Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
Морфин
Рецепт
международный:
Фармакокинетика
Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения.
После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин
подвергается эффекту "первого прохождения" через печень,
метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с
глюкуронидами.
Показания
- выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах,
в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда;
- при подготовке к операции и в послеоперационном периоде;
- кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами;
- сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой
недостаточностью.
Противопоказания
- общее сильное истощение
- нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра
- сильные боли в животе неясной этиологии
- тяжелая печеночно-клеточная недостаточность
- травма головного мозга
- внутричерепная гипертензия
- эпилептический статус
- острая алкогольная интоксикация, делирий
- детский возраст до 2 лет
- одновременный прием ингибиторов МАО
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение,
головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния,
кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации,
делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия,
непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация
движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах,
изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно
дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и
психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема),
синдром отмены.
2. Омнопон
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Активный анальгетик (обезболивающее средство), подавляющий все
виды болевой чувствительности без выключения сознания и
изменения других видов чувствительности.
Показания
Болевой синдром (различной этиологии):
— кишечная колика;
— желчная колика;
— почечная колика.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— дыхательная недостаточность;
— пожилой возраст;
— кахексия;
— травма черепа;
— геморрагический инсульт;
— острые заболевания внутренних органов до установления диагноза;
— беременность.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— тошнота
— рвота
— запоры
— угнетение дыхательного центра
— задержка мочи
— аллергические реакции.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
3.Тримеперидин
Фармакологическая группа
Активные вещества, Опиоидные наркотические анальгетики
Рецепт
международный:
Показания
— выраженный болевой синдром в послеоперационном периоде;
— нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, тромбоэмболия,
расслаивающаяся аневризма аорты, острое воспаление перикарда;
— инфаркт легкого, спонтанный пневмоторакс, острый плеврит;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
перфорация желудочно-кишечного тракта, различные виды колик,
воспаление околопочечной клетчатки;
— инородные тела уретры, мочевого пузыря и прямой кишки, острые
невриты, радикулиты, ожоги, онкологические заболевания, травмы;
— обезболивания родов и стимуляция родовой деятельности;
— острая сердечная недостаточность по левожелудочковому типу,
отек легких, кардиогенный шок;
— премедикация (при подготовке к операции) и нейролептанальгезия
(устранение болевой чувствительности на фоне сохранения сознания
и угнетения эмоций) в сочетании с нейролептиками, в комплексной
общей анестезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при
эпидуральной и спинальной анестезии: нарушение свертывания крови
(в том числе на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск
проникновения инфекции в ЦНС);
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. - Со стороны
ЦНС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
4. Фентанил
Фармакологическая группа
Опиоидные наркотические анальгетики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов
(преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и
периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной
системы, увеличивает порог болевой чувствительности.
Основными терапевтическими эффектами препарата являются
обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на
дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры
n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц
желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного
канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание
воды из ЖКТ.
Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток.
Фармакокинетика
Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у
пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, - 0.3-1.5
нг/мл. Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация
препарата должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы -
80-89% (преимущественно с альбуминами и липопротеинами, зависит
от pH плазмы). Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы
и жировую ткань. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.
Объем распределения - 60-80 л (3.1-7.8 л/кг).
Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и
гидроксилирование) с участием цитохрома P450 (CYP3A4), почках,
кишечнике и надпочечниках. Клиренс - 400-500 мл/ мин, T1/2 - 10-30
мин. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в
неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов). После
аппликации ТТС накапливается в жировой ткани и мышцах и
медленно высвобождается в кровь. Высвобождение фентанила
происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом
терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно
увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной
в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации -
около 17 ч). Концентрация в крови пропорциональна размеру ТТС.
После повторных аппликаций достигается Css в плазме, которая
поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же
размера. После удаления пластыря концентрация препарата
постепенно снижается. Продолжающаяся абсорбция фентанила из
кожи (в большей степени характерно после четвертой аппликации)
объясняет медленное его исчезновение из плазмы. T1/2 после
аппликации ТТС - 17 ч (13-22ч) при однократном применении и 17-30.8
ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. У пожилых,
истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может
быть сниженным, что приводит к удлинению его T1/2
Показания
- для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом)
- для премедикации (в составе определенных схем)
- для вводного наркоза
- для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях)
- в качестве дополнительного средства при операциях под местной
анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности
при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах.
- для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и
сильных хронических болей, которые требуют постоянного,
круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного
периода времени и не могут быть купированы другим способом
(например, нестероидными противовоспалительными средствами (или
у больных с противопоказанием к применению препаратов этой
группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами
незамедлительного высвобождения).
Противопоказания
гиперчувствительность к любому компоненту препапарата
акушерские операции (до извлечения плода)
выраженная гипертензия в малом круге кровообращения
угнетение дыхательного центра
пневмония
ателектаз и инфаркт легкого
бронхиальная астма
склонность к бронхоспазму
заболевания экстрапирамидной системы
внутричерепная гипертензия
кишечная непроходимость
лекарственная зависимость
алкоголизм
наркомания
беременность
период лактации (грудное вскармливание необходимо
прекратить)
применение у пациентов после оперативных вмешательств на
желчевыводящих путях, купирование краткосрочной и слабой
боли.
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания.
5. Пентазоцин
Фармакологическая группа
Опиоидные наркотические анальгетики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, относится к бензоморфанам. Агонист
опиоидных каппа-рецепторов, слабый антагонист мю-рецепторов.
Уступает морфину по эффективности, но в меньшей степени угнетает
дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку
мочеиспускания.
После приема внутрь пентазоцин абсорбируется из ЖКТ.
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении"
через печень. Биодоступность низкая, только 50% дозы попадает в
системный кровоток. Cmaxв плазме крови достигается через 1-3 ч.
После в/м введения Cmaxв плазме крови достигается через 15-60 мин.
Связывание с белками плазы - около 60%. Проникает через
плацентарный барьер.
T1/2составляет около 4 ч.
Выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.
Показания
- Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности
различного генеза. Для премедикации перед оперативным
вмешательством.
Противопоказания
- Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговые травмы,
спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, детский
возраст до 6 лет.
6. Тилидин
Фармакологическое действие
Анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. По химической структуре и фармакологическим
свойствам близок к препаратам группы производных фенилпиперидина, в частности,
промедолу. Тилидин обладает выраженной анальгетической активностью. Есть основания
полагать, что по аналогии с морфином анальгетический эффект тилидина обусловлен
стимуляцией опиоидных рецепторов в структурах спинного и головного мозга. При этом
уменьшается выделение медиаторов из окончаний тонких первичных афферентных волокон в
спинном мозге, передающих болевые сигналы. Кроме того, усиливаются нисходящие
тормозные влияния из надсегментарных структур на передачу болевых импульсов в задних
рогах спинного мозга. Подобно другим опиоидным анальгетикам тилидин может вызывать
эйфорию, обладает снотворным свойством (особенно в высоких дозах), понижает
возбудимость кашлевого и дыхательного центров. В результате активации центра
глазодвигательных нервов возникает миоз.
Специфические антагонисты опиоидных анальгетиков (в т.ч. налоксон), блокируя опиоидные
рецепторы, прекращают все эффекты тилидина. При длительном применении возникает
привыкание (понижение чувствительности организма к тилидину); возможно развитие
лекарственной зависимости.
Показания активного вещества ТИЛИДИН
Умеренные и сильные боли, в т.ч. при травмах, оперативных вмешательствах, диагностических
и лечебных процедурах, ожогах, опухолях, инфаркте миокарда.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, ослабление внимания, угнетение дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тилидину; угнетение дыхания; период лактации (грудного
вскармливания).
7. Салициловая кислота
Фармакологическая группа
Антисептики и дезинфицирующие средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Оказывает кератопластическое, антисептическое,
местнораздражающее и противоспалительное действие.
Способствует размягчению и отслоению ороговевшего слоя. При
наружном применении возможна системная абсорбция.
Показания
— жирная себорея;
— профилактика и лечение акне;
— пиодермия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам лекарственного
средства;
— почечная недостаточность;
— детский возраст до 1 года.
Побочные действия
- возможна индивидуальная непереносимость
Редко
- местные реакции в виде зуда, жжения, кожной сыпи, гиперемии кожи
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
8. Парацетамол
Фармакологическая группа
Анилиды
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и
умеренно противовоспалительным свойством.
Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует
(угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с
выраженным органическим эффектом.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ,
преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного
транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме
крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем
постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Показания
Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой
синдром (слабой и умеренной выраженности), артралгия, миалгия,
невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.
Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:
— жаропонижающего средства при острых респираторных
заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных
реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением
температуры тела;
— болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и
умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли
в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к парацетамолу, печеночная и
почечная недостаточность.
- При использовании ректальных суппозиториев противопоказаниями
являются воспалительные заболевания слизистой прямой кишки.
Побочные действия
Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения,
агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия.
Со стороны системы выделения: почечная колика, пиурия
асептическая, гломерулонефрит.
Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость или
наоборот сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение
сократимости сердечной мышцы.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в
эпигастральной области. При длительном применении
парацетамола в больших дозах препарат может оказывать
гепатотоксическое действие.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд,
ангионевротический отек.
Передозировка
Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в
абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и
печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия,
кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение
печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).
9. Баралгин
Фармакологическая группа
Нпвс — пиразолоны
Рецепт
международный:
Rp.: Tab. Metamizoli sodii 0,5 №50
D. S. По 2 таб. 2 - 3 р/д.
Rp.: Sol. Metamizoli sodii 5 ml
D. №5 in amp.
S.: 5 мл в/м при болях
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее,
спазмолитическое.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Показания
- болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика
- невралгия, миалгия;
- при травмах
- ожогах
- после операций;
- головная боль, зубная боль, меналгии).
Противопоказания
- выраженные нарушения функции почек и/или печени
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- заболевания крови
- повышенная чувствительность к производным пиразолона.
Побочные действия
— Аллергические реакции:
кожная сыпь, отек Квинке; редко - анафилактический шок.
— Со стороны системы кроветворения:
редко, при длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
10. Налоксон
Фармакологическая группа
Детоксицирующие средства, включая антидоты, Опиоидные
ненаркотические анальгетики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы.
Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч.
угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и
психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону
не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с
наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного
синдрома. T1/2 из плазмы у взрослых — 30–81 (64±12) мин, у
новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится
почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через
плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и
продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа
введения).
Показания
— острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками
(морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в
механизме токсического действия которых имеется опиоидный
компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин,
буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими
реанимационными мероприятиями;
— послеоперационное применение: ускорение выхода из общей
анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат
применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались
наркотические анальгетики);
— для восстановления дыхания у новорожденных после введения
роженице опиоидных анальгетиков;
— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением
на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
Противопоказания
— гиперчувствительность.
С осторожностью:
— органические заболевания сердца
— заболевания легких
— почечная/печеночная недостаточность
— применение наркотических анальгетиков в высоких дозах
— физическая опиоидная зависимость
— детский возраст
— применение у новорожденных от матерей с опиоидной
зависимостью.
Побочные действия
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении -
тахикардия; после введения высоких доз (особенно в
послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми
заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия,
желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
— Со стороны ЖКТ: при быстром введении - тошнота, рвота.
— Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
— Прочие: при быстром введении - дрожь, усиление потоотделения
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
11. Налтрексон
Фармакологическая группа
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и
наркомании
Рецепт
международный:
Rp. "Naltrexonune" 50 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. По 1 капсуле 1 раз в сутки
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет
центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе
эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно,
чем налоксон.
Показания
Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после
отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не
содержатся опиоиды, обычно не вызывает серьезных побочных
эффектов. На фоне применения препарата у больных отмечались:
нарушение сна, тревога, боли в животе, тошнота, рвота, слабость,
головокружение, головные боли, боли в мышцах и суставах; с
частотой менее 10% фиксировались: снижение аппетита, запор,
понос, снижение или увеличение полового влечения. В единичных
случаях отмечены спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.
При лабораторной диагностике возможно повышение уровня
трансаминаз в крови, лимфоцитоз. В дозах, превышающих 200 мг/сут
может оказывать гепатотоксическое действие
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
12. Трамадол
Фармакологическая группа
Опиоидные наркотические анальгетики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Обладает сильной анальгезирующей (обезболивающей) активностью,
дает быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности
морфину при одинаковых дозах (применяется, соответственно, в
больших дозах).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ
(около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема
внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и
увеличивается при многократном применении.
Показания
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при
злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях,
травмах). Проведение болезненных диагностических или
терапевтических процедур.
Противопоказания
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС,
наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС,
беременность, период лактации (в случае длительного применения),
детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет
- для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
С осторожностью.
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза,
внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром
(церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением
дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
13. Кеторолак
Фармакологическая группа
Активные вещества, Нпвс — производные уксусной кислоты и
родственные соединения
Рецепт
международный:
Показания
Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
- Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы,
зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде,
онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия,
радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и
воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания
не влияет.
Капли глазные
- Временное облегчение зуда при сезонных аллергических
конъюнктивитах; лечение послеоперационного воспаления у
пациентов, подвергшихся экстракции катаракты.
Гель для наружного применения
- Местное применение для купирования болевого синдрома: при
травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. и
посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит,
тендинит, эпикондилит, синовит); при болях в мышцах (миалгия) и
суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических
заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии,
уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент
использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения
- наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или
черепно-мозговое кровоизлияние
- нарушения свертывания крови в анамнезе
- состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза,
геморрагический диатез
- умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание
сывороточного креатинина более 50 мг/л)
- риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и
дегидратации;
- "аспириновая триада"
- бронхиальная астма
- полипы полости носа
- ангионевротический отек в анамнезе
- профилактическое обезболивание перед операцией и во время
операции
- детский и подростковый возраст до 16 лет
- беременность, роды, лактация
- повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой
кислоте и другим НПВС.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия,
изменения АД, сердцебиение, обморок.
- Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в
животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ,
рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны
беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии,
депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение
вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
- Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания,
приступы удушья.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение
мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия,
азотемия, острая почечная недостаточность.
- Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые
кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения
из послеоперационных ран.
- Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения,
отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или
мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
- Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая
сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница,
синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический
шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
- Прочие: возможна лихорадка.
- Местные реакции: боль в месте инъекции.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
14. Декскетопрофен
Фармакологическая группа
Нпвс — производные пропионовой кислоты
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Уменьшает синтез ПГ вследствие подавления циклооксигеназной
системы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).
После перорального приема Cmax достигается через 30 (15–60) мин.
Время распределения — 0,35 ч, T1/2 — 1,65 ч. Средний объем
распределения — менее 0,25 л/кг. Связывание с белками плазмы —
99%.
