Вы находитесь на странице: 1из 50

ТЕМА: СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

I. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ


1. Ether Anaesthesicus (Aether pro narcosi) 5. Thiopentalum
2. Halothanum (Phthorothanum) 6. Ketaminum
3. Natrii oxybutiras 7. Enfluranum
4. Oxidum nitrosum
II. В ПЕРЕЧЕНЬ ОСНОВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ДЛЯ КЫРГЫЗСКОЙ РЕСПУБЛИКИ ВХОДЯТ
1. Oxidum nitrosum 4. Ketaminum
2. Halothanum 5. Natrii oxybutiras
3. Thiopentalum 6. Propofolum

III. ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ


1. История открытия и применения средств для наркоза (У. Мортон, Н. И. Пирогов,
Н. П. Кравков).
2. Понятие о наркозе и широте наркотического действия. Теории наркоза.
3. Классификация средств для наркоза.
4. Средства для ингаляционного наркоза. Влияние на ЦНС (по стадиям), органы
дыхания, сердечно-сосудистую систему и т.д.
5. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза (активность,
скорость развития наркоза, продолжительность действия, последействие,
огнеопасность).
6. Особенности действия средств для неингаляционного наркоза, их сравнительная
характеристика (активность, скорость развития наркоза, продолжительность
действия, последействие). Показания и противопоказания к применению.
7. Виды наркоза. Принципы проведения комбинированного наркоза.
8. Побочные эффекты средств для наркоза, осложнения во время и после наркоза.

IV. КРАТКИЙ ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК


Наркоз – это состояние, которое характеризуется обратимым угнетением
функций ЦНС, что проявляется выключением сознания, утратой чувствительности (в
первую очередь болевой), подавлением рефлекторных реакций, снижением тонуса
скелетных мышц и поддержанием адекватного газообмена и кровообращения.
Теории наркоза. Липидная теория предложена Г.Мейером (1899) и Ч. Овертоном
(1901), которые связывали действие наркотических средств с их способностью
растворять жироподобные вещества мембран нервных клеток и тем самым
нарушать их деятельность, что приводит к наркотическому эффекту. Наркотическая
сила анестезирующих средств находится в прямой зависимости от их способности
растворять жиры.
Согласно адсорбционной теории Траубе (1904) и О. Варбурга (1914),
наркотическое средство накапливается на поверхности клеточных мембран в ЦНС,
изменяя тем самым физико-химические свойства клеток и нарушая их функцию, что
и вызывает состояние наркоза.

1
В соответствии с теорией торможения окислительных процессов Ферворна
(1912), наркотическое средство блокирует ферменты, регулирующие окислительно-
восстановительные процессы в клетках мозговой ткани.
Согласно коагуляционной теории Бернара (1875), Банкрофта и Рихтера (1931),
наркотические средства вызывают обратимую коагуляцию протоплазмы нервных
клеток, которые теряют способность возбуждаться, что приводит к возникновению
наркотического сна.
Мембранная теория состоит в том, что неспецифическое физико-химическое
связывание наркотических веществ с поверхностной мембраной нейронов,
вызывает её молекулярную перестройку, которая приводит к изменению
проницаемости мембраны и ионных каналов, что нарушает процесс деполяризации
и, следовательно, межнейронную передачу импульсов (А. Ходжкин, Б. Кац, А.
Хаксли, 1949).
Суть физиологической теории наркоза В.С. Галкина(1953), основанной на учении
И.М. Сеченова, И.П. Павлова, И.Е. Введенского, сводится к обеспечению
наркотического сна с позиций торможения ЦНС, возникающего под действием
наркотических веществ. К действию наркотизирующего средства наиболее
чувствительна ретикулярная формация мозга (П.А. Анохин).

Сравнительная характеристика ингаляционных наркотических средств

Критерии Эфир для Галотан Закись азота


наркоза
1. Раздражение дыхательных + - -
путей
2. Обмен веществ гипергликемия, - -
ацидоз
3. Выраженность стадии + - -
возбуждения
4. Наркотическая активность 1 4 0,25
5. Токсическое действие на аритмии во повышается -
сердце второй стадии чувствительность
миокарда к
катехоламинам
6. Расслабление скелетных выраженное выраженное слабое
мышц
7. Огнеопастность. огнеопасен безопасен в поддерживает
Взрывоопасность пожарном горение
отношении
8. Скорость наступления медленная быстрая очень
наркоза и пробуждения быстрая
9. Послеоперационная выраженная отсутствует отсутствует
депрессия
10. Показания к применению вводный, вводный, вводный,
базисный базисный наркоз базисный
наркоз наркоз,
инфаркт
миокарда

2
Сравнительная характеристика неингаляционных наркотических средств

Критерии Натрия оксибутират Тиопентал Кетамин


натрия
Пути введения Внутривенно, внутрь Внутривенно, Внутривенно,
медленно внутримышечно
Скорость 15-30 минут 1 минута При в/в-1-2 мин,
развития наркоза при в/м – 6-8 мин.
Длительность 1,5-3 часа 20-30 минут При в/в – 10-15
наркоза мин., при в/м – 30-
40 мин.
Миорелаксация Выраженная Умеренная Практически
отсутствует
Показания к Вводный, базисный Вводный, Вводный, базисный
применению наркоз, инфаркт мио- базисный наркоз наркоз
карда, для обезбо-
ливания родов, гипо-
ксический отек мозга,
шок, в качестве успо-
каивающего и снот-
ворного средства.
Осложнения Рвота, гипокалиемия Ларинго- и бронхо- Боль и покраснение
спазм, апноэ, кол- по ходу вены
лапс, судороги

V. ВЫПОЛНИТЬ ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ


1. Отметить средства для ингаляционного наркоза:
1.кетамин 4.азота закись
2.галотан 5.эфир для наркоза
3.тиопентал 6.энфлуран
2. Отметить средства для неингаляционного наркоза:
1.тиопентал – натрия 4.галотан
2.натрия оксибутират 5.закись азота
3.кетамин 6.пропофол
3. Отметить средства для неингаляционного наркоза кратковременного
действия:
1.тиопентал – натрий 4.азота закись
2.натрия оксибутират 5.галотан
3.эфир для наркоза 6.кетамин
4. Отметить ингаляционное наркотическое средство, опасное в пожарном
отношении:
1.эфир для наркоза 4.оксибутират натрия
2.азота закись 5.галотан
3.тиопентал – натрия 6.энфлуран
5. Отметить требования, предъявляемые к средствам для наркоза:
1.наркоз должен наступать быстро
2.наркоз должен наступать медленно
3.хорошая управляемость глубиной наркоза
4.малая наркотическая широта
5.большая наркотическая широта
6.безопасность в пожарном отношении
7.быстрый выход из наркоза 8.медленный выход из наркоза

3
6. Указать общий принцип действия средств для наркоза:
1.воздействуя на окончания чувствительных нервов и нервные волокна, они
препятствуют генерации и проведению возбуждения
2.оказывают общее угнетающее влияние на межнейронную синаптическую
передачу возбуждения в ЦНС
3.оказывают угнетающее влияние на проведение болевых импульсов на
уровне спинного мозга
4.усиливают обмен биогенных аминов в головном мозге
5.оказывают стимулирующее влияние на межнейронную передачу в
различных образованиях ЦНС
6.угнетают таламические центры болевой чувствительности
7. Действие средств для наркоза проявляется:
1.потерей сознания 4.миорелаксацией
2.утратой чувствительности 5.повышением рефлекторной возбудимости
3.эйфорией 6.снижением рефлекторной возбудимости
8. Для эфирного наркоза характерно:
1.кратковременная стадия возбуждения
2.хорошая управляемость глубиной наркоза
3.выраженная стадия возбуждения
4.высокая наркотическая активность
5.быстрое пробуждение после наркоза
6.плохая управляемость глубиной наркоза
9. Отметить побочные эффекты эфира, развивающиеся при введении в наркоз:
1.диарея 5.миорелаксация
2.рвота 6.запор
3.кашель 7.рефлекторная остановка сердца
4.бронхоспазм 8.рефлекторная остановка дыхания
10.В послеоперационном периоде эфир может вызвать следующие побочные
эффекты:
1.рвоту 4.альбуминурию
2.запоры 5.депрессию
3.бронхопневмонию 6.судороги
11. Что возникает при передозировке средств для наркоза?
1.резкое повышение артериального давления
2.угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров
3.стимуляция сосудодвигательного центра
4.психомоторное возбуждение
5.стимуляция дыхательного центра
6.падение артериального давления
12. Что характерно для наркоза галотаном?
1.выраженная стадия возбуждения
2.раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей
3.плохая управляемость глубиной наркоза
4.кратковременная стадия возбуждения
5.сенсибилизация миокарда к катехоламинам
6.брадикардия
13. Отметить отличия галотана от эфира:
1.обладает большей наркотической широтой
2.обладает сходной наркотической широтой
3.наркоз наступает быстрее
4.наркоз наступает медленнее
5.не обладает раздражающим действием

4
6.пожаропасен
7.выход из наркоза более быстрый
8.выход из наркоза более медленный
9.безопасен в пожарном отношении
10.обладает раздражающим действием
14.В чем отличия энфлурана от галотана?
1.по наркотической активности превосходит галотан
2.наркоз наступает более быстрое, чем при действии галотана
3.наркоз развивается медленнее, чем при применении галотана
4.по наркотической активности уступает галотану
5.вызывает менее выраженную миорелаксацию
6.вызывает более выраженную миорелаксацию
7.не обладает раздражающим действием
8.обладает раздражающим действием
15. Что характерно для наркоза азота закисью?
1.глубокий наркоз 4.длительный сон после наркоза
2.выраженная стадия возбуждения 5.высокая наркотическая активность
3.поверхностный наркоз 6.выраженная миорелаксация
16. Отметить основной недостаток азота закиси для наркоза:
1.низкая наркотическая активность
2.отрицательное влияние на паренхиматозные органы
3.вызывает аритмию
4.высокая токсичность
5.обладает раздражающим эффектом
6.длительная посленаркозная депрессия
17. Азота закись применяют для:
1.базисного наркоза
2.купирования болевого синдрома при остром инфаркте миокарда
3.глубокой миорелаксации
4.снижения артериального давления
5.купирования приступов бронхиальной астмы
6.рауш – наркоза
18. Какое ингаляционное наркотическое средство вызывает раздражение
верхних дыхательных путей?
1.галотан 4.циклопропан
2.закись азота 5.натрия оксибутират
3.эфир для наркоза 6.энфлуран
19. Отметить свойства тиопентала - натрия:
1.наркоз наступает через 20 – 30 минут
2.наркоз наступает в течение 1 минуты
3.наркоз наступает без стадии возбуждения
4.стадия возбуждения выражена слабо
5.продолжительность наркоза 1 – 2 часа
6.продолжительность наркоза 20 – 30 минут
20. Тиопентал – натрия следует вводить очень медленно, т.к. он:
1.повышает артериальное давление
2.стимулирует сосудодвигательный центр
3.угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры
4.вызывает аритмию
5.стимулирует дыхательный центр
6.вызывает бронхоспазм

5
21. Какое действие, кроме наркотического, оказывает оксибутират натрия?
1.противоаритмическое 4.антигипоксическое
2.гипоксическое 5.противовоспалительное
3.анорексигенное 6.противоаллергическое
22. Отметить длительность наркоза, вызванного однократным введением
оксибутирата натрия:
1. 10 мин 4. 3 – 5 мин
2. 1,5 часа 5. 20 – 30 мин
3. 40 мин 6. 3 – 4 часа
23. Отметить особенности действия кетамина:
1.вызывает глубокий наркоз
2.не вызывает глубокий наркоз
3.вызывает полное выключение сознания
4.вызывает частичную потерю сознания
5.вызывает миорелаксацию
6.не вызывает миорелаксацию
24. Отметить побочные эффекты кетамина:
1.гиперсаливация 5.кошмарные сновидения
2.галлюцинации 6.боль по ходу вены
3.гипосаливация 7.непроизвольные подергивания мышц
4.гипотензия 8.гипертензия
25. Какое неингаляционное наркотическое средство можно применять
внутрь?
1.пропанидид 4.тиопентал-натрий
2.кетамин 5.гексенал
3.натрия оксибутират 6.ничто из перечисленного

VI. РЕШИТЬ ПРОБЛЕМНЫЕ ЗАДАЧИ ПО ТЕМЕ


1. Определить препарат: синтетический аналог естественного метаболита ЦНС.
Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказывает седативное,
снотворное, наркотическое и антигипоксическое действие. Анальгетический эффект
выражен в небольшой степени. При сочетании с другими средствами для наркоза и
анальгетиками повышает их активность, не влияя на токсичность. Вызывает
выраженную релаксацию скелетных мышц.

2. Какие препараты вызывают указанные побочные эффекты?


