АНТИДЕПРЕСАНТЫ

Флуоксетин*
Латинское название
Fluoxetine*
Фармакологическая группа
Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F32 Депрессивный эпизод
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F50.2 Нервная булимия
Характеристика
Бициклический антидепрессант, производное пропиламина. Белый или не совсем белый
кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл).
Фармакология
Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное. Селективно ингибирует обратный
захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и
пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую
передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При
длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват
серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает
прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы.
В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических
бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает
настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает
анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может
вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический
эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных
расстройствах — через 5 нед и более.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и
водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг
Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в
течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл. При
концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин
и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и
преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени
энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и
других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-
флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после
однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих
случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного
уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени
T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками
(80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина —
6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других
соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и
его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и
высокой степени связывания с белками плазмы).
При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска
преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение
дыхания, цианоз, возбудимость).
Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия),
алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии,
аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках,
предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне,
клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.
Применение
Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других
антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.
1
Противопоказания
Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния
(в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная
глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе,
цирроз печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность,
нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства
сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные
подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия,
экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или
гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение
концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация,
параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение
остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит,
блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и
боль в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия,
экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда,
застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит,
тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия
сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия,
тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани,
затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-
синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек
легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту,
повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия,
эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого
живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм,
диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз,
креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха,
печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.
Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия,
гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия,
диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или
олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит,
почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение
либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено-
и метроррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит,
ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в
костях.
Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи,
акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез,
опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный
дерматит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни,
анафилактические и анафилактоидные реакции.
Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный
нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия,
лимфоаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

2
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к.
вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус,
вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство,
судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При
одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы
(пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.),
возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в
крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне
приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с
участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан,
винбластин, карбамазепин). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При
одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови,
повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень
трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан
усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное
беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие
эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в
комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ,
симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота
нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, в 1–2 приема (преимущественно в первой половине дня). Начальная и
поддерживающая дозы 20 мг/сут. При необходимости дозу еженедельно увеличивают на 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 80 мг, для пациентов пожилого и старческого возраста — 60 мг. Курс
лечения — 3–4 нед, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 нед и более, при нервной
булимии — 1 нед.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях,
недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с
суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных,
ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином
отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении
пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При
проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные
эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина
должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5
нед. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых
требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения
следует избегать приема алкоголя.

***************************************************************************************
Паксил
Пароксетин
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват
серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение
свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического
действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым
антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-
подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства,
когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина.
Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не
угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и
ЭЭГ.
3
Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и
противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах,
превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.
При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с
эффективностью трициклических антидепрессантов. Пароксетин обладает терапевтической
эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую
стандартную терапию. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но
превосходит эффективность плацебо только на 2 неделе. Утренний прием пароксетина не оказывает
негативного влияния на качество и продолжительность сна. Более того, при эффективной терапии сон
должен улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние
пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.
Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 года показали, что
препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.
При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими
когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами,
улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Распределение
Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина
(побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что
только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% - в связанном с
белками виде.
Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также
проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и
метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на
терапевтическую эффективность препарата маловероятно.
Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию "первого прохождения" через печень, его
количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При
увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на
организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение
плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации
пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у
тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.
Выведение
Выводится с мочой (в неизмененном виде - менее 2% дозы и в виде метаболитов - 64%) или с желчью
(в неизмененном виде - 1%, в виде метаболитов - 36%).
T1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч.
Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза)
и следующую за ним системную элиминацию.
При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также при выраженных нарушениях функции печени и почек концентрация
пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с
диапазоном здоровых взрослых добровольцев.
Показания
— депрессия всех типов, включая реактивную депрессию, тяжелую эндогенную депрессию и
депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали
препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);
— лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного
расстройства (ОКР) у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 7-17 лет (доказано сохранение
эффективности препарата при лечении ОКР в течение по крайней мере 1 года и при профилактике
рецидивов ОКР);
— лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с
агорафобией и без нее (эффективность препарата сохраняется в течение 1 года, предотвращая
рецидивы панического расстройства);

4
— лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии у взрослых, а
также у детей и подростков в возрасте 8-17 лет (эффективность препарата сохраняется при длительном
лечении этого расстройства);
— лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного
расстройства (эффективность препарата сохраняется при длительном лечении этого расстройства,
предотвращая рецидивы данного расстройства);
— лечение посттравматического стрессового расстройства.
Режим дозирования
Для взрослых при депрессиях средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточной
эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 мг/сут. Увеличение дозы следует
проводить постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Дозу Паксила следует пересматривать и при
необходимости изменять в течение 2-3 недель от начала терапии и в дальнейшем, пока не будет
получен адекватный клинический эффект.
Для взрослых при обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет
40 мг/сут. Начинать лечение следует с 20 мг/сут, затем постепенно доза повышается на 10 мг каждую
неделю. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Детям в
возрасте 7-17 лет препарат назначают в начальной дозе 10 мг/сут, постепенно повышая на 10 мг
каждую неделю. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/сут.
Для взрослых при паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут.
Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сут. Препарат применяют в низкой
начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики,
которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг
еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до
60 мг/сут.
Для взрослых при социальной фобии средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При
недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до
50 мг/сут. Детям в возрасте 8-17 лет препарат назначают в начальной дозе 10 мг/сут, постепенно
повышая на 10 мг каждую неделю. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/сут.
Для взрослых при генерализованном тревожном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет
20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг
еженедельно до максимальной дозы 50 мг/сут.
Для взрослых при посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза
составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно
на 10 мг еженедельно максимально до 50 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза
может быть увеличена до 40 мг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек (КК менее 30 мл/мин) дозу
препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.
Курс лечения должен быть достаточно длительным. Пациенты с депрессией или ОКР должны получать
лечение в течение периода времени, достаточного для исчезновения всех симптомов. Этот период
может занимать несколько месяцев при депрессии, а при ОКР и паническом расстройстве - еще более
длительный срок.
Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Таблетку следует проглатывать целиком,
не разжевывая, запивая водой.
Отмена препарата
Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно.
После достижения суточной дозы 20 мг у взрослых или 10 мг у детей и подростков пациенты
продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.
Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата,
целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить
снижение дозы препарата, но более медленно.
Побочное действие
Побочные эффекты, как правило, умеренно выражены. При продолжении терапии побочные эффекты
уменьшаются по интенсивности и частоте возникновения и обычно не приводят к прекращению
лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений:
часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая
отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на
основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек,
участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных
эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных

5
эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о
таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, снижение аппетита; часто - сухость во
рту, запор, диарея; редко - повышение уровня печеночных ферментов; очень редко - желудочно-
кишечное кровотечение, гепатит (иногда с желтухой), печеночная недостаточность (при развитии
побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует
решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб).
Со стороны ЦНС: часто - сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение; нечасто -
спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные симптомы; редко - мании, судороги,
акатизия; очень редко - серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диафорез,
галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардия, тремор). У пациентов с двигательными
нарушениями или принимающих нейролептики - экстрапирамидные расстройства с орофациальной
дистонией.
Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; очень редко - острая глаукома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - транзиторное повышение или снижение АД
(обычно у пациентов с артериальной гипертензией и тревогой), синусовая тахикардия; очень редко -
периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи.
Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки,
кровоподтеки; очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипопролактинемия/галакторея и гипонатриемия (в
основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции
антидиуретического гормона.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница; редко - кожная сыпь.
Прочие: очень часто - сексуальная дисфункция; часто - усиление потоотделения, зевота; очень редко -
реакции фоточувствительности.
Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей
В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов
и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (в т.ч. причинение
вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость, лабильность
настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и
ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических
испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность
пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 лет) с
обсессивно-компульсивным расстройством.
Противопоказания
— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО
нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);
— одновременный прием тиоридазина;
— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия
пароксетина. Данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин при беременности,
свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных.
Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности
пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не
следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения
превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.
Необходимо наблюдать за состоянием здоровья новорожденных, матери которых принимали
пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у детей
(однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена). Описаны респираторный
дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с
кормлением, рвота, гипогликемия, артериальная гипер- или гипотензия, гиперрефлексия, тремор,
раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были
описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные
осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (в течение 24 ч).
Пароксетин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Поэтому не следует
применять препарат в период лактации, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения
превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

6
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить до
нижней границы диапазона доз.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата
следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.
Особые указания
У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей
и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они
антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия.
Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за
пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического
обострения склонности к суициду, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз
(увеличение или уменьшение). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что
риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть
связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут
представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству.
Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует
соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.
Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты,
имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста,
а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им
необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и обслуживающий персонал)
нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением
суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда и в случае
возникновения этих симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.
Иногда лечение пароксетином сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется
чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно
сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дистресс. Вероятность
возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.
В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или
симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (гипертермия, мышечная
ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей
жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания,
раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если
пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или
нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их
возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую
симптоматическую терапию. Учитывая это пароксетин не следует назначать в комбинации с
предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития
серотонинового синдрома.
Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства.
Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение
такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития
смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного
расстройства.
Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки
риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать
сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида,
биполярного расстройства и депрессии. Как и все антидепрессанты, пароксетин не зарегистрирован для
лечения биполярной депрессии. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов,
имеющих в анамнезе манию.
Лечение пароксетином следует начинать осторожно, не ранее чем через 2 недели после прекращения
терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения
оптимального терапевтического эффекта.
Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В
случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.
Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной
терапии.