Показания
- болевой синдром, в т.ч. при острых и хронических воспалительных
заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит,
спондилоартрит, артроз, остеохондроз);
- менструальная и зубная боль.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов
Декскетопрофена;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе
обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные
кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение),
антикоагулянтная терапия;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный
колит) в фазе обострения;
- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-
Пью);
- умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс
креатинина < 50 мл/мин);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других
нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в
анамнезе);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
- возраст до 18 лет (данных по эффективности и безопасности
препарата нет).
С осторожностью
- аллергические реакции;
- нарушение системы свертывания крови;
- системная красная волчанка или смешанные заболевания
соединительной ткани;
одновременная терапия другими лекарственными препаратами;
- состояние выраженной гиповолемии;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- сахарный диабет, гиперлипидемия;
- заболевания периферических артерий;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения
желудочно-кишечного тракта;
- длительное применение НПВП;
- алкоголизм, злостное курение;
- пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение Декскетопрофена при беременности и в период грудного
вскармливания противопоказано.
Побочные действия
- Со стороны органов ЖКТ: изжога, боль в животе, изредка —
эрозивно-язвенное поражение ЖКТ.
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль,
головокружение, нервозность, нарушение сна, парестезии.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,
гемостаз): сердцебиение, повышение АД; редко — нарушение картины
крови.
- Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции
почек.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм.
- Прочие: озноб, отеки конечностей, фотосенсибилизаци
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
15. Галотан
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Средство для ингаляционной общей анестезии, вызывающее быстрое
введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии
возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим
действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в
связи с чем обязательно требуется дополнительное применение
миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической нервной системы,
расширяет артерии кожи и мышц, снижает АД. Повышает тонус
n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного
инотропного действия снижает сократимость миокарда и УОК.
Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам,
повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает
дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и
бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилатирующее
действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально
глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность
матки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.%
хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин, после
окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин.
Показания
Общая анестезия: индукция и поддержание наркоза при хирургических
операциях (в т.ч. на фоне хронических заболеваний дыхательных
путей), включая кесарево сечение
Противопоказания
- Гиперчувствительность
- период родов
- беременность (I триместр)
- желтуха
- злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана)
- заболевания печени
- внутричерепная гипертензия
- необходимость локального применения эпинефрина в операционном
поле (риск развития аритмий);
- феохромоцитома
- тиреотоксикоз
- гиперкатехоламинемия
- печеночная недостаточность
- артериальная гипотензия
- аритмии
- миастения
- период после общей анестезии галотаном (3 мес).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль,
тремор; повышение внутричерепного давления.
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Наркозное ингаляционное стредство.
Показания
- ингаляционная общая анестезия по открытой (капельно),
полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам (в основном при
кратковременных хирургических вмешательствах);
- поддержание общей анестезии при проведении комбинированной
общей анестезии с применением
- психоактивных лекарственный средств и периферических
миорелаксантов.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- острые заболевания дыхательных путей;
- черепномозговая гипертензия;
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- кахексия;
- сахарный диабет;
- ацидоз;
- необходимость проведения в ходе хирургического вмешательства
электрокоагуляции или электроножа.
С осторожностью:операции на челюстно-лицевой области (из-за
взрывоопасноти), масочный наркоз с использованием только эфира,
детский возраст, беременность и кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны респираторной системы: гиперсекреция
бронхиальных желез, кашель, ларинго- и бронхоспазм,
нарушения легочной вентиляции, учащение или угнетение
дыхания, вплоть до остановки дыхания, пневмонии и
бронхопневмонии (в после операционном периоде),
диффузионная аноксия ( на фоне нарушения функций легких и
сердца или длительном применении в высоких концентрациях).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
(кроветворение, гемостаз):тахикардия или брадикардия, вплоть
до остановки сердца; аритмии; гипер- или гипотензия; коллапс;
кровоточивость.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:
гиперсаливация, тошнота, рвота, понижение тонуса и моторики
ЖКТ, паралитический илеус (при длительном наркозе),
транзиторная желтуха, изменения печеночных проб.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение,
двигательная активность, редко - судороги у детей, сонливость,
депрессия (после операции).
Прочие: метаболический ацидоз, гипоальбуминемия,
гипогаммаглобулинемия, снижение клубочковой фильтрации и
диуреза, альбуминурия.
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное,
снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список
№1). Средство для неингаляционной общей анестезии
ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты.
Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и
анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-
зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов
головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной
клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет
возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В
больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы,
оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у
больного или его ближайших родственников);
— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками,
снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
— шок;
— астматический статус;
— злокачественная гипертония;
— период лактации.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия,
тахикардия, коллапс.
Прочие: икота.
18. Кетамин
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Наркозное, анальгезирующее, снотворное. Угнетает ассоциативную
зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная
анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ.
В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть
продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой,
незначительное количество метаболитов остается в организме
несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено.
Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота
наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе
самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает
выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру;
в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой
рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую
систему.
Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими
свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении
0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия
развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м
введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.
Показания
- для вводного и базисного наркоза, при кратковременных
хирургических вмешательствах, требующих и не требующих
мышечной релаксации.
- при болезненных инструментальных и диагностических
манипуляциях
- при транспортировке больных
- обработке ожоговой поверхности.
Противопоказания
- нарушения мозгового кровообращения
- артериальная гипертензия
- стенокардия и сердечная недостаточность в фазе декомпенсации
- преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД,
тахикардия.
- Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.
- Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в
периоде выхода из наркоза.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.
- Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна
болезненность и гиперемия по ходу вены.
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - наркозное, анксиолитическое,
антигипоксическое, снотворное.
Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМКА и ГАМКВ
рецепторами, изменяет функционирование Ca2+, K+ и Cl- каналов,
подавляет высвобождение активирующих медиаторов из
пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое
торможение. Угнетает ЦНС. В малых дозах обладает
анксиолитическим действием, уменьшает выраженность
невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные
воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах
вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное,
миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и
противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной
активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также
сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности.
Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию,
стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко
проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.
Показания
- неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при
малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении,
для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к
гипоксии;
- у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом
состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в
сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и
травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.
Противопоказания
— гипокалиемия;
— миастения;
— токсикоз беременных с гипертензивным синдромом;
— гиперчувствительность к компонентам препарата;
— тяжелая депрессия;
— дефицит дегидрогеназы полуальдегида янтарной кислоты..
Побочные действия
- К наиболее частым побочным реакциям при применении натрия
оксибутирата относят: головокружение, тошнота.
- Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
- Нарушения метаболизма и питания: анорексия, снижения аппетита.
- Нарушения со стороны психики: депрессия, катаплексия, необычные
сновидения, спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары,
сомнамбулизм, нарушения сна, бессонница, возбуждение,
суицидальные попытки/мысли, психоз, параноя, галлюцинации,
патологические мысли, ажитация, расстройство засыпания.
- Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, вертиго,
головная боль, сонливость, тремор, нарушения равновесия,
нарушения внимания, гипоестезия, парестезия, дисгевзия, судорожное
подергивание мышц, амнезия, синдром беспокойных ног, судороги.
- Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, гипертензия, брадикардия.
- Нарушения со стороны органов дыхания: одышка, заложенность
носа, назофарингит, синусит, угнетение дыхания, апноэ.
- Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе,
недержание кала.
- Нарушение со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
гипегидроз, высыпания, крапивница.
- Нарушения со стороны костно-мышечной системы: артралгия,
мышечный спазм, боль в пояснице.
- Нарушения со стороны мочеполовой системы: недержание мочи,
никтурия.
- Другое: астения, утомляемость, чувство опьянения, гипокалиемия,
периферические отеки, увеличение массы тела.
20. Энфлуран
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Наркозное.
Противопоказания
- известная или предполагаемая генетическая предрасположенность к
злокачественной гипертермии;
- повышенная чувствительность к энфлурану.
Побочные действия
- Со стороны дыхательной системы: возможно угнетение дыхания; в
отдельных случаях - бронхоспазм.
21. Изофлуран
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Показания
- Для ингаляционного наркоза в комбинации с кислородом или со
смесью кислород+закись азота.
Противопоказания
- Злокачественная гипертермия в анамнезе, повышенная
чувствительность к изофлурану.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:возможны нарушения
сердечного ритма, артериальная гипотензия.
- Со стороны лабораторных показателей:рост количества лейкоцитов,
даже при отсутствии хирургического стресса.
- Со стороны системы дыхания:возможно угнетение дыхания.
В период пробуждения:редко - тремор, тошнота, рвота.
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Rp.: Nitrogenii oxydulati
D.S. Для обезболивания родов вместе с кислородом
Фармакологическое действие
Средство для ингаляционной анестезии.
Неспецифически взаимодействуя с мембранами нейронов, угнетает
передачу нервных импульсов в ЦНС, изменяет корково-подкорковые
взаимоотношения. Имеет высокую анальгезирующую активность.
Малые концентрации вызывают чувство опьянения и легкую
сонливость. Стадия анальгезии достигается в течение 2–3 мин при
содержании в газовой смеси до 80% закиси азота и 20% кислорода.
Через 6–8 мин после кратковременной, но достаточно выраженной
стадии возбуждения, наступает I стадия хирургической анестезии.
Поддерживается общая анестезия при концентрации динитрогена
оксида 40–50% с соответствующим увеличением подачи кислорода.
Достаточная релаксация скелетной мускулатуры при этом не
достигается. Поэтому Азота закись комбинируют с другими
средствами для ингаляционной анестезии и миорелаксантами для
достижения необходимого эффекта. Пробуждение наступает через 3–
5 мин после прекращения подачи газа. Увеличивает ЧСС, вызывает
сужение периферических сосудов, может повышать ВЧД, угнетает
дыхание.
Показания
- комбинированная ингаляционная анестезия (с использованием
специального оборудования) в сочетании с другими средствами для
анестезии, миорелаксантами и наркотическими анальгетиками;
- общая анестезия, не требующая глубокой анестезии и
миорелаксации (в общей хирургии, оперативной гинекологии,
стоматологии, для обезболивания родов);
- усиление наркозного и анальгетического действия других
анестетиков (в т.ч. лечебный анальгетический наркоз в
послеоперационном периоде), травматический шок (профилактика);
- болевой синдром: острая коронарная недостаточность, инфаркт
миокарда, острый панкреатит (купирование);
- обезболивание при выполнении медицинских процедур, требующих
отключения сознания.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- гипоксия;
- заболевания нервной системы;
- хронический алкоголизм, состояние алкогольного опьянения
(возможно возникновение возбуждения и галлюцинаций).
С осторожностью: черепно-мозговая травма, повышение
внутричерепного давления в анамнезе, внутричерепные опухоли.
Побочные действия
- Во время введения в наркоз — наджелудочковые аритмии,
брадикардия, недостаточность кровообращения.
- После выхода из общей анестезии — диффузная гипоксия,
постнаркозный делирий (ощущение тревоги, спутанность сознания,
возбуждение, галлюцинации, нервозность, двигательное
возбуждение).
- Тошнота, рвота, сонливость; при длительном применении (более 2
дней) — угнетение дыхания, нарушение функции костного мозга,
проявляющееся лейкопенией, панцитопенией, а также
гипертермический криз и послеоперационный озноб.
23. Пропанидид
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Частично связывается белками плазмы. При гипопротеинемии
наркотическая доза значительно уменьшается. Проникает через
плаценту.
Подвергается быстрому гидролизу, в печени — тканевыми
ферментами, в почках и крови — псевдохолинэстеразой и клеточными
ферментами, главным образом тромбоцитарными.
Часть пропанидида метаболизирует путем деметилирования или
расщепления аминокислотной связи.
В наркотических дозах не вызывает ни морфологических, ни
функциональных изменений печени и почек.
Препарат и его метаболиты быстро выводятся через легкие, с калом и
с мочой (90 % введенной дозы в течение 2 ч).
Степень биотрансформации пропанидида неглубокая.
Лишь 0,1 % введенной дозы выделяется легкими в виде углекислоты.
Фармакодинамика.
Действие стремительное, но кратковременное, подобное
барбитуратам.
Вызывает приятное ощущение засыпания без стадии возбуждения.
В отличие от барбитуратов усиливает моно- и полисинаптические
рефлексы.
Через 10—20 с после начала внутривенного вливания утрачивается
сознание, учащается и углубляется дыхание.
К концу 1-й минуты наступает апноэ продолжительностью 20—40 с.
Артериальное давление снижается, иногда значительно, частота
пульса увеличивается на 20—40 в 1 мин.
ЭЭГ изменяется так же быстро, как и клинические проявления
наркоза.
После продолжающейся несколько секунд фазы повышенной
биоэлектрической активности возникает стадия смещенных волн с
преобладанием высокоамплитудных дельта- и тета-ритмов, затем
начинают преобладать дельта-волны, появляются признаки
всенарастающей депрессии биоэлектрической активности головного
мозга с постепенным увеличением продолжительности «немых зон» и
периодическими вспышками полиморфной активости.
Даже при глубокой депрессии биотоков мозга продолжи-тельность
наркоза не превышает 10—12 мин.
После введения обычной дозы наркоз продолжается 2—5 мин.
Пробуждение быстрое, спокойное, без тошноты и рвоты.
Через 5—7 мин полностью прекращается наркозная депрессия и
больной может самостоятельно передвигаться.
Не вызывает посленаркозного сна, и спустя 20-30 мня после операции
больной может с сопровождающим уйти из амбулатории.
Оказывает выраженное анальгетическое действие до выключения
сознания, продолжающееся 1—1, 5 мин после пробуждения.
По местноанестезирующему действию сильнее новокаина.
Является антагонистом аналептиков центральной нервной системы.
Вызывает двухфазное изменение дыхания.
В самом начале наркоза в течение 15—40 с дыхание активируется, а
его минутный объем увеличивается до 250—350 % за счет
раздражения легочных рецепторов и повышения чувствительности
дыхательного центра к углекислоте.
Фаза гипервентиляции сменяется депрессией дыхания и апноэ
продолжительностью до 1 мил (центральное депримирующее
действие наркотика и относительная гипокапния после
предшествующего активирования респирации).
Уменьшает сердечный выброс, снижает периферическое сопротивле-
ние сосудов и системное артериальное давление, однако вследствие
тахикардия увеличивается минутный объем сердца.
Кожа краснеет.
Эти изменения сохраняются в течение 2—4 мин, затем гемодинамика
нормализуется.
В отличие от барбитуратов практически не угнетает миокарда.
Заметно расширяет венечные сосуды сердца, и на высоте
наркотического действия в 2 раза увеличивается коронарный
кровоток. Скелетные мышцы расслабляются удовлетворительно. Уже
через 25 мин после введения пропанидид в крови не обнаруживается;
следовательно, не кумулирует.
Показания
Наркоз при кратковременных стоматологических и амбулаторных
хирургических (вправление вывихов, репозиция отломков костей,
снятие швов, катетеризация) вмешательствах, болезненных
инструментальных диагностических или лечебных процедурах
(эндоскопия, бронхография, биопсия и т.д.), вводный наркоз (при
операциях, требующих длительного наркоза, для потенцирования
действия др. наркозных средств), обезболивание родов (период
изгнания плода).