Побочные эффекты Средства для наркоза
Угнетение функции миокарда и
гипотензия
Рефлекторное угнетение сердечной
деятельности и дыхания
Гиперсекреция бронхиальных желез
Повышение чувствительности миокарда
к катехоламинам

6. Решите кроссворд:
По горизонтали:
3. Осложнение эфирного наркоза.
7. Побочный эффект галотана.
8. Учёный, впервые предложивший препарат для внутривенного наркоза.
9. Средство для ингаляционного наркоза.
10. Средство для ингаляционного наркоза.

6
1
2

3 4 5
6
7

9
10

По вертикали:
1. Осложнение эфирного наркоза.
2. Средство для ингаляционного наркоза.
4. Врач, впервые применивший эфир для наркоза.
5. Средство для неингаляционного наркоза.
6. Средство для неингаляционного наркоза.

VII. ВЫПОЛНИТЬ ЗАДАНИЕ ПО ВРАЧЕБНОЙ РЕЦЕПТУРЕ

Выписать в рецептах:
1. Фторсодержащее наркотическое средство, безопасное в пожарном
отношении.
Rp.: Halothani 50 ml
D.t.d.N 2 in vitro niqro
S. Для ингаляционного наркоза.
#
2. Неингаляционное наркотическое средство ультракороткого действия.
Rp.: Sol. Ketamini 1%-20 ml
D.t.d.N 10
S. Вводить внутривенно из расчета 2 мг/кг массы тела для вводного наркоза.
#
3. Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
Rp.: Thiopentali-sodii 1,0 (1г)
D.t.d.N 10
S. Содержимое флакона растворить в 40-50 мл воды для инъекций, вводить
по 20-30 мл внутривенно медленно для вводного наркоза.
#
4. Неингаляционное наркотическое средство, аналог  – аминомасляной кислоты.
Rp.: Sol. Sodii oxybutyratis 20%-10 ml
D.t.d.N 2 in amp.
S. Вводить по 25-30 мл (5-6 г) внутривенно медленно для вводного наркоза.
#

7
VIII. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА

ОПЫТ 1. Липоидотропность наркотических средств


Одну мышь помещают на сетку в эксикатор, в который налито растительное масло,
другую – на сетку в эксикатор с водой. Ватные тампоны смачивают 0,5 мл галотана,
помещают в эксикаторы и наблюдают за скоростью развития наркоза у мышей.
Объясните полученные результаты.

ОПЫТ 2. Местное действие эфира и галотана


На кожу волярной поверхности предплечья накладывают два ватных тампона, один,
смоченный эфиром, другой – галотаном (по 0,5мл). Тампоны покрывают вощеной
бумагой и фиксируют бинтом. Через 5 минут повязку снимают и сравнивают местное
действие эфира и галотана. Прокомментируйте результаты.

8
ТЕМА: ЭТАНОЛ. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА.
ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

I. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ


Этанол
1. Ethanol (Spiritus aethylicus)
Снотворные средства
1. Diazepamum 4. Zopiclonum
2. Nitrazepamum
3. Pentobarbitalum natricum (Aethaminalum-natrium)
Противоэпилептические средства
1. Phenobarbitalum 4. Carbamazepinum
2. Phenytoinum (Dipheninum) 5. Acidum valproicum
3. Ethosuximidum 6. Clonazepamum
Противопаркинсонические средства
1. Levodopum 3. Amantadini hydrochloridum (Midantanum)
2. Bromocriptinum 4. Trihexyphenidili hydrochloridum (Cyclodolum)
II. В ПЕРЕЧЕНЬ ОСНОВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ДЛЯ КЫРГЫЗСКОЙ РЕСПУБЛИКИ ВХОДЯТ:
1. Phenobarbitalum 6. Levodopum + Carbidopum
2. Acidum valproicum 7. Hydroxizine
3. Carbamazepinum 8. Lamotrydjinum
4. Magnesii sulfas 9. Gabapeptinum
5. Trihexyphenidylum 10. Benzobarbitalum

III. ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ


1. Влияние этанола на центральную нервную систему.
2. Влияние этанола на сердечно – сосудистую систему, желудочно–кишечный тракт,
выделительную систему, печень. Энергетическое значение этанола.
3. Местное действие этанола на кожу и слизистые оболочки. Противомикробные
свойства.
4. Использование этанола в медицинской практике.
5. Токсикологическая характеристика этанола. Острое отравление этанолом и его
лечение. Принцип действия дисульфирама при алкоголизме.
6. Классификация снотворных средств.
7. Влияние снотворных средств на структуру сна. Возможные механизмы
снотворного действия.
8. Снотворные средства из группы производных бензодиазепина.
9. Снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты. Различия
фармакокинетических параметров барбитуратов.
10. Снотворные средства разных химических групп (зопиклон, хлоралгидрат).
11. Побочное действие снотворных средств. Возможность развития лекарственной
зависимости.
12. Острое отравление снотворными средствами. Антагонисты снотворных средств
бензодиазепинового ряда (флумазенил) и барбитуратов (бемегрид).
13. Классификация противоэпилептических средств.
14. Возможные механизмы действия противоэпилептических средств.
15. Средства для купирования эпилептического статуса.
16. Классификация противопаркинсонических средств. Механизмы действия
противопаркинсонических средств, стимулирующих дофаминергические
процессы. Ингибиторы МАО-В (селегилин).

9
17. Применение ингибиторов ДОФА – декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид),
блокаторов периферических дофаминовых рецепторов.

IV. Блок необходимой информации


Этанол
Этанол - типичное вещество седативно-гипнотического действия.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (до 20%) и
тонком кишечнике (80%). Скорость всасывания зависит от характера содержимого
пищеварительного канала и интенсивности перистальтики. Жиры и углеводы
задерживают его всасывание. Около 90% введенного в организм этанола
метаболизируется до CO2 и H2O. Окисление его в печени сопровождается
высвобождением значительного количества энергии (7,1 ккал/г). Неизмененный
этанол выделяется легкими, почками и потовыми железами.
Фармакодинамика. Резорбтивное действие направлено в основном на
угнетение ЦНС (при повышенной концентрации его в плазме крови).
Фармакологические эффекты
Антисептический: при местном применении, основан на способности коагулировать
белки микробной клетки. Противомикробный: проявляется с увеличением его
концентрации.
ЦНС: седативный эффект, уменьшение тревоги.
Действие на ЦНС проявляется в виде трех основных стадий: стадии возбуждения,
стадии наркоза и агональной стадии. В первой стадии возникает эйфория,
повышается настроение, появляются чрезмерная общительность, говорливость,
резко страдает поведение человека, самоконтроль, адекватная оценка окружающей
обстановки. При повышении концентрации спирта в крови следует стадия
анальгезии, сонливости, затем нарушается сознание. Угнетаются спинальные
рефлексы, наступает стадия наркоза и вскоре переходит в агональную стадию.
Терморегулирующий: влияет на теплорегуляцию путем повышения теплоотдачи
(угнетение сосудодвигательного центра, расширение сосудов кожи). Вследствие
этого прием этанола на холоде способствует переохлаждению организма, а не
препятствует ему, как принято считать.
Мочегонный: обусловлен снижением продукции антидиуретического гормона задней
доли гипофиза.
Гиперсекреция экзокринных желез: оказывает выраженное активирующее влияние
на секрецию слюнных и желудочных желез. Усиливает секрецию HCl, активность
пепсина при увеличении концентрации этанола снижается. Высокие концентрации
этанола повышают продукцию слизи железами желудка, вызывают спазм
привратника и снижают моторику желудка.
Показания к применению. Местное действие: дезинфекция инструментов (95%),
обработка рук медицинского персонала и операционного поля, обеззараживание
кожи (70%), для компрессов (40%), в качестве растворителя при приготовлении
спиртовых растворов, экстрагента при приготовлении настоек и жидких экстрактов.
Резорбтивное действие этанола редко используется при шоке.

10
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Снотворные средства облегчают начало и течение сна. Снотворное действие связано с угнетением ЦНС, с
опосредованным действием через ГАМК-рецепторы, которые связаны с ионными хлорными каналами.

Классификация Производные бензодиазепинов Производные барбитуровой Производные других


кислоты химических групп
Препараты 1. Нитразепам 2. Пентобарбитал 3. Зопиклон
4. Хлоралгидрат
Механизм действия Стимулируют бензодиазепиновые рецепторы, в Облегчают действие ГАМК в Усиливают действие
связи с чем усиливается ГАМК-ергическое разных отделах ЦНС, повышая естественного
торможение в ЦНС. длительность периода открытия тормозного медиатора
ГАМК-зависимых каналов.ГАМК.
Параллельно влияют на ГАМК-
передачу и подавляют эффект
возбуждающих аминокислот,
оказывают действие на
внесинаптические мембраны.
Связываются с барбитуратовыми
рецепторами и усиливают
действие ГАМК.
Фармакологические Седативный, анксиолитический, снотворный, Центральный тормозной эффект, Снотворный,
эффекты миорелаксирующий, противосудорожный противосудорожный, снотворный седативный,
анксиолитический
Показания к Нарушения сна, акта засыпания, длительности сна (1-4). Купирование судорожного синдрома.
применению

11
ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Противоэпилептическими называют лекарственные средства, которые применяют для предупреждения и лечения судорог
или их эквивалентов, наблюдаемых при эпилепсии.

Классификация ГАМК-ергические средства Блокаторы Блокаторы Препараты с


Усиливающие Увеличивающие натриевых кальциевых многокомпонетным
механизмом
эффекты ГАМК содержание ГАМК каналов каналов Т-типа действия
Препараты 1. Фенобарбитал 4. Габапентин 5. Карбамазепин 8. Этосуксимид 9.Вальпроевая
2. Клоназепам 6. Фенитоин кислота
3. Диазепам 7. Ламотриджин 10.Вальпроат натрия

Механизм действия Снижение возбудимости нейронов эпилептогенного очага и угнетение распространения патологической
импульсации. В основе этого у некоторых средств лежит блокада натриевых каналов (6, 7, 8) или
кальциевых каналов (9), а у других - активация ГАМК-рецепторного комплекса (1, 2, 3).
Фармакологические Противосудорожный (1-10), снотворный (3), седативный (2, 3).
эффекты
Показания к Большие припадки эпилепсии (1, 5. 6, 9, 10), малые припадки эпилепсии (2. 8, 9, 10), миоклонус-эпилепсия
применению (2, 3, 9,10), парциальные припадки (1, 2. 5, 6, 9,10), для купирования эпилептического статуса (2, 3),
невралгия тройничного нерва (5), судорожный синдром (2, 3).

12
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Противопаркинсоническими называются лекарственные средства, применяемые для лечения болезни Паркинсона, также
паркинсонизма различного генеза. Болезнь Паркинсона представляет собой заболевание, при котором поражается
экстрапирамидная система. Основными проявлениями болезни являются ригидность (резко повышенный тонус мышц),
гипокинензия (скованность движений), тремор (постоянное непроизвольное дрожание). В основе патогенеза болезни
Паркинсона лежит снижение содержание дофамина в базальных ядрах и черной субстанции. В связи с этим одним из основных
путей фармакотерапии паркинсонизма является устранение дефицита дофамина в соответствующих ядрах при помощи
введения извне его предшественника -L-ДОФА, который проникает через тканевые барьеры и превращается под влиянием
дофа-декарбоксилазы в дофамин. Повысить активность дофаминергической системы можно также за счет усиления выделения
дофамина или угнетения его нейронального захвата.
Поскольку в регуляции функции ядер экстрапирамидной системы задействованы также холинергические нейроны и в условиях
недостатка дофамина преобладают стимулирующие холинергические влияния, для устранения создавшегося дисбаланса
используются центральные холиноблокирующие вещества.

