВ.
Применяют индивидуально внутрь в дозах (по АДВ): 0,008 г/кг при острой
форме фасциоллеза и 0,004 г/кг - при хронической.
Дегельминтизацию проводят однократно и строго индивидуально по живой
массе животного.
Ацемидофен
Acemidophenum.
Мелкий светло-коричневый порошок.
Выпускают в виде 19,4 % суспензии. Применяют в форме 10 % водной
суспензии крупному рогатому скоту при острой форме фасциолеза в дозе 0,2 г/кг
(по АДВ) однократно без ограничения в режиме кормления.
При острой форме фасциолеза овец - 0,15 г/кг в форме 10 % водной
суспензии.
Дисалан
Disalanum (урсовермит, рамид, рафоксанид).
Белый или слегка желтоватый порошок, нерастворимый в воде.
Применяют внутрь в форме 2,5 % суспензии в дозе 7,5 - 10 мг/кг по АДВ.
Не применяют лактирующим коровам.
Препарат является одним из лучших антгельминтиков для жвачных
животных, обладает низкой токсичностью.
Клосантел
Closanthelum (роленол, фасковерм, флукивер).
Форма выпуска - стерильный раствор во флаконах по 100 мл, пилюли.
Препарат применяют внутримышечно крупному рогатому скоту, подкожно
и внутримышечно овцам в дозе 2,5 - 5 мг/кг в зависимости от вида возбудителей и
животных.
Нитроксинил
Nitroxynilum (фасциолид, довеникс, тродакс).
Желтый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок, 25 % раствор для инъекций.
139
Подкожно применяют в дозах 10 - 12,5 мг/кг (по АДВ) или 1 мл раствора на
1 кг ж. м.
Нарушает у гельминтов процессы окислительного фосфорилирования.
При отравлении: атаксия, адинамия, одышка. После инъекции возможно
развитие отека.
Оксинид
Oxynidum.
Мелкий кристаллический порошок желтоватого цвета, нерастворимый в
воде.
Эффективен при фасциолезе овец в дозе 50 мг/кг при индивидуальной даче
и 60 мг/кг при групповом применении методом вольного скармливания в смеси с
комбикормом. При индивидуальной даче оксинид размешивают в 50 - 100 мл
воды и выпаивают из бутылки, а при групповой даче - общую дозу препарата,
рассчитанную на 10 - 15 голов, смешивают с комбикормом из расчета 100 - 150 г
на одно животное и скармливают из кормушек после выдерживания животных на
12 - 18 часовом голодании.
Фазинекс
Phasinex (триклабендазол).
Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.
Форма выпуска - 5 % суспензия для овец;
10 % суспензия для крупного рогатого скота; таблетки.
Задают внутрь в дозах:
Крупному рогатому скоту - 6 - 12 мг/кг;
мелкому рогатому скоту - 5 - 10 мг/кг.
Эффективен против молодых фасциол. Не противопоказан для применения
сильно инвазированным или ослабленным животным.
Минимальная токсическая доза для крупного рогатого скота - 200 мг/кг.
Кроме этого применяют лопатол, филиксан, битионол и др.
Кокцидиостатики (противоэймериозные средства).
Кокцидиозы, эймериозы, инвазионные болезни домашних и диких

млекопитающих, птиц, рыб, рептилий, а также человека, вызываемые
паразитическими простейшими класса Sporozoa отряда Coccidiida.
Вещества, подавляющие рост и развитие кокцидий, называют
кокцидиостатиками.
Это антибиотики, алкалоиды, выделенные из растений, производные
различных химических групп.
Применяют с лечебной и профилактическими целями в различных дозах
вместе с кормом в течение всего срока выращивания животных или в течение
определенного периода времени их жизни. Препараты кроме анипаразитарного
действия обладают свойством повышать среднесуточный прирост массы тела,
усвоение корма, частично снимать неблагоприятное влияние неполноценного
кормления.
Классификация. Принято делить их на специфические и неспецифические.
140
По химической структуре и направленности действия средства можно
разделить на 10 групп:
1. антагонисты азотистых оснований (производные хинолина) - декоквинат;
2. производные пиридона - метилхлорпиндол;
3. препараты, угнетающие МАО (производные гуанидина) - робинзиден;
4. антагонисты ПАБК - сульфаниламиды;
5. антагонисты цитохрома - нитрофураны;
6. производные динитрокарбанилида - никарбазин;
7. антибиотики - арпиноцид;
8. Антагонисты витамина В1 - ампролиум;
9. антагонисты цитохрома - производные 3,5 - динитрабензамидина.
В зависимости от действия на стадии развития эймерий препараты делят на
препятствующие выработке иммунитета к эймериозу (за счет устранения контакта
организма с кокцидиями) или не препятствующие (ингибируют поздние стадии
развития эймерий, поэтому не исключают контакта кур с эймериями и
формированию иммунитета к данной болезни).
Механизм действия - ингибирование процессов биосинтеза, замещение
витаминов и ферментов, важных для жизнедеятельности паразита и менее важных
для хозяина.
Чаще всего выпускают в форме премиксов - препарат в высокодисперсной
форме, смешанный с наполнителем ( мука: кукурузная, пшеничная, соевая,
люцерновая).
Антикокцидийные препараты могут изменять электролитный состав
сыворотки крови бройлеров.
Применяют групповым способом.
Кокцидин
Coccidinum (зоален, ориколон).
Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в
воде. Содержание основного вещества не менее 28 %.
С профилактической целью дают в дозе 125 г/тонну корма 2 - 3 раза 10-
дневными курсами.
С лечебной целью - 250 г/т корма.
Кокцидин - 10
Cjccidinum - 10 ( действующее вещество 3,5 - динитро-0-толуамид) ,не
менее 10 %.
Профилактическая доза - 1250 г/т с 3 - 5 дневного возраста,
лечебная - 2500 г/т.
Запрещено применение курам-несушкам.
Ампролиум
Amprolium.
Синтетическое вещество. Один из наиболее ценных препаратов. Белый
кристаллический порошок без вкуса, легко растворимый в воде. Для нужд
птицеводства выпускают под названиями:
ампроль-соль (100 % д. н.);
апрольмикс (25 % ампролиума и 75 % кукурузной клейковины);
141
кокцидиовит (12 % ампролиума, 10000 МЕ витамина А 1 и 2 мг витамина К1,
которые повышают резистентность цыплят и уменьшают кровопотерю.
Механизм действия - нарушение биосинтеза тиамина и его выделение за
пределы паразита, что приводит к нарушению в них обмена веществ и
подавлению жизнедеятельности.
Из организма выводится быстро. Малотоксичный.
Кокцидиовит
Coccidiovitum (Польша).
Комплексный препарат. В 1 г содержится ампролиума гидрохлорида - 240
мг, витамина А - 20000 МЕ, витамина К - 4 мг. Обладает противококцидиозным и
противогеморрагиеским эффектами.
Противопоказано применение с нитрофуранами.
Внутрь с кормом - 10 г на 20 кг - профилактическое применение;
10 г на 20 л воды, свободное выпаивание в течение 5 - 10 суток - лечебное.
Ирамин
Iraminum.
Порошок зеленовато-желтого цвета. С профилактической целью цыплятам с
10 -дневного возраста - 400 г/т, с лечебной - 800 г/т.
Фармкокцид
Pharmcoccidum.
Светло-коричневый мелкокристаллический порошок.
Форма выпуска - порошок в пакетах по 25 кг и премикс фармкокцид - 25.
Сильно подавят формирование иммунитета против эймерий.
С профилактической целью цыплятам - бройлерам с 10 - 15-суточного
возраста с кормом в дозе 125 г / т корма, а премикс - 500 г / т корма.
Химкокцид -7
Chimcoccid -7.
Премикс, содержащий 7 % действующего вещества - химкокцида.
Рассыпчатый, однородный порошок серо-желтого или светло-коричневого
цвета, с запахом отрубей или дрожжей.
Форма выпуска - порошок в пакетах по 0,5 - 4 кг; в мешках по 10 -18 кг.
Препятствует развитию иммунитета к кокцидиям, не обладает аллергенным
действием, что дает возможность вакцинировать птицу.
Доза - 500 г / т в течение всего периода выращивания (профилактическая),
1000 г / т - лечебная , 5 дней.
Сакокс
Sacox.
Антибиотик - салиномицин натрия (полиэфирный антибиотик).
Стимулирует рост и развитие цыплят, предотвращает развитие кокцидий.
Выпускается в формах:
Сакокс 120 (микрогранулированный порошок коричневого-серого цвета, со
специфическим запахом, в 1 кг содержит 120 г салиномицина натрия и
вспомогательные компоненты - 420 - 580 г/т корма бройлерам;
Салинофарм 6 % (6 % антибиотика и вспомогательные компоненты) - 1 кг
(60 г салиномицина натрия) на 1 тонну корма (Болгария);
142
Салинофарм 12 % - 0,5 кг / тонну корма (Болгария).
Механизм действия - нарушение переноса катионов натрия и калия в
ооцисте, что приводит к гибели кокцидий на стадии шизогонии.
Байкокс - 2,5 %
Bajcox - 2,5 %.
Содержит в качестве действующего вещества 2,5 % толтразурила в
специальном растворителе.
Бесцветная жидкость без запаха.
Форма выпуска - пластиковые флаконы по 100 мл и бутылки по 1 л.
Эффективен в отношении всех видов кокцидий.
Механизм действия - нарушает стадии внутриклеточного развития эймерий.
Умеренно токсичен для птиц.
Не препятствует формированию иммунитета к кокцидиозу. Совместим с
кормовыми добавками, витаминами и лечебными препаратами.
Назначают при появлении клинических признаков заболевания - 28 мл 2,5 %
раствора / 100 кг массы птицы или 1 мл 2,5 % раствора / 1 л питьевой воды,
выпаивают 48 часов.
Декокс
Decox.
Франко-американская фирма “Мериал”.
Премикс 6 %. В 1 г премикса содержится 60 г декокината.
Механизм действия - подавляет биосинтез нуклеиновых кислот и белка.
Крупному рогатому скоту и козам с профилактической целью - 95 г / кг
веса;
ягнятам - 100 мг / кг;
цыплятам-бройлерам - 100 г / 30 кг корма.
Ветрококс
Vetrocox. Польша.
Многокомпонентный препарат, содержащий в 1 г: метронидазола - 0,2;
витамина А - 15000 МЕ; витамина К1 - 4 мг и тиамина 8 мг.
Дозы:
лечебная - 0,2 - 0,3 г / кг живой массы - 8 суток;
профилактическая - 0,06 г / кг живой массы - 10 суток.
Монензин 20 %
Monensin 20 %. Болгария.
Содержит 20 % антибиотика монезина натрия.
Аморфный порошок серо-коричневого цвета, со слабым специфическим
запахом, нерастворимый в воде.
Форма выпуска - в мешках по 25 кг.
Доза - 450 550 г (90 - 110 г монензина натрия) на тонну корма.
Монлар 10 %
Monlar 10 %.
Мелко гранулированный порошок от желтовато-коричневого до
коричневого цвета, нерастворимый в воде.
Содержит 10 % монензина.
143
Механизм действия - нарушает перенос катионов Na и K в ооцисте, что
приводит к гибели кокцидий на стадии шизогонии. Умеренно токсичен. Доза
цыплятам - бройлерам 1000 - 1250 г / т корма (100 - 125 г монензина натрия) с
первого дня жизни, исключают за 5 дней до убоя.
Монлар 20 %
Цыплятам-бройлерам - 500 - 625 г / т.
Цигро
Cygro. Порошок-гранулят коричнево-белого цвета, содержит 1 %
мадурамицина аммония в качестве действующего вещества, нерастворим в воде.
Механизм действия - избирательное нарушение транспорта одновалентных
ионов натрия и калия через мембрану клетки паразита с его последующей
гибелью.
Цыплятам бройлерам - ежесуточно в течение всего периода выращивания -
500 г / т.

Вопросы:
1. Инсектоакарициды.
2. Дератизационные средства.
3. Противопаразитарные средства растительного происхождения.
Инсектоакарициды
Организм членистоногих является специфической средой, где возбудители
болезней, кроме механического присутствия, могут проходить фазы своего
развития, накапливая биомассу, готовясь к смене хозяина. С их помощью
передаются возбудители бактериальных инфекций, таких как туляремия,
бруцеллез, листериоз, лептоспироз, протозойных и гельминтозных.
Инсектоакарициды - препараты химического или биологического
происхождения, предназначенные для борьбы с вредными насекомыми и
клещами.
По происхождению их делят на: фосфорорганические соединения,
хлорорганические соединения, карбаматы, синтетические пиретроиды и
препараты разных групп.
Из общего объема расходуемых инсектоакарицидов на долю ФОС
приходится 43 %, ХОС - 17 %, карбаматов -25 %, других 15%.
Разные членистоногие, а также промежуточные формы их развития
неодинаково чувствительны к фармакологическим средствам. Поэтому помимо
общего понятия инсектицидного влияния различают действия:
овоцидное - уничтожение яиц насекомых, лярвицидное - уничтожение
личинок и гусениц, акарицидное - уничтожение клещей, пестицидное - широкий
спектр действия. Вещества, отпугивающие насекомых от животных, называются
репеллентами, а средства, привлекающие насекомых - аттрактантами.
По путям проникновения в организм насекомых их делят на контактные,
пооникающие в гемолимфу через кутикулу насекомого; кишечные, попадающие в
организм насекомого через пищеварительный аппарат, и фумигантные,
проникающие через дыхательный аппарат. В последние годы уделяется внимание
144
инсектицидам системного действия. Введенные в организм животного энтерально
или парентерально в безвредных для него дозах, инсектициды системного
действия губят личинок оводов, мигрирующих в тканях животного.
Требования, предъявляемые к инсектоакарицидам:
1. Обладать специфическим действием на членистоногих на всех стадиях
развития, причем при использовании минимальных доз;
2. Обладать персистирующей способностью;
3. Сохранять эффективность при различных метеоусловиях;
4. Экономичность;
5. Безопасность для обслуживающего персонала;
6. Не должны обладать отдаленным эффектом действия.
Если несколько лет назад основным показателем, лимитирующим их
применение, были их токсичность и стойкость в окружающей среде, то сегодня на
первое место выходит отдаленный эффект действия: мутагенное, тератогенное,
канцерогенное и т. д.
Механизм действия инсектицидов различный. Одни из них нарушают
хитиновый покров насекомого, другие изменяют функцию органов дыхания или
пищеварения. Но наиболее эффективно нарушение отдельных звеньев
метаболизма после резорбции препаратов.
Инсектициды применяют в природных условиях в местах скопления и
выплодки насекомых, в помещениях и на теле животных.
Применяют их путем опрыскивания, опыливания, нанесения на поверхность
тела с помощью пуронов (поливание животных вдоль позвоночника
композициями из органических растворителей и пестицидов), купания животных
и аэрозольной обработки.
Используются инсектоакарициды в виде растворов, эмульсий, лосьонов,
суспензий, порошков (дустов), аэрозолей, пуронов, инсектицидных мазей,
инсектицидных карандашей, инсектицидного мыла, зоошампуней, пленок, бирок,
ушных номеров, ошейников, дымовых шашек.
Тип среды обитания членистоногих и фаза онтогенеза определяют выбор
средств борьбы:
 при борьбе с саркаптоидными клещами - купка и опрыскивание
животных;
 с гнусом и слепнями - шашки, таблетки, шнуры, аэрозольные
препараты;
 со вшами и блохами - инсектицидные порошки, шампуни, различные
мыла и т. д.
В связи с запрещением использования стойких и высокотоксичных
химических соединений ощутимо снизилось санитарно-токсикологическое
значение этих пестицидов, однако их опасность для живых объектов природы еще
достаточно высока, что пагубно отражается на внешней среде.
Обращение с ними требует четкости, пунктуальности, правильности
приготовления рабочих растворов, соблюдение сроков и доз их применения.
Особое внимание должно обращаться на соблюдение условий личной гигиены и
соблюдение этих требований всеми работниками животноводства. Врач должен
хорошо знать токсичность инсектицидов для животных и в случае появления
145
самых первых признаков отравления быстро применять соответствующее
противоядие.
Фосфорорганические соединения.
Соединения этой группы представляют собой сложные эфиры ряда кислот:
фосфорной, тиофосфорной , дитиофосфорной.
Преимущества ФОС - широкий спектр инсектицидного действия, малая
стойкость в объектах внешней Среды.
Две группы: контактного и системного действия.
К препаратам контактного действия относится хлорофос, трихлорметафос -
3, карбофос, байтекс, метафос, фузалон, гардона, неоцидол и др.
К препаратам системного действия - антио, амифос, фосфамид, фосфолидон
и др.
Некоторые препараты - фосфамид, антио, обладают контактным и
системным действием.
Под влиянием физических и химических факторов внешней среды ФОС
подвергаются изомеризации, трансалкилированию, в ппроцессе которых
образуются более активные и токсичные соединения. В организме они
подвергаются окислительной десульфурации (отщепление серы, связанной с
атомом фосфора и замена ее кислородом), возможно образование конъюгатов с
глюкуроновой и серной кислотами, глутамином. ФОС выделяются в еизменном
виде через дыхательные пуити ( 20 - 25 %), с мочой (30 %).
Механизм действия ФОС на насекомых и млекопитающих одинаков и
заключается в ингибировании холинэстеразы, что приводит к избыточному
накоплению ацетилхолина и нарушению передачи нервных импульсов, что
выражается кратковременным возбуждением, а затем параличом нервной
системы.
У насекомых наблюдается тремор тела (главным образом конечностей),
расстройство координации движения с потерей способности летать, паралич,
смерть.
Хлорофос (негувон, диптерекс)
Сhlorophosum.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и
большинстве органических растворителей.
Губительно действует на насекомых и гельминтов. Применяют для
обработки животных против летающих насекомых. Коров обрабатывают после
дойки. Обладает высокой системной активностью. Он убивает личинок оводов,
находящихся в тканях животного, не только при внутреннем, но и при наружном
применении.
Гиподермин - хлорофос
Hypodermini- chlorophosum.
11,6 % спиртово-масляный раствор хлорофоса.
Прозрачная желтоватого цвета жидкость с легким ароматическим запахом.
Применяют против личинок подкожного овода методом полива крупного рогатого
скота в дозе 16 мл - животным массой до 200 кг и 24 мл - при большей массе.
Диоксафос
Dioxaphosum.
146
16 % раствор хлорофоса в органическом растворителе. Доза 12 мл и 16 мл
(аналогично гиподерминхлорофосу).
ДДВФ (дихлорфос дихлофос)
DDVF.
Прозрачная бесцветная или слабо-желтого цвета жидкост, плохо
растворимая в воде.
Оказывает избирательное действие на насекомых, клещей, гельминтов.
Карбофос
Carbophosum.
Бесцветная жидкость. Используют в виде 1 % водной эмульсии и 4 % дуста,
шампунь “Педилин” - для борьбы с яйцами и личинками вшей, аэрозоль
“Карбозоль”.
Диазинон
Diazinonum (неоцидол, базудин).
Бесцветная маслянистая жидкость, плохо растворимая в воде.
Выпускают в виде 25 - 60 % концентрата эмульсии, 40 % смачивающегося
порошка, 5 % дуста.
Применяют также дурсбан, сульфидофос, фоксим, трихлорметафос,
фталофос и др.
Хлорорганические соединения.
Хлорорганические соединения - группа препаратов, используемая в
сельском хозяйстве с различными целями. В ветпрактике наиболее часто
применяют хлорпроизводные циклических углеводородов.
Характерная их особенность - высокая персистентность, т. е. устойчивость к
воздействию факторов внешней Среды.
Это липотропные вещества.
В основном это порошки, реже жидкости, плохо растворимые в воде,
хорошо в органических растворителях и маслах.
Механизм инсектоакарицидного действия:
легко проникают в гемолимфу, клетки тканей, подвергаются
дехлорированию с образованием свободнорадикальных и перекисных
соединений, разрушающих клеточные структуры. Также как и ФОС блокируют
ацетилхолинэстеразу.
До недавнего времени применяли ГХЦГ. С 1989 года его применение
запрещено.
Аурикан
Auricanum. Ушные капли (Венгрия).
Слабоокрашенная жидкость с небольшой опалесценцией.
Благодаря многокомпонентному составу эффективен при заболевании ушей
у собак и кошек (микробный отит, отодектоз).
Закапывают по 10 капель в каждое ухо в течение 7 дней.
Состав:
преднизолона натрия - 0,03 г;
гексамидина изотионата - 0,05 г;
тетракаина гидрохлорида - 0,2 г;
линдана (ГХЦГ) - 0,1 г;
147
ксилена 0,5 г;
глицерина - 2 г;
дистиллированной воды до 100 мл.
Гамма-изомер гексахлорциклогексана (линдан)
Кристаллический порошок беловато-кремового цвета со специфическим
запахом.
Применяют в сочетании с креолином.
Все гексахлоран- креолиновые препараты используют в виде водных
эмульсий с содержанием 0,025 - 0,03 % гамма-изомера гексахлорана для овец
против эктопаразитов путем купания в ваннах.
Фольбекс (акар - 338). В чистом виде - светло-желтые кристаллы. Хорошо
растворим в спирте. Используют для борьбы с варроозом пчел.
Карбаматы.
По биологической активности очень близки к ФОС, ингибируют
холинэстеразу.
Положительным свойством их является относительно быстрая
разлагаемость во внешней среде.
В ветпрактике нашли применение:
Байгон (пропоскур, унден, апрокарб).
Белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в органических
растворителях.
Эффективное средство борьбы с комарами, мухами, тараканами и другими
насекомыми, а так же клещами. Против комаров и мух применяется в виде 2 %
водной эмульсии с нормой расхода 100 мл/ м2.
Форма выпуска - 80 % и 20 % концентрат эмульсии, 1 % дуст и другие
формы (фирма “Байер”).
Больфо-пудра (1 % пропоскура) - животных опудривают 2 - 3 раза в неделю;
Больфо-шампунь - купка в течение 5 - 10 минут;
Больфо-ошейник;
Больфо-спрей (балончики) и др.
Севин
Sevinum.
Белый порошок нерастворимый в воде, выпускают в виде 50 - 80 %
смачивающегося порошка или 7,5 % дуста.
Применяется в виде 0,5 - 1 % суспензии, в виде 2 % и 7,5 % дустов.
Препараты серы.
Сера и ее соединения относятся к наиболее важным классам пестицидов.
Введение серы в органические акарициды приводит к повышению эффективности
и снижению токсичности препарата для теплокровных животных.
Сера как элемент почти не действует на организм животных, но
взаимодействуя с щелочами и белками, превращается в активные соединения. На
коже и в пищеварительном тракте имеются все условия для образования таких
активных соединений. Например, при использовании серы на коже частично
образуется сероводород и частично сернистый ангидрид, которые действуют
акарицидно, антисептически и раздражают экстерорецепторы кожи.
148
Известно наличие биологически активных свойств у органических
серосодержащих соединений: тиофенолов, сульфидов, дисульфидов.
Ароматическим дисульфидам присущи сильные акарицидные свойства.
Сера очищенная
Sulfur depuratum.
Порошок лимонно-желтого цвета.
Пименяется для лечения чесотки, трихофитии, дерматитов в форме 10 - 30
% мазей, линиментов, дустов. При приеме внутрь раздражает интерорецепторы
кишечника, что способствует проявлению слабительного действия. Применяют ее
и как антидот при ряде отравлений.
Дозы:
крупному рогатому скоту - 100 - 200 г;
мелкому рогатому скоту - 50 - 100 г;
собакам - 10 - 15 г;
свиньям - 15 - 25 г.
Сера осажденная
Sulfur praecipitatum.
Мельчайший порошок, легко всасывающийся при назначении внутрь, что
может привести к отравлению. Применяется наружно в форме 5 - 20 % мазей.
Натрия тиосульфат
Natrii thiosulfas.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
При внутривенном введении оказывает анитоксическое,
противовоспалительное, антидотное действие (при отравлении цианидами,
тяжелыми металлами). Является одним из компонентов средства по Демьяновичу,
применяемому для лечения чесотки (сначала пораженные участки обрабатывают
60 % раствором натрия тиосульфата, после высыхания которого наносят 10 %
раствор НCl).
Унитиол
Unithiolum.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г, ампульный 5 % раствор
в ампулах по 5 мл.
Доза при в/в введении 10 - 20 мг/кг.
Кроме этого используют серный и серно-известковый дуст, коллоидную
серу, пасту серы коллоидной.
К серосодержащим органическим пестицидам ветеринарного назначения
относится плизол и лепран.
Плизол (дифенилсульфид).
Получают в качестве побочного продукта при производстве
каменноугольных фенолов.
Однородная маслянистая жидкость темного цвета.
Применяется как акарицид для обработки овец в форме 0,5 - 1 % эмульсий.
Лепран - серосодержащий продукт переработки каменноугольной смолы,
содержащий 10 - 14 % бензотиофена.
Жидкость темно-коричневого цвета с запахом каменноугольного масла.
149
Препарат можно использовать для противочесоточной обработки суягных и
лактирующих овец.
Для лечения больных псороптозом овец рекомендуют однократную купку в
эмульсии лепрана 2 % концентрации (0,22 % АДВ).
Вопрос 5.
Пиретрины и пиретроиды.
Пиретрум - “персидский” порошок, который по быстроте действия на
насекомых и безвредности является одним из лучших препаратов.
Его получают из многолетних видов долмацкой и кавказской ромашки.
Активные субстанции пиретрума - шесть близких друг к другу химических
веществ: пиретрин - 1, пиретрин - 2, циперин - 1, циперин - 2, жасмолин - 1,
жасмолин - 2, объединенные под одним названием - пиретрины.
В настоящее время особенно интенсивно исследуются аналоги природных
соединений - синтетические пиретроиды, производство которых превышает 3000 т
в год - перметрин, циперметрин, бутокс, фенвалерат и др.
Преимущество пиретроидов состоит в том, что они обладают высокими
инсектицидными свойствами, которые объясняются чуть ли не моментальным
убивающим действием, они безвредны для человека и животных, так как попадая
в организм быстро метаболизируются.
Существенный недостаток, ограничивающий практичекое применение
многих синтетических пиретроидов, является их неустойчивость на свету и в
присутствии атмосферного кислорода.
Это яды нервно-паралитического действия. Гибель насекомых наступает в
результате чрезмерной стимуляции центральной и периферической нервной
системы (стимуляция сенсорных, центральных и двигательных аксонов) -
молекулы их вклиниваются в Na+ проводящие каналы и т. о. увеличивается
натриевый ток. Каналы не могут вернуться в исходное состояние. В результате
аксон все время поляризован, что приводит к его гибели в результате
гипервозбуждения.
Одним из свойств, обусловливливающих высокую инсекицидную
активность является их выраженная липофильность, которая увеличивает
поступление пиретринов в организм насекомых.
Инсектицидная активность их усиливается с понижением температуры, и
почти исчезает при температуре выше 30о.
В связи с применением пиретроидов в очень малых дозах, они в наибольшей
степени отвечают требованиям охраны окружающей среды и в наименьшей
степени сопряжены с вероятностью загрязнения пестицидами продуктов
животноводства.
Обычно для практики рекомендуют концентрации 0,02 - 0,1 % для
пиретроидов и 0,1 - 0,5 % - для пиретринов.
Перметрин (амбуш, корсар).
Препаративные формы:
стомазан - 20 % концентрат эмульсии;
креопир - композиция из креолина и 2 % перметрина или 2 % стомазана;
анометрин Н - 20 % концентрат эмульсии;
пирвол - 2 % эмульсия перметрина на диоксаноле.
150
Циперметрин (цимбуш, рипкорд и т. д.)
Препаративные формы:
кинмикс - 25 % концентрат эмульсии;
креохин - 2 % эмульсия кинмикса на креолине;
дуст “Цимтал”;
инсектицидные карандаши “Иней”, “Ника”, “Виртокс” и др. ; аэрозоли
“Циперол”, “Цидем”.
Декаметрин (дельтаметрин).
Препаративные формы: децис, бутокс.
Биологически активные вещества, обладающие инсектоакарицидными
свойствами.
Авермектины
Комплекс из восьми близких в химическом отношении веществ,
представляющих собой 16 - членный макролидный лактон, соединенный с двумя
остатками сахара олеандрозы. Это продукт жизнедеятельности культуры
Streptomyces avermitilis.
Ивермектин - полусинтетическое гидрированное производное абамектина.
Дорамектин - природный продукт ферментации Streptomyces avermytilis.
Моксидектин - полусинтетическое производное продукта, образуемого Str.
cyaneogriseus (не содержит остатков сахара).
Препараты указанной группы действуют губительно на нематод, вшей,
кровососок, возбудителей саркоптоидозов, личинок оводов и др. членистоногих.
Они нарушают передачу нервных импульсов у паразитов, воздействуя на гамма-
аминомасляную кислоту и увеличивают проницаемость их мембран для ионов
хлора.
Используются следующие препараты, содержащие ивермектины и
авермектины:
ивомек 1 % инъекционный;
ивомек 0,5 % пурон;
дуотин (1 % раствор абамектина);
баймек 1 % инъекционный;
дектомакс 1 % инъекционный;
аверсект 2 % инъекционный;
мазь аверсектиновая;
моксидектин 1 % инъекционный.
Фармамединовые соединения
Амитраз
Белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде. В организме
метаболизируется. Угнетает 2- адренорецепторы.
Безопасен для жвачных, но токсичен для лошадей.
Концентрат эмульсии используется для купки и опрыскивания крупного
рогатого скота против клещей и вшей в концентрации 0,02 %; для опрыскивания
свиней 0,05 - 0,1 %; собак и кошек 0,05 %.
Его лекарственные формы:
амитразин, декта, леда и др.
Производное бензилфенилмочевины
151
Програм- инсектицид системного действия.
Форма выпуска - таблетки (красные - 67,8 мг ДВ; серые - 209,4 мг ДВ),
суспензия в капсулах (оранжевые - 135 мг ДВ; зеленые - 270 мг ДВ).
Кошкам и собакам внутрь 2 -ух кратно с интервалом 30 дней:
собакам - 10 мг/кг ж. м. (таблетки);
кошкам - 30 мг/кг ж. м. (капсулы).
Репелленты
От латинского repello - отталкиваю, отгоняю, вещества, отпугивающие
членистоногих от животных и птиц.
Применяют главным образом для защиты животных от нападения
кровососущих насекомых, профилактики трансмиссивных болезней.
В современной практике в качестве Р. используют в основном химические
препараты, обладающие продолжительным сроком действия,- простые и сложные
эфиры, спирты, альдегиды, амиды, эфирные масла.
Различают Р. ольфакторные, или фумиганты (летучие вещества), действуют
на нервные окончания обонятельных органов членистоногих и мешающие им
выбрать объект нападения (диметилфталат, диэтилтолуамид, кюзол и др.);
противоукусные или контактные, действующие на вкусовые и обонятельные
органы насекомых при непосредственном контакте с обработанной поверхностью
(бензин, индалон и др.); маскирующие или дезодорирующие, которые
нейтрализуют или уничтожают запахи, привлекающие насекомых (лимонное
масло).
Большинство Р. относится к классу малотоксичных для теплокровных
животных соединений, в связи с чем многие из них, например бензимин
(гексамид),диэтилтолуамид (ДЭТА), препараты Р - 203, РВ - 5, диметилфталат,
индалон, кюзол, оксамат применяют в ветеринарии.
Эффективен метод малообъемной, мелкокапельной и аэрозольной
обработки, при которой основная масса Р. попадает на волосяной покров
животного, что препятствует всасыванию препаратов через кожу, уменьшает
опасность загрязнения молока. Запрещается обработка животных с нарушениями
целостности кожного покрова. При попадании на слизистые оболочки глаз, носа,
рта Р. вызывают раздражение.
Аттрактанты
От латинского attraho- притягиваю к себе.
Приманки, специфические вещества, привлекающие насекомых и
используемые для борьбы с ними.
В отличие от репеллентов, А. обладают строгой специфичностью,
привлекают только определенный вид насекомых.
Различают А.: половые (привлекают особей противоположного пола),
пищевые (как источник питания) и А. - субстрат для откладывания яиц.
Наибольшее значение имеют половые А., выделяемые самками и относящиеся к
половым феромонам насекомых (БАВ, стимулирующие половое поведение).
Например, половые А. выделены из самок непарного и черного американских
шелкопрядов. Привлекающими свойствами обладают также различные
химические соединения (углекислый аммоний, сложные фениловые эфиры,
амины и пр.).
152
В борьбе с мухами и тараканами получили широкое распространение
жидкие и сухие пищевые А. в сочетании с инсектицидами.
Особый интерес представляют А. в газообразной форме. например
углекислый газ для привлечения комаров, мошек, клещей, а также световые
ловушки (с использованием УФ лучей), применяемые для вылова комаров,
мошек, мокрецов в вечернее и ночное время.
А. применяют при обследовании местности на зараженность вредителями, а
также для непосредственного уничтожения вредных насекомых.
Дератизационные средства.
Среди ветеринарно-санитарных и противоэпизоотических мероприятий
большое значение имеет дератизация - комплекс мероприятий направленных на
уничтожение мышевидных грызунов, являющихся переносчиками возбудителей
ряда инфекционных заболеваний человека и животных.
Наибольший ущерб животноводству наносят синантропные грызуны - серая
и черная крысы, домовая мышь.
Если учесть, что грызуны обладают большой подвижностью, плодовитостью
и быстротой роста, то очевидна большая эпидемическая и эпизоотическая
опасность их как носителей и переносчиков многих инфекционных и
инвазионных заболеваний. Кроме того грызуны поедают значительную часть
продовольственного зерна и кормов, а серые крысы причиняют большой ущерб
свиноводческим, птицеводческим и кролиководческим хозяйствам, нередко
уничтожая и уродуя большое количество полученного приплода.
Необходимо постоянно проводить мероприятия по уничтожению
мышевидных грызунов.
Химические вещества, применяемые для борьбы с мышевидными
грызунами называются дератизационными средствами.
Различают химический, биологический, механический и комбинированный
методы борьбы с мышевидными грызунами. Первый включает в себя
приманочный метод применения ядов, которые добавляются к различным
продуктам и жидкостям, и бесприманочный, когда проводят опыливание ядами
нор, путей движения и мест концентрации грызунов, применение ядовитых пен и
липких веществ.
Все препараты, применяемые для дератизации делят на 2 группы:
- яды многократной дозы;
- яды однократной дозы.
К первой группе относят зоокумарин, натриевую соль зоокумарина,
пенокумарин, дифенацин, фентолацин и др. Механизм действия этих препаратов
основан на том, что при попадании в организм животного они кумулируются и
далее тормозят образование печенью протромбина и других коагулирующих
факторов. В результате этого замедляется свертываемость крови, повреждаются
стенки периферических кровеносных сосудов и смерть животных наступает от
массовых кровотечений.
Ко второй группе препаратов относят фосфид цинка, крысид, фторацетат,
барий углекислый и др. Препараты имеют различный механизм действия и
153
грызуны гибнут в срок от нескольких минут до нескольких часов при
однократном введении препарата.
Антикоагулянты имеют определенные преимущества перед
остродействующими ядами. Они применяются в таких малых дозах, которые
практически безопасны для животных при случайном поедании ими отравленных
приманок. Кроме того, надежным противоядием является витамин К и его
препараты. Следовательно они менее опасны для дератизации животноводческих
помещений. Положительным является и то, что их можно применять в пищевых и
водных приманках, методом опыливания, в виде ядовитой пены и липких
веществ.
Зоокумарин
Это белый порошок без вкуса и запаха, в воде не растворяется.
На производстве применяются две формы зоокумарина - 0,5 % и 1 %:
зоокумарин, содержащий 0,5 части яда и 99,5 части крахмала, и зоокумарин,
содержащий 1 часть яда и 99 частей талькомагнезита.
Тормозит образование печенью протромбина, что снижает свертываемость
крови и повреждает капилляры. Развивается кровоточивость с летальным
исходом.
Применяют в виде водных приманок, а также путем опыливания нор. Для
крыс добавляют к массе пищевого приманочного продукта 2 %, а для мышей - 2 -
3 % зоокумарина. Приманки раскладывают порциями по 100 - 500 г в места,
недоступные для животных и птицы 4 - 5 дней подряд. Водные приманки готовят
из 3 г зоокумарина на 100 см2 поверхности жидкости.
Натриевая соль зоокумарина .
Порошок желтого цвета, хорошо растворимый в воде, представляющий
собой 20 - 40 % концентрат зоокумарина. Вначале готовят 1 % рабочий раствор.
Для этого берут 1 г натриевой соли и растворяют в 99 мл кипяченой воды. Для
приготовления жидких приманок на каждый литр жидкости добавляют 5 мл
рабочего раствора. К жидким приманкам рекомендуется добавлять 15 сахара. В
пищевые приманки на каждый кг приманочного продукта добавляют 15 мл
рабочего раствора и все хорошо перемешивают.
Пенокумарин.
Это форма натриевой соли зоокумарина, содержащая 2 % АДВ.
Представляет собой пенообразующий состав в аэрозольной упаковке,
применяется главным образом для закупорки нор ядовитой пеной (в помещениях
с большой влажностью, где нельзя применять метод опыливания), а также для
приготовления пищевых приманок. Зерно (1 кг) помещают в ведро и в течение 5 -
8 секунд направляют на него струю пены, затем все хорошо перемешивают. Для
обработки приманок из комбикорма, муки и отрубей вначале делают суспензию -
пену из баллона в течение 5 - 10 секунд выпускают в 0,5 л воды, а затем
тщательно перемешивают с 1 кг корма.
Для закупорки нор ядовитой пеной струю пенокумарина направляют в
крысиную нору в течение 5 - 8 секунд. На 2 день проверяют: если пены нет или
она разбросана, норы закупоривают повторно. Дератизация пенокумарином
продолжается 4 - 5 дней.
Бактокумарин.
154
Препарат, содержащий бактерии тифа грызунов и натриевую соль
зоокумарина, по внешнему виду напоминает влажное зерно. Содержит в 1 г 5 - 6
млрд. микробных тел и 0,015 - 0,02 % натриевой соли зоокумарина.
Эффективность бактокумарина значительно выше эффективности каждого из
составляющих его компонентов.
Применяют для борьбы с крысами и мышами. Раскладывают небольшими
порциями в приманках в течение 2 - 3 дней в местах, недоступных для животных.
На 100 м2 пола расходуют 0,1 - 0,15 кг препарата.
Гибель грызунов наступает на 4 - 11 день.
Ратиндан.
Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без вкуса и запаха, в воде
нерастворим. Промышленность готовит смесь, содержащую 1 часть яда
дефинацина на 200 частей наполнителя (крахмала). Препарат используют для
приготовления пищевых и водных приманок, а также для опыливания нор.
Чтобы получилась пищевая отравленная приманка, к кормовой основе
добавляют 3 % ратиндана. Отравленные приманки раскладывают 3 - 5 дней
подряд. Жидкие приманки готовят путем опыливания воды из расчета 3 г на 100
см2 поверхности. При опыливании нор расход яда составляет 3 - 5 г на нору.
После поедания приманок крысы погибают через 5 - 8 дней.
Ратиндан выпускается в виде подкрашенного в голубой цвет порошока.
Фентолацин.
Порошок серовато-белого цвета, содержащий 0,25 % фентолацина и 99,75 %
талькомагнезита.
Этот препарат высокоэффективен как в приманках, так и при опыливании.
Он обладает сильным разовым действием на грызунов.
В приманки добавляют 2 % фентолацина и тщательно перемешивают. Для
лучшей поедаемости во влажные приманки добавляют молоко или обрат, или
немного свежего растительного масла, в сухие - 1 - 2 % сахарного песка. Для
приготовления приманок (жидких) расходуют 3 г препарата на 100 см 2 площади
воды или обрата. Для опыливания нор расходуют 5 г препарата на нору и 8 г на 1
м путей движения и мест концентрации грызунов. Курс дератизации
фентолацином - не менее 3 - 5 дней.
Крысид (нафтилтиомочевина).
Светло-серый кристаллический порошок, труднорастворимый в воде.
Действие. Поражает кровеносные сосуды легких и вызывает отек
последних. Ядовит для крыс и мышей.
Добавляют к пищевым приманкам для крыс 1 - 2 % препарата, для мышей -
1 %. Можно опылять норы крыс. Повторно назначают через 2 - 3 месяца. К
препарату возможно привыкание, и поэтому дератизационные дозы должны быть
заведомо смертельными. Смертельная доза для крыс 0,0045, а для домовых
мышей - 0,0005 - 0,0007.
Монофторин.
Серовато-розовый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.
Применяют для уничтожения грызунов в виде приманок, содержащих 1 %
препарата. Раскладывают их в кормушки порциями до 50 - 100 г , а через 2 дня
несъеденные приманки уничтожают.
155
Фосфид цинка.
Порошок темно-серого цвета, нерастворимый в воде. Содержит 24 %
фосфора и 76 % цинка.
Действие. В содержимом желудка растворяется и распадается с
образованием сильноядовитых фосфорных соединений, в частности фосфористого
водорода, который является сильным ядом для грызунов. При повторном
применении крысы распознают его, и приманки становятся малоэффективными.
Применяют в концентрации 3 - 5 % в приманке с добавлением
растительного масла. Смертельная доза для крыс 0,015 - 0,03, для мышей - 0,0005.
Ядовит для животных.
Бродифакум.
Ротентицид, используемый только против крыс и мышей.
Антикоагулянт, выпускаемый в форме мучных приманок, парафиновых
пеллет (гранул), готовых приманок для крыс и мышей и парафиновых блоков. Все
готовые к употреблению препараты содержат 0,005 % АДВ.
Бромодиалон.
Антикоагулянт. Выпускается в форме мучной приманки, парафиновых
пеллет (0,005 % АДВ).
В Республике Беларусь выпускаются препараты, действующим веществом
которых является этилфенацин (яд многократной дозы). Это “Комбицид”
(“Фармветсервис”) и “Ратицид” (Могилевский завод ветеринарных препаратов). В
республику поступает препарат “Клерат” (производитель фирма “Зинека”,
Великобритания), действующим веществом которого является бродифакум, в
форме приманок с содержанием 0,005% действующего вещества.
Противопаразитарные средства растительного происхождения

Лекарственные средства растительного происхождения применяют очень
давно. В настоящее время возникла особая необходимость использования
растений и растительных препаратов для лечения различных болезней. На
территории Беларуси произрастает около 45 растений обладающих
противопаразитарным действием.
Аир болотный-
Acorus calamus. В аире содержатся эфирные масла, смолы, фитонциды,
дубильные вещества, аскорбиновая кислота. Обладает противопаразитарным
действием. Назначают внутрь при кишечных гельминтозах измельченное
корневище в дозах: лошади - 10,0-30,0; КРС - 15,0-20,0; овцам 5,0-10,0; свиньям-
2,0-8,0; собакам- 0,5-2,0.
Семена тыквы обыкновенной-
Semen cucurbitae. В семенах содержится эфирное масло, фитостедин
(кукурбитол), салициловая кислота, витамины и др.
Используют как антигельминтное средство для собак при цестодозах 150,0-
400,0 на животное, курам 50,0-60,0, гусям 20,0-50,0.
Богульник болотный-
Lebum palustris. В листьях содержатся: эфирное масло, гликозид, дубильные
вещества, фитонциды, аскорбиновая кислота и др.
156
Используют при макракантаринхозе свиней в виде настоя (1 кг
высушенного растения на 40 л воды). Назначают 5 дней подряд 2 раза в сутки в
дозе 200,0-400,0.
Золототысячник зонтичный-
Centarium minus Moench. Трава содержит гликозиды и алкалоиды
(эритрицин). Обладает противонематодозной активностью. Назначают внутрь в
форме настойки, кашек, микстур.
Дозы травы: лошадям - 10,0-25,0; МРС- 5,0-10,0; свиньям- 2,0-5,0.
Девясил высокий-
Inula helenium. Содержит эфирное масло, инулин и алкалоиды. Обладает
антисептическим, противовоспалительным, отхаркивающим, антигельминтным
действием. При аскаридозе применяют внутрь в форме отвара. Доза корневища:
крупным животным - 20,0-30,0, мелким- 5,0-10,0.
Зверобой продырявленный-
Hypericum perforatum. Содержит красящее вещество гиперицин,
флавоноиды, дубильные вещества, эфирные масла, витамин РР и др.
Настои зверобоя эффективны при аскаридатозах, эзофаностамозах,
трихоцефалезах и др. гельминтозах. Обладает противомикробной активностью.
Применяют свиньям как антигельминтное средство настой (3,0-300,0 по 10
мл/кг. 3 дня подряд.
Тмин обыкновенный-
Carum carvi. Содержит эфирное масло, жирное масло, жирные кислоты,
витамины и др.
Эффективен при нематодозах. Плоды тмина назначают в форме отваров или
порошков КРС- 20,0-50,0; МРС- 5,0-10,0.
Душица обыкновенная-
Origanum vulgare. Содержит эфирные масла, дубильные вещества,
витамины. Обладает антигельминтным и инсектицидным действием, а также
отхаркивающим и антимикробным. Применяют мелким животным в форме
настоя. 3 раза в день в дозаах - собакам- 1,5-2,0.
Пижма обыкновенная-
Tanacetum vulgare. Содержит эфирное масло, дубильные вещества, жирные
кислоты, флавоноиды, микро- и маркоэлемнты. Обладает желчегонным
действием. Действует на нематод, обладает инсектицидным действием. Настой
применяют свиньям по 30 мл 3 раза в день до кормления, собакам 0,5 мл/кг.
Полынь горькая-
Artemisia absinthium. Содержит эфирное масло, гликозид, аскорбиновую
кислоту. Обладает антигельминтным, дезинфицирующим, ранозаживляющим,
кровоостанавливающим свойствами. Отпугивает насекомых.
Можно также применять для оечения и профилактики паразитозов
следующие растения: береза повислая, хвоя, чеснок, лук репчатый, морковь,
гранатник, табак, клевер луговой, люпин кормовой, голубика, горчавка, лютик
едкий, чемерица, черемуха и др.
157
ЛЕКЦИЯ 12. НЕЙРОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
1. Общая характеристика и классификация нейротропных средств.

2. Средства для наркоза.
3. Алкоголи.
4. Снотворные средства.
5. Нейролептики и транквилизаторы
6. Седативные средства.
7. Наркотические аналгетики.
8. Ненаркотические аналгетики
9. Противосудорожные средства.
10. Общая характеристика и классификация средств возбуждающих
ЦНС.
11. Группа кофеина (психостимуляторы).
12. Растения стимулирующие ЦНС.
13. Камфора и ее заменители
14. Группа стрихнина.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1015 с.
158
НЕЙРОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. (Лекция 1)
Вопросы:
1. Общая характеристика и классификация нейротропных средств.
2. Средства для наркоза.
3. Алкоголи.
4. Снотворные средства.
Общая характеристика и классификация нейротропных средств.

Значительный раздел частной фармакологии посвящен лекарственным
средствам, влияющим на нервную регуляцию функций организма. С помощью
таких веществ можно воздействовать на передачу возбуждения на разных уровнях
ЦНС, а также в афферентных и эфферентных путях периферической иннервации.
Классификация нейротропных средств основывается на локализации их
действия. Имеется в виду их влияние на центральную или периферическую
нервную систему.
ЦНС обеспечивает регуляцию всех видов деятельности организма. Для ЦНС
присущи 2 основных физиологических процесса: возбуждение и торможение. В
зависимости от соотношения этих процессов различают несколько типов нервной
деятельности. В связи с этим все лекарственные средства, регулирующие функции
центральной нервной системы подразделяют на:
I. Средства, угнетающие ЦНС.
1. Средства для наркоза (общие анестетики);
2. Снотворные средства;
3. Спирты;
4. Болеутоляющие (анальгетические средства):
 ненаркотические анальгетики;
 наркотические анальгетики,
5. Противосудорожные средства;
6. Седативные средства;
7. Нейролептики и транквилизаторы.
II. Средства, стимулирующие (возбуждающие ЦНС):
1. Группа кофеина;
2. Группа камфоры;
3. Группа стрихнина;
4. Растения стимулирующие ЦНС.
III. Средства, влияющие на периферический отдел нервной стистемы.
1. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию:
 средства, влияющие на холинергические синапсы;
 средства, влияющие на адренергические синапсы.
2. Средства, влияющие на ааферентную иннервацию:
 средства, понижающие чувствительность афферентных нервов;
 средства, повышающие чувствительность афферентных нервов.
Средства для наркоза

