Антигистаминные препараты

Н1-гистаминовые рецепторы находятся в вестибулярном ядре и

рвотном центре головного мозга. Главная цель приема

антигистаминных препаратов — предотвращение рвоты при

вестибулопатии или послеоперационной рвоты, вызванной активацией

вестибулярных нервных окончаний. Наиболее распространены из этой

группы Прометазин, Циклизин, Меклизин, Циннаризин, Дименгидгинат

и Дифенгидрамин. Они блокируют Н1-гистаминовые рецепторы и

одновременно действуют как М-холинолитики, однако какое из этих

качеств приводит к про-тиворвотному эффекту — не совсем ясно.

Некоторые антигистаминные препараты обладают сильным

седативным эффектом, что в некоторых ситуациях можно считать

преимуществом. Прометазин и Циклизин часто применяются при рвоте

беременных. Циклизин назначают при послеоперационной тошноте и

рвоте (ПОТР). Как показали исследования, по своим свойствам

Циклизин не уступает Ондансетрону и Гранисетрону (блокаторам 5-

НТ3-рецепторов) [2]. Одновременный прием Циклизина и

Гранисетрона дает больший эффект, чем применение этих препаратов

в отдельности [3].

Второе поколение антигистаминных лекарственных средств не

способно подавлять тошноту и рвоту, поскольку не действует на ЦНС в

достаточной степени.
 При рвоте, обусловленной противоопухолевой химиотерапией, эта

группа препаратов не используется по причине неэффективности.

Побочное действие антигистаминных препаратов выражается в

седативном и снотворном эффекте, сухости во рту, задержке мочи,

расстройствах зрения и нарушениях координации движений.

Антагонисты серотониновых рецепторов

Серотонин – одно биологически активных веществ, отвечающих за

передачу электрохимического нервного импульса. Играет роль
клеточного медиатора воспаления. Повышение его концентрации
приводит к возникновению рвоты. Рассматриваемая группа
препаратов блокирует рецепторы к серотонину. Из-за этого выброс
серотонина не подавляется, но реакции в виде рвоты на него не
происходит. Основной «точкой приложения» являются рецепторы 5-
HT3, расположенные в желудочно-кишечном тракте и
хеморецепторной триггерной зоне. Представители:

 Ондансетрон. Выпускается под несколькими торговыми

названиями: Эметрон, Зофран, Латран. Не обладает седативным
(успокаивающим) эффектом, не нарушает координацию движений.
Активно метаболизируется в печени, поэтому требует корректировки
дозы при ее заболеваниях.
 Гранисетрон. Торговые названия: Китрил, Осетрон, Авомит.
Действует дольше, чем ондансетрон, но тоже распадается в печени.
 Трописетрон. Он же Навобан, Тропиндол. По эффективности и
длительности действия сопоставим с гранисетроном.

Противорвотные средства (антиэметики) – это препараты, подавляющие

приступы тошноты и рвоты. В зависимости от вида они блокируют разные
патогенетические звенья рвотного рефлекса.

Виды и список противорвотных препаратов

ВАЖНО ЗНАТЬ! Для лечения заболеваний ЖКТ, люди успешно используют
метод Галины Савиной. читать далее...

За появление рвоты отвечают 2 участка в головном мозге. Первый –

рвотный центр, который активируется с помощью импульсов, идущих от
 периферических нервных клеток. Второй – хеморецепторная триггерная
зона. Она реагирует на изменение состава крови, затем посылает сигналы
в рвотный центр. Антиэметики подавляют активность рецепторов
указанного участка и блокируют работу рвотного центра.

Антагонисты серотониновых рецепторов

Серотонин – одно биологически активных веществ, отвечающих за
передачу электрохимического нервного импульса. Играет роль клеточного
медиатора воспаления. Повышение его концентрации приводит к
возникновению рвоты. Рассматриваемая группа препаратов блокирует
рецепторы к серотонину. Из-за этого выброс серотонина не подавляется, но
реакции в виде рвоты на него не происходит. Основной «точкой
приложения» являются рецепторы 5-HT3, расположенные в желудочно-
кишечном тракте и хеморецепторной триггерной зоне. Представители:

 Ондансетрон. Выпускается под несколькими торговыми названиями:

Эметрон, Зофран, Латран. Не обладает седативным (успокаивающим)
эффектом, не нарушает координацию движений. Активно метаболизируется
в печени, поэтому требует корректировки дозы при ее заболеваниях.
 Гранисетрон. Торговые названия: Китрил, Осетрон, Авомит.
Действует дольше, чем ондансетрон, но тоже распадается в печени.
 Трописетрон. Он же Навобан, Тропиндол. По эффективности и
длительности действия сопоставим с гранисетроном.

Блокаторы Н1-рецепторов гистамина

Гистамин – медиатор воспаления. Антигистаминные препараты в большей
степени известны как противоаллергические лекарства, но могут подавлять
и рвоту. Они блокируют H1-рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и
вестибулярного анализатора, ответственного за оценку положения тела в
пространстве. В качестве противорвотных средств подходят только
антигистаминные препараты 1-го поколения, потому что они проникают в
ЦНС. Представители:

 Прометазин. Более известен как Пипольфен. Дополнительно

предупреждает и устраняет икоту. Действие длится в течение 6 ч, иногда 12
ч.
 Меклозин. Торговое название – Бонин. Действует через 1 ч после
приема. Длительность эффекта – 24 ч.
 Дифенгидрамин. Димедрол. Используется не только как
противорвотное, но и снотворное средство.