7
Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные
кровотечения) у пациентов, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с
осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск
кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями,
предрасполагающими к кровотечениям.
После отмены препарата (особенно резкой) часто отмечаются головокружение, сенсорные нарушения
(парестезия), нарушения сна (яркие сновидения), тревога, головная боль, нечасто - ажитация, тошнота,
тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея. У большинства пациентов эти
симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть
тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата,
однако в редких случаях - после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы
проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов - до 2-3 мес и более.
Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или
месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).
Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.
У детей симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, суицидальные мысли,
суицидальные попытки, изменения настроения, плаксивость, нервозность, головокружение, тошнота,
боль в животе) отмечались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной
отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.
Препарат следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности, почечной
недостаточности, закрытоугольной глаукоме, заболеваниях сердца, эпилепсии.
Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов
сохраняется длительно, прием препарата следует прекратить.
Паксил не потенцирует действие алкоголя на психомоторные функции, тем не менее пациентам,
принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и
эффективности применения препарата у данной категории пациентов.
Контролируемые клинические исследования по использованию пароксетина для лечения депрессии у
детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет не доказали его эффективности, поэтому препарат не
показан для применения у данной возрастной группы.
В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные
попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение
и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой
возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной
безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост,
созревание, когнитивное и поведенческое развитие.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Тем не
менее, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать
осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.
Передозировка
Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне
безопасности.
Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, расширение зрачков,
лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревога, тахикардия. У
пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина.
В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при
сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.
Лечение: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание
желудка посредством искусственной рвоты, назначение 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в
течение первых суток после передозировки). Специфический антидот неизвестен. Показана
поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
Абсорбция и фармакокинетика пароксетина не изменяются вообще или изменяются только частично
под влиянием пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола и этанола.
При одновременном применении Паксила с ингибиторами МАО, L-триптофаном, триптанами,
трамадолом, линезолидом, препаратами группы селективных ингибиторов обратного захвата
серотонина, литием, препаратами зверобоя продырявленного может развиться серотониновый синдром.
Метаболизм и фармакокинетические параметры Паксила могут изменяться при одновременном
применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм. При
8
одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов,
применяемые дозы должны ограничиваться нижней границей обычного уровня. При сочетанном
применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (карбамазепин, фенитоин,
рифампицин, фенобарбитал), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую
коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта.
При одновременном применении Паксила с препаратами, метаболизирующимися изоферментом
CYP2D6 (трициклические антидепрессанты /амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, дезипрамин/,
фенотиазиновые нейролептики /тиоридазин, перфеназин/, антиаритмические препараты IС класса
/пропафенон, флекаинид и метопролол/, рисперидон), отмечается повышение их концентраций в
плазме крови.
Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами
для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.
Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии
антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.
Паксил не потенцирует действие этанола на психомоторные функции, тем не менее пациентам,
принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от приема этанолсодержащих препаратов.
При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами
(карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия) не отмечено влияния на фармакокинетику и
фармакодинамику последних.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного
слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено
дополнительных побочных эффектов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Торговое наименование:
Паксил

***************************************************************************************
Прозак
Прозак - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Способствует
повышению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Применяется
для лечения депрессий различной этиологии, нервной булимии, обсессивно-компульсивного и
дисфорического расстройств, в комплексном лечении алкоголизма.
Латинское название: PROZAC.
Состав и форма выпуска:
Прозак капсулы по 14 или 28 шт. в упаковке.
1 капсула Прозак содержит флуоксетина 20 мг (в форме гидрохлорида).
Прозак растворимые таблетки по 28 шт. в упаковке.
1 растворимая таблетка Прозак содержит флуоксетина 20 мг (в форме гидрохлорида).
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› F32 Депрессивный эпизод
›› F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
›› F50.2 Нервная булимия
Состав и форма выпуска
1 капсула содержит флуоксетина 20 мг (в форме гидрохлорида); в картонной коробке 1 блистер по 14
шт.
1 растворимая таблетка — 20 мг; в картонной коробке 2 блистера по 14 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антидепрессивное. Блокирует обратный захват серотонина нейронами
головного мозга.
Показания
Депрессии, нервная булимия, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые мысли и действия).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется при беременности и лактации.
Побочные действия
В начале терапии и при увеличении дозы могут появляться тревога и раздражительность, нарушения
сна, сонливость, головная боль, тошнота; реже — рвота и диарея. Возможно развитие анорексии и
уменьшение массы тела, а также появление гипонатриемии, особенно у больных пожилого возраста.
9
Редко — возникновение судорожных припадков. Возможны аллергические реакции в виде появления
кожной сыпи, зуда, озноба, повышения температуры, боли в мышцах, суставах.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (с момента прекращения приема ингибиторов МАО до начала
терапии должно пройти не менее 14 дней; после отмены флуоксетина новый прием ингибиторов МАО
допустим, как минимум, через 5 нед). Изменяет уровень лития в крови. В сочетании с триптофаном и
фенитоином повышается вероятность развития побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Внутрь, при депрессии начальная доза — 20 мг/сут. Увеличение дозы (при отсутствии клинического
эффекта) возможно через несколько недель, после консультации врача. Дозы более 20 мг/сут
принимаются в 2 приема. Больным с выраженными нарушениями функций печени или почек
рекомендуется снижение суточной дозы. При нервной булимии — суточная доза 60 мг (в 3 приема).
Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. При обсессивно-компульсивных
расстройствах — 20–60 мг/сут.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Дата актуализации