159
Наркоз - временное прекращение функций организма, вследствие
обратимого снижения реактивности живых структур.
Вещества, вызывающие такое состояние называются наркотическими.
Самыми чувствительными к наркотическим веществам являются клетки ЦНС,
поэтому наркотики вызывают функциональный паралич ЦНС, без существенного
нарушения состояния других физиологических систем.
Определение наркоза, принятое в анестезиологии - это состояние,
характеризующееся обратимым угнетением ЦНС, которое проявляется
выключением сознания, подавлением чувствительности (в первую очередь
болевой) и рефлекторных реакций, снижением тонуса скелетных мышц, с
сохранением функций жизненноважных центров.
Начало эры наркоза связано с двумя химическими соединениями: азота
закисью и эфиром, которые были известны задолго до их прямого назначения в
качестве средств для наркоза. Уэлс в 1844 г предложил “веселящий газ” - азота
закись в качестве средства для наркоза. Мортон в 1846 г рекомендовал для этих
целей эфир. В России эфир был впервые применен Иноземцевым в 1844
году.Симпсон в 1847 г сообщил об успешном испытании хлороформа в качетве
средства для наркоза. Очень много для внедрения эфира в клиническую практику
сделал наш соотечественник хирург Н.И. Пирогов.
Применение в анестезиологии современных лекарств облегчает проведение
хирургических операций, сокращает их длительность, расширяет возможности
хирургического лечения различных болезней, снижает степень риска для
больного при проведении сложных хирургичеких вмешательств.
В настоящее время для общего обезболивания (наркоза) применяется целый
ряд лекарственных средств. Препараты, используемые специально для общего
обезболивания при хирургических вмешательствах, выделяют в отдельную группу
“Средства для наркоза”. Другие средства, как правило, дополняют и
совершенствуют действие средств для наркоза.
Премедикация осуществляется введением успокаивающих,
анальгетических, холинолитических, сердечно-сосудистых и других препаратов и
предусматривает целью предупредить возможные побочные явления, связанные с
наркозом и хирургическим вмешательством (рефлекторные реакции, нарушение
гемодинамики, усиление секреции желез дыхательных путей и др.), облегчить
проведение наркоза: возможно уменьшение концентрации или дозы
используемого для наркоза средства, менее выражена фаза возбуждения и др.
Во время наркоза используют ряд других лекарственных средств:
анальгетики, ганглиоблокаторы, миорелаксанты, сердечно-сосудистые средства и
др., способствующие сохранению функций организма на физиологическом уровне
(сохранение гомеостаза).
При выходе из наркоза также используют ряд лекарственных препаратов:
анальгетики, иногда декураризирующие средства и др.
Наркоз осуществляется с помощью различных лекарственных препаратов.
Для введения в наркоз (индукции) чаще применяют неингаляционные
наркотические средства (барбитураты и др.), вводимые в/в или в/м, а основной
наркоз проводят ингаляционными или неингаляционными средствами для
160
наркоза. В зависимости от того с какой целью применяют средства для наркоза и
в каких композициях, различают наркоз:
 однокомпонентный - простой (мононаркоз) или многокомпонентный,
при проведении которого сочетают несколько средств или средств для наркоза с
премидицирующими препаратами;
 комбинированный - кода одновременно или последовательно средство
для наркоза вводится различными путями;
 базисный - тот наркоз, на основе которого проводится операция;
 рауш-наркоз, или кратковременный наркоз оглушением, который
можно вызвать вдыханием воздуха, сильно насыщенного парами или газами
веществ, применяемыми для наркоза. В этом случае анальгезия выражена
достаточно, чтобы сделать кратковременную операцию на стоячем животном,
сознание может сохраняться;
 вводный - когда с помощью средств для наркоза вызывают короткий
сон.
В последние годы для общего обезболивания широко пользуются
внутривенным введением различных сочетаний нейротропных средств, стремясь
получить так называемую сбалансированную анестезию без использования
традиционных ингаляционных средств для наркоза (нейролептаналгезия,
атаранальгезия, транквиланальгезия).
Средства для наркоза относятся к различным классам химических
соединений.
С точки зрения практического применения средства для наркоза
подразделяют на следующие группы:
I. Средства для ингаляционного наркоза
1) Жидкие летучие вещества
Фторотан
Эфир для наркоза
Энфлуран
Изофлуран
2) Газообразные вещества
Азота закись
II. Средства для неингаляционного наркоза
Тиопентал-натрий
Гексенал
Натрия оксибутират
Кетамин
Пропанидид
Требования, предъявляемые к средствам для наркоза:
1. Быстрое наступление наркоза и по возможности без стадии возбуждения;
2. Достаточная глубина наркоза, обеспечивающая оптимальные условия
операции;
3. Хорошая управляемость глубиной наркоза;
4. Быстрый выход из наркоза, без последствий;
5. Большая наркотическая широта (диапазон между концентрацией, в
которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической
161
концентрацией, при которой наступает угнетение жизненно важных центров
продолговатого мозга);
6. Отсутствие побочных эффектов или же они должны быть минимальными;
7. Простота применения;
8. Не должны быть горючими и взрывоопасными;
9. Дешевизна.
Действие наркотиков зависит от дозы:
в малых дозах действуют успокаивающе (седативно), в средних - снотворно
(гипнотически), в больших - вызывают наркоз различной степени.
При введении наркотических веществ не все отделы ЦНС угнетаются
одновременно, т. к. синаптические образования разных уровней ЦНС и различной
морфофункциональной организации обладают неодинаковой чувствительностью к
средствам для наркоза. Этим объясняется наличие определенных стадий в
действии средств для наркоза.
Выделяют следующие стадии:
I Стадия анальгезии;
II Стадия возбуждения;
III Стадия хирургического наркоза
1-й уровень (III1) - поверхностный наркоз;
2-й уровень (III2) - легкий наркоз;
3-й уровень (III3) - глубокий наркоз;
4-й уровень (III4) - сверхглубокий наркоз.
IV Агональная стадия.
Приведенная последовательность стадий наркоза справедлива лишь в
качестве общей схемы, т.к. стадия возбуждения при применении ряда препаратов
может практически отсутствовать, варьирует выраженность стадии анальгезии и т.
д.
Более подробное описание отдельных стадий наркоза рассмотрим
применительно к эфиру:
1. Стадия анальгезии характеризуется подавлением болевой
чувствительности. Связано это, по-видимому с угнетением межнейронной
передачи возбуждения в афферентных путях и понижением функциональной
активности нейронов коры головного мозга. Сознание при этом сохранено, но
ориентация нарушена. Типичная амнезия - потеря памяти.
2. Стадия возбуждения (до 10 - 20 мин.). Это существенно затрудняет
введение в наркоз. Стадия возбуждения объясняется повышением активности
подкорковых структур (в основном среднего мозга). Связано это с угнетением
коры головного мозга и выключением субординационных механизмов,
контролирующих состояние нижележащих центров. Сознание утрачено.
Наблюдается двигательное и речевое возбуждение. Зрачки расширены. Дыхание,
как правило, учащается. Отмечается тахикардия. Артериальное давление
колеблется. Спинномозговые рефлексы могут повышаться. В связи с
раздражающим действием эфира могут возникать кашель, гиперсекреция
бронхиальных и слюнных желез, а при попадании эфира со слюной в желудок -
рвота. Возможно также рефлекторное урежение дыхания и ритма сердечных
162
сокращений вплоть до апноэ и остановки сердца. Эти эффекты предупреждаются
введением атропина.
3. В стадии хирургического наркоза происходит дальнейшее угнетение
межнейронной передачи как в головном мозге, так и на уровне спинного мозга.
Эта стадия наркоза характеризуется резким угнетением ЦНС, всех центров
головного и спинного мозга Остается незатронутым лишь дыхательный и
сосудодвигательный центры, т. к. к действию наркотических средств наиболее
устойчивы синапсы продолговатого мозга. В анестезиологии эту стадию
разделяют на 4 уровня:
1 поверхностный наркоз. Полностью исчезает болевая и тактильная
чувствительность. Прекращается глотание. Роговичный рефлекс (смыкание век на
притрагивание волоском к роговице) исчезает. Глазные яблоки отклоняются в
эксцентричное положение, зрачки суживаются. Дыхание глубокое , ритмичное,
храпящее из-за расслабления голосовых связок. Кровяное давление
стабилизируется, пуль учащен. Скелетные мышцы не расслаблены. Сохранены
рефлексы анального сфмнктера, а также висцеро-висцеральные на растягивание
брюшины и брыжейки;
2 легкий наркоз. Глазные яблоки устанавливаются в центральном
положении. Зрачки сужены и слабо реагируют на свет. Скелетные мышцы
расслаблены, но не полностью. Потеря рефлекса на растягивание брюшины.
Дыхание и пульс ритмичны. Можно делать поверхностные операции;
3 глубокий наркоз. Дыхание ровное, поверхностное. Пульс ритмичный, но
его наполнение уменьшается, кровяное давление снижено. Рефлексы с
поверхности и с полостей тела не проявляются, зато сохраняются с аортальной и
синокаротидных зон, обеспечивая функционирование центров дыхания и
кровообращения. Можно вызвать ослабленные рефлексы с мочевого пузыря и
прямой кишки. Зрачки глаза начинают расширяться. Скелетные мышцы
расслаблены, возможны западение языка, если он не фиксирован, и асфиксия из-
за закрытия им прохождения воздуха в гортань;
4сверхглубокий наркоз. Состояние на грани жизни и смерти. Дыхание
поверхностное, толчкообразное, диафрагмальное. Пульс слабый, малого
наполнения, кровяное давление низкое. Цианоз слизистых оболочек. Движения
глазных яблок не проявляются, и они находятся в обычном положении, роговица
сухая, зрачок расширен.
По прекращении вдыхания средства для наркоза хирургический наркоз
сменяется стадией пробуждения. Пробуждение после наркоза эфиром, который
выделяется легкими в неизмененном виде, происходит постепенно (около 30
минут). Однако для полного восстановления функций головного мозга требуется
несколько часов.
При передозировке препарата наступает агональная стадия, связанная с
резким угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров.
Зрачки в агональной стадии резко расширены. Если не предпринять
соответствующие меры, больной погибает от паралича дыхательного центра и
последующей остановки сердца.
Механизм действия средств для наркоза:
163
Ни одна из существующих теорий не объясняет механизм угнетающего
действия средств для наркоза.
Все основные проявления действия средств для наркоза связаны с тем, что
они угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС.
При этом нарушается передача афферентных импульсов, изменяются корково-
подкорковые взаимоотношения, функция промежуточного мозга, среднего мозга,
спинного мозга и т. д. Возникающая функциональная дезинтеграция ЦНС,
связанная с нарушением синаптической передачи, и обусловливает развитие
наркоза.
Очевидно, происходит неспецифическое физикохимическое связывание их с
мембранами нейронов за счет взаимодействия с липидами или белками, а также,
возможно, с молекулами воды, покрывающими мембраны. это приводит к
нарушению функции мембраны, и возможно, к обратимым изменениям ее
ультраструктуры. Одним из проявлений взаимодействия средств для наркоза с
постсинаптической мембраной является изменение проницаемости ионных
каналов (например, для ионов калия) , что нарушает процесс деполяризации и
следовательно межнейронную передачу импульсов.
Ряд средств для наркоза может увеличивать внутриклеточную
концентрацию ионов кальция, уменьшая их захват митохондриями. Это вызывает
гиперполяризацию мембраны, повышение проницаемости для ионов калия и в
целом - снижение возбудимости нейронов.
Не исключено также пресинаптическое действие этих препаратов,
приводящее к снижению высвобождения возбуждающих медиаторов (например,
ацетилхолина).
Практичеки все ингаляционные и неингаляционные средства для наркоза (за
исключением кетамина) в наркотических концентрациях взаимодействуют с
ГАМКА- бензодиазепин- барбитуратовым рецепторным комплексом и
потенцируют действие ГАМК.
При этом увеличивается время активирования состояния хлорного
ионофора, связанного с этим рецепторным комплексом.
Были предложены биофизические и биохимические теории, объясняющие
наркоз.
Противопоказания:
лихорадка, резкая сердечно-сосудистая недостаточность, поражение легких,
почек, печени.
Необходимо соблюдать большую осторожность при назначении средств
старым и истощенным животным, при анемиях и беременности. В случае
проведения рискованных операций и возможного вынужденного убоя нельзя
применять препараты, придающие мясу убойного животного специальный запах и
привкус (хлороформ, эфир, хлоралгидрат и др.).
Средства для ингаляционного наркоза.
Для ингаляционного наркоза применяют летучие жидкости (фторотан, эфир
для наркоза и др.), легко переходящие в парообразное состояние, а также
газообразные вещества (азота закись, циклопропан). Обычно для облегчения
вдыхания паров используют специальные маски, которые надевают на лицевую
часть, либо на верхнюю челюсть животного.
164
При вдыхании средств для ингаляционного наркоза они путем диффузии
поступают из легких в кровь. Адсорбция препарата зависит от его концентрации
во вдыхаемом воздухе, объема и частоты дыхания, поверхности и проницаемости
альвеол, растворимости средств для наркоза в крови и скорости кровотока в
малом круге кровообращения. Все это определяет скорость нарастания
концентрации препарата в крови и тканях, от которой зависит скорость развития
наркоза.
Большинство средств для ингаляционного наркоза распределяется в
организме более или менее равномерно. Некоторые различия связаны с
неодинаковым кровоснабжением органов и тканей. Выделяются эти вещества
легкими, в основном в неизмененном виде. Особенно быстро выделяются
газообразные средства для наркоза.
К недостаткам данной группы средств можно отнести:
1 необходимость наличия специальной аппаратуры и масок для
наркотизации;
2 наличие специфического запаха;
3 ярко выраженная стадия возбуждения, а следовательно необходимость
фиксации животного;
4 раздражающее действие на слизистые дыхательных путей;
5 взрывоопасность.
Преимущество - Легко управлять глубиной ингаляционного наркоза,
быстрота действия вещества, быстрое выведение вещества из организма.
К ингаляционным средствам для наркоза относят летучие жидкости - эфир,
хлороформ, фторотан, хлорэтил и газы - азота закись, циклопропан.
Эфир для наркоза
Aether pro narcosi.
Этиловый или диэтиловый эфир.
Бесцветная , прозрачная, весьма подвижная, летучая жидкость
своеобразного запаха, жгучего вкуса.
Форома выпуска - по 100 и 150 мл.
Наркотизирование наступает при концентрации 3,2 - 3,5 об.% (содержание в
крови 110 - 120 мг %) через 20 - 35 мин.
Пары эфира могут вызывать раздражение слизистой оболочки дыхательных
путей, усиление слюноотделения и секреции бронхиальных желез.
Рекомендуют применять кошкам и собакам. Куры плохо переносят.
Иногда применяют подкожно для возбуждения дыхания:
лошадям и крупному рогатому скоту - 10 - 25 мл;мелкому рогатому скоту и
свиньям - 3 - 5 мл;собакам - 0,1 - 0,5 мл.
При этом он раздражает ткани, вызывает болевые ощущения и рефлекторно
усиливает и учащает дыхание, стимулирует работу сердца и повышает кровяное
давление. В месте инъекции абсцессы не образуются.
Хлороформ (трихлорметан)
Chloroformium.
Бесцветная , прозрачная, тяжелая, подвижная, летучая жидкость с
характерным запахом и сладким жгучим вкусом.
Форма выпуска - во флаконах из оранжевого стекла по 100 мл.
165
У собак наступает наркоз через 8 - 12 минут при содержании во вдыхаемом
воздухе 1,7 об %.
При длительном или повторном применении возможно применение
печени, почек, миокарда.
Применяют для наркоза лошадей, свиней, собак и кур.
Жвачным противопоказано, т. к. у них бурно протекает стадия возбуждения,
обильно выделяется слюна и бронхиальный секрет, развивается тимпания.
Лошадям - 80 - 250 мл; жеребенку - 10 - 20 мл; свиньям - 20 - 100 мл;
собакам - 20 - 50 мл; курице - 20 - 100 капель.
В медицине исключен из номенклатуры “наркозных” лекарственных
средств, но продолжает применяться в качестве наружного раздражающего
средства.
Фторотан
Phthrothanum.
Бесцветная, прозрачная, легко летучая жидкость с запахом, напоминающим
запах хлороформа, сладким и жгучим вкусом. Не горит и не воспламеняется. Не
раздражает слизистые оболочки дыхательных путей; угнетает секрецию,
расслабляет дыхательную мускулатуру.
Форма выпуска - склянки из оранжевого стекла по 50 мл.
Применяют для наркотизации свиней и собак (концентрация 0,5 - 1 об %).
Хлорэтил (этил хлорид)
Aethylii chloridum.
Газообразное вещество. В сжатом состоянии- прозрачная, бесцветная, легко
летучая жидкость со своеобразным запахом. Огнеопасен.
При концентрации хлорэтила во вдыхаемой смеси 3 - 4 об % наступает
хирургическая стадия наркоза через 2 - 3 минуты. Стадия возбуждения
непродолжительная. Пробуждение наступает быстро.
Форма выпуска - в стеклянных баллонах по 20 и 30 мл и в аэрозольных
баллонах по 180 и 320 мл.
Применяют при кратковременных хирургических операциях (экстрация
зуба, всрытие абсцесса) или для местной анестезии путем орошения кожи струей
хлорэтила.
Имеет малую наркотическую широту и короткое действие.
Азота закись (“веселящих газ”)
Nitrous oxyde.
Бесцветный газ, тяжелее воздуха, имеющий характерный запах.
Для наркотизации животных обычно пользуются смесью азота закиси с
кислородом в соотношении 4 : 1. Анальгезия наступает еще до потери сознания,
наркоз через 30 - 60 с, пробуждение через 2 - 5 минут.
Применяют для проведения кратковременных хирургических операций.
Форма выпуска - в металлических баллонах вместимостью 10 л под
давлением 50 атм в сгущенном состоянии.
Циклопропан
Сyclopropane.
166
Бесцветный горючий газ с характерным запахом, напоминающим запах
петролейного эфира, едкого вкуса. Чрезвычайно огнеопасен. Сильнее закиси азота
в 6 раз и не уступает эфиру.
Применяют для всех видов хирургических операций.
Может использоваться при заболеваниях легких, печени, диабете, т. к.
индифферентен по отношению к тканям организма.
Быстро выводится из организма в неизменном виде с выраженным
воздухом.
Форма выпуска - стальные баллоны вместимостью 1 и 2 л под давлением 5
атм.
Средства для ингаляционного наркоза
В тех случаях, когда возникает необходимость оперативного вмешательства
на органах дыхательного аппарата или оперировать больных с заболеваниями
дыхательных путей и легких ингаляционный наркоз неприемлем: возможны
серьезные осложнения как во время наркотизации, так и в послеоперационный
период.
Впервые неингаляционный путь введения в организм наркотического
вещества был применен Н.И. Пироговым в 1847 г (ректальный наркоз - эфир в
масляных растворах).
Внутривенный наркоз получил широкое распространение после введения в
хирургическую практику гексенала и тиопентала-натрия, а затем натрия
оксибутирата, пропанидида, кетамина и других средств.
Для получения наркоза нелетучие вещества могут вводиться также в/м; в/бр,
реже подкожно, перорально.
Их достоинства:
1. Не взрывоопасны;
2. Не нуждаются в специальной аппаратуре или приспособлениях для их
применения;
3. Не загрязняет воздух;
4. Не требует особой фиксации животного;
5. Стадия возбуждения отсутствует.
Недостатки:
1. Невозможность управлять глубиной наркоза;
2. Трудность оказания лечебной помощи при их передозировках и остановке
дыхания.
В большинстве случает эти средства вызывают глубокий сон, граничащий с
наркозом. Полный наркоз наступает от доз, близких к токсическим.
В качестве средств для неингаляционного наркоза применяют производные
барбитуровой кислоты (гексенал, тиопентал-натрий, метогекситал), пропанидид,
кетамин, этамидат, предион и др.
Условно к этой группе относятся также хлоралгидрат и этиловый алкоголь,
которые могут вызвать глубокий сон, позволяющий проводить операции на
крупных животных.
а) Барбитураты.
Гексенал (гексабарбитал натрия)
Hexenalum (Hexobarbitalum natricum).
167
Белый или слегка желтоватый порошок или пенообразная масса.
Форма выпуска - В запаянных ампулах или фл. по 0,5 и 1,0
Применяют для в/в наркоза. Наркоз настуапет через 1 - 1,5 мин,
продолжается 10 - 20 минут.
При пробуждении возможно беспокойство. Чтобы избежать этого, сразу по
окончании операции рекомендуется ввести в/в кальция хлорид, ускоряющий
пробуждение. При п/к попадании возможны инфильтраты и некроз.
Растворы готовят ex tempore (быстро портится) асептически на свежей,
бидистиллированной воде, изотоническом растворе натрия хлорида (2 - 10 %) и не
ранее чем за 1 час до применения.
Свиньям в/б или в/м;
Тиопентал-натрий
Thiopentalum-natrium.
Порошок или сухая пористая масса, от желтоватого до зеленоватого
оттенка, со слабым запахом серы.
Форма выпуска - во флаконах по 0,5 и 1,0 вместимостью 20 мл.
Тиопентал, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие.
По фармацевтическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько
сильнее (на 1/3). Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.
Предпочтительнее плотоядным и всеядным.
У жвачных вызывает обильную саливацию, парез задних конечностей
(применяют для получения легкого наркоза).
Продолжительность наркоза и сна (15 мин 1 час) зависит от степени
упитанности животного.
Применяют в 5 %- 10 % растворах, приготовленных ex tempore на
бидистилляте или 0,85 % натрия хлориде.
В/в, п/к, в/м, свиньям в/б в дозе от 0,025 до 0,06 г/кг.
б) Небарбитуратовые препараты.
Кетамина гидрохлорид (калипсол)
Ketamini hydrochloridum.
Производное хлорфенилциклогексана.
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Наркозное
средство короткого действия.
После в/в введения в дозе 2 мг/кг наркоз длится 10 - 15 мин, в/м 6 - 8 мг/кг -
30 - 40 мин без расслабления скелетных мышц.
Возможно беспокойство в посленаркозный период.
Для ветеринарных целей выпускают под названием “калипсовет” и
“наркамон”.
Хлоралгидрат
Chloralumhydratum.
Относится к средствам алифатического ряда.
Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с
острым запахом, слабогорьким жгучим вкусом.
Это успокаивающее, анальгезирующее, противосудорожное, снотворное и
наркотизирующее средство.
168
Наркотическая широта очень мала, поэтому его опасно применять для
получения хирургического наркоза.
Лучше переносят лошади, ослы, свиньи, собаки, хуже - жвачные.
У лошадей продолжительность наркоза 1 - 2 часа, сна - 6 - 8 часов.
Применяют в/в не более чем 10 % концентрации.
При п/к попадании - инфильтраты, перифлебиты, некроз тканей.
Ректально за 30 мин до операции на слизистых отварах в 5 % концентрации.
Внутрь или через зонд в желудок в 1 % концентрации с обволакивающими.
Пробуждение от хлоралгидратного сна и наркоза можно вызвать кокаином.
Спирт этиловый
Spiritus aethylicus.
Внешняя картина его действия и последовательность вовлечения в
торможение различных отделов ЦНС сходны больше с действием ингаляционных
наркотиков.
Продолжительность стадии возбуждения больше, чем от ингаляционных
наркотиков.
Как наркотическое средство можно применять в 33 % концентрации в/в
жвачным.
Предион
Predionum.
Белая или с желтоватым оттенком пористая масса, растворимая в воде,
растворах солей и глюкозы.
По сравнению с барбитуратами имеет меньшую (в 3 раза) токсичность и
большую наркотическую широту (11 против 4).
Сон и наркоз после в/в введения развиваются медленно, но спокойно, без
стадии возбуждения.
Наркоз наступает через 20 - 25 мин и продолжается 40 - 50 мин с 1,5 ч
послеоперационным сном.
Недостаток - раздражающее действие на ткани.
Вводят в/в в 2,5 - 5 % растворах на 0,85 % растворе натрия хлорида, 5 %
растворе глюкозы, 0,25 % растворе новокаина.
Форма выпуска - флаконы по 0,5 г или ампулы.
Алкоголи (спирты)
Алкоголи представляют собой углеводороды, содержащие один или
несколько гидроксилов. По их количеству алкоголи могут быть одно- , двух-,
трехатомными и т. д., а в зависимости от положения гидроксила - первичными,
вторичными, третичными.
Угнетающее действие алкоголей на ЦНС определяется их химической
структурой. Оно более выражено у одноатомных спиртов.
Алкоголи, имеющие непредельные связи или содержащие в своей молекуле
галогены, обладают сильным не только наркотическим , но и токсическим
действием.
Спирт этиловый (этанол, винный спирт)
Spiritus aethylicus.
169
По фармакологическим свойствам спирт этиловый относится к
наркотическим веществам. Наиболее чувствительны к нему клетки ЦНС,
особенно клетки коры головного мозга, воздействуя на которые, он вызывает
характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов
торможения. Затем наступает также ослабление процессов возбуждения в коре,
угнетение спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности
дыхательного центра.
Алкогольная стадия возбуждения протекает бурно и при медленном
поступлении препарата в кровь у отдельных животных, например жвачных,
переходит в буйство. Наркоз не имеет такой глубины, как при действии типичных
средств для наркоза.
В организме подвергается окислению в две фазы:
1-я с участием алкогольдегидроксидазы и превращением в токсичный
уксусный альдегид;
2-я с участием ацетальдегироксидазы окисляющей уксусный альдегид до
СО2 и Н2О.
Неизмененный спирт этиловый выделяется легкими, почками и потовыми
железами.
Как средство для наркоза алкоголь можно применять в 20 - 33 0 - ной
концентрации в/в жвачным, при таком наркотизировании нет обильной секреции
бронхиальных желез и тимпании. Для лошадей менее приемлем.
Этанол обладает также противомикробным действием.
При воздействии на микрорганизмы растворами от 50% до 70%
концентрации противомикробное действие возрастает, а от 70% до 96% -
снижается. Это связано с тем, что образуемые на поверхности микробной клетки
альбуминаты будут тем плотнее, чем выше концентрация алкоголя. В
абсолютном алкоголе микробная клетка обезвоживается и покрываться плотным
альбуминатным “чехлом”, который защищает ее от проникновения вглубь новых
порций препарата. 70 %-ный алкоголь дает “рыхлые” альбуминаты, через которые
его молекулы беспрепятственно проходят, насыщая микробную клетку и
денатурируя ее жизненно важные ферменты.
Местное действие этанола при нанесении на кожу и укутывании этого места
материалом (согревающий компресс), алкоголь, испаряясь, раздражает
чувствительные нервные окончания с последующей их анестезией, вызывает
гиперемию и улучшает обмен веществ здесь и во внутренних органах или
глубоких тканях, связанных с рецептивным полем этого участка кожи.
Резорбтивное действие этанола - после всасывания он влияет на
теплорегуляцию, повышает теплоотдачу (за счет расширения сосудов кожи, что
является следствием угнетения сосудодвигательного центра).
Вследствие снижения продукции антидиуретического гормона задней доли
гипофиза он оказывает мочегонное действие.
Усиливает секреторную активность слюнных и желудочных желез (это
является результатом его психогенного, рефлекторного и прямого действия на
железы).
170
В концентрации выше 40% угнетается секреция НСl и активность
пищеварительного сока, железами желудка продуцируется значительное
количество слизи.
На функцию кишечника влияет мало.
При длительном применении спирта этилового развивается привыкание и
зависимость (психическая и физическая).
Дозы 95 % алкоголя:
наркотические лошадям крупному рог.ск. м. р. с.
внутрь 150-200 150-200 60-80
в/в 80-120 80-100 40-50
болеутоляющие
внутрь и в/в 70-100 80-100 30-40
улучшающие
пищеварение (в/н) 10-50 10-50 2-10
Выпускают спирт этиловый 95%, 90%, 70%, 40%.
Широко применяется для изготовления настоек, экстрактов, лекарственных
форм для наружного применения, как антисептик.
В качестве противошокового средства (учитывая его обезболивающее
действие) входит в состав жидкостей:
Сыворотка по Кадыкову для в/в введения.
Состав: камфора 1 г;
глюкоза 15 г;
спирт этиловый 65-75 мл;
изотонический раствор натрия хлорида до 1,5 л.
Жидкость по Плахотину.
Состав: спирт 200 мл;
камфора 3 г;
гексаметилентетрамин 10 г;
аскорбиновая кислота 2 г;
0,85% раствор натрия хлорида до 2 л.
Внутривенно крупным животным 500 - 2000 мл;
мелкому рогатому скоту - 50 - 200 мл.
Снотворные средства
Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают
необходимую продолжительность сна.
Периодическая смена бодрствования состоянием сна - обязательное условие
нормальной жизнедеятельности не только человека, но и животных.
Животные, лишенные сна, погибают на 4 - 6 сутки, тогда как без пищи
могут жить 2 - 3 недели и более. По И.П.Павлову сон представляет собой
разлитое охранительное торможение коры головного мозга.
Сон протекает в 2 фазы:
1 медленноволновую (глубокий сон) - “ медленный сон”;
2 быстроволновую (парадоксальный сон) - “быстрый сон”-1/5 общей
продолжительности сна, характеризуется движением глазных яблок, губ, языка,
подергиванием мышц, изданием звуковых сигналов, сновидениями.
171
Нарушение сна наблюдается при сильных болях, некоторых заболеваниях
мозга и его повреждениях, интоксикациях, половом возбуждении, длительной
транспортировке животных.
Назначение снотворных средств устраняет нежелательные последствия
бессоницы. При медикаментозном сне сокращается парадоксальная фаза сна.
Требования к снотворным средствам:
1 должны восстанавливать физиологический сон;
2 должны оказывать быстрый эффект;
3 должны обеспечивать оптимальную длительность сна, не нарушая его
двух фазности;
4 не должны угнетать дыхания и др. жизненно важные функции организма;
5 не должны оказывать (оставлять) нежелательные последствия;
6 не должны кумулироваться.
Все снотворные средства делят на 3 группы:
1 короткой продолжительности действия (обеспечивают процесс
засыпания);
2 средней продолжительности действия, способствуют засыпанию и
поддерживают сон в первые его часы;
3 длительного действия - обеспечивают всю продолжительность сна.
Сон нельзя классифицировать как слабую степень наркоза. Их отличие: при
сне безусловные рефлексы сохраняются, хотя и ослаблены, при наркозе все они
исчезают; сильные раздражители, действующие во время сна, вызывают
пробуждение, тогда как при наркозе на них нет никакого ответа.
Снотворные часто используют для премедикации, усиления действия
средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.
Снотворные средства оказывают угнетающе влияние на межнейронную
(синаптическую) передачу в различных образованиях ЦНС (например, в коре
головного мозга, афферентных путях, лимбической системе). Для каждой группы
снотворных средств характерна определенная локализация действия.
Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя
из принципа их действия и химического строения:
1 производные бензодиазепина;
2 производные барбитуровой кислоты;
3 алифатические соединения.
Производные бензодиазепина (нитразепам, диазепам, феназепам и др.)
Основное их действие заключается в устранении психического напряжения,
а наступающее успокоение способствует развитию сна.
Обладают снотворным, седативным, противосудорожным, мышечно-
расслабляющим действием.
Снотворный эффект - результат их угнетающего действия на лимбическую
систему и в меньшей степени на активизирующую ретикулярную формацию
ствола мозга и кору.
Релаксация мышц - в результате подавления полисинаптических
спинальных рефлексов.
172
Противосудорожное действие - результат активации тормозных процессов
мозга, реализуемых посредством ГАМК. Происходит более частое открытие
ионофоров хлора. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь
нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического
потенциала.
Нитразепам.
Снотворное действие при назначении внутрь наступает через 36 - 60 мин. и
продолжается до 8 часов.
В медицинской практике считаются наиболее оптимальными препаратами
для применения в качестве снотворных средств.
Производные барбитуровой кислоты.
Барбитуровая кислота - продукт конденсации мочевины с двухосновной
малоновой кислотой.
В зависимости от силы и продолжительности действия барбитураты условно
делят на 3 группы:
1 короткого действия - гексенал, тиопентал-натрия (применяют для
краткосрочного наркоза);
2 средней продолжительности действия - бармамил, этаминал-натрий,
циклобарбитал - снотворные - сон 5 - 6 часов, в больших дозах вызывают наркоз у
мелких животных:
Барбамил
Barbamylum.
Белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в воде.
Сон наступает быстро и длится 6 - 8 часов. Применяется как снотворное при
различных видах бессоницы и для лечения длительным сном, в качестве
успокаивающего и противосудорожного средства.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.
Этаминал-натрий
Aethaminalum-natrium.
Белый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде.
По действию близок к барбамилу, но несколько быстрее разрушается,
действие менее продолжительное, лучше переносится.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,1 г.
Циклобарбитал
Cyclobarbitalum.
Белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде.
По фармакологическим свойствам близок к барбамилу и этаминал-натрию,
но быстрее метаболизируется и выводится из организма, в связи с чем оказывает
менее продолжительное действие. После однократного приема сон продолжается
5 - 6 часов. Хорошо переносится.
Форма выпуска - таблетки по 0,2 г.
3 длительного действия - барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал- сон 7 -
8 часов и более. Состояние наркоза возможно только при отравлении.
Барбитал
Barbitalum.
Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.
173
Был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской
практике в качестве снотворного средства (1903 г).
Оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий,
устойчивый сон. Медленно расщепляется и медленно выводится из организма; не
следует давать препарат длительное время. После 3 - 4 дней приема рекомендуют
делать перерыв на 1 - 2 дня.
Барбитал-натрий
Barbitalum-natrium.
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в вводе.
Действует быстрее, чем барбитал, менее токсичен.
Фенобарбитал
Phenobarbitalum.
Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.
По сравнению с другими барбитуратами сильнее понижает возбудимость
двигательных центров головного мозга.
Сон наступает через 1/2 - 1 час и длится 6 - 8 часов.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,005; 0,05 и 0,1 г.
Механизм действия - угнетают ретикулярную формацию среднего мозга,
снижают возбудимость сенсорных и двигательных зон коры, что обусловлено
снижением синтеза ацетилхолина в аксонах нейронов и увеличением выброса в
синаптическую щель ГАМК, которая является медиатором торможения, что в
свою очередь приводит к увеличению мембранного потенциала, затруднению
генерации потенциала действия, что снижает реактивность нейронов,
участвующих в нейрорефлекторных процессах.
Кроме того барбитураты снижают натриевую проницаемость нейрональных
мембран и угнетают дыхание митохондрий нервной ткани.
Истинно снотворными считают барбитураты среднего и длительного
действия.
Все барбитураты представляют собой белые или некоторыми оттенками
кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, имеют кислотные свойства.
Обратимо связываются с глобулинами плазмы крови. Не связанные с
глобулинами, легко проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту,
могут накапливаться в тканях плода, выделяются с молоком, мочой.
Противопоказаны при заболеваниях печени и почек, сепсисе, лихорадке,
кесаревом сечении, резких нарушениях кровообращения, заболеваниях
дыхательных путей.
К производным алифатического ряда относят хлоралгидрат, хлорбутанол
гидрат, бромизовал, карбомал.
Хлоралгидрат - первое синтетическое снотворное, использованное в
практической медицине.
Оказывает выраженный снотворный эффект. Способствует развитию сна
продолжительностью до 8 часов. Не нарушает структуры сна. В больших дозах
вызывает наркоз.
174
Применяют внутрь или ректально в качестве снотворного, седативного или
противосудорожного средства.
Оказывает выраженное раздражающее действие, поэтому его обычно
назначают в сочетании со слизями.
Широкое распространение в хирургии получил импортный препарат
ромпун.
После в/м или в/в введения в зависимости от доз у животных наблюдаются
успокоение и сон с расслаблением скелетных мышц и выраженной анестезией.

Вопросы:
1. Нейролептики и транквилизаторы.
2. Седативные средства.
Нейролептики и транквилизаторы.
Термин “нейролептики” был предложен еще в 1967 г. Им обозначали

средства, предназначенные для лечения психозов.
Антипсихотическое влияние нейролептиков различается по следующим
внешним проявлениям:
глубине и продолжительности вызываемого ими успокоения;
выраженности активации поведения после применения средства;
антидепрессивному влиянию.
У животных можно наблюдать такие эмоциональные проявления психозов,
как страх, агрессивность, особенно в тех случаях, когда животные попадают в
эктремальные условия (транспортировка, формирование новых групп, смена
помещения и т. п.).
Нейролептики устраняют либо предупреждают эти нарушения.
Данная группа лекарственных веществ в настоящее время нашла
применение в ветпрактике как антистрессорные вещества.
Они предотвращают или ослабляют стрессы, которые неизбежны при
промыленных технологиях в животноводстве, облегчают клиническое
обследование, лечение и другие манипуляции с животными, устраняют ранговую
депрессию их полового поведения, потенцируют действие средств для наркоза,
снотворных, анальгезирующих, местноанестезирующих препаратов и др.
Совместное применение нейролептиков и наркотических анальгетиков позволяет
безболезненно проводить хирургические операции без состояния наркоза
(нейролептанальгезия).
В химическом отношении они делятся:
1 производные фенотиазина (аминазин);
2 бутирофеноны (галоперидол);
3 производные тиоксантена (хлорпротиксен);
4 производные дибензодиазепина (азалептин);
5 замещенные бензамиды (сульпирид);
6 производные индола (карбидин), а так же соли лития.
175
Они оказывают успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением
реакций на внешние стимулы, подавляют чувство страха, ослабляют
агрессивность.
Механизм действия - угнетают ретикулярную формацию ствола мозга и
ослабляют ее активирующее влияние на кору больших полушарий. В разных
звеньях центральной и вегетативной нервной системы избирательно вмешиваются
в передачу возбуждения по адрененргическим, дофаминергическим,
холинергическим и другим синапсам и в зависимости от этого вызывают те или
иные эффекты.
Седативное и антистрессовое влияние связано с блокадой
адренореактивных систем, ретикулярной формации, накоплением в центральных
синапсах медиатора торможения ГАМК;
антипсихотическое - с подавлением дофаминовых рецепторов в
лимбической системе;
вегетативные расстройства (ослабление моторики желудочно-кишечного
тракта и секреции желез) - ослабление или блокада передачи возбуждения в
холинергических синапсах;
оживление лактации - с блокадой дофаминовых рецепторов гипофиза и
выбросом в кровь пролактина и т. д.
Нейролептики как при парентеральном, так и при пероральном введении
хорошо всасываются в кровь, проникают через гематоэнцефалический барьер.
Накапливаются в печени, выводятся из организма главным образом почками.
Противопоказаниями к применению нейролептиков являются болезни
печени, почек, нарушение функции кроветворных органов, декомпенсированные
пороки сердца, миокардиодистрофии, острые и хронические инфекции,
отравление снотворными.
Производные фенотиазина
Большинство производных фенотиазина обладает нейролептической
активностью и выраженным успокаивающим действием на ЦНС.
Аминазин
Aminaznum.
Белый или белый со слабым кремовым оттенком порошок, легко
Форма выпуска - драже 0,025; 0,05; 0,1 г, таблетки - 0,01 г, 2,5 % раствор в
ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.
Является одним из основных представителей нейролептиков.
Обладает сильным седативным эффектом, который сопровождается
угнетением условно-рефлекторной деятельности - двигательно-оборонительных
рефлексов, уменьшением двигательной активности, расслаблением скелетной
мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и
экзогенным стимулам. При больших дозах может развиться состояние сна.
Увеличивает действие противосудорожных, снотворных, наркотиков,
анальгетиков, местноанестезирующих веществ.
Проявляет гипнотическое действие.
Оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
176
Важное свойство - блокада центральных адренергических и
дофаминергических рецепторов (уменьшает повышение артериального давления и
другие эффекты).
Обладает умеренным противовоспалительным действием, уменьшая
проницаемость сосудов, понижая активность кининов и гиалуронидазы, умеренно
выраженным атропиноподобным влиянием (спазмолитический эффект и
снижение секреции желез желудочно - кишечного тракта).
Применяют для усиления и удлинения действия наркотических,
снотворных, анальгезирующих, мышечных релаксантов и обезболивающих
средств. При операциях по удалению рогов, кастрациях, вставлении носового
кольца быкам, при закупорке пищевода инородными телами.
Для облегчения фиксации свиней, вводят перед опоросом для облегчения
родов, в том случае, когда свиньи не принимают своих поросят.
Применяют при различных состояниях нервного возбуждения (нервная
форма чумы собак, неврозы, для профилактики и лечения канибализма у птиц,
при зудящих дерматитах, некоторых аллергических заболеваниях кожи, при
спазме желудочно-кишечного тракта).
В качестве антистрессового средства и для сохранения веса животных при
транспортировке, при передержке животных в неудовлетворительных и
необычных условиях.
В акушерской практике при вправлении выпавшей матки из влагалища,
затрудненных родах, удалении последа.
При заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса,
усилением двигательной активности.
Лошади и северные олени обладают повышенной чувствительностью к
аминазину.
Часто применяют в виде литических смесей.
Вводят в/н; п/к; в/м; в/в.
Дозы п/к и в/м (всем видам животных) 1 - 2 мг/кг;
в/н цыплятам (30-дневного возраста) - 1 мг, курам - 3 - 5 мг.
Пропазин
Propazinum.
Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок,
По седативному действию уступает аминазину. Противогистаминный
эффект выражен сильнее.
По силе действия на возбуждение и антипсихотическому эффекту уступает
аминазину, но обладает меньшим побочным действием.
Форма выпуска - таб. по 0,025 и 0,05 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл.
Вводят в/н, в/м, в/в.
В/м лошадям - 4 мг, телятам - 6 - 8 мг/кг.
Мепазин
Mepazinum.
Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок,
легко растворимый в воде.
Форма выпуска - таб. по 0,025 г; амп. раствор по 1 и 2 мл 2,5 %.
177
Применяют при подготовке животных к наркозу, при обезболивании родов,
неврозах сердечно-сосудистой системы, при двигательном возбуждении
животных.
В/м: лошадям и крупному рогатому скоту - 0,25 - 0,3 г; свиньям и овцам -
0,05 - 0,1 г; собакам - 15 - 20 мг; курам - 1 - 2 мг; норкам 1 мг.
Трифтазин
Triphtazinum.
Белый или слегка зеленовато-желтоватый кристаллический порошок,
хорошо растворимый в воде.
Форма выпуска - табл. по 0,001; 0,005 и 0,01; 0,2% раствор в ампулах по 1
мл.
Обладает высокой нейролептической активностью, превосходя аминазин.
Тем не менее дает меньший адренолитический эффект, слабее потенцирует
действие наркотических веществ, не обладает спазмолитическим,
противосудорожным иантигистаминным действием.
В/н : свиньям - 5 - 10 мг; собакам - 2 - 5 мг; курам - 1 мг.
Этаперазин
Aethaperazinum.
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Форма выпуска - таблетки по 0,004; 0,006; 0,01 г.
По седативному действию превосходит аминазин. По остальным эффектам
уступает ему.
Назначают при двигательном нервном возбуждении, нервной форме чумы
собак, канибализме птиц, самопожирании плодов у свиней.
Дозы внутрь: свиньям - 30 - 40 мг; собакам - 10 мг; курам - 1 - 2 мг; норкам -
0,5 - 1 мг;
внутримышечно- крупному рогатому скоту - 100 - 150 мг.
Ромпун (Ромтар)
Rompunum.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок и 2 % раствор во флаконах по 25 и 50 мл.
Обладает успокаивающим, болеутоляющим и миорелаксационным
действием.
Показан при разных вмешательствах и обработках (подготовка, взятие
крови, вакцинация, рентгеновское обследование, введение носовых колец,
удаление швов, обработка ран, смена повязок, выпадение влагалища и т. д .).
Внутримышечно и внутривенно:
Крупному рогатому скоту от 0,25 до 1,5 мл/100 кг; лошадям - 3 - 5 мл/100
кг; собакам - 0,5 - 1,5 мл/10 кг; кошкам - 0,1 - 0,2 мл/кг.
Производные бутирофенина
У препаратов данной группы сильно выражены антипсихотические и
стимулирующие свойства, седативные и гипотермические - слабее.
Усиливают в коре мозга процессы торможения.
Галоперидол
Haloperidolum
178
Один из наиболее активных нейролептиков, для которого характерны
седативное и центральное адренолитическое действие (особенно на
дофаминорецепторы) при отсутствии центрального и периферического влияний
на холинорецепторы, малая токсичность.
Ориентировочные дозы (мг/кг) внутрь:
0,07 - 0,1 и
в/м- 0,045 - 0,08 телятам для предупреждения транспортного стресса.
Алкалоиды раувольфии
Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых, растет в Южной
и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри Ланка).
В растении, особенно в корнях, содержится большое количество алкалоидов
(резерпин, аймалицин, серпин и др.), которые действуют седативно, гипотензивно
или адренолитически.
Механизм действия - нарушают процесс депонирования норадреналина,
ускоряется высвобождение его из пресинаптических окончаний адренергических
нервов. Адреналин инактивируется МАО и ослабевает его влияние на
периферические органы. Уменьшает содержание норадреналина, дофамина и
серотонина, т. к. блокируется их транспорт из клеточной плазмы и они
дезаминируются.
Вследствие этого резерпин угнетает ЦНС.
Под влиянием резерпина снижается содержание катехоламинов в сердце,
сосудах и других органах, вследствие чего уменьшаются сердечный выброс,
общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное кровяное давление.
Улучшается функция почек: увеличивается кровоток и усиливается
клубочковая фильтрация.
Усиливается секреция и моторика желудочно-кишечного тракта (влияние
блуждающего нерва и местное раздражающее действие препарата).
Снижает температуру тела.
К резерпину чувствителен крупный рогатый скот и лошади (доза не должна
превышать 7 мг на животное).
Применяют для профилактики, лечения стрессов, при неврозах, гипертонии,
тиреотоксикозе.
Соли лития
Литий - элемент из группы щелочных металлов, широко распространен в
природе, в небольших количествах содержится в крови, органах и мышцах
животных.
Механизм психотропного действия лития объясняется двумя теориями:
электронной и нейромедиаторной.
Во-первых ионы лития влияют на транспорт ионов Na и K в нервных и
мышечных клетках, литий является антагонистом Na. Во-вторых литий
увеличивает внутриклеточное дезаминирование норадреналина, уменьшая его
содержание в тканях мозга.
Понижает количество серотонина, изменяет чувствительность мозга к
медиаторам. Не повышает порог чувствительности, не подавляет оборонительный
179
рефлекс, снижает двигательную активность, блокирует поток болевых импульсов
с периферии в ЦНС.
Препараты- лития карбонат и лития оксибутират.
Транквилизаторы
Название группы происходит от латинского tranquillare - делать спокойным,
безмятежным.
Это вещества, действующие успокаивающе на ЦНС.
По химическому строению транквилизаторы разделяют на:
1 производные бензодиазепина (нозепам);
2 производные пропандиола (метротап);
3 производные дифенилметана (амизил);
4 вещества разного химического строения.
Обладают выраженным влиянием на кору головного мозга, таламические
образования, ретикулярную формацию, вегетативные центры гипоталамуса,
лимбические структуры, гипофиз, подавляет активность ферментных систем,
угнетает межнейронную передачу возбуждения в области ретикулярной
формации, передачу импульсов с восходящих путей неспецифической
активизирующей системы к коре головного мозга, усиливают действие
снотворных и анальгезирующих, уменьшают действие судорожных ядов
(стрихнин, коразол), снижают температуру тела, понижают тонус скелетных
мышц в результате блокировки передачи возбуждения в области вставочных
нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса.
Применяют при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся
повышенным мышечным тонусом, при дистониях, кожном зуде, при подготовке
животных к оперативным вмешательствам, в качестве успокаивающих при
транспортировке скота, при сердечных аритмиях, спазме коронарных сосудов и
гладкой мускулатуры кишечника, матки, при самопогрызании пушных зверей,
канибализме, невритах, артрозах, миозитах и др. заболеваниях.
Седативные средства.
Седативные средства (от лат. sedatio - успокоение) с давних пор
применяются для лечения нервных болезней.
По сравнению с современными транквилизаторами, они оказывают менее
выраженный успокаивающий и антифобический эффект; они не вызывают
миорелаксации.
Препараты этой группы оказывают регулирующее влияние на функции
ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения.
Усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных
успокаивающих средств. Снотворного действия не оказывают, но облегчают
наступление естественного сна и углубляют его.
К седативным средствам относятся соли брома (бромиды), магния, лития,
препараты валерианы, пустырника.
Препараты брома.
К бромидам относят Na, К, амониевую, литиевую и Ca соли
бромистоводородной кислоты.
180
Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать
процессы торможения в коре головного мозга. По данным И.П.Павлова они могут
восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения,
особенно при повышенной возбудимости ЦНС.
Тип нервной деятельности, доза брома- решающие факторы их действия.
Соли брома хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, быстро
поступают в кровь.
В организме распределяются аналогично хлоридам. Выделяются в основном
почками в течение длительного времени (снижение содержания брома в плазме
крови на 50 % происходит примерно через 12 дней).
Выведение зависит от уровня хлоридов. Чем больше хлоридов, тем они
выводятся быстрее и наоборот.
В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируют и
могут быть причиной хронического отравления - бромизма. Это проявляется
общей заторможенностью, апатией, нарушением памяти, кашель, насморк,
конъюнктивит, понос.
Длительно не назначают. Курс 10 дней, затем перерыв.
Натрия бромид
Natrii bromidum.
Белый кристаллический порошок соленого вкуса, хорошо растворимый в
воде.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г, 3 % раствор.
Из солей наиболее медленно всасывается и выделяется, поэтому действие
его выражено умереннее, но длительнее. Обладает меньшим раздражающим
действием. Вводят внутрь до еды, внутривенно.
Калия бромид
Kalii bromidum.
Бесцветные или белые блестящие кристаллы, либо мелкокристаллический
порошок соленого вкуса, растворим в воде.
По скорости всасывания, выделения занимает промежуточное положение.
Вводят внутрь, в/в не вводят из-за возможного угнетающего влияния ионов
К на проводимость и возбудимость сердечной мышцы.
Аммония бромид
Ammonii bromidum.
Быстро всасывается и выделяется. Обладает сильным раздражающим
действием.
Для создания длительного и равномерного действия назначают все три соли
вместе.
Сначала аммония, затем К, затем Na.
Назначают при повышенной нервной возбудимости, неврастении,
эпилепсии, эклампсии, столбняке, нимфомании, канибализме кур,
самопогрызании (у пушных зверей).
181
Дозы внутрь: лошадям 10 - 40 г; крупному рогатому скоту - 15 - 50 г;
мелкому рогатому скоту - 5 - 15 г; свиньям - 5 - 10 г; собакам - 0,5 - 2 г;
курам - 0,2 - 0,5 г.
Внутривенно лошадям и крупному рогатому скоту - 10 - 20.
Бромкамфора
Bromcamphora.
Белый кристаллический порошок или белые бесцветные кристаллы с
камфорным запахом и вкусом. Получают воздействием брома на камфору при
нагревании в хлороформном растворе.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,15 т 0,25 г.
Обладает успокаивающим действием на ЦНС, на сердце влияет
тонизирующе.
Применяют при повышенной общей нервной возбудимости, тахикардии
(неврозах сердца у лошадей и собак).
Дозы внутрь лошадям 2 - 5 г, собакам - 0,1 - 0,5 г.
Растительные препараты.
Широко используют в качестве успокаивающих средств препараты
валерианы.
Корневище с корнями валерианы
Rhizoma cum radicibus Valerianae.
Валериановый корень содержит эфирное масло, главную часть которого
составляют сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, борнеол,
органические кислоты (в т. ч. валериановую кислоту, оказывающую
спазмолитическое действие), алкалоиды (валерин, хатинин), дубильные вещества,
сахара и другие вещества.
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие
снотворных, обладают также спазмолитическими свойствами. Их применяют как
успокаивающие средства при нервном возбуждении, бессонице, неврозах
сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта.
Из корневища с корнями готовят настой, отвар, настойку, экстракт. Они
входят в состав сборов успокоительных.
Официнальные формы:
измельченное сырье по 100 г в пакетах, брикеты, настойка валерианы (на 70
% спирте) флаконы по 30 мл, экстракт валерианы густой (табл. 0,02 г), сбор
успокаивающий, капли камфорно-валериановые (фл по 10 мл).
Валокормид ( настойка валерианы + настойка ландыша по 10 мл, настойка
красавки 5 мл, натрия бромида 4 г, ментола 0,25 г, воды дистиллированной до 30
мл).
Валоседан (экстракт валерианы 0,3 г, настойки хмеля 0,15 г, настойки
боярышника 0,133 г, настойки ревеня 0,83 г, барбитала Na 0,2 г, спирта этилового
20 мл, воды дистиллированной до 100 мл).
Корвалол (этилового эфира  - бромизовалериановой кислоты около 2%,
фенобарбитала 1,82 %, NaOH 3%, масла мяты перечной 0,14 %, смеси спирта 96
% и воды дистиллированной до 100 %.
182
Валокордин (этилового эфира - бромизовалериановой кислоты 2 %,
фенобарбитала 2 %, масла мяты перечной 0,14%, масла хмеля 0,02 %, спирта и
воды до 100 %.
Трава пустырника
Herba Leonuri.
Собранная в фазу цветения и высушенная трава пустырника содержит
эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды.
По показаниям к применению препараты травы пустырника аналогичны
препаратам валерианы.
Форма выпуска - брикет, трава, настойка (1 : 5) на 70 % спирте, (25 мл),
экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл.
Трава пассифлоры (страстоцвет мясокрасный)
Herba Passiflorae.
Настойка и экстракт оказывают успокаивающее действие на ЦНС, обладают
противосудорожными свойствами.
В состав успокаивающих сборов могут включаться и следующие травы:
листья мяты, шишки хмеля, ромашка, сушеница болотная.

Вопросы:
1. Болеутоляющие. Наркотические аналгетики.
2. Ненаркотические аналгетики (жаропонижающие).
3. Противосудорожные средства.
Болеутоляющие. Наркотические аналгетики.

Болеутоляющие (анальгезирующие ) средства
Анальгетическими (анальгезирующими) средствами, или анальгетиками (от
греч. algos- боль и an- без), называют лекарственные средства, обладающие
специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли.
Анальгетическое действие могут оказывать не только собственно
анальгетики, но другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим
группам (средства для наркоза, местноанестезирующие средства,
спазмолитические и холинолитические средства).
Под анальгетическими в собственном смысле слова подразумевают
средства, доминирующим эффектом которых является анальгезия, наступающая в
результате резорбтивного действия и не сопровождающаяся в терапевтических
дозах выключением сознания и выраженным нарушением двигательных функций.
По химической природе, характеру и механизмам фармакологической
активности современные анальгетики делят на две основные группы.
1. Наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему
алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными
свойствами (опиоиды).
2. Ненаркотические анальгетики, включающие синтетические производные
салициловой кислоты, пиразолона, анилина и других соединений.
Наркотические (опиоидные) анальгетики.

183
Фармакологические эффекты наркотических анальгетиков обусловлены
взаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС,
так и в периферических тканях.
Оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется
анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. У человека
вызывают эйфорию, а при повторном применении - психическую и физическую
зависимость и привыкание.
Опий
Opium - высушенный млечный сок из зеленых головок мака снотворного
(Papaver somniferum).
Бесформенная масса темно-бурого цвета.
Опий - одно из самых старинных болеутоляющих средств. Он был известен
еще в древней индийской медицине. Наиболее широкую известность он получил
со времен Галена.
В состав опия входят алкалоиды, белковые, сахаристые, слизистые и
смолистые вещества, жир, пектин и неорганические соли. Из имеющих
лекарственное значение алкалоидов в опии больше всего морфина (не < 10 %),
наркотина 9 - 10 %), кодеина (1,5 -3 %), папаверина (до 0,8 %). Всего в нем более
20 алкалоидов.
Наличие в опии значительного количества балластных веществ затрудняет
переход алкалоидов в растворимое состояние и тормозит процессы всасывания их
и обеспечивает тем самым более длительное действие опия, чем морфина или
другого алкалоида в чистом виде.
Опий наиболее эффективно влияет на пищеварительный тракт, вызывает
замедление перистальтики, некоторое сужение сфинктеров и устраняет боль. Он
понижает секреторную функцию желудка и кишечника и нарушает процессы
пищеварения.
Действие опия длится от 2 до 16 часов.
При длительном применении - запоры.
Дозы внутрь : крупным животным - 5,0 - 25,0 г; овцам и свиньям - 1,0 - 3,0 г;
собакам - 0,1 - 0,5 г.
Экстракт опия сухой;
Настойка опия простая;
Омнопон
Omnoponum - Смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия в тех же
соотношениях, что и в опии. Количество алкалоидов в омнопоне в 3 - 5 раз
больше, чем в опии (до 50 % морфина и 30 - 35 % других алкалоидов).
Это коричнево-желтый или коричнево-розовый порошок.
Форма выпуска - порошок, растворы (2 % по 1 мл).
Алкалоиды опия разделяют на две разные химические группы:
производные фенантрена и изохинолина.
К первой группе относят морфин, кодеин, тебаин и др. Для них характерно
болеутоляющее, угнетающее действие на ЦНС. Алкалоиды второй группы
(папаверин, наркотин и др.) оказывают прямое спазмолитическое действие на
гладкие мышцы и не влияют на нервную систему.
Морфин (гидрохлорид и сульфат)
184
Morphinum.
Основной алкалоид опия (не <10 %).
Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок,
Анальгетический эффект обусловлен его влиянием. Он возникает в
результате угнетения процесса передачи болевых импульсов в ЦНС, понижения
возбудимости болевых центров и нарушения восприятия и оценки боли и реакции
на нее. Морфин ослабляет процессы формирования боли, подавляет активность
вставочных нейронов задних рогов спинного мозга, участвующих в проведении
болевых импульсов. Увеличивается порог восприятия, повышается переносимость
боли, угнетаются таламические болевые центры и блокируется передача болевых
импульсов к коре головного мозга.
Из нейрохимических механизмов действия установлено, что морфин
угнетает гидролиз ацетилхолина, выделение его из нервных окончаний, имеет
антисеротониновую активность. Он вступает в связь с опиатными рецепторами и
оказывает анальгетическое действие. Которое также связано со стабилизацией
эндогенных болеутоляющих нейропептидов (энкефалинов и др) в результате
инактивации разрушающих их ферментов - энкефалиназ.
Морфин легко всасывается при любом способе введения, выделяется
железами желудка, затем снова всасывается и постепенно медленно окисляется.
Метаболиты выводятся с мочой и калом.
По - разному влияет на животных разных видов, хотя анальгезирующий
эффект проявляется у всех.
У собак вначале часто бывает рвота. затем сонливое состояние и
прекращение перистальтики, от больших доз - угнетение дыхания, наркоз.
У лошадей - усиливает дыхание, замедляет перистальтику, животное
становится пугливым.
У крупного рогатого скота вызывает вначале беспокойство, затем
возбуждение.
У овец оно сопровождается аллотриофагией.
У кошек и свиней - возбуждение.
На кроликов, собак действует снотворно.
Морфинный сон происходит с возбуждением центров органов чувств и
повышением рефлекторной возбудимости на фоне угнетения ЦНС.
Для простого наркоза его не применяют, т. к. он резко угнетает дыхание.
Помимо болевых он угнетает кашлевой, рвотный и в больших дозах -
дыхательный центры. Не влияет на сосудодвигательный центр, возбуждает
центры блуждающих нервов.
Действие на желудочно-кишечный тракт.
От малых и средних доз повышается тонус сфинктеров и значительно
снижается перистальтика. Одновременно замедляется и секреция
пищеварительных желез. От больших доз перистальтика усиливается, но
сфинктеры остаются закрытыми, что опасно для травоядных и жвачных
животных, т. к. активизируются бродильные процессы.
Морфин повышает тонус желчных протоков, мочевого пузыря, что
приводит к замедлению выделения желчи и мочи.
185
Угнетает дыхательный центр.
Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных
движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение
глубины дыхания со снижением легочной вентиляции.
Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и
последующую его остановку.
На сердечно-сосудистую систему практически не влияет. Но вследствие
возбуждения центра блуждающего нерва возникает брадикардия, возможно
снижение артериального давления, суживается зрачок.
Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются
крупными недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев
использование его мощных анальгезирующих свойств.
Назначают морфин при комбинированных наркозах и после операций
преимущественно собакам.
Противопоказан морфин истощенным, молодым и старым животным, при
переполнении желудочно-кишечного тракта, при пневмониях и интоксикациях.
Форма выпуска - таблетки по 0,01 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-
тюбиках по 1 мл.
Дозы подкожно (мг/кг): крупным животным - 0,15 - 0,2; свиньям, овцам,
козам - 0,3 - 0.4; собакам, кошкам - 0,45 - 0,5.
Антидот при передозировке морфина - налоксон.
Кодеин
Codeinum.
Это этиловый эфир морфина.
Применяют чистый кодеин и фосфат его.
Чистый кодеин - бесцветные кристаллы или белый кристаллический
порошок без запаха, горького вкуса, растворимый в воде.
Дозы внутрь: крупным животным - 0,5 - 3,0 г; овцам - 0,05 - 0,2 г; свиньям -
0,1 - 0,5 г; собакам - 0,03 - 0,1 г.
Кодеина фосфат
Codeini phosphas.
Содержит около 80 % кодеина основания. Белый кристаллический порошок
без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде.
Оба препарата действуют одинаково. Но соль кодеина всасывается быстрее,
чем основание, и менее токсична.
Уменьшение боли и ослабление дыхания от кодеина выражены слабее, чем
от морфина. Широко применяется в качестве противокашлевого средства.
Применяют кодеин как болеутоляющее средство при болезненном кашле,
плевритах, бронхитах у мелких животных.
Снижает энтероспазмы.
Гидрокодона фосфат
Hydrocodoni phosphas.
Фосфат дигидрокодеинона - белый порошок, хорошо растворимый в воде.
Как средство, успокаивающее кашель, он действует сильнее кодеина.
Дозы в 3 - 4 раза меньше, чем кодеина.
Этилморфина гидрохлорид
186
Aethylmorhini hydrochloridum.
Полусинтетическое средство, проявляющее противокашлевое действие.
Синтетические заменители морфина
Промедол
Promedolum.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025 г и апм. 1 мл 1 5 раствора.
Применяют лошадям, собакам, ослам как болеутоляющее средство при
травмах, ожогах, для ускорения родов, при спастических состояниях гладкой
мускулатуры (почечные, печеночные, кишечные колики), для устранения спазма
венечных сосудов, усиления действия эфира, гексенала или тиопнтала. Жвачные
животные, свиньи и кошки реагируют на его введение симптомами двигательного
возбуждения.
Дозы подкожно: лошадям 0,3 - 0,4 г; собакам - 0,02 - 0,06 г.
В практике ветеринарной медицины могут применяться и другие средства:
леморан, фенадон, налорфин.
Производные изохинолина
Папаверин
Papaverinum.
Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают
синтетическим путем в виде гидрохлорида.
Белый кристаллический порошок, слегка горького вкуса, растворимый в
воде.
Действует на всех животных очень сходно. Он вызывает расслабление
гладкой мускулатуры, и тем сильнее, чем больше был повышен ее тонус.
Движение желудка и перистальтика кишечника сильно замедляются,
расслабляется мускулатура сфинктеров.
Секрецию пищеварительных желез существенно не изменяет. Расслабляется
гладкая мускулатура сосудов, бронхов, мочевого пузыря и матки.
Действует болеутоляюще, но значительно слабее, чем морфин. Применный
вместе с морфином, он потенцирует болеутоляющее действие морфина и
ослабляет его возбуждающее действие.
Кроме центрального болеутоляющего действия, папаверин обладает (хотя и
слабо выраженным) местноанестезирующим действием.
Большие дозы препарата повышают рефлекторную возбудимость.
Применяют папаверин при энтероспазмах и коликах для уменьшения боли
при спазмах гладкой мускулатуры кишечника, кровеносных сосудов, а также для
снятия спазмов при почечных и печеночных коликах, для снижения повышенного
кровяного давления.
Дозы хлористоводородного папаверина п/к: лошадям - 0,3 - 0,8 г; коровам -
0,3 - 0,6 г; овцам - 0,1 -0,2 г; свиньям - 0,1 - 0,3 г; собакам - 0,03 - 0,1 г; кошкам -
0,01 - 0,05 г.
Форма выпуска - таблетки по 0,01 и 0,04 г; 2 % раствор в ампулах по 2 мл,
свечи по 0,2 г.
187
Ненаркотические анальгетики.
Для ненаркотических анальгетиков характерными являются следующие
основные особенности:
1. Анальгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видах
болевых ощущений, главным образом при невралгических, мышечных, суставных
болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,
полостными оперативными вмешательствами и т. п. они практически
неэффективны.
2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных
состояниях и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у
разных соединений этой группы.
3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.
4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и
физической зависимости.
Основными представителями ненаркотических анальгетиков являются:
а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,
ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.;
Препараты этой группы и ряд других синтетических лекарственных средств,
у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили
название “Нестероидные противовоспалительные препараты “ (НПВП).
б) производные пирозалона - антипирин, амидопирин, анальгин;
Препараты этих двух групп - препараты периферического действия.
в) производные пара-аминофенола (анилина) - фенацетин, парацетамол.
Это препараты центрального действия. Поскольку они обычно не только
снимают боль, но и снижают температуру тела, их часто называют анальгетиками
- антипиретиками.
Механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с
ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза
циклических эндопероксидов. В результате уменьшается выработка простаноидов
(простогландинов, тромбоксана). Это приводит к снижению таких проявлений
воспаления, как гиперемия, отек, боль.
У салицилатов проявляется также стимулирующее влияние на “ось”
гипофиз- надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов.
Механизм анальгетического действия связан также с угнетающим влиянием
этой группы веществ на синтез простогландинов (в результате ингибирования
фермента циклооксигеназы). Как известно, простогландины вызывают
гиперанальгезию - повышают чувствительность рецепторов (ноцицепторов) к
химическим и механическим стимулам. Поэтому угнетение синтеза
простогландинов предупреждает развитие гиперальгезии. Порог чувствительности
к болевым стимулам при этом повышается. Определенную роль играет влияние на
таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых
импульсов к коре головного мозга.
Значение противовоспалительных свойств веществ в снижении боли
обусловлено также и чисто механическими факторами. Уменьшение отека,
инфильтрации тканей снижает давление на рецепторные окончания и
способствует ослаблению болевых ощущений.
188
Жаропонижающее действие связано с нарушением синтеза простогландинов
и уменьшением их пирогенного действия на центр теплорегуляции,
расположенный в гипоталамусе. Особенно активным пирогеном является
простогландин Е1.
Снижение температуры тела происходит вследствие увеличения
теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение).
Жаропонижающий эффект достаточно отчетлив только при условии их
применения на фоне лихорадки. При нормотермии они практически не изменяют
температуру тела.
Точка приложения их действия - центр терморегуляции, находящийся в
промежуточном мозге. Они избирательно угнетают его, благодаря чему
увеличивается теплоотдача. Теплопродукция не изменяется.
У производных парааминофенола в основном выражена жаропонижающая и
анальгезирующая активность;
производные салициловой кислоты оказывают жаропонижающее,
анальгетическое, противовоспалительное и противомикробное действие;
производные пиразолона - жаропонижающее, анальгетическое,
противовоспалительное.
Производные парааминофенола (анилина).
Это неопиоидные анальгетики центрального действия.
Для них характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты.
Механизм действия производных парааминофенола связан с их ингибирующим
влиянием на циклооксигеназу, что приводит к понижению синтеза
простогландинов в ЦНС. При этом в периферических тканях синтез
простогландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие у этих
препаратов противовоспалительного действия.
В настоящее время из этой группы практическое значение имеют лишь два
препарата: фенацетин и парацетамол.
Фенацетин
Phenacetinum.
По современным представлениям фенацетин рассматривается как
“пролекарство”; в организме он быстро метаболизируется, образуя парацетамол
(основной метаболит).
Белый мелкокристаллический горьковатый на вкус порошок без запаха,
мало растворимый в воде.
Используют крайне редко, т. к. он вызывает ряд нежелательных побочных
эффектов и относительно токсичен. Так, при длительном применении и особенно
при передозировке фенацетина могут образовываться небольшие концентрации
метгемоглобина и сульфгемоглобина. Отмечено отрицательное влияние
фенацетина на почки (развивается так называемый “фенацетиновый нефрит”).
Возможны гемолитическая анемия, желтуха, кожные высыпания и др.
Форма выпуска - таб , содержание 0,25 фенацетина + 0,25
ацетилсалициловой кислоты и 0,05 кофеина.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам- 4 - 6
; собакам, кошкам - 6 - 8 2 - 3 раза в день.
Парацетамол
189
Paracetamolum.
Белый с кремовым или розоватым оттенком кристаллический порошок без
запаха, трудно растворимый в воде.
По эффективности он примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой.
Быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта. С белками
плазмы крови связывается в небольшой степени. Метаболизируется в печени.
Образующиеся конъюгаты (глюкурониды и сульфаты) и парацетамол выделяются
почками.
Применяют в качестве болеутоляющего средства при головной боли,
невралгиях, миалгии, в качестве жаропонижающего средства - при простудных
заболеваниях.
Широко известными зарубежными комбинированными препаратами,
содержащими парацетамол, являются: колдрекс, солпадеин, панадол-экстра и др.
Специфическим противоинфекционным действием все эти
комбинированные препараты не обладают.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам - 4 -
5; собакам, кошкам - 5 - 6 2 - 3 раза в сутки.
Производные пиразолона
К этой группе ненаркотических анальгетиков относят антипирин,
амидопирин, анальгин и бутадион.
Производные пиразолона обладают болеутоляющим,
противовоспалительным, жаропонижающим действиями. Анальгетическое
действие больше выражено у амидопирина и анальгина, противовоспалительное у
бутадиона.
Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно всасываются из
желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация создается через 1 - 2
часа.
Из организма вещества выделяются почками в виде метаболитов и
конъюгатов и лишь в незначительной степени - в неизмененном виде.
При длительном применении вызывают изменения со стороны крови
(тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, иногда
анемия, геморрагии), задержку натрия в организме и отеки.
Анальгин (дипирон, рональгин и др.)
Analginum.
Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический
порошок, легко растворимый в воде.
Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и
жаропонижающим действием. Основное действие - болеутоляющее и
противовоспалительное (задержка синтеза брадикинина, серотонина, гистамина и
простогландинов в очаге воспаления).
Эффективен при болях различного происхождения (артритах, миозитах,
радикулитах, невралгиях, ревматизме); при лихорадках.
Форма выпуска - порошок, таб по 0,5 г (для детей - 0,05; 0,1; 0,15 г); раствор
25 % и 50 % в ампулах по 1 и 2 мл.
190
Входит в состав таблеток “Андипал”, “Анапирин”, “Темпалгин”,
“Пенталгин”, “Баралгин”.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 8 - 10; свиньям, овцам, козам - 18
-20; собакам - 28 - 30;
внутривенно- крупным животным - 5 - 6 мг/кг.
Амидопирин (пирамидон)
Amidoprinum.
Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабого
горького вкуса.
По основным фармакологическим свойствам сильнее антипирина. Активнее
метаболизируется в печени самцов, чем самок.
Применяют при артритах, миозитах, тенденитах, невралгиях, иногда при
ревматизме.
табл. с амидопирином 0,25 и кофеином -бензоатом - 0,1 г;
табл. “Пирамеин”, “Пирафен”, “Амазол” и др.
Дозы внутрь (мг/кг):
крупным животным - 2 - 4;
свиньям, овцам, козам - 4 - 8;
собакам, кошкам - 4 - 10 2 - 3 раза в сутки.
Антипирин (анальгезин, фенадол и др.)
Antipyrinum.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха,
слабогорького вкуса.
Жаропонижающее действие после приема внутрь выявляется на 15 - 20
минуте и длится 3 - 12 часов.
Используют как жаропонижающее, анальгезирующее,
противовоспалительное, кровеостанавливающее и слабое противоревматическое
средство.
Форма выпуска - порошок; таблетки по 0,25 г;
табл. “Аскофен”, состоящие из антипирина, коф.- бензоата, фенацетина.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 1 - 2 ; свиньям, овцам, козам -
0,25 - 0.5; мелким животным - 0,1 - 0,25 г/кг 2 - 3 раза в сутки.
Бутадион
Butadionum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически
нерастворим в воде.
Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное
действие, но по противовоспалительной активности значительно превосходит
антипирин и рассматривается как один из представителей нестероидных
противовоспалительных препаратов.
Бутадион является сильным ингибитором биосинтеза простогландинов,
превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.
Жаропонижающее и анальгетическое действие слабее, чем у других
производных пиразолона.
191
Применяют для общего действия при острой форме ревматизма, острых,
подострых и хронических полиартритах, местно при воспалении суставов, связок,
мышц, сухожилий.
Форма выпуска - табл. по 0,15; табл., покрытые оболочкой по 0,03 и 0.05 г
(для детей).
Мазь бутадионовая 5 % - по 20 г в тубах;
табл. амидопирина и бутадиона. Реопирин.
Дозы внутрь (мг/кг) - свиньям, овцам - 2 - 2,5; собакам, кошкам - 2,5 - 3.
Производные салициловой кислоты - салицилаты
первыми препаратами, оказывающими специфическое
противовоспалительное действие, были салицилаты. Это действие сочетается у
них с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом, однако по сравнению с
анальгетиками - антипиретиками противовоспалительный эффект является у них
доминирующим.
В 1827 г. из коры ивы (Salix alba), жаропонижающее действие которой было
известно с давних времен, был выделен гликозид салицин. В 1838 г из салицина
была получена салициловая кислота, а в 1860 г осуществлен полный синтез этой
кислоты и ее натриевой соли. В 1869 г была синтезирована ацетилсалициловая
кислота (аспирин).
Несмотря на появление новых средств, ацетилсалициловая кислота
продолжает иметь широкое применение.
В 1970 гг была установлена ее антиагрегантная активность. И в настоящее
время она является основным антиагрегантным средством, применяемым для
профилактики и лечения тромбозов.
Противовоспалительный эффект салицилатов связан с влиянием на
различные звенья регуляции гомеостаза. Одним из основных элементов их
действия является нормализующее влияние на повышенную проницаемость
капилляров и на процессы микроциркуляции. Уменьшают влияние на
проницаемость сосудов брадикинина, гистамина и других медиаторов воспаления.
Они тормозят также активность некоторых ферментов, участвующих в
образовании медиаторов воспаления.
Салицилаты обладают выраженной антигиалуронидазной активностью,
тормозят образование АТФ и уменьшают, таким образом, энергетическое
обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении. Не
исключено, что в механизме действия салицилатов и др. средств играет роль
иммуннодепрессивный эффект.
С влиянием на биосинтез простогландинов в значительной мере связан
основной побочный эффект - ульцерогенное действие (способность повреждать
слизистую оболочку желудка и 12-перстной кишки, вплоть до развития язвенных
поражений).
Кислота салициловая
Acidum salicylicum.
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок
без запаха. Мало растворима в холодной воде.
192
Применяют наружно как антисептическое, отвлекающее, раздражающее и
кератолитическое средство в присыпках (2 - 5 %) и 1 - 10 % мазях, пастах,
спиртовых растворах (1 и 2 %).
Натрия салицилат
Natrii salicylas.
Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки.
Не раздражает слизистые оболочки.
Эффективен при остром ревматизме, ревматическом эндокардите,
миокардите.
Применяют внутрь, внутривенно, наружно в виде присыпок или 25 %
растворов (при лечении инфицированных ран).
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г; раствор (10 %) по 5 и 10
мл.
Дозы внутрь (г/кг): крупным животным - 0,03 - 0,04; свиньям, овцам, козам -
0,5 - 0,7; собакам - 1 - 1,5 .
Кислота ацетилсалициловая (аспирин)
Acidum acetylsalicylicum.
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок.
Малорастворимый в воде. Это эфир салициловой и уксусной кислот.
Обладает полным спектром действия, характерным для антипиретиков.
Анальгетическое действие сильнее, чем у натрия салицилата, а
противоревматическое слабее.
Эффективна при гипертермии любого происхождения, а также при
воспалительных процессах с локализацией во внутренних органах.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г, порошок. В составе таблеток
“Аскофен”, “Кофицил”, “Цитрамон” и др.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 9 - 10; свиньям, овцам, козам - 18
- 20; собакам, кошкам - 25 - 30 после кормления 2 - 3 раза в сутки.
Салициламид
Salicylamidum.
Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.
Более стоек по сравнению с ацетилсалициловой кислотой.
Преимущественно вызывает жаропонижающий и болеутоляющий и меньше
противовоспалительный эффекты.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам - 4 -
6; собакам, кошкам - 5 - 7 3 раза в сутки.
Метилсалицилат
Methylii salicylas.
Бесцветная или желтоватая жидкость. Мало растворимая в воде.
Применяют наружно в качестве обезболивающего и
противовоспалительного средства в чистом виде или в смеси с хлороформом,
маслом терпентинным, маслом растительным при мышечном и суставном
ревматизме, артритах, тенденитах, экссудативном плеврите.
Входит в состав сложных линиментов и мазей (мазь “Бом-Бенге”, линимент
“Санитас”, “Нафтальгин” и др.
193
Противосудорожные средства.
Противосудорожное действие могут оказывать различные вещества,
ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в
ЦНС в т. ч. барбитураты, бромиды, транквилизаторы и т. д.
Однако ряд средств выделяется своей специфичной противосудорожной
активностью и эффективностью при патологических состояниях,
сопровождающихся судорожными реакциями ( при интоксикациях,
инфекционных заболеваниях, травмах ЦНС и др.).
По химическому строению эти соединения относят к разным группам.
Механизм действия противосудрожных веществ различен. Он сводится к
торможению проведения возбуждения с двигательных зон коры головного мозга к
двигательным зонам спинного мозга, увеличивают порог возбудимости этих зон
мозга и замедляют время двигательной реакции. Ряд препаратов влияют на
мембранные нейрональные натриевые каналы (дифенин), другие повышают
концентрацию ГАМК (ацедипрол) и глицина (фелбамат), являющихся
тормозными медиаторами в ЦНС.
Представляют собой белые кристаллические порошки, очень мало или
нерастворимые в воде. Хорошо всасываютя из желудочно-кишечного тракта.
Биотрансформация происходит в печени, выделяются почками. Возможна
незначительная кумуляция (дифенин), привыкание (барбитураты).
Дифенин
Dipheninum.
Ослабляет все виды судорог и скелетных мышц, без выраженного
снотворного эффекта.
Противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердечной
недостаточности, кахексии.
Форма выпуска - таблетки, содержащие по 0, 117 г дифенина и 0,032 натрия
гидрокарбоната (20 шт в упаковке).
Гексамидин
Hexamidinum.
Производное пиримидина, сходен с фенобарбиталом, но менее активен и
токсичен. Влияет длительнее, чем дифенин.
Триметин
Trimethinum.
Действует слабее предыдущих препаратов. Активен при малых приступах
судорог, при вегето- сосудистых расстройствах.
Побочные явления - светобоязнь, сыпь, анемия, агранулоцитоз и т. д.,
дефицит витамина К.
Бензонал
Benzonalum.
Белый кристаллический порошок, производное барбитуровой кислоты, но
не вызывает сонливости, вялости, заторможенности.
Форма выпуска - таблетки по 0,1г и 0,05 г.
194
Вопросы:
1. Общая характеристика и классификация средств возбуждающих
ЦНС.
2. Группа кофеина (психостимуляторы).
3. Растения стимулирующие ЦНС
Общая характеристика и классификация средств возбуждающих ЦНС