Антихолинергические
Основная задача этих лекарств при рвоте – предотвращение или
подавление взаимодействия ацетилхолина (нейромедиатора) и M-
рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне. Холинолитики обладают
 не только противорвотным, но и спазмолитическим, седативным
эффектами. Примеры препаратов:

 Атропин. Один из вариантов – Атропин Нова. Нашел применение в

офтальмологии, лечении гастроэнтерологических заболеваний.
 Скополамин. Препараты на основе этого вещества используют в
лечении паркинсонизма.
 Метацин. Чаще используется в качестве спазмолитика при
заболеваниях ЖКТ. Подавляет избыточную секрецию бронхиальных и
слюнных желез.

Антагонисты допамина
Допамин – нейромедиатор, вызывающий рвоту при стимуляции
хеморецепторов триггерной зоны. За счет активации периферических
рецепторов он усиливает рефлюкс пищевого комка (обратный заброс) из
12-перстной кишки в желудок и из желудка в пищевод. Существует
несколько подгрупп препаратов, блокирующих рецепторы к допамину.
Представители:

 Метоклопрамид. Одно из названий, под которым продается –

Церукал. Дополнительно блокирует 5-HT4 серотониновые рецепторы.
Относится к бензамидам.
 Домперидон. Более известен как Мотилиум. Преимущественно
действует на периферические допаминовые рецепторы в ЖКТ. По
химическим свойствам схож с Метоклопрамидом.
 Хлорпромазин. Нашел основное применение в психиатрии, но может
использоваться при тяжелой тошноте и упорной икоте. Относится к
фенотиазинам.
 Дроперидол. Блокатор центральных допаминовых рецепторов.
Используется в предоперационной подготовке перед наркозом. Входит в
группу бутирофенонов.

Существуют препараты, блокирующие сразу гистаминовые, допаминовые,

холинергические рецепторы. Один из таких – Амитриптилин. Чаще его
применяют в качестве антидепрессанта.

Особенности применения противорвотных

препаратов
Антиэметики подбирают в соответствии с причиной рвоты.
Универсального препарата не существует. Антиэметики способны
подавить неприятные ощущения, но не влияют на истинную
причину рвоты. Принимать их можно только после консультации с
врачом.
При ротавирусе у детей
Применяют блокаторы допаминовых рецепторов. Домперидон (Мотилиум)
разрешен младенцам. Он нормализует моторику ЖКТ и устраняет рвоту.

При химиотерапии
Действие химиотерапевтических препаратов сопровождается мощным
выбросом серотонина. Поэтому предпочтение отдают антагонистам
серотониновых рецепторов: Ондансетрону, Трописетрону, Гранисетрону. Их
действие при необходимости усиливают путем комбинирования с
дексаметазоном.

Препаратом второй линии является Метоклопрамид. В высоких дозах он

способен блокировать не только рецепторы к допамину, 5-HT4, но 5-
HT3 рецепторы, играющие основную роль в генезе рвоты на фоне
химиотерапии.

При отравлении
Так же как и при ротавирусе показаны блокаторы допаминовых рецепторов.
Хорошо зарекомендовали себя Метоклопрамид и Домперидон.

При беременности
Безопасными признаны пиридоксин (витамин B6) и мятные драже. Их
используют при легкой тошноте. Если эти препараты не помогли, прибегают
к использованию более сильных антиэметиков.

С осторожностью применяют блокаторы допаминовых рецепторов. На

ранних сроках разрешен Метоклопрамид. Его нельзя использовать в III
триместре вынашивания.

Препаратами второй линии являются антигистаминные средства.

Беременным может быть назначен Бонин (Меклозин).

При интоксикации
При интоксикации алкоголем, сердечными гликозидами используют
блокаторы допаминовых рецепторов: Метоклопрамид, Домперидон.

При интоксикации синтетическими наркотическими препаратами также

используют блокаторы допаминовых рецепторов (фенотиазины и
бутирофеноны): Хлорпромазин, Галоперидол.

При рвоте вестибулярного генеза

Для купирования рвоты при укачивании применяют антигистаминные
препараты. Используют Меклозин (Бонин).

Эффективны М-холиноблокаторы. Препаратом выбора является Аэрон (на

основе скополамина).
 Блокаторы допаминовых рецепторов (Метоклопрамид) неэффективны при
вестибулярной рвоте.

Читайте по теме: Тошнота и рвота на нервной почве: как лечить

патологию?

Противопоказания
Общим противопоказанием для всех противорвотных препаратов является
гиперчувствительность к любому из его компонентов. Блокаторы 5-
HT3 рецепторов нельзя назначать беременным, кормящим грудью и детям
младше 2-х лет.

Точные ограничения к препаратам зависят от вида лекарства. По

этой причине необходимо всегда читать аннотацию к каждому из
них.
Для блокаторов рецепторов к гистамину
Абсолютные

 кормление грудью;
 детский возраст.

Для антихолинергических средств

Абсолютные

 глаукома;
 тахиаритмии;
 аденома предстательной железы;
 заболевания кишечника, сопровождающиеся непроходимостью, снижением
моторики;

Для антагонистов допамина

Абсолютные

 кровотечения из органов ЖКТ;

  механическая кишечная непроходимость;
 повышенное содержание пролактина в крови.

Вид противорвотного средства Побочные эффекты Блокаторы

серотониновых рецепторов

 головная боль;
 нарушения стула (запоры, диарея);
 головокружение.

Антихолинергические и антигистаминные препараты 1-го поколения

 сонливость;
 сухость во рту;
 задержка мочи;
 временные нарушения зрения и координации.

Антагонисты допамина

 гиперпролактинемию (при приеме бензамидов);

 нарушение двигательных функций;
 гипотонию;
 сонливость.

Последние три побочных эффекта касаются бутирофенонов и

фенотиазинов.