Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
1. Представиться.
2. Представить преподавательский состав и одновременно закрепление
групп.
Доценты: Голубицкая А.В.
Жолнерович З.М.
Сосновская Т.А.
Ятусевич И.А.
Ассистенты: Петров В.В.
Ушкевич Л.В.
Авдаченок В.Д.
3. Знакомство со студентами и старостами групп. Одновременно проверка
присутствующих.
4. Месторасположение кафедры.
5. План изучения фармакологии и методы контроля.
лекции 76 часов;
ЛПЗ 68 часов;
по окончании первого семестра - зачет;
по окончании второго семестра - экзамен.
6. Список литературы:
Основной
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
6. И.Е. Мозгов. Ветеринарная рецептура с основами терапии и
профилактики. - М. : Агропромиздат, 1988. - 384 с.
7. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
8. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
Дополнительный
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
2. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
3. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
4. А.Д.Третьяков. Ветеринарные препараты. 1 и 2 том. - М. :
Агропромиздат, 1985. - 307 с. и 1988. - 318 с.
5. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
6. Д.М. Вовк. Справочник по ветеринарной рецептуре и технологии
изготовления лекарственных форм. - Киев: Ураджай, 1989. - 224 с.
7. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский, 1991.
- 117 с.
8. С.С. Абрамов, И.Г. Арестов, И.М.Карпуть. Профилактика незаразных
болезней молодняка. -М.: Агропромиздат, 1990.-175 с.
9. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики,
сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223
с.
10. Учебно-методическое пособие к проведению занятий по ветеринарной
рецептуре часть 1, часть 2 / Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В.,
Сосновская Т.А., Ульянский Б.Я., Петров В.В. - Витебск, 1997 г.-58 с.,37 с.
11. Учебно-методическое пособие по выписыванию рецептов /Толкач
Н.Г., Жолнерович З.М. - Витебск -1999. -47 с.
12. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
13. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
2
ЛЕКЦИЯ 1. “СОДЕРЖАНИЕ И ЗАДАЧИ ФАРМАКОЛОГИ.
ИСТОРИЯ РАЗВИТИЯ ФАРМАКОЛОГИИ”
1. Определение фармакологии как науки. Составные части фармакологии.
2. Связь фармакологии с другими дисциплинами. Задачи ветеринарной
токсикологии.
3. История развития фармакологии.
4. Понятие о лекарственном веществе и лекарственном средстве, лекарстве
и яде.
5. Источники получения лекарственных веществ .
Литература:
1. 1. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский,
1991. - 117 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под.
ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
6. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
3
фундаментальных биологических наук. Ее подразделяют на экспериментальную и
клиническую.
Экспериментальная занимается изысканием новых фармакологических
средств, изучением их механизма действия и фармакодинамики. Клиническая
изучает лекарственные препараты в клинике с учетом видовых и индивидуальных
особенностей организма больных животных и разрабатывает схемы
фармакорегуляции, фармакостимуляции, фармакопрофилактики и
фармакотерапии больных животных.
В клинической ветеринарии фармакологию рассматривают как науку,
изучающую биохимические и физиологические изменения в живых организмах
под влиянием лекарственных веществ и на основе этого, определяющую
показания, способы и условия применения этих веществ в ветеринарной практике.
Научно-технический прогресс в фармакологии и многообразие задач,
стоящих перед ней, способствовали выделению ряда дисциплин и научных
направлений.
1. Рецептура и технология лекарственных форм.
Recipe - возьми.
Рецептура - раздел фармакологии о правилах выписывания рецептов,
хранения, приготовления и отпуска лекарственных средств.
Рецептуру делят на общую (изучает оборудование, устройство и
функционирование аптеки и т.д.) и частную - касается правил прописывания,
приготовления, отпуска конкретных лекарственных форм.
В зависимости от поставленных перед ней задач, рецептура подразделяется
на врачебную и фармацевтическую.
Врачебная - предусматривает правильный выбор врачом лекарственного
вещества, его назначение в соответствующей лекарственной форме и дозе;
фармацевтическая - касается фармацевта и базируется на его знаниях правил
приготовления лекарственных форм.
2. Общая фармакология.
Изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с
живыми организмами.
Общая фармакология изучает источники получения лекарственных средств,
пути введения их в организм, общие закономерности фармакокинетики и
фармакодинамики лекарственных средств.
Фармакокинетика - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в
организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.
Основное содержание фармакодинамики - это биологические эффекты
веществ, а также локализация и механизм их действия.
Эффекты лекарственных средств являются результатом их взаимодействия с
организмом. В связи с этим рассматриваются не только основные свойства
веществ, определяющие их физиологическую активность, но также зависимость
4
эффекта от условий их применения и состояния организма, на который
направлено действие вещества.
Кроме того, обсуждаются наиболее важные виды фармакотерапии, а также
общие закономерности побочного и токсического влияния лекарственных
средств.
3. Частная фармакология.
В частной фармакологии вопросы фармакодинамики и фармакокинетики
рассматриваются применительно к конкретным группам лекарственных средств и
наиболее важным для практической ветеринарии препаратам.
Прогресс фармакологии и бурное развитие фармацевтической
промышленности привели к созданию большого количества лекарственных
препаратов.
Появилась потребность систематизировать лекарственные препараты в
определенные группы.
Наиболее широко применяется классификация по системному принципу,
предложенная академиком М.Д.Машковским (модифицирована Соколовым В.Д.,
Горшковым Г.И. Рабиновичем М.И., Андреевой Н.Л.).
Согласно этой классификации все лекарственные средства подразделяют
на 5 групп:
1. Нейротропные;
2. Регулирующие функции исполнительных органов и систем;
3. Влияющие на процессы тканевого обмена;
4. Корректирующие стрессы, продуктивность и иммунный статус;
5. Противомикробные, антивирусные, противопаразитарные.
5
на основании знаний неорганической и органической химии
определяется строение лекарственных веществ, физико-химические свойства,
совместимости, приготовление различных лекарственных форм;
биохимия обеспечивает изучение механизма действия и
биотрансформацию лекарственных веществ.
Очень велико значение фармакологии для практической ветеринарии. В
результате создания большого ассортимента высокоэффективных препаратов,
фармакотерапия стала универсальным методом лечения большинства
заболеваний.
Важную роль играют противомикробные и противопаразитарные средства,
применяемые для лечения и профилактики инфекционных и инвазионных
заболеваний. Отсюда связь фармакологии с микробиологией, эпизоотологией,
паразитологией.
В хирургии, терапии, акушерстве и других областях ветеринарии также в
большинстве случаев прибегают к использованию фармакологических
препаратов.
В свою очередь прогресс фармакологии неизбежно сказывается на развитии
клинических дисциплин. Так, например, появление средств для наркоза,
анестетиков, курареподобных средств и других препаратов способствовало успеху
хирурги.
Научно-технический прогресс в области фармакологии и фармацевтической
промышленности способствовал и способствует выделению из нее новых научных
направлений. Иными словами, фармакология совершенствуется, обогащаясь
знаниями других наук и влияя на них.
Из сказанного отчетливо вытекают задачи, стоящие перед фармакологией:
1. Изыскание новых лекарственных препаратов и средств,
профилактирующих заболевания животных, разработка рекомендаций их
применения.
2. Поиск эффективных лекарственных веществ для стимуляции роста,
развития животных, повышения их плодовитости и обеспечивающих
экологически чистую продукцию животноводства.
6
1. Эмпирический. Во времена первобытно-общинного строя в качестве
лекарств использовали главным образом растения, подражая животным или
случайно наблюдая за эффектами действия тех или иных растений. Этот период
принято обозначать эмпирическим (Empeiria (греч.) -опыт).
Именно “случайно” человек открыл лечебные свойства рвотного корня,
хинной коры и др.
2. Эмпирико-мистический. При рабовладельческом строе врачевание
становится привилегией служителей религии, которые стали приписывать
лекарствам божественную силу. Врачеванием занимались монахи, шаманы,
жрецы. Использование лекарственных трав сопровождалось различными
заклинаниями, ритуалами и т.д.
3. Религиозно-схоластический. Феодальный строй, характеризующийся
общим упадком науки и культуры, приостановил прогресс и в области
лекарствоведения. Медицина перешла в руки монахов, проповедовавших
схоластику - религиозно-идеалистическую философию средневековья. Действие
лекарств связывали с определенным положением луны, созвездий, планет.
Астрология стала неотъемлемой частью медицины. Приобрела популярность и
алхимия.
Развитие медицины и лекарствоведения обобщается в письменном виде
впервые в Греции, Египте, Китае, Индии и т.д. В различные сроки жили и
врачевали выдающиеся философы и врачеватели.
Греческий период. Самый крупный представитель этого времени -
Гиппократ. Он утверждал, что болезнь - это не результат действия злых духов, а
следствие нарушения диеты, нездорового климата и других причин вполне
земных. Он считал, что человеческое тело образуют четыре стихии, которым
соответствуют четыре основные жидкости организма - кровь, желтая желчь,
черная желчь и слизь. Отвергая сверхъестественные причины возникновения
заболевания, он утверждал, что болезнь - результат нарушения равновесия между
соками в человеческом организме. Гиппократ - основоположник гуморальной
медицины, которая господствовала 2000 лет. Гуморальная теория Гиппократа
развивала идеи естественности и материальности природы болезни и
стимулировала поиск естественных способов лечения в природе. Гиппократ
описал около 200 лекарственных растений.
Первым врачом, внесшим достойный вклад в развитие лекарствоведения,
был Авл Корнелий Цельс. Заложил основы фармакологии в современном ее
понимании.
Римский период. Образование римской империи знаменует собой начало
римского периода. В это время продолжает главенствовать и развиваться
гуморальная теория Гиппократа. Диоскарид Анацебейский описал более 600
лекарственных растений.
Выдающийся деятель медицины Древнего Рима Клавдий Гален одним из
первых начал ставить опыты на животных. Рекомендовал путем извлечения при
помощи масла, уксуса, вина и т.д. получать из растений различные действующие
7
вещества (Подобные извлечения из растений до сих пор называют галеновыми
препаратами). Гален рекомендовал применять лекарства с действием,
противоположным состоянию больного: при запоре - слабительные. Во времена
Галена было введено прописывание рецептов на лекарства.
Восточная медицина и лекарствоведение приобрели всемирную известность
в Х1 веке, а период получил название арабского.
Арабский период. Связан он с именем выдающегося таджикского ученого
Ибн Сины. В Европе его знали как Авицену. Сочинение этого ученого “Канон
врачебного искусства” пользовалось большой популярностью и служило
руководством для врачей много столетий. Он внес большой вклад в развитие
медицины и лекарствоведения, но не изменил основных положений древней
теории Гиппократа.
К арабскому периоду относится жизнь швейцарского медика и химика
Парацельса (Филипп Ауреол Теофаст Бомбаст фон Гогенгейм) отрицал
схоластические теории в медицине и стремился к познанию истины опытным
путем.
Утверждал, что не соки, а химические вещества - основа человеческого тела
и что лекарства должны черпаться из мира химии. Парацельс рассматривал
болезнь как нарушение химического равновесия в организме и для его
восстановления предлагал использовать химические вещества. Первым стал
применять серу для лечения чесотки, ртуть для лечения сифилиса.
4. Научный период. Фармакология как наука начала развиваться при
капиталистическом строе в конце ХУ111 - начале Х!Х века. Это проявилось
прежде всего в том, что для анализа действия лекарственных средств стали
использовать экспериментальные методы. Принципиальное значение имело
выделение алкалоидов из ряда растений. Качественно новым этапом в
фармакологии явилось получение синтетических препаратов. Прогресс
фармакологии, тесно связанный с успешным развитием химии и естествознания в
целом, вызвал обострение борьбы материалистических и идеалистических
мировоззрений и в области лекарствоведения.
В древней Руси значительный период времени основными
лекарствознавцами были странники и знахари. Активно в изучении
лекарственных растений работали монахи. Появились первые рукописные труды
по лекарствоведению (травники). Например травник “Изборник Светослава” (1073
г), “трактат Епраксии” (12 век) и др. Есть сведения, что в допетровской Руси
существовали зелейные лавки, через которые население снабжалось лекарствами.
Кроме растений использовались и минеральные вещества: квасцы, соединения
серебра, ртути, мышьяка, бура и др.
В 1581 г. в Москве была открыта первая аптека для снабжения лекарствами
семьи царя. Через 120 лет было создано еще 8 аптек. 1773 г. - “конская аптека”. В
начале 17 века в Москве был учрежден Аптекарский приказ, который ведал
медицинским делом страны.
8
Для унификации лекарствоведения в 1778 г. издана фармакопея на
латинском языке, а в 1866 (через 78 лет), появилось первое издание фармакопеи
на русском языке, которое до настоящего времени переиздавалось 11 раз.
В конце 18 - начале 19 века начинает развиваться научная
(экспериментальная) фармакология. Огромная заслуга в становлении
отечественной фармакологии принадлежит профессорам Бухгейму, Нелюбину,
Иовскому, Соколовскому, Забелину и другим.
Неоценимый вклад в развитие фармакологии внес Иван Петрович Павлов.
Он работал около 16 лет в области экспериментальной фармакологии (клинка
Боткина и Петербургская медико-хирургическая академия). Под его руководством
были исследованы сердечные гликозиды, жаропонижающие средства, влияние
бромидов и кофеина на ц.н.с., воздействие кислот, щелочей, спирта этилового и
горечей на пищеварение. Всего им и под его руководством было выполнено более
80 работ в области экспериментальной фармакологии. Дальнейшее развитие идей
Павлова продолжили его ученики Н.Н.Аничков, В.В.Савич, Д.Л. Каменский, Н.А.
Сошественский и ряд других.
В.В.Савич (1874-1936) очень большое внимание уделял изучению и
развитию ветеринарной фармакологии. Он изучал лекарственные вещества
действующие на водный обмен, нейротропные вещества и др.
Н.А.Сошественский является одним из ведущих ветеринарных
фармакологов. Он основоположник ветеринарной фармакологии. Под его
руководством было изучено ряд антигельминтных препаратов,
противочесоточных и антимикробных. Последователями (учениками)
Сошественского стали: И.Е.Мозгов, Л.М.Преоброженский, Д.К. Червяков,
С.В.Баженов, С.Т.Сидорова, В.М. Ковалев и другие. Наиболее достойным
учеником Сошественского являлся И.Е.Млзгов. Он явился автором учебника по
ветеринарной фармакологии, который претерпел 8 изданий, последнее из
которых отмечено Государственной премией.
В период работы И.П.Павлова нельзя неупомянуть выдающегося
отечественного фармаколога Н.П.Кравкова (1865-1924). Развитию фармакологии
он посвятил 25 лет.
В настоящее время на территории бывшего СССР имеется 45 ветеринарных
вузов и факультетов, где работает большой коллектив фармакологов и
токсикологов по изучению и созданию новых лекарственных средств.
Кафедра фармакологии нашей академии была создана в 1925 г. На ней в
различное время работали профессора П.Е.Радкевич, Д.Д.Полоз, Е.В.Петрова. 40
лет возглавлял кафедру И.Г. Арестов. Кафедра занимается изучением различных
лекарственных веществ.
11
Танины - безазотистые соединения, обладающие местным действием
(кора дуба, черника, шалфей).
Фитонциды - антибиотики растительного происхождения (лук, чеснок,
черемша, черемуха, крапива и др.)
Продуцентами многих лекарственных веществ являются
микроорганизмы: антибиотики, ферментные препараты и др. Препараты
грибкового происхождения также имеют широкое распространение -
антибиотики.
Синтетические лекарственные вещества - это препараты которые
получают в лабораторных условиях путем химических реакций: ФОС, ХОС,
карбаматы, антибиотики, сульфаниламиды, гормональные, ферментные и т.д.
Литература:
1. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский, 1991. -
117 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под.
ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
6. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
13
При в/в введении вся масса Л.В. попадает за короткое время
непосредственно в кровь, поступающую в сердце, что может вызвать негативные
явления в его деятельности. В/в Л.В. необходимо вводить медленно, иногда
каплями и даже дробно.
Недостатки парентерального пути введения:
болевые реакции у животных;
необходимо стерилизовать лекарственные средства.
Широко используется введение Л.В. через дыхательные пути. С этой целью
преимущественно применяют аэрозоли антибиотиков, СА, микроэлементов,
вакцин и других веществ; также вводят с вдыхаемым воздухом вещества в
газообразном состоянии (аммиак, хлор, эфирные масла и т.д.). Легочная ткань
представлят собой большое рецепторное поле и обширную площадь
диффундирования ряда ЛВ. через тонкий эпителиальный слой альвеол и
капилляров.
Небольшое количество концентрированных растворов некоторых Л.В., не
обладающих сильным раздражающим действием на рецепторы слизистых
оболочек, инстиллируют на конъюнктиву глаза или слизистую оболочку носа.
Доказано, что такое введение позволяет создать терапевтическую концентрацию
Л.В. в крови.
Нанесение Л.В. на поверхность кожи, слизистых оболочек - наружно
(противопаразитарные средства, лечение местных патолоических процессов).
Таким образом выбор пути введения лекарственных веществ имеет очень
важное значение и при его определении необходимо руководствоваться главными
принципами:
получение быстрого и высокого терапевтического эффекта;
обеспечение наилучшей биодоступности лекарственных веществ к
развивающемуся патологическому очагу;
исключение негативных эффектов;
трудоемкость и экономичность.
17
(рифампицин), железами желудка (хинин, никотин), кишечника (слабые
органические кислоты и основания) и т.д.
Возможность выведения Л.С. молочными железами в период лактации
используется при лечении мастита. С другой стороны , поступление Л.В. в
организм новорожденного может вызвать неблагоприятные побочные явления, в
том числе аллергизацию организма.
3. Понятие о фармакодинамике и механизме действия Л.В.
Механизм действия - это способ взаимодействия Л.В. с рецепторами
комплементарных клеток и тканей организма (комплементарность -
пространственное соответствие), при котором происходит включение
биохимических и физиологических рычагов, изменяющих течение
патологического процесса.
Рецепторы - активные группировки макромолекул субстрата, к которым
присоединяется вещество.
Механизм действия отвечает на вопросы - Почему? и Как?
Почему и как развивается бактерицидное действие лекарственного
вещества, снотворное или слабительное.
В настоящее время можно выделить следующие, в определенной степени
изученные и установленные типы механизмов действия лекарственных веществ:
(условно)
Физические и физико-химические механизмы.
Многие лекарственные вещества контактируя с клеточными мембранами
(адсорбируясь на них или растворяясь в них) нарушают проницаемость или
повышают порозность последних. Всасываясь в клетку изменяют коллоидное
состояние белков или других ингредиентов протоплазмы или ядра. Так действуют
некоторые краски, нитрофураны и др. лекарственные вещества.
Химические механизмы.
В данном случае Л.В. вступают в химическую реакцию с составными
частями различных жидкостей и тканей организма. Так объясняется механизм
действия щелочей, кислот, солей, тяжелых металлов и т.д. (сода + HСl и др.)
Биохимические механизмы.
Это действие лекарственных веществ приводит к изменению ферментных
систем клеток тканей и нарушению обменных процессов.
Существует несколько групп Л.В. которые ингибируют (угнетают)
различные ферменты. ФОС, ХОС, карбаматы ингибируют ацетилхолинестеразу,
которая катализирует расщепление ацетилхолина, ингибиторы
моноаминооксидазы, цитохромоксидазы, дегидраз и др.
Существуют Л.В. которые восстанавливают активность отдельных
ферментов - реактиваторы (дипероксим Б восстанавливает ацетилхолин).
18
Механизм действия Л.В. по конкурентному (антогонистическому
типу).
Так действуют С.А., мышечные релаксанты, противогистаминные и др.
Механизм действия по принципу образования хелатов.
По этому принципу действуют многие антидоты при отравлении солями
тяжелых металлов и др.
Фармакодинамика - это комплекс изменений в организме вызванный
лекарственным веществом. Длительное время о фармакодинамике лекарственных
веществ судили только по клиническим признакам и механизм действия
представляли как влияние на тот или иной орган. Однако совершенствование
методов изучения клинического состояния позволило выявить ряд очень ценных
сторон действия Л.В.
Изучение фармакодинамики позволило установить, что клинические
изменения обусловлены физеологическими, причем одно и то же клиническое
проявление действия Л.В. может быть обусловлено различными изменениями
физиологических процессов.
Например слабительный эффект глауберовой соли обусловлен повышением
чувствительности гладкой мускулатуры (действие на бараорецепторы);
растительные слабительные (сабур, лист сенны, алое) вызывают слабительный
эффект за счет раздражающего действия; холиномиметики (ареколин,
карбохолин) за счет повышения тонуса блуждающего нерва.
Изучение на клиническом и физиологическом уровне дало возможность
поставить вопрос - Почему различные по действию Л.В. вызывают одинаковые
клинические проявления (признаки)? Почему одни препараты эффективны при
определенных биохимических нарушениях, а другие неэффективны и даже
вредны?
Значит фармакодинамика изучает закономерности проявления эффектов, а
также лакализацию и мехвнизм действия при введении фармакологических
веществ в динамике на метаболитическом, функциональном и морфологическом
уровнях от момента их начального возникновения и до момента полного их
исчезновения. Так как развитие большинства процессов начинается на
субклеточном уровне, то и фармакодинамика изучается на различных уровнях:
молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном.
19
ЛЕКЦИЯ 3: “ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ И ДОЗИРОВАНИЕ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ”
Литература:
1. 1. В.М. Субботин. Общая фармакология. - г. Каменец-Подольский,
1991. - 117 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под.
ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
6. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
24
Снижение эффективности веществ при повторном применении -
привыкание (толерантность - Tolerantia (лат.) - терпение) - наблюдается при
использовании анальгетиков, слабительных средств и др. Оно может быть связано
с уменьшением всасывания вещества, увеличением скорости его инактивации,
повышением интенсивности выведения, снижением чувствительности к ним
рецепторных образований.
Очень легко и быстро к Л.В. привыкают микроорганизмы. При этом
образуются резистентные или устойчивые расы и эффект от применения
препарата снижается.
Следует учитывать, что существует перекрестное привыкание к веществам,
близким по химическому строению.
Особым видом привыкания является тахифилаксия (Tachys (греч.) -
быстрый, phylaxis (греч.) - бдительность, охранение) - привыкание, возникающее
очень быстро, иногда после первого введения вещества (эфедрин при повторном
применении с интервалом в 10 - 20 минут вызывает меньший подъем
артериального давления, чем при первой инъекции).
К некоторым веществам при повторном введении развивается лекарственная
зависимость. Она проявляется непреодолимым стремлением к приему вещества
обычно с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения
неприятных переживаний и т.д.
Различают психическую и физическую лекарственную зависимость.
В случае психической лек. зав. прекращение введения препаратов (кокаина)
вызывает лишь эмоциональный дискомфорт. При приеме некоторых веществ
(морфин, героин) развивается физическая лекарственная зависимость. Это более
выраженная степень зависимости. Отмена препарата вызывает тяжелое состояние,
которое помимо резких психических изменений, проявляется разнообразными и
часто серьезными соматическими нарушениями, связанными с расстройством
функций многих систем организма, вплоть до смертельного исхода. Это так
называемый синдром абстиненции (Abstinentia (лат.) - воздержание).
25
иммунные процессы. Различают аллергические реакции немедленного и
замедленного типов.
Клиническая картина аллергических реакций весьма разнообразна.
Это могут быть крапивница и другие кожные сыпи, сывороточная болезнь,
бронхиальная астма, лихорадка, гепатит, анафилактический шок и т.д.
Одной из разновидностей неблагоприятных качественно иных реакций на
вещества является идиосинкразия (Idios (греч.) - своеобразный, Synkrasis (греч.)
смешение). Возникает она, как правило, в результате генетически обусловленных
энзимопатий.
Токсические эффекты возникают при применении Л.В. в дозах,
превышающих терапевтические, вещества вызывают токсические эффекты. Это
возможно и при накоплении токсических концентраций веществ в организме в
результате нарушений их метаболизма (например, при патологии печени) или при
замедленном их выведении (при некоторых заболеваниях почек). Это проявляется
в виде серьезных нарушений функций органов и систем (снижение слуха,
вестибулярные расстройства, слепота в виде поражения зрительного нерва,
поражение печени, кроветворения, нарушение функций сердечно - сосудистой
системы и др).
Возможно изменение иммунобиологических свойств организма
( ослабление иммунных реакций, проявляющееся суперинфекцией, учащением
рецидивов инфекционных заболеваний, дисбактериозом, кандидозом,
стафилококковыми поражениями кожи и других органов).
Развитие синдрома отмены , наблюдающегося после прекращения введения
кортикостероидов, инсулина, нейролептиков и др. и явления лекарственной
зависимости (опий и другие наркотические анальгетики, алкоголь и т. д.).
Лекарственные средства, назначаемые во время беременности, могут
оказывать отрицательные влияния на плод. К таким влияниям относится
тератогенное действие (Teras (греч.) - урод) веществ, которое приводит к
рождению уродств: эмбриотоксическое действие.
Л.В., проходя через плаценту в более поздние периоды могут вызывать
гибель плодов.
Химическая структура вещества предопределяет способность вызывать
злокачественное перерождение клеток, т.е. лекарственный канцерогенез, что
кодируется в генетическом аппарате клетки и передается по наследству всем
последующим генерациям (неорганические препараты мышьяка, дегти, хром,
никель, кобальт).
Мутагенное действие - стойкое изменение наследственных структур (генов,
хромосом) - органические и неорганические кислоты, щелочи, перекиси, соли
металлов, формальдегид, фенолы, акридиновые красители и т.д.,
ультрафиолетовое и ионизирующее излучение.
26
5. Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных
веществ.
Свойства Л.С. в значительной степени связаны с их химическим строением -
с наличием функционально активных группировок, формой и размером их
молекулы. Для наиболее эффективного взаимодействия вещества с рецептором
необходима такая структура Л.С., чтобы она обеспечила наиболее тесный контакт
с рецептором.
Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их
пространственное соответствие, т.е. комплементарность.
Многие количественные и качественные характеристики действия В.
зависят также от таких физико - химических и физических свойств, как
растворимость в воде и липоидах, для порошкообразных веществ - от степени их
измельчения, для летучих веществ - от степени летучести. Важным моментом
является степень диссоциации.
Лекарственная форма Л.В. имеет существенное значение в скорости и силе
проявления терапевтического эффекта.
Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности от
патологии, на фоне которой их назначают. Так жаропонижающие средства
снижают температуру тела только при лихорадке (при нормотермии они не
действуют).
От дозы и концентрации. В зависимости от этого меняются скорость
развития эффекта, его выраженность, продолжительность и иногда характер.
Обычно с повышением дозы уменьшается латентный период и увеличиваются
степень и длительность эффекта.
От кратности применения (см. повторное применение Л.С).
От их сочетанного применения (см. комбинированное действие Л.С.).
От возраста, пола, генетических факторов и т.д.
27
- в больших дозах резко нарушает пищеварение и многие другие процессы
на биохимическом уровне, развивается картина сильного токсикоза иногда
заканчивающегося смертью.
Все Л.В. обладают негативным действием, особенно в случаях
пренебрежения дозой.
Различают дозы:
желательные (лечебные, профилактические, стимулирующие);
нежелательные (токсические, смертельные, недеятельные).
Лечебные или терапевтические дозы бывают минимальными,
оптимальными и максимальными.
Минимальная (пороговая) - количество лекарственного вещества, которое
оказывает фармакотерапевтический эффект.
Оптимальная - количество лекарственного вещества, которое обеспечивает
высокий терапевтический эффект без проявления отрицательных эффектов.
Максимальная (высшая) - количество лекарственного вещества, которое
обеспечивает высокий терапевтический эффект, с одновременным проявлением
негативных факторов (токсичность).
Диапозон, в котором лежат дозы, от минимальной до максимальной
терапевтической, называется терапевтической широтой. Чем больше
терапевтическая широта, тем менее активно взаимодействует лекарственное
вещество с различными мишенями в организме.
Токсические дозы - те количества В., которые вызывают отравление
животных с возможным смертельным исходом.заканчивающееся смертью
животного.
Есть еще такое понятие как ударная доза - такое количество Л.В., которое
обеспечивает создание высоких концентраций Л.В. при первом введении,
способствует ее удержанию в организме в течение всего курса лечения. Равна
двум терапевтическим.
Терапевтические дозы одного и того же вещества могут колебаться от ряда
обстоятельств:
1. Вид животного.
В зависимости от вида животных дозы большинства Л.В. устанавливают в
следующих отношениях:
Лошадь (ж. 500 кг) 1;
КРС (400 кг) 1 - 1 1/2;
1
овцы (50 кг) /5 - 1/6;
1
свиньи (50 кг) /5 - 1/8;
1
собаки (10 -12 кг) /10 - 1/16;
1
кошки (2 - 2,5 кг) /20 - 1/32;
1
птицы (2 кг) /20 - 1/40.
28
Такие отношения доз Л.В. только ориентировочные, необходимо учитывать
физиологические особенности животных разного вида, неодинаковую
чувствительность к Л.В.
2. Путь введения.
Чем быстрее Л.В. поступает в кровь, тем меньше требуется его для
получения эффекта:
внутрь 1 доза;
ректально 11/2 - 2 дозы;
1 1
п/кожу /3 - /2 дозы;
1 1
в/м /3 - /2 дозы;
1
в/в /4 дозы;
1
в/трахеально /4 дозы.
3. Для животных одного и того же вида дозы различны в
зависимости от живой массы, пола, возраста.
Наиболее правильный, поддающийся математический обработке
принцип дозирования - расчет на 1 кг живой массы.
Самки несколько чувствительнее к лекарствам, чем самьцы. В период
беременности не рекомендуют назначать вещества, действующие на матку,
т.к. возможен аборт.
Интенсивность обменных процессов в молодом возрасте значительно
выше, чем у старых животных, поэтому дозы для молодых животных на 1 кг
массы будут на 30 - 40 % выше, чем для старых.
В то же время и молодые и старые животные более чувствительны к
токсическому влиянию Л.В., чем животные среднего возраста.
4. Вид лекарственной формы.
Для получения примерно одинакового действия Л.В., назначенное в трудно
всасываемой форме (болюсы, пилюли), надо прописывать в более высоких дозах,
чем при назначении в легко всасываемых формах (раствор, настойка).
5. Физиологическое состояние больного животного и целевое
назначение лекарства. Больные животные, как правило, более чувствительны
к Л.В., чем здоровые.
Чем тяжелее заболевание животного, тем тщательнее надо подбирать
дозу лекарственного вещества.
В зависимости от цели назначения Л.В. применяют в разных дозах.
Доза магния сульфата:
КРС как противосудорожного в/в 10 -20 г,
как желчегонного - 250 - 600 г,
как слабительное 400 - 800 г.
6. Терапевтические дозы колеблются и в зависимости от ряда
других причин: индивидуальных физиологических особенностей,
являющихся следствием генетического кода организма.
29
Типа высшей нервной деятельности ( животным с сильным типом
нервной деятельности дозы Л.В. будут выше на 10 - 15 % по сравнению с
животными со слабым типом нервной деятельности), содержание,
кормление, эксплуатация, длительность болезни, длительность применения
Л.В. и т.д. Необходимо помнить, что выбор дозы Л.В. является в высшей
степени ответственным делом. Заниженные дозы не оказывают лечебного
действия, а завышенные - могут вызвать отравление животного и ухудшить
его состояние.
ЛЕКЦИЯ 4: “ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
ПРОТИВОМИКРОБНЫХ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫХ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ”
Вопросы:
1. Понятие о противомикробных и противопаразитарных лекарственных
средствах. Классификация противомикробных и противопаразитарных средств.
2. Понятие о дезинфекции и дезинфицирующих средствах.
3. Понятие об антисептике и антисептических средствах.
4. Понятие о химиотерапии и химиотерапевтических средствах.
5. Механизм действия противомикробных веществ.
6. Основные группы противомикробных и противопаразитарных средств.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
7. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
8. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
30
1. Понятие о противомикробных и противопаразитарных
лекарственных средствах. Классификация противомикробных и
противопаразитарных средств
Существует огромное количество живых существ, которые болезнетворно
влияют на животных и человека. Это бактерии, спирохеты, микоплазмы,
рикетсии, вирусы, грибы, простейшие, гельминты, насекомые и т.д.
Для борьбы с ними применяются противомикробные, противовирусные,
противопаразитарные средства.
Противомикробные - это лекарственные вещества губительно
действующие на микроорганизмы и применяемые для борьбы с ними.
Различают 2 основных вида противомикробного действия: бактерицидное
(бактериолитическое) и бактериостатическое.
Бактерицидное - действие Л.В. приводит к к полному разрушению
микроорганизмов.
Бактериостатическое - действие лекарственных веществ привотил к
замедлению роста, развития и размножения микроорганизмов.
Фунгицидное - Л.В. оказывающие губительное действие на паразитические
грибы.
Фунгистатическое.
Противовирусные (антивирусные) - средства угнетающие развитие
вирусов. Существует 2 группы:
- синтетические (химиотерапевтические);
- биологические препараты.
Противопаразитарные - Л.В. губительно действующие на паразитов,
вызывающих инвазионнные болезни, применяемые для борьбы с ними. Все
противопаразитарные препараты подразделяются на ряд групп:
- протозооцидные - убивающие простейших;
- гельминтоцидные - убивающие различных гельминтов
( противонематодозные, противоцестодозные, противотрематодозные и др.);
- инсектицидные - убивающие насекомых;
- акарицидные - убивающие клещей;
- овоцидные - действующие преимущественно на яйца гельминтов;
- ларвицидные - действующие преимущественно на личинок гельминтов.
Возбудители инфекционных и инвазионныхзаболеваний могут обитать во
внешней среде, на коже, слизистых оболочках и раневой поверхности животного,
а так же в крови и тканях внутренних органов.
В связи с этим все противомикробные и противопаразитарные средства
принято делить на 3 группы: дезинфицирующие, антисептические,
химиотерапевтические.
Дезинфицирующие - вещества, применяемые для уничтожения патогенной
микрофлоры в окружающей среде (применяют для обеззараживания помещений,
предметов, средств транспорта, одежды, выделений);
Антисептические - применяемые для обеззараживания кожи, слизистых
оболочек, полостей тела, ран и соприкасающихся с ними тканей;
31
Химиотерапевтические - применяемые для лечения инфекционных
(инвазионных) заболеваний. Эти вещества используют для уничтожения
возбудителей болезней в организме животного.
2. Понятие о дезинфекции и дезинфицирующих средствах
Дезинфекция ( от франц. des - приставка, обозначающая удаление, и лат.
infectio - заражение), комплекс мер направленных на уничтожение
микроорганизмов во внешней среде.
Дезинфекция может быть:
профилактическая - осуществляется независимо от наличия
инфекционной болезни с целью уничтожения на объектах внешней Среды не
только возможно занесенных патогенных микробов, но и условно - патогенных;
текущая дезинфекция - ее проводят систематически со дня
возникновения инфекционной болезни. С помощью текущей дезинфекции
предупреждают накопление и распространение возбудителей болезней в
окружающей среде и заражение здоровых животных в хозяйстве;
заключительная дезинфекция - ее проводят с целью полного
уничтожения патогенных микробов в очаге инфекции, перед снятием карантина,
после ликвидации в хозяйстве заразной болезни.
К дезинфицирующим средствам относятся разнообразные группы
химических веществ (окислители, кислоты, щелочи, фенолы, крезолы и их
производные, формальдегиды и др.) и препараты, приготовленные из различных
химических веществ (парасод, фоспар, “Демп”, гипохлор и др.). Чаще всего эти
вещества оказывают неспецифическое действие в отношении микробов и
оказывают на них бактерицидное действие.
Требования, предъявляемые к дезинфицирующим средствам:
1. Должны обладать широким спектром антимикробного действия;
2. Быть активными в небольших концентрациях;
3. Хорошо растворяться в воде;
4. Быстро проникать в микробную клетку и прочно связываться с ее
структурами;
5. Должны быть высокоактивными в присутствии органических веществ;
6. Должны быть безвредными для животных и людей;
7. Не должны портить объекты дезинфекции, обладать малым латентным
периодом;
8. Должны быть химически стойкими, доступными с точки зрения
стоимости, производства, желательно, чтобы они не обладали неприятным
запахом.
При выборе дезосредства надо знать, против какого возбудителя будет
применяться вещество и как ведет себя этот возбудитель во внешней среде (на
туберкулезную палочку не оказывают действия препараты хлора, зато она
погибает от применения дегтя; спорообразующие микробы гибнут от серно-
крезоловой смеси).
32
Дезинфицирующие средства оказывают действие лишь после
предварительной механической очистки.
В более высоких концентрациях они оказывают более сильное действие, но
это ведет к перерасходу дезосредств и может оказывать неблагоприятное действие
на организм.
Активность некоторых дезосредств повышается при подогревании
растворов и добавлении к ним щелочей и кислот, хлорида натрия.
Дезинфицирующие вещества в малых концентрациях могут быть
использованы для антисептических целей.
Принципы химиотерапии:
1. Точная постановка диагноза заболевания,т.е. выявление
возбудителя, вызвавшего данное заболевание.
2. Использование наиболее эффективно действующих Л.В., что
достигается предварительным определением чувствительности
возбудителя к имеющимся Л.В.
3. Лечение по возможности надо начинать как можно раньше, ибо
в начале заболевания Л.В. оказывают наибольший эффект, плюс ко всему и
сопротивляемость организма еще высокая.
4. В связи с тем, что большинство Л.В. оказывает лишь
бактериостатическое действие, их назначают на курс лечения (7 - 10 дней.
5. Для поддержания в крови на протяжении всего лечения
бактериостатической концентрации препарата, его первая доза должна
быть ударной, далее соблюдается кратность применения Л.В.
6. Лечат животных до полного биологического выздоровления, т.е.
до тех пор, пока его организм полностью освободится от возбудителя. а не
до клиничекого выздоровления (когда исчезают клинические признаки
заболевания).
7. В связи с тем, что некоторые химиотерапевтические средства
могут оказывать неблагоприятное действие на организм (аллергические
реакции, дисбактериоз, нейротоксическое действие и т.д.) необходимо при
34
их назначении учитывать видовую и индивидуальную чувствительность
животных.
5. Механизм действия противомикробных веществ
Антимикробное действие может осуществляться путем:
непосредственного действия лекарственного вещества на
микроорганизм;
путем создания неблагоприятных условий жизнедеятельности для
возбудителя болезни в среде его обитания;
путем активизации защитных сил организма.
Механизм действия лекарственного вещества на микробную клетку в общих
чертах сводится к тому, что препарат адсорбируется в возбудителе в количествах,
более значительных, чем в тканях животного, или нарушает такие процессы
метаболизма, которые крайне необходимы для жизни возбудителя и не имеют
существенного значения для макроорганизма (дегидратация, денатурирование
белка, окисление, изменение рН Среды, осмотического режима и проницаемости
клеточных мембран, блокирование или разрушение ферментов).
Вопросы:
1. Общая характеристика фенолов и крезолов.
36
2. Характеристика фенола, фенилсалицилата, резорцина.
3. Крезол и его производные.
4. Креолин, деготь, ихтиол и другие производные.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
7. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
8. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
37
Это довольно стойкие соединения, что обусловливает их длительное
действие и незначительное изменение активности в зависимости от тех или иных
загрязнений.
Они хорошо растворимы в маслах, жирах (липидотропные), органических
растворителях (спирт, ацетон, ксилол, гексан), что способствует их легкому
проникновению через хитиновый покров насекомых и оболочки микробов и даже
через восковидную оболочку туберкулезной палочки.
Недостаток - все они обладают специфическим, обычно неприятным
запахом, долго сохраняющимся на предметах, обработанных ими, и даже в мясе
животных, убитых после их применения.
Бактерицидное и инсектицидное действие фенольных препаратов (механизм
действия):
1. Легко растворяясь в липоидах они быстро проникают через оболочки
микробных клеток и, прежде всего, нарушают процессы всасывания и выделения
у микробных клеток, разрушение оболочек микробных клеток.
2. Нарушают (блокируют) ферментативную активность дегидраз,
принимающих участие в окислительно - восстановительных процессах,
обеспечивающих дыхание микробной клетки, тем самым нарушают ее дыхание.
3. Вызывают обезвоживание микробной клетки, отнимая воду из ее
протоплазмы.
4. Вызывают денатурацию белка микробных клеток, а с повышением
концентрации осаждают его.
5. Нарушают образование липопротеидов и синтез белка в микробной
клетке.
Бактерицидная и инсектицидная активность повышается при повышении
температуры дезинфицирующих растворов, при добавлении к ним поваренной
соли или соляной кислоты. Их действие уменьшается на 5 - 15 % в присутствии
органических веществ.
Эффективность действия тем выше, чем сильнее биологическая активность
паразита.
Местное действие проявляется в зависимости от концентрации и времени
действия. Оно может быть вяжущим, раздражающим и прижигающим.
Необходимо помнить, что они понижают чувствительность нервных окончаний
при контакте с раневой поверхностью. При кратковременном воздействии это
действие проходит бесследно, а при длительном - ведет к дистрофии нервов,
подавлению грануляционных процессов. А поэтому как антисептики их
применяют на очень короткое время.
Резорбтивное действие фенола и его производных на животных
неблагоприятное. Это общеклеточные яды и для общего действия не назначаются.
Особенно чувствительны кошки и крупный рогатый скот. После всасывания
они вызывают токсическое действие, характеризующееся резким возбуждением
ЦНС, с последующим угнетением, судорогами клонического и тетанического
38
характера, развиваются параличи, смерть наступает от паралича дыхательного
центра.
Лечение при отравлении сводится к удалению яда промыванием желудка
раствором KMnO4, дачей суспензии активированного угля, жженной магнезии,
задают глауберову соль, известковую воду. В/в вводят глюкозу, дыхательные
аналептики - цититон и лобелин, проводят симптоматическое лечение.
Антидотов нет.
Резорцин - Resorcinum.
Двухатомный фенол.
39
Белый с желтоватым или сероватым оттенком кристаллический порошок со
слабым характерным запахом. Хорошо растворим в воде (1 : 1) и спирте (1 : 1), в
жирных маслах (1 : 20). Под влиянием света и воздуха постепенно окрашивается в
розовый цвет.
Несовместим со щелочами и тяжелыми металлами. Получают синтетически
из бензола и его производных.
Действует антимикробно, кератопластически (улучшает грануляцию 105%
р-ры) и кератолитически (20 - 30% растворы). По бактерицидности он
приближается к фенолу, но акарицидное действие его слабее.
Наружно применяют при экземах, язвах, дерматитах, грибковых
заболеваниях кожи в виде мазей, паст (1 - 5%-ных), водных и спиртовых
растворов (1 - 5%-ных). На слизистые оболочки (конъюнктивиты, стоматиты (0,5-
1% растворы).
Внутрь - в качестве антисептического и противобродильного средства при
тимпании рубца, вздутии желудка, метеоризме кишечника, при воспалении
желудка и кишечника в форме 0,5 - 1% -ного раствора в дозах: лошадям 10 - 15 г;
крс 10 - 20 г; мрс и св. - 5 -10 г; соб. - 0,5 - 1,5 г; курам - 0,1 г.
В форме аэрозолей из 10%-ного водного раствора применяют для
дезинфекции птичников из расчета 15 - 20 мл на 1 м3 воздуха.
Кпеолин.Creolinum.
Маслянистая жидкость темно-бурого цвета с резким запахом крезола.
Растворим в спирте, эфире, бензоле.
При разведении водой (1 - 20) при температуре 30 - 40 о образуется стойкая
эмульсия молочного (каменноугольный), молочно - серого (древесный), молочно-
серого с розовым оттенком (торфяной) креолин цвета.
Главными составными частями креолинов являются крезолы и
углеводороды.
Действует бактерицидно и инсектоакарицидно, 2-3% эмульсия креолина
убивает почти все вегетативные формы микроорганизмов за 5-20 минут,
чесоточных клещей, вшей, блох, мухоедов, власоедов - за 0,5-2 минуты. В
ветпрактике чаще используют креолин
дезинфекционный;
лечебный (купочный);
гомогенизированный (обогащенный гексахлораном).
Споры микробов сибирской язвы креолин не убивает.
Применяют для дезинфекции помещений в виде 5% водной эмульсии, как
антисептик в форме 1 - 3% р-ров.
Для лечения и профилактики чесотки домашних животных используют
купочный каменноугольный и гомогенизированный креолин (1% эмульсия
методом купания в ваннах при t 20-250C - экспозиция 1 мин).
Кур, пораженных пухоедами, погружают в 0,25%-ную эмульсию креолина
на одну минуту.
Для дезинфекции помещений 5% эмульсия при t 600С; для дезинфекции в
виде аэрохолей -50% эмульсия с формалином (1:3), как антисептическое средство
на раны - 1-2,5% эмульсия
42
Внутрь креолин как антисептическое, руминаторное и противобродильное
средство назначают в форме растворов и болюсов, содержащих не более 0,5%
креолина: лошадям 15 - 20 г; крс 15 - 25 г; мрс и св. 1 - 4 г; курам 0,1-0,5 г.
Мазь по Вишневскому.
Состав: дегтя 3 части,
ксероформа 3 части,
масла касторового 100 частей.
Применяют для лечения ран, язв, пролежней, ожогов и других заболеваний
кожи. Мазь действует антисептически и подсушивающе, уменьшает раздражение
рецепторов и ускоряет рост грануляционной ткани.
44
Наружно - в чистом виде или чаще в сочетании с другими препаратами в
виде мазей, паст, компрессов при чесотке, экземе, язвах, дерматитах,
фурункулезе, для лечения ожогов I и II степени, обморожений и пролежней.
Нафталанская нефть и нафталан входят в состав:
мази салицилово - нафталановой;
пасты цинко - нафталановой;
мази серно - нафталановой,
которые применяют для лечения кожных болезней.
Бензонафтол - Benzonaphtholum.
Нафтиловый эфир бензойной кислоты.
Белый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
Действует антимикробно, противовоспалительно и противобродильно.
В пищеварительном тракте распадается на бета - нафтол и бензойную
кислоту.
Применяют внутрь при воспалении желудка и кишечника, тимпании рубца,
метеоризме кишечника в виде порошков, таблеток, болюсов, пилюль 3 раза в день
лошадям 5 - 10 г; крс 5 - 15 г; мрс 2 - 5 г; св. 1 - 3; соб. 0,5 - 1 г.
Ваготил - Vagotilum.
45
Применяют в виде официнальной автоловой мази для лечения ран, язв,
ожогов, пролежней, дерматитов, а так же используют как основу для
приготовления других мазей.
Нафталин - Naphthalinum - бесцветное кристаллическое вещество со
своеобразным запахом, обладает слабым антимикробным, противопаразитарным
и репелентным действием.
Винилин - Vinilinum - (бальзам Шостоковского) - поливинилбутиловый
спирт. Применяют 20% масляный раствор для лечения трофических язв, гнойных
ран, карбункулов, ожогов, обморожений.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
46
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
7. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
8. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
Влияние на возбудителя:
Лекарственные краски оказывают специфическое едействие на возбудителя
за счет того, что они избирательно в больших количествах в первые часы после
применения адсорбируются на поверхности оболочки возбудителя или проникают
вглубь цитоплазмы в количествах значительно больших, чем в тканях животного
организма, в результате чего рост, развитие возбудителя замедляется, изменяется
его морфология через такие биологические мишени, как ферменты, ДНК, РНК.
Так флавакридин, азидин, хинин ингибируют ДНК - и РНК- зависимые
полимеразы, в результате чего нарушается передача информации от материнских
клеток к дочерним, изменяется специфическая последовательность аминокислот,
что влечет за собой образование неполноценных белков, а следовательно и гибель
микробных клеток.
Возможно и изменение проницаемости ЦПМ за счет дезорганизации ее
структуры, а соответственно это ведет к выходу из микробной клетки
низкомолекулярных продуктов и к поступлению в нее лекарственных веществ
(генцианвиолет, флаваргин и др.).
Ряд препаратов нарушает окислительное фосфорилирование за счет
нарушения передачи электронов в дыхательной цепи, что так же влечет за собой
гибель паразитов.
Подавление функции Na -, К - зависимых атфаз приводит к остановке роста
простейших.
2. Противопироплазмидозные средства
Азидин - Azidinum
Легкий аморфный порошок желтого цвета, хорошо растворим в воде.
Выпускается в порошке. Стерилизацию не выдерживает.
Активное противокровопаразитарное средство. Применяют для лечения и
профилактики бабезиоза, пироплазмоза, франсиеллеза и т.д.
Вводят п/к и в/м в 7% стерильном водном растворе однократно. Раствор
готовят асептически на стерильной дистиллированной воде перед введением. Для
лечения можно повторить введение через сутки.
Дозы (на 1 кг ж.м.): - лечебные 0,003 - 0,0035;
- профилактические 0,0015 - 0,002.
Беренил -Berenil
Производитель Голландия и Германия. Банки по 5 кг и пакеты по 1,05 и 10,5
г.
Микрогранулированный порошок желтого цвета. Растворим в воде, аналог
азидина. Применяют для лечения пироплазмоза, бабезиоза, тейляриоза.
Вводят в/м (причем достаточно глубоко), допустимы и п/к инъекции. Вводя
в дозе 7% раствора - 5 мл на 100 кг ж.м. не более 10 мл в одно место. Для его
приготовления к 2,36 г гранулированного беренила надо добавить 12,5 мл воды.
Препарат применяют с учетом следующих сроков ожидания: мясо к.р.с. и
овец - 20 дней; молоко 3 дня.
Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре в
течение 5 дней, в холодильнике - 14 дней в закрытой стеклянной посуде.
Пироплазмин-Piroplasminum (акаприн).
Зеленовато-желтый порошок без запаха, горького вкуса. Хорошо растворим
в воде. Водные растворы стерилизуются в течение 15 минут в водяной бане или
текучим паром.
Выпускают в порошке.
Наиболее сильное действие оказывает на пироплазм, проявляет также
антимикробное действие.
Может оказывать побочное действие (беспокойство, усиление
перистальтики, понос, учащение пульса, одышка, мышечная дрожь, потение,
слюнотечение).
51
Вводят подкожно или внутримышечно в 1%-ном растворе на
дистиллированной воде или на изотоническом растворе натрия хлорида.
Дозы (на 1 кг ж.м.): лошадям 0,0006 г; кр.рог.ск. 0,001 г; м.р.с. и св.
0,002 г; соб. 0,00025 г.
Гемоспоридин - Haemosporidinu. (ЛП-2, гемарин).
Белый с синеватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха.
Легко растворим в воде, не стерилизуется, растворы не стойкие.
Выпускают в порошке.
Эффективное противопироплазмидозное средство, одно из лучших для
лечения и митигирующей профилактики (для предотвращения появления
клинических признаков заболевания) пироплазмоза лошадей.
При применении в больших дозах возможны побочные явления
(беспокойство, усиление моторики жел. киш. тр., слезотечение и т.д.) проходящие
через час - полтора.
Вводят п/к в 1 - 2%-ном растворе, приготовленном асептически на
стерильной дистиллированной воде.
Мелким животным удобно вводить в конъюнктивальный мешок (м.р.с. -1 - 2
кап. 25 - 50% р - ра). Ослабленным животным вводят в 2 приема (6-12 г).
Предварительно животным вводят кофеин и глюкозу.
Дозы (на 1 кг ж.м.) лошадям 0,0002 - 0,00025 г; к.р.с. и м.р.с. 0.0005 г;
собакам 0,0003 - 0,0008 г.
Бигумаль- Bigumalum.
52
Бело-розовый порошок, растворяется в воде, стерилизацию не выдерживает.
Порошок в полиэтиленовых пакетах по 0,5 кг.
Противопротозойное вещество, обладающее пироплазмоцидным действием.
Угнетает синтез ДНК у кровепаразитов.
Побочные эффекты: тахикардия, саливация, понос, частый диурез, потение
и др. Противоядие - атропин.
Вводят подкожно и внутримышечно - 2 мг/кг. Однократно или 2-кратно с
интервалом в 24 часа. В организме может задерживаться до 84 .....
При интоксикации животным назначают атропин.
Препараты серебра
Альбаргин - Albarginum.
Светло-желтый рыхлый порошок. Легко растворим в воде.Стерилизацию не
выдерживает. Представляет собой соединение азотнокислого серебра с желатозой.
Содержит 16% серебра.
Применяют при бабезиозе кр.рог.ск. в/в в виде 1% водного раствора в дозе
7,5 мг на 1 кг ж.м. Растворы готовят асептические ex tempore.
Тиарген- Tiargenum.
Белый порошок. Представляющий смесь серебра с серой. Вводят п/к в
дозе 0,001 - 0,01 /кг в 2% р-ре; в/в 0,005 - 0,01/кг.
Сульфантрол-Sulfantrolum.
Белый или белый с желтоватым или розовым оттенком
мелкокристаллический порошок. Растворим в воде (натриевая соль сульфанил
амидобензойной кислоты).
Применяют при нутталиозе лошадей в/в в виде 4% раствора на дист. воде в
дозе 0,005 - 0,01 г на 1 кг ж.м. 1 - 3 раза с интервалом между введениями 24 - 48
часов.
При тейлериозе кр. рог. ск. назначают внутимышечно 10% раствор из
расчета 0,003 г/кг ж.м.
Для лечения и профилактики смешанной инвазии у лошадей (нутталиоз с
пироплазмозом) применяют в сочетании с трипановым синим (берут равные части
4% раствора сульфантрола и 1% раствора трипанового синего и вводят в/в 1 -2
раза с интервалом 24 -48 часов из расчета 150 мл смеси на 300 кг ж.м.
3. Противотрихомонозные и противотрипоносомозные средства
Трихомоноз - заболевание животных, которое вызывается жгутиковыми
простейшими, паразитирующими на слизистых оболочках половой системы.
Трипоносомозы, это группа белезней животных и человека, которые
вызываются жгутиковыми простейшими, паразитирующими в крови, лимфоузлах,
нервной системе.
53
Лекарственные средства, которые применяются для борьбы с
трипоносомами и трихомонадами называются противотрипоносомозные и
противотрихомонозные.
Наганин (наганол, герамин, “Байей 205”)- Naganinum.
Розоватово-белый или кремовый легкий аморфный порошок. Растворим в
воде, стерилизуется текучим паром.
Действует как лечебное и профилактическое средство при трипанозомозах
(случной болезни лошадей, су-ауру лошадей, верблюдов, ослов, мулов, собак).
Наганин нарушает у трипаносом процесс ассимиляции питательных
веществ, изменяя физико-химические свойства белковых продуктов обмена
веществ. Местно действует раздражающе. При попадании под кожу вызывает
воспаление и некроз. У лошадей, ослов и мулов оказывает сильное побочное
действие (угнетение, повышение температуры, кровяного давления, учащение,
затем урежение пульса, одышку). Во избежание отрицательной реакции больное
животное освобождают от работы на 1- 2 дня во время лечения и на один день
после лечения.
Вводят наганин только внутривенно в дозах (на 1 кг ж.м.): с лечебной целью
лошадям, ослам и мулам 0,015 г дважды (при случной болезни, повторно через 1
- 1,5 месяца, при су-ауру через 3 недели).
Растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида. 1 : 10.
Наганин может применяться для профилактики бабезиоза у КРС в форме
10% раствора из расчета 0,03 /кг
Трихопол (метронидозол, трихозол) -Trichopolum,Metronidazolum
Белый или белый с зеленоватым или желтоватым оттенком) и таблеток по
0,25 (ДВ 0,0625); 0,5 ( ДВ 0,125); 1,0(ДВ 0,25). Выпускают в форме 25% гранулята
и таблетки по 0,25; 0,5 и 1,0.
Обладает широким спектром действия - губительно действует на
трихомонад, лямблий, балантидий, амеб, гистоманад и др.
В своем составе содержит нитрогруппу (NO 2), являющуюся акцептором
электронов, в результате чего нарушаются окислительно-восстановительные
процессы.
Для лечения трихомоноза коров и быков-производителей препарат
назначают внутрь в течение 3 - 4 дней , дважды в день в дозе 10 мг /кг ж.м. по
действующему веществу. Местно 1% взвесь (по ДВ) на изотоническом растворе
натрия хлорида.
Трихомонацид - Trichomonacidum.
Желтый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте.
Термоустойчивый.
Оказывает умеренное противомикробное и противовоспалительное
действие, но наибольшее значение имеет как противотрихомонозное средство.
54
В гинекологической практике его рекомендуют с лечебной целью местно в
форме 0,5% раствора, глобул. Хорошие результаты отмечают также от
применения его внутрь и внутривенно (1% раствор).
Внутрь коровам 0,6 - 1,2 г, 5 дней подряд;
В/в в дозе 70 мг/кг 3-ех кратно с интервалом 12 часов.
Нитазол (трихорал, ами........) - Nitazolum.
Белый кристаллический порошок. Выпускается в форме таблеток по 0,1;
суппозитории 0,12 г; суспензия 2,5% по 100 г; аэрозоль - 60 г.
Подавляет биологическое развитие многих простейших и особенно
трихомонад. Оказывает бактериостатическое действие на стрептококки,
стафилококки и кишечную палочку. Хорошо всасывается из желедочно-
кишечного тракта, распределяется неравномерно, но проникает в разные органы и
ткани.
Используется при лечении животных, больных острым и хроническим
трихомонозом, в форме суппозиториев, суспензии и аэрозолей. Аэрозоль может
применяться и при лечении ран.
Наружно, интравагинально - 7 суток.
Орнидазол - Ornidazole.
Выпускается в форме таблеток покрытых оболочкой по 0,5 в упаковке по 10
штук.
По химическому строению близок к метронидазолу, но содержит в
молекуле хлорэтильную группу. По спектру антимикробной активности близок к
метронидазолу: действует на трихомонады, амебы, лямблии, анаэробные
бактерии, не блокирует ацетальдегиддегидрогеназу.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
55
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
1. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики,
сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223
с.
9. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
10. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
57
Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и
зависит от вида возбудителя и свойств препарата. Например у стафилококка и
эшерихии быстрее устойчивость развивается к нитрофурану, медленнее к
фурациллину, фуразолидону. При комбинировании нитрофуранов с
антибиотиками и СА их антимикробная активность усиливается.
Для уменьшения токсических и побочных явлений рекомендуется обильное
питье, одновременное назначение противогистаминных препаратов, кальция
хлорида или кальция глюконата, витаминов группы В.
При выраженных побочных явлениях препараты следует отменять.
60
Используют в хирургической практике для орошения раневой поверхности
(1 : 10000 на изотоническом растворе натрия хлорида).
Фурагин наименее токсичен из всех нитрофурановых препаратов.
Фурагин растворимый - Furaginum solubile.
Красный порошок горького вкуса. Мало растворим в воде (1 : 500).
Водные растворы желтого цвета. Светочувствительные.
Выпускают в 0,1% растворе на изотоническом растворе натрия хлорида в
ампулах по 20; 50 и 100 мл.
По антибактериальной активности сходен с фурагином, однако в связи с
лучшей растворимостью его можно вводить в/в и быстро создавать высокую
концентрацию в крови.
Применяют при тяжелых формах инфекционных заболеваний, вызванных
стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой: сепсисе, раневых и
гнойных инфекциях, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей,
анаэробной инфекции. Вводят медленно в/в 400 - 500 мл 0,1% раствора 1 раз в
сутки, курс лечения 6 - 8 инъекций.
Фуракрилин - Furakrilinum.
Желтый кристаллический порошок без запаха и вкуса, светочувствителен,
плохо растворим в воде. Термостабилен.
Выпускают в порошке, таблетках, а также в форме гидрокортизон -
фуракрилиновой мази : 10 мг 0,5% гидрокортизона, 200 мг фуракрилина и 20 г
мазевой основы.
Оказывает антимикробное действие на Гр и Гр- бактерии, особенно на
гноеродные микроорганизмы.
раствор фуракрилина (1 : 2000) применяют в хирургической практике.
Особенно эффективно его назначение с протеолитическими ферментами.
Сочетанное назначение фуракрилина в дозе 15 - 30 мг/кг ж. м. 2 раза в
сутки и витаминов, особенно группы В, а также десенсибилизаторов
(ацетилсалициловой кислоты и CaCl2) дает хороший эффект при лечении
хронического энтерита, энтероколита, гнилостной диспепсии, листериоза и др.
При лечении пневмоний препарат вводят внутрь в дозе 15 мг/кг ж. м. 2 раза
в сутки и одновременно проводят ингаляцию раствора фуракрилина.
Нитрофурилен - Nitrofurilenum.
Желтый кристаллический порошок без запаха, мало растворим в воде.
Препарат выпускают в порошке.
Обладает высокой фунгистатической активностью в отношении патогенных
грибов родов эпидермофитон, микроспорон, трихофитон, ахорион, аспергиллюс и
кандида. Антимикотическая активность обусловлена ингибирующим действием
на ферменты, участвующие в клеточном дыхании грибов.
Фунгистатическое действие препарата ярче выражено по отношению к
дерматофитам и в меньшей степени к кандидам.
Обладает противозудным действием, превосходя такие препараты, как
микосептин, ундецин, нитрофунгин.
Применяют при лечении грибковых поражений в форме 0,05 - 0,1% мази
или 0,05% спиртового раствора в течение 21 дня.
61
В гинекологической практике нашли применение комплексные препараты
одной из составных частей которых является тот или иной нитрофурановый
препарат. Применяют чаще в виде суппозиториев : палочки в/маточные с
ихтиолом и фуразолидоном, с неомицином и фуразолидоном, с эритромицином и
фуразолидоном.
Фурапен, комплексный препарат, содержащий фуракрилин, карбахолин и
пенообразующую основу.
Фурапол - однородная суспензия (полимиксина М-сульфат плюс
фуразолидон).
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
62
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
1. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики,
сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223
с.
8. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
9. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
1. Производные 8 - оксихинолина
64
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г в упаковке по 50
штук.
Оказывает антибактериальное действие на Гр и Гр- бактерии, эффективен
в отношении некоторых грибов. В отличие от других производных 8-
оксихинолина быстро всасывается из жел. киш. тр. и выделяется в неизмененном
виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.
Применяют при инфекциях мочеполовых путей, для профилактики
инфекций после операций на почках и мочеполовых путях.
Ориентировочная доза собакам, м. рог. ск. 0,05 - 0,1 4 раза в день с кормом,
лечение осуществляется 2 - 3 недели.
Хлорхинальдол - Chlorchinaldolum.
Кремовый или оранжево-кремовый мелкокристаллический порошок со
своеобразным запахом. Нерастворим в воде.
Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 0,1 и 0,023 г.
По химической структуре и механизму действия близок к энтеросептолу.
Обладает антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной
активностью. Наибольшая активность проявляется в отношении Гр, а также
некоторыхГр- бактерий.
Применяют при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерии,
сальмонеллезе, пищевых токсикоинфекциях, вызванных стафилококком, протеем
и другими энтеробактериями, а также дисбактериозе)
Внутрь после еды. Ориентировочная доза для собак 0,1 - 0,2 г 3 раза в день,
3 - 5 дней
Дермозолон - Dermosolon.
Производство Венгрия.
Мазь желтого цвета, содержащая 3% 5-хлор- 7-йод- 8 - оксихинолина и 0,5%
преднизолона. Применяют наружно при инфицированных экземах. язвах,
гнойничковых и грибковых поражениях кожи.
Наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Форма выпуска: в тубах по
5 г.
2. Производные нафтиридина, хинолоны.
Учитывая высокую антибактериальную активность производных 8-
оксихинолина, а так же присущее им побочное действие, был исследован ряд
близких химических соединений. В 60-тых г.г. была обнаружена высокая
химиотерапевтическая активность некоторых родственных оксихинолинам
производных нафтиридина. Весьма активной оказалась налидиксовая кислота.
Затем было получено новое высокоактивное соединение, производное хинолина
оксолиниевая кислота, близкая по спектру к налидиксовой кислоте, но более
активная (in vitro в 2 - 4 раза).
Оба препарата применяют главным образом при инфекционных
заболеваниях мочевых путей. Практически особых преимуществ у оксолиниевой
кислоты не обнаружено.
Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). -Acidum nalidixicum.
Кристаллический порошок светло-желтого цвета. Нерастворимый в воде.
Выпускается в капсулах или таблетках по 0,5 г.
65
Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при
инфекциях, вызванных Гр- бактериями: кишечной, дизентерийной и
брюшнотифозной палочками, протеем. Действует бактериостатически и
бактерицидно. Малоэффективна в отношении Гр кокков (стафилококки,
стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов. Хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочей в неизмененном
виде; период полувыведения составляет примерно 8 часов, однако при почечной
недостаточности достигает 20 и более часов.
Применяют главным образом при лечении заболеваний мочевых путей
(циститах, пиелитах, пиелонефритах), а также при энтероколитах, холициститах.
Испытана при колибактериозе птиц.
Ориентировочные дозы 30 - 50 мг/кг мелким животным и собакам с кормом
на протяжении 6 - 7 дней 3-4 раза в день.
Не следует применять одновременно с нитрофуранами, т.к. снижается
антибактериальный эффект.
Кислота пипемидиевая (палин). - Acidum pipemidiecum.
По химической структуре может рассматриваться как видоизмененная
молекула кислоты налидиксовой.
Желтовато- белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием
света. Обладает антибактериальной активностью.
Форма выпуска : в капсулах по 0,1 и 0,2 г, таблетки по 0,4 г.
Активен в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле
пиперазинового ядра.
Особенно эффективна при острых и хронических инфекциях
мочевыводящих путей.
При применении препарата возможны аллергические кожные реакции,
тошнота, боль в области желудка, явления фотосенсибилизации. Противопоказан
при беременности.
Дозы ориентировочные 15 мг/кг ж.м. 2 раза в день 7 - 10 дней.
Хинолоны
Кислота оксолиниевая ( грамурин, урбид, уриграм)- Acidum oxolinicum.
Белый с желтоватым или кремоватым (до желтого) оттенком
мелкокристаллический порошок Практически не растворим в воде и спирте.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.
По антибактериальному спектру действия существенно не отличается от
налидиксовой кислоты. Наиболее эффективна в отношении Гр- бактерий.
Действует при резистентности микроорганизмов к другим химиотерапевтическим
препаратам, за исключением хинолонов, поскольку при применении препаратов
этой группы наблюдается перекрестная устойчивость. В 2 - 4 раза активнее
кислоты налидиксовой и в то же время более нейротоксична.
Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей.
Назначают внутрь в дозах 15 - 20 мг/кг массы 2 раза в день 5 - 7 дней
подряд.
3. Фторхинолоны
Первые препараты группы фторхинолонов были предложены для
клинической практики в 1978 - 1980 гг. и в настоящее время занимают одно из
66
ведущих мест среди антимикробных средств для лечения различных
инфекционных заболеваний и гнойно-воспалительных процессов.
Интенсивное применение фторхинолонов в настоящее время (в
практической работе используется более 15 препаратов) обусловлено рядом их
свойств:
- широким спектром действия, охватывающим Гр- и Гр аэробные и
анаэробные микроорганизмы, в том числе и атипичные;
- высокой антимикробной активностью; бактерицидным эффектом;
-хорошей переносимостью при длительном применении.
По содержанию атомов фтора данные препараты разделяются на ряд групп:
Монофторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин,
норфлоксацин, эноксацин, руфлоксацин);
Дифторхинолоны (ломефлокасацин, спарфлоксацин);
Трифторхинолоны (флероксацин, тосуфлоксацин).
В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на
метаболизм ДНК бактерий. Эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу,
содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам,
контролирующим структуру и функции ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы
приводит к гибели бактерий. Антибактериальная активность их обусловлена
также влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на
стабильность мембран и на другие жизненные процессы бактериальных клеток.
Все фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и
эффективны при приеме внутрь; максимальная концентрация в крови достигается
через 1 - 3 часа, после приема; Прием пищи несколько замедляет усвоение
препаратов, не влияя на объем всасывания. Антациды нарушают их всасывание.
Для фторхинолонов характерна высокая биодоступность при приеме внутрь,
достигающая для большинства препаратов 60 - 100%. Они мало связываются с
белками плазмы и проникают в различные органы и ткани, где создаются
концентрации, во многих случаях близкие к сывороточным или превышающие их.
Препараты хорошо проникают в клетки (гранулоциты, макрофаги), что имеет
важное значение для лечения инфекций с внутриклеточной локализацией.
Достаточно медленно выводятся из организма (3 - 12 часов), что позволяет в
большинстве случаев применять препараты 2 раза в сутки. В последние годы
получены препараты пролонгированного действия с показателем полувыведения
18 - 20 (спарфлоксацин) и даже 36 (руфлоксацин) часов.
Выводятся с мочой, где создают концентрацию, достаточную для
подавления чувствительной к ним микрофлоры в течение длительного времени.
Фторхинолоны могут быть успешно применены при сниженном
иммунитете. Хорошо переносятся, как при приеме внутрь, так и при
парентеральном введении.
Побочные реакции отмечаются в основном со стороны жел.киш.тр.
(тошнота, рвота, диарея), фотосенсибилизация (дерматиты), поражение суставов
(эрозии и язвы на суставных поверхностях).