***************************************************************************************
Золофт
Золофт - антидепрессант; специфический ингибитор обратного захвата серотонина. Применяется для
лечения и профилактики депрессий различной этиологии, обсессивно-компульсивных расстройств,
панических расстройств, социальной фобии, посттравматических стрессорных расстройств.
Состав и форма выпуска:
Золофт таблетки, покрытые оболочкой, по 14 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Золофт содержит: сертралина гидрохлорид 50 или 100 мг.
Свойства / Действие:
Золофт - антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина. Антидепрессивный
эффект Золофта развивается в течение 2-4 недель приема.
Золофт не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, гистаминовым,
ГАМК-, бензодиазепиновым и адренорецепторам. Не оказывает стимулирующего, седативного или
антихолинергического действия; не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличения
массы тела при длительном приеме.
Показания:
 депрессии различной этиологии, профилактика рецидивов депрессии;
 обсессивно-компульсивные расстройства;
 панические расстройства (с агорафобией или без нее);
 социальная фобия;
 посттравматические стрессорные расстройства.
Способ применения и дозы:
Золофт назначают внутрь, 1 раз в день, независимо от приема пищи.
Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство. Золофт назначают в начальной дозе 50 мг/сутки.
При отсутствии эффекта дозу можно увеличивать на 50 мг 1 раз в 1-2 недели. Максимальная суточная
доза Золофта составляет 200 мг.
Паническое расстройство, посттравматическое стрессорное расстройство и социальная фобия. Золофт
назначают в начальной дозе 25 мг/сутки, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сутки
(позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического
расстройства). При недостаточном эффекте дозу Золофта можно повышать на 50 мг в сутки с
интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза - 200 мг.
Клинический эффект Золофта может проявиться уже через 7 дней после начала лечения, однако
полный эффект обычно достигается через 2-4 недели или в течение более длительного времени
(например, при обсессивно-компульсивном расстройстве).
При проведении длительной поддерживающей терапии Золофт назначают в минимальной эффективной
дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинической эффективности.
Дети. У детей в возрасте 6-12 лет лечение Золофтом начинают с дозы 25 мг в сутки. Через 1 неделю
дозу увеличивают до 50 мг в сутки. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать по 50 мг в 1-2
недели до максимальной - 200 мг/сутки. При увеличении суточной дозы Золофта более 50 мг
необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, чтобы
избежать передозировки.
10
Пожилые пациенты. Золофт назначают в той же дозе, что и молодым пациентам.
Нарушения функции печени. Золофт следует использовать в меньших дозах или увеличивать интервал
между приемами.
Нарушения функции почек. Коррекции режима дозирования Золофта не требуется.
Передозировка:
Тяжелых симптомов передозировки Золофта не выявлено. При введении Золофта в комбинации с
другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление (известны летальные
случаи).
Лечение: прием внутрь активированного угля (вызывать рвоту не рекомендуется); необходима
интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями
организма. Специфического антидота нет. Усиление диуреза или проведение диализа может оказаться
неэффективным.
Противопоказания:
 индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Золофта;
 одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
 детский возраст до 6 лет;
 беременность и грудное вскармливание (контролируемых результатов применения нет).
Золофт применяют с осторожностью:
 органические заболеваниях головного мозга;
 эпилепсия;
 печеночная или почечная недостаточность;
 выраженное снижение массы тела;
 в сочетании с диазепамом, толбутамидом, варфарином, циметидином.
Побочное действие:
Со стороны организма в целом: повышенная потливость, изменения массы тела, слабость.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тремор, головная боль,
тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, экстрапирамидные
расстройства (дискинезии, акатизия), парестезии, судороги. При прекращении лечения Золофтом
описаны редкие случаи развития синдрома отмены (могут появляться парестезии, гипостезии,
симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство
или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, сердцебиение, кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, снижение
или повышение аппетита, анорексия, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз в
сыворотке крови.
Со стороны эндокринной и половой систем: нарушения менструального цикла, галакторея,
гиперпролактинемия, нарушение сексуальной функции у мужчин (снижение потенции, задержка
эякуляции).
Аллергические и дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона,
эпидермальный некролиз.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторная гипонатриемия.
Особые указания и меры предосторожности:
От начала лечения Золофтом и до достижения ремиссии заболевания за больными следует установить
постоянное медицинское наблюдение. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в
отношении суицидальных попыток, и эта опасность сохраняется до развития ремиссии.
Двигательные нарушения чаще отмечаются у пациентов с указаниями на их наличие в анамнезе или
при сопутствующем применении антипсихотических средств.
Гипомания или мания может развиться примерно у 0.4% пациентов, получающих Золофт. Случаи
активации мании или гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-
депрессивным психозом, получающих другие антидепрессивные или антиобсессивные препараты.
Между отменой Золофта и назначением ингибитора МАО должно пройти не менее 2 недель; при
отмене ингибитора МАО Золофт можно назначать не ранее, чем через 2 недели. С осторожностью
следует применять Золофт с препаратами, угнетающими ЦНС. При комбинированном применении
Золофта с препаратами лития рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови.
Совместное назначение Золофта с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую
нейротрансмиссию (триптофан, фенфлюрамин, 5-HT-агонисты) по возможности должно быть
исключено. Необходимо соблюдать осторожность при переходе с приема других антидепрессивных и
антиобсессивных средств на прием Золофта (особенно с длительно действующих средств, например,
флуоксетина). Употребление алкоголя (в т.ч. препаратов, содержащих этанол) во время терапии
Золофтом запрещено.
Следует избегать применения Золофта у больных с нестабильной эпилепсией (нет опыта применения).
11
Больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При
появлении судорог Золофт следует отменить.
Больных с нарушением функции печени следует лечить меньшими дозами Золофта.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения Золофтом должны использовать эффективные
методы контрацепции.
Во время применения Золофта не рекомендуется управлять транспортными средствами, специальной
техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском.
Лекарственное взаимодействие:
Одновременный прием пимозида и Золофта противопоказан (увеличение уровней пимозида в
сыворотке).
Одновременный прием ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина и моклобемида) и Золофта
противопоказан (ведет к развитию серотонинового синдрома: тошнота, рвота, сонливость, тахикардия,
ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение,
миоклонус, гиперрефлексия; возможны тяжелые осложнения).
Золофт несовместим с серотонинергическими средствами; следует избегать совместного назначения
триптофана или фенфлурамина.
Сертралин связывается с белками плазмы крови (необходимо учитывать возможность взаимодействия
Золофта с диазепамом, толбутамидом, варфарином, циметидином).
Одновременное назначение с варфарином приводит к незначительному увеличению протромбинового
времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения Золофтом и после
его отмены).
При одновременном приеме Золофт снижает клиренс толбутамида (необходим контроль уровня
глюкозы в крови).
Одновременное применение Золофта с циметидином в значительной степени снижает клиренс
сертралина.
При совместном назначении Золофта с фенитоином рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем
фенитоина в плазме крови (при необходимости - коррекция дозы фенитоина).
Совместное применение Золофта с литием приводит к увеличению частоты побочных эффектов, чаще
наблюдается тремор (требуется повышенная осторожность и контроль уровня лития в плазме крови).
Длительное лечение Золофтом в дозе 50 мг/сутки повышает концентрацию в плазме одновременно
применяемых лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6
(трициклические антидепрессанты, пропафенон, флекаинид).
При совместном назначении Золофта с суматриптаном возможны редкие случаи возникновения
слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения
(рекомендуется наблюдение за пациентами).
Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C.
Срок годности: 5 лет.