Вещества, возбуждающие ЦНС это вещества, которые оказывают
стимулирующее влияние на функции головного мозга, активизируют
психическую и физическую деятельность организма, повышают его защитные
реакции. Их называют психостимуляторами (аналептиками). Analepsis -
оживляющий, восстанавливающий.
В практике ветеринарной медицины часто необходимы средства, которые,
восстанавливая функцию всей ЦНС или ее отделов, способствуют нормализации
жизненно важных функций организма.
Средства, стимулирующие ЦНС, могут быть разделены на следующие
основные группы:
а) психостимулирующие средства, оказывающие стимулирующее влияние
на функции головного мозга, кору головного мозга и активизирующие
психическую и физическую деятельность организма (кофеин, теобромин,
теофиллин);
б) аналептические средства, возбуждающие в первую очередь центры
продолговатого мозга - сосудистый и дыхательный (камфора, коразол,
кордиамин);
в) антидепрессанты - лекарственные вещества, ослабляющие явления
депрессии и профилактирующие появление их. В ветеринарной практике пока не
нашли широкого применения;
г) растительные адаптогены;
д) средства, стимулирующие функции спинного мозга (препараты
стрихнина)/
Группа кофеина (психостимуляторы)

К группе кофеина относятся вещества растительного и животного
происхождения, имеющие в основе строения пуриновое кольцо. Ядро пурина
является составной частью нуклеиновых кислот, нуклеотидов, нуклеозидов,
витаминов, коферментов, антибиотиков, алкалоидов и др.
Пуриновые основания легко окисляются в ксантин, а при последующем
метилировании- в моно-, ди-, триметилксантины.
195
Наиболее чувствительна к триметилксантинам ЦНС, особенно кора
головного мозга, где и проявляется их действие раньше всего.
Процессы биотрансформации всех производных пурина в организме
животных очень близки к метаболизму естественных продуктов, чем, вероятно, и
следует объяснить умеренный, но стойкий и длительный фармакологический
эффект, а также низкую токсичность лекарственных веществ этой группы
(токсическая доза для человека - 10,0)
Основные соединения этой группы - кофеин, теобромин и теофиллин. Два
последних представляют интерес как диуретические средства и рассматриваются
в соответствующем разделе.
Кофеин (теин)
Coffeinum.
Это алкалоид, являющийся по строению 1,3,7 - триметилксантином.
Получают экстракцией из листьев чая (около 3 %), семян кофе (около 1,5
%), орехов какао и орехов кола. Синтетическим путем из мочевой кислоты и
гуанина.
Местное действие
При нанесении на кожу не обладает местным раздражающим действием,
однако, препарат человеку в более чем 10 % или 20 % растворе не назначают, что
объясняется тем, что на месте введения в больших концентрациях вызывает
обратимую коагуляцию мышечного белка миозина.
Действие на центральную нервную систему
Кофеин возбуждает ЦНС, особенно кору головного мозга - аналептик коры
головного мозга, продолговатый мозг и в меньшей степени спинной.
Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной
деятельности, исходного состояния ее и дозы. Дозирование кофеина должно
поэтому проводиться с учетом индивидуальных особенностей нервной
деятельности.
Наиболее яркое стимулирующее действие он оказывает в минимальных
дозах (2 - 3 г животным и 0,05 - 0,1 человеку) при функциональном угнетении
ЦНС и при слабом типе нервной системы.
В минимальных дозах повышает возбудимость корковых клеток головного
мозга, снимает чувство усталости, улучшает память, снимает сонное состояние,
улучшает усвоение тяжелоусвояемого материала, отмечается усиление условных
рефлексов, повышение двигательной активности.
В средних дозах резко возбуждает кору головного мозга (на 1 - 2 часа),
затем наступает сонливое состояние, стадия возбуждения сменяется угнетением.
Условные рефлексы повышаются, создаются уравнительные (на сильные и слабые
раздражители рефлексы уравниваются в силе).
В больших дозах возникают парадоксальные отношения (на сильные
раздражители рефлексы ниже, чем на слабые).От больших доз кофеина
происходит настолько значительное возбуждение коры головного мозга, что
уменьшается сосредоточенность, появляется беспокойство, бессоница (до 5 - 7
суток). При длительном влиянии в такой степени наступает ослабление и
истощение нервных элементов.
Механизм действия на кору больших полушарий
196
В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную
роль играет его способность блокировать специфические аденозиновые
рецепторы мозга, эндогенным лигандом для которых является аденозин
(пуриновый нуклеозид), уменьшающий процессы возбуждения в мозге,
выделяющийся в организме при угнетении и накаптивающийся в коре головного
мозга и вызывающий состояние усталости. Молекула кофеина и аденозина имеют
большое структурное сходство. Аденозин при применении кофеина лишается
точек приложения. Замещение аденозина кофеином приводит к стимулирующему
эффекту. При длительном применении кофеина возможно уменьшение в клетках
мозга аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно снижается.
Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает
все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с
явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.
Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному
накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический
аденозинмонофосфат рассматривается как медиаторное вещество (вторичный
медиатор), через которое опосредованы физиологические эффекты различных
биогенных лекарственных веществ. Под влиянием ц АМФ усиливаются процессы
гликогенолиза, стимулируются метаболитические процессы в разных органах и
тканях, в т. ч. в мышечной ткани и в ЦНС.
Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры
продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на
дыхательный и сосудодвигательный центры.
Возникает учащение и углубление дыхания, усиление легочной вентиляции,
что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Это действие
более выражено у собак - в 1,5 - 2,5 раза по сравнению с исходным состоянием.
Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг
препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной
передачи возбуждения он усиливает спинномозговые рефлексы.
Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на
сердечно-сосудистую систему. Так, кофеин оказывает прямое стимулирующее
влияние на миокард, что выражается в увеличении абсолютной силы сердечных
сокращений (положительное ионотропное действие), в повышении возбудимости
ганглиев сердца, а следовательно проводимости импульсов в сердечной мышце,
увеличении сократимости (что связано с расширением коронарных сосудов,
увеличением цАМФ. Систола резкая, короткая. Таким образом, кофеин обладает
кардиотоническим действием.
Диастола удлиняется, что объясняется повышением тонуса блуждающего
нерва, ритм урежается, но это проявляется лишь в минимальных дозах, в средних
и больших дозах - вызывает тахикардию и иногда аритмии сердечных
сокращений, что является следствием влияния кофеина в больших дозах на вагус.
Косвенное влияние терапевтических доз кофеина на сердце состоит в том,
что улучшается газообмен, происходит перераспределение крови, улучшается
выделительная функция, активизируется центральная нервная система,
расширяются коронарные сосуды.
Действие на сосуды
197
Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а
при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов - снижает их тонус.
Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области.
Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются. Вместе с тем
мозговые сосуды несколько тонизируются (действие зависит от исходного
состояния). Расширяются сосуды легких, кожи, скелетных мышц, почек, печени
(расширяются незначительно, лишь после спазма).
Суживаются артериолы и сосуды внутренних органов, иннервируемых
чревным нервом.
Сложно изменяется артериальное давление, т. к. оно зависит от
кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно, если исходное
артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень
незначительно повышает его. Если препарат был введен на фоне гипотензии, то
артериальное давление повышается (нормализуется).
Кофеин повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз, вызывая
гипергликемию. повышает липолиз (в плазме увеличивается содержание
свободных жирных кислот). В больших дозах вызывает освобождение адреналина
из мозгового вещества надпочечников.
Регулирует моторную функцию пищеварительного тракта. Усиливает
перистальтику, возбуждая центр блуждающего нерва, и вместе с тем способствует
уменьшению спазмов мускулатуры благодаря восстановлению обменных
процессов. Повышается секреция желез желудка.
В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано с угнетением
процесса реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и воды. Кроме того,
кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных
клубочках.
Влияние на скелетную мускулатуру.
Повышается работоспособность, абсолютная сила мышц, повышается
возбудимость и скорость сокращения, быстро исчезает утомление. Это влияние
происходит и через ЦНС и через изменение обмена веществ (способствует
образованию в мышце молочной кислоты, активизирует процесс
фосфорилирования, метилирования и окисления).
Температура тела повышается на 0,2 -0,50 вследствие активизации
теплообразования и частично в результате возбуждения центра терморегуляции.
Термоактивизирующее влияние бывает тем значительнее, чем больше снижена
температура тела.
Кофеин в стимулирующих дозах повышает устойчивость животных к
воздействию разных токсинов и активизирует иммунную активность организма.
Кофеин, и особенно его водорастворимые соли, хорошо всасываются их
кишечника (в том числе из толстого).
Основная часть подвергается биотрансформации (деметилируется и
окисляется). Около 80 % кофеина превращается в мочевину. Около 10 % кофеина
выделяется почками в неизмененном виде.
При длительном применении кофеина развивается маловыраженное
привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).
198
Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства,
возбуждения, бессоницы, тахикардии, сердечных аритмий.
Применение
Кофеин применяют для возбуждения ЦНС при отравлении ядами,
угнетающими нервную систему (наркотики, снотворные вещества),
переутомлении, мышечной слабости, при различных заболеваниях,
сопровождающихся понижением работоспособности. Назначают для возбуждения
сердечно-сосудистой системы при слабой сердечной деятельности, пониженной
возбудимости и проводимости в сердце, шоковых состояниях. Его применяют при
хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях; в
качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга,
почек, сердца; кофеин назначают для возбуждения дыхательного центра при его
угнетении и ослаблении дыхания., при спастических состояниях мускулатуры
желудочно-кишечного тракта, при родильном парезе у коров. Применяют два раза
в день.
лошадям и крупному рогатому скоту - 3 - 8 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5 - 2 г;
собакам - 0,2 - 0,5 г;
курам - 0,05 - 0,1 г.
Противопоказан кофеин при некомпенсированных пороках сердца,
миодегенерациях, параличах периферических сосудов. На месте инъекции
концентрированных его растворов (30 - 35 %) у лошадей часто остается на
длительное время уплотнение тканей с последующим асептическим воспалением.
При инъекции менее концентрированных растворов (10 %) таких изменений не
бывает.
Препараты:
Чистый кофеин
Coffeinum purum.
Белые шелковистые игольчатые кристаллы горького вкуса, без запаха.
Легко всасывается независимо от путей его введения и быстро оказывает
резорбтивное действие. Редко применяют в практике вследствие плохой
растворимости в воде. Чаще назначают его комплексную соль - кофеина - натрия
бензоат.
Кофеин- натрия бензоат
Coffeinum-natrii benzoas.
Содержит 40 % кофеина и 60 % бензоата натрия.
Белый порошок или зернистая масса слабогорького вкуса, без запаха.
Растворы стерилизуют текучим паром при 100 0 в течение 30 минут.
Форма выпуска-порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и в ампулах по 1,2, 10 мл
10% и 20% раствора.
Растения стимулирующие ЦНС

В эту группу включены разные лекарственные средства природного
(растительного и животного) происхождения, нашедшие применение в качестве
тонизирующих средств.
199
Как правило, препараты этой группы не оказывают резко выраженного
влияния, они наиболее эффективны при пограничных расстройствах, в качестве
средств поддерживающей терапии, при общем ослаблении функций организма,
при перенапряжении и перенесенных заболеваниях. Повышают выносливость при
физических и психических нагрузках.
Обычно эти препараты малотоксичны, при соблюдении необходимых
условий хорошо переносятся больными.
Корень женьшеня
Radix Ginseng.
Собранные осенью на 5 - 6 -м году жизни, отмытые, цельные и разрезанные
вдоль на куски и высушенные корни дикорастущего и культивируемого
многолетнего травянистого растения женьшеня - Panax ginseng C.A.
Применяют также корни женьшеня пятилистного (Panax quinqueafolium) и
женьшеня ползучего (Panax repens).
Корень женьшеня содержит эфирное и жирные масла, пектины и другие
углеводы, гликозиды (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин), сапонины и др.
вещества. Химическая природа и фармакологические свойства веществ,
содержащихся в женьшене, до сих пор недостаточно изучены.
Настойка женьшеня
Tinctura Ginseng.
Приготовлена на 70 % этиловом спирте (1 : 10).
Прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Гинсана
Ginsana.
Высокостандартизированный экстракт женьшеня. Содержит основные
действующие вещества женьшеня.
Улучшает усвоение кислорода клетками организма, усиливает физическую
и умственную работоспособность, стимулирует иммунитет.
Форма выпуска - капсулы по 0,1 г.
Настойка “Биоженьшень”
Tinctura “Bioginseng”.
Биомасса, полученная биотехнологическими методами из культуры тканей
корня женьшеня близкая по составу, органолептическим и фармакологическим
свойствам к природному корню женьшеня.
Из биомассы получена спиртовая настойка (на 40 % этиловом спирте с
содержанием 10 % сухой биомассы женьшеня).
Плод лимонника
Fructus Schizandrae.
Зрелые, освобожденные от околоплодника плоды дикорастущей лианы
лимонника китайского.
Содержит кристаллическое вещество схизандрин, эфирные масла,
органические кислоты, углеводы, витамины С и др. вещества.
Возбуждает ЦНС, стимулирует сердечно-сосудистую систему и дыхание.
200
Назначают внутрь в виде спиртовой настойки (Tinctura Schizandrae) (1 : 5 на
95 % спирте).
Дозы:
лошадям 5 - 10 мл;
собакам 0,5 - 1 мл;
кошкам, лисицам, песцам 0,2 - 0,3 мл 2 - 3 раза в день.
Экстракт левзеи жидкий
Extractum Leuzeae fluidum.
Спиртовой (на 70 % этиловом спирте) экстракт (1 : 1) из корневищ с
корнями левзеи - травянистого культивируемого или дикорастущего растения
левзеи сафлоровидной.
В Сибири растение известно под названием “моралова трава”, а корень -
“Моралий корень”.
Жидкость красно-бурого цвета, горького вкуса, с водой дает мутный
раствор.
Настойка заманихи
Tinctura Echinopanacis.
Приготовлена на 70 % этиловом спирте (1 : 5 ) из корней и корневищ
заманихи (эхинопанакс высокий).
Прозрачная жидкость светло-коричневого цвета, горьковатого вкуса,
своеобразного запаха. Содержит сапонины, следы алкалоидов и гликозидов,
эфирное масло.
Экстракт элеутерококка жидкий
Extractum Eleutherococci fluidum.
корнями элеутерококка колючего (свободноягодника колючего).
Жидкость темно-коричневого цвета, слегка жгуче-горьковатого вкуса,
своеобразного запаха.
Экстракт родиолы жидкий
Extractum Rhodiolae fluidum.
корнями родиолы розовой.
Жидкость темно-бурого цвета с характерным ароматным запахом.
Родиола розовая - многолетнее травянистое растение. Внутренние слои
корневища имеют лимонно-желтый цвет, откуда народное название - “Золотой
корень”.
Содержит органические кислоты, эфирные масла, дубильные вещества, -
ситостерин.
Пантокрин
Pantocrinum.
201
Экстракт из неокостенелых рогов (пантов) морала, изюбра или пятнистого
оленя.
Назначают внутрь, подкожно, внутримышечно.
Форма выпуска - водно-спиртовой экстракт во флаконах по 30 и 50 мл;
таблетки 0,075 и 0,15 г; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл.

Вопросы:
1. Препараты камфоры и ее заменители.
2. Группа стрихнина.
Препараты камфоры и ее заменители.

Препараты камфоры оказывают преимущественное действие на
продолговатый мозг. В больших дозах они не только повышают возбудимость
сосудодвигательного и дыхательного центров, но и стимулируют моторные зоны
головного мозга и вызывают судороги.
Основные представители этой подгруппы - камфора, коразол, кордиамин.
Камфора
Camphora. Это бициклический кетон. Различают оптически
правовращающуи, левовращающую и рацимическую камфору.
С медицинской целью применяют правовращающую натуральную камфору,
добываемую из камфорного дерева (лавра), произрастающего на острове Тайвань
и в других местах Восточной Азии, и из эфирного масла камфорного базилика,
растущего на территории РФ. Синтетическую левовращающую и оптически
недеятельную (рацемическую) камфору получают из скипидара или пихтового
эфирного масла. Стереоизомеры камфоры резорбтивно действуют примерно
одинаково.
Представляет собой белые кристаллические куски, или бесцветный
кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим
строением. Обладает сильным специфическим запахом и пряным, горьким, затем
“охлаждающим” вкусом.
Мало растворима в воде, легко - в спирте, эфире, хлороформе, жирных и
эфирных маслах.
При смачивании несколькими каплями этилового спирта или эфира и при
растирании куски камфоры превращаются в порошок (Camphora trita).
Местно действует умеренно раздражающе на рецепторы. На коже она
сначала вызывает кратковременное ощущение холода вследствие раздражения
холодовых нервов, затем жжение и анальгезию.
Вызывает гиперемию кожи, а при длительном воздействии понижает
чувствительность нервных окончаний. Она задерживает развитие большинства
микробов и даже убивает некоторые из них.
202
В силу такого комплексного действия камфора является хорошим
противовоспалительным средством.
При п/к введении камфора вызывает раздражение и умеренно выраженную
очаговую воспалительную реакцию. В связи с этим рефлекторно наступает
усиление дыхания, повышение артериального давления и улучшение работы
сердца. Рефлекторное действие наступает сразу после п/к введения и
продолжается 20 - 40 минут.
Легко всасывается. В организме окисляется. Выделяется с мочой в виде
парных соединений с глюкуроновой кислотой и частично в неизмененном виде.
Действие на ЦНС.
После всасывания стимулирующе влияет на ЦНС, что проявляется ярче при
ее угнетении. Улучшает общее состояние, успокаивает при длительных
беспокойствах, активизирует при переутомлениях.
Дыхание под влиянием камфоры усиливается даже у здоровых животных
вследствие возбуждения дыхательного центра, которое наступает через 1/2 - 2
часа после всасывания.
Минутный объем увеличивается в результате углубления отдельных вдохов,
число же их несколько уменьшается.
Камфора возбуждает сосудодвигательный центр, что ведет к повышению
артериального давления. Повышению кровяного давления способствуют
улучшение работы сердца и сужение сосудов внутренних органов (желудка,
кишечника, печени и др.). Камфора расширяет коронарные сосуды, усиливает
действие адреналина, понижая активность фермента МАО, улучшает обменные
процессы в сердце, как поверхностно-активное вещество понижает поверхностное
натяжение клеточных структур миокарда, что ведет к освобождению сердца от
ранее фиксированных в нем токсических продуктов (бактерийных токсинов, ядов
и др. вредных веществ). Все это способствует улучшению работы сердца. Помимо
этого она действует противоаритмично и успокаивающе на сердце при
неврастенических состояниях. Защищает капилляры от парализующего действия
на них ядов.
Сосуды сердца, мозга и частично почек расширяются постоянно, основная
же масса мелких артерий и капилляров изменяется различно, в зависимости от
исходного состояния: суженные сосуды, как правило, расширяются, а
расширенные - суживаются.
Так же как и все терпены, камфора увеличивает секрецию желез. Выделяясь
через дыхательные пути и обладая раздражающим действием, она увеличивает
секрецию бронхиальных желез, что способствует разжижению секрета и
отделению мокроты, т. е. проявляется ее отхаркивающее действие, а выделение
камфоры через почки может повысить диурез. По этой же причине возможно
увеличение секреции желчи и потоотделения. Камфора уменьшает
молокоотделение в связи с сокращением сосудов в молочной железе.
Понижает температуру тела благодаря расширению периферических
сосудов, своему антисептическому и антитоксическому действию.
В токсических дозах камфора вызывает сильное беспокойство животного и
обостренное восприятие внешних раздражений. Наблюдаются отдельные
203
подергивания мышц головы и шеи, которые могут переходить в клонико-
тонические судороги; ослабляется функция ЦНС и сердца.
Применение. Камфору применяют при острой сердечно-сосудистой
недостаточности, в т. ч. при падении кровяного давления, коллапсе, миокардите и
эндокардите с недостаточностью кровообращения. Ее рекомендуют как
профилактическое средство острой сосудистой недостаточности перед
операциями и в/в введением некоторых сильнодействующих средств.
Назначают для возбуждения ЦНС при отравлении наркотиками и ядами,
угнетающими нервную систему. Применяют для возбуждения дыхания при
отравлении анальгетиками, угарным газом, при асфиксии у новорожденных
животных и в других случаях угнетения дыхательного центра. Рекомендуют как
жаропонижающее и антисептическое средство при септических процессах,
инфекционных заболеваниях, сопровождающихся сильной сердечной слабостью.
В качестве отхаркивающего и антисептического средства камфору применяют
внутрь при бронхопневмонии, крупозном воспалении легких, лучше с
отхаркивающими и химиотерапевтическими препаратами.
Местно в виде мази, линиментов, растворов в масле или спирте назначают
как противовоспалительное, антимикробное отвлекающее средство при
флегмонах, маститах, тендовагинитах, бурситах, вопалении суставов и мышц. При
воспалении кожи и подкожной клетчатки с целью рассасывания инфильтратов
делают повязки или накладывают компрессы с камфорным спиртом.
Противопоказана убойным и молочным животным, мясо и молоко которых
в день применения препарата приобретают неприятный запах.
Камфора действует непродолжительно, а поэтому ее следует применять при
необходимости 2 раза в день. Внутрь применяют в форме пилюль, микстур,
кашек.
Кафора растертая
Camphora trita.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту - 5 - 10 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям - 1 - 4 г; собакам - 0,5 - 1; кошкам -0,1 - 0,2 г.
В форме 0,1 % раствора в 0,85 % натрии хлориде применяется в/в при тех
же показаниях, что и камфорное масло.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту - 100 - 1000 мл;
собакам - 10 - 50 мл.
Раствор камфоры в масле 20 % для инъекций
Solutio Camphorae oleosa 20 % pro injectionibus.
20 % раствор камфоры в персиковом масле.
Маслянистая жидкость светло-желтого цвета с запахом камфоры.
Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 20 - 40 мл; мелкому
рогатому скоту и свиньям 3 - 6 мл; собакам 1 - 2 мл; лисицам 0,5 - 1 мл; курам 0,2
- 0,5 мл.
Камфорное масло для наружного применения.
Oleum Camphoratum ad usum externum.
10 % раствор камфоры в подсолнечном масле.
Прозрачная маслянистая жидкость темного цвета с запахом камфоры.
Применяют наружно в чистом виде и в форме линиментов для растираний.
204
Мазь камфорная
Unguentum Camphoratum.
Состав: камфоры в порошке 1 часть 910 г); вазелина 6 частей (54 г);
ланолина 3 части (28 г); парафина (8 г).
Применяют наружно.
Камфорный спирт
Spiritus Camphoratus.
Камфоры 10 г; спирта 90 % 70 мл; воды до 100 мл.
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры.
Применяют для растирания, для предупреждения пролежней.
Форма выпуска - флаконы по 40 и 80 мл.
Раствор камфоры и салициловой кислоты спиртовой
Solutio Camphorae et Acidi salicylici spirituosa.
Камфоры 50 г; салициловой кислоты 10 г; спирта 70 % до 1 л.
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры.
Сульфокамфокаин 10 % для инъекций
Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus.
Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина
основания.
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
По действию препарат близок к камфоре, но в связи с растворимостью в
воде быстро всасывается при п/к и в/м введении, не вызывает образования
инфильтратов; может вводиться в/в.
Применяют для профилактики и лечения сердечной и дыхательной
недостаточности, при инфекционных заболеваниях.
Форма выпуска - 10 % раствор в ампулах по 2 мл.
Дозы:
мелкому рогатому скоту и свиньям 2 мл;
собакам 1 мл.
Коразол
Corazolum.
Белый кристаллический порошок. Очень легко растворимый в воде и
спирте, без запаха. Стерилизуется. Местным действием не обладает. В организме
действует не более 3 - 4 часов. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный
центры, особенно при их угнетении. Прямого влияния на сердце и сосуды
препарат не оказывает. В терапевтических дозах на сердечно-сосудистую систему
действует сходно с камфорой. Более токсичен, чем камфора. В больших дозах
вызывает возбуждение головного и спинного мозга, в связи с чем могут
отмечаться клонико-тонические судороги.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,1 г, амп. по 1 мл 10 % раствора.
Можно применять в/н, п/к и в/в.
Дозы п/к: лошадям 0,5 - 2 г; крупному рогатому скоту 1 - 1,5 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,05 - 0,1 г; собакам 0,02 - 0,05 г;
внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту - 0,5 - 1 г; свиньям 0,05 -
0,2 г; собакам 0,02 - 0,05 г.
205
Кордиамин
Cordiaminum.
Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом,
смешивается со спиртом и водой во всех соотношениях.
Форма выпуска - ампулы по 1 и 2 мл и во флаконах для приема внутрь по 10
и 30 мл.
Действует сходно с коразолом, но слабее его. Тонизирует ЦНС, ослабляет
наркоз, улучшает дыхание и устраняет острую слабость сердца, восстанавливая
ритм и усиливая систолу.
Применяют при сердечной слабости, сосудистом коллапсе, для стимуляции
и восстановления дыхания при отравлении наркотиками, анальгетиками, окисью
углерода, при асфиксии у новорожденных животных.
Обладает противопеллагрическим действием, что имеет значение в лечении
черного языка у собак.
Хорошо всасывается при любом способе введения, но наиболее активен при
внутривенном введении. В организме превращается в никотинамид.
Дозы в/в: лошадям и крупному рогатому скоту 10 -15 мл; свиньям 2 - 4 мл;
собакам 0,5 - 1,5 мл.
Группа стрихнин
Strychninum.
Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica) - (рвотного
ореха), произрастающего в тропических странах; в химическом отношении он
является производным индола и получается синтетическим путем. Семя чилибухи
содержит наряду со стрихнином и другие алкалоиды (бруцин). Количество
стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.
В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат
Strychnini nitras.
Это бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый
кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в
воде.
Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в
межнейронных синапсах спинного мозга (преимущественно в области вставочных
нейронов). По современным представлениям, стрихнин блокирует действие
аминокислотных нейромедиаторов, гл. образом глицина, играющих роль
тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных
окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким
образом, возбуждающий эффект. А также усиливает иррадиацию возбуждения в
спинном мозгу.
Действие стрихнина бывает неодинаково в зависимости от дозы и
состояния нервной системы.
В малых дозах стрихнин является весьма эффективным стимулятором: он
повышает возбудимость ЦНС, обостряет функцию органов чувств, улучшает
работу сердечно-сосудистой системы, активизирует обмен веществ. При
ослаблении чувствительности отдельных звеньев рефлекторного нервного
аппарата стрихнин уже в очень малых дозах восстанавливает его функцию.
206
Влияние стрихнина на головной мозг проявляется в том же направлении,
что и на спинной, но значительно слабее. Обостряется работа органов чувств
(зрение, слух, осязание, обоняние), повышается чувствительность болевых
центров, активизируется центр симпатического нерва. Действие на продолговатый
мозг выражается в усилении дыхания, изменении работы сердца, повышении
кровяного давления, повышении тонуса блуждающего нерва.
Умеренно улучшает работу органов пищеварения, особенно при явлениях
атонии желудка и кишечника. Восстанавливается перистальтика и усиливается
секреция. В основе этого лежит повышение тонуса блуждающего нерва,
активизация ауэрбаховского и мейснеровского сплетения, а также влияние
стрихнина как горечи.
В связи с повышением рефлекторных реакций и увеличенной продукцией
адреналина под влиянием стрихнина усиливается обмен веществ, улучшается
теплопродукция, усиленно расходуется гликоген печени, повышается
устойчивость животных ко многим ядам.
Насколько активно стрихнин стимулирует организм в терапевтических
дозах, настолько же он является и сильным ядом в токсических дозах.
Весьма ядовит, обладает небольшой терапевтической широтой, медленно
выделяется из организма, поэтому его следует применять весьма осторожно.
В больших дозах увеличивает скорость синаптической передачи нервных
импульсов и ослабляет сопряженное торможение. В результате одновременно
возбуждаются мышечные группы, антагонистические по функции, что приводит к
тетаническим судорогам. Во время судорог останавливается дыхание и животное
гибнет.
В качестве лечебных средств при отравлении стрихнином срочно назначают
наркотические вещества (эфир, барбитураты, хлоралгидрат), покой, промывание
желудка 2 % раствором танина.
Применение.
В качестве возбуждающего средства при двигательных парезах и параличах
центрального происхождения, для лечения остаточных явлений вялых параличей
и парезов, зависящих от обратимого нарушения функций спинного мозга и при
сохранении целостности рефлекторной дуги.
Как общетонизирующее средство для восстановления дыхания, при
отравлении наркотическими и снотворными средствами, общей мышечной
слабости, хроническом расстройстве двигательной функции желудочно-
кишечного тракта (атонии), нарушении обмена веществ, при явлениях
функционального расстройства зрительного аппарата.
Форма выпуска - порошок и в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора. Список А.
Дозы подкожно: лошадям 0,05 - 0,1г; крупному рогатому скоту 0,08 -0,15 г;
ослам 0,02 - 0,04 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,003 - 0,005 г; собакам
0,001 г.
Экстракт чилибухи сухой
Extractum strychni siccum.
Сухой порошок или губчатые куски белого цвета. Растворим в воде, раствор
мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин, бруцин)ю Водные растворы
207
Применяют в качестве средства, улучшающего аппетит, пищеварение и
обмен веществ.
Дозы внутрь: лошадям 0,1 - 0,3 г; крупному рогатому скоту 0,2 - 0,5 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 0,03 - 0,1 г; ослам 0,05 - 0,1 г; собакам 0,01 -
0,03 г; курам 0,005 - 0,01 г.
Настойка чилибухи
Tinctura Strychni.
Жидкость бурого цвета, сильно горького вкуса, содержащая около 0,25 %
алкалоидов.
(Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта).
Применяют как горечь для возбуждения аппетита, при хронических
нарушениях пищеварения и в качестве общетонизирующего средства.
Дозы внутрь: лошадям 5 - 10 мл; крупному рогатому скоту 5 - 15 мл;
мелкому рогатому скоту и свиньям 2 - 5 мл; собакам 0,2 - 1 мл; курам 0,1 - 0,3 мл.
Секуринина нитрат
Securinini nitras.
Алкалоид секуринин, содержащийся в траве секуринегии
полукустарниковой, или ветвецветной, растущей на Дальнем Востоке.
В медпрактике применяют секуринина нитрат.
Белый порошок с розовато-кремовым оттенком горького вкуса. Растворим в
воде.
Форма выпуска - таблетки по 0,002 г (2 мг);
0,4 % раствор во фл. по 20 мл (для приема внутрь);
0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (подкожно).
Подобно стрихнину возбуждает ЦНС, в частности повышает рефлекторную
возбудимость спинного мозга, возбуждает сердечно-сосудистую систему
(повышает кровяное давление, увеличивает амплитуду сердечных сокращений),
стимулирует дыхание. Менее токсичен , чем стрихнин.
Применяют как общетонизирующее средство, при слабости сердечно-
сосудистой системы, при парезах и функциональных параличах нервов.
Назначают подкожно и внутрь.
Дозы подкожно : лошадям и крупному рогатому скоту 0,1 - 0,15 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,03 - 0.05 г; собакам 0,002 - 0.003 г.
Эхинопсина нитрат
Echinopsini nitras.
Алкалоид, содержащийся в семенах мордовника обыкновенного.
Желтоватый аморфный порошок горького вкуса. Хорошо растворимый в
воде.
Форма выпуска - флаконы по 30 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,4 %
раствора. Список А.
Возбуждает ЦНС, в частности повышает возбудимость спинного мозга,
тонизирует скелетную мускулатуру, возбуждает дыхание.
Применяют при парезах, параличах, импотенции производителей; при
атрофии зрительного нерва, атонии толстого отдела кишечника, для возбуждения
дыхания при отравлении наркотиками и другими ядами, угнетающими дыхание.
208
Дозы подкожно: лошадям- 0,1 г; овцам и свиньям 0,002 -0,04 г; собакам
0,002 г.
ЛЕКЦИЯ 13. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В

ОБЛАСТИ ЭФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ
1. Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной

системы.
2. Классификация лекарственных средств, действующих в области
эфферентных нервов.
3. Механизм действия и классификация лекарственных средств
действующих в области холинергических структур.
4. Лекарственные средства, возбуждающие холинергические структуры
(холиномиметики).
5. Лекарственные средства, угнетающие холинергические структуры
(холинолитики).
6. Мышечные релаксанты.
7. Противогистаминные лекарственные средства.
8. Общая характеристика адренореактивных структур и классификация
адренергических лекарственных средств.
9. Лекарсвтенные средства, возбуждающие адренергические структуры
(адреномиметики).
10. Лекарственные средства, угнетающие адренергические структуры
(адреноблокаторы).
11. Маточные лекарственные средства.
209
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1015 с.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ

ЭФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ (Лекция 1)
Вопросы:
1. Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной
системы.
2. Классификация лекарственных средств, действующих в области
эфферентных нервов.
3. Механизм действия и классификация лекарственных средств
действующих в области холинергических структур.
4. Лекарственные средства, возбуждающие холинергические структуры
Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной системы.

Вегетативныя нервная система делится на 2 отдела:
 парасимпатическая;
 симпатическая.
Большинство внутренних органов иннервируются по нервным стволам двух
систем, часто влияют противоположно на различные функции. Вегетативная
нервная система (ВНС) регулирует функции внутренних органов в соответствии с
условиями внешней среды.
Сравнительная характеристика влияния парасимпатической и
симпатической нервных систем на функцию отдельных органов при возбуждении
иннервации:
Орган Парасимпатическая Симпатическая нервная

нервная система система
Глаз Зрачок суживается, Зрачок расширяется,
внутризлазное давление внутриглазное давление
210
понижается, развивается повышается, развивается
близорукость -спазм дальнозоркость
аккомодации
Железы внутренней
секреции (кроме секреция повышается секреция понижается
потовых)
тонус повышается - оказывают

Бронхи развивается бронхоспазм бронхолитическое
действие
ритм урежается -
Сердце брадикардия ритм учащается,
усиливается сила
сердечных сокращений
понижается -
Кровяное давление кратковременная повышается
гипотония
Моторика кишечника возрастает снижается
Все лекарственные вещества, действующие на ту или другую систему будут

повышать или замедлять различные физиологические процессы.
Для ВНС характерна 2-х нейронная передача импульсов. Волокна этой
системы прерываются ганглиями. Поэтому различают центральную часть, которая
берет начало из головного или спинного мозга, затем преганглионарное волокно,
затем ганглии и постганглионарные волокна, которые иннервируют рабочие
органы.
Преганглионарные волокна парасимпатической системы длинные,
постганглионарные - короткие.
Симпатическая нервная система - наоборот (преганглионарные - короткие,
постганглионарные - длинные).
Центральная часть парасимпатической нервной системы начинается из
черепного отдела (краниальный) расположена в среднем и заднем мозге, а
крестцовая часть расположена в спинном мозге.
Парасимпатические нервы начинаются из краниального отдела и
представлены: 3-я пара (глазодвигательный), 7-я пара (лицевой), 10-я пара
(блуждающий) - иннервируют внутренние органы. Из крестцовой части выходит
тазовый нерв - иннервирует органы тазовой полости.
Симпатическая нервная система начинается из грудного и поясничной части
спинного мозга. Передача возбуждений на рабочий орган осуществляется
посредством медиаторов. Медиаторы вступают в реакции с биохимическими
системами клеток вызывая ответную реакцию в виде усиления функции.
По характеру образующегося медиатора вегетативные нервы делят на:
холинергические и адренергические.
211
Холинергические - при возбуждении на концевых пластинках выделяется
ацетидхолин. К ним относятся:
1. Все преганглионарные нервные волокна парасимпатической и
симпатической нервных систем.
2. Все посганглионарные волокна парасимпатической нервной системы.
3. Постганглионарные волокна симпатической нервной системы
иннервирующие потовые железы.
4. Соматические нервные волокна.
Адрененргические - при возбуждении концевых пластинок выделяется
норадреналин. К ним относятся: постганглионарные волокна симпатической
нервной системы кроме тех, что иннервируют потовые железы, некоторые
нейроны ретикулярной формации, ствола спинного и головного мозга.
Кроме ацетилхолина и норадреналина к медиаторам относятся сератонин,
дофамин, гаммааминомасляная кислота (ГАМК) и др.
Помимо веществ участвующих в передаче нервных возбуждений
(нейромедиаторов) существуют и другие химические соединения (гистамин,
брадикаин)- рассматириваются как вторичные медиаторы. Они участвуют в
некоторых физиологических и патологических процессах (аллергия, воспаление).
Поэтому существуют отдельные группы лекарственных веществ, оказывающих
специфическое действие при аллергии и т.д.
Биохимические системы клеок, вступающие в реакции с ацетилхолином
называют холинорецепторами, с норадренолином - адренорецепторами.
Все холинорецепторы, в зависимости от их избирательной чувствительности
к некоторым фармакологическим веществам делятся на 2 группы:
1. Мускариночувстивительные (М-) - они избирательно возбуждаются
алкалоидом мускарином (грибы мухоморы).
2. Никотиночувствительные (Н-) - они избирательно возбуждаются малыми
дозами никотина.
М- холинорецепторы расположены во всех органах имеющих
постганглионарную холинергическую иннервацию (сердце, гладкая мускулатура
кишечника, бронхов, матки, мочевого пузыря, секреторные клетки в круговой
мышце глаза и т.д.).
Н- холинорецепторы - во всех ганглиях (парасимпатической и
симпатической) нервной системы, в нервно-мышечных синапсах, каротидных
клубочках дуги аорты, в хромофильной ткани мозгового слоя надпочечников, в
клетках нейрогипофиза (ЦНС).
Схема холинергического синапса и механизм передачи возбуждения с нерва
на эффекторный орган.
Межнейронным синапсом называют место контакта окончаний аксона
нервной клетки с телом другой нервной клетки.
Синапсы состоят из пресинаптической мембраны, синаптической щели,
постсинаптической мембраны.
Пресинаптическая мембрана покрывает окончание аксона;
постсинаптическая мембрана - начало соседней клетки.
212
На внешней стороне постсинаптической мембраны холинергического
синапса локализуются холинорецепторы - сложные белковые молекулы
(нуклеопротеиды) тетрамерной структуры.
Медиатор высвобождается в момент разрыва пузырька, и он поступает в
синаптическую щель. Этот процесс протекает спонтанно. Однако при достижении
нервного импульса процесс резко ускоряется, происходит вскрытие сотен
пузырьков, и тогда в синаптической щели создается высокая концентрация
ацетилхолина, который в тысячные доли секунды путем диффузии в
гидратированном геле достигает постсинаптической мембраны. Взаимодействие
ацетилхолина с постсинаптической мембраной протекает как физико-химический
процесс.
Постсинаптическая мембрана имеет поры, которые в состоянии покоя
закрыты, внутри клетки находятся положительно заряженные ионы калия,
которых гораздо больше, чем ионов натрия.
Снаружи больше положительно заряженных ионов натрия и меньше калия.
В состоянии покоя наружная поверхность клетки заряжена положительно;
внутренняя - отрицательно, имеется так называемый потенциал покоя (всего 60 -
80 млв).
В момент взаимодействия ацетилхолина с холинорецепторами
кратковременно увеличивается диаметр пор в 3 - 4 раза, что приводит к сильному
повышению проницаемости постсинаптической мембраны для ионов натрия, т. к.
они крупнее ионов калия. Они легко проникают внутрь клетки и уменьшают ее
мембранный потенциал, т. е. деполяризуют мембрану. Когда деполяризация
достигает критической величины, возникает потенциал действия (биоток),
который распространяется по всей поверхности мембраны клетки. В этом случае в
мышечной или секреторной группе клеток потенциал действия вызывает
высвобождение внутриклеточно связанных ионов кальция, что приводит к
сокращению мышечного волокна или усилению секреции.
Выделившийся ацетилхолин быстро разрушается холинестеразой на холин и
уксусную кислоту. Поэтому каждая порция выделившегося медиатора успевает
вызвать только один импульс. Сразу происходит уменьшение пор, ионы натрия,
как более крупные перестают поступать внутрь клетки, а ионы калия свободно
выходят, разность потенциалов ликвидируется и рабочий орган приходит в
состояние покоя. Холин, образующийся при гидролизе ацетилхолина, в
значительном количестве захватывается пресинаптическими окончаниями,
транспортируется в цитоплазму, где вновь используется для биосинтеза
ацетилхолина.
Классификация лекарственных средств, действующих в области

эфферентных нервов
Систематика лекарственных средств, влияющих на эфферентную
иннервацию, построена исходя из их направленности действия на синапсы с
ацетилхолиновой или норадреналиновой медиацией нервного возбуждения.
Выделяют две основные группы веществ: средства, влияющие на передачу
возбуждения в холинергических синапсах, и средства, влияющие на передачу
возбуждения в адренергических синапсах.
213
Вещества, действующие в области эфферентных нервов классифицируют
на:
1. Вещества, действующие в области холинореактивных систем -
возбуждающие их - холиномиметики, и угнетающие их - холиноблокаторы
2. Вещества, действующие в области адренореактивных систем -
возбуждающие их - адреномиметики, и угнетающие их - адреноблокаторы
(адренолитики).
3. Средства, действующие в области ганглиев - средства, возбуждающие
ганглии и средства, блокирующие ганглии.
4. Миорелаксанты - средства, с антидеполяризующим действием, и средства
с деполяризующим действием.
5. Антигистаминные средства.
Механизм действия и классификация лекарственных средств действующих в

области холинергических структур.
Вещества могут воздействовать на разные процессы, имеющие отношение к
синаптической передаче: 1) синтез ацетилхолина; 2) высвобождение медиатора; 3)
взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами; 4) энзиматический гидролиз
ацетилхолина; 5) захват пресинаптическими окончаниями холина, образующийся
при гидролизе ацетилхолина.
В качестве лекарственных препаратов наибольший интерес представляют
вещества, влияющие на холинорецепторы и ацетилхолинестеразу.
Вещества, влияющие на холинорецепторы могут оказывать на них
стимулирующее (холиномиметическое) или угнетающее (холиноблокирующее)
влияние.
Основой классификации таких средств является направленность их
действия на определенные холинорецепторы.
Исходя из этого принципа, препараты, влияющие на холинергические
структуры, могут быть систематизированы следующим образом:
1. Средства, влияющие на М и Н-холинорецепторы :
М-, Н- холиномиметики - ацетилхолин, карбахолин;
М-, Н- холиноблокаторы - тропацин, спазмолитин, апрофен;
2. Антихолинестеразные средства-
физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидрохлорид, армин,
пирофос.
3. Средства, влияющие на М-холинорецепторы :
М- холиномиметики - пилокарпина гидрохлорид, ареколина гидробромид,
бензамон, ацеклидин;
М- холиноблокаторы - атропина сульфат, скополамина гидробромид,
платифилина гидротартрат, метацин;
4. Средства, влияющие на Н-холинорецепторы :
Н-холиномиметики (ганглиовозбуждающие) - никотин, цититон, лобелина
гидрохлорид;
Н- холиноблокаторы :
214
а) ганглиоблокирующие средства - бензогексоний, пентамин, пахикарпина
гидроиодид.
б) холиноблокаторы рецепторов двигательных мышц (курареподобные
средства) - тубокурарин, панкуроний, дитилин, диплацин.
в) антигистаминные - димедрол, дипразин, диазолин, супрастин, тавегил.
Лекарственные средства, возбуждающие холинергические структуры

Холиномиметические вещества - это вещества, стимулирующие
холинорецепторы и усиливающие нейромедиаторные процессы в
холинергической иннервации.
В эту подгруппу лекарственных веществ относятся М- и Н-
холиномиметики прямого и непрямого (косвенного) действия
(антихолинэстеразные средства).
С учетом этого холиномиметики делят на :
1. Вещества, возбуждающие М- и Н- холинорецепторы: ацетилхолина
хлорид, карбахолин.
2. Вещества, возбуждающие М- холинорецепторы: ареколин, пилокарпин,
ацеклидин, бензамон.
3. Вещества, возбуждающие Н- холинорецепторы: никотин (малые дозы),
лобелин, цититон.
4. Вещества, антихолинэстеразные: физостигмин, прозерин, галантамин,
армин, оксазил и др.
Действие холиномиметических веществ:
Все холиномиметические вещества вызывают в основном сходные
изменения, типичные для активизации холинергической иннервации:
1. Активизируя влияние тормозного нерва сердца (вагуса), вызывают
урежение сокращений (кратковременное), понижают кровяное давление.
Наиболее сильно такое действие проявляется у ацетилхолина.
2. резко активизируется секреторная функция всех желез (слюнных,
слезных, носоглоточных, бронхиол, желудка, кишечника).
В результате чего в 2 - 8 раз увеличивается деятельность желез желудочно-
кишечного тракта, в 3 - 20 раз - слюнных.
Их животных разных видов наиболее резко секреция усиливается у
травоядных и меньше у плотоядных.
Процесс этот длится не дольше часа, сильно снижается активность
ферментов желудочного сока. Поэтому это не дает использовать данное действие
для улучшения пищеварения. Но это влияние очень важно для активизации
выделения ядов из организма, для разжижения и ускорения продвижения
содержимого пищеварительного канала.
Наиболее выражено данное действие у пилокарпина.
3. Вещества этого действия резко активизируют перистальтику кишечника,
а также сокращение желудка и преджелудков.
Испражнения следуют почти непрерывно в течение 10 - 20 минут, что
обычно ведет к быстрой очистке кишечника и желудка (являются самыми
сильными слабительными). Но прекращают маятникообразные движения и
215
вызывают сокращение всех сфинктеров пищеварительного канала (колики,
разрывы кишечника).
Это действие можно ослабить, введя препарат вначале в количестве 1/3
лозы, а через 10 - 15 минут полностью.
Наиболее сильно таким образом действуют ареколин и физостигмин.
4. В органах дыхания увеличивают секрецию и повышают тонус мышц
бронхов, что может закончиться аспирационной пневмонией при ослаблении
функции эпителия бронхов.
Кроме того повышают тонус желчного, мочевого пузыря, желчных протоков
- спастическое действие.
5. В глазу происходит сужение зрачка (миоз), понижение внутриглазного
давления, развитие близорукости.
Сужение зрачка происходит вследствие активизации глазодвигательного
нерва, иннервирующего круговую мышцу глаза, вследствие чего тонус ее
повышается.
Данное действие используют для предотвращения спаек радужной оболочки
с хрусталиком в сочетании с мидриатическими препаратами. Внутриглазное
давление понижается в результате миоза. Радужка при этом становится тоньше, в
большей степени раскрываются углы передней камеры глаза и в связи с этим
улучшается отток внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в
шлемов канал.
Вызывают спазм аккомодации (развитие близорукости). В данном случае
вещества опосредованно стимулируют М- холинорецепторы ресничной мышцы
(m. ciliaris), имеющей только холинергическую иннервацию. Сокращение
последней расслабляет циннову связку (ресничный поясок), и в связи с этим
увеличивается кривизна хрусталика. Глаз устанавливается на ближнюю точку
видения.
В ЦНС в небольших количествах действуют стимулирующе, в связи с чем
укорачивают время ряда рефлекторных реакций. В больших и токсических дозах -
угнетают ЦНС.
Вызывают также никотино и курареподобное действие, связанное с
активизацией проведения возбуждения в ганглиях и нервномышечных синапсах и
блокированием его в больших дозах.
Значительно активизируя всю холинергическую иннервацию, вещества
данной группы вызывают сложные изменения и в других физиологических
системах, имеющих эту иннервацию. Но действуют разные препараты
неодинаково, поэтому каждый из них используется с различной целью.
А. Ацетилхолин и холиномиметические вещества
Препараты:
Ацетилхолин хлорид
Acetylcholini chloridum.
Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Легко растворимая
в воде и спирте. Не выдерживает стерилизации.
Как лекарственное средство широкого применения не имеет. При введении
в организм быстро разрушается.
216
Форма выпуска - в ампулах по 5 мл, содержащих 0,1 и 0,2 г сухого
вещества.
Растворяют непосредственно перед применением в 2 - 5 мл стерильной воды
для инъекций.
Карбахолин
Carbacholinum. (М- и Н-)
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к
ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, т. к.
не гидролизуется холинэстеразой.
Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для
парентерального введения, но и для приема внутрь. Быстро всасывается.
Действие наступает через 5 - 10 минут и продолжается несколько часов.
Применяют при гипотонии и атонии преджелудков, парезах мускулатуры
рубца, переполнении и закупорке книжки.
Как потогонное средство, способствует рассасыванию экссудата
приревматоидном воспалении копыт у лошадей; при атонии и вялости сокращеий
мускулатуры матки. При задержании последа 2 - 3 -ех кратно п/к в форме 0,1%
раствора в дозе 0,002, интервал 12 часов;
при эндометрите и субинволюции матки интервал в 2 суток и при кистах
яичников - в трое суток.
Дозы подкожно: лошадям 0,002 - 0,004 г; крупному рогатому скоту - 0,001 -
0,003 г; мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,0001 - 0,0004 г; собакам - 0,0001 -
0,0002 г.
Ареколина гидробромид
Arecolini hydrobromidum. (М -)
Белый кристаллический порошок. Легко растворимый в воде,
стерилизуется. Получают из семян арековой пальмы и синтетически.
Ареколин - сильный антгельминтик в отношении цестод птиц, собак,
кошек, пушных зверей. Он убивает гельминтов и одновременно действует
слабительно. Действие наступает через 15 - 20 минут и продолжается 1 - 3 часа.
Применение. В качестве антгельминтного средства при цестодозах гусей и
кур, при дипилидиозе собак.
Птице в форме 0,1 % водного раствора, а собакам после 12 - 14 часовой
голодной диеты в виде порошка с мясным фаршем. Для предотвращения рвоты
собакам за 15 - 20 минут до приема ареколина задают внутрь каплю 5 % настойки
йода в ложке воды. Ядовит.
Противопоказан при острых заболеваниях сердца и легких, беременности,
при копростазах, безоарах, переполнении кишечника, при механической
непроходимости.
Дозы подкожно: лошадям - 0,02 - 0,05 г; крупному рогатому скоту - 0,03 -
0,06 г; мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,01 - 0,04 г; собакам - 0,001 - 0,005 г.
217
Дозы как антгельминтика (на 1 кг веса): собакам - 0,002 - 0,004 г; лисицам,
песцам, норкам - 0,01; гусям 0,001 - 0,002 г; уткам 0,002 - 0,004 г; курам - 0,002 -
0,005 на голову. Разовая доза не должна превышать 0,12 г.
Пилокарпина гидрохлорид
Pilocarpini hydrochloridum. (М-)
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок,
легкорастворимый в воде.
Алкалоид, добываемый из растения Pilocarpus Jaborandi и получаемый
синтетически.
Форма выпуска - порошок, 1 % и 2 % растворы во фл. по 5 и 10 мл;
1 % раствор в тюбиках - капельницах по 1,5 мл.
Действие наступает через 10 - 20 минут и продолжается 1 - 4 часа.
Применяют в качестве потогонного и секреторного средства при
ревматическом воспалении копыт у лошадей, обильном скоплении жидкости в
головном и спинном мозге (хроническая водянка желудочков мозга).
У крупного рогатого скота в связи с обильной секрецией бронхиальных
желез возможен отек желез.
Назначают подкожно и в виде глазных капель.
Дозы подкожно: лошадям - 0,1 - 0,3 г; крупному рогатому скоту - 0,1 - 0,6 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,01 - 0,05 г; собакам 0,003 - 0,02 г; кошкам -
0,003 г; лисам - 0,0005 - 0,0015 г.
Ацеклидин
Aceclidinum. (М-)
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, стерилизуется.
Форма выпуска - порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для
парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.
Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать
сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. Оказывает сильное миотическое
действие.
Легко всасывается при разных путях введения в т. ч. при закапывании в
конъюнктивальный мешок.
Дозы внутрь: коровам и лошадям - 0,08 - 0,2 г; овцам - 0,01 - 0,02 г; собакам
0,002 - 0,005 г.
Подкожно : лошадям и крупному рогатому скоту - 0,02 - 0,1 г; мелкому
рогатому скоту 0,004 - 0,02 г; собакам - 0,001 - 0,004 г.
Б. Ингибиторы холинэстеразы.
Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу,
приводят к накоплению ацетилхолина и усиливают его действие на органы и
ткани, т. е. они являются М- и Н- холиномиметиками косвенного (непрямого)
действия.
Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер.
Физостигмин, прозерин, галантамин вызывают временное, обратимое
угнетение, и их эффект относительно непродолжителен; после прекращения
взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается.
Армин - образует с ферментом прочный комплекс (вызывая его
фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы, то
218
активность фермента не восстанавливается. Нормальный процесс гидролиза
ацетилхолина начнется лишь тогда, когда произойдет биосинтез новой порции
хилинэстеразы. Действие этих веществ является стойким, необратимым.
В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств
разные препараты этой группы различаются между собой.
Физостигмин (Эзерин)
Главный алкалоид калабарских, или так называемых судилищных бобов -
семян западно-африканского растения Physostigma venonosum. В лечебной
практике применяется
Физостигмина салицилат
Physostigmini salicylas.
Физостигмина салицилат - блестящие бесцветные призматические
кристаллы, труднорастворимые в воде (1 : 100), лучше в спирте (1 : 12).
Растворы готовят ex tempore, асептически или проводят дробную
стерилизацию (тиндализацию).
Применяют физостигмина салицилат главным образом в глазной практике
для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления.
Прозерин
Proserinum.
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.
Гигроскопичен. Синтетическое антихолинэстеразное средство.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,015 г, 0,05 % раствор в ампулах по
1 мл; Список А.
Лечение послеоперационных атоний желудочно-кишечного тракта и
мочевого пузыря, при атонии и гипотонии преджелудков, переполнении и
закупорке книжки, парезах мускулатуры рубца.
Крупному рогатому скоту лучше назначать в дозах по 0,02 - 0,03 г два раза с
интервалом в 21/2 часа.
Применяют для повышения тонуса и физиологической активности матки
при задержании последа, эндометритах, для стимуляции родовой деятельности,
при субинволюции матки и кистах яичников. При гинекологических
заболеваниях. 3-ех кратно в дозах 0,01 г с интервалом между введениями при
задержании последа в 12 часов, при эндометритах и субинволюции матки в 2-е
суток, при кистах яичников - в 3-е суток.
Для стимулирования половой функции самцов и самок овец, свиней и
хряков.
Вводят подкожно в виде 0,05 - 0,5 % водного раствора внутрь в порошке и
таблетках по 1 - 2 раза в день в течение 1 - 4 дней.
При слабости родовой деятельности - 2 - 3 раза с промежутком в 1 час.
Дозы подкожно: лошадям 0,03 - 0,05 г; крупному рогатому скоту 0,02 - 0.04
г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005 - 0,01 г; собакам 0,0004 - 0,001 г.
Ганглиовозбуждающие средства
219
Стимулируют Н-холинорецепторы и улучшают передачу нервных
импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные волокна и на
рабочий орган (никотин, лобелин, цитизин).
У них двухфазное действие на Н-холинорецепторы: вначале они их
возбуждают, а затем угнетают.
Это так называемые рефлекторно действующие стимуляторы дыхательного
центра (аналептики дыхательного центра).
Механизм действия - они возбуждают Н- холинорецепторы синокаротидной
зоны, откуда по афферентным путям импульсы поступают в продолговатый мозг,
повышая активность дыхательного центра. Затем информация по соматическим
нервам передается к дыхательным мышцам (межреберным и диафрагмальным) в
результате чего повышается сила, частота, амплитуда сокращений дыхательной
мускулатуры. Увеличивается легочная вентиляция. Возбуждают
сосудодвигательный центр, Н- холинорецепторы хромафинной ткани
надпочечников, что влечет за собой увеличение продукции адреналина, который
возбуждает - адренорецепторы кровеносных сосудов, они суживаются, а это
приводит к увеличению артериального давления.
Никотин - алкалоид табака. Это один из самых токсических растительных
алкалоидов. Сравнительно быстро обезвреживается и выводится из организма.
Практического значения не имеет.
Лобелин - алкалоид, содержащийся в лобелии одутловатой,
произрастающей в Северной Америке, культивируемой в РФ.
В лечебной практике применяют лобелина гидрохлорид.
Это белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, трудно
растворим в воде (1 : 100), легко в спирте (1 : 10). Стерилизуется.
Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
Повышает возбудимость дыхательного центра к физиоолгическим
раздражителям, возбуждает центр блуждающего нерва, что вызывает замедление
сердцебиений и снижение артериального давления. Позже артериальное давление
может повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного
возбуждающим действием лобелина на симпатичекие ганглии и надпочечники.
Расслабляет спазм бронхиальных мышц и несколько повышает секрецию
бронхиальных желез. Действие наступает моментально и продолжается 2 - 5
минут.
Применяют в/в, п/к, реже внутримышечно.
В/в вводят медленно (1 мл в течение 1 - 2 минут). При быстром введении
иногда наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные
явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение
проводимости). Наиболее выражено действие лобелина на дыхательный центр
при отравлении угарным газом, морфином, при асфиксии новорожденных, при
инфекционных и других заболеваниях.
Дозы в/в: лошадям 0,05 - 0,1 г; крупному рогатому скоту 0,03 - 0,1 г; ослам
0,01 - 0,05 г; собакам 3 - 5 мл.
П/к: лошадям 0,1 - 0,2 г; крупному рогатому скоту 0,05 - 0.15 г; ослам 0,05 -
0,1 г; мелким жвачным 0,01 - 0,03 г; собакам 0,001 - 0,01 г.
Цититон
220
Cytitonum.
Прозрачная бесцветная жидкость, представляющая собой 0,15 % раствор
алкалоида цитизина, содержащегося в семенах ракитника (Cytisus laburnum L) и
термопсиса (Thermopsis lanceolata R) семейства бобовых.
Выпускается в ампулах по 1 мл. Список Б.
Действует сильнее лобелина и менее ядовит.
Возбуждающе действует на дыхание в 20 раз большее, чем от лобелина.
Применяют для восстановления и возбуждения дыхания в случае
рефлекторной остановки его при операциях и травмах, при асфиксии
новорожденных, отравлении наркотиками, окисью углерода, синильной кислотой
и др.; для повышения кровяного давления и восстановления дыхания при
шоковом состоянии в послеоперационном периоде.
Дозы в/в: лошадям 5 - 10 мл; собакам 1 - 2 мл.
п/к лошадям 5 - 10 мл; крупному рогатому скоту 5 - 15 мл; свиньям 2
- 4 мл; собакам 1 - 3 мл.