Характерной токсикологической особенностью является обнаружение в
условиях эксперимента явления артропатии у молодых (растущих) животных,
67
выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности
суставов.
Пефлоксацин (абактал, пефлобид))- Pefloxacinum .
Белый порошок. Формы выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г в упаковке по 10;
20; 50 шт, 8 % раствор в ампулах по 5 мл (упаковка 5 и 10 шт.)
Обладает широким спектром антибактериального действия.
Преимущественно влияет на Гр- бактерии, однако ГР- анаэробные бактерии
устойчивы к его действию.
Эффективен при пероральном и парентеральном применении. При приеме
внутрь быстро всасывается; хорошо проникает в органы и ткани; выделяется в
основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболитов.
Применяют при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи,
инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, органов брюшной
полости и др.
Ориентировочно собакам по 0,2 -0,4 г 2 раза в день с кормом, 7 - 14 дней.
Парентерально (капельно) содержимое 1 ампулы емкостью 5 мл разводят в
250 мл 5% раствора глюкозы (нельзя разводить раствором натрия хлорида или
другими растворителями, содержащими ионы хлора).
Норфлоксацин (нортрил) - Norfloxacin.
Является метаболитом пефлоксацина, при применении которого с мочой
выделяется в значительном количестве норфлоксацин.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 и 0,4 г в упаковке по
20 и 100 шт.
Нортрил - Nortril.
Прозрачная жидкость с зеленовато-желтым оттенком.
В 1 мл раствора содержится 100 мг норфлоксацина.
Применяют бройлерам с питьевой водой 100мл препарата на 120 - 150 л
воды. 3 - 5 дней.
Офлоксацин (флобоцин,таривид,зиноцин) - Ofloxacinum.
Кристаллическое вещество слегка желтоватого цвета, без запаха, горькое на
вкус. Мало растворимое в воде и спирте.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 г в упаковке по 10 и
20 штук.
Обладает широким спектром антибактериального действия. Влияет
преимущественно на Гр- бактерии. Оказывает бактерицидное действие.
Эффективен при приеме внутрь. 75 - 90% выводится с мочой.
Ориентировочно собакам по 0,2 г 2 раза в день - 7 - 10 дней.
Ципрофлоксацин(ципролет, ципробай, цифлокс и др.)-
Ciprofloxacinum.
Форма выпуска таблетки, покрытые оболочкой по 0,25; 0,5; 0,75 г в
упаковке по 10, 20, 100 шт,
0,2% раствор во флаконах по 50 и 100 мл,
1% в ампулах по 10 мл(концентрат, подлежащий разведению).
Один из наиболее эффективных среди фторхинолонов.
68
По спектру антибактериального действия в основном сходен с другими
фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью (в 3 - 8 раз
более активен, чем норфлоксацин).
Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально. Мало
связывается белками плазмы; легко проникает в органы и ткани, проходит через
гематоэнцефалический барьер. Около 40% выделяется с мочой.
Показания к применению такие же, что и других фторхинолонов.
Флубактин 10% - Flubactin 10%.
Действующим веществом препарата является флюмеквин - производное
хинолона. В 100 г порошка содержится 10 г флюмеквина.
Представляет собой порошок белого цвета с желтоватым оттенком;
растворим в воде. Выпускают в герметически закрытых пакетах по 100 г и 1 кг.
Обладает широким спектром противомикробного действия, основанного на
ингибировании синтеза белка в бактериальной клетке. Эффективен в отношении
Гр- и Гр микрофлоры. При пероральном введении быстро резорбируется.
Выделяется с мочой и фекалиями.
Обладает низкой токсичностью, не оказывает тератогенного действия.
Применяется для лечения острых инфекций пищеварительного тракта и
дыхательных путей у птицы.
Применяют с питьевой водой или в смеси с кормом в течение 3 - 5 дней из
расчета 1 мг ДВ/кг массы птицы.
Флубактин 20% - Flubactin 20%.
Прозрачный раствор для применения внутрь желтого цвета.
Флаконы по 100 мл и пластиковые бутылки по 1 л с дозатором.
Поросятам, свиньям с питьевой водой из расчета 20 мг ДВ на 1 кг ж.м. (1 мл
флубактина 20% на 10 кг массы животного в сутки) 3 - 5 дней.
Телятам, ягнятам, козлятам - дают неразбавленным или смешанным с
молоком из расчета 12 мг/кг ж.м. (1,5 мл на 25 кг массы жив. в день 5 - 7 дней).
Птице 3 - 5 дней с питьевой водой 12 мг ДВ/ кг массы птицы (цыплятам в
возрасте до 14 дней - 25 мл на 100 л воды; старше 14 дней - 50 мл -на 100 л воды).
Не допускается применение курам-несушкам.
Байтрил 2,5%, 5%, 10% - Baytril.
Инъекционные растворы, которые в 1 мл содержат соответственно 25, 50,
100 мг энрофлоксацина и растворитель. По внешнему виду представляют собой
прозрачные растворы желтого цвета. Выпускают во флаконах соответственно 50,
100 мл и в пластиковых бутылках по 1000 мл.
Байтрил 2,5% назначают собакам и кошкам при бактериальных инфекциях
органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, кожи.
Вводят п/к или в/м в дозе 0,2 мл на 1 кг массы 1 раз в сутки в течение 3 - 10
дней. В одно место не более 2,5 мл.
Байтрил 5% - при бактериальных инфекциях у телят, свиней и собак,
возбудители которых чувствительны к энрофлоксацину.
Байтрил 10% оральный раствор применяют для лечения колибактериоза.
сальмонеллеза, некротического энтерита и др. инфекций у бройлеров.
Байтрил 10% инъекционный раствор применяют при бактериальных
инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы
69
у телят и свиней. Телятам - подкожно, а свиньям внутримышечно в дозе 2,5 мл на
100 кг массы .
Убой на мясо свиней разрешается через 9 дней, телят - через 7 дней после
последнего введения.
Энроксил таблетки 15 мг - Tabulettae Enroxil 15 mg.
1 таблетка массой 0,09 г содержит 15 мг энрофлоксацина. Таблетки светло-
желтого цвета. В упаковке 30 штук.
Энрофлоксацин, входящий в состав энроксила обладает широким спектром
антибактериального действия.
Быстро всасывается из жел. киш. тр. и проникает во все органы и ткани.
Выводится в основном в неизмененном виде с мочой и желчью.
Показан для лечения бактериальных заболеваний органов дыхания,
жел.киш.тр., мочеполовой системы, инфекций кожного покрова, слухового похода
инфицированных ран взрослых собак и кошек.
Доза 5 мг энрофлоксацина /кг ж.м. (1 таблетка на 3 кг массы животного). 1
раз в сутки 3 - 10 дней.
Энроксил таблетки 150 мг - Tabulettae Enroxil 150 mg.
1 таблетка массой 0,4 г содержит 150 мг энрофлоксацина.
Показания те же.
1таблетка на 30 кг массы 1 раз в сутки 3 - 10 дней.
Энроксил 5% раствор для инъекций - Solutio Enroxil 5% pro
injectionibus.
Прозрачный раствор желтого цвета. 1 мл которого содержит 50 мг
энрофлоксацина.
Флаконы по 100 мл.
Телятам, овцам и козам п/к, свиньям в/м в дозе 1 мл/20 кг ж. м. (2,5 мг
энрофлоксацина /кг ж. м., 3 - 5 дней.
Собакам - п/к - 1 мл/10 кг ж. м. 5 -10 дней.
Не разрешается применение его дойному скоту, в связи с его выделением с
молоком.
Энрозол - Еnrosolum.
Лекарственный препарат, действующим началом является энрофлоксацин.
Выпускается: порошок водорастворимый по 100; 500 и 1000 г; 10% раствор
для орального применения 100; 500 и 1000 мл и 10% суспензия для инъекций
флаконы 50 и 100 мл.
4. Производные хиноксалина.
Наибольшей антимикробной активностью из хиноксалинов обладают
диоксихиноксалины. Практическое значение из этой группы имеют препараты,
обладающие антимикробным и ростостимулирующим действием: олахиндокс
тритурат (ФРГ,ЧР) и и отечественные - хиноксидин и диоксидин.
В основе антимикробного действия этих препаратов лежит избирательное
подавление синтеза ДНК. Кроме того, они снижают активность внеклеточной
нуклеазы и плазмокоагулазы у некоторых микроорганизмов, в результате чего
изменяется функционирование генетического аппарата микробной клетки, что
приводит к нарушению биосинтеза биологически активных макромолекул,
70
осуществляющих функцию факторов патогенности. Кроме того они влияют на
клеточную стенку микроорганизмов.
Хиноксидин - Chinoxydinum.
Зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в
воде и спирте.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,25 г в упаковке по 20
штук.
Является антимикробным препаратом широкого спектра действия:
эффективен в отношении вульгарного протея, синегнойной палочки, кишечной и
дизентерийной палочек, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, возбудителей
газовой гангрены. Действует на штаммы, устойчивые к другим
химиотерапевтическим препаратам.
Ориентировочные дозы для телят и поросят 3 - 5 мг/кг 2 - 3 раза в день на
протяжении 4 - 5 дней.
При применении хиноксидина могут наблюдаться побочные явления:
диспепсические расстройства, аллергическая сыпь, судорожные сокращения
мышц.
Диоксидин - Dioxydinum.
Зеленовато-желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и
спирте.
Форма выпуска - 1% раствор в ампулах по 10 мл для внутриполостного и
местного применения; 0,5% раствор в ампулах по 10 и 20 мл для внутривенного,
внутриполостного и местного применения; 5% мазь в тубах по 25 и 50 г.
Антибактериальный препарат широкого спектра действия.
Применяют молодняку сельскохозяйственных животных в том числе птице
и пушным зверям (норки, песцы, лисицы) в качестве антимикробного средства
при желудочно-кишечных и респираторных инфекциях, вызываемых
чувствительной к нему микрофлорой, а так же в качестве антисептика при
лечении инфицированных ран, абсцессов и маститов.
Для резорбтивного действия диоксидин назначают орально с кормом или
водой или внутримышечно с лечебно-профилактической целью.
При тяжелых случаях патологического процесса суточную дозу диоксидина
всем животным , кроме ягнят, можно увеличивать в полтора раза. В этих случаях
препарат применяют в течение 5 - 7 дней.
В условиях эксперимента выявлено тератогенное и эмбриотоксическое
действие диоксидина; препарат оказывает также мутагенное действие.
Диоксидин 1% раствор - Solutio Dioxydini1%.
Прозрачная зеленовато-желтая жидкость горьковатого вкуса.
Флаконы по 100 мл.
Избирательно блокирует ДНК в микробной клетке, не влияя на синтез РНК
и белка, вызывает структурные изменения клеточной стенки и нуклеотида
бактерий, подавляет активность внеклеточной бактериальной нуклеазы и -
токсина.
Р-р диоксидина 1% в форме монопрепарата, применяют для лечения ранних
расстройств секреции в отдельных долях вымени 10 мл и скрытых маститов коров
71
20 мл, а также для профилактических санирующих обработок вымени в начале
сухостойного периода.
Диоксиколь - Dioxycolum.
Комбинированный препарат в виде мази, содержащей в 100 г диоксидина 1
г, тримекаина и метилурацила по 4 г и полиэтиленоксида до100 г.
Светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
При большой раневой поверхности количество мази не должно превышать
100 г в сутки.
Форма выпуска - банки по 30 и 100 г.
Диоксипласт - Aerosolum “Dioxyplast”.
Аэрозольный препарат, содержащий 1% диоксидина, биорастворимый
полимер, наполнители и пропеллент (хладон-12).
Форма выпуска - аэрозольные баллоны по 60 г.
5. Противовирусные средства
Противовирусными называют лекарственные средства, угнетающие
развитие вирусов и применяемые для борьбы с ними. Пролтивовирусные средства
на вирусы действуют неодинаково. Одни из них применяются с лечебной целью,
другие с профилактической. Трудность борьбы с вирусами обуславливается тем,
что они являются внутриклеточными паразитами и воздействие на них в связи с
этим затруднено.
Механизм действия противовирусных средств изучен недостаточно, однако
основными моментами считают следующие:
1. некоторые прпараты нарушают адсорбцию вируса на клетке и
проникновение его в клетку (т.е. не пропускают вирус в клетку);
2. угнетают синтез вирусных белков, ферментов и нуклеиновых кислот;
3. угнетают формирование вирусов;
4. повышают резистентность клетки к вирусу;
5. стимулируют синтез защитных факторов клетки против вирусов;
6. активизируют неспецифические фактры резистентности.
Все противовирусные средства подразделяются на 2 группы:
Синтетические (химиопрепараты): мидантон, ремантадин,
недоксуридин, метисазон, видарабин, оксолин, мегосин, теброфен и др.
Биологические средства : интерфероны, индукторы интерферонов,
гаммаглобулины и др.
Оксолин - Oxsolinum.
Порошок для приготовления раствора.
Выпускают - мазь 0,25%; 0,5%; 1%; 2% и 3% по 30,0.
Назначают - раствор в конъюнктивальный мешок и интраназально, мазь на
конъюнктиву или слизистую носа.
Обладает вироцидной активностью. Применяется с лечебной и
профилактической целью плотоядным.
Метисазон - Methisazonum.
Выпускают в таблетках по 0,2 и 10% суспензию.
Эффективно подавляет репродукцию вирусов вызывающих оспу.
Назначают внутрь поросятам и плотоядным 0,4-0,6 2 раза в день.
72
Теброфен - Tebrophenum.
Мазь: 0,25; 0,5; 2; 3 и 5%.
Угнетает размножение вирусов гриппа.
Однако необходимо сказать, что синтетические препараты применяются в
основном в медицине. Их используют для лечения и профилактики гриппа,
герпеса, оспы и т.д.
Широкое распространение имеют интерфероны и индукторы интерферона в
медицине и ветеринарии.
Интерфероны - это противовирусные белки, открытые Айзексом и
Линденманом в 1957 году. Наиболее активно эти белки вырабатываются
(продуцируются) лейкоцитами на воздействие различных агентов (вирусов,
бактерий, токсинов и т.д.).
Различают интерфероны:
человечий;
бычий;
мышиный
В свою очередь различают : лейкоцитарный интерферон IFN-:
фибробластный INF- и имунный INF- (из Т-лимфоцитов).
Это биогенные вещества, по химической природе представляют собой
низкомолекулярные гликопротеиды IFN- и INF- наиболее активны в отношении
вирусов, INF- - активен в отношении клеток.
Интерфероны подавляют репродукцию вирусов в клетках. Более
эффективно действуют интерфероны при профилактическом назначении. Кроме
этого интерфероны усиливают фагоцитарную активность макрофагов Т-
лимфоцитов (киллеров) и др.
Интерферон - Interferonum.
Белок из лейкоцитов. Сухая масса в ампулах по 2 мл. Готовится раствор и
используется в виде капель в нос или аэрозольно для профилактики и лечения
гриппа.
Эффективен при риккетсиозах и токсоплазмозах плотоядных. Применяют
для лечения трансмиссивных гастроэнтеритов свиней в/мышечно 100000 ЕД/кг
массы.
Индукторы интерферона - это различные вещества (биологические или
синтетические), которые индуцируют (вызывают образование) интерферона в
клетках организма (полудон, камедон и др.).
Камедон .
Применяется при вирусных инфекциях платоядных.
Гаммаглобулин.
Применяется при лечении чумы собак 0,01/кг массы активного вещества.
Активность 0,1 в 1 мл.
Используются и другие препараты.
73
ЛЕКЦИЯ 9 ”СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СА).”
Вопросы:
1. История открытия СА и их общая характеристика.
2. Классификация СА.
3. Характеристика препаратов.
4. Комбинированные препараты СА.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
1. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики,
сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223
с.
8. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
74
9. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
75
Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество
ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит
остаток ПАБК (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности СА.
Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах,
достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами
ПАБК, содержащейся в тканях. Бактериостатическое действие СА проявляется
только при определенной концентрации препарата в среде обитания
микроорганизма. Эта концентрация должна превышать во много раз
концентрацию ПАБК. Установлено, что для нейтрализации одной ПАБК
необходимо 1600 частей стрептоцида, 100 ч. сульфазина и т.д. В крови количество
СА должно составлять 40-150 мкг/мл. Прием СА в недостаточных дозах или
слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых
штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию СА.
СА обладают широким диапазоном действия на макроорганизм. Они
оказывают жаропонижающий эффект, действуют противовоспалительно,
стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам
и т. д.
Воздействие их на микро- и макроорганизм дополняют друг друга,
обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.
Большинство СА легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и
быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических
концентрациях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Очень хорошо
всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые, трудно всасываются,
относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и
выделяются преимущественно с фекалиями.
В крови, органах и тканях СА находятся в виде свободных соединений и в
связанном с белками плазмы состоянии.
В различных органах и тканях они распределяются неравномерно.
Наибольшее количество их обнаруживают в почках, легких, стенках желудка и
кишечника, сердце, печени. СА хорошо проникают через плаценту.
В организме подвергаются расщеплению, окислению, ацетилированию.
Вследствие плохой растворимости СА, и особенно продукты их
ацетилирования, образующиеся в организме путем замещения водорода
аминогруппы остатком уксусной кислоты, могут выпадать в почках в виде
кристаллов и закупоривать мочевые пути. Особенно плохо растворяются СА и их
ацетильные производные в кислой моче.
Большинство СА сравнительно быстро выводятся из организма животных.
Они элиминируются в основном почками, молочными, потовыми, слюнными,
бронхиальными и кишечными железами а также печенью.
СА показаны для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей
(трахеита, бронхита, пневмоний, гнойных плевритов и т. д.), желудочно-
кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, кокцидиоза, дизентерии,
гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового
сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых
и других инфекций.
76
СА препараты малотоксичны. Однако длительное применение их в
завышенных дозах может привести к развитию нежелательных, т. е. токсических
эффектов: угнетению полезной микрофлоры желудочно-кишечного тракта,
цианозу, лейкопении, анемии, В-авитаминозу, агранулоцитозу, общему
угнетению. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз
препаратов могут возникать явления кристаллурии. Правильное назначение СА
животным не вызывает побочных эффектов.
СА препараты назначают наружно, внутрь, в/м, п/к и в/в. Наружно
применяют в форме мазей, линиментов, присыпок.
Противопоказания к применению: общий ацидоз, заболевания кроветворной
системы, гепатиты.
2. Классификация СА
Имеющиеся СА средства различаются по фармакологическим параметрам:
1. Препараты быстро и полно всасывающиеся из желудочно-кишечного
тракта, т. н. СА резорбтивного действия. Они распределяются по всем тканям,
проходят через гематоэнцефалический барьер, плаценту, накапливаются в
серозных полостях тела (стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, суьфадимезин и
др.).
2. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и
создающие высокую концентрацию в просвете кишечника (фталазол, сульгин,
фтазин) -СА, действующие в просвете кишечника.
3. Препараты, применяемые местно (лечение и профилактика инфекций
глаз, раневой инфекции, ожоговых ранах) - сульфацил-натрий, сульфаргин.
4. СА специального назначения.
5. Комбинированные препараты СА с триметопримом.
С этой точки зрения и рассмотрим отдельные препараты.
3. Характеристика препаратов
3.1. Сульфаниламиды резорбтивного действия различаются по
длительности антибактериального эффекта.
а) препараты короткой продолжительности действия (стрептоцид
норсульфазол, этазол, сульфадимезин);
б) препараты средней продолжительности действия (сульфазин);
в) препараты длительного действия (сульфапиридазин,
сульфамонометоксин, сульфадиметоксин);
г) препараты сверхдлительного действия (сульфален).
Препараты короткого срока действия
Назначают 4 - 6 раз в сутки, т. к. максимальная концентрация их в крови
понижается на 50% менее, чем за 8 часов.
Стрептоцид
Streptocidum.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворимый в
воде, легко в кипящей воде, растворах кислот и щелочей.
Применяют при ангинах, мыте, бронхопневмонии и др.
Дозы внутрь: лошадям и кр. рог. ск. -5 - 10 г;
77
м.рог.ск и свиньям - 0,5 - 2 г;
собакам - 0,5 - 1 г 4 - 6 раз в сутки - 5 - 7 дней.
Разовые дозы в/в лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 6 г;
собакам 0,5 - 1 г 2 - 3 раза в сутки.
Выпускают в порошке, таблетках по 0,3 - 0,5 г;
5 -10 % мази; 5% суспензии и 5% линимента.
Стрептоцид растворимый
Strepticidum solubile.
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, стерилизуется.
Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.
Форма выпуска - порошок.
Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для
инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в - 10% на
изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 - 5% растворе глюкозы.
В/в лошадям, крупному рогатому скоту - 2 - 6 г;
мелкому рогатому скоту и св. - 1 - 2 г;
собакам - 0,3 - 0,5 г.
При маститах в пораженную долю вымени после сдаивания вводят 3 - 5%
водный раствор в объеме 25 - 40 мл 2 - 3 раза в сутки.
Норсульфазол
Norsulfazolum.
Белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде.
Несовместим с новокаином, анестезином. Это один из наиболее активных СА
препаратов, но токсичность может проявляться через 7 - 9 дней - гематурия,
агранулоцитоз.
Назначают внутрь 2 - 3 раза в сутки:
лошадям и крупному рогатому скоту - 10 -25 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям - 2 - 5 г;
курам - 0,5 г.
Первая доза должна быть ударной.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
Норсульфазол-натрий (норсульфазол растворимый)
Norsulfazolum-natrium.
Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком
кристаллы без запаха. Легко растворим в воде. Выдерживает стерилизацию.
Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только
внутрь, но и парентерально, а так же в виде глазных капель.
Назначают при септических процессах, когда необходимо быстро создать
высокую концентрацию препарата в крови в/в в форме 5 - 15% растворов (вводят
медленно). П/к и в/м вводят растворы не выше 0,5 - 1% концентрации (попадание
п/к более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза.
Дозы в/в: лошадям 6 -12 г;
круп. рог. ск. -6 -10 г;
овцам - 1 - 2 г;
собакам - 0,5 - 1 г 2 раза в сутки 3 - 4 дня.
78
При маститах - 5 - 10% раствор через молочный катетер в объеме 25 - 40 мл
(1 - 2 раза в сутки).
При конъюнктивитах, блефаритах и др. инфекционных заболеваниях глаз -
10% растворы в виде глазных капель 3 - 4 раза в день.
Противопоказания: болезни кроветворной системы, нефриты, нефрозы.
Этазол
Aethazolum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Не
растворим в воде.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Превосходит многие СА по антибактериальному действию
В организме собак не ацетилируется, а у других животных подвергается
ацетилированию в незначительной степени (5 - 10%), поэтому его применение не
приводит к образованию кристаллов в мочевых путях.
Дозы внутрь: лошадям 10 - 25 г;
крупному рогатому скоту 15 - 25 г;
мелкому рогатому скоту 2 - 3 г;
свиньям 2 - 5 г;
кроликам 1 - 1,5 г;
птице 0,5 г;
собакам 0,3 -0,5 г 3 - 4 раза в сутки 4 - 6 дней.
Для профилактики раневой инфекции вводят в полость раны в форме пудры,
5% мази. Одновременно препарат назначают внутрь.
Противопоказания: ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия,
агранулоцитоз.
Этазол-натрий (этазол растворимый)
Aethazolum-natrium.
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.
Стерилизуется.
Форма выпуска - порошок, ампульный 10 -20% раствор для инъекций.
Применяют в/н, в/м и в/в;
Применяют 10 -20% растворы в/м и в/в.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 5 - 10 г;
мелкому рогатому скоту 1 - 2г;
свиньям 2 - 3 г;
собакам 0,1 - 0,3 г 2 - 3 раза в сутки.
Сульфадимезин
Sulfadimezinum.
Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Нерастворим в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г;
Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с
относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по
сравнению с быстро выделяющимися препаратами.
Дозы внутрь : лошадям 10 - 25 г;
крупному рогатому скоту 15 - 20 г;
мелкому рогатому скоту 2 - 3 г;
79
свиньям 1 - 2 г;
курам 0,3 - 0,5 г 1 - 2 раза в сутки.
При лечении ран, язв, ожогов препарат употребляют наружно в форме
мельчайшего порошка.
Уросульфан
Urosulfanum. Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса,
мало растворим в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.
Обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к
стафилококкам и кишечной палочке.
Ацетилируется незначительно, циркулирует и выделяется в основном в
свободной форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких
концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению
его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей; осложнений в
мочевых путях не отмечается.
Особенно эффективно применение его при пиелитах и циститах без без
нарушения мочеотделения.
Дозы внутрь: лошадям 10 -30 г;
крупному рогатому скоту 10 - 35 г;
мелкому рогатому скоту 2 - 5 г;
свиньям 2 - 4 г;
собакам 1 - 2 г 3 - 4 раза в день не менее 4 дней.
Уросульфан растворимый
Urosulfanum solubile.
Порошок, растворимый в воде, стерилизуется.
В/в в форме 5, 10 и 20% растворов в дозе 0,02 - 0,03 г/кг ж. м. 1 - 2 раза в
сутки.
В мочевой пузырь вводят 25% раствор.
80
Вводят внутривенно в форме 5 -10% растворов их расчета 0,02 - 0,03 г/кг ж.
м.
Противопоказания - нефрозы, нефриты.
Фталазол
Phthalazolum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, нерастворимый
в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.
Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает
его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Отличается малой
токсичностью, хорошо переносится животными.
Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии
новорожденных, кокцидиозе.
Дозы внутрь:
лошадям 10 - 15 г;
крупному рогатому скоту 10 -20 г;
мелкому рогатому скоту 2 - 5 г;
свиньям 1 - 3 г;
собакам 0,5 - 1,0 г
курам 0,1 - 0,2 г 2 раза в сутки.
Сульгин
Sulginum.
82
Белый кристаллический порошок, без запаха, мало растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.
Обладает высокой антимикробной активностью в отношении кишечной
группы микроорганизмов и некоторых Гр форм.
Дозы внутрь:
лошадям 19 - 20 г;
крупному рогатому скоту 15 - 25 г;
мелкому рогатому скоту 2 - 5 г;
свиньям 1 - 5 г;
телятам - молочникам 2 - 3 г;
поросятам- сосунам 0,3 - 0,5 г;
курам 0,2 - 0,3 г 2 раза в сутки.
Фтазин
Phtazinum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком криталлический порошок,
нерастворимый в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.
Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии,
диспепсии, новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе.
Дозы на 1 кг ж. м.
крупному и мелкому рогатому скоту 10 - 15 мг;
телятам и ягнятам 15 - 20 мг;
свиньям 8 - 12 мг;
поросятам 12 - 16 мг;
цыплятам 30 - 50 мг.
Дисульформин
Lisulforminum.
Белый или слегка желтый мелкокристаллический порошок, нерастворимый
в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 и 1,0 г.
Дозы внутрь:
лошадям 5 - 10 г;
крупному рогатому скоту 10 -15 г;
телятам-молочникам 2 - 4 г;
курам 0,2 - 0,3 г 2 - 3 раза в сутки.
83
Особенно хорошие результаты получены при применении сульфацил-
натрия в глазной практике.
Применяют и при пиелитах, циститах, колитах и послеродовом сепсисе.
Дозы внутрь:
лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 10 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 1 - 2 г;
собакам 0,3 - 0,5 г 3 - 4 раза в сутки.
Для лечения гнойных ран также применяют сульфазина серебряную соль,
для лечения глазных инфекций - сульфапиридазин - натрий.
Сульфаниламиды специального назначения.
Салазосульфапиридин (сульфасалазин)
Salazosulfapyridinum.
Форма выпуска - таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.
По химическому строению является азосоединением сульфапиридина с
салициловой кислотой. Особенностью препарата является то, что он оказывает
выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом.
Механизм этого действия изучен не полностью. Определенную роль играет
способность препарата накапливаться в соединительной ткани (в том числе в
ткани кишечника) и постепенно высвобождать 5 - аминосалициловую кислоту и
сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным
действием. Этот же механизм действия, по-видимому, лежит в основе
терапевтической эффективности при неспецифическом язвенном колите
салазопиридазина и салазодиметоксина.
Основным показанием к применению салазосульфапиридина является
неспецифический язвенный колит.
Ориентировочная доза для собак 1 таблетка 4 раза в день после еды.
Салазопиридазин
Salazopyridazinum.
Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета. Нерастворим в воде.
По строению и характеру действия похож на салазосульфапиридин.
Проявляет иммунокорригирующую активность.
Салазодиметоксин
Salazodimethoxinum.
Буровато-оранжевый мелкокристаллический порошок без запаха.
Нерастворим в воде.
По механизму действия и показаниям сходен с предыдущими двумя
препаратами.
Сульфантрол
Sulfantrolum. Противопироплазмидозное средство (см. лекарственные
краски).
Диакарб
Diacarbum. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде.
Мочегонное - ингибитор карбоангидразы.
4. Комбинированные препараты СА
84
Представляет интерес сочетание СА с препаратами, которые, угнетая
дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в
тетрагидрофолиевую кислоту. К таким веществам относится триметоприм.
Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух
разных этапах, существенно повышает антимикробную активность - эффект
становится бактерицидным.
Бисептол (Ко- тримоксазол)
Biseptolum (в ветеринарии - Триметин).
Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества. СА
препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина-триметоприм.
Сульфаметоксазол является антибактериальным препаратом, сходным по
химиотерапевтичекой активности с другими САП.
Триметоприм также обладает антибактериальной активностью.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на
метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой
кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма -
восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития
микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в
качестве компонента бисептола вызван тем, что он имеет одинаковую скорость
элиминации с триметопримом.
Эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков,
палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в
отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Форма выпуска - таблетки для взрослых 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08
триметоприма;
для детей - 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма;
пролонгированная форма (таблетки форте) -0,8 сульфаметоксазола и 0,1
триметоприма;
сироп, содержащий в 1 мл 0,04 сульфаметоксазола и 0,008 г триметоприма.
Триметин
Trimetinum. Аналог бисептола.
Комплексный препарат сульфаметоказола и триметоприма 5 : 1 плюс
формообразующие компоненты.
Форма выпуска - мелкодисперстный порошок белого цвета, хорошо
растворимый в воде; таблетки белого цвета с кремовым оттенком по 0,5 и 1 г
(наполнитель стеарат кальция, глюкоза или сахароза, крахмал);
В форме порошка - 4 - 6 дней 2 раза в сутки по 250 мг/кг ж. м. или 1
таблетка (0,5 - 1 г ) на 15 кг живой массы.
Триметосул
Trimethosulum. Комбинированный САП усиленного действия, в состав
которого входят:
сульфафуразол (100 мг), триметоприм (20 мг), лактоза (до 1 г).
Белый кристаллический порошок плохо растворимый в воде.
Применяют при бронхопневмониях, гастроэнтеритах, септицемии
молодняка, диспепсии телят, дизентерии и сальмонеллезе поросят, вторичных
бактериальных инфекциях при вирусных заболеваниях.
85
Вводят внутрь в форме водной суспензии на молоке: можно смешать с
кормом.
Доза - 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки.
Форма выпуска - флаконы, содержащие 20 и 200 г препарата.
Тримеразин
Trimerazinum. Комбинированный препарат 1 г которого содержит 100мг
сульфамеразина и 20 мг триметоприма. Белый или слегка кремоватый
крсталлический порошок, плохо растворимый в воде.
Применяют при бронхопневмонии поросят, телят, ягнят, желудочно-
кишечных заболеваниях различной этиологии, пастереллезе, инфекциях
мочеполовых органов.
Доза - 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки ( 1 таблетка на 15 кг живой массы)
Форма выпуска - порошок и таблетки, банки по 100, 200, 1000 г порошка.
Трибриссен
Tribrissen. (Сульф-480, Сульф-120 - сульф-гранулят)
Комбинированный препарат - сульфадиазин соответственно 100 и 400 мг,
триметоприм - 20 и 80 мг, наполнитель до 1 г.
Белый порошок мало растворимый растворимый в воде, дает стойкие
суспензии.
Обладает высокой активностью против большинства Гр и Гр- бактерий.
Эффективен в отношении кишечной палочки и сальмонелл. Не влияет на
лептоспиры и микобактерии.
Форма выпуска - порошок и болюсы по 0,5 г.
Ориприм
Oriprim.
По составу и показаниям аналогичный трибриссену.
Форма выпуска - порошок (в банках по 100 и 200 г), раствор во флаконах по
100 мл.
Косумикс плюс
Cosumix Plus.
Комплексный препарат в 1 г которого содержится 100 мг
сульфахлорипридазина-натрия, 20 мг триметоприма.
БКП сладко-горького вкуса, растворимый в воде.
Применяют для профилактики и лечения бактериальных инфекций птицы, свиней,
телят.
Дозы внутрь: 0,1 -0,15 г/кг ж. м. 2 раза в сутки.
Птице с питьевой водой 1 - 1,5 г/л 3 - 6 дней. свиньям с кормом или водой,
телятам - с молоком или заменителем молока.
Форма выпуска - в бочках по 25 и 50 кг.
Метаветрим
Metavetrinum.
Кристаллический порошок в 1 г - 0,1 г сульфадимидина и 0,02 г
триметоприма плюс формообразующие компоненты.
Форма выпуска - полиэтиленовые пакеты и банки по 100, 500 г и 1 кг.
Кроме препаратов с триметопримом существуют другие препараты, в состав
которых входят СА - стрептофур, спумосан, мастицид, мастисан, гефротрим и т.д.
86
ЛЕКЦИЯ 10 ”АНТИБИОТИКИ.”
Вопросы:
1. Определение. Краткая история открытия.
2. Общая характеристика антибиотиков.
3. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.
4. Классификация антибиотиков.
5. Пенициллины.
6. Цефалоспорины.
7. Тетрациклины.
8. Аминогликозиды.
9. Макролиды.
10. Левомицетины.
11. Полипептиды.
12. Противогрибковые антибиотики.
13. Антибиотики разных групп.
14. Антибиотики - стимуляторы роста.
15. Комбинированные препараты с антибиотиками.
16. Фитонциды.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
87
1. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики,
сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223
с.
8. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
9. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
АНТИБИОТИКИ (лекция 1)
Вопросы:
1. Определение. Краткая история открытия.
2. Общая характеристика антибиотиков.
3. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.
4. Классификация антибиотиков.
4.Классификация антибиотиков:
I. По способу получения.
1) биосинтетические (природные);
2) полусинтетические;
3) синтетические.
93
II. По степени очистки:
1) очищенные - фармакопейные;
2) полуфабрикаты;
3) нативные препараты.
Очищенные - содержат лишь антибиотическое начало, применяются в
медицинской практике с целью лечения заболеваний животных путем
энтерального или парентерального их применения;
Полуфабрикаты - близки к очищенным, обладают высокой антимикробной
активностью, но по каким-то показателям не идут для пользования в медицинской
практике, а применяются сугубо в ветеринарии;
Нативные препараты - препараты, имеющие низкую степень очистки, как
правило выпускаются вместе с питательной средой, поэтому, кроме антибиотика
они содержат витамины, ферменты, белки и применяются как стимуляторы роста
и откорма животных.
III. По результату воздействия на микробную клетку:
Антибиотики воздействуют на микроорганизмы, либо подавляя их
размножение (бактериостатический эффект), либо, вызывая их гибель
(бактерицидный эффект).
IV. По спектру антимикробного действия:
1. Антибиотики узкого спектра действия (действующие избирательно только
на Гр бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды) или только на Гр-
бактерии (полимиксины);
2. Антибиотики широкого спектра действия (тетрациклины,
цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), подавляющие Гр и Гр-
бактерии и ряд других возбудителей инфекций.
Гр микроорганизмы- стрептококки, стафилококки, пневмококки,
возбудитель сибирской язвы, рожи, дифтерии.
Гр- гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, бруцеллы,
протей, возбудитель чумы.
V. По клиническому применению.
1) основные (с них начинают лечение, до определения чувствительности к
антибиотикам микроорганизмов);
2) резервные (только в случае устойчивости микроорганизмов к основным
антибиотикам).
VI. По химическому строению:
1) Антибиотики, имеющие в структуре -лактамное кольцо - пенициллины,
цефалоспорины и др.;
2) макролиды - антибиотики, структура которых включает
макроциклическое лактонное кольцо - эритромицин и др.;
3) тетрациклины - антибиотики структурной основой которых являются
четыре конденсированных шестичленных цикла - тетрациклин и др.;
4) производные диоксиаминофенилпропана - левомицетин;
5) аминогликозиды - антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара -
стрептомицин, гентамицин;
6) антибиотики из группы циклических полипептидов - полимиксины и т.д.
VII. По механизму антимикробного действия:
94
1) нарушающие синтез клеточной стенки бактерий (пенициллины,
цефалоспорины);
2) нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны
(полимиксины);
3) нарушающие внутриклеточный синтез белка (тетрациклины,
левомицетин, аминогликозиды);
4) нарушающие синтез РНК (рифампицин);
5) нарушающие синтез ДНК (рубамицин);
6) ингибирующие процессы дыхания (натулин).
VIII. По происхождению:
1) производные грибов - основной арсенал антибиотиков - пенициллины,
цефалоспорины, аминогликозиды и др.;
2) бактериального происхождения - полипептиды;
3) из растений - иманин, хинин, сальвин и др.;
4) из животных тканей - экмолин, интерферон, лизоцим.
IX. По направленности действия:
1) антимикробное (большинство);
2) подавление патогенных грибов (нистатин, леворин);
3) противоопухолевые - рубомицин;
4) противопаразитарные - ивомек, сококс и др.
X. По всасываемости из желудочно-кишечного тракта:
а) хорошо всасывающиеся из жел.- киш. тр.: левомицетин, ампициллин;
б) удовлетворительно всасывающиеся:
эритромицин, линкомицин;
в) плохо всасывающиеся: полимиксины, неомицин, стрептомицины.
95
АНТИБИОТИКИ (лекция 2)
Вопросы:
1. Пенициллины.
2. Цефалоспорины.
3. Тетрациклины.
1. Пенициллины.
Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым
различными видами плесневого гриба пенициллиума (Penicillium chrysogenum,
Pencillium notatum и др.).
Основой молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая
кислота, сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец:
тиазолидонового и -лактамного с открытой аминогруппой в 6 положении. Один
из водородов аминогруппы через группу СО 2 способен замещаться на радикалы
различного строения (чаще всего это бензил - препараты бензилпенициллины).
Бензиловая кислота нестойка, поэтому ее применяют в виде солей.
Пеницилиназа - (-лактамаза) фермент, разрушающий их.
Препараты, получаемые из культуральной Среды, на которой произрастают
определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium) - это т. н.
биосинтетические пенициллины.
Путем химической модификации 6-амино-пенициллановой кислоты создан
ряд полусинтетических пенициллинов.
На различиях в путях получения, а также на ряде других признаков и
основывается их классификация.
I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза
(биосинтетические пенициллины).
Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
а) Непродолжительного действия - бензилпенициллина натриевая соль,
бензилпенициллина калиевая соль.
б) Продолжительного действия - бензилпенициллина новокаиновая соль,
бициллин -1, бициллин - 5.
Для энтерального введения (кислотоустойчивые)
96
Феноксиметилпенициллин.
II. Полусинтетические пенициллины.
Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивые).
а) Устойчивые к действию пенициллиназы - оксациллина натриевая соль,
нафциллин.
б) Широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин.
Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
а) широкого спектра действия, включая синегнойную палочку -
карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин, азлоциллин.
Для энтерального введения (кислотоустойчивые)
Карбенициллин инданил натрий, карфециллин.
Спектр действия:
Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных
Гр бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками и др.),
спирохетами и др. патогенными организмами (сибироязвенная палочка,
возбудитель газовой гангрены, Гр- гонококки, менингококки.
К пенициллину устойчивы бактерии кишечно-тифозной группы, бруцеллы,
микобактерии, простейшие, вирусы и почти все грибы и рикетсии.
Полусинтетические преараты имеют более широкий спектр дейсвия. Так
ампициллин активен в отношении не только Гр, но и большинство ГР-
микроорганизмов (за тсключением Pseudomonas aeruginosa).
К преапаратам с преимущественным действием на Гр- микроорганизмы
(протей, синегнойную палочку) относится карбенициллин.
Механизм действия:
Оболочка микробных клеток составляет 20 - 40% от их общей массы и
имеет жесткую структуру.
Основным компонентом оболочек Гр микроорганизмов служит
мукопептид - муреин, белки и липиды почти отсутствуют.
Все пенициллины обладают приблизительно одинаковым механизмом
действия, связанным снарушением синтеза компонентов клеточной стенки.
В результате их действия тормозится биосинтез мукопептида муреина (его
компонента - ацетилмурамовой кисоты).
Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной
стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования
фермента транспептидазы.
При угнетении образования стенки микрорганизма, дочерние клетки
оказываются либо совсем лишеными оболочки (протопласты), либо частично ею
покрываются (сферопласты). Рост их ускоряется, они увеличиваются, достигая
гигантских размеров, лопаются, распадаясь с образованием мелких частиц.
Сферопласты могут сохранять свою жизнеспособность и при снижении
концентрации пенициллинов достраивают оболочку, становясь способными к
росту и делению, а этоведет к рецидиву заболевания.
Действуя лишь на растущие и размножающиеся клетки, они эффективны в
острых случаях.
Побочное и токсическое действие пенициллинов.
97
Поскольку “мишенью” пенициллинов служит мукопептид, отсутствующий у
животных, эти антибиотики обладают низким уровнем токсичности.
Основные побочные эффекты относятся к аллергическим реакциям. Они
связаны с образованием в организме антител. Сороки возникновения
аллергических реакций колеблются в широких пределах (от минут до недель).
Выраженность аллергических реакций может быть различной - от кожных
высыпаний до анафилактического шока. Кроме того пнициллины вызывают
некоторые побочные и токсические эффекты неаллергической природы.
К ним относится раздражающее действие пенициллинов. При приеме
препаратов внутрь они могут вызывать воспаление слизистой оболочки языка,
ротовой полости, тошноту, понос. Внутримышечное введение может
сопровождаться болевыми ощущениями, равитием инфильтратов и асептического
некроза мышц, а внутривенное - флебитами и тромбофлебитами.
При использовании чрезмерно высоких доз натриевой соли
бензилпенициллина возможно нейротоксическое действие. Токсическое действие
пенициллинов в отдельных случаях сказывается отрицательно на деятельности
сердца. Прием кислотоустойчивых пенициллинов внутрь может быть причиной
дисбактериоза, кандидомикоза.
Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по
антибактериальному действию на определенный штамм золотистого
стафилококка. За одну ЕД принимают активность 0,5988 мкг химически чистой
кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.
Биосинтетические пенициллины.
Существует несколько разновидностей природных пенициллинов,
образующихся плесневыми грибами. В практической медицине наибольшее
распространение получил бензилпенициллин, выпускаемый в виде ряда солей.
Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального
применения, т. к. разрушаются в кислой среде желудка.
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли
Benzilpenicillinum-natrium et kalium ( -”- Sodium et Potassium).
Аморфные или кр исталлические порошки белого цвета. Растворимы в воде,
спирте, горького вкуса. Легко разрушаются при действии кислот, щелочей,
окислителей. Медленно разрушаются при хранении в растворах при комнатной
температуре.
Форма выпуска - флаконы по 500000 и 1000000 ЕД.
Натриевую соль в виде растворов вводят в/м, п/к, в/в, в/б, в/плеврально,
эндолюмбально, призаболеваниях глаз - глазные капли.
Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл
стерильной воды для иннъекций, изотонического раствора натрияхлорида или
0,5% раствора новокаина. Интервал введения 4 - 6 часов.
Калиевую соль вводят главным образом в/м и п/к, местно. Эндолюмбально
не вводят.
Лечение может продолжаться от 7 - 10 дней до 2 месяцев (при сепсисе).
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Benzylpenicillinum - novocainum ( -”- Procaine).
98
Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. С водой
образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при
действии кислот, щелочей.
Особенностями препарата являются медленное всасывание и
пролонгированное действие (после однократной инъекции в виде суспензии
терапевтические концентрации в крови сохраняются до 12 часов).
Вводят только внутримышечно.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 300000; 600000 и 1200000 ЕД.
Смесь бензилпенициллина-новокаиновой соли и бензилпенициллина Na соли в
соотношении 3 : 1 - “Новоцин” (400000; 800000; 1200000 ЕД).
Экмоновоциллин I и II
Ecmonovocillinum I, II
Сложные препараты, состоящие из бензилпенициллина новокаиновой соли
и водного раствора экмолина (антибиотика, получаемого из тканей рыб)
(Экмоновоциллин I). В экмоновоциллине II еще на 300000 ЕД бензилпенициллина
новокаиновой соли добавляют 100000 тыс ЕД бензилпенициллина натриевой или
калиевой соли.
Превосходит по антимикробному спектру действия другие соли
пенициллина. В организме в терапевтических концентрациях удерживается 18 - 24
часа.
Бициллин - 1
Bicillinum -1.
N,N- Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.
Белый порошок, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Практически нерастворим в воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 600000 и 1200000 ЕД из расчета
на бензилпенициллин. Препарат пролонгированного действия. Вводят только
внутримышечно.
Бициллин -3
Bicillinum- 3- смесь, содержащая по 100000 ЕД бензилпенициллин калиевой
соли, бензилпенициллин новокаиновой соли и бициллина -1.
Тонкий белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Бициллин - 5
Bicillinum - 5.
Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли (300000
ЕД) и 4 части бициллина - 1 (1200000 ЕД).
Бициллин растворяют в дистиллированной воде, 0,85% растворе натрия
хлорида или в 0,25 - 0,5% растворе новокаина ex tempore.
Б-1, Б-3 вводят 1 раз в 3 - 7 дней;
б-5 - 1 раз в 2 - 3 недели.
Феноксиметилпенициллин
Phenoxymethylpenicillin.
БКП, мало растворим в воде.
Отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной
группы вместо бензильной; отличается от бензилпенициллина
99
кислотоустойчивостью, что позволяет применять его внутрь. Хорошо всасывается
из желудочно-кишечного тракта.
Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для
приготовления суспензии во флаконах, гранулы для суспензий по 0,125 г (во
флаконах).
Б) Полусинтетические пенициллины.
Для них свойствено:
1. Устойчивы к действию пенициллиназы (-лактамазы), продуцируемой
рядом микроорганизмов (оксациллина натриевая соль, диклоксациллин);
2. Кислотоустойчивы, эффективны при введении внутрь (оксациллин);
3. Обладают широким спектром действия (ампициллин).
Метициллина натриевая соль
Methicillini-natrium.
Эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину.
Белый мелкокристаллический порошок. Хорошо растворимый в воде.
Разрушается при действии кислот и щелочей.
Форма выпуска - флаконы по 0,5 и 1 г метициллина натриевой соли.
Вводят в/м: поросятам- сосунам 0,5;
телятам-молочникам -1,0 - 1,5 г 2 - 3 раза в день.
Растворы готовят перед употреблением на стерильной дистиллированнгой
воде.
Оксациллина натриевая соль
Oxacylini - natrium.
Белый мелкокристаллический порошок, горького вкуса. Легко растворим в
воде. Устойчива к слабокислой среде и к действию пенициллиназы.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 0,25 г; во флаконах по
0,25 и 0,5 г.
Назначают в/м и в/н 4 раза в день.
Ампициллин
Ampicillinum.
соли: ампициллина тригидрат (в/н);
-“- Na (в/н, в/м, в/в).
Устойчив к кислой среде, но разрушается пенициллиназой.
По отношению к Гр микрофлоре уступает бензилпенициллину, но
оказывает сильное действие на Гр- микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы,
протей, кишечная палочка и др.), превосходя тетрациклин и левомицетин.
Выделяется в высоких концентрациях с мочой и желчью.
Ампиокс
Ampioxum.
Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин.
Для приема внутрь ыпускается ампиокс, являющийся смесью ампициллина-
тригидрата и оксациллина натриевой соли (1 : 1), а для парентерального
применения - ампиокс - натрий,являющийся смесью натриевых солей
ампициллина и оксациллина (2 : 1).
100
Форма выпуска - ампиокс-натрий (порошок) во флаконах по 0,1; 0,2 или 0,5
г с указанием на этикетке “В/в” или “в/м”; ампиокс в капсулах по 0,25 г в
упаковке по 20 штук.
Карбенициллина динатриевая соль
Carbenicillinum - dinatricum. (Сarbenicillinum).
Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Легко
растворим в воде. Разрушается пенициллиназой.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,1 г.
Вводят в растворе с концентрацией не более 1 г препарата в 10 мл 5%
раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
Вводят 6 раз в сутки - 10 - 14 дней.
Показан при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, протеем,
кишечной палочкой.
Карфециллин - применяют для лечения острых и хронических инфекций
мочевыводящих путей (капсулы по 0,25 г)
Азлоциллин, амоксициллин, амоксиклав, тазоцин и другие.
2. Цефалоспорины.
Из гриба Cephalosporinum acremonium был выделен ряд антибиотиков, в том
числе цефалоспорин С. Его полусинтетические производные получили название
цефалоспорины. К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим,
цефуроксим, цефепим, цефкином и др.
Химической основой этих соединений является 7 - аминоцефалоспорановая
кислота.
По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержат -
лактамное кольцо). Но у пенициллинов тиазолидоновое кольцо, а у
цефалоспоринов -дигидротиазиновое.
Механизм действия: Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано
с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично
пенициллину они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в
биосинтезе клеточной стенки бактерий.
Цефалоспорины - антибиотики широкого спектра действия. Устойчивы к
пенициллиназе, но многие из них разрушаются -лактамазами, продуцируемыми
некоторыми Гр- микроорганизмами.
Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов.
Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на две группы:
1. Для парентерального применения (цефалотин, цефуроксим, цефотаксим,
цефепим и др).
2. Для энтерального применения (цефалексин, цефаклор, цефиксим).
Большинство цефалоспоринов плохо васывается их пищеварительного
тракта.
В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы.
Большинство препаратов выделяется почками, отдельные - преимущественно с
желчью в кишечник (цефоперазон).
101
Применяют при заболеваниях, вызванных Гр- микроорганизмами (инфекции
мочевых путей), при инфицировании Гр бактериями в случае неэффективности
или непереносимости пенициллинов.
При инфекциях, связанных с синегнойной палочкой - цефтазидим и
цефоперазон.
Побочные явления: аллергические реакции, поражение почек, лейкопения,
местное раздражающее действие, суперинфекция. При энтеральном применении -
диспепсические явления.
Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами.
Цефалоридин
Cefaloridinum.
БКП, хорошо растворим в воде.
Оказывает бактерицидное действие на Гр и Гр- кокковые микроорганизмы,
сибироязвенную палочку, спирохеты и лептоспиры. Не действует на
микобактерии туберкулеза, рикетсии, вирусы, простейшие.
Применяют парентерально (в/м и в/в0 2 - 3 раза в сутки на стерильной воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.
Цефалотина натриевая соль
Cephalotin Iodum.
Белый или почти белый КП. Легко растворим в воде.
Применяют при различных гнойно-воспалительных заболеваниях (сепсисе,
перитоните, инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, гнойных
инфекциях кожи, мягких тканей, костей).
Назначают в/м и в/в.
в/м - ex tempore 0,5 - 1,0 г соответственно в 2 - 4 мл стерильной воды,
глубоко в мышцы (возможно образование инфильтратов).
в/в - 2 г растворяют в 10 мл стерильной воды плюс 250 мл 5% раствора
глюкозы или 0,85% натрия хлорида (60 - 80 капель в минуту).
Форма выпуска - порошок во фл. по 0,5; 1 и 2 г.
Цефазолин
Cephazolin.
выпускается в виде натриевой соли - белой модифицированной массы,
растворимой в воде.
Проникает через плацентарный барьер.
Вводят в/м и в/в.
При в/м введении возможна местная болезненность.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,25; 0,5; 2 и 4 г
Цефалексин
Cephalexinum.
Белый порошок. Назначают внутрь.
Форма выпуска - капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,5 г; порошок для
суспензии по 0,125 или 2,5 г во блаконе.
Кобактан 2,5%
Cobactan 2,5%.
102
Препарат содержит цефкином - первый представитель нового 4 -го
поколения цефалоспоринов. В 1 мл 2,5% масляной суспензии содержится 25 мг
цефкинома.
Флаконы по 50 мл.
Показан при желудочно- кишечных и респираторных болезнях.
Назначают в/м в дозе 2 мл кобактана на 50 кг ж. в. ежедневно, т. е. 1 мг
цефкинома на 1 кг ж. в. - 3 - 5 дней. Кобактан рекомендуется для лечения матитов
у КРС.
3. Тетрациклины.
Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических
производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и
механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированая
четырехциклическая система, имеющая общее название “тетрациклин”. Первый
из антибиотиков этой группы - хлортетрациклин (биомицин) был выделен из
культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens; в дальнейшем активные
антибиотики были выделены из Streptomyces rimosus, а также получены
синтетически (метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид,
миноциклин и др.)
Тетрациклины обладают штроким спектром действия. Активны в
отношении Гр и Гр - кокков, возбудителей брюшного тифа, патогенных
спирохет, чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры, риккетсий, хламидий, некоторых
простейших. На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные
грибы - не действуют. по влиянию на Гр микроорганизмы уступают по
активности пенициллинам.
Механизм антимикробного действия связан с угнетением внутриклеточного
синтеза белка рибосомами бактерий. Кроме того, тетрациклины связывают
металлы (Mg2+, Са2+), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют
ферментные системы.
Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние.
Всасываются из желудка и тонкого кишечника.
В крови значительная часть тетрациклинов связывается с белками плазмы.
По длительности действия тетрациклины располагаются в следующем
порядке: демеклоциклин >доксициклин >метациклин >окситетрациклин >
тетрациклин.
Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том
числе через плацентарный.
Небольшие их количества обнаруживаются в печени и костях в течение
очень длительного впемени.
Выделяются тетрациклины с мочой и желчью.
Назначают их чаще всего внутрьб с интервалом в 4 - 8 часов. Кроме того, их
растворимые соли вводят в/в, в/м, в полости тела. Местно их применяют чаще
всего в мазях при заболеваниях глаз.
Неблагоприятные эфекты:
1. Аллергические реакции;
103
2. Раздражающее действие (при приеме внутрь - тошнота, рвота, понос), в/м
- болезненность, в/в - тромбофлебиты;
3. Гепатотоксическое действие;
4. депонируясь в костной ткани с образованием хелатных соединений с
солями кальция - нарушается формирование скелета, окрашивание и повреждение
зубов;
5. Фотосенсибилизирующее действие;
6. Увеличивают выделение из организма ионов натрия, воды, аминокислот,
отдельных витаминов и др.;
7. Вестибулярные расстройства;
8. Суперинфекция;
9. Кандидоз и др.
Биосинтетические тетрациклины
Тетрациклин
Tetracyclinum.
Продуцируется Streptomyces aureofaciens. Желтый кристаллический
порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г; 0,1 г и 0,25 г;
капсулы по 100000 и 200000 ЕД; мазь глазная.
Применяют внутрь во время или сразу после еды 5 - 7 дней, 3 - 4 раза в
день.
Мазь тетрациклиновая глазная
Unguentum Tetracyclini ophthalmicum (1%).
Закладывают за нижнее веко 3 - 5 раз в день.
Форма выпуска - тубы по 3; 7 и 10 г;
Мазь дитетрациклиновая глазная. Применяется 1 раз в сутки. Ф.в. - тубы 3;
7 и 10 г.
Мазь тетрациклиновая 3%. Применяют при заболеваниях кожи. Ф. в. - тубы
по 5; 10; 30 и 50 г.
Таблетки тетрациклина и нистатина, покрытые оболочкой (Tabulettae
Tetracyclini et Nystatini obductae). Содержат по 0,1 г тетрациклина и 100000 ЕД
нистатина.
Добавление нистатина имеет целью предупредить развитие кандидозных
инфекций.
Окситетрациклин
Oxytetracyclinum.
Получают из культуральной жидкости Str. rimosus. В ветеринарии
применяют в форме основания, гидрохлорида и дигидрата.
Для перорального применения - в гранулах, тб. и капсулах по 0,25 г.
Для в/м - во фл. по 0,1 и 0,2 (растворяют в 5 мл 1 - 2% раствора новокаина,
0,85% натрия хлорида или дист. воде. Применяют 2 раза в сутки.
Нитокс 200
Nitox 200.
В 1 мл инъекционного раствора содержится 200 мг окситетрациклина
гидрохлорида. Прозрачная, слегка вязкая жидкость коричневого цвета. Флаконы
50 мл. Вводится однократно в/м в дозе 1 мл на 10 кг массы животного.
104
Максимальный объем препарата в одно место не должен превышать для кр.
рог. ск. - 20 мл, свиней - 10 мл, овец - 5 мл.
При необходимости повторно вводят через 72 часа.
Оксивет
Oxyvet.
Раствор для инъекций, содержащий в 1 мл 50 мг окситетрациклина
гидрохлорида. Вязкая, прозрачная жидкость желтого или желто-зеленого цвета.
Фл. по 50 и 100 мл.
В/м каждые 48 часов - 4 - 6 дней.
Дозы на 10 кг массы:
крупному рогатому скоту и лошадям - 1 мл;
свиньям, телятам - 2 мл;
крупным собакам - 1 мл;
мелким и другим плотоядным - 2 мл.
Эгоцин 20
Egocin 20.
Порошок с содержанием 200 мг окситетрациклина гидрохлорида в 1 г
препарата.
Телятам, поросятам, ягнятам, козлятам - 1 - 1,5 г/10 кг ж. м. 4 - 5 дней;
цыплятам - 50 -100 г на 100 л воды или 0,5 - 1,5 кг /тонну корма.
Эгоцин Л.А.
Egocin L.A.
Инъекционный раствор в 1 мл содержит 226,5 мг окситетрациклина
дигидрата.
Дозы: крупному рогатому скоту, овцам, свиньям однократно глубоко в/м 1
мл/10 кг массы тела.
Биовит
Biovitum.
Препарат представляет собой высушенную мицелиальную массу,
полученную из культуральной жидкости Str. aureofaciens.
В бюиовите содержится 4%, 8% или 12% хлортетрациклина, до 35 -40%
белков, 8 -10% жиров, минеральные вещества и БА компоненты - ферменты и
витамины (в т. ч. значительное количество витаминов гр.В (В 12 - 4 - 12 мг/кг).
Порошок от светло- до темно-коричневого цвета. В воде нерастворим.
Выпускают в форме Биовита -40; 80; 120;
В 1 г препаратов содержится соответственно 40, 80 и120 мг антибиотиков и
не < 4, 8 и 12 мкг витамина В12.
Форма выпуска - пакеты по 25, 50, 100 и 200 г;
мешки по 5, 10, 15, 20 и 25 кг.
Профилактика и лечение заболеваний, стимулирование и ускорение роста
молодняка.
Полусинтетические тетрациклины.
Метациклина гидрохлорид
Metacyclini hydrochloridum.
Желтый кристаллический порошок, медленно растворимый в воде.
Ф.В. - капсулы по 0,15 и 0,3 г в упаковке 8 и 16 штук 2 3 раза в сутки.
105
Доксициклина гидрохлорид
Doxycycline hydrochloridum.
ЖКП, медленно растворимый в воде.
Ф.в - капсулы по 0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой по 0,1 г,
лиофилизиронный порошок в ампулах по 0,1 г.
Внутрь - после еды.
В/в - 1 - 2 ампулы на 0,85 % растворе натрия хлорида или 5% растворе
глюкозы в концентрации 1 мг/мл.
АНТИБИОТИКИ (лекция 3)
Вопросы:
1. Аминогликозиды.
2. Макролиды.
3. Левомицетины.
4. Полипептиды.
1. Аминогликозиды
Большая группа антибиотиков, близких по химическим и биологическим
свойствам и по механизму действия.
Агликоны этих антибиотиков - производное инозита, в котором две
оксигруппы замещены аминогруппами, а в качестве сахаров содержатся
аминосахара.
Аминогликозиды имеют широкий спектр антимикробного действия,
включающий большинство Гр и Гр- микроорганизмов. Отдельные антибиотики
активны в отношении синегнойной палочки и простейших.
Все аминогликозиды обладают бактерицидным действием - подавляют
белковый синтез микроорганизмов. Антибиотики связываются с 30 S-
субчастицами рибосом и нарушают считывание информации в системе синтеза
белка, что приводит к включению ошибочных аминокислот в растущую
полипептидную цепь, нарушают синтез цитоплазматических мембран.
Аминогликозиды практически не всасываются в желудочно-кишечном
тракте, но при внутримышечном введении быстро поступают в кровь и в
терапевтических концентрациях содержатся в ней, а так же во многих органах и
тканях в течение 8 - 12 часов.
Аминогликозиды не метаболизируются в организме и незначительно
связываются белками сыворотки крови. выделяются в основном почками, и в
небольшом количестве с желчью.
В токсикодинамике всех препаратов этой группы характерно избирательное
нейро- и нефротоксическое действие.
Основными представителями этой группы антибиотиков являются
стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин,
мономицин и др.
Стрептомицин является антибиотиком, продуцируемым Actinomyces
globisporus streptomycini.
Первым был стрептомицин, открытый Ваксманом в 1944 г.
106
Стрептомицин и его производные обладают широким спектром
антимикробного действия. Основное же применение стрептомицинов в медицине
- при туберкулезе, т. к. эти антибиотики проявляют антимикробное действие в
отношении кислотоустойчивых бактерий, какой является туберкулезная палочка.
К стрептомицину не чувствительны анаэробы, спирохеты, риккетсии,
вирусы, патогенные грибы, простейшие.
Из побочных явлений возможны различные токсические и аллергические
эффекты: лекарственная лихорадка, дерматит, дисбактериоз, эозинофилия, редко -
анафилактический шок. На фоне действия стрептомицина возможно развитие
суперинфекции. Наиболее серьезным является ототоксическое действие
стрептомицина. Чаще всего поражается вестибулярная ветвь VIII пары черепных
нервов, реже слуховая ветвь. Оказывает угнетающее влияние на нервно-
мышечные синапсы, в результате чего может угнетаться дыхание. Обладает
раздражающим действием. В связи с этим инъекции его болезненны.
Стрептомицина сульфат
Streptomycini sulfas.
Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, без запаха,
горького вкуса. Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.
Нельзя применять с канамицином, ристомицином, гентамицином,
мономицином, с фуросемидом и курареподобными препаратами.
Стрептосалюзид
Streptosaluzidum.
Пористая масса желтого цвета, горькая на вкус, без запаха. Легко растворим
в воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,5 и 1 г.
Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс
Streptomycini et Calcii chloridum.
Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, слегка горьковатая
на вкус.
Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,1; 0,2 и 0,5 г.
Хотя стрептомицины весьма эффективны при колибактериозе,
сальмонеллезе, целом ряде маститов и пневмоний, следует помнить, что все они -
противотуберкулезные препараты I ряда. Поэтому их применение в ветеринарии
должно быть крайне ограниченным, а в идеальном варианте лучше вообще их не
применять.
Неомицина сульфат
Neomycini sulfas.
Неомицин является комплексом антибиотиков неомицинов А, В, и С,
продуцируемых Actinomyces fradiae.
Белый или желтовато-белый порошок, легко растворим в воде.
Обладает широким спектром антибактериального действия.
Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно.
107
Не инактивируется воспалительными экссудатами, ферментами,
желудочным соком. При пероральном введении почти не всасывается и оказывает
местное действие на микрофлору кишечника.
Выводится из организма главным образом с калом и мочой.
Показан при колибактериозе, пастереллезе, гастроэнтероколитах, других
заболеваниях желудочно-кишечного тракта бактериальной этиологии. Инфекции
кожного покрова, вызванные преимущественно стафилококком и эшерихией.
Препарат вводят внутрь 3 раза в сутки по 10 - 20 мг/кг массы тела
животного. Курс лечения составляет 5 - 7 дней. Раствор неомицина можно
применять наружно и местно для лечения инфицированных ран. абсцессов,
фурункулов, пиодермий и ожогов.
Можно комбинировать с бацитрацином, полимиксином.
Парентерально не используют в связи с его высокой токсичностью в
отношении почек и слухового нерва, обладает курареподобной активностью.
Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,25 г; 0,5% и 2 % мази.
Мономицин
Monomycinum.
Антибиотик, являющийся смесью сульфатов органического основания,
продуцируемого Actinomyces circulatus.
Порошок или пористая масса кремового цвета. Легко растворим в воде.
Оказывает бактерицидный эффект в отношении Гр и многих Гр- бактерий,
слабо действует на пневмококки и стрептококки. На анаэробную флору,
патогенные грибы и вирусы не действует.
Обладает способностью подавлять развитие ряда простейших: возбудителя
кожного лейшманиоза, токсоплазмы, дизентерийной амебы и др.
При в/м введении препарат быстро поступает в кровь, хорошо проникает в
органы и ткани. При приеме внутрь всасывается плохо, большая часть препарата
выделяется с калом.
Применяют внутрь, в/м, в полости, местно.
Противопоказано парентеральное применение мономицина со
стрептомицином, дигидростептомицином, канамицином и другими нефро- и
ототоксичными антибиотиками.
Форма выпуска - порошок во фл. по 0,25 и 0,5 г; табл. по 0,25 г.
Канамицин
Kanamycinum.
Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом
Streptomyces kanamyceticus.
Антибиотик широкого спектра действия, как и неомицин. Кроме того,
действует на кислотоустойчивые бактерии, включая микобактерии туберкулеза.
Выпускается в виде двух солей: канамицина моносульфата для приема
внутрь и канамицина сульфата для парентерального применения.
В ветеринарии используют препараты:
Канаветин
Kanavetinum.
Таблетки белого цвета, содержат 0,125 г или 0,25 г канамицина
моносульфата. В упаковке 1000 штук.
108
Плохо всасывается в кишечнике и за счет этого проявляет антимикробное
действие преимущественно на микрофлору желудочно-кишечного тракта.
Показан при колибактериозе, сальмонеллезе, токсической диспепсии и др.
желудочно-кишечных заболеваниях.
Дают внутрь с интервалом в 12 часов в течение 5 - 7 дней в дозах 15 - 20 мг
АВ на кг массы тела. Перед применением таблетки растворяют в небольшом
количестве воды. Полученную массу смешивают с кормом или вводят животным
с помощью шприца с резиновым шлангом или резиновой бутылки.
Мало токсичен и хорошо переносится животными.
Канамицин 10%
Kanamycinum 10%.
Инъекционный 10 % водный раствор канамицина сульфата. Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с рН от 6,0 до 7,5.
Флаконы по 10 мл.
При в/м введении быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в
терапевтических концентрациях 8 -12 часов, проникает в плевральную,
перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь. Из
организма выводится главным образом почками в течение 24 - 48 часов.
Вводят в/м 2 раза в сутки в дозах: крупному рогатому скоту старше 6 мес. -
0,4 мл/кг; мелкому рогатому скоту старше 6 мес. - 0,4 мл/кг; ягнята, телята до 6
мес., свиньи старше 6 мес - 0,5 мл/кг; поросята до 6 мес. - 1,0 мл/кг; ягнята до 4
мес. - 0,6 мл/кг; собаки старше 1 года - 0,5 мл/кг; собаки до 1 года - 1,0 мл/кг
5 -7 дней.
Гентамицин
Gentamycin.
Продуцируется Micromonospora purpurea и M. echinospora.
Выпускается в виде гентамицина сульфата.
Обладает широким спектром действия, включающим Гр и Гр - бактерии.
Наибольший практический интерес имеет его активность в отношении
синегнойной палочки, потея, кишечной палочки, а также стафилококков,
устойчивых к бензилпенициллину.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается недостаточно полно, поэтому
для системного действия гентамицин назначают внутримышечно. Максимальные
его концентрации накапливаются в плазме крови через 60 минут, антимикробные
концентрации сохраняются 8 - 12 часов.
Применяют гентамицин главным образом для лечения заболеваний,
вызванных Гр- бактериями. Особенно ценен препарат при инфекции
мочевыводящих путей, сепсисе, при раневой инфекции, ожогах.
Вводят в/м или наружно.
Менее токсичен, чем неомицин.
В ветеринарии применяют в виде:
Гентамицин -П (Gentamycin-P).
В 100 г порошка содержится 10 г гентамицина сульфата.
Пакеты по 50 г и 1 кг.
Показан при бактериальных инфекциях пищеварительного тракта телят,
подсвинков и цыплят, дизентерии и кампилобактериозе поросят и подсвинков.
109
Дозы: телятам - в 1 день -5 г/100 кг массы телят в 2 приема с интервалом 12
часов; в последующие 2 - 4 дня - 4 г препарата на 100 кг массы 1 раз в сутки.
Поросятам - выпаивают с водой: при колибактериозе - 11 г препарата на 100
л в течение 3 дней;
при сальмонеллезе - 15 г /100 л в течение 4 дней; при кампилобактериозе и
дизентерии - 22 г /100 л в течение 5 дней.
Домашней птице - выпаивают с водой из расчета 5 г/100л в течение 5 - 7
дней.
Порошок следует растворять в воде полностью. Раствор готовят ежедневно
непосредственно перед применением.