***************************************************************************************
Леривон (lerivon)
Таблетки в оболочке, в одной таблетке содержится миансерина гидрохлорид 30 миллиграмм
20 штук - пластиковая упаковка ( блистер)
Действие лекарственного препарата леривон (lerivon)
Антидепрессант с седативным компонентом. Активное вещество Леривона - миансерин - относится к
группе пиперазино-азепиновых соединений (истинно тетрациклических), что отличает препарат от
трициклических антидепрессантов. В химической структуре Леривона отсутствует боковая цепочка,
которая определяет холинолитическое действие трициклических антидепрессантов. По
антидепрессивной активности эффективность Леривона сопоставима с другими современными
антидепрессантами. При этом его особенностью является анксиолитическое действие и позитивное
влияние на сон.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства леривон (lerivon)
Проникновение препарата
При приеме Леривона внутрь миансерин хорошо абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Cmax
достигается через 3 часов Биодоступность - около 20%.
Распределение лекарственного препарата в организме
При постоянном курсовом приеме препарата время установления Css составляет 6 дней.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения".
Метаболизируется в печени путем моногидроксилирования и, в малой степени, N-окисления. При

12
использовании в средних терапевтических дозах не вызывает феномена индукции ферментов печени.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 32 ч, что позволяет достигать терапевтических концентраций при приеме
препарата 1 раз в течение суток.
Выводится в основном с мочой и частично с желчью.
Применение лекарства леривон (lerivon)
* депрессивный синдром различного генеза, требующий фармакотерапии.
Дозирование и правила использования лекарства леривон (lerivon)
Устанавливают индивидуально и корректируют в процессе лечения в зависимости от реакции
больного. Взрослым прописывают в начальной суточной дозе 30-45 миллиграмм . Эффективная
лечебная доза варьирует в пределах 30-90 миллиграмм /сут. Суточную дозу можно разделить на
несколько приемов или, что предпочтительнее, назначать 1 раз на ночь (учитывая положительное
влияние на сон).
Целесообразно продолжить антидепрессивную терапию в течение еще нескольких месяцев после
достижения клинического эффекта.
Для пожилых больных дозы подбираются индивидуально, начиная с 30 миллиграмм /сут. Затем
суточная доза может постепенно увеличиваться. Поддерживающая эффективная доза может быть
несколько ниже, чем для больных среднего возраста.
Для использования у детей нет рекомендаций из-за ограниченного опыта клинического использования
препарата у данной категории больных.
Побочные явления при приеме леривон (lerivon)
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): наиболее часто встречается сонливость.
Со стороны системы кроветворения: описаны очень редкие случаи обратимого развития лейкопении,
агранулоцитоза.
Другие реакции и проявления: понижение АД ( артериальное давление ) ( артериальное давление ),
увеличение массы тела; крайне редко - артралгии, судороги ( конвульсии ), отеки, гинекомастия,
нарушения функции печени.
Противопоказания для приема лекарства леривон (lerivon)
* маниакальный синдром;
* выраженные нарушения функции печени.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании
Применение Леривона при беременности возможно только в случае крайней необходимости.
Особые рекомендации при приеме препарата леривон (lerivon)
Рекомендуется соблюдать обычную осторожность при назначении Леривона больным с сахарным
диабетом (у некоторых больных может потребоваться коррекция гипогликемизирующей терапии),
больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и печеночной недостаточностью.
В процессе лечения Леривоном надо воздерживаться от употребления спиртных напитков ввиду
потенцирования действия последнего на ЦНС.
Больным, у которых в процессе лечения Леривоном будут отмечены подъем температуры, боль в горле
или признаки какой-либо инфекции, показано проведение испытания картины периферической крови.
Ввиду отсутствия холинолитического действия препарат можно применять у больных с аденомой
предстательной железы, глаукомой, нарушениями функции желудочно кишечного тракта, однако такие
пациенты требуют наблюдения.
Престарелые пациенты и больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями, обычно, хорошо переносят
Леривон. У престарелых больных применение Леривона обычно не приводит к развитию спутанности
сознания.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, принимающим Леривон, надо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности,
требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в первые несколько
дней терапии).
Превышение рекомендованной дозы лекарства леривон (lerivon)
При приеме больными Леривона в одноразовой дозе 1 грамм и более (с суицидальной целью)
наблюдались такие симптомы, как выраженная вялость, повышение АД ( артериальное давление )
( артериальное давление ), в редких случаях - артериальная гипотензия, синусовая тахикардия или
брадикардия, рвота, головокружение ( слабость ), атаксия. Не было отмечено случаев судорог, аритмий,
комы.
Лечение: после приема лекарства во внутрь токсической дозы Леривона надо в течение 2 часов
проводить промывание желудка, а также осуществлять мероприятия по поддержанию функции
сердечно-сосудистой системы. Проведение гемодиализа и гемоперфузии не рекомендуется.

13
Лекарственное взаимодействие леривон (lerivon)
Леривон не изменяет реакцию организма на внутривенно введение прессорных аминов норадреналина
и тирамина. Леривон не воздействует на антигипертензивные эффекты пропранолола (одного или в
сочетании с гидралазином, гуанетидином или бетанидином).
Леривон не воздействует на выраженность гипотензивного эффекта клонидина и метилдопы как при их
разовом, так и длительном назначении.
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия Леривона с антикоагулянтом фенпрокумоном.
Нельзя исключить неблагоприятного взаимодействия Леривона с ингибиторами МАО, поэтому прием
ингибиторов МАО надо прекратить как минимум за 14 дней до назначения Леривона.
Максимальная дата использования и правила хранения леривон (lerivon)
Препарат надо держать в сухом, затемненном от дневного света месте при температуре от 2° до 25°C.
Максимальная дата использования - 5 лет.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.