Вопросы:
1. Лекарственные средства, угнетающие холинергические структуры
2. Мышечные релаксанты.
3. Противогистаминные лекарственные средства.
Лекарственные средства, угнетающие холинергические структуры

(холинолитики)
Холинолитическими (антихолинергическими) средствами называют
вещества, которые блокируя холинорецепторы, предотвращают или прекращают
взаимодействие с ними ацетилхолина. Ацетилхолин лишается точек приложения,
холинорецепторы становятся не чувствительны к действию медиатора и других
М- холиномиметиков.
В результате такого действия нарушается (временно прекращается)
передача нервного импульса на эффекторные клетки с холинергических нейронов.
Создается впечатление полного отсутствия влияния холинергической иннервации,
а так как к эффекторным клеткам (органам и тканям) подходит двойная
иннервация, то в таком случае проявляется преимущество адренергического
влияния, что сопровождается следующими эффектами:
1. Уменьшение секреции желез (слюнных, бронхиальных, потовых, слезных,
желудочных (в 8 - 10 раз), кишечных (в 4 - 6 раз), поджелудочной железы), что
сопровождается сухостью кожи, потоотделение прекращается сразу же после
внутривенного введения атропина, слизистых ротовой полости, гортани, глотки.
2. Так как атропин выключает влияние блуждающего нерва на сердце, то это
приводит к более сильному проявлению влияния симпатического нерва. В
результате сокращения сердца учащаются и усиливаются.
3. Понижается тонус гладкомышечных органов: бронхов, желудочно-
кишечного тракта, желчных протоков, желчного пузыря, мочевого пузыря.
221
4. Следствием блока М- холинорецепторов круговой мышцы радужки глаза
является расширение зрачка (мидриаз). Отток жидкости из передней камеры глаза
при этом затруднен и внутриглазное давление может повышаться. Блокада М-
холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris) приводит к ее расслаблению, в
результате чего натяжение цинновой связки (ресничного пояска) возрастает и
кривизна хрусталика уменьшается. Наступает паралич аккомодации и глаз
устанавливается на дальнюю точку видения.
Классификация.
1. М- холинолитики - атропин, платифиллин, скополамин.
2. М- и Н-холинолитики
а) центрального действия (блокируют центральные холинорецепторы) -
амизил;
б) периферического действия - апрофен;
в) центрального и периферического действия - апрофен.
3. Н - холинолитики
а) вещества, действующие преимущественно в области ганглиев -
ганглиоблокирующих;
б) вещества, действующие преимущественно в области Н -
холинорецепторов нервно-мышечных синапсов (мышечные релаксанты):
1) с антидеполяризующим типом действия - диплацин;
2) с деполяризующим типом действия - дитилин.
в) противогистаминные средства (обладают некоторым холинолитическим
действием).
К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью,
относится атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и
др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений.
Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы
является атропин. В связи с этим нередко М-холиноблокаторы называют
атропиноподобными средствами. Основные эффекты М-холиноблокаторов
связаны с тем, что они блокируют периферические М-холинорецепторы мембран
эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон).
Кроме того, они блокируют М-хлинорецепторы в ЦНС (если проникают через
гемато-энцефалический барьер).
Атропин - алкалоид, содержащийся в растениях сем. пасленовых - красавке
(или сонной одури), белене, дурмане.
В химическом отношении это тропиновый эфир троповой кислоты.
С лечебной целью применяют атропина сульфат - Atropini sulfas -
белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде (1 : 1) и
спирте (1 : 3). Стерилизуется. Несовместим со щелочами, окислителями, солями
тяжелых металлов, танидами, галогенами.
Форма выпуска - 0,1 %; 1 % растворы в ампулах и шприц - тюбиках по 1 мл;
таблетки по 0,0005 (0,5 мг); 1 % глазная мазь и глазные пленки. Список А.
Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. На фоне его
действия снижается тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков
и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря.
222
Расширяется зрачок (на 7 и более дней), повышается внутриглазное
давление, развивается паралич аккомодации (на 3 - 4 дня) (дальнозоркость).
Влияние атропина на сердечно-сосудистую систему проявляется главным
образом в отношении сердца. Возникает тахикардия, в результате уменьшения
влияния на сердце блуждающего нерва. Улучшается атриовентрикулярная
проводимость. На сосуды и артериальное давление практически не влияет, но
препятствует гипотензивному действию холиномиметических веществ.
К важнейшим свойствам его относится подавление секреции желез.
Снижается секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных (особенно
слюнных), потовых и слезных желез. Проявляется это сухостью слизистых
оболочек полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение
потоотделения может привести к повышению температуры тела.
Обладает некоторой анестезирующей активностью (выявляется при его
местном применении).
Своеобразно влияет на перистальтические и маятникообразные движения
желудочно-кишечного тракта. У всех животных от минимальных доз резко
понижается тонус и ослабляются движения желудка и кишечника, а у жвачных
животных и преджелудков. Сфинктеры, наоборот, сокращаются.
Маятникообразные движения кишечника от малых доз усиливаются. Происходит
это потому, что малые его количества активизируют ауэрбаховское сплетение, а в
больших дозах препарат блокирует как холинергические структуры, так и
ауэрбаховское сплетение. По этой причине и маятникообразные, и
перистальтические движения резко ослабевают. В малых дозах атропин
существенно не влияет на сфинктеры, от средних количеств они суживаются, а от
больших могут полностью закрыться, что может вызвать разрыв желудка и
кишечника при их переполнении и метеоризме.
В ЦНС возбуждает деятельность многих центров и особенно дыхательного,
вследствие чего дыхание учащается и углубляется, газообмен в легких
существенно повышается.
В больших дозах возбуждает кору головного мозга, вызывает двигательное
возбуждение, беспокойство, судороги, паралич дыхания. На Н- холинореактивные
системы вегетативных ганглиев действует слабо. В больших дозах он может
блокировать некоторые вегетативные ганглии и рецепторы пластинок скелетных
мышц (курареподобное действие).
Растворы атропина сульфата легко всасываются как из подкожной
клетчатки, так и через слизистую оболочку. Оказывает действие около 2 - 5 часов.
В организме разрушается ферментом атропинэстеразой (в организме
травоядных более значительно), а неразрушенный выводится через почки.
Применяют в качестве противоядия при отравлении М- холиномиметиками,
М- и Н- холиномиметиками, антихолинэстеразными веществами. При этом его
лучше вводить внутривенно в виде 0,1 % раствора.
Применяют для возбуждения ЦНС, дыхания и сердца при угрожаемой их
слабости на почве отравления морфином, наркотиками, анальгетиками и при
различных интоксикациях. Назначают при отравлении ФОС.
В качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов:
пищеварительного тракта, желчных протоков. Эффективен при бронхоспазмах.
223
Способность атропина понижать секрецию желез используют при лечении
язвенной болезни желудка и 12 -перстной кишки, остром панкреатите, для
устранения гиперсаливации.
Для премедикации перед оперативными вмешательствами с целью
подавления секреции слюнных, носоглоточных, трахеобронхиальных желез,
предупреждения отрицательных рефлексов на сердце.
В офтальмологии - для диагнотических целей- для исследования сетчатки,
для расслабления мышц глаза при лечении ирита, кератита, для предупреждения
образования спаек между хрусталиком, ресничным телом и радужной оболочкой.
При закупорке, спазме и сужении пищевода, катаральном спазме кишок,
пилороспазме, механической непроходимости кишечника, при спазме бронхов и
мочевых путей.
При передозировке атропина и препаратов, близких по действию,
наблюдаются сухость слизистых оболочек, расширение зрачков, осторожность
движения в связи с потерей зрения, тахикардия, аритмия, двигательное
возбуждение, мышечная дрожь, судороги. При отравлении назначают
наркотические и седативные средства, внутривенно - гипертонические растворы
глюкозы. П/к-сердечные.
Дозы п/к: лошадям 0,02 - 0,08 г; крупному рогатому скоту 0,01 - 0,06 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005 - 0,05 г; собакам 0,002 -0,03 г; кошкам и
курам 0,001 - 0,003 г; в/в: лошадям 0,01 - 0,04 г.
Кроме атропина в ветеринарной практике нередко применяют препараты из
листьев красавки, белены, дурмана.
Листья этих растений используют в форме настоев (1 : 100).
Из них изготавливают следующие галеновые и новогаленовые препараты:
Экстракт красавки густой
Extractum Belladonnae spissum.
Содержит от 1,4 до 1,6 % алкалоидов.
Экстракт красавки сухой
Extractum Belladonnae siccum.
Содержит 0,7 - 0,8 % алкалоидов.
Настойка красавки
Tinctura Belladonnae.
Готовят из листьев (1 : 10) на 40 % спирте. Содержит 0,027 - 0,033 %
алкалоидов.
Экстракт белены и беленное масло
Extractum Hyoscyami et oleum Hyoscyami.
К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья, относится также
платифиллин, содержащийся в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus).
По М-холиноблокирующей активности уступает атропину. Оказывает
умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое
действие. Угнетает сосудодвигательный центр, действует успокаивающе на ЦНС.
В лечебной практике применяют платифиллина гидротартрат - Platyphyllini
hydrotartras.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Лекго растворимый в
воде.
224
Форма выпуска - порошок, табл. по 0,005 г (5 мг); 0,2 % раствор в ампулах
по 1 мл; свечи по 0,01 г.
Применяют в качестве противоядия при отравлении холиномиметическими
веществами, как спазмолитическое при закупорке, спазме и сужении пищевода,
язвенной болезни желудка, остром расширении желудка у лошадей, при
пилороспазмах, спастических запорах. Для купирования и прекращения
кишечных, почечных и печеночных колик. В офтальмологии. Иногда для
устранения и предупреждения половой охоты откормочных свиней (п/к в форме 1
% раствора в дозе 0,01 г на 40 - 60 кг веса 3-ех кратно с интервалом в 24 часа.
Дозы п/к: лошадям 0,015 - 0,1 г; крупному рогатому скоту 0,01 - 0,07 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 0,01 - 0,04 г; собакам 0,002 - 0,01 г.
К естественным атропиноподобным алкалоидам относится и скополамин (L-
гиосцин). Содержится в мандрагоре (Scopolia carniolica) и в небольших
количествах в тех же растениях, в которых имеется атропин. Обладает
выраженным М- холиноблокирующим действием. Если атропин сильнее влияет
на сердце, бронхи, пищеварительный тракт, то скополамин - на глаз и секрецию
ряда экскреторных желез. Если атропин стимулирующе влияет на двигательные
зоны коры головного мозга и центр дыхания, то скополамин подавляет
двигательную активность, вызывает снотворный эффект и угнетает дыхание.
Действует менее продолжительно, чем атропин.
Применяют в виде скополамина гидробромида -
Scopolamini hydrobromidum.
Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок.
Легко растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок, 0,05% раствор в ампулах по 1 мл.
Применяют в офтальмологии, в комбинации с морфином - при тяжелых
болезненных родах у животных и в хирургии в качестве обезболивающего
средства. Пи двигательном и нервном возбуждении.
Вводят в/н, п/к и в глаз.
Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 0,001 - 0,003 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,0002 - 0,0005 г; собакам 0,0001 - 0,0003 г; кошкам
0,0001 - 0.0002 г.
Большие дозы лучше вводить дробно.
Синтетические холинолитики.
Молекулы этих соединений имеют элементы структурного сходства с
молекулой ацетилхолина, что обеспечивает блокаду ими рецепторов эндогенного
ацетилхолина. Все эти соединения блокируют М-холинорецепторы, но некоторые
действуют также на Н- холинорецепторы.
Спазмолитин
Spasmolytinum.
Белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса. Легко
Обладает периферическрой М- и Н-холинолитической активностью, а также
миотропным и спазмолитическим действием (расслабляет гладкие мышцы
внутренних органов и кровеносных сосудов), вызывает также местную анестезию.
225
Применяют в качестве спазмолитического вещества при закупорке, сужении
и спазме пищевода, остром расширении желудка у лошадей, пилороспазме,
спастических коликах. При кишечных, почечных и печеночных коликах.
Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 0,1 - 0,5 г; мелкому рогатому
скоту 0,05 - 0,1 г; собакам 0,05 - 0,08 г.
Внутрь - лошадям 1 - 4 г; собакам 0,1 - 0,3 г 2 раза в день.
Апрофен
Aprophenum.
Белый кристаллический порошок легко растворимый в воде и спирте.
Форма выпуска- табл. по 0,025 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Оказывает периферическое и центральное М- и Н- холинолитическое и
спазмолитическое действие.
Действует сильнее по сравнению со спазмолитином. Расслабляет и снимает
спазм мускулатуры пищевода, желудка, кишечника и мочевыводящих путей,
расширяет коронарные сосуды сердца. Стимулирует сокращение матки и
способствует более быстрому раскрытию шейки матки в начале родов.
Вводят в/н, п/к и в/м.
Дозы п/к: мелкому рогатому скоту 0,005 - 0,02 г; собакам 0.002 - 0.006 г;
внутрь собакам 0,0125 - 0.025 г.
Тропацин
Tropacinum.
Белый со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок. Хорошо
растворимый в воде и спирте.
Форма выпуска - порошок, табл. по 0.003; 0,01; 0,015 г.
Применяют при лечении отравлений ФОС и холиномиметиками.
Дозы в/н и в/м (на 1 кг веса): лошадям, свиньям, собакам, курам и уткам 5
мг; крупному рогатому скоту - 1 мг; овцам и козам - 3 мг; телятам - 2 мг;
поросятам - 4 мг; кроликам - 10 мг.
Дипироксим - важный компонент лечения острых отравлений ФОС.
Он взаимодействует с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой,
высвобождает фермент и восстанавливает его физиологическую активность.
Эффективен лишь при их применении в первые часы после отравления. В более
поздние сроки восстанавливается лишь часть ацетилхолинэстеразы.
Ганглиоблокирующие препараты.
Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать Н-
холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить
передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные
волокна вегетативных нервов.
По механизму действия относятся к антидеполяризующим веществам. Часть
из них блокирует открытые ионные каналы, а другие непосредственно Н-
холинорецепторы. Они блокируют одновременно симпатические и
парасимпатические узлы, однако разные препараты могут обладать различной
активностью по отношению к разным группам ганглиев. Оказывают угнетающее
влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В
226
больших дозах могут блокировать Н- холинорецепторы нервно-мышечных
синапсов и ЦНС.
прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы,
они изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При
этом происходит снижение артериального давления, что связано
преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к
кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в
первую очередь артериол); нарушение аккомодации, расширение бронхов,
уменьшение моторики и секреции желудочно-кишечного тракта, угнетение
секреции желез, учащение сердечных сокращений, понижение тонуса мочевого
пузыря. Угнетение хромафинной ткани надпочечников приводит к уменьшению
выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных
реакций.
Бензогексоний
Benzohexonium.
Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок.
Легко растворимый в воде.
Форма выпуска - табл. по 0,1 и 0,25 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.
Список Б.
К нему высокочувствительны мелкие жвачные.
Применяют в качестве спазмолитического средства при спазмах
периферических сосудов (эндартериите, перемежающейся хромоте и др.), для
купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и 12-
перстной кишки, при бронхоспазмах.
Как функциональное противоядие при отравлении сердечными
гликозидами, камфорой.
Вводят в/в/н, п/к/к, в/м в виде 2 - 3 % раствора.
Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 1,5 - 4 г; свиньям 0,4 - 1 г; собакам
0,1 - 0,2 г.
П/к и в/м: лошадям 0,5 - 2,5 г; крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; свиньям
0,1 -0,3 г; собакам 0,02 - 0,06 г.
Пахикарпина гидройодид
Pachycarpini hydroiodidum.
Пахикарпин - алкалоид софоры толстоплодной; содержится и в термопсисе
ланцетовидном.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в
спирте, хлороформе, в воде (1 : 30). Стерилизуется.
Форма выпуска - таблетки по 0,1 г; 3 % раствор в ампулах по 2 мл.
Повышает тонус и усиливает сокращение гладкой мускулатуры матки,
способствует уменьшению кровоточивости в послеродовом периоде. Расслабляет
спазм сосудов, повышает физиологическую активность поперечнополосатой
мускулатуры.
Применяют для стимуляции родовой деятельности, в качестве средства,
тонизирующего мускулатуру матки, при атонии матки с целью ускорения
отделения последа и уменьшения кровотечения в послеродовом периоде.
227
Применяют для повышения тонуса скелетных мышц при миопатии, мышечной
дистрофии и при спазмах периферических сосудов.
Вводят внутрь, подкожно и внутримышечно.
Дозы п/к (в/м): лошадям и крупному рогатому скоту 0,2 - 0,5; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,1 - 0,2 г 2 раза в день.
Пентамин
Pentaminum.
Белый кристаллический порошок, гигроскопичен, легко растворим в воде.
Форма выпуска - 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.
Назначают в качестве спазмолитического средства при спазмах
мускулатуры пищевода, желудка, кишечника, мочевыводящих путей и желчных
протоков; при спастичских коликах и камнях в почках и печени; при эмфиземе
легких.
Дозы п/к и в/м: мелкому рогатому скоту и свиньям 0,05 - 0,1 г; собакам 0,02
- 0,03 г 1 - 2 раза в день.
Сферофизина бензоат
Sphaerophysini benzoas.
Сферофизин - алкалоид, полученный из растения сферофиза солончаковая
(Sphaerophysa salsula).
Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса, легко растворимый в
воде, спирте. Стерилизуется.
Применяют в качестве средства, возбуждающего мускулатуру матки, при
слабой родовой деятельности; задержании последа, эндометритах, кровотечении в
послеродовом периоде, при атониях матки, как средство, ускоряющее инволюцию
матки.
Дозы п/к и в/м: лошадям и крупному рогатому скоту 0,04 - 0,1 г; мелкому
рогатому скоту 0,01 - 0,04 г; свиньям 0,01 - 0,02 г; собакам 0,005 - 0,01 г.
Мышечные релаксанты (Курареподобные препараты).

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из
южноамериканских растений видов Strychnos b Chondodendron; с давних пор
применяется местным населением в качестве яда для стрел.
Ранение отравленной стрелой вызывает обездвиживание животного или
смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений
дыхательной мускулатуры. Лекарственные средства, действующие по типу ядов
кураре, называют курареподобными.
В зависимости от особенностей механизма их действия курареподобные
мышечные релаксанты делят на две основные группы:
А.Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре),
парализующие нервно-мышечную передачу вследствие того, что они уменьшают
чувствительность Н-холинорецепторов к ацетилхолину и тем самым исключают
возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного
волокна. В результате мышечный тонус понижается и наступает паралич всех
скелетных мышц. Это т. н. релаксанты однофазного действия.
228
Родоначальником этой группы является тубокурарин.
Фармакологическими антагонистами этой группы служат
антихолинэстеразные вещества; угнетая активность холинэстеразы, они приводят
к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением
концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с Н-
холинорецепторами и восстанавливает нервно - мышечную проводимость.
Диплацин
Diplacinum.
Сильно понижает тонус скелетной мускулатуры, угнетает двигательную
активность, а с повышением доз наступает паралич мускулатуры и полное
обездвиживание (через 7 - 10 минут и продолжается 35 - 50 минут).
Выключая функции дыхательной мускулатуры, ослабляет дыхание и
выключает произвольное дыхание.
Применяют в хирургической практике для более полного расслабления
мускулатуры при операциях на органах брюшной и в грудной полостях. Для
обездвиживания диких животных при ловле и фиксации их.
Противоядие - прозерин.
Дозы (на 1 кг веса): в/в - крупному рогатому скоту 2,5 мг; в/м - собакам 2,5 -
3 мг.
Тубокурарин хлорид
Tubocurarine chloride.
Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах по 1,5 мл (15 мг в 1 мл).
Расслабляет мышцы в такой последовательности:
мышцы пальцев рук глаз ног шеи спины, потом межреберные
мышцы и диафрагма.
Может произойти остановка дыхания, может вызвать снижение
артериального давления. Способствует высвобождению из тканей гистамина и
может иногда вызывать спазм мышц бронхов.
Применяют главным образом в анестезиологии в качестве миорелаксанта,
вызывающего расслабление мускулатуры во время операции (больной должен
быть переведен на искусственную вентиляцию легких.
К данной группе относят также:
пипекуроний бромид, атракурий, квалидил, теркуроний, мелликтин и др.
Б. Деполяризующие препараты (лептокураре) вызывают мышечное
расслабление за счет холиномиметического действия, связанного с относительно
стойкой деполяризацией Н- холинорецепторов концевой пластинки, т. е. действия
подобно тому, как действуют избыточные количества ацетилхолина, что также
нарушает проведение возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.
Избыток ацетилхолина в нерно - мышечном синапсе вызывает устойчивую
электроотрицательность синаптических зон, что вначале вызывает фибрилярное
подергивание мышц, а затем двигательная пластинка парализуется и наступает
мышечное расслабление - миорелаксанты двухфазного действия.
Дитилин
229
Dithylinum.
Синтетический препарат.
Форма выпуска - 2 % раствор в ампулах по 5 или 10 мл. Список А.
Эффект обездвиживания наступает после внутривенного введения через 1 -
2 минуты и продолжается 10 - 30 минут.
Действует непродолжительно, т. к. в организме разрушается холинэстеразой
на холин и янтарную кислоту.
От больших доз может произойти остановка дыхания.
Применяют при хирургических вмешательствах, вправлении вывихов, для
предубойного обездвиживания животных, для адинамии диких животных при
ловле и фиксации, при работе с зоопарковыми животными.
Дозы в/м (на 1 кг веса животного): крупному рогатому скоту 0,1 мг;
лошадям 1 мг; свиньям 0,8 мг; овцам 0,6 мг; собакам 0,25 мг; морским котикам 1 -
1,2 мг; медведям 0,3 - 0,4 мг; волкам 0,1 мг; шакалам, лисицам 0,075 мг.
Также применяют диоксоний.
Противогистаминные лекарственные средства

Гистамин - биогенное соединение, образующееся в организме при
декарбоксилировании аминокислоты гистидина.
Он является одним из эндогенных медиаторов, участвующих в регуляции
жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда
болезненных состояний.
В организме существуют специфические гистаминовые рецепторы; которые
в настоящее время делятся на 3 подгруппы: Н1-, Н2-, Н3-рецепторы.
Возбуждение периферических Н1-рецепторов сопровождается спастическим
сокращением гладких мышц бронхов и кишечника.
Наиболее характерным для возбуждения Н2- рецепторов является усиление
секреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких
мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н1 - рецепторами Н2-рецепторы
играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций.
Существующие гистаминовые рецепторы обладают неодинаковой
чувствительностью к противогистаминным веществам разного химического
строения, что свидетельствует о различиях в их морфофункциональной
организации.
Противогистаминные средства блокируют рецепторы тканей,
чувствительные к гистамину. Высвобождение свободного гистамина под
влиянием противогистаминных средств практически не изменяется. Не влияют
они и на синтез гистамина.
Блокаторы гистаминовых Н2 -рецепторов используют в настоящее время
только для снижения секреторной активности желез желудка.
Противогистаминные средства, блокирующие Н1- рецепторы устраняют или
уменьшают следующие виды действия гистамина:
повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки;
понижение артериального давления; увеличение проницаемости капилляров с
развитием отека; гиперемию и зуд при интрадермальном введении гистамина или
230
освобождении в коже эндогенного гистамина. Эти вещества не влияют на
стимуляцию гистамином секреции желез желудка.
По химическому строению препараты этой группы могут быть отнесены к
следующим рядам соединений:
этаноламины - димедрол, тавегил;
этилендиамины - супрастин;
фенотиазины - дипразин;
поизводные хинуклидина - фенкарол;
тетрагидрокарболины - диазолин;
производные пиперидина - терфенадин.
Помимо специфического антагонизма с гистамином и
противоаллергической активности, блокаторы Н1- рецепторов характеризуются и
рядом других свойств.
Так, для димедрола, дипразина и супрастина типично угнетающее влияние
на ЦНС - седативный и снотворный эффекты.
Тавегил, фенкарол, терфенадин обладают незначительным седативным
действием.
Диазолин на ЦНС практически не влияет, чем существенно отличается от
других препаратов.
Большинство препаратов характеризуется более или менее выраженными
анестезирующими свойствами.
Для димедрола характерна ганглиоблокирующая активность - может
понижать артериальное давление.
Дипразин блоктрует - адренорецепторы.
Дипразин, димедрол и супрастин обладают умеренными
спазмолитическими свойствами; у ряда веществ отмечена М-
холиноблокирующая активность.
Вводят препараты энтерально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Всасываются хорошо как при парентеральном, так и при энтеральном
введении.
Длительность действия димедрола, супрастина, дипразина, фенкарола 4 - 6
часов, тавегила 8 - 12 часов, терфенадина - 12 - 24 часа, лоратадина 24 часа.
Продолжительность эффекта диазолина может достигать 2 суток и более.
Применяют данную группу препаратов главным образом при различных
аллергических поражениях кожи и слизистых оболочек.
Блокаторы гистаминовых Н1 - рецепторов, угнетающие ЦНС иногда
используют с целью снотворного и седативного действия (димедрол).
При заболеваниях печени и почек противогистаминные средства следует
использовать с осторожностью.

Вопросы:
1. Общая характеристика адренореактивных структур и классификация
адренергических лекарственных средств.
231
2. Лекарственные средства, возбуждающие адренергические структуры
(адреномиметики).
3. Средства угнетающие адренергические структуры
(адреноблокаторы).
4. Маточные лекарственные средства.
Общая характеристика адренореактивных структур и классификация

адренергических лекарственных средств
В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется

посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации
норадреналин принимает участие в передаче импульсов с постганглионарных
адренергических волокон на эффекторные клетки.
Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из
тирозина с участием ряда энзимов. В ответ на нервные импульсы происходит
высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее
взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны.
Действие норадреналина на адренорецепторы кратковременно.
Под влиянием МАО происходит окислительное дезаминирование
норадреналина.
Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой
чувствительностью к химическим соединениям. Исходя их этого принципа,
выделяют - и - адренорецепторы. Основные - адренорецепторы представлены
1- и 2- адренорецепторами. - рецепторы - 1-, 2-, 3- адренорецепторами.
Количественное соотношение в тканях - и - рецепторов различно. Так, в
сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта,
трабекулах селезенки, радиальной мышце радужки глаза преобладают -
адренорецепторы. Возбуждение 1 - рецепторов приводит к стимулирующему
эффекту данных органов (кроме кишечника), 2 - рецепторов - к угнетающему
действию, т. к. их стимуляция тормозит выделение норадреналина. В сердце (1),
бронхах, сосудах, матке (2), в жировой ткани, в гладких мышцах
пищеварительного тракта, желчного пузыря (3) в основном находятся  -
адренорецепторы. Возбуждение 1 - рецепторов приводит к повышению силы и
частоты сердечных сокращений, повышению автоматизма и облегчению
атриовентрикулярной проводимости в сердце. При стимуляции 2 - рецепторов
наблюдается снижение функции эффекторного органа.
Вместе с тем во многих тканях сосуществуют разные типы рецепторов.
Локализацией и соотношением - и - адренорецепторов определяется
эффект раздражения адренергических нервов, а также реакция на
адреномиметические вещества, возбуждающие - и -адренорецепторы.
Адренорецепторы принимают участие в регуляции углеводного и жирового
обмена. Возбуждение адренорецепторов адреномиметиками сопровождается
активацией аденилатциклазы, что приводит к распаду гликогена, освобождению
из жировых тканей свободных жирных кислот.
232
Фармакологическое воздействие на адренергическую передачу нервных
импульсов может идти через влияние на синтез, депонирование, угнетение
ферментативной инактивации норадреналина, выделение норадреналина из
окончаний, нарушение процесса обратного захвата норадреналина
пресинаптическими окончаниями и через непосредственное воздействие на
адренорецепторы.
Наиболее часто в лечебной практике используют вещества, влияющие на
Вещества, стимулирующие их , называют адреномиметиками, а угнетающие
- адреноблокаторами.
Учитывая преимущественную локализацию действия, основные средства,
влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют
на:
1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:
а) адреномиметики прямого действия - норадреналина гидротартрат,
адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;
б) Адреноблокаторы - фентоламин, анаприлин;
2. Вещества, влияющие на высвобождение или (и) депонирование
норадреналина:
а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия - эфедрина
гидрохлорид;
б) симпатолитики - октадин, резерпин.
Лекарственные средства, возбуждающие адренергические структуры

(адреномиметики)
Адреномиметические или симпатомиметические средства - средства,

которые возбуждают адренорецепторы, т. е. улучшающие проведение
возбуждения в области адренергической иннервации.
Их классифицируют:
1. Стимулирующие - и - адренорецепторы. Адреналина гидрохлорид
(гидротартрат) (1, 2, 1, 2), норадреналина гидротартрат (1, 2,1);
2. Стимулирующие преимущественно - адренорецепторы: изадрин (1, 2);
салбутамол (2); добутамин (1).
3. Стимулирующие преимущественно - адренорецепторы: vезатон (1);
нафтизин (2); галазолин (2).
Под действием адреномиметиков в организме развиваются следующие
основные фармакологические эффекты:
а)При стимуляции - адренорецепторов:
1. Сужение сосудов (особенно сосудов кожи, почек, кишечника, коронарных
сосудов и др.);
2. Сокращение радиальной мышцы радужки глаза (мидриаз);
3. Снижение моторики и тонуса кишечника;
4. Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта;
5. Сокращение капсулы селезенки;
6. Сокращение миометрия.
233
б) При стимуляции  - адренорецепторов:
1. Расширение сосудов (особенно сосудов скелетных мышц, печени,
коронарных сосудов и др.);
2. Повышение силы и частоты сердечных сокращений;
3. Снижение тонуса мышц бронхов;
4. Снижение моторики и тонуса кишечника;
5. Снижение тонуса миометрия;
6. Усиление гликогенолиза и липолиза.
Наиболее типичным представителем адреномиметиков является адреналин
(Adrenalinum).
Является биогенным катехоламином. Содержится в хромаффинных клетках,
в основном в мозговом веществе надпочечников. В лечебной практике применяют
соли L-адреналина. Получают синтетическим путем или выделяют из
надпочечников убойного скота.
Выпускается в виде адреналина гидрохлорида Adrenalini hydrochloridum -
0,1 % раствор в ампулах по 1 мл и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл и
адреналина гидротартрата Adrenalini hydrotartras - 0,18 % раствор в ампулах по 1
мл и во флаконах по 10 мл.
Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на - и -
адренорецепторы. Все вышеперечисленные эффекты наблюдаются при введении
адреналина.
Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему.
Стимулируя - адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту
сердечных сокращений и в связи с этим - ударный и минутный объем сердца
возрастает. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода.
Происходит рефлекторное возбуждение центра блуждающего нерва, что
оказывает на сердце тормозящее влияние, в результате сердечная деятельность
может замедляться, могут возникнуть аритмии, особенно в условиях гипоксии.
Адреналин суживает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых
оболочек, в меньшей степени - сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное
давление повышается.
Стимулируя - адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы
бронхов и устраняет бронхоспазм.
Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под деймтвием адреналина
снижаются, сфинктеры тонизируются. Сфинктер мочевого пузыря также
сокращается.
Арденалин вызывает расширение зрачков (вследствие сокращения
радиальной мышцы радужной оболочки, имеющей адренергическую
иннервацию), повышает содержание глюкозы в крови и усиливает тканевй обмен,
улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при
утомлении).
На ЦНС в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не
оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, тремор.
Назначают адреналин подкожно, внутримышечно и местно (на слизистые
оболочки), иногда внутривенно ( капельным методом); в случае острой остановки
234
сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь не назначают,
т. к. он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Действует кратковременно ( при в/в - 5 минут, при п/к - до 30 минут), т. к.
происходит быстрый нейрональный захват его, а так же ферментативное
расширение при участии катехол - О - метилтрансферазы и отчасти МАО.
Метаболиты и небольшие количества неизмененного адреналина выводятся
почками.
Применяют для повышения кровяного давления и восстановления работы
сердца при угрожаемом ослаблении или остановке работы сердца, коллапсе,
отравлении наркотиками и снотворными веществами. Используют при
диагностике и лечении крапивницы и при других анафилактических реакций. В
качестве местного сосудосуживающего и кровоостанавливающего средства при
кровотечении из слизистых оболочек носа, глаз, горла путем тампонирования
раствором 1 : 10000 для крупных и 1 : 20000 для мелких животных. Для сужения
сосудов с целью усиления и удлинения действия местных анестетиков добавляют
одну каплю официнального раствора адреналина (0,1 % ) к 5 - 10 мл раствора
анестетика. Используют для расслабления бронхиальной мускулатуры при
эмфиземе легких, устранения гипогликемического шока при передозировке
инсулина (лучше в сочетании с глюкозой).
Противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах,
тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, при наркозе фторотаном,
циклопропаном (возможны аритмии).
Дозы подкожно и внутримышечно (0,1 % раствора): ошадям и крупному
рогатому скоту 3 - 10 мл; овцам и свиньям 0,5 - 3 мл; собакам 1 - 5 мл раствора 1 :
10000; лисицам 0,05 - 0,3 мл.
Внутривенно следует вводить в разведении 1 : 10000 в дозах несколько
меньших в/м доз.
Применение растворов адреналина можно повторять через 20 - 30 минут, т.
к. он быстро разрушается.
Норадреналина гидротартрат
Noradrenalini hydrotartras.
Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде.
Действие связано с преимущественным влиянием на 1- адренорецепторы
сосудов.
Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и
прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращение
сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен
веществ.
Применяют для повышения артериального давления при остром его
понижении, а также для стимуляции артериального давления при оперативных
вмешательствах на симпатической системе.
Вводят в/в (капельно.). Ампульный раствор разводят в 5 % растворе
глюкозы или 0,85 % раствора натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 мл раствора
содержалось 2 - 4 мл 0,2 % раствора (4 - 8 мг).
При подкожном и внутримышечном попадании - некроз.
Форма выпуска - 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.
235
Мезатон
Mesatonum.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без
запаха. Легко растворимый в воде и спирте.
Форма выпуска - порошок , 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Мезатон проявляет более длительный эффект.Эффективен при приеме
внутрь.
Применяют для повышения артериального давления. Вводят внутривенно
на растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.
Подкожно и внутримышечно в форме 1 % раствора.
Для сужения сосудов местно.
Изадрин
Isadrinum.
-адреностимулятор.
Белый кристаллический порошок Легко растворимый в воде.
Форма выпуска - 0,5 % и 1 % раствор во флаконах по 25 мл и 100 мл (для
ингаляций); таблетки по 0,005 г.
Хорошо расслабляет бронхи, но не вызывает сужения периферических
сосудов и повышения артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину,
он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.
В ветпрактике широкого применения не имеет, может быть использован для
мелких домашних животных как бронхорасширяющее средство в виде 0,5 % или 1
% раствора для ингаляций.
Может вызвать тахикардию и аритмию.
Нафтизин
Naphthyzinum.
-адреномиметик.
Форма выпуска - 0,05% и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.
По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное
сужение периферических сосудов. Повышает артериальное давление, расширяет
зрачок. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противовоспалительное
(противоотечное) действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая
приток крови к венозным синусам.
Назначают главным образом при острых ринитах, а также для облегчения
риноскопии, при воспалении гайморовых полостей, для остановки носовых
кровотечений, при аллергических конъюнктивитах в форме 0,05 - 0,1 % растворов.
За рубежом выпускается препарат “Санорин” (Sanorinum) - эмульсия белого
цвета, содержащая 0,1 % нафтизина (фл. по 10 мл).
Фетанол
Phethanolum.
- и - адреномиметик.
Форма выпуска - таблетки по 0,005 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко
растворимый в воде и спирте.
Применяют для повышения артериального давления при различных
гипотонических состояниях.
236
Эфедрин
Ephedrinum.
Алкалоид эфедры.
Применяют в виде эфедрина гидрохлорида - Ephedrine hydrochloride.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025; 0,001; 0,002 и0,003 г;5 %
раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 2% и 3 % растворы во фл по 10 мл для
оториноларингологической практики.
Белые игольчатые кристаллы и белый кристаллический порошок горького
вкуса. Легко растворим в воде.
По периферическому симпатомиметическому действию близок к
адреналину. В отличие от него оказывает специфическое стимулирующее влияние
на ЦНС.
Применяют для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений
при ринитах, как средство для повышения артериального давления при
оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных
заболеваниях, гипотонической болезни.
Средства угнетающие адренергические структуры (адреноблокаторы)

Механизм действия адренолитических средств состоит в том, что они
блокируют адренорецепторы эффекторных органов и последние утрачивают
способность вступать во взаимодействие с адренергическими медиаторами
норадреналином и адреналином, отчего передача возбуждения на эффекторные
органы и ткани временно прекращается. Не влияют на передачу возбуждения в
ганглиях.
Легче блокируют действие адреналина, чем норадреналина.
Адреноблокаторы в зависимости от преобладания их влияния на - и -
адренорецепторы делят на две группы:
1) - адреноблокаторы;
2) - адреноблокаторы.
Существуют препараты, блокирующие одновременно - и -
Фентоламин
Phentolaminum.
- адреноблокатор.
Применяют фентоламина гидрохлорид.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).
Белый или слегка кремовый кристаллический порошок, малорастворимый в
воде.
Блокируют одновременно пост- и пресинаптические - адренорецепторы, в
связи с чем вызывает тахикардию, повышает тонус желудочно-кишечного тракта.
Усиливает секрецию желез желудка и расширяет зрачок.
Расширяет периферические сосуды, что увеличивает кровоснабжение
мышц, кожи, слизистых оболочек. Артериальное давление понижает.
Применяют для лечения трофических язв конечностей, вялогранулирующих
ран, пролежней, отморожений.
237
Назначают внутрь после кормления, доза для собак 0,025 г на прием 3 - 4
раза в день.
Фенталамина метосульфонат - расширяет кровеносные сосуды, давление
понижается. Применяют при гипертонии.
Тропафен
Tropaphenum.
- адреноблокатор.
Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком
кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок в ампулах, содержащий по 0,02 г
лиофилизированного тропафена.
Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает снижение
артериального давления.
Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением
периферического кровообращения (эндартериита, трофических язв конечностей и
вялозаживающих ран).
Производные алкалоидов спорыньи.
- адреноблокирующими свойствами обладает большая группа
дигидрированных производных алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин,
дигидроэрготоксин и др.).
Применяют при нарушениях периферического кровообращения.
Маточные лекарственные средства

Маточными средствами называют вещества, влияющие на моторику, тонус
и ритмические сокращения мышц матки.
Сократительная активность и тонус миометрия регулируются
нейрогуморальными механизмами. В миометрии находятся М- холинорецепторы,
а также - и 2 - адренорецепторы. Стимуляция М- холинорецепторов и  -
адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а 2 - адренорецепторов -
угнетающий. Кроме того, существенное стимулирующее влияние на
сократительную активность оказывают женские половые гормоны - эстрогены,
гормон задней доли гипофиза - окситоцин, а также простогландины. Вместе с тем,
имеются эндогенные вещества, угнетающие сократительную активность
миометрия (прогестерон).
Вещества, влияющие преимущественно на сократительную активность и
тонус матки, подразделяют на:
1. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты
спорыньи: эргометрина малеат, экстракт спорынья густой, эрготал и т. д.)
Синтетические средства
Котарнина хлорид.
II. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность
миометрия:
Усиливающие сократительную активность
окситоцин, питуитрин, динопрост.
Ослабляющие сократительную активность
238
а) вещества, стимулирующие преимущественно 2 - адренорецепторы
фенотерол, солбутамол.
б) средства для наркоза
натрия оксибутират
в) разные средства
магния сульфат.
III. Средства, понижающие тонус шейки матки
Атропина сульфат, динопрост, динопростон.
По происхождению:
1. Растительные (препараты спорыньи, пастушьей сумки, водяного перца,
софоры толстоплодной, сферофизы солончаковой);
2. Гормональные (питуитрин, окситоцин);
3. Препараты группы простогландинов (динопрост, динопростон);
4. Синтетические (котарнина хлорид).
Применяют маточные средства при слабых родах, маточных кровотечениях,
для удаления последа, ускорения обратного развития матки в послеродовом
периоде, удаления мертвых и мумифицированных плодов.
Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используются
главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия
заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого
механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют
алкалоиды спорыньи, ее галеновые и новогаленовые препараты и некоторые
синтетические средства.
Спорынья (маточные рожки)
Secale cornutum.
Представляет собой покоющуюся стадию гриба Claviceps purpurea,
паразитирующего на ржи. Продолговатые, почти трехгранные, с тремя
бороздками, несколько искривленные к обеим концам склероции гриба длиной 1 -
3 см, толщиной 3 - 5 мм, снаружи матово черно - фиолетового цвета. На изломе
ровные, беловатые с узкой фиолетовой каймой.
Содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты
(эрготамин, эргозин, эргокристин, эргокорнин, эргометрин и др.).
Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц
внутренних органов и сосудов, обладают  - адреноблокирующими свойствами
(эргокристин, эргокорнин), успокаивающе действуют на ЦНС, угнетают
сосудодвигательный центр, стимулируют центры блуждающих нервов, рвотный
центр.
При длительном применении или введении в больших дозах вызывают
спазм сосудов и повреждения эндотелия, хроническое отравление (эрготизм).
Применяют для остановки маточных кровотечений, облегчения отделения
последа, для удаления мертвого плода. Вводят внутрь в форме микстур,
порошков, болюсов, пилюль, кашек, реже настоев, отваров.
Дозы: лошадям 12 - 25 г; крупному рогатому скоту 15 - 50 г; мелкому
рогатому скоту 5 - 15 г; свиньям 2 - 10 г; птицам 0,2 - 0,5 г.
Галеновые и новогаленовые препараты:
Extractum Secalis cornuti fluidum.
239
Extractum Secalis cornuti spissum.
Ergotalum - таблетки по 0,0005 и 0,001; 0,05% раствор для инъекций в амп.
по 1 мл;
Ergotalum (hydrotartrate) 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл; 0,1 % раствор во
флаконах по 10 мл; таблетки, драже по 0,001 г;
Ergometrine maleate - таблетки по 0,0002 г; 0,02% раствор в ампулах по 0,5 и
1 мл;
Methylergometrine - 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл; таблетки по 0,000125
г.
Трава пастушьей сумки
Herba Bursae pastoris.
Содержит холин, ацетилхолин, тирамин, органические кислоты, сапонины и
др.
Применяют в виде настоев и жидкого экстракта (Extractum Bursae pastoris
fluidum) при атонии матки и маточных кровотечениях.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 15 - 60 г; мелкому рогатому
скоту 5 - 12 г; свиньям 3 - 10 г; собакам 0,5 - 2 г; птице 0,2 - 0,5 г.
Трава водяного перца
Herba polygoni hydropiperis.
Содержит рутин, кверцетин и др. флавоноловые производные (2 - 2,5 %),
дубильные вещества (3,8 %), эфирное масло, органические кислоты.
Дозы свиньям 1 - 5 г, собакам 0,5 - 2 г.
Экстракт чистеца буквицецветного (Extractum Stachydis betonicaeflorae
fluidum.
Настойка листьев барбариса обыкновенного (Tinctura foliorum Berberis.
Гормональные маточные средства.
Окситоцин
Oxytocinum.
Гормон, вырабатываемый нейросекреторными клетками гипоталамуса и
накапливающийся в задней доле гипофиза, из которой выделяется в кровь.
Получен синтетически.
Форма выпуска - ампулы по 1 мл, флаконы по 100 мл, раствор, содержащий
в 1 мл 5 или 10 ED окситоцина.
Стимулирует родовую деятельность матки, вызывая мощные регулярные
сокращения ее мускулатуры, и стимулирует выделение молока из молочной
железы у лактирующих животных.
Применяют при слабых родовых потугах (когда шейка матки раскрыта,
иначе возможен разрыв матки), для стимуляции матки после кесарева сечения,
при атонии, гипотонии и воспалении матки, для удаления последа, остановки
кровотечения и ускорения инволюции матки, при агалактии свиней, коров, для
лечения маститов.
Вводят внутривенно, подкожно, эпидурально, внутримышечно.
Дозы в ЕД: п/к в/в эпидурально
коровам и кобылам 30 - 60; 20 - 40; 15 - 30;
свиноматкам до 200 кг 30; 20; 10 - 15;
овцам и козам 10 - 15; 8 - 10;
240
собакам 5 - 10; 2 - 10.
кошкам 3 2
Питуитрин для инъекций
Pituitrinum pro injectionibus.
Водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота.
Бесцветная прозрачная жидкость с запахом фенола (консервант).
Форма выпуска - в ампулах по 1 мл, содеращих 5 и 10 ЕД питуитрина.
Действующими веществами питуитрина являются гормоны задней доли
гипофиза - вазопрессин и окситоцин. Вазопрессин сужает артериолы и капилляры,
повышает кровяное давление, действует антидиуретически, стимулируя
реабсорбцию воды в почечных канальцах. Окситоцин усиливает сокращение
гладкой мускулатуры матки, желудочно-кишечного тракта, стимулирует
выделение молока из молочных желез.
Применяют для усиления сокращений матки при слабых потугах, маточных
кровотечениях, атониях кишечника.
Вводят подкожно.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 5 мл; мелкому рогатому
скоту 0,5 - 1 мл; свиньям 0,5 - 1 мл; собакам 0,1 - 0,3 мл.
В последние годы большое внимание привлекли простогландины. Это
активные биогенные соединения, обнаруженные во многих тканях и органах.
Обозначают их буквенными индексами (E, F и др.). Многие из простогландинов
оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое
проявляется в отношении беременной матки во все сроки беременности, а для
некоторых простогландинов и в отношении небеременной матки.
Динопрост (Энзапрост)
Dinoprost( простогланид F2).
Форма выпуска - жидкость в ампулах по 1 мл и 5 мл.
Обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Вызывает
ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки
наряду с расширением шейки матки, сокращает срок функционирования желтого
тела циклического и беременности.
Применяют в животноводстве для синхронизации охоты у лошадей, коров,
овец, свиней в комплексе с СЖК, в биотехнологии пересадки эмбрионов, для
нормализации инволюции матки в послеродовой период; при хронических
эндометритах, удалении мумифицированного плода, запоздалом отеле, кисте
желтого тела, отсутствии охоты и течки.
Дозы в/м: лошадям 1 мл; коровам 4 мл; нетелям 3 мл; свиньям 4 мл; собакам
1 мл.
Эстрофан
Oestrophanum.
Синтетический аналог простогландина F2.
Форма выпуска - жидкость в ампулах по 2 мл с содержанием 250 мкг
препарата в 1 мл.
Показания теже, что и у динопроста.
Однако эстрофан более выраженно проявляет лютеолитическое действие. В
период полового цикла вызывает регрессию желтого тела и способствует
241
развитию фолликулов, что обусловливает более быстрое (через 46 - 70 суток)
наступление охоты и течки.
Дозы подкожно: коровам 2 мл; свиноматкам 0,7 мл.
Сферофизина бензоат
Sphaerophysini benzoas.
Алкалоид, выделенный из растения сферофиза солончаковая.
Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса, легко растворимый в
воде.
Обладает ганглиоблокирующей активностью. Одной из особенностей
препарата является его стимулирующее влияние на мускулатуру матки.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,03 г; 1 % раствор в ампулах по 1
мл.
Изоверин
Isoverinum.
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический
порошок. Легко растворимый в воде.
По фармакологическим свойствам близок к сферофизину.
Форма выпуска - амп. по 1 мл 2 % и 5 % раствора и таб. по 0,1 г.
Стимулирующе влияет на мышцы матки также котарнина хлорид (Cotarnini
chloridum - порошок, табл. по 0,05 г).
Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики).
Для уменьшения сократительной активности матки (главным образом при
угрозе преждевременных родов) применяют различные лекарственные средства
нейротропного и миотропного действия (седативные, холинолитики,
спазмолитики и др.).
В последние годы для этой цели стали также назначать -
адреностимуляторы.
Они улучшают также маточно-плацентарное кровообращение (не только за
счет расслабления миометрия, но и благодаря расширению артериол и
увеличению кровотока).
Ханегиф (изокссуприн).
Расслабление матки начинается через 10 - 15 мин после применения и
продолжается в течение 1,5 - 2 ч. Применяют при спонтанных сокращениях
матки, преждевременных схватках т потугах, родовспоможении (неправильное
членорасположение у плода) и операциях на матке, в том числе при кесаревом
сечении. Эффект препарата можно снять в/в введением окситоцина.
Кроме этого применяют партусистен, сальбупарт, ритодрин, гинипрол.
242
ЛЕКЦИЯ 14. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ
АФФЕРЕНТНЫХ (ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ) НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ
1. Классификация лекарственных средств, действующих на

афферентные нервные окончания.
2. Лекарственные средства, угнетающие афферентные нервные
окончания.
2.1. Анестезирующие лекарственные средства.
2.2. Вяжущие лекарственные средства.
3. Лекарственные средства, стимулирующие афферентные нервные
окончания.
3.1 Рвотные и руминаторные лекарственные средства.
3.2. Отхаркивающие лекарственные средства.
3.3. Слабительные лекарственные средства.
3.4. Желчегонные лекарственные средства.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
243
1015 с.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ АФФЕРЕНТНЫХ

(ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ) НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ (Лекция 1)
Вопросы:
1. Классификация лекарственных средств, действующих на
афферентные нервные окончания.
окончания.
2.1. Анестезирующие лекарственные средства.
2.2. Вяжущие лекарственные средства.
Классификация лекарственных средств, действующих на афферентные

нервные окончания
Все лекарственные средства, действующие на афферентные нервные
окончания подразделяются на две большие группы:
I. Угнетающие афферентные нервные окончания: местноанестезирующие;
вяжущие; мягчительные; слизистые; адсорбирующие.
II. Раздражающие афферентные нервные окончания: группа аммиака;
терпены и эфирные масла; рвотные, отхаркивающие, руминаторные; сладкие;
горечи; растительные слабительные; желчегонные.

окончания
2.1. Анестезирующие лекарственные средства (местные анестетики)
Анестезия (греч. an - отрицание, anesthesia - ощущение) - уничтожение или

прекращение всех видов чувствительности, из которых особое значение имеет
потеря болевой чувствительности - анальгезия (греч. an- отрицание, algos -
боль).
Потеря чувствительности может быть общая, обусловленная нарушением
функции ЦНС, и локальная (местная), - прекращением поступления в ЦНС
импульсов от рецепторов, воспринимающих раздражение в той или иной зоне
организма.
Различают несколоко видов местной анестезии:
поверхностная, или терминальная, анестезия - анестетик наносят на
поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных
нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную
поверхность;
Инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно
“пропитывают” кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет
244
операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также
окончания чувствительных нервов;
проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят
по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам,
что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.
Разновидностями проводниковой анестезии является спинномозговая
анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная
(перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой
оболочкой спинного мозга.
При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки
спинного мозга.
Фармакологические средства, способные временно устранить

чувствительность афферкнтных нервов или блокировать проводимость по нервам
на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными анестетиками или
местными обезболивающими средствами.
Механизм действия местноанестезирующих средств:
1. Под их действием понижается активность медиатора ацетилхолина и
ослабляется его влияние на холинорецепторы.
2. Стабилизируется клеточную мембрана, снижается ее проницаемость для
ионов натрия, т. е. они являются блокаторами натриевых каналов. Это
препятствует образованию потенциала действия и, следовательно, проведению
импульсов.
3. Ослабляется дыхание нервной ткани, снижают ее возбудимость.
4. Проявляется холинолитическое, ганглиоблокирующее и
десенсибилизирующее действие.
Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам:
1. Должны иметь высокую избирательность действия.
2. Не должны оказывать отрицательного влияния (раздражающее и др.) ни
на нервные элементы, ни на окружающие ткани.
3. Должны обладать коротким латентным периодом.
4. Должны быть высокоэффективными при разных видах местной
анестезии.
5. Должны обладать определенной продолжительностью действия (удобной
для проведения разнообразных манипуляций).
6. Не должны расширять кровеносные сосуды.
7. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.
8. Растворимость в воде и стабильность.
Классификация местноанестезирующих средств
По химической структуре они делятся на:
1. Сложные эфиры различных ароматических кислот - бензойной, ПАБК,
парааминосалициловой - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;
2. анилиды этих же кислот - тримекаин, ксикаин, совкаин.
С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на
следующие группы:
1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.
245
Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.
2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и
проводниковой анестезии.
Новокаин, тримекаин, бупивакаин.
3. Средство, применяемое для всех видов анестезии.
Лидокаин.
Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии
объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо
растворимы в воде (анестезин).
Анестетики в тканях быстро разрушаются, но при введении больших доз
они могут всасываться и действовать токсически.
Отравление анестетиками характеризуется беспокойством, появлением
клонических судорог, нарушением работы сердца и дыхания, падением кровяного
давления. После возбуждения наступает угнетение ЦНС, коллапс и остановка
дыхания. В качестве первой помощи при отравлении анестетиками рекомендуется
при возбуждении ЦНС применить короткодействующий барбитурат. При
наступлении угнетения - искусственное дыхание с введением кислорода,
применение эфедрина, веществ, возбуждающих дыхание и сердечно-сосудистую
систему.
Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин
- алкалоид растения Erythroxylon coca ( произрастающего в Южной Америке) (В
1879 г русский ученый В.К.Анреп обнаружил анестезирующие свойства
алкалоида кокаина и предложил использовать его в медпрактике для местного
обезболивания.
Кокаина гидрохлорид
Cocaini hydrochloridum.
Соль алкалоида кокаина.
Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок
Вызывает на языке чувство онемения. Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок, раствор 2 % в ампулах по 1 мл.
Действие развивается через 3 - 5 минут, и продолжается 30 - 60 мин. Легко
проникает через слизистые оболочки, раны и язвы кожи, хорошо всасывается в
окружающие ткани после подкожного введения. Через неповрежденную кожу не
всасывается.
Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью и
применяется главным образом для поверхностной анестезии.
При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно
стимулирующее влияние на ЦНС. Изменяется функциональное состояние коры
головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение,
уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации.
Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее
угнетением; смерть наступает от угнетения жизненно важных центров
продолговатого мозга (в основном центра дыхания).
Анестезин
Anaesthesinum.
246
Белый кристаллический порошок, слабогорького вкуса, вызывает на языке
скоропроходящее чувство онемения. Мало растворим в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,3 г; 5 % мазь.
Одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве
местноанестезирующих средств (1890 г).
Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В
связи с малой растворимостью в воде не применяется парентерально. Широко
используется в виде мазей, присыпок и др. лекарственных форм при крапивнице,
заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания
раневой и язвенных поверхностей, при ожогах пищевода и желудка, рвоте,
спастических состояниях желудка и кишечника, язвенных процессах в желудке и
12 - перстной кишке, при трещинах сосков вымени.
применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты
(Меновазин, Ампровизоль).
Новокаин (прокаин гидрохлорид).
Novocainum.
Синтез его был осуществлен в 1905 г.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха.
Форма выпуска - порошок, 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10
и 20 мл.
1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл;
0,25 % и 0,5 % стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл;
5 % и 10 % мазь, свечи 0,1 г.
Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но
уступает в этом отношении другим препаратам.
Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин - 1 час.
Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Через
слизистые оболочки проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он
применяется редко. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус
не меняется или в небольшой степени снижается, поэтому нередко в растворы
новокаина добавляют адреномиметики (например адреналин). Суживая сосуды и
замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его
анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.
Помимо анестезирующего действия новокаин при всасывании и
непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм:
уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность
периферических холинорецепторов, оказывает блокирующее влияние на
вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает
возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.
В организме относительно быстро гидролизуется, образуя
парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.
Выделяется с мочой в неизмененном виде и в форме продуктов его распада.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для
анестезии по методу А.В. Вишневского (тугой ползучий инфильтрат)0,125 - 0,25
247
% растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для
спинномозговой - 5 % раствор.
Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для
циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите,
радикулите.
В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной
мышцы его иногда назначают при мерцательной аритмии (в/в 0,25 % раствор).
Свечи (ректальные) используют как местноанестезирующее и
спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.
Новокаин (5 - 10 % растворы) применяют также , используя метод
электрофореза. Для растворения антибиотиков.
Хорошо переносится, однако может вызвать побочные явления, и при все
способах введения его следует применять с осторожностью.
Высшие разовые дозы новокаина: лошадям 2,5 г; крупному рогатому скоту
2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 0,75 г; собакам 0,5 г.
Дикаин
Dicainum.
Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок,
Превосходит по местноанестезирующему действию кокаин и новокаин.
Токсичнее кокаина в 2 раза и новокаина в 10 раз.
Анестезия наступает через 1 - 5 мин. и длится 20 - 50 мин.
Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии в 0,5 - 1 %
растворах при удалении инородных тел, глазных операциях, в
оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5 - 1,5 % растворы).
Так как он расширяет сосуды, то для продления действия и уменьшения
всасывания добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида к 5 мл
раствора дикаина.
Высшая разовая доза при анестезии слизистых оболочек верхних
дыхательных путей не должна превышать для мелких животных 6 мл 1,5 %
раствора.
Тримекаин
Trimecainum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в
воде.
В 2 - 3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более
продолжительно, чем новокаин (2 - 4 часа).
Ткани не раздражает.
Оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую
ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным,
противосудорожным действием.
Применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 %; 0,5 %; 1 %
растворов; для проводниковой анестезии в форме 1 - 2 % раствора. Для усиления
и удлинения местной анестезии добавляют адреналин из расчета 3 капли 0,1 %
раствора на 5 мл анестезина.
Ксикаин
248
Xycainum.
Белый ли слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо
Форма выпуска - порошок; 1 % ; 2 %; 5 % растворы.
Обладает высокой местной анестезирующей активностью длительного
действия.
Действует быстрее, сильнее и более продолжительно, чем новокаин. Не
уменьшает антимикробного действия сульфаниламидов в отличие от новокаина и
анестезина.
Применяют для всех видов местной анестезии в хирургической,
гинекологической, офтальмологической и ортопедической практике в форме 0,25
% - 5 % растворов.
Для проводниковой анестезии к раствору добавляют 1 - 3 капли 0,1 %
раствора адреналина гидрохлорида на 10 мл анестетика.
2.2. Вяжущие средства

Вяжущие средства - это группа химических соединений, которые при
взаимодействии с белками клеток, тканей, тканевых жидкостей, ферментов
образуют на поверхности плотные альбуминаты.
Все вяжущие средства подразделяются на 2 группы: органические - это
дубильные вещества различных растений и неорганические - это различные соли
тяжелых металлов.
Дубильные вещества - тониды больше всего накапливаются в корнях,
корневищах, коре, листьях и некоторых плодах. Они растворяются в воде, на
воздухе желтеют. При взаимодействии с солями тяжелых металлов и алкалоидами
выпадают в осадок.
Все вяжущие средства обладают противовоспалительным,
кровоостанавливающим, бактериостатическим и дезодорирующим действием.
Механизм действия. Взаимодействуя с белками, вяжущие средства
приводят к частичной временной коагуляции белка с образованием тонкой
пленочки, которая покрывает поверхности и защищает рецепторы от различных
раздражений, ткань уплотняется, уменьшается секреция желез и различные
отделения из раневых поверхностей;
- сокращается гладкая мускулатура сосудов, происходит агглютинация
эритроцитов;
- временно прекращается секреция желез и угнетается моторика ж.к.т.
Танин -
Tanninum (галлодубильная кислота).
Получают из чернильных орешков и растений сумаха и скумпия. Это
гликозид, желтый порошок. Применяют при различной патологии ж.к.т.
воспалительного характера, стоматитах, ринитах, ларингитах 0,5-2% водные
растворы. Для остановки кровотечения 2-5%. Наружно: раны, ожоги,
обморожения, пролежни - водные и спиртовые растворы 5-8%. Энтерально при
отравлениях алкалоидами и солями тяжелых металлов, гастроэтнеритах и др.
Дозы энтерально (на животное): КРС, лошадям - 10 - 20,0; овцам 2-5; свиньям - 1-
2; собакам 0,5-1,0.
249
Танальбин -
Tannalbinum.
Соединение танина с белком альбумином (50%). Бурый порошок.
Применяют при различной патологии желудочно-кишечного тракта. Дозы как
танина.
Кора дуба -
Cortex Quercus.
Высушенная кора молодых дубков. Содержит дубильные вещества,
эмгаловую и галовую кислоты и др.
Энтерально отвары 1:10. Наружно отвары 1:5. Дозы энтерально: КРС и
лошади 20-50,0; овцы - 5-10; собаки - 1-5.
Трава зверобоя
Неrba Hyperici.
Содержит 10% дубильных веществ, эфирное масло, красящие вещества,
гиперицин, витамин С, каротин, сахар.
Настойка зверобоя
Tinctura Hyperici.
Кроме этого вяжущим действием обладают и другие растения: листья
шалфея - Folia Solvie, плоды черники - Fruct Murtilii, корневище змеевика -
Bistortae, корень и корневище кровохлебки - Sangisorbae, цветки ромашки - Fl.
Chamomillae, щавель конский - Rumex confertus, плоды черемухи - Fructus Radi,
соплодия ольхи - Fructus Alni.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ АФФЕРЕНТНЫХ

(ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ) НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ (Лекция 2)
Вопросы:
3. Лекарственные средства, стимулирующие афферентные нервные
окончания.
3.1 Рвотные и руминаторные лекарственные средства.
3.2. Отхаркивающие лекарственные средства.
3.3. Слабительные лекарственные средства.
3.4. Желчегонные лекарственные средства.
Лекарственные средства, стимулирующие афферентные нервные

окончания
Рвотные и отхаркивающие вещества с физиологической и
фармакологической точек зрения можно объединить в одну группу, т. к. между
ними имеется довольно значительная связь. Рвотное действие есть дальнейшее
развитие отхаркивающего эффекта, когда средство, облегчающее отхаркивание,
дают в большей дозе, чем обычно. Физиологический механизм начальных стадий
того и другого явления один и тот же.
3.1. Рвотные и руминаторные лекарственные средства

