ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ)

Группа Причина Л/с

Ранние стадии тонус S нервной системы гипотензивные ср-ва
центрального действия,
адреноблокаторы
Поздние стадии и РААС (повышение тонуса сосудов, S, β-адреноблокаторы,
заболевания почек задержка натрия и воды) ингибиторы АПФ, блокаторы
АТ1
Феохромацитома продукция Адр и НА опухолью α1α2-адреноблокаторы + на
фоне Адр снижает АД
Повышенное 1. Нарушение функции Na/Са обменниеа диуретики, выводящие Na
потребление NaCl  уменьшается вход Na и выхода Са 
тонус сосудов увеличивается
2. NaCl приводит к задержке воды
Купирование В/в клонидин, азаметоний,
гипертензивных натрия нитропруссид,
кризов нитроглицерин
Нетяжелые Сублингвальное клонидин,
гипертензивные кризы каптоприл
Внутрь фуросемид
 При всех видах эффект оказывают миотропные средства
 Следует назначать препараты длительного действия (24 ч – атенолол, бетаксолол, амлодипин,
эналаприл, периндоприл, трандолаприл, лозартан, моксонидин, доксазозин…)
 Рекомендуют комбинировать – увеличивает эффективность и снижает побочное действие
 Стараются предупреждать подъем АД
Классификация (Майский)
1. Средства, снижающие влияние S (нейротропные)
a. Центрального действия – Клонидин, Моксонидин, Рилменидин, Гуанфацин, Метилдопа
b. Блокирующие S иннервацию
i. Ганглиоблокаторы – Гексаметоний, Триметафан
ii. Симпатолитики – Резерпин, Гуанетидин
iii. Адреноблокаторы – Празозин, Доксазозин, Фентоламин, Атенолол, Бетаксолол,
Карведилол
2. Миотропные гипотензивные средства
a. Донаторы NO
i. Органические нитраты – Нитроглицерин, Нитропруссид натрия
ii. Ингибиторы фосфодиэстеразы V –Силденафил, Тадалафил, Варденафил
b. Активаторы К-каналов - Миноксидил
c. Блокаторы Ca-каналов - Дигидропиридины, Верапамил, Дилтиазем
d. Другие миотропные гипертензивные – Гидралазин, Дигидралазин, Бендазол
3. Снижающие влияние РААС
a. Средства, нарушающие образование АТ2
i. Уменьшающие секрецию ренина – β-блокаторы
ii. Ингибиторы АПФ – Каптоприл, Лизиноприл, Эналаприл
iii. Ингибиторы вазопептидаз – Омапатрилат
iv. Ингибиторы ренина - Алискирен
b. Блокаторы АТ1 рецептороы – Лозартан, Валсартан, Кандесартан
4. Диуретики
a. Гидрохлоротиазид, Хлорталидон, Фуросемид
b. Антагонисты альдостерона – Спиронолактон, Эплеренон
c. Индапамид

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ S (НЕЙРОТРОПНЫЕ)

Высшие центры – в гипоталамусе  центры S системы в ростровентролатеральной области прод.
мозга (RVLM – сосудодвигательный центр)  S центры боковых рогов СМ  по S иннервации к
сердцу и сосудам
ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
КЛОНИДИН (КЛОФЕЛИН, ГЕМИТОН)
α2-адреномиметик, высокоактивные (тер. доза внутрь – 0,000075г), действует 12ч. Есть ТТС на 1 нед.
 Стимулирует α2А рецепторы в центре барорецепторного рефлекса в продолговатом мозге
(одиночное ядро)  возбуждаются центры вагуса и тормозные нейроны, которые оказывают
угнетающее влияние на RVLM (сосудодв. центр)
 Стимулирует I1 рецепторы (имидазолиновые)  угнетение RVLM
 Отчасти активирует α2-АР на окончаниях симпатических волокон  снижается выброс НА
(отр. обр. связь)
 ! В больших дозах может стимулирова α2В  при быстром в/в введении может вызывать
кратковременный спазм сосудов и повышение АД  вводят в/в медленно в течении 5-7 мин
Увеличивается тормозное влияние вагуса на сердце и снижается стимулирующее S на сосуды и
сердце. Снижаются СВ и АД.
Активация α2 в ЦНС:
1. Седативное действие
2. Потенциация действия этанола
3. Анальгетические свойства
4. Снижает опиатную и алкогольную абстиненцию
Побочные эффекты:
 Седативный эффект (рассеянность  Сухость глаз
мыслей, невозможность  Ксеростомия
сосредоточиться)  Тошнота
 Сонливость  Констипация
 Депрессия  Задержка жидкости
 Снижение толерантности к алкоголю  Импотенция
 Брадикардия
!!! При резком прекращении – выраженный эффект отмены, через 18-25 ч – повышение АД, возможен
гипертензиыный криз.