Гентамицин сульфат 4%
Гентамицин 4%
Gentamycin 4%.
Раствор для инъекций - представляет собой прозрачную жидкость от
бесцветного до слабо желтого цвета.
Выпускают в виде стерильного раствора, содержащего 40 мг гентамицина в
1 мл раствора. В ампулах по 2 мл или флаконах по 50 мл.
Дозы: в/м - крупному рогатому скоту, мелкому рогатому скоту, лошадям и
свиньям: 0,5 мл/10 кг массы 2 раза в день (по 2 мг ДВ/кг живой массы);
Собаки и кошки: 1 день - 1,1 мл раствора на/10 кг 2 раза в день (4,4мг
ДВ/кг), в последующие дни - 1,1 мл/10 кг 1 раз в день.
Курс лечения 3 - 5 дней.
Нельзя смешивать с другими препаратами.
Gentamycini sulfas 4 %.
Представляет собой смесь нескольких антибиотиков, продуцируемых
Microonospora purpurea. Стерильный раствор, в 1 мл которого содержится 40 мг
АВ.
Флаконы по 10 и 100 мл.
В/м или перорально : лошади в/м - 2,5 мг/кг; круп. рог. ск. в/м - 3 мг/кг,
пеорально - 8 мг/кг; свиньи соответственно - 4 и 6 мг/кг; собаки и кошки в/м - 2,5
мг/кг.
Гентамицин 8 %
Gentamycin 8 %.
8 % стерильный раствор во флаконах по 100 мл с содержанием 80 мг
гентамицина сульфата в 1 мл раствора.
В/м 2 раза в сутки с интервалом 10 - 12 часов, 7 - 10 дней: лошади и коровы
- 0,125 - 0,25 мл/10 кг ж.м.;
Телята, жеребята, молочные поросята, подсвинки, собаки и кошки - 0,25 -
0,5 мл/10 кг ж. м.
В последнее время в ветеринарии испытывают и другие аминогликозиды -
тобрамицин, сизомицина сульфат, амикацин и др. Эффективны при смешанных
инфекциях.
Сизомицина сульфат ( рихамицин, патомицин)
Sisomicini sulfas.
Представляет собой порошок, хорошо растворим в воде. Выпускают в
растворах 5% (50 мг/мл) в ампулах по 1; 1,5 и 2,0 мл и 1% (10 мг/мл) по 2,0.
110
По действию сходен с гентомицином, но более активен по отношению к
синегнойной палочке. В организме задерживается 8-12 часов.
Применяют КРС, МРС, свиньям при сальмонеллезе, пастереллезе, при
тяжелых поражениях дыхательной системы, инфицированных ожогах.
Вводят внутримышечно 2 раза в сутки из расчета 0,001-0,002 /кг.
Апромицина сульфат
Apromycini sulfas.
Мелкий порошок светло-кремового цвета, хорошо растворим в воде.
Выпускается в полиэтиленовых пакетах по 100,0 и 200,0 г.
Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе и других желудочно-
кишечных болезнях телят. Назначают перорально 2 раза в сутки по 0,01-0,02 г/кг.
Недопускается применение с другими аминогликозидами, чтобы не допустить
нефротоксического действия.
Амикацина сульфат (амикин)
Amycacini sulfas.
Полусинтетический антибиотик получаемый из канамицина.
Выпускается в виде стерильного раствора во флаконах содержвщих 0,1; 0,5
и 1,0 г антибиотика (соответственно в 1,0; 2,0 и 4,0 мл растворителя).
По действию сходен со спектром гентамицина. Применяется при тяжелых
болезнях, вызываемых грамотрицательными микроорганимами, пиелонефритах,
перитонитах, плевритах, сепсисе и т.д. Вводят в/м 2 раза в сутки из расчета 0,0015
и 0,001 г/кг.
2. Макролиды.
До последнего времени эта группа антибиотиков была представлена
небольшим количеством лекарственных средств. Основными из них были
природные антибиотики эритромицин и олеандомицин.
В последние годы эта группа значительно расширилась; открыты новые
природные антибиотики (спирамицин) и создан целый ряд полусинтетических
макролидов (рокситромицин, кларитромицин) превосходящие по лечебной
эффективности первые антибиотики макролиды.
Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат
макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.
Макролиды обладают выраженной активностью в отношении Гр
(стафилококки, стрептококки) и некоторых Гр- кокков. К макролидам
чувствительны также риккетсии, микоплазмы, сибироязвенная палочка и
клостридии.
устойчивы к макролидам Гр- бактерии (эшерихии, сальмонеллы), а также
грибы и вирусы. Многие препараты этой группы активны в отношении
устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклинам форм бактерий,
поэтому макролиды применяют в качестве резервных антибиотиков при лечении
заболеваний, вызванных возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам.
Макролиды оказывают бактериостатическое действие.
Механизм действия их заключается в угнетении синтеза белка рибосомами
бактерий. Связано это с угнетением фермента петидтранслоказы.
111
Эритромицин
Erytromycinum.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces erythreus.
Наиболее чувствительны к нему Гр кокки и патогенные спирохеты.
По влиянию на различные микроорганизмы напоминает бензилпенициллин,
но спектр у эритромицина несколько шире.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается неполно, но в достаточной
степени, чтобы в крови и тканях создались бактериостатические концентрации. В
кислой среде желудка частично разрушается.
Легко проникает в различные ткани, в том числе через плаценту.
Длительность действия 4 - 6 часов.
Выделяется с желчью и частично почками.
Малотоксичен, относительно редко вызывает побочные эффекты.
Применяют перорально 3 - 4 раза в сутки при респираторных и желудочно-
кишечных заболеваниях, а также местно (в виде мази при гнойных поражениях
кожи, инфицированных ранах, ожогах).
Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,25 г в упаковке по 10 шт.;
таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием в упаковке по
16 штук; 1 % мазь.
Мазь эритромициновая (1 %)
Unguentum Erytromycini.
Форма выпуска - в тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г (в медицине);
в банках по 500 г (в ветеринарии).
Эритромицина фосфат
Erytromycini phosphas.
Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, растворим в воде.
Предназначен для введения в вену.
По эффективности действия при тяжелых инфекциях часто не уступает
полусинтетическим пенициллинам.
Вводят в/в.
Форма выпуска - во флаконах по 0,05; 0,1 т 0,2 г активного вещества.
Эрициклин
Ericyclinum.
Смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул.
Гранулы светло-желтого цвета с легким специфическим запахом.
Олеандомицин
Oleandomycini phosphas.
Кристаллический порошок или пористая масса белого с желтоватым
оттенком цвета, горький на вкус.
Оказывает бактериостатическое действие в отношении Гр и некоторых Гр-
бактерий, а также риккетсий и крупных вирусов; активе в отношении
стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам;
малоэффективен в отношении кишечной палочки и других Гр- бактерий
кишечной группы.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,125 г в упаковке по 10;
25; 40 и 100 штук.
112
Олететрин
Oletetrinum.
Комбинированный препарат, состоящий из смеси одной части
олеандомицина и 2 частей тетрациклина.
Эффективен в отношении Гр и Гр- микроорганизмов, риккетсий, спирохет,
крупных вирусов; не действует на грибы и мелкие вирусы, микобактерии
туберкулеза.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,125 и 0,25 г; в
капсулах по 0,25 г.
Тилозин тартрат
Tylosin tartrate.
Антибиотик получаемый из культуральной жидкости Str. fradie.
Порошок от белого до темно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.
В 100 г препарата содержится 80 г тилозина тартрата.
Форма выпуска - в банках по 700 г и в бочках по 25 кг.
Антибиотик широкого спектра действия. Хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта.
Выделяется главным образом с мочой и желчью, у лакирующих - с
молоком, у птиц - несушек - с яйцами.
Показан для профилактики и лечения бактериальных инфекций у птиц,
лечения дизентерии, некротического энтерита и гастроэнтероколита
бактериальной этиологии у свиней.
Птице - в/н с питьевой водой (воду добавляют к препарату, а не наоборот) -
с профилактической и лечебной целью 0,6 г/1л воды 2 - 5 дней; свиньям - 0,3 г/1л
питьевой воды - 23 - 5 дней.
Не разрешается применять несушкам, яйца которых предназначены для
потребления населением.
Тиловет 10 %
Tilovet 10 %.
Препарат содержит в качестве действующего вещества 10 % тилозина
фосфата и вспомогательные компоненты.
Аморфный порошок от светло-коричневого до темно-коричневого цвета со
слабым специфическим запахом.
Форма выпуска - пакеты по 500 г и мешки по 20 кг.
Показан для профилактики и лечения заболеваний цыплят, вызванных
чувствительными к действию тилозина микоплазмами и спирохетами, а также
дизентерии свиней.
Задают внутрь, хорошо смешивая с кормом.
Свиньям - для профилактики дизентерии свиней массой до 25 кг - 1000 г/
тонну корма; до 25 - 45 кг - 400 г/ тонну корма; > 45 кг - 200 г/ тонну корма в
течение 14 суток. Птице - для профилактики хронической респираторной болезни
и инфекционного синовита цыплят-бройлеов и индюшат - 8 - 10 кг / тонну корма в
первые 3 - 5 суток жизни и в течение 2 суток на 4 неделе жизни; для
профилактики спирохетоза - 5 кг/ тонну корма - 5 - 7 суток.
Тиловет 25%
Tylovet 25%.
113
В качестве действующего вещества содержит 25 % тилозина фосфата.
Коричневый порошок.
Пакеты по 500 г и 20 кг.
Тилозин 50
Tylosinum 50.
Инъекционный 5% раствор, в 1 мл которого содержится 50 мг тилозина в
форме основания.
Прозрачная светло - желтого цвета жидкость.
Флаконы по 50 мл.
Назначают для лечения бронхопневмонии крупного рогатого скота и
мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; маститов крупного рогатого скота,
энзоотической пневмонии, артрита, дизентерии, атрофического ринита и рожи
свиней; инфекционной агалактии овец и коз, а также вторичных инфекций при
вирусных заболеваниях.
В/м 1 раз в сутки 3 - 5 дней: крупному рогатому скоту - 4 - 10 мг/кг ;
свиньям - 2 - 10 мг/кг; овцам и козам - 5 -10 мг/кг; собакам и кошкам - 2 - 10 мг/кг.
Тилозин 200
Tylosinum 200.
Инъекционный 20 5 раствор, в 1 мл которого содержится 200 мг тилозина в
форме основания.
Прозрачная светло-желтая жидкость.
Флаконы 50 мл.
Показания и дозы аналогичны тилозину 50.
Фармазин
Pharmasin.
Водорастворимый порошок, содержащий в 1г 500 мг тилозина тартрата и
наполнитель.
Гигроскопичный мелкозернистый порошок от белого до кремового цвета, со
специфическим запахом, горького вкуса.
Форма выпуска- в пакетах по 200 г.
Показан для лечения микоплазмоза и хронических респираторных
заболеваний домашней птицы, индюков, свиней, поросят и телят; инфекционного
синусита, спирохетоза и некротического энтерита у кур и индеек; дизентерии у
свиней.
Применяют перорально с водой: птице - 1 г/л - 3 - 5 дней; свиньям и
поросятам - 0,25 - 0,5/л воды, 3 - 5 дней; телятам - 1 г/ л воды или молока 2 раза в
сутки 7 - 14 дней.
Фрадизин 50
Fradisin 50.
Препарат содержит в качестве действующего вещества тилозин тартрат.
Мелкий гигроскопичный порошок белого цвета, горького вкуса, легко
растворим в воде.
Форма выпуска - полимерные банки по 80 г.
Показан для профилактики и лечения респираторного микоплазмоза птиц,
инфекционного синусита индеек, гастроэнтероколитов бактериальной этиологии,
бронхопневмонии поросят и телят.
114
Запрещается применять дойным коровам, курам-несушкам и лошадям.
3. Левомицетины
Антибиотик левомицетин продуцируется Streptomyces venezuelae. Его
получают из культуральной жидкости, а также синтетическим путем.
Обладает широким спектром действия - Гр и Гр- бактерии, в т. ч.
семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы, риккетсии, хламидии,
возбудители бруцеллеза, туляремии. К левомицетину мало или совсем
нечувствительны кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка,
протеи, простейшие.
Механизм антимикробного действия связан с его влиянием на рибосомы и
угнетением синтеза белка. Ингибирует также пептидилтрансферазу.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо.
Максимальная концентрация в плазме накапливается примерно через 2 часа.
Значительная часть антибиотика связывается с альбуминами плазмы.
Выделяется с мочой в виде лишенных биологической активности продуктов
обмена.
Оказывает неблагоприятное влияние на кроветворение, раздражает
слизистые оболочки, возможно развитие суперинфекции.
Противопоказан при заболеваниях почек, при грибковых поражениях, во
время беременности.
Левомицетин
Laevomycetinum.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, плохо растворим в воде.
Вводят в/н 2 - 3 раза в сутки в дозах на кг живой массы: крупный рогатый
скот - 10 -20 мг; свиньи - 20 - 40 мг; мелкий рогатый скот - 20 - 40 мг; птица - 30 -
50 мг; собаки - 10 - 20 мг.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,1; 0,25 и 0,5 г;
в капсулах по 0,1; 0,25 (медицинские);
таблетки массой 0,275; 0,55 (250 мг и 500 мг левомицетина) - для
ветеринарии - в пластиковых банках по 1000 штук.
Урсофеникол
Ursophenicol.
В 1 мл 20 % инъекционного раствора содержится 200 мг левомицетина -
прозрачный раствор желтого цвета.
Флаконы - 50 и 500 мл.
Подкожно 2 раза в сутки: крупный и мелкий рогатый скот - 0,75 мл/10 кг ж.
м.; свиньи - 1,5 мл/10 кг ж. м., 3 - 7 дней, в одно место телятам не > 10 мл;
поросятам не > 2,5 мл.
Хроницин
Chronicin.
Инъекционный раствор, содержащий в 1 мл 150 мг хлорамфеникола и 10 мг
тримекаина.
В/м, лучше в мышцы шеи - 3 - 7 дней: крупному рогатому скоту - 3,5 - 7
мл/100 кг ж. м.; лошадям 5,5 - 8 мл/100 кг ж. м.; телятам, овцам, козам - 0,5 - 0,8
115
мл/10 кг ж. м.; свиньям - 0,8 - 1,3 мл/10 кг ж. м.; поросятам, собакам, кошкам -0,15
- 0,2 мл/ 1 кг ж. м.; домашней птице - 0,25 - 0,3 мл/ кг ж. м.
Левомицетина стеарат
Laevomycetini stearas.
Белый с желтоватым оттенком порошок. Нерастворим в воде. Содержит в
связанном виде 55 % левомицетина. Не горький.
Внутрь 2 - 3 раза в сутки поросятам, телятам, песцам, норкам - 30 - 40 мг/кг
ж. м.
Форма выпуска - порошок; таблетки по 0,25 г.
Левомицетина сукцинат натрия
Laevomycetini natrii succinas.
Пористая масса белого или с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса.
Фома выпуска - флаконы по 0,5 и 1 г.
После внутримышечного введения гидролизуется с высвобождением
активного левомицетина.
Перед применением растворяют в 4 - 5 мл стерильной воды для инъекций.
Вводят в/м в дозе 20 мг, а в тяжелых случаях - 40 - 50 мг/кг ж. м. через 12 часов -
3 - 5 дней.
Синтомицин
Syntomycinum.
Представляет собой смесь лево- и правовращающих изомеров
левомицетина. Антимикробной активностью обладает только левовращающий
изомер.
Внутрь: поросятам и ягнятам 80 мг/кг; телятам - 40 мг/кг; курам и уткам - 60
мг/кг; цыплятам и утятам 100 мг/кг 2 - 3 раза в сутки.
Линимент синтомицина
Linimentum Syntomycini.
Выпускают 1 %; 5 % и 10 % концентрации.
Представляет собой однородную густую массу белого или слегка
желтоватого цвета со слабым специфическим запахом.
Форма выпуска - стеклянные или полиэтиленовые банки по 25 и 800 г.
Обладает антимикробным, противовоспалительным действием. Ускоряет
процесс заживления ран.
Показан для лечения гнойных ран, ожогов, гнойно-воспалительных
заболеваний кожи и слизистых оболочек у животных.
Мазь “Левомеколь”
Unguentum “Laevomecolum”.
В 100 г основы содержится 0,75 г левомицетина и 4 г метилурацила.
Однородная масса белого или с желтоватым оттенком цвета, мягкой
консистенции, со слабым своеобразным запахом.
Форма выпуска - в банках по 0,5 кг.
Показания - гнойные раны, ожоги, язвы и другие кожные заболевания.
116
Полимиксинами называют группу родственных антибиотиков,
продуцируемых спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxa
или другими родственными микроорганизмами.
По химическому строению полимиксины являются сложными
соединениями, включающими остатки полипептидов.
Разные полимиксины имеют добавочное буквенное обозначение.
Антибиотики этой группы проявляют активность главным образом в
отношении Гр- бактерий: действуют на кишечные и синегнойные палочки,
сальмонеллы, шигелы, пастереллы, расположенные вне клеток и находящиеся как
в стадии размножения, так и в стадии покоя.
К полимиксинам резистентны Гр и Гр- кокки, микобактерии, протей.
Механизм действия:
Некоторые полипептиды обладают свойствами поверхностно-активных
веществ, что способствует блокировке фосфолипидных компонентов
цитоплазматической мембраны, а следовательно нарушению проницаемости
ЦПМ и выходу в окружающую среду водорастворимых соединений цитоплазмы,
что приводит к лизису микроорганизмов. Другие полипептиды подобно
пенициллинам ингибируют синтез клеточной стенки бактерий. При этом образуя
комплекс с дипептидом, входящим в состав пептидогликана бактериальной
стенки, препятствуя завершению синтеза клеточной оболочки микроорганизмов,
что приводит к их гибели.
Действуют бактериостатически; бактерицидное действие оказывают только
в высоких концентрациях.
Устойчивость к ним развивается медленно.
При пероральном введении полимиксины в желудочно-кишечном тракте
взрослых животных практически не всасываются, у новорожденных происходит
частичная резорбция антибиотика. При местном применении также не
всасываются. При внутримышечном введении полимиксин В всасывается
относительно быстро: максимальный уровень в крови отмечают через 1,5 - 2 часа.
Терапевтическая концентрация сохраняется в организме 8 - 12 часов. Связывание
с белками крови незначительное.
Выводятся полимиксины в основном почками, причем концентрации
препаратов в моче очень значительное.
Побочные реакции чаще возникают при парентеральном введении: нефро- и
нейротоксическое действие. При длительном применении возможно развитие
дисбактериоза и суперинфекции.
Применяют при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, энтероколитах
молодняка и пуллорозе цыплят. Местно полимиксиновую мазь используют при
инфицированных ранах, ожогах, некротических язвах, абсцессах и других
гнойных заболеваниях.
Полимиксина М сульфат
Polymyxini M sulfas.
Белый или белый с кремовым оттенком сыпучий порошок сладко-горького
вкуса, без запаха, гигроскопичен, легко растворим в воде.
Форма выпуска - флаконы по 1000000 ЕД и полиэтиленовые пакеты по 300 г
(в ветеринарии); в медицине - таб. по 500 тыс ЕД, мазь в тубах 10, 15, 30, 50 г.
117
применяют наружно и внутрь.
При желудочно-кишечных заболеваниях - внутрь 2 - 3 раза в день в виде
водного раствора: телятам, поросятам, ягнятам - 4 мг/кг (30000 - 50000 ЕД/кг) 3 -
5 дней; при кожных болезнях - 1 - 2 % растворы и мази.
Полимиксина В сульфат
Polymyxini B sulfas.
Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком
цвета. Легко растворим в воде.
Менее токсичен, чем полимиксина М сульфат. Применяют в/м, в/в
(капельно) и внутрь.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 25 мг (250000 ЕД); по 50 мг
(500000 ЕД).
Бацилихин
Bacilichinum.
Действующее вещество - антибиотик бацитрацин. Помимо действующего
начала в своем составе содержит: продукты ферментации (белки, жиры, углеводы,
аминокислоты, витамины, ферменты), а также мел, поваренную соль и
наполнитель. В качестве стабилизатора используют цинк.
Препарат выпускают в четырех формах: бацилихин -30; - 60; -90; -120 с
содержанием в 1 кг препарата соответственно 30; 60; 90 и 120 г антибиотика.
Мелкий однородный порошок от бежевого до светло-коричневого или
темно-коричневого цвета, хорошо смешивается с компонентами корма.
Форма выпуска - в мешках по 5, 10, 15 или 20 кг.
Показания: профилактика желудочно-кишечных заболеваний, повышение
привесов и продуктивности животных и птицы.
Вводят в состав комбикормов, премиксов, белково-витаминных добавок на
комбикормовых предприятиях.
Нубатрин 10 %, 15 %
Nubatrin 10 %, 15 %.
Нубатрин 15 % - в 100 г порошка бело-серого цвета содержится 15 г цинка
бацитрацина. Мешки по 25 кг;
Нубатрин 10 % - в 100 г мелкогранулированного порошка бело-серого цвета
содержится 10 г цинка - бацитрацина.
Назначают для повышения продуктивности, снижения заболеваемости и
увеличения сохранности крупного и мелкого рогатого скота, свиней и птицы.
АНТИБИОТИКИ (лекция 4)
Вопросы:
1. Противогрибковые антибиотики.
2. Антибиотики разных групп.
3. Антибиотики стимуляторы роста.
4. Комбинированные препараты с антибиотиком.
5. Фитонциды.
118
1. Противогрибковые антибиотики.
Различают две группы противогрибковых антибиотиков:
1. Амфотерные полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В и др.);
2. Гризеофульвин - кислородсодержащее гетероциклическое соединение.
Полиеновые антибиотики активны в отношении патогенных грибов
(кандида, аспергиллы и др.). Продуцируются грибами стрептомицес.
Они представляют собой смеси очень близких по строению веществ, трудно
разделимых обычными методами.
Так нистатин состоит из компонентов А1, А2, А3, различных по своей
биологической активности, химиотерапевтической эффективности и
стабильности.
Используют для профилактики и лечения кандидозов желудочно-кишечного
тракта, рта, влагалища, внутренних органов, кожи, легких, почек. С
профилактической целью применяют при длительном введении тетрациклина,
аминогликозидов, левомицетина и пенициллинов.
Механизм действия:
Нарушение проницаемости клеточной мембраны грибов и нарушение ее
транспортных функций. Ингибирование синтеза необходимого для целостности и
развития грибковых клеток эргостерола - основного липида клеточной стенки
грибов.
Все препараты практически нерастворимы в воде и спирте.
Чувствительны к действию света, высокой температуры, окислителей.
Легко инактивируются в кислой и щелочной средах.
Нистатин
Nystatinum.
Порошок светло-желтого цвета.
Действует на патогенные грибы и особенно на дрожжеподобные грибы рода
Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неэффективен.
При пероральном введении препарат практически не всасывается и
выводится в неизменном виде с фекалиями.
Малотоксичен, побочных явлений не вызывает, в организме не
кумулируется.
Назначают перорально 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного:
свиньям 10000 - 15000 ЕД; курам - 15000 - 20000 ЕД 7 - 10 дней.
Местно - мази - 2 раза в сутки.
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 250000 и 500000 ЕД;
гранулы - 100000 ЕД в 1 г; мазь в тубах, содержащая по 100000 ЕД нистатина в 1
г.
Леворин
Levorinum.
Желтый аморфный порошок.
Действует, как и нистатин, в основном на грибы рода кандида, поэтому его
применяют в тех же дозах и случаях, что и нистатин.
119
Активнее нистатина. Противопоказан при заболеваниях печени, острых
желудочно-кишечных болезнях негрибковой этиологии, беременности.
Форма выпуска - таб. по 500000 ЕД; порошок для приготовления взвеси для
наружного применения; мазь, содержащая 500000 ЕД леворина в 1 г в тубах по 30
и 50 г.
Амфотерицин В
Amphotericinum B.
Желтый или желто-оранжевый порошок. Эффективен в отношении многих
патогенных грибов, особенно родов Blastomyces, Histoplasma, Cryptococcus и др.
К действию антибиотика устойчивы Actinomyces, Nocardia, а также бактерии,
вирусы и простейшие.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо, поэтому его назначают
в/в, в полости, ингаляционно, местно.
Применяют при генерализованных микозах собак и других домашних
животных. Обладает высокой токсичностью, выраженной кумуляцией.
При его применении наблюдаются диспепсические явления, лихорадка,
снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия,
гипокалемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, аллергические
реакции.
Форма выпуска - порошок в герметически укупоренных флаконах по 500000
ЕД.
а) для в/в - с приложением фл. с растворителем (5% раствор глюкозы);
б) для ингаляций - без растворителя; мазь, содержащая 30000 ЕД в 1 г, в
тубах по 15 и 30 г,
Микогептин
Mycoheptinum.
Порошок темно-желтого цвета (по структуре близок к амфотерицину).
Фармакологические свойства и побочные явления теже. Применяют внутрь
и наружно.
Гризеофульвин
Griseofulvinum.
Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans
(griaeofulvum).
Белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический
порошок со слабым грибным запахом.
Является эффективным противогрибковым средством, действующим
фунгистатически на различные виды дерматомицетов (трихофитоны,
микроспориумы, эпидермофитоны). При кандидомикозе неэффективен.
Антибактериальной активностью не обладает.
Механизм действия - угнетает синтез нуклеиновых кислот (ДНК), т. о.
угнетая клеточное деление, что вызывает скручивание, искривление гифов.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Накапливается в
значительных количествах в клетках, формирующих кератин. Поэтому
образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость к
грибам дерматомицетам. Из организма выделяется медленно.
120
Назначают с лечебной целью при трихофитии собак, кошек, пушных зверей
и кроликов 2 раза в сутки вместе с кормом в интервалом в 12 часов в течение 3 - 5
недель в дозе 25 - 40 мг/кг.
Побочные явления - диарея, крапивница. Противопоказан при заболеваниях
печени и почек.
Рекомендуют назначать с витаминами - кислотой аскорбиновой, тиамином,
рибофлавином, кислотой никотиновой.
Форма выпуска- таблетки по 0,125; 10 % суспензия - банки по 100 мл
(внутрь); 2,5% линимент в банках по 30 г - в медицине;
в полиэтиленовых пакетах по 2, 3 и 4 кг (в ветеринарии).
122
Грамицидиновая паста (Pasta Gramicidini). Состав: 2 % спиртового раствора
грамицидина 9,89 %; 40 % раствора молочной кислоты 0,51%; эмульгатора 15 %,
воды дистиллированной 74,6 %.
Таблетки грамицидина С (Tabulettae Gramicidini).
По 1,5 мг грамицидина С. Предназначены для защечного применения при
острых фарингитах, афтозных поражениях слизистой оболочки рта и глотки,
стоматитах, гингивитах, ангинах.
Гелиомицин
Heliomycinum.
Антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Actinomyces
flavochromogenes (heliomycini).
Активен в отношении Гр и некоторых других микроорганизмов.
Применяют наружно в виде мази (4% на вазелиново- ланолиновой основе).
Назначают при инфицированных экземах, пиодермии, трещинах,
пролежнях, язвах и других кожных заболеваниях.
Форма выпуска - 4 % мазь в тубах по 10 г.
Фумагиллин
Fumagillinum.
Антибиотик неактивен в отношении бактерий и грибов, но обладает
сильным амебоцидным действием. Применяют как специфическое средство для
лечения нозематоза пчел.
Форма выпуска - флаконы по 20 г, с содержанием 0,5 г чистого
антибиотика.
Содержимое флакона растворяют в 25 литрах сахарного сиропа и дают по 5
л сиропа на пчелосемью (2 - 3 недели).
124
Нутрицин - окситетрациклин+хлорамфеникол+сульфаниламиды и
наполнитель. Порошок, задают внутрь.
Противомаститные
Мастисан А, Б и Е - противомастиные суспензии на масляной основе,
выпускают в стеклянных флаконах по 10, 20 и 50 мл, которые включают:
А - бензилпенициллин, норсульфазол;
В - неомицин, сульфадимезин, метилурацил;
Е - эритромицин, сульфадимезин.
Вводят внутривымянно 2 раза в сутки 3-4 дня после сдаивания. Широкий
спектр действия.
Мастилекс - цефалексин + гентамицин. Суспензия. Вводят 2 раза в сутки.
Тетра-дельта (Бельгия) - новобиоцин, неомицин, пенициллин,
дигидрострептомицин, преднизолон. Суспензия в шприцах.
Албадри-плюс (Бельгия) - пенициллин, новобиоцин. Суспензия в шприцах.
Неотил (Болгария) - неомицин + тибоцин. Суспензия в шприцах.
Мастиквин (Болгария) - броксихинолидин + броксалдин). Суспензия в
шприцах.
Нофпензал (Нидерланды). ДС и МС - две мази.
1-я для лечения маститов у сухостойных коров.
2-я для лечения маститов у дойных коров.
Клоксовет-М (Хорватия)- клоксациллин + дибензилэтилендиамин.
Суспензия - шприцы.
Ампивет (Хорватия) - суспнзия.
Мастисепт - пенициллин + стрептомицин + норсульфазол. Мазь.
Мастин - диоксидин, тилозин, метилурацил и др. Суспензия, вводят
внутривымянно. Испытывается кафедрой фармакологии и акушерства нашей
академии.
Для лечения эндометритов
Септиметрин - хлорамфеникол, сульфаниламид, борная кислота и лимонная
кислота. Выпускается в капсулах. Применяют для лечения эндометритов.
Широкий спектр.
Рифациклин - суспензия желтого цвета, содержит рифампицин,
тетрациклин, основу.
Тилозинокар - содержит каролин 200 см3, тилозина тартрат 10,0, карбохолин
0,06, ПЭГ 200 см3, вода дистиллированная 600 см3. Обладает широким спектром
действия. Лечение эндометритов - 2 введения.
Уберосан - (Витебский з-д) - суппозитории.
Эндоксид (диоксидин) (Вит. биофабр.) - суппозитории.
Ихглюковет - БелНИИЭВ.
Биостимульгин - БелНИИЭВ. Применяют для лечения эндометритов, при
задержании последа, гипофункции яичников.
Эндоком-3 - БелНИИЭВ.
5.Фитонциды.
Это антимикробные вещества растений, действующие сходно с
антибиотиками.
125
Многие фитонциды благоприятно влияют на животный организм
(способствуют образованию аскорбиновой кислоты в тканях, оказывают
противовоспалительное и ранозаживляющее действие).
В больших дозах ядовиты для животных. В одних случаях токсичность
обусловлена самими фитонцидами, в других - поступающими вместе с ними
алкалоидами, гликозидами и другими веществами.
Протоанемонин
Protoanemoninum.
Относится к группе лактонов. Действующее вещество многих растений
семейства лютиковых. Активизирует гемопоэз, улучшает кровеобращение,
усиливает фагоцитоз, ускоряет регенеративные процессы и т. д.
С успехом применяют при некрозе копытного хряща, гнойных воспалениях
слизистых сумок, гнойных ранах. язвах и др.
Натрия уснинат
Natrii usninas.
Натриевая соль усниновой кислоты. Получают из лишайников. Влияет
губительно на многие Гр бактерии. Применяют наружно при лечении ран в
форме 1 % масляного раствора, а также в форме порошка один или в сочетании с
сульфаниламидами.
Иманин
Imaninum.
Темно-бурый порошок, малорастворимый в воде и спирте. Получают из
зверобоя продырявленного. На рану действует противомикробно (на Гр
бактерии), подсушивает раневую поверхность и активизирует грануляции тканей.
Применяют в форме растворов (1 %), мазей (5 %) и присыпок (10 %) при лечении
свежих и инфицированных ран, язв, ожогов, трещин сосков.
Сходно с иманином влияет новоиманин (Novoimaninum).
Смолистая красновато-желтая масса с приятным специфическим запахом.
Форма выпуска - 1 % спиртовой раствор во флаконах оранжевого стекла по
10 мл.
Сангвиритрин
Sanquiritrinum.
Сумма бисульфатов алкалоидов сангвинарина и хелетрина, содержащихся в
растении маклеи сердцевидной и маклеи мелкоплодной, сем. маковых.
Обладает антимикробной активностью в отношении Гр и Гр- бактерий,
действует на дрожжеподобные грибы и трихомонады.
Фома выпуска - 1 % линимент в тубах по 10 г; флаконы - 10 мл 1 % водного
и 0,2 % спиртового раствора, таблетки по 0,005 г.
Хлорофиллипт
Chlorophylliptum.
Препарат, содержащий смесь хлорофиллов, находящихся в листьях
эвкалипта.
Обладает антибактериальной активностью.
Применяют местно (исходный 1 % спиртовой раствор разводят в отношении
1 : 5 в 0,25 % растворе новокаина) при лечении ожогов и трофических язв; внутрь
- при носительстве стафилококков в кишечнике (5 мл 1 % спиртового раствора,
126
разведенных в 30 мл воды, ежедневно 3 раза в день за 40 минут до еды. В/в (2 мл
0,25 % раствора, развед. в 38 мл стер. 0,85 % NaCl) медленно 4 раза в сутки в
течение 4 - 5 дней при септических состояниях, пневмониях.
Форма выпуска - 1 % спиртовой раствор (100 или 200 мл во флаконе) -
местно и внутрь; 2 % раствор в масле - местно; 0,25 % раствор (в ампулах по 2 мл)
- внутривенно.
Настойка чеснока
Tinctura Allii sativi.
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета с запахом чеснока.
Готовят из 200 г чеснока свежего свежеистолченного и спирта этилового 90
%. Фитонциды обладают бактерицидным и фунгицидным действием, усиливают
двигательную и секреторную функцию желудочно-кишечного тракта,
стимулируют сердечную деятельность.
Форма выпуска - флаконы по 40 мл.
Аллилчеп
Allicepum.
Спиртовая вытяжка из репчатого или зеленого лука (Allium cepa).
Светло-желтая жидкость.
Форма выпуска - флаконы по 50 мл.
Антибиотики животного происхождения.
Лизоцим.
Фермент белковой природы. Содержится в разных тканях и жидкостях
организма; в слезах, слюне, печени, селезенке; обнаружен в ряде
микроорганизмов.
Для применения в качестве лекарственного препарата получают из белка
куриных яиц.
Аморфный порошок или пористая масса белого цвета со слабым запахом
уксусной кислоты.
Оказывает бактериолитическое действие (Гр бактерии), обладает
способностью стимулировать неспецифическую реактивность организма,
оказывать противовоспалительное и муколитическое действие.
Форма выпуска - флаконы по 50; 100 или 150 мг лизоцима.
Применяют местно (0,25 % раствор - в глазной практике, 0,05%- для
лечения ожогов, отморожений, гнойных ран, в виде аэрозолей в
ларингологической практике), в/м - содержимое флакона растворяют в 2 - 3 мл
0,85 % натрия хлорида или 0,25 % - новокаина.
Экмолин
Прозрачная жидкость. Обладает антимикробной активностью в отношении
стафилококков, кишечной палочки. Удлиняет действие пенициллина. Является
растворителем и пролонгатором пенициллина и стрептомицина.
127
ЛЕКЦИЯ 11. ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
(АНТГЕЛЬМИНТИКИ, ПРОТИВОЭЙМЕРИОЗНЫЕ СРЕДСТВА,
ИНСЕКТОАКАРИЦИДЫ, ДЕРАТИЗАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА).
Вопросы:
1. Определение противопаразитраных средств. Классификация.
2. Понятие о гельминтозах и дегельминтизации. Общая характеристика
антгельминтных средств.
3. Противонематодозные средства.
4. Противоцестодозные средства
5. Противотрематодозные средства.
6. Кокцидиостатики.
7. Инсектоакарициды.
8. Дератизационные средства.
9. Противопаразитарные средства растительного происхождения.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
128
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
1. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики,
сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223
с.
8. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
9. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
Вопросы:
1. Определение противопаразитраных средств. Классификация.
2. Понятие о гельминтозах и дегельминтизации. Общая характеристика
антгельминтныхъ средств.
3. Противонематодозные средства.
3. Противонематодозные средства
Нематоды - круглые черви, значительная часть которых - паразиты
животных и растений, вызывающие гельминтозы - нематодозы. Локализация в
организме хозяина очень различна и охватывает почти все органы и ткани.
Основная их масса паразитирует в пищеварительном тракте (аскариды,
параскариды, трихоцефалы и др.), в легких - диктикаулюсы, в мышцах -
трихинеллы.
а) Препараты, применяемые при кишечных нематодозах.
Пиперазин
Piperazinum.
(1,4 - диэтилендиамин)
132
Выпускают в виде 44 % основания и солей.
Различают следующие препараты пиперазина:
пиперазина адипинат;
сульфат;
гексагидрат;
фосфат;
дитиокарбамат и др.
Пиперазин - белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Выпускается в порошке и таблетках.
Пиперазин и его соединения эффективны при нематодозах животных и
птицы, применяется в медпрактике.
Задают внутрь в дозах от 50 до 1000 мг/кг, однократно или многократно.
Так, крупному рогатому скоту при неоаскаридозе - 500 мг/кг (голодная
диета, затем касторовое масло);
Свиньям при аскаридозе, эзофагостомозе - 300 мг/кг (до 15 г);
Плотоядным при токсокарозе - 200 мг/кг - трехкратно - через сутки.
Кроликам при пассалурозе - 500 - 1000 мг/кг 1 - 2 кратно и т. д.
Механизм действия - нарушает у нематод нервно-мышечную регуляцию,
вызывает гиперполяризацию мембран нервных клеток и паралич, ингибирует
сукцинатдегидрогеназу, каталазу, ацетилхолинэстеразу.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется главным
образом с мочой в течение 24 часов.
Признаки отравления - рвота, понос, адинамия, кожная сыпь, парезы задних
конечностей, параличи.
Нилверм
Nilvermum (декарис, тетрамизол, красверм).
Белый кристаллический порошок, иногда с легким желтоватым оттенком,
без запаха, хорошо растворим в воде.
Представляет собой смесчь двух изомеров - правовращающего и
левовращающего. Левовращающий изомер носит название “левомизол”, который
является активно действующей частью нилверма (правовращающий изомер
неактивен.
Механизм действия - тормозит у нематод активность фумарат- и
сукцинатдегидрогеназ. Обладает широким спектром антигельминтного действия.
Назначают овцам и крупному рогатому скоту внутрь в дозе 15 мг/кг
индивидуально в форме 5 % раствора, свиньям - в той же дозе с кормом
групповым методом, поросятам старше 3 мес - 7 мг/кг 2 дня подряд, плотоядным -
20 мг/кг - однократно.
Тетрамизол
Tetramizolum.
Тоже что и нилверм . Выпускается в виде 20 % гранулированного порошка
в полиэтиленовых банках по 50 и 500 г. Назначают внутрь. ориентировочная доза
- 20 мг/кг по АДВ.
Левамизол
Laevomizolum (1-тетрамизол, декарис, аскаридил).
Белый порошок, хорошо растворимый в воде.
133
Смесь активного левовращающего изомера и неактивного
правовращающего - тетрамизол (нилверм, красверм).
Лекарственные формы - порошок, таблетки по о, 05 и 0,15 г, гель, паста,
растворы для инъекций, болюс пролонгированного действия.
Помимо нематоцидного действия обладает иммуностимулирующими
свойствами (увеличивается количество Т - лимфоцитов, повышается
фагоцитарная активность моноцитов).
Применяется при кишечных и некишечных нематодозах. Действует
посредством возбуждения холинорецепторных структур в нервных ганглиях,
ингибирует в митохондриях фумаратредуктазу и сукцинатдегидрогеназу, в
результате чего у них нарушается утилизация глюкозы.
Токсические явления - атаксия, возбуждение, тремор, понос, адинамия,
гиперсаливация, рвота, одышка.
Не применяется для дегельминтизации лошадей, т. к. они особенно
чувствительны.
Противоядие - атропин.
Фенотиазин -
Phenothiazinum.
Лимонно-желтый порошок, в воде растворяется. Это полигельминтоцид.
Применяется при нематодозах и цестодозах.
Нарушает активность многих жизненноважных ферментов, что приводит к
нарушению обмена веществ. Обладает фунгицидным действием. У
непигментированных животных в солнечную погоду может вызвать аллергию
(зуд, шелушение кожи, отеки, у свиней подергивание головы, судороги).
Аллергию снимают препаратами кальция.
Применяется внутрь индивидуально или групповым способом. Свиньям 0,1-
0,3 г/кг индивидуально.
Для профилактики трихостронгидоидоза и стронгилятозов готовят
фенотиазиновые брикеты для овец (1,0 фенотиазина+ 9,0 соль)
Нафтамон -
Naphthamonum.
Темно-зеленый порошок.
Действует как холиномиметики. Резко возбуждает нервно-мышечный
аппарат у гельминтов, а также моторную и секреторную функцию ж.к.т. хозяина.
Гельминты выводятся наружу.
Применяется внутрь в виде суспензии овцам и собакам 0,3-0,5 г/кг.
Однократно не более 10,0 на животное. Двукратно с интервалом 5 дней. Убой
разрешается через 21 день.
Декарис - медицинский препарат в таблетках 0,015 г. Возможно
применение мелким животным.
Противодиктиокаулезные средства.
Диктиокаулюсы - нитевидные гельминты паразитирующие в верхних
дыхательных путях и легких.
Дитразин - применяется в виде солей (фосфат, цитрат, дитразин
ветеринарный). Это все белые порошки, растворяются в воде и спирте. Действует
134
на различные стадии гельминтов. Для животных малотоксичен. При пневмониях
назначаются с антибиотиками.
Действует на нервно-мышечный аппарат и парализует. Диктиокаулы
выходят в просвет бронхов и при применении отхаркивающих выводятся наружу.
Дитразин ветеринарный 30% применяется подкожно в дозе 2,5 на 10 кг
двукратно с интервалом 24 часа.
Локсуран. Действует на все формы диктиокаулюсов.
Выпускают в двух формах: 40% р-р по 100,0 мл; полиэтиленовые банки по
400,0 диэтилкарбамазина цитрата.
КРС - применяют по 10,0 на 100 кг внутримышечно, в тяжелых случаях 20,0
на 100 кг массы; овцам 1 мл на 10 кг. Назначают 2 - 3-х кратно с интервалом в 24
часа.
Вопросы:
1. Противоцестодозные средства.
2. Противотрематодозные средства.
3. Кокцидиостатики.
Противоцестодозные средства
Ленточные гельминты паразитируют в ж.к.т. в личиночной и половозрелой
стадиях (лентецы и селетеры). Они имеют очень мощный фиксирующий аппарат
(мониезии, тизаниезиозы, эхинококки и др.)
Феносал
Phenosalum (иомез..... , верметин, цестоцид).
Светло-серый, иногда желтоватый порошок. Плохо растворим в воде. Он
разрушает кутикулу паразитов, парализует их и нарушает усвоение кислорода,
отделяет сколекс от тела. Применяют групповым и индивидуальным способом.
Убой животных после дегельминтизации допускается через 30 дней.
Назначают овцам индивидуально 0,1 г/кг, групповым методом 0,2 г/кг с
комбикормом. Телятам индивидуально 0,15 г/кг, групповым методом 0,2 г/кг с
концентратами. Собакам 0,25 г/кг индивидуально.
Феналидон
Новая форма феносала, содержит 80% феносала. Назначают в форме
водной суспензии 2,5 мл/кг перед кормлением. Убой через 10 дней.
Дихлорофен
Dichloraphenum.
Выпускается в виде 50% порошка с глюкозой. Обладает антигельминтным,
фунгицидным, антисептическим действием. Он разрушает кутикулу гельминтов и
приводит к гибели. Действует слабительно разрушая слизистые оболочки.
Применяется групповым (птице) и индивидуальным способами. Овцам при
монезиозе 0,2-).3 г/кг, уткам и гусям 0,3 г/кг.
Битионол - полигельминтоцид.
Дитразин -
135
Ареколина гидробромид-
Arecolini hydrobromidum.
Это холиномиметик. Применяется для дегельминтизации собак. Он резко
усиливает перистальтику кишечника, возбуждает цестод и этим изгоняет
гельминтов. У собак вызывает сильную рвоту, поэтому для предотвращения
задают иод (2-3 капли на кусочек сахара или с водой) Мелким собакам дозу как
правило необходимо задавать в два приема. Доза 0,004 г/кг.
Корневище мужского папоротника (щитовник мужской и щитовник
игольчатый). Действующим началом этих растений является филиксовая кислота
и эфирное масло. Эти действующие начала оказывают влияние на нервно-
мышечную систему ленточных гельминтов, понижают тонус мускулатуры,
снижают ферментативную активность и вызывают временный паралич. После
дают солевые слабительные (масляные увеличивают всасывание и токсичность) и
изгоняют цестод из организма. Применяют корневище в порошках, болюсах,
пилюлях, кашках. Лошадям 50,0-150,0, КРС - 100,0-250,0, свиньям 20,0-50,0.
Филиксан - экстракт из корневища мужского папоротника (сухой).
Выпускается в порошке и таблетках. Доза 0,35 г/кг групповым методом, 0,4
г/кг индивидуальным.
Филицилен-
Filicilenum.
Очищенный экстракт мужского папоротника. Назначается свиньям и овцам
по 0,5-3,0, собакам 0,2-2,5.
Фильмарон - 10% масляный раствор, применяется собакам.
Олова арсенат -
Stannum arsenicum.
Белый порошок, нерастворим в воде. Выпускается в таблетках или капсулах
по 0,4; 0,6; 0,8 и 1,0.
Губительно действует на цестод и на некоторые виды нематод. Назначают
овцам индивидуально после 16-18 часовой голодной диеты из расчета 0,022-0,027
г/кг. Водная диета да до гельминтизации и после ее 18 часов.
Марганца арсенат-
Marganum arsenicum.
Мелкий розовый порошок. Выпускается в таблетках по 0,3; 0,4; 0,6 и 1,0.
Назначают при мониезиозе и тизаниезиозе овец в дозах: 1,5-3 мес. - 0,3 на
животное; 3-6 мес.- 0,4; 6-12мес. -0,6; старше года - 1,0. Водная диета до
гельминтизации 10 часов и 12 часов после.
Бунамидин (сколобан). Англия. Применяется в виде соли Bunamidini
hydrochloridum.
Соль белого цвета, выпускают в виде порошка, таблеток ( по 0,1; 0,2 и 0,4
АДВ). Обладает противоцестодозным действием. Назначают овцам в болюсах
0,025 г/кг, собакам с фаршем 0,025 г/кг.
Дронцит (прозиквантел). Байер. БКП, нерастворим в воде. Выпускается в
таблетках по 0,05. Применяется при цестодозах (эхинококкоз, альвеококкоз и др.
у собак) при цистицеркозе у КРС. Назначают 2 кратно для КРС 0,05 г/кг для собак
0,01 г/кг.
Meди сульфат-
136
Cupri sulfas.
Кристаллический порошок синего цвета.
Широко применяется при мониезиозе МРС. Внутрь в виде 1% водного
раствора. Голодная диета 12-15 часов. Дозы овцам не более 60 мл, телятам 120-
150 мл.
Меди субкарбонат - Белый кристаллический порошок. Применяют
индивидуально или групповым методом по 0,2 г/кг в форме водной суспензии
после 10-12 часовой голодной диеты.
Панакур (фенбендазол). Полигельминтоцид. Широко используется для
лечения мониезиоза и ценуроза.
Противотрематодозные средства.
Трематодозы - гельминтозы, вызываемые трематодами, паразитирующими в
кишечнике, печени, поджелудочной железе, в дыхательной, кровеносной
системах всех видов домашних и диких животных, а также и человека.
Наиболее распространенные трематодозы домашних животных:
фасциолезы, дикроцелиоз, описторхоз, метагонимоз, простогонимозы,
нотокотилидозы и др.
Трематоды и цестоды являются филогенетически более древними, чем
нематоды и более близкими по морфологическим и физиологическим
особенностям. Поэтому, многие препараты, эффективные при цестодозах,
оказываются эффективными и при трематодозах человека и животных.
Четыреххлористый углерод
Сarbonei tetrachloridum (углерода тетрахлорид).
Бесцветная летучая жидкость с запахом, слегка напоминающим запах
хлороформа. Список Б.
Форма выпуска - в бутылях, в желатиновых капсулах по 1 и 10 мл.
Обладает раздражающим действием. Угнетающе действует на кровеносную
систему, обладает гемолизирующим действием. Может проявлять канцерогенные
и тератогенные свойства.
На центральную нервную систему действует наркотизирующе, сильнее
хлороформа.
Мелкому рогатому скоту вводят внутрь в капсулах или в рубец в дозе 2 - 3
мл. Крупному рогатому скоту применяют в форме 50 % раствора на вазелиновом
масле в дозе 0,1 мл/кг ж. м. внутримышечно в области крупа в 2 - 3 места.
При отравлении животным дают внутрь молоко, метионин, вводят в/м 5 %
раствор кальция глюконата и в вену - СаСl2.
Токсическое действие препарата проявляется в меньшей степени, когда
животных перед дегельминтизацией содержат на рационе с высоким содержанием
углеводов и малым количеством жиров.
Вследствие высокой токсичности применяют в исключительных случаях.
Гексахлорпараксилол
Hexachlorparaxilolum (хлоксил).
Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха, почти нерастворим в
воде.
Форма выпуска - порошок.
137
При фасциолезе: овцам - 0,4 г на 1 кг однократно групповым способом
утром в смеси с дробленым зерном или комбикормом (1 : 5 - 1 : 6); крупному
рогатому скоту - 0,5 г/кг однократно с 0,5 - 1 кг дробленого зерна или
комбикорма, взрослым из индивидуальных кормушек, телятам - из групповых по
10 15 животных; свиньям - однократно - 0,5 г/кг в виде кашки с комбикормом
индивидуально или групповым способом.
За 2 дня до дегельминтизации и 2 дня после нее не скармливают легко
бродящие корма (барда, свекловичный жом и др.). При появлении признаков
угнетения животным внутрь задают натрия гидрокарбонат: коровам по 50 - 200 г,
овцам - 5 - 15 г 3 раза в день в течение 1 - 2 дней.
Механизм действия - вызывает нарушение углеводного обмена у трематод и
нарушает их окислительно-восстановительные процессы.
Гексихол
Haexycholum.
Белый смачивающийся порошок без вкуса и запаха (лечебная форма
гексахлорпараксилола).
При фасциолезе и дикроцелиозе крупного рогатого скота применяют в дозе
0,3 г/кг, мелкому рогатому скоту - 0,2 г/кг.
Для уменьшения осложнений прекращают применять корма,усиливающие
бродильные процессы и препарат назначают совместно с натрием хлоридом из
расчета 0,15 - 0,25 г/кг. Овцам смесь гексихола с натрия хлоридом назначают
вольным способом.
Разработана также лучшая лечебная форма - гексихол С. Препарат более
эффективен при фасциолезах, его можно применять без изменения рациона.
Назначают внутрь с концентрированными кормами.
Политрем
Politremum.
Лекарственная форма гексахлорпараксилола.
Белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом,
нерастворимый в воде.
Форма выпуска - мешки по 20 кг.
Для теплокровных малотоксичен.
Задают внутрь в смеси с кормом (1 : 5 - 1 : 6) индивидуально или групповым
методом. При фасциолезе - крупному рогатому скоту - 0,2 г/кг;
мелкому рогатому скоту - 0,14 г/кг однократно;
при дикроцелиозе - крупному рогатому скоту и овцам - 0,3 г/кг 2 -кратно с
месячным интервалом.
Гексахлорофен
Haexachlorophenum.
Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, хорошо в
органических растворителях.
Обладает антгельминтными, антисептическими и фунгицидными
свойствами.
Форма выпуска - порошок, суспензия.
Применяют при фасциолезе овец и при мониезиозе.
Применяют внутрь в дозах 15 - 20 мг/кг.
138
Гексахлорэтан
Hexachloraethanum (фасциолин).
Белый кристаллический порошок с запахом камфоры, почти нерастворим в
воде. Список Б.
Форма выпуска - порошок.
Механизм действия - действует на центральную нервную систему трематод,
вызывает угнетение, иногда после предварительного возбуждения, паралич и
гибель гельминтов.
Применяют внутрь в дозах 100 - 400 мг/кг, обычно однократно.
Дертил
Derthilum (никлофолан).
Белый кристаллический порошок без запаха, нерастворимый в воде.
Выпускается венгерским химзаводом “Гедеон Рихтер” в таблетках для
внутреннего применения и в растворе для инъекций.
Таблетки: дертил “О” - таблетки для овец (одна таблетка содержит 0,1 г
АДВ); дертил “Б” - таблетки для крупного рогатого скота с содержанием в каждой
0,3 г АДВ.
Применяют индивидуально внутрь в дозах (по АДВ): 0,008 г/кг при острой
форме фасциоллеза и 0,004 г/кг - при хронической.
Дегельминтизацию проводят однократно и строго индивидуально по живой
массе животного.
Ацемидофен
Acemidophenum.
Мелкий светло-коричневый порошок.
Выпускают в виде 19,4 % суспензии. Применяют в форме 10 % водной
суспензии крупному рогатому скоту при острой форме фасциолеза в дозе 0,2 г/кг
(по АДВ) однократно без ограничения в режиме кормления.
При острой форме фасциолеза овец - 0,15 г/кг в форме 10 % водной
суспензии.
Дисалан
Disalanum (урсовермит, рамид, рафоксанид).
Белый или слегка желтоватый порошок, нерастворимый в воде.
Применяют внутрь в форме 2,5 % суспензии в дозе 7,5 - 10 мг/кг по АДВ.
Не применяют лактирующим коровам.
Препарат является одним из лучших антгельминтиков для жвачных
животных, обладает низкой токсичностью.
Клосантел
Closanthelum (роленол, фасковерм, флукивер).
Форма выпуска - стерильный раствор во флаконах по 100 мл, пилюли.
Препарат применяют внутримышечно крупному рогатому скоту, подкожно
и внутримышечно овцам в дозе 2,5 - 5 мг/кг в зависимости от вида возбудителей и
животных.
Нитроксинил
Nitroxynilum (фасциолид, довеникс, тродакс).
Желтый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок, 25 % раствор для инъекций.
139
Подкожно применяют в дозах 10 - 12,5 мг/кг (по АДВ) или 1 мл раствора на
1 кг ж. м.
Нарушает у гельминтов процессы окислительного фосфорилирования.
При отравлении: атаксия, адинамия, одышка. После инъекции возможно
развитие отека.
Оксинид
Oxynidum.
Мелкий кристаллический порошок желтоватого цвета, нерастворимый в
воде.
Эффективен при фасциолезе овец в дозе 50 мг/кг при индивидуальной даче
и 60 мг/кг при групповом применении методом вольного скармливания в смеси с
комбикормом. При индивидуальной даче оксинид размешивают в 50 - 100 мл
воды и выпаивают из бутылки, а при групповой даче - общую дозу препарата,
рассчитанную на 10 - 15 голов, смешивают с комбикормом из расчета 100 - 150 г
на одно животное и скармливают из кормушек после выдерживания животных на
12 - 18 часовом голодании.
Фазинекс
Phasinex (триклабендазол).
Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.
Форма выпуска - 5 % суспензия для овец;
10 % суспензия для крупного рогатого скота; таблетки.
Задают внутрь в дозах:
Крупному рогатому скоту - 6 - 12 мг/кг;
мелкому рогатому скоту - 5 - 10 мг/кг.
Эффективен против молодых фасциол. Не противопоказан для применения
сильно инвазированным или ослабленным животным.
Минимальная токсическая доза для крупного рогатого скота - 200 мг/кг.
Кроме этого применяют лопатол, филиксан, битионол и др.
140
По химической структуре и направленности действия средства можно
разделить на 10 групп:
1. антагонисты азотистых оснований (производные хинолина) - декоквинат;
2. производные пиридона - метилхлорпиндол;
3. препараты, угнетающие МАО (производные гуанидина) - робинзиден;
4. антагонисты ПАБК - сульфаниламиды;
5. антагонисты цитохрома - нитрофураны;
6. производные динитрокарбанилида - никарбазин;
7. антибиотики - арпиноцид;
8. Антагонисты витамина В1 - ампролиум;
9. антагонисты цитохрома - производные 3,5 - динитрабензамидина.
В зависимости от действия на стадии развития эймерий препараты делят на
препятствующие выработке иммунитета к эймериозу (за счет устранения контакта
организма с кокцидиями) или не препятствующие (ингибируют поздние стадии
развития эймерий, поэтому не исключают контакта кур с эймериями и
формированию иммунитета к данной болезни).
Механизм действия - ингибирование процессов биосинтеза, замещение
витаминов и ферментов, важных для жизнедеятельности паразита и менее важных
для хозяина.
Чаще всего выпускают в форме премиксов - препарат в высокодисперсной
форме, смешанный с наполнителем ( мука: кукурузная, пшеничная, соевая,
люцерновая).
Антикокцидийные препараты могут изменять электролитный состав
сыворотки крови бройлеров.
Применяют групповым способом.
Кокцидин
Coccidinum (зоален, ориколон).
Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в
воде. Содержание основного вещества не менее 28 %.
С профилактической целью дают в дозе 125 г/тонну корма 2 - 3 раза 10-
дневными курсами.
С лечебной целью - 250 г/т корма.
Кокцидин - 10
Cjccidinum - 10 ( действующее вещество 3,5 - динитро-0-толуамид) ,не
менее 10 %.
Профилактическая доза - 1250 г/т с 3 - 5 дневного возраста,
лечебная - 2500 г/т.
Запрещено применение курам-несушкам.
Ампролиум
Amprolium.
Синтетическое вещество. Один из наиболее ценных препаратов. Белый
кристаллический порошок без вкуса, легко растворимый в воде. Для нужд
птицеводства выпускают под названиями:
ампроль-соль (100 % д. н.);
апрольмикс (25 % ампролиума и 75 % кукурузной клейковины);
141
кокцидиовит (12 % ампролиума, 10000 МЕ витамина А 1 и 2 мг витамина К1,
которые повышают резистентность цыплят и уменьшают кровопотерю.
Механизм действия - нарушение биосинтеза тиамина и его выделение за
пределы паразита, что приводит к нарушению в них обмена веществ и
подавлению жизнедеятельности.
Из организма выводится быстро. Малотоксичный.
Кокцидиовит
Coccidiovitum (Польша).
Комплексный препарат. В 1 г содержится ампролиума гидрохлорида - 240
мг, витамина А - 20000 МЕ, витамина К - 4 мг. Обладает противококцидиозным и
противогеморрагиеским эффектами.
Противопоказано применение с нитрофуранами.
Внутрь с кормом - 10 г на 20 кг - профилактическое применение;
10 г на 20 л воды, свободное выпаивание в течение 5 - 10 суток - лечебное.
Ирамин
Iraminum.
Порошок зеленовато-желтого цвета. С профилактической целью цыплятам с
10 -дневного возраста - 400 г/т, с лечебной - 800 г/т.
Фармкокцид
Pharmcoccidum.
Светло-коричневый мелкокристаллический порошок.
Форма выпуска - порошок в пакетах по 25 кг и премикс фармкокцид - 25.
Сильно подавят формирование иммунитета против эймерий.
С профилактической целью цыплятам - бройлерам с 10 - 15-суточного
возраста с кормом в дозе 125 г / т корма, а премикс - 500 г / т корма.
Химкокцид -7
Chimcoccid -7.
Премикс, содержащий 7 % действующего вещества - химкокцида.
Рассыпчатый, однородный порошок серо-желтого или светло-коричневого
цвета, с запахом отрубей или дрожжей.
Форма выпуска - порошок в пакетах по 0,5 - 4 кг; в мешках по 10 -18 кг.
Препятствует развитию иммунитета к кокцидиям, не обладает аллергенным
действием, что дает возможность вакцинировать птицу.
Доза - 500 г / т в течение всего периода выращивания (профилактическая),
1000 г / т - лечебная , 5 дней.
Сакокс
Sacox.
Антибиотик - салиномицин натрия (полиэфирный антибиотик).
Стимулирует рост и развитие цыплят, предотвращает развитие кокцидий.
Выпускается в формах:
Сакокс 120 (микрогранулированный порошок коричневого-серого цвета, со
специфическим запахом, в 1 кг содержит 120 г салиномицина натрия и
вспомогательные компоненты - 420 - 580 г/т корма бройлерам;
Салинофарм 6 % (6 % антибиотика и вспомогательные компоненты) - 1 кг
(60 г салиномицина натрия) на 1 тонну корма (Болгария);
142
Салинофарм 12 % - 0,5 кг / тонну корма (Болгария).
Механизм действия - нарушение переноса катионов натрия и калия в
ооцисте, что приводит к гибели кокцидий на стадии шизогонии.
Байкокс - 2,5 %
Bajcox - 2,5 %.
Содержит в качестве действующего вещества 2,5 % толтразурила в
специальном растворителе.
Бесцветная жидкость без запаха.
Форма выпуска - пластиковые флаконы по 100 мл и бутылки по 1 л.
Эффективен в отношении всех видов кокцидий.
Механизм действия - нарушает стадии внутриклеточного развития эймерий.
Умеренно токсичен для птиц.
Не препятствует формированию иммунитета к кокцидиозу. Совместим с
кормовыми добавками, витаминами и лечебными препаратами.
Назначают при появлении клинических признаков заболевания - 28 мл 2,5 %
раствора / 100 кг массы птицы или 1 мл 2,5 % раствора / 1 л питьевой воды,
выпаивают 48 часов.
Декокс
Decox.
Франко-американская фирма “Мериал”.
Премикс 6 %. В 1 г премикса содержится 60 г декокината.
Механизм действия - подавляет биосинтез нуклеиновых кислот и белка.
Крупному рогатому скоту и козам с профилактической целью - 95 г / кг
веса;
ягнятам - 100 мг / кг;
цыплятам-бройлерам - 100 г / 30 кг корма.
Ветрококс
Vetrocox. Польша.
Многокомпонентный препарат, содержащий в 1 г: метронидазола - 0,2;
витамина А - 15000 МЕ; витамина К1 - 4 мг и тиамина 8 мг.
Форма выпуска - порошок.
Дозы:
лечебная - 0,2 - 0,3 г / кг живой массы - 8 суток;
профилактическая - 0,06 г / кг живой массы - 10 суток.
Монензин 20 %
Monensin 20 %. Болгария.
Содержит 20 % антибиотика монезина натрия.
Аморфный порошок серо-коричневого цвета, со слабым специфическим
запахом, нерастворимый в воде.
Форма выпуска - в мешках по 25 кг.
Доза - 450 550 г (90 - 110 г монензина натрия) на тонну корма.
Монлар 10 %
Monlar 10 %.
Мелко гранулированный порошок от желтовато-коричневого до
коричневого цвета, нерастворимый в воде.
Содержит 10 % монензина.
143
Механизм действия - нарушает перенос катионов Na и K в ооцисте, что
приводит к гибели кокцидий на стадии шизогонии. Умеренно токсичен. Доза
цыплятам - бройлерам 1000 - 1250 г / т корма (100 - 125 г монензина натрия) с
первого дня жизни, исключают за 5 дней до убоя.
Монлар 20 %
Цыплятам-бройлерам - 500 - 625 г / т.
Цигро
Cygro. Порошок-гранулят коричнево-белого цвета, содержит 1 %
мадурамицина аммония в качестве действующего вещества, нерастворим в воде.
Механизм действия - избирательное нарушение транспорта одновалентных
ионов натрия и калия через мембрану клетки паразита с его последующей
гибелью.
Цыплятам бройлерам - ежесуточно в течение всего периода выращивания -
500 г / т.
Инсектоакарициды
Организм членистоногих является специфической средой, где возбудители
болезней, кроме механического присутствия, могут проходить фазы своего
развития, накапливая биомассу, готовясь к смене хозяина. С их помощью
передаются возбудители бактериальных инфекций, таких как туляремия,
бруцеллез, листериоз, лептоспироз, протозойных и гельминтозных.
Инсектоакарициды - препараты химического или биологического
происхождения, предназначенные для борьбы с вредными насекомыми и
клещами.
По происхождению их делят на: фосфорорганические соединения,
хлорорганические соединения, карбаматы, синтетические пиретроиды и
препараты разных групп.
Из общего объема расходуемых инсектоакарицидов на долю ФОС
приходится 43 %, ХОС - 17 %, карбаматов -25 %, других 15%.
Разные членистоногие, а также промежуточные формы их развития
неодинаково чувствительны к фармакологическим средствам. Поэтому помимо
общего понятия инсектицидного влияния различают действия:
овоцидное - уничтожение яиц насекомых, лярвицидное - уничтожение
личинок и гусениц, акарицидное - уничтожение клещей, пестицидное - широкий
спектр действия. Вещества, отпугивающие насекомых от животных, называются
репеллентами, а средства, привлекающие насекомых - аттрактантами.
По путям проникновения в организм насекомых их делят на контактные,
пооникающие в гемолимфу через кутикулу насекомого; кишечные, попадающие в
организм насекомого через пищеварительный аппарат, и фумигантные,
проникающие через дыхательный аппарат. В последние годы уделяется внимание
144
инсектицидам системного действия. Введенные в организм животного энтерально
или парентерально в безвредных для него дозах, инсектициды системного
действия губят личинок оводов, мигрирующих в тканях животного.
Требования, предъявляемые к инсектоакарицидам:
1. Обладать специфическим действием на членистоногих на всех стадиях
развития, причем при использовании минимальных доз;
2. Обладать персистирующей способностью;
3. Сохранять эффективность при различных метеоусловиях;
4. Экономичность;
5. Безопасность для обслуживающего персонала;
6. Не должны обладать отдаленным эффектом действия.
Если несколько лет назад основным показателем, лимитирующим их
применение, были их токсичность и стойкость в окружающей среде, то сегодня на
первое место выходит отдаленный эффект действия: мутагенное, тератогенное,
канцерогенное и т. д.
Механизм действия инсектицидов различный. Одни из них нарушают
хитиновый покров насекомого, другие изменяют функцию органов дыхания или
пищеварения. Но наиболее эффективно нарушение отдельных звеньев
метаболизма после резорбции препаратов.
Инсектициды применяют в природных условиях в местах скопления и
выплодки насекомых, в помещениях и на теле животных.
Применяют их путем опрыскивания, опыливания, нанесения на поверхность
тела с помощью пуронов (поливание животных вдоль позвоночника
композициями из органических растворителей и пестицидов), купания животных
и аэрозольной обработки.
Используются инсектоакарициды в виде растворов, эмульсий, лосьонов,
суспензий, порошков (дустов), аэрозолей, пуронов, инсектицидных мазей,
инсектицидных карандашей, инсектицидного мыла, зоошампуней, пленок, бирок,
ушных номеров, ошейников, дымовых шашек.
Тип среды обитания членистоногих и фаза онтогенеза определяют выбор
средств борьбы:
при борьбе с саркаптоидными клещами - купка и опрыскивание
животных;
с гнусом и слепнями - шашки, таблетки, шнуры, аэрозольные
препараты;
со вшами и блохами - инсектицидные порошки, шампуни, различные
мыла и т. д.
В связи с запрещением использования стойких и высокотоксичных
химических соединений ощутимо снизилось санитарно-токсикологическое
значение этих пестицидов, однако их опасность для живых объектов природы еще
достаточно высока, что пагубно отражается на внешней среде.
Обращение с ними требует четкости, пунктуальности, правильности
приготовления рабочих растворов, соблюдение сроков и доз их применения.
Особое внимание должно обращаться на соблюдение условий личной гигиены и
соблюдение этих требований всеми работниками животноводства. Врач должен
хорошо знать токсичность инсектицидов для животных и в случае появления
145
самых первых признаков отравления быстро применять соответствующее
противоядие.
Фосфорорганические соединения.
Соединения этой группы представляют собой сложные эфиры ряда кислот:
фосфорной, тиофосфорной , дитиофосфорной.
Преимущества ФОС - широкий спектр инсектицидного действия, малая
стойкость в объектах внешней Среды.
Две группы: контактного и системного действия.
К препаратам контактного действия относится хлорофос, трихлорметафос -
3, карбофос, байтекс, метафос, фузалон, гардона, неоцидол и др.
К препаратам системного действия - антио, амифос, фосфамид, фосфолидон
и др.
Некоторые препараты - фосфамид, антио, обладают контактным и
системным действием.
Под влиянием физических и химических факторов внешней среды ФОС
подвергаются изомеризации, трансалкилированию, в ппроцессе которых
образуются более активные и токсичные соединения. В организме они
подвергаются окислительной десульфурации (отщепление серы, связанной с
атомом фосфора и замена ее кислородом), возможно образование конъюгатов с
глюкуроновой и серной кислотами, глутамином. ФОС выделяются в еизменном
виде через дыхательные пуити ( 20 - 25 %), с мочой (30 %).
Механизм действия ФОС на насекомых и млекопитающих одинаков и
заключается в ингибировании холинэстеразы, что приводит к избыточному
накоплению ацетилхолина и нарушению передачи нервных импульсов, что
выражается кратковременным возбуждением, а затем параличом нервной
системы.
У насекомых наблюдается тремор тела (главным образом конечностей),
расстройство координации движения с потерей способности летать, паралич,
смерть.