Противопоказания
Аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, эпилепсия,
шок, недостаточность кровообращения, артериальная гипертензия,
тяжелые заболевания печени и почек, гемолитическая анемия, острая
алкогольная интоксикация.
Побочные действия
Кратковременная гипервентиляция в начале действия препарата,
сменяющаяся гиповентиляцией или апноэ продолжительностью 10-30
сек. Умеренное снижение АД (у пациентов старческого возраста
возможна значительная гипотензия). Судорожные реакции.
Гемолитическое действие.
1.Фенобарбитал
Фармакологическая группа
Активные вещества, Снотворные средства, Противоэпилептические
средства
Рецепт
международный:
Россия:
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-
рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Cl- и увеличивает их
поступление в клетку. Оказывает снотворное, спазмолитическое и
миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное
действие. Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный
центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус
гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает
интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной
гипотермией. Существенно не влияет на ССС.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме
крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у
новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует
микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7
(скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз).
Кумулируется в организме. T1/2 составляет 2-4 сут. Выводится
почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде.
Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Показания
Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических
артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных,
при хроническом внутрипеченочном холестазе, врожденная
негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия),
бессонница, тревожность, напряжение, страх, алкогольная
абстиненция; энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной
оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом; тремор, судороги (в т.ч.
на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у
новорожденных).
Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия (в т.ч. в анамнезе), беременность (I
и III триместры), период лактации.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость,
обморочное состояние, атаксия, нарушения координации движений,
нистагм, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и
ослабленных больных - необычное возбуждение), галлюцинации,
депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна.
Передозировка
Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль,
заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение
или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение,
повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания,
одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков
(сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или
брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение
электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония,
аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный
исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление
способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность
сознания.
2. Тиопентал натрия
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное,
снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список
№1). Средство для неингаляционной общей анестезии
ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты.
Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и
анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-
зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов
головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной
клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет
возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В
больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы,
оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
Показания
- в/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах
- вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с
использованием анальгетиков и миорелаксантов
- большие припадки (grand mal)
- эпилептический статус
- повышенное внутричерепное давление
- профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у
больного или его ближайших родственников);
— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками,
снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
— шок;
— астматический статус;
— злокачественная гипертония;
— период лактации.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия,
тахикардия, коллапс.
Прочие: икота.
3. Оксазепам
Фармакологическая группа
Анксиолитики
Рецепт
международный:
Rp.: Oxazepami 10 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S. по 1 таблетке на ночь
Россия:
Показания
Реактивные депресии.
Неврозы.
Неврозоподобные и психопатоподобные состояния,
сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной
раздражительностью, нарушениями сна и другими.
Психовегетативные расстройства.
Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной
терапии).
Сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость
(особенно при плохой переносимости других анксиолитиков).
Алкогольный абстинентный синдром (сопровождающийся
острым возбуждением, тремором, угрожающим или острым
делирием, галлюцинациями).
Вегетативные расстройства у женщин, связанные с
климактерическим периодом или расстройствами
менструального цикла.
Выраженный предменструальный синдром.
Расстройства сна.
Противопоказания
- Острая алкогольная интоксикация.
- Кома.
- Шок.
- Интоксикация медикаментами, которые угнетают ЦНС
(наркотические анальгетики, снотворные и психотропные средства).
- Миастения.
- Закрытоугольная глаукома.
- Тяжелая депрессия.
- Возраст до 6 лет.
- Гиперчувствительность.
- Беременность (особенно I триместр).
- Кормление грудью.
- Тяжелая деперессия.
- Острая дыхательная недостаточность.
- Хроническая обструктивная болезнь легких.
С осторожностью:
- Артериальная гипертензия
- пожилой возраст
- гиперкинез, психоз
- органические заболевания головного мозга
- лекарственная зависимость в анамнезе
- гипопротеинемия
- заболевания печени, почек
- ночное апноэ
- злоупотребление психотропными препаратами
- спинальные, церебральные атаксии.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:в начале лечения (особенно у
пожилых больных) возможны сонливость, головокружение,
утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия,
неустойчивость походки и плохая координация движений,
вялость, притупление эмоций, замедление психических и
двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория,
депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение,
нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции
(неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная
слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи),
спутанность сознания; крайне редко - парадоксальные реакции
(агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх,
суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации,
острое возбуждение, раздражительность, тревожность,
бессонница).
Со стороны системы кроветворения:лейкопения, нейтропения,
агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная
усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы:сухость во рту или
слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор,
диарея, нарушения функции печени, повышение активности
печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы:недержание мочи,
задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы:повышение или снижение либидо,
дисменорея.
Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение
дыхания и подавление сосательного рефлекса у
новорожденных, матери которых применяли препарат.
4. Нитразепам
Фармакологическая группа
Снотворные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - снотворное, седативное,
противосудорожное, анксиолитическое.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми
рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса,
повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК),
что обусловливает повышение частоты открытия в
цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов
ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния
ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых
областях головного мозга (лимбическая система, таламус,
гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и
полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает
выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных
раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает
время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество
пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность
сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема
и длится 6–8 ч.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет
около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками
плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно
достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем
распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит
через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный
барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается
биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и
последующего ацетилирования с образованием неактивных
ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде
метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после
прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз
накопление минимальное.
Показания
- нарушения сна различного генеза
- сомнамбулизм
- премедикация перед хирургическими операциями
- энцефалопатии
- сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими)
припадками.
Противопоказания
Побочные действия
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство
усталости, нарушение концентрации внимания, замедление
психомоторных реакций, мышечная слабость; редко - головные боли,
атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения
зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление
суицидальных мыслей, галлюцинации.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная
гипотензия.
- Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту,
тошнота, диарея. Со стороны дыхательной системы: у пациентов с
обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.
- Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.
- Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
5. Диазепам
Фармакологическая группа
Активные вещества, Анксиолитики, Средства, влияющие на нервно-
мышечную передачу, Противоэпилептические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает
анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное
миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением
тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие
обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может
вызывать антихолинергический эффект.
Показания
- неврозы
- пограничные состояния с явлениями напряжения беспокойства,
тревоги, страха;
- нарушения сна
- двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и
психиатрии
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- спастические состояния
- связанные с поражением головного или спинного мозга
- миозиты
- бурситы
- артриты
- сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
- эпилептический статус;
- премедикация перед наркозом;
- в качестве компонента комбинированного наркоза;
- облегчение родовой деятельности
- преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты
- столбняк.
Противопоказания
- тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния.
- указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную
зависимость (кроме острой абстиненции).
- повышенная чувствительность к диазепаму и другим
бензодиазепинам.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение,
мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия,
нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор,
атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции:
возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После
в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении
возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
- Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота,
сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение
активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
- Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение
либидо.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном
применении возможно некоторое понижение АД.
- Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении
в единичных случаях - нарушения дыхания.
- Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от
сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость,
снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность
сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия,
угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если
пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент
без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно
важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при
необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять
барбитураты. В качестве специфического антидота используют
антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях
стационара). Гемодиализ малоэффективен.
6. Зопиклон
Фармакологическая группа
Активные вещества, Снотворные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно
отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает
седативное, снотворное действие, которые обусловлены высокой
степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе
ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в
его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального
фазового состава. Не вызывает постсомнических нарушений:
отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего
дня. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.
Уменьшает головные боли. У пациентов с ночными приступами
бронхиальной астмы в сочетании с ЛС метилксантинового ряда
(теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы,
уменьшает их интенсивность и продолжительность.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч.
Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и
распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 -
5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания
Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее
пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница;
нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с
ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы
теофиллина).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность,
тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром
сонных апноэ, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.C
осторожностью. Печеночная недостаточность.
Побочные действия
"Металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, психические
нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное
настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь). При
пробуждении - сонливость, головокружение, нарушения координации
движений, иногда депрессивные состояния, агрессивность,
антероградная амнезия.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от
сонливости до потери сознания).
7. Леводопа
Фармакологическая группа
Активные вещества, Дофаминомиметики, Противопаркинсонические
средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Активное вещество являeтcя
предшественником дофамина, в который превращается в результате
декарбоксилирования.
Препарат уменьшает ригидность и гипокинезию, тремор, дисфагию и
слюнотечение, способствует увеличению объема движений,
восстанавливает способность к концентрации внимания.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением
паркинсонизма, вызванного нейролептиками).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или
любому другому компоненту препарата; — тяжелое нарушение
функций органов эндокринной системы; — глаукома; — тяжелое
нарушение функции печени; — тяжелое нарушение функции
почек; — тяжелое нарушение функции ССС; — эндогенные и
экзогенные психозы; — одновременный прием с неселективными
ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В
(что эквивалентно неселективному ингибированию МАО); — женщины
детородного возраста, не применяющие надежные методы
контрацепции; — беременность; — период грудного вскармливания;
Побочные действия
- Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая
анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. - Со стороны
нервной системы: часто — головная боль, головокружение, судороги,
спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза),
эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия
дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений
синдрома беспокойных ног; очень редко — выраженная сонливость,
эпизоды внезапной сонливости. - Нарушения психики: редко —
ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред,
агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая
склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное
либидо; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация. - Со
стороны ССС: очень редко — аритмии, ортостатическая гипотензия
(ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД;
частота неизвестна — приливы. - Со стороны пищеварительной
системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи
потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости
рта; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение. - Со
стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд кожи, сыпь. - Со
стороны лабораторных показателей: нечасто — транзиторное
повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение
концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в
крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.
Прочие: частота неизвестна — фебрильная лихорадка, повышенная
потливость.
8. Тригексифенидил
Фармакологическая группа
Активные вещества, М-, н- холинолитики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое. Оказывает выраженное центральное н-
холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее
действие. Центральное действие способствует уменьшению или
устранению двигательных расстройств, связанных с
экстрапирамидными нарушениями.
При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на
ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим
холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей
степени
— потоотделение и сальность кожи.
Показания
- паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный,
атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных
средств;
- в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь
Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с
поражениями экстрапирамидной системы.
Противопоказания
Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы,
глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания
ЖКТ, беременность.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред,
галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у
пациентов с атеросклерозом). Эффекты, обусловленные
антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки
полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления,
запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Аллергические
реакции: кожная сыпь. Прочие: гнойный паротит (вследствие
ксеростомии).
9. Селегилин
Фармакологическая группа
Противопаркинсонические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое. Необратимо ингибирует МАО.
Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины
(дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС
концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в
экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых
адреномиметиков и серотонина.
Показания
- болезнь Паркинсона
- симптоматический паркинсонизм.
Противопоказания
- гиперчувствительность
- экстрапирамидные расстройства не связанные с дефицитом
дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона);
- беременность, кормление грудью.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность,
утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость или
бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания,
нарушение речи, походки, супраорбитальные боли, нарушение
остроты зрения, диплопия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,
гемостаз): аритмия, ортостатические реакции, повышение АД, отеки.
- Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, снижение аппетита,
сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, обострение язвенной
болезни, повышение активности печеночных трансаминаз.
- Прочие: расстройства половой функции, задержка мочи, обострение
бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация,
кожная сыпь.
10. Амантадин
Фармакологическая группа
Активные вещества, Дофаминомиметики, Противопаркинсонические
средства, Противовирусные (за исключением вич) средства
Рецепт
международный:
Rp.: Amantadini 0,1
D. №30 in tab.
S.: По 1 таблетке 3 раза в день
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое и противовирусное средство,
трициклический симметричный адамантанамин.
Р-р
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при
резком обострении симптомов паркинсонизма.
Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в
посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных
условиях.
Противопоказания
Печеночная недостаточность в анамнезе;
Наличие психозов;
Хроническая почечная недостаточность;
При тиреотоксикозе;
При наличии эпилепсии;
Не используют препарат и при офтальмологической патологии, в
частности при закрытоугольной глаукоме;
При гиперплазии предстательной железы препарат тоже не
используют;
Противопоказанием является и повышенное кровяное давление
в анамнезе;
Хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
Нельзя использовать это средство при возбужденном состоянии;
При предделири, а также при делириозном психозе Амантадин
противопоказан;
Не назначают препарат во время беременности, особенно в ее
первый триместр;
Противопоказанием считается и период лактации;
При гиперчувствительности к Амантадину. Кроме перечисленных
состояний противопоказанием является и одновременное
применение с такими лекарственными препаратами, как
триамтерен и гидрохлоротиазид.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение,
инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты
зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные
галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
(кроветворение, гемостаз): развитие или усугубление сердечной
недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, сухость во рту,
диспепсия.
11. Фенитоин
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства, Антиаритмические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат без выраженного снотворного
эффекта; оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое и
гипотензивное действие. Противоэпилептический эффект обусловлен
стабилизацией нейрональных мембран тела нервной клетки, аксонов
и в области синапса и вследствие этого ограничением
распространения нейронального возбуждения и судорожной
активности. Блокирует "быстрые" Na+-каналы, уменьшает вхождение
Na+ и Ca2+, удлиняя тем самым рефрактерный период в процессе
генерации нервных импульсов. Антиаритмические свойства
обусловлены влиянием на трансмембранный ионный обмен, при этом
увеличивается отношение внеклеточного Na+ к внутриклеточному и,
возможно, трансмембранному обмену Ca2+. Препятствует выходу K+
из миокарда под влиянием сердечных гликозидов и в той или иной
степени нивелирует вызываемые ими электрофизиологические
изменения. Существенно не влияя в средних дозах на автоматизм
синусного узла и клеток предсердий, снижает автоматизм клеток
системы Гиса-Пуркинье, сокращает продолжительность потенциала
действия в ней за счет периода реполяризации, уменьшает
эффективный рефрактерный период, прерывает механизм re-entry;
уменьшает выраженность AV блокады, вызываемой наперстянкой, не
оказывает заметного влияния на внутрижелудочковую проводимость
(ширину комплекса QRS на ЭКГ). Повышает порог болевой
чувствительности при невралгии тройничного нерва и сокращает
продолжительность приступа.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Показания
Эпилепсия, эпилептические припадки;
- наджелудочковые и в особенности желудочковые нарушения ритма
сердца, обусловленные интоксикацией сердечными гликозидами;
- профилактика желудочковых аритмий после операций на сердце;
желудочковые аритмии во время общей анестезии, в ходе
катетеризации сердца и проведения коронарографии;
- брадиаритмия или блокада сердца при передозировке
трициклических антидепрессантов;
- нарушения ритма, связанные с органическим поражением ЦНС
(особенно при эпилепсии);
- врожденный синдром удлиненного интервала Q-T (при
неэффективности монотерапии бета-адреноблокаторами);
- перед электрическим восстановлением синусового ритма у больных
с мерцанием предсердий после дигитализации (для профилактики
развития нарушений ритма);
- невралгия тройничного нерва;
- эпизодические нарушения поведения (гипервозбудимость, гнев,
тревожность, раздражительность, бессонница), пароксизмальный
хореоатетоз, миотония (в т.ч. врожденная).