!!! β-адреноблокаторы усиливают брадикардию и синдром отмены – нельзя сочетать
Применение:
1. Быстрое снижение АД при гипертензивных кризах (в/в в течении 5-7 минут, эффект через 3-6
мин, длит 3-8 ч. Можно в/м)
2. Нетяжелые кризы – под язык
3. Глаукома – глазные капли (уменьшает продукцию ВГЖ)
МОКСОНИДИН (ЦИНТ)
Стимулирует I1 и в меньшей степени α2 продолговатого мозга.
Внутрь для систематического применения 1р/сутки.
 Снижается активность сосудодвигательного центра
 Снижает продукцию ренина
 Уменьшается СВ и тонус сосудов  снижается АД
В отличии от клонидина меньше седативный эффект, сухость во рту, констипация, синдром отмены
РИЛМЕНИДИН
Сходен с моксонидином. Не вызывает практически постуральной (ортостатической) гипотензии.
Назначают 1р/сутки
ГУАНФАЦИН (ЭСТУЛИК)
Длительность 24 ч, внутрь 1р/сутки. Меньше синдром отмены
 Стимулирует центральные α2
 Не влияет на I1
Побочные эффекты:
 Сонливость, головная боль, головокружение
 Сухость во рту, тошнота, констипация
 Ортостатическая гипотензия
 Задержка жидкости
 Снижение либидо, импотенция
МЕТИЛДОПА (ДОПЕГИТ, АЛЬДОМЕТ)
α-метил-ДОФА, внутрь (всасывается 20%), эффект через 3-4 часа, продолж 24 ч, 1р/сутки перед сном
Превращается в α-метилнорадреналин  α-метиладреналин  стимулирует α2 адренорецепторы
центра барорецепторного рефлекса, снижается ОПСС, а затем и сократимость сердца
Побочные эффекты:
 Головокружение, седативное действие, депрессия
 Заложенность носа, брадикардия, ортостатическая гипотензия
 Сухость во рту, констипация, тошнота, нарушение функции печени
 Лейкопения, анемия, тромбоцитопения
 Паркинсонизм, повышение продукции пролактина, галакторея, гинекомастия, снижение
либидо, импотенция (блок α-метил-ДОФА дофаминергической передачи  уменьшение
тормозного влияние дофамина на секрецию пролактина)
!!! При резкой прекращении – синдром отмены через 48 ч
В низких дозах ДОПАМИН, действуя на D1 влияет на сосудодв. центр и расширяет сосуды. Также
возможно назначение седативных препаратов, особенно для пациентов с лабильной психикой.

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ S ИННЕРВАЦИЮ

1. Ганглии
2. Окончания постганглионарных волокон
3. Адренорецепторы сердца и сосудов
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Блокируют Nn-ХР
 Нейронов S, PS ганглиев
 Хромафинных клеток мозгового вещества надпочечников
 Каротидных клубочков(препятствуют рефлекторному возбуждению дыхательного и
сосудодвигательного центров).
Действие:
1. Расширение зрачков (блок PS, расслабление круговой мышцы глаза)
2. Паралич аккомодации (блок PS, расслабление ресничной мышцы, сокращение цинновой
связки)
3. Тахикардия (блок PS)
4. Ослабление сокращений сердца, снижение СВ (блок S)
5. Расширени артериол (блок S)
6. Снижение артериального давления – расширение артериол+снижения СВ + блок
энтерохромафинных клеток надпочечников (адреналин и НА)
7. Снижение тонуса вен (блок S)  ортостатическая гипотензия
8. Некоторое бронхорасширяющее действии при бронхоспазме (блок PS)
9. Снижение перистальтики ЖКТ, сокращений мочевого пузыря (блок PS)
10. Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез (блок PS)
11. Снижение секреции потовых желез (блок атипичной S)
!!! Не влияют на:
1. АВ проводимость
2. Гладкие мышцы бронхов (тк там и PS, и неиннервируемые Бета2-рецепторы)
Малопригодны для систематического применение из-за побочных эффектов.
ГЕКСАМЕТОНИЯ БЕНЗОСУЛЬФАТ (БЕНЗОГЕКСОНИЙ)
Бис-четвертичное аммониевое соединение, полярное, плохо всасывается при назначении внутрь.
Вводят подкожно или в/м, действие 2,5-3 ч.
Применение: в/м для купирования гипертензивных кризов, спазмах периферических артерий
(облитерирующий эндартериит), иногда при язвенной болезни
АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД (ПЕНТАМИН)
Бис-четвертичное аммониевое соединение, полярное, плохо всасывается при назначении внутрь.
Применение: в/м или в/в при гипертензивном кризе, эклампсии, отеке мозга и легких, связанных с
артериальной гипертензией, спазмах периферических артерий, кишечной, почечной, печеночной
коликах.