Рвота - защитная реакция организма направленная на освобождение
желудка и начального отдела кишечника от сильных раздражителей.
250
Рвотный акт - сложная реакция организма, в которой участвуют желудочно-
кишечный тракт, дыхательная мускулатура и мышцы брюшного пресса. В
результате возбуждения этой мускулатуры наступает акт, влекущий за собой
освобождение желудка от содержимого через пищевод и ротовую полость. Рвоте
предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны и слез,
учащение пульса. Этот сложный процесс координируется рвотным центром,
расположенным в продолговатом мозгу. Акт рвоты возможен у свиней, собак и
кошек, а у травоядных рвотный рефлекс отсутствует (лошади, кролики) или
существует в рудиментарном состоянии (жвачные).
Рвотные вещества по механизму делятся на две группы: возбуждающие
непосредственно рвотный центр (центрального действия) и раздражающие
афферентные волокна желудка (рефлекторного действия).
К центрально действующим рвотным относится апоморфин, а к
рефлекторно действующим - меди сульфат, цинка сульфат, рвотный камень.
Обычно все рвотные действуют непродолжительно (5 - 15 минут), после чего
животное приходит в норму.
Рвотные средства воздействуют на весь организм в целом, особенно на
сердечно-сосудистую систему, дыхание и др. Их применяют при кормовых
отравлениях, попадании ядовитых веществ через рот, закупорке пищевода
инородными телами и т. п. Противопоказано назначение рвотных в случаях
отравления едкими щелочами и минеральными кислотами ( из-за опасности
разрыва стенки желудка), беременности (возможен аборт), кровотечения из
желудка и легких (усиление кровотечения) и отравлении веществами,
угнетающими ЦНС.
Вещества, раздражающие рецепторы и афферентные нервные волокна
преджелудков, рефлекторно вызывающие усиление моторной деятельности
преджелудков, особенно рубца, и восстанавливающие жвачку, называют
руминаторными.
В рубце насчитывается большое число бактерий, инфузорий и дрожжей,
которые участвуют в переваривании крахмала, клетчатки, жиров и белков, в
транспорте белковых соединений из рубца в кишечник, образовании витаминов и
обезвреживании многих токсических веществ. При поедании большого
количества кормов, богатых углеводами, при недостатке белковых и грубых
кормов в рационе ускоряется ферментация, понижается рН содержимого рубца до
4,7, повышается осмотическое давление в рубце и развивается атония. В этих
случаях рекомендуют промывать рубец слабощелочными растворами окиси
магния, карбоната кальция и другими щелочными соединениями. В/в ввести
гипертонический раствор натрия хлорида и глюкозу, что уменьшает
интоксикацию и восстанавливает работу преджелудков. В затянувшихся случаях
назначают руминаторные средства. Применение кормов, богатых белком, а также
аммонийных соединений в большом количестве, особенно при недостатке
углеводистых кормов, ведет к повышению рН содержимого рубца до 8 - 9,
ослаблению ферментации, прекращению работы рубца, вздутию, всасыванию в
кровь промежуточных продуктов обмена и токсинов. В этих случаях надо
понизить или нейтрализовать щелочное содержимое преджелудков, применив
слабые кислоты, а в затянувшихся случаях - руминаторные средства.
251
В качестве руминаторных средств можно назначать спиртовые настойки
черемши и чеснока, в/в введение гипертонических растворов натрия хлорида и
такие сильнодействующие вещества, как прозерин, карбахолин, пилокарпин.
Для восстановления микрофлоры рубца хорошо ввести жидкое рубцовое
содержимое от других животных, а также зеленые корма (гидропонику). Терапия
тимпаний должна складываться из применения дезосредств и масел.
Антимикробные вещества (алкоголь, ихтиол, лизол, эфирные масла) ослабляют
бактерийную ферментацию и уменьшают газообразование.
Апоморфина гидрохлорид
Apomorphini hydrochloridum.
Производное морфина.
Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок
без запаха. Плохо растворим в воде. Растворы готовят ex tempore и стерилизуют
тиндализацией.
Возбуждает рвотный центр и вызывает рвоту.
Рвота наступает через 3 - 6 минут и продолжается 5 - 15 минут. У некоторых
животных после его применения отмечаются явления аллотриофагии. Рвоте
предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны, слез.
Одно из лучших рвотных средств для собак. Рекомендуют крупному
рогатому скоту при лизухе, овцам поедании шерсти, птице при выдергивании
перьев (п/к).
Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, язвенной болезни
желудка, при ожогах желудка.
Дозы п/к в/н (отхаркивающ).
крупному рогатому скоту 0,02 - 0,05 г; лошадям и крс 0,02 - 0,03 г;
овцам 0,01 - 0,02 г; овцам и свиньям 0,005 - 0,01 г;
свиньям 0,01 - 0,02 г; собакам 0,001 - 0,003 г;
собакам 0,002 - 0,005 г; кошкам 0,001 - 0,002 г.
кошкам 0,001 - 0,003 г;
курам 0,002 - 0,003 г ;
Корневище чемерицы
Rhizoma Veratri.
Многолетнее травянистое растение, содержащее до 1 % алкалоидов,
протовератрин, псевдоиервин, иервин и др. вещества. Алкалоиды чемерицы
раздражают чувствительные рецепторы слизистой оболочки преджелудков и
желудка.
Применяют настойку или отвар корневища чемерицы как рвотное собакам и
свиньям, а жвачным животным - как руминаторное средство и для усиления
жвачки при переполнении рубца кормами, при хронических тимпаниях. При
закупорке пищевода, атонии и гипотонии преджелудков, хронической тимпании
настойку чемерицы крупным животным вводят внутривенно. Порошок корневища
действует инсектицидно, особенно в отношении вшей, блох, личинок подкожного
овода.
Дозы корневища внутрь
252
крупному рогатому скоту 5 - 12 г; овцам 1 - 4 г; свиньям 1 - 2 г; собакам 0,1
- 0,2 г;
Дозы настойки внутрь: крупному рогатому скоту 5 - 12 мл; овцам 2 - 4 мл;
свиньям 1 - 2 мл; собакам 0,05 - 2 мл.
Настойка чемерицы
Tinctura Veratri.
Жидкость бурого цвета, представляет собой 10 % -ное извлечение
действующих начал корневищ чемерицы на 70 % спирте.
Тартрат антимоний - калия (рвотный камень, винносурьмянокалиевая соль)
Stibio - Kalii tartras.
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Применяют в качестве рвотного свиньям, собакам, кошкам, как
руминаторное - жвачным. Реже как антгельминтик. В малых дозах используют как
отхаркивающее совместно с растительными отхаркивающими и слизистыми
веществами.
Дозы как руминаторное крупному рогатому скоту 5 - 10 г; овцам 0,5 - 1 г.
Тимпанол
Timpanolum.
Смесь кремнеорганического пеногасителя А - 154
(диметилпироциклосилоксана) с молочной кислотой, настойкой чемерицы,
настойкой полыни и 3 % раствором поливинилового спирта.
Выпускают в полиэтиленовых флаконах по 200 мл.
Противобродильный препарат. Препятствует газообразованию, оказывает
антисептическое и руминаторное действие, разрушает и поглощает пузырьки газа
и обеспечивает их удаление. Усиливает перистальтику и секрецию
пищеварительного тракта, расслабляет тонус сфинктеров поджелудочной железы,
что обеспечивает быстрое продвижение содержимого в кишечнике.
Применяется для лечения острых форм тимпании рубца у крупного и
мелкого рогатого скота и при остром метеоризме желудка и кишечника у
лошадей. Крупному рогатому скоту назначают внутрь или в рубец через
брюшную стенку; Лошадям - через носоглоточный зонд. Перед применением
разводится водой 1 : 10 - 1 : 15.
Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 0,4 - 0,5 мл;
овцам и козам 0,5 - 1 мл/кг.
А так же применяют цинка сульфат, меди сульфат, натрия хлорид.
3.2.Отхаркивающие лекарственные средства

Отхаркивающие - средства усиливающие секрецию бронхиальных желез и
этим самым способствуют разжижению и удалению эксудата из дыхательной
системы. Они переводят сухой кашель во влажный и применяются при
заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.
Действие их связано в значительной мере со стимуляцией рецепторов
слизистых оболочек бронхиальных путей и механическим усилением
продвижения мокроты.
253
В последние годы появился ряд новых лекарственных препаратов,
позволяющих изменить свойства мокроты, а также облегчить ее выведение
физиологическим путем.
В настоящее время, препараты, применяемые для удаления мокроты, делят
на две основные группы:
- стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);
- муколитические (бронхосекретолитические).
Секреторные препараты усиливают физиологическую активность
мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя
продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и
ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции
бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно
препараты этой группы делят на две подгруппы;
1. Рефлекторного действия ( препараты термопсиса, истода, алтея, натрия
бензоат, терпингидрат);
2. Резорбтивного действия (прямого - непосредственного действия).
Механизм действия препаратов первой группы:
При приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на
рецепторы слизистой оболочки желудка. При этом рефлекторно увеличивается
секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия,
усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной,
менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.
К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с
преобладающей рвотной активностью (апоморфин), оказывающие в малых дозах
и отхаркивающий эффект. Ряд этих препаратов частично оказывает и
резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и др. вещества,
выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и
разжижение мокроты.
Препараты резорбтивного действия (натрия йодид, калия йодид, аммония
хлорид, частично - натрия гидрокарбонат) оказывают эффект в основном при их
выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей,
стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение
(гидратацию) мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную
функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на
вязкость мокроты препараты йода.
В качестве муколитических (секретолитических) средств сначала применяли
некоторые ферментные (протеолитические) препараты (пепсин, рибонуклеазу,
дезоксирибонуклеазу), а в последнее время стали находить применение
специфически действующие синтетические препараты (ацетилцистеин,
бромгексин, амброксол и др.).
Муколитические препараты различаются по механизму действия. Ферменты
разрывают пептидные связи молекулы белка. Рибонуклеаза вызывает
деполимеризацию РНК. Ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных
связей кислых мукополисахаридов геля мокроты.
Доказано, что действие бромгексина, амброксола обусловлено их
специфичекой способностью стимулировать выработку эндогенного сурфактанта
254
- поверхносто - активного вещества липидо-белково-мукополисахаридной
природы, синтезируемого в альвеолярных клетках, выстилающего в виде тонкой
пленки внутреннюю поверхность легких, обеспечивающего стабильность
альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищающего их от неблагоприятных
факторов, способствующего регулированию свойств бронхолегочного секрета,
улучшению его “скольжения” по эпителию и облегчению выделения мокроты их
Все отхаркивающие средства обычно назначают в комплексной терапии.
Применяют при воспалительных заболеваниях дыхательных путей со
скудной, вялой, трудно отделяемой мокротой, а также при пневмониях в период
разрешения, при абсцессах легких, бронхоэктазии, гнилостном бронхите.
Противопоказания - острые воспалительные явления со стороны желудка и
кишечника, кровотечения из легких, резкое истощение и ослабление организма.
Осторожно беременным животным.
Отхаркивающие средства с рефлекторным механизмом действия
Трава термопсиса ланцетного
Herba Thermopsidis lanceolata.
Содержит алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, термопсин),
сапонины, эфирное масло и др. Алкалоидов должно быть не менее 1,5 %.
Содержащиеся в растении вещества оказывают сложное действие.
Цитизин и в меньшей степени метилцитизин возбуждают дыхание,
пахикарпин оказавает угнетающее влияние на вегетативные ганглии. В целом
сумма веществ этого растения оказывает отхаркивающее, а в больших дозах -
рвотное действие.
Применяют в виде настоев, порошка, таблеток, сухого экстракта.
Корни алтея
Radices Althaeae.
Содержат до 35 % растительной слизи.
Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и
противовоспалительное средство, главным образом при заболеваниях
Корни солодки
Radices Glycyrrhizae.
Содержат ликуразид (ликвиритозид), оказывающий спазмолитическое
действие; глицирризиновую кислоту (не менее 6 %), обладающую
противовоспалительным действием; карбеноксолон - ускоряет заживление язв
желудка.
Корни истода (Radices Polygalae)
Сурьма трехсернистая (Stibium sulfratum nigrum)
Сурьма пятисернистая ((Stibium sulfratum aurantiacum).
Средства с непосредственным действием
Аммония хлорид
Ammonii chloridum.
Хорошо всасывается из кишечника, и выделяясь через легкие, превращается
там в углекислый аммоний и аммиак, которые раздражают рецепторы бронхиол,
255
действуют отхаркивающе и дезинфицирующе, одновременно усиливают
подвижность мерцательного эпителия бронхов.
Как щелочь хлорид аммония способствует рстворению слизи, что также
оказывает отхаркивающее влияние.
Плод аниса (Fructus anisi)
Нашатырно-анисовые капли (Liquor Ammonii anisatus)
Плод укропа (Fructus Foeniculi)
Плод тмина (Fructus Carvi)
Трава душицы (Herba Origani)
Трава чабреца (Herba Serpilli)
Трава фиалки (Herba Violae)
Листья мать - и - мачехи (Folia Farfarae)
Листья подорожника большого (Folia Plantaginis majoris)
Корневище с корнями девясила (Rhizomata cum radicibus Inulae)
Почки сосновые (Turiones Pini)
Камфора растертая (Camphora trita).
Отхаркивающим действием в определенной степени обладают также: астра
альпийская, багульник болотный, липа сердцевидная, росянка круглолистая,
почки березы и др.
Муколитические средства
Бромгексин
Bromhexinum.
Белый кристаллический порошок. Мало растворимый в воде.
Оказывает муколитическое (секретолитическое) , отхаркивающее и слабое
противокашлевое действие.
Муколитический эффект связан с деполимеризацией и разжижением
мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон. Способен стимулировать
образование эндогенного сурфактанта.
Форма выпуска - таблетки по 0,008 г и по 0,004 г.
К числу таких препаратов относят также амброксол, ацетилцистеин,
карбоцистеин (производные аминокислоты цистеина).
3.3. Слабительные лекарственные средства

Слабительными называют лекарственные вещества, усиливающие
моторную и секреторную функции кишечника, разжижающие содержимое
кишечника, ускоряющие продвижение химуса по пищеварительному каналу и
способствующие наступлению дефекации.
Механизм действия слабительных средств объясняется рефлексами,
возникающими с рецепторов слизистой оболочки кишечника.
Полагают, что в механизме действия слабительных средств определенную
роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также
стимулирующее действие на биосинтез простогландинов.
Классификация слабительных веществ может быть представлена
следующим образом:
По происхождению:
I. Неорганические вещества
256
Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат);
II. Органические средства
1. Растительного происхождения
а) Растительные масла (масло касторовое),
б) Препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины жидкий
(сухой), препараты ревеня и др.,
в) Типа подофиллина (подофиллин);
2. Синтетические средства (фенолфталеин, изафенин и др.).
По механизму действия:
а) средства, повышающие осмотическое давление в кишечнике и
накапливающие большое количество жидкости, которая раздражает рецепторы и
рефлекторно вызывает акт дефекации (солевые слабительные);
б) средства, непосредственно или после своего распада в кишечнике
раздражающие рецепторы кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику
и вызывает дефекацию (растительные и синтетические слабительные);
в) масла, которые размягчают плотное содержимое и облегчают
продвижение химуса по кишечнику.
Классификация по месту действия:
а) с преимущественным влиянием на моторику тонкого кишечника (масла);
б) с преимущественным влиянием на моторику толстого кишечника
(растительные и синтетические препараты);
в) действующие на весь кишечник (солевые слабительные).
По силе действия слабительные делят на:
а) aperitiva - послабляющие, вызывающие опорожнение кишок
оформленными каловыми массами. Поноса при этом не бывает ( кафиол, сера,
магнезия жженая, вазелиновое масло).
б) laxantia - слабительные, очищающие кишечник, дефекация бывает
несколько раз, испражнения кашицеобразные или жидкие (препараты ревеня,
крушины, сенны, фенолфталеин, масло касторовое и др.);
в) drastica - проносные, вызывающие бурную перистальтику с жидким
стулом (солевые слабительные).
При метиоризме применяют т. н. ветрогонные средства (настои из цветов
ромашки, плодов тмина, семян укропа, листьев мяты перечной и др). Действие
этих средств связано преимущественно с умеренной стимуляцией моторики
кишечника и легким спазмолитическим действием на сфинктеры.
Слабительные не должны заметно действовать на слизистую желудка, а
действие их должно проявляться лишь в кишечнике. При недостатке желчи, а тем
более при ее отсутствии слабительные масла, смолы, средства, принадлежащие к
группе антрахинона, не действуют.
Слабительные средства применяют для восстановления работы кишечника
при запорах, для опорожнения желудочно - кишечного тракта при отравлениях и
засорении кишечника, перед хирургическими операциями в брюшной полости,
после применения антгельминтных средств.
Они противопоказаны при язвенных поражениях желудка и кишечника,
кровотечениях из внутренних органов, с осторожностью их применяют при
беременности.
257
Солевые слабительные
В желудочно - кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов,
которые плохо всасываются (Mg2+,SO2-).
Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что
препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем
содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению
механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют
солевые слабительные на протяжении всего кишечника.
Применяют солевые слабительные при остро наступающих запорах, при
отравлении химическими веществами (солевые слабительные задерживают их
всасывание). Послабляющее действие наступает через 4 - 6 часов. Вводят в
гипертонических растворах.
Слабительные средства растительного происхождения
Жирные масла.
Масло касторовое
Oleum Ricinum.
Получают из клещевины обыкновенной - однолетнее крупное травянистое
растение семейства молочайных.
Прозрачная, густая вязкая бесцветная или желтоватая жидкость.
Нерастворимо в воде, со своеобразным запахом и вкусом.
Содержит: триглицерид рициноловой кислоты, глицерин, стеариновую,
олеиновую и линолевую кислоты.
В 12 - перстной кишке под влиянием липазы из масла касторового
образуется рициноловая кислота и ее соли. Кислота раздражает рецепторы
кишечника и , по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание
воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение.
Частично масло размягчает содержимое кишечника и способствует его
продвижению.
Слабительный эффект у мелких животных наступает через 4 - 6 часов, а у
крупных значительно позже.
Используют как слабительное при запорах, засорении кишечника,
отравлениях, воспалении кишечника. При отравлении жирорастворимыми ядами
(фосфор, препараты мужского папоротника и др.) применять масло
противопоказано.
Наружно назначают для размягчения и восстановления эпидермиса кожи
при язвах, ожогах, загрублении кожи.
Внутрь применяют в чистом виде, в форме эмульсий, в желатиновых
капсулах; наружно в виде мазей, линиментов.
ослам 50 - 400 мл; овцам 50 - 150 мл; свиньям 20 - 100 мл; собакам 15 - 50 мл;
курам 5 - 15 мл; кошкам 10 - 30 мл.
Масло подсолнечное
Oleum Helianti.
Густая, прозрачная, светло-желтая жидкость со своеобразным запахом.
Состоит из глицеридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и др. кислот.
258
Применяют как мягчительное и слабительное (редко) средство при
закупорке пищевода, засорении желудка, кишечника песком, сужении кишок,
закупорке зоба у птиц, при копростазах, химостазах. Для смягчения кожи в
чистом виде и в смеси с другими веществами.
Дозы внутрь: лошадям 100 -300 мл; крупному рогатому скоту 250 - 500 мл;
овцам 50 - 150 мл; свиньям 50 - 100 мл; собакам 10 - 50 мл; курам 2 - 5 мл.
Слабительное действие проявляют и другие масла: рапсовое, льняное,
конопляное и т.д.
Слабительные средства содержащие антрагликозиды
К ним относятся вещества растительного происхождения, содержащие
антрагликозиды - эфироподобные безазотистые соединения, которые после
отщепления сахара образуют эмодин и хризофановую кислоту и др. производные.
Общее содержание их в растениях может варьировать от 1,35 % (в листьях сенны)
до 4,5 % (в коре крушины).
Эмодин и хризофановая кислота раздражают интерорецепторы кишечника и
вызывают усиление перистальтики, оказывая при этом преимущественное
влияние на толстый кишечник.
Действие их проявляется у всеядных через 5 - 6 часов, а у травоядных через
12 - 24 часа, у человека - через 8 - 10 часов.
Медленное действие и преимущественное влияние на толстый кишечник
объясняется тем, что распад антрагликозидов в кишечнике происходит
постепенно и действующие вещества накапливаются в количестве, необходимом
для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого
кишечника.
Сабур
Aloe.
Сгущенный, а затем высохший сок листьев алоэ, представляющий собой
черно-бурые куски или порошок очень горького вкуса.
Содержит антрагликозиды, смеси которых называют алоинами.
В кишечнике под влиянием желчи и ферментов антрагликозиды
распадаются с освобождением эмодина и алоина, которые раздражают рецепторы.
Влияет преимущественно на толстый отдел кишечника. Оно наступает через 12 -
16 часов и продолжается несколько часов. У жвачных влияет руминаторно - как
горечь раздражает рецепторы кишечника, оживляет секрецию и моторику,
увеличивает аппетит и улучшает пищеварение. Увеличивает желчеобразование.
Назначают как слабительное (чаще лошадям); как руминаторное - крс 20 -
40 г. Внутрь назначают в болюсах, пилюлях, растворах, кашках.
Экстракт сабура сухой
Extractum Aloes siccum.
Настойка сабура
Tinctura Aloes.
Корни ревеня
Radices Rhei.
Содержат антрагликозиды, таногликозиды, хризофановую кислоту,
смолистые, красящие и другие вещества. Применяют препараты из корня старше
3-х летнего возраста.
259
Порошок ревеня,
Таблетки ревеня (0,3 г и 0,5 г),
Экстракт ревеня сухой.
Препараты ревеня действуют в зависимости от дозы: в малых дозах
стимулируют секрецию, улучшают аппетит; в средних - образуют
ревенедубильную кислоту - вяжущее действие; в больших дозах - слабительное
действие.
Лист сенны
Folia Sennae.
Содержит эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества.
Кора крушины
Cortex Frangulae Alni.
Содержат антрагликозиды, сапонины, дубильные вещества.
Экстракт крушины жидкий,
Экстракт крушины сухой,
Чай слабительный № 1,
Чай слабительный № 2,
Сбор желудочный № 3.
Слабительные вещества типа подофиллина
Подофиллин - Podophyllinum - это смола, добываемая из корневища
многолетнего травянистого растения семейства барбарисовых. В свежих корнях
подофиллина нет, он образуется при хранении их в сухом виде; максимальное
количество его (около 6 %) бывает на 3 - 4 году хранения. Желтый аморфный
порошок или хрупкая аморфная желтоватая или буровато-серая масса горького
вкуса, нерастворимая в воде.
В химическом отношении является смесью смолоподобных веществ в
форме гликозидов.
Механизм слабительного действия - раздражает чувствительные нервные
окончания пищеварительного тракта, начиная с желудка и кончая толстым
отделом кишечника.
По силе раздражающего действия превосходит другие растительные
препараты. Обладает и желчегонным действием.
Синтетические слабительные средства
Фенолфталеин
Phenolphthaleinum.
Продукт конденсации фенола и фталевого ангидрида. Белый или слабо-
желтоватый мелкокристаллический порошок, слабо растворимый в воде.
В кишечнике под влиянием щелочи и желчи растворяется, оказывая
раздражающее действие. Плохо всасывается, поэтому по мере продвижения по
кишечнику концентрация его увеличивается все выше и выше, а отсюда
усиливается и слабительное действие; в толстом кишечнике оно в 5 - 10 раз
сильнее, чем в тонком.
Выделяется с мочой и частично с желчью. Действие длится 3 - 5 дней.
Применяют собакам и кошкам.
Дозы внутрь: собакам 0,05 - 0,12 г;
260
Изафенин
Isapheninum.
Белый легкий порошок с запахом уксусной кислоты. Нерастворим в воде.
Под влиянием щелочной Среды кишечника распадается с образованием
диоксифенилизатина, оказывающего раздражающее действие. По сравнению с
фенолфталеином менее токсичен.
Применяют при хронических запорах и атонии кишечника.
Дозы внутрь собакам 0,005 - 0,01 г;
кошкам 0,001 - 0,005 г.
Бисакодил
Гутталакс
Б. Средства, размягчающие каловые массы.
Масло вазелиновое (Парафин жидкий) Oleum Vaselini.

Очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина.
При приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы.
Назначают при хронических запорах внутрь.
Длительное применение может привести к нарушению процесса
Масло миндальное
Oleum Amygdalarum.
Получают пресованием семян горького и сладкого миндаля.
Прозрачная желтоватого цвета жидкость без запаха.
Назначают внутрь как легкое слабительное средство.
В. Ветрогонные средства
Плоды фенхеля
Fructus Foeniculi.
Плод аптечного укропа. Применяют при метеоризме в виде укропной воды
(Aqua Foeniculi), а также как отхаркивающее. Ветрогонное действие обусловлено
главным образом спазмолитическим влиянием на мышечный слой кишечника.
Плоды укропа пахучего
Fructus Anethi graveolentis.
Плоды тмина
Fructus Cari carvi.
3.4. Желчегонные лекарственные средства

До недавнего времени средства, применяемые специально для лечения
заболеваний печени и желчевыводящих путей, обозначали как желчегонные
средства.
В настоящее время в связи с новыми данными эти вещества делят на три
группы:
- желчегонные средства;
- гепатопротекторные средства;
- холелитолитические средства.
261
Группу в целом обозначают как гепатотропные средства.
Желчегонными называют средства, повышающие секрецию желчи и
способствующие ее выходу в 12 - перстную кишку.
Гепатопротекторные средства улучшают метаболитические процессы в
печени, повышают ее устойчивость к патогенным воздействиям, ускоряют
восстановление ее функций при различных повреждениях.
Холелитолитические средства, способствуют растворению желчных камней.
Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике
жиры и способствуют их всасыванию, также как и жирорастворимых витаминов.
Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в
клетках печени или с затруднением выхода в 12 - перстную кишку из желчных
протоков.
В связи с этим желчегонные средства делят на:
I. Средства, стимулирующие образование желчи (холесекретику);
II. Средства, способствующие выведению желчи (холекинетике).
Средства, стимулирующие образование желчи, представлены разными
группами препаратов. К ним относятся:
1. Желчные кислоты и их соли (Кислота дегидрохолевая);
2. Препараты желчи (Холензим);
3. Препараты растительного происхождения (Холосас);
4. Синтетические препараты (Оксафенамид).
Все перечисленные желчегонные средства повышают продукцию желчи
печеночными клетками. Особенно сильным стимулятором секреции желчи
считают желчные кислоты.
К средствам, способствущим выделению желчи, относятся вещества,
расслабляющие сфинктер Одди (сфинктер печеночно-поджелудочной ампулы) -
М- холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия.
Действие их сводится к механическому облегчению проведения желчи по
желчевыводящим путям.
Секреция желчи регулируется вегетативной иннервацией и находится под
контролирующим влиянием ЦНС. Вещества, возбуждающие ЦНС (в малых
дозах), и холиномиметические средства увеличивают желчеобразование, а
вещества, угнетающие ЦНС, и адреномиметические - уменьшают.
Применяют желчегонные средства при хроническом гепатите, холангите,
хроническом холецистите. Вводят их внутрь.
Никодин
Nicodinum.
Белый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде.
Оказывает желчегонное действие и вместе с тем обладает
бактериостатическими и бактерицидными свойствами, что частично связано с
отщеплением в организме формальдегидной части молекулы препарата. Другая
часть молекулы (никотинамид) обладает свойствами витамина РР и оказывает
положительное влияние на функцию печени.
Целесообразно назначать при сочетанном воспалении заболеваний
желчевыводящих путей с гастритами и коликами.
262
Таблетки “Холензим”
(Tab. “Cholenzymum” obductae)
Состав: желчи сухой 0,1 г, поджелудочной железы высушенной 0,1 г,
слизистой оболочки тонких кишок убойного скота 0,1 г.
Оксафенамид
Oxaphenamidum.
Белый или белый с лилово-серым оттенком порошок. Нерастворимый в
воде.
Усиливает образование и выделение желчи, оказывает также
спазмолитическое действие и снижает спазмы желчевыводящих путей. Способен
понижать содержание холестерина в крови.
Берберина бисульфат
Berberini bisulfas.
Алкалоид берберин содержится в корнях и листьях барбариса.
Выпускается в виде сернокислой соли.
Мелкокристаллический порошок желтого цвета. Мало растворим в воде.
Понижает артериальное давление и замедляет сердечную деятельность, вызывает
сокращение матки, усиливает отделение желчи.
Холосас
Cholosasum.
Сироп, приготовленный из сгущенного водного экстракта плодов
шиповника и сахара.
Форма выпуска - флаконы по 300 г.
Сиропообразная жидкость темно-коричневого цвета, кисло-сладкого вкуса,
своеобразного запаха.
Холагол
Cholagolum.
Фома выпуска - флакон 10 мл.
Суммарный препарат, содержащий красящее вещество корня куркумы,
эмодин из крушины (0,009 г), магния салицилат (0,18 г), оливковое масло (до 10
г).
Оказывает спазмолитическое и желчегонное действие.
Кислота дегидрохолевая (Хологон)
Acidum dehydrocholicum.
Белый или слегка желтоватый легкий кристаллический порошок плохо
Относится к группе желчных кислот и является физиологическим
раздражителем печеночных клеток. Усиливает также диурез.
Таблетки “Лиобил”
Tab. “Liobilum”.
Таблетки, содержащие по 0,2 г лиофилизированной бычьей желчи.
263
Желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению секреции
поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике,
усилению перистальтики кишечника.
Дехолин
Decholinum.
Натриевая соль дегидрохолевой кислоты.
Порошок, и 5 - 20 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.
Таблетки “Аллохол”
Tab. “Allocholum”.
Содержат: желчи сгущенной 0,08 г, экстракт чеснока густого 0,04 г,
экстракта крапивы сухого 0,005 г, угля активированного 0,025 г, вспомогательных
веществ до 0,21 г.
Применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и
привычном запоре, обусловленном атонией кишечника.
Цветки бессмертника песчаного
Flores Helichrisi arenarii.
Соцветия содержат флавоноиы, гликозиды, эфирное масло, витамины К, С,
дубильные вещества, горечи, каротин, стероидные соединения.
Возбуждают работу печеночных желез, усиливают желчеобразование,
повышают тонус желчного пузыря, стимулируют секреторную функцию желудка
и поджелудочной железы, повышают диурез.
Экстракт бессмертника сухой,
Гранулы цветков бессмертника,
Сборы желчегонные (Species cholagogae).
Фламин
Flaminum.
Сухой концентрат бессмертника.
Желтый порошок, растворимый в теплой воде.
Столбики с рыльцами кукурузы
(Styli cum Stigmatis Zea Maydis).
Содержат ситостерол, стигмастерол, жирные масла, эфирное масло,
сапонины, горькое гликозидное вещество, витамин С, витамин К,
камедеподобные и другие вещества.
Вызывает увеличение секреции желчи, уменьшение ее вязкости и
относительной плотности, снижение содержания билирубина и повышение
протромбина в крови и ускорение ее свертывания.
Форма выпуска - по 100 г в бумажных пакетах.
Танацехол
Tanacecholum.
Препарат, получаемый из цветков пижмы обыкновенной. Усиливает
секрецию и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие на желчный
пузырь и желчные протоки.
II Гепатопротекторные средства.
ЛИВ - 52
Liv - 52.
264
Комплексный препарат, изготовленный из соков и отваров ряда растений.
Применяют для улучшения функции печени при инфекционных и
токсических гепатитах, хроническом гепатите и др. заболеваниях печени.
Препарат также повышает аппетит, улучшает пищеварение, способствует
отхождению газов из кишечника.
III. Холелитолитические средства.
Хенодезоксихолевая кислота и
Урсодеоксихолевая кислота.
ЛЕКЦИЯ 15. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-

СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
1. Классификация лекарственных средств, действующих на сердечно-

сосудистую систему.
2. Сердечные гликозиды.
3. Спазмолитики.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-
методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г.,
Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
1015 с.
265
Классификация лекарственных средств, действующих на сердечно-

сосудистую систему
При заболеваниях сердечно-сосудистой системы у животных применяют
различные лекарственные препараты. Все они условно подразделяются на 2
группы:
1. Лекарственные препараты, главное действие которых направлено на
сердце и сосуды. В свою очередь препараты данной группы подразделяются на 3
подгруппы:
 вещества, оказывающие стимулирующее действие на сердце
(сердечные гликозиды);
 вещества, изменяющие ритм сердечных сокращаний
( противоаритмические);
 вещества, оказывающие влияние на тонус кровеносных сосудов
( сосудорасширяющие).
2. Препараты, главное действие которых направлено на другие системы
организма, но они действуют и на сердце. Все эти препараты относятся к
различным группам лекарственных веществ:
 вещества, возбуждающие ц.н.с. (препараты кофеина, камфоры,
стрихнина и др.);
 адреномиметические вещества (адреналин, норадреналин, мезатон и
др.);
 холинолитические вещества (препараты атропина, скополамина и
др.);
 холиномиметические и антихолинэстеразные вещества (карбохолин,
пилокарпин, физостигмин и др.);
 препараты минеральных солей (глюкоза, соли Са и др.)
Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения,
которые обладают выраженным кардиотоническим действием и используются при
лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда разной
этиологии. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее
экономичную и вместе с тем эффективную деятельность сердца.
Первым соединением этой группы, нашедшим применение в медицинской
практике, стал дигитоксин, содержащийся в растении наперстянка пурпуровая
(Digitalis purpurea) и выделенный из нее в 1875 г.
К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды
наперстянки, горицвета, ландыш, обвойник, разные виды желтушника, строфанта,
олеандр, морозник и др.
Количество гликозидов в растениях зависит от многих факторов: вида
растений, периода вегетации, места произрастания и времени сбора, сушки и
хранения сырья. С непостоянством состава связана и сила действия препаратов на
266
организм, поэтому растительное сырье и препараты, полученные из него,
подвергают стандартизации.
Стандартизация сердечных гликозидов, определение их активности
проводят химическим или биологическим путем на лягушках, кошках, голубях. За
единицу активности принимают наименьшую дозу препарата, вызвавшую
остановку сердца в стадию систолы у холоднокровных животных и в стадию
диастолы у теплокровных животных в течение определенного отрезка времени.
Активность препарата выражают в ЛЕД, КЕД и ГЕД.
Большинство гликозидов - кристаллические и реже аморфные вещества
горького вкуса, хорошо растворимые в воде и спирте.
Они являются сложными эфироподобными органическими веществами,
расщепляющимися при гидролизе на сахара (гликоны) и бессахаристую часть
(агликоны, или генины). Основой агликона является стероидная
(циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства
гликозидов с ненасыщенным лактоновым кольцом.
Гликон может быть представлен различными сахарами: D - дигитоксозой, D
- глюкозой, D - цимарозой и др. Число сахаров в молекуле варьирует от 1 до 4.
Специфическое кардиотоническое действие сердечных гликозидов
обусловлено главным образом наличием в составе их молекулы агликонов.
Остатки сахаров кардиотонической активностью не обладают, но они
влияют на степень растворимости гликозидов, их проникновение через клеточные
мембраны, способность связываться с белками плазмы и тканей, а также на
токсичность.
По физико - химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяются
на две группы: полярные и неполярные.
Полярные (гидрофильные) гликозиды, основным представителем которых
является строфантин (а также входящий в состав коргликона конваллятоксин),
мало растворимы в липидах и плохо всасываются из желудочно - кишечного
тракта. Их применяют поэтому парентерально (в/в). При в/в введении эффект
строфантина развивается быстро - через 5 - 10 мин, максимальное действие
развивается быстро через 25 - 30 мин. Период биологического полувыведения из
плазмы крови составляет в среднем 23 часа, а полностью действие прекращается
через 2 - 3 дня.
Неполярные (липофильные) гликозиды легко растворимы в липидах; они
хорошо всасываются в кишечнике, быстро связываются с белками плазмы,
главным образом с альбуминами.
Значительное количество всосавшегося в кишечнике неполярного гликозида
поступает в печень и выделяется с желчью, затем вновь реабсорбируется в
желудочно- кишечном тракте. Основным представителем неполярных гликозидов
является дигитоксин. Действие дигитоксина начинает проявляться через 2 - 4 часа
после приема внутрь, достигает максимума через 8 - 12 часов. Период
полувыведения из плазмы составляет в среднем 5 дней, а действие прекращается
полностью через 14 - 21 день.
В связи с хорошей всасываемостью и неразрушаемостью в желудочно -
кишечном тракте, неполярные гликозиды эффективны при приеме внутрь. Но
легко могут вызывать явление кумуляции.
267
Некоторые гликозиды занимают промежуточное положение между
наиболее полярными и неполярными.
После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды
фиксируются в тканях, в т. ч. в сердечной мышце (не более 1 % от введенной
дозы).
Основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется
высокой чувствительностью ткани сердца к этой группе лекарственных средств.
Продолжительность их действия зависит от прочности связывания с
белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти факторы
определяют и способность препарата накапливаться в организме.
Выбор способа введения и препарата зависит от показаний.
При острой сердечно - сосудистой недостаточности препараты вводят
внутривенно. При хронической - после устранения явлений острой сердечной
недостаточности - перорально.
При внутривенном введении необходимое количество раствора сердечного
гликозида разводят в 10 - 20мл 5 %; 20 % или 40 % раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида.
Биотрансформации сердечные гликозиды подвергаются в печени. Они
последовательно отщепляют молекулы сахаров до образования несахаристой
части. Кроме того, может происходить их гидроксилирование и частичное
образование конъюгатов.
Выделяются сердечные гликозиды и продукты их превращения в основном
почками, а также с желчью.
Основным свойством сердечных гликозидов является их избирательное
действие на сердце. Главную роль в фармакотерапевтическом эффекте сердечных
гликозидов играет усиление систолы, связанное с прямым влиянием препаратов
на миокард. При сердечной недостаточности сердечные гликозиды заметно
увеличивают ударный и минутный объем сердца.
Важно, что работа сердца повышается без увеличения потребления им
кислорода.
Это действие сердечных гликозидов связано с их ингибирующим влиянием
на Na+, K+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению
внутриклеточного содержания ионов Na и снижению - ионов K. Повышение
внутриклеточной концентрации ионов Na приводит к повышению его обмена с
внеклеточными ионами Ca. Количество ионизированного Са увеличивается
Содержание свободных ионов Ca в саркоплазме увеличивается в целом. Они
взаимодействуют с тропиновым комплексом и устраняют его тормозящее
влияние на сократительные белки миокарда. Происходит более активное
взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным
сокращением миокарда. Кроме этого в сердечной мышце нормализуется
нарушенный энергетический обмен, это приводит к лучшему использованию
гликогена.
Важно, что работа сердца повышается на фоне урежения сердечного ритма
и удлинения диастолы. Это создает наиболее экономичный режим работы сердца:
сильные систолические сокращения сменяются достаточными периодами
“отдыха” (диастолы), благоприятствующими восстановлению энергетических
268
ресурсов в миокарде. Урежение ритма сердечных сокращений в значительной
степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. При воздействии сердечных
гликозидов возбуждаются окончания чувствительных нервов сердца и
рефлекторно через систему блуждающих нервов возникает брадикария. Кроме
того, сердечные гликозиды, оказывая прямое угнетающее влияние на проводящую
систему сердца и тонизируя блуждающий нерв, снижают скорость поведения
возбуждения в миокарде (атриовентрикулярном узле и волокнах Пуркинье).
В больших дозах сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца и
возникают аритмии.
В малых дозах - повышают возбудимость миокарда. В больших дозах -
понижают.
Влияние сердечных гликозидов на артериальное давление непостоянно. При
застойных явлениях и понижении артериального давления оно повышается по
мере улучшения сердечной деятельности; при повышенном артериальном
давлении заметных изменений его величин обычно не наблюдается. Давление в
периферических венах обычно понижается. Сосуды органов брюшной полости
суживаются, сосуды почек слегка расширяются. Повышается тонус коронарных
артерий.
Кровоснабжение сердца улучшается за счет нормализации общей
гемодинамики.
Функция почек в результате благоприятного влияния гликозидов на
кровообращение нормализуется. Диурез увеличивается, что способствует
выведению из организма избыточной жидкости, что способствует снижению
нагрузки на сердце. Происходит уменьшение или полное устранение отеков
тканей.
Основной терапевтический эффект сердечных гликозидов проявляется при
сердечной недостаточности.
Следует учитывать, что оптимальный эффект зависит от правильного
подбора дозы. Оптимальные дозы улучшают энергетический баланс миокарда.
В больших дозах сердечные гликозиды могут вызвать тошноту и рвоту, что
связано с их непосредственным влиянием на рвотный центр, а также с
рефлексами, обусловленными (при приеме внутрь) раздражающим действием на
слизистую оболочку желудка.
При передозировке сердечных гликозидов может развиваться брадикардия,
экстрасистолия, замедление предсердно-желудочковой проводимости.
токсические дозы могут вызвать трепетание желудочков и остановку сердца.
Показания: различные типы сердечной недостаточности (при перегрузке
миокарда при гипертензии, поражениях клапанов сердца и атеросклеротическом
кардиосклерозе).
Противопоказания: шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная
блокада, осторожно - при инфаркте миокарда.
В настоящее время используется относительно ограниченное количество
сердечных гликозидов.
Наиболее широкое применение имеет дигоксин, для внутривенного
введения в острых случаях - строфантин. Используются также (при умеренно
269
выраженных формах заболеваний) препараты горицвета весеннего (адониса),
ландыша майского.
Препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой):
Наперстянка (пурпуровая и крупноцветная)
Digitalis purpurea - двухлетнее травянистое растение (Западная Евр.).
Применяют высушенные листья наперстянки (Folia Digitalis) и
приготовленные из них препараты.
В 1 г листьев должно содержаться 50 - 66 ЛЕД или 10,3 - 12,6 КЕД.
Содержит гликозиды дигитоксин и гитоксин.
Отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими
сердечными гликозидами. Мало разрушаются при приеме внутрь и оказывают
при этом способе введения выраженный терапевтический эффект.
Кордигит
Cordigitum.
Очищенный экстракт из сухих листьев наперстянки. Слегка желтоватый
аморфный порошок, трудно растворимый в воде.
Содержит в 1 г 6000 - 8000ЛЕД или 800 - 1200 КЕД.
Форма выпуска - таблетки по 0,0008 г; свечи по 0,0008 или 0,0012 г.
Дигитоксин
Digitoxinum.
Получают из разных видов наперстянки.
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.
Является наиболее активным гликозидом наперстянки.
Препараты наперстянки шерстистой:
Их главное отличие - быстрое всасывание, менее кумулируются, обладают
большим диуретическим действием.
Дигоксин
Digoxinum.
1 г препарата содержит 3277 - 4347 КЕД или 1950 - 2600 ГЕД.
Медилазид
Medilasidum.
Гликозид, получаемый полусинтетическим путем метилирования дигоксина.
Содержит дополнительную метильную группу в сахарном остатке.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
порошок, нерастворимый в воде.
По кардиологической активности и по показаниям к применению близок к
дигоксину.
Отличительная фармакологическая особенность - быстрая всасываемость
при приеме внутрь (5 - 25 мин).
Целанид
Celanidum.
Первичный гликозид - дигиланид из листьев наперстянки шерстистой.
Бесцветный или белый кристаллический порошок, мало растворимый в
воде.
270
Оказывает быстрый эффект, обладает небольшой способностью к
кумуляции.
Форма выпуска - таблетки по 0,00025 г;
0,05 % раствор во флаконах по 10 мл (внутрь); 0,02 % раствор - ампулы по 1
мл (для инъекций).
Лантозид
Lantosidum.
Стандартизированный экстракт из листьев наперстянки шерстистой.
Прозрачная жидкость желто-зеленого или зеленого цвета, горького вкуса
Содержит в 1 мл 9 - 12 ЛЕД или 1,5 - 1,6 КЕД, что по активности соответствует
примерно 0,2 г листьев наперстянки.
Форма выпуска - в склянках оранжевого стекла по 15 мл.
Препараты горицвета.
Трава горицвета весеннего
Herba Adonidis vernalis.
В 1 г травы должно содержаться не менее 50 - 66 ЛЕД или 6,3 - 8 КЕД.
Действующие вещества - гликозиды цимарин и адонитоксин.
По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам
наперстянки, однако менее активны, менее стойки в организме и оказывают менее
продолжительное действие. Проявляют слабое седативное действие. Практически
не кумулируются. Применяют при сравнительно легких формах хронической
недостаточности кровообращения.
Из травы горицвета готовят настой - 4 - 6 - 10 г на 200 мл.
Экстракт горицвета сухой.
Extractum Adonidis vernalis siccum.
Применяю для приготовления таблеток и настоя.
Таблетки “Адонис бром”, содержащие 0,125 г экстракта горицвета сухого и
калия бромида 0,25 г.
Адонизид
Adonisidum.
Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего.
Прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость. В 1 мл содержит 23 - 27
ЛЕД или 2,7 - 3,5 КЕД.
Адонизид сухой
Adonisidum siccum.
Аморфный порошок буровато-желтого цвета, горького вкуса. Легко
В 1 г содержит 14000 - 20000 ЛЕД или 2083 КЕД, что соответствует
примерно 670 мл адонизида жидкого.
Применяют для приготовления таблеток.
Препараты строфанта.
Зрелых семена тропических многолетних растений (лиан) семейства
кутровых, содержат весьма активный сердечный гликозид строфантин.
В 1 г семян строфанта содержится не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД.
Строфантин К
Strophanthinum K.
271
Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе.
порошок, трудно растворимый в воде.
В 1 г содержит 43000 - 58000ЛЕД или 5800 - 7100 КЕД.
Является основным представителем “полярных” сердечных гликозидов.
Характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой
продолжительностью действия. Особенно выражено систолическое действие; он
относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по
пучку Гиса.
Относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь он
малоэффективен.
Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется
осторожность и точность в дозировке и показаниях.
Противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов,
остром миокардите, эндокардите, выраженном кардиосклерозе.
Форма выпуска - 0,025 % и 0,05 % растворы в ампулах по 1 мл.
Строфантидина ацетат
Strophanthidini acetas.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок,
В 1 г содержит 18000 - 20000 ЛЕД или 4500 0 5500 КЕД.
По действию близок к строфантину.
Форма выпуска - 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.
Препараты ландыша.
Для приготовления лекарственных средств применяют собранную в период
цветения и высушенную траву (Herba Convallariae), собранные до и в начале
цветения и высушенные листья (Folia Convallariae) в период цветения и
высушенные цветки (Flores Convallariae) многолетнего травянистого растения
ландыша майского (Convallaria majalis).
Все части растения содержат гликозиды (основными являются
конваллятоксин и конваллязид), близкие по химическому строению к гликозидам
наперстянки.
В 1 г высушенной травы ландыша должно содержаться 120 ЛЕД или 20
КЕД.
Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью, практически не
обладают кумулятивным эффектом.
При приеме внутрь действуют слабо. При внутривенном введении
препараты ландыша оказывают быстрое и сильное влияние на сердечную
деятельность.
Настойка ландыша
Tinctura Convallariae.
Настойка (1 : 10) на 70 % спирте.
Прозрачная жидкость зеленовато - бурого цвета.
В 1 мл содержится 10,4 - 13,3 ЛЕД или 2 - 2,5 КЕД.
Применяют при относительно легких формах хронической сердечной
недостаточности.
272
Форма выпуска - флаконы темного стекла по 25 мл.
Коргликон
Corglyconum.
Препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.
Применяют водный раствор, содержащий в 1 мл 0,6 мг коргликона (Solutio
Corglyconi 0,06 % pro injectionibus).
По характеру действия близок к строфантину.
Не уступает ему по быстроте действия; инактивируется в организме
медленнее, оказывает более продолжительный эффект.
Оказыват более выраженное стимулирующее влияние на блуждающий нерв.
д) Препараты желтушников.
Разные виды желтушников (рассеянный, серый, левкойный) содержат
гликозиды близкие по действию к гликозидам группы наперстянки.
Кардиовален
Cardiovalenum.
Комплексный препарат, в состав которого входят: экстракт желтушника
(серого) 17 г; адонизид 30 г; настойка валерианы 46,9 г; экстракт боярышника
жидкий 2 г; камфора 0,4 г; натрия бромид 2 г; спирт 95 % 1,6 г; хлорбутанол
гидрат 0,25 г.
1 мл - 45 - 55 ЛЕД.
Форма выпуска - флаконы по 15, 20 и 25 мл.
Спазмолитические средства.
В число этих средств входят в основном органические нитраты,  -
адреноблокаторы, некоторые антагонисты ионов кальция.
По сумме фармакологических средств, механизмам действия, показаниям к
применению препараты этих групп различаются между собой.
Весьма активные рефлекторно действующие спазмолитические препараты
неорганические и органические нитраты.
Основными представителями группы нитритов является амилнитрит и
натрия нитрит, а органических нитратов - нитроглицерин.
В малых дозах вещества этой группы расширяют коронарные сосуды,
сосуды мозга, сосуды брюшной полости. Расширение указанных сосудов не
сопровождается заметным понижением кровяного давления. Сердечная
деятельность от малых доз несколько усиливается, что имеет положительное
значение для поддержания кровяного давления. От больших доз расширяются
почти все сосуды организма, что сопровождается значительным падением
кровяного давления, что может привести к гибели животного.
Оказывают спазмолитическое действие на мышцы желчных путей,
желудочно-кишечного тракта, мочеточников, матки, бронхов.
Установлено, что в эндотелии сосудов вырабатывается высокоактивное
сосудорасширяющее вещество - “эндотелиальный релаксирующий фактор”
(ЭРФ). Действие его во многом сходно с действием нитритов. Этот фактор
является окисью азота NO. Источником образования NO в организме является
аминокислота L- аргинин. Образуясь в эндотелии, NO дифундирует в гладкие
мышцы сосудов и приводит к их релаксации.
273
Органические нитраты в организме частично превращаются в нитриты и
группа NO которые пополняет резервы их в стенках сосудов.
Нитриты и их эфиры, находясь в крови способны вступать во
взаимодействие с гемоглобином, превращая его в метгемоглобин. Что позволяет
использовать их как противоядие при отравлении синильной кислотой и ее
солями. Синильная кислота, взаимодействуя с метгемоглобином образует
нетоксическое соединение цианметгемоглобин и этим предупреждает поражение
тканевых дыхательных ферментов.
Показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов и гладкой
мускулатуры бронхов и кишечника.
Различие в действии препаратов проявляется в быстроте и длительности
терапевтического эффекта.
Амилнитрит
Amylii nitris.
Изоамиловый эфир азотистой кислоты.
Прозрачная желтоватая легкоподвижная, летучая жидкость с фруктовым
запахом. Мало растворимая в воде.
Вызывает быстрое, но кратковременное расширение коронарных и
мозговых сосудов.
Назначают в форме ингаляций.
Натрия нитрит
Natrii nitris.
Белые или белые со слабым желтоватым оттенком кристаллы,
гигроскопичен, легко растворим в воде.
Действует подобно амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более
продолжителен.
Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах.
Нитросорбид
Nitrosorbidum.
Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. Является
одним из основных органических нитратов для перорального применения.
Снижая тонус периферических венозных сосудов (венул), препарат
уменьшает приток крови к сердцу и давление в сосудах малого круга
кровообращения.
Спазмолитин (дифацил)
Spasmolytinum.
Эффективен при пилороспазмах, энтероспазмах, различных видах колик.
Назначается энтерально: собакам - 0,2-0,3 г на животное.
Спазмолитическими свойствами обладают ангиотрофин, нитронг,
папаверина гидрохлорид, теобромин, теофиллин, дибазол, но - шпа , сустак,
келлин и др.
274
ЛЕКЦИЯ 16. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
КРОВЬ
1. Средства, влияющие на кроветворение.

 Стимуляторы эритропоэза.
 Стимуляторы лейкопоэза.
2. Средства, влияющие на свертываемость крови.
 Антокоагулянты.
 Коагулянты.
3. Плазмозаменяющие и дезинтоксикационные растворы.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Средства, влияющие на кроветворение

Кроветворение у животных осуществляется в костном мозге, тимусе,
селезенке, печени. Основные процессы это эритропоэз, лейкопоэз и тромбоцитоз.
1.1. Средства, стимулирующие эритропоэз
275
Конечным результатом эритропоэза является образование эритроцитов.
Основной частью эритроцитов является гемоглобин, который является носителем
кислорода. В состав гемоглобина входит 2-х валентное железо. При недостатке
железа нарушается эритропоэз. Дефицит железа в организме наступает при
кровепотерях, при беременности, у растущего молодняка (особенно у поросят при
длительном подсосном периоде, в молоке свиноматок железа почти нет). Во всех
этих случаях может развиваться гипохромная анемия.
Основой развития гипохромных анемий является недостаточная продукция
гемоглобина эритробластами костного мозга в связи с дефицитом железа или с
нарушением его метаболизма.
Железо содержится в организме человека в количестве 2 - 5 г.
Основная часть его (2/3) входит в состав гемоглобина. Остальная часть
находится в тканевых депо (в костном мозге, печени, селезенке). Железо входит
также в состав миоглобина и ряда ферментов.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается только ионизированное
железо, причем лучше всего в виде двухвалентного иона. Хлористоводородная
кислота (переводит молекулярное железо в ионизированную форму) и
аскорбиновая кислота (восстанавливает трехвалентное железо в двухвалентное)
способствует всасыванию железа из пищеварительного тракта. Всасывание
происходит главным образом в тонком кишечнике (особенно в 12 - перстной
кишке) за счет активного транспорта и, возможно, путем диффузии.
Содержащийся в слизистой оболочке кишечника белок апоферритин связывает
часть всасывающегося железа, образуя с ним комплекс - ферритин. Он
всасывается в кровь и в сыворотке крови вступает в связь с 1 - глобулином -
трансферрином, образуется комплекс ферритрансферин.
Ферритрансферин поступает к различным тканям, где взаимодействует с
тканевым апоферритином и образует вновь ферритин, который откладывается в
депо. В костном мозге железо включается в построение гемоглобина. В тканевых
депо железо находится в связанном состоянии (в виде ферритина и
гемосидерина).
Интенсивность всасывания железа в значительной степени зависит от
степени насыщения им белков, участвующих в его транспорте и депонировании
(апоферритина слизистой оболочки кишечника, трансферрина плазмы крови,
апоферритина тканевых депо).
При разрушении эритроцитов часть гемоглобина распадается с
образованием билирубина и гемосидерина, которые также служат резервной
формой железа.
Местно препараты железа по мере увеличения концентрации действуют
соответственно вяжуще, раздражающе и прижигающе. Принятые внутрь в
небольших концентрациях препараты железа действуют вяжуще и снижают
воспалительный процесс, а связываясь с сероводородом - естественным
раздражителем рецепторов слизистой оболочки ,- ослабляют перистальтику,
действуют антимикробно и противобродильно, приводят к развитию запоров.
Кроме того, при взаимодействии железа с сероводородом образуется
нерастворимый сульфид железа, который оседает на слизистые оболочки
276
кишечника и защищает их от раздражения, способствующего перистальтике. От
больших доз железа возмоны рвота, гастроэнтерит, понос.
При острых отравлениях препаратами железа применяют деферроксамин.
Выводится железо пищеварительным трактом (невсосавшаяся часть, с
эпителием слизистой оболочки, которая подвергается десквамации, с желчью),
почками и потовыми железами.
Применяют препараты железа с целью стимуляции кроветворения при
постгеморрагических анемиях: алиментарных и хронических, возникающих на
почве хронической потери крови при инвазионных болезнях, заболеваниях
желудка и кишечника, почек, мочевого пузыря, геморрагических диатезах; при
токсической анемии, лейкозах, миокардозах.
Не следует назначать одновременно с тетрациклином. они ухудшают
всасывание антибиотика.
Железо восстановленное
Ferrum reductum.
Мелкий от серого до темно - серого цвета блестящий или матовый порошок.
Притягивается магнитом, содержит не менее 99 % железа.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой.
Назначают внутрь в пилюлях, болюсах, кашках. Вводят внутрь после
кормления 3 раза в день.
Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 1 - 5 г; ослам 0,5 - 2 г; мелкому рогатому
скоту 0,5 - 1 г; свиньям 0,3 - 0,8 г; собакам 0,1 - 0,3 г; кошкам и птице 0,01 - 0,1 г.
Железа лактат
Ferri lactas.
Зеленовато - белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.
Применяют как и железо восстановленное.
Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 1 - 3 г; мелкому рогатому скоту и
свиньям 0,3 - 1 г; собакам 0,02 - 0,1 г; курам 0,005 - 0,01 г.
Железа окисного хлорид
Ferri trichloridum.
Желто-бурая кристаллическая масса или куски со слабым запахом
хлористого водорода.
Растворим в воде.
Форма выпуска - порошок и водный раствор, содержащий 10 - 10,3 %
железа (Ferri trichloridum solutum).
Противомикробное действие выражено сильнее чем у сульфата железа.
Применяют наружно для остановки мелких кровотечений (1 - 6 % раствор) и
как прижигающее (10 - 30 % раствор) при раке стрелки, бурной грануляции ран.
Железа закисного сульфат железо сернокислое, железный купорос)
Ferri (II) sulfas.
Призматические прозрачные кристаллы светло- голубовато- зеленоватого
цвета или кристаллический бледно-зеленый порошок.
Форма выпуска - порошок .
277
Оказывает выраженное местное действие в зависимости от концентрации:
0,1 % - вяжущее; 3,5 % - раздражающее, а в больших концентрациях -
прижигающее действие.
Действует противомикробно и дезодорирующе.
При введении внутрь раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника,
усиливает секрецию.
После всасывания стимулирует эритропоэз, улучшает обмен веществ.
Для профилактики и лечения анемии у подсосных поросят по достижении
ими 3 - 5 дневного возраста соски свиноматок перед сосанием опрыскивают 0,25
% раствором или раствором, содержащим 0,25 % железа сульфата и 0,1 % меди
сульфата.
Железа закисного карбонат с сахаром
Ferri carbonas saccharatus.
Аморфный зеленовато-серый порошок сладкого, слабовяжущего вкуса,
Дозы ( на животное) лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 5 г; ослам 1 - 3
г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,05 - 0,2 г; кошкам и
птице 0,02 - 0,1 г.
Железо-аскорбиновая кислота
Acidum Ferroascorbinicum.
Комплексное соединение железа и аскорбиновой кислоты.
Черно-фиолетовый порошок с металлическим отливом.
Применяют при гипохромных анемиях и при гиповитаминозе С.
Доза внутрь поросятам по 0,002 - 0,01 г/кг.
Ферковен
Fercovenum. Прозрачная жидкость красноватого цвета, сладкого вкуса.
Раствор для внутривенного введения, содержащий сахарат железа, глюконат
кобальта и раствор углеводов.
В 1 мл содержится 0,02 г железа и 0,00009 г (0,09 мг) кобальта.
Форма выпуска - в ампулах и герметически закрытых флаконах по 5 мл.
Применяют при гипохромных анемиях.
Вводят внутривенно собакам в дозах по 2 - 5 мл 1 раз в день, когда
требуется быстро пополнить в организме количество железа. Кобальт
способствует стимуляции эритропоэза. Противопоказан при заболеваниях
печени.
Железодекстрановые препараты - комплексные соединения гидроокиси
железа и низкомолекулярного декстрана. Декстран - полисахарид бактериального
происхождения, синтезируемый из сахарозы при помощи бактерий. После
частичной деполимеризации декстран с молекулярным весом 40000 - 80000
применяется в качестве заменителя плазмы.
После введения железодекстранов в мышцы всасывание происходит в
основном в течение 1 - 3 дней, однако следы этих препаратов в мышцах остаются
еще 4 - 14 дней. Из лимфатических сосудов железодекстраны быстро переходят в
кровяное русло, откуда поступают в ретикулоэндотелиальные клетки, где и
278
происходит отделение железа от декстрана. Декстран выводится в основном с
мочой, но часть его может превращаться в глюкозу.
Освободившееся железо поступает в кровь, где соединяется с
трансферрином и разносится по всему организму, оказывая специфическое
действие.
Ферроглюкин
Ferroglucinum
Ферроглюкин - коллоидная жидкость красно-бурого цвета, содержащая в 1
мл 50 мг (5 5% раствор) или 75 мг (7,5 % раствор) трехвалентного железа.
Форма выпуска - во флаконах по 10; 100 и 200 мл.
Применяют для профилактики и лечения алиментарной анемии поросят.
Вводят внутримышечно в области бедра и за ухом.
Для профилактики поросятам в 3 - 7 -дневном возрасте вводят однократно в
дозах по 1,5 - 2 мл 5 % раствора или 1 - 1,5 мл 7,5 % раствора. При необходимости
через 6 - 10 дней вводят повторно в тех же дозах. Для лечения вводят в дозе 150
мг железа на 1 кг веса поросенка, 15 - 20 мг - теленку и жеребенку; свиноматкам -
10 мл за 15 - 20 дней до опороса;ягнятам - 3 - 4 мл на 5 - 6 день жизни; телятам и
жеребятам - 5 - 8 мл на 3 - 4 день жизни.
Ферродекс
Ferrodexum.
Препарат, содержащий декстран и железа окись (в 1 мл 75 мг Fe).
Форма выпуска - раствор в ампулах по 2 и 10 мл.
Внутримышечно поросятам 2; телятам, жеребятам 5 - 10 ; собакам, пушным
зверям, кошкам, кроликам 1 - 3 мл.
С профилактической целью поросятам вводят 1 раз через 4 - 5 суток после
рождения, а телятам 1 - 3 раза с интервалом 7 - 10 суток.
Декстрофер - 100
Dextroferrum.
Железодекстрановый комплекс (в 1 мл - 95 - 100 мг трехвалентного
железа).
Применяют с проофилактической и лечебной целью.
Форма выпуска - флаконы 100 мл.
Вводят внутримышечно с профилактической целью поросятам на 2 - 3
сутки, телятам на 7 -10 сутки; с лечебной целью (дважды) с интервалом в 7 суток
в дозах (мл): поросятам - 1,5; телятам 5 - 10; ягнятам, козлятам 2 - 3 мл.
Биофер
Bioferum.
Комплексный препарат содержащий ферроглюкин - 75 и экстракт алоэ
жидкий. Стерильная красно-бурая жидкость в ампулах по 2 мл. Содержит 37-38
мг железа в 1 мл и биологического вещества алоэ (аминокислоты, микроэлементы
и др.). Назначают поросятам.
ДИФ-3
Смесь железодекстрана с поливиниловым спиртом и иодом. В 1 мл - 52-56
мг железа и 5-6 мг иода.
Жидкость коричневого цвета.
Форма выпуска - флаконы по 100, 200, 400 мл.
279
Назначают поросятам, телятам, свиноматкам супоросным и подсосным.
Применяют также Ферро - 200; Феррумлек; Гематопан; ДИФ - 3;
микроанемин, гемостимулин.
1.2. Средства, стимулирующие лейкопоэз.