Классификация Дофаминергические средства Глутаматергические средства Холинергические средства


Препараты 1. Леводопа 5. Амантадина гидрохлорид 6. Тригексифенидила
2. Карбидопа гидрохлорид
3. Бромокриптин
4. Селегилин
Механизм действия Увеличивают содержание Блокирует глутаматные NMDA- Центральное и периферическое
дофамина в ЦНС, стимулируют рецепторы, снижает М-Н-холиноблокирующее
дофаминергические рецепторы стимулирующее влияние действие.
ЦНС, повышают их кортикальных глутаматных
чувствительность к дофамину (1, 2). нейронов на неостриатум,
Агонист пресинаптических уменьшает поступление в
дофаминовых D2-рецепторов (3). клетки ионов кальция.
Является избирательным
необратимым ингибитором МАО-В
(4).
Фармакологические эффекты устраняют симптомы паркинсонизма (1-6), ригидность скелетной мускулатуры и скованность (1-6),
тремор (1), слюнотечение (1).
Показания к применению Болезнь Паркинсона (1-6), синдром Паркинсона (1-6), спастические парезы и параличи (5),
экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками (5)

13
V. ВЫПОЛНИТЬ ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. В чем заключается механизм антимикробного действия этанола?
1.вызывает денатурацию белка и дегидратацию микробной клетки
2.блокирует сульфгидрильные группы ферментов микробной клетки
3.расщепляется с выделением молекулярного кислорода
4.расщепляется с образованием ацетальдегида
5.в присутствии органических веществ отщепляет атомарный кислород
6.обладает детергентными свойствами
2. Какие фармакологические эффекты этанола используются в практической
медицине?
1.раздражающий 4.антисептический
2.метаболический 5.наркотический
3.противошоковый 6.гипотермический
3. Как изменяются процессы терморегуляции под влиянием этанола?
1. повышается теплоотдача 2. уменьшается теплоотдача
3. усиливается теплопродукция 4. уменьшается теплопродукция
5. уменьшается теплопродукция и усиливается теплоотдача
6. не изменяются
4. Что характерно для стадии возбуждения, вызванной этанолом?
1.эйфория 4.понижение артериального давления
2.психомоторное возбуждение 5.повышение артериального давления
3.тахикардия 6.брадикардия
5. В качестве антисептика этанол используется в концентрации:
1. 5% 4. 40%
2. 10% 5. 70%
3. 20% 6. 95%
6. В качестве дезинфицирующего средства этанол используется в концентрации:
1. 10% 4. 40%
2. 20% 5. 70%
3. 30% 6. 95%
7. Отметить лекарственное средство, используемое для лечения алкоголизма:
1. налоксон 4. зопиклон
2. флумазенил 5. кислота вальпроевая
3. дисульфирам 6. бромокриптин
8.Какие требования предъявляются к снотворным средствам?
1. не должны вызывать нарушения структуры сна
2. продолжительность сна более 8 часов
3. продолжительность сна 6 – 8 часов
4. не должны кумулировать
5. не должны вызывать пристрастия
6. не должны вызывать привыкания
9. Указать механизмы действия снотворных средств:
1. повышение активности гипногенных зон
2. усиление тормозного влияния ГАМК
3. угнетающее влияние на активирующую ретикулярную формацию ствола
головного мозга
4. стимулирующее влияние на активирующую ретикулярную формацию ствола
головного мозга
5.повышение поступления ионов хлора внутрь нейронов, приводящее к
увеличению тормозного постсинаптического потенциала
6. понижение активности гипногенных зон
10. Как изменяют структуру сна снотворные средства из группы
барбитуратов?
1. укорачивают фазу медленного сна
14
2. удлиняют фазу быстрого сна
3. укорачивают фазу быстрого сна
4. не изменяют структуру сна
5. фазы быстрого и медленного сна чередуются через равные промежутки времени
6. удлиняют фазу медленного сна
11. Отметить фармакологические эффекты фенобарбитала:
1. снотворный 4. противосудорожный
2. анксиолитический 5. антидепрессивный
3. седативный 6. аналептический
12. Отметить фармакологические эффекты нитразепама:
1. снотворный 4. противосудорожный
2. анксиолитический 5. антипсихотический
3. седативный 6. миорелаксирующий
13. Какими преимуществами обладают снотворные средства из группы
бензодиазепинов в сравнении с барбитуратами?
1. обладают меньшей терапевтической широтой и более токсичны
2. не вызывают развития лекарственной зависимости
3. больше влияют на структуру сна и вызывают последействие
4. мало изменяют структуру сна, имеют большую широту терапевтического действия
5. не потенцируют действие психоседативных средств и этанола
6. мало кумулируют
14. Отметить, какие явления могут развиться при длительном применении
барбитуратов:
1. экстрапирамидные расстройства 5. отеки
2. привыкание 6. бессонница
3. лейкопения и агранулоцитоз 7. понижение памяти, внимания
4. лекарственная зависимость 8. судороги
15. Отметить признаки острого отравления барбитуратами:
1. возбуждение, мидриаз, повышение температуры тела
2. частое поверхностное дыхание, судороги
3. повышение артериального давления, тахикардия
4. коматозное состояние, миоз, дыхание Чейн – Стокса
5. коматозное состояние, редкое, поверхностное дыхание
6. снижение температуры тела, сосудистый коллапс, брадикардия
16. Отметить антагонист снотворных средств из группы барбитуратов:
1. нитразепам 4. дисульфирам
2. амантадина гидрохлорид 5. бемегрид
3. фенитоин 6. налоксон
17. Отметить антагонист снотворных средств бензодиазепинового ряда:
1. флумазенил 4. дисульфирам
2. бемегрид 5. карбамазепин
3. тригексифенидила гидрохлорид 6. диазепам
18. Какие средства применяются для предупреждения больших судорожных
припадков эпилепсии?
1. фенобарбитал 4. бромокриптин
2. амантадина гидрохлорид 5. леводопа
3. карбамазепин 6. кислота вальпроевая
19. Какое средство применяется для снятия эпилептического статуса?
1.фенобарбитал 4.карбамазепин
2.фенитоин 5.диазепам
3.кислота вальпроевая 6.этосуксимид
20. Какое средство назначают при психомоторных припадках?
1. карбамазепин 4. амантадин
2. бромокриптин 5. тригексифенидил
15
3. леводопа 6. флумазенил
21. Указать средство, применяемое для лечения миоклонус – эпилепсии:
1. фенитоин 4. диазепам
2. леводопа 5. карбидопа
3. фенобарбитал 6. бенсеразид
22.С чем связывают терапевтический эффект леводопы при паркинсонизме?
1. со стимуляцией холинергических процессов в ЦНС
2. с угнетением холинергических процессов в ЦНС
3. со стимуляцией дофаминергических процессов в ЦНС
4. с угнетением дофаминергических процессов в ЦНС
5. со стимуляцией адренергических процессов в ЦНС
6. с угнетением адренергических процессов в ЦНС

VI. РЕШИТЬ ПРОБЛЕМНЫЕ ЗАДАЧИ ПО ТЕМЕ


1. Определить препарат: стимулирует выделение дофамина из нейрональных
депо и повышает чувствительность дофаминергических рецепторов к медиатору.
Обладает противовирусной активностью. Применяют для лечения паркинсонизма,
профилактики гриппа.
2. Определить препарат: специфический агонист дофаминовых Д2 – рецепторов,
по химическому строению относится к полусинтетическим производным алкалоида
спорыньи – эргокриптина. Обладает выраженной противопаркинсонической
активностью. Тормозит секрецию пролактина и соматотропина. Применяют при
паркинсонизме, акромегалии, для подавления послеродовой лактации и др.
Побочные эффекты: диспептические явления, ортостатическая гипотензия,
психические нарушения и т.д.
3. Определить препарат: избирательный блокатор МАО – В, способствует
повышению уровня дофамина в головном мозге за счет уменьшения его
биотрансформации. Применяют при лечении паркинсонизма в сочетании с
леводопой. Побочные эффекты: нарушение сна, головокружение, гиперкинезы,
спутанность сознания и др.
4. Определить группу препаратов: вызывают усиление и иррадиацию процессов
торможения в ЦНС, подавляют возбудимость нейронов ретикулярной формации
ствола мозга. В средних дозах обладают снотворным, в больших дозах –
наркотическим, в небольших дозах седативным эффектами.
5. Определить препарат: специфический антагонист бензодиазепинов.
Избирательно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет центральные
эффекты бензодиазепинов. Применяют при депрессиях, вызванных передозировкой
бензодиазепинов, и в диагностических целях. Возможные побочные эффекты:
возбуждение, затуманивание сознания, головокружение и тошнота. Препарат может
вызвать очень тяжелый абстинентный синдром у пациентов с физической
зависимостью к бензодиазепинам.
6. На каком уровне задерживается окисление этанола в организме вследствие
применения дисульфирама?

Н3С – СН2 ОН  Н3С – СОН + (Н+) Н3С – СООН + (2Н+) 2СО2 + 2Н2О
Этанол Ацетальдегид Уксусная кислота

7. Определить группу противоэпилептических средств: механизм


противоэпилептического действия связан с ГАМК – миметическим и
глициномиметическим действием. Применяют при всех формах эпилепсии, но
наиболее часто при миоклонус – эпилепсии. Кроме противоэпилептического,
обладают также анксиолитическим, миорелаксирующим эффектами и потенцируют
действие средств, угнетающих ЦНС.

16
8. Больному 36 лет для предупреждения приступов эпилепсии был назначен
препарат. Систематический прием этого препарата дал терапевтический эффект,
однако, появилась гиперплазия десен. Какой препарат был назначен больному?
9.Заполнить графы 1, 3 и 5 в таблице «Снотворные средства»:

Препа- Групповая Фармакокинетические Показания к


рат принадлежность Механизм параметры применению
действия
1 2 3 4 5
А Производное Снотворный эффект
барбитуровой развивается через 30 -
кислоты 60 мин, продолжается до
8 – 10 ч.
Б Производное Снотворный эффект
бензодиазепина развивается через 30 –
60 мин, продолжается до
8 ч.

11. Решить кроссворд:

1 2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
По горизонтали:
1. Средство, при хроническом отравлении которым применяется дисульфирам.
3. Синоним фенитоина.
4. Барбитурат, вызывающий выраженную индукцию микросомальных ферментов
печени.
5. Ингибитор ДОФА – декарбоксилазы.
6. Противопаркинсоническое средство, обладающее противовирусным действием.
7. Антагонист снотворных средств бензодиазепинового ряда.
8. Специфический антагонист барбитуратов.
9. Средство, применяемое при больших судорожных припадках эпилепсии.
10. Противоэпилептическое средство, производное бензодиазепина.
11. Средство, применяемое для купирования эпилептического статуса.
По вертикали:
2. Снотворное средство из группы бензодиазепинов.

VII. ВЫПОЛНИТЬ ЗАДАНИЕ ПО ВРАЧЕБНОЙ РЕЦЕПТУРЕ


Выписать в рецептах:
1. Этанол для компресса.
Rp.: Ethanolis 40% - 50 ml
D.S. Для компресса при ангине.
#
17
2. Этанол для обработки рук хирурга.
Rp.: Ethanolis 70% - 200 ml
D.S. Для обработки рук хирурга.
#
3. Этанол для дезинфекции хирургических инструментов.
Rp.: Ethanolis 96% - 200 ml
D.S. Для дезинфекции хирургических инструментов.
#
4. Снотворное средство – производное бензодиазепина.
Rp.: Tab. Nitrazepami 0,005 (5 мг)
D.t.d.№ 10
S. По 1 таблетке на ночь за 30 мин до сна при бессоннице.
#
5. Средство, применяемое при эпилепсии.
Rp.: Tab. Phenytoini 0,117 (117 мг)
D.t.d.№ 20
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день после еды для предупреждения больших
приступов эпилепсии.
#
6. Противопаркинсоническое средство.
Rp.: Tab. Trihexyphenidili hydrochloridi 0,002 (2 мг)
D.t.d.№ 50
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день после еды при паркинсонизме.
#

VIII. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА

ОПЫТ 1. Влияние этанола на белок.


В три пробирки помещают смесь белка куриного яйца и воды. В каждую пробирку
осторожно наслаивают по несколько капель 40%, 70%, 95% этанола. Наблюдают и
обосновывают результат.
ОПЫТ 2. Противосудорожное действие диазепама.
Белой беспородной крысе внутрибрюшинно вводится диазепам из расчета 10
мг/кг массы тела, второй крысе – в таком же объеме изотонический раствор натрия
хлорида. Через 30 – 40 минут обеим крысам вводится подкожно коразол – 120 мг/кг.
Отмечается быстрота возникновения и длительность судорог.