ТРИМЕТАФАН (АФРОНАД)
Сульфониевое соед, ультракоротное действие 10-15 мин
Применение: в/в капельно для управляемой гипотензии (операции) для снижение кровопотери,
предупреждения отека мозга.
Побочные эффекты ганглиоблокаторов:
1. Мидриаз, паралич аккомодации
2. Сухость во рту
3. Заложенность носа (расширение сосудов слизистой)
4. Снижение моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря
5. Ортостатическая гипотензия (поэтому рекомендуют лежать 1,5-2 ч)
СИМПАТОЛИТИКИ
Блокируют симпатическую иннервацию на уровне окончаний норадренергических волокон.
Уменьшают выделение НА.
Не влияют на адренорецепторы и не ослабляют действие адреномиметиков. Напротив, при действии
симпатолитиков адреномиметики действуют сильнее тк увеличивается число адренорецепторов из-за
уменьшения выделения НА.
Эффекты:
1. Устраняют стимулирующее влияние S на сердце и сосуды:
a. Ослабление и урежение сокращений сердца
b. Расширение сосудов
c. Снижение АД и венозное давление
2. Преобладание PS:
a. Брадикардия
b. Стимуляция перистальтики ЖКТ
c. Увеличение секреции желез желудка
ГУАНЕТИДИН (ОКТАДИН, ИСМЕЛИН)
Механизм: захватывается пресинаптическими окончаниями НА волокон, проникает внутрь везикул и
вытесняет из них НА. Накапливаясь в везикулах он препятствует синтезу НА. Действие на везикулы
необратимо. Вызывает значительное истощение запасов НА  ослабление S иннервации.
При систематическом применении действие развивается в теч. нескольких дней тк для эффекта
необходимо снижение запасов НА более чем на половину. После прекращения эффект сохраняется до
2 недель – время образования новых везикул.
!!! Не оказывает влияние на уровень КА в надпочечниках тк в них отсутствует механизм обратного
нейронального захвата.
!!! Не влияет на ЦНС тк не проникает через ГЭБ
Эффекты:
1. Угнетение S
2. Преобладание PS: миоз, брадикардия, повышенная секреция желез желудка, усиленная
моторика ЖКТ
3. Снижает внутриглазное давление
Побочное действие:
1. Выраженная ортостатическая гипотензия
2. Брадикардия
3. Заложенность носа
4. Увеличение серкеции HCl
5. Диарея
6. Нарушения эякуляции
! При феохромацитоме гаунетидин не снижает, а повышает АД (тк повышает чувствительность к Адр)
Трициклические антидепрессанты, кокаин препятствуют его действию тк нарушают захват.
Применение:
1. Только при тяжелых формах АГ – эффективный препарат длительного действия, назначают
1р/сутки. Гипотензивное действие развивается постепенно, максимум на 7-8 день, после
отмены сохраняется на срок до 2 недель.
2. Первичная открытоугольная глаукома (в глазных каплях)
РЕЗЕРПИН
Алкалоид раувольфии.
Механизм: накапливается в мембранах везикул в окончаниях НА волокон, при этом снижается
поступление в везикулы ДА, следовательно, снижается синтез НА. Затрудняется обратный захват НА
везикулами. Содержание НА в везикулах снижается, нарушается передача возб.  нарушается S
передача. Действие необратимо, после отмены эффект сохраняется до 2 недель.
В связи с угнетением S, преобладает PS: миоз, брадикардия, повышенная секреция желез желудка,
усиленная моторика ЖКТ.
!!! В отличии от гуанетидина снижает содержание КА в надпочечниках.
!!! Проникает через ГЭБ и уменьшает в ЦНС содержание НА, ДА, серотонина
Эффекты:
1. В связи со снижением НА в ЦНС – седативное действие
2. Снижение ДА
a. Слабое антипсихотическое действие
b. Явления Паркинсонизма
c. Повышение уровня пролактина
d. Снижение уровня гонадотропных гормонов
3. Снижение уровня НА и серотонина – депрессия
4. Практические не вызывает ортостатическое гипотензии (в отл. от Гуанетидина)
Применение: слабая форма АГ (уступает по силе гуанетидину, аналогичен по длит)
Нет привыкания.
Побочные эффекты:
1. Субъективно неприятное седативное 6. Импотенция
дейтсвие (рассеянность, невозможность 7. Нарушения овариального цикла
сосредоточиться) 8. Заложенность носа
2. Сонливость 9. Сухость во рту
3. Депрессия 10. Усиленная секреция желез желудка
4. Явления паркинсонизма (противопоказан при язвенной болезни)
5. Гинекомастия 11. Диарея
При проявлении депрессии препарат следует отменить. Для уменьшения симптомов депресии –
ингибиторы МАО.