Хлорофос (негувон, диптерекс)
Сhlorophosum.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и
большинстве органических растворителей.
Губительно действует на насекомых и гельминтов. Применяют для
обработки животных против летающих насекомых. Коров обрабатывают после
дойки. Обладает высокой системной активностью. Он убивает личинок оводов,
находящихся в тканях животного, не только при внутреннем, но и при наружном
применении.
Гиподермин - хлорофос
Hypodermini- chlorophosum.
11,6 % спиртово-масляный раствор хлорофоса.
Прозрачная желтоватого цвета жидкость с легким ароматическим запахом.
Применяют против личинок подкожного овода методом полива крупного рогатого
скота в дозе 16 мл - животным массой до 200 кг и 24 мл - при большей массе.
Диоксафос
Dioxaphosum.
146
16 % раствор хлорофоса в органическом растворителе. Доза 12 мл и 16 мл
(аналогично гиподерминхлорофосу).
ДДВФ (дихлорфос дихлофос)
DDVF.
Прозрачная бесцветная или слабо-желтого цвета жидкост, плохо
растворимая в воде.
Оказывает избирательное действие на насекомых, клещей, гельминтов.
Карбофос
Carbophosum.
Бесцветная жидкость. Используют в виде 1 % водной эмульсии и 4 % дуста,
шампунь “Педилин” - для борьбы с яйцами и личинками вшей, аэрозоль
“Карбозоль”.
Диазинон
Diazinonum (неоцидол, базудин).
Бесцветная маслянистая жидкость, плохо растворимая в воде.
Выпускают в виде 25 - 60 % концентрата эмульсии, 40 % смачивающегося
порошка, 5 % дуста.
Применяют также дурсбан, сульфидофос, фоксим, трихлорметафос,
фталофос и др.
Хлорорганические соединения.
Хлорорганические соединения - группа препаратов, используемая в
сельском хозяйстве с различными целями. В ветпрактике наиболее часто
применяют хлорпроизводные циклических углеводородов.
Характерная их особенность - высокая персистентность, т. е. устойчивость к
воздействию факторов внешней Среды.
Это липотропные вещества.
В основном это порошки, реже жидкости, плохо растворимые в воде,
хорошо в органических растворителях и маслах.
Механизм инсектоакарицидного действия:
легко проникают в гемолимфу, клетки тканей, подвергаются
дехлорированию с образованием свободнорадикальных и перекисных
соединений, разрушающих клеточные структуры. Также как и ФОС блокируют
ацетилхолинэстеразу.
До недавнего времени применяли ГХЦГ. С 1989 года его применение
запрещено.
Аурикан
Auricanum. Ушные капли (Венгрия).
Слабоокрашенная жидкость с небольшой опалесценцией.
Благодаря многокомпонентному составу эффективен при заболевании ушей
у собак и кошек (микробный отит, отодектоз).
Закапывают по 10 капель в каждое ухо в течение 7 дней.
Состав:
преднизолона натрия - 0,03 г;
гексамидина изотионата - 0,05 г;
тетракаина гидрохлорида - 0,2 г;
линдана (ГХЦГ) - 0,1 г;
147
ксилена 0,5 г;
глицерина - 2 г;
дистиллированной воды до 100 мл.
Гамма-изомер гексахлорциклогексана (линдан)
Кристаллический порошок беловато-кремового цвета со специфическим
запахом.
Применяют в сочетании с креолином.
Все гексахлоран- креолиновые препараты используют в виде водных
эмульсий с содержанием 0,025 - 0,03 % гамма-изомера гексахлорана для овец
против эктопаразитов путем купания в ваннах.
Фольбекс (акар - 338). В чистом виде - светло-желтые кристаллы. Хорошо
растворим в спирте. Используют для борьбы с варроозом пчел.
Карбаматы.
По биологической активности очень близки к ФОС, ингибируют
холинэстеразу.
Положительным свойством их является относительно быстрая
разлагаемость во внешней среде.
В ветпрактике нашли применение:
Байгон (пропоскур, унден, апрокарб).
Белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в органических
растворителях.
Эффективное средство борьбы с комарами, мухами, тараканами и другими
насекомыми, а так же клещами. Против комаров и мух применяется в виде 2 %
водной эмульсии с нормой расхода 100 мл/ м2.
Форма выпуска - 80 % и 20 % концентрат эмульсии, 1 % дуст и другие
формы (фирма “Байер”).
Больфо-пудра (1 % пропоскура) - животных опудривают 2 - 3 раза в неделю;
Больфо-шампунь - купка в течение 5 - 10 минут;
Больфо-ошейник;
Больфо-спрей (балончики) и др.
Севин
Sevinum.
Белый порошок нерастворимый в воде, выпускают в виде 50 - 80 %
смачивающегося порошка или 7,5 % дуста.
Применяется в виде 0,5 - 1 % суспензии, в виде 2 % и 7,5 % дустов.
Препараты серы.
Сера и ее соединения относятся к наиболее важным классам пестицидов.
Введение серы в органические акарициды приводит к повышению эффективности
и снижению токсичности препарата для теплокровных животных.
Сера как элемент почти не действует на организм животных, но
взаимодействуя с щелочами и белками, превращается в активные соединения. На
коже и в пищеварительном тракте имеются все условия для образования таких
активных соединений. Например, при использовании серы на коже частично
образуется сероводород и частично сернистый ангидрид, которые действуют
акарицидно, антисептически и раздражают экстерорецепторы кожи.
148
Известно наличие биологически активных свойств у органических
серосодержащих соединений: тиофенолов, сульфидов, дисульфидов.
Ароматическим дисульфидам присущи сильные акарицидные свойства.
Сера очищенная
Sulfur depuratum.
Порошок лимонно-желтого цвета.
Пименяется для лечения чесотки, трихофитии, дерматитов в форме 10 - 30
% мазей, линиментов, дустов. При приеме внутрь раздражает интерорецепторы
кишечника, что способствует проявлению слабительного действия. Применяют ее
и как антидот при ряде отравлений.
Дозы:
крупному рогатому скоту - 100 - 200 г;
мелкому рогатому скоту - 50 - 100 г;
собакам - 10 - 15 г;
свиньям - 15 - 25 г.
Сера осажденная
Sulfur praecipitatum.
Мельчайший порошок, легко всасывающийся при назначении внутрь, что
может привести к отравлению. Применяется наружно в форме 5 - 20 % мазей.
Натрия тиосульфат
Natrii thiosulfas.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
При внутривенном введении оказывает анитоксическое,
противовоспалительное, антидотное действие (при отравлении цианидами,
тяжелыми металлами). Является одним из компонентов средства по Демьяновичу,
применяемому для лечения чесотки (сначала пораженные участки обрабатывают
60 % раствором натрия тиосульфата, после высыхания которого наносят 10 %
раствор НCl).
Унитиол
Unithiolum.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г, ампульный 5 % раствор
в ампулах по 5 мл.
Доза при в/в введении 10 - 20 мг/кг.
Кроме этого используют серный и серно-известковый дуст, коллоидную
серу, пасту серы коллоидной.
К серосодержащим органическим пестицидам ветеринарного назначения
относится плизол и лепран.
Плизол (дифенилсульфид).
Получают в качестве побочного продукта при производстве
каменноугольных фенолов.
Однородная маслянистая жидкость темного цвета.
Применяется как акарицид для обработки овец в форме 0,5 - 1 % эмульсий.
Лепран - серосодержащий продукт переработки каменноугольной смолы,
содержащий 10 - 14 % бензотиофена.
Жидкость темно-коричневого цвета с запахом каменноугольного масла.
149
Препарат можно использовать для противочесоточной обработки суягных и
лактирующих овец.
Для лечения больных псороптозом овец рекомендуют однократную купку в
эмульсии лепрана 2 % концентрации (0,22 % АДВ).
Вопрос 5.
Пиретрины и пиретроиды.
Пиретрум - “персидский” порошок, который по быстроте действия на
насекомых и безвредности является одним из лучших препаратов.
Его получают из многолетних видов долмацкой и кавказской ромашки.
Активные субстанции пиретрума - шесть близких друг к другу химических
веществ: пиретрин - 1, пиретрин - 2, циперин - 1, циперин - 2, жасмолин - 1,
жасмолин - 2, объединенные под одним названием - пиретрины.
В настоящее время особенно интенсивно исследуются аналоги природных
соединений - синтетические пиретроиды, производство которых превышает 3000 т
в год - перметрин, циперметрин, бутокс, фенвалерат и др.
Преимущество пиретроидов состоит в том, что они обладают высокими
инсектицидными свойствами, которые объясняются чуть ли не моментальным
убивающим действием, они безвредны для человека и животных, так как попадая
в организм быстро метаболизируются.
Существенный недостаток, ограничивающий практичекое применение
многих синтетических пиретроидов, является их неустойчивость на свету и в
присутствии атмосферного кислорода.
Это яды нервно-паралитического действия. Гибель насекомых наступает в
результате чрезмерной стимуляции центральной и периферической нервной
системы (стимуляция сенсорных, центральных и двигательных аксонов) -
молекулы их вклиниваются в Na+ проводящие каналы и т. о. увеличивается
натриевый ток. Каналы не могут вернуться в исходное состояние. В результате
аксон все время поляризован, что приводит к его гибели в результате
гипервозбуждения.
Одним из свойств, обусловливливающих высокую инсекицидную
активность является их выраженная липофильность, которая увеличивает
поступление пиретринов в организм насекомых.
Инсектицидная активность их усиливается с понижением температуры, и
почти исчезает при температуре выше 30о.
В связи с применением пиретроидов в очень малых дозах, они в наибольшей
степени отвечают требованиям охраны окружающей среды и в наименьшей
степени сопряжены с вероятностью загрязнения пестицидами продуктов
животноводства.
Обычно для практики рекомендуют концентрации 0,02 - 0,1 % для
пиретроидов и 0,1 - 0,5 % - для пиретринов.
Перметрин (амбуш, корсар).
Препаративные формы:
стомазан - 20 % концентрат эмульсии;
креопир - композиция из креолина и 2 % перметрина или 2 % стомазана;
анометрин Н - 20 % концентрат эмульсии;
пирвол - 2 % эмульсия перметрина на диоксаноле.
150
Циперметрин (цимбуш, рипкорд и т. д.)
Препаративные формы:
кинмикс - 25 % концентрат эмульсии;
креохин - 2 % эмульсия кинмикса на креолине;
дуст “Цимтал”;
инсектицидные карандаши “Иней”, “Ника”, “Виртокс” и др. ; аэрозоли
“Циперол”, “Цидем”.
Декаметрин (дельтаметрин).
Препаративные формы: децис, бутокс.
Биологически активные вещества, обладающие инсектоакарицидными
свойствами.
Авермектины
Комплекс из восьми близких в химическом отношении веществ,
представляющих собой 16 - членный макролидный лактон, соединенный с двумя
остатками сахара олеандрозы. Это продукт жизнедеятельности культуры
Streptomyces avermitilis.
Ивермектин - полусинтетическое гидрированное производное абамектина.
Дорамектин - природный продукт ферментации Streptomyces avermytilis.
Моксидектин - полусинтетическое производное продукта, образуемого Str.
cyaneogriseus (не содержит остатков сахара).
Препараты указанной группы действуют губительно на нематод, вшей,
кровососок, возбудителей саркоптоидозов, личинок оводов и др. членистоногих.
Они нарушают передачу нервных импульсов у паразитов, воздействуя на гамма-
аминомасляную кислоту и увеличивают проницаемость их мембран для ионов
хлора.
Используются следующие препараты, содержащие ивермектины и
авермектины:
ивомек 1 % инъекционный;
ивомек 0,5 % пурон;
дуотин (1 % раствор абамектина);
баймек 1 % инъекционный;
дектомакс 1 % инъекционный;
аверсект 2 % инъекционный;
мазь аверсектиновая;
моксидектин 1 % инъекционный.
Фармамединовые соединения
Амитраз
Белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде. В организме
метаболизируется. Угнетает 2- адренорецепторы.
Безопасен для жвачных, но токсичен для лошадей.
Концентрат эмульсии используется для купки и опрыскивания крупного
рогатого скота против клещей и вшей в концентрации 0,02 %; для опрыскивания
свиней 0,05 - 0,1 %; собак и кошек 0,05 %.
Его лекарственные формы:
амитразин, декта, леда и др.
Производное бензилфенилмочевины
151
Програм- инсектицид системного действия.
Форма выпуска - таблетки (красные - 67,8 мг ДВ; серые - 209,4 мг ДВ),
суспензия в капсулах (оранжевые - 135 мг ДВ; зеленые - 270 мг ДВ).
Кошкам и собакам внутрь 2 -ух кратно с интервалом 30 дней:
собакам - 10 мг/кг ж. м. (таблетки);
кошкам - 30 мг/кг ж. м. (капсулы).
Репелленты
От латинского repello - отталкиваю, отгоняю, вещества, отпугивающие
членистоногих от животных и птиц.
Применяют главным образом для защиты животных от нападения
кровососущих насекомых, профилактики трансмиссивных болезней.
В современной практике в качестве Р. используют в основном химические
препараты, обладающие продолжительным сроком действия,- простые и сложные
эфиры, спирты, альдегиды, амиды, эфирные масла.
Различают Р. ольфакторные, или фумиганты (летучие вещества), действуют
на нервные окончания обонятельных органов членистоногих и мешающие им
выбрать объект нападения (диметилфталат, диэтилтолуамид, кюзол и др.);
противоукусные или контактные, действующие на вкусовые и обонятельные
органы насекомых при непосредственном контакте с обработанной поверхностью
(бензин, индалон и др.); маскирующие или дезодорирующие, которые
нейтрализуют или уничтожают запахи, привлекающие насекомых (лимонное
масло).
Большинство Р. относится к классу малотоксичных для теплокровных
животных соединений, в связи с чем многие из них, например бензимин
(гексамид),диэтилтолуамид (ДЭТА), препараты Р - 203, РВ - 5, диметилфталат,
индалон, кюзол, оксамат применяют в ветеринарии.
Эффективен метод малообъемной, мелкокапельной и аэрозольной
обработки, при которой основная масса Р. попадает на волосяной покров
животного, что препятствует всасыванию препаратов через кожу, уменьшает
опасность загрязнения молока. Запрещается обработка животных с нарушениями
целостности кожного покрова. При попадании на слизистые оболочки глаз, носа,
рта Р. вызывают раздражение.
Аттрактанты
От латинского attraho- притягиваю к себе.
Приманки, специфические вещества, привлекающие насекомых и
используемые для борьбы с ними.
В отличие от репеллентов, А. обладают строгой специфичностью,
привлекают только определенный вид насекомых.
Различают А.: половые (привлекают особей противоположного пола),
пищевые (как источник питания) и А. - субстрат для откладывания яиц.
Наибольшее значение имеют половые А., выделяемые самками и относящиеся к
половым феромонам насекомых (БАВ, стимулирующие половое поведение).
Например, половые А. выделены из самок непарного и черного американских
шелкопрядов. Привлекающими свойствами обладают также различные
химические соединения (углекислый аммоний, сложные фениловые эфиры,
амины и пр.).
152
В борьбе с мухами и тараканами получили широкое распространение
жидкие и сухие пищевые А. в сочетании с инсектицидами.
Особый интерес представляют А. в газообразной форме. например
углекислый газ для привлечения комаров, мошек, клещей, а также световые
ловушки (с использованием УФ лучей), применяемые для вылова комаров,
мошек, мокрецов в вечернее и ночное время.
А. применяют при обследовании местности на зараженность вредителями, а
также для непосредственного уничтожения вредных насекомых.
Дератизационные средства.
Среди ветеринарно-санитарных и противоэпизоотических мероприятий
большое значение имеет дератизация - комплекс мероприятий направленных на
уничтожение мышевидных грызунов, являющихся переносчиками возбудителей
ряда инфекционных заболеваний человека и животных.
Наибольший ущерб животноводству наносят синантропные грызуны - серая
и черная крысы, домовая мышь.
Если учесть, что грызуны обладают большой подвижностью, плодовитостью
и быстротой роста, то очевидна большая эпидемическая и эпизоотическая
опасность их как носителей и переносчиков многих инфекционных и
инвазионных заболеваний. Кроме того грызуны поедают значительную часть
продовольственного зерна и кормов, а серые крысы причиняют большой ущерб
свиноводческим, птицеводческим и кролиководческим хозяйствам, нередко
уничтожая и уродуя большое количество полученного приплода.
Необходимо постоянно проводить мероприятия по уничтожению
мышевидных грызунов.
Химические вещества, применяемые для борьбы с мышевидными
грызунами называются дератизационными средствами.
Различают химический, биологический, механический и комбинированный
методы борьбы с мышевидными грызунами. Первый включает в себя
приманочный метод применения ядов, которые добавляются к различным
продуктам и жидкостям, и бесприманочный, когда проводят опыливание ядами
нор, путей движения и мест концентрации грызунов, применение ядовитых пен и
липких веществ.
Все препараты, применяемые для дератизации делят на 2 группы:
- яды многократной дозы;
- яды однократной дозы.
К первой группе относят зоокумарин, натриевую соль зоокумарина,
пенокумарин, дифенацин, фентолацин и др. Механизм действия этих препаратов
основан на том, что при попадании в организм животного они кумулируются и
далее тормозят образование печенью протромбина и других коагулирующих
факторов. В результате этого замедляется свертываемость крови, повреждаются
стенки периферических кровеносных сосудов и смерть животных наступает от
массовых кровотечений.
Ко второй группе препаратов относят фосфид цинка, крысид, фторацетат,
барий углекислый и др. Препараты имеют различный механизм действия и
153
грызуны гибнут в срок от нескольких минут до нескольких часов при
однократном введении препарата.
Антикоагулянты имеют определенные преимущества перед
остродействующими ядами. Они применяются в таких малых дозах, которые
практически безопасны для животных при случайном поедании ими отравленных
приманок. Кроме того, надежным противоядием является витамин К и его
препараты. Следовательно они менее опасны для дератизации животноводческих
помещений. Положительным является и то, что их можно применять в пищевых и
водных приманках, методом опыливания, в виде ядовитой пены и липких
веществ.
Зоокумарин
Это белый порошок без вкуса и запаха, в воде не растворяется.
На производстве применяются две формы зоокумарина - 0,5 % и 1 %:
зоокумарин, содержащий 0,5 части яда и 99,5 части крахмала, и зоокумарин,
содержащий 1 часть яда и 99 частей талькомагнезита.
Тормозит образование печенью протромбина, что снижает свертываемость
крови и повреждает капилляры. Развивается кровоточивость с летальным
исходом.
Применяют в виде водных приманок, а также путем опыливания нор. Для
крыс добавляют к массе пищевого приманочного продукта 2 %, а для мышей - 2 -
3 % зоокумарина. Приманки раскладывают порциями по 100 - 500 г в места,
недоступные для животных и птицы 4 - 5 дней подряд. Водные приманки готовят
из 3 г зоокумарина на 100 см2 поверхности жидкости.
Натриевая соль зоокумарина .
Порошок желтого цвета, хорошо растворимый в воде, представляющий
собой 20 - 40 % концентрат зоокумарина. Вначале готовят 1 % рабочий раствор.
Для этого берут 1 г натриевой соли и растворяют в 99 мл кипяченой воды. Для
приготовления жидких приманок на каждый литр жидкости добавляют 5 мл
рабочего раствора. К жидким приманкам рекомендуется добавлять 15 сахара. В
пищевые приманки на каждый кг приманочного продукта добавляют 15 мл
рабочего раствора и все хорошо перемешивают.
Пенокумарин.
Это форма натриевой соли зоокумарина, содержащая 2 % АДВ.
Представляет собой пенообразующий состав в аэрозольной упаковке,
применяется главным образом для закупорки нор ядовитой пеной (в помещениях
с большой влажностью, где нельзя применять метод опыливания), а также для
приготовления пищевых приманок. Зерно (1 кг) помещают в ведро и в течение 5 -
8 секунд направляют на него струю пены, затем все хорошо перемешивают. Для
обработки приманок из комбикорма, муки и отрубей вначале делают суспензию -
пену из баллона в течение 5 - 10 секунд выпускают в 0,5 л воды, а затем
тщательно перемешивают с 1 кг корма.
Для закупорки нор ядовитой пеной струю пенокумарина направляют в
крысиную нору в течение 5 - 8 секунд. На 2 день проверяют: если пены нет или
она разбросана, норы закупоривают повторно. Дератизация пенокумарином
продолжается 4 - 5 дней.
Бактокумарин.
154
Препарат, содержащий бактерии тифа грызунов и натриевую соль
зоокумарина, по внешнему виду напоминает влажное зерно. Содержит в 1 г 5 - 6
млрд. микробных тел и 0,015 - 0,02 % натриевой соли зоокумарина.
Эффективность бактокумарина значительно выше эффективности каждого из
составляющих его компонентов.
Применяют для борьбы с крысами и мышами. Раскладывают небольшими
порциями в приманках в течение 2 - 3 дней в местах, недоступных для животных.
На 100 м2 пола расходуют 0,1 - 0,15 кг препарата.
Гибель грызунов наступает на 4 - 11 день.
Ратиндан.
Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без вкуса и запаха, в воде
нерастворим. Промышленность готовит смесь, содержащую 1 часть яда
дефинацина на 200 частей наполнителя (крахмала). Препарат используют для
приготовления пищевых и водных приманок, а также для опыливания нор.
Чтобы получилась пищевая отравленная приманка, к кормовой основе
добавляют 3 % ратиндана. Отравленные приманки раскладывают 3 - 5 дней
подряд. Жидкие приманки готовят путем опыливания воды из расчета 3 г на 100
см2 поверхности. При опыливании нор расход яда составляет 3 - 5 г на нору.
После поедания приманок крысы погибают через 5 - 8 дней.
Ратиндан выпускается в виде подкрашенного в голубой цвет порошока.
Фентолацин.
Порошок серовато-белого цвета, содержащий 0,25 % фентолацина и 99,75 %
талькомагнезита.
Этот препарат высокоэффективен как в приманках, так и при опыливании.
Он обладает сильным разовым действием на грызунов.
В приманки добавляют 2 % фентолацина и тщательно перемешивают. Для
лучшей поедаемости во влажные приманки добавляют молоко или обрат, или
немного свежего растительного масла, в сухие - 1 - 2 % сахарного песка. Для
приготовления приманок (жидких) расходуют 3 г препарата на 100 см 2 площади
воды или обрата. Для опыливания нор расходуют 5 г препарата на нору и 8 г на 1
м путей движения и мест концентрации грызунов. Курс дератизации
фентолацином - не менее 3 - 5 дней.
Крысид (нафтилтиомочевина).
Светло-серый кристаллический порошок, труднорастворимый в воде.
Действие. Поражает кровеносные сосуды легких и вызывает отек
последних. Ядовит для крыс и мышей.
Добавляют к пищевым приманкам для крыс 1 - 2 % препарата, для мышей -
1 %. Можно опылять норы крыс. Повторно назначают через 2 - 3 месяца. К
препарату возможно привыкание, и поэтому дератизационные дозы должны быть
заведомо смертельными. Смертельная доза для крыс 0,0045, а для домовых
мышей - 0,0005 - 0,0007.
Монофторин.
Серовато-розовый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.
Применяют для уничтожения грызунов в виде приманок, содержащих 1 %
препарата. Раскладывают их в кормушки порциями до 50 - 100 г , а через 2 дня
несъеденные приманки уничтожают.
155
Фосфид цинка.
Порошок темно-серого цвета, нерастворимый в воде. Содержит 24 %
фосфора и 76 % цинка.
Действие. В содержимом желудка растворяется и распадается с
образованием сильноядовитых фосфорных соединений, в частности фосфористого
водорода, который является сильным ядом для грызунов. При повторном
применении крысы распознают его, и приманки становятся малоэффективными.
Применяют в концентрации 3 - 5 % в приманке с добавлением
растительного масла. Смертельная доза для крыс 0,015 - 0,03, для мышей - 0,0005.
Ядовит для животных.
Бродифакум.
Ротентицид, используемый только против крыс и мышей.
Антикоагулянт, выпускаемый в форме мучных приманок, парафиновых
пеллет (гранул), готовых приманок для крыс и мышей и парафиновых блоков. Все
готовые к употреблению препараты содержат 0,005 % АДВ.
Бромодиалон.
Антикоагулянт. Выпускается в форме мучной приманки, парафиновых
пеллет (0,005 % АДВ).
В Республике Беларусь выпускаются препараты, действующим веществом
которых является этилфенацин (яд многократной дозы). Это “Комбицид”
(“Фармветсервис”) и “Ратицид” (Могилевский завод ветеринарных препаратов). В
республику поступает препарат “Клерат” (производитель фирма “Зинека”,
Великобритания), действующим веществом которого является бродифакум, в
форме приманок с содержанием 0,005% действующего вещества.
156
Используют при макракантаринхозе свиней в виде настоя (1 кг
высушенного растения на 40 л воды). Назначают 5 дней подряд 2 раза в сутки в
дозе 200,0-400,0.
Золототысячник зонтичный-
Centarium minus Moench. Трава содержит гликозиды и алкалоиды
(эритрицин). Обладает противонематодозной активностью. Назначают внутрь в
форме настойки, кашек, микстур.
Дозы травы: лошадям - 10,0-25,0; МРС- 5,0-10,0; свиньям- 2,0-5,0.
Девясил высокий-
Inula helenium. Содержит эфирное масло, инулин и алкалоиды. Обладает
антисептическим, противовоспалительным, отхаркивающим, антигельминтным
действием. При аскаридозе применяют внутрь в форме отвара. Доза корневища:
крупным животным - 20,0-30,0, мелким- 5,0-10,0.
Зверобой продырявленный-
Hypericum perforatum. Содержит красящее вещество гиперицин,
флавоноиды, дубильные вещества, эфирные масла, витамин РР и др.
Настои зверобоя эффективны при аскаридатозах, эзофаностамозах,
трихоцефалезах и др. гельминтозах. Обладает противомикробной активностью.
Применяют свиньям как антигельминтное средство настой (3,0-300,0 по 10
мл/кг. 3 дня подряд.
Тмин обыкновенный-
Carum carvi. Содержит эфирное масло, жирное масло, жирные кислоты,
витамины и др.
Эффективен при нематодозах. Плоды тмина назначают в форме отваров или
порошков КРС- 20,0-50,0; МРС- 5,0-10,0.
Душица обыкновенная-
Origanum vulgare. Содержит эфирные масла, дубильные вещества,
витамины. Обладает антигельминтным и инсектицидным действием, а также
отхаркивающим и антимикробным. Применяют мелким животным в форме
настоя. 3 раза в день в дозаах - собакам- 1,5-2,0.
Пижма обыкновенная-
Tanacetum vulgare. Содержит эфирное масло, дубильные вещества, жирные
кислоты, флавоноиды, микро- и маркоэлемнты. Обладает желчегонным
действием. Действует на нематод, обладает инсектицидным действием. Настой
применяют свиньям по 30 мл 3 раза в день до кормления, собакам 0,5 мл/кг.
Полынь горькая-
Artemisia absinthium. Содержит эфирное масло, гликозид, аскорбиновую
кислоту. Обладает антигельминтным, дезинфицирующим, ранозаживляющим,
кровоостанавливающим свойствами. Отпугивает насекомых.
Можно также применять для оечения и профилактики паразитозов
следующие растения: береза повислая, хвоя, чеснок, лук репчатый, морковь,
гранатник, табак, клевер луговой, люпин кормовой, голубика, горчавка, лютик
едкий, чемерица, черемуха и др.
157
ЛЕКЦИЯ 12. НЕЙРОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
12. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
13. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
158
НЕЙРОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. (Лекция 1)
Вопросы:
1. Общая характеристика и классификация нейротропных средств.
2. Средства для наркоза.
3. Алкоголи.
4. Снотворные средства.
160
наркоза. В зависимости от того с какой целью применяют средства для наркоза и
в каких композициях, различают наркоз:
однокомпонентный - простой (мононаркоз) или многокомпонентный,
при проведении которого сочетают несколько средств или средств для наркоза с
премидицирующими препаратами;
комбинированный - кода одновременно или последовательно средство
для наркоза вводится различными путями;
базисный - тот наркоз, на основе которого проводится операция;
рауш-наркоз, или кратковременный наркоз оглушением, который
можно вызвать вдыханием воздуха, сильно насыщенного парами или газами
веществ, применяемыми для наркоза. В этом случае анальгезия выражена
достаточно, чтобы сделать кратковременную операцию на стоячем животном,
сознание может сохраняться;
вводный - когда с помощью средств для наркоза вызывают короткий
сон.
В последние годы для общего обезболивания широко пользуются
внутривенным введением различных сочетаний нейротропных средств, стремясь
получить так называемую сбалансированную анестезию без использования
традиционных ингаляционных средств для наркоза (нейролептаналгезия,
атаранальгезия, транквиланальгезия).
Средства для наркоза относятся к различным классам химических
соединений.
С точки зрения практического применения средства для наркоза
подразделяют на следующие группы:
I. Средства для ингаляционного наркоза
1) Жидкие летучие вещества
Фторотан
Эфир для наркоза
Энфлуран
Изофлуран
2) Газообразные вещества
Азота закись
II. Средства для неингаляционного наркоза
Тиопентал-натрий
Гексенал
Натрия оксибутират
Кетамин
Пропанидид
Требования, предъявляемые к средствам для наркоза:
1. Быстрое наступление наркоза и по возможности без стадии возбуждения;
2. Достаточная глубина наркоза, обеспечивающая оптимальные условия
операции;
3. Хорошая управляемость глубиной наркоза;
4. Быстрый выход из наркоза, без последствий;
5. Большая наркотическая широта (диапазон между концентрацией, в
которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической
161
концентрацией, при которой наступает угнетение жизненно важных центров
продолговатого мозга);
6. Отсутствие побочных эффектов или же они должны быть минимальными;
7. Простота применения;
8. Не должны быть горючими и взрывоопасными;
9. Дешевизна.
Действие наркотиков зависит от дозы:
в малых дозах действуют успокаивающе (седативно), в средних - снотворно
(гипнотически), в больших - вызывают наркоз различной степени.
При введении наркотических веществ не все отделы ЦНС угнетаются
одновременно, т. к. синаптические образования разных уровней ЦНС и различной
морфофункциональной организации обладают неодинаковой чувствительностью к
средствам для наркоза. Этим объясняется наличие определенных стадий в
действии средств для наркоза.
Выделяют следующие стадии:
I Стадия анальгезии;
II Стадия возбуждения;
III Стадия хирургического наркоза
1-й уровень (III1) - поверхностный наркоз;
2-й уровень (III2) - легкий наркоз;
3-й уровень (III3) - глубокий наркоз;
4-й уровень (III4) - сверхглубокий наркоз.
IV Агональная стадия.
Приведенная последовательность стадий наркоза справедлива лишь в
качестве общей схемы, т.к. стадия возбуждения при применении ряда препаратов
может практически отсутствовать, варьирует выраженность стадии анальгезии и т.
д.
Более подробное описание отдельных стадий наркоза рассмотрим
применительно к эфиру:
1. Стадия анальгезии характеризуется подавлением болевой
чувствительности. Связано это, по-видимому с угнетением межнейронной
передачи возбуждения в афферентных путях и понижением функциональной
активности нейронов коры головного мозга. Сознание при этом сохранено, но
ориентация нарушена. Типичная амнезия - потеря памяти.
2. Стадия возбуждения (до 10 - 20 мин.). Это существенно затрудняет
введение в наркоз. Стадия возбуждения объясняется повышением активности
подкорковых структур (в основном среднего мозга). Связано это с угнетением
коры головного мозга и выключением субординационных механизмов,
контролирующих состояние нижележащих центров. Сознание утрачено.
Наблюдается двигательное и речевое возбуждение. Зрачки расширены. Дыхание,
как правило, учащается. Отмечается тахикардия. Артериальное давление
колеблется. Спинномозговые рефлексы могут повышаться. В связи с
раздражающим действием эфира могут возникать кашель, гиперсекреция
бронхиальных и слюнных желез, а при попадании эфира со слюной в желудок -
рвота. Возможно также рефлекторное урежение дыхания и ритма сердечных
162
сокращений вплоть до апноэ и остановки сердца. Эти эффекты предупреждаются
введением атропина.
3. В стадии хирургического наркоза происходит дальнейшее угнетение
межнейронной передачи как в головном мозге, так и на уровне спинного мозга.
Эта стадия наркоза характеризуется резким угнетением ЦНС, всех центров
головного и спинного мозга Остается незатронутым лишь дыхательный и
сосудодвигательный центры, т. к. к действию наркотических средств наиболее
устойчивы синапсы продолговатого мозга. В анестезиологии эту стадию
разделяют на 4 уровня:
1 поверхностный наркоз. Полностью исчезает болевая и тактильная
чувствительность. Прекращается глотание. Роговичный рефлекс (смыкание век на
притрагивание волоском к роговице) исчезает. Глазные яблоки отклоняются в
эксцентричное положение, зрачки суживаются. Дыхание глубокое , ритмичное,
храпящее из-за расслабления голосовых связок. Кровяное давление
стабилизируется, пуль учащен. Скелетные мышцы не расслаблены. Сохранены
рефлексы анального сфмнктера, а также висцеро-висцеральные на растягивание
брюшины и брыжейки;
2 легкий наркоз. Глазные яблоки устанавливаются в центральном
положении. Зрачки сужены и слабо реагируют на свет. Скелетные мышцы
расслаблены, но не полностью. Потеря рефлекса на растягивание брюшины.
Дыхание и пульс ритмичны. Можно делать поверхностные операции;
3 глубокий наркоз. Дыхание ровное, поверхностное. Пульс ритмичный, но
его наполнение уменьшается, кровяное давление снижено. Рефлексы с
поверхности и с полостей тела не проявляются, зато сохраняются с аортальной и
синокаротидных зон, обеспечивая функционирование центров дыхания и
кровообращения. Можно вызвать ослабленные рефлексы с мочевого пузыря и
прямой кишки. Зрачки глаза начинают расширяться. Скелетные мышцы
расслаблены, возможны западение языка, если он не фиксирован, и асфиксия из-
за закрытия им прохождения воздуха в гортань;
4сверхглубокий наркоз. Состояние на грани жизни и смерти. Дыхание
поверхностное, толчкообразное, диафрагмальное. Пульс слабый, малого
наполнения, кровяное давление низкое. Цианоз слизистых оболочек. Движения
глазных яблок не проявляются, и они находятся в обычном положении, роговица
сухая, зрачок расширен.
По прекращении вдыхания средства для наркоза хирургический наркоз
сменяется стадией пробуждения. Пробуждение после наркоза эфиром, который
выделяется легкими в неизмененном виде, происходит постепенно (около 30
минут). Однако для полного восстановления функций головного мозга требуется
несколько часов.
При передозировке препарата наступает агональная стадия, связанная с
резким угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров.
Зрачки в агональной стадии резко расширены. Если не предпринять
соответствующие меры, больной погибает от паралича дыхательного центра и
последующей остановки сердца.
Механизм действия средств для наркоза:
163
Ни одна из существующих теорий не объясняет механизм угнетающего
действия средств для наркоза.
Все основные проявления действия средств для наркоза связаны с тем, что
они угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС.
При этом нарушается передача афферентных импульсов, изменяются корково-
подкорковые взаимоотношения, функция промежуточного мозга, среднего мозга,
спинного мозга и т. д. Возникающая функциональная дезинтеграция ЦНС,
связанная с нарушением синаптической передачи, и обусловливает развитие
наркоза.
Очевидно, происходит неспецифическое физикохимическое связывание их с
мембранами нейронов за счет взаимодействия с липидами или белками, а также,
возможно, с молекулами воды, покрывающими мембраны. это приводит к
нарушению функции мембраны, и возможно, к обратимым изменениям ее
ультраструктуры. Одним из проявлений взаимодействия средств для наркоза с
постсинаптической мембраной является изменение проницаемости ионных
каналов (например, для ионов калия) , что нарушает процесс деполяризации и
следовательно межнейронную передачу импульсов.
Ряд средств для наркоза может увеличивать внутриклеточную
концентрацию ионов кальция, уменьшая их захват митохондриями. Это вызывает
гиперполяризацию мембраны, повышение проницаемости для ионов калия и в
целом - снижение возбудимости нейронов.
Не исключено также пресинаптическое действие этих препаратов,
приводящее к снижению высвобождения возбуждающих медиаторов (например,
ацетилхолина).
Практичеки все ингаляционные и неингаляционные средства для наркоза (за
исключением кетамина) в наркотических концентрациях взаимодействуют с
ГАМКА- бензодиазепин- барбитуратовым рецепторным комплексом и
потенцируют действие ГАМК.
При этом увеличивается время активирования состояния хлорного
ионофора, связанного с этим рецепторным комплексом.
Были предложены биофизические и биохимические теории, объясняющие
наркоз.
Противопоказания:
лихорадка, резкая сердечно-сосудистая недостаточность, поражение легких,
почек, печени.
Необходимо соблюдать большую осторожность при назначении средств
старым и истощенным животным, при анемиях и беременности. В случае
проведения рискованных операций и возможного вынужденного убоя нельзя
применять препараты, придающие мясу убойного животного специальный запах и
привкус (хлороформ, эфир, хлоралгидрат и др.).
Средства для ингаляционного наркоза.
Для ингаляционного наркоза применяют летучие жидкости (фторотан, эфир
для наркоза и др.), легко переходящие в парообразное состояние, а также
газообразные вещества (азота закись, циклопропан). Обычно для облегчения
вдыхания паров используют специальные маски, которые надевают на лицевую
часть, либо на верхнюю челюсть животного.
164
При вдыхании средств для ингаляционного наркоза они путем диффузии
поступают из легких в кровь. Адсорбция препарата зависит от его концентрации
во вдыхаемом воздухе, объема и частоты дыхания, поверхности и проницаемости
альвеол, растворимости средств для наркоза в крови и скорости кровотока в
малом круге кровообращения. Все это определяет скорость нарастания
концентрации препарата в крови и тканях, от которой зависит скорость развития
наркоза.
Большинство средств для ингаляционного наркоза распределяется в
организме более или менее равномерно. Некоторые различия связаны с
неодинаковым кровоснабжением органов и тканей. Выделяются эти вещества
легкими, в основном в неизмененном виде. Особенно быстро выделяются
газообразные средства для наркоза.
К недостаткам данной группы средств можно отнести:
1 необходимость наличия специальной аппаратуры и масок для
наркотизации;
2 наличие специфического запаха;
3 ярко выраженная стадия возбуждения, а следовательно необходимость
фиксации животного;
4 раздражающее действие на слизистые дыхательных путей;
5 взрывоопасность.
Преимущество - Легко управлять глубиной ингаляционного наркоза,
быстрота действия вещества, быстрое выведение вещества из организма.
К ингаляционным средствам для наркоза относят летучие жидкости - эфир,
хлороформ, фторотан, хлорэтил и газы - азота закись, циклопропан.
Эфир для наркоза
Aether pro narcosi.
Этиловый или диэтиловый эфир.
Бесцветная , прозрачная, весьма подвижная, летучая жидкость
своеобразного запаха, жгучего вкуса.
Форома выпуска - по 100 и 150 мл.
Наркотизирование наступает при концентрации 3,2 - 3,5 об.% (содержание в
крови 110 - 120 мг %) через 20 - 35 мин.
Пары эфира могут вызывать раздражение слизистой оболочки дыхательных
путей, усиление слюноотделения и секреции бронхиальных желез.
Рекомендуют применять кошкам и собакам. Куры плохо переносят.
Иногда применяют подкожно для возбуждения дыхания:
лошадям и крупному рогатому скоту - 10 - 25 мл;мелкому рогатому скоту и
свиньям - 3 - 5 мл;собакам - 0,1 - 0,5 мл.
При этом он раздражает ткани, вызывает болевые ощущения и рефлекторно
усиливает и учащает дыхание, стимулирует работу сердца и повышает кровяное
давление. В месте инъекции абсцессы не образуются.
Хлороформ (трихлорметан)
Chloroformium.
Бесцветная , прозрачная, тяжелая, подвижная, летучая жидкость с
характерным запахом и сладким жгучим вкусом.
Форма выпуска - во флаконах из оранжевого стекла по 100 мл.
165
У собак наступает наркоз через 8 - 12 минут при содержании во вдыхаемом
воздухе 1,7 об %.
При длительном или повторном применении возможно применение
печени, почек, миокарда.
Применяют для наркоза лошадей, свиней, собак и кур.
Жвачным противопоказано, т. к. у них бурно протекает стадия возбуждения,
обильно выделяется слюна и бронхиальный секрет, развивается тимпания.
Лошадям - 80 - 250 мл; жеребенку - 10 - 20 мл; свиньям - 20 - 100 мл;
собакам - 20 - 50 мл; курице - 20 - 100 капель.
В медицине исключен из номенклатуры “наркозных” лекарственных
средств, но продолжает применяться в качестве наружного раздражающего
средства.
Фторотан
Phthrothanum.
Бесцветная, прозрачная, легко летучая жидкость с запахом, напоминающим
запах хлороформа, сладким и жгучим вкусом. Не горит и не воспламеняется. Не
раздражает слизистые оболочки дыхательных путей; угнетает секрецию,
расслабляет дыхательную мускулатуру.
Форма выпуска - склянки из оранжевого стекла по 50 мл.
Применяют для наркотизации свиней и собак (концентрация 0,5 - 1 об %).
Хлорэтил (этил хлорид)
Aethylii chloridum.
Газообразное вещество. В сжатом состоянии- прозрачная, бесцветная, легко
летучая жидкость со своеобразным запахом. Огнеопасен.
При концентрации хлорэтила во вдыхаемой смеси 3 - 4 об % наступает
хирургическая стадия наркоза через 2 - 3 минуты. Стадия возбуждения
непродолжительная. Пробуждение наступает быстро.
Форма выпуска - в стеклянных баллонах по 20 и 30 мл и в аэрозольных
баллонах по 180 и 320 мл.
Применяют при кратковременных хирургических операциях (экстрация
зуба, всрытие абсцесса) или для местной анестезии путем орошения кожи струей
хлорэтила.
Имеет малую наркотическую широту и короткое действие.
Азота закись (“веселящих газ”)
Nitrous oxyde.
Бесцветный газ, тяжелее воздуха, имеющий характерный запах.
Для наркотизации животных обычно пользуются смесью азота закиси с
кислородом в соотношении 4 : 1. Анальгезия наступает еще до потери сознания,
наркоз через 30 - 60 с, пробуждение через 2 - 5 минут.
Применяют для проведения кратковременных хирургических операций.
Форма выпуска - в металлических баллонах вместимостью 10 л под
давлением 50 атм в сгущенном состоянии.
Циклопропан
Сyclopropane.
166
Бесцветный горючий газ с характерным запахом, напоминающим запах
петролейного эфира, едкого вкуса. Чрезвычайно огнеопасен. Сильнее закиси азота
в 6 раз и не уступает эфиру.
Применяют для всех видов хирургических операций.
Может использоваться при заболеваниях легких, печени, диабете, т. к.
индифферентен по отношению к тканям организма.
Быстро выводится из организма в неизменном виде с выраженным
воздухом.
Форма выпуска - стальные баллоны вместимостью 1 и 2 л под давлением 5
атм.
Средства для ингаляционного наркоза
В тех случаях, когда возникает необходимость оперативного вмешательства
на органах дыхательного аппарата или оперировать больных с заболеваниями
дыхательных путей и легких ингаляционный наркоз неприемлем: возможны
серьезные осложнения как во время наркотизации, так и в послеоперационный
период.
Впервые неингаляционный путь введения в организм наркотического
вещества был применен Н.И. Пироговым в 1847 г (ректальный наркоз - эфир в
масляных растворах).
Внутривенный наркоз получил широкое распространение после введения в
хирургическую практику гексенала и тиопентала-натрия, а затем натрия
оксибутирата, пропанидида, кетамина и других средств.
Для получения наркоза нелетучие вещества могут вводиться также в/м; в/бр,
реже подкожно, перорально.
Их достоинства:
1. Не взрывоопасны;
2. Не нуждаются в специальной аппаратуре или приспособлениях для их
применения;
3. Не загрязняет воздух;
4. Не требует особой фиксации животного;
5. Стадия возбуждения отсутствует.
Недостатки:
1. Невозможность управлять глубиной наркоза;
2. Трудность оказания лечебной помощи при их передозировках и остановке
дыхания.
В большинстве случает эти средства вызывают глубокий сон, граничащий с
наркозом. Полный наркоз наступает от доз, близких к токсическим.
В качестве средств для неингаляционного наркоза применяют производные
барбитуровой кислоты (гексенал, тиопентал-натрий, метогекситал), пропанидид,
кетамин, этамидат, предион и др.
Условно к этой группе относятся также хлоралгидрат и этиловый алкоголь,
которые могут вызвать глубокий сон, позволяющий проводить операции на
крупных животных.
а) Барбитураты.
Гексенал (гексабарбитал натрия)
Hexenalum (Hexobarbitalum natricum).
167
Белый или слегка желтоватый порошок или пенообразная масса.
Форма выпуска - В запаянных ампулах или фл. по 0,5 и 1,0
Применяют для в/в наркоза. Наркоз настуапет через 1 - 1,5 мин,
продолжается 10 - 20 минут.
При пробуждении возможно беспокойство. Чтобы избежать этого, сразу по
окончании операции рекомендуется ввести в/в кальция хлорид, ускоряющий
пробуждение. При п/к попадании возможны инфильтраты и некроз.
Растворы готовят ex tempore (быстро портится) асептически на свежей,
бидистиллированной воде, изотоническом растворе натрия хлорида (2 - 10 %) и не
ранее чем за 1 час до применения.
Свиньям в/б или в/м;
Тиопентал-натрий
Thiopentalum-natrium.
Порошок или сухая пористая масса, от желтоватого до зеленоватого
оттенка, со слабым запахом серы.
Форма выпуска - во флаконах по 0,5 и 1,0 вместимостью 20 мл.
Тиопентал, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие.
По фармацевтическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько
сильнее (на 1/3). Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.
Предпочтительнее плотоядным и всеядным.
У жвачных вызывает обильную саливацию, парез задних конечностей
(применяют для получения легкого наркоза).
Продолжительность наркоза и сна (15 мин 1 час) зависит от степени
упитанности животного.
Применяют в 5 %- 10 % растворах, приготовленных ex tempore на
бидистилляте или 0,85 % натрия хлориде.
В/в, п/к, в/м, свиньям в/б в дозе от 0,025 до 0,06 г/кг.
б) Небарбитуратовые препараты.
Кетамина гидрохлорид (калипсол)
Ketamini hydrochloridum.
Производное хлорфенилциклогексана.
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Наркозное
средство короткого действия.
После в/в введения в дозе 2 мг/кг наркоз длится 10 - 15 мин, в/м 6 - 8 мг/кг -
30 - 40 мин без расслабления скелетных мышц.
Возможно беспокойство в посленаркозный период.
Для ветеринарных целей выпускают под названием “калипсовет” и
“наркамон”.
Хлоралгидрат
Chloralumhydratum.
Относится к средствам алифатического ряда.
Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с
острым запахом, слабогорьким жгучим вкусом.
Это успокаивающее, анальгезирующее, противосудорожное, снотворное и
наркотизирующее средство.
168
Наркотическая широта очень мала, поэтому его опасно применять для
получения хирургического наркоза.
Лучше переносят лошади, ослы, свиньи, собаки, хуже - жвачные.
У лошадей продолжительность наркоза 1 - 2 часа, сна - 6 - 8 часов.
Применяют в/в не более чем 10 % концентрации.
При п/к попадании - инфильтраты, перифлебиты, некроз тканей.
Ректально за 30 мин до операции на слизистых отварах в 5 % концентрации.
Внутрь или через зонд в желудок в 1 % концентрации с обволакивающими.
Пробуждение от хлоралгидратного сна и наркоза можно вызвать кокаином.
Спирт этиловый
Spiritus aethylicus.
Внешняя картина его действия и последовательность вовлечения в
торможение различных отделов ЦНС сходны больше с действием ингаляционных
наркотиков.
Продолжительность стадии возбуждения больше, чем от ингаляционных
наркотиков.
Как наркотическое средство можно применять в 33 % концентрации в/в
жвачным.
Предион
Predionum.
Белая или с желтоватым оттенком пористая масса, растворимая в воде,
растворах солей и глюкозы.
По сравнению с барбитуратами имеет меньшую (в 3 раза) токсичность и
большую наркотическую широту (11 против 4).
Сон и наркоз после в/в введения развиваются медленно, но спокойно, без
стадии возбуждения.
Наркоз наступает через 20 - 25 мин и продолжается 40 - 50 мин с 1,5 ч
послеоперационным сном.
Недостаток - раздражающее действие на ткани.
Вводят в/в в 2,5 - 5 % растворах на 0,85 % растворе натрия хлорида, 5 %
растворе глюкозы, 0,25 % растворе новокаина.
Форма выпуска - флаконы по 0,5 г или ампулы.
Алкоголи (спирты)
Алкоголи представляют собой углеводороды, содержащие один или
несколько гидроксилов. По их количеству алкоголи могут быть одно- , двух-,
трехатомными и т. д., а в зависимости от положения гидроксила - первичными,
вторичными, третичными.
Угнетающее действие алкоголей на ЦНС определяется их химической
структурой. Оно более выражено у одноатомных спиртов.
Алкоголи, имеющие непредельные связи или содержащие в своей молекуле
галогены, обладают сильным не только наркотическим , но и токсическим
действием.
Спирт этиловый (этанол, винный спирт)
Spiritus aethylicus.
169
По фармакологическим свойствам спирт этиловый относится к
наркотическим веществам. Наиболее чувствительны к нему клетки ЦНС,
особенно клетки коры головного мозга, воздействуя на которые, он вызывает
характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов
торможения. Затем наступает также ослабление процессов возбуждения в коре,
угнетение спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности
дыхательного центра.
Алкогольная стадия возбуждения протекает бурно и при медленном
поступлении препарата в кровь у отдельных животных, например жвачных,
переходит в буйство. Наркоз не имеет такой глубины, как при действии типичных
средств для наркоза.
В организме подвергается окислению в две фазы:
1-я с участием алкогольдегидроксидазы и превращением в токсичный
уксусный альдегид;
2-я с участием ацетальдегироксидазы окисляющей уксусный альдегид до
СО2 и Н2О.
Неизмененный спирт этиловый выделяется легкими, почками и потовыми
железами.
Как средство для наркоза алкоголь можно применять в 20 - 33 0 - ной
концентрации в/в жвачным, при таком наркотизировании нет обильной секреции
бронхиальных желез и тимпании. Для лошадей менее приемлем.
Этанол обладает также противомикробным действием.
При воздействии на микрорганизмы растворами от 50% до 70%
концентрации противомикробное действие возрастает, а от 70% до 96% -
снижается. Это связано с тем, что образуемые на поверхности микробной клетки
альбуминаты будут тем плотнее, чем выше концентрация алкоголя. В
абсолютном алкоголе микробная клетка обезвоживается и покрываться плотным
альбуминатным “чехлом”, который защищает ее от проникновения вглубь новых
порций препарата. 70 %-ный алкоголь дает “рыхлые” альбуминаты, через которые
его молекулы беспрепятственно проходят, насыщая микробную клетку и
денатурируя ее жизненно важные ферменты.
Местное действие этанола при нанесении на кожу и укутывании этого места
материалом (согревающий компресс), алкоголь, испаряясь, раздражает
чувствительные нервные окончания с последующей их анестезией, вызывает
гиперемию и улучшает обмен веществ здесь и во внутренних органах или
глубоких тканях, связанных с рецептивным полем этого участка кожи.
Резорбтивное действие этанола - после всасывания он влияет на
теплорегуляцию, повышает теплоотдачу (за счет расширения сосудов кожи, что
является следствием угнетения сосудодвигательного центра).
Вследствие снижения продукции антидиуретического гормона задней доли
гипофиза он оказывает мочегонное действие.
Усиливает секреторную активность слюнных и желудочных желез (это
является результатом его психогенного, рефлекторного и прямого действия на
железы).
170
В концентрации выше 40% угнетается секреция НСl и активность
пищеварительного сока, железами желудка продуцируется значительное
количество слизи.
На функцию кишечника влияет мало.
При длительном применении спирта этилового развивается привыкание и
зависимость (психическая и физическая).
Дозы 95 % алкоголя:
наркотические лошадям крупному рог.ск. м. р. с.
внутрь 150-200 150-200 60-80
в/в 80-120 80-100 40-50
болеутоляющие
внутрь и в/в 70-100 80-100 30-40
улучшающие
пищеварение (в/н) 10-50 10-50 2-10
Выпускают спирт этиловый 95%, 90%, 70%, 40%.
Широко применяется для изготовления настоек, экстрактов, лекарственных
форм для наружного применения, как антисептик.
В качестве противошокового средства (учитывая его обезболивающее
действие) входит в состав жидкостей:
Сыворотка по Кадыкову для в/в введения.
Состав: камфора 1 г;
глюкоза 15 г;
спирт этиловый 65-75 мл;
изотонический раствор натрия хлорида до 1,5 л.
Жидкость по Плахотину.
Состав: спирт 200 мл;
камфора 3 г;
гексаметилентетрамин 10 г;
аскорбиновая кислота 2 г;
0,85% раствор натрия хлорида до 2 л.
Внутривенно крупным животным 500 - 2000 мл;
мелкому рогатому скоту - 50 - 200 мл.
Снотворные средства
Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают
необходимую продолжительность сна.
Периодическая смена бодрствования состоянием сна - обязательное условие
нормальной жизнедеятельности не только человека, но и животных.
Животные, лишенные сна, погибают на 4 - 6 сутки, тогда как без пищи
могут жить 2 - 3 недели и более. По И.П.Павлову сон представляет собой
разлитое охранительное торможение коры головного мозга.
Сон протекает в 2 фазы:
1 медленноволновую (глубокий сон) - “ медленный сон”;
2 быстроволновую (парадоксальный сон) - “быстрый сон”-1/5 общей
продолжительности сна, характеризуется движением глазных яблок, губ, языка,
подергиванием мышц, изданием звуковых сигналов, сновидениями.
171
Нарушение сна наблюдается при сильных болях, некоторых заболеваниях
мозга и его повреждениях, интоксикациях, половом возбуждении, длительной
транспортировке животных.
Назначение снотворных средств устраняет нежелательные последствия
бессоницы. При медикаментозном сне сокращается парадоксальная фаза сна.
Требования к снотворным средствам:
1 должны восстанавливать физиологический сон;
2 должны оказывать быстрый эффект;
3 должны обеспечивать оптимальную длительность сна, не нарушая его
двух фазности;
4 не должны угнетать дыхания и др. жизненно важные функции организма;
5 не должны оказывать (оставлять) нежелательные последствия;
6 не должны кумулироваться.
Все снотворные средства делят на 3 группы:
1 короткой продолжительности действия (обеспечивают процесс
засыпания);
2 средней продолжительности действия, способствуют засыпанию и
поддерживают сон в первые его часы;
3 длительного действия - обеспечивают всю продолжительность сна.
Сон нельзя классифицировать как слабую степень наркоза. Их отличие: при
сне безусловные рефлексы сохраняются, хотя и ослаблены, при наркозе все они
исчезают; сильные раздражители, действующие во время сна, вызывают
пробуждение, тогда как при наркозе на них нет никакого ответа.
Снотворные часто используют для премедикации, усиления действия
средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.
Механизм действия:
Снотворные средства оказывают угнетающе влияние на межнейронную
(синаптическую) передачу в различных образованиях ЦНС (например, в коре
головного мозга, афферентных путях, лимбической системе). Для каждой группы
снотворных средств характерна определенная локализация действия.
Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя
из принципа их действия и химического строения:
1 производные бензодиазепина;
2 производные барбитуровой кислоты;
3 алифатические соединения.
Производные бензодиазепина (нитразепам, диазепам, феназепам и др.)
Основное их действие заключается в устранении психического напряжения,
а наступающее успокоение способствует развитию сна.
Обладают снотворным, седативным, противосудорожным, мышечно-
расслабляющим действием.
Снотворный эффект - результат их угнетающего действия на лимбическую
систему и в меньшей степени на активизирующую ретикулярную формацию
ствола мозга и кору.
Релаксация мышц - в результате подавления полисинаптических
спинальных рефлексов.
172
Противосудорожное действие - результат активации тормозных процессов
мозга, реализуемых посредством ГАМК. Происходит более частое открытие
ионофоров хлора. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь
нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического
потенциала.
Нитразепам.
Снотворное действие при назначении внутрь наступает через 36 - 60 мин. и
продолжается до 8 часов.
В медицинской практике считаются наиболее оптимальными препаратами
для применения в качестве снотворных средств.
Производные барбитуровой кислоты.
Барбитуровая кислота - продукт конденсации мочевины с двухосновной
малоновой кислотой.
В зависимости от силы и продолжительности действия барбитураты условно
делят на 3 группы:
1 короткого действия - гексенал, тиопентал-натрия (применяют для
краткосрочного наркоза);
2 средней продолжительности действия - бармамил, этаминал-натрий,
циклобарбитал - снотворные - сон 5 - 6 часов, в больших дозах вызывают наркоз у
мелких животных:
Барбамил
Barbamylum.
Белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в воде.
Сон наступает быстро и длится 6 - 8 часов. Применяется как снотворное при
различных видах бессоницы и для лечения длительным сном, в качестве
успокаивающего и противосудорожного средства.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.
Этаминал-натрий
Aethaminalum-natrium.
Белый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде.
По действию близок к барбамилу, но несколько быстрее разрушается,
действие менее продолжительное, лучше переносится.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,1 г.
Циклобарбитал
Cyclobarbitalum.
Белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде.
По фармакологическим свойствам близок к барбамилу и этаминал-натрию,
но быстрее метаболизируется и выводится из организма, в связи с чем оказывает
менее продолжительное действие. После однократного приема сон продолжается
5 - 6 часов. Хорошо переносится.
Форма выпуска - таблетки по 0,2 г.
3 длительного действия - барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал- сон 7 -
8 часов и более. Состояние наркоза возможно только при отравлении.
Барбитал
Barbitalum.
Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.
173
Был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской
практике в качестве снотворного средства (1903 г).
Оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий,
устойчивый сон. Медленно расщепляется и медленно выводится из организма; не
следует давать препарат длительное время. После 3 - 4 дней приема рекомендуют
делать перерыв на 1 - 2 дня.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Барбитал-натрий
Barbitalum-natrium.
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в вводе.
Действует быстрее, чем барбитал, менее токсичен.
Форма выпуска - таблетки по 0,3 г.
Фенобарбитал
Phenobarbitalum.
Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.
По сравнению с другими барбитуратами сильнее понижает возбудимость
двигательных центров головного мозга.
Сон наступает через 1/2 - 1 час и длится 6 - 8 часов.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,005; 0,05 и 0,1 г.
Механизм действия - угнетают ретикулярную формацию среднего мозга,
снижают возбудимость сенсорных и двигательных зон коры, что обусловлено
снижением синтеза ацетилхолина в аксонах нейронов и увеличением выброса в
синаптическую щель ГАМК, которая является медиатором торможения, что в
свою очередь приводит к увеличению мембранного потенциала, затруднению
генерации потенциала действия, что снижает реактивность нейронов,
участвующих в нейрорефлекторных процессах.
Кроме того барбитураты снижают натриевую проницаемость нейрональных
мембран и угнетают дыхание митохондрий нервной ткани.
Истинно снотворными считают барбитураты среднего и длительного
действия.
Все барбитураты представляют собой белые или некоторыми оттенками
кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, имеют кислотные свойства.
Обратимо связываются с глобулинами плазмы крови. Не связанные с
глобулинами, легко проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту,
могут накапливаться в тканях плода, выделяются с молоком, мочой.
Противопоказаны при заболеваниях печени и почек, сепсисе, лихорадке,
кесаревом сечении, резких нарушениях кровообращения, заболеваниях
дыхательных путей.
К производным алифатического ряда относят хлоралгидрат, хлорбутанол
гидрат, бромизовал, карбомал.
Хлоралгидрат - первое синтетическое снотворное, использованное в
практической медицине.
Оказывает выраженный снотворный эффект. Способствует развитию сна
продолжительностью до 8 часов. Не нарушает структуры сна. В больших дозах
вызывает наркоз.
174
Применяют внутрь или ректально в качестве снотворного, седативного или
противосудорожного средства.
Оказывает выраженное раздражающее действие, поэтому его обычно
назначают в сочетании со слизями.
Широкое распространение в хирургии получил импортный препарат
ромпун.
После в/м или в/в введения в зависимости от доз у животных наблюдаются
успокоение и сон с расслаблением скелетных мышц и выраженной анестезией.
Нейролептики и транквилизаторы.
175
Они оказывают успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением
реакций на внешние стимулы, подавляют чувство страха, ослабляют
агрессивность.
Механизм действия - угнетают ретикулярную формацию ствола мозга и
ослабляют ее активирующее влияние на кору больших полушарий. В разных
звеньях центральной и вегетативной нервной системы избирательно вмешиваются
в передачу возбуждения по адрененргическим, дофаминергическим,
холинергическим и другим синапсам и в зависимости от этого вызывают те или
иные эффекты.
Седативное и антистрессовое влияние связано с блокадой
адренореактивных систем, ретикулярной формации, накоплением в центральных
синапсах медиатора торможения ГАМК;
антипсихотическое - с подавлением дофаминовых рецепторов в
лимбической системе;
вегетативные расстройства (ослабление моторики желудочно-кишечного
тракта и секреции желез) - ослабление или блокада передачи возбуждения в
холинергических синапсах;
оживление лактации - с блокадой дофаминовых рецепторов гипофиза и
выбросом в кровь пролактина и т. д.
Нейролептики как при парентеральном, так и при пероральном введении
хорошо всасываются в кровь, проникают через гематоэнцефалический барьер.
Накапливаются в печени, выводятся из организма главным образом почками.
Противопоказаниями к применению нейролептиков являются болезни
печени, почек, нарушение функции кроветворных органов, декомпенсированные
пороки сердца, миокардиодистрофии, острые и хронические инфекции,
отравление снотворными.
Производные фенотиазина
Большинство производных фенотиазина обладает нейролептической
активностью и выраженным успокаивающим действием на ЦНС.
Аминазин
Aminaznum.
Белый или белый со слабым кремовым оттенком порошок, легко
растворимый в воде.
Форма выпуска - драже 0,025; 0,05; 0,1 г, таблетки - 0,01 г, 2,5 % раствор в
ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.
Является одним из основных представителей нейролептиков.
Обладает сильным седативным эффектом, который сопровождается
угнетением условно-рефлекторной деятельности - двигательно-оборонительных
рефлексов, уменьшением двигательной активности, расслаблением скелетной
мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и
экзогенным стимулам. При больших дозах может развиться состояние сна.
Увеличивает действие противосудорожных, снотворных, наркотиков,
анальгетиков, местноанестезирующих веществ.
Проявляет гипнотическое действие.
Оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
176
Важное свойство - блокада центральных адренергических и
дофаминергических рецепторов (уменьшает повышение артериального давления и
другие эффекты).
Обладает умеренным противовоспалительным действием, уменьшая
проницаемость сосудов, понижая активность кининов и гиалуронидазы, умеренно
выраженным атропиноподобным влиянием (спазмолитический эффект и
снижение секреции желез желудочно - кишечного тракта).
Применяют для усиления и удлинения действия наркотических,
снотворных, анальгезирующих, мышечных релаксантов и обезболивающих
средств. При операциях по удалению рогов, кастрациях, вставлении носового
кольца быкам, при закупорке пищевода инородными телами.
Для облегчения фиксации свиней, вводят перед опоросом для облегчения
родов, в том случае, когда свиньи не принимают своих поросят.
Применяют при различных состояниях нервного возбуждения (нервная
форма чумы собак, неврозы, для профилактики и лечения канибализма у птиц,
при зудящих дерматитах, некоторых аллергических заболеваниях кожи, при
спазме желудочно-кишечного тракта).
В качестве антистрессового средства и для сохранения веса животных при
транспортировке, при передержке животных в неудовлетворительных и
необычных условиях.
В акушерской практике при вправлении выпавшей матки из влагалища,
затрудненных родах, удалении последа.
При заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса,
усилением двигательной активности.
Лошади и северные олени обладают повышенной чувствительностью к
аминазину.
Часто применяют в виде литических смесей.
Вводят в/н; п/к; в/м; в/в.
Дозы п/к и в/м (всем видам животных) 1 - 2 мг/кг;
в/н цыплятам (30-дневного возраста) - 1 мг, курам - 3 - 5 мг.
Пропазин
Propazinum.
Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок,
растворимый в воде.
По седативному действию уступает аминазину. Противогистаминный
эффект выражен сильнее.
По силе действия на возбуждение и антипсихотическому эффекту уступает
аминазину, но обладает меньшим побочным действием.
Форма выпуска - таб. по 0,025 и 0,05 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл.
Вводят в/н, в/м, в/в.
В/м лошадям - 4 мг, телятам - 6 - 8 мг/кг.
Мепазин
Mepazinum.
Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок,
легко растворимый в воде.
Форма выпуска - таб. по 0,025 г; амп. раствор по 1 и 2 мл 2,5 %.
177
Применяют при подготовке животных к наркозу, при обезболивании родов,
неврозах сердечно-сосудистой системы, при двигательном возбуждении
животных.
В/м: лошадям и крупному рогатому скоту - 0,25 - 0,3 г; свиньям и овцам -
0,05 - 0,1 г; собакам - 15 - 20 мг; курам - 1 - 2 мг; норкам 1 мг.
Трифтазин
Triphtazinum.
Белый или слегка зеленовато-желтоватый кристаллический порошок,
хорошо растворимый в воде.
Форма выпуска - табл. по 0,001; 0,005 и 0,01; 0,2% раствор в ампулах по 1
мл.
Обладает высокой нейролептической активностью, превосходя аминазин.
Тем не менее дает меньший адренолитический эффект, слабее потенцирует
действие наркотических веществ, не обладает спазмолитическим,
противосудорожным иантигистаминным действием.
В/н : свиньям - 5 - 10 мг; собакам - 2 - 5 мг; курам - 1 мг.
Этаперазин
Aethaperazinum.
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Форма выпуска - таблетки по 0,004; 0,006; 0,01 г.
По седативному действию превосходит аминазин. По остальным эффектам
уступает ему.
Назначают при двигательном нервном возбуждении, нервной форме чумы
собак, канибализме птиц, самопожирании плодов у свиней.
Дозы внутрь: свиньям - 30 - 40 мг; собакам - 10 мг; курам - 1 - 2 мг; норкам -
0,5 - 1 мг;
внутримышечно- крупному рогатому скоту - 100 - 150 мг.
Ромпун (Ромтар)
Rompunum.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок и 2 % раствор во флаконах по 25 и 50 мл.
Обладает успокаивающим, болеутоляющим и миорелаксационным
действием.
Показан при разных вмешательствах и обработках (подготовка, взятие
крови, вакцинация, рентгеновское обследование, введение носовых колец,
удаление швов, обработка ран, смена повязок, выпадение влагалища и т. д .).
Внутримышечно и внутривенно:
Крупному рогатому скоту от 0,25 до 1,5 мл/100 кг; лошадям - 3 - 5 мл/100
кг; собакам - 0,5 - 1,5 мл/10 кг; кошкам - 0,1 - 0,2 мл/кг.
Производные бутирофенина
У препаратов данной группы сильно выражены антипсихотические и
стимулирующие свойства, седативные и гипотермические - слабее.
Усиливают в коре мозга процессы торможения.
Галоперидол
Haloperidolum
178
Один из наиболее активных нейролептиков, для которого характерны
седативное и центральное адренолитическое действие (особенно на
дофаминорецепторы) при отсутствии центрального и периферического влияний
на холинорецепторы, малая токсичность.
Ориентировочные дозы (мг/кг) внутрь:
0,07 - 0,1 и
в/м- 0,045 - 0,08 телятам для предупреждения транспортного стресса.
Алкалоиды раувольфии
Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых, растет в Южной
и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри Ланка).
В растении, особенно в корнях, содержится большое количество алкалоидов
(резерпин, аймалицин, серпин и др.), которые действуют седативно, гипотензивно
или адренолитически.
Механизм действия - нарушают процесс депонирования норадреналина,
ускоряется высвобождение его из пресинаптических окончаний адренергических
нервов. Адреналин инактивируется МАО и ослабевает его влияние на
периферические органы. Уменьшает содержание норадреналина, дофамина и
серотонина, т. к. блокируется их транспорт из клеточной плазмы и они
дезаминируются.
Вследствие этого резерпин угнетает ЦНС.
Под влиянием резерпина снижается содержание катехоламинов в сердце,
сосудах и других органах, вследствие чего уменьшаются сердечный выброс,
общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное кровяное давление.
Улучшается функция почек: увеличивается кровоток и усиливается
клубочковая фильтрация.
Усиливается секреция и моторика желудочно-кишечного тракта (влияние
блуждающего нерва и местное раздражающее действие препарата).
Снижает температуру тела.
К резерпину чувствителен крупный рогатый скот и лошади (доза не должна
превышать 7 мг на животное).