***************************************************************************************
Людиомил
Людиомил - тетрациклический антидепрессант; ингибитор обратного захвата норадреналина.
Улучшает настроение, устраняет тревожность, возбуждение и психомоторную заторможенность;
оказывает действие на жалобы соматического характера. Применяют для лечения депрессий
(эндогенные и инволюционные депрессии, психогенные, реактивные и невротические депрессии,
депрессия истощения, соматогенные депрессии, маскированные депрессии, климактерическая
депрессия); депрессивных нарушений настроения с тревогой, дисфорией, раздражительностью;
состояний апатии в пожилом возрасте; жалоб психосоматического или соматического характера у
пациентов с депрессией или при наличии тревожности.
Состав и форма выпуска:
Людиомил таблетки, покрытые оболочкой, по 20, 30 или 50 шт. в упаковке.
1 таблетка Людиомил содержит: 10, 25, 50 или 75 мг мапротилина гидрохлорида.
Людиомил раствор для инъекций 5 мл в ампулах по 10 шт. в упаковке.
1 ампула Людиомил содержат 25 мг мапротилина метансульфоната.
Активное-действующее вещество:
Мапротилин / Maprotiline.
Свойства / Действие:
Людиомил является тетрациклическим антидепрессантом, но обладает значительным числом свойств,
присущих трициклическим антидепрессантам.
Людиомил обладает хорошо сбалансированным спектром действия, улучшает настроение, устраняет
тревожность, возбуждение и психомоторную заторможенность. При маскированной депрессии
Людиомил может оказывать благоприятное действие на жалобы соматического характера.
Людиомил (мапротилин) отличается от трициклических антидепрессантов по химической структуре и
фармакологическим свойствам.
Людиомил оказывает выраженное и селективное ингибирующее действие на обратный захват
норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, но почти не оказывает
ингибирующего влияния на повторный захват серотонина.
Людиомил (мапротилин) имеет слабо или умеренно выраженное сродство к центральным альфа1-
адренорецепторам.
Людиомил оказывает умеренно выраженное антихолинергическое действие и ингибирующее действие
на гистаминовые H1-рецепторы.
Считается, что в механизме действия Людиомила при его длительном применении также имеют
значение изменения функционального состояния нейроэндокринной системы (гормон роста,
мелатонин, эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин, серотонин,
гамма-аминомасляная кислота).
Фармакокинетика:
После однократного приема Людиомила внутрь, мапротилина гидрохлорид медленно, но полностью
всасывается. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 66-70%. После однократного
приема внутрь 50 мг Людиомила максимальная концентрация в крови составляет 48-150 нмоль/л (13-47
нг/мл) и достигается в пределах 8 ч. Через 1 час после внутривенного болюсного введения Людиомила
в дозе 50 мг концентрация активного вещества в крови составляет 54-182 нмоль/л (17-57 нг/мл).
При повторном применении Людиомила внутрь или внутривенно в дозе 150 мг в сутки равновесная
концентрация мапротилина в крови достигается на второй неделе лечения и составляет 320-1270
нмоль/л (100-400 нг/мл), независимо от того, применяется ли вся суточная доза Людиомила однократно
или в три приема. Значения равновесной концентрации находятся в линейной зависимости от величины
14
дозы Людиомила, хотя у отдельных пациентов они в значительной степени варьируют.
Коэффициент распределения мапротилина между цельной кровью и плазмой составляет 1.7. Среднее
значение кажущегося объема распределения составляет 23-27 л/кг. Связывание мапротилина с белками
плазмы составляет 88-90%, независимо от возраста пациента и характера заболевания. Концентрация
мапротилина в спинномозговой жидкости составляет 2-13% от концентрации в сыворотке крови.
Мапротилина гидрохлорид в значительной степени метаболизируется, только 2-4% от принятой дозы
Людиомила выводится с мочой в неизмененном виде. Основным метаболитом является
фармакологически активное десметиловое производное. Несколько гидроксилированных и/или
метоксилированных метаболитов имеют несущественное значение; они выводятся с мочой в виде
конъюгатов.
Период полувыведения мапротилина составляет в среднем 43-45 часов.
Величина общего клиренса варьирует от 510 до 570 мл/мин. После приема однократной дозы
Людиомила ее выведение происходит в пределах 21 дня: 2/3 дозы - с мочой (в неизмененном виде или
в виде конъюгатов) и около 1/3 - с калом.
При применении одной и той же дозы Людиомила у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет)
равновесные концентрации активного вещества в крови выше, чем у пациентов молодого возраста;
кажущийся период полувыведения - продолжительнее; суточная доза Людиомила поэтому должна
быть уменьшена вдвое.
При нарушении функции почек (значения клиренса креатинина 24-37 мл/мин) период полувыведения
мапротилина изменяется незначительно, при условии, что функция печени нормальная. Выведение
метаболитов почками уменьшается, но это компенсируется увеличением выведения с желчью.
Показания:
Людиомил применяют при следующих состояниях:
 эндогенные и инволюционные депрессии;
 психогенные, реактивные и невротические депрессии;
 депрессия истощения;
 соматогенные депрессии;
 маскированные депрессии;
 менопаузная (климактерическая) депрессия;
 другие депрессивные нарушения настроения, характеризующиеся тревожностью, дисфорией или
раздражительностью;
 состояние апатии (особенно в пожилом возрасте);
 жалобы психосоматического или соматического характера у пациентов с депрессией и/или при
наличии тревожности.
Способ применения и дозы:
Во время лечения Людиомилом больной должен находиться под медицинским наблюдением.
Режим дозирования Людиомила следует подбирать индивидуально, изменяя его с учетом состояния
больного и его реакции на препарат. Например, можно повысить вечернюю дозу Людиомила,
одновременно понизив дневную дозу, или можно назначать всю суточную дозу днем в один прием.
После того, как будет отмечено существенное уменьшение выраженности симптомов, может быть
сделана попытка уменьшить дозу Людиомила. Однако, если при этом снова будет отмечено ухудшение
состояния больного, доза Людиомила должна быть незамедлительно повышена до первоначального
уровня.
Цель лечения состоит в том, чтобы достичь терапевтического эффекта при использовании наименьшей
эффективной дозы Людиомила. Это особенно важно у подростков и у пациентов пожилого возраста,
которым, в отличие от пациентов промежуточных возрастных групп, обычно присущи нестабильность
вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на Людиомил.
Таблетки Людиомила следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.
Нельзя превышать суточную дозу Людиомила, составляющую 150 мг.