На фоне ингибиторов МАО не следует применять резерпин. При ингибировании МАО НА
накапливается в цитоплазме и выделяется, оказывая стимулирующее действие на постсинаптические
рецепторы.
На фоне ингибиторов МАО действует парадоксально: не снижает, а повышает АД, оказывает не
седативное, а возбуждающее действие.
α1-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Умешьнают S влияние на артерии и вены.
ПРАЗОЗИН (МИНИПРЕСС, ПОЛЬПРЕССИН) – действует 10-12 ч
ТЕРАЗОЗИН (КОРНАМ) – действует 18-24 ч
ДОКСАЗОЗИН (ТОНОКАРДИН, КАРДУРА) – действует 18-24 ч
Эффекты:
1. Расширяют артериальные и венозные сосуды
2. Снижают АД
3. Расслабляют гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты, простатической части уретры
Применение:
1. Артериальная гипертензия
2. Задержка мочеиспускания, связанная с доброкачественной гиперплазией простаты
Побочные эффекты:
1. Умеренная рефлекторная тахикардия
2. Ортостатическая гипотензия
3. Заложенность носа (расширение сосудов слизистой)
4. Периферические отеки
5. Учащенное мочеиспускание
α1, α2-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
ФЕНТОЛАМИН
Блокирует постсинаптические α1 и внесинаптические α2 рецепторы.
Действие:
1. Снижает стимулирующее влияние симпатической иннервации и количество Адр и НА в крови
α1
 2. Расширяет сосуды α1, α2
3. Но в то же время блокирует пресинаптические α2 и увеличивает высвобождение НА из
окончаний, это ограничивает сосудорасширяющий эффект
Эффекты:
1. Расширяет артериальные и венозные сосуды
2. Снижает АД
3. Выраженная рефлекторная тахикардия + высвобождение НА в сердце (блок α2)
4. Выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме (опухоль мозгового вещества
надпочечника, выделяющая избыточное количество Адр). На фоне блока α2, α1 рецепторов
Адреналин, выделяемый опухолью еще больше снижает давление, стимулируя β2. Фентоламин
применяют в качестве профилактики гипертензивных кризов во время операций по удалению
феохромацитомы, перед операцией и в случаях, когда операция невозможна.
Применение:
1. В качестве профилактики гипертензивных кризов во время операций по удалению
феохромацитомы, перед операцией и в случаях, когда операция невозможна
2. Спазмы периферических сосудов (синдром Рейно, облитерирующий эндартериит)
3. Профилактика некроза при введении НА мимо вены
Побочные эффекты:
1. Выраженная тахикардия
2. Головокружение
3. Заложенность носа (расширение сосудов слизитой)
4. Ортостатическая гипотензия
5. Повышение секреции слюнных желез и желез желудка
6. Диарея
7. Нарущение эякуляции
! При феохромацитоме для уменьшения тахикардии назначают β-адреноблокаторы (пропранолол).
Нельзя назначать β-адреноблокаторы до фентоламина тк при феохромацитоме β-адреноблокаторы
способствуют повышению АД.
ПРОРОКСАН
Блокируют центральные и периферические постсинаптические α1 и пресинаптические α2
Эффекты:
1. Гипотензивный
2. Седативный
3. Уменьшает абстиненцию при зависимости к опиоидам, алкоголю
Применение:
1. П/к и в/м при гипертензивных кризах
2. Внутрь для профилактики гипертензивных кризов
3. Болезнь движения
β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Самая употребительная группа.
1. Стойкий гипотензивный эффект
2. Препятствуют резким подъемам АД
3. Практически нет ортостатической гипотензии
4. Помимо гипотензивных обладают антиангиальными и противоаритмическими свойствами 
особенно показаны при сочетании этих болезней + после ИМ
Уменьшают СВ (ослабляют и урежают сокращения). При изолированной систолической гипертензии
может снизить давление при первом же применении. Но чаще АД снижается незначительно при
однократном применении тк он блокирует β2 кровеносных сосудов (сужение). При системном
назначении в теч 1-2 недель сужение сосудов сменяется расширением. АД существенно снижается.