Применяют для профилактики, лечения стрессов, при неврозах, гипертонии,
тиреотоксикозе.
Соли лития
Литий - элемент из группы щелочных металлов, широко распространен в
природе, в небольших количествах содержится в крови, органах и мышцах
животных.
Механизм психотропного действия лития объясняется двумя теориями:
электронной и нейромедиаторной.
Во-первых ионы лития влияют на транспорт ионов Na и K в нервных и
мышечных клетках, литий является антагонистом Na. Во-вторых литий
увеличивает внутриклеточное дезаминирование норадреналина, уменьшая его
содержание в тканях мозга.
Понижает количество серотонина, изменяет чувствительность мозга к
медиаторам. Не повышает порог чувствительности, не подавляет оборонительный
179
рефлекс, снижает двигательную активность, блокирует поток болевых импульсов
с периферии в ЦНС.
Препараты- лития карбонат и лития оксибутират.
Транквилизаторы
Название группы происходит от латинского tranquillare - делать спокойным,
безмятежным.
Это вещества, действующие успокаивающе на ЦНС.
По химическому строению транквилизаторы разделяют на:
1 производные бензодиазепина (нозепам);
2 производные пропандиола (метротап);
3 производные дифенилметана (амизил);
4 вещества разного химического строения.
Обладают выраженным влиянием на кору головного мозга, таламические
образования, ретикулярную формацию, вегетативные центры гипоталамуса,
лимбические структуры, гипофиз, подавляет активность ферментных систем,
угнетает межнейронную передачу возбуждения в области ретикулярной
формации, передачу импульсов с восходящих путей неспецифической
активизирующей системы к коре головного мозга, усиливают действие
снотворных и анальгезирующих, уменьшают действие судорожных ядов
(стрихнин, коразол), снижают температуру тела, понижают тонус скелетных
мышц в результате блокировки передачи возбуждения в области вставочных
нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса.
Применяют при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся
повышенным мышечным тонусом, при дистониях, кожном зуде, при подготовке
животных к оперативным вмешательствам, в качестве успокаивающих при
транспортировке скота, при сердечных аритмиях, спазме коронарных сосудов и
гладкой мускулатуры кишечника, матки, при самопогрызании пушных зверей,
канибализме, невритах, артрозах, миозитах и др. заболеваниях.
Седативные средства.
Седативные средства (от лат. sedatio - успокоение) с давних пор
применяются для лечения нервных болезней.
По сравнению с современными транквилизаторами, они оказывают менее
выраженный успокаивающий и антифобический эффект; они не вызывают
миорелаксации.
Препараты этой группы оказывают регулирующее влияние на функции
ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения.
Усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных
успокаивающих средств. Снотворного действия не оказывают, но облегчают
наступление естественного сна и углубляют его.
К седативным средствам относятся соли брома (бромиды), магния, лития,
препараты валерианы, пустырника.
Препараты брома.
К бромидам относят Na, К, амониевую, литиевую и Ca соли
бромистоводородной кислоты.
180
Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать
процессы торможения в коре головного мозга. По данным И.П.Павлова они могут
восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения,
особенно при повышенной возбудимости ЦНС.
Тип нервной деятельности, доза брома- решающие факторы их действия.
Соли брома хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, быстро
поступают в кровь.
В организме распределяются аналогично хлоридам. Выделяются в основном
почками в течение длительного времени (снижение содержания брома в плазме
крови на 50 % происходит примерно через 12 дней).
Выведение зависит от уровня хлоридов. Чем больше хлоридов, тем они
выводятся быстрее и наоборот.
В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируют и
могут быть причиной хронического отравления - бромизма. Это проявляется
общей заторможенностью, апатией, нарушением памяти, кашель, насморк,
конъюнктивит, понос.
Длительно не назначают. Курс 10 дней, затем перерыв.
Натрия бромид
Natrii bromidum.
Белый кристаллический порошок соленого вкуса, хорошо растворимый в
воде.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г, 3 % раствор.
Из солей наиболее медленно всасывается и выделяется, поэтому действие
его выражено умереннее, но длительнее. Обладает меньшим раздражающим
действием. Вводят внутрь до еды, внутривенно.
Калия бромид
Kalii bromidum.
Бесцветные или белые блестящие кристаллы, либо мелкокристаллический
порошок соленого вкуса, растворим в воде.
По скорости всасывания, выделения занимает промежуточное положение.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г.
Вводят внутрь, в/в не вводят из-за возможного угнетающего влияния ионов
К на проводимость и возбудимость сердечной мышцы.
Аммония бромид
Ammonii bromidum.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Быстро всасывается и выделяется. Обладает сильным раздражающим
действием.
Для создания длительного и равномерного действия назначают все три соли
вместе.
Сначала аммония, затем К, затем Na.
Назначают при повышенной нервной возбудимости, неврастении,
эпилепсии, эклампсии, столбняке, нимфомании, канибализме кур,
самопогрызании (у пушных зверей).
181
Дозы внутрь: лошадям 10 - 40 г; крупному рогатому скоту - 15 - 50 г;
мелкому рогатому скоту - 5 - 15 г; свиньям - 5 - 10 г; собакам - 0,5 - 2 г;
курам - 0,2 - 0,5 г.
Внутривенно лошадям и крупному рогатому скоту - 10 - 20.
Бромкамфора
Bromcamphora.
Белый кристаллический порошок или белые бесцветные кристаллы с
камфорным запахом и вкусом. Получают воздействием брома на камфору при
нагревании в хлороформном растворе.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,15 т 0,25 г.
Обладает успокаивающим действием на ЦНС, на сердце влияет
тонизирующе.
Применяют при повышенной общей нервной возбудимости, тахикардии
(неврозах сердца у лошадей и собак).
Дозы внутрь лошадям 2 - 5 г, собакам - 0,1 - 0,5 г.
Растительные препараты.
Широко используют в качестве успокаивающих средств препараты
валерианы.
Корневище с корнями валерианы
Rhizoma cum radicibus Valerianae.
Валериановый корень содержит эфирное масло, главную часть которого
составляют сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, борнеол,
органические кислоты (в т. ч. валериановую кислоту, оказывающую
спазмолитическое действие), алкалоиды (валерин, хатинин), дубильные вещества,
сахара и другие вещества.
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие
снотворных, обладают также спазмолитическими свойствами. Их применяют как
успокаивающие средства при нервном возбуждении, бессонице, неврозах
сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта.
Из корневища с корнями готовят настой, отвар, настойку, экстракт. Они
входят в состав сборов успокоительных.
Официнальные формы:
измельченное сырье по 100 г в пакетах, брикеты, настойка валерианы (на 70
% спирте) флаконы по 30 мл, экстракт валерианы густой (табл. 0,02 г), сбор
успокаивающий, капли камфорно-валериановые (фл по 10 мл).
Валокормид ( настойка валерианы + настойка ландыша по 10 мл, настойка
красавки 5 мл, натрия бромида 4 г, ментола 0,25 г, воды дистиллированной до 30
мл).
Валоседан (экстракт валерианы 0,3 г, настойки хмеля 0,15 г, настойки
боярышника 0,133 г, настойки ревеня 0,83 г, барбитала Na 0,2 г, спирта этилового
20 мл, воды дистиллированной до 100 мл).
Корвалол (этилового эфира - бромизовалериановой кислоты около 2%,
фенобарбитала 1,82 %, NaOH 3%, масла мяты перечной 0,14 %, смеси спирта 96
% и воды дистиллированной до 100 %.
182
Валокордин (этилового эфира - бромизовалериановой кислоты 2 %,
фенобарбитала 2 %, масла мяты перечной 0,14%, масла хмеля 0,02 %, спирта и
воды до 100 %.
Трава пустырника
Herba Leonuri.
Собранная в фазу цветения и высушенная трава пустырника содержит
эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды.
По показаниям к применению препараты травы пустырника аналогичны
препаратам валерианы.
Форма выпуска - брикет, трава, настойка (1 : 5) на 70 % спирте, (25 мл),
экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл.
Трава пассифлоры (страстоцвет мясокрасный)
Herba Passiflorae.
Настойка и экстракт оказывают успокаивающее действие на ЦНС, обладают
противосудорожными свойствами.
В состав успокаивающих сборов могут включаться и следующие травы:
листья мяты, шишки хмеля, ромашка, сушеница болотная.
187
Ненаркотические анальгетики.
Для ненаркотических анальгетиков характерными являются следующие
основные особенности:
1. Анальгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видах
болевых ощущений, главным образом при невралгических, мышечных, суставных
болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,
полостными оперативными вмешательствами и т. п. они практически
неэффективны.
2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных
состояниях и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у
разных соединений этой группы.
3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.
4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и
физической зависимости.
Основными представителями ненаркотических анальгетиков являются:
а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,
ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.;
Препараты этой группы и ряд других синтетических лекарственных средств,
у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили
название “Нестероидные противовоспалительные препараты “ (НПВП).
б) производные пирозалона - антипирин, амидопирин, анальгин;
Препараты этих двух групп - препараты периферического действия.
в) производные пара-аминофенола (анилина) - фенацетин, парацетамол.
Это препараты центрального действия. Поскольку они обычно не только
снимают боль, но и снижают температуру тела, их часто называют анальгетиками
- антипиретиками.
Механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с
ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза
циклических эндопероксидов. В результате уменьшается выработка простаноидов
(простогландинов, тромбоксана). Это приводит к снижению таких проявлений
воспаления, как гиперемия, отек, боль.
У салицилатов проявляется также стимулирующее влияние на “ось”
гипофиз- надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов.
Механизм анальгетического действия связан также с угнетающим влиянием
этой группы веществ на синтез простогландинов (в результате ингибирования
фермента циклооксигеназы). Как известно, простогландины вызывают
гиперанальгезию - повышают чувствительность рецепторов (ноцицепторов) к
химическим и механическим стимулам. Поэтому угнетение синтеза
простогландинов предупреждает развитие гиперальгезии. Порог чувствительности
к болевым стимулам при этом повышается. Определенную роль играет влияние на
таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых
импульсов к коре головного мозга.
Значение противовоспалительных свойств веществ в снижении боли
обусловлено также и чисто механическими факторами. Уменьшение отека,
инфильтрации тканей снижает давление на рецепторные окончания и
способствует ослаблению болевых ощущений.
188
Жаропонижающее действие связано с нарушением синтеза простогландинов
и уменьшением их пирогенного действия на центр теплорегуляции,
расположенный в гипоталамусе. Особенно активным пирогеном является
простогландин Е1.
Снижение температуры тела происходит вследствие увеличения
теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение).
Жаропонижающий эффект достаточно отчетлив только при условии их
применения на фоне лихорадки. При нормотермии они практически не изменяют
температуру тела.
Точка приложения их действия - центр терморегуляции, находящийся в
промежуточном мозге. Они избирательно угнетают его, благодаря чему
увеличивается теплоотдача. Теплопродукция не изменяется.
У производных парааминофенола в основном выражена жаропонижающая и
анальгезирующая активность;
производные салициловой кислоты оказывают жаропонижающее,
анальгетическое, противовоспалительное и противомикробное действие;
производные пиразолона - жаропонижающее, анальгетическое,
противовоспалительное.
Производные парааминофенола (анилина).
Это неопиоидные анальгетики центрального действия.
Для них характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты.
Механизм действия производных парааминофенола связан с их ингибирующим
влиянием на циклооксигеназу, что приводит к понижению синтеза
простогландинов в ЦНС. При этом в периферических тканях синтез
простогландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие у этих
препаратов противовоспалительного действия.
В настоящее время из этой группы практическое значение имеют лишь два
препарата: фенацетин и парацетамол.
Фенацетин
Phenacetinum.
По современным представлениям фенацетин рассматривается как
“пролекарство”; в организме он быстро метаболизируется, образуя парацетамол
(основной метаболит).
Белый мелкокристаллический горьковатый на вкус порошок без запаха,
мало растворимый в воде.
Используют крайне редко, т. к. он вызывает ряд нежелательных побочных
эффектов и относительно токсичен. Так, при длительном применении и особенно
при передозировке фенацетина могут образовываться небольшие концентрации
метгемоглобина и сульфгемоглобина. Отмечено отрицательное влияние
фенацетина на почки (развивается так называемый “фенацетиновый нефрит”).
Возможны гемолитическая анемия, желтуха, кожные высыпания и др.
Форма выпуска - таб , содержание 0,25 фенацетина + 0,25
ацетилсалициловой кислоты и 0,05 кофеина.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам- 4 - 6
; собакам, кошкам - 6 - 8 2 - 3 раза в день.
Парацетамол
189
Paracetamolum.
Белый с кремовым или розоватым оттенком кристаллический порошок без
запаха, трудно растворимый в воде.
По эффективности он примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой.
Быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта. С белками
плазмы крови связывается в небольшой степени. Метаболизируется в печени.
Образующиеся конъюгаты (глюкурониды и сульфаты) и парацетамол выделяются
почками.
Применяют в качестве болеутоляющего средства при головной боли,
невралгиях, миалгии, в качестве жаропонижающего средства - при простудных
заболеваниях.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Широко известными зарубежными комбинированными препаратами,
содержащими парацетамол, являются: колдрекс, солпадеин, панадол-экстра и др.
Специфическим противоинфекционным действием все эти
комбинированные препараты не обладают.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам - 4 -
5; собакам, кошкам - 5 - 6 2 - 3 раза в сутки.
Производные пиразолона
К этой группе ненаркотических анальгетиков относят антипирин,
амидопирин, анальгин и бутадион.
Производные пиразолона обладают болеутоляющим,
противовоспалительным, жаропонижающим действиями. Анальгетическое
действие больше выражено у амидопирина и анальгина, противовоспалительное у
бутадиона.
Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно всасываются из
желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация создается через 1 - 2
часа.
Из организма вещества выделяются почками в виде метаболитов и
конъюгатов и лишь в незначительной степени - в неизмененном виде.
При длительном применении вызывают изменения со стороны крови
(тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, иногда
анемия, геморрагии), задержку натрия в организме и отеки.
Анальгин (дипирон, рональгин и др.)
Analginum.
Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический
порошок, легко растворимый в воде.
Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и
жаропонижающим действием. Основное действие - болеутоляющее и
противовоспалительное (задержка синтеза брадикинина, серотонина, гистамина и
простогландинов в очаге воспаления).
Эффективен при болях различного происхождения (артритах, миозитах,
радикулитах, невралгиях, ревматизме); при лихорадках.
Форма выпуска - порошок, таб по 0,5 г (для детей - 0,05; 0,1; 0,15 г); раствор
25 % и 50 % в ампулах по 1 и 2 мл.
190
Входит в состав таблеток “Андипал”, “Анапирин”, “Темпалгин”,
“Пенталгин”, “Баралгин”.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 8 - 10; свиньям, овцам, козам - 18
-20; собакам - 28 - 30;
внутривенно- крупным животным - 5 - 6 мг/кг.
Амидопирин (пирамидон)
Amidoprinum.
Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабого
горького вкуса.
По основным фармакологическим свойствам сильнее антипирина. Активнее
метаболизируется в печени самцов, чем самок.
Применяют при артритах, миозитах, тенденитах, невралгиях, иногда при
ревматизме.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.
табл. с амидопирином 0,25 и кофеином -бензоатом - 0,1 г;
табл. “Пирамеин”, “Пирафен”, “Амазол” и др.
Дозы внутрь (мг/кг):
крупным животным - 2 - 4;
свиньям, овцам, козам - 4 - 8;
собакам, кошкам - 4 - 10 2 - 3 раза в сутки.
Антипирин (анальгезин, фенадол и др.)
Antipyrinum.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха,
слабогорького вкуса.
Жаропонижающее действие после приема внутрь выявляется на 15 - 20
минуте и длится 3 - 12 часов.
Используют как жаропонижающее, анальгезирующее,
противовоспалительное, кровеостанавливающее и слабое противоревматическое
средство.
Форма выпуска - порошок; таблетки по 0,25 г;
табл. “Аскофен”, состоящие из антипирина, коф.- бензоата, фенацетина.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 1 - 2 ; свиньям, овцам, козам -
0,25 - 0.5; мелким животным - 0,1 - 0,25 г/кг 2 - 3 раза в сутки.
Бутадион
Butadionum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически
нерастворим в воде.
Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное
действие, но по противовоспалительной активности значительно превосходит
антипирин и рассматривается как один из представителей нестероидных
противовоспалительных препаратов.
Бутадион является сильным ингибитором биосинтеза простогландинов,
превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.
Жаропонижающее и анальгетическое действие слабее, чем у других
производных пиразолона.
191
Применяют для общего действия при острой форме ревматизма, острых,
подострых и хронических полиартритах, местно при воспалении суставов, связок,
мышц, сухожилий.
Форма выпуска - табл. по 0,15; табл., покрытые оболочкой по 0,03 и 0.05 г
(для детей).
Мазь бутадионовая 5 % - по 20 г в тубах;
табл. амидопирина и бутадиона. Реопирин.
Дозы внутрь (мг/кг) - свиньям, овцам - 2 - 2,5; собакам, кошкам - 2,5 - 3.
Производные салициловой кислоты - салицилаты
первыми препаратами, оказывающими специфическое
противовоспалительное действие, были салицилаты. Это действие сочетается у
них с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом, однако по сравнению с
анальгетиками - антипиретиками противовоспалительный эффект является у них
доминирующим.
В 1827 г. из коры ивы (Salix alba), жаропонижающее действие которой было
известно с давних времен, был выделен гликозид салицин. В 1838 г из салицина
была получена салициловая кислота, а в 1860 г осуществлен полный синтез этой
кислоты и ее натриевой соли. В 1869 г была синтезирована ацетилсалициловая
кислота (аспирин).
Несмотря на появление новых средств, ацетилсалициловая кислота
продолжает иметь широкое применение.
В 1970 гг была установлена ее антиагрегантная активность. И в настоящее
время она является основным антиагрегантным средством, применяемым для
профилактики и лечения тромбозов.
Противовоспалительный эффект салицилатов связан с влиянием на
различные звенья регуляции гомеостаза. Одним из основных элементов их
действия является нормализующее влияние на повышенную проницаемость
капилляров и на процессы микроциркуляции. Уменьшают влияние на
проницаемость сосудов брадикинина, гистамина и других медиаторов воспаления.
Они тормозят также активность некоторых ферментов, участвующих в
образовании медиаторов воспаления.
Салицилаты обладают выраженной антигиалуронидазной активностью,
тормозят образование АТФ и уменьшают, таким образом, энергетическое
обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении. Не
исключено, что в механизме действия салицилатов и др. средств играет роль
иммуннодепрессивный эффект.
С влиянием на биосинтез простогландинов в значительной мере связан
основной побочный эффект - ульцерогенное действие (способность повреждать
слизистую оболочку желудка и 12-перстной кишки, вплоть до развития язвенных
поражений).
Кислота салициловая
Acidum salicylicum.
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок
без запаха. Мало растворима в холодной воде.
192
Применяют наружно как антисептическое, отвлекающее, раздражающее и
кератолитическое средство в присыпках (2 - 5 %) и 1 - 10 % мазях, пастах,
спиртовых растворах (1 и 2 %).
Натрия салицилат
Natrii salicylas.
Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки.
Не раздражает слизистые оболочки.
Эффективен при остром ревматизме, ревматическом эндокардите,
миокардите.
Применяют внутрь, внутривенно, наружно в виде присыпок или 25 %
растворов (при лечении инфицированных ран).
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г; раствор (10 %) по 5 и 10
мл.
Дозы внутрь (г/кг): крупным животным - 0,03 - 0,04; свиньям, овцам, козам -
0,5 - 0,7; собакам - 1 - 1,5 .
Кислота ацетилсалициловая (аспирин)
Acidum acetylsalicylicum.
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок.
Малорастворимый в воде. Это эфир салициловой и уксусной кислот.
Обладает полным спектром действия, характерным для антипиретиков.
Анальгетическое действие сильнее, чем у натрия салицилата, а
противоревматическое слабее.
Эффективна при гипертермии любого происхождения, а также при
воспалительных процессах с локализацией во внутренних органах.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г, порошок. В составе таблеток
“Аскофен”, “Кофицил”, “Цитрамон” и др.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 9 - 10; свиньям, овцам, козам - 18
- 20; собакам, кошкам - 25 - 30 после кормления 2 - 3 раза в сутки.
Салициламид
Salicylamidum.
Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.
Более стоек по сравнению с ацетилсалициловой кислотой.
Преимущественно вызывает жаропонижающий и болеутоляющий и меньше
противовоспалительный эффекты.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Дозы внутрь (мг/кг): крупным животным - 3 - 4; свиньям, овцам, козам - 4 -
6; собакам, кошкам - 5 - 7 3 раза в сутки.
Метилсалицилат
Methylii salicylas.
Бесцветная или желтоватая жидкость. Мало растворимая в воде.
Применяют наружно в качестве обезболивающего и
противовоспалительного средства в чистом виде или в смеси с хлороформом,
маслом терпентинным, маслом растительным при мышечном и суставном
ревматизме, артритах, тенденитах, экссудативном плеврите.
Входит в состав сложных линиментов и мазей (мазь “Бом-Бенге”, линимент
“Санитас”, “Нафтальгин” и др.
193
Противосудорожные средства.
Противосудорожное действие могут оказывать различные вещества,
ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в
ЦНС в т. ч. барбитураты, бромиды, транквилизаторы и т. д.
Однако ряд средств выделяется своей специфичной противосудорожной
активностью и эффективностью при патологических состояниях,
сопровождающихся судорожными реакциями ( при интоксикациях,
инфекционных заболеваниях, травмах ЦНС и др.).
По химическому строению эти соединения относят к разным группам.
Механизм действия противосудрожных веществ различен. Он сводится к
торможению проведения возбуждения с двигательных зон коры головного мозга к
двигательным зонам спинного мозга, увеличивают порог возбудимости этих зон
мозга и замедляют время двигательной реакции. Ряд препаратов влияют на
мембранные нейрональные натриевые каналы (дифенин), другие повышают
концентрацию ГАМК (ацедипрол) и глицина (фелбамат), являющихся
тормозными медиаторами в ЦНС.
Представляют собой белые кристаллические порошки, очень мало или
нерастворимые в воде. Хорошо всасываютя из желудочно-кишечного тракта.
Биотрансформация происходит в печени, выделяются почками. Возможна
незначительная кумуляция (дифенин), привыкание (барбитураты).
Дифенин
Dipheninum.
Ослабляет все виды судорог и скелетных мышц, без выраженного
снотворного эффекта.
Противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердечной
недостаточности, кахексии.
Форма выпуска - таблетки, содержащие по 0, 117 г дифенина и 0,032 натрия
гидрокарбоната (20 шт в упаковке).
Гексамидин
Hexamidinum.
Производное пиримидина, сходен с фенобарбиталом, но менее активен и
токсичен. Влияет длительнее, чем дифенин.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.
Триметин
Trimethinum.
Действует слабее предыдущих препаратов. Активен при малых приступах
судорог, при вегето- сосудистых расстройствах.
Побочные явления - светобоязнь, сыпь, анемия, агранулоцитоз и т. д.,
дефицит витамина К.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,1 и 0,3 г.
Бензонал
Benzonalum.
Белый кристаллический порошок, производное барбитуровой кислоты, но
не вызывает сонливости, вялости, заторможенности.
Форма выпуска - таблетки по 0,1г и 0,05 г.
194
НЕЙРОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. (Лекция 4)
Вопросы:
1. Общая характеристика и классификация средств возбуждающих
ЦНС.
2. Группа кофеина (психостимуляторы).
3. Растения стимулирующие ЦНС
195
Наиболее чувствительна к триметилксантинам ЦНС, особенно кора
головного мозга, где и проявляется их действие раньше всего.
Процессы биотрансформации всех производных пурина в организме
животных очень близки к метаболизму естественных продуктов, чем, вероятно, и
следует объяснить умеренный, но стойкий и длительный фармакологический
эффект, а также низкую токсичность лекарственных веществ этой группы
(токсическая доза для человека - 10,0)
Основные соединения этой группы - кофеин, теобромин и теофиллин. Два
последних представляют интерес как диуретические средства и рассматриваются
в соответствующем разделе.
Кофеин (теин)
Coffeinum.
Это алкалоид, являющийся по строению 1,3,7 - триметилксантином.
Получают экстракцией из листьев чая (около 3 %), семян кофе (около 1,5
%), орехов какао и орехов кола. Синтетическим путем из мочевой кислоты и
гуанина.
Местное действие
При нанесении на кожу не обладает местным раздражающим действием,
однако, препарат человеку в более чем 10 % или 20 % растворе не назначают, что
объясняется тем, что на месте введения в больших концентрациях вызывает
обратимую коагуляцию мышечного белка миозина.
Действие на центральную нервную систему
Кофеин возбуждает ЦНС, особенно кору головного мозга - аналептик коры
головного мозга, продолговатый мозг и в меньшей степени спинной.
Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной
деятельности, исходного состояния ее и дозы. Дозирование кофеина должно
поэтому проводиться с учетом индивидуальных особенностей нервной
деятельности.
Наиболее яркое стимулирующее действие он оказывает в минимальных
дозах (2 - 3 г животным и 0,05 - 0,1 человеку) при функциональном угнетении
ЦНС и при слабом типе нервной системы.
В минимальных дозах повышает возбудимость корковых клеток головного
мозга, снимает чувство усталости, улучшает память, снимает сонное состояние,
улучшает усвоение тяжелоусвояемого материала, отмечается усиление условных
рефлексов, повышение двигательной активности.
В средних дозах резко возбуждает кору головного мозга (на 1 - 2 часа),
затем наступает сонливое состояние, стадия возбуждения сменяется угнетением.
Условные рефлексы повышаются, создаются уравнительные (на сильные и слабые
раздражители рефлексы уравниваются в силе).
В больших дозах возникают парадоксальные отношения (на сильные
раздражители рефлексы ниже, чем на слабые).От больших доз кофеина
происходит настолько значительное возбуждение коры головного мозга, что
уменьшается сосредоточенность, появляется беспокойство, бессоница (до 5 - 7
суток). При длительном влиянии в такой степени наступает ослабление и
истощение нервных элементов.
Механизм действия на кору больших полушарий
196
В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную
роль играет его способность блокировать специфические аденозиновые
рецепторы мозга, эндогенным лигандом для которых является аденозин
(пуриновый нуклеозид), уменьшающий процессы возбуждения в мозге,
выделяющийся в организме при угнетении и накаптивающийся в коре головного
мозга и вызывающий состояние усталости. Молекула кофеина и аденозина имеют
большое структурное сходство. Аденозин при применении кофеина лишается
точек приложения. Замещение аденозина кофеином приводит к стимулирующему
эффекту. При длительном применении кофеина возможно уменьшение в клетках
мозга аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно снижается.
Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает
все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с
явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.
Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному
накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический
аденозинмонофосфат рассматривается как медиаторное вещество (вторичный
медиатор), через которое опосредованы физиологические эффекты различных
биогенных лекарственных веществ. Под влиянием ц АМФ усиливаются процессы
гликогенолиза, стимулируются метаболитические процессы в разных органах и
тканях, в т. ч. в мышечной ткани и в ЦНС.
Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры
продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на
дыхательный и сосудодвигательный центры.
Возникает учащение и углубление дыхания, усиление легочной вентиляции,
что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Это действие
более выражено у собак - в 1,5 - 2,5 раза по сравнению с исходным состоянием.
Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг
препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной
передачи возбуждения он усиливает спинномозговые рефлексы.
Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на
сердечно-сосудистую систему. Так, кофеин оказывает прямое стимулирующее
влияние на миокард, что выражается в увеличении абсолютной силы сердечных
сокращений (положительное ионотропное действие), в повышении возбудимости
ганглиев сердца, а следовательно проводимости импульсов в сердечной мышце,
увеличении сократимости (что связано с расширением коронарных сосудов,
увеличением цАМФ. Систола резкая, короткая. Таким образом, кофеин обладает
кардиотоническим действием.
Диастола удлиняется, что объясняется повышением тонуса блуждающего
нерва, ритм урежается, но это проявляется лишь в минимальных дозах, в средних
и больших дозах - вызывает тахикардию и иногда аритмии сердечных
сокращений, что является следствием влияния кофеина в больших дозах на вагус.
Косвенное влияние терапевтических доз кофеина на сердце состоит в том,
что улучшается газообмен, происходит перераспределение крови, улучшается
выделительная функция, активизируется центральная нервная система,
расширяются коронарные сосуды.
Действие на сосуды
197
Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а
при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов - снижает их тонус.
Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области.
Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются. Вместе с тем
мозговые сосуды несколько тонизируются (действие зависит от исходного
состояния). Расширяются сосуды легких, кожи, скелетных мышц, почек, печени
(расширяются незначительно, лишь после спазма).
Суживаются артериолы и сосуды внутренних органов, иннервируемых
чревным нервом.
Сложно изменяется артериальное давление, т. к. оно зависит от
кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно, если исходное
артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень
незначительно повышает его. Если препарат был введен на фоне гипотензии, то
артериальное давление повышается (нормализуется).
Кофеин повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз, вызывая
гипергликемию. повышает липолиз (в плазме увеличивается содержание
свободных жирных кислот). В больших дозах вызывает освобождение адреналина
из мозгового вещества надпочечников.
Регулирует моторную функцию пищеварительного тракта. Усиливает
перистальтику, возбуждая центр блуждающего нерва, и вместе с тем способствует
уменьшению спазмов мускулатуры благодаря восстановлению обменных
процессов. Повышается секреция желез желудка.
В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано с угнетением
процесса реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и воды. Кроме того,
кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных
клубочках.
Влияние на скелетную мускулатуру.
Повышается работоспособность, абсолютная сила мышц, повышается
возбудимость и скорость сокращения, быстро исчезает утомление. Это влияние
происходит и через ЦНС и через изменение обмена веществ (способствует
образованию в мышце молочной кислоты, активизирует процесс
фосфорилирования, метилирования и окисления).
Температура тела повышается на 0,2 -0,50 вследствие активизации
теплообразования и частично в результате возбуждения центра терморегуляции.
Термоактивизирующее влияние бывает тем значительнее, чем больше снижена
температура тела.
Кофеин в стимулирующих дозах повышает устойчивость животных к
воздействию разных токсинов и активизирует иммунную активность организма.
Кофеин, и особенно его водорастворимые соли, хорошо всасываются их
кишечника (в том числе из толстого).
Основная часть подвергается биотрансформации (деметилируется и
окисляется). Около 80 % кофеина превращается в мочевину. Около 10 % кофеина
выделяется почками в неизмененном виде.
При длительном применении кофеина развивается маловыраженное
привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).
198
Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства,
возбуждения, бессоницы, тахикардии, сердечных аритмий.
Применение
Кофеин применяют для возбуждения ЦНС при отравлении ядами,
угнетающими нервную систему (наркотики, снотворные вещества),
переутомлении, мышечной слабости, при различных заболеваниях,
сопровождающихся понижением работоспособности. Назначают для возбуждения
сердечно-сосудистой системы при слабой сердечной деятельности, пониженной
возбудимости и проводимости в сердце, шоковых состояниях. Его применяют при
хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях; в
качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга,
почек, сердца; кофеин назначают для возбуждения дыхательного центра при его
угнетении и ослаблении дыхания., при спастических состояниях мускулатуры
желудочно-кишечного тракта, при родильном парезе у коров. Применяют два раза
в день.
Дозы внутрь:
лошадям и крупному рогатому скоту - 3 - 8 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5 - 2 г;
собакам - 0,2 - 0,5 г;
курам - 0,05 - 0,1 г.
Противопоказан кофеин при некомпенсированных пороках сердца,
миодегенерациях, параличах периферических сосудов. На месте инъекции
концентрированных его растворов (30 - 35 %) у лошадей часто остается на
длительное время уплотнение тканей с последующим асептическим воспалением.
При инъекции менее концентрированных растворов (10 %) таких изменений не
бывает.
Препараты:
Чистый кофеин
Coffeinum purum.
Белые шелковистые игольчатые кристаллы горького вкуса, без запаха.
Легко всасывается независимо от путей его введения и быстро оказывает
резорбтивное действие. Редко применяют в практике вследствие плохой
растворимости в воде. Чаще назначают его комплексную соль - кофеина - натрия
бензоат.
Кофеин- натрия бензоат
Coffeinum-natrii benzoas.
Содержит 40 % кофеина и 60 % бензоата натрия.
Белый порошок или зернистая масса слабогорького вкуса, без запаха.
Растворы стерилизуют текучим паром при 100 0 в течение 30 минут.
Форма выпуска-порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и в ампулах по 1,2, 10 мл
10% и 20% раствора.
200
Назначают внутрь в виде спиртовой настойки (Tinctura Schizandrae) (1 : 5 на
95 % спирте).
Форма выпуска - флаконы по 50 мл.
Дозы:
лошадям 5 - 10 мл;
собакам 0,5 - 1 мл;
кошкам, лисицам, песцам 0,2 - 0,3 мл 2 - 3 раза в день.
Экстракт левзеи жидкий
Extractum Leuzeae fluidum.
Спиртовой (на 70 % этиловом спирте) экстракт (1 : 1) из корневищ с
корнями левзеи - травянистого культивируемого или дикорастущего растения
левзеи сафлоровидной.
В Сибири растение известно под названием “моралова трава”, а корень -
“Моралий корень”.
Жидкость красно-бурого цвета, горького вкуса, с водой дает мутный
раствор.
Форма выпуска - флаконы по 40 мл.
Настойка заманихи
Tinctura Echinopanacis.
Приготовлена на 70 % этиловом спирте (1 : 5 ) из корней и корневищ
заманихи (эхинопанакс высокий).
Прозрачная жидкость светло-коричневого цвета, горьковатого вкуса,
своеобразного запаха. Содержит сапонины, следы алкалоидов и гликозидов,
эфирное масло.
Форма выпуска - флаконы по 50 мл.
Экстракт элеутерококка жидкий
Extractum Eleutherococci fluidum.
Спиртовой (на 40 % этиловом спирте) экстракт (1 : 1) из корневищ с
корнями элеутерококка колючего (свободноягодника колючего).
Жидкость темно-коричневого цвета, слегка жгуче-горьковатого вкуса,
своеобразного запаха.
Форма выпуска - флаконы по 50 мл.
Экстракт родиолы жидкий
Extractum Rhodiolae fluidum.
Спиртовой (на 40 % этиловом спирте) экстракт (1 : 1) из корневищ с
корнями родиолы розовой.
Жидкость темно-бурого цвета с характерным ароматным запахом.
Родиола розовая - многолетнее травянистое растение. Внутренние слои
корневища имеют лимонно-желтый цвет, откуда народное название - “Золотой
корень”.
Содержит органические кислоты, эфирные масла, дубильные вещества, -
ситостерин.
Форма выпуска - флаконы по 30 мл.
Пантокрин
Pantocrinum.
201
Экстракт из неокостенелых рогов (пантов) морала, изюбра или пятнистого
оленя.
Назначают внутрь, подкожно, внутримышечно.
Форма выпуска - водно-спиртовой экстракт во флаконах по 30 и 50 мл;
таблетки 0,075 и 0,15 г; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл.
203
подергивания мышц головы и шеи, которые могут переходить в клонико-
тонические судороги; ослабляется функция ЦНС и сердца.
Применение. Камфору применяют при острой сердечно-сосудистой
недостаточности, в т. ч. при падении кровяного давления, коллапсе, миокардите и
эндокардите с недостаточностью кровообращения. Ее рекомендуют как
профилактическое средство острой сосудистой недостаточности перед
операциями и в/в введением некоторых сильнодействующих средств.
Назначают для возбуждения ЦНС при отравлении наркотиками и ядами,
угнетающими нервную систему. Применяют для возбуждения дыхания при
отравлении анальгетиками, угарным газом, при асфиксии у новорожденных
животных и в других случаях угнетения дыхательного центра. Рекомендуют как
жаропонижающее и антисептическое средство при септических процессах,
инфекционных заболеваниях, сопровождающихся сильной сердечной слабостью.
В качестве отхаркивающего и антисептического средства камфору применяют
внутрь при бронхопневмонии, крупозном воспалении легких, лучше с
отхаркивающими и химиотерапевтическими препаратами.
Местно в виде мази, линиментов, растворов в масле или спирте назначают
как противовоспалительное, антимикробное отвлекающее средство при
флегмонах, маститах, тендовагинитах, бурситах, вопалении суставов и мышц. При
воспалении кожи и подкожной клетчатки с целью рассасывания инфильтратов
делают повязки или накладывают компрессы с камфорным спиртом.
Противопоказана убойным и молочным животным, мясо и молоко которых
в день применения препарата приобретают неприятный запах.
Камфора действует непродолжительно, а поэтому ее следует применять при
необходимости 2 раза в день. Внутрь применяют в форме пилюль, микстур,
кашек.
Кафора растертая
Camphora trita.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту - 5 - 10 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям - 1 - 4 г; собакам - 0,5 - 1; кошкам -0,1 - 0,2 г.
В форме 0,1 % раствора в 0,85 % натрии хлориде применяется в/в при тех
же показаниях, что и камфорное масло.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту - 100 - 1000 мл;
собакам - 10 - 50 мл.
Раствор камфоры в масле 20 % для инъекций
Solutio Camphorae oleosa 20 % pro injectionibus.
20 % раствор камфоры в персиковом масле.
Маслянистая жидкость светло-желтого цвета с запахом камфоры.
Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 20 - 40 мл; мелкому
рогатому скоту и свиньям 3 - 6 мл; собакам 1 - 2 мл; лисицам 0,5 - 1 мл; курам 0,2
- 0,5 мл.
Камфорное масло для наружного применения.
Oleum Camphoratum ad usum externum.
10 % раствор камфоры в подсолнечном масле.
Прозрачная маслянистая жидкость темного цвета с запахом камфоры.
Применяют наружно в чистом виде и в форме линиментов для растираний.
204
Мазь камфорная
Unguentum Camphoratum.
Состав: камфоры в порошке 1 часть 910 г); вазелина 6 частей (54 г);
ланолина 3 части (28 г); парафина (8 г).
Применяют наружно.
Камфорный спирт
Spiritus Camphoratus.
Камфоры 10 г; спирта 90 % 70 мл; воды до 100 мл.
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры.
Применяют для растирания, для предупреждения пролежней.
Форма выпуска - флаконы по 40 и 80 мл.
Раствор камфоры и салициловой кислоты спиртовой
Solutio Camphorae et Acidi salicylici spirituosa.
Камфоры 50 г; салициловой кислоты 10 г; спирта 70 % до 1 л.
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры.
Форма выпуска - флаконы по 100 мл.
Сульфокамфокаин 10 % для инъекций
Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus.
Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина
основания.
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
По действию препарат близок к камфоре, но в связи с растворимостью в
воде быстро всасывается при п/к и в/м введении, не вызывает образования
инфильтратов; может вводиться в/в.
Применяют для профилактики и лечения сердечной и дыхательной
недостаточности, при инфекционных заболеваниях.
Форма выпуска - 10 % раствор в ампулах по 2 мл.
Дозы:
мелкому рогатому скоту и свиньям 2 мл;
собакам 1 мл.
Коразол
Corazolum.
Белый кристаллический порошок. Очень легко растворимый в воде и
спирте, без запаха. Стерилизуется. Местным действием не обладает. В организме
действует не более 3 - 4 часов. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный
центры, особенно при их угнетении. Прямого влияния на сердце и сосуды
препарат не оказывает. В терапевтических дозах на сердечно-сосудистую систему
действует сходно с камфорой. Более токсичен, чем камфора. В больших дозах
вызывает возбуждение головного и спинного мозга, в связи с чем могут
отмечаться клонико-тонические судороги.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,1 г, амп. по 1 мл 10 % раствора.
Можно применять в/н, п/к и в/в.
Дозы п/к: лошадям 0,5 - 2 г; крупному рогатому скоту 1 - 1,5 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,05 - 0,1 г; собакам 0,02 - 0,05 г;
внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту - 0,5 - 1 г; свиньям 0,05 -
0,2 г; собакам 0,02 - 0,05 г.
205
Кордиамин
Cordiaminum.
Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом,
смешивается со спиртом и водой во всех соотношениях.
Форма выпуска - ампулы по 1 и 2 мл и во флаконах для приема внутрь по 10
и 30 мл.
Действует сходно с коразолом, но слабее его. Тонизирует ЦНС, ослабляет
наркоз, улучшает дыхание и устраняет острую слабость сердца, восстанавливая
ритм и усиливая систолу.
Применяют при сердечной слабости, сосудистом коллапсе, для стимуляции
и восстановления дыхания при отравлении наркотиками, анальгетиками, окисью
углерода, при асфиксии у новорожденных животных.
Обладает противопеллагрическим действием, что имеет значение в лечении
черного языка у собак.
Хорошо всасывается при любом способе введения, но наиболее активен при
внутривенном введении. В организме превращается в никотинамид.
Дозы в/в: лошадям и крупному рогатому скоту 10 -15 мл; свиньям 2 - 4 мл;
собакам 0,5 - 1,5 мл.
Группа стрихнин
Strychninum.
Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica) - (рвотного
ореха), произрастающего в тропических странах; в химическом отношении он
является производным индола и получается синтетическим путем. Семя чилибухи
содержит наряду со стрихнином и другие алкалоиды (бруцин). Количество
стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.
В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат
Strychnini nitras.
Это бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый
кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в
воде.
Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в
межнейронных синапсах спинного мозга (преимущественно в области вставочных
нейронов). По современным представлениям, стрихнин блокирует действие
аминокислотных нейромедиаторов, гл. образом глицина, играющих роль
тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных
окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким
образом, возбуждающий эффект. А также усиливает иррадиацию возбуждения в
спинном мозгу.
Действие стрихнина бывает неодинаково в зависимости от дозы и
состояния нервной системы.
В малых дозах стрихнин является весьма эффективным стимулятором: он
повышает возбудимость ЦНС, обостряет функцию органов чувств, улучшает
работу сердечно-сосудистой системы, активизирует обмен веществ. При
ослаблении чувствительности отдельных звеньев рефлекторного нервного
аппарата стрихнин уже в очень малых дозах восстанавливает его функцию.
206
Влияние стрихнина на головной мозг проявляется в том же направлении,
что и на спинной, но значительно слабее. Обостряется работа органов чувств
(зрение, слух, осязание, обоняние), повышается чувствительность болевых
центров, активизируется центр симпатического нерва. Действие на продолговатый
мозг выражается в усилении дыхания, изменении работы сердца, повышении
кровяного давления, повышении тонуса блуждающего нерва.
Умеренно улучшает работу органов пищеварения, особенно при явлениях
атонии желудка и кишечника. Восстанавливается перистальтика и усиливается
секреция. В основе этого лежит повышение тонуса блуждающего нерва,
активизация ауэрбаховского и мейснеровского сплетения, а также влияние
стрихнина как горечи.
В связи с повышением рефлекторных реакций и увеличенной продукцией
адреналина под влиянием стрихнина усиливается обмен веществ, улучшается
теплопродукция, усиленно расходуется гликоген печени, повышается
устойчивость животных ко многим ядам.
Насколько активно стрихнин стимулирует организм в терапевтических
дозах, настолько же он является и сильным ядом в токсических дозах.
Весьма ядовит, обладает небольшой терапевтической широтой, медленно
выделяется из организма, поэтому его следует применять весьма осторожно.
В больших дозах увеличивает скорость синаптической передачи нервных
импульсов и ослабляет сопряженное торможение. В результате одновременно
возбуждаются мышечные группы, антагонистические по функции, что приводит к
тетаническим судорогам. Во время судорог останавливается дыхание и животное
гибнет.
В качестве лечебных средств при отравлении стрихнином срочно назначают
наркотические вещества (эфир, барбитураты, хлоралгидрат), покой, промывание
желудка 2 % раствором танина.
Применение.
В качестве возбуждающего средства при двигательных парезах и параличах
центрального происхождения, для лечения остаточных явлений вялых параличей
и парезов, зависящих от обратимого нарушения функций спинного мозга и при
сохранении целостности рефлекторной дуги.
Как общетонизирующее средство для восстановления дыхания, при
отравлении наркотическими и снотворными средствами, общей мышечной
слабости, хроническом расстройстве двигательной функции желудочно-
кишечного тракта (атонии), нарушении обмена веществ, при явлениях
функционального расстройства зрительного аппарата.
Форма выпуска - порошок и в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора. Список А.
Дозы подкожно: лошадям 0,05 - 0,1г; крупному рогатому скоту 0,08 -0,15 г;
ослам 0,02 - 0,04 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,003 - 0,005 г; собакам
0,001 г.
Экстракт чилибухи сухой
Extractum strychni siccum.
Сухой порошок или губчатые куски белого цвета. Растворим в воде, раствор
мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин, бруцин)ю Водные растворы
горького вкуса.
207
Применяют в качестве средства, улучшающего аппетит, пищеварение и
обмен веществ.
Дозы внутрь: лошадям 0,1 - 0,3 г; крупному рогатому скоту 0,2 - 0,5 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 0,03 - 0,1 г; ослам 0,05 - 0,1 г; собакам 0,01 -
0,03 г; курам 0,005 - 0,01 г.
Настойка чилибухи
Tinctura Strychni.
Жидкость бурого цвета, сильно горького вкуса, содержащая около 0,25 %
алкалоидов.
(Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта).
Применяют как горечь для возбуждения аппетита, при хронических
нарушениях пищеварения и в качестве общетонизирующего средства.
Дозы внутрь: лошадям 5 - 10 мл; крупному рогатому скоту 5 - 15 мл;
мелкому рогатому скоту и свиньям 2 - 5 мл; собакам 0,2 - 1 мл; курам 0,1 - 0,3 мл.
Секуринина нитрат
Securinini nitras.
Алкалоид секуринин, содержащийся в траве секуринегии
полукустарниковой, или ветвецветной, растущей на Дальнем Востоке.
В медпрактике применяют секуринина нитрат.
Белый порошок с розовато-кремовым оттенком горького вкуса. Растворим в
воде.
Форма выпуска - таблетки по 0,002 г (2 мг);
0,4 % раствор во фл. по 20 мл (для приема внутрь);
0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (подкожно).
Подобно стрихнину возбуждает ЦНС, в частности повышает рефлекторную
возбудимость спинного мозга, возбуждает сердечно-сосудистую систему
(повышает кровяное давление, увеличивает амплитуду сердечных сокращений),
стимулирует дыхание. Менее токсичен , чем стрихнин.
Применяют как общетонизирующее средство, при слабости сердечно-
сосудистой системы, при парезах и функциональных параличах нервов.
Назначают подкожно и внутрь.
Дозы подкожно : лошадям и крупному рогатому скоту 0,1 - 0,15 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,03 - 0.05 г; собакам 0,002 - 0.003 г.
Эхинопсина нитрат
Echinopsini nitras.
Алкалоид, содержащийся в семенах мордовника обыкновенного.
Желтоватый аморфный порошок горького вкуса. Хорошо растворимый в
воде.
Форма выпуска - флаконы по 30 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,4 %
раствора. Список А.
Возбуждает ЦНС, в частности повышает возбудимость спинного мозга,
тонизирует скелетную мускулатуру, возбуждает дыхание.
Применяют при парезах, параличах, импотенции производителей; при
атрофии зрительного нерва, атонии толстого отдела кишечника, для возбуждения
дыхания при отравлении наркотиками и другими ядами, угнетающими дыхание.
208
Дозы подкожно: лошадям- 0,1 г; овцам и свиньям 0,002 -0,04 г; собакам
0,002 г.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
209
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
12. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
13. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
Железы внутренней
секреции (кроме секреция повышается секреция понижается
потовых)
212
На внешней стороне постсинаптической мембраны холинергического
синапса локализуются холинорецепторы - сложные белковые молекулы
(нуклеопротеиды) тетрамерной структуры.
Медиатор высвобождается в момент разрыва пузырька, и он поступает в
синаптическую щель. Этот процесс протекает спонтанно. Однако при достижении
нервного импульса процесс резко ускоряется, происходит вскрытие сотен
пузырьков, и тогда в синаптической щели создается высокая концентрация
ацетилхолина, который в тысячные доли секунды путем диффузии в
гидратированном геле достигает постсинаптической мембраны. Взаимодействие
ацетилхолина с постсинаптической мембраной протекает как физико-химический
процесс.
Постсинаптическая мембрана имеет поры, которые в состоянии покоя
закрыты, внутри клетки находятся положительно заряженные ионы калия,
которых гораздо больше, чем ионов натрия.
Снаружи больше положительно заряженных ионов натрия и меньше калия.
В состоянии покоя наружная поверхность клетки заряжена положительно;
внутренняя - отрицательно, имеется так называемый потенциал покоя (всего 60 -
80 млв).
В момент взаимодействия ацетилхолина с холинорецепторами
кратковременно увеличивается диаметр пор в 3 - 4 раза, что приводит к сильному
повышению проницаемости постсинаптической мембраны для ионов натрия, т. к.
они крупнее ионов калия. Они легко проникают внутрь клетки и уменьшают ее
мембранный потенциал, т. е. деполяризуют мембрану. Когда деполяризация
достигает критической величины, возникает потенциал действия (биоток),
который распространяется по всей поверхности мембраны клетки. В этом случае в
мышечной или секреторной группе клеток потенциал действия вызывает
высвобождение внутриклеточно связанных ионов кальция, что приводит к
сокращению мышечного волокна или усилению секреции.
Выделившийся ацетилхолин быстро разрушается холинестеразой на холин и
уксусную кислоту. Поэтому каждая порция выделившегося медиатора успевает
вызвать только один импульс. Сразу происходит уменьшение пор, ионы натрия,
как более крупные перестают поступать внутрь клетки, а ионы калия свободно
выходят, разность потенциалов ликвидируется и рабочий орган приходит в
состояние покоя. Холин, образующийся при гидролизе ацетилхолина, в
значительном количестве захватывается пресинаптическими окончаниями,
транспортируется в цитоплазму, где вновь используется для биосинтеза
ацетилхолина.
216
Форма выпуска - в ампулах по 5 мл, содержащих 0,1 и 0,2 г сухого
вещества.
Растворяют непосредственно перед применением в 2 - 5 мл стерильной воды
для инъекций.
Карбахолин
Carbacholinum. (М- и Н-)
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к
ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, т. к.
не гидролизуется холинэстеразой.
Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для
парентерального введения, но и для приема внутрь. Быстро всасывается.
Действие наступает через 5 - 10 минут и продолжается несколько часов.
Применяют при гипотонии и атонии преджелудков, парезах мускулатуры
рубца, переполнении и закупорке книжки.
Как потогонное средство, способствует рассасыванию экссудата
приревматоидном воспалении копыт у лошадей; при атонии и вялости сокращеий
мускулатуры матки. При задержании последа 2 - 3 -ех кратно п/к в форме 0,1%
раствора в дозе 0,002, интервал 12 часов;
при эндометрите и субинволюции матки интервал в 2 суток и при кистах
яичников - в трое суток.
Форма выпуска - порошок.
Дозы подкожно: лошадям 0,002 - 0,004 г; крупному рогатому скоту - 0,001 -
0,003 г; мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,0001 - 0,0004 г; собакам - 0,0001 -
0,0002 г.
Ареколина гидробромид
Arecolini hydrobromidum. (М -)
Белый кристаллический порошок. Легко растворимый в воде,
стерилизуется. Получают из семян арековой пальмы и синтетически.
Форма выпуска - порошок.
Ареколин - сильный антгельминтик в отношении цестод птиц, собак,
кошек, пушных зверей. Он убивает гельминтов и одновременно действует
слабительно. Действие наступает через 15 - 20 минут и продолжается 1 - 3 часа.
Применение. В качестве антгельминтного средства при цестодозах гусей и
кур, при дипилидиозе собак.
Птице в форме 0,1 % водного раствора, а собакам после 12 - 14 часовой
голодной диеты в виде порошка с мясным фаршем. Для предотвращения рвоты
собакам за 15 - 20 минут до приема ареколина задают внутрь каплю 5 % настойки
йода в ложке воды. Ядовит.
Противопоказан при острых заболеваниях сердца и легких, беременности,
при копростазах, безоарах, переполнении кишечника, при механической
непроходимости.
Дозы подкожно: лошадям - 0,02 - 0,05 г; крупному рогатому скоту - 0,03 -
0,06 г; мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,01 - 0,04 г; собакам - 0,001 - 0,005 г.
217
Дозы как антгельминтика (на 1 кг веса): собакам - 0,002 - 0,004 г; лисицам,
песцам, норкам - 0,01; гусям 0,001 - 0,002 г; уткам 0,002 - 0,004 г; курам - 0,002 -
0,005 на голову. Разовая доза не должна превышать 0,12 г.
Пилокарпина гидрохлорид
Pilocarpini hydrochloridum. (М-)
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок,
легкорастворимый в воде.
Алкалоид, добываемый из растения Pilocarpus Jaborandi и получаемый
синтетически.
Форма выпуска - порошок, 1 % и 2 % растворы во фл. по 5 и 10 мл;
1 % раствор в тюбиках - капельницах по 1,5 мл.
Действие наступает через 10 - 20 минут и продолжается 1 - 4 часа.
Применяют в качестве потогонного и секреторного средства при
ревматическом воспалении копыт у лошадей, обильном скоплении жидкости в
головном и спинном мозге (хроническая водянка желудочков мозга).
У крупного рогатого скота в связи с обильной секрецией бронхиальных
желез возможен отек желез.
Назначают подкожно и в виде глазных капель.
Дозы подкожно: лошадям - 0,1 - 0,3 г; крупному рогатому скоту - 0,1 - 0,6 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,01 - 0,05 г; собакам 0,003 - 0,02 г; кошкам -
0,003 г; лисам - 0,0005 - 0,0015 г.
Ацеклидин
Aceclidinum. (М-)
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, стерилизуется.
Форма выпуска - порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для
парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.
Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать
сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. Оказывает сильное миотическое
действие.
Легко всасывается при разных путях введения в т. ч. при закапывании в
конъюнктивальный мешок.
Дозы внутрь: коровам и лошадям - 0,08 - 0,2 г; овцам - 0,01 - 0,02 г; собакам
0,002 - 0,005 г.
Подкожно : лошадям и крупному рогатому скоту - 0,02 - 0,1 г; мелкому
рогатому скоту 0,004 - 0,02 г; собакам - 0,001 - 0,004 г.
Б. Ингибиторы холинэстеразы.
Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу,
приводят к накоплению ацетилхолина и усиливают его действие на органы и
ткани, т. е. они являются М- и Н- холиномиметиками косвенного (непрямого)
действия.
Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер.
Физостигмин, прозерин, галантамин вызывают временное, обратимое
угнетение, и их эффект относительно непродолжителен; после прекращения
взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается.
Армин - образует с ферментом прочный комплекс (вызывая его
фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы, то
218
активность фермента не восстанавливается. Нормальный процесс гидролиза
ацетилхолина начнется лишь тогда, когда произойдет биосинтез новой порции
хилинэстеразы. Действие этих веществ является стойким, необратимым.
В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств
разные препараты этой группы различаются между собой.
Физостигмин (Эзерин)
Главный алкалоид калабарских, или так называемых судилищных бобов -
семян западно-африканского растения Physostigma venonosum. В лечебной
практике применяется
Физостигмина салицилат
Physostigmini salicylas.
Физостигмина салицилат - блестящие бесцветные призматические
кристаллы, труднорастворимые в воде (1 : 100), лучше в спирте (1 : 12).
Растворы готовят ex tempore, асептически или проводят дробную
стерилизацию (тиндализацию).
Применяют физостигмина салицилат главным образом в глазной практике
для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления.
Форма выпуска - порошок.
Прозерин
Proserinum.
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.
Гигроскопичен. Синтетическое антихолинэстеразное средство.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,015 г, 0,05 % раствор в ампулах по
1 мл; Список А.
Применение.
Лечение послеоперационных атоний желудочно-кишечного тракта и
мочевого пузыря, при атонии и гипотонии преджелудков, переполнении и
закупорке книжки, парезах мускулатуры рубца.
Крупному рогатому скоту лучше назначать в дозах по 0,02 - 0,03 г два раза с
интервалом в 21/2 часа.
Применяют для повышения тонуса и физиологической активности матки
при задержании последа, эндометритах, для стимуляции родовой деятельности,
при субинволюции матки и кистах яичников. При гинекологических
заболеваниях. 3-ех кратно в дозах 0,01 г с интервалом между введениями при
задержании последа в 12 часов, при эндометритах и субинволюции матки в 2-е
суток, при кистах яичников - в 3-е суток.
Для стимулирования половой функции самцов и самок овец, свиней и
хряков.
Вводят подкожно в виде 0,05 - 0,5 % водного раствора внутрь в порошке и
таблетках по 1 - 2 раза в день в течение 1 - 4 дней.
При слабости родовой деятельности - 2 - 3 раза с промежутком в 1 час.
Дозы подкожно: лошадям 0,03 - 0,05 г; крупному рогатому скоту 0,02 - 0.04
г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005 - 0,01 г; собакам 0,0004 - 0,001 г.
Ганглиовозбуждающие средства
219
Стимулируют Н-холинорецепторы и улучшают передачу нервных
импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные волокна и на
рабочий орган (никотин, лобелин, цитизин).
У них двухфазное действие на Н-холинорецепторы: вначале они их
возбуждают, а затем угнетают.
Это так называемые рефлекторно действующие стимуляторы дыхательного
центра (аналептики дыхательного центра).
Механизм действия - они возбуждают Н- холинорецепторы синокаротидной
зоны, откуда по афферентным путям импульсы поступают в продолговатый мозг,
повышая активность дыхательного центра. Затем информация по соматическим
нервам передается к дыхательным мышцам (межреберным и диафрагмальным) в
результате чего повышается сила, частота, амплитуда сокращений дыхательной
мускулатуры. Увеличивается легочная вентиляция. Возбуждают
сосудодвигательный центр, Н- холинорецепторы хромафинной ткани
надпочечников, что влечет за собой увеличение продукции адреналина, который
возбуждает - адренорецепторы кровеносных сосудов, они суживаются, а это
приводит к увеличению артериального давления.
Никотин - алкалоид табака. Это один из самых токсических растительных
алкалоидов. Сравнительно быстро обезвреживается и выводится из организма.
Практического значения не имеет.
Лобелин - алкалоид, содержащийся в лобелии одутловатой,
произрастающей в Северной Америке, культивируемой в РФ.
В лечебной практике применяют лобелина гидрохлорид.
Это белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, трудно
растворим в воде (1 : 100), легко в спирте (1 : 10). Стерилизуется.
Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
Повышает возбудимость дыхательного центра к физиоолгическим
раздражителям, возбуждает центр блуждающего нерва, что вызывает замедление
сердцебиений и снижение артериального давления. Позже артериальное давление
может повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного
возбуждающим действием лобелина на симпатичекие ганглии и надпочечники.
Расслабляет спазм бронхиальных мышц и несколько повышает секрецию
бронхиальных желез. Действие наступает моментально и продолжается 2 - 5
минут.
Применяют в/в, п/к, реже внутримышечно.
В/в вводят медленно (1 мл в течение 1 - 2 минут). При быстром введении
иногда наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные
явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение
проводимости). Наиболее выражено действие лобелина на дыхательный центр
при отравлении угарным газом, морфином, при асфиксии новорожденных, при
инфекционных и других заболеваниях.
Дозы в/в: лошадям 0,05 - 0,1 г; крупному рогатому скоту 0,03 - 0,1 г; ослам
0,01 - 0,05 г; собакам 3 - 5 мл.
П/к: лошадям 0,1 - 0,2 г; крупному рогатому скоту 0,05 - 0.15 г; ослам 0,05 -
0,1 г; мелким жвачным 0,01 - 0,03 г; собакам 0,001 - 0,01 г.
Цититон
220
Cytitonum.
Прозрачная бесцветная жидкость, представляющая собой 0,15 % раствор
алкалоида цитизина, содержащегося в семенах ракитника (Cytisus laburnum L) и
термопсиса (Thermopsis lanceolata R) семейства бобовых.
Выпускается в ампулах по 1 мл. Список Б.
Действует сильнее лобелина и менее ядовит.
Возбуждающе действует на дыхание в 20 раз большее, чем от лобелина.
Применяют для восстановления и возбуждения дыхания в случае
рефлекторной остановки его при операциях и травмах, при асфиксии
новорожденных, отравлении наркотиками, окисью углерода, синильной кислотой
и др.; для повышения кровяного давления и восстановления дыхания при
шоковом состоянии в послеоперационном периоде.
Дозы в/в: лошадям 5 - 10 мл; собакам 1 - 2 мл.
п/к лошадям 5 - 10 мл; крупному рогатому скоту 5 - 15 мл; свиньям 2
- 4 мл; собакам 1 - 3 мл.
221
4. Следствием блока М- холинорецепторов круговой мышцы радужки глаза
является расширение зрачка (мидриаз). Отток жидкости из передней камеры глаза
при этом затруднен и внутриглазное давление может повышаться. Блокада М-
холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris) приводит к ее расслаблению, в
результате чего натяжение цинновой связки (ресничного пояска) возрастает и
кривизна хрусталика уменьшается. Наступает паралич аккомодации и глаз
устанавливается на дальнюю точку видения.
Классификация.
1. М- холинолитики - атропин, платифиллин, скополамин.
2. М- и Н-холинолитики
а) центрального действия (блокируют центральные холинорецепторы) -
амизил;
б) периферического действия - апрофен;
в) центрального и периферического действия - апрофен.
3. Н - холинолитики
а) вещества, действующие преимущественно в области ганглиев -
ганглиоблокирующих;
б) вещества, действующие преимущественно в области Н -
холинорецепторов нервно-мышечных синапсов (мышечные релаксанты):
1) с антидеполяризующим типом действия - диплацин;
2) с деполяризующим типом действия - дитилин.
в) противогистаминные средства (обладают некоторым холинолитическим
действием).
К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью,
относится атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и
др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений.
Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы
является атропин. В связи с этим нередко М-холиноблокаторы называют
атропиноподобными средствами. Основные эффекты М-холиноблокаторов
связаны с тем, что они блокируют периферические М-холинорецепторы мембран
эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон).
Кроме того, они блокируют М-хлинорецепторы в ЦНС (если проникают через
гемато-энцефалический барьер).
Атропин - алкалоид, содержащийся в растениях сем. пасленовых - красавке
(или сонной одури), белене, дурмане.
В химическом отношении это тропиновый эфир троповой кислоты.
С лечебной целью применяют атропина сульфат - Atropini sulfas -
белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде (1 : 1) и
спирте (1 : 3). Стерилизуется. Несовместим со щелочами, окислителями, солями
тяжелых металлов, танидами, галогенами.
Форма выпуска - 0,1 %; 1 % растворы в ампулах и шприц - тюбиках по 1 мл;
таблетки по 0,0005 (0,5 мг); 1 % глазная мазь и глазные пленки. Список А.
Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. На фоне его
действия снижается тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков
и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря.
222
Расширяется зрачок (на 7 и более дней), повышается внутриглазное
давление, развивается паралич аккомодации (на 3 - 4 дня) (дальнозоркость).
Влияние атропина на сердечно-сосудистую систему проявляется главным
образом в отношении сердца. Возникает тахикардия, в результате уменьшения
влияния на сердце блуждающего нерва. Улучшается атриовентрикулярная
проводимость. На сосуды и артериальное давление практически не влияет, но
препятствует гипотензивному действию холиномиметических веществ.
К важнейшим свойствам его относится подавление секреции желез.
Снижается секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных (особенно
слюнных), потовых и слезных желез. Проявляется это сухостью слизистых
оболочек полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение
потоотделения может привести к повышению температуры тела.
Обладает некоторой анестезирующей активностью (выявляется при его
местном применении).
Своеобразно влияет на перистальтические и маятникообразные движения
желудочно-кишечного тракта. У всех животных от минимальных доз резко
понижается тонус и ослабляются движения желудка и кишечника, а у жвачных
животных и преджелудков. Сфинктеры, наоборот, сокращаются.
Маятникообразные движения кишечника от малых доз усиливаются. Происходит
это потому, что малые его количества активизируют ауэрбаховское сплетение, а в
больших дозах препарат блокирует как холинергические структуры, так и
ауэрбаховское сплетение. По этой причине и маятникообразные, и
перистальтические движения резко ослабевают. В малых дозах атропин
существенно не влияет на сфинктеры, от средних количеств они суживаются, а от
больших могут полностью закрыться, что может вызвать разрыв желудка и
кишечника при их переполнении и метеоризме.
В ЦНС возбуждает деятельность многих центров и особенно дыхательного,
вследствие чего дыхание учащается и углубляется, газообмен в легких
существенно повышается.
В больших дозах возбуждает кору головного мозга, вызывает двигательное
возбуждение, беспокойство, судороги, паралич дыхания. На Н- холинореактивные
системы вегетативных ганглиев действует слабо. В больших дозах он может
блокировать некоторые вегетативные ганглии и рецепторы пластинок скелетных
мышц (курареподобное действие).
Растворы атропина сульфата легко всасываются как из подкожной
клетчатки, так и через слизистую оболочку. Оказывает действие около 2 - 5 часов.
В организме разрушается ферментом атропинэстеразой (в организме
травоядных более значительно), а неразрушенный выводится через почки.
Применяют в качестве противоядия при отравлении М- холиномиметиками,
М- и Н- холиномиметиками, антихолинэстеразными веществами. При этом его
лучше вводить внутривенно в виде 0,1 % раствора.
Применяют для возбуждения ЦНС, дыхания и сердца при угрожаемой их
слабости на почве отравления морфином, наркотиками, анальгетиками и при
различных интоксикациях. Назначают при отравлении ФОС.
В качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов:
пищеварительного тракта, желчных протоков. Эффективен при бронхоспазмах.
223
Способность атропина понижать секрецию желез используют при лечении
язвенной болезни желудка и 12 -перстной кишки, остром панкреатите, для
устранения гиперсаливации.
Для премедикации перед оперативными вмешательствами с целью
подавления секреции слюнных, носоглоточных, трахеобронхиальных желез,
предупреждения отрицательных рефлексов на сердце.
В офтальмологии - для диагнотических целей- для исследования сетчатки,
для расслабления мышц глаза при лечении ирита, кератита, для предупреждения
образования спаек между хрусталиком, ресничным телом и радужной оболочкой.
При закупорке, спазме и сужении пищевода, катаральном спазме кишок,
пилороспазме, механической непроходимости кишечника, при спазме бронхов и
мочевых путей.
При передозировке атропина и препаратов, близких по действию,
наблюдаются сухость слизистых оболочек, расширение зрачков, осторожность
движения в связи с потерей зрения, тахикардия, аритмия, двигательное
возбуждение, мышечная дрожь, судороги. При отравлении назначают
наркотические и седативные средства, внутривенно - гипертонические растворы
глюкозы. П/к-сердечные.
Дозы п/к: лошадям 0,02 - 0,08 г; крупному рогатому скоту 0,01 - 0,06 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005 - 0,05 г; собакам 0,002 -0,03 г; кошкам и
курам 0,001 - 0,003 г; в/в: лошадям 0,01 - 0,04 г.
Кроме атропина в ветеринарной практике нередко применяют препараты из
листьев красавки, белены, дурмана.
Листья этих растений используют в форме настоев (1 : 100).
Из них изготавливают следующие галеновые и новогаленовые препараты:
Экстракт красавки густой
Extractum Belladonnae spissum.
Содержит от 1,4 до 1,6 % алкалоидов.
Экстракт красавки сухой
Extractum Belladonnae siccum.
Содержит 0,7 - 0,8 % алкалоидов.
Настойка красавки
Tinctura Belladonnae.
Готовят из листьев (1 : 10) на 40 % спирте. Содержит 0,027 - 0,033 %
алкалоидов.
Экстракт белены и беленное масло
Extractum Hyoscyami et oleum Hyoscyami.
К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья, относится также
платифиллин, содержащийся в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus).
По М-холиноблокирующей активности уступает атропину. Оказывает
умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое
действие. Угнетает сосудодвигательный центр, действует успокаивающе на ЦНС.
В лечебной практике применяют платифиллина гидротартрат - Platyphyllini
hydrotartras.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Лекго растворимый в
воде.
224
Форма выпуска - порошок, табл. по 0,005 г (5 мг); 0,2 % раствор в ампулах
по 1 мл; свечи по 0,01 г.
Применяют в качестве противоядия при отравлении холиномиметическими
веществами, как спазмолитическое при закупорке, спазме и сужении пищевода,
язвенной болезни желудка, остром расширении желудка у лошадей, при
пилороспазмах, спастических запорах. Для купирования и прекращения
кишечных, почечных и печеночных колик. В офтальмологии. Иногда для
устранения и предупреждения половой охоты откормочных свиней (п/к в форме 1
% раствора в дозе 0,01 г на 40 - 60 кг веса 3-ех кратно с интервалом в 24 часа.
Дозы п/к: лошадям 0,015 - 0,1 г; крупному рогатому скоту 0,01 - 0,07 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 0,01 - 0,04 г; собакам 0,002 - 0,01 г.