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV
блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада и синусовая брадикардия,
беременность, период лактации.C осторожностью. Алкоголизм, ХСН,
сахарный диабет, лихорадка, печеночная недостаточность, кахексия,
порфирия, СКВ.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия,
раздражительность, бессонница, головокружение.
12. Бромокриптин
Фармакологическая группа
Активные вещества, Дофаминомиметики
Рецепт
международный:
Rp.: Tab. Bromocriptini 0,025
D. t. d. №30
S.: По 1 таблетке 2 раза в день.
Фармакологическое действие
Специфический агонист (стимулятором) дофаминовых рецепторов
(главным образом типа Д2). Препарат активно влияет на кругооборот
дофамина и норадреналина в центральной нервной системе,
уменьшает выделение серотонина. В связи со стимулирующим
действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса (отдела мозга)
бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на
секрецию (выделение) гормонов передней доли гипофиза, особенно
пролактина (гормона, стимулирующего процессы молокоотделения) и
соматотропина (гормона роста). Эндогенный (образующийся в
организме) дофамин является физиологическим ингибитором
секреции этих гормонов (препятствует выделению этих гормонов
гипофизом). Синтез пролактина бромокриптин не нарушает.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бромокриптину, любому
вспомогательному веществу препарата или другим алкалоидам
спорыньи; - неконтролируемая артериальная гипертензия; -
артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом
периоде; гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия
и эклампсия). - послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-
сосудистыми заболеваниями в анамнезе; - ишемическая болезнь
сердца и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- цереброваскулярные заболевания в анамнезе; - облитерирующий
эндартериит; - синдром Рейно; - височный артериит; - язвенные
заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения; - сепсис; -
тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе); -
злоупотребление табакокурением; - одновременное применение с
метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи, умеренными
или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например,
итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); - детский возраст
до 7 лет (безопасность и эффективность применения бромокриптина у
детей младше 7 лет не подтверждена); - непереносимость лактозы,
дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость
во рту, запор, диарея, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: головокружение (обычно возникают на первой
неделе лечения), головная боль, сонливость, психомоторное
возбуждение, дискинезия, снижение остроты зрения,
галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая
гипотензия, аритмия; в отдельных случаях, при длительном
применении - синдром Рейно (особенно у предрасположенных
пациентов).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
13. Карбамазепин
Фармакологическая группа
Активные вещества, Нормотимики, Противоэпилептические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное
(противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное и
нормотимическое (улучшающее настроение) действие.
Фармакодинамика
Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-
каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов,
ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и
снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает
повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в
деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей
нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный
судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического
приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует
потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить
противосудорожное действие препарата. Корректирует
эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает
коммуникабельность больных, способствует их социальной
реабилитации. Может назначаться в качестве основного
терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др.
противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при
фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и
комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся
вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических
эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов
(обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и
миоклонических приступах).
Фармакокинетика
Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет
на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax
достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в
плазме достигаются через 1-2 недели.
Способ применения
Показания
Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших
припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации
больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных
формах (посттравматического и постэнцефалитического
происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.
Противопоказания
Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом
отношении лекарственным препаратам (трициклические
антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата,
острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе),
одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее
ингибиторы МАО) и в течение 2 недель после их отмены, нарушение
костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада,
беременность и период лактации. С осторожностью. Гипонатриемия
разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение
костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в
анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение
внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность,
печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия,
сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации,
тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные
нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства,
периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез. Со
стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря
аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение,
дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции:
крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, \ задержка
мочи, расстройства половой функции/импотенция. Со стороны опорно-
двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги. Со
стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение
хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения
восприятия высоты звука. Прочие: нарушения пигментации кожи,
пурпура, акне, потливость, алопеция.
Передозировка
Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и
кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия,
гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение
дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка
сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение
моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия,
изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен
метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной
фракции креатининфосфокиназы.
Фармакологическая группа
Активные вещества, Нормотимики, Противоэпилептические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-
аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога
возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон
головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона,
который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость
абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч.
Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл
(может быть значительно выше или ниже, в зависимости от
проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками
плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая
часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо
микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-
окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от
активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и
конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой
кислоты выделяется с молоком.
Показания
Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы),
большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных
припадках, детском тике.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких
родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания
печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно
значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический
диатез.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение
аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор,
парестезии, спутанность сознания, периферические отеки,
кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме
— временное выпадение волос.
15. Этосуксимид
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства
Рецепт
международный:
Rp.: Caps.Ethosuximidi 0,25
D.t.d. N 100
S. По 1 капсуле 3 раза в день во время еды
Фармакологическое действие
Противосудорожное лекарственное средство.
Показания
- Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного
нерва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность,
заболевания крови, порфирия.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость,
головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная
усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации
внимания, депрессия, кошмарные сновидения, усиление тонико-
клонических судорог, параноидный психоз.
16. Ламотриджин
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на
пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет
патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота,
играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а
также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом. Быстро и
достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax
достигается через 2,5 ч. Прием пищи замедляет процесс всасывания,
но не влияет на его эффективность. В сосудистом русле циркулирует
в связанном с белками виде (не более 55% всосавшегося количества).
Плазменный клиренс варьирует в пределах 0,2–1,2 мл/мин/кг массы
тела, объем распределения — 0,9–1,3 л/кг. Метаболизируется в
печени путем глюкуронирования. Т1/2 у взрослых здоровых
добровольцев — 24–35 ч. Т1/2 у детей обычно меньше, чем у
взрослых. На величину Т1/2 ламотриджина большое влияние
оказывают совместно принимаемые ЛС (см. «Взаимодействие»).
Выводится преимущественно почками (в виде глюкуронидов, менее
10% — в неизмененном виде), около 2% — через кишечник.
Показания
Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-
клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто
у взрослых и детей старше 12 лет — дополнительная или
монотерапия эпилепсии; - парциальные и генерализованные
припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при
синдроме Леннокса-Гасто у детей от 2 до 12 лет — дополнительная
терапия эпилепсии (после достижения контроля эпилепсии на фоне
комбинированной терапии сопутствующие противоэпилептические
препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в
качестве монотерапии); - монотерапия типичных абсансов; -
профилактика нарушений настроения (депрессия, мания, гипомания,
смешанные эпизоды) у больных старше 18 лет с биполярным
расстройством.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание,
детский возраст (до 2 лет).
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль,
повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или
бессонница, раздражительность, агрессивность, тремор, тревожность,
спутанность сознания, диплопия, нечеткость зрительного восприятия,
конъюнктивит, нарушение равновесия.
17. Толперизон
Фармакологическая группа
Активные вещества, Средства, влияющие на нервно-мышечную
передачу
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически
повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью
толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы
и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной
формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими
свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические
отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и
сосудорасширяющим действием.
Показания
- Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм
мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
- Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом
мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий
атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия,
облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
- Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз,
перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
- Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и
атеросклеротический паркинсонизм).
- Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного
кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический
паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого
генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса
другого типа.
Противопоказания
- Миастения
- Беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до
18 лет
- Повышенная чувствительность к толперизону
Побочные действия
- Возможно: головная боль, миастения, артериальная гипотензия,
тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции
(анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные
высыпания, кожный зуд).
18. Тизанидин-Ратиофарм
Фармакологическая группа
Активные вещества, Альфа- адреномиметики, Средства, влияющие на
нервно-мышечную передачу
Рецепт
международный:
Показания
— спастическое состояние скелетной мускулатуры, вызванное
неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая
миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга);
— болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением
позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий
после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или
остеоартрита бедра).
Противопоказания
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС: редко - сонливость, чувство усталости,
головокружение, бессонница.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия,
снижение АД.
- Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.
- Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту,
тошнота, повышение активности трансаминаз в сыворотке.
19. Спирт этиловый
Фармакологическая группа
Антисептики и дезинфицирующие средства
Рецепт
международный:
Rp. Sol.Spiritus aethylici 70% - 50.0
D.t.d.N 1 in flac
S. для растирания кожи
Rp. Sol.Spiritus aethylici 95% - 50.0
D.t.d.N 1 in flac
S. для приготовления спиртовых растворов и компрессов
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, при местном применении оказывает
антисептическое действие (денатурирует белки микроорганизмов).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных
бактерий и вирусов. Антисептическая активность повышается с
увеличением концентрации этанола. Для обеззараживания кожи
используют 70% раствор, проникающий в более глубокие слои
эпидермиса лучше, чем 90-95 %, обладающий дубящим действием на
кожу и слизистые оболочки. При системном применении обладает
способностью вызывать анальгезию и общую анестезию. Наиболее
чувствительны к этанолу клетки центральной нервной системы,
особенно клетки коры головного мозга, воздействуя на которые,
этанол вызывает характерное алкогольное возбуждение, связанное с
ослаблением процессов торможения. Затем наступают также
ослабление процессов возбуждения в коре, угнетение спинного и
продолговатого мозга с подавлением деятельности дыхательного
центра. Является растворителем для ряда лекарственных средств, а
также экстрагентом для ряда веществ, содержащихся в
лекарственном растительном сырье. Фармакокинетика При наружном
применении всасывается с поверхности кожи и слизистых оболочек в
системный кровоток. В метаболизме препарата участвует изофермент
CYP2E1, индуктором которого он является.
Показания
Лечение начальных стадий заболеваний: фурункул, панариций,
мастит; обработка рук хирурга (способы Фюрбрингера, Альфреда),
операционного поля (в т.ч. у лиц с повышенной чувствительностью к
др. антисептикам, у детей и при операциях на областях с тонкой кожей
у взрослых - шея, лицо).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые воспалительные процессы с
нарушением целостности кожи.
С осторожностью: беременность, период лактации, детский возраст.
Побочные действия
При ингаляционном воздействии возможно раздражение дыхательных
путей.
При многократном применении развивается привыкание (ослабление
или отсутствие эффекта).
Передозировка
При превышении рекомендуемых доз возможно усиление
дозозависимых побочных эффектов. Лечение симптоматическое.
20. Дисульфирам
Фармакологическая группа
Активные вещества, Средства для коррекции нарушений при
алкоголизме, токсико- и наркомании
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Дисульфирам является ингибитором альдегиддегидрогеназы - энзима,
превращающего уксусный альдегид (главный метаболит этилового
спирта) в уксусную кислоту. В случае одновременного принятия
препарата и потребления этилового спирта происходит значительный
рост концентрации уксусного альдегида в организме и возникают
симптомы интоксикации этим соединением.
Кним относятся:
тошнота, рвота, тахикардия (чувство учащенного сердцебиения),
гипотония, головокружение, внезапное покраснение лица и чувство
жара. Степень интенсивности этих симптомов зависит от количества
принятого этанола; они сохраняются обычно 30-60 минут, а иногда
даже несколько часов. В тяжких случаях, когда концентрация алкоголя
в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут появиться: дыхательная
недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, сердечная
недостаточность, потеря сознания, судороги, а в редких случаях, при
отсутствии медицинской помощи - летальный исход. Обычно после
непереносимоеш алкоголя пациент становится сонливым и может
спать свыше десяти часов.
Показания
Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для
предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с
дисульфирамом используют для терапии хронического алкоголизма и
для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем
хронического характера.
Противопоказания
Дисульфирам не назначают при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- эмфиземе легких;
- тиреотоксикозе;
- бронхиальной астме;
- наличии нервно-психических заболеваний;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- проведении терапии метронидазолом, фенитоином,
алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
- патологиях кроветворной системы;
- беременности;
- туберкулезе легких;
- неврите слухового нерва;
- ульцерации ЖКТ;
- тяжелых кардиологических патологиях;
- лактации;
- злокачественных опухолях;
- неврите зрительного нерва;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- глаукоме;
- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и
фармакологическим аналогам.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама:металлический вкус во
рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с
сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда
наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих
алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного
нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль,
кожные аллергические проявления.
21. Наком
Фармакологическая группа
Противопаркинсонические средства в комбинациях
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация
карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и
леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию,
ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.
Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее
превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к
восполнению дефицита дофамина в ЦНС.
Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в
реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не
проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов
леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-
декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических
тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества
леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и
карбидопы 4:1 или 10:1. Действие препарата проявляется в течение
первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы.
Полный эффект достигается в течение 7 сут.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением
вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне
цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными
веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый психоз
или психоневроз, меланома и подозрение на нее и кожные
заболевания неизвестной этиологии, беременность, период лактации,
возраст до 12 лет.C осторожностью. Инфаркт миокарда с
нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальная астма, заболевания
легких, эпилептические припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ, сахарный диабет и др. декомпенсированные
эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная
недостаточность, ХСН.
Побочные действия
В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в
эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных
пациентов);
в отдельных случаях - нарушения ритма, ортостатическая гипотензия.
В ходе дальнейшего лечения - самопроизвольные движения
(гиперкинезы), дискинезия.
Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические
расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия.
Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном
применении).
1. Гопантеновая кислота
Фармакологическая группа
Активные вещества, Ноотропы
Рецепт
международный:
Показания
- цереброваскулярная недостаточность, вызванная
атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга,
- сенильная деменция (начальные формы)
- резидуальные органические поражения мозга у лиц зрелого возраста
и пожилых
- церебральная органическая недостаточность у больных
шизофренией
- экстрапирамидные гиперкинезы у больных с наследственными
заболеваниями нервной системы (в т.ч. хорея
Противопоказания
- Острые тяжелые заболевания почек, I триместр беременности.
Побочные действия
- Аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, кожные высыпания
2.Амитриптилин
Фармакологическая группа
Антидепрессанты
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с
белками плазмы 82-96%. Vd - 5-10 л/кг. Метаболизируется с
образованием активного метаболита нортриптилина.