Расширение сосудов объясняют:
a. Восстановлением барорецепторного рефлекса каротидных синуов, кот. ослаблен у
больных с АГ (тк он всегда чрезмерно напряжен)
b. Угнетение центральных симпатических влияний на сердце и сосуды
c. Угнетение секреции ренина (блокируют β1 ЮГА)
d. Блокада пресинаптических β2 и уменьшение секреции НА (эффект менее выражен у
кардиоселективых блокаторов)
Для систематического лечения чаще применяют β1-блокаторы длительного действия: АТЕНОЛОЛ
(ТЕНОРМИН) – 24 ч, БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР) – 24 ч, БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН) – 36 ч
Побочные действия:
1. Чрезмерное ослабление сокращений сердца
2. Слабость при физ. напряжении, повышенная утомляемость
3. Брадикардия
4. Затруднение АВ проводимости
5. Сухость глаз (уменьшение продукции ВГЖ), ксерофтальмия
6. Ощущение похолодания конечностей (сужение периферических сосудов)
7. Повышение тонуса бронхов
8. Повышение тонуса и сократительной активности миометрия
9. Снижение толерантности к глюкозе, гипогликемия (устранение гипергликем. эффекта Адр)
Усиливает действие гипогликемических средств, применяемых при СД
10. Тошнота, рвота, диарея, спазматические боли в животе, сонливость, ночные кошмары,
депрессия, приступы дезориентации, галлюцинации, импотенция, алопеция, кожные высыпания
11. Повышает уровень ЛНОНП и снижает уровень ЛПВП
12. Выраженный синдром отмены (возможно обострение коронарной недостаточности, АГ)
Противопоказания:
1. Сердечная недостаточность
2. Синдром слабости синусового узлы
3. Выраженная брадикардия
4. АВ блок 2-3 степени
5. Вазоспастическая стенокардия (стенокардя Принцметала)
6. Спазм периферических сосудов
7. Бронхиальная астма и ХОБЛ
8. Феохромацитома (можно применять только на фоне α-адреноблокаторов)
9. Беременность
α,β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
ЛАБЕТОЛОЛ
КАРВЕДИЛОЛ (ДИЛАТРЕНД)
Блокирует β1, β2 и в меньшей степени α1
Эффекты:
1. α1 – быстро снижается АД после 1 применения + не влияет на СВ в отличие от β-бл
2. β1, β2 – снижают СВ при длит. применении, нет рефлекторной тахикардии как у α-бл,
предупреждают тахикардию при эмоциональной и физ. нагрузке
3. Обладает антиоксидантными свойствами
4. Уменьшает продукцию ренина
Применение: внутрь 1-2 р/сутки
1. АГ
2. Стабильная стенокардия
3. Умеренная хроническая сердечная недостаточность

МИОТРОПНЫЕ ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

ДОНАТОРЫ NO
NO  гуанилатциклаза  цГМФ  ПКG  фосфорилирование фосфоламбана мембраны СПР
(снижение активности)  снижение ингибирующего влияния на Са АТФазу  Са в СПР и снижение
его концентрации  расслабление
НИТРОПРУССИД НАТРИЯ
В равной степени влияет артерии и вены.
Спонтанно высвобождает NO – нет привыкания. Длительность 3 мин.
Цианистое соединение – под влиянием ферментов печени цианид обезвреживается  при
заболеваниях может быть метаболический ацидоз, рвота, нарушение дыхания, потеря сознания.
Обезвреживается в тиоционат, который обладает Т1/2=3 дня  возможна кумуляция при длительном
в/в введении (звон в ушах, нарушение зрения, дезориентация, делирий, судороги). Не рекомендуют
проводить в/в введения больше 18-34 ч.
Применение:
 1. ОСН (левожелудочковая)
2. Гипертензивные кризы в/в капельно
3. Управляемая гипотензия
НИТРОГЛИЦЕРИН
Сублингвально, ТТС, в/в в тяжелых случаях. В большей степени влияет на вены и в меншьей на
артерии
Высвобождение NO обеспечено действием тиоловых ферментов (с истощением связано привыкание).
Есть синдром отмены
Применяют чаще при ИБС, гипертензивных кризах, ОСН. Длительность 2-5 мин. В/в капельно
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ V
В ГМК сосудов и карвенозных тел фосфодиэстераза V превращает активный цГМФ в неактивный
ГМФ. Ингибиторы фосфодиэстеразы усиливают действие NO. Они увеличивают кровенаполнение
карнозных тел и способствуют эрекции.
В связи с расслаблением ГМК могут несколько снижать АД.
!!! Нельзя применять вместе с нитратами  значительная рефрактерная гипотензия.
СИЛДЕНАФИЛ (ВИГРА), ТАДАЛАФИЛ, ВАРДЕНАФИЛ
АКТИВАТОРЫ К+ КАНАЛОВ
МИНОКСИДИЛ (ЛОНИТЕН)
Один из самых эффективных при назначении внутрь, длительность 24ч
 Активирует К –каналы в ГМК артерий  увеличивается выход К из клетки 
гиперполяризация  затрудняется открытие Са-ПЗК и уменьшается вход Са  нарушается
сокращение  снижение АД
 Тонус вен значительно не снижается
!!! При снижении АД рефлекторно активируется S  выраженная рефлекторная тахикардия,
повышается активность РААС, задержка Na и воды  назначают вместе с β-блокаторами и
диуретиками
Побочные эффекты
1. Повышение давления в ЛА
2. Выпот в перикард
3. Гипертрихоз
Применение:
1. Только тяжелая АГ в случае неэффективности других
2. Местно препарат Рогейн у М и Ж при андрогенной алопеции 2-5% р-ры на волосистую часть
головы 2р/сутки. Эффект через 4 месяца, после лечения через несколько месяцев эффект
пропадает.