К естественным атропиноподобным алкалоидам относится и скополамин (L-
гиосцин). Содержится в мандрагоре (Scopolia carniolica) и в небольших
количествах в тех же растениях, в которых имеется атропин. Обладает
выраженным М- холиноблокирующим действием. Если атропин сильнее влияет
на сердце, бронхи, пищеварительный тракт, то скополамин - на глаз и секрецию
ряда экскреторных желез. Если атропин стимулирующе влияет на двигательные
зоны коры головного мозга и центр дыхания, то скополамин подавляет
двигательную активность, вызывает снотворный эффект и угнетает дыхание.
Действует менее продолжительно, чем атропин.
Применяют в виде скополамина гидробромида -
Scopolamini hydrobromidum.
Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок.
Легко растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок, 0,05% раствор в ампулах по 1 мл.
Применяют в офтальмологии, в комбинации с морфином - при тяжелых
болезненных родах у животных и в хирургии в качестве обезболивающего
средства. Пи двигательном и нервном возбуждении.
Вводят в/н, п/к и в глаз.
Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 0,001 - 0,003 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,0002 - 0,0005 г; собакам 0,0001 - 0,0003 г; кошкам
0,0001 - 0.0002 г.
Большие дозы лучше вводить дробно.
Синтетические холинолитики.
Молекулы этих соединений имеют элементы структурного сходства с
молекулой ацетилхолина, что обеспечивает блокаду ими рецепторов эндогенного
ацетилхолина. Все эти соединения блокируют М-холинорецепторы, но некоторые
действуют также на Н- холинорецепторы.
Спазмолитин
Spasmolytinum.
Белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса. Легко
растворим в воде.
Обладает периферическрой М- и Н-холинолитической активностью, а также
миотропным и спазмолитическим действием (расслабляет гладкие мышцы
внутренних органов и кровеносных сосудов), вызывает также местную анестезию.
Форма выпуска - порошок.
225
Применяют в качестве спазмолитического вещества при закупорке, сужении
и спазме пищевода, остром расширении желудка у лошадей, пилороспазме,
спастических коликах. При кишечных, почечных и печеночных коликах.
Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 0,1 - 0,5 г; мелкому рогатому
скоту 0,05 - 0,1 г; собакам 0,05 - 0,08 г.
Внутрь - лошадям 1 - 4 г; собакам 0,1 - 0,3 г 2 раза в день.
Апрофен
Aprophenum.
Белый кристаллический порошок легко растворимый в воде и спирте.
Стерилизуется.
Форма выпуска- табл. по 0,025 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Оказывает периферическое и центральное М- и Н- холинолитическое и
спазмолитическое действие.
Действует сильнее по сравнению со спазмолитином. Расслабляет и снимает
спазм мускулатуры пищевода, желудка, кишечника и мочевыводящих путей,
расширяет коронарные сосуды сердца. Стимулирует сокращение матки и
способствует более быстрому раскрытию шейки матки в начале родов.
Вводят в/н, п/к и в/м.
Дозы п/к: мелкому рогатому скоту 0,005 - 0,02 г; собакам 0.002 - 0.006 г;
внутрь собакам 0,0125 - 0.025 г.
Тропацин
Tropacinum.
Белый со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок. Хорошо
растворимый в воде и спирте.
Форма выпуска - порошок, табл. по 0.003; 0,01; 0,015 г.
Применяют при лечении отравлений ФОС и холиномиметиками.
Дозы в/н и в/м (на 1 кг веса): лошадям, свиньям, собакам, курам и уткам 5
мг; крупному рогатому скоту - 1 мг; овцам и козам - 3 мг; телятам - 2 мг;
поросятам - 4 мг; кроликам - 10 мг.
Дипироксим - важный компонент лечения острых отравлений ФОС.
Он взаимодействует с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой,
высвобождает фермент и восстанавливает его физиологическую активность.
Эффективен лишь при их применении в первые часы после отравления. В более
поздние сроки восстанавливается лишь часть ацетилхолинэстеразы.
Ганглиоблокирующие препараты.
Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать Н-
холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить
передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные
волокна вегетативных нервов.
По механизму действия относятся к антидеполяризующим веществам. Часть
из них блокирует открытые ионные каналы, а другие непосредственно Н-
холинорецепторы. Они блокируют одновременно симпатические и
парасимпатические узлы, однако разные препараты могут обладать различной
активностью по отношению к разным группам ганглиев. Оказывают угнетающее
влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В
226
больших дозах могут блокировать Н- холинорецепторы нервно-мышечных
синапсов и ЦНС.
прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы,
они изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При
этом происходит снижение артериального давления, что связано
преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к
кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в
первую очередь артериол); нарушение аккомодации, расширение бронхов,
уменьшение моторики и секреции желудочно-кишечного тракта, угнетение
секреции желез, учащение сердечных сокращений, понижение тонуса мочевого
пузыря. Угнетение хромафинной ткани надпочечников приводит к уменьшению
выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных
реакций.
Бензогексоний
Benzohexonium.
Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок.
Легко растворимый в воде.
Форма выпуска - табл. по 0,1 и 0,25 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.
Список Б.
К нему высокочувствительны мелкие жвачные.
Применяют в качестве спазмолитического средства при спазмах
периферических сосудов (эндартериите, перемежающейся хромоте и др.), для
купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и 12-
перстной кишки, при бронхоспазмах.
Как функциональное противоядие при отравлении сердечными
гликозидами, камфорой.
Вводят в/в/н, п/к/к, в/м в виде 2 - 3 % раствора.
Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 1,5 - 4 г; свиньям 0,4 - 1 г; собакам
0,1 - 0,2 г.
П/к и в/м: лошадям 0,5 - 2,5 г; крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; свиньям
0,1 -0,3 г; собакам 0,02 - 0,06 г.
Пахикарпина гидройодид
Pachycarpini hydroiodidum.
Пахикарпин - алкалоид софоры толстоплодной; содержится и в термопсисе
ланцетовидном.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в
спирте, хлороформе, в воде (1 : 30). Стерилизуется.
Форма выпуска - таблетки по 0,1 г; 3 % раствор в ампулах по 2 мл.
Повышает тонус и усиливает сокращение гладкой мускулатуры матки,
способствует уменьшению кровоточивости в послеродовом периоде. Расслабляет
спазм сосудов, повышает физиологическую активность поперечнополосатой
мускулатуры.
Применяют для стимуляции родовой деятельности, в качестве средства,
тонизирующего мускулатуру матки, при атонии матки с целью ускорения
отделения последа и уменьшения кровотечения в послеродовом периоде.
227
Применяют для повышения тонуса скелетных мышц при миопатии, мышечной
дистрофии и при спазмах периферических сосудов.
Вводят внутрь, подкожно и внутримышечно.
Дозы п/к (в/м): лошадям и крупному рогатому скоту 0,2 - 0,5; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,1 - 0,2 г 2 раза в день.
Пентамин
Pentaminum.
Белый кристаллический порошок, гигроскопичен, легко растворим в воде.
Стерилизуется.
Форма выпуска - 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.
Назначают в качестве спазмолитического средства при спазмах
мускулатуры пищевода, желудка, кишечника, мочевыводящих путей и желчных
протоков; при спастичских коликах и камнях в почках и печени; при эмфиземе
легких.
Дозы п/к и в/м: мелкому рогатому скоту и свиньям 0,05 - 0,1 г; собакам 0,02
- 0,03 г 1 - 2 раза в день.
Сферофизина бензоат
Sphaerophysini benzoas.
Сферофизин - алкалоид, полученный из растения сферофиза солончаковая
(Sphaerophysa salsula).
Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса, легко растворимый в
воде, спирте. Стерилизуется.
Форма выпуска - порошок.
Применяют в качестве средства, возбуждающего мускулатуру матки, при
слабой родовой деятельности; задержании последа, эндометритах, кровотечении в
послеродовом периоде, при атониях матки, как средство, ускоряющее инволюцию
матки.
Дозы п/к и в/м: лошадям и крупному рогатому скоту 0,04 - 0,1 г; мелкому
рогатому скоту 0,01 - 0,04 г; свиньям 0,01 - 0,02 г; собакам 0,005 - 0,01 г.
234
сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь не назначают,
т. к. он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Действует кратковременно ( при в/в - 5 минут, при п/к - до 30 минут), т. к.
происходит быстрый нейрональный захват его, а так же ферментативное
расширение при участии катехол - О - метилтрансферазы и отчасти МАО.
Метаболиты и небольшие количества неизмененного адреналина выводятся
почками.
Применяют для повышения кровяного давления и восстановления работы
сердца при угрожаемом ослаблении или остановке работы сердца, коллапсе,
отравлении наркотиками и снотворными веществами. Используют при
диагностике и лечении крапивницы и при других анафилактических реакций. В
качестве местного сосудосуживающего и кровоостанавливающего средства при
кровотечении из слизистых оболочек носа, глаз, горла путем тампонирования
раствором 1 : 10000 для крупных и 1 : 20000 для мелких животных. Для сужения
сосудов с целью усиления и удлинения действия местных анестетиков добавляют
одну каплю официнального раствора адреналина (0,1 % ) к 5 - 10 мл раствора
анестетика. Используют для расслабления бронхиальной мускулатуры при
эмфиземе легких, устранения гипогликемического шока при передозировке
инсулина (лучше в сочетании с глюкозой).
Противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах,
тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, при наркозе фторотаном,
циклопропаном (возможны аритмии).
Дозы подкожно и внутримышечно (0,1 % раствора): ошадям и крупному
рогатому скоту 3 - 10 мл; овцам и свиньям 0,5 - 3 мл; собакам 1 - 5 мл раствора 1 :
10000; лисицам 0,05 - 0,3 мл.
Внутривенно следует вводить в разведении 1 : 10000 в дозах несколько
меньших в/м доз.
Применение растворов адреналина можно повторять через 20 - 30 минут, т.
к. он быстро разрушается.
Норадреналина гидротартрат
Noradrenalini hydrotartras.
Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде.
Действие связано с преимущественным влиянием на 1- адренорецепторы
сосудов.
Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и
прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращение
сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен
веществ.
Применяют для повышения артериального давления при остром его
понижении, а также для стимуляции артериального давления при оперативных
вмешательствах на симпатической системе.
Вводят в/в (капельно.). Ампульный раствор разводят в 5 % растворе
глюкозы или 0,85 % раствора натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 мл раствора
содержалось 2 - 4 мл 0,2 % раствора (4 - 8 мг).
При подкожном и внутримышечном попадании - некроз.
Форма выпуска - 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.
235
Мезатон
Mesatonum.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без
запаха. Легко растворимый в воде и спирте.
Форма выпуска - порошок , 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Мезатон проявляет более длительный эффект.Эффективен при приеме
внутрь.
Применяют для повышения артериального давления. Вводят внутривенно
на растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.
Подкожно и внутримышечно в форме 1 % раствора.
Для сужения сосудов местно.
Изадрин
Isadrinum.
-адреностимулятор.
Белый кристаллический порошок Легко растворимый в воде.
Форма выпуска - 0,5 % и 1 % раствор во флаконах по 25 мл и 100 мл (для
ингаляций); таблетки по 0,005 г.
Хорошо расслабляет бронхи, но не вызывает сужения периферических
сосудов и повышения артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину,
он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.
В ветпрактике широкого применения не имеет, может быть использован для
мелких домашних животных как бронхорасширяющее средство в виде 0,5 % или 1
% раствора для ингаляций.
Может вызвать тахикардию и аритмию.
Нафтизин
Naphthyzinum.
-адреномиметик.
Форма выпуска - 0,05% и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.
По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное
сужение периферических сосудов. Повышает артериальное давление, расширяет
зрачок. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противовоспалительное
(противоотечное) действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая
приток крови к венозным синусам.
Назначают главным образом при острых ринитах, а также для облегчения
риноскопии, при воспалении гайморовых полостей, для остановки носовых
кровотечений, при аллергических конъюнктивитах в форме 0,05 - 0,1 % растворов.
За рубежом выпускается препарат “Санорин” (Sanorinum) - эмульсия белого
цвета, содержащая 0,1 % нафтизина (фл. по 10 мл).
Фетанол
Phethanolum.
- и - адреномиметик.
Форма выпуска - таблетки по 0,005 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко
растворимый в воде и спирте.
Применяют для повышения артериального давления при различных
гипотонических состояниях.
236
Эфедрин
Ephedrinum.
Алкалоид эфедры.
Применяют в виде эфедрина гидрохлорида - Ephedrine hydrochloride.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025; 0,001; 0,002 и0,003 г;5 %
раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 2% и 3 % растворы во фл по 10 мл для
оториноларингологической практики.
Белые игольчатые кристаллы и белый кристаллический порошок горького
вкуса. Легко растворим в воде.
По периферическому симпатомиметическому действию близок к
адреналину. В отличие от него оказывает специфическое стимулирующее влияние
на ЦНС.
Применяют для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений
при ринитах, как средство для повышения артериального давления при
оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных
заболеваниях, гипотонической болезни.
237
Назначают внутрь после кормления, доза для собак 0,025 г на прием 3 - 4
раза в день.
Фенталамина метосульфонат - расширяет кровеносные сосуды, давление
понижается. Применяют при гипертонии.
Тропафен
Tropaphenum.
- адреноблокатор.
Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком
кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок в ампулах, содержащий по 0,02 г
лиофилизированного тропафена.
Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает снижение
артериального давления.
Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением
периферического кровообращения (эндартериита, трофических язв конечностей и
вялозаживающих ран).
Производные алкалоидов спорыньи.
- адреноблокирующими свойствами обладает большая группа
дигидрированных производных алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин,
дигидроэрготоксин и др.).
Применяют при нарушениях периферического кровообращения.
242
ЛЕКЦИЯ 14. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ
АФФЕРЕНТНЫХ (ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ) НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
1. Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
243
12. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
13. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
244
операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также
окончания чувствительных нервов;
проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят
по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам,
что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.
Разновидностями проводниковой анестезии является спинномозговая
анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная
(перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой
оболочкой спинного мозга.
При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки
спинного мозга.
250
Рвотный акт - сложная реакция организма, в которой участвуют желудочно-
кишечный тракт, дыхательная мускулатура и мышцы брюшного пресса. В
результате возбуждения этой мускулатуры наступает акт, влекущий за собой
освобождение желудка от содержимого через пищевод и ротовую полость. Рвоте
предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны и слез,
учащение пульса. Этот сложный процесс координируется рвотным центром,
расположенным в продолговатом мозгу. Акт рвоты возможен у свиней, собак и
кошек, а у травоядных рвотный рефлекс отсутствует (лошади, кролики) или
существует в рудиментарном состоянии (жвачные).
Рвотные вещества по механизму делятся на две группы: возбуждающие
непосредственно рвотный центр (центрального действия) и раздражающие
афферентные волокна желудка (рефлекторного действия).
К центрально действующим рвотным относится апоморфин, а к
рефлекторно действующим - меди сульфат, цинка сульфат, рвотный камень.
Обычно все рвотные действуют непродолжительно (5 - 15 минут), после чего
животное приходит в норму.
Рвотные средства воздействуют на весь организм в целом, особенно на
сердечно-сосудистую систему, дыхание и др. Их применяют при кормовых
отравлениях, попадании ядовитых веществ через рот, закупорке пищевода
инородными телами и т. п. Противопоказано назначение рвотных в случаях
отравления едкими щелочами и минеральными кислотами ( из-за опасности
разрыва стенки желудка), беременности (возможен аборт), кровотечения из
желудка и легких (усиление кровотечения) и отравлении веществами,
угнетающими ЦНС.
Вещества, раздражающие рецепторы и афферентные нервные волокна
преджелудков, рефлекторно вызывающие усиление моторной деятельности
преджелудков, особенно рубца, и восстанавливающие жвачку, называют
руминаторными.
В рубце насчитывается большое число бактерий, инфузорий и дрожжей,
которые участвуют в переваривании крахмала, клетчатки, жиров и белков, в
транспорте белковых соединений из рубца в кишечник, образовании витаминов и
обезвреживании многих токсических веществ. При поедании большого
количества кормов, богатых углеводами, при недостатке белковых и грубых
кормов в рационе ускоряется ферментация, понижается рН содержимого рубца до
4,7, повышается осмотическое давление в рубце и развивается атония. В этих
случаях рекомендуют промывать рубец слабощелочными растворами окиси
магния, карбоната кальция и другими щелочными соединениями. В/в ввести
гипертонический раствор натрия хлорида и глюкозу, что уменьшает
интоксикацию и восстанавливает работу преджелудков. В затянувшихся случаях
назначают руминаторные средства. Применение кормов, богатых белком, а также
аммонийных соединений в большом количестве, особенно при недостатке
углеводистых кормов, ведет к повышению рН содержимого рубца до 8 - 9,
ослаблению ферментации, прекращению работы рубца, вздутию, всасыванию в
кровь промежуточных продуктов обмена и токсинов. В этих случаях надо
понизить или нейтрализовать щелочное содержимое преджелудков, применив
слабые кислоты, а в затянувшихся случаях - руминаторные средства.
251
В качестве руминаторных средств можно назначать спиртовые настойки
черемши и чеснока, в/в введение гипертонических растворов натрия хлорида и
такие сильнодействующие вещества, как прозерин, карбахолин, пилокарпин.
Для восстановления микрофлоры рубца хорошо ввести жидкое рубцовое
содержимое от других животных, а также зеленые корма (гидропонику). Терапия
тимпаний должна складываться из применения дезосредств и масел.
Антимикробные вещества (алкоголь, ихтиол, лизол, эфирные масла) ослабляют
бактерийную ферментацию и уменьшают газообразование.
Апоморфина гидрохлорид
Apomorphini hydrochloridum.
Производное морфина.
Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок
без запаха. Плохо растворим в воде. Растворы готовят ex tempore и стерилизуют
тиндализацией.
Форма выпуска - порошок.
Возбуждает рвотный центр и вызывает рвоту.
Рвота наступает через 3 - 6 минут и продолжается 5 - 15 минут. У некоторых
животных после его применения отмечаются явления аллотриофагии. Рвоте
предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны, слез.
Одно из лучших рвотных средств для собак. Рекомендуют крупному
рогатому скоту при лизухе, овцам поедании шерсти, птице при выдергивании
перьев (п/к).
Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, язвенной болезни
желудка, при ожогах желудка.
Дозы п/к в/н (отхаркивающ).
крупному рогатому скоту 0,02 - 0,05 г; лошадям и крс 0,02 - 0,03 г;
овцам 0,01 - 0,02 г; овцам и свиньям 0,005 - 0,01 г;
свиньям 0,01 - 0,02 г; собакам 0,001 - 0,003 г;
собакам 0,002 - 0,005 г; кошкам 0,001 - 0,002 г.
кошкам 0,001 - 0,003 г;
курам 0,002 - 0,003 г ;
Корневище чемерицы
Rhizoma Veratri.
Многолетнее травянистое растение, содержащее до 1 % алкалоидов,
протовератрин, псевдоиервин, иервин и др. вещества. Алкалоиды чемерицы
раздражают чувствительные рецепторы слизистой оболочки преджелудков и
желудка.
Применяют настойку или отвар корневища чемерицы как рвотное собакам и
свиньям, а жвачным животным - как руминаторное средство и для усиления
жвачки при переполнении рубца кормами, при хронических тимпаниях. При
закупорке пищевода, атонии и гипотонии преджелудков, хронической тимпании
настойку чемерицы крупным животным вводят внутривенно. Порошок корневища
действует инсектицидно, особенно в отношении вшей, блох, личинок подкожного
овода.
Дозы корневища внутрь
252
крупному рогатому скоту 5 - 12 г; овцам 1 - 4 г; свиньям 1 - 2 г; собакам 0,1
- 0,2 г;
Дозы настойки внутрь: крупному рогатому скоту 5 - 12 мл; овцам 2 - 4 мл;
свиньям 1 - 2 мл; собакам 0,05 - 2 мл.
Настойка чемерицы
Tinctura Veratri.
Жидкость бурого цвета, представляет собой 10 % -ное извлечение
действующих начал корневищ чемерицы на 70 % спирте.
Тартрат антимоний - калия (рвотный камень, винносурьмянокалиевая соль)
Stibio - Kalii tartras.
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Применяют в качестве рвотного свиньям, собакам, кошкам, как
руминаторное - жвачным. Реже как антгельминтик. В малых дозах используют как
отхаркивающее совместно с растительными отхаркивающими и слизистыми
веществами.
Дозы как руминаторное крупному рогатому скоту 5 - 10 г; овцам 0,5 - 1 г.
Тимпанол
Timpanolum.
Смесь кремнеорганического пеногасителя А - 154
(диметилпироциклосилоксана) с молочной кислотой, настойкой чемерицы,
настойкой полыни и 3 % раствором поливинилового спирта.
Выпускают в полиэтиленовых флаконах по 200 мл.
Противобродильный препарат. Препятствует газообразованию, оказывает
антисептическое и руминаторное действие, разрушает и поглощает пузырьки газа
и обеспечивает их удаление. Усиливает перистальтику и секрецию
пищеварительного тракта, расслабляет тонус сфинктеров поджелудочной железы,
что обеспечивает быстрое продвижение содержимого в кишечнике.
Применяется для лечения острых форм тимпании рубца у крупного и
мелкого рогатого скота и при остром метеоризме желудка и кишечника у
лошадей. Крупному рогатому скоту назначают внутрь или в рубец через
брюшную стенку; Лошадям - через носоглоточный зонд. Перед применением
разводится водой 1 : 10 - 1 : 15.
Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 0,4 - 0,5 мл;
овцам и козам 0,5 - 1 мл/кг.
А так же применяют цинка сульфат, меди сульфат, натрия хлорид.
253
В последние годы появился ряд новых лекарственных препаратов,
позволяющих изменить свойства мокроты, а также облегчить ее выведение
физиологическим путем.
В настоящее время, препараты, применяемые для удаления мокроты, делят
на две основные группы:
- стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);
- муколитические (бронхосекретолитические).
Секреторные препараты усиливают физиологическую активность
мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя
продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и
ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции
бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно
препараты этой группы делят на две подгруппы;
1. Рефлекторного действия ( препараты термопсиса, истода, алтея, натрия
бензоат, терпингидрат);
2. Резорбтивного действия (прямого - непосредственного действия).
Механизм действия препаратов первой группы:
При приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на
рецепторы слизистой оболочки желудка. При этом рефлекторно увеличивается
секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия,
усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной,
менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.
К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с
преобладающей рвотной активностью (апоморфин), оказывающие в малых дозах
и отхаркивающий эффект. Ряд этих препаратов частично оказывает и
резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и др. вещества,
выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и
разжижение мокроты.
Препараты резорбтивного действия (натрия йодид, калия йодид, аммония
хлорид, частично - натрия гидрокарбонат) оказывают эффект в основном при их
выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей,
стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение
(гидратацию) мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную
функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на
вязкость мокроты препараты йода.
В качестве муколитических (секретолитических) средств сначала применяли
некоторые ферментные (протеолитические) препараты (пепсин, рибонуклеазу,
дезоксирибонуклеазу), а в последнее время стали находить применение
специфически действующие синтетические препараты (ацетилцистеин,
бромгексин, амброксол и др.).
Муколитические препараты различаются по механизму действия. Ферменты
разрывают пептидные связи молекулы белка. Рибонуклеаза вызывает
деполимеризацию РНК. Ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных
связей кислых мукополисахаридов геля мокроты.
Доказано, что действие бромгексина, амброксола обусловлено их
специфичекой способностью стимулировать выработку эндогенного сурфактанта
254
- поверхносто - активного вещества липидо-белково-мукополисахаридной
природы, синтезируемого в альвеолярных клетках, выстилающего в виде тонкой
пленки внутреннюю поверхность легких, обеспечивающего стабильность
альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищающего их от неблагоприятных
факторов, способствующего регулированию свойств бронхолегочного секрета,
улучшению его “скольжения” по эпителию и облегчению выделения мокроты их
дыхательных путей.
Все отхаркивающие средства обычно назначают в комплексной терапии.
Применяют при воспалительных заболеваниях дыхательных путей со
скудной, вялой, трудно отделяемой мокротой, а также при пневмониях в период
разрешения, при абсцессах легких, бронхоэктазии, гнилостном бронхите.
Противопоказания - острые воспалительные явления со стороны желудка и
кишечника, кровотечения из легких, резкое истощение и ослабление организма.
Осторожно беременным животным.
Отхаркивающие средства с рефлекторным механизмом действия
Трава термопсиса ланцетного
Herba Thermopsidis lanceolata.
Содержит алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, термопсин),
сапонины, эфирное масло и др. Алкалоидов должно быть не менее 1,5 %.
Содержащиеся в растении вещества оказывают сложное действие.
Цитизин и в меньшей степени метилцитизин возбуждают дыхание,
пахикарпин оказавает угнетающее влияние на вегетативные ганглии. В целом
сумма веществ этого растения оказывает отхаркивающее, а в больших дозах -
рвотное действие.
Применяют в виде настоев, порошка, таблеток, сухого экстракта.
Корни алтея
Radices Althaeae.
Содержат до 35 % растительной слизи.
Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и
противовоспалительное средство, главным образом при заболеваниях
дыхательных путей.
Корни солодки
Radices Glycyrrhizae.
Содержат ликуразид (ликвиритозид), оказывающий спазмолитическое
действие; глицирризиновую кислоту (не менее 6 %), обладающую
противовоспалительным действием; карбеноксолон - ускоряет заживление язв
желудка.
Корни истода (Radices Polygalae)
Сурьма трехсернистая (Stibium sulfratum nigrum)
Сурьма пятисернистая ((Stibium sulfratum aurantiacum).
Средства с непосредственным действием
Аммония хлорид
Ammonii chloridum.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Хорошо всасывается из кишечника, и выделяясь через легкие, превращается
там в углекислый аммоний и аммиак, которые раздражают рецепторы бронхиол,
255
действуют отхаркивающе и дезинфицирующе, одновременно усиливают
подвижность мерцательного эпителия бронхов.
Как щелочь хлорид аммония способствует рстворению слизи, что также
оказывает отхаркивающее влияние.
Плод аниса (Fructus anisi)
Нашатырно-анисовые капли (Liquor Ammonii anisatus)
Плод укропа (Fructus Foeniculi)
Плод тмина (Fructus Carvi)
Трава душицы (Herba Origani)
Трава чабреца (Herba Serpilli)
Трава фиалки (Herba Violae)
Листья мать - и - мачехи (Folia Farfarae)
Листья подорожника большого (Folia Plantaginis majoris)
Корневище с корнями девясила (Rhizomata cum radicibus Inulae)
Почки сосновые (Turiones Pini)
Камфора растертая (Camphora trita).
Отхаркивающим действием в определенной степени обладают также: астра
альпийская, багульник болотный, липа сердцевидная, росянка круглолистая,
почки березы и др.
Муколитические средства
Бромгексин
Bromhexinum.
Белый кристаллический порошок. Мало растворимый в воде.
Оказывает муколитическое (секретолитическое) , отхаркивающее и слабое
противокашлевое действие.
Муколитический эффект связан с деполимеризацией и разжижением
мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон. Способен стимулировать
образование эндогенного сурфактанта.
Форма выпуска - таблетки по 0,008 г и по 0,004 г.
К числу таких препаратов относят также амброксол, ацетилцистеин,
карбоцистеин (производные аминокислоты цистеина).
258
Применяют как мягчительное и слабительное (редко) средство при
закупорке пищевода, засорении желудка, кишечника песком, сужении кишок,
закупорке зоба у птиц, при копростазах, химостазах. Для смягчения кожи в
чистом виде и в смеси с другими веществами.
Дозы внутрь: лошадям 100 -300 мл; крупному рогатому скоту 250 - 500 мл;
овцам 50 - 150 мл; свиньям 50 - 100 мл; собакам 10 - 50 мл; курам 2 - 5 мл.
Слабительное действие проявляют и другие масла: рапсовое, льняное,
конопляное и т.д.
Слабительные средства содержащие антрагликозиды
К ним относятся вещества растительного происхождения, содержащие
антрагликозиды - эфироподобные безазотистые соединения, которые после
отщепления сахара образуют эмодин и хризофановую кислоту и др. производные.
Общее содержание их в растениях может варьировать от 1,35 % (в листьях сенны)
до 4,5 % (в коре крушины).
Эмодин и хризофановая кислота раздражают интерорецепторы кишечника и
вызывают усиление перистальтики, оказывая при этом преимущественное
влияние на толстый кишечник.
Действие их проявляется у всеядных через 5 - 6 часов, а у травоядных через
12 - 24 часа, у человека - через 8 - 10 часов.
Медленное действие и преимущественное влияние на толстый кишечник
объясняется тем, что распад антрагликозидов в кишечнике происходит
постепенно и действующие вещества накапливаются в количестве, необходимом
для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого
кишечника.
Сабур
Aloe.
Сгущенный, а затем высохший сок листьев алоэ, представляющий собой
черно-бурые куски или порошок очень горького вкуса.
Содержит антрагликозиды, смеси которых называют алоинами.
В кишечнике под влиянием желчи и ферментов антрагликозиды
распадаются с освобождением эмодина и алоина, которые раздражают рецепторы.
Влияет преимущественно на толстый отдел кишечника. Оно наступает через 12 -
16 часов и продолжается несколько часов. У жвачных влияет руминаторно - как
горечь раздражает рецепторы кишечника, оживляет секрецию и моторику,
увеличивает аппетит и улучшает пищеварение. Увеличивает желчеобразование.
Назначают как слабительное (чаще лошадям); как руминаторное - крс 20 -
40 г. Внутрь назначают в болюсах, пилюлях, растворах, кашках.
Экстракт сабура сухой
Extractum Aloes siccum.
Настойка сабура
Tinctura Aloes.
Корни ревеня
Radices Rhei.
Содержат антрагликозиды, таногликозиды, хризофановую кислоту,
смолистые, красящие и другие вещества. Применяют препараты из корня старше
3-х летнего возраста.
259
Порошок ревеня,
Таблетки ревеня (0,3 г и 0,5 г),
Экстракт ревеня сухой.
Препараты ревеня действуют в зависимости от дозы: в малых дозах
стимулируют секрецию, улучшают аппетит; в средних - образуют
ревенедубильную кислоту - вяжущее действие; в больших дозах - слабительное
действие.
Лист сенны
Folia Sennae.
Содержит эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества.
Кора крушины
Cortex Frangulae Alni.
Содержат антрагликозиды, сапонины, дубильные вещества.
Экстракт крушины жидкий,
Экстракт крушины сухой,
Чай слабительный № 1,
Чай слабительный № 2,
Сбор желудочный № 3.
Слабительные вещества типа подофиллина
Подофиллин - Podophyllinum - это смола, добываемая из корневища
многолетнего травянистого растения семейства барбарисовых. В свежих корнях
подофиллина нет, он образуется при хранении их в сухом виде; максимальное
количество его (около 6 %) бывает на 3 - 4 году хранения. Желтый аморфный
порошок или хрупкая аморфная желтоватая или буровато-серая масса горького
вкуса, нерастворимая в воде.
В химическом отношении является смесью смолоподобных веществ в
форме гликозидов.
Механизм слабительного действия - раздражает чувствительные нервные
окончания пищеварительного тракта, начиная с желудка и кончая толстым
отделом кишечника.
По силе раздражающего действия превосходит другие растительные
препараты. Обладает и желчегонным действием.
Синтетические слабительные средства
Фенолфталеин
Phenolphthaleinum.
Продукт конденсации фенола и фталевого ангидрида. Белый или слабо-
желтоватый мелкокристаллический порошок, слабо растворимый в воде.
В кишечнике под влиянием щелочи и желчи растворяется, оказывая
раздражающее действие. Плохо всасывается, поэтому по мере продвижения по
кишечнику концентрация его увеличивается все выше и выше, а отсюда
усиливается и слабительное действие; в толстом кишечнике оно в 5 - 10 раз
сильнее, чем в тонком.
Выделяется с мочой и частично с желчью. Действие длится 3 - 5 дней.
Применяют собакам и кошкам.
Дозы внутрь: собакам 0,05 - 0,12 г;
Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,05 г.
260
Изафенин
Isapheninum.
Белый легкий порошок с запахом уксусной кислоты. Нерастворим в воде.
Под влиянием щелочной Среды кишечника распадается с образованием
диоксифенилизатина, оказывающего раздражающее действие. По сравнению с
фенолфталеином менее токсичен.
Применяют при хронических запорах и атонии кишечника.
Дозы внутрь собакам 0,005 - 0,01 г;
кошкам 0,001 - 0,005 г.
Бисакодил
Гутталакс
В. Ветрогонные средства
Плоды фенхеля
Fructus Foeniculi.
Плод аптечного укропа. Применяют при метеоризме в виде укропной воды
(Aqua Foeniculi), а также как отхаркивающее. Ветрогонное действие обусловлено
главным образом спазмолитическим влиянием на мышечный слой кишечника.
Плоды укропа пахучего
Fructus Anethi graveolentis.
Плоды тмина
Fructus Cari carvi.
263
Желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению секреции
поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике,
усилению перистальтики кишечника.
Дехолин
Decholinum.
Натриевая соль дегидрохолевой кислоты.
Порошок, и 5 - 20 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.
Таблетки “Аллохол”
Tab. “Allocholum”.
Содержат: желчи сгущенной 0,08 г, экстракт чеснока густого 0,04 г,
экстракта крапивы сухого 0,005 г, угля активированного 0,025 г, вспомогательных
веществ до 0,21 г.
Применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и
привычном запоре, обусловленном атонией кишечника.
Цветки бессмертника песчаного
Flores Helichrisi arenarii.
Соцветия содержат флавоноиы, гликозиды, эфирное масло, витамины К, С,
дубильные вещества, горечи, каротин, стероидные соединения.
Возбуждают работу печеночных желез, усиливают желчеобразование,
повышают тонус желчного пузыря, стимулируют секреторную функцию желудка
и поджелудочной железы, повышают диурез.
Экстракт бессмертника сухой,
Гранулы цветков бессмертника,
Сборы желчегонные (Species cholagogae).
Фламин
Flaminum.
Сухой концентрат бессмертника.
Желтый порошок, растворимый в теплой воде.
Форма выпуска - таблетки по 0,05 г.
Столбики с рыльцами кукурузы
(Styli cum Stigmatis Zea Maydis).
Содержат ситостерол, стигмастерол, жирные масла, эфирное масло,
сапонины, горькое гликозидное вещество, витамин С, витамин К,
камедеподобные и другие вещества.
Вызывает увеличение секреции желчи, уменьшение ее вязкости и
относительной плотности, снижение содержания билирубина и повышение
протромбина в крови и ускорение ее свертывания.
Форма выпуска - по 100 г в бумажных пакетах.
Танацехол
Tanacecholum.
Препарат, получаемый из цветков пижмы обыкновенной. Усиливает
секрецию и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие на желчный
пузырь и желчные протоки.
II Гепатопротекторные средства.
ЛИВ - 52
Liv - 52.
264
Комплексный препарат, изготовленный из соков и отваров ряда растений.
Применяют для улучшения функции печени при инфекционных и
токсических гепатитах, хроническом гепатите и др. заболеваниях печени.
Препарат также повышает аппетит, улучшает пищеварение, способствует
отхождению газов из кишечника.
III. Холелитолитические средства.
Хенодезоксихолевая кислота и
Урсодеоксихолевая кислота.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-
методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г.,
Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
265
12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения,
которые обладают выраженным кардиотоническим действием и используются при
лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда разной
этиологии. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее
экономичную и вместе с тем эффективную деятельность сердца.
Первым соединением этой группы, нашедшим применение в медицинской
практике, стал дигитоксин, содержащийся в растении наперстянка пурпуровая
(Digitalis purpurea) и выделенный из нее в 1875 г.
К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды
наперстянки, горицвета, ландыш, обвойник, разные виды желтушника, строфанта,
олеандр, морозник и др.
Количество гликозидов в растениях зависит от многих факторов: вида
растений, периода вегетации, места произрастания и времени сбора, сушки и
хранения сырья. С непостоянством состава связана и сила действия препаратов на
266
организм, поэтому растительное сырье и препараты, полученные из него,
подвергают стандартизации.
Стандартизация сердечных гликозидов, определение их активности
проводят химическим или биологическим путем на лягушках, кошках, голубях. За
единицу активности принимают наименьшую дозу препарата, вызвавшую
остановку сердца в стадию систолы у холоднокровных животных и в стадию
диастолы у теплокровных животных в течение определенного отрезка времени.
Активность препарата выражают в ЛЕД, КЕД и ГЕД.
Большинство гликозидов - кристаллические и реже аморфные вещества
горького вкуса, хорошо растворимые в воде и спирте.
Они являются сложными эфироподобными органическими веществами,
расщепляющимися при гидролизе на сахара (гликоны) и бессахаристую часть
(агликоны, или генины). Основой агликона является стероидная
(циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства
гликозидов с ненасыщенным лактоновым кольцом.
Гликон может быть представлен различными сахарами: D - дигитоксозой, D
- глюкозой, D - цимарозой и др. Число сахаров в молекуле варьирует от 1 до 4.
Специфическое кардиотоническое действие сердечных гликозидов
обусловлено главным образом наличием в составе их молекулы агликонов.
Остатки сахаров кардиотонической активностью не обладают, но они
влияют на степень растворимости гликозидов, их проникновение через клеточные
мембраны, способность связываться с белками плазмы и тканей, а также на
токсичность.
По физико - химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяются
на две группы: полярные и неполярные.
Полярные (гидрофильные) гликозиды, основным представителем которых
является строфантин (а также входящий в состав коргликона конваллятоксин),
мало растворимы в липидах и плохо всасываются из желудочно - кишечного
тракта. Их применяют поэтому парентерально (в/в). При в/в введении эффект
строфантина развивается быстро - через 5 - 10 мин, максимальное действие
развивается быстро через 25 - 30 мин. Период биологического полувыведения из
плазмы крови составляет в среднем 23 часа, а полностью действие прекращается
через 2 - 3 дня.
Неполярные (липофильные) гликозиды легко растворимы в липидах; они
хорошо всасываются в кишечнике, быстро связываются с белками плазмы,
главным образом с альбуминами.
Значительное количество всосавшегося в кишечнике неполярного гликозида
поступает в печень и выделяется с желчью, затем вновь реабсорбируется в
желудочно- кишечном тракте. Основным представителем неполярных гликозидов
является дигитоксин. Действие дигитоксина начинает проявляться через 2 - 4 часа
после приема внутрь, достигает максимума через 8 - 12 часов. Период
полувыведения из плазмы составляет в среднем 5 дней, а действие прекращается
полностью через 14 - 21 день.
В связи с хорошей всасываемостью и неразрушаемостью в желудочно -
кишечном тракте, неполярные гликозиды эффективны при приеме внутрь. Но
легко могут вызывать явление кумуляции.
267
Некоторые гликозиды занимают промежуточное положение между
наиболее полярными и неполярными.
После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды
фиксируются в тканях, в т. ч. в сердечной мышце (не более 1 % от введенной
дозы).
Основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется
высокой чувствительностью ткани сердца к этой группе лекарственных средств.
Продолжительность их действия зависит от прочности связывания с
белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти факторы
определяют и способность препарата накапливаться в организме.
Выбор способа введения и препарата зависит от показаний.
При острой сердечно - сосудистой недостаточности препараты вводят
внутривенно. При хронической - после устранения явлений острой сердечной
недостаточности - перорально.
При внутривенном введении необходимое количество раствора сердечного
гликозида разводят в 10 - 20мл 5 %; 20 % или 40 % раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида.
Биотрансформации сердечные гликозиды подвергаются в печени. Они
последовательно отщепляют молекулы сахаров до образования несахаристой
части. Кроме того, может происходить их гидроксилирование и частичное
образование конъюгатов.
Выделяются сердечные гликозиды и продукты их превращения в основном
почками, а также с желчью.
Основным свойством сердечных гликозидов является их избирательное
действие на сердце. Главную роль в фармакотерапевтическом эффекте сердечных
гликозидов играет усиление систолы, связанное с прямым влиянием препаратов
на миокард. При сердечной недостаточности сердечные гликозиды заметно
увеличивают ударный и минутный объем сердца.
Важно, что работа сердца повышается без увеличения потребления им
кислорода.
Это действие сердечных гликозидов связано с их ингибирующим влиянием
на Na+, K+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению
внутриклеточного содержания ионов Na и снижению - ионов K. Повышение
внутриклеточной концентрации ионов Na приводит к повышению его обмена с
внеклеточными ионами Ca. Количество ионизированного Са увеличивается
Содержание свободных ионов Ca в саркоплазме увеличивается в целом. Они
взаимодействуют с тропиновым комплексом и устраняют его тормозящее
влияние на сократительные белки миокарда. Происходит более активное
взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным
сокращением миокарда. Кроме этого в сердечной мышце нормализуется
нарушенный энергетический обмен, это приводит к лучшему использованию
гликогена.
Важно, что работа сердца повышается на фоне урежения сердечного ритма
и удлинения диастолы. Это создает наиболее экономичный режим работы сердца:
сильные систолические сокращения сменяются достаточными периодами
“отдыха” (диастолы), благоприятствующими восстановлению энергетических
268
ресурсов в миокарде. Урежение ритма сердечных сокращений в значительной
степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. При воздействии сердечных
гликозидов возбуждаются окончания чувствительных нервов сердца и
рефлекторно через систему блуждающих нервов возникает брадикария. Кроме
того, сердечные гликозиды, оказывая прямое угнетающее влияние на проводящую
систему сердца и тонизируя блуждающий нерв, снижают скорость поведения
возбуждения в миокарде (атриовентрикулярном узле и волокнах Пуркинье).
В больших дозах сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца и
возникают аритмии.
В малых дозах - повышают возбудимость миокарда. В больших дозах -
понижают.
Влияние сердечных гликозидов на артериальное давление непостоянно. При
застойных явлениях и понижении артериального давления оно повышается по
мере улучшения сердечной деятельности; при повышенном артериальном
давлении заметных изменений его величин обычно не наблюдается. Давление в
периферических венах обычно понижается. Сосуды органов брюшной полости
суживаются, сосуды почек слегка расширяются. Повышается тонус коронарных
артерий.
Кровоснабжение сердца улучшается за счет нормализации общей
гемодинамики.
Функция почек в результате благоприятного влияния гликозидов на
кровообращение нормализуется. Диурез увеличивается, что способствует
выведению из организма избыточной жидкости, что способствует снижению
нагрузки на сердце. Происходит уменьшение или полное устранение отеков
тканей.
Основной терапевтический эффект сердечных гликозидов проявляется при
сердечной недостаточности.
Следует учитывать, что оптимальный эффект зависит от правильного
подбора дозы. Оптимальные дозы улучшают энергетический баланс миокарда.
В больших дозах сердечные гликозиды могут вызвать тошноту и рвоту, что
связано с их непосредственным влиянием на рвотный центр, а также с
рефлексами, обусловленными (при приеме внутрь) раздражающим действием на
слизистую оболочку желудка.
При передозировке сердечных гликозидов может развиваться брадикардия,
экстрасистолия, замедление предсердно-желудочковой проводимости.
токсические дозы могут вызвать трепетание желудочков и остановку сердца.
Показания: различные типы сердечной недостаточности (при перегрузке
миокарда при гипертензии, поражениях клапанов сердца и атеросклеротическом
кардиосклерозе).
Противопоказания: шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная
блокада, осторожно - при инфаркте миокарда.
В настоящее время используется относительно ограниченное количество
сердечных гликозидов.
Наиболее широкое применение имеет дигоксин, для внутривенного
введения в острых случаях - строфантин. Используются также (при умеренно
269
выраженных формах заболеваний) препараты горицвета весеннего (адониса),
ландыша майского.
Препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой):
Наперстянка (пурпуровая и крупноцветная)
Digitalis purpurea - двухлетнее травянистое растение (Западная Евр.).
Применяют высушенные листья наперстянки (Folia Digitalis) и
приготовленные из них препараты.
В 1 г листьев должно содержаться 50 - 66 ЛЕД или 10,3 - 12,6 КЕД.
Содержит гликозиды дигитоксин и гитоксин.
Отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими
сердечными гликозидами. Мало разрушаются при приеме внутрь и оказывают
при этом способе введения выраженный терапевтический эффект.
Кордигит
Cordigitum.
Очищенный экстракт из сухих листьев наперстянки. Слегка желтоватый
аморфный порошок, трудно растворимый в воде.
Содержит в 1 г 6000 - 8000ЛЕД или 800 - 1200 КЕД.
Форма выпуска - таблетки по 0,0008 г; свечи по 0,0008 или 0,0012 г.
Дигитоксин
Digitoxinum.
Получают из разных видов наперстянки.
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.
Является наиболее активным гликозидом наперстянки.
Препараты наперстянки шерстистой:
Их главное отличие - быстрое всасывание, менее кумулируются, обладают
большим диуретическим действием.
Дигоксин
Digoxinum.
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.
1 г препарата содержит 3277 - 4347 КЕД или 1950 - 2600 ГЕД.
Медилазид
Medilasidum.
Гликозид, получаемый полусинтетическим путем метилирования дигоксина.
Содержит дополнительную метильную группу в сахарном остатке.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
порошок, нерастворимый в воде.
По кардиологической активности и по показаниям к применению близок к
дигоксину.
Отличительная фармакологическая особенность - быстрая всасываемость
при приеме внутрь (5 - 25 мин).
Целанид
Celanidum.
Первичный гликозид - дигиланид из листьев наперстянки шерстистой.
Бесцветный или белый кристаллический порошок, мало растворимый в
воде.
270
Оказывает быстрый эффект, обладает небольшой способностью к
кумуляции.
Форма выпуска - таблетки по 0,00025 г;
0,05 % раствор во флаконах по 10 мл (внутрь); 0,02 % раствор - ампулы по 1
мл (для инъекций).
Лантозид
Lantosidum.
Стандартизированный экстракт из листьев наперстянки шерстистой.
Прозрачная жидкость желто-зеленого или зеленого цвета, горького вкуса
Содержит в 1 мл 9 - 12 ЛЕД или 1,5 - 1,6 КЕД, что по активности соответствует
примерно 0,2 г листьев наперстянки.
Форма выпуска - в склянках оранжевого стекла по 15 мл.
Препараты горицвета.
Трава горицвета весеннего
Herba Adonidis vernalis.
В 1 г травы должно содержаться не менее 50 - 66 ЛЕД или 6,3 - 8 КЕД.
Действующие вещества - гликозиды цимарин и адонитоксин.
По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам
наперстянки, однако менее активны, менее стойки в организме и оказывают менее
продолжительное действие. Проявляют слабое седативное действие. Практически
не кумулируются. Применяют при сравнительно легких формах хронической
недостаточности кровообращения.
Из травы горицвета готовят настой - 4 - 6 - 10 г на 200 мл.
Экстракт горицвета сухой.
Extractum Adonidis vernalis siccum.
Применяю для приготовления таблеток и настоя.
Таблетки “Адонис бром”, содержащие 0,125 г экстракта горицвета сухого и
калия бромида 0,25 г.
Адонизид
Adonisidum.
Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего.
Прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость. В 1 мл содержит 23 - 27
ЛЕД или 2,7 - 3,5 КЕД.
Адонизид сухой
Adonisidum siccum.
Аморфный порошок буровато-желтого цвета, горького вкуса. Легко
растворим в воде.
В 1 г содержит 14000 - 20000 ЛЕД или 2083 КЕД, что соответствует
примерно 670 мл адонизида жидкого.
Применяют для приготовления таблеток.
Препараты строфанта.
Зрелых семена тропических многолетних растений (лиан) семейства
кутровых, содержат весьма активный сердечный гликозид строфантин.
В 1 г семян строфанта содержится не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД.
Строфантин К
Strophanthinum K.
271
Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
порошок, трудно растворимый в воде.
В 1 г содержит 43000 - 58000ЛЕД или 5800 - 7100 КЕД.
Является основным представителем “полярных” сердечных гликозидов.
Характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой
продолжительностью действия. Особенно выражено систолическое действие; он
относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по
пучку Гиса.
Относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь он
малоэффективен.
Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется
осторожность и точность в дозировке и показаниях.
Противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов,
остром миокардите, эндокардите, выраженном кардиосклерозе.
Форма выпуска - 0,025 % и 0,05 % растворы в ампулах по 1 мл.
Строфантидина ацетат
Strophanthidini acetas.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок,
нерастворимый в воде.
В 1 г содержит 18000 - 20000 ЛЕД или 4500 0 5500 КЕД.
По действию близок к строфантину.
Форма выпуска - 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.
Препараты ландыша.
Для приготовления лекарственных средств применяют собранную в период
цветения и высушенную траву (Herba Convallariae), собранные до и в начале
цветения и высушенные листья (Folia Convallariae) в период цветения и
высушенные цветки (Flores Convallariae) многолетнего травянистого растения
ландыша майского (Convallaria majalis).
Все части растения содержат гликозиды (основными являются
конваллятоксин и конваллязид), близкие по химическому строению к гликозидам
наперстянки.
В 1 г высушенной травы ландыша должно содержаться 120 ЛЕД или 20
КЕД.
Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью, практически не
обладают кумулятивным эффектом.
При приеме внутрь действуют слабо. При внутривенном введении
препараты ландыша оказывают быстрое и сильное влияние на сердечную
деятельность.
Настойка ландыша
Tinctura Convallariae.
Настойка (1 : 10) на 70 % спирте.
Прозрачная жидкость зеленовато - бурого цвета.
В 1 мл содержится 10,4 - 13,3 ЛЕД или 2 - 2,5 КЕД.
Применяют при относительно легких формах хронической сердечной
недостаточности.
272
Форма выпуска - флаконы темного стекла по 25 мл.
Коргликон
Corglyconum.
Препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.
Применяют водный раствор, содержащий в 1 мл 0,6 мг коргликона (Solutio
Corglyconi 0,06 % pro injectionibus).
По характеру действия близок к строфантину.
Не уступает ему по быстроте действия; инактивируется в организме
медленнее, оказывает более продолжительный эффект.
Оказыват более выраженное стимулирующее влияние на блуждающий нерв.
д) Препараты желтушников.
Разные виды желтушников (рассеянный, серый, левкойный) содержат
гликозиды близкие по действию к гликозидам группы наперстянки.
Кардиовален
Cardiovalenum.
Комплексный препарат, в состав которого входят: экстракт желтушника
(серого) 17 г; адонизид 30 г; настойка валерианы 46,9 г; экстракт боярышника
жидкий 2 г; камфора 0,4 г; натрия бромид 2 г; спирт 95 % 1,6 г; хлорбутанол
гидрат 0,25 г.
1 мл - 45 - 55 ЛЕД.
Форма выпуска - флаконы по 15, 20 и 25 мл.
Спазмолитические средства.
В число этих средств входят в основном органические нитраты, -
адреноблокаторы, некоторые антагонисты ионов кальция.
По сумме фармакологических средств, механизмам действия, показаниям к
применению препараты этих групп различаются между собой.
Весьма активные рефлекторно действующие спазмолитические препараты
неорганические и органические нитраты.
Основными представителями группы нитритов является амилнитрит и
натрия нитрит, а органических нитратов - нитроглицерин.
В малых дозах вещества этой группы расширяют коронарные сосуды,
сосуды мозга, сосуды брюшной полости. Расширение указанных сосудов не
сопровождается заметным понижением кровяного давления. Сердечная
деятельность от малых доз несколько усиливается, что имеет положительное
значение для поддержания кровяного давления. От больших доз расширяются
почти все сосуды организма, что сопровождается значительным падением
кровяного давления, что может привести к гибели животного.
Оказывают спазмолитическое действие на мышцы желчных путей,
желудочно-кишечного тракта, мочеточников, матки, бронхов.
Установлено, что в эндотелии сосудов вырабатывается высокоактивное
сосудорасширяющее вещество - “эндотелиальный релаксирующий фактор”
(ЭРФ). Действие его во многом сходно с действием нитритов. Этот фактор
является окисью азота NO. Источником образования NO в организме является
аминокислота L- аргинин. Образуясь в эндотелии, NO дифундирует в гладкие
мышцы сосудов и приводит к их релаксации.
273
Органические нитраты в организме частично превращаются в нитриты и
группа NO которые пополняет резервы их в стенках сосудов.
Нитриты и их эфиры, находясь в крови способны вступать во
взаимодействие с гемоглобином, превращая его в метгемоглобин. Что позволяет
использовать их как противоядие при отравлении синильной кислотой и ее
солями. Синильная кислота, взаимодействуя с метгемоглобином образует
нетоксическое соединение цианметгемоглобин и этим предупреждает поражение
тканевых дыхательных ферментов.
Показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов и гладкой
мускулатуры бронхов и кишечника.
Различие в действии препаратов проявляется в быстроте и длительности
терапевтического эффекта.
Амилнитрит
Amylii nitris.
Изоамиловый эфир азотистой кислоты.
Прозрачная желтоватая легкоподвижная, летучая жидкость с фруктовым
запахом. Мало растворимая в воде.
Вызывает быстрое, но кратковременное расширение коронарных и
мозговых сосудов.
Назначают в форме ингаляций.
Натрия нитрит
Natrii nitris.
Белые или белые со слабым желтоватым оттенком кристаллы,
гигроскопичен, легко растворим в воде.
Действует подобно амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более
продолжителен.
Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах.
Нитросорбид
Nitrosorbidum.
Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. Является
одним из основных органических нитратов для перорального применения.
Снижая тонус периферических венозных сосудов (венул), препарат
уменьшает приток крови к сердцу и давление в сосудах малого круга
кровообращения.
Спазмолитин (дифацил)
Spasmolytinum.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Эффективен при пилороспазмах, энтероспазмах, различных видах колик.
Назначается энтерально: собакам - 0,2-0,3 г на животное.
Спазмолитическими свойствами обладают ангиотрофин, нитронг,
папаверина гидрохлорид, теобромин, теофиллин, дибазол, но - шпа , сустак,
келлин и др.
274
ЛЕКЦИЯ 16. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
КРОВЬ
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 1999. - 661 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-
методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г.,
Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
276
кишечника и защищает их от раздражения, способствующего перистальтике. От
больших доз железа возмоны рвота, гастроэнтерит, понос.
При острых отравлениях препаратами железа применяют деферроксамин.
Выводится железо пищеварительным трактом (невсосавшаяся часть, с
эпителием слизистой оболочки, которая подвергается десквамации, с желчью),
почками и потовыми железами.
Применяют препараты железа с целью стимуляции кроветворения при
постгеморрагических анемиях: алиментарных и хронических, возникающих на
почве хронической потери крови при инвазионных болезнях, заболеваниях
желудка и кишечника, почек, мочевого пузыря, геморрагических диатезах; при
токсической анемии, лейкозах, миокардозах.
Не следует назначать одновременно с тетрациклином. они ухудшают
всасывание антибиотика.
Железо восстановленное
Ferrum reductum.
Мелкий от серого до темно - серого цвета блестящий или матовый порошок.
Притягивается магнитом, содержит не менее 99 % железа.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой.
Назначают внутрь в пилюлях, болюсах, кашках. Вводят внутрь после
кормления 3 раза в день.
Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 1 - 5 г; ослам 0,5 - 2 г; мелкому рогатому
скоту 0,5 - 1 г; свиньям 0,3 - 0,8 г; собакам 0,1 - 0,3 г; кошкам и птице 0,01 - 0,1 г.
Железа лактат
Ferri lactas.
Зеленовато - белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок.
Применяют как и железо восстановленное.
Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 1 - 3 г; мелкому рогатому скоту и
свиньям 0,3 - 1 г; собакам 0,02 - 0,1 г; курам 0,005 - 0,01 г.
Железа окисного хлорид
Ferri trichloridum.
Желто-бурая кристаллическая масса или куски со слабым запахом
хлористого водорода.
Растворим в воде.
Форма выпуска - порошок и водный раствор, содержащий 10 - 10,3 %
железа (Ferri trichloridum solutum).
Противомикробное действие выражено сильнее чем у сульфата железа.
Применяют наружно для остановки мелких кровотечений (1 - 6 % раствор) и
как прижигающее (10 - 30 % раствор) при раке стрелки, бурной грануляции ран.
Железа закисного сульфат железо сернокислое, железный купорос)
Ferri (II) sulfas.
Призматические прозрачные кристаллы светло- голубовато- зеленоватого
цвета или кристаллический бледно-зеленый порошок.
Форма выпуска - порошок .
277
Оказывает выраженное местное действие в зависимости от концентрации:
0,1 % - вяжущее; 3,5 % - раздражающее, а в больших концентрациях -
прижигающее действие.
Действует противомикробно и дезодорирующе.
При введении внутрь раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника,
усиливает секрецию.
После всасывания стимулирует эритропоэз, улучшает обмен веществ.
Для профилактики и лечения анемии у подсосных поросят по достижении
ими 3 - 5 дневного возраста соски свиноматок перед сосанием опрыскивают 0,25
% раствором или раствором, содержащим 0,25 % железа сульфата и 0,1 % меди
сульфата.
Железа закисного карбонат с сахаром
Ferri carbonas saccharatus.
Аморфный зеленовато-серый порошок сладкого, слабовяжущего вкуса,
нерастворимый в воде.
Форма выпуска - порошок.
Дозы ( на животное) лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 5 г; ослам 1 - 3
г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,05 - 0,2 г; кошкам и
птице 0,02 - 0,1 г.
Железо-аскорбиновая кислота
Acidum Ferroascorbinicum.
Комплексное соединение железа и аскорбиновой кислоты.
Черно-фиолетовый порошок с металлическим отливом.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г.
Применяют при гипохромных анемиях и при гиповитаминозе С.
Доза внутрь поросятам по 0,002 - 0,01 г/кг.
Ферковен
Fercovenum. Прозрачная жидкость красноватого цвета, сладкого вкуса.
Раствор для внутривенного введения, содержащий сахарат железа, глюконат
кобальта и раствор углеводов.
В 1 мл содержится 0,02 г железа и 0,00009 г (0,09 мг) кобальта.
Форма выпуска - в ампулах и герметически закрытых флаконах по 5 мл.
Применяют при гипохромных анемиях.
Вводят внутривенно собакам в дозах по 2 - 5 мл 1 раз в день, когда
требуется быстро пополнить в организме количество железа. Кобальт
способствует стимуляции эритропоэза. Противопоказан при заболеваниях
печени.
Железодекстрановые препараты - комплексные соединения гидроокиси
железа и низкомолекулярного декстрана. Декстран - полисахарид бактериального
происхождения, синтезируемый из сахарозы при помощи бактерий. После
частичной деполимеризации декстран с молекулярным весом 40000 - 80000
применяется в качестве заменителя плазмы.
После введения железодекстранов в мышцы всасывание происходит в
основном в течение 1 - 3 дней, однако следы этих препаратов в мышцах остаются
еще 4 - 14 дней. Из лимфатических сосудов железодекстраны быстро переходят в
кровяное русло, откуда поступают в ретикулоэндотелиальные клетки, где и
278
происходит отделение железа от декстрана. Декстран выводится в основном с
мочой, но часть его может превращаться в глюкозу.
Освободившееся железо поступает в кровь, где соединяется с
трансферрином и разносится по всему организму, оказывая специфическое
действие.
Ферроглюкин
Ferroglucinum
Ферроглюкин - коллоидная жидкость красно-бурого цвета, содержащая в 1
мл 50 мг (5 5% раствор) или 75 мг (7,5 % раствор) трехвалентного железа.
Форма выпуска - во флаконах по 10; 100 и 200 мл.
Применяют для профилактики и лечения алиментарной анемии поросят.
Вводят внутримышечно в области бедра и за ухом.
Для профилактики поросятам в 3 - 7 -дневном возрасте вводят однократно в
дозах по 1,5 - 2 мл 5 % раствора или 1 - 1,5 мл 7,5 % раствора. При необходимости
через 6 - 10 дней вводят повторно в тех же дозах. Для лечения вводят в дозе 150
мг железа на 1 кг веса поросенка, 15 - 20 мг - теленку и жеребенку; свиноматкам -
10 мл за 15 - 20 дней до опороса;ягнятам - 3 - 4 мл на 5 - 6 день жизни; телятам и
жеребятам - 5 - 8 мл на 3 - 4 день жизни.
Ферродекс
Ferrodexum.
Препарат, содержащий декстран и железа окись (в 1 мл 75 мг Fe).
Форма выпуска - раствор в ампулах по 2 и 10 мл.
Внутримышечно поросятам 2; телятам, жеребятам 5 - 10 ; собакам, пушным
зверям, кошкам, кроликам 1 - 3 мл.
С профилактической целью поросятам вводят 1 раз через 4 - 5 суток после
рождения, а телятам 1 - 3 раза с интервалом 7 - 10 суток.
Декстрофер - 100
Dextroferrum.
Железодекстрановый комплекс (в 1 мл - 95 - 100 мг трехвалентного
железа).
Применяют с проофилактической и лечебной целью.
Форма выпуска - флаконы 100 мл.
Вводят внутримышечно с профилактической целью поросятам на 2 - 3
сутки, телятам на 7 -10 сутки; с лечебной целью (дважды) с интервалом в 7 суток
в дозах (мл): поросятам - 1,5; телятам 5 - 10; ягнятам, козлятам 2 - 3 мл.
Биофер
Bioferum.
Комплексный препарат содержащий ферроглюкин - 75 и экстракт алоэ
жидкий. Стерильная красно-бурая жидкость в ампулах по 2 мл. Содержит 37-38
мг железа в 1 мл и биологического вещества алоэ (аминокислоты, микроэлементы
и др.). Назначают поросятам.
ДИФ-3
Смесь железодекстрана с поливиниловым спиртом и иодом. В 1 мл - 52-56
мг железа и 5-6 мг иода.
Жидкость коричневого цвета.
Форма выпуска - флаконы по 100, 200, 400 мл.
279
Назначают поросятам, телятам, свиноматкам супоросным и подсосным.
Применяют также Ферро - 200; Феррумлек; Гематопан; ДИФ - 3;
микроанемин, гемостимулин.
280
белка плазмы фибриногена в нерастворимый фибрин, выпадающий в виде нитей
из коллоидного раствора и образующий основу сгустка крови.
Наряду с системой свертывания крови в организме существует и система,
препятствующая свертыванию. К этой системе относятся такие вещества, как
фермент крови фибринолизин (плазмин), растворяющий тромб, гепарин,
препятствующий превращению протромбина в тромбин, и другие факторы.
Процесс свертывания крови нарушается при многих заболеваниях, и
нередко приходится применять вещества, способствующие свертыванию,-
коагулянты или вещества, препятствующие свертыванию,- антикоагулянты.
2.1. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты).
Антикоагулянты могут влиять на разные этапы свертывания крови. По
направленности действия они относятся к двум основным группам:
1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы
свертывания непосредственно в крови) - гепарин.
2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез
факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени) - неодикумарин,
фенилин, синкумар.
Вещества первой группы действуют быстро, но кратковременно, препараты
второй группы, наоборот, проявляют эффект через продолжительное время и
действуют длительно.
Антикоагулянты применяют для лечения и профилактики тромбозов,
эмболий, тромбофлебитов, при переливании крови, в лабораторной практике для
предотвращения свертывания крови.
Противосвертывающие вещества противопоказаны при гематуриях,
язвенной болезни желудка и 12 - перстной кишки, язвенном колите, почечно -
каменной болезни с тенденцией к гематурии, беременности. С осторожностью
при патологии печени.
Гепарин
Heparinum.
Естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме
тучными клетками. Особенно большое количество гепарина содержится в печени
и легких. В химическом отношении это мукополисахарид. Содержит в своей
молекуле остатки серной кислоты, в связи с чем обладает выраженной
кислотностью. В результате на себе несет сильный отрицательный заряд, который
способствует взаимодействию гепарина с белками, участвующими в свертывании
крови.
Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он
активизирует его, ускоряя его противосвертывающее действие. При этом
нейтрализуется ряд факторов, активизирующих свертывание крови. Нарушается
переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин.
Гепарин эффективен только при парентеральном введении. Наиболее часто
его применяют внутривенно. Действие наступает быстро и в зависимости от дозы
продолжается 2 - 6 часов. Гепарин инактивируется в печени ферментом
гепариназой.
Помимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена
способность понижать содержание в крови липидов. Считается , что это
281
происходит за счет высвобождения липопротеинлипазы, которая гидролизует
триглицериды с освобождением свободных жирных кислот, которые поступают в
ткани.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость,
стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое
действие.
Дозируют гепарин в ЕД (1 мг равен 130 ЕД). Об эффективности препарата
судят по свертыванию крови.
Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью 5000 ЕД в 1 мл.
Растворы гепарина вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно.
Часто назначают в сочетании с фибринолитическими препаратами.
Дозы и способы применения гепарина подбирают индивидуально в
зависимости от патологического процесса, клинических и лабораторных
показателей.
Антагонистом гепарина является протамина сульфат.
Форма выпуска - раствор натриевой соли гепарина во флаконах и ампулах
по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл.
Мазь гепариновая
Unquentum Heparini.
Состав: гепарина 2500 ЕД, анестезина 1 г, бензилового эфира никотиновой
кислоты 0,02 г, мазевой основы до 25 г.
Применяют наружно при поверхностных тромбофлебитах конечностей,
флебитах после повторных внутривенных инъекций, тромбозе геморроидальных
вен, язвах конечностей.
Форма выпуска - тубы по 10 и 25 г.
Неодикумарин
Neodicumarinum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический
порошок. Мало растворимый в воде.
Является антагонистом витамина К1 . Препятствует восстановлению К1 -
оксида в активную форму К1, что блокирует синтез зависимых от витамина К
протеаз - протромбина, проконвертина и других факторов свертывания крови.
Эффект оказывает не сразу, а медленно и продолжительно, обладает
кумулятивными свойствами.
Быстро всасывается при приеме внутрь.
Выделяется в основном с мочой.
Форма выпуска - таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Натрия цитрат для инъекций
Natrii citras pro injectionibus.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха,
солоноватого вкуса.
Форма выпуска - порошок.
Взаимодействуя с Ca крови, переводит его в цитрат Ca, в результате чего
свободные ионы кальция связываются и не могут участвовать в образовании
тромбопластина и переходе протромбина в тромбин и кровь не свертывается.
282
Применяют для консервирования крови: на каждые 100 мл крови добавляют
10 мл 4 - 6 % стерильного раствора. Концентрация препарата в переливаемой
крови не должна превышать 1 %, а доза крупным животным 10 г.
Также применяют трилон Б, синкумар, фенилин.
283
свежей плазмы за 30 секунд или 1 мл 0,1 % раствора очищенного фибриногена за
15 секунд.
Применяют его раствор только местно для остановки кровотечения из
мелких капилляров и паренхиматозных органов. Введение в/в и в/м не
допускается.
Форма выпуска - стеклянные флаконы или ампулы по 10 мл, содержащие не
менее 125 единиц активности.
Желпластан
Gelplastanum.
Аморфный или кристаллический порошок от желтого до темно-желтого
цвета со специфическим запахом.
Состоит из высушенной плазмы крови рогатого скота, канамицина
моносульфата и желатина пищевого.
Применяют наружно для остановки кровотечений при повреждении печени,
почек и др. паренхиматозных органов, а также при открытых костно-мышечных
повреждениях.
Форма выпуска - порошок в стеклянных флаконах по 2,5 г.
Губка гемостатическая коллагеновая
Spongia haemostatica collagenica.
Приготовлена из коллагеновой массы, 2 % раствора коллагена с
добавлением фурацилина и борной кислоты.
Сухая пористая масса желтого цвета в форме пластин, мягкой эластичной
консистенции, хорошо впитывающая жидкость.
Оказывает гемостатическое и антисептическое действие, стимулирует
регенерацию тканей.
Применяют при капиллярных и паренхиматозных кровотечениях, для
заполнения дефектов паренхиматозных органов и др.
Ее действие усиливается, если ее дополнительно смочить раствором
тромбина.
Форма выпуска - пластины размером 5 х 5 ил и 10 х 10 см.
Губка антисептическая с канамицином
Spongia antiseptica cum Kanamycino.
Сухая пористая масса желтоватого цвета. Содержит желатин с добавлением
канамицина сульфата, фурацилина, кальция хлорида.
Оказывает гемостатическое и противомикробное действие.
Применяют наружно при диффузных и паренхиматозных кровотечениях, а
также как профилактическое средство после первичной хирургической обработки
ран, при лечении инфицированных ран и др.
Форма выпуска - куски губки массой 0,5 - 0,7 г.
Витамин К (викасол).
Vitaminum K.
Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха,
горького вкуса, легко растворимый в воде.
Форма выпуска - ампулы 0,3 % раствор по 5 мл; 1 % раствор по 1 мл;
таблетки по 0,015 г.
284
Способствует образованию в печени протромбина и проконвертина -
веществ, необходимых для свертывания крови, оказывает болеутоляющее
действие, способствует заживлению ран.
Вводят в/н и в/м.
Дозы: крупному рогатому скоту 0,1 - 0,3 г; собакам 0,01 - 0,03 г; кошкам
0,005 - 0,01 2 - 3 раза в день.