18
ТЕМА: АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

I. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ


Наркотические анальгетики и их синтетические аналоги
1. Morphini hydrochloridum 3. Fentanyli cytras (Fentanylum)
2. Trimeperidini hydrochloridum (Promedolum) 4. Pentazocinum

Ненаркотические анальгетики
1. Acetylsalicylic acid (Acidum acetylsalicylicum) 2. Paracetamolum

II. В ПЕРЕЧЕНЬ ОСНОВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ


ДЛЯ КЫРГЫЗСКОЙ РЕСПУБЛИКИ ВХОДЯТ
Наркотические анальгетики
1. Morphinum 3. Fentanilum
2. Trimeperidinum 4. Buprenorphinum
5. Methadonum
Ненаркотические анальгетики
1. Acetylcalicylic acid 2. Paracetamolum

III.ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ


1. Общая характеристика анальгетиков.
2. Представление об опиоидных рецепторах и их эндогенных лигандах.
3. Классификация наркотических анальгетиков.
4. Механизмы болеутоляющего действия опиоидных анальгетиков, взаимодействие с
разными подтипами опиоидных рецепторов.
5. Эффекты, обусловленные влиянием на центральную нервную систему. Влияние на
деятельность внутренних органов (сердечно – сосудистая система, желудочно –
кишечный тракт и др.).
6. Сравнительная характеристика отдельных препаратов.
7. Частичные агонисты и агонисты – антагонисты опиоидных рецепторов
(бупренорфин, налбуфин, буторфанол).
8. Показания к применению опиоидных анальгетиков.
9. Побочные эффекты. Привыкание, лекарственная зависимость.
10. Острое отравление опиоидными анальгетиками, меры помощи. Антагонист
опиоидных анальгетиков (налоксон). Принцип действия. Применение.
11. Неопиоидные анальгетики преимущественно центрального действия. Блокаторы
натриевых каналов (карбамазепин), ингибиторы обратного нейронального захвата
моноаминов (амитриптилин, имипрамин), 2-адреномиметики (клонидин),
антагонисты NMDA – рецепторов (кетамин), ГАМК- – миметики. Механизмы
болеутоляющего действия. Отличия от опиоидных анальгетиков. Применение.
12. Классификация ненаркотических анальгетиков.
13. Механизмы анальгетического действия ненаркотических анальгетиков.
14. Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков из разных
химических групп (салицилатов, производных пиразолона и парааминофенола).
15. Показания к применению. Основные побочные эффекты.
16. Острое отравление парацетамолом, меры помощи.

19
IV. КРАТКИЙ ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Анальгетики — это средства, снижающие чувство боли или повышающие порог выносливости к ней при сохранении сознания, не
влияющие на другие виды чувствительности. Они могут также изменить эмоциональную окраску боли и нормализуют функцию ЦНС,
дезорганизованную под влиянием болевого стресса.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНАЛЬГЕТИКОВ
АНАЛЬГЕТИКИ АНАЛЬГЕТИКИ
АНАЛЬГЕТИКИ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО СО СМЕШАННЫМ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО
ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ МЕХАНИЗМОМ ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО
ДЕЙСТВИЯ ДЕЙСТВИЯ
I. Наркотические (опиоидные) анальгетики: II. Неопиоидные анальгетики: Центральный Ненаркотические
1. Агонисты опиоидных рецепторов: 1.2 –адреномиметик – неселективный анальгетики
 производные фенантрена – морфин (1)  клонидин (9) агонист -, - и - 1. Производные
 производные фенипиперидина – тримеперидин 2.Ингибиторы обратного нейро– опиоидных салицилициловой
(2), фентанил (3) нального захвата моноаминов рецепторов: кислоты:
 производное фенилпептиламина – метадон (4)  амитриптилин (10), трамадол (15)  ацетисалициловая
II.Частичные агонисты:и антагонисты:  имипрамин (11) кислота (16),
а)частичный агонист  – опиоиодных рецепторов:– 3.Блокаторы натриевых каналов 2. Производные
 проиводное фенантрена: бупренорфин (5)  карбамазепин (12) пиразалона:
б) агонист  – и  – опиодных рецепторов: 4.Агонисты ГАМК – рецепторов:  аминофеназон (17)
 производное бензморфана– пентазоцин (6)  габапентин (13) 3. Производные
в) агонисты –опиодных рецепторов и антагонисты 5.Неконкурентный антагонист парааминофенола:
 - опиодных рецепторов: NMDA – рецепторов:  парацетамол (18)
 морфинаны: буторфанол (7)  кетамин (14)
 производное фенантрена: – налбуфин(8)
IIII. Антагонисты опиоидных рецепторов: производное
фенантрена – налоксон

20
ЭФФЕКТЫ ИХ
ВИДЫ ОПИОИДНЫХ ЛОКАЛИЗАЦИЯ В ЦНС ВОЗБУЖДЕНИЯ
РЕЦЕПТОРОВ
 Спинальная анальгезия
 (мю) – опиоидные Неостриатум, кора головного мозга, талямус,  Эйфория, развитие лекарственной зависимости
рецепторы гиппокамп, миндалевидное тело, большое ядро шва,  Седативный эффект
околоводопроводное серое вещество  Угнетение дыхания
 Брадикардия
 Снижение моторики ЖКТ
Обонятельная луковица, кора головного мозга, нео –  Анальгезия
 (дельта) - опиоидные стриатум, n.accumbens, талямус, гипоталаямус, ствол  Угнетение дыхания
рецепторы головного мозга, поверхностный слой серого  Снижение моторики ЖКТ
вещества задних рогов спинного мозга,
 Спинальная анальгезия
 (каппа) - опиоидные Кора головного мозга, n.accumbens, перегородка,  Седативный эффект
рецепторы межножковое ядро.  Дисфория
 Миоз
 Возможно развитие физической лекарственной
 зависимости
 Небольшое снижение моторики ЖКТ

21
НАРКОТИЧЕСКИЕ (ОПИОИДНЫЕ) АНАЛЬГЕТИКИ

МЕХАНИЗМЫ ПОКАЗАНИЯ К
ЭФФЕКТЫ ИХ РАЗВИТИЯ ПРИМЕНЕНИЮ
1. Центральный компонент – угнетают
межнейрональную передачу болевых импульсов за Травмы, сопровождающиеся сильными
Анальгезирующий счёт взаимодействия со специфическими опиатными болями; ожоги; инфаркт миокарда (1 – 5)
(1 – 7) рецепторами – чувствительными к эндогенным пред – и послеоперационный период (1 – 8),
пептидам - энкефалинам и эндорфинам, играющими злокачественные, неоперабельные опухоли
роль нейромедиаторов и нейрогормонов, участвующих (1–8).; острые приступы почечно – и
в процессах восприятия боли и анальгезии, желчнокаменной болезни, операции на
формировании эмоций, выделении ряда гормонов, прямой кишке (2 ).
функционировании ряда органов и систем и т.д. Премедикация в хирургии (1, 2, 3).
Анальгетики, подобно энкефалинам и Расслаивающаяся аневризма аорты (1, 2).
эндорфинам, повышают активность антиноцицептивной Для обезболивания болезненных родов (2).
(противоболевой) системы на всех уровнях интеграции Патологическая одышка при острой
боли: в области желатинозной субстанции задних рогов сердечной недостаточности (1, 2).
спинного мозга, ядер таламуса, в области Выраженный кашель, не купирующийся
соматосенсорных зон коры головного мозга, противокашлевыми средствами (1).
центральной зоны ствола головного мозга и т.д. Рентгенологическое исследование
2. Изменение восприятия боли и оценки на нее. желудка, 12 – перстной кишки и желчного
пузыря для выявления опухолей и язв (1).
Усиливают и удлиняют продолжительность действия
Потенцирующий средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС Нейролептанальгезия (3), атаральгезия (2).
(1 – 7) (нейролептиков, транквилизаторов, седативных,
снотворных средств, этанола и т.д.).
Стимуляция  – опиоидных рецепторов
Эйфоризирующий сопровождается неадекватным восприятием
(1 – 7) окружающей действительности и состоянием
комфорта, благополучия.
Стимуляция  – и  – опиоидных рецепторов
Седативный уменьшает тревожность. Угнетается активность коры
(1 – 9) головного мозга на внешние раздражители, угнетается
чувствительность лимбической системы и гипоталямуса
к афферентным импульсам.

22
Снотворный За счёт седативного действия изменяется
(1 – 7) восприятие боли и наступает поверхностный сон. Бессонница, обусловленная сильными
болями.
Угнетают центр терморегуляции и уменьшают
Гипотермический теплопродукцию.
Миоз Возбуждение центра глазодвигательного нерва
(1 – 7)
Угнетение дыхания Угнетение дыхательного центра, уменьшение его
(1 – 7) чувствительности к СО2 и рефлекторным воздействиям. Патологическая одышка при острой
сердечной недостаточности.
Противокашлевой Угнетение кашлевого центра Кашель, не купирующийся
(1 – 7) противокашлевыми средствами.
Брадикардия Повышение тонуса центра блуждающего нерва
(1 – 7)

Уменьшение Усиление выделения вазопрессина.


диуреза (1 – 7)
Стимуляция рецепторов триггерной зоны рвотного
Рвотный центра. Сам рвотный центр непосредственно угнетают.
(1 – 7)
Повышение тонуса Стимуляция опиоидных рецепторов, расположенных Рентгенологическое исследование
гладкомышечных в гладких мышцах ЖКТ, мочевого пузыря и сфинктеров. желудка, двенадцатиперстной кишки и
органов, сфинктеров Снижение выделения желчи и панкреатического жёлчного пузыря с использованием
(1 – 7) сока за счёт повышения тонуса сфинктера Одди. рентгеноконтрастных веществ.
Связана с развитием сначала эйфории, потом
Лекарственная развитием абстинентного синдрома – слёзотечение,
зависимость насморк, потливость, «гусиная кожа», беспокойство,
(психическая и тремор, тошнота, рвота, диарея, сильные боли в
физическая) животе, спине и др., которые исчезают после приёма
опиоидных анальгетиков.

23
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ДЕЙСТВИЯ
НАРКОТИЧЕСКИХ (ОПИОИДНЫХ) АНАЛЬГЕТИКОВ

Тримеперидина
Действие Морфин гидрохлорид Фентанил Пентазоцин
Анальгезирующее
действие ++ + ++++ +
Седативное

++ + + -
Эйфория

+
Угнетение
дыхательного +++ + ++ ++
центра
Угнетение
кашлевого ++ + + -
рефлекса
Тошнота, рвота

+++ + +(-) -
Повышение тонуса
гладкомышечных +++ + ++ ++
органов,
сфинктеров
Лекарственная
зависимость ++++ ++ +++ ++
(психическая и
физическая)

Примечание – знак «+» показывает выраженность эффекта.

24
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
(АНАЛЬГЕТИКИ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ)

ОСНОВНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ПОКАЗАНИЯ К


ЭФФЕКТЫ ИХ РАЗВИТИЯ ПРИМЕНЕНИЮ
1.Центральный компонент – торможение Боли умеренной и небольшой интенсивности
Анальгезирующий проведения болевых импульсов к коре головного (головная, зубная боль, артралгия, миалгия,
(16 – 18) мозга. невралгия и т.д.) (16 – 18).
2.Периферический компонент - Боли в послеоперационном периоде (16 – 18).
противовоспалительное действие блокирует
генерацию болевых импульсов с места
воспалительного процесса.
Влияние на гипоталямические центры
Жаропонижающий терморегуляции – ингибирующее влияние на Лихорадка (16 – 18).
(16 – 18) циклооксигеназу, что приводит к угнетению синтеза
простагландинов группы Е.
Угнетение синтеза циклооксигеназы–2, что Воспалительные заболевания – артриты,
Противо– приводит к угнетению синтеза простагландинов и миозиты, невриты, коллагенозы и т.д. (16, 17).
воспалительный других медиаторов воспаления. Блокирование
(16, 17) энергообеспечения воспалительного процесса и
т.д.
Блокирование циклооксигеназы – 1 тромбоцитов Профилактика и лечение тромбоэмболий,
и нарушение синтеза циклических эндопероксидов ишемический инсульт. Тромбофлебиты,
Антиагрегантный и тромбоксана. профилактика тромбозов.
(16) Облитерирующий атеросклероз сосудов верхних
и нижних конечностей.
Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в
подостром периоде. Профилактика рецидивов
инфаркта миокарда.
Профилактика тромбозов – послеоперационных,
при наличии искусственных клапанов сердца.