НИКОРАНДИЛ
Расширение коронарных и периферических сосудов, снижение постнагрузки, увеличение ЧСС,
уменьшение содержания ХС и ТГ.
+ Выделяет NO
Значительные побочные эффекты: отеки, головная боль, сердцебиения, тахикардия, гипертрихоз.
Применение: иногда назначаются при вазоспастической форме стенокардии и СН, АГ и
преждевременных родах (по мнению Медведева)
БЛОКАТОРЫ Ca КАНАЛОВ
Также оказывают слабое бронхолитическое, токолитическое, антиагрегантное и
противоатеросклеротическое действие.
1. Фенилалкиламины – верапамил – преим. д-ие на сердце, меньше на сосуды
2. Бензотиазепины – дилтиазем – и на сердце, и на сосуды (но оба меньше чем группы 1 и 3)
3. Дигидропиридины – нифедипин, амлодипин, израдипин, фелодипин, лацидипин, нитрендипин,
нимодипин – преим. д-ие на сосуды, меньше на сердце
4. Дифенилпиперазины – циннаризин – в основном расширяют кровеносные сосуды мозга
В качестве антигипертензивных применяют дигидропиридины, верапамил, дилтиазем
[Короткодействующие дигидропиридины (табл. нифедипина) при систематическом применении могут
вызвать кардиоваскулярные осложнения и увеличивать смертность. Мб связано с колебаниями АД]
НИФЕДИПИН (ФЕНИГИДИН, КОРИНФАР, КОРДАФЛЕКС, АЛАЛАТ)
Внутрь
 Расширяет артерии и снижает АД.
  На сердце действует и прямо(урежает ЧСС изолированного сердца), и рефлекторно
(тахикардия). УО не меняется, но у больных с СН может снижать сократимость сердца
Применение:
 При непродолж. лечении вазоспастической стенокардии, с-ма Рейно, АГ – 3р/сутки, 6-8 ч.
 При систематическом лечении АГ – препараты ретард, которые действуют 1-2 р/сутки, 12-24 ч
!!! Не рекомендуют сублингвальное применение тк у некоторых вызывает неконтролируемое
чрезмерное снижение АД.
Побочные эффекты:
 Брадикардия, снижение сократимости, затруднение АВ проводимости
 Гипотензия, головокружение, приливы
 Констипация
 Отеки лодыжек (связаны с избирательным расширением артериол и прекапилляров в облатси
артериовенозных шунтов - расширяются артерии, но не вены. Недостаточный венозный отток)
 Миалгии, артралгии, парестезии
 Гиперпролактинемия, гинекомастия
АМЛОДИПИН (НОРВАСК), ФЕЛОДИПИН (ПЛЕНДИЛ), ЛАЦИДИПИН – 24 ч, 1р/сутки
ИЗРАДИПИН (ЛОМИР) – в основном при АГ, 2р/сутки
РИОДИПИН - в/в капельно при гипертензивных кризах, внутрь при систематическом применении
!!! Для уменьшения тахикардии дигидропиридины рекомендуют комбинировать с β-блокаторами
ВЕРАПАМИЛ (ИЗОПТИН, ФИНОПТИН)
Уменьшает работу сердца, расширяет мелкие коронарные сосуды, затрудняет АВ проводимость
Не следует комбинировать с β-блокаторами, сок грейпфрута снижает активность (активатор
микросомальных ферментов)
В высоких дозах снижает АГ так как уменьшает работу сердца и снижает тонус сосудов
Рекомендуют таблетки ретард 1р/сутки на ночь. Особенно при сопутств. стенокардии/аритмиях
Также при вазоспастической стенокардии, суправентрикулярных тахиаритмиях.
Противопоказан: при СН, АВ блоке.
ДИЛТИАЗЕМ
Больше влияет на сердце, меньше на сосуды в сравнении с дигидропиридинами. Внутрь 2-3 р/сутки,
ретард 1р/сутки при АГ, вазоспастической стенокардии, суправентрикулярных аритмиях.
ДРУГИЕ МИОТРОПНЫЕ СР-ВА
ГИДРАЛАЗИН (АПРЕССИН)
Расслабляет ГМК артерий, избирательно расширяет их, снижает АД
 Активирует К каналы
 Препятствует действию IP3 на СПР и высвобождению Са
 Повышает содержание ГМФ
 Выделяет NO
При в/в действие через 10-20 мин, при в/м через 20-30 мин, длительность 6 ч. Внутрь – 10-12ч.