Показания
депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести
с или без психотических признаков при всех типах аффективных
расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство,
рекуррентное депрессивное расстройство и органическое
аффективное расстройство;
шизоаффективные расстройства депрессивного типа;
депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного
лечения нейролептическими средствами);
депрессии, ранее определенные как реактивные и
невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-
депрессивное расстройство, депрессивные расстройства,
возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся
проявлением расстройства адаптации;
депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином,
неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся
гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез
(недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного
кишечника.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному и вспомогательным
компонентам препарата;
острая интоксикация препаратами, которые угнетают ЦНС;
алкогольное отравление;
острый делирий;
глаукома;
паралитическая кишечная непроходимость (из-за
антихолинергического эффекта амитриптилина);
эпилепсия;
пилоростеноз;
сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО
необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до
начала лечения амитриптилином);
детский и подростковый возраст до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: паралич аккомодации, нарушение
зрения, повышение внутриглазного давления;
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная
боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость,
слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или
бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные
сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз,
галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация,
ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия,
изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги,
тревога;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия
(экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия,
вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости),
расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение
внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей
сердечной недостаточности, лабильность артериального
давления, обморок;
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор,
кишечная непроходимость, анорексия, стоматит, нарушения
вкуса, потемнение языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение
дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности
«печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха,
диарея;
Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров
грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции
антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо,
потенции, отек яичек.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение
сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия,
гипотермия.
3. Кофеин-бензоат натрия
Фармакологическая группа
Психостимуляторы, Стимуляторы дыхания
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое.
Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную
возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и
сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы
возбуждения в коре головного мозга.
Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает
усталость и сонливость.
Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в
больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не
изменяет нормальное).
Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек,
бронхов, суживает - органов брюшной полости.
Повышает секреторную деятельность желудка.
Понижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает умеренным диуретическим эффектом.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы.
Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-
адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга,
холинергических синапсах коры и продолговатого мозга,
норадренергических синапсах.
Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной
системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать
индивидуальные особенности нервной деятельности.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в плазме крови
достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы - 15%.
Показания
Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная
слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония,
угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными
анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при
асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня
легочной вентиляции после использования общей анестезии).
Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания
сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз),
повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий
возраст.
Побочные действия
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии,
повышение артериального давления, тошнота, рвота.
При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение
действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых
аденозиновых рецепторов).
Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к
усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и
депрессии.
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение,
двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий,
обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное
мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая
чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и
рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при
острой передозировке — тонико-клонические).
4. Фенелзин
Антидепрессант: Нардил (Nardil)
Производитель: Erfa pharm (Бельгия)
Действующее вещество: Фенелзин (Phenelzine)
«Нардил» очень часто помогает тем пациентам, которые не почувствовали улучшений в ходе
лечения другими антидепрессантами. Заметный терапевтический эффект наступает после 2-4
недель приема препарата.
Показания к применению
Депрессивные расстройства
Противопоказания
Побочные эффекты
5. Флуоксетин
Фармакологическая группа
Активные вещества, Антидепрессанты
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, анорексигенное.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных
расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность,
тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает
анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У
больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при
отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический
эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при
обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.
Фармакодинамика
Исследования клинически значимых доз у людей показали, что
флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.
Исследования на животных также показывают, что флуоксетин
является гораздо более сильным ингибитором захвата серотонина,
чем норадреналина.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95%
принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит
всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигаются через 6-8
ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет
более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает
через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы
крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем
деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда не
идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде
метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде
глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения равновесной
концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T1/2
активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и
после достижения равновесной концентрации в плазме крови
составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени
период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.
Показания
- депрессии различного генеза
- обсессивно-компульсивные нарушения
- булимический невроз.
Противопоказания
- глаукома
- атония мочевого пузыря
тяжелые нарушения функции почек
доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- одновременное назначение ингибиторов МАО
- судорожный синдром различного генеза
- эпилепсия
- беременность, лактация
- повышенная чувствительность к флуоксетину.
Побочные действия
— Со стороны ЦНС:
возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость,
головная боль, нарушения сна.
— Со стороны пищеварительной системы:
возможны диарея, тошнота.
— Со стороны обмена веществ:
возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия
(особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
— Со стороны репродуктивной системы:
снижение либидо.
— Аллергические реакции:
возможны кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки,
сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота,
рвота.
6. Женьшеня настойка
Фармакологическая группа
Общетонизирующие средства и адаптогены
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Женьшень - растительное средство, которое оказывает
метаболическое, адаптогенное, биостимулирующее,
общетонизирующее, противорвотное действие, а также стимулирует
аппетит. Фармакологическая активность женьшеня обусловлена
наличием в его составе сапониновых гликозидов-гинсенозидов
(панаквилон, панаксозиды А и В, панаксин), жирных и эфирных масел,
пептидов, стеролов, минералов и витаминов. Женьшень оказывает
стимулирующее действие на центральную нервную систему, снижая
повышенную утомляемость, общую слабость, сонливость, повышает
физическую и умственную работоспособность, артериальное
давление; кроме того женьшень оказывает стимулирующее действие
на половую функцию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление),
повышенная возбудимость, эпилепсия, судорожные состояния,
расстройства сна, острые инфекционные заболевания,
кровоточивость, хронические заболевания печени, беременность,
период грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия
Аллергические реакции, тахикардия, головная боль, нарушения сна,
повышение артериального давления и гипогликемия.
7. Имипрамин
Фармакологическая группа
Антидепрессанты
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений.
Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией
адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге
за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов.
Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной
степени.
Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное
действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального
генеза).
Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании
мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью,
а также с центральной блокадой захвата серотонина.
Показания
Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии,
сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью.
Ночное недержание мочи у детей. В составе комбинированной
терапии у пациентов с хроническими болевыми синдромами.
Противопоказания
Заболевания печени, почек, кроветворных органов, диабет,
выраженный атеросклероз, глаукома (повышенное внутриглазное
давление), гипертрофия (увеличение объема) предстательной
железы, атония (потеря тонуса) мочевого пузыря, беременность
(первые 3 мес.). Препарат нельзя комбинировать с ингибиторами
МАО.
Побочные действия
Головокружение, потливость, сердцебиение, сухость во рту,
нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия),
эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), лейкоцитоз
(увеличение числа лейкоцитов в крови); при передозировке
возбуждение и бессоница
8. Мапротилин
Фармакологическая группа
Антидепрессанты
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.
Избирательно тормозит обратный захват норадреналина и
серотонина пресинаптическими мембранами нейронов коры головного
мозга; блокирует центральные альфа-адрено-, гистаминовые и
холинорецепторы.
При приеме внутрь медленно, но полностью абсорбируется.
Средняя абсолютная биодоступность составляет 66–70%. Связывание
с белками плазмы — 88–89%. Соотношение между распределением
препарата в крови и плазме равно 1,7. Концентрация в
спинномозговой жидкости составляет примерно 2–13% от таковой в
сыворотке. В значительной степени метаболизируется. Основной
метаболит — дисметилпроизводное — фармакологически активен.
T1/2 — 43–45 ч, общий клиренс — 510–570 мл/мин. После приема
внутрь 50 мг Cmax в крови достигается через 8 ч и варьирует от 48 до
150 нмоль/л (13–47 нг/мл). Через 1 ч после однократного в/в введения
50 мг содержание в крови — 54–182 нмоль/л (17–57 нг/мл).
При многократном приеме внутрь или в/в введении 150 мг/сут
равновесная концентрация достигается ко 2 нед терапии, ее величина
зависит от дозы.
Выделяется медленно; за 3 нед после приема однократной дозы 57%
выводятся с мочой, преимущественно в виде метаболитов (2–4% — в
неизмененном виде), около 33% — с фекалиями. Проникает в грудное
молоко, концентрации в материнском молоке могут в 1,3–1,5 раза
превышать таковые в крови.
У пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина — 27–34
мл/мин) T1/2 и почечная экскреция изменяются незначительно (при
условии нормальной функции печени), выведение метаболитов с
мочой уменьшается, но при этом увеличивается их выведение с
желчью.
Показания
- депрессии различного генеза, депрессивные состояния,
сопровождающиеся чувством страха, тревоги, дисфорией,
раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте),
психосоматические расстройства.
Противопоказания
- ранний восстановительный период после перенесенного инфаркта
миокарда, судорожные припадки
- эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе
- выраженные нарушения функции печени и/или почек
- глаукома
- заболевания предстательной железы, лактация.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны чувство
усталости, головокружение, нарушение аккомодации; редко - приступы
судорог; галлюцинации.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД,
тахикардия, обратимые изменения зубца T и нарушения
проводимости; нарушения сердечного ритма.
- Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения
возможны сухость во рту, запор, диспептические симптомы; редко -
холестатическая желтуха.
- Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз.
- Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
- Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.
- Прочие: редко - припухлость мошонки.
9. метилфенидат
Фармакологическое действие
По структуре и действию меридил близок к фенамину, но оказывает
менее сильное возбуждающее действие и меньше влияет на
периферические адренергические системы; выраженного повышения
артериального давления не вызывает.
Показания
- Психостимулятор при астенических состояниях (слабости),
повышенной утомляемости.
- Может применяться при угнетении нервной системы, вызываемом
нейролептическими препаратами.
Противопоказания
- Бессонница, склерозе сосудов, стенокардии, гипертиреозе
(заболевании щитовидной железы), выраженном истощении,
психическом возбуждении.
Побочные действия
- Бессонница, тошнота, иногда возбужденность и тревога, обострение
психопатической симптоматики. Вызывает привыкание (ослабление
или отсутствие эффекта при длительном повторном применении).
10. Моклобемид
Фармакологическая группа
Антидепрессанты
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Антидепрессант обратимый ингибитор МАО-А. Тормозит метаболизм
норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их
концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и
психомоторную активность, способствует ослаблению таких
симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и
пониженная способность к концентрации внимания.
Показания
Социофобия и депрессии различной этиологии (при маниакально-
депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом
алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и
невротические).
Противопоказания
Препарат противопоказан при острых случаях спутанности сознания,
повышенной чувствительности к препарату. Нельзя применять
препарат в детском возрасте.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога,
парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота,
сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.
11. Никетамид
Фармакологическая группа
Стимуляторы дыхания
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Аналептик. Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и
сосудодвигательный центры (особенно при пониженном тонусе
сосудодвигательного центра). Прямого стимулирующего действия на
сердце и сосудосуживающего эффекта не отмечается. В больших
(токсических) дозах может вызвать клонические судороги.
Показания
- Нарушение сердечной деятельности, шок, асфиксия; отравление
наркотическими, снотворными препаратами, анальгетиками.
Противопоказания
- Предрасположенность к судорогам.
Побочные действия
- Возможно:беспокойство, мышечные подергивания, начинающиеся с
круговых мышц рта, покраснение лица, зуд кожных покровов, рвота,
нарушения сердечного ритма.
12. Пантокрин
Фармакологическая группа
Общетонизирующие средства и адаптогены
Рецепт
международный:
Rp.: Pantocrini 50 ml
D. S. По 30 капель 2-3 раза в день.
Rp.: Pantocrini 1 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл под кожу 1 раз в день.
Фармакологическое действие
Адаптогенное средство. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС
и сердечно-сосудистую систему, повышает тонус скелетных мышц,
двигательную активность кишечника. Содержит фосфолипиды и
микроэлементы, повышает работоспособность и нормализует АД при
артериальной гипотензии, стимулирует деятельность органов ЖКТ.
Показания
- Астения.
- В составе комплексной терапии - неврастения, артериальная
гипотензия.
Противопоказания
- Выраженный атеросклероз
- Хроническая сердечная недостаточность
- Стенокардия
- Гиперкоагуляция
- Нефрит (тяжелые формы)
- Диарея
- Артериальная гипертензия
- Злокачественные новообразования.
Побочные действия
- Возможно:аллергические реакции (кожный зуд), повышение АД,
головная боль.
13. Пирацетам
Фармакологическая группа
Активные вещества, Ноотропы
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению
когнитивных функций.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью
абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность
составляет примерно 95%. После однократного приема препарата в
дозе 2000мг максимальная концентрация (Сmax), составляющая 40-60
мкг/мл, достигается через 0,5-1 ч в плазме крови и через 5 ч в
спинномозговой жидкости.
Распределение.
Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а
также через мембраны, используемые при гемодиализе. При
исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно
накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в
лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных
ганглиях.
Метаболизм.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в
организме.
Выведение.
Период полувыведения (T1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5
ч из спинномозговой жидкости. Через 30 ч 80-100 % пирацетама
выводится почками в неизмененном виде путем почечной
фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев
составляет 86 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной
недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у
больных с печеночной недостаточностью.
Показания
- симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных
нарушений при отсутствии диагноза деменции; - пирацетам может
уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения
эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией
необходимо проведение пробного курса лечения.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных
пирролидона, а также других компонентов препарата; - психомоторное
возбуждение на момент назначения препарата; - хорея Гентингтона; -
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический
инсульт); -терминальная стадия хронической почечной
недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин); -
беременность и период лактации.
С осторожностью С осторожностью использовать у пациентов с
нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе
стоматологическим), фактора-ми риска развития кровотечений
(например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки),
перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым
кровоизлиянием, у пациентов, принимающих антикоагулянты или
антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна —
кровоточивость. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна
— анафилактоидные реакции, гиперчувствительность. Нарушения
психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота
неизвестна — возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность
сознания. Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность,
раздражительность; нечасто — астения, сонливость; частота
неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения
эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор. Со стороны
пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота,
диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия). Со стороны органов слуха:
частота неизвестна — вертиго. Со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна — дерматит, кожный зуд, крапивница,
ангионевротический отек. Со стороны репродуктивной системы:
частота неизвестна — усиление сексуального влечения. Лабораторно-
инструментальные данные: часто — увеличение массы тела. Прочие
нарушения: редко — боль в области инъекции, тромбофлебит,
гипертермия, гипотензия (после в/в введения).
Передозировка
Симптомы: после приема пирацетама в суточной дозе 75 г отмечен
единичный случай с развитием диспептических явлений в виде диареи
с кровью и болями в области живота.
Фармакологическая группа
Активные вещества, Ноотропы
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Ноотропное средство, производное пиридоксина. Усиливает
патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани,
повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых
кислот, активность ряда ферментов и медиаторных систем мозга. При
систематическом применении способствует повышению умственной
работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к
обучению в условиях патологии. Повышает устойчивость тканей мозга
к гипоксии.
Показания
- состояния после перенесенных нарушений мозгового
кровообращения, энцефалита, интоксикаций, посттравматическая
энцефалопатия, церебральный атеросклероз
- нарушения памяти, мышления, снижение способности к
концентрации внимания в пожилом возрасте
- задержка психического развития, цереброастенический синдром,
энцефалопатия у детей.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пиритинолу
- заболевания почек в анамнезе
- выраженные нарушения функции печени
- выраженные изменения картины периферической крови
- острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная
волчанка)
- миастения
- пемфигус.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея;
редко - потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности,
нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз,
холестаз).
- Со стороны ЦНС:нарушения сна; редко - повышенная возбудимость,
головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия.
- Аллергические реакции:развитие реакций различной степени
тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или
слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела.
- Со стороны костно-мышечной системы:артралгия.