Гемостатическим действием обладают следующие средства растительного
происхождения: листья крапивы, трава тысячелистника, трава горца почечуйного,
кора калины, цветки арники.
285
парентерального белкового питания при различных состояниях,
сопровождающихся гипопротеинемией.
1. Синтетические плазмозамещающие жидкости:
а) на основе декстрана.
Полиглюкин
Polyglucinum.
Получают путем гидролиза нативного декстрана, синтезируемого из
сахарозы при участии штамма бактерий Leuconostoe mesenteroides.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Благодаря сравнительно большой молекулярной массе, близкой к таковой
альбумина крови, полиглюкин медленно проникает через сосудистые стенки и
при введении в кровеносное русло долго в нем циркулирует. Вследствие высокого
осмотического давления, превышающего примерно в 2,5 раза осмотическое
давление белков плазмы крови, полиглюкин удерживает жидкость в кровеносном
русле, оказывая таким образом гемодинамическое действие.
При введении в кровеносное русло полиглюкин быстро повышает
артериальное давление при острой кровопотере и длительно удерживает его на
высоком уровне.
Препарат нетоксичен, выделяется главным образом почками.
Применяют с профилактической и лечебной целью при травматическом,
операционном и ожоговом шоке, острой кровопотере, шоке в результате
интоксикаций, сепсиса и др.
Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл и в полиэтиленовых
емкостях по 250 и 500 мл.
Реополиглюкин
Rheopolyglucinum.
Стерильный 10 % раствор декстрана. Прозрачная бесцветная или слегка
желтоватая жидкость.
Он способствует перемещению жидкости из тканей в кровеносное русло,
следствием чего является повышение суспензионных свойств крови, снижение ее
вязкости, восстановление кровотока в мелких капиллярах; уменьшает агрегацию
форменных элементов крови; оказывает дезинтоксикационное действие.
Выводится почками.
Применение: профилактика и лечение травматического, операционного и
ожогового шока; при нарушениях капиллярного артериального и венозного
кровообращения, для лечения и профилактики тромбозов и тромбофлебитов,
эндартериита; при операциях на сердце, с использованием аппарата
искусственного кровообращения.
Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.
Реополиглюкин с глюкозой
Rheopolyglucinum cum glucoso.
Стерильный 10 % раствор декстрана с добавлением 5 % глюкозы.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Повышает суспензионную устойчивость крови, уменьшает ее вязкость,
способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, предотвращает и
снижает агрегацию форменных элементов крови. Происходит нормализация
286
артериального давления, увеличивается объем циркулирующей крови, улучшается
деятельность сердца.
Форма выпуска - флаконы по 50; 100; 200 и 400 мл.
Реоглюман
Rheoglumanum.
Стерильный 10 % раствор декстрана с добавлением 5 % маннита и 0,9 %
натрия хлорида.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Препарат рассматривается как полифункциональный кровезаменитель:
уменьшает вязкость крови, способствует восстановлению кровотока в мелких
капиллярах, снижает агрегацию форменных элементов крови, оказывает
дезинтоксикационное, осмотическое, гемодинамическое действие.
Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.
Рондекс
Rondex.
Стерильный 6 % раствор декстрана с молекулярной массой 60000 +
10000 в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Прозрачная жидкость желтого цвета.
Препарат гемодинамического действия.
Форма выпуска - флаконы по 400 мл.
Реомакродекс
Rheomacrodex.
Зарубежный препарат, близкий к полиглюкину и его аналогам.
Стерильный раствор, содержащий 10 % декстрана в изотоническом растворе
натрия хлорида.
Оказывает гемодинамическое и противоагрегационное действие.
Выпускается также в растворе глюкозы.
Форма выпуска - флаконы по 500 мл.
Полифер
Polyferum.
Стерильный 6 % раствор на изотоническом растворе натрия хлорида)
модифицированного декстрана, содержащий ионы железа.
Прозрачная светло-коричневая жидкость.
Наряду с гемодинамическим эффектом, препарат стимулирует гемопоез.
Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.
б) препараты на основе поливинилпирролидона.
Гемодез
Haemodesum.
Стерильный водно - солевой раствор, содержащий 6 % низкомолекулярного
поливинилпирролидона и ионы Na, K, Ca, Mg, Cl.
Прозрачная жидкость желтого цвета.
Применяют для дезинтоксикации организма при токсических формах
острых желудочно - кишечных заболеваний (дизентерия, диспепсия,
сальмонеллезы и др.), ожоговой болезни в фазе интоксикации,
послеоперационных интоксикациях, инфекционных заболеваниях, токсикозах
беременных и др. патологических процессах, сопровождающихся интоксикацией.
287
Механизм действия гемодеза обусловлен способностью
низкомолекулярного поливинилпирролидона связывать токсины, циркулирующие
в крови, и быстро выводить их из организма.
Выводится быстро почками.
Усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию и
увеличивает диурез.
При медленном введении обычно осложнений не вызывает.
Противопоказан при бронхиальной астме, остром нефрите, кровоизлияниях
в мозг.
Форма выпуска - сосуды для крови по 100, 200 и 400 мл.
Неогемодез
Neohaemodesum.
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Отличается от гемодеза меньшей молекулярной массой используемого для
его приготовления поливинилпирролидона, что ускоряет выведение его почками
из организма и улучшает дезинтоксикационные свойства препарата.
Показания и противопоказания как и у гемодеза.
Форма выпуска - бутылки по 100, 200 и 400 мл.
Глюконеодез
Gluconeodesum.
Стерильный раствор, содержащий низкомолекулярный
поливинилпирролидон, - 60 г; глюкозу - 50 г; воду для инъекций до 1000 мл.
Прозрачная жидкость желтого цвета.
Оказывает дезинтоксикационное действие.
Форма выпуска - бутылки по 50, 100, 200 и 400 мл.
Энтеродез
Enterodesum.
Препарат аналогичный гемодезу, но предназначен для приема внутрь.
Белый или слегка желтоватый порошок со слабым специфическим запахом.
Растворим в воде.
Назначают при токсических формах острых инфекционных желудочно-
кишечных заболеваний; пищевых токсикоинфекциях, острой печеночной и
почечной недостаточности.
Связывает токсины, поступающие в желудочно-кишечный тракт или
образующиеся в организме и выводит их через кишечник.
Форма выпуска - порошок по 5 или 50 г в полиэтиленовых пакетах.
2. Препараты на основе желатина, крахмала, альбумина.
Желатиноль
Gelatinolum.
Стерильный коллоидный 8 % раствор частично расщепленного пищевого
желатина в изотоническом растворе натрия хлорида. Содержит ряд аминокислот.
Прозрачный раствор янтарного цвета со специфическим запахом.
Применяют в качестве плазмозамещающего средства при геморрагии,
операционном и травматическом шоке, для дезинтоксикации организма.
Противопоказан при остры и хронических нефритах.
Форма выпуска - флаконы по 450 мл.
288
Волекам
Volecamum.
Стерильный 6 % раствор оксиэтилкрахмала в изотоническом растворе
натрия хлорида.
Является коллоидоосмотическим плазмозамещающим препаратом
гемодинамического действия.
Применение его противопоказано при травмах черепа, сопровождающихся
повышением внутричерепного давления.
Форма выпуска - флаконы по 100, 200 и 400 мл.
Лактопротеин
Lactoproteinum.
Стерильный белково- солевой раствор, содержащий альбумин (50 г на 1000
мл), натрия лактат, Kcl, CaCl2, натрия гидрокарбонат, Na-каприлат, глюкозу (50 г
на 1000 мл).
Прозрачная вязкая жидкость от светло-желтого до желтого цвета.
Оказывает гемодинамическое, дезинтоксикационное, ощелачивающее
действие; при повторных ведениях уменьшает гипопротеинемию,
гипоальбуминемию.
Вводят внутривенно: при шоке - струйно, в других случаях - капельно.
Форма выпуска - флаконы по 200 мл.
3. Гидролизаты (препараты для парентерального белкового питания).
Парентеральное введение белков приводит к развитию сенсибилизации, а
повторное введение может привести к анафилаксии. Во избежание этих
осложнений используют смеси индивидуальных кислот или препаратов,
содержащих аминокислоты, образуемые при глубоком гидролизе белков.
Аминокислоты в отличие от белков, не обладают ни видовой ни тканевой
специфичностью. Их растворы в чистом виде, а также гидролизаты белков при
достаточной степени гидролиза и очистки не должны вызывать обусловленных
сенсибилизацией побочных эффектов. В то же время они вполне обеспечивают
потребность организма в белках.
Данные препараты представлены гидролизатами, полученными из белков
крови крупного рогатого скота и человека, из казеина и других белков, а также
препаратами, являющимися растворами “чистых” аминокислот.
Для лучшего усвоения аминокислот организмом все препараты вводятся
внутривенно.
Гидролизин
Hydrolysin.
Продукт, получаемый путем кислотного гидролиза белков крови крупного
рогатого скота с добавлением глюкозы.
Прозрачная жидкость коричневого цвета со специфическим запахом
Хорошо усваивается и может служить полноценным продуктом для
парентерального белкового питания. Оказывает дезинтоксикационное действие.
Противопоказан при острых нарушениях гемодинамики (шок
травматический, операционный, ожоговый, массивная кровепотеря) и др.
Форма выпуска - флаконы по 450 мл.
Гидролизат казеина
289
Hydrolisatum Caseini.
Продукт, получаемый при кислотном гидролизе белка молока - казеина.
Прозрачная жидкость желто-коричневого цвета со специфическим запахом.
Форма выпуска - флаконы по 400 мл.
Фибриносол
Fibrinosolum.
Препарат, получаемый путем неполного гидролиза фибрина крови крупного
рогатого скота и свиней. Содержит свободные аминокислоты и отдельные
пептиды.
Прозрачная жидкость светло-коричневого цвета со специфическим запахом.
Форма выпуска - флаконы по 240, 450 и 500 мл.
Так же применяют аминотроф, аминокровин, инфузамин, полиамин, валин,
аминостерил, нефрамин и др.
4. Сахара.
Глюкоза
Glucosum.
Бесцветные кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без
запаха, сладкий на вкус.
Для медицинских целей применяют изотонические (4,5 - 5 %) и
гипертонические (10 - 40 %) растворы.
Изотонический раствор применяют для пополнения организма жидкостью,
вместе с тем он является источником легкоусвояемого организмом ценного
питательного материала. При сгорании глюкозы в тканях выделяется
значительное количество энергии, которая служит для осуществления функций
организма.
При внутривенном введении гипертонических растворов повышается
осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь,
стимулируются процессы обмена веществ, улучшается детокстикационная
функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы,
расширяются сосуды, увеличивается диурез.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г и 1 г; 5 %; 10 %; 25 % и 40 %
растворы в ампулах по 10; 20; 25 и 50 мл;
5 %; 10 %; 20 % и 40 % - флаконы по 200 и 400 мл и др.
5. Солевые растворы.
Раствор натрия хлорида изотонический для инъекций
Solutio Natrii chloridi isotonica pro injectionibus.
Натрия хлорид представляет собой кубические кристаллы или белый
кристаллический порошок соленого вкуса, без запаха. Натрия хлорид содержится
в крови и в тканевых жидкостях организма (концентрация в крови составляет
около 0,5 %), его содержанием в значительной степени обеспечивается
постоянство осмотического давления крови. В организм поступает в необходимых
количествах с пищей.
Раствор натрия хлорида 0,9 % (изотонический) для инъекций представляет
собой прозрачную жидкость солоноватого вкуса.
290
Раствор быстро выводится из сосудистой системы и лишь временно
увеличивает объем жидкости циркулирующей в сосудах, поэтому при
кровепотерях и шоке он недостаточно эффективен.
Относительно часто применяют его как дезинтоксикационное средство и
при обезвоживании организма. Им широко пользуются для растворения
различных лекарственных средств.
Вводят его внутривенно, подкожно и в клизмах.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,9 г; во флаконах по 5 и 6 г (для
приготовления растворов для инъекций); 0,9 % раствор в ампулах по 5 ; 10 и 20
мл; во флаконах по 400 мл; 10 % раствор для инъекций во флаконах по 200 и 400
мл.
Раствор Рингера - Локка
Solutio Ringer - Locke.
Состав: натрия хлорида 9 г; натрия гидрокарбоната, кальция хлорида и
калия хлорида по 0,2 г, глюкозы 1 г, воды для инъекций до 1 литра.
Этот раствор имеет более “физиологический” состав, чем 0,9 % раствор
натрия хлорида.
Растворы “Дисоль”, “Трисоль”, “Ацесоль”, “Хлосоль”, “Квартасоль”.
Все растворы являются сбалансированными комбинированными
препаратами, содержащими натрия хлорид и другие соли, имеющие медицинское
применение.
В 1 литре дисоля содержится NaCl 6 г, натрия ацетата 2 г;
“-“ трисоля “ - “ 5 г , KCl и Na 2CO3 по 1 г;
“-“ ацесоля “ - “ 5 г, 1 г, натрия ацетата 2 г;
“-“ хлосоля “ - “ 4,75 г, 1,5 г, “-“ 3,6 г, натрия
гидрокарбоната 1 г;
“-“ квартасоля “ - “ 4,75 г, 1,5 г, натрия ацетата 2,6 г.
Все препараты являются бесцветными прозрачными растворами слабощелочной
реакции.
Оказывают гемодинамическое действие, препятствуют сгущению крови,
улучшают капиллярное кровообращение, усиливают диурез, оказывают
дезинтоксикационное действие. Вводят растворы внутривенно.
Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.
Цитраглюкосалан
Citraglucosalanum.
Глюкозоэлектролитная смесь. Выпускается в пакетах по 2, 39; 11,95; 23,9 г,
соответственно содержащих
Na Cl 0,35; 1,75 и 3,5 г;
KСl 0,25; 1,25 и 2,5 г;
Na цитрата 0,29; 1,45 и 2,9 г;
глюкозы 1,5 ; 7,5 и 15 г.
Белый порошок, растворимый в воде;
Принимают внутрь.
Кроме этого применяют раствор “Лактасол”, санасол, таблетки “Глюкосолан” и
др.
291
ЛЕКЦИЯ 17. ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-
методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г.,
Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
292
Основные процессы образования мочи: фильтрация, канальцевая
реабсорбция и секреция. Происходят они в структурной и функциональной
единице - нефроне. Он и является основной точкой приложения диуретиков.
Фильтрация - это пассивная диффузия плазмы через мембраны сосудистого
клубочка. Из капсулы нефрона через мембраны фильтруется вся плазма, за
исключением белков с большой молекулярной массой.
Канальцевая реабсорбция - протекает по принципу активного транспорта.
Так например, активной реабсорбции подвергаются ионы Na и Сl, вода
реабсорбируется пассивно.
Секреция - веществ почечными канальцами также является активным
процессом. Так экскретируются органические кислоты, органические основания,
ионы калия, аммония.
Регуляция процесса мочеобразования осуществляется нейрогуморально.
Гипофиз (задняя доля) продуцирует вазопресин, который модулирует
реабсорбцию воды. В коре надпочечников вырабатываются минералокортикоиды.
Они влияют на выделение электролитов. Н-альфостерон способствует
реабсорбции Na+ и повышает секрецию ионов К.
Исходя из принципов мочеобразования можно выделить 2 группы
диуретиков:
1. Влияющие непосредственно на процесс мочеобразования.
2. Влияющие на гормональную регуляцию мочеобразования.
При воздействии на почку, повышение диуреза в основном осуществляется
за счет уменьшения реабсорбции (т.к. большинство (99%) первичной мочи
всасывается обратно). Реабсорбцию можно уменьшить путем повышения
осмотического давления в просвете канальцев или путем угнетения функции
канальцев.
293
3) производные бензотиадиазина ( хлортиазид, дихлортиазид,
циколометиазид) - уменьшают реабсорбцию в канальцах ионов натрия, калия,
бикарбонатов и усиливают выведение из организма натрия, хлора и воды.
4) ингибиторы карбоангидразы (диакарб) - угнетают фермент
карбоангидразу в почках, в результате чего уменьшается реабсорбция в канальцах
ионов натрия, калия и бикарбонатов и усиливается выделение с мочой этих ионов
и воды;
5) антагонисты альдостерона (спиронолактон) блокирует действие гормона
коры надпочечников - минералокортикостероида альдостерона, стимулирующего
реабсорбцию ионов натрия в канальцах, в связи с чем усиливается выделение с
мочой ионов натрия и воды.
6) производные кислот (фуросемид) угнетают реабсорбцию ионов натрия,
калия и хлора.
7) растительного происхождения (плод можжевельника, плоды петрушки,
почки березовые, лист толокнянки и др.).
К мочегонным средствам, действующим вне почек (внепочечные),
относятся:
1) соли щелочных металлов (ацетат калия, нитрат калия, ацетат натрия),
повышающие осмотическое давление крови, уменьшающие реабсорбцию натрия в
канальцах и усиливающие выведение воды с мочой;
2) кислотообразующие ( аммония хлорид), которые в организме
распадаются с образованием мочевины, проявляющей мочегонное действие,
избытка ионов хлора и возникновением ацидоза. В процессе компенсации ацидоза
почками из организма выводятся ионы хлора, натрия и вода.
В лечебной практике мочегонные применяют с целью выведения из
организма излишней жидкости при заболеваниях сердца, почек и печени,
сопровождающихся застойными явлениями, отеками, накоплением излишней
жидкости в полостях тела ( асцит, гидроторакс, гидроперикардит).
Мочегонные способствуют выведению из организма шлаков обмена
веществ, токсинов и нередко применяются при интоксикациях, отравлениях.
Наряду со специфическими диуретиками мочегонно могут действовать и
другие лекарственные средства, например гипертонические растворы натрия
хлорида, глюкозы, кальция хлорида, эфирные масла, сердечные гликозиды,
кофеин, камфора, скипидар, каломель, сульфаниламиды.
Нередко многие из этих препаратов комбинируют с диуретиками для
усиления их действия.
3. Харктеристика препаратов.
Ртутные диуретики.
Диуретическое действие ртутных диуретиков объясняется способностью
блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов; в первую
очередь блокируются сульфгидрильные группы сукцинатдегидрогеназ и
образуются неактивные меркаптиды. Угнетение реабсорбсии в проксимальных
канальцах ведет к значительному увеличению выведения иона натрия, при этом
294
еще больше увеличивается выделение хлора; возрастает также выведение калия;
резко усиливается диурез.
Меркузал
Mercusalum.
Раствор (10 %) мононатриевой соли соединения ангидро- формы
карбоксиметилового эфира 2 - метокси-3 ртутьоксипропиламида салициловой
кислоты с 5,5 диэтилбарбитуровой кислотой.
Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реакции.
Содержит около 4 % ртути.
некоторую роль в диуретическом действии меркузала играет понижение
гидрофильности тканей, а также влияние на нервные аппараты почек.
Диуретический эффект начинается через 2 - 3 часа, достигает максимума
через 4 - 6 часов и продолжается в течение 24 и более часов.
Вводят 1 раз в сутки, но при отсутствии эффекта можно применить
повторно через 24 часа.
Вводят только внутримышечно.
Форма выпуска - ампулы, содержащие 1 мл препарата.
Противопоказания - острые и хронические нефриты, гломерулонефриты,
истощение, поносы.
Дозы: лошадям 3 - 10 мл; крупному рогатому скоту 3 - 8 мл; собакам 0,5 - 2
мл; лисицам 0,2 - 0,5 мл.
Промеран
Promeranum.
Белый кристаллический блестящий порошок или белые криталлы. Мало
растворим в воде.
Содержит 54,6 % ртути.
Принимают внутрь в таблетках.
Эффект начинает проявляться на 2 день, достигает максимума на 3 - 4 день
и продолжается несколько дней.
Форма выпуска - таблетки по 0,0183 г (18,3 мг).
Ингибиторы карбоангидразы
В основе диуретического действия лежит способность угнетать активность
карбоангидразы, которая участвует в процессе гидратации и дегидратации
угольной кислоты. Снижают реабсорбцию гидрокарбоната натрия и секрецию
водородных ионов в проксимальных канальцах и увеличивают выведение с мочой
гидрокарбоната и фосфатов. уменьшают секрецию водянистой жидкости глаза;
ими широко пользуются для снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Диакарб
Diacarbum.
Белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,25 г.
выделение ионов калия под его влиянием увеличивается. Увеличение
выделения хлора не происходит. В связи с усилением выделения из организма
бикарбоната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз.
Дозы: лошадям 1,5 - 2 г; собакам 0,1 - 0,2 г; кошкам 0,04 - 0,06 г.
Производные пурина
295
Диурез под их влиянием происходит в результате:
расширения сосудов почек, увеличения скорости кровотока в них,
увеличения количества функционирующих клубочков, усиления фильтрации в
клубочках и уменьшения процессов реабсорбции в канальцах.
Темисал
Themisalum.
Белый порошок сладковато-соленого вкуса.
Содержит 45 % алкалоида теобрамина.
Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок.
Теофиллин
Theophyllinum.
Белый кристаллический порошок, мало растворимый в холодной воде.
Форма выпуска - порошок и таблетки.
Умеренно стимулирует ЦНС, расширяет сосуды сердца, почек, головного
мозга, расслабляет мускулатуру бронхов.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 4 г; мелкому рогатому скоту
и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,2 - 0,4 г 2 - 3 раза в день.
Эуфиллин
Euphyllinum.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со
слабым аммиачным запахом.
Форма выпуска - порошок , таблетки по 0,15 г; ампулы 12 % раствора по 2
мл (п/к и в/м); 2,4 % - 10 мл (в/в0.
Под его влиянием преимущественно возрастает водный диурез, т. е.
увеличивается выделение воды и электролитов (ионов натрия и хлора).
Дозы подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,05 - 0,1 г.
Производные бензотиазина.
Диуретическое действие обусловлено уменьшением реабсорбции ионов
натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых
канальцев почек, реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в
меньшей степени.
Дихлотиазид
Dichlothiazidum.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало
растворимый в воде.
Оказывает также гипотензивное действие.
Форма выпуска - таблетки по 0,025 и 0,1 г.
Циклометиазид
Cyclomethiazidum.
Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Нерастворим в воде.
Хорошо всасывается.
Действие проявляется через 2 - 4 часа, составляет 10 - 12 часов. Суточный
диурез возрастает в 1,5 - 2,5 раза.
296
Форма выпуска - таблетки по 0,0005 г.
Производные кислот.
Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и
хлора, причем это действие происходит не только в проксимальных, но и в
дистальных участках извитых канальцев и в области восходящего отдела петли
Генле.
Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени.
Фуросемид
Furosemidum.
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.
Действует быстро, что дает возможность использовать его в неотложных
случаях (отек легких, отек мозга и др.).
Назначают внутрь, в/в и в/м.
Форма выпуска - таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 1 % раствора.
Оказывает также антигипертензивное действие и эффективен при разных
формах гипертонии.
Антагонисты альдостерона
Относятся к калий сберегающим диуретикам.
Их действие характеризуется тем, что увеличивают выделение ионов натрия
и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия.
Спиронолактон
Spironolactonum.
Является антагонистом по отношению к гормону коры надпочечников -
альдостерону.
Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в
регулировании концентрации электролитов в организме: способствует обратному
всасыванию ионов натрия в почечных канальцах; понижает выделение натрия с
мочой, усиливает выделение ионов калия.
Спиронолактон повышает выделение натрия, но уменьшает выделение
калия и мочевины, понижает кислотность мочи.
Назначают внутрь.
Форма выпуска - таблетки по 0,025 г.
Препарат производится в ВНР под названием “Верошпирон”.
Диуретики растительного происхождения.
Плод можжевельника (Можжевеловые ягоды)
Fructus Juniperi.
Содержит эфирное масло, сахар, органические кислоты, смолистые
вещества.
Главное действующее вещество - эфирное масло, освобождающееся из
плодов после введения внутрь, раздражает слизистые оболочки желудка и
кишечника и усиливает перистальтику и секрецию, расслабляет сфинктеры, что
способствует выделению газов, действует противобродильно.
После всасывания эфирное масло выделяется главным образом через почки
и легкие. При выделении умеренно раздражает слизистые оболочки легких и
почек, усиливает бронхиальную секрецию и увеличивает диурез.
297
Дозы: лошадям 25 - 50 г; крупному рогатому скоту 50 - 100 г; ослам 5 - 12 г;
мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 10 г; собакам 1 - 3 г.
Плоды петрушки
Fructus Petroselini.
Плоды содержат эфирное масло (2 - 6 %), гликозиды и другие вещества.
Эфирное масло в организме действует мочегонно, усиливает тонус
кишечника, гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря.
Почки березовые
Gemmae Betulae.
Содержат эфирное масло, флавоны, дубильные и другие вещества.
Применяют в качестве мочегонного средства при отеках почечного и
сердечного происхождения в виде настоя.
Лист толокнянки
Folium Uvae ursi.
Содержат гликозид арбутин и другие вещества.
При введении внутрь арбутин в организме гидролизуется с образованием
гидрохинона, который при выделении через почки действует антисептически и
мочегонно.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 20 - 50 г; мелкому рогатому
скоту и свиньям 5 - 15 г; собакам 2 - 5 г; кошкам 1 - 3 г; курам 1 - 2 г.
Аналогично листьям толокнянки действует и лист брусники.
Трава хвоща полевого
Неrba Equseti.
Содержит смолу, жирное масло, сапонины, алкалоиды никотин, эквизетин,
аскорбиновую, щавелевую и дубильные кислоты, а также каротин, минеральные
соли и гликозиды. Обладает мочегонным, вяжущим, дезинфицирующим,
антисептическим и кровеостанавливающим действием.
Применяют в форме настоя 1:10.
Выпускают также жидкий экстракт 50 и 100 мл.
Цветки василька синего
Fl. centaurae Cyani.
Содержит гликозиды центаурин, цикорин, пеларгонин, дубильные вещества
и слизи.
Применяют как мочегонное при хронической патологии мочевыводящей
системы (нефриты, циститы, уретриты), в форме настоя 1:20.
Трава чабреца
Herba Serpilii.
Содержит эфирное масло, смолу, камедь, дубильные вещества,
органические кислоты и соли.
Обладает мочегонным, отхаркивающим и бактерицидным действием.
Применяют как мочегонное и бактерицидное средство в форме настоя 1:10;
1,5:10. Жидкий экстракт 50 и 100 мл.
Трава и цветки тысячелистника
Herba et fl. Milefolii.
Содержит алкалоид ахиллен, эфирное масло, смолы, вяжущие и горечи,
каротин, витамин С и К, фитонциды и др.
298
Обладает вяжущим, мочегонным, потогонным, противовоспалительным,
антимикробным, инсектицидным и антиаллергическим действием. Улучшает
пищеварение и обмен веществ.
Применяют в форме настоя 1:10.
Кислотообразующие диуретики.
Диуретический эффект связан с тем, что в процессе компенсации ацидоза
мобилизируется и выделяется почками натрий, одновременно выделяется
соответствующее количество воды.
Аммония хлорид
Ammoniichloridum.
Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок без запаха, легко
растворимый в воде.
Оказывает диуретическое действие; вместе с тем как кислотообразующее
средство является эффективным средством для коррекции алкалоза. Легко
всасываясь из желудочно-кишечного тракта, препарат превращается в печени в
мочевину и в ходе этой реакции образуется соляная кислота. В связи с этим его
используют при метаболитическом алкалозе.
Применяют внутрь.
Оказывает также отхаркивающее действие.
Форма выпуска - порошок.
Осмотические диуретики
Эффект обусловлен повышением осмотического давления плазмы и
понижением реабсорбции воды. Диуретический эффект связан с изменением
концентрационной функции почек, уменьшением реабсорбции воды и иона
натрия и увеличением количества жидкости, поступающей в дистальный отдел
нефрона.
Маннит
Mannitum.
Для медицинского применения выпускается маннит для инъекций
(Mannitum pro injectionibus).
Лиофилизированная масса светло-желтого цвета. Растворим в воде.
Диуретический эффект характеризуется выделением большого количества
свободной воды, что отличает действие маннита от других осмотических
диуретиков.
Препарат не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается
значительным выделением натрия без существенного влияния на выделение
калия.
Форма выпуска - флаконы по 500 мл (30 г препарата);15 % раствор в
ампулах по 200, 400 и 500 мл.
Калия ацетат
Kalii acetas.
Белый кристаллический порошок, солоноватого вкуса. Гигроскопичен.
Раствор ацетата калия (Liquor Kalii acetatis). Содержит 33 - 35 % калия.
Оказывает умеренное диуретическое действие.
Применяют как мочегонное средство главным образом при отеках,
связанных с нарушением кровообращения.
299
Мочевина
Urea pura.
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.
Диуретический эффект связан с действием целой молекулы мочевины: в
организме она не подвергается обменным процессам и фильтруется в большом
количестве через клубочки без обратного всасывания. Высокое осмотическое
давление, создаваемое в канальцах, вызывает сильный водный диурез.
Применяется в основном в качестве дегидратирующего средства для
предупреждения и уменьшения отека мозга и токсического отека легких.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-
методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г.,
Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
300
11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006.
2. Гормонопрепараты гипофиза.
Гипофиз состоит из трех долей: передней, задней и маловыраженной
средней.
Передняя и средняя доли содержат железистые клетки и объединяются
названием “аденогипофиз”. Передняя доля продуцирует адренокортикотропный,
соматотропный, тиреотропный, фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и
лактотропный гормоны. Их образование и освобождение регулируются
специальными стимулирующими рилизинг - гормонами (Англ. to release -
освобождать) и угнетающими гормонами (факторами) гипоталамуса. Средняя
доля у некоторых млекопитающих секретирует меланоцитстимулирующие
гормоны (-, -, -) и также находится под контролем гипоталамуса.
Синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза регулируется
по принципу обратной связи. Проявляется это в том, активность центров
гипоталамуса и гипофиза зависит от концентрации циркулирующих в крови
гормонов. Снижение содержания гормонов в крови стимулирует гипоталамо-
гипофизарную систему, а повышение сопровождается угнетающим эффектом.
Задняя доля, называемая нейрогипофизом, состоит из нервных окончаний и
клеток, напоминающих глию. В ней вырабатывается два гормона: окситоцин и
вазопрессин (антидиуретический гормон). Эти гормоны образуются в
нейросекреторных клетках гипоталамуса.
Гормоны аденогипофиза.
Образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза
адренокортикотропный гормон (АКТГ) является полипептидом. АКТГ
взаимодействует в коре надпочечников со специальными рецепторами на
внешней поверхности клеточной мембраны, стимулирует связанную с ними
аденилатциклазу и повышает в клетках содержание цАМФ. Это в свою очередь
способствует превращению холестерина в кортикостероиды. АКТГ стимулирует
продукцию главным образом глюкокортикоидов.
При длительном введении АКТГ возможно “истощение” надпочечников.
303
Препарат АКТГ кортикотропин (Corticotropinum) получают из гипофизов
убойного скота.
Дозируют в ЕД. В желудочно-кишечном тракте он разрушается. В связи с
этим вводят в/м и в/в. Продолжительность действия около 6 часов.
Применяют при гипофункции коры надпочечников, родильном парезе
коров, ацетонемии крупного рогатого скота, хронических артритах и
заболеваниях кожи, ревматических и аллергических процессах.
Противопоказан при инфекционных заболеваниях, опухолях коры
надпочечников, остеопорозе, гипергликемии, вызванной дефицитом эндогенного
инсулина, тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Форма выпуска - по 10; 20; 30 и 40 ЕД лиофилизированный стерильный
порошок во флаконах. Растворяют ex tempore в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Суспензия цинк - кортикотропина.
Пролонгированная форма кортикотропина. В 1 мл содержит 20 ЕД
кортикотропина.
Продолжительность эффекта в 4 - 5 раз длительнее.
Ацидофильные клетки передней доли гипофиза продуцируют гормон роста
(соматотропин). Химически он представляет собой белок, включающий 191
аминокислоту. Структура и активность гормона роста человека и животных
неодинаковы, т. е. гормон роста обладает видовой специфичностью.
Гормон роста стимулирует рост скелета и всего организма в целом.
Результатом его недостаточности является карликовый рос. При его
гиперсекреции до окончания роста и созревания возникает гигантизм. Оказавает
анаболитическое действие (синтез белка преобладает над его распадом).
Задерживаются в организме фосфор, кальций, натрий. Может вызвать
гипергликемию. Активизирует липолиз. В крови увеличивается содержание
свободных жирных кислот. Гормон роста выделен в очищенном виде, а также
получен методом генной инженерии.
В практической ветеринарии применение гормона затруднено из - за
сложности методов очистки при обработке нативного эндокринного сырья.
В медицинской практике основным показателем к применению является
карликовый рост. Применяют соматотропин, соматрем, сайзен, генотропин и др.
Тиреотропный гормон
Является гликопротеидом. Стимулирует секрецию гормонов щитовидной
железы. Он влияет на поглощение йода щитовидной железой, йодирование
тирозина и синтез гормонов этой железы, а также эндоцитоз и протеолиз
тиреоглобулина.
Для практического применения в медпрактике выпускают препарат
тиротропин.
Фолликулостимулирующий гормон - стимулирует в яичниках развитие
фолликулов и синтез эстрогенов, а в семенниках - развитие семенных канальцев и
сперматогенез.
Лютеинизирующий гормон в яичниках способствует овуляции и
превращению фолликулов в желтые тела, а также стимулирует образование и
освобождение прогестерона и эстрогенов. В семенниках он стимулирует развитие
304
интерстициальных клеток и выработку ими мужского полового гормона
(тестостерона).
Из гипоталамуса был выделен и затем синтезирован гормон,
стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и
фолликуклостимулирующего) - гонадорелин.
Гонадотропины для медицины и ветеринарии получают в основном
негипофизарного происхождения, а выделяют из крови и мочи.
Гонадотропин сывороточный.
Известен как гравогормон и овариотропин. Выделяют из сыворотки
жеребых кобыл.
Обладает фолликулостимулирующим действием, обеспечивает рост и
созревание фолликулов в яичниках, ускоряет овуляцию и развитие желтых тел.
Применяют коровам, не приходящим в охоту через 30 - 35 суток после
отела, многократно приходящим в охоту коровам и телкам после достижения
физиологической зрелости, при гипотонии и атонии матки и яичников, при
фолликулярных кистах яичников, персистентных желтых телах, для стимуляции
многоплодия у скота мясных пород.
Серогонадотропин, полученный из сыворотки крови жеребых кобыл,
применяют при тех же показаниях, что и гонадотропин.
Сыворотка жеребых кобыл (СЖК).
Нативная сыворотка крови клинически здоровых кобыл со сроком
жеребости от 1, 5 до 3 мес.
Действует подобно ФСГ гипофиза. Течка и овуляция у коров наступает
через 2 - 5 суток после однократного подкожного введения СЖК.
Синхровет. Комбинированный препарат, действующим началом которого
является этинилэстрадиол. Применяют в премиксе. Стимулирует секрецию
гонадотропина в гипофизе, эструс и синхронизирует охоту.
Кроме того используют:
Гонадотропин хорионический,
Гонадотропин менопаюзный,
Суисинхрон,
Овоген и др.
Лактотропный гормон
Стимулирует развитие молочных желез и лактацию. Продукция его
регулируется гипоталамусом.
Препарат лактотропного гормона - лактин - получают из гипофизов
убойного скота.
Применяют при гиполактации в послеродовой период.
Пролактин - получают из передней доли гипофиза крс и свиней. Как
лактогенный гормон действует кратковременно.
Меланоцитстимулирующие гормоны улучшают остроту зрения, адаптацию
к темноте.
Препарат - интермедин - получают из гипофизов убойного скота.
Применяют в офтальмологии при дегенеративных поражениях сетчатки и
других патологических состояниях.
Гормоны задней доли гипофиза
305
Окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон).
Основным эффектом окситоцина является его стимулирующее влияние на
миометрий. Особенно чувствителен миометрий к окситоцину в последний период
беременности и в течение нескольких дней после родов.
Применяют лекарственный препарат окситоцин для стимуляции родов, а
также для стимуляции лактации.
Вазопрессин влияет на обмен воды.
Способствует ее реабсорбции и, следовательно уменьшению повышенного
диуреза.
В больших дозах оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы
кишечника и повышает соскратительную активность миометрия. Небеременная
матка и матка в ранние сроки беременности более чувствительна к вазопрессину,
с увеличением срока беременности - к окситоцину.
Вазопрессин способствует высвобождению из передней доли гипофиза
кортикотропина, стимулирует агрегацию тромбоцитов.
Суммарный экстракт задней доли гипофиза - питуитрин.
Препараты:
Питуитрин - получают из задней доли гипофиза крс и свиней. Применяют
при вялых родах, для остановки маточных кровотечений, метритах, при
задержании последа и др.
Гифотоцин (питуитрин М) . В основном содержит окситоцин.
Маммофизин - комплекс питуитрина с экстрактом молочной железы
лакирующих коров.
Превосходит питуитрин по силе и продолжительности сокращений мышц
матки.
Антидиуретин - СД - синтетический аналог вазопрессина.
309
Значительно более благоприятны соотношения между
противовоспалительной и минералокортикоидной активностью у
фторсодержащих производных преднизолона - дексаметазона и триамциналона.
Дексаметазон (дексазон) как противовоспалительное средство примерно в 30 раз
активнее гидрокортизона при минимальном влиянии на водно - солевой обмен.
Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее
гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение ионов натрия, хлора, калия и
воды практически не влияет. Однако может вызывать атрофию мышц, потерю
аппетита, депрессивные состояния.
Показания к применению:
острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее
широко их используют в качестве противовоспалительных и
противоаллергических средств.
Побочные эффекты: развитие отеков, повышение артериального давления,
изъязвление слизистой желудочно - кишечного тракта, остеопороз.
Минералокортикоиды
Естественными минералокортикоидами являются альдостерон и 11 -
дезоксикортикостерон. Основной минералокортикоид альдостерон по влиянию на
обмен электролитов превосходит 11 - дезоксикортикостерон в 20 - 30 раз.
Главным выражением физиологической активности минералокортикоидов
является влияние на водно - солевой обмен.
Воздействуя на дистальные отделы нефрона, минералокортикоиды
повышают обратное всасывание ионов натрия и изоосмотических количеств воды.
Одновременно повышается секреция ионов калия.
Углеводный обмен изменяют незначительно.
Противовоспалительное и противоаллергичевкое действие у них
отсутствует.
Препараты:
Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА)
Desoxycorticosteroni acetas.
Форма выпуска 0- 0,5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл; таблетки по
0,005 г для сублингвального применения.
Более продолжительным действием обладает дезоксикортикостерона
триметилацетат.
Фома выпуска - 2,5 % суспензия в ампулах по 1 мл.
В настоящее время в основном используют фторгидрокортизона ацетат. Он
обладает также выраженным противовоспалительным действием.
Форма выпуска - таблетки по 0,0001 г.
Применяют минералокортикоиды при хронической недостаточности коры
надпочечников, при миастении, адинамии, т. к. они повышают тонус и
работоспособность мышц.
Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов
натрия и воды. Появляются отеки, пастозность тканей, асцит. Повышается
артериальное давление. В тяжелых случаях может развиваться левожелудочковая
недостаточность с отеком легких.
6. Препараты половых гормонов и их синтетические аналоги.
310
В данную группу входят препараты гормонов женских и мужских желез,
гестагенные препараты, анаболические стероиды.
Женские половые гормоны.
В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и желтым
телом (гестагены). Основным фолликулярным гормоном является эстрадиол,
продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Химически - это соединение
стероидного ряда. Они способствуют развитию половых органов и вторичных
половых признаков.
После созревания яйцеклетки фолликул разрывается - наступает овуляция.
На месте фолликула фомируется желтое тело. Основным гормоном желтого тела
является прогестерон. В печени он превращается в прегнандиол, который
выделяется с мочой. Гестагены (прогестагены) способствуют трансформации
слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а в случае
оплодотворения яйцеклетки - формированию плаценты (гормон беременности).
Источником гестагенных и эстрогенных гормонов является также плацента
(продуцирует гонадотропный хорионический гормон (лютеинизирующий).
К эстрогенам относятся и гормоны, синтезируемые в коре надпочечников
(эстрон, эстрадиол, эстриол), полусинтетические гормоны, полученные химически
с натуральными эстрогенами и синтетические эстрогены, не имеющие
стероидного кольца в химической структуре, но обладающие почти
физиологическими свойствами эстрогенов (диэстрол, гексэстрол).
Эстрогены обладают анаболическим влиянием, связанным с повышением
синтеза белка в организме.
а) Эстрогенные препараты:
Химически препараты эстрогенов подразделяют на стероиды (естественные
гормоны и их производные) и соединения нестероидной структуры
(синтетические препараты).
Эстрон (фолликулин)
Oestronum.
Белое кристаллическое вещество, нерастворимое в воде. Получают из мочи
беременных женщин или беременных животных.
Применяют при гипофуекции яичников, новообразованиях в половой сфере
и молочных железах, хронических эндометритах, спонтанных кровотечениях у
беременных животных, при откорме.
На мясо животных можно убивать не ранее чем через 2,5 недели после
прекращения гормонотерапии.
Эстрадиол
Oestradiolum.
Фолликулярный гормон, образующийся в женском организме
одновременно с эстроном.
Его используют в виде эфиров - бензоата, дипропионата, валериата.
Активнее эстрона и действует значительно продолжительнее.
Этинилэстрадиол
Aethinyloestradiolum.
Полусинтетический препарат. Один из наиболее активных эстрогенных
препаратов. Эффективен при приеме внутрь.
311
Синэстрол
Synoestrolum.
Эстрогенный препарат нестероидного строения - синтетическое средство.
Действует медленнее и эффективнее эстрона. Применяют как эстрон, а
также при эндометритах, вагинитах, для восстановления лактации у животных
после отела, для удаления последа и мумифицированных плодов, для инволюции
матки, при стойких желтых телах, кистах яичников, для стимуляции охоты.
Из синтетических аналогов эстрона применяют также эстриол,
метилэстродиол, эстрогены нестероидного происхождения димэстрол, октэстрол,
сигетин, кладифил.
Гестагены (гормоны желтого тела)
Все гестагены являются стероидами.
Прогестерон
Progesteronum.
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.
Влияет на эндометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки.
Подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует
разрастанию железистой ткани молочных желез. Назначают в/м.
Форма выпуска - 1 % и 2,5 % растворы в масле в ампулах по 1 мл.
Оксипрогестерона капронат
Oxyprogesterone capronate.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
порошок.
Синтетический аналог прогестерона.
Действие наступает медленнее и продолжается 7 - 14 дней. Вводят в/м.
Форма выпуска - 12,5 % и 25 % растворы в масле в ампулах по 1 мл.
Прегнин
Praegninum.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Синтетический аналог прогестерона. Но уступает по активности
прогестерону в 5 - 15 раз. Эффективен при приеме внутрь.
Форма выпуска - таблетки по 0,01 г.
Аллиэстренол
Allylestrenol.
Пероральный гестагенный препарат. Хорошо всасывается при приеме
внутрь.
Применяют при привычных и угрожающих абортах и при угрозе
преждевременных родов.
Форма выпуска - таблетки по 0,005 г.
Препараты мужских половых гормонов (андрогены).
В мужских половых железах вырабатывается гормон тестостерон
(стероидное соединение).
Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные
половые признаки, контролируется сперматогенез. Оказывает выраженное
влияние на белковый обмен; способствуя синтезу белка (т. н. анаболитическое
312
действие), увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция,
натрия, хлора.
Его продукция регулируется гонадотропным (лютеинизирующим) гормоном
передней доли гипофиза. В печени из тестостерона образуется андростерон (в 10
раз менее активен). В плазме крови приблизительно 65 % циркулирующего
тестостерона связано со специфическим глобулином.
Применяется при снижении функции тестикул, крипторхизме у молодняка,
импотенции производителей, язвенной болезни желудка и 12 -перстной кишки,
вяло протекающих язвах, маточных кровотечениях, при метритах и вагинитах,
совместно с эстрадиолом для стимуляции роста и развития молодняка крс.
Форма выпуска - 1 % или 5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл.
Тестэнат
Testoenatum.
Синтетический аналог тестостерона.
Отличается от него более медленным развитием эффекта, но значительно
большей его продолжительностью.
Форма выпуска - 10 % раствор в ампулах по 1 мл.
Метилтестостерон
Methyltestosteronum.
Синтетический андроген. Уступает тестостерону по активности.
Преимущество - эффективен при приеме внутрь.
Форма выпуска - табл. по 0,005 и 0,01 г.
Антагонисты андрогенных гормонов - андрокур, финастерид, флутамид.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
313
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-
методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г.,
Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
318
Искусственный желудочный сок - 1% раствор пепсина, содержащий
протеазу. Выпускают во флаконах по 200 и 500 мл. Применяют для лечения и
профилактики при желудочно-кишечных заболеваниях телят и поросят.
Дозы внутрь телятам 100 мл - лечебная, 50-70 - профилактическая.
Поросятам соответственно 50 и 30 мл. Препарат задают за 15-20 минут перед
выпойкой молозива.
Фибринолизин
Тромболитин
Дезроксирибонуклеаза
Рибонуклеаза
Иммуностимулирующие средства
В последнее время мы все чаще и чаще сталкиваемся с новой патологией у
животных - иммунодефицитом, развитию которого способствуют нарушения
кормления (белковый дефицит) и воздействие на их организм различных
ксенобиотиков.
В подобной ситуации необходимо использовать иммуностимуляторы,
корректирующие иммунологические процессы в организме.
Они корректируют иммунный статус организма, повышают устойчивость к
неблагоприятным факторам, усиливают иммунный ответ при вакцинации;
активизируют защитные силы организма, тем самым способствуют
повышению эффективности многих лекарственных средств и прежде всего
антимикробных, противовирусных и антипаразитарных средств;
способствуют лучшему заживлению ран, стимулируют процессы
регенерации;
обладают ростостимулирующими свойствами; оказывают адаптогенное
действие и корректируют воздействие стресс - факторов на организм.
Их разделяют на 4 группы:
1) Синтетические препараты: левамизол, этимизол, изамбен, метилурацил,
камизол и др.;
2) Препараты бактериальной природы: пирогенал, продигиозан;
3) Средства из органов и тканей животных: препараты тимуса,
агаровотканевый препарат, натрия нуклеинат и др. ;
4) Растительные средства: элеутерококк, женьшень, лимонник и др.
Левамизол (Декрис)
Levamisolum.
Белый аморфный или кристаллический порошок. Легко растворимый в воде.
Первоначально был предложен в качестве антгельминтного средства.
Избирательно стимулирует регуляторную функцию Т- лимфоцитов, усиливает
фагоцитоз, корректирует клеточный иммунитет, повышает общую
сопротивляемость организма. Назначают в/м при различных иммунодефицитных
состояниях.
Изамбен
Izambenum.
Кристаллический порошок желто-лимонного цвета. Обладает
противовоспалительным и иммуностимулирующим действием - усиливает
факторы неспецифической резистентности.
319
Метилурацил
Производное пиримидина - белый порошок, малорастворимый в воде.
Обладает анаболической активностью, ускоряет процессы клеточной регенерации,
заживление ран, стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты,
Действует противовоспалительно.
Иммунофан
Immunofanum.
Инъекционный 0,005 % раствор иммунофана - синтетического гексапептида
- прозрачная бесцветная жидкость.
Форма выпуска - ампулы по 1 мл.
Восстанавливает врожденные и приобретенные нарушения клеточного и
гуморального иммунитета. Оказывает иммунорегулирующее,
противовоспалительное, дезинтоксикационное и гепатопротективное действие.
Риботан
Ribotan.
Комплексный иммуномодулирующий препарат, состоящий из смеси
низкомолекулярных полипептидов и низкомолекулярных фрагментов РНК.
Оказывает иммуностимулирующее действие на Т- и В- систему иммунитета
животных. Стимулирует синтез интерферона и лимфокинов, предупреждает
развитие стрессовых состояний.
Пирогенал
Липополисахарид, образующийся в процессе жизнедеятельности некоторых
микроорганизмов. Аморфный порошок, растворимый в воде.
Повышает температуру тела, стимулирует лейкопоэз, увеличивает
проницаемость тканей, способствует лучшему проникновению
химиотерапевтических веществ в очаг поражения. Повышает общую
устойчивость организма. Применяют как неспецифическое средство при
некоторых инфекционных заболеваниях.
Продигиозан
Высокополимерный липополисахаридный комплекс, выделенный из
микроорганизмов. Аморфный порошок, труднорастворимый в воде.
Стимулирует факторы неспецифической и специфической резистентности
организма. Активизирует Т- систему иммунитета и функцию коры
надпочечников.
Тималин
Комплекс полипептидных фракций, выделенных из тимуса. Аморфный
порошок, малорастворимый в воде.
Корректирует иммунологическую реактивность организма: регулирует
количество Т- и В- лимфоцитов, активизирует реакцию клеточного иммунитета,
усиливает фагоцитоз, стимулирует процессы регенерации.
Тимоген
Синтетический пептид тимуса.
Белый или желтоватый порошок, растворимый в воде.
Повышает иммунологическую реактивность организма, усиливает процессы
дифференциации лимфоидных клеток, стимулирует процессы регенерации,
320
активизирует процессы клеточного метаболизма, усиливает интенсивность роста
животных и птицы.
Растительные средства:
Препараты элеутерококка, женьшеня, лимонника, радиолы, алоэ и др.
относятся к средствам, возбуждающим ЦНС. Обладают явно выраженными
тонизирующими свойствами, особенно при депрессивных состояниях организма,
активизируют защитные силы организма и являются хорошими адаптогенами,
стимулируют факторы неспецифической и специфической защиты организма.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-
методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г.,
Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
321
11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
322
С учетом главного действия и применения соли щелочных и
щелочноземельных металлов можно подразделить на три группы:
а) Соли, имеющие большое физиологическое значение;
б) Слабительные соли натрия и магния;
в) Мочегонные соли натрия и калия.
2. Препараты натрия.
Метаболизм натрия тесно связан с водным обменом и кислотно-щелочным
равновесием в организме.
Ионы натрия поддерживают водный баланс и распределение воды в
организме, они восстанавливают нервно-мышечную возбудимость, обеспечивают
осмотическое давление, регулируют кислотно-щелочное равновесие, участвуют в
поддержании коллоидного состояния белков и их фракций, в образовании
ацетилхолина, в активации многих ферментов и т. д.
Натрия хлорид
Natrii chloridum.
Получают из воды морей, озер, а также из залежей каменной соли.
Бесцветные кубические кристаллы или белый кристаллический порошок
соленого вкуса, хорошо растворимый в воде.
Местно натрия хлорид действует раздражающе, и тем сильнее, чем
концентрированнее раствор.
В пищеварительном тракте в малых дозах действует как слабый
раздражитель, рефлекторно усиливая секрецию слюнных, желудочных и
кишечных желез, способствует образованию пепсина и выработке соляной
кислоты, незначительно усиливает перистальтику и повышает всасывание
питательных веществ в кишечнике.
Гипертонические растворы натрия хлорида влияют антисептически и
противобродильно, задерживают гниение.
Резорбировавшийся натрия хлорид участвует в минеральном обмене
веществ, поддерживает осмотическое равновесие и активизирует обмен веществ.
Легко всасывается слизистыми оболочками.
Гипертонический раствор, введенный в/в, повышает осмотическое давление
крови, усиливает лимфообразование, а также увеличивает количество мочи,
улучшает состояние сердечно-сосудистой системы.
Применяют как средство вкусовое, улучшающее пищеварение, как
кормовое, особенно для травоядных. Как противовоспалительное средство при
хронических катарах желудка, в форме изотонических и гипертонических
растворов - как противокатаральное средство для растворения слизи и ускорения
рассасывания продуктов воспаления при метритах и вагинитах; внутривенно 10 и
20 % растворы - при атониях рубца у жвачных, при коликах у лошадей; при
внутренних кровотечениях.
В больших дозах - как мочегонное (с большим количеством воды) и как
противоядие при отравлении нитратом серебра, в виде изотонического раствора
п/к и в/в при интоксикациях.
Дозы: лошадям 10 - 75 ; крс 20 - 100; овцам 1 - 15; свиньям 0,1 - 3 ; собакам
0,1 - 2 г.
323
Натрия сульфат (глауберова соль)
Natrii sulfas.
Бесцветные прозрачные кристаллы горько - соленого вкуса, хорошо
растворимый в воде.
Плохо всасывается, его действие основано только на изменении
осмотического напряжения и на раздражении рецепторов чувствительных нервов.
Является активным и малотоксичным слабительным средством. Поступив в
кишечник в форме раствора, он удерживает воду в пищеварительном канале.
Общее количество невсасывающейся массы в кишечнике достигает больших
размеров. Эта масса давит на стенку тонкого отдела и тем самым рефлекторно
вызывает усиление перистальтики.
В толстом отделе эта масса ведет себя также, но здесь давление на
кишечную стенку рефлекторно вызывает дефекацию, повторяющуюся до тех пор,
пока солевой раствор не будет выведен с каловыми массами полностью.
Слабительное действие наступает уже при 4 % концентрации, при
увеличении ее до 6 % оно усиливается, а при концентрации более 8 % развивается
резкая гиперемия, и значительно увеличивается количество слизи.
Слабительное действие соли сопровождается замедлением всасывания из
кишечника, что особенно благоприятно при наличии в нем различных ядовитых
веществ.
В концентрированном виде гипертонические растворы оттягивают жидкость
из тканей, что способствует очищению ран и скорейшему их заживлению.
В малых дозах применяют для улучшения пищеварения; как слабительное
средство при спазмах кишечника, при перекармливании, для удаления из
кишечника токсинов, ядов и инородных тел; для обезвоживания организма; для
отвлекающего действия при воспалении и т. д.
Дозы, улучшающие пищеварение: слабительные:
лошадям 15 - 50 г; 200 - 500 г;
коровам 15 - 80 г; 300 - 800 г;
овцам 3 - 12 г; 4 - 100 г;
свиньям 2 - 5 г; 25 - 50 г;
собакам 0,2 - 0,5 г. 10 - 25 г.
3. Препараты кальция.
Кальция хлорид
Calcii chloridum.
Бесцветные кристаллы, горько-соленого вкуса. Легко растворимые в воде.
В организме кальций находится в форме неионизированного соединения,
главным образом в скелетной ткани (до 99%), в ионизированном состоянии в
крови и тканевой жидкости.
При хронической недостаточности кальция у молодняка развивается рахит,
а у взрослых - остеомаляция.
Наряду с этим отмечаются слабость, поносы, лизуха, выпадение перьев у
птиц и литье яиц. При недостаточности кальция у животных нарушается аппетит,
появляется дрожание конечностей, частое переступание, в тяжелых случаях
наступает фибриллярное подергивание мышц с последующим падением тонуса
324
мышц, особенно связочного аппарата, нарушением координации движения,
ослаблением рефлексов, залеживанием.
Во время острой недостаточности ионизированного кальция в крови
появляется тетания, коматозное состояние и возможна смерть.
Кальция хлорид активизирует ретикулоэндотелиальную систему и
фагоцитарную активность лейкоцитов, повышает тонус симпатической
иннервации, увеличивает выделение адреналина, ускоряет выработку многих
ферментов. Ионы кальция уплотняют оболочку клеток и понижают
проницаемость живых мембран, тем самым проявляют противовоспалительное и
противоотечное действие. Кальций участвует в процессе свертывания крови,
способствует превращению протромбина в тромбин. Ионы кальция необходимы
для осуществления передачи нервных импульсов и сокращения скелетных мышц
и мышц сердца; они стимулируют работу сердца.
Кальция хлорид обладает десенсибилизирующим свойством.
После приема внутрь очень медленно всасываются.
Для его всасывания необходимы фосфаты (1 : 2) и витамин Д, регулируют
всасывание и обмен кальция в организме.
На поверхности ткани (слизистых оболочек) влияет слабо раздражающе, но
после подкожного или внутримышечного введения - сильное раздражение и
некроз.
Применение.
В качестве противовоспалительного и кровеостанавливающего средства. В
акушерско - генекологической практике при эндометритах, метритах, для
стимуляции родовой деятельности и ускорения отделения последа, при
родильном парезе и др.
Как десенсибилизирующее средство при аллергических заболеваниях.
Как средство успокаивающее и нормализующее нервную систему.
Как противоядие при отравлении солями магния, солями
фтористоводородной и щавелевой кислотой, поваренной солью, при гипотонии и
атонии преджелудков и др.
Применяют главным образом в/в в виде 10 % раствора, реже внутрь в виде 5
- 10 % раствора.
Дозы в/в: в/н:
лошадям 10 - 30; 20 - 50;
крс 15 - 40; 30 - 60;
мрс 1 - 3; 2 - 5;
св. 1 - 2; 2 - 5;
соб. 0,5 - 1,5 г. 1 - 2.
Внутривенно вводят медленно.
Форма выпуска - порошок, по 5 и 10 мл 10 % раствора .
Кальция глюконат
Calcii gluconas.
Белый кристаллический порошок, медленно растворимый в воде.
Действует подобно кальцию хлориду, но в отличие от него обладает более
слабым местным раздражающим действием, менее эффективен, но лучше
переносится, в 2 - 4 раза менее токсичен.
325
Оказывает гипосенсибилизирующее, противовоспалительное,
противозудное, седативное действие, уменьшает порозность сосудов.
Применяют как и кальция хлорид.
Применяют в/н, в/в и в/м.
Дозы в/н: в/в
лошадям и крс 10 - 20 г; 10 - 20 г;
мрс и св 5 - 10 г;
собакам 2 - 4 г; 0,5 - 2 г.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г; амп. по 10 мл 10 % раствора.
Кальция лактат
Calcii lactas.
Белый порошок, медленно растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок.
Назначают главным образом при хронической кальциевой недостаточности,
в качестве противовоспалительного средства.
Вводят внутрь в порошке, болюсах, микстурах.
Дозы в/н: лошадям 5 - 10 г; крс 5 - 15 г; мрс 0,5 - 2 г; свиньям 0,3 - 1 г;
собакам 0,2 - 0,5 г.
Кальция карбонат осажденный (мел)
Calcii carbonas.
Белый порошок, нерастворимый в воде.
При приеме внутрь нейтрализует кислоты, адсорбирует токсины, растворяет
слизь при катарах, оказывает слабое вяжущее и противовоспалительное действие.
Дозы: лошадям и крс 20 - 50 г; мрс 5 - 10 г; свиньям 2 - 5 г; собакам 0,2 - 2 г.
Кальция фосфат
Calcii phosphas.
Белый порошок, почти нерастворимый в воде.
Недостаток кальция фосфата в организме приводит к рахиту и
остеомаляции, к нарушению роста и обмена веществ. Фосфор имеет большое
значение в обмене веществ, в проявлении действия витаминов, превращении
углеводов, участвует в образовании макроэргических соединений и в обмене
энергии животного организма.
Дозы: лошадям 10 - 30 г; крс 20 - 40 г; мрс и свиньям 3 - 10 г; собакам 0,5 - 2
г; курам 0,2 - 1 г.
Камагсол
Kamagsolum.
Раствор кальция хлорида (10 %) и магния хлорида (3 %) в
дистиллированной воде.
Камагсол Г содержит кальция хлорида 10 г; магния хлорида 3 г, глюкозы 40
г и воды дистиллированной до 100 мл.
Стимулирует нервную систему, процессы обмена веществ, активизирует
действие ферментов, усиливает сокращение сердца, оказывает
противовоспалительное, противоотечное и десенсибилизирующее действие.
Дозы в/в: лошадям 150 - 300 мл; крс 250 - 500 мл; овцам и козам 50 - 100 мл;
собакам 2 - 10 мл.
Кальция сульфат жженый (гипс)
326
Calcii sulfas ustum.
Сухой мелкий аморфный порошок.
После смешивания с водой образует пластичную массу, переходящую через
несколько минут в плотную, затвердевающую массу.
Используют для наложения неподвижных гипсовых повязок.
Птице при выпадении и выклевывании перьев, литье яиц, для повышения
яйценоскости (по 0,5 - 3 г в день).
4. Препараты калия.
Калия хлорид
Kalii chloridum.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, соленый на
вкус, растворимый в воде.
Калий является основным внутриклеточным ионом.
Тогда как главным внеклеточным ионом является натрий.
Калий участвует в процессе проведения нервных импульсов. Введение в
организм калия сопровождается повышением содержания ацетилхолина и
возбуждением симпатического отдела нервной системы; при внутривенном
введении увеличивается выделение надпочечниками адреналина.
Калий необходим для осуществления сокращения скелетных мышц.
Сердечная мышца реагирует на повышение содержания калия уменьшением
возбудимости и проводимости.
Соли калия легко всасываются при приеме внутрь и относительно быстро
выводятся почками.
Оказывают умеренное диуретическое действие.
Является составной частью многих питательных жидкостей и
кровезаместительных растворов, средств, улучшающих пищеварение (смотри
солевые плазмозамещающие жидкости).
Показания: гипокалемия.
Назначают внутрь - в/в всем видам животных - 6,6 мг/кг : лошадям и крс 5 -
10 г; в форме 10 % раствора; овцам 2 - 5 г; свиньям 1 - 2 г; собакам 0,1 - 1 г.
В медицине применяют: калий - нормин, калий “пенистый”, панангин,
аспаркам.
Калия сульфат
Kalii sulfas.
Бесцветные кристаллы или мелкокристаллический порошок.
Действует как натрия сульфат, но более сильно раздражает слизистые и
быстрее всасывается.
Применяют как составную часть искусственно приготовленной
карловарской соли.
Слабительные дозы внутрь: лошадям 50 - 200 г; крс 100 - 300 г; овцам 20 -
50 г; свиньям 10- 25 г; собакам 5 - 10 г.
Соль карловарская искусственная
Sal carolinum factitium.
Порошкообразная смесь обезвоженного натрия сульфата (44 %);
327
-”- гидрокарбоната (36 %);
-”- хлорида (18 %);
калия сульфата (2 %).
0,6 % водный раствор смеси близок к натуральной воде источника
Карловых Вар.
Соль усиливает секрецию пищеварительных желез, активизирует
перистальтику кишечника, улучшает пищеварение, повышает всасываемость и
растворяет слизь; действие умеренное, но длительное.
Дозы: лошадям 1- - 50 г; крс 20 - 100 г; овцам 5 - 25 г; свиньям 2 - 5 г;
собакам 1 - 2 г; птице 0,2 - 0,5 г.
5. Препараты магния.
Магний постоянно содержится в клетках и жидкостях животного организма,
принимает участие в поддержании изоионии.
Магния сульфат (горькая соль, сибирская соль)
Magnesii sulfas.
Бесцветные кристаллы, горько-соленого вкуса, растворимые в воде.
На раны и в пищеварительном тракте действуют как натрия сульфат.
При парентеральном введении оказывает специфическое влияние по типу
снотворных и курареподобных средств.
Выделяется почками, оказывает диуретическое действие.
Применяют для улучшения пищеварения, как слабительное средство, при
спазме желчных протоков, для ослабления спазма шейки матки во время родов;
при судорогах токсического происхождения; при хронических отравлениях
ртутью, мышьяком, барием.
Магния карбонат основной
Magnesii subcarbonas.
Белый рыхлый порошок или куски, плохо растворим в воде.
Применяют для нейтрализации кислот при гиперацидозе и отравлении
кислотами.
Дозы: лошадям 10 - 15 г; коровам 10 - 25 г; овцам 5 - 10 г; свиньям 2 - 5 г;
собакам 0,2 - 1 г.
6. Препараты мышьяка
Препараты мышьяка используют в ветеринарии для улучшения обмена
веществ, как антгельминтные, противочесоточные и др.
Есть трех- (арсениты) и пятивалентные (арсенаты) соединения в форме
органических и неорганических соединений.
Арсенаты фармакологически более активны, но и более токсичны.
Растворимые неорганические соединения мышьяка легко всасываются
слизистыми и через поврежденную кожу. Адсорбируются в печени и почках.
Выделяется мышьяк преимущественно почками и кишечными железами,
частично кожными и молочными железами.
В форме нерастворимых соединений задерживается в организме до года.
328
Кратковременное соприкосновение с кожей и слизистыми изменений не
вызывает. Через 3 - 4 часа наступает некроз клеток особенно чувствительна
нервная ткань).
Резорбтивно мышьяк действует в зависимости от доз. Небольшие дозы
благотворно влияют на состояние истощенных животных: у них улучшается
аппетит, повышается всасывание питательных веществ, увеличивается живая
масса, откладывается жир, кожный покров становится гладким, шерсть - мягкой,
блестящей, ускоряется рост и развитие молодых животных, активизируется
кроветворная функция костного мозга, понижается распад белков и повышается
их усвоение.
В больших дозах - ядовит. Резкой границы между дозами лечебными и
токсическими нет.
При остром отравлении- общая слабость, паралич отдельных групп мышц,
ослабление сердечной деятельности, одышка, расширение зрачков, гибель через 1
- 10 часов.
Механизм действия:
В организме он может переходить из трехвалентного в 5 - валентный и
обратно, действуя то как восстановитель, то как окислитель, влияя в организме на
обменные процессы, ослабляя диссимиляционные процессы.
Расширяют капилляры.
При длительном применении животные к нему привыкают, и даже могут
переносить дозы в 10 раз больше, чем смертельные.
Как органические, так и неорганические соединения мышьяка действуют
противопаразитарно.
Натрия арсенат (натрий мышьяковокислый)
Natrii arsenas.
Бесцветные, выветривающиеся на воздухе кристаллы без запаха,
растворимые в воде.
Применяют в виде водного раствора для п/к инъекций.
Раствор “Дуплекс” для инъекций. Водный раствор стрихнина нитрата (0,1
%) и натрия арсената (1%) в ампулах по 1 мл.
Применяют в качестве общеукрепляющего и тонизирующего средства.
Дозы подкожно: лошадям и коровам 0,02 - 0,05 г; собакам 0,001 - 0,003 г.
Раствор калия арсенита (Фаулеров раствор мышьяка)
Liquor Kalii arsenitis.
Бесцветная прозрачная жидкость с запахом камфоры.
Содержит 1 % калия арсенита.
Назначают внутрь при малокровии, истощении, неврастении, миастении.
Дозы внутрь: подкожно
лошадям и крупному рогатому скоту 10 - 50 г; 5 - 20;
овцам и свиньям 1 - 5 г; 0,5 - 2 г;
собакам 0,1 - 0,5 г; 0,1 - 0,2 г;
кошкам 0,02 - 0,2 г;
Мышьяковистый ангидрид (белый мышьяк)
Acidum arsenicosum anhydricum.
329
Тяжелые белые фарфоровидные или стекловидные куски или тяжелый
белый порошок. Плохо растворимый в воде.
Применяют наружно как некротизирующее средство при кожных болезнях.
В стоматологической практике.
Дозы в/н: лошадям и коровам 0,1 - 0,5 г; овцам и свиньям 0,005 - 0,05 г;
собакам 0,001 - 0,005 г.
Сначала дают в возрастающих, а затем в убывающих дозах.
7. Препараты фосфора.
Фосфор - активный элемент, необходимый для животных. Входит в состав
костной ткани, образует большое количество соединений с белками и углеводами,
составляет часть буферной системы, регулирует многие ферментативные
процессы, участвует в окислительном фосфорилировании, является переносчиком
энергии, входит в состав многих ферментов.
В организме бывает в виде неорганических соединений, и в виде различных
органических комплексов.
При рахите и остеомаляции он быстро восстанавливает состав и прочность
костей. Одновременно с этим отмечают усиление роста животных и повышения
их общей резистентности.
Улучшается общее состояние животного, повышается количество
эритроцитов, улучшается состояние нервной системы.
Кальция глицерофосфат
Calcii glycerophosphas.
Белый мелкокристаллический порошок, горьковатый на вкус.
Растворим в разведенной соляной кислоты.
Применяют как общеукрепляющее и тонизирующее средство при
гипотрофии, переутомлении, истощении нервной системы, рахите. Действие
связано с усилением анаболических процессов.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.
Дозы собакам 0,25 - 0,5 г.
Фитин
Phytinum.
Сложный органический препарат фосфора, содержащий смесь кальциевых,
магниевых солей различных инозитфосфорных кислот. Получают из
обезжиренных конопляных и других жмыхов.
Белый аморфный порошок без запаха, мало растворимый в воде.
Стимулирует кроветворение, усиливает рост и развитие костной ткани;
улучшает функцию нервной системы.
Применяют при лечении переломов костей, рахите, остеодистрофии,
малокровии.
Дозы собакам 0,25 - 0,5.
Церебролецитин
Cerebro - lecithinum.
Получают из мозга крс.
Светло-коричневая масса.
Принимают при заболевании нервной системы, общем упадке сил, анемии.
330
Дозы:
собакам 0,15 - 0,3 (3 - 6 таблеток в день).
Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,05г.
Таблетки “Липоцеребрин”, покрытые оболочкой.
Изготавливают из головного мозга убойного скота, содержит фосфорно-
липидные вещества мозговой ткани.
Применяют как укрепляющее средство при нервном истощении, неврозах,
сосудистой гипотензии, переутомлении.
Фосфосан
Phosphosanum.
Стерильный раствор одно- и двузамещенных натриевых солей
ортофосфорной кислоты и гексаметилентетрамина (уротропина).