25
V. ВЫПОЛНИТЬ ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Анальгетики:
подавляют болевую чувствительность на фоне утраты сознания
снижают порог болевой чувствительности на фоне частичной утраты сознания
3. подавляют болевую и тактильную чувствительность
4. устраняют чувство страха на фоне повышения порога болевой чувствитель –
ности
5. избирательно подавляют болевую чувствительность, не угнетая другие виды
чувствительности, на фоне сохранения сознания
6. усиливают восприятие и эмоциональную реакцию на боль
2. Отметить опиоидные анальгетики:
1. парацетамол 5. клонидин
2. морфина гидрохлорид 6. тримеперидина гидрохлорид
3. пентазоцин 7. ацетилсалициловая кислота
4. фентанил 8. налоксон
Отметить неопиоидные анальгетики преимущественно центрального
действия:
1. морфина гидрохлорид 5. парацетамол
2. имипрамин 6. карбамазепин
3. фентанил 7. бупренорфин
4. клонидин 8. кетамин
4. Отметить агонисты – антагонисты опиоидных анальгетиков:
1. бупренорфин 4. налоксон
2. налорфин 5. буторфанол
3. налбуфин 6. клонидин
5. Отметить антагонист опиоидных анальгетиков:
1. налоксон 4. буторфанол
2. налорфин 5. бупренорфин
3. налбуфин 6. пентазоцин
6. На какие рецепторы действует морфин?
1.  –опиоидные рецепторы 4. Н – холинорецепторы
2.  – адренорецепторы 5.  – опиоидные рецепторы
3.  – адренорецепторы 6.  – опиоидные рецепторы
7. Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен:
1. его взаимодействием с опиоидными рецепторами
2 ингибированием фермента циклооксигеназы
3. индукцией фермента фосфолипазы А2
4. нарушением межнейронной передачи болевых импульсов на разных
уровнях ЦНС
5. антиэкссудативными свойствами
6. уменьшением высвобождения субстанции Р
7. изменением восприятия, оценки и реакции на болевые стимулы
8. Каков механизм возникновения обстипации при введении морфина?
1. угнетение М – холинорецепторов
2. угнетение Н – холинорецепторов
3. повышение осмотического давления в просвете кишечника
4. повышение тонуса сфинктеров кишечника, снижение перистальтики кишечника
5. угнетение фермента холинэстеразы
6. стимуляция  – адренорецепторов кишечника
9. Укажите фармакологические эффекты морфина:
1. анальгетический 6. противокашлевой
2. аналептический 7. жаропонижающий

26
3. противовоспалительный 8. миоз
4. гипотермический 9. брадикардия
5.анксиолитический 10. тахикардия
10. Какова средняя продолжительность анальгетического эффекта морфина (при
подкожном введении)?
1. 8 – 10 мин 4. 8 – 10 часов
2. 20 – 40 мин 5. 22 – 24 часов
3. 4 – 6 часов 6. 12 – 18 часов
11. Отметить преимущества тримеперидина перед морфином, позволяющие
использовать его во время родов:
1. большая анальгетическая активность
2. меньшая анальгетическая активность
3. более выраженное угнетение дыхания
4. менее выраженное угнетение дыхания
5. привыкание к препарату развивается при длительном применении
6. привыкание к препарату не развивается
7. усиление сократительной активности миометрия
12. Отметить показания к применению опиоидных анальгетиков:
1. головная боль 6. боли при злокачественных опухолях
2. зубная боль 7. боли в послеоперационном периоде
3. миалгия 8. для премедикации перед хирургическими
4. артралгия вмешательствами
5. боль при инфаркте миокарда 9. для нейролептанальгезии
13. При передозировке каким анальгетиком возникает следующая картина
острого отравления: дыхание замедленное, типа Чейн – Стокса, брадикардия,
миоз (кошачий глаз), повышение сухожильных рефлексов, понижение
температуры тела:
1. кислотой ацетилсалициловой 4. аминофеназоном
2. парацетамолом 5. морфина гидрохлоридом
3. метамизолом 6. фенилбутазоном
14.Укажите меры помощи при отравлении морфином:
1. промывание желудка 7.охлаждение больного
2. назначение адсорбирующих 8.введение ацетилцистеина
3. назначение М – холиноблокаторов 9.введение гидрокарбоната натрия
4. назначение слабительных средств 10.искусственное дыхание
5. введение налоксона 11.гемодиализ
6. согревание больного
15. Отметить ненаркотические анальгетики:
1. морфин 5. имипрамин
2. парацетамол 6. ацетилсалициловая кислота
3. фентанил 7. тримеперидин
4. клонидин 8. пентазоцин
16. Указать механизм анальгетического действия ненаркотических
анальгетиков:
1. угнетение синтеза простагландинов за счет ингибирования фермента
циклооксигеназы, вследствие чего предупреждается развитие гиперальгезии
2. взаимодействие со специфическими опиатными рецепторами, чувствитель –
ными к эндогенным пептидам, эндорфинам, энкефалинам
3. нарушение восприятия, оценки боли и реакции на нее
4. повышение поверхностного натяжения фосфолипидов мембран
5. снижение проницаемости мембран нервных волокон для ионов натрия
6.уменьшение отека, инфильтрации тканей, снижение давления на рецепторные
окончания и ослабление болевых ощущений

27
17. Указать один из основных механизмов противовоспалительного действия
ненаркотических анальгетиков:
1. ингибируют Nа+-, К+-АТФ-азу мембран 4. угнетают фосфолипазу А2
2. ингибируют МАО 5. угнетают циклооксигеназу
3. связывают холинэстеразу 6. ингибируют фосфодиэстеразу
18. Указать механизм жаропонижающего действия ненаркотических
анальгетиков:
1. ингибирование синтеза простагландинов
2. угнетение центра терморегуляции
3. уменьшение пирогенного действия простагландинов на центр терморегуляции
4. ингибирование синтеза арахидоновой кислоты
5. уменьшение теплопродукции
6. уменьшение теплоотдачи
19. Отметить фармакологические эффекты ацетилсалициловой кислоты:
1. жаропонижающий 6. усиление отделения желчи
2. гипотермический 7. усиление секреции желчи
3. анальгетический 8. антиагрегирующий
4. анксиолитический 9. фибринолитический
5. противовоспалительный 10. гипотензивный
20. Парацетамол:
1. по анальгетической активности не уступает ацетилсалициловой кислоте
2. превосходит по анальгетической активности ацетилсалициловую кислот
3. обладает менее выраженным жаропонижающим действием, чем ацетил –
салициловая кислота
4. обладает более выраженным жаропонижающим действием, чем ацетил –
салициловая кислота
5. не обладает противовоспалительным действием
6. превосходит по противовоспалительной активности ацетилсалициловую
кислоту

VI. РЕШИТЬ ПРОБЛЕМНЫЕ ЗАДАЧИ ПО ТЕМЕ


1. Определить препарат: анальгетик, является производным пиперидина, по
обезболивающей активности уступает морфину в 2 – 4 раза, продолжительность
действия 3 – 4 часа, несколько меньше угнетает центр дыхания, тонус
гладкомышечных органов либо снижает (мочеточники, бронхи), либо повышает
(кишечник, желчевыводящие пути), но уступает по спазмогенному эффекту
морфину. Усиливает сократительную активность миометрия, из ЖКТ всасывается
хорошо.
2. Определить препарат: анальгетик, является производным пиперидина,
обладает очень высокой анальгетической активностью, превосходящей морфин
более чем в 100 раз; действует кратковременно (20 – 30 мин.), сильно угнетает
дыхание, при внутривенном введении возможна кратковременная остановка
дыхания (до 2 мин у взрослых). Используется для нейролептанальгезии.
3. Определить препарат: производное бензоморфана, анальгетическое действие
длится более 5 часов. Дыхание угнетает слабее, чем морфин, лекарственная
зависимость развивается значительно медленнее, чем к морфину. Имеет снотворную
активность, в терапевтических дозах вызывает заторможенность. Из ЖКТ всасывается
хорошо, плохо проходит через плацентарный барьер. Вызывает запор, повышение
артериального давления и тахикардию. Побочные эффекты: тошнота, рвота,
потливость.
4. Определить препарат: частичный агонист  – и  – опиоидных рецепторов,
антагонист  – опиоидных рецепторов. По анальгетической активности превосходит
морфин в 20 – 30 раз. Эффект развивается медленнее, действует более

28
продолжительнее, чем морфин. Относительно хорошо всасывается из ЖКТ, вводят
сублингвально и парентерально.
5. Определить препарат: по химическому строению близок к морфину. Обладает
малой анальгезирующей активностью. Может вызывать возбуждение, тревожное
состояние. Снимает угнетение дыхания, понижение давления, аритмии, вызванные
морфином. Противодействует анальгезирующему действию морфина. Снимает
действие морфина на тонус гладкой мускулатуры.

6. Определить препарат: оказывает анальгетическое и жаропонижающее


действие. Применяется при болях небольшой интенсивности, лихорадке. В
терапевтических дозах переносится хорошо. При передозировке препаратом в
редких случаях может возникнуть метгемоглобинемия.

7. Определите препараты А и Б:

Эффекты А Б
Анальгетический ++ +
Жаропонижающий +++ +
Противовоспалительный ++ –
Выведение мочевой кислоты + –
Примечание: количеством знаков "+" обозначена примерная выраженность
эффекта, знак "–" означает отсутствие эффекта.
8. При передозировке каким анальгетиком возникает следующая картина острого
отравления: головная боль, звон в ушах, расстройство зрения, геморрагии, тошнота,
рвота, боли в эпигастральной области, респираторный алкалоз или метаболический
ацидоз, повышение температуры тела. Какие лечебные мероприятия необходимо
провести в этом случае?
9. В больницу скорой помощи в бессознательном состоянии поступил больной.
Объективно: дыхание поверхностное, замедленное; брадикардия; миоз;
температура тела 35,50С; кожные покровы бледные, слизистые оболочки
цианотичные. После резкого прекращения приема морфина у наркомана
отмечаются: слезотечение, выделения из носа, потливость, зевота, тремор рук,
озноб, тошнота, рвота, тревога, беспокойство, раздражительность, агрессивность,
кошмарные сновидения. Как называется данное явление, каковы причины его
развития?
10. Заполните таблицу "Сравнительная характеристика наркотических и
ненаркотических анальгетиков".

Наркотические Ненаркотичес-
Свойства
анальгетики кие анальгетики
Анальгетическое действие
Преимущественная локализация
анальгетического действия
Снотворное действие
Жаропонижающее действие
Угнетение дыхания
Противовоспалительное действие
Привыкание
Лекарственная зависимость

29
11. Решите кроссворд:

2 3 4

6 7

8
9

По горизонтали:
5. Агонист  – и  – и антагонист  - опиоидных рецепторов.
6. Опиоидный анальгетик – производное пиперидина.
8. Синоним ненаркотического анальгетика – производного салициловой кислоты.
9. Алкалоид опия.
По вертикали:
1. Ненаркотический анальгетик.
2. Частичный агонист  –  – и  – и антагонист  – опиоидных рецепторов.
3. Агонист  – и слабый антагонист  – опиоидных рецепторов.
4. Неопиоидный анальгетик перимущественно центрального действия.
7. Опиоидный анальгетик – производное пиперидина.

VII. ВЫПОЛНИТЬ ЗАДАНИЕ ПО ВРАЧЕБНОЙ РЕЦЕПТУРЕ

Выписать в рецептах:
1. Алкалоид опия для устранения болей при травматическом шоке.
Rp.. Sol. Morphini hydrochloridi 1% - 1 ml
D.t.d. № 6 in amp.
S. Вводить по 1 мл (10 мг) подкожно при травматическом шоке.
#
2. Синтетический наркотический анальгетик для обезболивания родов.
Rp.. Sol. Trimeperidini hydrochloridi 2% - 1 ml
D.t.d. № 6 in amp.
S. Вводить по 1 мл (20 мг) подкожно для обезболивания болезненных
родов.
#
3. Специфический антагонист наркотических анальгетиков.
Rp.. Sol. Nalorphini hydrochloridi 0,5% – 1 ml
D.t.d. № 6 in amp.
S. По 1 мл (5 мг) внутривенно при отравлении наркотическими
анальгетиками.
#
4. Ненаркотический анальгетик из группы салициловой кислоты.
Rp.. Tabl. Acidi acethylsalicylici 0,5 (500 мг)
D.t.d. № 10
S. По 1 таблетке внутрь после еды (запивать теплым
молоком) при головной боли.
#

30
5. Ненаркотический анальгетик из группы парааминофенола.
Rp.. Tabl. Paracetamoli 0,2 (200 мг)
D.t.d. № 6
S. По 1 таблетке внутрь при головной боли.
#

VIII. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА


ОПЫТ 1. Действие морфина на сфинктеры.
Под кожу белой мыши весом 15 - 20 грамм вводят 0,5 мл 0,1% раствора морфина
гидрохлорида. Через 5 - 10 минут наблюдают положение хвоста у мыши, сравнивают
с положением хвоста у мыши до введения морфина гидрохлорида. Объяснить
механизм возникновения наблюдаемого эффекта.
ОПЫТ 2. Влияние морфина на течение эфирного наркоза.
Белой мыши (20 г) подкожно вводится морфин из расчёта 2,5 мг/кг (необходимо
рассчитать дозу). Через 30 мин мышь сажается под стеклянный колпак (V= 2 л). На
кусочек ваты наливается 2 мл эфира для наркоза и кладётся под колпак. После
наступления наркоза животное вынимается из-под колпака, отмечается картина
наркоза. Параллельно проводится опыт с мышью, которой вводится изотонический
раствор натрия хлорида (контроль). Результаты вносятся в таблицу, проводится
анализ результатов.