- Дерматологические реакции:плоский лишай, пемфигоидные
заболевания кожи, алопеция.
- У пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими
хроническими заболеваниями суставов:протеинурия, нефротический
синдром, стоматит, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз, образование антинуклеарных антител, диспноэ,
мышечная слабость, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит,
гематурия, появление в крови волчаночных клеток.
15. Пирлиндол
Фармакологическая группа
Антидепрессанты
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Антидепрессивное. Сочетает тимолептический эффект с
регулирующим влиянием на ЦНС (активирующе действует на больных
с апатическими и анергическими депрессиями и седативно — при
ажитированных состояниях). Проявляет ноотропные свойства и
улучшает познавательные (когнитивные) функции. Нормализует
обмен нейромедиаторных моноаминов в ЦНС. Обратимо ингибирует
МАО (особенно МАО типа А), блокирует дезаминирование
серотонина, в меньшей степени — норадреналина и незначительно —
тирамина. Стимулирует адренергические (ослабляет депрессию,
вызываемую резерпином, и потенцирует эффекты фенамина и
предшественника норадреналина — L-дофа) и серотонинергические
(усиливает действие предшественника серотонина — 5-
окситриптофана) структуры. Частично ингибирует обратный захват
серотонина.
Быстро всасывается после приема внутрь, легко проходит через
гистогематические барьеры, включая ГЭБ; создает высокие
концентрации в мозге.
Показания
- депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной
заторможенностью, с тревожно-депрессивными или тревожно-
бредовыми компонентами.
- сенильная инволюционная депрессия.
- алкогольная абстиненция.
Противопоказания
- острые воспалительные заболевания печени и кроветворной
системы
- беременность и кормление грудью (во время лечения исключено)
- младенческий возраст предшествующее (1–2 нед)
- назначение ингибиторов МАО.
Побочные действия
Редко: сухость во рту, повышенное потоотделение, тремор рук,
тахикардия, тошнота, головокружение.
1.Натрия бромид
Фармакологическая группа
Активные вещества, Седативные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Седативное.
Концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного
мозга, восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и
торможения в ЦНС. Обладает противосудорожной активностью.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется главным образом
экстрацеллюлярно. Концентрация в плазме уменьшается в 2 раза
приблизительно в течение 12 дней. Выводится в основном почками в
течение длительного времени, а также кишечником, потовыми и
молочными железами. Кумулирует.
Показания
- Неврастения, невроз, истерия
- Повышенная раздражительность
- Бессонница
- Начальные формы гипертензии
- Эпилепсия
- Хорея
Противопоказания
- гиперчувствительность
- депрессия
- гипотензия
- анемия
- дыхательная недостаточность
- выраженный атеросклероз
- печеночная и/или почечная недостаточность.
Побочные действия
- явления бромизма: общая вялость, заторможенность, слабость,
сонливость, замедление речи, ухудшение зрения, слуха, атаксия,
апатия, ослабление памяти, раздражение и воспаление слизистых
оболочек (насморк, кашель, бронхит, конъюнктивит, диарея), кожная
сыпь (acne bromica);
- брадикардия;
- гастроэнтероколит, гастралгия, аллергические реакции.
2. Буспирон
Фармакологическая группа
Дофаминомиметики, Анксиолитики
Рецепт
международный:
Rp.: Tab. Buspironi 0,01 №20
D. S.: Принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки
Фармакологическое действие
Показания
Буспирон применяется как средство борьбы с тревожными
состояниями. В первую очередь это касается неврозов, которым
сопутствуют такие неприятные проявления, как бессонница,
раздражительность, различные соматические нарушения, а также
чувства опасности, напряжения, беспокойства и тревоги. Кроме того,
препарат используется в качестве компонента комплексной терапии
при депрессиях легкой степени, а также при алкогольной абстиненции
(как вспомогательная терапия).
Противопоказания
Противопоказанием для назначения препарата являются:
Побочные действия
Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного
беспокойства.
3. Хлорпромазин
Фармакологическая группа
Нейролептики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных
фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное,
противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и
галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает
аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную
активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой
постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических
структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие
на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов
гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов
увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или
блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной
зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в
ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря
антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-
адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое
экстрапирамидное действие.
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью
всасывается из ЖКТ. Cmaxв плазме крови достигается через 2-4 ч.
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с
указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь
меньше, чем концентрации после в/м введения.
Показания
- хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные
состояния
- состояния психомоторного возбуждения при шизофрении
(галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический
синдромы)
- алкогольный психоз
- маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе
- психические расстройства при эпилепсии
- ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом
- маниакально-депрессивным психозом, а также при других
заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением.
- невротические заболевания
- сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.
- упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками)
- нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и
транквилизаторами).
- болезнь Меньера
- рвота беременных
- лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми
средствами и при лучевой терапии.
- зудящие дерматозы.
- в составе "литических смесей" в анестезиологии.
Противопоказания
- нарушения функции печени, почек, кроветворных органов,
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного
мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания,
тромбоэмболическая болезнь;
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
- выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко -
дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический
синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в
единичных случаях - судороги.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная
гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
- Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические
явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
- Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения,
агранулоцитоз.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение
мочеиспускания.
- Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла,
импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
- Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко -
эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
- Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи,
фотосенсибилизация.
- Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких
дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах
глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы
нормального старения хрусталика.
4. Клозапин
Фармакологическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик), Нейролептики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Сильное нейролептическое (антипсихотическое) средство
(лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на
центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее
снотворного эффекта), обладающее также седативным действием
(успокаивающим действием на центральную нервную систему).
Показания
Назначают при состояниях психомоторного возбуждения при
шизофрении, галлюцинаторно-бредовых (бред, видения,
приобретающие характер реальности) состояниях, маниакальном
синдроме (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе
мышления, психомоторном возбуждении), ухудшении настроения и
других психопатических заболеваниях.
Противопоказания
Острый алкогольный и другие интоксикационные психозы, эпилепсия,
заболевания сердечно-сосудистой системы, спазмофилия
(заболевание, связанное с уменьшением содержания в крови ионов
кальция и защелачиванием крови), глаукома (повышенное
внутриглазное давление), атония (потеря тонуса) кишечника, аденома
(доброкачественная опухоль) предстательной железы, беременность
(первые 3 месяца). Нельзя назначать при амбулаторном (вне
больницы) лечении водителям транспорта.
Побочные действия
Сухость во рту, сонливость, мышечная слабость, спутанность
сознания, бред, ортостатическая гипотензия (падение артериального
давления при переходе из горизонтального в вертикальное
положение), тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение
температуры тела, нарушение аккомодации (нарушение зрительного
восприятия), коллаптоидные состояния (резкое падение
артериального давления). В случае возникновения агранулоцитоза
(резкого снижения числа гранулоцитов в крови) следует прием
препарата немедленно прекратить.
5. Диазепам
Фармакологическая группа
Активные вещества, Анксиолитики, Средства, влияющие на нервно-
мышечную передачу, Противоэпилептические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает
анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное
миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением
тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие
обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может
вызывать антихолинергический эффект.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через
плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с
грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками -
70%.
Показания
- неврозы
- пограничные состояния с явлениями напряжения беспокойства,
тревоги, страха;
- нарушения сна
- двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и
психиатрии
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- спастические состояния
- связанные с поражением головного или спинного мозга
- миозиты
- бурситы
- артриты
- сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
- эпилептический статус;
- премедикация перед наркозом;
- в качестве компонента комбинированного наркоза;
- облегчение родовой деятельности
- преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты
- столбняк.
Противопоказания
- тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния.
- указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную
зависимость (кроме острой абстиненции).
- повышенная чувствительность к диазепаму и другим
бензодиазепинам.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение,
мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия,
нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор,
атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции:
возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После
в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении
возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
- Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота,
сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение
активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
- Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение
либидо.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном
применении возможно некоторое понижение АД.
- Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении
в единичных случаях - нарушения дыхания.
- Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от
сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость,
снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность
сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия,
угнетение дыхания.
6. Дроперидол
Фармакологическая группа
Нейролептики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Нейролептическое средство из группы бутирофенонов.
Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие.
Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает
максимума через 20 - 30 мин.
Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч. Препарат
потенцирует действие аналгетических и снотворных средств.
Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает
адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые
рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает
АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной
каталептогенной активностью.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации в плазме — через 15
мин. Связывание с белками плазмы составляет 85–90%, период
полувыведения — 120–130 мин. Метаболизм — в печени. Выводится
почками в виде метаболитов — 75%, в неизменном виде почками —
1%, через кишечник — 11%.
Показания
В психиатрической практике дроперидол применяют при
психомоторном возбуждении, галлюцинациях.
В основном применяется в анестезиологической практике для
нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом или другими
аналгетиками.
Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает
быстрый нейролептический и аналгезирующий эффект, сонливое
состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает
противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния
нейролептической аналгезии.
Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в
послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном
наркозе, а также при операциях с применением местного
обезболивания.
Противопоказания
Экстрапирамидные расстройства, длительное применение
гипотензивных (снижающих артериальное давление) средств. В
сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении
вследствие угнетения дыхательного центра плода.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном
периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах -
беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко -
экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в
послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации,
депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная
артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не
требуют специальной терапии. В очень редких случаях
наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при
комбинированном применении дроперидола с фентанилом или
другими анальгетиками, вводимыми парентерально).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря
аппетита, диспептические явления; редко - желтуха,
транзиторные нарушения функции печени.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции,
головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы передозировки обусловлены фармакологическим
действием препарата.
7. Валериана
Фармакологическая группа
Седативные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — седативное.
Действующим началом препарата является комплекс биологически
активных веществ — эфирного масла, валепотриатов, гликозидов,
алкалоидов, смол, органических кислот, полисахаридов и др.
Показания
- состояния возбуждения;
- расстройства сна, связанные с перевозбуждением;
- мигрень;
- легкие функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой
и пищеварительной системы (как правило, в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к валериане.
Побочные действия
- в отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности;
-при применении в высоких дозах - вялость, подавленность, слабость,
снижение работоспособности.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем
информацию, пожалуйста вернитесь позже.
8. Феназепам
Фармакологическая группа
Анксиолитики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового
ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное,
противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь бромдигидрохлорфенилбензодиазепин хорошо
всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации
в плазме крови (Тmax) 1-2 ч. Метаболизируется в печени. Период
полувыведения (T1/2) 6-18 ч. Выводится в основном почками в виде
метаболитов.
Показания
— невротические, неврозоподобные, психопатические,
психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой,
страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью,
эмоциональной лабильностью;
— реактивные психозы;
— ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т. ч. резистентный к
действию других транквилизаторов);
— вегетативные дисфункции;
— расстройства сна;
— профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
— височная и миоклоническая эпилепсия;
— гиперкинезы и тики;
— ригидность мышц;
— вегетативная лабильность.
Противопоказания
— кома;
— шок;
— миастения;
— закрытоугольная глаукома (острый приступ или
предрасположенность);
— тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);
— острая дыхательная недостаточность;
— беременность (особенно I триместр);
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и
эффективность не определены);
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Передозировка
Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и
дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная
спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия,
нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание,
снижение АД, кома.
9. Флумазенил
Фармакологическая группа
Детоксицирующие средства, включая антидоты
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Специфический антагонист производных бензодиазепина. Основные
эффекты бензодиазепинов - седативный, снотворный,
противосудорожный, анксиолитический - возникают в результате
стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим
GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует
бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие
бензодиазепинов. Аналогичный эффект возникает при введении
флумазенила на фоне "небензодиазепиновых" агонистов
бензодиазепиновых рецепторов, например, снотворного средства
зопиклона. Флумазенил не устраняет действие веществ, угнетающих
ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на
бензодиазепиновые рецепторы. По длительности действия
флумазенил уступает большинству агонистов бензодиазепиновых
рецепторов, в связи с чем иногда следует вводить флумазенил
неоднократно.
Показания
- для уменьшения или устранения угнетающего влияния агонистов
бензодиазепиновых рецепторов (в т.ч. снотворных средств,
анксиолитиков) на ЦНС: при остром отравлении этими веществами;
- в анестезиологической практике при кратковременных
диагностических и лечебных манипуляциях с использованием
указанных препаратов;
- при завершении общей анестезии, где одним из компонентов были
бензодиазепины.
Противопоказания
- отравление циклическими антидепрессантами
- повышенная чувствительность к флумазенилу.
Побочные действия
- При очень быстром восстановлении сознания возможны
двигательное возбуждение, тревога, страх.
- Возможно: тошнота, рвота, внезапное покраснение кожи,
преходящее повышение АД, тахикардия.
- Редко: судороги (особенно у больных эпилепсией).
10. Галоперидол
Фармакологическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик), Нейролептики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Нейролептическое (оказывающее тормозящее действие на
центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее
снотворного эффекта) средство с выраженным антипсихотическим
эффектом.
Показания
Шизофрения, маниакальные (неадекватно повышенное настроение,
ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение),
галлюцинаторные (бред, видения, приобретающие характер
реальности), бредовые состояния, острые и хронические психозы,
вызванные различными причинами. В комплексной терапии при
болевом синдроме, стенокардии, при неукротимой тошноте и рвоте.
Противопоказания
Органические заболевания центральной нервной системы, нарушение
сердечной проводимости, заболевания почек с нарушением функции.
Побочные действия
Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с
уменьшением их объема и дрожанием), при передозировке
бессонница.
11. Левомепромазин
Фармакологическая группа
Активные вещества, Нейролептики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного
мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает
продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации,
психомоторное возбуждение. Обладает выраженными
адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и
антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее
действие.
Показания
Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и
хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч.
сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также
другие психические расстройства, протекающие с ажитацией,
тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия
анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных
препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите
лицевого нерва, опоясывающем лишае.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных
средств; передозировка ЛС, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь,
общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка
мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения,
гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность,
выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового
кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание,
детский возраст до 12 лет.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,
гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия,
синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT
(аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также
«Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз,
лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Фармакологическая группа
Нормотимики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не
вызывая общей заторможенности). Оказывает также
антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие.
Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами
ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают
биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад
биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и
серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов
гиппокампа и других областей мозга к действию допамина.
Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме
инозита.
Показания
Маниакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение
аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных
нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства,
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться,
возможно нарушение выведения лития), эпилепсия и паркинсонизм
(могут обостряться, нейротоксический эффект лития может
маскироваться), лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение
лейкоза), почечная недостаточность, сильное обезвоживание
(увеличивается риск токсичности лития),
Противопоказано при беременности.
Побочные действия
Диспепсия, дискомфорт, миастения, тремор рук, адинамия,
сонливость, повышенная жажда, аритмии, торможение гемопоэза,
гипотиреоз, лейкоцитоз, повышение массы тела, аллергические
реакции на компоненты Лития карбоната.
