Министерство науки и высшего образования Российской Федерации

ФГБОУ ВО «Российский химико-технологический университет имени Д.И. Менделеева»

Факультет химико-фармацевтических технологий и биомедицинских препаратов

Кафедра экспертизы в допинг- и наркоконтроле

Реферат на тему:

Выполнила: студентка группы МО-17

Журавлева Анастасия

Проверил: Гришин Сергей Сергеевич

Русское название: Бупренорфин

Латинское название: Buprenorphinum

Химическое название: [5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-

(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-
метил-6,14-этенморфинан-7-метанол

Брутто-формула: C29H41NO4

Фармакологическая группа: Опиоидные наркотические анальгетики

 По виду бупренорфин представляет собой белый или почти белый кристаллический
порошок, очень плохо растворимый в воде, легко – в ацетоне, метаноле и диэтиловом
эфире.

Гидрохлорид бупренорфина представляет собой белый или почти белый

кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и этаноле, хорошо – в метаноле.
 Бупренорфин вводят в организм человека в основном тремя путями:
сублингвально, внутривенно и внутримышечно.

Сублингвальное введение:
Начало действия – 30 минут,
максимальная концентрация в плазме крови – 90 минут,
продолжительность действия – 6-8 часов;
Внутривенное введение:
Начало действия – менее 1 минуты,
максимальная концентрация – 5-20 минут,
продолжительность действия – 6 часов;
Внутримышечное введение:
Начало действия – 15 минут,
максимальная концентрация – менее, чем через 15 минут,
продолжительность действия – около 6 часов.
 Бупренорфин равномерно всасывается в ткани организма, проникает через
гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови достигает 96%.
После всасывания бупренорфина наступает фаза быстрого распределения.
Бупренорфин метаболизируется в печени путем N-деалкилирования до
норбупренорфина с участием цитохрома Р450 (изофермент CYP3A4) и
глюкуроконьюгации исходной молекулы и деалкилированного метаболита.
Продолжительность фазы элиминации при сублингвальном введении – от 20 до
25 часов – обусловлена реабсорбцией бупренорфина в кишечнике после гидролиза
конъюгированных метаболитов, а также высоким уровнем липофильности молекулы
бупренорфина. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях
составляет от 3 до 6 часов.
Выведение бупренорфина (около 80%) происходит в основном с калом в
результате экскреции глюкуроконьюгованных метаболитов, остальные выводятся с мочой.
 Механизм действия бупренорфина заключается в воздействии на опиоидные
рецепторы (в частности на μ-рецепторы).
В результате возбуждения пре- и постсинаптических опиоидных рецепторов в
задних рогах спинного мозга, в синапсе синтезируется цАМФ, активируются
калиевые и блокируются кальциевые каналы, калий выходит из клетки. В
результате гиперполяризации порог возбудимости ноцицептивной системы
возрастает.

Рис. Механизм действия наркотических анальгетиков

Взрослым и детям старше 12 лет:
сублингвально по 0,0002-0,0004 г (0,2—0,4 мг) с интервалом в 6—8 часов;
внутривенно или внутримышечно 0,0003-0,00045 г (0,3—0,45 мг) каждые 3—4 ч;

Доза для детей в возрасте до 12 лет 3—6 мкг/кг массы тела каждые 6—8 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых 0,0024 г (2,4 мг), для детей 2 мг/кг.
Бупренорфин применяется при следующих заболеваниях и состояниях:

▪ для премедикации перед хирургическим вмешательством;

▪ для снятия болевого синдрома при злокачественных новообразованиях;
▪ для снятия болей после операции;
▪ при обширных ожогах;
▪ при травмах, сопровождающихся болью сильной и средней интенсивности;
▪ после инфаркта миокарда;
▪ при почечной колике;
▪ при тяжелых приступах стенокардии.
У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и
тошнота.

Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, сонливость.

Со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых

оболочек, диспепсия, запор.

Со стороны центральной нервной системы: депрессия, угнетение дыхания,

замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.

Данное вещество может привести к снижению артериального давления, одышке,

аллергическим реакциям на коже, повышенному потоотделению.
► ИК-спектрометрия

► УФ-спектрометрия

► Цветные реакции

► Тонкослойная хроматография

► Высокоэффективная жидкостная хроматография

► Газовой хроматография с масс-селективным детектированием