Характеристика наркоза Морфин + эфир Эфир


Продолжительность (выраженность) стадии
возбуждения
Скорость наступления наркоза
Продолжительность наркоза (после
удаления из – под колпака)

31
ТЕМА: ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА С УГНЕТАЮЩИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ

I. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ


Антипсихотические средства (Нейролептики)
1. Chlorpromazini hydrochloridum (Aminazinum)
2. Trifluoperazini hydrochloridum (Triftazinum)
3. Haloperidolum 4. Chlorprothixeni hydrochloridum
Анксиолитики (Транквилизаторы)
1. Diazepamum (Seduxenum) 2. Chlordiazepoxidum (Elenium)
Седативные средства
1. Tinctura Valerianae 2. Sodii bromidum (Natrii bromidum)
Нормотимики
1. Lithii carbonas

II. В ПЕРЕЧЕНЬ ОСНОВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ


ДЛЯ КЫРГЫЗСКОЙ РЕСПУБЛИКИ ВХОДЯТ
1. Haloperidolum 5. Clozapinum
2. Chlorpromazinum 6. Diazepamum
3. Trifluoperazinum 7. Phenazepamum
4. Droperidolum 8. Midazolam

III. ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ


1. Классификация психотропных средств.
2. Классификация антипсихотических средств (нейролептиков). Влияние
антипсихотиков на обмен дофамина, серотонина, норадреналина в ЦНС.
3. Типичные антипсихотические средства. Фармакокинетика и фармакодинамика,
сравнительная характеристика, показания к применению, побочные эффекты.
4. Атипичные антипсихотические средства (клозапин, сульпирид), Фармакокинетика и
фармакодинамика, сравнительная характеристика, показания к применению,
побочные эффекты.
5. Нормотимики (соли лития). Возможные механизмы действия. Фармакокинетика и
фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты.
6. Классификация анксиолитиков (транквилизаторов).
7. Анксиолитики бензодиазепинового ряда, общая характеристика. Понятие о
бензодиазепиновых рецепторах, их эндогенных лигандах. Фармакокинетика и
фармакодинамика анксиолитиков бензодиазепиновой структуры.
8. Анксиолитики небензодиазепинового ряда. Фармакокинетика, механизмы
действия, показания к применению, побочные эффекты.
9. Возможность развития лекарственной зависимости при применении
анксиолитиков. Антагонист бензодиазепинов - флумазенил.
10. Общая характеристика седативных средств, их классификация.
Фармакодинамика, механизм действия, показания к применению, побочные
эффекты седативных средств.

32
IV. КРАТКИЙ ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

Психотропные средства – группа лекарственных средств, которые регулируют психическое и эмоциональное состояние
человека.
Антипсихотические средства (нейролептики) – лекарственные средства, обладающие антипсихотическим действием,
т.е. способностью устранять продуктивную симптоматику психозов. Продуктивная симптоматика психозов проявляется
расстройством мышления (бредом), восприятия (слуховыми, зрительными, тактильными галлюцинациями), психомоторным и
двигательным возбуждением. «Атипичные» антипсихотические средства в отличие от «типичных» нейролептиков гораздо реже
и в меньшей степени вызывают экстрапирамидные расстройства и нейроэндокринные нарушения.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ФЕНОТИАЗИНЫ


ТИПИЧНЫЕ Алифатические Пиперазиновые Пиперидининовые
Производные фенотиазина хлорпромазин трифлуоперазин, тиоридазин
алифатические пиперазиновые пиперидиновые фторфеназин
1. хлорпромазин 2. трифлуоперазин 3. тиоридазин Седативное действие
Производные тиоксантена: Производные бутирофенона: Выраженное Умеренное Слабое
3.хлорпротиксен 4.галоперидол 5.дроперидол М-холиноблокирующее

АТИПИЧНЫЕ Умеренное Выраженное Слабое

Производные Производные Экстрапирамидные расстройства

дифенилбутилпиперидина: дибензодиазепина: Умеренно Слабо Выраженные


пимозид 6. клозапин выраженные выраженные

Производные бензамидов - Производные индола -


сульпирид молиндон, резерпин

33
ФАРМАКОДИНАМИКА АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Эффект Проявление Механизм развития Показания к применению


1 Антипсихотический устранение продуктивной стереоселективно блокируют Д2 шизофрения, психозы,
1- 6 симптоматики психозов (бред, рецепторы мезолимбической агрессивное поведение, ажитация,
галлюцинации) системы аффективные состояния (1-6)
2 Седативный успокаивающее действие, блокируют центральные купирование психомоторного
1- 6 снижение порога реакций на дофаминергические рецепторы, возбуждения, премедикация перед
внешние стимулы, ослабление угнетают активирующую инструментальными и
аффективной напряженности и ретикулярную формацию оперативными вмешательствами
агрессивности

3 Анксиолитический купирование тревоги, страха, косвенно ослабляют возбуждение психические расстройства с


1, 2 беспокойства, эмоционального и усиливают «просеивание» проявлением агрессивности,
напряжения внутренних раздражителей в тревоги, страха, эмоционального
ретикулярную формацию напряжения
4 Потенцирование действия укорочение латентного периода активируют гипногенные потенцирование наркоза,
средств для наркоза, наступления сна и наркоза, структуры мозга, не исключаются бессонница, нейролептанальгезия
аналгетиков, снотворных углубление и удлинение сна и фармакокинетические (5)
средств наркоза взаимодействия
1-5
5 Противорвотный при рвоте интоксикационного блокируют дофаминергические
рвота при приеме
(центрального генеза) происхождения рецепторы триггерной зоны противоопухолевых средств,
1-5 сердечных гликозидов, при
лучевой болезни, уремии
6 Гипотермический снижение температуры тела при угнетают центр терморегуляции в искусственная гибернация при
(зависит от температуры лихорадке и нормальной гипоталамусе, увеличивают оперативных вмешательствах на
окружающей среды) температуры теплоотдачу сердце, головном мозге
1, 2
7 Гипотензивный снижение артериального блокируют - адренорецепторы гипертоническая болезнь
1, 2, 5, 6 давления периферических сосудов

34
Анксиолитики (транквилизаторы, атарактики) – группа лекарственных средств, устраняющих страх, тревогу,
беспокойство, внутреннюю эмоциональную напряженность.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНКСИОЛИТИКОВ

1 Агонисты бензодиазепиновых рецепторов 1. хлордиазепоксид 2. феназепам 3. диазепам 4. мидазолам


2 Агонисты серотониновых рецепторов Буспирон
3 Препараты разного типа действия Амизил

ФАРМАКОДИНАМИКА АНКСИОЛИТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ


Эффект Проявление Механизм развития Показания к применению
Анксиолитический купирование тревоги, стимулируют бензодиазепиновые невротические, неврозоподобные
(транквилизирующий) страха, беспокойства, рецепторы, аллостерически активируют состояния, премедикация при
1-4 эмоционального ГАМК рецепторы, усиливают ГАМК- хирургических, инструментальных,
напряжения ергическое торможение в ЦНС, повышают стоматологических
частоту открытия ионофоров хлора, вмешательствах
увеличивают входящий ток ионов хлора
внутрь нейронов, снижают спонтанную
активность нейронов гипокампа и
импульсное последействие в лимбической
системе
Седативный успокаивающее действие, угнетают активирующую восходящую состояния, сопровождающиеся
2, 3 снижение порога реакций ретикулярную формацию страхом, тревогой,
на внешние стимулы, эмоциональной напряженностью
ослабление аффективной
напряженности и
агрессивности

Снотворный Способствуют усиливают ГАМК-ергическое торможение в различные формы нарушения сна


2, 3 наступлению и ЦНС
поддерживают сон
Противосудорожный предупреждают и активируют тормозные процессы мозга, судорожные состояния,
(центрального генеза) купируют судороги усиливают пресинаптическое торможение, эпилепсия, купирование
2, 3 подавляют эпилептогенную активность эпилептического статуса
Миорелаксирующий снижение тонуса угнетают спинальные полисинаптические центральный паралич,
2, 3 поперечно-полосатой рефлексы, нарушают супраспинальную параплегии, атетоз, столбняк
мускулатуры регуляцию. спазмы скелетной мускулатуры
5035 при воспалении мышц, суставов
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ
1. Стимулируют бензодиазепиновые рецепторы, усиливают аллостерическую
активацию ГАМК рецепторов, повышают частоту открытия ионофоров хлора
2. Конкурируют с эндогенными ингибиторами связывания ГАМК
3. Повышают сенсибилизацию ГАМК рецепторов к ГАМК
4. Угнетают - кетоглютарат ГАМК - трансаминазу

НОРМОТИМИКИ - СОЛИ ЛИТИЯ


нормализуют настроение при мании (антиманикальное действие), применяют
для предупреждения маникальной и депрессивной симптоматики при биполярных
расстройствах и не оказывают у здоровых людей ни психоседативного, ни
психостимулирующего действия.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СОЛЕЙ ЛИТИЯ


1. Являясь одновалентным катионом, литий через быстрые натриевые токи
проходит внутрь клетки и частично замещает натрий, но литий более
медленно выходит из клеток и нарушает скорость обмена вне- и
внуриклеточных ионов натрия и распределение калия и влияет на процесс
деполяризации.
2. Уменьшает высвобождение норадреналина и дофамина.
3. Уменьшает содержание цАМФ, за счет ингбирования аденилатциклазы.

V. ВЫПОЛНИТЬ ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ


1. Первые современные психотропные средства были созданы:
1. в 50-х годах 20 века 4. в конце 19 века
2. в начале 60 – х годов 20 века 5. в конце 70 – х годов 20 века
3. в начале 20 века 6. в 50 – х годах 19 века
2. Укажите антипсихотические средства, производые фенотиазина:
1. хлорпромазин 4. галоперидол
2. хлорпротиксен 5. хлордиазепоксид
3. дроперидол 6. трифлуоперазин
3. Укажите антипсихотические средства, производные бутирофенона:
1. хлорпромазин 4. хлорпротиксен
2. трифлуоперазин 5. фторфеназина деканоат
3. галоперидол 6. дроперидол
4. Укажите антипсихотическое средство, производное тиоксантена:
1. галоперидол 4. хлорпротиксен
2. хлорпромазин 5. дроперидол
3. фторфеназина деканоат 6. сульпирид
5.Укажите антипсихотическое средство пролонгированного действия:
1.галоперидол 4. хлорпротиксен
2.хлорпромазин 5. дроперидол
3.фторфеназина деканоат 6. сульпирид
6. Отметить «атипичные» антипсихотические средства:
1. хлорпромазин 4. хлорпротиксен
2. фторфеназина деканоат 5. клозапин
3. галоперидол 6. сульпирид
7. Отметить анксиолитики:
1. хлорпромазин 4. трифлуоперазин
2. диазепам 5. хлорпротиксен
3. галоперидол 6. хлордиазепоксид
8. Антипсихотическое действие нейролептиков – это способность их:
1. купировать продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации,
психомоторное возбуждение)
2. вызывать "восковую ригидность" мышц и каталептический ступор
3. купировать тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение
4. усиливать и пролонгировать действие средств для наркоза
5. усиливать и пролонгировать действие снотворных и анальгетиков
6. оказывать успокаивающее действие, снижать порог реакций на внешние
стимулы, ослаблять аффективную напряженность и агрессивность
9. Анксиолитическое действие транквилизаторов – это способность их:
1. купировать продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации,
психомоторное возбуждение)
2. вызывать "восковую ригидность" мышц и каталептический ступор
3. купировать тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение
4. усиливать и пролонгировать действие средств для наркоза
5. усиливать и пролонгировать действие снотворных и анальгетиков
6. оказывать успокаивающее действие, снижать порог реакций на внешние
стимулы, ослаблять аффективную напряженность и агрессивность
10. Седативное действие – это способность их:
1. купировать продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации,
психомоторное возбуждение)
2. вызывать "восковую ригидность" мышц и каталептический ступор
3. купировать тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение
4. усиливать и пролонгировать действие средств для наркоза
5. усиливать и пролонгировать действие снотворных и анальгетиков
6. оказывать успокаивающее действие, снижать порог реакций на внешние
стимулы, ослаблять аффективную напряженность и агрессивность
11.Укажите механизм антипсихотического действия нейролептиков:
1. стимуляция дофаминовых рецепторов ЦНС
2. блокада ГАМК – рецепторов ЦНС
3. стимуляция центральных холинорецепторов
4. угнетение дофаминовых рецепторов ЦНС
5. блокада центральных холинорецепторов
6. блокада опиатных рецепторов ЦНС
12. Укажите механизм действия анксиолитиков из группы бензодиазепинов:
1. повышают содержание серотонина в ЦНС
2. взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, вызывая активацию
ГАМК – ергической системы
3. изменяют метаболизм ГАМК
4. блокируют дофаминергические рецепторы в ЦНС
5. стимулируют дофаминергические рецепторы в ЦНС
6. блокируют МАО, способствуя накоплению норадреналина и дофамина в
структурах мозга
13. Укажите механизм действия седативных средств:
1. оказывают центральное адреноблокирующее действие
2. проявляют антагонизм с ионами натрия
3. оказывают центральное холиноблокирующее действие
4. оказывают регулирующее действие на процессы торможения и возбуждения
в коре головного мозга
5. вызывают уменьшение возбудимости подкорковых областей и торможение
их взаимодействия с корой
6. стимулируют дофаминергические рецепторы в ЦНС
14. Укажите механизм действия лития карбоната:
1. повышает чувствительность нейронов гиппокампа к действию дофамина
2. снижает внутриклеточное дезаминирование и увеличивает содержание
свободного норадреналина
3. повышает содержание серотонина в ЦНС
4. понижает содержание серотонина в ЦНС
5. тормозит обратный нейрональный захват медиатора
6. снижает содержание норадреналина за счет более активного нейронального
захвата и увеличения внутриклеточного дезаминирования
15. Укажите фармакологические эффекты хлорпромазина:
1. антипсихотический 2. психотонический
3. миорелаксирующий 4. гипотензивный
5. гипотермический 6. противорвотный
16. Укажите фармакологические эффекты анксиолитиков:
1. устраняют бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение
2. потенцируют действие средств для наркоза и наркотических анальгетиков
3. понижают тонус скелетной мускулатуры
4. устраняют страх, тревогу, эмоциональную напряженность
5. оказывают седативное действие
6. оказывают психотоническое действие
17.Антипсихотические средства применяют для:
1. лечения паркинсонизма
2. лечения астенического синдрома
3. купирования приступов эпилепсии
4. купирования психомоторного возбуждения
5. лечения шизофрении
6. искусственной гибернации
18. Какой препарат используется для создания нейролептанальгезии?
1. хлорпромазин 4. клозапин
2. хлордиазепоксид 5. дроперидол
3. диазепам 6. сульпирид
19. Укажите показания к применению анксиолитиков:
1. нейролептанальгезия 4. шизофрения
2. фобии 5. неврозы и неврозоподобные состояния
3. атаралгезия 6. психо-эмоциональное возбуждение
20. При кардионеврозах: применяют:
1. диазепам 4. настойку валерианы
2. хлорпротиксен 5. галоперидол
3. лития карбонат 6. сульпирид
21. Отметить показания к применению седативных средств:
1. психозы 4. депрессия
2. лихорадка 5. неврозы
3. нейролептанальгезия 6. бессонница
22. Укажите показание к применению солей лития:
1. истерия 4. мании
2. неврозы 5. астении
3. субдепрессии 6. алкоголизм
23. При повторном многократном применении анксиолитиков развивается:
1. кумуляция 4. психическая лекарственная зависимость
2. привыкание 5. физическая лекарственная зависимость
3. синдром рикошета 6. ничто из перечисленного