Передозировка Лития карбонатом.
Симптомы:
ранние - диарея, сонливость, потеря аппетита, мышечная слабость,
тошнота, рвота, дизартрия, тремор; поздние - головокружение,
нечеткость зрительного восприятия, нарушение координации
движения, полиурия, спутанное сознание, тяжелые судороги.
13. Перфеназин
Фармакологическая группа
Активные вещества, Нейролептики, Противорвотные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое
производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое
действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических
допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного
мозга. Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие,
центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой
допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне
мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Обладает альфа-адреноблокирующей активностью.
Антихолинергическая активность и седативный эффект могут
проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности,
гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное
экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может
усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами.
Оказывает мышечно-расслабляющее действие.
Показания
Шизофрения с дефицитарной симптоматикой, кататонический
синдром Инволюционные психозы, декомпенсации психопатий
Неврозы, сопровождающиеся тревогой, страхом, напряжением
Неукротимая рвота (том числе при лучевой и химиотерапии
злокачественных новообразований), тошнота, икота Кожный зуд (в
дерматологической практике).
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату Детский возраст до 12 лет.
Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии
декомпенсации Нарушения проводимости сердца Токсическое
угнетение ЦНС Коматозные состояния (любой этиологии) Нарушения
кроветворения Выраженные нарушения функции печени и почек
Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
Бронхоэктатическая болезнь в поздней стадии Микседема Состояния,
сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических
осложнений Беременность, грудное вскармливание Цирроз, гепатит,
гемолитическая желтуха, нефрит.
Побочные действия
Экстрапирамидные расстройства (акатизия, акинето-ригидные
явления, вегетативные нарушения, дискинезии, гиперкинезы, тремор)
Злокачественный нейролептический прием Ортостатическая
гипотензия Сонливость Головокружение Сухость во рту Нарушения
аккомодации Тахикардия, нарушения сердечного ритма Затруднение
мочеиспускания, запор Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
Аллергические кожные реакции, ангионевротический отек
Фотосенсибилизация кожи Аменорея, галакторея Особенность: Во
время лечения перфеназином запрещается управление
транспортными средствами и работа
14. Сульпирид
Фармакологическая группа
Активные вещества, Нейролептики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в
сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим
(антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с
антидопаминергическим действием. В центральной нервной системе
сульпирид блокирует преимущественно допаминергические
рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему
воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим
действием и вызывает незначительное число побочных явлений.
Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении
пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в
центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с
уменьшением - развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое
действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в
дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и
антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного
воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые,
гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABА
рецепторы). В небольших дозах сульпирид может применяться как
вспомогательное средство при лечении психосоматических
заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных
психических симптомов язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой
кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и
приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы
сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях,
независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию
пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом
(угнетение рвотного центра). Фармакокинетика После перорального
применения максимальные концентрации в плазме достигаются через
3-6 часов. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет
25-35%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее
40%. Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму
и выводится практически в неизмененном виде через почки (около
95%). Период полувыведения составляет 6-8 часов. Сульпирид
выделяется с грудным молоком.
Показания
- Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью;
- Психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки, НЯК;
- Острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности,
аграмматизма, абулии;
- Острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или
спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Противопоказания
- Феохромоцитома
- Артериальная гипертензия
- Психомоторное возбуждение
- Повышенная чувствительность к сульпириду.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС:возбуждение, головокружение, расстройства сна,
оральный автоматизм, афазия.
- Со стороны пищеварительной системы:сухость во рту, изжога, рвота,
запор.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:повышение АД.
- Со стороны эндокринной системы:нарушения менструального цикла,
снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких
дозах - галакторея, гинекомастия.
- Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд.
1.Атропин
Фармакологическая группа
М- холинолитики, Офтальмологические средства
Рецепт
международный:
Rp.: Sol. Atropini 1% - 5 ml
D. S: По 1-2 капли до 3 раз с интервалом 5-6 ч.
Россия:
Rp.: Sol. Atropini 1% - 5 ml
D. S: По 1-2 капли до 3 раз с интервалом 5-6 ч.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным
амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с
м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на
центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых
желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч.
бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого
пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на
секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз,
паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости. В
средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное
стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный
седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием
объясняется способность атропина устранять тремор при болезни
Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение,
ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает
тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при
незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке
Гиса. В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного
влияния на периферические сосуды, но при передозировке
наблюдается вазодилатация. При местном применении в
офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-
40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином,
не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Показания
- Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации
(определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна);
создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях
глаза (в т.ч. при ирите, иридоциклите, хориоидите, кератите, при
травмах глаза, тромбоэмболии и спазме центральной артерии
сетчатки).
Противопоказания
- гиперчувствительность
- закрытоугольная глаукома (в т.ч. подозрение на нее)
- кератоконус
- синехии радужной оболочки
- детский возраст (1% раствор - до 7 лет).
- аритмии
- ХСН
- ИБС
- митральный стеноз
- рефлюкс-эзофагит
- печеночная и/или почечная недостаточность
- выраженная задержка мочи при гипертрофии предстательной
железы
- атония кишечника
- обструктивные заболевания кишечника
- паралитическая кишечная непроходимость
- токсический мегаколон
- неспецифический язвенный колит
- грыжа пищеводного отверстия диафрагмы
- гипертермия
- артериальная гипертензия
- тиреотоксикоз
- возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной
глаукомы)
- миастения
- беременность, период лактации.
2.Скополамина гидробромид
Фармакологическая группа
М- холинолитики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
М-холиноблокатор, оказывает противорвотное, седативное и
спазмолитическое действие. М-холиноблокирующее действие
проявляется наиболее значимо на фоне повышенного тонуса
парасимпатической части вегетативной нервной системы и/или
возбуждения м-холинорецепторов. При применении в больших дозах
(из-за угнетения влияния n.vagus на синусный узел) может вызвать
тахикардию. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость
сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК.
Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное
спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов
кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и
блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются
сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении).
Снижает секрецию экзокринных желез; вызывает выраженное
снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты
перистальтических сокращений желудка и кишечника, умеренное
уменьшение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией
желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря
повышается до нормального уровня. Вызывает расслабление гладкой
мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей;
оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением
тонуса n.vagus или холиностимуляцией, увеличивает объем дыхания,
угнетает секрецию бронхиальных желез. При введении в
конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном применении
расширяет зрачок (расслабление круговой мышцы радужной
оболочки), может повышать внутриглазное давление. В сравнении с
атропином влияние на аккомодацию выражено в меньшей степени. В
высоких дозах способен вызывать судороги, угнетение
сосудодвигательного и дыхательного центров. ТТС равномерно
высвобождает 0.5-1.5 мг скополамина в течение 3 сут. Постоянное
равномерное высвобождение активного вещества способствует
лучшей переносимости и эффективности.
Показания
- паркинсонизм,
- ВСД
- болезнь Меньера
- премедикация
- гиперсаливация, рвота.
3. Тропикамид
Фармакологическая группа
М- холинолитики, Офтальмологические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Мидриатик. Блокирует м-холинорецепторы сфинктера радужки и
цилиарной мышцы, быстро и на короткое время расширяет зрачок и
парализует аккомодацию. Расширение зрачка начинается через 5-10
мин с момента однократного закапывания препарата в
конъюнктивальный мешок, достигает максимума через 15-20 мин и
сохраняется в течение 1 ч при инстилляции 0.5% капель и 2 ч - при
инстилляции 1% капель. Полное восстановление размеров зрачка
происходит через 3-5 ч.
Максимальный паралич аккомодации после инстилляции 1% капель
Тропикамида 2 раза с интервалом 5 мин наступает через 25 мин и
продолжается около 30 мин. Полное восстановление происходит
примерно через 3 ч.
После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок
тропикамид в незначительной степени подвергается системной
абсорбции (особенно у детей и лиц пожилого возраста).
Показания
С диагностическими целями:
- при необходимости мидриаза при исследовании глазного дна и
оценки состояния хрусталика;
- при необходимости паралича аккомодации при исследовании
рефракции.
Перед проведением хирургических операций:
- хирургия хрусталика;
- лазеротерапия сетчатки;
- хирургия сетчатки и стекловидного тела.
С терапевтическими целями:
- как компонент комплексной терапии воспалительных заболеваний
глаз и в послеоперационном - периоде для профилактики развития
синехий.
4. Платифиллина гидротартрат
Фармакологическая группа
М- холинолитики, Спазмолитики миотропные
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает
менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы
(по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной
мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-
холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с
постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими
эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы,
железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы
(значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей
степени проявляется на фоне повышенного тонуса
парасимпатической части вегетативной нервной системы или
действия м-холиностимуляторов.
Показания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- пилороспазм
- холецистит
- холелитиаз
- кишечная колика
- почечная колика
- желчная колика
- бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма),
бронхорея
- альгодисменорея
- спазм церебральных артерий
- ангиотрофоневроз
- артериальная гипертензия
- стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование
глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые
воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит),
травмы глаза.
5.
6. Трепирия йодид
Фармакологическая группа
Н-холинолитики (ганглиоблокаторы)
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Ганглиоблокирующее. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных
ганглиев (тормозит передачу возбуждения с преганглионарных на
постганглионарные волокна вегетативных нервов) мозгового вещества
надпочечников и синокаротидной зоны. Уменьшает поступление
вазоконстрикторных импульсов к сосудам и выделение адреналина
надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции,
понижает АД. Гипотензивный эффект развивается через 2–3 мин
после введения и продолжается 10–15 мин. АД восстанавливается до
исходных значений через 10–15 мин после прекращения вливания.
Временные параметры гипотензивного эффекта адекватны для
применения в анестезиологической практике с целью управляемой
гипотензии. В связи с блокадой парасимпатической иннервации
уменьшает двигательную активность органов ЖКТ, секрецию
эндокринных желез, тонус бронхов и мочевого пузыря, вызывает
нарушение аккомодации глаза.
Показания
- Управляемая гипотензия в анестезиологической практике.
- Гипертонический криз.
- Отек мозга.
- Нефропатия.
- Эклампсия (в акушерской практике).
7. Суксаметония йодид
Фармакологическая группа
Н- холинолитики (миорелаксанты)
Рецепт
международный:
Россия:
Фармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант короткого действия.
Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает
расслабление скелетных мышц.
Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает
стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого
аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к
ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется
фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение
миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-
мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают
реагировать на дополнительные импульсы и наступает
миопаралитический эффект (возникает спастический паралич).
Показания
Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно
кратковременной): отключение спонтанного дыхания
(интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция
переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные
операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
8. Мелликтин
Фармакологическая группа
Н- холинолитики (миорелаксанты)
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Мелликтин обладает курареподобными (расслабляющими мышцы)
свойствами. По механизму действия на нервномышечную
проводимость близок к тубокурарин-хлориду.Препарат оказывает
также умеренное ганглиоблокирующее действие.
Показания
- Применяют для понижения тонуса при пирамидной недостаточности
(заболеваниях мозга, проявляющихся повышением тонуса мышц)
сосудистого и воспалительного происхождения
- Постэнцефалическом паркинсонизме и болезни Паркинсона
- Болезни Литою
- Арахноэнцефалите и спинальном арахноидите и при других
заболеваниях пирамидного и экстрапирамидного характера,
сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами
двигательных функций.
9. Пирензепин
Фармакологическая группа
М- холинолитики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин.
Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое
действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной
кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока.
Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%,
гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение
гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с
эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту
слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом
слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Показания
Острые и хронические (рецидивирующие) формы язвы желудка и 12-
перстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью
Фармакологическая группа
Активные вещества, Н- холинолитики (миорелаксанты)
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Фармакокинетика. Плохо всасывается из пищеварительного аппарата.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Максимальная концентрация в крови возникает через 5—7 мин после
введения. Полное расслабление всех скелетных мышц и апноэ или
поверхностное дыхание возникают у большинства больных при
концентрации в плазме в границах от 4 до 10 мг/л. Значительная часть
тубокурарина биотрансформируется и мышцах.
Показания
Оперативные вмешательства, при которых требуется релаксация
скелетных мышц на период более 1 ч; столбняк. В травматологии -
репозиция отломков, вправление вывихов; профилактика
травматических повреждений при судорожной терапии шизофрении.
Фармакологическая группа
Активные вещества, М- холинолитики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Ипратропия бромид (активный компонент Атровента) является
блокатором м-холинорецепторов. Его молекула схожа с
ацетилхолином и конкурентно связывается с его рецепторами в
трахеобронхиальном дереве. Атровент блокирует ацетилхолиновые
рецепторы в мускулатуре средних и крупных бронхов, практически не
проявляет нежелательного антихолинэргического воздействия на
гладкую мускулатуру ЖКТ, мочевых путей и т.д. За счет этого
наблюдается бронходилатирующее действие, уменьшается секреция
желез слизистой бронхов. Препарат предупреждает рефлекторный
спазм бронхов, наблюдающийся в результате воздействия эндогенных
раздражающих факторов, таких как табачный дым, холодный воздух,
других веществ и факторов, провоцирующих бронхоспазм. Также
эффективно предотвращает спазм бронхов в результате
патологическим влиянием блуждающего нерва. При применении
Атровента у пациентов с астмой улучшаются показатели внешнего
дыхания. Эффект бронходилатации начинает проявляться в среднем
через 10 минут после ингаляции, длиться около 6 часов.
Показания
- ХОБЛ с энфиземой;
- ХОБЛ без энфизематозных изменений;
- бронхиальной астме (кроме тяжелых случаев);
- бронхиальной астме с сопутствующими заболеваниями сердца,
сосудов;
- бронхоспазме на фоне простудных и инфекционных заболеваний;
- бронхоспазме при оперативных вмешательствах;
- подготовке к введению аэрозольных препаратов;
- диагностике обратимости бронхообструкции.
12. Тригексифенидил
Фармакологическая группа
Активные вещества, М-, н- холинолитики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое. Оказывает выраженное центральное н-
холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее
действие. Центральное действие способствует уменьшению или
устранению двигательных расстройств, связанных с
экстрапирамидными нарушениями.
При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на
ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим
холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей
степени
— потоотделение и сальность кожи.
Показания
- паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный,
атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных
средств;
- в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь
Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с
поражениями экстрапирамидной системы.
13. Дифенин
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства, Антиаритмические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное противосудорожное действие; снотворного
эффекта почти не вызывает.
Показания
Эпилепсия, главным образом большие судорожные припадки.
Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий,
особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных
гликозидов.
1. Атенолол – Ратиофарм
Фармакологическая группа
Активные вещества, Бета- адреноблокаторы
Рецепт
международный:
Rp.: Tab. Atenololi 0,025 №30
D. S. Пo 1 таб. 2 р/д
Фармакологическое действие
Бета1-адреноблокатор.