Содержит в 1 л 10 г чистого фосфора и 200 г уротропина.
Прозрачная бесцветная жидкость, без запаха.
Применяют при нарушениях фосфорного и кальциевого обмена (рахит,
остеомаляция, остеодистрофия и др.), кетозах, пастбищной тетании,
интоксикациях, при лечении переломов костей, для повышения резистентности
организма.
Вводят в вену медленно в подогретом до 40 градусов виде.
Противопоказано одновременное парентеральное введение фофосана и
солей кальция.
Дозы крс 0,1 - 0,2 мл/кг живой массы.
8. Препараты селена.
Селен в организме распределяется неравномерно, 50 - 52 % от всего селена
в организме находится в скелетных мышцах, в печени 8 %.
В крови ионы селена находятся в свободном и связанном с белками крови
виде.
Сущность его действия состоит в образовании комплексного соединения с
органическими веществами под названием фактор - 3, которое вызывает
фармакодинамический спектр аналогичный токоферолу, участвующему в
биосинтезе фермента, глютатионпараксидазы, имеющей большое значение в
развитии окислительно - восстановительных процессов, метаболизме липидов, в
сократительной функции скелетных мыщц.
Селен является коферментом цитохрома и выступает как сильный
антиоксидант, сдерживающий процессы переокисления липидов биомембран и
накопление в них токсических продуктов (в гепатоцитах) и развитие жировой
инфильтрации. Находясь в сетчатке и радужной оболочке глаза, он как
антиоксидант уменьшает образование свободных радикалов. В малых дозах
усиливает действие ТТФ и декарбоксилирование перувата, а в больших наоборот.
По структуре сера и селен близки, однако по биологической активности
последний сильнее, что позволяет ему вытеснять серу из соединений.
Селен относится к ультрамикроэлементам. Существуют биологические
провинции с избытком и значительным недостатком селена в почве, растениях и
организме животных, а поэтому в обоих случаях он может быть причиной ряда
болезней.
331
С лечебно-профилактической целью его применяют при беломышечной
болезни ягнят, телят, цыплят, экссудативном диатезе, токсической дистрофии
печени, а также для повышения репродуктивной функции самок и самцов,
улучшения роста и развития молодых животных.
Натрия селенит
Natrii selenis.
Порошок. Применяют в форме раствора (0,1 - и 0,5 %).
Подкожно телятам и ягнятам при беломышечной болезни по 0,1 - 0,2 мг/кг;
суягным овцематкам - по 0,4 - 1,2 мг/кг за 20 - 30 суток до окота.
При токсической дистрофии печени - свиньям п/к по 0,1 - 0,2 мг/кг 1 раз в
20 суток. Супоросным свиноматкам по 0,1 мг/кг за 25 суток до опороса, а
родившимся поросятам по 0,1 мг/кг.
При отечной болезни поросят по 0,2 мг/кг 1 раз в 20 суток.
При экссудативном диатезе цыплят - 2 мг на 33 кг корма, а молодняку - 1 мг
на 10 кг корма. Раствор 1:1000 тщательно смешивают с кормом. Цыплятам смесь
скармливают 7 - 10 суток, молодняку 5 - 7 суток.
Еветсол
Evetsolum.
Комплексный препарат, содержащий в 10 мл натрия селенита 0,01095 г;
токоферола 0,75 г; консервант и растворитель.
В фармакодинамическом отношении более эффективен, чем каждый
препарат в отдельности. Оба вещества являются антиоксидантами с
одновременным положительным действием на митоз, иммунобиологические
реакции и репродуктивную функцию самок и самцов.
Форма выпуска - раствор в ампулах по 10 мл.
Применяют при гипофункции яичников и пониженном гаметогенезе. Вводят
с лечебно-профилактческой целью при беломышечной болезни телят и ягнят;
суягным овцематкам за 3 - 4 недели до ягнения, а ягнятам через 7 - 14 суток после
отъема, жеребятам через 2 - 3 недели после рождения. При заболевании щелочной
болезнью с перерывами между введениями 2 - 3 недели. В/м (мг/гол.):
лошадям, крс 10;
свиньям, овцам, козам 5;
телятам и жеребятам 3;
ягнятам, козлятам, поросятам 2 мг.
Селерол
Selerolum.
В 1 мл инъекционного раствора содержится 25 мг токоферола ацетата и 2,2
мг селенита натрия.
Представляет собой жидкость желто-зеленого цвета, допускается
опалесценция.
Форма выпуска - флаконы по 100 мл.
применяют для профилактики и лечения мышечной дистрофии у молодняка
домашних животных, при экссудативном диатезе птицы и при других
заболеваниях, вызванных недостаточностью селена и витамина Е.
Вводят его животным подкожно за лопатку или в/м в шейную часть. Птице -
внутрь, с питьевой водой.
332
Доза (мл): проф. леч.
крс на 100 кг ж. м. 20 20
лошадям “ - “ 10 20
жеребятам, телятам ( на жив.) 10 20
овцам, козам (на жив.) 2 4
ягнятам до 3 нед (на жив.) 1 2
после 2 4
поросятам (на 10 кг ж. м.) 1 2
птица (кроме кур-несушек) 50 мл на 10 л воды.
Не позже, чем за 2 недели до убоя.
Е- селен
Е-selenium.
В 1 мл инъекционного раствора содержится витамина Е 50 мг и 0,5 мг
селена в виде селенита натрия.
Прозрачная, бесцветная или желтоватая, опалесцирующая жидкость.
Форма выпуска - флаконы по 20, 50 и 100 мл.
Всем видам животных в/м или п/к (лошадям только внутримышечно).
С профилактической целью 1 раз в 2 - 4 мес в дозе:
взрослым животным 1 мл на 50 кг ж. м.;
молодняку - 0,2 мл /10 кг ж. м.;
собакам, кошкам 0,04 мл/кг ж. м.
С лечебной целью дозу можно увеличить, но не более, чем в 1,5 раза.
Доза не должна превышать на одно животное:
для лошадей 20 мл;
коров - 15 мл;
овец, коз и свиней 5 мл.
Нутрил Se -
Смесь 12 витаминов, 3 аминокислот с селеном.
100 г порошка растворяют в 200 л воды для питья.
Это суточная доза для 1250 кур-несушек, 2000 молодых куриц, 2000 -2500
цыплят и 500 индюшек;
телятам и жеребятам - 2 г (1/2 ч. л.) в день с питьевой водой.
Форма выпуска - пакеты по 100 г, коробки по 1000 г.
Седимин
Sediminum.
Состав: 13 - 18 мг/мл Fe; 5,6 - 5,8 мг/мл I; 0,14 -0,18 мг/мл Se в
сбалансированной смеси с другими макро и микроэлементами.
Жидкость темно-коричневого цвета, хорошо смешивающаяся с водой.
Форма выпуска - флаконы по 100, 200, 250, 400 и 500 мл.
Применяют для профилактики недостаточности I, селена,
железодефицитной анемии молодняка животных, воспроизводительной функции
самок, для получения жизнеспособного приплода, профилактики послеродовых
заболеваний (задержание последа, эндометриты); повышения резистентности
организма.
Вводят внутримышечно:
коровам за 20 - 40 дней до отела - 10 мл/жив;
333
телятам на 1 - 2 день жизни - 5 мл/жив;
свиноматкам за 8 - 12 дней до осеменения - 8 - 10 мл/жив и за 20 - 30 дней
до опороса;
поросятам 1,5 - 2 мл/жив на 3 день жизни и повторно через 7 - 10 дней; для
повышения сохранности за 7 - 10 дней до отъема - 3 - 4 мл/жив.
Селевит для ветеринарии
Прозрачный желто-зеленый раствор.
В 1 мл содержит токоферола ацетата 25 мг;
натрия селенита 2,2 мг.
Форма выпуска - флаконы по 100 мл.
Применяют для профилактики и лечения мышечной дистрофии у молодняка
домашних животных.
Селен- Вит- Е.
1 г порошка содержит витамина Е (ацетат токоферола) 40 мг, селената
натрия 0,3 мг, носитель до 1000 мг.
Форма выпуска - порошок в упаковке по 500 г.
500 - 1000 г /1000 л воды. Выпаивают 3 - 5 дней.
334
ЛЕКЦИЯ 20. ПРЕПАРАТЫ ТЯЖЕЛЫХ МЕТАЛЛОВ
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-
методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г.,
Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
335
некоторые металлы в чистом виде, в форме окисных соединений, солей и в
коллоидальном состоянии.
Наибольшее практическое значение имеют соли, при этом действие
каждой из них обусловлено как катионом, так и анионом.
Тяжелые металлы оказывают на организм местное и общее действие.
Местное действие их основано главным образом на способности
образовывать альбуминаты при соединении с белками. В зависимости от
характера ткани и от концентрации препарата это действие может проявляться
неполным свертыванием белков - вяжущее действие (процесс обратимый),
раздражающее (сльбуминаты в цитоплазме) и полным - прижигающее действие
(процесс необратимый).
Таким образом на некоторую глубину тканей образуется защитная
оболочка. Помимо этого они вызывают дегидратацию клеток.
Вяжущее действие сопровождается понижением чувствительности и
болезненности и проявляется после нанесения их на слизистые оболочки, раны, а
также на кожу. При увеличении концентрации они уже в небольших количествах
всасываются клетками и вступают в типичные для них соединения с белками.
Альбуминаты действуют как сильные раздражители цитоплазмы и вяжущее
действие сменяется на раздражающее, что сопровождается повышением
чувствительности нервных окончаний, расширением сосудов, увеличением
серозного выпота и другими признаками воспаления.
При дальнейшем увеличении концентрации растворов белки коагулируют,
клетки гибнут - прижигающее действие.
Одни тяжелые металлы влияют преимущественно вяжуще, другие -
раздражающе и прижигающе. Если расположить в один ряд металлы Al, Pb, Bi,
Fe, Zn, Cu, Ag, Hg, то вяжущее действие будет наиболее полно проявляться у
веществ с левой стороны ряда, а прижигающее - у веществ с правой стороны.
Все соли тяжелых металлов действуют бактериолитически или
бактериостатически. Это влияние тем сильнее выражено, чем лучше диссоциирует
соль и чем выше ее концентрация.
Соли легко всасываются с раневой поверхности. При подкожном
инъецировании вызывают воспаление и омертвение тканей.
Неорганические соли тяжелых металлов, веденные рег os, в
пищеварительном тракте легко соединяются с белками, образуя альбуминаты. Из
этих альбуминатов всасываются только растворимые в воде. Из крови металлы
быстро исчезают, адсорбируясь в печени, селезенке, в стенке кишок, в почках,
костном мозге и значительно меньше в других органах.
Выделяются очень медленно, а после повторного приема возможно
накопление их в организме с проявлением кумулятивного действия. Основной
путь выделения солей - толстый отдел кишечника. Выводятся они в форме
органических соединений, поэтому вяжущего действия не оказывают, но
длительное выделение обусловливает катаральное воспаление толстых кишок.
Частично выводятся почками, а некоторые из них (ртуть) - преимущественно
почками. Очень небольшое количество металла выделяется слюнными, потовыми
и молочными железами.
Общее действие на организм неодинаково.
336
Одни из них влияют на кроветворные органы (медь, железо), другие -
противомикробно и противопироплазмидозно (серебро, висмут, ртуть), некоторые
не оказывают никакого заметного действия (цинк, алюминий) или оказывают
только токсическое (свинец).
Тяжелые металлы, введенные через рот, влияют главным образом местно.
Развивается воспаление всего отдела тонких кишок и передней части толстых
кишок; при длительном применении металлов отмечают гемморагический
характер воспаления с изъязвлением и некрозом слизистой оболочки.
При всасывании солей тяжелых металлов их токсичность проявляется
постепенно после длительного скрытого периода и только после введения
препарата в кровь быстро и резко.
Токсическое действие выражается угнетением, а затем полным параличом
центральной нервной системы; повышением диуреза; нарушением сердечной
деятельности, расширением мелких сосудов, разрушением эритроцитов,
перерождением печени, почек, сердца. При явлениях изнурительных поносов,
общего угнетения, малокровия и истощения животные гибнут.
2. Препараты алюминия.
Алюминий может образовывать как растворимые, так и нерастворимые
соединения.
К нерастворимым относится белая глина, которую рассматривают в разделе
адсорбирующих веществ.
Растворимые соединения алюминия осаждают белки и являются типичными
неорганическими вяжущими и высушивающими средствами; одновременно они
влияют и бактериостатически. В более высоких концентрациях раздражают
рецепторы и вызывают воспаление.
В пищеварительном тракте всасываются медленно и не действуют
резорбтивно; введенные подкожно или внутривенно вызывают отравление.
Выделяются соли алюминия почками и частично кишечником.
Квасцы
Alumen.
Двойная соль калия сульфата и алюминия сульфата. Бесцветные прозрачные
кристаллы или белый порошок сладковато-вяжущего вкуса, растворимый в воде.
В слабых концентрациях (0,2 - 1 %) оказывают вяжущее и кровоостанавливающее
действие. В 2 % и более концентрированных растворах вызывают значительное
раздражение рецепторов.
Применяют как вяжущее и дезинфицирующее средство при
конъюнктивитах, стоматитах, фарингитах, ларингитах, метритах и вагинитах в
форме 0,5 - 4 % растворов. При желудочных и кишечных кровотечениях.
Дозы: лошадям и коровам 10 - 25 г; овцам и свиньям 2 - 5 г; собакам 0,5 - 2
г;
Жженые квасцы
Alumen ustum.
Получают нагреванием квасцов до 150о.
337
Белый, зернистый, гигроскопический порошок, растворимый в воде. Более
интенсивно взаимодействует с живой цитоплазмой, отнимая от нее воду и
свертывая белки.
Наиболее характерным является прижигающее действие.
Назначают в форме порошка при чрезмерных, а также при слабо
выраженных грануляциях.
Квасцовый карандаш
Stilus haemostaticus.
Сплав квасцов 20%, алюминия сульфата 78%, кальция окиси 2%).
Им пользуются для остановки кровотечения, в офтальмологии - для
прижигания слизистой оболочки и др.
3. Препараты свинца
В слабых концентрациях соли свинца влияют вяжуще, подсушивающе,
суживая сосуды и останавливая кровотечения из мелких артерий и вен. Вяжущее
действие солей свинца несколько сильнее, чем у большинства других тяжелых
металлов, а раздражающее - слабее. Поэтому оно может использоваться
длительно без каких-либо неблагоприятных последствий. Для резорбтивного
действия препараты свинца не применяют из-за их токсичности.
Свинца ацетат
Plumbi acetas.
Бесцветные, просвечивающие, блестящие кристаллы слабого уксусного
запаха, хорошо растворимые в воде. На неповрежденную кожу не влияет, а на
раневой поверхности образует нерастворимый густой сгусток, который долго
защищает поверхность раны от воздействия внешней Среды и препятствует
развитию микробов, суживает сосуды, останавливает мелкие кровотечения.
Применяют наружно как вяжущее средство при воспалениях кожи, ожогах,
пролежнях и как местное жаропонижающее - при ушибах (2 - 3 % раствор), реже
при метритах, вагинитах, циститах и протатитах (0,5 - 2% раствор).
Для тех же целей часто используют свинца ацетат основной, официнальный
раствор которого называется свинцовым уксусом - Plumbum aceticum basicum
solutum.
Окись свинца
Plumbi oxydum.
Желтый или красно-желтый порошок, почти нерастворимый в воде.
Применяют наружно в форме мазей и пластырей как вяжущее и
противовоспалительное средство.
4. Препараты висмута
Из препаратов висмута применяют только соли, а они плохо растворяются в
воде и в растворенном состоянии быстро взаимодействуют с белками, поэтому
влияют преимущественно местно и бактериостатически.
Соли висмута растворяются в кислой или щелочной среде, поэтому они
активны в желудке и кишечнике. Местное действие их только вяжущее, но
длительное; раздражения при этом не наблюдается. Образующиеся альбуминаты
хорошо защищают чувствительные нервные окончания слизистой оболочки от
338
раздражения содержимым желудочно-кишечного тракта. Понижается
чувствительность нервных окончаний, отчего рефлекторно суживаются сосуды,
уменьшается секреция, сильно замедляется перистальтика, т. е. создаются весьма
благоприятные условия для разрешения воспалительного процесса. Соли висмута,
взаимодействуя с сероводородом, связывают его, а также адсорбируют токсины,
что вместе с бактериостатическим действием усиливает противовоспалительный
эффект. На этом основании соли висмута широко рекомендуют в ветеринарии при
заболеваниях желудочно-кишечного тракта как вяжущее, противовоспалительное
и болеутоляющее средство.
Наружно соли висмута также влияют в основном вяжуще, подсушивающе и
дезинфицирующе.
Соли висмута действуют преимущественно местно, но в некоторых случаях
они могут всасываться и оказаться токсичными. Всасывание их происходит
интенсивно с поверхности свежих ран, а также из кишечника при значительном
нарушении целостности его слизистой оболочки.
При сильных воспалительных процессах в кишечнике могут
образовываться легко всасывающиеся и весьма ядовитые соединения висмута.
Выделяется висмут главным образом кишечником, частично почками и
слюнными железами.
Висмута субнитрат
Bismuthi subnitras.
Содержит не менее 70,9 - 73,9 висмута. Тяжелый, белый,
мелкокристаллический порошок без вкуса и почти без запаха, нерастворимый в
воде и спирте, растворяется в слабых кислотах.
Применяют как вяжущее, противовоспалительное и дезинфицирующее
средство средство при гастритах и энтеритах; назначают внутрь в форме
микстуры со слизистым отваром, в болюсах и пилюлях.
Ксероформ
Xeroformium.
Мелкий желтый порошок своеобразного запаха, нерастворимый в воде и
спирте. Сильный антисептик. Выпускается в порошке и 10% мазь, входит в состав
линимента Вишневского. Назначают энтерально: лошадям - 3-10 г; КРС - 5-15;
МРС - 2-5; свиньям - 1-3; собакам - 0,3-1 г на животное.
Дерматол
Dermatolum.
Порошок лимонно-желтого цвета, без запаха и почти без вкуса,
нерастворимый в воде и спирте, легко растворяется в щелочах. Применяют
наружно как вяжущее, подсушивающее и отчасти антисептическое средство.
Рекомендуют в форме мазей 5 - 20 % и присыпок.
Викалин -
Vicalinum.
Таблетки содержащие висмута нитрат (0,35), магния карбонат (0,4), натрия
гидрокарбонат (0,2), порошок корневища аира и коры крушины (0,025), рутина
(0,005).
Назначают при язвенных процессах энтерально: собакам 1-2 таблетки 2 раза
в день.
339
5.Препараты цинка.
Соединения цинка по действию являются типичными представителями
тяжелых металлов, но разные препараты его имеют большие различия в действии.
Цинка сульфат
Zinci sulfas.
Бесцветные, прозрачные призматические кристаллы без запаха, терпкого
металлического вкуса.
Местное влияние зависит от концентрации: 0,1 - 0,5 % растворы,
нанесенные на слизистые оболочки, действуют вяжуще, сосудосуживающе и
противовоспалительно; 3 - 5 %- раздражающе, а 20 - 50 % -прижигающе.
Наиболее часто применяют в офтальмологии как противовоспалительное и
болеуспокаивающее средство (0,2 - 2 % раствор) один или в комбинации с
другими средствами, действующими в том же направлении.
Хорошее рвотное средство для собак (2% раствор по 1/2 -1 столовой ложке;
повторить через 1- -15 мин до появления рвоты).
Цинка окись
Zinci oxydum.
Мелкий белый аморфный порошок, нерастворимый в воде и спирте, легко
растворимый в кислотах.
Действует прежде всего как очень сложный адсорбент, а в кислой среде он
нейтрализует кислоту и превращается уже в хлорид цинка.
При воспалительных процессах раны и язвы имеют кислую реакцию. В этой
среде наиболее полно проявляется адсорбция продуктов воспаления, а цинка
хлорид образуется в небольших количествах, действующих только вяжуще.
Поэтому цинка окись является активным и длительно действующим
противовоспалительным средством.
Применяют при влажных дерматитах, ранах и язвах в форме присыпки (Per
se) или в комбинации с крахмалом, тальком, салициловой кислотой, а также в
форме мазей и паст.
6. Препараты меди
Медь, подобно железу содержится в цитоплазме многих растительных и
животных клеток, в молоке и крови. В животном организме медь находится
главным образом в форме разных соединений с белками. является составной
частью таких ферментов, как тирозиназа, уриказа, цитохромоксидаза и др.
Действие. Полагают, что небольшие количества меди ускоряют переход
железа из неорганических форм в органические. Это способствует образованию
гемоглобина и образованию эритроцитов. Активизирует ростовые процессы у
животных и ускоряет созревание фолликулов. Благотворно влияет на процессы
кроветворения, особенно при алиментарных анемиях, при больших
кровепротерях. Добавление к корму меди улучшает рост и развитие телят и
поросят.
Всасываются соли меди в кишечнике. В организме они задерживаются
больше всего в печени, несколько меньше в селезенке, щитовидной железе и
почках. Выделяются преимущественно толстым отделом кишечника и частично с
желчью, молоком, со слюной и мочой.
340
Соли меди действуют сходно с солями железа и цинка, а именно
антисептически, вяжуще, раздражающе и прижигающе. В резорбтивном действии
практическое значение имеет активизация гемоглобинообразующего влияния
железа.
Меди сульфат(медный купорос)
Cupri sulfas
Кристаллы, кристалические куски или кристаллический порошок синего
цвета, легко растворим в воде. Синевато-голубоватого цвета.
Вяжущее действие препарата выражено слабо. Обладает сильным
прижигающим, антимикробным, антигельминтным и фунгицидным действием.
Применяют как прижигающее 10-30%, как противомикробное 2-20%, как
противоцестодозное 1%, рвотное свиньям 2% - 25-50 мл, как фунгицидное,
дезодоратор, при акупрозе и анемиях.
Цитрат меди
Cupri citras.
Светло-зеленый порошок, почти нерастворимый в воде. Применяют в
офтальмологии как вяжущее и противовоспалительное средство в форме 5 - 20
мази и в форме порошка с сахаром 1 : 10 - 20.
7. Препараты серебра.
Серебра нитрат
Argenti nitras.
Бесцветные прозрачные кристаллические пластинки с лучисто-
кристаллическим изломом, без запаха, металлического, вяжущего вкуса.
Серебра нитрат в растворе легко диссоциирует на ионы и действует по
общему принципу солей тяжелых металлов, т. е. дезинфицирующе, вяжуще и
прижигающе. Применяют как вяжущее и бактериостатическое средство для
полосканий рта при язвенных стоматитах, ящуре, при мокнущих экземах,
дерматитах и ожогах; в офтальмологии, в гинекологии; внутрь при язвенных
процессах в желудке и кишечнике; как прижигающее средство .
Аальбаргин
Albarginum.
!6% серебра + желатоза.
Светло-желтый порошок, легко растворяется в воде. Обладает вяжущим ,
противомикробным и противопаразитарным действием 0Ю5-1% растворы - как
дезинфицирующщее и вяжущее средство в офтальмологии, в гинекологии, при
циститах. При бабезиозе внутривенно 1% по 7,5 мг/кг массы.
Колларгол-
Collargolum.
Серебро (коллоидальное) содержит 70% Ag+ 30% белка. Это синевато-
черные пластинки. Растворим в воде. Применяют наружно 1-2% растворы и мази,
внутрь при гастроэнтеритах. Внутривенно как иммуностимулятор. Дозы в/в:
лошадям и КРС - 0,5-1,0.
Протаргол-
Protargolum.
Коллоидный препарат серебра, содержит 7Ю8-8Ю9% Ag.
341
Буро-желтого цвета порошок. В воде растворим 1: 1. Обладает сильным
антисептическим действием. Действует антимикробно и противовоспалительно.
Наружно применяют (раны, язвы, пролежни) 1-3% растворы и мазь 5-10%. В
офтальмологии 0,5-3% растворы. Для спринцеваний 0,5-1% растворы.
8. Препараты ртути.
В ветеринарной практике применяют металлическую ртуть и различные ее
соединения.
Действие различных препаратов зависит от степени их гидролитической
диссоциации; связано оно с активностью неметаллического иона; играют роль и
особенности комплексных соединений ртути с полипептидами.
Все препараты ртути ядовиты; токсичность их тем сильнее, чем лучше они
диссоциированы на ионы.
Местно препараты действуют преимущественно раздражающе и
прижигающе.
Соединения ртути действуют бактерицидно. Все ртутные препараты
оказывают диуретическое влияние
Легко резорбируются со слизистых оболочек, с раневой поверхности и даже
с неповрежденной кожи.
Основная масса ртути выделяется с мочой, желчью, с секретом кишечных
желез, молоком в течение 10 -20 дней.
Резорбтивное действие - отрицательное.
Препараты: мазь ртутная серая, ртути монохлорид, ртути дийодид, ртути
окись желтая, ртути дихлорид, диоцид.
342
ЛЕКЦИЯ 21. ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ И АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА
1. Группа кислот.
2. Группа щелочей.
3. Препараты формальдегида, механизм действия, применение.
4. Препараты йода.
5. Окислители.
6. Препараты хлора.
7. Антисептические краски.
8. Мыла и моющие средства. Детергенты.
Литература:
1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные
лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”,
Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.
Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
3. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные
средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
5. М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и
рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”
, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
1. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М.: Медицина, 2004. - 735 с.
1. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая
ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
1. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России.
Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы
студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г.
Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
11.Современные фармакологические средства и способы их применения:
учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов
И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
12. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 –
1015 с.
13. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И.,
Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
1 . Группа кислот
Кислоты это соединения, которые диссоциируют в водных растворах с
образованием катионов (положительно заряженные ионы Н) и анионов
(отрицательно заряженные ионные кислотные остатки).
343
По степени диссоциации разделяют:
на сильные, диссоциированные более чем на 50 % (азотная, серная,
соляная),
средние - диссоциированные более чем на 1 % (фосфорная) и
слабые, диссоциированные менее чем на 1 % (борная).
Кислоты вступают во взаимодействие только в ионизированном состоянии.
Чем сильнее диссоциирована кислота, тем резче и кратковременнее ее действие.
Степень диссоциации кислот зависит от температуры раствора (с ее
повышением возрастает), от наличия в растворе электролитов (уменьшается при
их наличии), концентрации кислоты (с низкой концентрацией диссоциируют
полнее).
Механизм действия: нейтрализуют щелочи, ускоряют распад белков,
влияют на превращение жиров и углеводов, в концентрированных растворах они
коагулируют белки и отнимают воду от тканей.
Местное действие их проявляется неодинаково.
В слабых концентрациях они действуют умеренно и длительно: разрыхляют
коллагеновые волокна и ороговевший эпидермис, активизируют секрецию желез.
Крепкие кислоты быстро коагулируют белки и оказывают прижигающее
действие.
Антимикробное действие связано с изменением рН Среды, обезвоживанием
бактериальных клеток и образованием альбуминатов.
В основе противовоспалительного действия лежит вяжущее (уплотняющее)
и антисептическое действие. Кислоты легко вступают в реакцию с живыми
тканями, вызывая денатурацию белков с образованием альбуминатов.
При приеме внутрь в низких концентрациях повышают активность пепсина,
усиливают отделение желудочного и панкреатического соков, действуют
противобродильно.
В больших дозах кислоты ядовиты. При остром отравлении развивается
одышка, цианоз, коматозное состояние.
Противоядие - в/в гидрокарбонат натрия (10,0- 20,0 на 100 кг массы
животного).
Кислота хлористоводородная
Acidum hydrochloricum.
Бесцветная прозрачная летучая жидкость своеобразного запаха, кислого
вкуса.
Выпускают в форме:
25 %; крепкая реактивная (concentratum) - 35 - 37 %; разведенная (dilutum) -
8,2 - 8,4 %, использующаяся в ветпрактике.
Действие:
1. Изменяет пепсиноген в активный пепсин и обеспечивает кислую среду
для его действия;
2. В желудке способствует перевариванию белков, создает условия для
эвакуации содержимого в кишечник, регулирует тонус привратника, усиливает
секрецию поджелудочной железы и желчи, действует антимикробно,
предотвращает развитие гнилостных и бродильных процессов и препятствует
проникновению патогенных бактерий в кишечник.
344
Применяют внутрь при пониженной кислотности желудочного сока,
бродильных и гнилостных процессов в желудке, при отравлении щелочами и т. п.
Дозы разведенной кислоты: лошадям 10 - 20 мл; крс 15 - 30 мл; мрс 2 - 5 мл;
свиньям 1 - 2 мл; собакам 0,1 - 0,5 мл; кошкам 0,1 - 0,2 мл; курам 0,1 - 0,5 мл в
форме 0,1 - 0,4 % растворов, лучше с пепсином.
Используют для получения искуственного желудочного сока.
Применяют для дезинфекции питьевой воды, кожсырья неблагополучного
по сибирской язве.
С гипосульфитом натрия, по методу Демьяновича, применяют для лечения
чесотки.
Кислота серная
Acidum sulfuricum.
Бесцветная прозрачная густая тяжелая жидкость. Содержит 94 - 98 % серной
кислоты.
В чистом виде, отнимая от тканей воду, обугливает их. Применяют редко
наружно как прижигающее средство для разрушения новообразований.
Техническую серную кислоту в 4 - 5 % концентрации в смеси с
неочищенной карболовой кислотой используют для дезинфекции.
Кислота борная
Acidum boricum.
Бесцветные, блестящие, слегка жирные на ощупь чешуйки или белый
мелкокристаллический порошок без запаха.
Хорошо растворяется в воде, глицирине, спирте.
Действует слабодезинфицирующе.
Применяют для промывания слизистых оболочек глаз (конъюнктивиты,
кератит), носа и ротовой полости в виде 2 - 4 % раствора.
При дерматитах, трещинах кожи, эритемах и экземах применяют в виде 5 -
10 % мази, спиртового раствора и присыпки.
Кислота уксусная
Acidum aceticum.
Выпускается в трех концентрациях:
а) концентрированная (ледяная), содержит 96 - 100 % кислоты;
б) разведенная уксусная кислота, содержащая 30 % кислоты;
в) уксус, содержащий 6 % кислоты (Acetum).
Образуется постоянно и содержится в преджелудках жвачных в процессе
бактериальной ферментации углеводов, она идет на образование глюкозы,
частично жира тела и молока у лактирующих животных.
Применяют в качестве антисептического, раздражающего и средства
регулирующего работу желудочно-кишечного тракта, как противоядие при
отравлении щелочами и мочевиной.
Дозы внутрь (разведенной кислоты): лошадям и крупному рогатому скоту
10 - 40 г; мелкому рогатому скоту 5 - 10 г; свиньям 2 - 5 г; собакам 1 - 2 г в водном
растворе не более 0,5 % -ной концентрации.
Наружно как антисептическое и противовоспалительное средство при
ушибах, контузиях и воспалениях в форме 2 - 3 % компрессов, примочек.
345
В качестве противопаразитарного средства при вшивости - 0,5 - 1 %
растворы.
10 % раствор применяют для аэрозольной дезинфекции помещений
мясокомбинатов, зараженных вирусом ящура, из расчета 50 мл на 1 м 3 при
экспозиции 3 часа.
Используют для консервирования некоторых продуктов.
Кислота молочная
Acidum lacticum.
Сиропообразная бесцветная или слегка желтоватая жидкость кислого вкуса
без запаха. Содержитв своем составе около 75 % молочной кислоты и 15 %
ангидрида этой кислоты.
При наружном применении действует дезинфицирующе (1 - 2 % раствор),
кератолитически (10 % раствор) и прижигающе (30 - 50 %).
Содержится во всех животных тканях, в крови и моче.
Внутрь назначают как антисептическое, противобродильное средство и
расслабляющее сфинктеры при остром расширении желудка у лошадей,
метеоризме, хроническом воспалении желудка.
Дозы: лошадям 5 - 15 г; крупному рогатому скоту 8 - 15 г; овцам и свиньям
0,5 - 3 г; собакам 0,2 - 1 г в водном растворе не более 2% концентрации.
Как кератолитическое средство при разращениях эпидермиса - 10 % мазь
или паста.
Для дезинфекции птичников из расчета 15 - 20 мл на 1 м3 воздуха.
Кислота надуксусная (НУК)
Готовят перед употреблением путем смешивания уксусного ангидрида с 30
% перекисью водорода и водой в соотношении 4 : 1 : 5 (к воде добавляют
уксусный ангидрид, затем пергидроль и выдерживают 24 часа).
НУК активна в отношении многих возбудителей бактерий и вирусов.
Применяют аэрозольно.
Бализ - 2
Balysum - 2.
Препарат (0,8 % водный раствор), получаемый путем ферментации
сахаромицетов.
Прозрачная, слегка желтоватая жидкость без запаха.
Обладает антибактериальной активностью в отношении стафилококков, в
меньшей степени - протея и синегнойной палочки.
Стимулирует репаративные процессы в ранах, способствует отторжению
некротических масс.
Применяют местно при лечении ран, ожогов, трофических язв, абсцессов,
фурункулов.
Выпускают во флаконах по 400 мл.
2. Группа щелочей
Щелочи - соединения, водные растворы которых содержат гидроксильный
анион - ОН, обусловливающий их действие.
Из разных щелочей наиболее активны гидроокиси, менее активны
карбонаты и самыми слабыми являются бикарбонаты.
346
Гидроокиси обладают сильным бактерицидным и прижигающим действием
на кожу; карбонаты оказывают более слабое антимикробное и раздражающее
действие на кожу.
Бикарбонаты проявляют незначитльное антимикробное и
противовоспалительное действие.
В основе антимикробного механизма действия лежит изменение рН среды,
дегидратация бактериальных клеток и образование с белками щелочных
альбуминатов.
Щелочи нейтрализуют кислоты, вызывают разжижение слизи, задерживают
панкреатическую секрецию и ускоряют эвакуацию содержимого желудка в
кишечник. При наружном применении способствуют очищению кожи от жира и
загрязнений, размягчают эпидермис кожи и хитиновый покров паразитов, чем
способствуют проникновению лекарственных средств через кожу. Выделяясь
через дыхательные пути, щелочи способствуют разжижению бронхиальной слизи
и действуют отхаркивающе.
В крови быстро нейтрализуются углекислотой, кислым фосфатом и
протеинами нейтральной реакции.
Противоядием при отравлении щелочами служат разведенные кислоты.
Натрия гидроокись (каустическая сода, едкий натр)
Natrii Hydrooxydum.
Белые куски или цилиндрические пластинки кристаллической структуры на
изломе, содержащие не менее 95 % натрия гидроокиси.
Обладает сильным бактерицидным действием.
Применяют для дезинфекции в горячих 50 - 80 0 водных растворах 1 - 5 %
концентрации из расчета 0,5 - 1 л на 1 м2.
Для дезинфекции шкур - 0,2 % раствор.
В качестве прижигающего средства для удаления ограниченных
новообразований на коже - 10 - 15 % пасты.
Каустифицированная сода (“Каспос”) - содо-поташная смесь. Желтая
жидкость, с содержанием 40 - 42 % едкой щелочи и до 2 % других солей.
Дезинфицирующее средство.
Препарат “Демп” - сыпучий порошок.
Применяют для повседневной мойки и профилактической дезинфекции
помещений и оборудования цехов птицефабрик в виде горячего (65 - 70 0) 4 %
водного раствора из расчета 1 л на 1 м2 при 45 минутной экспозиции.
Калия гидроокись
Kalii hydroxydum.
Белые с желтоватым оттенком куски или цилиндрические палочки с
кристаллической структурой на изломе. Легко растворяются в воде.
Кали едкое техническое с содержанием 88 - 90 % КОН.
Кали едкое плавленное - до 82 % КОН.
Применяют для дезинфекции животноводческих помещений и т. п. (2 - 10 %
горячие водные растворы).
Кальция окись (СаО)
Calcii oxydum - жженая известь, получают при обжиге известняка.
Служит для получения гашеной извести.
347
Кальция гидроокись
Calcii hydrjxydum Ca(OH)2 - гашеная известь.
Белый рыхлый порошок. Плохо растворим в воде (0,15 %).
Свежеприготовленная взвесь кальция гидоокиси действует
дезинфицирующе, противопаразитарно и дезодорирующе.
5 - 10 % взвесь свежеприготовленной извести убивает большинство
вегетативных форм бактерий. Губительно действует на блох, клопов и их яйца.
Побелка помещений, помимо гигиенического фактора, имеет профилактическое
значение, т. к. микробы, фиксированные на извести, долгое время не
размножаются.
Применяют для дезинфекции и побелки в форме 10 - 20 % взвесей;
для обезвреживания скорлупы яиц кур, инфицированной пастереллами 0,5
% взвесь в течение 6 часов;
для известкования водоемов в борьбе с ихтиофтириозом рыб;
для известкования слабокислых и кислых почв;
для известкования соломы (1 % известковое молоко путем погружения на 10
минут).
Известковая вода
Aqua Calcis.
Это 0,15 - 0,17 % водный раствор кальция гидроокиси. Прозрачная
бесцветная без запаха жидкость щелочной реакции.
Местно действует вяжуще и подсушивающе. Принятая внутрь, оказывает
вяжущее действие, уменьшает кислотность желудочного сока и растворяет слизь.
Образовавшийся кальция хлорид, всасываясь, способствует восстановлению
кадьциевого обмена.
Применяют внутрь при отравлении кислотами, при поносах, катарах
желудка, метеоризме, рахите молодняка и остеомаляции взрослых животных.
Внутрь: лошадям и крс 200 - 2000 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям 100 - 250 мл;
собакам 20 - 50 мл.
Известковый линимент
Linimentum Calcis.
Получают при смешивании равных частей известковой воды и льняного
масла. Светло-желтая густая сметанообразная жидкость. Применяют наружно
при ожогах.
Магния окись
Magnesii oxydum (MgO) - магнезия жженая.
Белый мягкий легкий порошок. Нерастворим в воде.
Оказывает в кишечнике образовавшимся хлоридом магнияч в желудке
слабое послабляющее действие. Магния окись адсорбирует газы (1 г магния
адсорбирует до 1 л СО2 ), нейтрализует кислоты, осаждает из соединений тяжелые
металлы.
Применяют при гиперацидных катарах желудка, тимпании преджелудков,
остром расширении желудка у лошадей, отравлении солями тяжелых металлов,
кислотами, при отравлении мышьяком, солями фтора. Назначают в форме
болюсов, пилюль, кашек, микстур.
348
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 10 - 25 г; мелкому рогатому
скоту 5 - 10 г; свиньям 2 - 5 г; собакам 0,5 - 1 г; кошкам 0,25 - 0,5 г.
Magnesii trisilicas и
Manesii subcarbonas -
порошки нерастворимые в воде, применяют наружно как присыпку, внутрь
при повышенной кислотности.
Натрия гидрокарбонат
Natrii hydrocarbonas (NaHCO3) - сода питьевая.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,3; 0,5 и 1,0 г.
Применяют в качестве слабого антисептического и противокатарального
средства наружно в 3 % растворах при поражениях слизистых.
При сильном ацидозе и миоглобинурии лошадейц, гемоглобинурии,
ацетонемии и токсемии коров - в/н и в/в в виде 5 % раствора, приготовленного на
стерильной дистиллированной воде.
Дозы:
внутрь внутривенно
лошадям 20 - 75 г; лошадям и крс 20 - 40 г;
крупному рогатому скоту 25 - 100 г; мрс и св. 2 - 6 г;
мелкому рогатому скоту 5 - 15 г;
свиньям 2 - 6 г;
собакам 0,5 - 2 г; собакам 0,5 - 1,5 г.
Бикарминт
Bicarmintum.
Таблетки, содержащие натрия гидрокарбоната 0,4 г;
натрия хлоида 0,2 г;
натрия бората 0,4 г;
ментола 0,004 г.
Применяют в качестве антисептического и противовоспалительного
средства при воспалении слизистых оболочек носа, ротовой полости, горла,
глотки.
1 - 2 таблетки растворяют в 100 мл воды.
Натрия карбонат
Natrii carbonas (кальцинированная сода - его обезвоженная форма).
Белый порошок, содержащий не менее 95 % Na2CO3.
Действует антимикробно, обладает моющей способностью.
Натрия карбонат применяют наружно для очищения кожи от некротических
корок и струпьев, для размягчения кожи и хитинового покрова паразитов перед
применениеми противочесоточных средств (0,5 - 1 % раствор). При отравлении
кислотами внутрь (0,5 % раствор) и наружно (1 - 2 % раствор).
Кальцинированную соду используют только для дезинфекции.
Дозы внутрь: лошадям 5 - 10 г; крупному рогатому скоту 5 - 15 г; мелкому
рогатому скоту 2 - 5 г; свиньям 1 - 3 г; собакам 0,2 - 0,5 г; курам 0,1 - 0,2 г.
Натрия тетраборат
Natrii tetrabras (бура).
349
Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок.
Растворим в воде.
Применяют в качестве слабого антисептического противовоспалительного
средства при воспалении слизистых оболочек носа и ротовой полости в виде
промывания 3 - 5 % водным раствором.
3. Препараты формальдегида
Альдегиды - класс органических соединений, имеющих карбонильную
группу (СОН), связанную с радикалом и водородом (R - СОН).
Альдегиды сравнительно легко окисляются, действуя тем самым как
восстановители, но они могут и восстанавливаться, превращаясь в спирты, Эти
реакции и лежат в основе фармакологического действия альдегидов.
Из большого количества веществ этой группы в практике ветеринарной
медицины применяют только формальдегид и его препараты, механизм действия
которых сводится к отнятию кислорода от белковых соединений и разрушению
отдельных систем в митохондриях.
Формальдегид
Formaldehydum.
Альдегид муравьиной кислоты. Бесцветный газ со специфическим резким
запахом, при 210С превращается в жидкость, а при - 92 0 С замерзает. Смешиается
с водой и спиртом в любых отношениях.
В газообразном виде и форме раствора оказывает выраженное
антимикробное, вирулицидное, фунгицидное и дезодорирующее действие.
Действует почти на все виды возбудителей, в том числе споровые формы.
Используется в виде различных пренпаратов в качестве дезинфектора, реже
антисептика.
Рствор формальдегида (формалин)
Formalinum.
40 % водный раствор формальдегида, содержащего метиловый спирт 4 - 12
% и муравьиную кислоту (0,02 - 0,04 %), которые предохраняют от
полимеризации (помутнение раствора и образование осадка параформальдегида).
Действие. Действует раздражающе, прижигающе, антимикробно,
противопаразитарно, дезодорирующе и подсушивающе.
В основе антимикробного действия лежит взаимодействие формальдегида с
протоплазмой и отнятие кислорода от белковых соединений, коагуляция и
денатурация белка бактерийной клетки.
Формалин уплотняет и высушивает кожу, а при частом применении кожа
становится сухой, ломкой, развивается экзема. При приеме внутрь действует
антисептически и противобродильно.
Применяют как одно из самых универсальных и лучших средств для
дезинфекции животноводческих помещений. Применяют для влажной,
аэрозольной и газовой дезинфекции.
Для влажной дезинфекции применяют 1 - 4 % растворы.
В аэрозольном состоянии из расчета 20 г формалина (40 %) на 1 м 3 при
экспозиции 5 - 6 часов.
350
Для газовой дезинфекции герметически закрытых помещений, тары,
инвентаря в металлическую или фарфоровую посуду наливают 45 весовых частей
фомалина (40 % формальдегида) и 22 части воды, а затем добавляют 30 частей
калия перманганата. При взаимодействии формалина с калия пермангонатом идет
бурная реакция, сопровождающаяся высокой температурой, в результате чего
формалин быстро закипает и испаряется. Для дезинфекции берут 40 - 50 мл
формалина на 1 м3 помещений пр и температуре 25 - 30 0, относительной
влажности 70 % и экспозиции 5 - 6 часов.
После этого помещение тщательно проветривают.
Формалин применяют как антисептическое средство в 0,5 % растворе.
В качестве противобродильного средства применяют при тимпании
преджелудков, вздутии желудка в форме 1 - 2 % водного раствора.
Для уничтожения мух в животноводческих помещениях разливают
формалин с молоком (1 : 50) в тарелки и ставят их на подоконники.
Применяют для консервирования патматериала, вакцин и некоторых
сывороток.
Дозы внутрь: лошадям 10 - 20 мл; крупному рогатому скоту 10 - 25 мл;
мелкому рогатому скоту 1 - 5 мл; свиньям 1 - 3 мл.
Параформ
Сухой порошкообразный параформальдегид, содержит не менее 95 %
формальдегида. Белый порошок. Растворимый в воде. Используют при
дезинфекции как и формалин.
Парасод
Представляет собой сочетание параформа технического (50 частей) с содой
кальцинированной технической (50 частей). Порошок белого цвета с запахом
формальдегида. Растворим в воде. Содержит 45 % формальдегида.
Мешки по 30 кг.
Применяют для влажной и аэрозольной дезинфекции помещений при
бруцеллезе, ящуре, роже свиней, листериозе, колибактериозе, паратифе и др. в 3 -
4 % растворах из расчета 0,5 л на 1 м3 (влажная).
Фоспар.
Белый порошок.
Смесь параформа с тринатрийфосфатом в равных количествах.
Содержит 45 % формальдегида. Растворим в воде.
Метафор.
Жидкость, являющаяся побочным продуктом при производстве метионина.
Содержит 20 % формальдегида. Активнее формалина примерно в 2 раза.
Гексаметилентетрамин (уротропин)
Hexamethylentetraminum.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко
растворимы в воде и спирте. При нагревании водный паствор улетучивается.
Выпускают в порошке, таблетках по 0,25 и 0,5 г, в ампулах по 5 - 10 мл 40
% раствора.
Действие. В кислой среде распадается на формальдегид и аммиак, которые
действуют антимикробно.
351
Особенно сильное действие оказывает в кислой среде почек и
мочевыводящих путей. В мочевых путях крупного рогатого скота не оказывает
лечебного эффекта, т. к. моча их имеет щелочную реакцию.
Оазывает слабое мочегонное действие.
Повышает проницаемость мембран клеток, ускоряя выведение токсических
начал.
Применение. При воспалении почек, мочевого пузыря и мочевыводящих
путей, при воспалении мышц, бронхов, суставов, печени, желчных протоков и др.,
при интоксикации и токсикоинфекциях.
Дозы внутрь и внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 10 - 20 г;
мелкому рогатому скоту, ослам и свиньям 2 - 5 г; собакам 0,3 - 2 г; птице 0,01 -
0,05 г.
Уробесал
Urobesalum.
Таблетки, состоящие из экстракта красавки 0,015 г, уротропина и
фенилсалицилата по 0,25 г.
Применяют как антисептическое и болеутоляющее средство при
воспалительных заболеваниях мочевых путей и кишечника.
Телятам 1 - 2 таблетки; собакам 1 таблетку 2 - 3 раза в день.
Уросал
Urosalum.
Таблетки, содержащие гексаметилентетрамин и фенилсалицилат по 0,3.
Применяют при энтеритах, колитах, циститах, пиелонефритах.
Телятам 1 - 2 табл; собакам 1 табл. 2 - 3 раза в день.
4. Препараты иода
Йод
Iodum. (Йод кристаллический).
Кристаллическая масса серовато-черного цвета с металлическим блеском.
Плохо растворим в воде (1 : 5000), легко растворяется в водных растворах
йодидов К и Nа.
Широко распространен в природе:
почве, растениях и в организме, в котором участвует в обмене веществ как
составная часть гормона щитовидной железы и в процессе ферментообразования.
Получают из золы морских водорослей, подземных буровых вод.
Различаю 4 группы препаратов йода:
1) содержащие элементарный йод (раствор йода спиртовой, раствор
Люголя);
2) неорганические йодиды (калия и натрия йодид);
3) органические вещества, отщепляющие элементарный йод (йодид кальция,
йодоформ, йодинол);
4) йодсодержащие органические вещества в молекуле которых йод прочно
связан (рентгеноконтрастные вещества).
Эти препараты обладают различными свойствами. Элементарный йод
действует противомикробно, антигельминтно, противогрибково,
352
противовоспалительно и вяжуще. Остальные препараты йода действуют в
основном после отщепления элементарного йода.
Выделяется йод из организма, главным образом почками, частично
желудочно-кишечным трактом, потовыми и молочными железами.
Препараты йода применяют наружно как антисептические, раздражающие и
отвлекающие средства при воспалительных и других заболеваниях кожи и
слизистых оболочек, внутрь как антигельминтное средство, при хроническом
отравлении ртутью и свинцом, а также при недостатке в рационах.
При длительном применении йода возможны явления йодизма (насморк,
крапивница, слюнотечение и др.)
В основе антимикробного, антгельминтного и фунгицидного действия
лежит способность нарушения обменных процессов возбудителей. Проникая в
протоплазму клеток, йод взаимодействует с аминогруппами белков, подавляет
жизненно важные ферментные системы.
При взаимодействии йода с водой протоплазмы клеток образуется активный
кислород, который оказывает сильное окисляющее действие.
Йод хорошо всасывается кожей и слизистыми оболочками и проявляет
резорбтивное действие. В организме наибольшее количество йода содержится в
щитовидной железе: входит в состав гормона тироксина, повыщающего уровень
общего обмена всех тканей. При недостатке йода в щитовидной железе
происходит компенсаторная пролиферация эпителия, что приводит к развитию
зоба и нарушению обмена веществ.
Быстро выделяется с мочой, слюной, обнаруживается в молоке, поте, сезах,
секрете бронхиальных желез. Выделяясь легкими, оказывает отхаркивающее
действие.
Раствор йода спиртовой 5 % -ный
Solutio iodi spirituosa 5 % (настойка йодная).
Прозрачная жидкость красно-бурого цвета с характерным запахом.
Действует антисептически, раздражающе и отвлекающе.
Применяют наружно для обработки операционного поля, места
парентерального введения лекарственных веществ и кончиков пальцев рук
хирурга.
Назначают в качестве антимикробного, кровоостанавливающего и средства,
ускоряющего заживление ран при свежих ранениях, травмах, фурункулезе,
свищах.
Как раздражающее и отвлекающее средство при хронических воспалениях
суставов, сухожильных влагалищ, мышц, кожи.
Внутрь раствор йода применяют при закупорке двенадцатиперстной кишки
шерстью и свернувшимися сгустками молока ягнятам по 5 - 10 капель с 50 мл
воды. При отравлении солями тяжелых металлов, алкалоидами, фенолом и
креолином (телятам и овцам 5 - 10 капель с водой внутрь).
Для лечения и профилактики энзоотического зоба внутрь 1 - 2 раза в день и
накожно в течение 7 - 15 дней.
Внутрь телятам и овцам 5 - 10 капель; ягнятам и поросятам 3 - 7 капель;
собакам 2 - 5 капель (с водой).
Накожно: в 2 - 3 раза больше, чем внутрь.
353
Раствор йода спиртовой 10 % -ный
Действует антимикробно, сильнее, чем 5 %-ный раствор йода, но сильно
раздражает и разрушает ткани. Замедляет заживление ран.
Применяют наружно при ограниченных поражениях кожи чесоткой,
лишаем, экземой, при актиномикозе и т. п.
Калия йодид
Kalii iodidum.
Бесцветные или белые кубические кристаллы без заппаха, на свету
разлагается.
Не содержит свободного (элементарного) йода, поэтому местно не
действует раздражающе и антимикробно.
После внутреннего применения легко всасывается и разлагается с
образованием свободного йода, который накапливается в больших количествах в
патологически измененных тканях и оказывает противовоспалительное и
рассасывающее действие, а также влияет на обмен веществ.
Входит в состав люголевского раствора.
Применяют для ускорения роста и откорма животных, для повышения
жирности молока, настрига шерсти у овец, увеличения яйценоскости у кур.
Птицам при выпадении перьев.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 10 г; мелкому
рогатому скоту и свиньям 0,5 - 2,0 г; собакм 0,2 - 1,0 г; кошкам 0,1 - 0,2 г; курам
0,05 - 0,1 г.
Натрий йдид
Natrii iodidum.
Белый кристаллический порошок без заппаха, соленого вкуса.
Действует и применяется как калия йодид.
Йодоформ
Iodoformium.
Мелкие пластинчатые кристаллы или мелкокристаллический порошок
лимонно-желтого цвета.
Под влиянием света и воздуха, тканевых выделений, микробов йодоформ
медленно разлагается с выделением йода. Йод действует антимикробно,
дезодорируще, противовоспалительно, рассасывающе, способствует грануляции и
очищению раны. На поверхности ран образуются альбуминаты йода, в результате
проявляется вяжущее и анестезирующее действие, предотвращается раздражение
рецепторов.
После внутреннего применения быстро распадается с отщеплением
свободного йода и действует антисептически и противобродильно.
Наружно в форме присыпки, мазей 5 - 15 % - ных, паст.
Для обработки свищей - йодоформный эфир (1 : 5 - 1 : 10).
Дозы внутрь: Лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 5 г; мелкому
рогатому скоту 0,2 - 0,5 г; свиньям 0,1 - 0,3 г; собакам 0,05 - 0,2 г; курам 0,01 - 0,1
г по 2 - 3 раза в день.
Йод однохлористый
Iodum monochloratum.
Препарат содержит в своем составе йод монохлорид и соляную кислоту.
354
Прозрачная жидкость оранжево-желтого цвета с запахом HСl. Бутыли 0,5 - 1
л.
Показания: дезинфекция, дезинвазия, обеззараживание скорлупы яиц, кож,
вымени коров (3 - 10 % растворы).
Йодинол
Iodinolum.
Препарат, получаемый путем присоединения йода к поливиниловому
спирту.
Жидкость зеленовато-оливкового цвета, переходящего в течение 12 - 24
часов в темно-синий. Имеет легкий запах йода.
Действие. При нанесении на кожу, слизистые оболочки и введении внутрь
медленно отщепляет молекулярный йод.
Поливиниловый спирт, как высокомолекулярное соединение, замедляет
всасывание йода и удлиняет его взаимодействие с тканями организма, уменьшает
раздражение тканей.
Назначают при инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях,
энтероколите, гастроэнтерите, диспепсии, балантидиозе свиней с водой или
молоком 1 : 2 - 1 : 5.
Телятам 15 - 25 мл; поросятам 3 - 10 мл; ягнятам 1- 10 мл..
Наружно применяют при лечении инфицированных ран кожи, пиодермиях,
фурункулезе, для промывания вскрытых гнойных полостей, при воспалении
слизистых оболочек в чистом виде или с водой 1 : 2 - 1 : 3.
Раствор Люголя
Solutio Lugoli.
Раствор йода в водном растворе йодида калия. Состав: йода 1 часть, калия
йодида 2 часть, воды 17 частей.
Предназначен для наружного применения при воспалении слизистых
оболочек (стоматиты, ларингиты, вагиниты).
В соотношении 1 часть йода 1,5 части калия йодида, 1500 частей воды
раствор применяют при диктиокаулезе телят, овец, лошадей внутритрахеально.
5. Окислители
В группу окислителей входят перекись водорода, калия перманганат,
способные при взаимодействии с тканями отдавать кислород.
Препараты, отдающие кислород и тем самым оказывающие бактерицидное
действие, ценны тем, что активны в толще воспаленных тканей, экссудата, т. к.
атомарный кислород обладает хорошей проникающей способностью. Действует
быстро и сильно.
Раствор перекиси водорода
Solutio hydrogenii peroxydi diluta.
Прозрачная бесцветная жидкость без запаха или со слабым своеобразным
запахом, слабокислой реакции. Быстро разлагается под действием света.
Содержание перекиси водорода составляет около 3 %;
Применяют в качестве дезинфицирующего и дезодорирующего средства.
Раствор перекиси водорода концентрированный
Solutio hydrogenii peroxydi concentrata.
355
(Пергидроль).
Препарат содержит 27,5 - 31 % Н2О2.
Бесцветная прозрачная жидкость.
При соприкосновении с органическими и другими легко окисляющимися
веществами разлагается с выделением кислорода. При этом 1 литр 3 %-ного
раствора перекиси водорода образует до 10 л кислорода.
Расщепление перекиси водорода происходит под влиянием тканевых
ферментов(пероксидазы и каталазы). При пероксидазном расщеплении образуется
активный атомарный кислород, при каталазном - молекулярный кислород;
Выделяющиеся мельчайшие пузырьки кмслорода способствуют
механическому очищению ран от загрязнений и омертвевших тканей.
Перекись водорода оказывает небольшое вяжущее и кровеостанавливающее
действие. Как сильный окислитель, окислет яд змей. Перекись водорода устраняет
гнилостный запах, уменьшает кровоточивость и ускоряет заживление ран.
Гидроперит в таблетках
Tabulettae hydroperiti.
Таблетки, содержащие комплексное соединение перекиси водорода с
мочевиной.
Перекиси водорода содержится 33 - 35 %.
Таблетки белого цвета. Хорошо растворимы в воде.
Одна таблетка гидроперита, растворенная в 15 мл воды, соответствует 3 %-
ному раствору перекиси водорода.
Применяют в качестве антисептического и дезодорирующего средства при
воспалительных заболеваниях слизистых оболочек рта, горла, при
гинекологических заболеваниях, а также для промывания ран и полостей (0,25 - 1
% раствор перекиси водорода). Для получения 0,5 % раствора перекиси водорода
1 таблетку растворяют в 100 мл воды.
Калия перманганат (Калий марганцовокислый)
Kalii permanganas.
Темно-красно-фиолетовые кристаллы или мелкий кристаллический порошок
с металлическим блеском.
Водные растворы от розового до темно-пурпурового цвета.
Является сильным окислителем.
Действие. В водных расворах при взаимодействии с органическими
веществами разлагается с образованием свободного кислорода и солей марганца.
Кислород действует антимикробно и дезодорирубще, а соли марганца в
зависимости от концентрации проявляют вяжущее или раздражающее действие.
Свежеприготовленные растворы действуют слабее, чем растворы
трехдневного хранения.
Применяют в качестве антисептического и противовоспалительного
средства в 0,1 - 0,2 % растворах.
Внутрь при воспалении пищевода, при энтеритах, функциональном
расстройстве кишечника (0,1 - 0,2 % растворы), при отравлениях принятыми
внутрь опием, морфином, фосфором (0,5 - 2 % растворы). Для профилактики
желудочно-кишечных заболеваний 0,01 % раствор периодически выпаивают
животным.
356
Дозы внутрь 0,1 - 0,2 % раствора: лошадям и крупному рогатому скоту 200
- 600 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям 50 - 100 мл; телятам до года 50 - 100
мл.
Используют при дезинфекции и дезодорации вагонов, трюмов, складских
помещений и т. п. для хранения мясных и имолочных продуктов (2 - 4 % горячие
растворы).
В акушерской практике - 0,1 % растворы.
6. Препараты хлора
Хлор весьма распространен в природе.
Совершенно сухой газообразный хлор инертен и не реагирует даже с
такими реактивными веществами, как фосфор и железо; во влажной среде
активность его очень высокая.
В присутствии влаги и органических веществ хлор отнимает у воды водород
и образует хлористый водород и хлорноватистую кислоту (HCl и HClO ).
Хлорноватистая кислота быстро разлагается на хлористый водород и кислород.
Атомарный кислород оказывает сильное окисляющее, антимикробное и
дезодорирующее действие. Хлористый водород в водном растворе превращается в
хлоистоводородную кислоту, которая изменяет реакцию среды, действует на
белки протоплазмы бактериальной клетки, переводя их в инертное состояние, что
также усиливает антимикробное действие.
Не оказывая специфического действия на какие-нибудь отдельные ткани,
хлор одинаково интенсивно взаимодействует как с животными тканями, так и с
микроорганизмами, как с органическими, так и со многими неорганическими
соединениями.
Все реакции хлора протекают тем интенсивнее, чем больше его в растворе;
при дезинфекции загрязненных объектов хлор легче взаимодействует с
органическими веществами, более богатыми влагой.
Известь хлорная (известь белильная)
Calcaria chlorata (Calcium hypochlorosum).
Белый или слегка сероватый порошок с резким запахом хлора. Частично
растворим в воде. Содержит до 32 % (в среднем 25 %) активного хлора. При
хранении содержание активного хлора уменьшается.
Применяют для дезинфекции помещений, скотных дворов, навозохранилищ,
воздуха в форме растворов, аэрозолей и в сухом виде. Аэрозоли получают путем
взаимодействия хлорной извести с формалином (1 : 1) из расчета 15 - 20 г каждого
препарата на 1 м3 помещения, а также хлорной извести со скипидаром (4 : 1 ) из
расчета 2 г извести и 0,5 г скипидара на 1 м 3 помещения. В первом случае
выделяется хлор и формальдегид, во втором хлор и скипидар, обладающие
сильным бактерицидным и вирусоцидным действием.
Указанные аэрозоли чаще используют для дезинфекции воздуха птичников.
Для дезинфекции питьевой воды - 6 - 12 г извести с содержанием 25 %
активного хлора на 1 м3 воды.
Осветленный раствор хлорной извести 1 - 4 % применяют для лечения
инфицированных ран, язв, при укусах ядовитыми насекомыми, змеями.
Для дезинфекции молочной посуды и аппаратуры 2,5 % раствор.
357
Хлорамин Б
Chloraminum B.
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок со слабым запахом
хлора. Растворим в воде. Содержит 25 - 29 % активного хлора.
В основе антимикробного действия лежит окисление и хлорирование
протоплазмы бактерийных клеток.
Убивает вегетативные формы микробов и их споры в 1 - 5 % растворах.
Применяют для дезинфекции почти при всех инфекциях, лечения ран,
дезинфекции рук и перчаток (0,5 - 2 %), обеззараживания кожи (3 - 5 %), для
обработки слизистых 0,25 - 0,5 %.
Пантоцид
Pantocidum.
Белый порошок со слабым запахом хлора. Почти нерастворим в воде, легко
в растворах едких и углекислых щелочей.
Содержит не менее 50 % активного хлора.
Обладает сильным антимикробным действием.
Применяют для обеззараживания питьевой воды - 1 - 2 таблетки на 1 литр
воды; для дезинфекции рук 1 - 1,5 % раствор, обработки слизистых 0,25 - 0,5 %
раствор.
Таблетка весом 0,12 г содержит 3 мг активного хлора.
Гипохлор
Выпускают в форме раствора гипохлора. Бесцветная или зеленоватая
жидкость со слабым запахом хлора.
Гипохлор применяют для дезинфекции изотермических вагонов и
холодильных камер (против плесени), животноводческих помещений и т. п.
Раствор Дакена
Solutio Dakeni.
Готовят из 20 г хлорной извести, 14 г натрия карбоната, которые растворяют
в 1 л воды. После отстаивания в течение суток смесь фильтруют и в нее
добавляют 4 г борной кислоты (для нейтрализации). Дакеновский раствор по
сравнению с хлорной известью меньше раздражает кожу и слизистые оболочки и
рекомендуется для промывания язв, ран, других поражений кожи.
7. Антисептические краски
Лечебные краски губительно действующие на микробы называются
антимикробными. Эти средства обладают выраженным антимикробным
действием, особенно в отношении стрептококков и золотистого стафилококка.
Этакридина лактат (риванол) - Aethacridini lactas.
Желтый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде. Водные
растворы на свету разлагаются.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,1 г.
В основе антимикробного действия лежит вытеснение водорода из
бактериальной клетки. Адсорбируется слизистыми оболочками, за счет этого
оказывает длительное действие.
Не токсичен, не раздражает раны и слизистые оболочки. Оказывает
противопаразитарное и фотосенсибилизирующее действие.
358
Наружно назначают при инфицированных поражениях кожи, слизистых
оболочек в форме 0,05 - 0,2% растворов. Для лечения дерматитов 2,5% присыпки
и 5% пасты.
В акушерской практике - 0,05 - 0,1% растворы.
Внутрь при инфекционных процессах в жел. киш. тр. в виде 0,05% раствора
в дозе 0,003 г/кг.
Аэрозольно используют в сочетании с ампицилином в дозах до 125 мг/м 3
при колибактериозе и пуллорозе, тифе во время вывода цыплят.
Мазь Конькова - Unguentum Koncovi.
Состав:
этакридина 0,3 г, рыбьего жира витаминизированного 35 г, меда
пчелиного 65 г, воды дистиллированной 1,5 г.
этакридина 0,3 г, рыбьего жира 33,5 г, меда пчелиного 62 г, дегтя
березового 3 г, воды дистиллированной до 100 г (мазь Конькова с дегтем).
Применяют наружно при вяло заживающих ранах, пиодермии.
Метиленовый синий - Methylenum coeruleum.
Темно - зеленый кристаллический порошок или темно - зеленые с
бронзовым блеском кристаллы. Трудно растворим в воде, мало в спирте.
Стерилизуют при температуре 100o С в течение 30 минут.
Выпускают в порошке и растворы в ампулах, содержащих по 20 и 50 мл 1%
водного раствора метиленового синего или 1% раствор в 25% растворе глюкозы -
хромосмон.
Обладает слабым, но длительным антимикробным действием, не раздражает
слизистые оболочки и раны, на поверхности ран образует защитную пленку,
способствует росту грануляции.
Метиленовый синий обладает окислительно-восстановительными
свойствами и может играть роль акцептора и донатора водорода в организме; на
этом основано его применение в качестве антидота при некоторых отравлениях.
Р-ры метиленового синего вводят внутривенно при отравлениях цианидами,
окисью углерода, сероводородом. Лечебное действие при отравлении синильной
кислотой основано на способности метиленового синего переводить гемоглобин в
метгемоглобин, связывающийся с цианидами (0,5 - 1 мл 1% раствора/ кг).
При введении метиленового синего в вену ( в дозе 0,1 - 0,25 мл 1%
раствора /кг) происходит восстановление метгемоглобина в гемоглобин. Этим
свойством препарата пользуются при отравлениях метгемоглобинобразующими
ядами (нитратами, анилином и его производными).
Наружно используют в виде 1 - 3% спиртового раствора или присыпки 1 -
2%.
При инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей - 0,02% р-ры.
При инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта внутрь в
форме 0,5 - 1% раствора: лошадям и крупному рогатому скоту 200 - 600 мл;
мелкому рогатому скоту и свиньям 50 - 160 мл; собакам 10 - 30 мл; птице с
питьем в разведении 1 : 5000.
В/в 1% р -р лошадям и кр. рог. ск. -100 - 200 мл; мелкому рогатому скоту и
свиньям - 20 - 50 мл; собакам 10 - 30 мл.
Генцианвиолет (пиоктанин) - Gentianvioletum.
359
Кристаллический порошок темно-зеленого цвета с металлическим блеском.
Растворим в воде, спирте, глицерине.
Действует антимикробно, вяжуще, антигельминтно. При нанесении на раны
длительно сохраняет активность, подсушивает их, ускоряет рост грануляционной
ткани.
В качестве антисептического и подсушиваюшего - 1 - 2% спиртовой или
водный раствор.
Местно (0,5 - 2% раствор) и внутрь для лечения кандидомикозов.
В качестве антигельминтного средства при стронгилоидозе свиньям внутрь
в дозе 0,05 - 0,07 г/кг ж.м. 2 раза в день в течение 3 дней.
Иногда назначают внутрь при инфекционных гастроэнтеритах в форме 1 -
2% водного раствора в дозе:
лошадям 0,5 - 2 г;
свиньям 0,2 - 0,4 г.
Бриллиантовый зеленый - Viride nitens.
Зеленовато-золотистые комочки или золотисто-зеленый порошок. Трудно
растворим в воде и спирте; растворы имеют интенсивно зеленый цвет.
Выпускают в порошке, 1% или 2% спиртовом растворе во флаконах по 10
мл.
Обладает сильным антимикробным действием, особенно в отношении
стафилококков и стрептококков. На поверхности ран образует тонкую нежную
пленку, чем защищает их от раздражения, подсушивает поверхность ран, ускоряет
рост грануляции, действует на коже продолжительно.
Наружно применяют для лечения мокнущих ран, язв, дерматитов, травм,
гнойничковых поражений кожи, пролежней, ожогов I и II степеней, трещин краев
губ, носа, при блефаритах - 0,5 - 2% спиртового или водного раствора или мази.
Для обработки операционного поля, места инъекций при парентеральном
введении веществ (1 -2% растворы), промывания ран, инфицированных полостей -
0,1 - 0,2% раствор.
При экземе - 4 % раствор.
Жидкость Новикова - Liquor Novicovi.
Состав: танина 4,566 г, бриллиантового зеленового 0,913 г, спирта
этилового 96% 0,913 г, масла касторового 2,783 г, коллодия 91,325 г.
Жидкость темно-зеленового цвета с запахом эфира.
Коллоидная масса быстро высыхающая и образующая на коже плотную
эластическую пленку.
Применяют как антисептическое средство для обработки мелких
повреждений кожи. Кожу вокруг места поражения очищают, а при необходимости
протирают бензином (в случае загрязнения маслами); затем жидкость наносят
непосредственно на поврежденный участок и окружающую кожу.
Нельзя пользоваться жидкостью при обильных кровотечениях,
инфицированных ранах, а также наносить ее на мокнущие участки кожи.
Форма выпуска: по 15 или 20 мл во флаконах - капельницах.
Жидкость огнеопасна.
362
363