VI. РЕШИТЬ ПРОБЛЕМНЫЕ ЗАДАЧИ ПО ТЕМЕ


1. Определить группу препаратов: устраняют страх, тревогу, беспокойство,
оказывают седативное действие, потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС.
Применяются при неврозах, неврозоподобных состояниях. При длительном
применении возможно развитие лекарственной зависимости.
2.Определить препарат: производное фенотиазина, обладает
антипсихотическим, анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим,
противорвотным и гипотермическим эффектами. Применяется при психозах для
искусственной гибернации, рвоте центрального происхождения.
3. Определить препарат: производное тиоксантена, обладает
антипсихотическим, выраженным противорвотным, умеренным адренолитическим и
противосудорожным эффектами. Применяется при психозах, рвоте центрального
происхождения.
4. Определить препарат А и Б:
А Б
Производное дибензодиазепина Производное замещенных
бензамидов
Оказывает антипсихотическое действие
Обладает выраженным седативным Обладает слабым седативным действием
действием
Обладает центральным и Обладает стимулирующим и
периферическим холиноблокирующим, тимолептическим действиями.
периферическим -адреноблокирующим
действиями.
Оказывает противорвотное и каталептогенное действие.
Оказывает антисеротониновое действие
Практически не вызывает Вызывает экстрапирамидные
экстрапирамидных нарушений, поздних нарушения и поздние дискинезии, но в
дискинезий. Вызывает миорелаксацию. меньшей степени, чем фенотиазины и
бутирофеноны.
На уровень пролактина в крови влияет в Повышает уровень пролактина в крови.
минимальной степени
Вызывает гранулоцитопению, Изменений состава периферической
агранулоцитоз, эозинофилию. крови не вызывает.

5. Определить фитопрепарат: обладает умеренным успокаивающим и


спазмолитическим действием, усиливает действие снотворных средств.
Применяется при неврозах, бессоннице, гипертонической болезни.

6. Определить препарат: обладает выраженным седативным и умеренным


противосудорожным действием. Хорошо всасывается из ЖКТ, кумулирует. Выделяется
через почки, кишечник и железы (молочные, слюнные, бронхиальные и др.).
Применяется при неврозах, бессоннице, гипертонической болезни, эпилепсии, хорее.
7.Определить препарат: оказывает антипсихотическое действие, устраняет бред
и галлюцинации. Уменьшает враждебность, подозрительность, эмоциональный и
социальный аутизм. Механизм действия заключается в блокировании
серотониновых, дофаминовых, 1 - адренорецепторов, М-холино- и Н1-
гистаминовых рецепторов. В реализацию психотропного эффекта в большей
степени вовлекается мезолимбическая система, в меньшей - экстрапирамидная
система. Применяется при шизофрении и психозах. Вызывает следующие побочные
эффекты: сонливость, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту.
8. Решите кроссворд:
1 2

3
4
5
6
7

По горизонтали:
1. Один из побочных эффектов антипсихотических средств.
3. Показание к применению лития карбоната.
4. Показание к применению седативных средств.
5. Группа лекарственных средств, обладающих антипсихотическим действием.
6. Заболевание, для купирования приступа которого используется внутривен-
ное введение раствора диазепама.
7. Лекарственное растение, препараты которого обладают седативным и
спазмолитическим эффектами.
По вертикали:
1. Анксиолитическое средство – производное бензодиазепина.
2. Атипичный нейролептик.

VII. ВЫПОЛНИТЬ ЗАДАНИЕ ПО ВРАЧЕБНОЙ РЕЦЕПТУРЕ


Выписать в рецептах:
1. Антипсихотическое средство – производное фенотиазина
Rp.: Dragee Chlorpromazini hydrochloridi 0,025 (25 мг)
D.t.d. № 30.
S. По 1 драже 3 раза в день после еды при психозах.
#
2. Антипсихотическое средство – производное бутирофенона
Rp.: Sol. Haloperidoli 0,5% - 1 ml
D.t.d. № 30 in amp.
S. По 0,5 мл (5 - 10 мг) внутримышечно 2 – 3 раза в день для
купирования психомоторного возбуждения при психозах.
#
3. Антипсихотическое средство, не вызывающее экстрапирамидных
нарушений
Rp.: Clozаpini 0,025 (25 мг)
D.t.d. № 30 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день, независимо от приёма пищи,
при шизофрении.
#
4. Препарат лития
Rp.: Lithii carbonatis 0,3 (300 мг)
D.t.d. № 30 tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды при маниакальных состояниях.
#
5. Средство, устраняющее чувство страха и эмоционального возбуждения
Rp.: Phenazepami 0,001 (1 мг)
D.t.d. № 50 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день при неврозах.
#
6. Седативное средство
Rp.: Tinc. Valerianae 30 ml
D.S. По 20 - 30 капель 3 раза в день при кардионеврозах.
#

VIII. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА

ОПЫТ 1. Каталепсия у мышей.


Мышь помещают на 4 вертикальных цилиндра, расположенных на ширине лапок
животного. Наблюдают за ориентировочной реакцией, затем мыши внутрибрюшинно
вводят раствор хлорпромазина в дозе 40 мг/кг массы. Через 20 минут мышь снова
помещают на цилиндры. Отмечают способность животного длительное время
сохранять неудобное положение.

ОПЫТ 2. Влияние нейролептика на действие средств для наркоза.


Двум мышам, массой по 20 г, подкожно вводят раствор хлорпромазина из расчета
5 мг/кг (рассчитать дозу препарата на одну мышь), третьей – изотонический раствор
хлорида натрия. Одна из мышей, которой ввели хлорпромазин, служит контролем, а
две другие наркотизируются эфиром для наркоза. Отмечается время наступления
эффекта наркотического средства (боковое положение экспериментального
животного) и его продолжительность (время пробуждения наркотизированных
мышей). Объясните полученные результаты.
ТЕМА: ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
СО СТИМУЛИРУЮЩИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ

I. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ


Антидепрессанты
1. Imipraminum (Imisinum) 3.Fluoxetinum
2. Amitriptylinum
Психостимулирующие средства
1. Coffeinum-natrii benzoas
2. Mesocarbum (Sydnocarbum)
Нooтропные средства
1. Piracetamum
Аналептики
1. Coffeinum-natrii benzoas 4. Nikethamidum (Сordiaminum)
2. Bemegridum 5. Aethimizolum
3. Camphora

II. В ПЕРЕЧЕНЬ ОСНОВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ


ДЛЯ КЫРГЫЗСКОЙ РЕСПУБЛИКИ ВХОДЯТ
1. Amitriptylinum 2. Fluoxetinum
3. Paroxetinum 4. Pyritinolum
5. Cholini alfosceratum

III.ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ


1. Общая характеристика и классификация антидепрессантов.
2. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов неизбирательного
действия. Влияние на дофаминергическую, адренергическую, холинергическую
нейромедиаторные системы мозга. Периферические нейротропные эффекты.
Показания к применению. Побочные эффекты.
3. Избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина.
Особенности спектра фармакологического действия. Показания к применению,
побочные эффекты.
4. Ингибиторы МАО необратимого и обратимого действия. Фармакологическая и
токсикологическая характеристика препаратов. Избирательные ингибиторы МАО
– А (моклобемид). Фармакодинамика, показания к применению.
5. Психостимуляторы, их классификация. Возможные механизмы
психостимулирующего действия. Влияние на сердечно-сосудистую систему.
Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные
эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости.
6. Ноотропные средства. Влияние на интегративные функции мозга, память,
обучение. Возможные механизмы реализации основных психотропных эффектов:
метаболические процессы головного мозга, микроциркуляция, биоэлектрические
и нейромедиаторные механизмы. Показания к применению. Побочные эффекты.
7. Классификация аналептиков. Механизмы стимулирующего влияния на
центральную нервную систему. Понятие «пробуждающее» действие. Влияние на
дыхание и кровообращение. Показания к применению. Побочные эффекты.
IV. КРАТКИЙ ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Антидепрессанты – это группа лекарственных средств, применяемых при депрессивных состояниях, которые
характеризуются апатией, безотчетной тревогой, тоскливым настроением, психической и двигательной заторможенностью,
нарушением способности справляться с требованиями повседневной жизни.

Блокирующие Ингибиторы МАО Ингибиторы МАО


Классификация Трициклические нейрональный неизбирательног избирательного
захват серотонина о действия действия
(ингибиторы (ингибиторы МАО–А)
МАО– А и МАО –
В)
Препараты 1. Амитриптилин 4. Флуоксетин 5. Ниаламид 6. Моклобемид
2. Имипрамин
3. Доксепин
Уменьшают обратный Блокируют обратный Ингибируют Избирательно
Механизм захват норадреналина, захват серотонина в моноаминооксидаз ингибируют МАО – А.
Действия дофамина, серотонина, синаптической щели. у (МАО – А и МАО
повышая их накопление в – В).
синаптической щели.
Фармакологические Антидепрессивный (1-6), седативный (1, 3, 6), стимулирующий (2, 4, 5, 6), анксиолитический (1-3),
эффекты тимолептический (1-6), холинолитический, -адреноблокирующий, антигистаминный (1, 2, 5).

Показания к Депрессивные состояния (1-6), психопатии, неврозы (2, 3, 5).


применению
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Аналептики – это лекарственные средства, повышающие возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров,


обладающие выраженным «пробуждающим» эффектом, проявляющимся на фоне угнетения функций ЦНС.

Классификация Аналептики Психостимуляторы


Препараты 1. Бемегрид 6. Кофеин бензоат натрия
2. Никетамид 7. Мезокарб
3. Камфора
4. Этимизол
5. Цититон
Механизм Возбуждают дыхательный и сосудодвигательный Способствуют высвобождению
Действия центры, обладают выраженным «пробуждающим» норадреналина и дофамина в ЦНС.
действием. Усиливают и регулируют процессы
возбуждения в коре головного мозга.
Фармакологические Повышают АД, возбуждают дыхание (1-5); Повышают физическую и умственную
эффекты антагонисты снотворных и средств для наркоза (1-5); работоспособность (4, 6, 7); уменьшают
усиливают сократимость миокарда (2,3); активируют усталость и сонливость (6, 7); повышают АД
адренокортикотропную функцию гипофиза, (6); оказывают тимолептическое действие
оказывают спазмолитическое, (7); кардиостимулирующее действие,
противовоспалительное, антиаллергическое действие снижают агрегацию тромбоцитов, повышают
(4). секрецию желудочного сока (6).
Показания к Острые отравления снотворными и наркотическими Для повышения умственной и физической
применению средствами (1, 3, 4, 6); острые и хронические работоспособности (6,7); мигрень (6); энурез
расстройства кровообращения (2,5); шок, коллапс, у детей (7); депрессия (7).
асфиксия (2 – 5); острая и хроническая сердечная
недостаточность (3,4,6).
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Ноотропные средства – это лекарственные средства, оказывающие прямое активирующее влияние на высшие
интегративные функции мозга. Они стимулируют обучение, улучшают память, умственную деятельность, повышают
устойчивость мозга к «агрессивным» воздействиям, улучшают кортико-субкортикальные связи.