Не обладает внутренней симпатомиметической и
мембраностабилизирующей активностью. Атенолол оказывает
антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-
проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда,
сердечный выброс, уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Показания
— функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой
системы (гиперкинетический кардиальный синдром, функциональные
нарушения регуляции АД);
— хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в
случаях сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией;
— суправентрикулярные (наджелудочковые) аритмии;
— в качестве дополнительного средства при синусовой тахикардии,
вызванной тиреотоксикозом;
— пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
— мерцание и трепетание предсердий (в случаях неэффективности
лечения высокими дозами сердечных гликозидов);
— желудочковые аритмии;
— желудочковые аритмии, вызванные повышенной физической
нагрузкой, приемом симпатомиметических средств, вводной фазой
анестезии, в т.ч. галотановой анестезии;
— профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков;
— артериальная гипертензия.
2. Карведилол
Фармакологическая группа
Альфа- и бета- адреноблокаторы
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-
адреноблокирующее действие.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности,
обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря
блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный
выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-
альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов
почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-
адренорецепторы, препарат может вызывать расширение
периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое
сопротивление.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает
следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией -
снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и
антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого
желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно
влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса
левого желудочка и уменьшает его размеры. Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой
липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2
составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%.
Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на
биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда
активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата
метаболизируется при первом «прохождении» через печень.
Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и
адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма
происходит через ЖКТ. При нарушении функции почек
фармакокинетические параметры карведилола существенно не
меняются. У больных с нарушением функции печени системная
биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения
метаболизма при первом «прохождении» через печень. При
серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с
грудным молоком.
Показания
- Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими
гипотензивными препаратами),
- Стенокардия (стабильная),
- Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность
3. Дигидроэрготоксин
Фармакологическая группа
Альфа- адреноблокаторы
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Блокирует пре- и постсинаптические альфа- адрено- и
дофаминергические рецепторы, препятствует связыванию
норадреналина и дофамина постсинаптическими мембранами,
подавляет прессорное действие катехоламинов. Проходит
гистогематические барьеры, включаяГЭБ, плацентарный. Вызывает
дилатацию периферических сосудов, уменьшаетЧСС, увеличивает
синтез и высвобождение норадреналина, повышает сократимость
миокарда. Снижает интенсивность анаэробного метаболизма и
стимулирует потребление кислорода тканями мозга, активирует
внутриклеточный метаболизм функционально поврежденных
нейронов, действует на нейрохимические процессы при старении
мозговой ткани.
Показания
- Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления)
- Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий)
- Болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей)
- Мигрень
- Спазмы (резкое сужение просвета) сосудов сетчатки.
4. Добутамин
Фармакологическая группа
Активные вещества, Бета- адреномиметики
Рецепт
международный:
Показания
- острая сердечная недостаточность (в т.ч. при остром инфаркте
миокарда
- кардиогенном шоке
- последствиях оперативного вмешательства на сердце
- применении лекарственных средств с отрицательным инотропным
действием)
- хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация).
В качестве вспомогательного средства:
- временное поддерживающее лечение больных с хронической
сердечной недостаточностью, получающих традиционное лечение
- острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (в т.ч.
при токсическом и травматическом шоке)
- некоторые формы сердечной недостаточности на фоне гиповолемии
(когда среднее АД выше 70 мм рт.ст. и внутрикапиллярное давление в
системе малого круга кровообращения - от 18 мм рт.ст. и выше
- при неадекватной реакции на восполнение ОЦК и повышение
давления наполнения желудочков)
- низкий минутный объем крови на фоне ИВЛ при положительном
остаточном давлении на выдохе
- диагностика ИБС (фармакологическая проба в качестве заменителя
физических упражнений).
5. Допамин
Фармакологическая группа
Дофаминомиметики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Допамин является гипертензивным, кардиотоническим, диуретическим
средством. Действующее вещество относится к агонистам
допаминовых рецепторов. За счет воздействия на допаминовые
рецепторы провоцирует расширение церебральных, миокардиальных,
почечных, мезентериальных сосудов. Благодаря уменьшению
сопротивления эндотелия почечных сосудов улучшает почечный
кровоток, клубочковую фильтрацию, форсирует диурез, способствует
выведению натрий-ионов. Низкие, средние дозы препарата Допамин
имеют стимулирующее действие на бета-1-адренорецепторы с
провокацией положительного инотропного эффекта и увеличения
МОК. При применении препарата Допамин наблюдается увеличение
систолического АД, пульсового давления, влияние на диастолическое
АД незначительное. Влияние на ОПСС незначительное. Потребность
миокарда в кислороде и коронарный кровоток увеличиваются.
Высокие дозы препарата оказывают стимулирующий эффекта на
альфа-1-адренорецепторы с повышением ОПСС, ЧСС и сужением
почечных сосудов, повышением систолического и диастолического
АД. Терапевтический эффект наблюдается через 5 минут, действие
длится 10 минут.
Показания
- кардиогенном шоке;
- послеоперационном шоке;
- инфекционно-токсическом шоке;
- анафилактическом шоке;
- гиповолиемическом шоке (после нормализации ОЦК);
- острой сердечно-сосудистой недостаточности;
- синдроме низкого миокардиального выброса;
- артериальной гипотензии;
- отравлениях (в случае необходимости форсирования диуреза);
- травматическом шоке.
6. Эфедрина гидрохлорид
Фармакологическая группа
Активные вещества, Адрено- и симпатомиметики (альфа-,
бета-), Гипертензивные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое,
гипергликемическое, психостимулирующее. Стимулирует альфа- и
бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-
ортометил-трансферазы. Оказывает положительное ино-, хроно-,
дромо- и батмотропное действие
Показания
Ринит (в т.ч. катаральный, вазомоторный), синусит, поллиноз,
артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства,
спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия,
передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и др.
гипотензивных ЛС);
бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь (в составе
комбинированной терапии);
нарколепсия, депрессия, отравления снотворными ЛС и наркотиками,
кровотечение из десны и пульпы зуба; диагностика в офтальмологии
(для расширения зрачка).
7. Эпинефрина гидрохлорид
Фармакологическая группа
Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-), Гипертензивные средства
Рецепт
международный:
Россия:
Реклама 37 сек
Фармакологическое действие
Стимулирует альфа- и бета-ад ренорецепторы.
8. Фенилэфрин
Фармакологическая группа
Альфа- адреномиметики, Антиконгестанты, Офтальмологические
средства
Рецепт
международный:
9. Фентоламин
Фармакологическая группа
Альфа- адреноблокаторы
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-
адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий
эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических
сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению
кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и
тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ.
Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и
венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-
адренорецепторов возникает рефлекторная (система
барорецепторов) активация симпатической нервной системы и
тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду
пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к
положительному инотропному и хронотропному действию.
Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем
самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При
феохромоцитоме "извращает" эффект адреналина (в т.ч.
эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой
патологии.
Показания
- заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными
нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий
эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии
атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические
язвы конечностей, пролежни, обморожения);
- диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при
феохромоцитоме.
10. Гуанетидин
Фармакологическое действие
Симпатолитик, угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно
накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет
из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических
α-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная
часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в
адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного
возбуждения.
Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое
стимулирующее влияние на β2-адренорецепторы. Практически не оказывает влияния на
уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников.
Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает
транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного
выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и
диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Снижение АД обусловлено как
снижением ОПСС, так и снижением минутного объема крови.
12. Изопреналин
Бета-адреномиметики
13. Нафазолин
Фармакологическая группа
Альфа- адреномиметики, Антиконгестанты
Рецепт
международный:
Показания
- Острый ринит
- Сенной насморк
- Острый и хронический ларингит
- Острый евстахиит
- Аллергический и связанный с облучением отек гортани, гиперемия
слизистых оболочек после операций в верхних дыхательных путях,
хронические конъюнктивиты, астенопические расстройства, как
дополнительное средство - при конъюнктивитах бактериального
происхождения, при лечении уролитиаза, в комбинации с местными
анестетиками (при противопоказаниях для применения адреналина).
14. Норэпинефрин
Фармакологическая группа
Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
Рецепт
международный:
Rp.: Norepinephrini 2 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. по схеме.
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-
адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и
незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-
адреномиметического действия приводит к сужению сосудов,
повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное
венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце
(на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то
превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением
вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к
снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на
снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце
сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.
Показания
- Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических
вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением
сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и
других гипотензивных средств.
- Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной
системе после удаления феохромоцитомы.
15. Празозин
Фармакологическая группа
Альфа- адреноблокаторы
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Празозин является гипотензивным (снижающим артериальное
давление) альфа-адреноблокирующим препаратом, применяемым при
гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления)
и застойной сердечной недостаточности.
Характерным для действия празозина является главным образом
периферическая вазодилатация (расширение сосудов). Он оказывает
одновременно артерио- и венорасширяюшее действие (с несколько
большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает
в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу
сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е.
уменьшает пред- и постнагрузку (снижает конечнодиастолическое
давление за счет расширения периферических вен и уменьшения
притока крови к правому предсердию и уменьшает давление крови в
аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления)
на миокард (сердечную мышцу).
Показания
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность
(в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно;
феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления
алкалоидами спорыньи.
Гиперплазия предстательной железы.
16. Пропранолол
Фармакологическая группа
Активные вещества, Бета- адреноблокаторы
Рецепт
международный:
Показания
- Артериальная гипертензия;
- Стенокардия;
- Синусовая тахикардия;
- Наджелудочковая тахикардия;
- Экстрасистолия;
- Гипертрофическая кардиомиопатия (миокардиодистрофия);
- Инфаркт миокарда;
- Пролапс митрального клапана;
- Субаортальный стеноз (сужение просвета аорты);
- Нейроциркуляторная дистония;
- Портальная гипертензия;
- Эссенциальный тремор;
- Панические атаки;
- Профилактика мигрени;
- Феохромоцитома (в качестве вспомогательного препарата);
- Тиреотоксикоз;
- Климактерические симптомы (приливы, скачки давления и т.д.);
- Абстинентный синдром;
- Слабость родовой деятельности;
- Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.
17. Резерпин
Фармакологическая группа
Симпатолитики
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и
седативное (успокаивающее) действие, вызывает гипотермию
(понижение температуры тела) и некоторое замедление процесса
обмена веществ, потенцирует (усиливает) действие снотворных и
анальгетиков (обезболивающих).
Показания
Гипертоническая болезнь (Резерпин эффективен на всех стадиях
заболевания, особенно при лечении гипертонии I и II стадии).
Фармакологическая группа
Активные вещества, Бета- адреномиметики
Рецепт
международный:
Rp.: Aer. Salbutamoli 100 mkg/d 200 doses-12ml
D.t.d. № 1 flac
S. По 1 ингаляции 3-4 раза в день при обострении бронхиальной
астмы
Фармакологическое действие
Бронхолитическое, токолитическое.
Фармакодинамика
Механизм действия
Показания
предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах
бронхиальной астмы.
обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом
бронхите и эмфиземе легких
бронхообструктивный синдром у детей.
Угрожающие преждевременные роды с сократительной
деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности;
истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода
в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки
матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на
беременной матке (наложение циркулярного шва при
недостаточности внутреннего зева матки).
1. Пилокарпина гидрохлорид
Фармакологическая группа
М- холиномиметики, Офтальмологические средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и
противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных,
бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов,
кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.
Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм
аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается
корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны
(трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных
участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из
глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление. При
первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора
вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало
эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и
продолжается в течение 4-8 ч.
2. Ацеклидин
Фармакологическая группа
Активные вещества, М- холиномиметики
Рецепт
международный:
Rp.: Sol. Aceclidini 3% - 10 ml
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 3-4 раза в день
Rр.: Sol. Aceclidini 0,2% - 1 ml
D.t.d. №6 in amp.
S.: По 1 мл подкожно.
Фармакологическое действие
Активное холиномиметическое средство, преимущественно
оказывающее влияние на М-холинорецепторы.
Особенность препарата - сильное мистическое (сужающее зрачок)
действие.
Показания
Атония мочевого пузыря, атония ЖКТ, субинволюция матки; остановка
кровотечения в послеродовом периоде; глаукома.
Показания
В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для
понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе
(нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой
непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва. Пилокарпин
применяют также для прекращения мидриатического (расширяющего
зрачок) действия после применения атропина, гоматропина,
скополамина или других холинолитических веществ для расширения
зрачка при офтальмологических исследованиях.
3. Цититон
Фармакологическая группа
Н- холиномиметики, Средства для коррекции нарушений при
алкоголизме, токсико- и наркомании
Рецепт
международный:
Rp.: Sol. "Cytiton" 0,15% - 1ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. по 1 ампуле внутривенно
Фармакологическое действие
Вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра,
стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и
надпочечники, что приводит к повышению артериального давления.
Показания
- асфиксия (тяжелые нарушения дыхания), в том числе у
новорожденных
- шок,коллапс(резкое падение артериального давления)
- остановка дыхания во время операции
- травмы, наркоз, интоксикации, отравления (удушающими
отравляющими веществами, окисью углерода, морфином, синильной
кислотой).
4. Неостигмина метилсульфат
Фармакологическая группа
М-, н- холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает
непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого
ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия
эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу,
усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов,
секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД.
Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм
аккомодации.
Показания
Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения
после травмы мозга, параличи, восстановительный период после
перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость
родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит;
атония желудка, кишечника и мочевого пузыря. Устранение
остаточных нарушений нервно-мышечной передачи
недеполяризующими миорелаксантами. В офтальмологии: для
сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при
открытоугольной глаукоме
5. Галантамина гидробромид
Фармакологическая группа
М-, н- холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает
холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие
эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную
передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении
курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает
тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию
экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление,
вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ,
усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.
Показания
- Полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит,
спастические параличи, остаточные явления после перенесенных
нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и
травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит,
менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная
дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве
антагониста недеполяризующих миорелаксантов. Для понижения
внутриглазного давления (глазные капли).
6. Физостигмин
Фармакологическая группа
М-, н- холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Рецепт
международный:
Фармакологическое действие
- антихолинэстеразное.
Показания
Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для
сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме
(повышенном внутриглазном давлении)
7. Тримедокси́ма броми́д
Реактиватор холинэстеразы, снижает секрецию желудочного сока и концентрацию
соляной кислоты в желудочном соке[1].
Показания
Отравление фосфорорганическими соединениями, в комбинации с
холиноблокирующими ЛС (атропин, апрофен); профилактически, в сочетании с
атропином, при отсутствии явных признаков отравления (после воздействия яда на
организм); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; пароксизмальные
нарушения ритма сердца — основанием для применения служат наблюдения об
угнетении активности тканевой (ацетилхолинэстеразы) и сывороточной холинэстеразы
при ИБС и инфаркте миокарда.