Лейкоциты в организме животных вырабатываются в костном мозге,
лимфатических узлах, селезенке. В организме выполняют защитную роль. При
многих заболеваниях животных их образование затруднено, что ведет к
ослаблению организма, снижению его резистентности, нарушению обмена
веществ.
Алейкии - значительное уменьшение количества лейкоцитов в крови,
Лейкопении - умеренное уменьшение.
Они бывают токсического (отравление бензолом), инфекционного
(стрептококковые инфекции, глистные инвазии) происхождения, как результат
лучевой болезни.
При этих патологиях используют средства, стимулирующие лейкопоэз.
С этой целью применяют натрия нуклеинат, пентоксил. Однако они
эффективны только при легких формах лейкопений.
Натрия нуклеинат
Natrii nucleinas.
Натриевая соль нуклеиновой кислоты, получают из дрожжей.
Белый или слегка желтоватый порошок, растворимый в воде с образованием
опалесцирующих растворов. Стимулирует деятельность костного мозга и
активизирует выработку лейкоцитов, а также факторы иммунобиологической
защиты.
Назначают внутрь (мг/кг): свиньям, овцам, козам 6 - 7; собакам 4 - 10 3 раза
в сутки после еды.
Форма выпуска - флаконы по 100 г.
Пентоксил
Pentoxylum.
Эффективен при лейкопениях, вызванных рентгеновским и радиоактивным
облучением.
Дозы внутрь (мг/кг): свиньям, овцам, козам 3 - 10; собакам 5 - 15; кошкам 10
-20 3 раза в день 15 20 суток.
Лейкоген - белый или темный со слегка желтоватым оттенком
мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде.
Выпускают порошок и таблетки по 0,02.
Применяют при лейкопении, алиментарных и токсических алейкиях.
Лейкопоэз в различной степени стимулируют большинство
иммуностимуляторов.
2. Средства, влияющие на свертываемость крови.

Свертывание крови - сложный биохимический процесс защитного
характера, предохраняющий организм от кровопотери при нарушении
целостности кровеносных сосудов. Сущность его заключается в превращении
280
белка плазмы фибриногена в нерастворимый фибрин, выпадающий в виде нитей
из коллоидного раствора и образующий основу сгустка крови.
Наряду с системой свертывания крови в организме существует и система,
препятствующая свертыванию. К этой системе относятся такие вещества, как
фермент крови фибринолизин (плазмин), растворяющий тромб, гепарин,
препятствующий превращению протромбина в тромбин, и другие факторы.
Процесс свертывания крови нарушается при многих заболеваниях, и
нередко приходится применять вещества, способствующие свертыванию,-
коагулянты или вещества, препятствующие свертыванию,- антикоагулянты.
2.1. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты).
Антикоагулянты могут влиять на разные этапы свертывания крови. По
направленности действия они относятся к двум основным группам:
1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы
свертывания непосредственно в крови) - гепарин.
2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез
факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени) - неодикумарин,
фенилин, синкумар.
Вещества первой группы действуют быстро, но кратковременно, препараты
второй группы, наоборот, проявляют эффект через продолжительное время и
действуют длительно.
Антикоагулянты применяют для лечения и профилактики тромбозов,
эмболий, тромбофлебитов, при переливании крови, в лабораторной практике для
предотвращения свертывания крови.
Противосвертывающие вещества противопоказаны при гематуриях,
язвенной болезни желудка и 12 - перстной кишки, язвенном колите, почечно -
каменной болезни с тенденцией к гематурии, беременности. С осторожностью
при патологии печени.
Гепарин
Heparinum.
Естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме
тучными клетками. Особенно большое количество гепарина содержится в печени
и легких. В химическом отношении это мукополисахарид. Содержит в своей
молекуле остатки серной кислоты, в связи с чем обладает выраженной
кислотностью. В результате на себе несет сильный отрицательный заряд, который
способствует взаимодействию гепарина с белками, участвующими в свертывании
крови.
Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он
активизирует его, ускоряя его противосвертывающее действие. При этом
нейтрализуется ряд факторов, активизирующих свертывание крови. Нарушается
переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин.
Гепарин эффективен только при парентеральном введении. Наиболее часто
его применяют внутривенно. Действие наступает быстро и в зависимости от дозы
продолжается 2 - 6 часов. Гепарин инактивируется в печени ферментом
гепариназой.
Помимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена
способность понижать содержание в крови липидов. Считается , что это
281
происходит за счет высвобождения липопротеинлипазы, которая гидролизует
триглицериды с освобождением свободных жирных кислот, которые поступают в
ткани.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость,
стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое
действие.
Дозируют гепарин в ЕД (1 мг равен 130 ЕД). Об эффективности препарата
судят по свертыванию крови.
Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью 5000 ЕД в 1 мл.
Растворы гепарина вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно.
Часто назначают в сочетании с фибринолитическими препаратами.
Дозы и способы применения гепарина подбирают индивидуально в
зависимости от патологического процесса, клинических и лабораторных
показателей.
Антагонистом гепарина является протамина сульфат.
Форма выпуска - раствор натриевой соли гепарина во флаконах и ампулах
по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл.
Мазь гепариновая
Unquentum Heparini.
Состав: гепарина 2500 ЕД, анестезина 1 г, бензилового эфира никотиновой
кислоты 0,02 г, мазевой основы до 25 г.
Применяют наружно при поверхностных тромбофлебитах конечностей,
флебитах после повторных внутривенных инъекций, тромбозе геморроидальных
вен, язвах конечностей.
Форма выпуска - тубы по 10 и 25 г.
Неодикумарин
Neodicumarinum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический
порошок. Мало растворимый в воде.
Является антагонистом витамина К1 . Препятствует восстановлению К1 -
оксида в активную форму К1, что блокирует синтез зависимых от витамина К
протеаз - протромбина, проконвертина и других факторов свертывания крови.
Эффект оказывает не сразу, а медленно и продолжительно, обладает
кумулятивными свойствами.
Быстро всасывается при приеме внутрь.
Выделяется в основном с мочой.
Натрия цитрат для инъекций
Natrii citras pro injectionibus.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха,
солоноватого вкуса.
Взаимодействуя с Ca крови, переводит его в цитрат Ca, в результате чего
свободные ионы кальция связываются и не могут участвовать в образовании
тромбопластина и переходе протромбина в тромбин и кровь не свертывается.
282
Применяют для консервирования крови: на каждые 100 мл крови добавляют
10 мл 4 - 6 % стерильного раствора. Концентрация препарата в переливаемой
крови не должна превышать 1 %, а доза крупным животным 10 г.
Также применяют трилон Б, синкумар, фенилин.
2.2. Средства, повышающие свертывание крови.
Средства этой группы применяют для остановки кровотечений, местно или

для резорбтивного действия.
Местно для остановки кровотечений используют тромбин, губки
гемостатические.
К препаратам резорбтивного действия относятся витамины К 1 , К3 и
синтетический заменитель витамина К3 - викасол.
Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина и ряда
других факторов свертывания крови.
Назначают препараты при гипопротромбинемии, для лечения и
профилактики кровотечений, при геморрагических диатезах, К - авитаминозе,
лучевой болезни и т. д.
Для гемостатического действия используют также желатин, фибриноген и
др.
Фибриноген
Fibrinogenum.
Является естественной составной частью крови.
Получают из плазмы крови доноров. Сухая пористая масса белого или
кремового цвета.
Форма выпуска - флаконы по 1 г фибриногена.
Применяют при гипо - и афибриногенемии, кровотечениях в
травматологической, хирургической практике, массивных кровотечениях в
акушерской и гинекологической практике.
Пленка фибринная изогенная
Membranula fibrinosa isogena.
Представляет собой фибрин, полученный из фибриногена плазмы крови
человека и пропитанный водным раствором глицерина.
Оказывает гемостатическое действие, способствующее регенерации тканей
и заживлению ран.
Форма выпуска - пленка в стеклянной пробирке.
Тромбин
Thrombinum.
Является естественным компонентом свертывающей системы крови,
образуется в организме из протромбина при ферментативной активации
тромбопластином.
Получают из плазмы крови доноров.
Белый аморфный порошок без запаха.
За 1 единицу активности тромбина принимается активность такого
количества препарата, которое способно свернуть при температуре 37 0 С 1 мл
283
свежей плазмы за 30 секунд или 1 мл 0,1 % раствора очищенного фибриногена за
15 секунд.
Применяют его раствор только местно для остановки кровотечения из
мелких капилляров и паренхиматозных органов. Введение в/в и в/м не
допускается.
Форма выпуска - стеклянные флаконы или ампулы по 10 мл, содержащие не
менее 125 единиц активности.
Желпластан
Gelplastanum.
Аморфный или кристаллический порошок от желтого до темно-желтого
цвета со специфическим запахом.
Состоит из высушенной плазмы крови рогатого скота, канамицина
моносульфата и желатина пищевого.
Применяют наружно для остановки кровотечений при повреждении печени,
почек и др. паренхиматозных органов, а также при открытых костно-мышечных
повреждениях.
Форма выпуска - порошок в стеклянных флаконах по 2,5 г.
Губка гемостатическая коллагеновая
Spongia haemostatica collagenica.
Приготовлена из коллагеновой массы, 2 % раствора коллагена с
добавлением фурацилина и борной кислоты.
Сухая пористая масса желтого цвета в форме пластин, мягкой эластичной
консистенции, хорошо впитывающая жидкость.
Оказывает гемостатическое и антисептическое действие, стимулирует
регенерацию тканей.
Применяют при капиллярных и паренхиматозных кровотечениях, для
заполнения дефектов паренхиматозных органов и др.
Ее действие усиливается, если ее дополнительно смочить раствором
тромбина.
Форма выпуска - пластины размером 5 х 5 ил и 10 х 10 см.
Губка антисептическая с канамицином
Spongia antiseptica cum Kanamycino.
Сухая пористая масса желтоватого цвета. Содержит желатин с добавлением
канамицина сульфата, фурацилина, кальция хлорида.
Оказывает гемостатическое и противомикробное действие.
Применяют наружно при диффузных и паренхиматозных кровотечениях, а
также как профилактическое средство после первичной хирургической обработки
ран, при лечении инфицированных ран и др.
Форма выпуска - куски губки массой 0,5 - 0,7 г.
Витамин К (викасол).
Vitaminum K.
Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха,
горького вкуса, легко растворимый в воде.
Форма выпуска - ампулы 0,3 % раствор по 5 мл; 1 % раствор по 1 мл;
таблетки по 0,015 г.
284
Способствует образованию в печени протромбина и проконвертина -
веществ, необходимых для свертывания крови, оказывает болеутоляющее
действие, способствует заживлению ран.
Вводят в/н и в/м.
Дозы: крупному рогатому скоту 0,1 - 0,3 г; собакам 0,01 - 0,03 г; кошкам
0,005 - 0,01 2 - 3 раза в день.
Гемостатическим действием обладают следующие средства растительного
происхождения: листья крапивы, трава тысячелистника, трава горца почечуйного,
кора калины, цветки арники.
3. Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы.

Для замещения плазмы при острых кровопотерях, шоке различного
происхождения, нарушении микроциркуляции, интоксикациях и других
процессах, связанных с изменением гемодинамики, часто назначают
лазмозамещающие растворы. Иногда их называют также кровезаменителями.
Однако функцию крови эти препараты не выполняют, т. к. не содержат
форменных элементов крови ( если они специально не добавлены).
По функциональным свойствам и назначению плазмозамещающие растворы
делят на ряд групп:
а) гемодинамические;
б) дезинтоксикационные;
в) регуляторы водно-солевого и кислотно-основного равновесия;
г) препараты для парентерального белкового питания.
Гемодинамические препараты предназначены для лечения и профилактики
шока различного происхождения, нормализации артериального давления и
улучшения в целом гемодинамических показателей. Они имеют относительно
большую молекулярную массу, близкую к молекулярной массе альбумина крови,
и при введении в ток крови относительно длительно циркулируют в кровяном
русле, поддерживая на необходим уровне артериальное давление. Основным
представителем этой группы является полиглюкин.
Дезинтоксикационные препараты способствуют восстановлению кровотока
в мелких капиллярах, уменьшают агрегацию форменных элементов крови,
усиливают процессы перемещения жидкости из тканей в кровяное русло,
увеличивают диурез и, выделяясь почками, способствуют процессам
детоксикации. Препарат реополиглюкин.
Широкое применение в качестве дезинтоксикационных растворов, а также
растворов, применяемых для регуляции водно - солевого и кислотно - щелочного
равновесия, имеют изотонический раствор натрия хлорида и другие солевые
растворы.
Особую группу препаратов представляют растворы для парентерального
питания (раствор гидролизина, гидролизат казеина и др.). Частично они
выполняют функцию гемодинамических и дезинтоксикационных препаратов.
Основное их назначение - доставка в организм полноценных продуктов для
285
парентерального белкового питания при различных состояниях,
сопровождающихся гипопротеинемией.
1. Синтетические плазмозамещающие жидкости:
а) на основе декстрана.
Полиглюкин
Polyglucinum.
Получают путем гидролиза нативного декстрана, синтезируемого из
сахарозы при участии штамма бактерий Leuconostoe mesenteroides.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Благодаря сравнительно большой молекулярной массе, близкой к таковой
альбумина крови, полиглюкин медленно проникает через сосудистые стенки и
при введении в кровеносное русло долго в нем циркулирует. Вследствие высокого
осмотического давления, превышающего примерно в 2,5 раза осмотическое
давление белков плазмы крови, полиглюкин удерживает жидкость в кровеносном
русле, оказывая таким образом гемодинамическое действие.
При введении в кровеносное русло полиглюкин быстро повышает
артериальное давление при острой кровопотере и длительно удерживает его на
высоком уровне.
Препарат нетоксичен, выделяется главным образом почками.
Применяют с профилактической и лечебной целью при травматическом,
операционном и ожоговом шоке, острой кровопотере, шоке в результате
интоксикаций, сепсиса и др.
Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл и в полиэтиленовых
емкостях по 250 и 500 мл.
Реополиглюкин
Rheopolyglucinum.
Стерильный 10 % раствор декстрана. Прозрачная бесцветная или слегка
желтоватая жидкость.
Он способствует перемещению жидкости из тканей в кровеносное русло,
следствием чего является повышение суспензионных свойств крови, снижение ее
вязкости, восстановление кровотока в мелких капиллярах; уменьшает агрегацию
форменных элементов крови; оказывает дезинтоксикационное действие.
Выводится почками.
Применение: профилактика и лечение травматического, операционного и
ожогового шока; при нарушениях капиллярного артериального и венозного
кровообращения, для лечения и профилактики тромбозов и тромбофлебитов,
эндартериита; при операциях на сердце, с использованием аппарата
искусственного кровообращения.
Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.
Реополиглюкин с глюкозой
Rheopolyglucinum cum glucoso.
Стерильный 10 % раствор декстрана с добавлением 5 % глюкозы.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Повышает суспензионную устойчивость крови, уменьшает ее вязкость,
способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, предотвращает и
снижает агрегацию форменных элементов крови. Происходит нормализация
286
артериального давления, увеличивается объем циркулирующей крови, улучшается
деятельность сердца.
Форма выпуска - флаконы по 50; 100; 200 и 400 мл.
Реоглюман
Rheoglumanum.
Стерильный 10 % раствор декстрана с добавлением 5 % маннита и 0,9 %
Прозрачная бесцветная жидкость.
Препарат рассматривается как полифункциональный кровезаменитель:
уменьшает вязкость крови, способствует восстановлению кровотока в мелких
капиллярах, снижает агрегацию форменных элементов крови, оказывает
дезинтоксикационное, осмотическое, гемодинамическое действие.
Рондекс
Rondex.
Стерильный 6 % раствор декстрана с молекулярной массой 60000 +
10000 в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Прозрачная жидкость желтого цвета.
Препарат гемодинамического действия.
Реомакродекс
Rheomacrodex.
Зарубежный препарат, близкий к полиглюкину и его аналогам.
Стерильный раствор, содержащий 10 % декстрана в изотоническом растворе
Оказывает гемодинамическое и противоагрегационное действие.
Выпускается также в растворе глюкозы.
Полифер
Polyferum.
Стерильный 6 % раствор на изотоническом растворе натрия хлорида)
модифицированного декстрана, содержащий ионы железа.
Прозрачная светло-коричневая жидкость.
Наряду с гемодинамическим эффектом, препарат стимулирует гемопоез.
б) препараты на основе поливинилпирролидона.
Гемодез
Haemodesum.
Стерильный водно - солевой раствор, содержащий 6 % низкомолекулярного
поливинилпирролидона и ионы Na, K, Ca, Mg, Cl.
Применяют для дезинтоксикации организма при токсических формах
острых желудочно - кишечных заболеваний (дизентерия, диспепсия,
сальмонеллезы и др.), ожоговой болезни в фазе интоксикации,
послеоперационных интоксикациях, инфекционных заболеваниях, токсикозах
беременных и др. патологических процессах, сопровождающихся интоксикацией.
287
Механизм действия гемодеза обусловлен способностью
низкомолекулярного поливинилпирролидона связывать токсины, циркулирующие
в крови, и быстро выводить их из организма.
Выводится быстро почками.
Усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию и
увеличивает диурез.
При медленном введении обычно осложнений не вызывает.
Противопоказан при бронхиальной астме, остром нефрите, кровоизлияниях
в мозг.
Форма выпуска - сосуды для крови по 100, 200 и 400 мл.
Неогемодез
Neohaemodesum.
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Отличается от гемодеза меньшей молекулярной массой используемого для
его приготовления поливинилпирролидона, что ускоряет выведение его почками
из организма и улучшает дезинтоксикационные свойства препарата.
Показания и противопоказания как и у гемодеза.
Форма выпуска - бутылки по 100, 200 и 400 мл.
Глюконеодез
Gluconeodesum.
Стерильный раствор, содержащий низкомолекулярный
поливинилпирролидон, - 60 г; глюкозу - 50 г; воду для инъекций до 1000 мл.
Оказывает дезинтоксикационное действие.
Форма выпуска - бутылки по 50, 100, 200 и 400 мл.
Энтеродез
Enterodesum.
Препарат аналогичный гемодезу, но предназначен для приема внутрь.
Белый или слегка желтоватый порошок со слабым специфическим запахом.
Назначают при токсических формах острых инфекционных желудочно-
кишечных заболеваний; пищевых токсикоинфекциях, острой печеночной и
почечной недостаточности.
Связывает токсины, поступающие в желудочно-кишечный тракт или
образующиеся в организме и выводит их через кишечник.
Форма выпуска - порошок по 5 или 50 г в полиэтиленовых пакетах.
2. Препараты на основе желатина, крахмала, альбумина.
Желатиноль
Gelatinolum.
Стерильный коллоидный 8 % раствор частично расщепленного пищевого
желатина в изотоническом растворе натрия хлорида. Содержит ряд аминокислот.
Прозрачный раствор янтарного цвета со специфическим запахом.
Применяют в качестве плазмозамещающего средства при геморрагии,
операционном и травматическом шоке, для дезинтоксикации организма.
Противопоказан при остры и хронических нефритах.
288
Волекам
Volecamum.
Стерильный 6 % раствор оксиэтилкрахмала в изотоническом растворе
Является коллоидоосмотическим плазмозамещающим препаратом
гемодинамического действия.
Применение его противопоказано при травмах черепа, сопровождающихся
повышением внутричерепного давления.
Лактопротеин
Lactoproteinum.
Стерильный белково- солевой раствор, содержащий альбумин (50 г на 1000
мл), натрия лактат, Kcl, CaCl2, натрия гидрокарбонат, Na-каприлат, глюкозу (50 г
на 1000 мл).
Прозрачная вязкая жидкость от светло-желтого до желтого цвета.
Оказывает гемодинамическое, дезинтоксикационное, ощелачивающее
действие; при повторных ведениях уменьшает гипопротеинемию,
гипоальбуминемию.
Вводят внутривенно: при шоке - струйно, в других случаях - капельно.
3. Гидролизаты (препараты для парентерального белкового питания).
Парентеральное введение белков приводит к развитию сенсибилизации, а
повторное введение может привести к анафилаксии. Во избежание этих
осложнений используют смеси индивидуальных кислот или препаратов,
содержащих аминокислоты, образуемые при глубоком гидролизе белков.
Аминокислоты в отличие от белков, не обладают ни видовой ни тканевой
специфичностью. Их растворы в чистом виде, а также гидролизаты белков при
достаточной степени гидролиза и очистки не должны вызывать обусловленных
сенсибилизацией побочных эффектов. В то же время они вполне обеспечивают
потребность организма в белках.
Данные препараты представлены гидролизатами, полученными из белков
крови крупного рогатого скота и человека, из казеина и других белков, а также
препаратами, являющимися растворами “чистых” аминокислот.
Для лучшего усвоения аминокислот организмом все препараты вводятся
внутривенно.
Гидролизин
Hydrolysin.
Продукт, получаемый путем кислотного гидролиза белков крови крупного
рогатого скота с добавлением глюкозы.
Прозрачная жидкость коричневого цвета со специфическим запахом
Хорошо усваивается и может служить полноценным продуктом для
парентерального белкового питания. Оказывает дезинтоксикационное действие.
Противопоказан при острых нарушениях гемодинамики (шок
травматический, операционный, ожоговый, массивная кровепотеря) и др.
Гидролизат казеина
289
Hydrolisatum Caseini.
Продукт, получаемый при кислотном гидролизе белка молока - казеина.
Прозрачная жидкость желто-коричневого цвета со специфическим запахом.
Фибриносол
Fibrinosolum.
Препарат, получаемый путем неполного гидролиза фибрина крови крупного
рогатого скота и свиней. Содержит свободные аминокислоты и отдельные
пептиды.
Прозрачная жидкость светло-коричневого цвета со специфическим запахом.
Так же применяют аминотроф, аминокровин, инфузамин, полиамин, валин,
аминостерил, нефрамин и др.
4. Сахара.
Глюкоза
Glucosum.
Бесцветные кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без
запаха, сладкий на вкус.
Для медицинских целей применяют изотонические (4,5 - 5 %) и
гипертонические (10 - 40 %) растворы.
Изотонический раствор применяют для пополнения организма жидкостью,
вместе с тем он является источником легкоусвояемого организмом ценного
питательного материала. При сгорании глюкозы в тканях выделяется
значительное количество энергии, которая служит для осуществления функций
организма.
При внутривенном введении гипертонических растворов повышается
осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь,
стимулируются процессы обмена веществ, улучшается детокстикационная
функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы,
расширяются сосуды, увеличивается диурез.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г и 1 г; 5 %; 10 %; 25 % и 40 %
растворы в ампулах по 10; 20; 25 и 50 мл;
5 %; 10 %; 20 % и 40 % - флаконы по 200 и 400 мл и др.
5. Солевые растворы.
Раствор натрия хлорида изотонический для инъекций
Solutio Natrii chloridi isotonica pro injectionibus.
Натрия хлорид представляет собой кубические кристаллы или белый
кристаллический порошок соленого вкуса, без запаха. Натрия хлорид содержится
в крови и в тканевых жидкостях организма (концентрация в крови составляет
около 0,5 %), его содержанием в значительной степени обеспечивается
постоянство осмотического давления крови. В организм поступает в необходимых
количествах с пищей.
Раствор натрия хлорида 0,9 % (изотонический) для инъекций представляет
собой прозрачную жидкость солоноватого вкуса.
290
Раствор быстро выводится из сосудистой системы и лишь временно
увеличивает объем жидкости циркулирующей в сосудах, поэтому при
кровепотерях и шоке он недостаточно эффективен.
Относительно часто применяют его как дезинтоксикационное средство и
при обезвоживании организма. Им широко пользуются для растворения
различных лекарственных средств.
Вводят его внутривенно, подкожно и в клизмах.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,9 г; во флаконах по 5 и 6 г (для
приготовления растворов для инъекций); 0,9 % раствор в ампулах по 5 ; 10 и 20
мл; во флаконах по 400 мл; 10 % раствор для инъекций во флаконах по 200 и 400
мл.
Раствор Рингера - Локка
Solutio Ringer - Locke.
Состав: натрия хлорида 9 г; натрия гидрокарбоната, кальция хлорида и
калия хлорида по 0,2 г, глюкозы 1 г, воды для инъекций до 1 литра.
Этот раствор имеет более “физиологический” состав, чем 0,9 % раствор
Растворы “Дисоль”, “Трисоль”, “Ацесоль”, “Хлосоль”, “Квартасоль”.
Все растворы являются сбалансированными комбинированными
препаратами, содержащими натрия хлорид и другие соли, имеющие медицинское
применение.
В 1 литре дисоля содержится NaCl 6 г, натрия ацетата 2 г;
“-“ трисоля “ - “ 5 г , KCl и Na 2CO3 по 1 г;
“-“ ацесоля “ - “ 5 г, 1 г, натрия ацетата 2 г;
“-“ хлосоля “ - “ 4,75 г, 1,5 г, “-“ 3,6 г, натрия
гидрокарбоната 1 г;
“-“ квартасоля “ - “ 4,75 г, 1,5 г, натрия ацетата 2,6 г.
Все препараты являются бесцветными прозрачными растворами слабощелочной
реакции.
Оказывают гемодинамическое действие, препятствуют сгущению крови,
улучшают капиллярное кровообращение, усиливают диурез, оказывают
дезинтоксикационное действие. Вводят растворы внутривенно.
Цитраглюкосалан
Citraglucosalanum.
Глюкозоэлектролитная смесь. Выпускается в пакетах по 2, 39; 11,95; 23,9 г,
соответственно содержащих
Na Cl 0,35; 1,75 и 3,5 г;
KСl 0,25; 1,25 и 2,5 г;
Na цитрата 0,29; 1,45 и 2,9 г;
глюкозы 1,5 ; 7,5 и 15 г.
Белый порошок, растворимый в воде;
Принимают внутрь.
Кроме этого применяют раствор “Лактасол”, санасол, таблетки “Глюкосолан” и
др.
291
ЛЕКЦИЯ 17. ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
1. Основные процессы мочеобразования.

2. Общая характеристика и классификация диуретиков.
3. Харктеристика препаратов.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1015 с.
1. Основные процессы мочеобразования.
Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, которые

усиливают образование и выделение из организма мочи, уменьшая содержание
жидкости в тканях и серозных полостях организма (от греческого diuretikos -
мочегонный).
Используются эти вещества при болезнях почек, отках, водянках и т.д.
292
Основные процессы образования мочи: фильтрация, канальцевая
реабсорбция и секреция. Происходят они в структурной и функциональной
единице - нефроне. Он и является основной точкой приложения диуретиков.
Фильтрация - это пассивная диффузия плазмы через мембраны сосудистого
клубочка. Из капсулы нефрона через мембраны фильтруется вся плазма, за
исключением белков с большой молекулярной массой.
Канальцевая реабсорбция - протекает по принципу активного транспорта.
Так например, активной реабсорбции подвергаются ионы Na и Сl, вода
реабсорбируется пассивно.
Секреция - веществ почечными канальцами также является активным
процессом. Так экскретируются органические кислоты, органические основания,
ионы калия, аммония.
Регуляция процесса мочеобразования осуществляется нейрогуморально.
Гипофиз (задняя доля) продуцирует вазопресин, который модулирует
реабсорбцию воды. В коре надпочечников вырабатываются минералокортикоиды.
Они влияют на выделение электролитов. Н-альфостерон способствует
реабсорбции Na+ и повышает секрецию ионов К.
Исходя из принципов мочеобразования можно выделить 2 группы
диуретиков:
1. Влияющие непосредственно на процесс мочеобразования.
2. Влияющие на гормональную регуляцию мочеобразования.
При воздействии на почку, повышение диуреза в основном осуществляется
за счет уменьшения реабсорбции (т.к. большинство (99%) первичной мочи
всасывается обратно). Реабсорбцию можно уменьшить путем повышения
осмотического давления в просвете канальцев или путем угнетения функции
канальцев.
2. Общая характеристика и классификация диуретиков.
Современные диуретические средства делят в основном на 3 группы:

а) салуретики;
б) калийсберегающие и
в) осмотические.
По механизму действия мочегонные средства можно разделить на почечные
и внепочечные.
В основе механизма действия почечных мочегонных лежит их способность
ослаблять обратное всасывание в канальцах почек солей и других электролитов, в
результате чего усиливается выделение их с мочой, а вместе с выведением солей
усиливается и выведение мочи. К группе почечных мочегонных относятся:
А. Салуретики:
1) ртутные диуретики (меркузал, промеран), блокирующие ферментные
системы почек, обеспечивающие процессы реабсорбции;
2) производные пурина (темисал, теофиллин, эуфиллин и др.), которые
ослабляют реабсорбцию в канальцах ионов натрия и хлора и усиливают
выделение с мочой натрия хлорида и воды;
293
3) производные бензотиадиазина ( хлортиазид, дихлортиазид,
циколометиазид) - уменьшают реабсорбцию в канальцах ионов натрия, калия,
бикарбонатов и усиливают выведение из организма натрия, хлора и воды.
4) ингибиторы карбоангидразы (диакарб) - угнетают фермент
карбоангидразу в почках, в результате чего уменьшается реабсорбция в канальцах
ионов натрия, калия и бикарбонатов и усиливается выделение с мочой этих ионов
и воды;
5) антагонисты альдостерона (спиронолактон) блокирует действие гормона
коры надпочечников - минералокортикостероида альдостерона, стимулирующего
реабсорбцию ионов натрия в канальцах, в связи с чем усиливается выделение с
мочой ионов натрия и воды.
6) производные кислот (фуросемид) угнетают реабсорбцию ионов натрия,
калия и хлора.
7) растительного происхождения (плод можжевельника, плоды петрушки,
почки березовые, лист толокнянки и др.).
К мочегонным средствам, действующим вне почек (внепочечные),
относятся:
1) соли щелочных металлов (ацетат калия, нитрат калия, ацетат натрия),
повышающие осмотическое давление крови, уменьшающие реабсорбцию натрия в
канальцах и усиливающие выведение воды с мочой;
2) кислотообразующие ( аммония хлорид), которые в организме
распадаются с образованием мочевины, проявляющей мочегонное действие,
избытка ионов хлора и возникновением ацидоза. В процессе компенсации ацидоза
почками из организма выводятся ионы хлора, натрия и вода.
В лечебной практике мочегонные применяют с целью выведения из
организма излишней жидкости при заболеваниях сердца, почек и печени,
сопровождающихся застойными явлениями, отеками, накоплением излишней
жидкости в полостях тела ( асцит, гидроторакс, гидроперикардит).
Мочегонные способствуют выведению из организма шлаков обмена
веществ, токсинов и нередко применяются при интоксикациях, отравлениях.
Наряду со специфическими диуретиками мочегонно могут действовать и
другие лекарственные средства, например гипертонические растворы натрия
хлорида, глюкозы, кальция хлорида, эфирные масла, сердечные гликозиды,
кофеин, камфора, скипидар, каломель, сульфаниламиды.
Нередко многие из этих препаратов комбинируют с диуретиками для
усиления их действия.
3. Харктеристика препаратов.
Ртутные диуретики.
Диуретическое действие ртутных диуретиков объясняется способностью
блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов; в первую
очередь блокируются сульфгидрильные группы сукцинатдегидрогеназ и
образуются неактивные меркаптиды. Угнетение реабсорбсии в проксимальных
канальцах ведет к значительному увеличению выведения иона натрия, при этом
294
еще больше увеличивается выделение хлора; возрастает также выведение калия;
резко усиливается диурез.
Меркузал
Mercusalum.
Раствор (10 %) мононатриевой соли соединения ангидро- формы
карбоксиметилового эфира 2 - метокси-3 ртутьоксипропиламида салициловой
кислоты с 5,5 диэтилбарбитуровой кислотой.
Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реакции.
Содержит около 4 % ртути.
некоторую роль в диуретическом действии меркузала играет понижение
гидрофильности тканей, а также влияние на нервные аппараты почек.
Диуретический эффект начинается через 2 - 3 часа, достигает максимума
через 4 - 6 часов и продолжается в течение 24 и более часов.
Вводят 1 раз в сутки, но при отсутствии эффекта можно применить
повторно через 24 часа.
Вводят только внутримышечно.
Форма выпуска - ампулы, содержащие 1 мл препарата.
Противопоказания - острые и хронические нефриты, гломерулонефриты,
истощение, поносы.
Дозы: лошадям 3 - 10 мл; крупному рогатому скоту 3 - 8 мл; собакам 0,5 - 2
мл; лисицам 0,2 - 0,5 мл.
Промеран
Promeranum.
Белый кристаллический блестящий порошок или белые криталлы. Мало
Содержит 54,6 % ртути.
Принимают внутрь в таблетках.
Эффект начинает проявляться на 2 день, достигает максимума на 3 - 4 день
и продолжается несколько дней.
Форма выпуска - таблетки по 0,0183 г (18,3 мг).
Ингибиторы карбоангидразы
В основе диуретического действия лежит способность угнетать активность
карбоангидразы, которая участвует в процессе гидратации и дегидратации
угольной кислоты. Снижают реабсорбцию гидрокарбоната натрия и секрецию
водородных ионов в проксимальных канальцах и увеличивают выведение с мочой
гидрокарбоната и фосфатов. уменьшают секрецию водянистой жидкости глаза;
ими широко пользуются для снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Диакарб
Diacarbum.
Белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.
выделение ионов калия под его влиянием увеличивается. Увеличение
выделения хлора не происходит. В связи с усилением выделения из организма
бикарбоната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз.
Дозы: лошадям 1,5 - 2 г; собакам 0,1 - 0,2 г; кошкам 0,04 - 0,06 г.
Производные пурина
295
Диурез под их влиянием происходит в результате:
расширения сосудов почек, увеличения скорости кровотока в них,
увеличения количества функционирующих клубочков, усиления фильтрации в
клубочках и уменьшения процессов реабсорбции в канальцах.
Темисал
Themisalum.
Белый порошок сладковато-соленого вкуса.
Содержит 45 % алкалоида теобрамина.
Теофиллин
Theophyllinum.
Белый кристаллический порошок, мало растворимый в холодной воде.
Форма выпуска - порошок и таблетки.
Умеренно стимулирует ЦНС, расширяет сосуды сердца, почек, головного
мозга, расслабляет мускулатуру бронхов.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 4 г; мелкому рогатому скоту
и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,2 - 0,4 г 2 - 3 раза в день.
Эуфиллин
Euphyllinum.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со
слабым аммиачным запахом.
Форма выпуска - порошок , таблетки по 0,15 г; ампулы 12 % раствора по 2
мл (п/к и в/м); 2,4 % - 10 мл (в/в0.
Под его влиянием преимущественно возрастает водный диурез, т. е.
увеличивается выделение воды и электролитов (ионов натрия и хлора).
Дозы подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,05 - 0,1 г.
Производные бензотиазина.
Диуретическое действие обусловлено уменьшением реабсорбции ионов
натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых
канальцев почек, реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в
меньшей степени.
Дихлотиазид
Dichlothiazidum.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало
Оказывает также гипотензивное действие.
Циклометиазид
Cyclomethiazidum.
Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Нерастворим в воде.
Хорошо всасывается.
Действие проявляется через 2 - 4 часа, составляет 10 - 12 часов. Суточный
диурез возрастает в 1,5 - 2,5 раза.
296
Производные кислот.
Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и
хлора, причем это действие происходит не только в проксимальных, но и в
дистальных участках извитых канальцев и в области восходящего отдела петли
Генле.
Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени.
Фуросемид
Furosemidum.
Действует быстро, что дает возможность использовать его в неотложных
случаях (отек легких, отек мозга и др.).
Назначают внутрь, в/в и в/м.
Форма выпуска - таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 1 % раствора.
Оказывает также антигипертензивное действие и эффективен при разных
формах гипертонии.
Антагонисты альдостерона
Относятся к калий сберегающим диуретикам.
Их действие характеризуется тем, что увеличивают выделение ионов натрия
и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия.
Спиронолактон
Spironolactonum.
Является антагонистом по отношению к гормону коры надпочечников -
альдостерону.
Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в
регулировании концентрации электролитов в организме: способствует обратному
всасыванию ионов натрия в почечных канальцах; понижает выделение натрия с
мочой, усиливает выделение ионов калия.
Спиронолактон повышает выделение натрия, но уменьшает выделение
калия и мочевины, понижает кислотность мочи.
Назначают внутрь.
Препарат производится в ВНР под названием “Верошпирон”.
Диуретики растительного происхождения.
Плод можжевельника (Можжевеловые ягоды)
Fructus Juniperi.
Содержит эфирное масло, сахар, органические кислоты, смолистые
вещества.
Главное действующее вещество - эфирное масло, освобождающееся из
плодов после введения внутрь, раздражает слизистые оболочки желудка и
кишечника и усиливает перистальтику и секрецию, расслабляет сфинктеры, что
способствует выделению газов, действует противобродильно.
После всасывания эфирное масло выделяется главным образом через почки
и легкие. При выделении умеренно раздражает слизистые оболочки легких и
почек, усиливает бронхиальную секрецию и увеличивает диурез.
297
Дозы: лошадям 25 - 50 г; крупному рогатому скоту 50 - 100 г; ослам 5 - 12 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 10 г; собакам 1 - 3 г.
Плоды петрушки
Fructus Petroselini.
Плоды содержат эфирное масло (2 - 6 %), гликозиды и другие вещества.
Эфирное масло в организме действует мочегонно, усиливает тонус
кишечника, гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря.
Почки березовые
Gemmae Betulae.
Содержат эфирное масло, флавоны, дубильные и другие вещества.
Применяют в качестве мочегонного средства при отеках почечного и
сердечного происхождения в виде настоя.
Лист толокнянки
Folium Uvae ursi.
Содержат гликозид арбутин и другие вещества.
При введении внутрь арбутин в организме гидролизуется с образованием
гидрохинона, который при выделении через почки действует антисептически и
мочегонно.
скоту и свиньям 5 - 15 г; собакам 2 - 5 г; кошкам 1 - 3 г; курам 1 - 2 г.
Аналогично листьям толокнянки действует и лист брусники.
Трава хвоща полевого
Неrba Equseti.
Содержит смолу, жирное масло, сапонины, алкалоиды никотин, эквизетин,
аскорбиновую, щавелевую и дубильные кислоты, а также каротин, минеральные
соли и гликозиды. Обладает мочегонным, вяжущим, дезинфицирующим,
антисептическим и кровеостанавливающим действием.
Применяют в форме настоя 1:10.
Выпускают также жидкий экстракт 50 и 100 мл.
Цветки василька синего
Fl. centaurae Cyani.
Содержит гликозиды центаурин, цикорин, пеларгонин, дубильные вещества
и слизи.
Применяют как мочегонное при хронической патологии мочевыводящей
системы (нефриты, циститы, уретриты), в форме настоя 1:20.
Трава чабреца
Herba Serpilii.
Содержит эфирное масло, смолу, камедь, дубильные вещества,
органические кислоты и соли.
Обладает мочегонным, отхаркивающим и бактерицидным действием.
Применяют как мочегонное и бактерицидное средство в форме настоя 1:10;
1,5:10. Жидкий экстракт 50 и 100 мл.
Трава и цветки тысячелистника
Herba et fl. Milefolii.
Содержит алкалоид ахиллен, эфирное масло, смолы, вяжущие и горечи,
каротин, витамин С и К, фитонциды и др.
298
Обладает вяжущим, мочегонным, потогонным, противовоспалительным,
антимикробным, инсектицидным и антиаллергическим действием. Улучшает
пищеварение и обмен веществ.
Применяют в форме настоя 1:10.
Кислотообразующие диуретики.
Диуретический эффект связан с тем, что в процессе компенсации ацидоза
мобилизируется и выделяется почками натрий, одновременно выделяется
соответствующее количество воды.
Аммония хлорид
Ammoniichloridum.
Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок без запаха, легко
Оказывает диуретическое действие; вместе с тем как кислотообразующее
средство является эффективным средством для коррекции алкалоза. Легко
всасываясь из желудочно-кишечного тракта, препарат превращается в печени в
мочевину и в ходе этой реакции образуется соляная кислота. В связи с этим его
используют при метаболитическом алкалозе.
Применяют внутрь.
Оказывает также отхаркивающее действие.
Осмотические диуретики
Эффект обусловлен повышением осмотического давления плазмы и
понижением реабсорбции воды. Диуретический эффект связан с изменением
концентрационной функции почек, уменьшением реабсорбции воды и иона
натрия и увеличением количества жидкости, поступающей в дистальный отдел
нефрона.
Маннит
Mannitum.
Для медицинского применения выпускается маннит для инъекций
(Mannitum pro injectionibus).
Лиофилизированная масса светло-желтого цвета. Растворим в воде.
Диуретический эффект характеризуется выделением большого количества
свободной воды, что отличает действие маннита от других осмотических
диуретиков.
Препарат не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается
значительным выделением натрия без существенного влияния на выделение
калия.
Форма выпуска - флаконы по 500 мл (30 г препарата);15 % раствор в
ампулах по 200, 400 и 500 мл.
Калия ацетат
Kalii acetas.
Белый кристаллический порошок, солоноватого вкуса. Гигроскопичен.
Раствор ацетата калия (Liquor Kalii acetatis). Содержит 33 - 35 % калия.
Оказывает умеренное диуретическое действие.
Применяют как мочегонное средство главным образом при отеках,
связанных с нарушением кровообращения.
299
Мочевина
Urea pura.
Диуретический эффект связан с действием целой молекулы мочевины: в
организме она не подвергается обменным процессам и фильтруется в большом
количестве через клубочки без обратного всасывания. Высокое осмотическое
давление, создаваемое в канальцах, вызывает сильный водный диурез.
Применяется в основном в качестве дегидратирующего средства для
предупреждения и уменьшения отека мозга и токсического отека легких.
ЛЕКЦИЯ 18. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
1. Общая характеристика и классификация.

2. Гормонопрепараты гипофиза.
3. Гормонопрепараты щитовидной и паращитовидной желез.
4. Гормонопрепараты поджелудочной железы
5. Гормонопрепараты коры надпочечников.
6. Препараты половых желез и их синтетические аналоги.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
300
1015 с.
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006.

Термин “гормон” (от греч. ormao - возбуждаю) впервые ввели в 1904 г
Bayliss и Starling при изучении секрета 12 - перстной кишки.
Гормоны - продукты функциональной активности эндокринных желез.
К гормональным препаратам относятся лекарственные средства,
содержащие биологически активные вещества - гормоны, и препараты,
обладающие физиологической активностью гормонов.
Гормоны участвуют в гуморальной регуляции разнообразных функций
организма, являясь активаторами процессов метаболизма.
Гормоны как активаторы и ингибиторы физиологических процессов
применяют в ветеринарной практике при гипер - и гипофункциональных
состояниях эндокринных желез, при болезнях неэндокринной этиологии.
Основной источник гормонов в организме - железы внутренней секреции:
гипоталамус, гипофиз, щитовидная железа, тимус, паращитовидные железы,
надпочечники, поджелудочная железа, тестикулы и яичники.
Эндокринную роль приписывают многим органам и тканям,
синтезирующим БАВ и выделяющим их в кровь.
При дефиците естественных гормонов широко используют их
синтетические аналоги, а также экстракты или специально обработанные ткани
эндокринных желез убойного скота, содержащие преимущественно комплекс
естественных гормонов.
Классификация гормонов (по химической структуре (по производным):
1. Простые белки и пептиды - препараты гормонов гипофиза,
поджелудочной, щитовидной и паращитовидной желез;
2. Сложные белки - гормоны передней доли гипофиза;
3. Катехоламины и пирокатехины - гормоны мозгового слоя надпочечников;
4. Стероиды - гормоны коры надпочечников, мужских и женских половых
желез и желтого тела;
5. Жирные кислоты - простогландины - биогенные активные вещества
органов и тканей.
По способу получения все гормоны подразделяют на несколько групп:
 экстрактивные - получают извлечением из эндокринных желез, крови,
мочи и др.;
 синтетические - аналоги экстрактивных препаратов;
 синтетические - неидентичные (отлич. по химической структуре);
 растительные гормоны (клевера, хмеля, кукурузы, подсолнечника и
др.).
Классификация в зависимости от желез которыми вырабатываются:
 гормоны гипофиза;
 поджелудочной железы;
301
 надпочечников;
 щитовидной и паращитовидной желез;
 половые.
Активность гормонов устанавливают химическим или биологическим
методами и выражают в весовых (г, мг) или биологических единицах (ЕД).
В организме гормоны включаются в регуляцию процессов метаболизма в
клетках - мишенях. Первичное действие гормонов локализуется на уровне
цитоплазматических мембран или внутриклеточно. Одни гормоны
взаимодействуют со специфическими рецепторами, расположенными на
наружной поверхности клеточных мембран. Многие из этих рецепторов связаны с
аденилатциклазой, изменение активности которой в значительной степени
определяет содержание внутри клетки ц АМФ.
Чаще всего гормоны стимулируют аденилатциклазу и повышают
содержание ц АМФ.
Гормоны могут влиять на захват, высвобождение и внутриклеточное
распределение ионов Са, который также может выступать в качестве
“посредника” между рецепторами мембран и внутриклеточными процессами.
Влияние гормонов на мембраны клеток может проявляться также в том, что
они изменяют их проницаемость для других эндогенных веществ (например,
инсулин способствует прохождению глюкозы внутрь клетки).
Ряд гормонов, проникающих через мембрану клеток, действуют
внутриклеточно, активизируя ДНК, и - РНК, что приводит к индукции синтеза
белка.
В крови гормоны связываются с белками плазмы крови и
транспортируются к эффекторным органам; в печени связываются с
глюкуроновой и другими кислотами, а затем выделяются из организма
преимущественно с мочой.
Гормонотерапию проводят с целью регуляции обменных процессов, для
лечения эндокринопатий (в стиимулирующей, заместительной, тормозящей и
регулирующей терапии).
Стимулирующая - повышение активности периферических эндокринных
желез, при их гипофункции, тропными гормонами центральных эндокринных
желез (гипоталамус, гипофиз).
Заместительная - при функциональной недостаточности эндокринных
желез, что связано с полным или частичным угнетением продукции гормонов в
железе или ее отсутствием.
Гормонопрепараты назначают в количествах адекватных естественному их
содержанию их в организме.
При отмене возможен ”синдром отмены” (т. к. при кратковременной
терапии мы компенсируем нехватку гормонов, а при длительной терапии может
произойти атрофия железы).
Тормозящая - или блокирующая терапия проводится при гиперфункции
эндокринных желез. Применяют высокие дозы гормонов аналогов.
Регулирующая - поддержание активности эндокринных желез
одновременным или последовательным использованием стимулирующих и
тормозящих гормональных препаратов.
302
При неэндокринной патологии используют гормональные препараты,
обладающие противовоспалительным действием (гормоны коры надпочечников -
кортизон, гидрокортизон).
В животноводстве и птицеводстве некоторые гормональные препараты
применяют и как стимуляторы роста и развития.
Противопоказано их применение при повышенной чувствительности
организма к ним, при органических поражениях головного мозга, хронических
заболеваниях желудочно-кишечного тракта, гепатитах, нефрозах, нефритах,
предрасположенности к остеопорозу.
При передозировке препаратов, длительных непрерывных курсах лечения
возможно развитие осложнений.
При продолжительной терапии гормонами белковой природы возможно
ослабление лечебного эффекта в связи с появлением антител.
Выбор пути введения гормональных препаратов зависит о т растворимости,
стойкости, продолжительности действия и реактивности организма.
Дозируют гормональные препараты в мг или ЕД на 1 кг живой массы.
2. Гормонопрепараты гипофиза.
Гипофиз состоит из трех долей: передней, задней и маловыраженной
средней.
Передняя и средняя доли содержат железистые клетки и объединяются
названием “аденогипофиз”. Передняя доля продуцирует адренокортикотропный,
соматотропный, тиреотропный, фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и
лактотропный гормоны. Их образование и освобождение регулируются
специальными стимулирующими рилизинг - гормонами (Англ. to release -
освобождать) и угнетающими гормонами (факторами) гипоталамуса. Средняя
доля у некоторых млекопитающих секретирует меланоцитстимулирующие
гормоны (-, -, -) и также находится под контролем гипоталамуса.
Синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза регулируется
по принципу обратной связи. Проявляется это в том, активность центров
гипоталамуса и гипофиза зависит от концентрации циркулирующих в крови
гормонов. Снижение содержания гормонов в крови стимулирует гипоталамо-
гипофизарную систему, а повышение сопровождается угнетающим эффектом.
Задняя доля, называемая нейрогипофизом, состоит из нервных окончаний и
клеток, напоминающих глию. В ней вырабатывается два гормона: окситоцин и
вазопрессин (антидиуретический гормон). Эти гормоны образуются в
нейросекреторных клетках гипоталамуса.
Гормоны аденогипофиза.
Образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза
адренокортикотропный гормон (АКТГ) является полипептидом. АКТГ
взаимодействует в коре надпочечников со специальными рецепторами на
внешней поверхности клеточной мембраны, стимулирует связанную с ними
аденилатциклазу и повышает в клетках содержание цАМФ. Это в свою очередь
способствует превращению холестерина в кортикостероиды. АКТГ стимулирует
продукцию главным образом глюкокортикоидов.
При длительном введении АКТГ возможно “истощение” надпочечников.
303
Препарат АКТГ кортикотропин (Corticotropinum) получают из гипофизов
убойного скота.
Дозируют в ЕД. В желудочно-кишечном тракте он разрушается. В связи с
этим вводят в/м и в/в. Продолжительность действия около 6 часов.
Применяют при гипофункции коры надпочечников, родильном парезе
коров, ацетонемии крупного рогатого скота, хронических артритах и
заболеваниях кожи, ревматических и аллергических процессах.
Противопоказан при инфекционных заболеваниях, опухолях коры
надпочечников, остеопорозе, гипергликемии, вызванной дефицитом эндогенного
инсулина, тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Форма выпуска - по 10; 20; 30 и 40 ЕД лиофилизированный стерильный
порошок во флаконах. Растворяют ex tempore в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Суспензия цинк - кортикотропина.
Пролонгированная форма кортикотропина. В 1 мл содержит 20 ЕД
кортикотропина.
Продолжительность эффекта в 4 - 5 раз длительнее.
Ацидофильные клетки передней доли гипофиза продуцируют гормон роста
(соматотропин). Химически он представляет собой белок, включающий 191
аминокислоту. Структура и активность гормона роста человека и животных
неодинаковы, т. е. гормон роста обладает видовой специфичностью.
Гормон роста стимулирует рост скелета и всего организма в целом.
Результатом его недостаточности является карликовый рос. При его
гиперсекреции до окончания роста и созревания возникает гигантизм. Оказавает
анаболитическое действие (синтез белка преобладает над его распадом).
Задерживаются в организме фосфор, кальций, натрий. Может вызвать
гипергликемию. Активизирует липолиз. В крови увеличивается содержание
свободных жирных кислот. Гормон роста выделен в очищенном виде, а также
получен методом генной инженерии.
В практической ветеринарии применение гормона затруднено из - за
сложности методов очистки при обработке нативного эндокринного сырья.
В медицинской практике основным показателем к применению является
карликовый рост. Применяют соматотропин, соматрем, сайзен, генотропин и др.
Тиреотропный гормон
Является гликопротеидом. Стимулирует секрецию гормонов щитовидной
железы. Он влияет на поглощение йода щитовидной железой, йодирование
тирозина и синтез гормонов этой железы, а также эндоцитоз и протеолиз
тиреоглобулина.
Для практического применения в медпрактике выпускают препарат
тиротропин.
Фолликулостимулирующий гормон - стимулирует в яичниках развитие
фолликулов и синтез эстрогенов, а в семенниках - развитие семенных канальцев и
сперматогенез.
Лютеинизирующий гормон в яичниках способствует овуляции и
превращению фолликулов в желтые тела, а также стимулирует образование и
освобождение прогестерона и эстрогенов. В семенниках он стимулирует развитие
304
интерстициальных клеток и выработку ими мужского полового гормона
(тестостерона).
Из гипоталамуса был выделен и затем синтезирован гормон,
стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и
фолликуклостимулирующего) - гонадорелин.
Гонадотропины для медицины и ветеринарии получают в основном
негипофизарного происхождения, а выделяют из крови и мочи.
Гонадотропин сывороточный.
Известен как гравогормон и овариотропин. Выделяют из сыворотки
жеребых кобыл.
Обладает фолликулостимулирующим действием, обеспечивает рост и
созревание фолликулов в яичниках, ускоряет овуляцию и развитие желтых тел.
Применяют коровам, не приходящим в охоту через 30 - 35 суток после
отела, многократно приходящим в охоту коровам и телкам после достижения
физиологической зрелости, при гипотонии и атонии матки и яичников, при
фолликулярных кистах яичников, персистентных желтых телах, для стимуляции
многоплодия у скота мясных пород.
Серогонадотропин, полученный из сыворотки крови жеребых кобыл,
применяют при тех же показаниях, что и гонадотропин.
Сыворотка жеребых кобыл (СЖК).
Нативная сыворотка крови клинически здоровых кобыл со сроком
жеребости от 1, 5 до 3 мес.
Действует подобно ФСГ гипофиза. Течка и овуляция у коров наступает
через 2 - 5 суток после однократного подкожного введения СЖК.
Синхровет. Комбинированный препарат, действующим началом которого
является этинилэстрадиол. Применяют в премиксе. Стимулирует секрецию
гонадотропина в гипофизе, эструс и синхронизирует охоту.
Кроме того используют:
Гонадотропин хорионический,
Гонадотропин менопаюзный,
Суисинхрон,
Овоген и др.
Лактотропный гормон
Стимулирует развитие молочных желез и лактацию. Продукция его
регулируется гипоталамусом.
Препарат лактотропного гормона - лактин - получают из гипофизов
убойного скота.
Применяют при гиполактации в послеродовой период.
Пролактин - получают из передней доли гипофиза крс и свиней. Как
лактогенный гормон действует кратковременно.
Меланоцитстимулирующие гормоны улучшают остроту зрения, адаптацию
к темноте.
Препарат - интермедин - получают из гипофизов убойного скота.
Применяют в офтальмологии при дегенеративных поражениях сетчатки и
других патологических состояниях.
Гормоны задней доли гипофиза
305
Окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон).
Основным эффектом окситоцина является его стимулирующее влияние на
миометрий. Особенно чувствителен миометрий к окситоцину в последний период
беременности и в течение нескольких дней после родов.
Применяют лекарственный препарат окситоцин для стимуляции родов, а
также для стимуляции лактации.
Вазопрессин влияет на обмен воды.
Способствует ее реабсорбции и, следовательно уменьшению повышенного
диуреза.
В больших дозах оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы
кишечника и повышает соскратительную активность миометрия. Небеременная
матка и матка в ранние сроки беременности более чувствительна к вазопрессину,
с увеличением срока беременности - к окситоцину.
Вазопрессин способствует высвобождению из передней доли гипофиза
кортикотропина, стимулирует агрегацию тромбоцитов.
Суммарный экстракт задней доли гипофиза - питуитрин.
Препараты:
Питуитрин - получают из задней доли гипофиза крс и свиней. Применяют
при вялых родах, для остановки маточных кровотечений, метритах, при
задержании последа и др.
Гифотоцин (питуитрин М) . В основном содержит окситоцин.
Маммофизин - комплекс питуитрина с экстрактом молочной железы
лакирующих коров.
Превосходит питуитрин по силе и продолжительности сокращений мышц
матки.
Антидиуретин - СД - синтетический аналог вазопрессина.
3. Гормонопрепараты щитовидной и паращитовидной желез.