***************************************************************************************
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ.

КСАНАКС (XANAX)
Alprazolam
Таблетки 250 мкг и 500 мкг
10 шт. - упаковки
Фармакологическое действие
Транквилизатор, производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое действие.
Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Отмечена антидепрессивная

15
активность препарата. Оказывает центральное миорелаксирующее и умеренно снотворное действие,
стабилизирует состояние вегетативной нервной системы.
Показания
   – тревожные состояния и неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства,
напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
   – смешанные тревожно-депрессивные состояния;
   – невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения,
потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими
нарушениями;
   – состояния тревоги и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний;
   – панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
Режим дозирования
Дозу препарата устанавливают индивидуально и корригируют в процессе лечения в зависимости от
полученных результатов. Дозу необходимо повышать с осторожностью, сначала в вечерний, а затем в
дневной прием. Рекомендуют использовать минимально эффективные дозы.
Для взрослых при состояниях беспокойства и тревоги начальная доза составляет 250-500 мкг 3
раза/сут, средняя поддерживающая доза - 0.5-4 мг/сут в несколько приемов.
При депрессии начальная доза составляет 500 мкг 3 раза/сут; при необходимости постепенно
повышают дозы до 1-4.5 мг/сут.
При лечении пожилых или ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная доза
составляет 250 мкг 2-3 раза/сут, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно
увеличивают до 500-750 мкг/сут.
Отмену или снижение дозы Ксанакса следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более,
чем на 500 мкг в 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто - сонливость, головокружение; иногда - нарушения зрения, головная боль,
депрессия, нервозность, тремор, нарушения памяти и координации; редко - возбуждение, затруднение
концентрации внимания, раздражительность, анорексия, смазанная речь.
Со стороны органа зрения: имеются сообщения о повышении внутриглазного давления.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - желтуха, повышение активности
печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка или недержание мочи.
Прочие: изменение массы тела, нарушения либидо, нерегулярность менструального цикла.
Побочные явления, если и возникают, то обычно проявляются в начале терапии и, как правило,
исчезают при продолжении терапии или при снижении дозы.
Противопоказания
   – повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.
Беременность и лактация
Безопасность применения Ксанакса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания)
не установлена.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Ксанакс пациентам с нарушениями функции печени и/или почек,
острой дыхательной недостаточностью, при остром приступе глаукомы.
Не следует применять Ксанакс у пациентов с депрессией с психомоторной заторможенностью, а также
при биполярной депрессии и наличии психотической симптоматики.
Применение Ксанакса у лиц с тяжелой депрессией или/и суицидальными наклонностями требует
постоянного внимания и назначения препарата в минимальных начальных дозах. Особую
осторожность следует соблюдать при назначении Ксанакса пациентам, склонным к злоупотреблению
лекарствами, в связи с повышенным риском развития привыкания и формирования лекарственной
зависимости у данной категории больных.
При быстром снижении дозы или резкой отмене препарата наблюдается синдром отмены, симптомы
которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в
животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами.
Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно получавших препарат в высоких дозах.
Использование в педиатрии
Безопасность применения Ксанакса у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Ксанакса следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение
транспортных средств или работа с механизмами) до выявления индивидуальной реакции пациента на
препарат.
16
Передозировка
Симтомы: атаксия, сонливость. Передозировка редко приводит к серьезным последствиям, за
исключением случаев, когда одновременно принимались другие лекарственные средства или алкоголь.
Лечение: необходимо вызвать рвоту и провести промывание желудка. Важно следить за показателями
центральной гемодинамики и дыханием. При необходимости проводят ИВЛ, вводят флумазенил.
Имеются сведения о малой эффективности гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Ксанакса и психотропных, противосудорожных, антигистаминных
средств и этанола происходит усиление угнетающего действия Ксанакса на ЦНС.
Клиренс алпразолама уменьшается при одновременном применении Ксанакса с блокаторами
гистаминовых Н2-рецепторов и антибиотиками из группы макролидов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 20° до 25°C).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Торговое наименование:
Ксанакс