Из-за снижения АД  рефлекторная тахикардия, РААС, задержка Na и воды  комбинируют с β-
блокаторами, резерпином, диуретиками
Применение:
1. Систематическое лечение тяжелой АГ (внутрь)
2. Гипертензивные кризы (в/в)
3. Эклампсия (в/в или в/м)
4. ХСН (снижает чрезмерную нагрузку на сердце
5. Предупреждение развития толерантности к органическим нитратам (снижает продукцию
супероксиданиона) – можно комбинировать с изосорбид мононитратом
Побочные эффекты:
 Головокружение, головная боль
 Гиперемия лица, заложенность носа
 Тахикардия, обострение стенокардии
 Задержка жидкости
 Тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени
 Высыпания, артралгия, миалгия, парестезия
 Протеинурия
  Лейкопения, анемия, тромбоцитопения
 Синдром СКВ
ДИГИДРАЛАЗИН (сходен с гидралазином) + ХЛОРОТИАЗИД + РЕЗЕРПИН = «АДЕЛЬФАН-
ЭЗИДРЕКС»
БЕНДАЗОЛ (ДИБАЗОЛ)
Расслабляет ГМК сосудов, ЖКТ. Умерено снижает АД, при парентеральном введении длит 2-3 ч.
 В/в и в/м при гипертензивных кризах, спазмах ЖКТ
 Облегчает синаптическу передачу в СМ  применяют при остаточных явлениях после
полиомиелита
 Лечение паралича лицевого нерва
 Умеренное иммуностимулирующее действие, стимулирует пролиферацию Т и В лимфоцитов –
профилактика ОРВИ, гриппа…
МАГНИЯ СУЛЬФАТ
При в/м или в/в введении выраженный гипотензивный эффект (при назначении внутрь не всасывается
и действует как слабительное).
 Миотропное действие
 Угнетающее влияение на сосудодв. центр и S передачу
 Антагонизм с ионами Са (поэтому при передозировке можно вводить кальция хлорид)
При в/в или в/м также наркотическое, противосудорожное, антиаритмическое, токолитическое действ.
Применение:
 Вводят в/м при гипертензивных кризах (в/в возможно угнетение дыхания)
 Эклампсия (сопровождается судорогами)

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ РААС

Стимулы для ЮГА:
1. Снижение кровоснабжения почек (уменьшение давления в приносящей артериоле)
2. S система (β1)
3. Снижение содержания Na и Cl в плотном петне  COX2  ПГ  ренин
АТ2:
 Стимулирует АТ1 рецепторы  сужение артериол, в меньшей степени венул. Ремоделирование
сосудов (гипертрофия)
 Суживает выносящие артериолы, повышает клубочковое давление и увеличивает фильтрацию
(при чрезмерном - повреждение БМ и нефросклероз)
 Стимулирует S сердца и сосудов. Ремоделирование миокарда
 Альдостерон  реабсорбция Na, задержка воды, повышение АД
СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ РЕНИНА
β-Адреноблокаторы (β1)
ИНГИБИТОРЫ РЕНИНА
АЛИСКИРЕН
Первый пероральный ингибитор. Не наблюдается синдрома отмены, снижается содержание АТ1 и
АТ2.
ИНГИБИТОРЫ АПФ
АПФ – цинк-содержащая карбоксипептидаза, выделяется эндотелием (в основном в легких).
Превращает АТ1 в АТ2, называется кининазой-2. Также инактивирует кинины (в тч брадикинин)
Блокируют образование АТ2 и:
 Расширяют артериальные и венозные сосуды
 Снижают давление (уменьшение пред- и постнагрузки)
 Уменьшают стимулирующее влияние на S и продукцию альдостерона  уменьшается задержка
Na и воды, ОЦП  снижение нагрузки.
 Повышают уровень брадикинина
Все это ведет к расширению сосудов и снижению АД
При длительном применении ускользание альдостерона – активируются другие пути образования
(химаза кмц например). Поэтому комбинируют с блокаторами альдостероновых рецепторов в тч
ЭПЛЕНЕРОНОМ.
! Повышают уровень брадикинина: сухой кашель, крапивница, ангионевротический отек
Также применяют при:
1. Артериальной гипертензии
2. ХСН застойной
3. После ИМ
4. Снижает опасность инсультов, ХПН, ХСН, ИМ
5. АГ при СД (снижают сосудистые осложнения)
Противопоказаны: двусторонний стеноз почечных артерий (уменьшают клубочковую фильтрацию),
беременность (тератогенный эф), гиперкалиемии.
!!! Нельзя сочетать с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия тк увеличивает его
содержание, снижая продукцию альдостерона.
КАПТОПРИЛ (КАПОТЕН, ТЕНЗИОМИН)
Внутрь, действие через 30-60 мин, максимум 90 мин, длит 6-8ч.
Для более быстрого действия при нетяжелом кризе можно применять сублингвально.