Препараты 1. Пирацетам
2. Пиритинол
3. Фенибут
Механизм Повышают оборот АТФ в организме, повышают активность аденилатциклазы (1); являются ГАМК-
Действия ергическими веществами (3), стимулируют обменные процессы, передачу возбуждения в ЦНС (2).
Фармакологические Улучшают кровоснабжение и энергетические процессы мозга, повышают его устойчивость к гипоксии
эффекты и другим «агрессивным» воздействиям (1-3); устраняют нарушения памяти, активируют
интеллектуальные и познавательные функции, облегчают процессы обучения (1, 2); некоторые из
них оказывают транквилизирующее действие (3).
Показания к Черепно-мозговые травмы, инсульт, хронические церебро-сосудистые нарушения, атеросклероз,
применению отставание в умственном развитии у детей, ухудшение памяти, депрессивные состояние, старческое
слабоумие (1, 2).
Абстинентный синдром, отравления алкоголем, наркотическими анальгетиками и барбитуратами (1);
мигрень (2); болезнь Меньера, профилактика укачивания, тревожно-невротические состояния,
заикание, тики у детей (3).
V. ВЫПОЛНИТЬ ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1.Неизбирательно угнетают обратный нейрональный захвата моноаминов:
1.флуоксетин 4.амитриптилин
2.имипрамин 5.моклобемид
3.ниаламид 6.сертралин
2. Отметить антидепрессанты, ингибиторы МАО:
1.флуоксетин 4.доксепин
2.имипрамин 5.сертралин
3.ниаламид 6.моклобемид
3. К селективным ингибиторам МАО относятся:
1.ниаламид 4.флуоксетин
2.имипрамин 5.моклобемид
3.сертралин 6.амитриптилин
4. Укажите психотонические средства:
1.кофеин-бензоат натрия 4.флуоксетин
2.пирацетам 5.метилфенидат
3.мезокарб 6.ниаламид
5.Укажите аналептики прямого типа действия:
1.цититон 4.камфора
2.никетамид 5.имипрамин
3.бемегрид 6.кофеин
6.Укажите аналептики смешанного типа действия:
1. цититон 4. никетамид
2. бемегрид 5. этимизол
3. углекислота 6. кофеин
7.Психоседативный эффект проявляют:
1.флуоксетин 4.ниаламид
2.имипрамин 5.доксепин
3.амитриптилин 6.сертралин
8. Психостимулирующим действием обладают:
1.амитриптилин 4.ниаламид
2.имипрамин 5.доксепин
3.флуоксетин 6.сертралин
9. Антидепрессивный эффект ингибиторов МАО обусловлен:
1.повышением активности МАО
2.стимуляцией обратного нейронального захвата норадреналина в ЦНС
3.увеличением внутриклеточного дезаминирования норадреналина
4.угнетением окислительного дезаминирования норадреналина и
серотонина
5.увеличением содержания норадреналина и серотонина в мозговой ткани
6.повышением активности ГАМК - трансаминазы
10.Укажите механизм действия трициклических антидепрессантов:
1.угнетают обратный нейрональный захват моноаминов
2.являются циклическими аналогами ГАМК, оказывают положительное
влияние на обменные процессы и кровообращение мозга
3.ингибируют МАО, повышая содержание моноаминов в ЦНС
4.активируют серотонинергические процессы
5.стимулируют неостриатум, уменьшают процессы возбуждения в коре
головного мозга
6.блокируют дофаминергические рецепторы в мезолимбической системе

46
11.Пролонгирование действия снотворных, анальгетиков при комбинированном
приеме с ингибиторами МАО, объясняется тем, что ингибиторы МАО:
1.стимулируют микросомальные ферменты печени
2.нарушают выведение этих препаратов
3.угнетают микросомальные ферменты печени
4.проявляют конкурентный антагонизм
5.химически несовместимы
6.угнетают выделительную функцию почек
12.Периферический М - холиноблокирующий эффект при приеме имипрамина
проявляется:
1.сухостью во рту 4.задержкой мочеиспускания
2.нарушением аккомодации 5.жидким стулом
3.запорами 6.гиперсаливацией
13.В отличие от имипрамина амитриптилин:
1. оказывает психоседативное действие
2. превосходит его по М – холинобликирующему действию
3. проявляет лечебный эффект несколько раньше
4. проявляет лечебный эффект значительно позже
5. превосходит его по противогистаминному эффекту
6.уступает ему по противогистаминному действию
14. Отметить периферические нейротропные эффекты имипрамина:
1.противогистаминный 4.1 - адреноблокирущий
2.М – холиномиметический 5. адреномиметический
3.М – холиноблокирующий 6. - адреноблокирующий
15. Вы согласны, что имипрамин назначают при ...?
1.депрессиях, сопровождающихся чувством тревоги и эмоционального
напряжения
2.депрессиях, сопровождающихся заторможенностью и безинициативностью
3.стенокардии 5.эпилептическом статусе
4.психомоторном возбуждении 6.нарколепсии
16.Указать свойства кофеин – натрия бензоата:
1.стимулирует психическую деятельность
2.повышает умственную и физическую работоспособность
3.снимает утомление и сонливость
4.предупреждает и купирует продуктивную симптоматику психозов
5.устраняет тревогу и страх
6.оказывает анксиолитический эффект
17.Отметить основные эффекты аналептиков:
1.антипсихотический
2.стимулируют дыхательный центр
3.угнетают дыхательный и сосудодвигательный центры
4.оказывают центральное М – холиностимулирующее действие
5.антидепрессивный
6.стимулируют сосудодвигательный центр
18.Отметить показания к применению психотонических средств:
1.эпилепсия 4.нарколепсия
2.астения 5.нарушения мозгового кровообращения
3.психозы 6.тревожно – депрессивные состояния
19.Отметить показания к применению этимизола:
1.отравление наркотическими средствами и анальгетиками
2.состояния, сопровождающиеся гиповентиляцией легких
3.артриты 4.некоторые формы бронхиальной астмы
47
5.бессонница 6.депрессии
20.Отметить показания к применению аналептиков:
1.асфиксия новорожденных 4.инфаркт миокарда
2.стенокардия 5.коллапс
3.шок 6.передозировка средств для наркоза
21. Наряду с антидепрессивным эффектом ингибиторы МАО вызывают:
1.седацию 4.возбуждение
2.эйфорию 5.бессонницу
3.сонливость 6.депрессию
22. Отметить побочные эффекты пирацетама:
1.головные боли 4.сонливость
2.беспокойство 5.обострение коронарной недостаточности
3.ухудшение памяти 6.бессонница
23. Отметить побочные эффекты аналептиков:
1.гипотония 4.судороги
2.сонливость 5.апатия
3.олигоурия 6.повышение АД

VI. РЕШИТЬ ПРОБЛЕМНЫЕ ЗАДАЧИ ПО ТЕМЕ

1.Определить группу лекарственных средств: механизм психотропного


эффекта обусловлен угнетением процессов окислительного дезаминирования
норадреналина и серотонина. Основное психотропное действие их сочетается с
психостимулирующим эффектом. Побочные эффекты проявляются
возбуждением, бессонницей, повышенной раздражительностью, гипертоническим
кризом, гепатитом. При использовании препаратов из этой группы необходимо
ограничивать прием пищевых продуктов, содержащих тирамин.
2.Определить группу лекарственных средств: активируют психофизическую
деятельность человека, уменьшают чувство утомления, улучшают настроение,
уменьшают потребность во сне, ускоряют процессы мышления и улучшают память.
Применяют при нарколепсии, субдепрессиях, астенических состояниях.
3.Определить группу лекарственных препаратов: в первую очередь возбуждают
сосудодвигательный и дыхательный центры, особенно, если они находятся в
угнетенном состоянии. Оказывают "пробуждающее" действие при отравлении
снотворными и наркотическими средствами. В больших дозах действуют как
судорожные яды. Применяются при шоке, коллапсе, сердечно-сосудистой
недостаточности, асфиксии, отравлениях снотворными и наркотическими
средствами.
5.Решить кроссворд.

По горизонтали:
1. Аналептик, представитель алкилированных амидов кислот.
3. Синоним психостимуляторов.
4. Аналептик прямого действия.
5. Представитель ноотропов.
6. Антидепрессант, неизбирательный ингибитор МАО.

48
1 2

По вертикали:
2. Неизбирательный блокатор нейронального захвата моноаминов.

VII. ВЫПОЛНИТЬ ЗАДАНИЕ ПО ВРАЧЕБНОЙ РЕЦЕПТУРЕ

Выписать в рецептах:
1. Трициклический антидепрессант
Rp.: Imipramini 0,025 (25 мг)
D.t.d.N 50 in tab.
S. По 1 таблетке 2 раза в день (в первой половине дня) после еды при
депрессиях, сопровождающихся заторможенностью.
#
2. Антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального
захвата серотонина
Rp.: Fluoxetini 0,2 (200 мг)
D.t.d. N 30 in caps.
S. По 1 капсуле утром при депрессиях, сопровождающихся чувством
страха.
#

3. Ноотропное средство
Rp.: Pyracetami 0,4 (400 мг)
D.t.d.N 10 in caps. gel.
S. По 1 капсуле 3 раза в день после еды при атеросклерозе сосудов
головного мозга.
#

VIII. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА


ОПЫТ 1. Пробуждающее действие коразола.
Двум мышам с одинаковой массой тела вводят внутрибрюшинно тиопентал –
натрий в дозе 30 мг/кг (1% раствор). Через 5 – 6 минут после наступления наркоза
одной из них вводят внутрибрюшинно коразол в дозе 60 мг/кг массы (1% раствор).
Объяснить наблюдаемый эффект.
ОПЫТ 2. Влияние кофеина на ритм сердечных сокращений.
У 3–х студентов подсчитывается частота пульса. Затем каждый из них принимает
по 0,1 – 0,2 кофеина – бензоата натрия. В течение 30 минут через каждые 5 минут
подсчитывается частота пульса и записываются результаты. Сделайте выводы о
характере и механизме наблюдаемой реакции.
49
ПЕРЕЧЕНЬ РЕЦЕПТОВ И ТЕОРЕТИЧЕСКИХ ВОПРОСОВ К МОДУЛЮ ПО
РАЗДЕЛУ «СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА
ЦЕНТРАЛЬНУЮНЕРВНУЮ СИСТЕМУ»

I. СПИСОК РЕЦЕПТОВ.
1. Фторсодержащее наркотическое средство, безопасное в пожарном отношении.
2. Неингаляционное наркотическое средство ультракороткого действия.
3. Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
4. Неингаляционное наркотическое средство, аналог -аминомасляной кислоты.
5. Этанол для компресса.
6. Этанол для обработки рук хирурга.
7. Этанол для дезинфекции хирургических инструментов.
8. Снотворное средство – производное бензодиазепина.
9. Средство, применяемое при эпилепсии.
10. Противопаркинсоническое средство.
11. Алкалоид опия для устранения болей при травматическом шоке.
12. Синтетический наркотический анальгетик для обезболивания родов.
13. Специфический антагонист наркотических анальгетиков.
14. Противоревматическое средство из группы салициловой кислоты.
15. Ненаркотический анальгетик из группы парааминофенола.
16. Антипсихотическое средство – производное фенотиазина.
17. Антипсихотическое средство – производное бутирофенона.
18. Антипсихотическое средство, не вызывающее экстрапирамидных нарушений.
19. Препарат лития.
20. Средство, устраняющее чувство страха и эмоционального напряжения.
21. Седативное средство.
22. Трициклический антидепрессант.
23. Антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата
серотонина.
24. Ноотропное средство.
II. ПЕРЕЧЕНЬ ТЕОРЕТИЧЕСКИХ ВОПРОСОВ.
Повторить:
1. Используя учебник по фармакологии: классификации, механизмы действия,
показания к применению средств, влияющих на центральную нервную систему.
2. Используя методические рекомендации для студентов к практическим занятиям
по разделу "Средства, влияющие на центральную нервную систему": блок
необходимой информации, тесты и проблемные задачи.

50

Вам также может понравиться