***************************************************************************************
Алпразолам
(Alprazolam)
Групповая принадлежность:
Анксиолитическое средство
Лекарственная форма:
таблетки, таблетки пролонгированного действия
0.25
Фармакологическое действие:
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности
действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной
ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые
рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов
восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых
рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая
система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении
тревоги, страха, беспокойства. Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением
симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая
активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания,
увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм
снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного
мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей,
нарушающих механизм засыпания.
Показания:
Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью,
ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе
комплексной терапии). Панические расстройства (лечение). Тремор (старческий, эссенциальный).
Бессонница.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или
предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций),
наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ
(прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность;
тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I
триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C
осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии,
лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС,
гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции),
гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство
усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация,
17
неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль,
эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность
настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые
движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции
(агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная
наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность,
бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб,
гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со
стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота,
снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи,
задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр),
угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери
которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко -
нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или
прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория,
спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление
потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия,
парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).
Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость, спутанность сознания, снижение
рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание
дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности
синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают с
минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в
дневные часы. Пожилым и ослабленным больным - 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение
дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата. При
тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть
повышена до 3-4.5 мг/сут. При панических расстройствах - 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может
достигать 3-6 мг, высшая суточная доза - 10 мг. Длительность назначения алпразолама - от нескольких
дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости
более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется. При необходимости
прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии
может вызвать обострение тревоги и страха).
Особые указания:
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При
почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной
периферической крови и "печеночными" ферментами. Пациенты, не принимавшие ранее
психоактивные ЛС, "отвечают" на препарат в более низких дозах по сравнению с больными,
принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. При эндогенных
депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении
алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального
состояния. Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную
зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении
приема алпразолама может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница,
повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед). При
возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния
возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог,
трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности
применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает
токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I
триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может
вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может
приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Дети,
особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного
угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания
18
(синдром "вялого ребенка"). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических
(нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных
миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии. Ингибиторы
микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию
алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама). Алпразолам может
усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС. При одновременном назначении с
клозапином возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных
паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина.

***************************************************************************************
ИНГИБИТОРЫ МАО

Неселективные необратимые ИМАО

Ипрониазид
Ниаламид
Изокарбоксазид
Фенелзин
Транилципрамин
Обратимые селективные ингибиторы МАО А
Моклобемид
Пирлиндол (Пиразидол)
Бефол
Метралиндол
Производные бета-карболинов
При приёме обратимых ИМАО соблюдать диету не обязательно.
Необратимые селективные ингибиторы МАО Б
Селегилин

Нуредал.
(Nialamidum)
Состав и форма выпуска. Таблетки ниаламида по 0,025 г.
Показания. Депрессивные состояния различных нозологических форм, сочетающихся с вялостью,
заторможенностью, безынициативностью, в том числе инволюционные, невротические и
циклотимические депрессии; невралгия тройничного нерва; для уменьшения частоты и интенсивности
приступов стенокардии; комплексная терапия хронического алкоголизма.
Фармакологическое действие. Ниаламид ингибирует МАО неизбирательно и необратимо, оказывая
психостимулирующее действие и улучшая настроение. Является антидепрессантом-ингибитором МАО
первого поколения.
Фармакокинетика.
Побочные эффекты. Диспепсические явления; беспокойство, бессонница, головная боль; сухость во
рту, задержка стула.
Противопоказания. Нарушения функции печени и почек; декомпенсация сердечной деятельности;
нарушение мозгового кровообращения.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При назначении
ниаламида необходимо учитывать возможность развития побочных явлений, связанных с
ингибированием МАО. Так, после применения ниаламида (и одновременно с ним) нельзя назначать
имипрамин и другие трициклические антидепрессанты, а также ингибиторы МАО; необходим 2-3-
недельный перерыв. Не следует назначать ниаламид одновременно с резерпином (и раунатином), так
как возможно резкое возбуждение. Ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков,
местных анестетиков, гипотензивных средств, поэтому комбинированное применение должно
проводиться (при необходимости) с осторожностью.
Информация для пациента.
Препарат принимают по 0,05-0,075 г в сутки в 2 приема, утром и днем после еды. Во избежание
развития «сырного синдрома» во время лечения ниаламидом необходимо исключить из рациона
пищевые продукты, содержащие тирамин и другие сосудосуживающие моноамины, а именно: сыр,
сливки, кофе, пиво, вино, копчености, шоколад, копченая и маринованная сельдь. Указанные продукты
содержат тирамин - биогенный амин, вызывающий сосудосуживающий эффект, и при введении
19
ниаламида может возникать резкое повышение АД, вплоть до гипертонического криза. Во избежание
нарушения ночного сна не рекомендуется принимать ниаламид в вечерние часы.
Следующие продукты питания, напитки и лекарства следует избегать при приёме ингибиторов МАО и
в течение двух недель после их отмены:

Продукты запрещённые при приёме ингибиторов МАО.

Мясо и рыба
Мясо, приготовленное с консервантами
Мясные экстракты
Копчёная или маринованная рыба
Говяжья или куриная печень
Сухие колбасы (сервелат, салями)
Овощи и фрукты
Консервированные финики
Стручки широких бобов (бобов фава)
Бананы и авокадо (особенно перезрелые)
Молочные продукты
Сыр и сыросодержащие продукты, такие как сырные крекеры и пицца (разрешаются прессованный
творог и сливочные сыры)
Кефир и сметана
Напитки
Пиво, красное вино и другие алкогольные напитки
Разное
Соевый соус
Дрожжевой экстракт (включая пивные дрожжи в больших количествах)
Чрезмерное количество шоколада и кофеина
Несвежие, плохо или длительно хранившиеся, вторично переработанные белковые продукты, такие как
мясо, рыба и молочные продукты
Пищевые продукты, подвергшиеся белковой денатурации в результате хранения, маринования,
ферментации или копчения
Лекарственные средства
Таблетки или микстуры от простуды, сенной лихорадки или синуситов
Средства от насморка (таблетки, капли или аэрозоли)
Ингаляционные средства от астмы
Средства для снижения аппетита или похудания
Стимуляторы
Наркотики, включая кокаин

20