Аффинитет к АПФ выше чем у АТ1, особенно эффективен при повышенном ренине. Побочные
эффекты связывают также с –SH группой
ЭНАЛАПРИЛ (РЕНИТЕК)
Пролекарство, хорошо всасывается в ЖКТ, превращается в активный ЭНАЛАПРИЛАТ (который
неэффективен при самостоятельном назначении внутрь). Длительность – 24ч. Не содержит SH групп.
ЛИЗИНОПРИЛ
24ч, 1 р/сутки. в отличии от липофильного каптоприла не инактивируется в печени и выводится
почками в неизменном виде, можно применять при нарушениях печени.
ИНГИБИТОРЫ ВАЗОПЕПТИДАЗ
АПФ и нейтральная эндопептидаза, которая инактивирует ПНП (снижает реабсорбцию Na,
увеличивает натрийурез, увелечивает СКФ, расширяет афферентные и суживает эфферентные
артериолы, расслабляет ГМК сосудов, повышаея цГМФ)
ОМАПАТРИЛАТ
Ингибирует и нейтральную эндопептидазу, и АПФ. Внутрь при АГ и СН. Увеличивает содержание
вазодилятаторов (ПНП, брадикинина, адреномедулина) , снижает АТ2 и тд.
Обладает кардиопротекторными свойствами.
БЛОКАТОРЫ АТ1 РЕЦЕПТОРОВ
В случае невозможности применять блокаторы АПФ. Менее эффективны, но при их применении реже
ангионевротический отек, сухой кашель.
При стимуляции АТ1 рецепторов: активация фосфолипазы С  IP3  Ca из СПР  сужение сосудов
и повышение АД.
Побочное действие: гиперкалиемия, нарушение функций печени.
Противопоказания: беременность (тератогенной действие), гиперкалиемия, двусторонний стеноз
почечных артерий.
КАНДЕСАРТАН
ЛОЗАРТАН (КОЗААР)
Препятствуют действию АТ2 на АТ1рецепторы сосудов, S, коры надпочечников. При этом
увеличивается действие на АТ2рецепторы. С этим связывают способность уменьшать гипертрофию
миокарда. Также увеличивает выведение из организма мочевой кислоты.
Можно применять для систематического лечения АГ, ХСН.
Внутрь 1р/сутки.

ДИУРЕТИКИ
1. Салуретики– Гидрохлоротиазид, Хлорталидон, Фуросемид- выводят излишки NaCl, Ca
обменивается на Na – сократимость сосудов падает
2. Антагонисты альдостерона – Спиронолактон, Эплеренон
3. Тиазиды и тиазидоподобные диуретики – в первые дни снижается ОЦП и АД, затеп ОЦП
восстанавливается, а АД снижен за счет расширенных сосудов.
Как антигипертензивные – 1р/сутки в малых дозах (в больших увеличивается диурез, но не снижается
АД)
ФУРОСЕМИД (ЛАЗИКС) – для быстрого снижения, также при отеке легких, СН
ГИДРОХЛОРОТИАЗИД (ДИХЛОТИАЗИД, ГИПОТИАЗИД)
Средняя эффективность, внутрь. Длительность 8-12 ч. Длительное систематическое лечение. При
недостаточном эффекте можно комбинировать с ФУРОСЕМИДОМ. Увеличивает выведение из
организма Na и воду: уменьшается объем внеклеточной жидкости (отеки), уменьшается ОЦП
(снижается нагрузка)
Но относительно активируют РААС, изменяют электролитный баланс (назначают K и Mg),
ортостатическая гипотензия, гиперурикемия.
Также используется при несахарном диабете, особенно нефрогенном, при уролитиазе (снижает
содержания Са в почечном фильтрате – не выпадают осадки).
ХЛОРТАЛИДОН
!!! Все три противопоказаны при подагре.
СПИРОНОЛАКТОН (ВЕРОШПИРОН, АЛЬДАКТОН)
Слабый калийсберегающий диуретик, антагонист альдостерона. Также блокирует рецепторы
андрогенов  импотенция, гинекомастия. Более избирателен – ЭПЛЕРЕНОН (также он замедляет
ремоделирование). Величина диуретического эффекта повышается при повышении уровня
альдостерона. Эффект в течении 2-3 дней. Столько же после отмены.
ИНДАПАМИД
Диуретические и сосудорасширяющие свойства. Внутрь 1р/сутки, эффект разв. в течении неск. дней.
Повышает синтез ПГЕ и ПГI2 (сосудорасширяющие), снижает вход Са в ГМК.

Хорошо сочетать диуретики с другими ср-вами, особенно если они активируют РААС
(адреноблокаторы, симпатолитики, миотропные ср-ва)
При ХСН могут ухудшать тк тоже могут вызывать активацию РААС (? майский), поэтому только при
СН+отеки.