Щитовидная железа продуцирует гормоны L- тироксин (L -
тетрайодтиронин) и L - трийодтиронин. В их синтезе принимает участие йод,
поступающий с пищей.
Йодиды, циркулирующие в крови, поглощаются щитовидной железой, где
окисляются до йода, который взаимодействует с аминокислотой тирозином. При
этом образуются моно- и дийодтирозин, являющиеся предшественниками
тиреоидных гормонов. Синтезируемые из них тироксин и трийодтиронин
депонируются в фоликулах щитовидной железы в составе белка тиреоглобулина.
Из железы в кровь гормоны поступают при участии протеолитических ферментов,
которые отщепляют их от тиреоглобулина.
Поглощение йодидов железой, синтез гормонов и их высвобождение в кровь
регулируются тиреотропным гормоном передней доли гипофиза.
Циркулирующий в крови L - тироксин почти полностью связан с глобулином; в
меньшей степени связывается L - трийодтиронин. Тироксин можно считать
прогормоном, т. к. в клетках он в основном превращается в трийодтиронин,
который и связывается со специфическими рецепторами в ядрах клетки.
Типичным для гормонов щитовидной железы является их стимулирующее
влияние на обмен веществ. Основной обмен повышается, и соответственно
306
увеличивается потребление кислорода большинством тканей, повышается
температура тела. Становится более интенсивным распад белков, углеводов,
жиров, снижается в крови содержание холестерина.
Тиреоидные гормоны участвуют в регуляции роста и развития организма.
Они влияют на формирование мозга, костной ткани и других органов и систем.
В практике ветеринарной медицины применяют следующие препараты
гормонов щитовидной железы: тироксин, трийодтиронина гидрохлорид,
тиреоидин.
L- тироксина натриевую соль назначают внутрь, реже в/в. Действие
развивается постепенно и достигает максимума через 8 - 10 дней.
Продолжительность эффекта несколько недель.
Трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), так же как и тироксин,
является синтетическим аналогом гормона щитовидной железы. Действие
развивается быстрее, чем у тироксина. На обмен веществ он влияет в 3 - 5 раз
сильнее, чем тироксин. Назначают внутрь.
Тиреоидин представляет собой препарат высушенных щитовидных желез
убойного скота. Содержит смесь тиреоидных гормонов.
Паращитовидные железы секретируют паратгормон. Продукция его
определяется уровнем ионов кальция в крови.
Основное проявление действия паратгормона - влияние на обмен кальция и
фосфатов. Он вызывает декальцификацию костей и освобождение ионов Са в
кровь, а также способствует всасыванию ионов Са из желудочно-кишечного
тракта. Стимулирующее влияние паратгормона на всасывание ионов Са из
кишечника связывают не с прямым его действием, а с повышенным образованием
под его влиянием кальцитриола, который является наиболее активным
метаболитом витамина Д3 (холекальциферола). Паратгормон увеличивает
обратное всасывание ионов Са в канальцах почек. В итоге содержание ионов Са в
крови повышается. Содержание фосфатов снижается, что связано с уменьшением
их обратного всасывания.
В практике ветеринарной медицины применяют препарат, получаемый из
паращитовидных желез убойного скота - паратиреоидин. Его применяют главным
образом при хроническом гипопаратиреозе. Вводят п/к и в/м. Острый
гипопаратиреоз целесообразнее лечить препаратами Са (в/в) или их сочетанием с
паратиреоидином.
4. Гормонопрепараты поджелудочной железы

В регуляции углеводного обмена большое значение имеют гормоны
поджелудочной железы. В  - клетках островков Лангенгарса (панкреатических
островков) синтезируется проинсулин, из которого образуется инсулин,
обладающий выраженным гипогликемическим действием. - клетки продуцируют
глюкагон, вызывающий гипергликемию.
Инсулин циркулирует в крови в двух формах - свободной и связанной.
Свободный - активен в отношении всех тканей, а связанный - только жировой.
Механизм гипогликемического действия инсулина окончательно не
выяснен. Считают, что он облегчает транспорт глюкозы через клеточные
мембраны и ее усвоение периферическими тканями, способствует превращению
307
глюкозы в глюкозо - В - фосфат и в гликоген в печени, а также подавляет
“выброс” глюкозы из печени.
Применение инсулина при сахарном диабете приводит к снижению уровня
сахара в крови и накоплению в тканях гликогена. Уменьшение глюкозы в крови
устраняет глюкозурию и связанные с ней повышенный диурез и жажду.
Следствием нормализации углеводного обмена является нормализация белкового
и жирового обмена.
К числу первых препаратов инсулина относится инсулин для инъекций.
Его недостатки: кратковременность действия, инъекции болезненны,
возможно развитие воспалительных инфильтратов, аллергические реакции.
Современные препараты:
Суспензия цинк - инсулина аморфного;
Суспензия цинк - инсулина кристаллического;
Суинсулин;
Инсулин Б.
Липокаин - гормональный препарат, получаемый из поджелудочной железы
убойного скота после извлечения из них инсулина, содержит липотропное
вещество, вырабатываемое поджелудочной железой. Задерживает развитие
жировой дистрофии печени. Применяется при хронических гепатитах, циррозе
печени, жировой дистрофии.
5. Гормонопрепараты коры надпочечников

Кора надпочечников продуцирует более 40 стероидов. Многие из них
играют важную биологическую роль. Ряд кортикостероидов жизненно необходим
(гидрокортизон, кортикостерон, альдостерон)ю Обычно кортикостероиды
подразделяют на три группы:
1. Глюкокортикоиды
Гидрокортизон, 11 - Дегидрокортикостерон, Кортикостерон.
2. Минералокортикоиды
Альдостерон, 11 - Дезоксикортикостерон, 11 - Дезокси - 17 -
оксикортикостерон.
3. Половые гормоны
Андростерон, Эстрон, Прогестерон.
Кортикостероиды синтезируются из холестерина или из ацетилкоэнзима А,
минуя стадию образования холестерина.
Биосинтез и выделение глюкокортикоидов контролируются в основном
адренокортикотропным гормоном (АКТГ) передней доли гипофиза.
Большая часть их подвергается химическим превращениям в печени, где
они образуют конъюгаты с остатками глюкуроновой и серной кислот.
Выделяются с мочой.
Глюкокортикоиды
Они оказывают выраженное и многообразное влияния на обмен веществ.
Со стороны углеводного обмена это проявляется повышением содержания
сахара в крови, что связано с более интенсивным глюконеогенезом в печени.
Возможна глюкозурия. В крови увеличивается количество альбуминов. Всё это
приводит к усилению антитоксического действия.
308
Типичные изменения водно-солевого обмена. В организме задерживаются
ионы натрия и повышается выделение ионов калия. В результате задержки ионов
натрия возрастают объем плазмы, гидрофильность тканей, повышается
артериальное давление. Возможен остеопороз из-за большего выведения ионов
Са.
Глюкокортикоиды обладают противовоспалительным и
иммунодепрессивным действием.
Противовоспалительный эффект их связан с влиянием на образование
медиаторов воспаления, на сосудистый компонент, а также на клетки,
участвующие в воспалении. Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие
сосуды и уменьшается экссудация жидкости. За счет уплотнения сосудистой
стенки (больше гиалурановой кислоты), уменьшается накопление в зоне
воспаления лейкоцитов, снижается активность макрофагов и фибробластов.
Уменьшается продукция простаноидов, лейкотриенов и фактора, активирующего
тромбоциты.
Кортикостероиды обладают антиаллергическим действием (стимулируют
выработку гистаминазы).
Иммунодепрессивный эффект связан с подавлением активности Т- и В-
лимфоцитов, уменьшением продукции ряда интерлейкинов и других цитокинов,
снижением содержания комплемента в плазме крови, снижением циркулирующих
лимфоцитов и макрофагов и др.
Изменяется кроветворение. Характерно снижение в крови количества
эозинофилов и лимфоцитов. Одновременно повышается содержание эритроцитов,
ретикулоцитов и нейтрофилов.
Гидрокортизон (кортизол)
Hydrocortisonum.
Выпускается: суспензия во флаконах; таблетки; мазь (0,5; 1 и 2,5%);
гидрокортизона ацетат и сукцинат.
Применяют препараты гидрокортизона парентерально и местно в мазях.
Внутрь и в/м назначают редко. При недостаточности надпочечников и других
экстренных показаниях следует внутривенно вводить водорастворимый препарат -
гидрокортизона гемисукцинат (сополкорт),
Другие глюкокортикоиды, применяемые вветеринарии, представляют собой
аналоги и производные естественных гормонов.
По своим фармакологическим свойствам они сходны с гидрокортизоном.
Отличаются от последнего соотношением противовоспалительной и
минералокортикоидной активности, а некоторые препараты (синафлан,
флуметазона пивалат) - низкой всасываемостью при накожном применении.
Преднизолон (прегнадлен)
Prednisolonum - (дегидрированный аналог гидрокортизона) по
противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3 - 4 раза, в
несколько меньшей степени, чем гидрокортизон, задерживает в организме ионы
натрия. Для в/в введения используют водорастворимый преднизолона
гемисукцинат.
Выпускается производное преднизолона - метилпреднизолон (метипред).
309
Значительно более благоприятны соотношения между
противовоспалительной и минералокортикоидной активностью у
фторсодержащих производных преднизолона - дексаметазона и триамциналона.
Дексаметазон (дексазон) как противовоспалительное средство примерно в 30 раз
активнее гидрокортизона при минимальном влиянии на водно - солевой обмен.
Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее
гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение ионов натрия, хлора, калия и
воды практически не влияет. Однако может вызывать атрофию мышц, потерю
аппетита, депрессивные состояния.
Показания к применению:
острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее
широко их используют в качестве противовоспалительных и
противоаллергических средств.
Побочные эффекты: развитие отеков, повышение артериального давления,
изъязвление слизистой желудочно - кишечного тракта, остеопороз.
Минералокортикоиды
Естественными минералокортикоидами являются альдостерон и 11 -
дезоксикортикостерон. Основной минералокортикоид альдостерон по влиянию на
обмен электролитов превосходит 11 - дезоксикортикостерон в 20 - 30 раз.
Главным выражением физиологической активности минералокортикоидов
является влияние на водно - солевой обмен.
Воздействуя на дистальные отделы нефрона, минералокортикоиды
повышают обратное всасывание ионов натрия и изоосмотических количеств воды.
Одновременно повышается секреция ионов калия.
Углеводный обмен изменяют незначительно.
Противовоспалительное и противоаллергичевкое действие у них
отсутствует.
Препараты:
Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА)
Desoxycorticosteroni acetas.
Форма выпуска 0- 0,5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл; таблетки по
0,005 г для сублингвального применения.
Более продолжительным действием обладает дезоксикортикостерона
триметилацетат.
Фома выпуска - 2,5 % суспензия в ампулах по 1 мл.
В настоящее время в основном используют фторгидрокортизона ацетат. Он
обладает также выраженным противовоспалительным действием.
Применяют минералокортикоиды при хронической недостаточности коры
надпочечников, при миастении, адинамии, т. к. они повышают тонус и
работоспособность мышц.
Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов
натрия и воды. Появляются отеки, пастозность тканей, асцит. Повышается
артериальное давление. В тяжелых случаях может развиваться левожелудочковая
недостаточность с отеком легких.
6. Препараты половых гормонов и их синтетические аналоги.
310
В данную группу входят препараты гормонов женских и мужских желез,
гестагенные препараты, анаболические стероиды.
Женские половые гормоны.
В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и желтым
телом (гестагены). Основным фолликулярным гормоном является эстрадиол,
продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Химически - это соединение
стероидного ряда. Они способствуют развитию половых органов и вторичных
половых признаков.
После созревания яйцеклетки фолликул разрывается - наступает овуляция.
На месте фолликула фомируется желтое тело. Основным гормоном желтого тела
является прогестерон. В печени он превращается в прегнандиол, который
выделяется с мочой. Гестагены (прогестагены) способствуют трансформации
слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а в случае
оплодотворения яйцеклетки - формированию плаценты (гормон беременности).
Источником гестагенных и эстрогенных гормонов является также плацента
(продуцирует гонадотропный хорионический гормон (лютеинизирующий).
К эстрогенам относятся и гормоны, синтезируемые в коре надпочечников
(эстрон, эстрадиол, эстриол), полусинтетические гормоны, полученные химически
с натуральными эстрогенами и синтетические эстрогены, не имеющие
стероидного кольца в химической структуре, но обладающие почти
физиологическими свойствами эстрогенов (диэстрол, гексэстрол).
Эстрогены обладают анаболическим влиянием, связанным с повышением
синтеза белка в организме.
а) Эстрогенные препараты:
Химически препараты эстрогенов подразделяют на стероиды (естественные
гормоны и их производные) и соединения нестероидной структуры
(синтетические препараты).
Эстрон (фолликулин)
Oestronum.
Белое кристаллическое вещество, нерастворимое в воде. Получают из мочи
беременных женщин или беременных животных.
Применяют при гипофуекции яичников, новообразованиях в половой сфере
и молочных железах, хронических эндометритах, спонтанных кровотечениях у
беременных животных, при откорме.
На мясо животных можно убивать не ранее чем через 2,5 недели после
прекращения гормонотерапии.
Эстрадиол
Oestradiolum.
Фолликулярный гормон, образующийся в женском организме
одновременно с эстроном.
Его используют в виде эфиров - бензоата, дипропионата, валериата.
Активнее эстрона и действует значительно продолжительнее.
Этинилэстрадиол
Aethinyloestradiolum.
Полусинтетический препарат. Один из наиболее активных эстрогенных
препаратов. Эффективен при приеме внутрь.
311
Синэстрол
Synoestrolum.
Эстрогенный препарат нестероидного строения - синтетическое средство.
Действует медленнее и эффективнее эстрона. Применяют как эстрон, а
также при эндометритах, вагинитах, для восстановления лактации у животных
после отела, для удаления последа и мумифицированных плодов, для инволюции
матки, при стойких желтых телах, кистах яичников, для стимуляции охоты.
Из синтетических аналогов эстрона применяют также эстриол,
метилэстродиол, эстрогены нестероидного происхождения димэстрол, октэстрол,
сигетин, кладифил.
Гестагены (гормоны желтого тела)
Все гестагены являются стероидами.
Прогестерон
Progesteronum.
Влияет на эндометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки.
Подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует
разрастанию железистой ткани молочных желез. Назначают в/м.
Форма выпуска - 1 % и 2,5 % растворы в масле в ампулах по 1 мл.
Оксипрогестерона капронат
Oxyprogesterone capronate.
порошок.
Синтетический аналог прогестерона.
Действие наступает медленнее и продолжается 7 - 14 дней. Вводят в/м.
Форма выпуска - 12,5 % и 25 % растворы в масле в ампулах по 1 мл.
Прегнин
Praegninum.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Синтетический аналог прогестерона. Но уступает по активности
прогестерону в 5 - 15 раз. Эффективен при приеме внутрь.
Аллиэстренол
Allylestrenol.
Пероральный гестагенный препарат. Хорошо всасывается при приеме
внутрь.
Применяют при привычных и угрожающих абортах и при угрозе
преждевременных родов.
Препараты мужских половых гормонов (андрогены).
В мужских половых железах вырабатывается гормон тестостерон
(стероидное соединение).
Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные
половые признаки, контролируется сперматогенез. Оказывает выраженное
влияние на белковый обмен; способствуя синтезу белка (т. н. анаболитическое
312
действие), увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция,
натрия, хлора.
Его продукция регулируется гонадотропным (лютеинизирующим) гормоном
передней доли гипофиза. В печени из тестостерона образуется андростерон (в 10
раз менее активен). В плазме крови приблизительно 65 % циркулирующего
тестостерона связано со специфическим глобулином.
Применяется при снижении функции тестикул, крипторхизме у молодняка,
импотенции производителей, язвенной болезни желудка и 12 -перстной кишки,
вяло протекающих язвах, маточных кровотечениях, при метритах и вагинитах,
совместно с эстрадиолом для стимуляции роста и развития молодняка крс.
Форма выпуска - 1 % или 5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл.
Тестэнат
Testoenatum.
Синтетический аналог тестостерона.
Отличается от него более медленным развитием эффекта, но значительно
большей его продолжительностью.
Метилтестостерон
Methyltestosteronum.
Синтетический андроген. Уступает тестостерону по активности.
Преимущество - эффективен при приеме внутрь.
Форма выпуска - табл. по 0,005 и 0,01 г.
Антагонисты андрогенных гормонов - андрокур, финастерид, флутамид.
ЛЕКЦИЯ 18. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

2. Ферментные препараты микробного синтеза.
3. Ферментные препараты других групп.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
313
1015 с.

Ферменты или энзимы - это белки животных, микроорганизмов, растений,
способные ускорять (стимулировать) течение химических процессов в клетках и
жидкостях организма.
Организм живолтных не может усваивать основные питательные вещества
(углеводы, протеин, жиры), в том виде, в каком они находятся в кормах. Только
после воздействия различных ферментов они расчепляются до более простых
вещества и усваиваются организмом.
Ферменты способны увеличивать питательную ценность различных кормов
и снижать их расход. Они обладают профилактическими и лечебными свойствами
при различных, и особенно, желудочно-кишечных заболеваниях.
В животноводстве ферментные препараты используются для приготовления
кормов, это дает возможность получить более высокие приросты живой массы с
меньшими затратами кормов (затраты корма снижаются на 6-14% на 1 кг
прироста массы). В ветеринарной практике широко применяют литические
ферменты разрушающие клеточные оболочки кормовых дрожжей,
микроорганизмов, яиц гельминтов и грибов (лизосубтиллин, фермосорб, колитин
Гзх, ренин Гзх, лизоцим Гзх и другие.
Многие ферменты обладают противовоспалительным действием. Они
рассчепляют денатурированные белки мертвых тканей, которые являются
источником образования различных токсинов. Все ферментные препараты, в
зависимости от происхождения, подразделяются на 2 группы:
1. Ферментные препараты микробного синтеза (происхождения);
2. Ферментные препараты других групп (животного и растительного
происхождения).
Существует клиническая классификация ферментов и классификация по их
применению:
1. Препараты, применяемые преимущественно при гнойно- некротических
процессах (трипсин, химотрипсин, химопсин, рибонуклеаза,
дезоксирибонуклеаза, коллогена..........)
2. Фибринолитические препараты (фибринолизин, стрептолиаза,
стрептодеказа и др.)
314
3. Ферментные препараты, улучшающие процессы пищеварения (пепсин,
сок желудочный натуральный, абомин, панкреатин, пепсидил и др.)
4. Разные ферментные препараты (лидаза, ронидаза, пенициллиназа и др.).
В последнее время в ветеринарной практике испльзуют:
 коферменты - орагнические соединения, входящие в состав
ферментов и повышающие их активность (кокарбоксилаза);
 ингибиторы ферментов - вещества подавляющие действие ферментов
(ингибиторы холинестеразы, фибринолизина и т.д.);
 реактиваторы - вещества восстанавливающие иноктивированную
функцию ферментов (реактиватор холинестеразы дипироксим и др.)
На действие ферментов оказывают влияние различные факторы:
1. Состав рациона. Наиболее эффективно гидролизу ферментных
препаратов подвергаются белки, целлюлоза, крахмал, пектины и др.
2. Температура и Ph. Оптимальная температура - 35-400С, Ph - 5-8.
3. Использование премиксов. Добавление ZnSO4, МnSO4, стимулируют
амилолитическую активность.
4. Хорошо сочетать ферментные препараты с антибиотиками ( кормогризин,
бацитрацин).
5. Вид и возраст животного т.е. особенности физиологии и биохимии
Дозируют препараты в единицах активности ЕА или ЕД каждого фермента
соответствует такому количеству его, которое катализирует превращение одного
микромоля субстрата за 1 минуту в стандартных условиях.
2. Ферментные препараты микробного синтеза.

Лизосубтилин Г10х
Комплексный ферментный препарат, получают осаждением белка ацетоном
из культуральной жидкости бац. субтилис СК52.
Это порошок бежевого цвета, растворим в воде.
Выпускают в полиэтиленовых пакетах по 100, 200 и 500.
Обладает широким спекторм действия, разрушает клетки бактерий,
дрожжей и грибов (это объясняется тем, что в его состав входят литические и
протеолитические ферменты). Препарат улучшает пищеварение у новорожденных
телят, предотвращает образование казеинобезоаров.
Применяют для профилактики и лечения диарейных болезней у телят. С
целью профилактики назначают телятам внутрь с молозивом или молоком по 20
мг (20 тыс. ЕД) по 1 кг массы 2 раза в день начиная с первого поения, в течение 8-
10 суток. С лечебной целью дают 25 мг (25 тыс. ЕД) на 1 кг массы 2 раза в день до
выздоровления.
Лизоцим Г3х.
Препарат получен при глубинном культивировании бас. субтиле Г-28.
Мелкий светло-серый порошок, хорошо растворим в воде. Выпускается в
порошке в полиэтиленовых мешках по 15 кг.
Обладает широким спектром действия в отношении грам+ и грам-
микроорганизмов. Он лизирует оболочку микроорганизмов. Способствует
повышению фагоцитарной активности нейтрофилов, а также активизирует
315
развитие иммунитета. В патологических органах стимулирует пролиферативные
процессы.
Широко используется при комплексной терапии диспепсий,
бронхопневмонии и остеодистрофии телят, а также с целью повышения иммунной
реактивности организма. Для профилактки диспепсии назначают с молоком (0,3%
к общ. к-ву) в течение 10 дней. Для лечения используют 0,15-0,2 г на 1 кг в
течение 5-12 дней.
Пепсиноформ
Ферментно-бактериальный препарат, получен при культивировании шт.-
продуцента стрептомицес-глобиспорус-36.
Выпускают в двух формах:
жидкий (пепсинорм-1)
сухой (пепсинори-2).
Расфасовывают во флаконы, жидкий по 250 мл, сухой по 25,0.
Препарат нормадизует пищеварение и устраняет явление дисбактериоза.
Применяют для профилактики и лечениея острых желудочно-кишечных
заболеваний новорожденных телят. С лечебной целью назначают 50-100 мл
жидкого или 0,5-1,0 сухого на 500 мл молозива.
Амилоризин П10х
Амилолитический фермент получаемый при культивировании гриба
Аспергилюс оризе.
Добавляют в комбикорм поросят 0,01%
Гликаваморин П10х
Высушенная культура плесневого гриба Аспергиллюс аваморин. Содержит
комплекс ферментов (- амилазу, декстриназу, мальтазу, кислую протеазу и др.)
Пектаваморин П10х
Пектолитический фермент включает комплекс веществ (пектинэкстеразу,
кислую протеазу, гемицеллюлазу и др. Применяют при выращивании бройлеров и
на жомовом откорме КРС.
Протосубтилин Г3х
Получен из культуральной жидкости бац. субтилис. Содержит - амилазу,
- глюконазу и др.
Применяется при откорме свиней.
Кислая протеаза
Пектафостидин П10х
Авизим (1100, 1200 и т.д.).
Микробный полиэнзимный препарат, содержит -глюконазу, ксилоназу и
протеазу.
Мелкогранулированный порошок светло-коричневого цвета. Мешки по 25
кг.
Повышает переваримость концентратов состоящих из ячменя и свса.
Вводится в комбикорма.
Торзим ТП-100.
Микробный полиэнзимный препарат, содержит -глюконазу, ксилоназу,
амилазу и пектиназу.
Порошок серо-коричневого цвета. Мешки по 25 кг.
316
Улучшает переваримость концентратов пшеницы, ячменя, овса. Добавляют
в корма 1 кг на 1 т.
3. Ферментные препараты других групп

Трипсин
Trypsinum - ферментный препарат получаемый из поджелудочной железы
крупного рогатого скота.
Кристаллический порошок бело-желтого цвета.
Трипсин, как протеолитический фермент расщепляет белки и продукты их
распада. При местном применении расщепляет некротизированные и
фибринозные образования, разжижает вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови.
Применяется внутрь и парэнтерально. При бронхопневмонии вводят
внутримышечно смесь трипсина и дезоксирибонуклеазы по 10 мг. Можно
назначать аэрозольно и внутриплеврально. 0,25-1% растворы трипсина
применяют наружно при гнойных ранах, ожогах, пролежнях, в виде глазных
капель т примочек.
Абомин-
Abominum.
Препарат содержащий сумму ферментов пищеварительного тракта.
Получают из слизистых оболочек сычугов телят и ягнят.
Порошок. Выпускают в таблетках по 0,2, содержит 50000 ЕД.
Применяют при болезнях желудочно-кишечного тракта с нарушением
Внутрь. Свиньям 50000-80000 ЕД.
Лидаза-
Lydasum.
Препарат содержащий фермент гиалуронидазу, получают из семенников
КРС. Пористая масса. Хорошо растовряется в воде.
Выпускают в ампулах содержащих 0,1 г сухого стерильного вещества.
Вызыват обратимый распад мукополисахарида гиалуроновой кислоты.
Применяю лидазу местно при гематомах, артрозах, артритах,
тендовагинаитах. Раствор лидазы вводят подкожно 1 раз в сутки вблизи мест
поражения. Содержимое ампулы растворяют в 1 мл 0,5% раствора новокаина.
Панкреатин-
Pancreatinum.
Содержит в своем составе трипсин и амилазу. Получают из поджелудочных
желез убойного КРС.
Серый порошок, плохо растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках
по 0,5 г.
Препарат способен гидролизировать нерасщепленные желудочным соком
белки и пептоны. Применяют при нарушениях пищеварения. Внутрь в капсулах,
пилюлях, таблетках свиньям 0,5-1,0, собакам 0,2-0,5.
Пепсин-
Pepsinum.
Получают из слизистой оболочки желудка свиней. Выпускают в порошке.
317
Пепсин способен катализировать гидролиз белков животного и
растительного происхождения. Применяют при расстройствах пищеварения
свяханных с недостаточностью секреции желез желудка.
Вводят внутрь 2-3 раза в день в смеси с соляной кислотой (1% пепсина и
0,5% кислоты). Дозы крупным животным - 2,0-5,0, мелкому рогатому скоту 0,5-
1,0, собакам 0,2-0,6.
Химопсин-
Chymopsinum. Содержит ферменты химотрипсин и трипсин. Получают из
поджелудочных желез КРС.
Белый порошок (чешуйки), легко растрим в изотоническом растворе.
Выпускают в герметически закрытых флаконах по 0,025, 0,05 и 0,1 (25, 50 и
100 мг). Действует как трипсин. Применяют только местно, для лечения гнойных
ран и пролежней. Препарат растворяют на 0,25% растворе новокаина.
Энтерофарм-
Кишечная мука, приготовленная из 12-и перстной кишки здоровых свиней и
КРС.
Порошок светлого цвета. Выпускают в пакетах по 50 и 100 г. Препарат
оказывает антидиарейное и антиперистальтическое действие. Применяют в
комплексе с антимикробными средствами с лечебной целью 0,1-0,05 г на 1 кг
массы 3 раза в день в течение 10-20 дней.
Экстракт 12-и перстной кишки свиней.
Препарат готовят экстрагированием фарша 12-и перстных кишок 0,9-1%
раствором натрия хлорида. В состав препарата входят гормоны: панкреозимин и
секретин, а также ферменты пищеварительной системы.
Препарат активизирует синтез ферментов поджелудочной железы:
трипсина, химитрипсина, инсулина и др.
Используют для лечения и профилактики диспепсии новорожденных телят.
Задают внутрь за 20-30 минут до кормления по 50 мл 3 раза в день.
Гемолизат - препарат из дефибринированной или гепаринизированной
крови и натурального желудочного сока лошадей “Эквин”.
Однородная жидкость. Выпускают во флаконах по 100 и 150 мл.
Применяют для стимуляции резистентности гипотрофикам, для
профилактики желудочно-кишечных заболеваний.
Новорожденным телятам внутрь за 15-20 мин до кормления 50-80 мл 3-4
раза, поросятам с 1-го дня по 5-10 мл 2-3 раза в течение недели. При токсикозах,
эксикозе диспепсий или гастроэнтеритного происхождения.
Сок желудочный натуральный “Эквин” - секрет желудочных желез
здоровых лошадей, содержит НCl , пепсин, Са, Р, железо, витамины (В 1, В2, В12, С,
А).
Выпускают во флаконах 100, 200 и 500,0. Препарат стимулирует и
нормализует нарушенные функции ж.к.т. Применяют при лечении и
профилактике диспепсий, гастроэнтеритов в сочетании с антимикробными.
Дозы телятам 30-35, поросятам 10-25 2-3 раза в день за 20 минут до
кормления.
318
Искусственный желудочный сок - 1% раствор пепсина, содержащий
протеазу. Выпускают во флаконах по 200 и 500 мл. Применяют для лечения и
профилактики при желудочно-кишечных заболеваниях телят и поросят.
Дозы внутрь телятам 100 мл - лечебная, 50-70 - профилактическая.
Поросятам соответственно 50 и 30 мл. Препарат задают за 15-20 минут перед
выпойкой молозива.
Фибринолизин
Тромболитин
Дезроксирибонуклеаза
Рибонуклеаза
Иммуностимулирующие средства
В последнее время мы все чаще и чаще сталкиваемся с новой патологией у
животных - иммунодефицитом, развитию которого способствуют нарушения
кормления (белковый дефицит) и воздействие на их организм различных
ксенобиотиков.
В подобной ситуации необходимо использовать иммуностимуляторы,
корректирующие иммунологические процессы в организме.
Они корректируют иммунный статус организма, повышают устойчивость к
неблагоприятным факторам, усиливают иммунный ответ при вакцинации;
активизируют защитные силы организма, тем самым способствуют
повышению эффективности многих лекарственных средств и прежде всего
антимикробных, противовирусных и антипаразитарных средств;
способствуют лучшему заживлению ран, стимулируют процессы
регенерации;
обладают ростостимулирующими свойствами; оказывают адаптогенное
действие и корректируют воздействие стресс - факторов на организм.
Их разделяют на 4 группы:
1) Синтетические препараты: левамизол, этимизол, изамбен, метилурацил,
камизол и др.;
2) Препараты бактериальной природы: пирогенал, продигиозан;
3) Средства из органов и тканей животных: препараты тимуса,
агаровотканевый препарат, натрия нуклеинат и др. ;
4) Растительные средства: элеутерококк, женьшень, лимонник и др.
Левамизол (Декрис)
Levamisolum.
Белый аморфный или кристаллический порошок. Легко растворимый в воде.
Первоначально был предложен в качестве антгельминтного средства.
Избирательно стимулирует регуляторную функцию Т- лимфоцитов, усиливает
фагоцитоз, корректирует клеточный иммунитет, повышает общую
сопротивляемость организма. Назначают в/м при различных иммунодефицитных
состояниях.
Изамбен
Izambenum.
Кристаллический порошок желто-лимонного цвета. Обладает
противовоспалительным и иммуностимулирующим действием - усиливает
факторы неспецифической резистентности.
319
Метилурацил
Производное пиримидина - белый порошок, малорастворимый в воде.
Обладает анаболической активностью, ускоряет процессы клеточной регенерации,
заживление ран, стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты,
Действует противовоспалительно.
Иммунофан
Immunofanum.
Инъекционный 0,005 % раствор иммунофана - синтетического гексапептида
- прозрачная бесцветная жидкость.
Форма выпуска - ампулы по 1 мл.
Восстанавливает врожденные и приобретенные нарушения клеточного и
гуморального иммунитета. Оказывает иммунорегулирующее,
противовоспалительное, дезинтоксикационное и гепатопротективное действие.
Риботан
Ribotan.
Комплексный иммуномодулирующий препарат, состоящий из смеси
низкомолекулярных полипептидов и низкомолекулярных фрагментов РНК.
Оказывает иммуностимулирующее действие на Т- и В- систему иммунитета
животных. Стимулирует синтез интерферона и лимфокинов, предупреждает
развитие стрессовых состояний.
Пирогенал
Липополисахарид, образующийся в процессе жизнедеятельности некоторых
микроорганизмов. Аморфный порошок, растворимый в воде.
Повышает температуру тела, стимулирует лейкопоэз, увеличивает
проницаемость тканей, способствует лучшему проникновению
химиотерапевтических веществ в очаг поражения. Повышает общую
устойчивость организма. Применяют как неспецифическое средство при
некоторых инфекционных заболеваниях.
Продигиозан
Высокополимерный липополисахаридный комплекс, выделенный из
микроорганизмов. Аморфный порошок, труднорастворимый в воде.
Стимулирует факторы неспецифической и специфической резистентности
организма. Активизирует Т- систему иммунитета и функцию коры
надпочечников.
Тималин
Комплекс полипептидных фракций, выделенных из тимуса. Аморфный
порошок, малорастворимый в воде.
Корректирует иммунологическую реактивность организма: регулирует
количество Т- и В- лимфоцитов, активизирует реакцию клеточного иммунитета,
усиливает фагоцитоз, стимулирует процессы регенерации.
Тимоген
Синтетический пептид тимуса.
Белый или желтоватый порошок, растворимый в воде.
Повышает иммунологическую реактивность организма, усиливает процессы
дифференциации лимфоидных клеток, стимулирует процессы регенерации,
320
активизирует процессы клеточного метаболизма, усиливает интенсивность роста
животных и птицы.
Растительные средства:
Препараты элеутерококка, женьшеня, лимонника, радиолы, алоэ и др.
относятся к средствам, возбуждающим ЦНС. Обладают явно выраженными
тонизирующими свойствами, особенно при депрессивных состояниях организма,
активизируют защитные силы организма и являются хорошими адаптогенами,
стимулируют факторы неспецифической и специфической защиты организма.
ЛЕКЦИЯ 19. СОЛИ ЩЕЛОЧНЫХ И ЩЕЛОЧНОЗЕМЕЛЬНЫХ

МЕТАЛЛОВ. ПРЕПАРАТЫ МЫШЬЯКА, СЕЛЕНА, ФОСФОРА
1. Общая характеристика солей щелочных и щелочноземельных

металлов.
2. Препараты натрия.
3. Препараты кальция.
4. Препараты калия.
5. Препараты магния.
6. Препараты мышьяка.
7. Препараты фосфора.
8. Препараты селена.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
321
1015 с.
1. Общая характеристика солей щелочных и щелочноземельных

металлов
В жизнедеятельности организмов, помимо органических соединений, имеют
большое значение неорганические, в т. ч. соли щелочных и щелочноземельных
металлов. Соли - это соединения получаемые при замещении ионов водорода в
кислотах на ионы металлов или при замещении гидроксильных ионов
гидроокисных металлов на ионы кислот. Различают соли средние (нейтральные) -
NaCl, кислые NaHCO3 и основные BiNO(OH)2. Эти соли действую в
молекулярном виде и в диссоциированном состоянии.
В растворах они диссоциируют на ионы и т. обр. проявляют разностороннее
биологическое действие, но строго специфичное для каждой соли.
Соли изменяют состояние протоплазмы клеток, их проницаемость для воды
и составных частей протоплазмы, понижают или повышают напряжение тканей,
сохраняют кислотно-основное равновесие и активность биологических жидкостей
организма. В зависимости от содержания ионов в клетках и тканях изменяется
характер течения процессов обмена и возбуждения в организме. Присутствие
солей натрия, калия, кальция и магния является обязательным для живых клеток.
Они способствуют сохранению здоровья, обеспечивают прочность костей, имеют
большое значение в обмене веществ, выполняют важные функции в химических, а
также и в ферментативных реакциях организма.
Соли в недиссоциированном состоянии влияют главным образом на
осмотическое напряжение тканей. Местно это действие бывает разным в
зависимости от концентрации соли в растворе. Изотонические растворы в связи с
одинаковым осмотическим напряжением с тканями не влияют на последние.
Гипертонические растворы солей повышают осмотическое давление в крови и
межтканевых жидкостях, в связи с чем увеличивают проницаемость веществ в
окружающие ткани, последние теряют воду и воспринимают соли, уменьшаются в
объеме, в них увеличивается концентрация веществ и усиливается
физиологическая активность. После в/в введения такие растворы увеличивают
лимфообразование, усиливают функцию пищеварительных желез, повышают
кровяное давление, сердечную деятельность, усиливают дыхание.
Под влиянием гипертонических растворов развивается целый ряд рефлексов
как по месту применения, так и во всем организме. Гипертонические растворы
трудновсасываемых солей действуют слабительно и мочегонно.
Под влиянием гипотонических растворов солей развивается действие ,
противоположное применению гипертонических растворов. Такие растворы после
внутривенного введения вызывают гемолиз эритроцитов, а после подкожного
введения раздражают ткани. В практике гипотонические растворы применяют
редко.
322
С учетом главного действия и применения соли щелочных и
щелочноземельных металлов можно подразделить на три группы:
а) Соли, имеющие большое физиологическое значение;
б) Слабительные соли натрия и магния;
в) Мочегонные соли натрия и калия.
2. Препараты натрия.
Метаболизм натрия тесно связан с водным обменом и кислотно-щелочным
равновесием в организме.
Ионы натрия поддерживают водный баланс и распределение воды в
организме, они восстанавливают нервно-мышечную возбудимость, обеспечивают
осмотическое давление, регулируют кислотно-щелочное равновесие, участвуют в
поддержании коллоидного состояния белков и их фракций, в образовании
ацетилхолина, в активации многих ферментов и т. д.
Натрия хлорид
Natrii chloridum.
Получают из воды морей, озер, а также из залежей каменной соли.
Бесцветные кубические кристаллы или белый кристаллический порошок
соленого вкуса, хорошо растворимый в воде.
Местно натрия хлорид действует раздражающе, и тем сильнее, чем
концентрированнее раствор.
В пищеварительном тракте в малых дозах действует как слабый
раздражитель, рефлекторно усиливая секрецию слюнных, желудочных и
кишечных желез, способствует образованию пепсина и выработке соляной
кислоты, незначительно усиливает перистальтику и повышает всасывание
питательных веществ в кишечнике.
Гипертонические растворы натрия хлорида влияют антисептически и
противобродильно, задерживают гниение.
Резорбировавшийся натрия хлорид участвует в минеральном обмене
веществ, поддерживает осмотическое равновесие и активизирует обмен веществ.
Легко всасывается слизистыми оболочками.
Гипертонический раствор, введенный в/в, повышает осмотическое давление
крови, усиливает лимфообразование, а также увеличивает количество мочи,
улучшает состояние сердечно-сосудистой системы.
Применяют как средство вкусовое, улучшающее пищеварение, как
кормовое, особенно для травоядных. Как противовоспалительное средство при
хронических катарах желудка, в форме изотонических и гипертонических
растворов - как противокатаральное средство для растворения слизи и ускорения
рассасывания продуктов воспаления при метритах и вагинитах; внутривенно 10 и
20 % растворы - при атониях рубца у жвачных, при коликах у лошадей; при
внутренних кровотечениях.
В больших дозах - как мочегонное (с большим количеством воды) и как
противоядие при отравлении нитратом серебра, в виде изотонического раствора
п/к и в/в при интоксикациях.
Дозы: лошадям 10 - 75 ; крс 20 - 100; овцам 1 - 15; свиньям 0,1 - 3 ; собакам
0,1 - 2 г.
323
Натрия сульфат (глауберова соль)
Natrii sulfas.
Бесцветные прозрачные кристаллы горько - соленого вкуса, хорошо
Плохо всасывается, его действие основано только на изменении
осмотического напряжения и на раздражении рецепторов чувствительных нервов.
Является активным и малотоксичным слабительным средством. Поступив в
кишечник в форме раствора, он удерживает воду в пищеварительном канале.
Общее количество невсасывающейся массы в кишечнике достигает больших
размеров. Эта масса давит на стенку тонкого отдела и тем самым рефлекторно
вызывает усиление перистальтики.
В толстом отделе эта масса ведет себя также, но здесь давление на
кишечную стенку рефлекторно вызывает дефекацию, повторяющуюся до тех пор,
пока солевой раствор не будет выведен с каловыми массами полностью.
Слабительное действие наступает уже при 4 % концентрации, при
увеличении ее до 6 % оно усиливается, а при концентрации более 8 % развивается
резкая гиперемия, и значительно увеличивается количество слизи.
Слабительное действие соли сопровождается замедлением всасывания из
кишечника, что особенно благоприятно при наличии в нем различных ядовитых
веществ.
В концентрированном виде гипертонические растворы оттягивают жидкость
из тканей, что способствует очищению ран и скорейшему их заживлению.
В малых дозах применяют для улучшения пищеварения; как слабительное
средство при спазмах кишечника, при перекармливании, для удаления из
кишечника токсинов, ядов и инородных тел; для обезвоживания организма; для
отвлекающего действия при воспалении и т. д.
Дозы, улучшающие пищеварение: слабительные:
лошадям 15 - 50 г; 200 - 500 г;
коровам 15 - 80 г; 300 - 800 г;
овцам 3 - 12 г; 4 - 100 г;
свиньям 2 - 5 г; 25 - 50 г;
собакам 0,2 - 0,5 г. 10 - 25 г.
3. Препараты кальция.
Кальция хлорид
Calcii chloridum.
Бесцветные кристаллы, горько-соленого вкуса. Легко растворимые в воде.
В организме кальций находится в форме неионизированного соединения,
главным образом в скелетной ткани (до 99%), в ионизированном состоянии в
крови и тканевой жидкости.
При хронической недостаточности кальция у молодняка развивается рахит,
а у взрослых - остеомаляция.
Наряду с этим отмечаются слабость, поносы, лизуха, выпадение перьев у
птиц и литье яиц. При недостаточности кальция у животных нарушается аппетит,
появляется дрожание конечностей, частое переступание, в тяжелых случаях
наступает фибриллярное подергивание мышц с последующим падением тонуса
324
мышц, особенно связочного аппарата, нарушением координации движения,
ослаблением рефлексов, залеживанием.
Во время острой недостаточности ионизированного кальция в крови
появляется тетания, коматозное состояние и возможна смерть.
Кальция хлорид активизирует ретикулоэндотелиальную систему и
фагоцитарную активность лейкоцитов, повышает тонус симпатической
иннервации, увеличивает выделение адреналина, ускоряет выработку многих
ферментов. Ионы кальция уплотняют оболочку клеток и понижают
проницаемость живых мембран, тем самым проявляют противовоспалительное и
противоотечное действие. Кальций участвует в процессе свертывания крови,
способствует превращению протромбина в тромбин. Ионы кальция необходимы
для осуществления передачи нервных импульсов и сокращения скелетных мышц
и мышц сердца; они стимулируют работу сердца.
Кальция хлорид обладает десенсибилизирующим свойством.
После приема внутрь очень медленно всасываются.
Для его всасывания необходимы фосфаты (1 : 2) и витамин Д, регулируют
всасывание и обмен кальция в организме.
На поверхности ткани (слизистых оболочек) влияет слабо раздражающе, но
после подкожного или внутримышечного введения - сильное раздражение и
некроз.
В качестве противовоспалительного и кровеостанавливающего средства. В
акушерско - генекологической практике при эндометритах, метритах, для
стимуляции родовой деятельности и ускорения отделения последа, при
родильном парезе и др.
Как десенсибилизирующее средство при аллергических заболеваниях.
Как средство успокаивающее и нормализующее нервную систему.
Как противоядие при отравлении солями магния, солями
фтористоводородной и щавелевой кислотой, поваренной солью, при гипотонии и
атонии преджелудков и др.
Применяют главным образом в/в в виде 10 % раствора, реже внутрь в виде 5
- 10 % раствора.
Дозы в/в: в/н:
лошадям 10 - 30; 20 - 50;
крс 15 - 40; 30 - 60;
мрс 1 - 3; 2 - 5;
св. 1 - 2; 2 - 5;
соб. 0,5 - 1,5 г. 1 - 2.
Внутривенно вводят медленно.
Форма выпуска - порошок, по 5 и 10 мл 10 % раствора .
Кальция глюконат
Calcii gluconas.
Белый кристаллический порошок, медленно растворимый в воде.
Действует подобно кальцию хлориду, но в отличие от него обладает более
слабым местным раздражающим действием, менее эффективен, но лучше
переносится, в 2 - 4 раза менее токсичен.
325
Оказывает гипосенсибилизирующее, противовоспалительное,
противозудное, седативное действие, уменьшает порозность сосудов.
Применяют как и кальция хлорид.
Применяют в/н, в/в и в/м.
Дозы в/н: в/в
лошадям и крс 10 - 20 г; 10 - 20 г;
мрс и св 5 - 10 г;
собакам 2 - 4 г; 0,5 - 2 г.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г; амп. по 10 мл 10 % раствора.
Кальция лактат
Calcii lactas.
Белый порошок, медленно растворимый в воде.
Назначают главным образом при хронической кальциевой недостаточности,
в качестве противовоспалительного средства.
Вводят внутрь в порошке, болюсах, микстурах.
Дозы в/н: лошадям 5 - 10 г; крс 5 - 15 г; мрс 0,5 - 2 г; свиньям 0,3 - 1 г;
собакам 0,2 - 0,5 г.
Кальция карбонат осажденный (мел)
Calcii carbonas.
Белый порошок, нерастворимый в воде.
При приеме внутрь нейтрализует кислоты, адсорбирует токсины, растворяет
слизь при катарах, оказывает слабое вяжущее и противовоспалительное действие.
Дозы: лошадям и крс 20 - 50 г; мрс 5 - 10 г; свиньям 2 - 5 г; собакам 0,2 - 2 г.
Кальция фосфат
Calcii phosphas.
Белый порошок, почти нерастворимый в воде.
Недостаток кальция фосфата в организме приводит к рахиту и
остеомаляции, к нарушению роста и обмена веществ. Фосфор имеет большое
значение в обмене веществ, в проявлении действия витаминов, превращении
углеводов, участвует в образовании макроэргических соединений и в обмене
энергии животного организма.
Дозы: лошадям 10 - 30 г; крс 20 - 40 г; мрс и свиньям 3 - 10 г; собакам 0,5 - 2
г; курам 0,2 - 1 г.
Камагсол
Kamagsolum.
Раствор кальция хлорида (10 %) и магния хлорида (3 %) в
дистиллированной воде.
Камагсол Г содержит кальция хлорида 10 г; магния хлорида 3 г, глюкозы 40
г и воды дистиллированной до 100 мл.
Стимулирует нервную систему, процессы обмена веществ, активизирует
действие ферментов, усиливает сокращение сердца, оказывает
противовоспалительное, противоотечное и десенсибилизирующее действие.
Дозы в/в: лошадям 150 - 300 мл; крс 250 - 500 мл; овцам и козам 50 - 100 мл;
собакам 2 - 10 мл.
Кальция сульфат жженый (гипс)
326
Calcii sulfas ustum.
Сухой мелкий аморфный порошок.
После смешивания с водой образует пластичную массу, переходящую через
несколько минут в плотную, затвердевающую массу.
Используют для наложения неподвижных гипсовых повязок.
Птице при выпадении и выклевывании перьев, литье яиц, для повышения
яйценоскости (по 0,5 - 3 г в день).
4. Препараты калия.
Калия хлорид
Kalii chloridum.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, соленый на
вкус, растворимый в воде.
Калий является основным внутриклеточным ионом.
Тогда как главным внеклеточным ионом является натрий.
Калий участвует в процессе проведения нервных импульсов. Введение в
организм калия сопровождается повышением содержания ацетилхолина и
возбуждением симпатического отдела нервной системы; при внутривенном
введении увеличивается выделение надпочечниками адреналина.
Калий необходим для осуществления сокращения скелетных мышц.
Сердечная мышца реагирует на повышение содержания калия уменьшением
возбудимости и проводимости.
Соли калия легко всасываются при приеме внутрь и относительно быстро
выводятся почками.
Оказывают умеренное диуретическое действие.
Является составной частью многих питательных жидкостей и
кровезаместительных растворов, средств, улучшающих пищеварение (смотри
солевые плазмозамещающие жидкости).
Показания: гипокалемия.
Назначают внутрь - в/в всем видам животных - 6,6 мг/кг : лошадям и крс 5 -
10 г; в форме 10 % раствора; овцам 2 - 5 г; свиньям 1 - 2 г; собакам 0,1 - 1 г.
В медицине применяют: калий - нормин, калий “пенистый”, панангин,
аспаркам.
Калия сульфат
Kalii sulfas.
Бесцветные кристаллы или мелкокристаллический порошок.
Действует как натрия сульфат, но более сильно раздражает слизистые и
быстрее всасывается.
Применяют как составную часть искусственно приготовленной
карловарской соли.
Слабительные дозы внутрь: лошадям 50 - 200 г; крс 100 - 300 г; овцам 20 -
50 г; свиньям 10- 25 г; собакам 5 - 10 г.
Соль карловарская искусственная
Sal carolinum factitium.
Порошкообразная смесь обезвоженного натрия сульфата (44 %);
327
-”- гидрокарбоната (36 %);
-”- хлорида (18 %);
калия сульфата (2 %).
0,6 % водный раствор смеси близок к натуральной воде источника
Карловых Вар.
Соль усиливает секрецию пищеварительных желез, активизирует
перистальтику кишечника, улучшает пищеварение, повышает всасываемость и
растворяет слизь; действие умеренное, но длительное.
Дозы: лошадям 1- - 50 г; крс 20 - 100 г; овцам 5 - 25 г; свиньям 2 - 5 г;
собакам 1 - 2 г; птице 0,2 - 0,5 г.
5. Препараты магния.
Магний постоянно содержится в клетках и жидкостях животного организма,
принимает участие в поддержании изоионии.
Магния сульфат (горькая соль, сибирская соль)
Magnesii sulfas.
Бесцветные кристаллы, горько-соленого вкуса, растворимые в воде.
На раны и в пищеварительном тракте действуют как натрия сульфат.
При парентеральном введении оказывает специфическое влияние по типу
снотворных и курареподобных средств.
Выделяется почками, оказывает диуретическое действие.
Применяют для улучшения пищеварения, как слабительное средство, при
спазме желчных протоков, для ослабления спазма шейки матки во время родов;
при судорогах токсического происхождения; при хронических отравлениях
ртутью, мышьяком, барием.
Магния карбонат основной
Magnesii subcarbonas.
Белый рыхлый порошок или куски, плохо растворим в воде.
Применяют для нейтрализации кислот при гиперацидозе и отравлении
кислотами.
Дозы: лошадям 10 - 15 г; коровам 10 - 25 г; овцам 5 - 10 г; свиньям 2 - 5 г;
собакам 0,2 - 1 г.
6. Препараты мышьяка
Препараты мышьяка используют в ветеринарии для улучшения обмена
веществ, как антгельминтные, противочесоточные и др.
Есть трех- (арсениты) и пятивалентные (арсенаты) соединения в форме
органических и неорганических соединений.
Арсенаты фармакологически более активны, но и более токсичны.
Растворимые неорганические соединения мышьяка легко всасываются
слизистыми и через поврежденную кожу. Адсорбируются в печени и почках.
Выделяется мышьяк преимущественно почками и кишечными железами,
частично кожными и молочными железами.
В форме нерастворимых соединений задерживается в организме до года.
328
Кратковременное соприкосновение с кожей и слизистыми изменений не
вызывает. Через 3 - 4 часа наступает некроз клеток особенно чувствительна
нервная ткань).
Резорбтивно мышьяк действует в зависимости от доз. Небольшие дозы
благотворно влияют на состояние истощенных животных: у них улучшается
аппетит, повышается всасывание питательных веществ, увеличивается живая
масса, откладывается жир, кожный покров становится гладким, шерсть - мягкой,
блестящей, ускоряется рост и развитие молодых животных, активизируется
кроветворная функция костного мозга, понижается распад белков и повышается
их усвоение.
В больших дозах - ядовит. Резкой границы между дозами лечебными и
токсическими нет.
При остром отравлении- общая слабость, паралич отдельных групп мышц,
ослабление сердечной деятельности, одышка, расширение зрачков, гибель через 1
- 10 часов.
В организме он может переходить из трехвалентного в 5 - валентный и
обратно, действуя то как восстановитель, то как окислитель, влияя в организме на
обменные процессы, ослабляя диссимиляционные процессы.
Расширяют капилляры.
При длительном применении животные к нему привыкают, и даже могут
переносить дозы в 10 раз больше, чем смертельные.
Как органические, так и неорганические соединения мышьяка действуют
противопаразитарно.
Натрия арсенат (натрий мышьяковокислый)
Natrii arsenas.
Бесцветные, выветривающиеся на воздухе кристаллы без запаха,
растворимые в воде.
Применяют в виде водного раствора для п/к инъекций.
Раствор “Дуплекс” для инъекций. Водный раствор стрихнина нитрата (0,1
%) и натрия арсената (1%) в ампулах по 1 мл.
Применяют в качестве общеукрепляющего и тонизирующего средства.
Дозы подкожно: лошадям и коровам 0,02 - 0,05 г; собакам 0,001 - 0,003 г.
Раствор калия арсенита (Фаулеров раствор мышьяка)
Liquor Kalii arsenitis.
Бесцветная прозрачная жидкость с запахом камфоры.
Содержит 1 % калия арсенита.
Назначают внутрь при малокровии, истощении, неврастении, миастении.
Дозы внутрь: подкожно
лошадям и крупному рогатому скоту 10 - 50 г; 5 - 20;
овцам и свиньям 1 - 5 г; 0,5 - 2 г;
собакам 0,1 - 0,5 г; 0,1 - 0,2 г;
кошкам 0,02 - 0,2 г;
Мышьяковистый ангидрид (белый мышьяк)
Acidum arsenicosum anhydricum.
329
Тяжелые белые фарфоровидные или стекловидные куски или тяжелый
белый порошок. Плохо растворимый в воде.
Применяют наружно как некротизирующее средство при кожных болезнях.
В стоматологической практике.
Дозы в/н: лошадям и коровам 0,1 - 0,5 г; овцам и свиньям 0,005 - 0,05 г;
собакам 0,001 - 0,005 г.
Сначала дают в возрастающих, а затем в убывающих дозах.
7. Препараты фосфора.
Фосфор - активный элемент, необходимый для животных. Входит в состав
костной ткани, образует большое количество соединений с белками и углеводами,
составляет часть буферной системы, регулирует многие ферментативные
процессы, участвует в окислительном фосфорилировании, является переносчиком
энергии, входит в состав многих ферментов.
В организме бывает в виде неорганических соединений, и в виде различных
органических комплексов.
При рахите и остеомаляции он быстро восстанавливает состав и прочность
костей. Одновременно с этим отмечают усиление роста животных и повышения
их общей резистентности.
Улучшается общее состояние животного, повышается количество
эритроцитов, улучшается состояние нервной системы.
Кальция глицерофосфат
Calcii glycerophosphas.
Белый мелкокристаллический порошок, горьковатый на вкус.
Растворим в разведенной соляной кислоты.
Применяют как общеукрепляющее и тонизирующее средство при
гипотрофии, переутомлении, истощении нервной системы, рахите. Действие
связано с усилением анаболических процессов.
Дозы собакам 0,25 - 0,5 г.
Фитин
Phytinum.
Сложный органический препарат фосфора, содержащий смесь кальциевых,
магниевых солей различных инозитфосфорных кислот. Получают из
обезжиренных конопляных и других жмыхов.
Белый аморфный порошок без запаха, мало растворимый в воде.
Стимулирует кроветворение, усиливает рост и развитие костной ткани;
улучшает функцию нервной системы.
Применяют при лечении переломов костей, рахите, остеодистрофии,
малокровии.
Дозы собакам 0,25 - 0,5.
Церебролецитин
Cerebro - lecithinum.
Получают из мозга крс.
Светло-коричневая масса.
Принимают при заболевании нервной системы, общем упадке сил, анемии.
330
Дозы:
собакам 0,15 - 0,3 (3 - 6 таблеток в день).
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,05г.
Таблетки “Липоцеребрин”, покрытые оболочкой.
Изготавливают из головного мозга убойного скота, содержит фосфорно-
липидные вещества мозговой ткани.
Применяют как укрепляющее средство при нервном истощении, неврозах,
сосудистой гипотензии, переутомлении.
Фосфосан
Phosphosanum.
Стерильный раствор одно- и двузамещенных натриевых солей
ортофосфорной кислоты и гексаметилентетрамина (уротропина).
Содержит в 1 л 10 г чистого фосфора и 200 г уротропина.
Прозрачная бесцветная жидкость, без запаха.
Применяют при нарушениях фосфорного и кальциевого обмена (рахит,
остеомаляция, остеодистрофия и др.), кетозах, пастбищной тетании,
интоксикациях, при лечении переломов костей, для повышения резистентности
организма.
Вводят в вену медленно в подогретом до 40 градусов виде.
Противопоказано одновременное парентеральное введение фофосана и
солей кальция.
Дозы крс 0,1 - 0,2 мл/кг живой массы.
8. Препараты селена.
Селен в организме распределяется неравномерно, 50 - 52 % от всего селена
в организме находится в скелетных мышцах, в печени 8 %.
В крови ионы селена находятся в свободном и связанном с белками крови
виде.
Сущность его действия состоит в образовании комплексного соединения с
органическими веществами под названием фактор - 3, которое вызывает
фармакодинамический спектр аналогичный токоферолу, участвующему в
биосинтезе фермента, глютатионпараксидазы, имеющей большое значение в
развитии окислительно - восстановительных процессов, метаболизме липидов, в
сократительной функции скелетных мыщц.
Селен является коферментом цитохрома и выступает как сильный
антиоксидант, сдерживающий процессы переокисления липидов биомембран и
накопление в них токсических продуктов (в гепатоцитах) и развитие жировой
инфильтрации. Находясь в сетчатке и радужной оболочке глаза, он как
антиоксидант уменьшает образование свободных радикалов. В малых дозах
усиливает действие ТТФ и декарбоксилирование перувата, а в больших наоборот.
По структуре сера и селен близки, однако по биологической активности
последний сильнее, что позволяет ему вытеснять серу из соединений.
Селен относится к ультрамикроэлементам. Существуют биологические
провинции с избытком и значительным недостатком селена в почве, растениях и
организме животных, а поэтому в обоих случаях он может быть причиной ряда
болезней.
331
С лечебно-профилактической целью его применяют при беломышечной
болезни ягнят, телят, цыплят, экссудативном диатезе, токсической дистрофии
печени, а также для повышения репродуктивной функции самок и самцов,
улучшения роста и развития молодых животных.
Натрия селенит
Natrii selenis.
Порошок. Применяют в форме раствора (0,1 - и 0,5 %).
Подкожно телятам и ягнятам при беломышечной болезни по 0,1 - 0,2 мг/кг;
суягным овцематкам - по 0,4 - 1,2 мг/кг за 20 - 30 суток до окота.
При токсической дистрофии печени - свиньям п/к по 0,1 - 0,2 мг/кг 1 раз в
20 суток. Супоросным свиноматкам по 0,1 мг/кг за 25 суток до опороса, а
родившимся поросятам по 0,1 мг/кг.
При отечной болезни поросят по 0,2 мг/кг 1 раз в 20 суток.
При экссудативном диатезе цыплят - 2 мг на 33 кг корма, а молодняку - 1 мг
на 10 кг корма. Раствор 1:1000 тщательно смешивают с кормом. Цыплятам смесь
скармливают 7 - 10 суток, молодняку 5 - 7 суток.
Еветсол
Evetsolum.
Комплексный препарат, содержащий в 10 мл натрия селенита 0,01095 г;
токоферола 0,75 г; консервант и растворитель.
В фармакодинамическом отношении более эффективен, чем каждый
препарат в отдельности. Оба вещества являются антиоксидантами с
одновременным положительным действием на митоз, иммунобиологические
реакции и репродуктивную функцию самок и самцов.
Форма выпуска - раствор в ампулах по 10 мл.
Применяют при гипофункции яичников и пониженном гаметогенезе. Вводят
с лечебно-профилактческой целью при беломышечной болезни телят и ягнят;
суягным овцематкам за 3 - 4 недели до ягнения, а ягнятам через 7 - 14 суток после
отъема, жеребятам через 2 - 3 недели после рождения. При заболевании щелочной
болезнью с перерывами между введениями 2 - 3 недели. В/м (мг/гол.):
лошадям, крс 10;
свиньям, овцам, козам 5;
телятам и жеребятам 3;
ягнятам, козлятам, поросятам 2 мг.
Селерол
Selerolum.
В 1 мл инъекционного раствора содержится 25 мг токоферола ацетата и 2,2
мг селенита натрия.
Представляет собой жидкость желто-зеленого цвета, допускается
опалесценция.
применяют для профилактики и лечения мышечной дистрофии у молодняка
домашних животных, при экссудативном диатезе птицы и при других
заболеваниях, вызванных недостаточностью селена и витамина Е.
Вводят его животным подкожно за лопатку или в/м в шейную часть. Птице -
внутрь, с питьевой водой.
332
Доза (мл): проф. леч.
крс на 100 кг ж. м. 20 20
лошадям “ - “ 10 20
жеребятам, телятам ( на жив.) 10 20
овцам, козам (на жив.) 2 4
ягнятам до 3 нед (на жив.) 1 2
после 2 4
поросятам (на 10 кг ж. м.) 1 2
птица (кроме кур-несушек) 50 мл на 10 л воды.
Не позже, чем за 2 недели до убоя.
Е- селен
Е-selenium.
В 1 мл инъекционного раствора содержится витамина Е 50 мг и 0,5 мг
селена в виде селенита натрия.
Прозрачная, бесцветная или желтоватая, опалесцирующая жидкость.
Всем видам животных в/м или п/к (лошадям только внутримышечно).
С профилактической целью 1 раз в 2 - 4 мес в дозе:
взрослым животным 1 мл на 50 кг ж. м.;
молодняку - 0,2 мл /10 кг ж. м.;
собакам, кошкам 0,04 мл/кг ж. м.
С лечебной целью дозу можно увеличить, но не более, чем в 1,5 раза.
Доза не должна превышать на одно животное:
для лошадей 20 мл;
коров - 15 мл;
овец, коз и свиней 5 мл.
Нутрил Se -
Смесь 12 витаминов, 3 аминокислот с селеном.
100 г порошка растворяют в 200 л воды для питья.
Это суточная доза для 1250 кур-несушек, 2000 молодых куриц, 2000 -2500
цыплят и 500 индюшек;
телятам и жеребятам - 2 г (1/2 ч. л.) в день с питьевой водой.
Форма выпуска - пакеты по 100 г, коробки по 1000 г.
Седимин
Sediminum.
Состав: 13 - 18 мг/мл Fe; 5,6 - 5,8 мг/мл I; 0,14 -0,18 мг/мл Se в
сбалансированной смеси с другими макро и микроэлементами.
Жидкость темно-коричневого цвета, хорошо смешивающаяся с водой.
Форма выпуска - флаконы по 100, 200, 250, 400 и 500 мл.
Применяют для профилактики недостаточности I, селена,
железодефицитной анемии молодняка животных, воспроизводительной функции
самок, для получения жизнеспособного приплода, профилактики послеродовых
заболеваний (задержание последа, эндометриты); повышения резистентности
организма.
Вводят внутримышечно:
коровам за 20 - 40 дней до отела - 10 мл/жив;
333
телятам на 1 - 2 день жизни - 5 мл/жив;
свиноматкам за 8 - 12 дней до осеменения - 8 - 10 мл/жив и за 20 - 30 дней
до опороса;
поросятам 1,5 - 2 мл/жив на 3 день жизни и повторно через 7 - 10 дней; для
повышения сохранности за 7 - 10 дней до отъема - 3 - 4 мл/жив.
Селевит для ветеринарии
Прозрачный желто-зеленый раствор.
В 1 мл содержит токоферола ацетата 25 мг;
натрия селенита 2,2 мг.
Применяют для профилактики и лечения мышечной дистрофии у молодняка
домашних животных.
Селен- Вит- Е.
1 г порошка содержит витамина Е (ацетат токоферола) 40 мг, селената
натрия 0,3 мг, носитель до 1000 мг.
Форма выпуска - порошок в упаковке по 500 г.
500 - 1000 г /1000 л воды. Выпаивают 3 - 5 дней.
334
ЛЕКЦИЯ 20. ПРЕПАРАТЫ ТЯЖЕЛЫХ МЕТАЛЛОВ
1. Общая характеристика препаратов тяжелых металлов.

2. Препараты аллюминия.
3. Препараты свинца.
4. Препараты висмута.
5. Препараты цинка.
6. Препараты меди.
7. Препараты серебра.
8. Препараты ртути.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1015 с.
1. Общая характеристика препаратов тяжелых металлов

Тяжелые металлы образуют особую группу лекарственных веществ, весьма
сходных по свойствам и действию. Фармакологическое значение имеют
335
некоторые металлы в чистом виде, в форме окисных соединений, солей и в
коллоидальном состоянии.
Наибольшее практическое значение имеют соли, при этом действие
каждой из них обусловлено как катионом, так и анионом.
Тяжелые металлы оказывают на организм местное и общее действие.
Местное действие их основано главным образом на способности
образовывать альбуминаты при соединении с белками. В зависимости от
характера ткани и от концентрации препарата это действие может проявляться
неполным свертыванием белков - вяжущее действие (процесс обратимый),
раздражающее (сльбуминаты в цитоплазме) и полным - прижигающее действие
(процесс необратимый).
Таким образом на некоторую глубину тканей образуется защитная
оболочка. Помимо этого они вызывают дегидратацию клеток.
Вяжущее действие сопровождается понижением чувствительности и
болезненности и проявляется после нанесения их на слизистые оболочки, раны, а
также на кожу. При увеличении концентрации они уже в небольших количествах
всасываются клетками и вступают в типичные для них соединения с белками.
Альбуминаты действуют как сильные раздражители цитоплазмы и вяжущее
действие сменяется на раздражающее, что сопровождается повышением
чувствительности нервных окончаний, расширением сосудов, увеличением
серозного выпота и другими признаками воспаления.
При дальнейшем увеличении концентрации растворов белки коагулируют,
клетки гибнут - прижигающее действие.
Одни тяжелые металлы влияют преимущественно вяжуще, другие -
раздражающе и прижигающе. Если расположить в один ряд металлы Al, Pb, Bi,
Fe, Zn, Cu, Ag, Hg, то вяжущее действие будет наиболее полно проявляться у
веществ с левой стороны ряда, а прижигающее - у веществ с правой стороны.
Все соли тяжелых металлов действуют бактериолитически или
бактериостатически. Это влияние тем сильнее выражено, чем лучше диссоциирует
соль и чем выше ее концентрация.
Соли легко всасываются с раневой поверхности. При подкожном
инъецировании вызывают воспаление и омертвение тканей.
Неорганические соли тяжелых металлов, веденные рег os, в
пищеварительном тракте легко соединяются с белками, образуя альбуминаты. Из
этих альбуминатов всасываются только растворимые в воде. Из крови металлы
быстро исчезают, адсорбируясь в печени, селезенке, в стенке кишок, в почках,
костном мозге и значительно меньше в других органах.
Выделяются очень медленно, а после повторного приема возможно
накопление их в организме с проявлением кумулятивного действия. Основной
путь выделения солей - толстый отдел кишечника. Выводятся они в форме
органических соединений, поэтому вяжущего действия не оказывают, но
длительное выделение обусловливает катаральное воспаление толстых кишок.
Частично выводятся почками, а некоторые из них (ртуть) - преимущественно
почками. Очень небольшое количество металла выделяется слюнными, потовыми
и молочными железами.
Общее действие на организм неодинаково.
336
Одни из них влияют на кроветворные органы (медь, железо), другие -
противомикробно и противопироплазмидозно (серебро, висмут, ртуть), некоторые
не оказывают никакого заметного действия (цинк, алюминий) или оказывают
только токсическое (свинец).
Тяжелые металлы, введенные через рот, влияют главным образом местно.
Развивается воспаление всего отдела тонких кишок и передней части толстых
кишок; при длительном применении металлов отмечают гемморагический
характер воспаления с изъязвлением и некрозом слизистой оболочки.
При всасывании солей тяжелых металлов их токсичность проявляется
постепенно после длительного скрытого периода и только после введения
препарата в кровь быстро и резко.
Токсическое действие выражается угнетением, а затем полным параличом
центральной нервной системы; повышением диуреза; нарушением сердечной
деятельности, расширением мелких сосудов, разрушением эритроцитов,
перерождением печени, почек, сердца. При явлениях изнурительных поносов,
общего угнетения, малокровия и истощения животные гибнут.
2. Препараты алюминия.
Алюминий может образовывать как растворимые, так и нерастворимые
соединения.
К нерастворимым относится белая глина, которую рассматривают в разделе
адсорбирующих веществ.
Растворимые соединения алюминия осаждают белки и являются типичными
неорганическими вяжущими и высушивающими средствами; одновременно они
влияют и бактериостатически. В более высоких концентрациях раздражают
рецепторы и вызывают воспаление.
В пищеварительном тракте всасываются медленно и не действуют
резорбтивно; введенные подкожно или внутривенно вызывают отравление.
Выделяются соли алюминия почками и частично кишечником.
Квасцы
Alumen.
Двойная соль калия сульфата и алюминия сульфата. Бесцветные прозрачные
кристаллы или белый порошок сладковато-вяжущего вкуса, растворимый в воде.
В слабых концентрациях (0,2 - 1 %) оказывают вяжущее и кровоостанавливающее
действие. В 2 % и более концентрированных растворах вызывают значительное
раздражение рецепторов.
Применяют как вяжущее и дезинфицирующее средство при
конъюнктивитах, стоматитах, фарингитах, ларингитах, метритах и вагинитах в
форме 0,5 - 4 % растворов. При желудочных и кишечных кровотечениях.
Дозы: лошадям и коровам 10 - 25 г; овцам и свиньям 2 - 5 г; собакам 0,5 - 2
г;
Жженые квасцы
Alumen ustum.
Получают нагреванием квасцов до 150о.
337
Белый, зернистый, гигроскопический порошок, растворимый в воде. Более
интенсивно взаимодействует с живой цитоплазмой, отнимая от нее воду и
свертывая белки.
Наиболее характерным является прижигающее действие.
Назначают в форме порошка при чрезмерных, а также при слабо
выраженных грануляциях.
Квасцовый карандаш
Stilus haemostaticus.
Сплав квасцов 20%, алюминия сульфата 78%, кальция окиси 2%).
Им пользуются для остановки кровотечения, в офтальмологии - для
прижигания слизистой оболочки и др.
3. Препараты свинца
В слабых концентрациях соли свинца влияют вяжуще, подсушивающе,
суживая сосуды и останавливая кровотечения из мелких артерий и вен. Вяжущее
действие солей свинца несколько сильнее, чем у большинства других тяжелых
металлов, а раздражающее - слабее. Поэтому оно может использоваться
длительно без каких-либо неблагоприятных последствий. Для резорбтивного
действия препараты свинца не применяют из-за их токсичности.
Свинца ацетат
Plumbi acetas.
Бесцветные, просвечивающие, блестящие кристаллы слабого уксусного
запаха, хорошо растворимые в воде. На неповрежденную кожу не влияет, а на
раневой поверхности образует нерастворимый густой сгусток, который долго
защищает поверхность раны от воздействия внешней Среды и препятствует
развитию микробов, суживает сосуды, останавливает мелкие кровотечения.
Применяют наружно как вяжущее средство при воспалениях кожи, ожогах,
пролежнях и как местное жаропонижающее - при ушибах (2 - 3 % раствор), реже
при метритах, вагинитах, циститах и протатитах (0,5 - 2% раствор).
Для тех же целей часто используют свинца ацетат основной, официнальный
раствор которого называется свинцовым уксусом - Plumbum aceticum basicum
solutum.
Окись свинца
Plumbi oxydum.
Желтый или красно-желтый порошок, почти нерастворимый в воде.
Применяют наружно в форме мазей и пластырей как вяжущее и
противовоспалительное средство.
4. Препараты висмута
Из препаратов висмута применяют только соли, а они плохо растворяются в
воде и в растворенном состоянии быстро взаимодействуют с белками, поэтому
влияют преимущественно местно и бактериостатически.
Соли висмута растворяются в кислой или щелочной среде, поэтому они
активны в желудке и кишечнике. Местное действие их только вяжущее, но
длительное; раздражения при этом не наблюдается. Образующиеся альбуминаты
хорошо защищают чувствительные нервные окончания слизистой оболочки от
338
раздражения содержимым желудочно-кишечного тракта. Понижается
чувствительность нервных окончаний, отчего рефлекторно суживаются сосуды,
уменьшается секреция, сильно замедляется перистальтика, т. е. создаются весьма
благоприятные условия для разрешения воспалительного процесса. Соли висмута,
взаимодействуя с сероводородом, связывают его, а также адсорбируют токсины,
что вместе с бактериостатическим действием усиливает противовоспалительный
эффект. На этом основании соли висмута широко рекомендуют в ветеринарии при
заболеваниях желудочно-кишечного тракта как вяжущее, противовоспалительное
и болеутоляющее средство.
Наружно соли висмута также влияют в основном вяжуще, подсушивающе и
дезинфицирующе.
Соли висмута действуют преимущественно местно, но в некоторых случаях
они могут всасываться и оказаться токсичными. Всасывание их происходит
интенсивно с поверхности свежих ран, а также из кишечника при значительном
нарушении целостности его слизистой оболочки.
При сильных воспалительных процессах в кишечнике могут
образовываться легко всасывающиеся и весьма ядовитые соединения висмута.
Выделяется висмут главным образом кишечником, частично почками и
слюнными железами.
Висмута субнитрат
Bismuthi subnitras.
Содержит не менее 70,9 - 73,9 висмута. Тяжелый, белый,
мелкокристаллический порошок без вкуса и почти без запаха, нерастворимый в
воде и спирте, растворяется в слабых кислотах.
Применяют как вяжущее, противовоспалительное и дезинфицирующее
средство средство при гастритах и энтеритах; назначают внутрь в форме
микстуры со слизистым отваром, в болюсах и пилюлях.
Ксероформ
Xeroformium.
Мелкий желтый порошок своеобразного запаха, нерастворимый в воде и
спирте. Сильный антисептик. Выпускается в порошке и 10% мазь, входит в состав
линимента Вишневского. Назначают энтерально: лошадям - 3-10 г; КРС - 5-15;
МРС - 2-5; свиньям - 1-3; собакам - 0,3-1 г на животное.
Дерматол
Dermatolum.
Порошок лимонно-желтого цвета, без запаха и почти без вкуса,
нерастворимый в воде и спирте, легко растворяется в щелочах. Применяют
наружно как вяжущее, подсушивающее и отчасти антисептическое средство.
Рекомендуют в форме мазей 5 - 20 % и присыпок.
Викалин -
Vicalinum.
Таблетки содержащие висмута нитрат (0,35), магния карбонат (0,4), натрия
гидрокарбонат (0,2), порошок корневища аира и коры крушины (0,025), рутина
(0,005).
Назначают при язвенных процессах энтерально: собакам 1-2 таблетки 2 раза
в день.
339
5.Препараты цинка.
Соединения цинка по действию являются типичными представителями
тяжелых металлов, но разные препараты его имеют большие различия в действии.
Цинка сульфат
Zinci sulfas.
Бесцветные, прозрачные призматические кристаллы без запаха, терпкого
металлического вкуса.
Местное влияние зависит от концентрации: 0,1 - 0,5 % растворы,
нанесенные на слизистые оболочки, действуют вяжуще, сосудосуживающе и
противовоспалительно; 3 - 5 %- раздражающе, а 20 - 50 % -прижигающе.
Наиболее часто применяют в офтальмологии как противовоспалительное и
болеуспокаивающее средство (0,2 - 2 % раствор) один или в комбинации с
другими средствами, действующими в том же направлении.
Хорошее рвотное средство для собак (2% раствор по 1/2 -1 столовой ложке;
повторить через 1- -15 мин до появления рвоты).
Цинка окись
Zinci oxydum.
Мелкий белый аморфный порошок, нерастворимый в воде и спирте, легко
растворимый в кислотах.
Действует прежде всего как очень сложный адсорбент, а в кислой среде он
нейтрализует кислоту и превращается уже в хлорид цинка.
При воспалительных процессах раны и язвы имеют кислую реакцию. В этой
среде наиболее полно проявляется адсорбция продуктов воспаления, а цинка
хлорид образуется в небольших количествах, действующих только вяжуще.
Поэтому цинка окись является активным и длительно действующим
противовоспалительным средством.
Применяют при влажных дерматитах, ранах и язвах в форме присыпки (Per
se) или в комбинации с крахмалом, тальком, салициловой кислотой, а также в
форме мазей и паст.
6. Препараты меди
Медь, подобно железу содержится в цитоплазме многих растительных и
животных клеток, в молоке и крови. В животном организме медь находится
главным образом в форме разных соединений с белками. является составной
частью таких ферментов, как тирозиназа, уриказа, цитохромоксидаза и др.
Действие. Полагают, что небольшие количества меди ускоряют переход
железа из неорганических форм в органические. Это способствует образованию
гемоглобина и образованию эритроцитов. Активизирует ростовые процессы у
животных и ускоряет созревание фолликулов. Благотворно влияет на процессы
кроветворения, особенно при алиментарных анемиях, при больших
кровепротерях. Добавление к корму меди улучшает рост и развитие телят и
поросят.
Всасываются соли меди в кишечнике. В организме они задерживаются
больше всего в печени, несколько меньше в селезенке, щитовидной железе и
почках. Выделяются преимущественно толстым отделом кишечника и частично с
желчью, молоком, со слюной и мочой.
340
Соли меди действуют сходно с солями железа и цинка, а именно
антисептически, вяжуще, раздражающе и прижигающе. В резорбтивном действии
практическое значение имеет активизация гемоглобинообразующего влияния
железа.
Меди сульфат(медный купорос)
Cupri sulfas
Кристаллы, кристалические куски или кристаллический порошок синего
цвета, легко растворим в воде. Синевато-голубоватого цвета.
Вяжущее действие препарата выражено слабо. Обладает сильным
прижигающим, антимикробным, антигельминтным и фунгицидным действием.
Применяют как прижигающее 10-30%, как противомикробное 2-20%, как
противоцестодозное 1%, рвотное свиньям 2% - 25-50 мл, как фунгицидное,
дезодоратор, при акупрозе и анемиях.
Цитрат меди
Cupri citras.
Светло-зеленый порошок, почти нерастворимый в воде. Применяют в
офтальмологии как вяжущее и противовоспалительное средство в форме 5 - 20
мази и в форме порошка с сахаром 1 : 10 - 20.
7. Препараты серебра.
Серебра нитрат
Argenti nitras.
Бесцветные прозрачные кристаллические пластинки с лучисто-
кристаллическим изломом, без запаха, металлического, вяжущего вкуса.
Серебра нитрат в растворе легко диссоциирует на ионы и действует по
общему принципу солей тяжелых металлов, т. е. дезинфицирующе, вяжуще и
прижигающе. Применяют как вяжущее и бактериостатическое средство для
полосканий рта при язвенных стоматитах, ящуре, при мокнущих экземах,
дерматитах и ожогах; в офтальмологии, в гинекологии; внутрь при язвенных
процессах в желудке и кишечнике; как прижигающее средство .
Аальбаргин
Albarginum.
!6% серебра + желатоза.
Светло-желтый порошок, легко растворяется в воде. Обладает вяжущим ,
противомикробным и противопаразитарным действием 0Ю5-1% растворы - как
дезинфицирующщее и вяжущее средство в офтальмологии, в гинекологии, при
циститах. При бабезиозе внутривенно 1% по 7,5 мг/кг массы.
Колларгол-
Collargolum.
Серебро (коллоидальное) содержит 70% Ag+ 30% белка. Это синевато-
черные пластинки. Растворим в воде. Применяют наружно 1-2% растворы и мази,
внутрь при гастроэнтеритах. Внутривенно как иммуностимулятор. Дозы в/в:
лошадям и КРС - 0,5-1,0.
Протаргол-
Protargolum.
Коллоидный препарат серебра, содержит 7Ю8-8Ю9% Ag.
341
Буро-желтого цвета порошок. В воде растворим 1: 1. Обладает сильным
антисептическим действием. Действует антимикробно и противовоспалительно.
Наружно применяют (раны, язвы, пролежни) 1-3% растворы и мазь 5-10%. В
офтальмологии 0,5-3% растворы. Для спринцеваний 0,5-1% растворы.
8. Препараты ртути.
В ветеринарной практике применяют металлическую ртуть и различные ее
соединения.
Действие различных препаратов зависит от степени их гидролитической
диссоциации; связано оно с активностью неметаллического иона; играют роль и
особенности комплексных соединений ртути с полипептидами.
Все препараты ртути ядовиты; токсичность их тем сильнее, чем лучше они
диссоциированы на ионы.
Местно препараты действуют преимущественно раздражающе и
прижигающе.
Соединения ртути действуют бактерицидно. Все ртутные препараты
оказывают диуретическое влияние
Легко резорбируются со слизистых оболочек, с раневой поверхности и даже
с неповрежденной кожи.
Основная масса ртути выделяется с мочой, желчью, с секретом кишечных
желез, молоком в течение 10 -20 дней.
Резорбтивное действие - отрицательное.
Препараты: мазь ртутная серая, ртути монохлорид, ртути дийодид, ртути
окись желтая, ртути дихлорид, диоцид.
342
ЛЕКЦИЯ 21. ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ И АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА
1. Группа кислот.
2. Группа щелочей.
3. Препараты формальдегида, механизм действия, применение.
4. Препараты йода.
5. Окислители.
6. Препараты хлора.
7. Антисептические краски.
8. Мыла и моющие средства. Детергенты.
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М.: Медицина, 2004. - 735 с.
11.Современные фармакологические средства и способы их применения:
1015 с.
1 . Группа кислот
Кислоты это соединения, которые диссоциируют в водных растворах с
образованием катионов (положительно заряженные ионы Н) и анионов
(отрицательно заряженные ионные кислотные остатки).
343
По степени диссоциации разделяют:
на сильные, диссоциированные более чем на 50 % (азотная, серная,
соляная),
средние - диссоциированные более чем на 1 % (фосфорная) и
слабые, диссоциированные менее чем на 1 % (борная).
Кислоты вступают во взаимодействие только в ионизированном состоянии.
Чем сильнее диссоциирована кислота, тем резче и кратковременнее ее действие.
Степень диссоциации кислот зависит от температуры раствора (с ее
повышением возрастает), от наличия в растворе электролитов (уменьшается при
их наличии), концентрации кислоты (с низкой концентрацией диссоциируют
полнее).
Механизм действия: нейтрализуют щелочи, ускоряют распад белков,
влияют на превращение жиров и углеводов, в концентрированных растворах они
коагулируют белки и отнимают воду от тканей.
Местное действие их проявляется неодинаково.
В слабых концентрациях они действуют умеренно и длительно: разрыхляют
коллагеновые волокна и ороговевший эпидермис, активизируют секрецию желез.
Крепкие кислоты быстро коагулируют белки и оказывают прижигающее
действие.
Антимикробное действие связано с изменением рН Среды, обезвоживанием
бактериальных клеток и образованием альбуминатов.
В основе противовоспалительного действия лежит вяжущее (уплотняющее)
и антисептическое действие. Кислоты легко вступают в реакцию с живыми
тканями, вызывая денатурацию белков с образованием альбуминатов.
При приеме внутрь в низких концентрациях повышают активность пепсина,
усиливают отделение желудочного и панкреатического соков, действуют
противобродильно.
В больших дозах кислоты ядовиты. При остром отравлении развивается
одышка, цианоз, коматозное состояние.
Противоядие - в/в гидрокарбонат натрия (10,0- 20,0 на 100 кг массы
животного).
Кислота хлористоводородная
Acidum hydrochloricum.
Бесцветная прозрачная летучая жидкость своеобразного запаха, кислого
вкуса.
Выпускают в форме:
25 %; крепкая реактивная (concentratum) - 35 - 37 %; разведенная (dilutum) -
8,2 - 8,4 %, использующаяся в ветпрактике.
Действие:
1. Изменяет пепсиноген в активный пепсин и обеспечивает кислую среду
для его действия;
2. В желудке способствует перевариванию белков, создает условия для
эвакуации содержимого в кишечник, регулирует тонус привратника, усиливает
секрецию поджелудочной железы и желчи, действует антимикробно,
предотвращает развитие гнилостных и бродильных процессов и препятствует
проникновению патогенных бактерий в кишечник.
344
Применяют внутрь при пониженной кислотности желудочного сока,
бродильных и гнилостных процессов в желудке, при отравлении щелочами и т. п.
Дозы разведенной кислоты: лошадям 10 - 20 мл; крс 15 - 30 мл; мрс 2 - 5 мл;
свиньям 1 - 2 мл; собакам 0,1 - 0,5 мл; кошкам 0,1 - 0,2 мл; курам 0,1 - 0,5 мл в
форме 0,1 - 0,4 % растворов, лучше с пепсином.
Используют для получения искуственного желудочного сока.
Применяют для дезинфекции питьевой воды, кожсырья неблагополучного
по сибирской язве.
С гипосульфитом натрия, по методу Демьяновича, применяют для лечения
чесотки.
Кислота серная
Acidum sulfuricum.
Бесцветная прозрачная густая тяжелая жидкость. Содержит 94 - 98 % серной
кислоты.
В чистом виде, отнимая от тканей воду, обугливает их. Применяют редко
наружно как прижигающее средство для разрушения новообразований.
Техническую серную кислоту в 4 - 5 % концентрации в смеси с
неочищенной карболовой кислотой используют для дезинфекции.
Кислота борная
Acidum boricum.
Бесцветные, блестящие, слегка жирные на ощупь чешуйки или белый
мелкокристаллический порошок без запаха.
Хорошо растворяется в воде, глицирине, спирте.
Действует слабодезинфицирующе.
Применяют для промывания слизистых оболочек глаз (конъюнктивиты,
кератит), носа и ротовой полости в виде 2 - 4 % раствора.
При дерматитах, трещинах кожи, эритемах и экземах применяют в виде 5 -
10 % мази, спиртового раствора и присыпки.
Кислота уксусная
Acidum aceticum.
Выпускается в трех концентрациях:
а) концентрированная (ледяная), содержит 96 - 100 % кислоты;
б) разведенная уксусная кислота, содержащая 30 % кислоты;
в) уксус, содержащий 6 % кислоты (Acetum).
Образуется постоянно и содержится в преджелудках жвачных в процессе
бактериальной ферментации углеводов, она идет на образование глюкозы,
частично жира тела и молока у лактирующих животных.
Применяют в качестве антисептического, раздражающего и средства
регулирующего работу желудочно-кишечного тракта, как противоядие при
отравлении щелочами и мочевиной.
Дозы внутрь (разведенной кислоты): лошадям и крупному рогатому скоту
10 - 40 г; мелкому рогатому скоту 5 - 10 г; свиньям 2 - 5 г; собакам 1 - 2 г в водном
растворе не более 0,5 % -ной концентрации.
Наружно как антисептическое и противовоспалительное средство при
ушибах, контузиях и воспалениях в форме 2 - 3 % компрессов, примочек.
345
В качестве противопаразитарного средства при вшивости - 0,5 - 1 %
растворы.
10 % раствор применяют для аэрозольной дезинфекции помещений
мясокомбинатов, зараженных вирусом ящура, из расчета 50 мл на 1 м 3 при
экспозиции 3 часа.
Используют для консервирования некоторых продуктов.
Кислота молочная
Acidum lacticum.
Сиропообразная бесцветная или слегка желтоватая жидкость кислого вкуса
без запаха. Содержитв своем составе около 75 % молочной кислоты и 15 %
ангидрида этой кислоты.
При наружном применении действует дезинфицирующе (1 - 2 % раствор),
кератолитически (10 % раствор) и прижигающе (30 - 50 %).
Содержится во всех животных тканях, в крови и моче.
Внутрь назначают как антисептическое, противобродильное средство и
расслабляющее сфинктеры при остром расширении желудка у лошадей,
метеоризме, хроническом воспалении желудка.
Дозы: лошадям 5 - 15 г; крупному рогатому скоту 8 - 15 г; овцам и свиньям
0,5 - 3 г; собакам 0,2 - 1 г в водном растворе не более 2% концентрации.
Как кератолитическое средство при разращениях эпидермиса - 10 % мазь
или паста.
Для дезинфекции птичников из расчета 15 - 20 мл на 1 м3 воздуха.
Кислота надуксусная (НУК)
Готовят перед употреблением путем смешивания уксусного ангидрида с 30
% перекисью водорода и водой в соотношении 4 : 1 : 5 (к воде добавляют
уксусный ангидрид, затем пергидроль и выдерживают 24 часа).
НУК активна в отношении многих возбудителей бактерий и вирусов.
Применяют аэрозольно.
Бализ - 2
Balysum - 2.
Препарат (0,8 % водный раствор), получаемый путем ферментации
сахаромицетов.
Прозрачная, слегка желтоватая жидкость без запаха.
Обладает антибактериальной активностью в отношении стафилококков, в
меньшей степени - протея и синегнойной палочки.
Стимулирует репаративные процессы в ранах, способствует отторжению
некротических масс.
Применяют местно при лечении ран, ожогов, трофических язв, абсцессов,
фурункулов.
Выпускают во флаконах по 400 мл.
2. Группа щелочей
Щелочи - соединения, водные растворы которых содержат гидроксильный
анион - ОН, обусловливающий их действие.
Из разных щелочей наиболее активны гидроокиси, менее активны
карбонаты и самыми слабыми являются бикарбонаты.
346
Гидроокиси обладают сильным бактерицидным и прижигающим действием
на кожу; карбонаты оказывают более слабое антимикробное и раздражающее
действие на кожу.
Бикарбонаты проявляют незначитльное антимикробное и
противовоспалительное действие.
В основе антимикробного механизма действия лежит изменение рН среды,
дегидратация бактериальных клеток и образование с белками щелочных
альбуминатов.
Щелочи нейтрализуют кислоты, вызывают разжижение слизи, задерживают
панкреатическую секрецию и ускоряют эвакуацию содержимого желудка в
кишечник. При наружном применении способствуют очищению кожи от жира и
загрязнений, размягчают эпидермис кожи и хитиновый покров паразитов, чем
способствуют проникновению лекарственных средств через кожу. Выделяясь
через дыхательные пути, щелочи способствуют разжижению бронхиальной слизи
и действуют отхаркивающе.
В крови быстро нейтрализуются углекислотой, кислым фосфатом и
протеинами нейтральной реакции.
Противоядием при отравлении щелочами служат разведенные кислоты.
Натрия гидроокись (каустическая сода, едкий натр)
Natrii Hydrooxydum.
Белые куски или цилиндрические пластинки кристаллической структуры на
изломе, содержащие не менее 95 % натрия гидроокиси.
Обладает сильным бактерицидным действием.
Применяют для дезинфекции в горячих 50 - 80 0 водных растворах 1 - 5 %
концентрации из расчета 0,5 - 1 л на 1 м2.
Для дезинфекции шкур - 0,2 % раствор.
В качестве прижигающего средства для удаления ограниченных
новообразований на коже - 10 - 15 % пасты.
Каустифицированная сода (“Каспос”) - содо-поташная смесь. Желтая
жидкость, с содержанием 40 - 42 % едкой щелочи и до 2 % других солей.
Дезинфицирующее средство.
Препарат “Демп” - сыпучий порошок.
Применяют для повседневной мойки и профилактической дезинфекции
помещений и оборудования цехов птицефабрик в виде горячего (65 - 70 0) 4 %
водного раствора из расчета 1 л на 1 м2 при 45 минутной экспозиции.
Калия гидроокись
Kalii hydroxydum.
Белые с желтоватым оттенком куски или цилиндрические палочки с
кристаллической структурой на изломе. Легко растворяются в воде.
Кали едкое техническое с содержанием 88 - 90 % КОН.
Кали едкое плавленное - до 82 % КОН.
Применяют для дезинфекции животноводческих помещений и т. п. (2 - 10 %
горячие водные растворы).
Кальция окись (СаО)
Calcii oxydum - жженая известь, получают при обжиге известняка.
Служит для получения гашеной извести.
347
Кальция гидроокись
Calcii hydrjxydum Ca(OH)2 - гашеная известь.
Белый рыхлый порошок. Плохо растворим в воде (0,15 %).
Свежеприготовленная взвесь кальция гидоокиси действует
дезинфицирующе, противопаразитарно и дезодорирующе.
5 - 10 % взвесь свежеприготовленной извести убивает большинство
вегетативных форм бактерий. Губительно действует на блох, клопов и их яйца.
Побелка помещений, помимо гигиенического фактора, имеет профилактическое
значение, т. к. микробы, фиксированные на извести, долгое время не
размножаются.
Применяют для дезинфекции и побелки в форме 10 - 20 % взвесей;
для обезвреживания скорлупы яиц кур, инфицированной пастереллами 0,5
% взвесь в течение 6 часов;
для известкования водоемов в борьбе с ихтиофтириозом рыб;
для известкования слабокислых и кислых почв;
для известкования соломы (1 % известковое молоко путем погружения на 10
минут).
Известковая вода
Aqua Calcis.
Это 0,15 - 0,17 % водный раствор кальция гидроокиси. Прозрачная
бесцветная без запаха жидкость щелочной реакции.
Местно действует вяжуще и подсушивающе. Принятая внутрь, оказывает
вяжущее действие, уменьшает кислотность желудочного сока и растворяет слизь.
Образовавшийся кальция хлорид, всасываясь, способствует восстановлению
кадьциевого обмена.
Применяют внутрь при отравлении кислотами, при поносах, катарах
желудка, метеоризме, рахите молодняка и остеомаляции взрослых животных.
Внутрь: лошадям и крс 200 - 2000 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям 100 - 250 мл;
собакам 20 - 50 мл.
Известковый линимент
Linimentum Calcis.
Получают при смешивании равных частей известковой воды и льняного
масла. Светло-желтая густая сметанообразная жидкость. Применяют наружно
при ожогах.
Магния окись
Magnesii oxydum (MgO) - магнезия жженая.
Белый мягкий легкий порошок. Нерастворим в воде.
Оказывает в кишечнике образовавшимся хлоридом магнияч в желудке
слабое послабляющее действие. Магния окись адсорбирует газы (1 г магния
адсорбирует до 1 л СО2 ), нейтрализует кислоты, осаждает из соединений тяжелые
металлы.
Применяют при гиперацидных катарах желудка, тимпании преджелудков,
остром расширении желудка у лошадей, отравлении солями тяжелых металлов,
кислотами, при отравлении мышьяком, солями фтора. Назначают в форме
болюсов, пилюль, кашек, микстур.
348
скоту 5 - 10 г; свиньям 2 - 5 г; собакам 0,5 - 1 г; кошкам 0,25 - 0,5 г.
Magnesii trisilicas и
Manesii subcarbonas -
порошки нерастворимые в воде, применяют наружно как присыпку, внутрь
при повышенной кислотности.
Натрия гидрокарбонат
Natrii hydrocarbonas (NaHCO3) - сода питьевая.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,3; 0,5 и 1,0 г.
Применяют в качестве слабого антисептического и противокатарального
средства наружно в 3 % растворах при поражениях слизистых.
При сильном ацидозе и миоглобинурии лошадейц, гемоглобинурии,
ацетонемии и токсемии коров - в/н и в/в в виде 5 % раствора, приготовленного на
стерильной дистиллированной воде.
Дозы:
внутрь внутривенно
лошадям 20 - 75 г; лошадям и крс 20 - 40 г;
крупному рогатому скоту 25 - 100 г; мрс и св. 2 - 6 г;
собакам 0,5 - 2 г; собакам 0,5 - 1,5 г.
Бикарминт
Bicarmintum.
Таблетки, содержащие натрия гидрокарбоната 0,4 г;
натрия хлоида 0,2 г;
натрия бората 0,4 г;
ментола 0,004 г.
Применяют в качестве антисептического и противовоспалительного
средства при воспалении слизистых оболочек носа, ротовой полости, горла,
глотки.
1 - 2 таблетки растворяют в 100 мл воды.
Натрия карбонат
Natrii carbonas (кальцинированная сода - его обезвоженная форма).
Белый порошок, содержащий не менее 95 % Na2CO3.
Действует антимикробно, обладает моющей способностью.
Натрия карбонат применяют наружно для очищения кожи от некротических
корок и струпьев, для размягчения кожи и хитинового покрова паразитов перед
применениеми противочесоточных средств (0,5 - 1 % раствор). При отравлении
кислотами внутрь (0,5 % раствор) и наружно (1 - 2 % раствор).
Кальцинированную соду используют только для дезинфекции.
Дозы внутрь: лошадям 5 - 10 г; крупному рогатому скоту 5 - 15 г; мелкому
рогатому скоту 2 - 5 г; свиньям 1 - 3 г; собакам 0,2 - 0,5 г; курам 0,1 - 0,2 г.
Натрия тетраборат
Natrii tetrabras (бура).
349
Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок.
Применяют в качестве слабого антисептического противовоспалительного
средства при воспалении слизистых оболочек носа и ротовой полости в виде
промывания 3 - 5 % водным раствором.
3. Препараты формальдегида
Альдегиды - класс органических соединений, имеющих карбонильную
группу (СОН), связанную с радикалом и водородом (R - СОН).
Альдегиды сравнительно легко окисляются, действуя тем самым как
восстановители, но они могут и восстанавливаться, превращаясь в спирты, Эти
реакции и лежат в основе фармакологического действия альдегидов.
Из большого количества веществ этой группы в практике ветеринарной
медицины применяют только формальдегид и его препараты, механизм действия
которых сводится к отнятию кислорода от белковых соединений и разрушению
отдельных систем в митохондриях.
Формальдегид
Formaldehydum.
Альдегид муравьиной кислоты. Бесцветный газ со специфическим резким
запахом, при 210С превращается в жидкость, а при - 92 0 С замерзает. Смешиается
с водой и спиртом в любых отношениях.
В газообразном виде и форме раствора оказывает выраженное
антимикробное, вирулицидное, фунгицидное и дезодорирующее действие.
Действует почти на все виды возбудителей, в том числе споровые формы.
Используется в виде различных пренпаратов в качестве дезинфектора, реже
антисептика.
Рствор формальдегида (формалин)
Formalinum.
40 % водный раствор формальдегида, содержащего метиловый спирт 4 - 12
% и муравьиную кислоту (0,02 - 0,04 %), которые предохраняют от
полимеризации (помутнение раствора и образование осадка параформальдегида).
Действие. Действует раздражающе, прижигающе, антимикробно,
противопаразитарно, дезодорирующе и подсушивающе.
В основе антимикробного действия лежит взаимодействие формальдегида с
протоплазмой и отнятие кислорода от белковых соединений, коагуляция и
денатурация белка бактерийной клетки.
Формалин уплотняет и высушивает кожу, а при частом применении кожа
становится сухой, ломкой, развивается экзема. При приеме внутрь действует
антисептически и противобродильно.
Применяют как одно из самых универсальных и лучших средств для
дезинфекции животноводческих помещений. Применяют для влажной,
аэрозольной и газовой дезинфекции.
Для влажной дезинфекции применяют 1 - 4 % растворы.
В аэрозольном состоянии из расчета 20 г формалина (40 %) на 1 м 3 при
экспозиции 5 - 6 часов.
350
Для газовой дезинфекции герметически закрытых помещений, тары,
инвентаря в металлическую или фарфоровую посуду наливают 45 весовых частей
фомалина (40 % формальдегида) и 22 части воды, а затем добавляют 30 частей
калия перманганата. При взаимодействии формалина с калия пермангонатом идет
бурная реакция, сопровождающаяся высокой температурой, в результате чего
формалин быстро закипает и испаряется. Для дезинфекции берут 40 - 50 мл
формалина на 1 м3 помещений пр и температуре 25 - 30 0, относительной
влажности 70 % и экспозиции 5 - 6 часов.
После этого помещение тщательно проветривают.
Формалин применяют как антисептическое средство в 0,5 % растворе.
В качестве противобродильного средства применяют при тимпании
преджелудков, вздутии желудка в форме 1 - 2 % водного раствора.
Для уничтожения мух в животноводческих помещениях разливают
формалин с молоком (1 : 50) в тарелки и ставят их на подоконники.
Применяют для консервирования патматериала, вакцин и некоторых
сывороток.
мелкому рогатому скоту 1 - 5 мл; свиньям 1 - 3 мл.
Параформ
Сухой порошкообразный параформальдегид, содержит не менее 95 %
формальдегида. Белый порошок. Растворимый в воде. Используют при
дезинфекции как и формалин.
Парасод
Представляет собой сочетание параформа технического (50 частей) с содой
кальцинированной технической (50 частей). Порошок белого цвета с запахом
формальдегида. Растворим в воде. Содержит 45 % формальдегида.
Мешки по 30 кг.
Применяют для влажной и аэрозольной дезинфекции помещений при
бруцеллезе, ящуре, роже свиней, листериозе, колибактериозе, паратифе и др. в 3 -
4 % растворах из расчета 0,5 л на 1 м3 (влажная).
Фоспар.
Белый порошок.
Смесь параформа с тринатрийфосфатом в равных количествах.
Содержит 45 % формальдегида. Растворим в воде.
Метафор.
Жидкость, являющаяся побочным продуктом при производстве метионина.
Содержит 20 % формальдегида. Активнее формалина примерно в 2 раза.
Гексаметилентетрамин (уротропин)
Hexamethylentetraminum.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко
растворимы в воде и спирте. При нагревании водный паствор улетучивается.
Выпускают в порошке, таблетках по 0,25 и 0,5 г, в ампулах по 5 - 10 мл 40
% раствора.
Действие. В кислой среде распадается на формальдегид и аммиак, которые
действуют антимикробно.
351
Особенно сильное действие оказывает в кислой среде почек и
мочевыводящих путей. В мочевых путях крупного рогатого скота не оказывает
лечебного эффекта, т. к. моча их имеет щелочную реакцию.
Оазывает слабое мочегонное действие.
Повышает проницаемость мембран клеток, ускоряя выведение токсических
начал.
Применение. При воспалении почек, мочевого пузыря и мочевыводящих
путей, при воспалении мышц, бронхов, суставов, печени, желчных протоков и др.,
при интоксикации и токсикоинфекциях.
Дозы внутрь и внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 10 - 20 г;
мелкому рогатому скоту, ослам и свиньям 2 - 5 г; собакам 0,3 - 2 г; птице 0,01 -
0,05 г.
Уробесал
Urobesalum.
Таблетки, состоящие из экстракта красавки 0,015 г, уротропина и
фенилсалицилата по 0,25 г.
Применяют как антисептическое и болеутоляющее средство при
воспалительных заболеваниях мочевых путей и кишечника.
Телятам 1 - 2 таблетки; собакам 1 таблетку 2 - 3 раза в день.
Уросал
Urosalum.
Таблетки, содержащие гексаметилентетрамин и фенилсалицилат по 0,3.
Применяют при энтеритах, колитах, циститах, пиелонефритах.
Телятам 1 - 2 табл; собакам 1 табл. 2 - 3 раза в день.
4. Препараты иода
Йод
Iodum. (Йод кристаллический).
Кристаллическая масса серовато-черного цвета с металлическим блеском.
Плохо растворим в воде (1 : 5000), легко растворяется в водных растворах
йодидов К и Nа.
Широко распространен в природе:
почве, растениях и в организме, в котором участвует в обмене веществ как
составная часть гормона щитовидной железы и в процессе ферментообразования.
Получают из золы морских водорослей, подземных буровых вод.
Различаю 4 группы препаратов йода:
1) содержащие элементарный йод (раствор йода спиртовой, раствор
Люголя);
2) неорганические йодиды (калия и натрия йодид);
3) органические вещества, отщепляющие элементарный йод (йодид кальция,
йодоформ, йодинол);
4) йодсодержащие органические вещества в молекуле которых йод прочно
связан (рентгеноконтрастные вещества).
Эти препараты обладают различными свойствами. Элементарный йод
действует противомикробно, антигельминтно, противогрибково,
352
противовоспалительно и вяжуще. Остальные препараты йода действуют в
основном после отщепления элементарного йода.
Выделяется йод из организма, главным образом почками, частично
желудочно-кишечным трактом, потовыми и молочными железами.
Препараты йода применяют наружно как антисептические, раздражающие и
отвлекающие средства при воспалительных и других заболеваниях кожи и
слизистых оболочек, внутрь как антигельминтное средство, при хроническом
отравлении ртутью и свинцом, а также при недостатке в рационах.
При длительном применении йода возможны явления йодизма (насморк,
крапивница, слюнотечение и др.)
В основе антимикробного, антгельминтного и фунгицидного действия
лежит способность нарушения обменных процессов возбудителей. Проникая в
протоплазму клеток, йод взаимодействует с аминогруппами белков, подавляет
жизненно важные ферментные системы.
При взаимодействии йода с водой протоплазмы клеток образуется активный
кислород, который оказывает сильное окисляющее действие.
Йод хорошо всасывается кожей и слизистыми оболочками и проявляет
резорбтивное действие. В организме наибольшее количество йода содержится в
щитовидной железе: входит в состав гормона тироксина, повыщающего уровень
общего обмена всех тканей. При недостатке йода в щитовидной железе
происходит компенсаторная пролиферация эпителия, что приводит к развитию
зоба и нарушению обмена веществ.
Быстро выделяется с мочой, слюной, обнаруживается в молоке, поте, сезах,
секрете бронхиальных желез. Выделяясь легкими, оказывает отхаркивающее
действие.
Раствор йода спиртовой 5 % -ный
Solutio iodi spirituosa 5 % (настойка йодная).
Прозрачная жидкость красно-бурого цвета с характерным запахом.
Действует антисептически, раздражающе и отвлекающе.
Применяют наружно для обработки операционного поля, места
парентерального введения лекарственных веществ и кончиков пальцев рук
хирурга.
Назначают в качестве антимикробного, кровоостанавливающего и средства,
ускоряющего заживление ран при свежих ранениях, травмах, фурункулезе,
свищах.
Как раздражающее и отвлекающее средство при хронических воспалениях
суставов, сухожильных влагалищ, мышц, кожи.
Внутрь раствор йода применяют при закупорке двенадцатиперстной кишки
шерстью и свернувшимися сгустками молока ягнятам по 5 - 10 капель с 50 мл
воды. При отравлении солями тяжелых металлов, алкалоидами, фенолом и
креолином (телятам и овцам 5 - 10 капель с водой внутрь).
Для лечения и профилактики энзоотического зоба внутрь 1 - 2 раза в день и
накожно в течение 7 - 15 дней.
Внутрь телятам и овцам 5 - 10 капель; ягнятам и поросятам 3 - 7 капель;
собакам 2 - 5 капель (с водой).
Накожно: в 2 - 3 раза больше, чем внутрь.
353
Раствор йода спиртовой 10 % -ный
Действует антимикробно, сильнее, чем 5 %-ный раствор йода, но сильно
раздражает и разрушает ткани. Замедляет заживление ран.
Применяют наружно при ограниченных поражениях кожи чесоткой,
лишаем, экземой, при актиномикозе и т. п.
Калия йодид
Kalii iodidum.
Бесцветные или белые кубические кристаллы без заппаха, на свету
разлагается.
Не содержит свободного (элементарного) йода, поэтому местно не
действует раздражающе и антимикробно.
После внутреннего применения легко всасывается и разлагается с
образованием свободного йода, который накапливается в больших количествах в
патологически измененных тканях и оказывает противовоспалительное и
рассасывающее действие, а также влияет на обмен веществ.
Входит в состав люголевского раствора.
Применяют для ускорения роста и откорма животных, для повышения
жирности молока, настрига шерсти у овец, увеличения яйценоскости у кур.
Птицам при выпадении перьев.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 10 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,5 - 2,0 г; собакм 0,2 - 1,0 г; кошкам 0,1 - 0,2 г; курам
0,05 - 0,1 г.
Натрий йдид
Natrii iodidum.
Белый кристаллический порошок без заппаха, соленого вкуса.
Действует и применяется как калия йодид.
Йодоформ
Iodoformium.
Мелкие пластинчатые кристаллы или мелкокристаллический порошок
лимонно-желтого цвета.
Под влиянием света и воздуха, тканевых выделений, микробов йодоформ
медленно разлагается с выделением йода. Йод действует антимикробно,
дезодорируще, противовоспалительно, рассасывающе, способствует грануляции и
очищению раны. На поверхности ран образуются альбуминаты йода, в результате
проявляется вяжущее и анестезирующее действие, предотвращается раздражение
рецепторов.
После внутреннего применения быстро распадается с отщеплением
свободного йода и действует антисептически и противобродильно.
Наружно в форме присыпки, мазей 5 - 15 % - ных, паст.
Для обработки свищей - йодоформный эфир (1 : 5 - 1 : 10).
Дозы внутрь: Лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 5 г; мелкому
рогатому скоту 0,2 - 0,5 г; свиньям 0,1 - 0,3 г; собакам 0,05 - 0,2 г; курам 0,01 - 0,1
г по 2 - 3 раза в день.
Йод однохлористый
Iodum monochloratum.
Препарат содержит в своем составе йод монохлорид и соляную кислоту.
354
Прозрачная жидкость оранжево-желтого цвета с запахом HСl. Бутыли 0,5 - 1
л.
Показания: дезинфекция, дезинвазия, обеззараживание скорлупы яиц, кож,
вымени коров (3 - 10 % растворы).
Йодинол
Iodinolum.
Препарат, получаемый путем присоединения йода к поливиниловому
спирту.
Жидкость зеленовато-оливкового цвета, переходящего в течение 12 - 24
часов в темно-синий. Имеет легкий запах йода.
Действие. При нанесении на кожу, слизистые оболочки и введении внутрь
медленно отщепляет молекулярный йод.
Поливиниловый спирт, как высокомолекулярное соединение, замедляет
всасывание йода и удлиняет его взаимодействие с тканями организма, уменьшает
раздражение тканей.
Назначают при инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях,
энтероколите, гастроэнтерите, диспепсии, балантидиозе свиней с водой или
молоком 1 : 2 - 1 : 5.
Телятам 15 - 25 мл; поросятам 3 - 10 мл; ягнятам 1- 10 мл..
Наружно применяют при лечении инфицированных ран кожи, пиодермиях,
фурункулезе, для промывания вскрытых гнойных полостей, при воспалении
слизистых оболочек в чистом виде или с водой 1 : 2 - 1 : 3.
Раствор Люголя
Solutio Lugoli.
Раствор йода в водном растворе йодида калия. Состав: йода 1 часть, калия
йодида 2 часть, воды 17 частей.
Предназначен для наружного применения при воспалении слизистых
оболочек (стоматиты, ларингиты, вагиниты).
В соотношении 1 часть йода 1,5 части калия йодида, 1500 частей воды
раствор применяют при диктиокаулезе телят, овец, лошадей внутритрахеально.
5. Окислители
В группу окислителей входят перекись водорода, калия перманганат,
способные при взаимодействии с тканями отдавать кислород.
Препараты, отдающие кислород и тем самым оказывающие бактерицидное
действие, ценны тем, что активны в толще воспаленных тканей, экссудата, т. к.
атомарный кислород обладает хорошей проникающей способностью. Действует
быстро и сильно.
Раствор перекиси водорода
Solutio hydrogenii peroxydi diluta.
Прозрачная бесцветная жидкость без запаха или со слабым своеобразным
запахом, слабокислой реакции. Быстро разлагается под действием света.
Содержание перекиси водорода составляет около 3 %;
Применяют в качестве дезинфицирующего и дезодорирующего средства.
Раствор перекиси водорода концентрированный
Solutio hydrogenii peroxydi concentrata.
355
(Пергидроль).
Препарат содержит 27,5 - 31 % Н2О2.
Бесцветная прозрачная жидкость.
При соприкосновении с органическими и другими легко окисляющимися
веществами разлагается с выделением кислорода. При этом 1 литр 3 %-ного
раствора перекиси водорода образует до 10 л кислорода.
Расщепление перекиси водорода происходит под влиянием тканевых
ферментов(пероксидазы и каталазы). При пероксидазном расщеплении образуется
активный атомарный кислород, при каталазном - молекулярный кислород;
Выделяющиеся мельчайшие пузырьки кмслорода способствуют
механическому очищению ран от загрязнений и омертвевших тканей.
Перекись водорода оказывает небольшое вяжущее и кровеостанавливающее
действие. Как сильный окислитель, окислет яд змей. Перекись водорода устраняет
гнилостный запах, уменьшает кровоточивость и ускоряет заживление ран.
Гидроперит в таблетках
Tabulettae hydroperiti.
Таблетки, содержащие комплексное соединение перекиси водорода с
мочевиной.
Перекиси водорода содержится 33 - 35 %.
Таблетки белого цвета. Хорошо растворимы в воде.
Одна таблетка гидроперита, растворенная в 15 мл воды, соответствует 3 %-
ному раствору перекиси водорода.
Применяют в качестве антисептического и дезодорирующего средства при
воспалительных заболеваниях слизистых оболочек рта, горла, при
гинекологических заболеваниях, а также для промывания ран и полостей (0,25 - 1
% раствор перекиси водорода). Для получения 0,5 % раствора перекиси водорода
1 таблетку растворяют в 100 мл воды.
Калия перманганат (Калий марганцовокислый)
Kalii permanganas.
Темно-красно-фиолетовые кристаллы или мелкий кристаллический порошок
с металлическим блеском.
Водные растворы от розового до темно-пурпурового цвета.
Является сильным окислителем.
Действие. В водных расворах при взаимодействии с органическими
веществами разлагается с образованием свободного кислорода и солей марганца.
Кислород действует антимикробно и дезодорирубще, а соли марганца в
зависимости от концентрации проявляют вяжущее или раздражающее действие.
Свежеприготовленные растворы действуют слабее, чем растворы
трехдневного хранения.
Применяют в качестве антисептического и противовоспалительного
средства в 0,1 - 0,2 % растворах.
Внутрь при воспалении пищевода, при энтеритах, функциональном
расстройстве кишечника (0,1 - 0,2 % растворы), при отравлениях принятыми
внутрь опием, морфином, фосфором (0,5 - 2 % растворы). Для профилактики
желудочно-кишечных заболеваний 0,01 % раствор периодически выпаивают
животным.
356
Дозы внутрь 0,1 - 0,2 % раствора: лошадям и крупному рогатому скоту 200
- 600 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям 50 - 100 мл; телятам до года 50 - 100
мл.
Используют при дезинфекции и дезодорации вагонов, трюмов, складских
помещений и т. п. для хранения мясных и имолочных продуктов (2 - 4 % горячие
растворы).
В акушерской практике - 0,1 % растворы.
6. Препараты хлора
Хлор весьма распространен в природе.
Совершенно сухой газообразный хлор инертен и не реагирует даже с
такими реактивными веществами, как фосфор и железо; во влажной среде
активность его очень высокая.
В присутствии влаги и органических веществ хлор отнимает у воды водород
и образует хлористый водород и хлорноватистую кислоту (HCl и HClO ).
Хлорноватистая кислота быстро разлагается на хлористый водород и кислород.
Атомарный кислород оказывает сильное окисляющее, антимикробное и
дезодорирующее действие. Хлористый водород в водном растворе превращается в
хлоистоводородную кислоту, которая изменяет реакцию среды, действует на
белки протоплазмы бактериальной клетки, переводя их в инертное состояние, что
также усиливает антимикробное действие.
Не оказывая специфического действия на какие-нибудь отдельные ткани,
хлор одинаково интенсивно взаимодействует как с животными тканями, так и с
микроорганизмами, как с органическими, так и со многими неорганическими
соединениями.
Все реакции хлора протекают тем интенсивнее, чем больше его в растворе;
при дезинфекции загрязненных объектов хлор легче взаимодействует с
органическими веществами, более богатыми влагой.
Известь хлорная (известь белильная)
Calcaria chlorata (Calcium hypochlorosum).
Белый или слегка сероватый порошок с резким запахом хлора. Частично
растворим в воде. Содержит до 32 % (в среднем 25 %) активного хлора. При
хранении содержание активного хлора уменьшается.
Применяют для дезинфекции помещений, скотных дворов, навозохранилищ,
воздуха в форме растворов, аэрозолей и в сухом виде. Аэрозоли получают путем
взаимодействия хлорной извести с формалином (1 : 1) из расчета 15 - 20 г каждого
препарата на 1 м3 помещения, а также хлорной извести со скипидаром (4 : 1 ) из
расчета 2 г извести и 0,5 г скипидара на 1 м 3 помещения. В первом случае
выделяется хлор и формальдегид, во втором хлор и скипидар, обладающие
сильным бактерицидным и вирусоцидным действием.
Указанные аэрозоли чаще используют для дезинфекции воздуха птичников.
Для дезинфекции питьевой воды - 6 - 12 г извести с содержанием 25 %
активного хлора на 1 м3 воды.
Осветленный раствор хлорной извести 1 - 4 % применяют для лечения
инфицированных ран, язв, при укусах ядовитыми насекомыми, змеями.
Для дезинфекции молочной посуды и аппаратуры 2,5 % раствор.
357
Хлорамин Б
Chloraminum B.
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок со слабым запахом
хлора. Растворим в воде. Содержит 25 - 29 % активного хлора.
В основе антимикробного действия лежит окисление и хлорирование
протоплазмы бактерийных клеток.
Убивает вегетативные формы микробов и их споры в 1 - 5 % растворах.
Применяют для дезинфекции почти при всех инфекциях, лечения ран,
дезинфекции рук и перчаток (0,5 - 2 %), обеззараживания кожи (3 - 5 %), для
обработки слизистых 0,25 - 0,5 %.
Пантоцид
Pantocidum.
Белый порошок со слабым запахом хлора. Почти нерастворим в воде, легко
в растворах едких и углекислых щелочей.
Содержит не менее 50 % активного хлора.
Обладает сильным антимикробным действием.
Применяют для обеззараживания питьевой воды - 1 - 2 таблетки на 1 литр
воды; для дезинфекции рук 1 - 1,5 % раствор, обработки слизистых 0,25 - 0,5 %
раствор.
Таблетка весом 0,12 г содержит 3 мг активного хлора.
Гипохлор
Выпускают в форме раствора гипохлора. Бесцветная или зеленоватая
жидкость со слабым запахом хлора.
Гипохлор применяют для дезинфекции изотермических вагонов и
холодильных камер (против плесени), животноводческих помещений и т. п.
Раствор Дакена
Solutio Dakeni.
Готовят из 20 г хлорной извести, 14 г натрия карбоната, которые растворяют
в 1 л воды. После отстаивания в течение суток смесь фильтруют и в нее
добавляют 4 г борной кислоты (для нейтрализации). Дакеновский раствор по
сравнению с хлорной известью меньше раздражает кожу и слизистые оболочки и
рекомендуется для промывания язв, ран, других поражений кожи.
7. Антисептические краски
Лечебные краски губительно действующие на микробы называются
антимикробными. Эти средства обладают выраженным антимикробным
действием, особенно в отношении стрептококков и золотистого стафилококка.
Этакридина лактат (риванол) - Aethacridini lactas.
Желтый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде. Водные
растворы на свету разлагаются.
В основе антимикробного действия лежит вытеснение водорода из
бактериальной клетки. Адсорбируется слизистыми оболочками, за счет этого
оказывает длительное действие.
Не токсичен, не раздражает раны и слизистые оболочки. Оказывает
противопаразитарное и фотосенсибилизирующее действие.
358
Наружно назначают при инфицированных поражениях кожи, слизистых
оболочек в форме 0,05 - 0,2% растворов. Для лечения дерматитов 2,5% присыпки
и 5% пасты.
В акушерской практике - 0,05 - 0,1% растворы.
Внутрь при инфекционных процессах в жел. киш. тр. в виде 0,05% раствора
в дозе 0,003 г/кг.
Аэрозольно используют в сочетании с ампицилином в дозах до 125 мг/м 3
при колибактериозе и пуллорозе, тифе во время вывода цыплят.
Мазь Конькова - Unguentum Koncovi.
Состав:
 этакридина 0,3 г, рыбьего жира витаминизированного 35 г, меда
пчелиного 65 г, воды дистиллированной 1,5 г.
 этакридина 0,3 г, рыбьего жира 33,5 г, меда пчелиного 62 г, дегтя
березового 3 г, воды дистиллированной до 100 г (мазь Конькова с дегтем).
Применяют наружно при вяло заживающих ранах, пиодермии.
Метиленовый синий - Methylenum coeruleum.
Темно - зеленый кристаллический порошок или темно - зеленые с
бронзовым блеском кристаллы. Трудно растворим в воде, мало в спирте.
Стерилизуют при температуре 100o С в течение 30 минут.
Выпускают в порошке и растворы в ампулах, содержащих по 20 и 50 мл 1%
водного раствора метиленового синего или 1% раствор в 25% растворе глюкозы -
хромосмон.
Обладает слабым, но длительным антимикробным действием, не раздражает
слизистые оболочки и раны, на поверхности ран образует защитную пленку,
способствует росту грануляции.
Метиленовый синий обладает окислительно-восстановительными
свойствами и может играть роль акцептора и донатора водорода в организме; на
этом основано его применение в качестве антидота при некоторых отравлениях.
Р-ры метиленового синего вводят внутривенно при отравлениях цианидами,
окисью углерода, сероводородом. Лечебное действие при отравлении синильной
кислотой основано на способности метиленового синего переводить гемоглобин в
метгемоглобин, связывающийся с цианидами (0,5 - 1 мл 1% раствора/ кг).
При введении метиленового синего в вену ( в дозе 0,1 - 0,25 мл 1%
раствора /кг) происходит восстановление метгемоглобина в гемоглобин. Этим
свойством препарата пользуются при отравлениях метгемоглобинобразующими
ядами (нитратами, анилином и его производными).
Наружно используют в виде 1 - 3% спиртового раствора или присыпки 1 -
2%.
При инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей - 0,02% р-ры.
При инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта внутрь в
форме 0,5 - 1% раствора: лошадям и крупному рогатому скоту 200 - 600 мл;
мелкому рогатому скоту и свиньям 50 - 160 мл; собакам 10 - 30 мл; птице с
питьем в разведении 1 : 5000.
В/в 1% р -р лошадям и кр. рог. ск. -100 - 200 мл; мелкому рогатому скоту и
свиньям - 20 - 50 мл; собакам 10 - 30 мл.
Генцианвиолет (пиоктанин) - Gentianvioletum.
359
Кристаллический порошок темно-зеленого цвета с металлическим блеском.
Растворим в воде, спирте, глицерине.
Действует антимикробно, вяжуще, антигельминтно. При нанесении на раны
длительно сохраняет активность, подсушивает их, ускоряет рост грануляционной
ткани.
В качестве антисептического и подсушиваюшего - 1 - 2% спиртовой или
водный раствор.
Местно (0,5 - 2% раствор) и внутрь для лечения кандидомикозов.
В качестве антигельминтного средства при стронгилоидозе свиньям внутрь
в дозе 0,05 - 0,07 г/кг ж.м. 2 раза в день в течение 3 дней.
Иногда назначают внутрь при инфекционных гастроэнтеритах в форме 1 -
2% водного раствора в дозе:
лошадям 0,5 - 2 г;
свиньям 0,2 - 0,4 г.
Бриллиантовый зеленый - Viride nitens.
Зеленовато-золотистые комочки или золотисто-зеленый порошок. Трудно
растворим в воде и спирте; растворы имеют интенсивно зеленый цвет.
Выпускают в порошке, 1% или 2% спиртовом растворе во флаконах по 10
мл.
Обладает сильным антимикробным действием, особенно в отношении
стафилококков и стрептококков. На поверхности ран образует тонкую нежную
пленку, чем защищает их от раздражения, подсушивает поверхность ран, ускоряет
рост грануляции, действует на коже продолжительно.
Наружно применяют для лечения мокнущих ран, язв, дерматитов, травм,
гнойничковых поражений кожи, пролежней, ожогов I и II степеней, трещин краев
губ, носа, при блефаритах - 0,5 - 2% спиртового или водного раствора или мази.
Для обработки операционного поля, места инъекций при парентеральном
введении веществ (1 -2% растворы), промывания ран, инфицированных полостей -
0,1 - 0,2% раствор.
При экземе - 4 % раствор.
Жидкость Новикова - Liquor Novicovi.
Состав: танина 4,566 г, бриллиантового зеленового 0,913 г, спирта
этилового 96% 0,913 г, масла касторового 2,783 г, коллодия 91,325 г.
Жидкость темно-зеленового цвета с запахом эфира.
Коллоидная масса быстро высыхающая и образующая на коже плотную
эластическую пленку.
Применяют как антисептическое средство для обработки мелких
повреждений кожи. Кожу вокруг места поражения очищают, а при необходимости
протирают бензином (в случае загрязнения маслами); затем жидкость наносят
непосредственно на поврежденный участок и окружающую кожу.
Нельзя пользоваться жидкостью при обильных кровотечениях,
инфицированных ранах, а также наносить ее на мокнущие участки кожи.
Форма выпуска: по 15 или 20 мл во флаконах - капельницах.
Жидкость огнеопасна.
8. Мыла и моющие средства. Детергенты

360
Детергенты (от лат. detergeo - очищаю), синтетические вещества,
обладающие высокой поверхностной активностью и в связи с этим моющим,
дезинфицирующим и растворяющим действием.
Детергенты применяют при приготовлении различных дезинфицирующих
средств, как моющие и моюще-дезнфицирующие средства.
Церигель
Cerigelum.
Содержит цетилпиридиний-хлорид, поливинилбутироль и этиловый спирт.
Бесцветная опалесцирующая, несколько вязкая жидкость с запахом спирта.
Обладает большой поверхностной активностью. При нанесении на кожу
образует пленку. Хорошо растворим в спирте, эфире и других органических
растворителях.
Оказывает антибактериальное (дезинфицирующее действие).
Применяют для обработки рук хирурга. На сухие руки наносят 3 - 4 г
перигеля и в течение 8 - 10 секунд тщательно растирают так, чтобы препарат
покрыл ладонные и тыльные поверхности, межпальцевые промежутки и нижнюю
треть предплечья. Руки высушивают на воздухе. Пленку снимают этиловым
спиртом. Форма выпуска - флакон 400 мл.
Этоний
Aethonium.
Белый кристаллический порошок со специфическим запахом. Легко
растворим в воде, растворим в спирте. Дает бактериостатический и
бактерицидный эффект в отношении стрептококков, стафилококков и др.
Оказывает детоксицирующий эффект на стафилококковый токсин. Обладает
местноанестезирующей активностью, стимулирует заживление ран.
Применяют наружно при трофических гнойных язвах (0,02 - 1 %), при
трещинах сосков (0,5 - 1 %), прямой кишки, при зудящих дерматозах, при
стоматитах (0,5 %), при язвах роговицы (0,1 %) и т. д.
Форма выпуска - порошок, 0,5 % и 1 % мазь в банках по 15 или 25 г; паста -
20 г.
Хлоргексидина биглюконат
Chlorgexidini bigluconas.
Форма выпуска - 20 % раствор по 500 мл.
Оказывает противомикробное действие на большинство Гр и Гр
бактерий, дрожжеподобные грибы рода Candida, дерматофиты, крупные вирусы.
Применяется в качестве антисептического средства в 0,02 % - 0,5 %
растворов.
Спирт мыльный
Spiritus saponatus.
Содержит едкого кали плавленного 23 ч., воды 75 ч., масла подсолнечного
рафинированного 100 ч., спирта этилового 90 % 300 частей.
Применяют наружно при заболеваниях кожи.
Моющие средства.
Эти вещества прямо не вписываются в классификацию дезинфицирующих и
антисептических средств, тем не менее их целесообразно рассматривать в данном
361
разделе, поскольку они обладают моющим и дезинфицирующим действием и
широко применяются при производстве продуктов животноводства для мойки и
обеззараживания аппаратуры и различного оборудования.
Моюще-дезинфицирующий препарат ДПМ - 2.
Смесь ПАВ и активных добавок.
Светло-желтая жидкость, растворяется в воде в любых соотношениях, при
встряхивании пены не образует.
Применяют в форме 1 % раствора для одновременной мойки и дезинфекции
доильных установок, аппаратов, молочной посуды, охладителей молока,
молокопроводов.
Моюще-дезинфицирующее средство “Демп”.
Состоит из тринатрийфосфата, соды кальцинированной, сульфанола и
каустифицированной содопаташной смеси (каспос). Белый или слегка
желтоватый, хорошо растворимый в воде порошок.
Применяют для мойки и профилактической дезинфекции помещений и
оборудования производственных цехов мясокомбинатов, санитарно-убойных
пунктов в форме горячих (65 - 70 оС) 4 - 6 % растворов с экспозицией 45 - 60
минут. По истечение экспозиции обработанные поверхности обмывают горячей
водой. Норма расходования - 1 л/м2.
Синтетические моющие порошки А, Б, В.
Моющие порошки для воды с разной жесткостью. Порошок Б предназначен
для воды средней жесткости, порошок А - для воды любой жесткости.
Применяют для промывки доильных установок и мойки молочной посуды в
форме горячих (60оС) 0,25 - 0,5 %-ных растворов.
362
363

Лекции По Фармакологии (Толкач)

Загружено:

Сведения о документе

Авторское право

Доступные форматы

Поделиться этим документом

Поделиться или встроить документ

Параметры публикации

Этот документ был вам полезен?

Это неприемлемый материал?

Авторское право:

Доступные форматы

Лекции По Фармакологии (Толкач)

Загружено:

Авторское право:

Доступные форматы

ВВОДНАЯ ЛЕКЦИЯ

1. Определение фармакологии как науки. Составные части

2. Связь фармакологии с другими дисциплинами. Задачи

Как фундаментальная наука-фармакология тесно связана с другими

3. История развития фармакологии

4. Понятие о лекарственном веществе и лекарственном средстве,

5. Источники получения лекарственных веществ

ЛЕКЦИЯ 2: “ФАРМАКОКИНЕТИКА, ФАРМАКОДИНАМИКА И

1. Пути введения лекарственных веществ в организм.

1. Пути введения лекарственных средств

2. Фармакокинетика лекарственных средств

Фармакокинетика - это раздел фармакологии, изучающий закономерности

а) Механизм проникновения лекарственных веществ через биомембраны

При всех путях введения Л.С. должны проникнуть через разнообразные

б) Распределение лекарственных веществ в организме.

1. Виды действия лекарственных средств.

1. Виды действия лекарственных веществ.

Возбуждение - усиление той или иной функции, процесса после введения

2. Действие Л.В. при комбинированном назначении.

3. Действия Л.В. при повторном их применении.

4 Неблагоприятное действие лекарственных веществ.

6. Доза и принципы дозирования.

3. Понятие об антисептике и антисептических средствах

4. Понятие о химиотерапии и химиотерапевтических средствах

Создание неблагоприятных условий для возбудителя болезни.

ЛЕКЦИЯ 5 “ФЕНОЛЫ, КРЕЗОЛЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ”

1. Общая характеристика фенолов и крезолов.

2. Характеристика фенола, фенилсалицилата, резорцина.

Фенол (карболовая кислота) -

Фенилсалицилат (салол) - Phenylii salicylas.

3. Крезол и его производные.

Крезол чистый, трикрезол

Мыльно - крезоловая смесь.

Деготь - Pix liguida.

Мазь Вилькинсона (unguentum Vilkinsoni).

Ихтиол Ichthyolum - (битаминол, ихтаммол)

Нефть нафталанская рафинированная Naphthalanum liguidum raffinatum/

36% водный раствор полиметиленмета-крезол-сульфоновой кислоты.

Парафин твердый (керезин).

ЛЕКЦИЯ 6 “ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КРАСКИ”

1. Общая характеристика и классификация лекарственных красок.

Влияние через среду обитания:

Влияние через макроорганизм:

Существует группа заболеваний таких как: бабезиоз, пироплазмоз,

Флавакридина гидрохлорид-Flavacridini hydrochloridum (трипафлавин,

Трипановый синий - Trypanum coeruleum

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде.

ЛЕКЦИЯ 7 “ ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА”

1. Общая характеристика группы

2. Характеристика отдельных препаратов

3. Комплексные препараты с нитрофуранами.

ЛЕКЦИЯ 8 “ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИХИНОЛИНА,

Препараты этого ряда обладают противомикробным, антипротозойным и

Энтеросептол (хиноформ, энтерусан и др.)- Enteroseptolum.

1. История открытия СА и их общая характеристика

3.2. СА средней продолжительности действия (12 часов).

3.3. СА длительного действия (24 - 48 часов - 1 раз в сутки).

3.4. СА сверхдлительного действия ( 5 - 7 дней).

СА плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (препараты

СА препараты, применяемые в качестве местных противомикробных

Сульфацил - натрий (альбуцид)

1. Определение. Краткая история открытия.

2. Общая характеристика антибиотиков.

3. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.